Pagrindiniai ganglionus blokuojantys vaistai yra arfonadas, benzoheksonis ir pentaminas.

ARFONADAS(Arfonadas, VR – trimetafanas, kamparosulfamatas) – tiofano darinys. Medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas 0,1 arba 0,05 % arfonadas. Norint gauti pastarąjį, 1 ml ampulės turinio įpilama į 50-100 ml 5% gliukozės arba fiziologinio tirpalo. Turi galingą ganglionų blokavimo efektą. Jo slopinamasis poveikis vegetatyviniams mazgams yra 6 kartus didesnis nei heksonio. Arfonado ir kitų ganglionų blokatorių slopinamąjį poveikį autonominiams mazgams lemia tai, kad šie vaistai užfiksuoja tuos ganglijų receptorius, kuriuos veikia acetilcholinas, t.y. ganglionų blokatoriai pasirodo esantys jo konkurentai. Skirtingai nuo kitų ganglionų blokatorių, arfonadas ne tik slopina perdavimą sinapsiniuose ganglijose, bet ir tiesiogiai veikia kraujagyslių lygiuosius raumenis. Pastarasis akivaizdžiai vyrauja. Be to, arfonadas skatina histamino išsiskyrimą. Blokuodamas impulsų perdavimą iš vazomotorinio centro ir darydamas tiesioginį poveikį kraujagyslių raumenims, arfonadas plečia jų sieneles, plečia kraujagysles, daugiausia arterijų, arteriolių ir venulių. Tai sumažina kraujo tekėjimo greitį ir kraujas nusėda į pagrindinių organų kraujagysles. Todėl taikant laikysenos pozicionavimą galima užtikrinti, kad kai kuriose kūno vietose, esančiose aukščiau nei kitose, žymiai sumažės kraujotaka ir kraujavimas. Vartojant Arfonade, slėgis venose turi tik nedidelę tendenciją mažėti. Todėl vartojant Arfonade galimas kraujavimas iš venų. Didelę praktinę reikšmę turi leistino sistolinio slėgio mažinimo lygio klausimas. Deguonies ir anglies dioksido mainai audiniuose vyksta normaliai, kai slėgis arteriniame kapiliaro gale šiek tiek viršija 32 mmHg. Art. Normali medžiagų apykaita smegenyse užtikrinama tik esant 40 mmHg sistoliniam slėgiui. Art., o glomerulų filtracija sutrinka, jei ji mažesnė nei 50 mm Hg. Art. Todėl sistolinis kraujospūdis neturėtų būti sumažintas žemiau 70 mm Hg. Art., juolab, kad kartu su laikysenos padėtimi toks kraujospūdžio lygis visada užtikrina „sausą“ chirurginį lauką. Tačiau būtų klaida visada sumažinti kraujospūdį iki tokio lygio. Reikiamo hipotenzijos laipsnio kriterijus yra „sausas“ chirurginis laukas, o tai galima pasiekti kartu su laikysena ir sistoliniu slėgiu 80 ir 90 mm Hg. Art.

Vartojant arfonadą, kai kraujospūdis ne žemesnis už kritinę ribą (70 mm Hg), oda šilta, šviesiai rausva, pulsas kiek dažnas, švelnus, bet patenkinamai pilnas, vyzdžiai smarkiai išsiplėtę ir nereaguoja į šviesą. . Esant kontroliuojamai hipotenzijai, svarbus geras deguonies tiekimas, todėl daugeliu atvejų ganglionų blokatoriai turėtų būti naudojami kartu su raumenų relaksantais ir kontroliuojamu kvėpavimu. Reikia atsiminti, kad arfonado fone raumenų relaksantų, ypač ditilino, poveikis labai pailgėja.

Arfonado pranašumas, palyginti su kitais ganglionų blokatoriais, yra greitas poveikis ir trumpas veikimas. Suleidus į veną, jis pasireiškia per 3-5 minutes. Hipotenzinis poveikis tęsiasi tol, kol vartojamas vaistas, nustojus vartoti arfonadą, po 4-6 minučių prasideda kraujospūdžio padidėjimas, kuris po 10-25 minučių grįžta į pradinį lygį. Tokia trumpa veikimo trukmė paaiškinama tuo, kad dalis arfonado organizme sunaikinama, o kita dalis nepakitusi išsiskiria per inkstus praėjus 3 minutėms po vartojimo. Paprastai arfonadas yra lašinamas (0,05 % tirpalas 5 % gliukozės) 30-120 lašų per minutę greičiu, pradedant nuo 30-50 lašų per minutę bandomosios dozės, vėliau dozę didinant priklausomai nuo kraujospūdžio sumažėjimo. . Kai tik pasiekiamas reikiamas kraujospūdžio lygis, arfonado vartojimas sumažinamas iki minimumo, kuris palaiko norimą slėgį. Kartais (labai retai) vartojant vaistą, trūksta hipotenzinio poveikio. Tokiais atvejais dozės per daug didinti negalima, o vartoti kitą ganglionų blokatorių.

Arfonad vartojamas į veną, per os neveiksmingas, suleidžiamas į raumenis arba po oda sukelia nuolatinę ir nekontroliuojamą hipotenziją.

Vaizdo įrašas: vaistai nuo epilepsijos. Kaip išmokti?

Panaudojus ganglionų blokatorius, galimos komplikacijos, tokios kaip anurija, oligurija, kolapsas ir smegenų kraujagyslių trombozė. Trombozė gali atsirasti sulėtėjus kraujotakai, kitų komplikacijų – dėl audinių anoksijos. Baigus gali prasidėti kraujavimas. Kartais galima užsitęsusi hipotenzija.

Ganglionų blokatorių naudojimas nurodomas atliekant operacijas, kurias lydi didelis kraujavimas: chirurginės intervencijos į smegenis, plaučius su sąaugų atskyrimu, intervencijos esant stipriai kraujagysliniams navikams, didelių kraujagyslių, kasos, blužnies operacijos. Arfonadas yra naudingas gydant plaučių edemą.

Ganglionus blokuojančių medžiagų vartoti draudžiama esant šokui, degeneraciniams centrinės nervų sistemos pakitimams, organiniams inkstų ir kepenų pažeidimams, sunkiai aterosklerozei ir sutrikus vainikinių arterijų kraujotakai. Jei atsiranda gausus kraujavimas, būtina nedelsiant nutraukti Arfonade vartojimą.

BENZOHEKSONIJAS(benzoheksonis). Sinonimai: heksabenzatas ir heksonis B. Cheminėmis ir farmakodinaminėmis savybėmis jam artimas heksonis (heksametonas, heksametonas, metonis). Benzoheksonis yra mažiau toksiškas ir chemiškai stabilesnis. Uždaroje pakuotėje pudra gali būti laikoma labai ilgai. Tirpalas sterilizuojamas verdant 30 minučių, taip pat gali būti laikomas ilgą laiką.

Benzoheksonis slopina simpatinių ir parasimpatinių ganglijų impulsus, todėl kartu su hipotenziniu poveikiu ir refleksų blokavimu sukelia šalutinį poveikį – burnos džiūvimą, sumažėjusį žarnyno tonusą, tachikardiją. Be ganglijų blokavimo, jis silpnai slopina vazomotorinį centrą, be to, slopina antinksčių ir miego glomerulų chromafininį audinį.

