Arba, paprasčiau tariant, padidėjęs kraujospūdis yra beveik visos vyresnės kartos žmonių „rykštė“. Ja serga apie 65 % vyresnių nei 65 metų žmonių ir apskritai apie 30 % suaugusiųjų.
Su liga kovojama vaistais, o vaistų nuo hipertenzijos rinka dabar labai didelė. Vienas iš veiksmingų vaistų yra Telmisartanas.
Nuo 1998 metų kraujospūdį mažinantys, insultą ir širdies priepuolį mažinantys vaistai užima pelnytą vietą daugelio žmonių pirmosios pagalbos vaistinėlėse.
Naudojimo instrukcijos
Telmisartanas turi ryškų antihipertenzinį poveikį ir yra plačiai naudojamas kraujospūdžiui kontroliuoti ir palaikyti priimtinose ribose.
Priemonė veikia visą dieną, poveikio trukmė po jo panaudojimo stebima per 48 valandas. Vaistas pradeda veikti per 3 valandas po pradinio vartojimo, o praėjus vos mėnesiui nuo gydymo Telmisartanu pradžios, kraujospūdis sumažėja iki didžiausio lygio tiek apatinėje, tiek viršutinėje vertėje, tačiau neturi įtakos pulso dažniui.
Nutraukus vaisto vartojimą, slėgis grįš į tuos parametrus, kurie buvo gydymo laikotarpio pradžioje, tačiau nutraukimo sindromo nepastebėta.
2009 m. atlikti klinikiniai tyrimai parodė, kad Telmisartanas teigiamai veikia širdies ir kraujagyslių sistemą ir sumažina insulto ir širdies priepuolių bei mirties riziką pacientams, kuriems yra reikšmingas širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos rodiklis, kurie negali vartoti angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių. Tyrime dalyvavo daugiau nei 23,5 tūkst.
Be to, kituose tyrimuose nustatyta, kad Telmisartano vartojimas pacientams, sergantiems aukštu kraujospūdžiu ir kardiomiopatija, yra susijęs su kairiojo skilvelio masės sumažėjimu.
Apžvalgas apie žmones, kurie vartojo Telmisartaną, yra galimybė perskaityti straipsnio pabaigoje.
Taikymo būdas
Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo valgymo laiko, 20-40 mg per parą, kai kuriais atvejais paros dozė gali siekti 80 mg.
Tuo pačiu metu pacientams, sergantiems kepenų ligomis, negalima vartoti daugiau kaip 40 mg per parą.
Senyviems žmonėms arba žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.
Išleidimo forma ir sudėtis
Telmisartanas yra baltos arba beveik baltos pailgos tabletės su įpjova vienoje pusėje, supakuotos į lizdines plokšteles po 10 vnt. Juose yra 40 arba 80 mg telmisartano. Vidutinis pakuotės dydis yra 30 tablečių.
Veiklioji medžiaga- telmisartanas.
Kitos medžiagos, kurie yra vaisto dalis, yra šie: povidonas, natrio hidroksidas, sorbitolis, megluminas, hidroksipropilmetilceliuliozė, magnio stearatas, manitolis.
Sąveika su kitais vaistais
Kraujospūdį mažinantis poveikis sustiprėja kartu vartojant Telmisartaną ir tiazidinius diuretikus (pavyzdžiui, hidrochlorotiazidą).
Be to, įrankis gali sustiprinti kitų vaistų, turinčių hipotenzijos poveikį, poveikį.
Jei Telmisartaną vartojate kartu su vaistais, kurie padidina kalio koncentraciją kraujo plazmoje, labai padidėja hiperkalemijos, ty patologinės būklės, atsirandančios dėl reikšmingo kalio kiekio kraujyje padidėjimo, rizika.
Jei Telmisartan ir Digoxin vartojate vienu metu, pastarojo koncentracija kraujyje didėja, todėl šiuo atveju labai svarbu reguliariai tikrinti ir stebėti antrojo vaisto koncentraciją kraujyje.
Vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra ličio, padidėja šio elemento kiekis kraujyje, o tai gali turėti toksinį poveikį organizmui.