Vartojant per os, absorbuojama tik 10 proc. Tokiu atveju jis nepakitęs išsiskiria per inkstus. Sušvirkštus į veną, 50% nepakitusio benzoheksonio išsiskiria per inkstus, o likusi dalis pašalinama iš organizmo per 24 valandas.

Vaizdo įrašas: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. NVNU.

Norint sukelti hipotenziją, benzoheksonis į veną suleidžiamas 2% tirpalo (1 ml) pavidalu per 2 minutes. Jo poveikis neprasideda iš karto, todėl vaistą reikia vartoti likus 12-15 minučių iki to momento, kai norima hipotenzijos. Jei poveikio nėra, vaistas skiriamas pakartotinai. Jei pasireiškia per didelė hipotenzija, būtina įvesti vazokonstrikcinius vaistus.

PENTAMINAS. Sinonimai: pendamidas, pentametazinas, pentometonis. Jo tirpalas sterilizuojamas vandenyje, verdant 30 minučių. Savo struktūra ir farmakodinamika jis artimas benzoheksoniui. Jis yra šiek tiek prastesnis už gangliolitinį poveikį.

Vaizdo įrašas: sulfonamidai. Svarbiausia yra paprasta ir aišku.

Kontroliuojamai hipotenzijai naudojamas 5% tirpalas. Paprastai 40-60 mg pentamino lėtai suleidžiama į veną 15-20 minučių, kol prireikia kontroliuojamos hipotenzijos. Jei ši dozė pasirodė neveiksminga, tada papildomai skiriama 120–180 mg vaisto. Pentamino veikimo trukmė ir normalaus kraujospūdžio lygio atkūrimo greitis yra maždaug tokie patys kaip benzoheksonio.

Ganglioblokatoriai- vaistai, kurie blokuoja nervinių impulsų perdavimą autonominės nervų sistemos ganglijos(Su preganglioninis skaidulų per postganglioninis). Medicininis naudojimas yra labai ribotas. Naudojami:

Dėl kraujospūdžio mažinimas (kraujo spaudimas) hipertenzinių krizių metu beviltiškais atvejais, kai kiti vaistai yra neveiksmingi arba nepasiekiami,
Dėl kompleksinis plaučių edemos gydymas(vartojant ganglionų blokatorius, kraujas kaupiasi išsiplėtusiose periferinėse kraujagyslėse ir sumažėja jo tekėjimas į dešinę širdies ir plaučių pusę),
Dėl kontroliuojama hipotenzija chirurginių operacijų metu.

Ganglionų blokatorių veikimo mechanizmas

Jau rašiau, kad autonominės nervų sistemos nervinės galūnėlės, einančios iš galvos ir nugaros smegenų į organus ir audinius, yra pertraukiamos ir perjungiamos iš vieno neurono į kitą neuroną specialiuose autonominiai ganglijai nervų sistema (simpatinė ir parasimpatinė). Simpatiniai ganglijai išsidėstę grandinėje palei stuburą, o parasimpatiniai – inervuojamų organų sienelėje (žarnyno sienelėje, kraujagyslėse). Abiejų tipų ganglijose nervinių impulsų perdavimą užtikrina tarpininkas acetilcholinas, kuris veikia nikotino acetilcholino receptoriai (n-cholinerginiai receptoriai). Šie receptoriai taip pavadinti todėl, kad jie aktyvuojami ne tik acetilcholinas, bet ir nikotino. Taip, tas pats nikotinas, kuris sudaro 0,3–5% sauso tabako masės. Būtent dėl nikotino stimuliuojamų n-cholinerginių receptorių simpatinė nervų sistema susijaudina rūkymo metu, o tai laikinai gali pagerinti savo nuotaiką, širdies susitraukimų dažnis (širdies susitraukimų dažnis) ir kraujospūdis didėja dėl vazokonstrikcijos.

Autonominės nervų sistemos sandaros diagrama.

Simpatinės ir parasimpatinės nervų sistemų sandaros palyginimas.

Kadangi n-cholinerginiai receptoriai yra tiek simpatiniuose, tiek parasimpatiniuose ganglijose, ganglionų blokatoriai kuriam laikui visiškai nutraukia autonominį poveikį organizmo organams ir audiniams. Dėl to ganglionų blokatoriai yra labai įdomūs moksliniams tikslams ( farmakologinė denervacija), bet turi daug šalutinių poveikių ir todėl retai naudojami medicinoje.

Ganglionų blokatorių klasifikacija

Pagal veikimo trukmę Ganglionų blokatoriai skirstomi į:

narkotikų trumpa vaidyba (trimetofano kamsilatas, higronium, imequin);
narkotikų vidutinė trukmė veiksmai ( benzoheksonis, pentaminas).

Naudingas ir šalutinis ganglionų blokatorių poveikis

Dėl simpatinių ganglijų blokados išsiplečia mažos kraujagyslės, krenta kraujospūdis, sumažėja kraujo tėkmės greitis, o tai gali prisidėti prie trombozė turintiems polinkį asmenims ( Nepatartina skirti vyresniems nei 60 metų asmenims). Kraujas kaupiasi išsiplėtusiose pilvo ertmės ir kojų kraujagyslėse, sumažėja veninis grįžimas į širdį, o tai palengvina sergančiųjų plaučių edema būklę. Širdies veikla dažniausiai nesikeičia, tačiau smarkiai sumažėjus kraujospūdžiui tai įmanoma refleksinė tachikardija(padidėjęs širdies susitraukimų dažnis).

Kūnas stengiasi kompensuoti prarastas vidinio reguliavimo galimybes ir palaipsniui didėja periferinių adrenerginių ir cholinerginių receptorių skaičius ir jautrumas, kuris padidina pastarųjų reakciją į katecholaminus ( adrenalinas, norepinefrinas, dopaminas) Ir acetilcholinas. Dėl šios priežasties a absoliuti kontraindikacija naudoti ganglionų blokatorius, feochromocitoma (gerybinis antinksčių šerdies ar simpatinės autonominės nervų sistemos mazgų navikas, išskiriantis katecholaminus; pasitaiko 1 iš 10 tūkstančių gyventojų ir iki 1 % hipertenzija sergančių pacientų). Dėl padidėjusio periferinių adrenerginių receptorių (pirmiausia alfa1 receptorių) jautrumo galimas sustiprėjęs vazopresoriaus (vazokonstrikcinio, didėjančio kraujospūdžio) poveikis. katecholaminų, cirkuliuojančių kraujyje su feochromocitoma.

Tipiška komplikacija vartojant ganglionų blokatorius, dėl simpatinių ganglijų slopinimo ir nervų sistemos kompensacinių reakcijų į kraujagyslių tonuso pokyčius sutrikimo, - ortostatinė hipotenzija(iki griuvimo ir alpimo). Šį poveikį jau svarstėme savo tyrime. Jis turi bendrą vystymosi mechanizmą – alfa1-adrenerginiai receptoriai, kurie paprastai sutraukia smulkias kraujagysles ir padidina kraujospūdį, veikiant ganglionų blokatoriams negauna pakankamai stimuliacijos, kad būtų galima visiškai susiaurinti vazokonstrikciją vertikalioje padėtyje.