Šalutiniai poveikiai
Telmisartanas, kaip ir bet kuris kitas vaistas, turi savo šalutinį poveikį ir kontraindikacijas. Šalutiniai poveikiai:
- kosulys;
- galvos skausmas;
- pykinimas;
- mialgija;
- viduriavimas;
- į gripą panašūs simptomai;
- hemoglobino lygio sumažėjimas;
- skausmas pilve, krūtinėje, apatinėje nugaros dalyje;
- šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas.
Prieš pradėdami vartoti vaistą, transporto priemonių vairuotojai ir žmonės, dirbantys sudėtingose techninėse patalpose, prieš vairuodami ar valdydami tikslius mechanizmus, turėtų atidžiai įvertinti galimą šalutinį poveikį, nes pavartojus Telmisartan Sandoz gali atsirasti galvos svaigimas ar mieguistumas, o dėmesys ir koncentracija tampa nuobodu.
Žmonės, kenčiantys nuo hiponatremijos arba turintys sumažėjusį cirkuliuojančio kraujo kiekį, išgėrę pirmąją vaisto tabletę, gali jausti simptominę arterinę hipotenziją.
Telmisartano vartojimas pacientams, sergantiems inkstų arterijų stenoze, žymiai padidina sunkios hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo riziką. Šios kategorijos pacientai Telmisartan Sandoz turi vartoti atsargiai.
Kontraindikacijos
Nėštumo metu vaisto vartoti negalima. Net tie, kurie planuoja tapti motina, turėtų atsisakyti vartoti Telmisartan. Žindančios moterys turi nutraukti maitinimą krūtimi gydymo vaistais metu.
Vaisto vartojimo vaikams ir paaugliams saugumas dar nenustatytas, todėl, siekiant išvengti vaikų sveikatos problemų, Telmisartanas draudžiamas.
Jūs taip pat negalite vartoti vaisto šiais atvejais:
- jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
- sunkios ligos ir sutrikusi kepenų bei inkstų veikla;
- tulžies latakų obstrukcija.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Telmisartano tinkamumo laikas nuo pagaminimo datos yra ne daugiau kaip 3 metai, kai oro temperatūra ne aukštesnė kaip 25 laipsnių.
Pirmosios pagalbos rinkinys su vaistu laikomas sausoje, tamsioje vietoje, kur vaikai jo nepasiekia.
Kaina
Rusijoje vaistinėse parduodamas Vokietijoje pagamintas Telmisartan-Richter, kurio vidutinė kaina yra 80 eurų už 98 vnt tablečių pakuotę.
Ukrainoje vaistas vadinamas Telmisartan-Ratiopharm, jo vidutinė kaina už 28 vienetus yra apie 82 grivinas.
Analogai
Telmisartano analogai yra šie vaistai:
- Prytor;
- Teseo;
- Twinsta;
Telmista ir Mikardis yra labiausiai paplitę vaisto analogai Rusijoje. Vidutinė Mikardis kaina yra apie 600 rublių, Telmista - apie 1200 rublių.
farmakologinis poveikis
Antihipertenzinis vaistas, angiotenzino II receptorių antagonistas (AT1 tipas). Jis turi labai didelį afinitetą šiam receptorių potipiui. Selektyviai ir ilgą laiką prisijungdamas prie receptorių, telmisartanas išstumia angiotenziną II iš jo ryšio su AT1 receptoriais. Nerodo afiniteto kitiems AT receptorių potipiams. Kitų receptorių potipių funkcinė reikšmė ir padidėjusio (dėl telmisartano) angiotenzino II koncentracijos jiems poveikis nežinomas. Telmisartanas mažina aldosterono koncentraciją plazmoje, neslopina plazmos renino, neblokuoja jonų kanalų, neslopina AKF (kinazė II), kuri taip pat ardo bradikininą. Todėl su bradikininu susijęs šalutinis poveikis nėra.
Farmakokinetika
Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra 50%. Vartojant kartu su maistu, AUC sumažėja nuo 6% (vartojant 40 mg dozę) iki 19% (vartojant 160 mg dozę). Praėjus 3 valandoms po nurijimo, koncentracija plazmoje sumažėja, neatsižvelgiant į tai, ar jis vartojamas valgio metu, ar nevalgius. Ryšys su plazmos baltymais yra 99,5%. Vidutinės tariamosios V d vertės pusiausvyros stadijoje yra 500 litrų. Metabolizuojamas konjuguojant su gliukurono rūgštimi. Metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs.
T 1/2 – daugiau nei 20 val.. Išsiskiria per žarnyną nepakitęs. Kaupiamasis išsiskyrimas per inkstus yra mažesnis nei 1%. Bendras plazmos klirensas – 1000 ml/min (inkstų kraujotaka – 1500 ml/min.).
Indikacijos
Arterinė hipertenzija.
Dozavimo režimas
Suaugusiesiems paros dozė yra 20-40 mg (1 kartą per dieną). Kai kuriems pacientams hipotenzinį poveikį galima pasiekti vartojant 20 mg per parą dozę. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 80 mg per parą.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, paros dozė yra 40 mg.
Šalutinis poveikis
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, nemiga, nerimas, depresija, traukuliai.
Iš virškinimo sistemos: pilvo skausmas, dispepsija, pykinimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.
Iš kvėpavimo sistemos: kosulys, faringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.
Iš kraujodaros sistemos: hemoglobino lygio sumažėjimas.
Alerginės reakcijos: bėrimas; vienu atveju – angioedema.
Iš šlapimo sistemos: periferinė edema, šlapimo takų infekcijos, padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis, hiperkreatinemija.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies plakimas, krūtinės skausmas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: nugaros skausmas, mialgija, artralgija.
Iš laboratorinių rodiklių pusės: hiperkalemija, anemija, hiperurikemija.
Kiti:į gripą panašus sindromas.
Kontraindikacijos vartoti
Tulžies takų obstrukcija, sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, nėštumas, žindymo laikotarpis (maitinimas krūtimi), padidėjęs jautrumas telmisartanui.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Telmisartanas draudžiamas vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi).
Vartoti vaikams
vaistų sąveika
Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, galima sustiprinti antihipertenzinį poveikį.
Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, heparinu, maisto papildais, druskos pakaitalais, kuriuose yra kalio, gali išsivystyti hiperkalemija.
Kartu vartojant ličio preparatus, gali padidėti ličio koncentracija kraujo plazmoje.
Vartojant kartu, gali padidėti digoksino koncentracija kraujo plazmoje.
Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų
Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.
Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų
Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui.
Vartoti senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Specialios instrukcijos
Atsargiai telmisartanas vartojamas esant kepenų funkcijos sutrikimams, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinei opai ūminėje stadijoje, kitoms virškinimo trakto ligoms, aortos ir mitralinio vožtuvo stenozei, obstrukcinei hipertrofinei kardiomiopatijai, vainikinių arterijų ligai, širdies nepakankamumui.
Pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vienintelio funkcionuojančio inksto inkstų arterijų stenozė, telmisartano vartojimas padidina sunkios arterinės hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo riziką. Todėl šios kategorijos pacientams telmisartaną reikia vartoti atsargiai.
Vartojant telmisartaną pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina kontroliuoti kalio ir kreatinino kiekį kraujo plazmoje.
Šiuo metu duomenų apie telmisartano vartojimą pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas, nėra.
Simptominė arterinė hipotenzija gali pasireikšti pacientams, kuriems yra sumažėjęs BCC ir (arba) hiponatremija, ypač pavartojus pirmąją telmisartano dozę. Todėl prieš gydymą būtina koreguoti tokias sąlygas.
Telmisartaną galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, nes. šis derinys papildomai sumažina kraujospūdį.
Svarstant galimybę padidinti telmisartano dozę, reikia atsiminti, kad didžiausias hipotenzinis poveikis paprastai pasiekiamas praėjus 4-8 savaitėms nuo gydymo pradžios.
Vartojimas pediatrijoje
Duomenų apie telmisartano saugumą ir veiksmingumą vaikams ir paaugliams nėra.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Klausimas dėl galimybės užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitų psichomotorinių reakcijų, turėtų būti sprendžiamas tik įvertinus individualų atsaką į telmisartaną.