Parasimpatinė gangliono blokada sumažina liaukų sekrecija(prakaitas, seilės, skrandis ir kt.), tonusas ir peristaltika virškinamojo trakto (virškinimo trakto) organai ir Šlapimo pūslė(ryškus antispazminis poveikis). Tai pasireiškia sulėtėjusiu virškinamo maisto judėjimu žarnyne (iki žarnyno nepraeinamumo), pilvo pūtimu, vidurių užkietėjimu. Galimas burnos džiūvimas dėl sumažėjusio seilių liaukų sekrecijos, neryškus matymas dėl vidutinio vyzdžių išsiplėtimo ir akomodacijos paralyžius, impotencija, pasunkėjęs šlapinimasis dėl sumažėjusio šlapimo pūslės tonuso (ypač asmenims, turintiems pradinį urodinaminį sutrikimą). Esant aukštesnei aplinkos temperatūrai, vystosi šilumos smūgis dėl neveikiančių prakaito liaukų.

Kontraindikacijos ganglionų blokatorių vartojimui

Ganglionų blokatoriai yra kontraindikuotini adresu:

feochromocitoma,
glaukoma ( ilgalaikis akispūdžio padidėjimas, dėl kurio susiaurėja regėjimo laukai),
žemas kraujospūdis, šokas,
sunki smegenų (smegenų) ir vainikinių arterijų (širdies) aterosklerozė,
trombozė, neseniai patyręs miokardo infarktas,
išeminis insultas (mažiau nei prieš 2 mėnesius), subarachnoidinis kraujavimas,
sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas.

Ganglionų blokatorių naudojimas medicinoje

Narkotikai vidutinė trukmė(2-4 val.) veiksmai naudojami kraujospūdžiui mažinti Esant sunkioms hipertenzinėms krizėms kai kitos priemonės neveiksmingos. Dažniau naudojamas greitosios pagalbos automobiliuose benzoheksonis. Suleidus į veną benzoheksonis hipotenzinis poveikis išlieka apie 3 valandas, todėl turėtų 2-3 val būti horizontalioje padėtyje ortostatinės hipotenzijos ir laikino sąmonės netekimo profilaktikai.

Narkotikai trumpa vaidyba(10-30 minučių) kartais naudojami chirurginių operacijų metu kontroliuojama hipotenzija(dirbtinis kraujospūdžio mažinimas, siekiant sumažinti kraujo netekimą). Sistolinis (viršutinis) kraujospūdis sumažėja iki 80-90 mm Hg. Art.

Kontroliuojamos hipotenzijos indikacijos:

smegenų, nugaros smegenų, galvos ir kaklo operacijos,
didelės ortopedinės intervencijos,
didelių navikų pašalinimas,
plastinė operacija,
Jehovos liudytojų operacijos (jie kategoriškai atsisako).

Tačiau kontroliuojamai hipotenzijai ganglionų blokatoriai yra naudojami gana retai. Tuo tikslu operacijų metu dažnai vartojamas antipsichozinis vaistas (neuroleptikas). droperidolis.

Skirtumai tarp ganglionų blokatorių ir periferinių raumenų relaksantų

Ganglioblokatoriai nereikėtų painioti su periferiniai raumenų relaksantai(nuo mio- raumenų ir relaksantai- sekinantis). Periferiniai raumenų relaksantai, naudojant blokadą H-cholinerginiai receptoriai sinapsėse nutrūksta nervinių impulsų srautas į griaučių raumenis, raumenys nustoja susitraukti (mirtis įvyksta uždusus pilnai sąmonei). Taip veikia garsieji Pietų Amerikos nuodai curare. Ganglionų blokatoriai ir periferiniai raumenų relaksantai veikia to paties tipo receptorius, bet autonominių ganglijų H-cholinerginius receptorius. žymiai skiriasi iš H-cholinerginių receptorių griaučių raumenyse.

Somatinės ir autonominės nervų sistemų sandaros palyginimas.

Medicinoje periferiniai raumenų relaksantai naudojamas kurti trachėjos intubacijos sąlygos (kvėpavimo vamzdelio įvedimas) Ir atlikti mechaninę ventiliaciją (dirbtinė ventiliacija), taip pat chirurginių operacijų metu.

8468 0

Benzoheksoniumas(benzoheksonis). Sinonimas: Heksametonio benzosulfonatas (Hexamethoni i benzosnlfonas).

farmakologinis poveikis: blokuoja simpatinių ir parasimpatinių ganglijų N-cholinerginius receptorius. Jis turi kraujagysles plečiantį, antispazminį ir sekreciją mažinantį poveikį.

Mažina virškinamojo trakto motoriką, mažina sisteminį kraujospūdį ir didina venų kaupimosi talpą. Kadangi vaistas sumažina veninį grįžimą į širdį ir sumažina pokrūvį, jis padidina širdies tūrį.

Indikacijos: naudojamas esant hipertenzinėms krizėms, įskaitant tas, kurias lydi kairiojo skilvelio nepakankamumas ir smegenų kraujavimas. Vartojamas periferinių kraujagyslių spazmams esant endarteritui, sunkiems bronchinės astmos priepuoliams, kurių nepašalina kiti vaistai (beta adrenerginiai agonistai, metilksantinai, M-anticholinerginiai vaistai). Taip pat naudojamas esant inkstų ir kepenų diegliams. Anesteziologijoje jis naudojamas kontroliuojamai hipotenzijai.

Taikymo būdas: hipertenzinės krizės metu po oda arba į raumenis suleidžiama 0,5-1 ml 2,5% tirpalo (12,5-25 mg medžiagos). Kontroliuojamai hipotenzijai gydyti per 2 minutes į veną skiriama 1–1,5 ml 2,5 % tirpalo.

Jei reikia, injekcija kartojama. Poilsiui Indikacijos m skiriama per burną prieš valgį, 0,1 g 3-6 kartus per dieną. Didžiausios dozės suaugusiems per burną yra: vienkartinė - 0,3 g, per parą - 0,9 g; po oda: vienkartinė dozė - 0,75 g, paros dozė - 0,3 g vaisto.

Šalutinis poveikis: Galimas ortostatinis kolapsas. Siekiant išvengti šio reiškinio, po benzoheksonio vartojimo pacientas turi išlaikyti horizontalią kūno padėtį 2 valandas. Taip pat galima žarnyno ir šlapimo pūslės atonija, midriazė, sutrikusi akomodacija, padidėjęs akispūdis. Ilgai vartojant, vaisto poveikis susilpnėja.

Kontraindikacijos: hipotenzija, ūminis miokardo infarktas, smegenų arterijų trombozė, feochromocitoma, uždara glaukomos forma, taip pat sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas. : sunki hipotenzija, kuri atsiranda perdozavus benzoheksonio, gali būti pašalinta skiriant norepinefrino arba mezatono.

Išleidimo forma: tabletės po 0,1 ir 0,25 g; 2,5% tirpalas 1 ml ampulėse.

Laikymo sąlygos: B sąrašas.