Telmisartanas (telmisartanas)
Vaisto sudėtis ir išleidimo forma
Tabletes balta arba balta su gelsvu atspalviu, apvali, plokščia cilindro formos, su nuožulna ir pavojumi.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 474,9 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 24 mg, K25 - 24 mg, megluminas - 24 mg, natrio hidroksidas - 6,7 mg, magnio stearatas - 6,4 mg.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (8) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - polietileno tereftalato skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polietileno tereftalato skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
28 vnt. - polietileno tereftalato skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polietileno tereftalato skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
40 vnt. - polietileno tereftalato skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
50 vnt. - polietileno tereftalato skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - polietileno tereftalato skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Antihipertenzinis vaistas, angiotenzino II receptorių antagonistas (AT1 tipas). Jis turi labai didelį afinitetą šiam receptorių potipiui. Selektyviai ir ilgą laiką prisijungdamas prie receptorių, telmisartanas išstumia angiotenziną II iš jo ryšio su AT1 receptoriais. Nerodo afiniteto kitiems AT receptorių potipiams. Kitų receptorių potipių funkcinė reikšmė ir padidėjusio (dėl telmisartano) angiotenzino II koncentracijos jiems poveikis nežinomas. Telmisartanas mažina aldosterono kiekį kraujyje, neslopina plazmos renino, neblokuoja jonų kanalų, neslopina AKF (kinazė II), kuri taip pat ardo bradikininą. Todėl su bradikininu susijęs šalutinis poveikis nėra.
Farmakokinetika
Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra 50%. Vartojant kartu su maistu, AUC sumažėja nuo 6% (vartojant 40 mg dozę) iki 19% (vartojant 160 mg dozę). Praėjus 3 valandoms po nurijimo, koncentracija plazmoje sumažėja, neatsižvelgiant į tai, ar jis vartojamas valgio metu, ar nevalgius. Ryšys su plazmos baltymais yra 99,5%. Vidutinės tariamosios V d vertės pusiausvyros stadijoje yra 500 litrų. Metabolizuojamas konjuguojant su gliukurono rūgštimi. Metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs.
T 1/2 – daugiau nei 20 val.. Išsiskiria per žarnyną nepakitęs. Kaupiamasis išsiskyrimas per inkstus yra mažesnis nei 1%. Bendras plazmos klirensas – 1000 ml/min (inkstų kraujotaka – 1500 ml/min.).
Indikacijos
Kontraindikacijos
Tulžies takų obstrukcija, sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, nėštumas, žindymo laikotarpis (maitinimas krūtimi), padidėjęs jautrumas telmisartanui.
Dozavimas
Suaugusiesiems paros dozė yra 20-40 mg (1 kartą per dieną). Kai kuriems pacientams hipotenzinį poveikį galima pasiekti vartojant 20 mg per parą dozę. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 80 mg per parą.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, paros dozė yra 40 mg.
Šalutiniai poveikiai
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, nemiga, nerimas, depresija, traukuliai.
Iš virškinimo sistemos:, dispepsija, pykinimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.
Iš kvėpavimo sistemos: kosulys, faringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.
Iš kraujodaros sistemos: hemoglobino lygio sumažėjimas.
Alerginės reakcijos: bėrimas; vienu atveju – angioedema.
Iš šlapimo sistemos: periferinė edema, šlapimo takų infekcijos, padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis, hiperkreatinemija.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies plakimas, krūtinės skausmas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: nugaros skausmas, mialgija, artralgija.
Iš laboratorinių rodiklių pusės: hiperkalemija, anemija, hiperurikemija.
Kiti:į gripą panašus sindromas.
vaistų sąveika
Kartu vartojant, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.
Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, heparinu, maisto papildais, druskos pakaitalais, kuriuose yra kalio, gali išsivystyti hiperkalemija.
Kartu vartojant ličio preparatus, gali padidėti ličio koncentracija kraujo plazmoje.
Vartojant kartu, gali padidėti digoksino koncentracija kraujo plazmoje.
Specialios instrukcijos
Atsargiai telmisartanas vartojamas esant kepenų funkcijos sutrikimams, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinei opai ūminėje stadijoje, kitoms virškinimo trakto ligoms, aortos ir mitralinio vožtuvo stenozei, obstrukcinei hipertrofinei kardiomiopatijai, vainikinių arterijų ligai, širdies nepakankamumui.
Pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vienintelio funkcionuojančio inksto inkstų arterijų stenozė, telmisartano vartojimas padidina sunkios arterinės hipotenzijos ir. Todėl šios kategorijos pacientams telmisartaną reikia vartoti atsargiai.
Vartojant telmisartaną pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina kontroliuoti kalio ir kreatinino kiekį kraujo plazmoje.
Šiuo metu duomenų apie telmisartano vartojimą pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas, nėra.
Simptominė arterinė hipotenzija gali pasireikšti pacientams, kuriems yra sumažėjęs BCC ir (arba) hiponatremija, ypač pavartojus pirmąją telmisartano dozę. Todėl prieš gydymą būtina koreguoti tokias sąlygas.
Telmisartaną galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, nes. šis derinys papildomai sumažina kraujospūdį.
Svarstant galimybę padidinti telmisartano dozę, reikia atsiminti, kad didžiausias hipotenzinis poveikis paprastai pasiekiamas praėjus 4-8 savaitėms nuo gydymo pradžios.
Vartojimas pediatrijoje
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Klausimas dėl galimybės užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitų psichomotorinių reakcijų, turėtų būti sprendžiamas tik įvertinus individualų atsaką į telmisartaną.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Telmisartanas draudžiamas vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi).
Taikymas vaikystėje
Duomenų apie telmisartano saugumą ir veiksmingumą vaikams ir paaugliams nėra.
Dėl sutrikusios inkstų funkcijos
Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui.
Dėl sutrikusios kepenų funkcijos
Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.
Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Priklausomai nuo išsiskyrimo formos, vienoje tabletėje yra 80 arba 40 mg veikliosios medžiagos.
Papildomi ingredientai:
- natrio hidroksidas;
- hidroksipropilmetilceliuliozė;
- povidonas;
- megluminas;
- manitolio;
- magnio stearatas.
Išleidimo forma
Jis gaminamas baltų arba beveik baltų pailgų tablečių pavidalu. Vienoje tabletės pusėje yra pavojus.
farmakologinis poveikis
Nurodo vaistus gydymui arterinė hipertenzija .
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Farmakodinamika
Telmisartanas yra selektyvus angiotenzino II receptorių antagonistas. Jis konkuruoja su angiotenzinu dėl prisijungimo prie AT1 receptorių. Jokio giminingumo kitiems receptoriams nepastebėta.
Telmisartanas neslopina renino, AKF veikimo, neblokuoja kanalų, atsakingų už jonų laidumą, mažina jo kiekį. V .
80 mg dozė beveik visiškai pašalina angiotenzino II sukeltą padidėjimą. Didžiausias poveikis trunka 24 valandas, po to palaipsniui mažėja. Tuo pačiu metu reikšmingas vaisto poveikis jaučiamas mažiausiai 48 valandas po tablečių vartojimo.
Telmisartanas mažina tiek sistolinį, tiek diastolinį kraujospūdį, tačiau niekaip neveikia pulso dažnio. Pripratimo efekto ar kliniškai reikšmingo kaupimosi organizme nebuvo.
Farmakokinetika
Išgėrus, vaistas gerai ir greitai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra maždaug 50%. Jis labai gerai jungiasi su plazmos baltymais.
Moterų, vartojančių tokias pačias dozes, didžiausia koncentracija plazmoje paprastai būna didesnė. Tačiau tai neturi įtakos efektyvumui.
Atsiranda kepenyse. Tokiu atveju susidaro neaktyvi forma, kurios išskyrimas daugiausia vyksta per žarnyną. Pusinės eliminacijos iš organizmo laikas yra apie 20 valandų.
Naudojimo indikacijos
Naudojamas gydymui arterinė hipertenzija ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų profilaktikai po, periferinių kraujagyslių ligų, su kairiojo skilvelio hipertrofija .
Kontraindikacijos
Telmisartaną draudžiama skirti šiais atvejais:
- obstrukcinės tulžies takų ligos;
- sunkus kepenų nepakankamumas ;
- pirminis aldosteronizmas ;
- fruktozės netoleravimas ;
- per didelis jautrumas veikliajai medžiagai ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
- jaunesniems nei 18 metų.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinis poveikis pastebimas palyginti retai.