Higronija(Higronium). Sinonimas: Trepirio jodidas.

farmakologinis poveikis: yra ganglionų blokatorius (taip pat žr. Benzohexonium). Turi trumpalaikį poveikį. Indikacijos: anesteziologijoje naudojamas kontroliuojamai hipotenzijai sukelti. Gali būti naudojamas esant hipertenzinėms krizėms.

Taikymo būdas: kontroliuojamai hipotenzijai 0,1 % vaisto tirpalas izotoniniame natrio chlorido tirpale į veną suleidžiamas 70-100 lašų per minutę greičiu, kol pasiekiamas reikiamas hipotenzinis poveikis. Tada lašinimo greitis sumažinamas iki 30-40 lašų per minutę.

Nutraukus vartojimą, pradinis kraujospūdis atsistato per 10-15 minučių. Hipertenzinės krizės atveju 40-80 mg vaisto (0,04-0,08 g) lėtai suleidžiama į veną 15-20 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo per 7-10 minučių.

Šalutinis poveikis, Kontraindikacijos: žr. Benzohexonium.

Sąveika su kitais vaistais: perdozavus ir esant stipriai hipotenzijai, skiriamas norepinefrinas arba metazonas.

Išleidimo forma: ampulės po 0,1 g vaisto. Tirpalas paruošiamas prieš pat vartojimą.

Laikymo sąlygos: B sąrašas.

Pentaminas(Pentaminas). Sinonimas: Azametonio bromidas (Azamethonii bromidum).

farmakologinis poveikis: žr. Benzohexonium.

Indikacijos: naudojamas esant hipertenzinėms krizėms, periferinių kraujagyslių spazmams, žarnyno ir tulžies takų spazminėms ligoms, inkstų diegliams, plaučių edemai ir smegenų edemai gydyti. Anesteziologijoje jis naudojamas kontroliuojamai hipotenzijai.

Taikymo būdas: esant spazminėms būklėms, į raumenis suleidžiama 1 ml 5% tirpalo, tada dozę galima didinti iki 1,5-2 ml 23 kartus per dieną. Esant hipertenzinei krizei, smegenų edemai, plaučių edemai - 0,2-0,5 ml 5% tirpalo į veną. Kontroliuojamai hipotenzijai į veną lėtai skiriama 0,8-1,2 ml 5% tirpalo, jei reikia - iki 2,4-3,6 ml to paties tirpalo.

Šalutinis poveikis, Kontraindikacijos: žr. Benzohexonium.

Sąveika su kitais vaistais: sunki hipotenzija, kuri atsiranda perdozavus pentamino, gali būti pašalinta skiriant norepinefrino arba mezatono.

Išleidimo forma: 5% tirpalas 1 ir 2 ml ampulėse.

Laikymo sąlygos: B sąrašas.

Odontologo vaistų vadovas
Redagavo nusipelnęs Rusijos Federacijos mokslininkas, Rusijos medicinos mokslų akademijos akademikas, profesorius Yu. D. Ignatovas

Įvadas

Ganglionų blokatoriai ir į kurarę panašūs vaistai priklauso vienai didelei vaistų grupei, kuri veikia eferentinę inervaciją, tačiau savo poveikiu žmogaus organizmui tai yra visiškai skirtingi vaistai.

Ganglionus blokuojančios medžiagos turi galimybę blokuoti autonominių nervų ganglijų n-cholinerginius receptorius ir todėl slopina nervinio sužadinimo perdavimą iš vegetatyvinių nervų preganglioninių skaidulų į postganglioninius. Šiuolaikiniai ganglionų blokatoriai slopina arba visiškai išjungia nervinių impulsų laidumą simpatiniuose ir parasimpatiniuose mazguose, sinokarotidiniuose glomeruluose ir antinksčių chromafininiame audinyje, o tai sukelia laikiną dirbtinę vidaus organų denervaciją ir jų funkcijos pasikeitimą. Tačiau skirtingi vaistai gali turėti skirtingą poveikį skirtingoms ganglijų grupėms. Pirmasis ganglionų blokatorius, pradėtas praktiškai naudoti medicinoje šeštojo dešimtmečio pradžioje, buvo heksametonis (heksonis). Tada buvo gauta keletas kitų ganglionų blokatorių; kai kurie iš jų, pavyzdžiui, heksametonis, yra ketvirtiniai amonio junginiai, o kai kurie – tretiniai aminai.

Kurare panašūs vaistai medicinoje naudojamas skeleto raumenims atpalaiduoti, daugiausia chirurginių operacijų metu. Šių vaistų poveikis yra susijęs su specifiniu jų poveikiu cholinerginiams receptoriams motorinių nervų galūnių srityje. Curare – tai Pietų Amerikos Strychnos (S.toxifera ir kt.) ir Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum ir kt.) rūšių augalų sutirštintų ekstraktų mišinys; vietiniai gyventojai ilgą laiką buvo naudojami kaip strėlių nuodai. Žaizda nuo užnuodytos strėlės sukelia gyvūno imobilizaciją arba mirtį dėl asfiksijos, kurią sukelia kvėpavimo raumenų susitraukimų nutraukimas. 1935 m. buvo nustatyta, kad pagrindinė „pipe“ curare ir Chondodendron tomentosum veiklioji medžiaga yra alkaloidas d-tubokurarinas. d-Tubokurarinas buvo pritaikytas medicinoje kaip skeleto raumenų relaksantas (periferinis raumenų relaksantas).

Darbo tikslas – ištirti pateiktų vaistų grupių farmakologines savybes bei jų panaudojimo praktinėje medicinoje galimybes.

Ganglioblokatoriai

1.1. Veikimo mechanizmas ir pagrindinis farmakodinaminis poveikis

Ganglionų blokatoriai konkurenciškai blokuoja n-cholinerginius receptorius ir slopina nervinių impulsų perdavimą simpatinių ir parasimpatinių nervų ganglijose. Kai kurie vaistai (benzoheksonis, pentaminas, pirilenas, dimekolinas) beveik vienodai blokuoja simpatinius ir parasimpatinius ganglijas, kiti daugiausia veikia parasimpatinius ganglijus (kvateroną).Didelėmis dozėmis šios medžiagos gali blokuoti n-cholinerginius receptorius neuromuskulinėse sinapsėse ir centrinę nervų sistemą. Nutraukdami nervinių impulsų perdavimą per autonominius nervinius mazgus, ganglionų blokatoriai pakeičia organų, aprūpintų autonomine inervacija, funkcijas. Tokiu atveju sumažėja kraujospūdis, kuris pirmiausia susijęs su vazokonstrikcinių impulsų srauto į kraujagysles sumažėjimu ir periferinių kraujagyslių lovos (pirmiausia arteriolių) išsiplėtimu. Dėl impulsų laidumo išilgai cholinerginių nervinių skaidulų slopinimo sutrinka akomodacija, išsiplečia bronchai, sulėtėja virškinamojo trakto judrumas, slopinama liaukų sekrecija, padažnėja širdies susitraukimų dažnis ir sumažėja šlapimo pūslės tonusas. Dėl antinksčių chromafininio audinio slopinimo sumažėja adrenerginių medžiagų išsiskyrimas ir susilpnėja refleksinės spaudimo reakcijos.

Kai kurie ganglionų blokatoriai (pachikarpinas, dimekolinas) turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį gimdos susitraukimo aktyvumui. Pachikarpino hidrochloridas padidina tonusą ir sustiprina miometriumo susitraukimus, nesukeldamas, priešingai nei pituitrinas, padidindamas kraujospūdį, todėl pachikarpiną galima skirti esant silpnam gimdymui moterims, kurioms kartu yra hipertenzija.

1.2 Farmakokinetika

Pagal cheminę struktūrą ganglionų blokatoriai skirstomi į ketvirtiniai amonio junginiai(benzoheksonis, pentaminas, dimekolinas, higronis, kampanis, imechinas) ir tretiniai aminai(pachikarpinas, pirilenas ir kt.). Pagrindinis jų skirtumas yra tas, kad tretiniai aminai geriau pasisavinami iš virškinamojo trakto. Ketvirtiniai junginiai yra mažiau absorbuojami ir prastai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, tačiau jie yra aktyvesni, kai vartojami parenteraliai. Pagal veikimo trukmę ganglionų blokatoriai skirstomi į greito, vidutinio ir ilgo veikimo ganglionų blokatorius. Į vaistus greitas veiksmas apima trimetofano kamsilatą, higronį, imekviną (nuo 4 iki 30 minučių). Vidutinė trukmė pentamino, benzoheksonio, kvaterono veikimas - nuo 2 iki 6 - 8 valandų. Ilgai veikia (10–12 valandų ir daugiau): pachikarpinas, kampanis, dimekolinas.

At į veną Ganglioblokatoriai jų poveikis prasideda po 2–3 minučių, didžiausias poveikis pasireiškia po 5–10 minučių įvedus higronio, trimetofano, imechino ir po 30–60 minučių įvedant pentaminą, benzoheksonį, dimekoliną.

At į raumenis ir po oda vaistai pradeda veikti po 15 - 20 minučių, o didžiausias poveikis pasireiškia po 30 - 60 minučių (pentaminas, benzoheksonis, kvateronas, dimekolinas, temekhinas, pachikarpinas, kampanis).

Vartojamos kai kurios ganglionus blokuojančios medžiagos (benzoheksonis, kvateronas, pirilenas, dimekolinas, temekhinas, pachikarpinas, kamfonis). viduje. Taikant šį vartojimo būdą, jų poveikis prasideda praėjus 30 - 60 minučių po vartojimo, o didžiausias poveikis pasiekiamas po 1 - 2 valandų.

1.3 Indikacijos ir dozavimo režimas

Trumpo veikimo vaistai(trimetofano kamsilatas, higronis, imekhinas) daugiausia naudojami anesteziologijoje kontroliuojamai hipotenzijai ir autonominių refleksų, susijusių su chirurgija, prevencijai (ypač neurochirurginių operacijų metu). Smegenų chirurgija sumažina smegenų edemos riziką. Teisingas ganglionus blokuojančių medžiagų vartojimas paprastai sumažina šoko riziką ir palengvina pooperacinį laikotarpį. Be to, bendrosios nejautros metu vartojant ganglionų blokatorius, sumažėja reikiamas narkotinės medžiagos kiekis. Kartais jie naudojami sunkioms hipertenzinėms krizėms palengvinti, taip pat akušerinėje praktikoje nėščių moterų nefropatijos ir eklampsijos gydymui.

Vidutinio ir ilgo veikimo vaistai(benzoheksonis, dimekolinas, pirilenas, temekhinas, kamfonis) vartojami per burną (retai) hipertenzijai, nėštumo toksikozei gydyti. Hipertenzinėms krizėms gydyti, plaučių edemai hipertenzinės krizės fone, eklampsija, pentaminas, benzoheksonis, dimekolinas, temekhinas, kamfonis skiriamas parenteraliai.

Iš pradžių ganglionų blokatoriai buvo plačiai naudojami ligoms, susijusioms su nervų reguliavimo sutrikimais, kai sumažinus nervinių impulsų srautą į organus buvo galima pasiekti norimą gydomąjį poveikį. Tai arterinė hipertenzija, periferinių kraujagyslių spazmai (endarteritas, protarpinis šlubavimas ir kt.), diencefalinis sindromas, kauzalgija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, bronchinė astma, hiperhidrozė ir kt. Sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige, lėtiniu cholecistitu, lėtiniu kolitu arba per burną. nurodomas benzoheksonis, pirilenas, dimekolinas, temekhinas, kvateronas, kamfonis. Periferinių kraujagyslių spazmams gydyti parenteriniu būdu vartojamas pentaminas, benzoheksonis ir dimekolinas. Dėl priežastingumo, ganglionito ir simpatalgijos buvo paskirti ilgai veikiantys ganglionų blokatoriai - pirilenas, dimekolinas, temekhinas.

Tačiau laikui bėgant paaiškėjo, kad ganglionų blokatorių vartojimas ne visada yra gana veiksmingas ir dažnai pasireiškia šalutiniu poveikiu: ortostatinė hipotenzija, tachikardija, žarnyno ir šlapimo pūslės atonija ir kt. Atsiradus naujiems, veiksmingesniems ir selektyviai veikiančių vaistų, ganglionų blokatorių vartojimas arterinei hipertenzijai ir skrandžio bei dvylikapirštės žarnos pepsinėms opoms gydyti tapo ribotas.

Vidutinio ir ilgo veikimo vaistai skiriami tiek parenteriniu būdu, tiek per burną.

Pentaminas (Pentaminum) priklauso sąrašui B. Galima įsigyti 1 ir 2 ml 5% tirpalo ampulėse. Norint pasiekti gydomąjį poveikį, jis gali būti vartojamas 5% tirpalo pavidalu 2–3 kartus per dieną į raumenis, į veną, į veną. Hipertenzinių krizių, plaučių edemos, smegenų edemos atveju į veną suleidžiama 0,2 - 0,3 ml arba daugiau kaip 5% tirpalo, praskiesto 20 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo. Vartojimas atliekamas lėtai, kontroliuojant kraujospūdį ir bendrą būklę. Sukaupta nemaža veiksmingo pentamino vartojimo patirties, taip pat esant periferinių kraujagyslių spazmams, žarnyno ir tulžies takų spazmams, inkstų diegliams, bronchinei astmai (ūmių priepuolių palengvinimui), eklampsijai ir kauzalgijai gydyti. Urologinėje praktikoje pentaminas yra naudojamas atliekant cistoskopiją vyrams, siekiant palengvinti cistoskopo patekimą per šlaplę. Esant periferinių kraujagyslių spazmams ir kitoms ligoms, pradėkite nuo 1 ml 5% tirpalo, tada padidinkite dozę iki 1,5–2 ml 2–3 kartus per dieną. Didesnės dozės suaugusiesiems: vienkartinė 0,15 g (3 ml 5% pentamino tirpalo), 0,45 g kasdien (9 ml 5% pentamino tirpalo)