Vienam iš 100–1000 vaistą vartojusių pacientų pasireiškia šie simptomai:
- anemija ;
- galvos svaigimas ;
- apalpimas ;
- bradikardija ;
- staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
- dusulys ;
- skausmas pilvo srityje;
- ūminiai ar kiti inkstų funkcijos sutrikimai;
- didelis kreatinino kiekis kraujyje;
- nugaros skausmas;
- traukuliai veršelis;
- raumenų skausmas;
- padidėjęs prakaitavimas;
- bėrimai;
- hiperkalemija ;
- silpnumas;
- skausmas krūtinės srityje.
1 iš 1000-10000 pacientų turi:
- infekcinės šlapimo ir kvėpavimo takų ligos (, sinusitas ) arba sepsis ;
- trombocitopenija ;
- lygio sumažėjimas;
- nerimo jausmas;
- regėjimo sutrikimai;
- kraujospūdžio sumažėjimas keičiant kūno padėtį (iš horizontalios į vertikalią);
- diskomfortas skrandyje;
- sausumo jausmas burnoje;
- kepenų funkcijos pažeidimas;
- padidėjęs kepenų aktyvumas;
- padidėjusi šlapimo rūgšties koncentracija plazmoje;
- skausmas sąnariuose;
- toksiniai bėrimai;
- egzeminis bėrimas.
Šalutinis poveikis, kuris yra labai retas arba kurio dažnis negali būti tiksliai nustatytas:
- sausgyslių skausmas panašus į tendinitas ;
- eozinofilų kiekio kraujyje padidėjimas.
Telmisartanas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Naudojimo instrukcija Telmisartanas numato, kad vaistas vartojamas viduje, neatsižvelgiant į valgį.
Telmisartanas hipertenzijai gydyti
Paprastai skiriama 40 mg per parą. Tačiau dozę galima sumažinti iki 20 mg, jei ši dozė yra veiksminga.
Jei su 40 mg paros doze norimo efekto pasiekti nepavyksta, ją galima didinti, bet ne daugiau kaip iki 80 mg. Visa dozė išgeriama vienu metu. Sprendžiant dėl dozės koregavimo, reikia atsižvelgti į tai, kad maksimalus poveikis pasiekiamas ne iš karto, o maždaug po 1-2 mėnesių reguliaraus tablečių vartojimo.
Siekiant sumažinti kraujospūdį, Telmisartan Sandoz dažnai skiriamas kartu su tiazidiniais diuretikais.
Telmisartanas skirtas gyvenimo pratęsimui sergant širdies ir kraujagyslių ligomis
Telmisartano veiksmingumas žmonių, sergančių širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, mirties prevencijai buvo pastebėtas vartojant 80 mg per parą. Ar panašus rezultatas atsiranda vartojant mažesnes dozes, nežinoma.
Jei yra problemų su inkstais ar kepenimis, būtina įsitikinti, kad ši dozė nesukelia šalutinio poveikio šiems organams. Patartina pradėti nuo 20 mg per parą dozės. Daugumai pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, didesnė kaip 40 mg per parą dozė yra pavojinga.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai:
- kraujospūdžio sumažėjimas;
- arba retesniais atvejais bradikardija ;
- jausmas;
- padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje;
- sunkus .
Perdozavus, nurodomas simptominis gydymas. Elektrolitų ir kreatinino kiekį plazmoje reikia nuolat stebėti ir prireikus koreguoti.
Gydant telmisartano perdozavimą, jis neveiksmingas.
Sąveika
Telmisartano sąveika su kitais vaistais:
- , Amifostinas ir kiti antihipertenziniai vaistai - sustiprėja hipotenzinis poveikis;
- barbitūratai, narkotiniai vaistai, etanolis ir antidepresantai - pasunkėja ortostatinės hipotenzijos pasireiškimai arba padidėja jos atsiradimo rizika;
- , ir kai kurie kiti diuretikai – sustiprėja hipotenzinis poveikis;
- - padidėjusi koncentracija Digoksinas plazmoje;
- ličio preparatai - grįžtamas ličio koncentracijos padidėjimas kraujyje, būtina stebėti šį rodiklį;
- NVNU – padidėjusi ūminių simptomų rizika inkstų nepakankamumas , ypač esant dehidratacijai;
- kalį tausojančių diuretikų, kalio,
Įkeliama...