Benzoheksoniumas ) priklauso B sąrašui. Vaistas vartojamas 0,1 g ir 0,25 g tablečių pavidalu, taip pat 2,5 % tirpalo 1 ml ampulėse. Benzoheksonis taip pat gali būti naudojamas esant periferinių kraujagyslių spazmams, bronchų spazmams, siekiant palengvinti hipertenzines krizes ir kontroliuojamą hipotenziją. Vaistas skiriamas po oda, į raumenis ir per burną, kontroliuojamai hipotenzijai - į veną. Dozės turi būti parenkamos individualiai, atsižvelgiant į didelį skirtingų pacientų atsako į vaistą skirtumus. Pakartotinai vartojant vaistą, reakcija į jį palaipsniui mažėja, todėl reikia didinti dozę. Todėl gydymą rekomenduojama pradėti nuo mažiausių dozių, kurios duoda norimą efektą, o vėliau dozę palaipsniui didinti. Periferinių kraujagyslių spazmams gydyti vaistas vartojamas per burną (prieš valgį) po 0,1 g 3–4 kartus per dieną. Hipertenzinėms krizėms palengvinti į raumenis arba po oda suleidžiama 12,5–25 mg (0,5–1 ml 2,5 % tirpalo). Jei reikia, benzoheksonį galima vartoti pakartotinai (3–4 injekcijos per dieną). Reikia pažymėti, kad benzoheksonis (kaip ir kiti ganglionų blokatoriai) retai vartojamas hipertenzijai gydyti. Kontroliuojamai hipotenzijai benzoheksonis lėtai (per 2 minutes) į veną suleidžiamas 1 - 1,5 ml 2,5 % tirpalo; poveikis pasireiškia po 12 - 15 minučių; jei reikia, skiriami papildomi vaisto kiekiai. Didesnės dozės suaugusiems per burną: vienkartinė 0,3 g, kasdien 0,9 g; po oda: vienkartinė dozė 0,075 g, kasdien 0,3 g.

Pachikarpino hidrochloridas (Pachicarpini hydrochloridi) Tiekiamos tabletėmis po 0,1 g ir 3% tirpalo pavidalu 2 ml ampulėse, vartojamos po oda ir per burną. Pachikarpinas naudojamas kaip ganglionų blokatorius, daugiausia nuo periferinių kraujagyslių spazmų, taip pat nuo ganglionitų. Vaistas pagerina raumenų funkciją sergant miopatija ir gali būti naudojamas endarteritui panaikinti. Viena iš svarbių pachikarpino savybių yra jo gebėjimas padidinti tonusą ir sustiprinti gimdos raumenų susitraukimą. Šiuo atžvilgiu pachikarpinas buvo gana plačiai naudojamas gimdymui sustiprinti esant silpniems gimdymo susitraukimams ir ankstyvam vandens lūžimui, taip pat esant silpnam stūmimui. Pastaraisiais metais dėl veiksmingesnių vaistų atsiradimo pachikarpinas šiems tikslams naudojamas gana retai. Jei pachikarpinas vartojamas gimdymui paskatinti, jis skiriamas į raumenis arba po oda po 2–4 ml 3% tirpalo (rečiau geriama po 0,1–0,15 g vienai dozei); po 1-2 valandų vaisto galima vartoti pakartotinai. Stimuliuojantis poveikis pasireiškia praėjus 5–30 minučių po pachikarpino vartojimo. Gimdos subinvoliucijai pogimdyminiu laikotarpiu duokite pachikarpino po 0,1 g 2–3 kartus per dieną. Didesnės dozės suaugusiems per burną: vienkartinė 0,2 g, kasdien 0,6 g; po oda: vienkartinė dozė 0,15 g (5 ml 3% tirpalo), kasdien 0,45 g (15 ml 3% tirpalo).

Trumpai veikiantys ganglionų blokatoriai (trimetofanas, higroniumas, imekvinas) pirmiausia naudojami kontroliuojamai hipotenzijai, kaip lašinamas į veną.

Higronium priklauso B sąrašui. Galima įsigyti 10 ml buteliukuose arba ampulėse, kuriose yra 0,1 g higronio. Ištirpinkite vaistą prieš pat vartojimą. Vaistas turi trumpalaikį ganglionų blokavimą, todėl yra patogus naudoti anesteziologinėje praktikoje kontroliuojamai hipotenzijai. Vartojamas į veną 0,1% tirpalo izotoniniame natrio chlorido tirpale pavidalu. Pradėkite nuo 70 - 100 lašų per minutę ir, pasiekę reikiamą hipotenzinį poveikį, sumažinkite lašų skaičių iki 30 - 40 per minutę. Poveikis pasireiškia per 2–3 minutes, o pradinis kraujospūdis atstatomas praėjus 10–15 minučių po infuzijos nutraukimo. Vartojant vienu metu arba dalinai (40–80 mg 3–5 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo), hipotenzinis poveikis trunka 10–15 minučių. Higroniumas, kaip ir kiti ganglionų blokatoriai, gali būti naudojamas akušerinėje praktikoje nėščių moterų nefropatijai ir eklampsijai gydyti. Yra įrodymų, kad vaistas sėkmingai vartojamas hipertenzinėms krizėms palengvinti (40–80 mg 15–20 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo į veną lėtai per 7–10 minučių).

Imechinas (Imechinum) turi trumpalaikį poveikį, o jo sukeliamas hipotenzinis poveikis yra lengvai valdomas tinkamai dozuojant. Vaistas taip pat priklauso B sąrašui ir yra 1% tirpalo pavidalu 1 ir 2 ml ampulėse. Atsižvelgiant į aukščiau išvardytas savybes, imequin yra daug patogesnis kontroliuojamai hipotenzijai anesteziologinėje praktikoje nei ilgai veikiantys ganglionų blokatoriai, tokie kaip benzoheksonis ir pentaminas. Be to, vaistas gali būti naudojamas hipertenzinėms krizėms ir plaučių bei smegenų edemai palengvinti. Imequin švirkščiamas į veną. Kontroliuojamai hipotenzijai lašinamas 0,01% tirpalas (1:10 000); Norėdami tai padaryti, praskieskite 1 ml 1% tirpalo 100 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo; lašinamas 90 - 120 lašų per minutę greičiu. Pasiekus norimą efektą, lašų skaičius sumažinamas iki 30 - 50 per minutę. Jei hipotenzinis poveikis nepakankamas, imekhino tirpalo koncentraciją didinti iki 1: 5000. Vaistas gali būti vartojamas vieną kartą arba dalimis po 5 - 7 - 10 mg dozę (0,5 - 0,7 - 1 ml 1 % tirpalo) 5 - 7 - 10 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo. Švirkškite lėtai iš karto arba dalimis po 2–3 ml ir kas 3–4 minutes. Hipotenzinis poveikis trunka 4-20 minučių. Taip pat galite pradėti nuo vienkartinės 5–10 ml 0,1% tirpalo injekcijos, tada pereiti prie lašelinio vartojimo. Nutraukus imekhino tirpalo vartojimą, kraujospūdis paprastai atsistato per 4–15 minučių. Reikia atsiminti, kad naudojant fluorotano anesteziją ir tubokurariną, hipotenzinis imekhin poveikis gali būti stipresnis.

1.4 Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Absoliuti ganglionų blokatorių vartojimo kontraindikacija yra feochromacitoma, kadangi autonominių ganglijų blokada padidina periferinių adrenerginių receptorių jautrumą, todėl gali smarkiai padidėti cirkuliuojančių katecholaminų spaudimo efektas.

Dėl sulėtėjusios kraujotakos, reikia būti atsargiems, jei esate linkęs trombozė. Dėl tos pačios priežasties pacientams, vyresniems nei 60 metų, nepageidautina skirti ganglionų blokatorių.

Naudojant ganglionus blokuojančias medžiagas, vyzdžiai išsiplečia, todėl gali iš dalies užsidaryti priekinės akies kameros kampo filtravimo zona ir pablogėti skysčio nutekėjimas iš akies kamerų. At uždaro kampo glaukoma Todėl gali padidėti akispūdis, todėl ganglionų blokatoriai yra draudžiami pacientams, sergantiems šia glaukomos forma. Sergant atviro kampo glaukoma, gali sumažėti akispūdis, kuris atsiranda dėl to, kad veikiant ganglionų blokatoriams sumažėja vandeninio humoro gamyba.

Kadangi ganglionų blokatoriai (ypač pachikarpino hidrochloridas ir pirilenas) gali stimuliuoti miometriumą, juos nėščioms moterims reikia vartoti atsargiai.

Be to, ganglionų blokatoriai draudžiami išsivysčius šokui, sunkiai smegenų ar vainikinių arterijų aterosklerozei, neseniai ištikusiam miokardo infarktui, išeminiam insultui (mažiau nei prieš du mėnesius), sunkiam inkstų ar kepenų nepakankamumui, subarachnoidiniam kraujavimui.

Vartojant ganglionų blokatorius, būtina atsižvelgti į tai, kad dėl to, kad slopinami refleksiniai mechanizmai, palaikantys pastovų kraujospūdžio lygį, galimas ortostatinis kolapsas. Siekiant išvengti šios komplikacijos, prieš vartojant (ypač parenteraliniu būdu) ir 2–2,5 valandos po ganglionų blokatoriaus injekcijos, pacientai turėtų gulėti ant nugaros. Gydymo pradžioje rekomenduojama patikrinti paciento reakciją į mažas vaisto dozes: skirti pusę vidutinės dozės ir stebėti paciento būklę. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad esant aukštam kraujospūdžiui, hipotenzinis poveikis yra ryškesnis.

Vartojant ganglionų blokatorius, taip pat galimi šie simptomai: bendras silpnumas, galvos svaigimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, burnos džiūvimas, išsiplėtę vyzdžiai, suleidžiamos sklerinės kraujagyslės. Šie reiškiniai praeina savaime. Vartojant dideles dozes arba ilgai vartojant, gali būti: šlapimo pūslės atonija su anurija ir žarnyno atonija (iki paralyžinio žarnyno nepraeinamumo). Taip nutinka dėl to, kad ganglionų blokatoriai vienu metu blokuoja ne tik simpatinius, bet ir parasimpatinius ganglijus.

Skiriant ganglionų blokatorius, būtina atsižvelgti į tai, kad jie gali sąveikauti su kitų farmakologinių grupių vaistais ir daryti įtaką vienas kito veiksmingumui. Skiriant vienu metu MAO inhibitoriai ir ganglionų blokatoriai, sustiprėja hipotenzinis poveikis organizmui, todėl kyla kolapso rizika. Kai pacientas vartoja ganglionų blokatorius antihistamininiai vaistai, narkotikai, migdomieji, neuroleptikai, vietiniai anestetikai yra šių vaistų poveikio sinergizmas (abipusis stiprėjimas). Tas pats nutinka ir priskiriant kitų grupių antihipertenziniai vaistai kartu su ganglionų blokatoriais. Tokiu atveju būtina atidžiai stebėti pacientą ir koreguoti dozę.

Anticholinesterazė narkotikų ir m-cholinomimetikai turi antagonistinį poveikį ganglionų blokatoriams. Šis poveikis gali būti naudojamas perdozavus ganglionų blokatorių. Visų pirma, esant šlapimo pūslės atonijai su anurija ir žarnyno atonijai, kurią sukelia didelių šių vaistų dozių skyrimas arba ilgalaikis šių vaistų vartojimas, tikslinga vartoti proseriną, galantaminą ar kitus antagonistinius vaistus.

Ištyrę ganglionus blokuojančių vaistų grupę, galime daryti išvadą, kad nepaisant indikacijų masės, jų vartojimo spektras yra gana ribotas. Tai visų pirma dėl to, kad yra daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Kaip jau minėta, daugelio ligų gydymas šios grupės vaistais dažnai dėl šios priežasties nepasiteisina ir gali būti pakeistas saugesniu ir efektyvesniu gydymu kitų grupių vaistais. Tačiau anesteziologinėje praktikoje ir skubios pagalbos atveju ganglionų blokatoriai turi labai didelę praktinę reikšmę.

Ganglioblokatoriai neleidžia acetilcholinui veikti autonominių ganglijų (simpatinių ir parasimpatinių), antinksčių šerdies ir miego glomerulų neuroniniams NM-cholinerginiams receptoriams ir nedaro įtakos evoliuciškai senesniems skeleto raumenų NM-cholinerginiams receptoriams.
Aktyviausi vaistai yra ketvirtiniai simetriški bisamonio junginiai, kurių atstumas tarp katijoninių galvučių yra 5–6 anglies atomai arba 0,6–0,7 nm (benzoheksonis, pentaminas). Jie blokuoja dviejų gretimų H-cholinerginių receptorių anijonų centrus arba vieno cholinerginio receptoriaus du anijonų centrus (vienas iš šių centrų nesąveikauja su acetilcholinu). Ganglionų blokatorių charakteristikos pateiktos lentelėje. 23.
Ganglionų blokatoriai sukelia farmakologinę denervaciją, nes vienu metu blokuoja simpatinį ir parasimpatinį autonominės nervų sistemos padalinį. Visų pirma, išjungiama vyraujanti vegetacinė įtaka organų funkcijoms (24 lentelė). Kamfonis, kvateronas ir pirilenas labiau blokuoja parasimpatinius ganglijas. Mažas veikimo selektyvumas riboja ganglionų blokatorių naudojimą medicinos praktikoje.
SIMPATINĖS GANGLIJAS BLOKO POVEIKIS Ortostatinė hipotenzija
Ganglioblokatoriai mažina kraujospūdį blokuodami simpatinių ganglijų ir antinksčių šerdies H-cholinerginius receptorius. Tretiniai aminai, kurie prasiskverbia į centrinę nervų sistemą, mažina vazopresino (antidiurezinio hormono) sekreciją.
Anglioblokatoriai plečia arterijas ir venas ir sukelia reikšmingą ortostatinę hipotenziją; atpalaiduoja ikikapiliarinius sfinkterius, gerina kraujotaką ir mikrocirkuliaciją audiniuose šoko, infekcinės toksikozės, nudegimų, plaučių uždegimo metu.
23 lentelė. Ganglionų blokatoriai

Narkotikai	Keliai įžanga	Trukmė veiksmai	Naudojimo indikacijos
Ketvirtiniai aminai Simetriniai bisamonio junginiai
BENZOHEKSONIJA (HEKSAMETONIO BENZOSULPHONE T)	Po oda, į raumenys, viduje	3-4 valandas	Periferinių kraujagyslių spazmas, hipertenzinė krizė, pepsinė opa, lėtinė obstrukcinė plaučių liga
PENTAMINAS (AZAMETONIS BROMIDAS)	Į raumenis, į veną	3-4 valandas	Smegenų edema, plaučių edema, periferinių kraujagyslių, žarnyno, šlapimo ir tulžies takų spazmai, hipertenzinė krizė, lėtinė obstrukcinė plaučių liga
Nesimetriški bisamonio junginiai
HIGRONIJA (TREPIRIO JODIDAS)	į veną	5 - 15 min	Hipertenzinė krizė, kontroliuojama hipotenzija
DIMECOLINE	Viduje	5 - kovinė galvutė	Periferinių kraujagyslių spazmas, pepsinė opa, spazminis kolitas, cholecistitas
KAMPONIJA (TRIMETIDINIS METOSULFATAS)	Po oda, į raumenys, viduje	3-4 valandas	Periferinis kraujagyslių spazmas, hipertenzinė krizė, pepsinė opa, kontroliuojama hipotenzija
Junginiai, turintys vieną ketvirtinį atomą (azotas, siera)
ARFONADAS (TRIMETAFANAS)	į veną	5 - 20 min	Dėl kontroliuojamos hipotenzijos
IMEKHIN	į veną	5 - 20 min	Dėl kontroliuojamos hipotenzijos
KVATERONAS	Viduje	5-6 valandas	Pepsinė opa
Tretiniai aminai
PAKHIKARPINAS	Po oda, į raumenys, viduje	b - 8 valandos	Periferinių kraujagyslių spazmai, darbo silpnumas

24 lentelė. Dominuojanti autonominės nervų sistemos dalių įtaka organų funkcijoms ir ganglionų blokatorių poveikis

Vargonai	Dominuojanti įtaka	Ganglionų blokatorių poveikis
Arteriolės	Užjaučiantis (adrenerginis)	Išsiplėtimas, pagerinti organų aprūpinimą krauju
Viena	Užjaučiantis (adrenerginis)	Išsiplėtimas, ortostatinė hipotenzija, veninis kraujo kaupimasis, sumažėjęs išankstinis krūvis, sumažėjęs širdies tūris
Širdis	Parasimpatinis (cholinerginis)	Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
Irisas	Parasimpatinis (cholinerginis)	Vyzdžių išsiplėtimas
Ciliarinis akies raumuo	Parasimpatinis (cholinerginis)	Apgyvendinimo pablogėjimas (cikloplegija)
Skrandis, žarnynas	Parasimpatinis (cholinerginis)	Sumažėjęs tonusas ir peristaltika, vidurių užkietėjimas, susilpnėjusi skrandžio ir kasos liaukų sekrecinė funkcija
Šlapimo pūslė	Parasimpatinis (cholinerginis)	Šlapimo susilaikymas
Seilių liaukos	Parasimpatinis (cholinerginis)	Sausa burna
Prakaito liaukos	Užjaučiantis (cholinerginis)	Sausa oda

Jie sumažina išankstinį krūvį (išplečia venas) ir papildomą širdies apkrovą (išplečia arterijas). Padeda pagerinti kairiojo skilvelio susitraukimo funkciją.
Po ganglionų blokatorių injekcijos pacientai turi pagulėti 2–2,5 valandos, kad išvengtų ortostatinio kolapso.
Ortostatinis hipotenzinis ganglionų blokatorių poveikis naudojamas šiose situacijose:

smegenų edema (apatinės kūno dalies venos išsiplečia ir sumažina kraujo tekėjimą į smegenų kraujagysles);
plaučių edema esant ūminiam kairiojo skilvelio nepakankamumui;
kontroliuojama arterinė hipotenzija operacijos metu (siekiant sumažinti kraujavimo riziką, į veną suleidžiama higronio ar arfonado, operuojama vieta pakeliama taip, kad kraujas patektų į apatines kraujagysles);
Hipertenzinės krizės palengvinimas ir aortos aneurizmos išpjaustymas.

PARASIMPATINĖS GANGLIJAS BLOKADA POVEIKIS Tachikardija
Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis atsiranda dėl klajoklių nervo ganglijų blokados širdyje, taip pat dėl refleksinės reakcijos į arterinę hipotenziją ir sumažėjusį veninį kraujo tekėjimą. Tachikardija sutrikdo hipotenzinį poveikį.
Bronchų, žarnyno, tulžies ir šlapimo takų lygiųjų raumenų atpalaidavimas
Antispazminis ganglionų blokatorių poveikis naudojamas bronchų spazmui, spazminiam žarnyno nepraeinamumui, inkstų ir kepenų diegliams malšinti.

Sumažėjusi prakaito, ašarų, seilių, bronchų liaukų sekrecinė funkcija ir skrandžio sulčių sekrecija
Ganglionų blokatorių antisekrecinis poveikis naudojamas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms gydyti. Vaistai slopina skrandžio sulčių gamybą, normalizuoja pylorinio sfinkterio tonusą, gerina skrandžio gleivinės regeneraciją.
Be to, ganglionų blokatoriai sukelia vyzdžio išsiplėtimą ir akomodacijos sutrikimą. Pachikarpinas stimuliuoja gimdos susitraukimą, kuris atsiranda dėl tiesioginio poveikio miometriumui ir simpatinių ganglijų blokados. Šis vaistas skiriamas esant silpnam gimdymui, ypač gimdančioms moterims, sergančioms arterine hipertenzija. Yra žinomi atvejai, kai pachikarpinas buvo naudojamas nusikalstamam abortui.
Šalutinis ganglionų blokatorių poveikis yra ortostatinis kolapsas, krūtinės anginos priepuoliai, atoninis vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas (išsivysčius cistitui), sausa oda, burnos gleivinė, gerklos, skrandžio sulčių sekrecijos slopinimas, išsiplėtę vyzdžiai, padidėjęs akispūdis, akomodacijos paralyžius. Tretiniai aminai prasiskverbia į centrinę nervų sistemą ir gali sukelti drebulį, pabloginti mąstymą ir atmintį. Apsinuodijus pasireiškia psichomotorinis sujaudinimas ir traukuliai.
Apsinuodijimo ganglionų blokatoriais priešnuodis yra anticholinesterazės preparatas proserinas. Jis skatina acetilcholino, konkurencinio ganglionų blokatorių antagonisto, kaupimąsi.
Kolapsui pašalinti taip pat skiriami α-adrenerginiai agonistai norepinefrinas ir mezatonas.
Ganglionų blokatorių vartoti draudžiama, kai yra ūminis miokardo infarktas, sunki arterinė hipotenzija, šokas, kepenų ir inkstų pažeidimas, trombozė, degeneracinės nervų sistemos ligos, glaukoma, feochromocitoma (su simpatinių ganglijų blokavimu, adrenerginių receptorių jautrumu padidėja kraujyje cirkuliuojančių katecholaminų veikimas). Dėl ortostatinio kolapso pavojaus reikia labai atsargiai skiriant ganglionų blokatorius vyresnio amžiaus žmonėms.
Ganglionų blokatorių pašalinimas atliekamas palaipsniui, nes greitai atšaukus galimas reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas.