Pagal cheminę prigimtį prostaglandinai (PG) yra ciklinės nesočiosios hidroksi rūgštys, prostano rūgšties dariniai. Ištirta daugiau nei 20 natūralių rūšių, kurios skirstomos į 4 grupes: E, A, B, F. Aktyviausi yra E ir F grupių atstovai. Savo ruožtu visi prostaglandinai priskiriami eikozanoidų grupei. Medžiagų pirmtakai yra nesočiosios riebalų rūgštys: arachidono, linoleno ir kt. Labai retai PG gali būti susintetintas iš oligosacharidų organizme. Prostaglandinai yra į hormonus panašios medžiagos. Skirtingai nuo tikrų hormonų, jie greitai sunaikinami. Šis procesas aktyviausiai vyksta plaučiuose, inkstuose ir kepenyse. Dirbtinai susintetinti prostaglandinai plačiai naudojami ginekologijoje ir oftalmologijoje. Jie naudojami gimdymui skatinti ir glaukomai gydyti.
- Bronchų susiaurėjimas (bronchų obstrukcija).
- Bronchų išsiplėtimas (bronchų išsiplėtimas).
- Virškinimo trakto lygiųjų raumenų atsipalaidavimas ir susitraukimas.
- Sumažėjusi druskos rūgšties sekrecija skrandyje.
- Padidėjusi skrandžio gleivių gamyba.
- Gimdos raumenų sluoksnio susitraukimas.
- Lipolizės (riebalų skaidymo į riebalų rūgštis procesas) slopinimas.
- Šiluminės energijos išsiskyrimas (pirogeninis efektas).
- Dalyvavimas kraujo krešulio formavime.
- Konvulsiniai gimdos susitraukimai.
- Pykinimas, vėmimas, galvos skausmas.
- Odos paraudimas.
- Padidėjusi kūno temperatūra.
- Vaisiaus širdies ritmo sutrikimai.
- Vaisiaus asfiksija.
Rodyti viską
Prostaglandinai organizme
Kai biologai pirmą kartą aptiko prostaglandinų sėklų skystyje, jie nusprendė, kad šios medžiagos sintezuojamos prostatoje. Iš šios istorijos vėliau atsirado šiuolaikinis pavadinimas.
Šiai fiziologiškai aktyvių lipidų grupei būdingas 20 anglies atomų buvimas molekulėje, įskaitant anglies žiedą. Prostaglandinai randami beveik visuose gyvūnų ir žmonių audiniuose. Pagrindinis skirtumas tarp medžiagų ir hormonų yra tas, kad jie sintetinami ne konkrečiuose organuose, o visame kūne.
PG veikimo ypatumai
Ši į hormonus panašių junginių klasė dėl savo unikalių savybių vis dar patraukia biochemijos srities tyrinėtojų dėmesį. Pastebėta, kad ta pati šios grupės medžiaga gali turėti skirtingą ar net priešingą poveikį skirtinguose organuose.
Prostaglandino gebėjimas sustiprinti tam tikros rūšies biologinę reakciją viename audinyje ir slopinti ją kitame priklauso tik nuo receptoriaus, prie kurio jungiasi veikliosios medžiagos molekulė, tipas. Visame kūne yra 9 tipų PG receptoriai.
Prostaciklinas
Šį prostaglandiną aktyviai sintetina endotelis, vidinis kraujagyslių sluoksnis. Kita vieta, kur gaminamas prostaciklinas, yra plaučiai. Jis žinomas kaip kraujagysles plečiantis preparatas, nes daro kraujagysles plečiantį poveikį, paveikdamas specifinius arterijų lygiųjų raumenų ląstelių IP receptorius.
Prostaciklino gamyba padidėja esant deguonies trūkumui, kraujagyslių pažeidimams, dėl uždegimo mediatorių ir adrenalino veiklos. Medžiaga turi ryškų antitrombocitinį poveikį, nes apsaugo nuo kraujo krešulio susidarymo kraujagyslėje.
Sušvirkštus prostaciklino į veną, sumažėja kraujospūdis sisteminėje ir plaučių kraujotakoje. Pagrindinis medžiagos analogų panaudojimas yra plaučių hipertenzijos gydymas. Sintetiniai prostataciklino preparatai:
Prostaglandinas E2 (PGE2)
Kaip ir prostaciklinas, PGE2 turi kraujagysles plečiantį poveikį. Jis atlieka svarbų vaidmenį normaliai inkstų funkcijai, nes mažina natrio ir chlorido jonų absorbciją ir hormono vazopresino poveikį. Be to, PGE2 atlieka keletą funkcijų:
Sintetinis prostaglandino E2 analogas (dinoprostonas) skirtas gimdos kaklelio brendimui skatinti ir gimdymui skatinti. Taip yra dėl to, kad jis veikia visus organus, kuriuose yra lygiųjų raumenų raumenys, įskaitant gimdos raumenų sluoksnio tonusą ir susitraukiamąjį aktyvumą. Dinoprostonas ne tik stimuliuoja raumenų ląsteles, bet ir padidina kraujo tiekimą į gimdos kaklelį, taip pagreitindamas jo brendimą. Viena iš vaisto vartojimo indikacijų yra medicininis abortas.
Dinoprostonas yra tablečių, infuzinio tirpalo, tirpalo, skirto vartoti į veną ir ne vaisiaus vandenyse, ir makšties gelio pavidalu. Šis vaistas vartojamas tik prižiūrint gydytojui. Jei nesilaikoma dozių, galimi šie šalutiniai poveikiai:
Naudojant ligoninėje prižiūrint gydytojui, nė vienas iš šių šalutinių poveikių nebus pastebėtas.
Yra Dinoprostono analogų pavadinimais Cerviprost, Enzaprost-E, Medullin, Prepidil ir kt.
Prostaglandinas F2α
Kitas prostaglandinų grupės atstovas. Pagrindinės PGF2 funkcijos α susideda iš bronchų susiaurėjimo, gimdos susitraukimo ir geltonkūnio sunaikinimo kiaušidėje pradžios (luteolizės). Dėl liuteolizės sustoja steroidų progesterono sintezė. Prostaglandino F2a išsiskyrimą reguliuoja oksitocino (hipofizės sintezuojamo neurohormono) lygis.
PGF2a analogai buvo plačiai naudojami medicinoje. Preparatai pagal medžiagą:
Vaistai, skirti glaukomai ir akies hipertenzijai gydyti, yra akių lašų pavidalu. Retais atvejais po jų vartojimo pastebimas junginės paraudimas, akių vokų deginimas ir laikinas neryškus matymas. Gali išsivystyti sisteminiai sutrikimai, pvz., padidėjęs kraujospūdis ir galvos skausmas. Nepaisant to, PGF2α analogai yra veiksmingi ir saugūs vaistai, skirti gydyti glaukomą ir padidėjusį akispūdį.
Išvada
Prostaglandinai dėl savo įvairovės ir unikalių savybių tapo patikimais pagalbininkais medicinoje. Jų naudojimas suteikia gerų rezultatų su minimalia rizika.
Tolesni šios fiziologiškai aktyvių junginių grupės tyrimai atvers naujas galimybes juos panaudoti gydant žmonių ligas.
1. Gimimo aktas. Gimdymo priežastys. Gimdos susitraukimo veiklos reguliavimas. Gimdos inervacija. Antinksčių inervacija.
2. Acetilcholinas ir norepinefrinas fiziologinio gimdymo metu. Uterotropinai. Uterotoninai. Gimdos receptoriai. Adrenoreceptoriai. Cholinerginiai receptoriai.
3. Estrogenų hormonai, progesteronas ir jų poveikis gimdai gimdymo metu.
4. Kortikosteroidai (gliukokortikoidai), serotoninas ir jų poveikis gimdai gimdymo metu.
5. Gimdos miometriumas gimdymo metu. Gimdymo pradžia. Gimdymo pradžios priežastys. Gimimo momentas.
6. Priešlaikinio gimdymo priežastys. Priešlaikinio gimdymo pradžia. Priešlaikinio gimdymo momentas.
7. Kortikotropinis hormonas (kortikotropinas), azoto oksidas (NO), oksitocinas ir jų poveikis gimdai gimdymo metu. Oksitocino sintezė. Oksitocino koncentracija, veikimas ir poveikis.
8. Prostaglandinai (PG) ir jų poveikis gimdai gimdymo metu. Prostaciklinas. Prostaglandinas F2. Prostaglandinas E. Prostaglandinų sintezė.
9. Vaisiaus vaidmuo skatinant gimdymą. Lizdų kontaktai.
10. Gimdos susitraukimo fiziologija. Molekulinis lygiųjų raumenų susitraukimo reguliavimas.
Prostaglandinai (PG) ir jų poveikis gimdai gimdymo metu. Prostaciklinas. Prostaglandinas F2. Prostaglandinas E. Prostaglandinų sintezė.
Prostaglandinai (PG) yra nesočiosios riebalų rūgštys, turinčios 20 anglies atomų, supančios prostano rūgšties molekulės skeletą. Yra keturios natūralių prostaglandinų serijos: E, F, A ir B. E ir F serijų junginiai yra ypač svarbūs reprodukcinei fiziologijai.
Prostaglandinų F2 ir E2 sintezė iš nesočiųjų riebalų rūgščių atliko S. Bergstrom ct al. (1964) ir D. A. Van Dorpet al. (1964), po to šios medžiagos pradėtos naudoti kliniškai. Vėliau S. Bergstromas ir kt. buvo apdovanoti Nobelio premija už prostaglandinų sintezę ir fundamentinius šios srities tyrimus.
Dabar vaidmuo įrodytas PG prasidėjus gimdymui. Nustatyta taip: 1) gimdymo metu padidėja PG kiekis vaisiaus vandenyse, motinos kraujyje, šlapime ir gimdos audiniuose; 2) prostaglandinai PGF2a ir PGE2, įvestas bet kuriame nėštumo etape, sukelia miometriumo susitraukimą ir sukelia abortą ar gimdymą; 3) prostaglandinai efektyviai skatina gimdymą skiriant per os, į vaisiaus vandenis, į veną, ekstraovuliariai; 4) įvedus PG sintezės inhibitorius, pailgėja nėštumas ir pailgėja gimdymo procesas; 5) PG sintezės inhibitorių įvedimas yra veiksmingas priešlaikinio gimdymo gydymui; 6) prostaglandinai gali būti naudojami kaip uterotropinai.
Prostaglandinų susidarymo šaltinis yra arachidono rūgštis. Žinios apie prostaglandinų sintezės audiniuose mechanizmą yra šaltinis, padedantis suprasti gimdymo procesą. Prostaglandinų biosintezė vyksta įvairiuose audiniuose: prostaciklinas PC2 sintetinamas miometriume, E2 – amnione ir chorione, PGF2a – decidualiniame audinyje.
Nėra aiškių padidėjimo įrodymų ŠESD susidarymo greitis intrauteriniuose audiniuose iki gimdymo pradžios. Tuo tarpu gimdymo metu vaisiaus vandenyse smarkiai padidėja PG E2 ir PG F2 koncentracija. Taip pat didėja PG F2 metabolitų, būtent 13-14 dshidro-15 keto-PG F2, koncentracija amniono skystyje, kraujyje ir šlapime. Kita vertus, nėra aiškių įrodymų apie PGE2 (arba metabolitų) kiekio padidėjimą motinos kraujyje (Mitchell M. D., 1988).
PG F2 gali susidaryti decidua ir miometriume, bet ne vaisiaus membranose, tačiau gimdymo metu buvo pastebėtas PG F2 ir jo metabolitų koncentracijos padidėjimas vaisiaus vandenyse, motinos kraujyje ir šlapime.
Svarbu pabrėžti, kad vaisiaus vandenys skatina prostaglandinų išsaugojimą. Taigi PG F2 ir E2 pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra 6-8 minutės, o vaisiaus vandenyse – nuo 4 iki 6 valandų. Yra hipotezė, kad decidualinis aktyvumas yra sinchroniškas su gimdymo pradžia. Gimdymo metu vaisiaus vandenyse kaupiasi biologiškai aktyvios medžiagos, būtent arachidono rūgštis, prostaglandinai, citokinai.
Koncentracija arachidono rūgštis vaisiaus vandenyse gimdymo metu padidėja 5-10 kartų.
Veiksmas prostaglandinai atliekama per fosfolipazę A2 arba adenilato ciklazės sistemą, didėja PG E2 ir PG F2 receptorių skaičius, taip pat didėja glikozaminoglikanų koncentracija. Nustatyta, kad PG E2 yra 10 kartų aktyvesnis už PG F2a, tai yra dėl receptorių skaičiaus.
Atsiradus gimdymui prostaglandinai E ir F vaidinti svarbų vaidmenį. Jų veikimo mechanizmas gimdos susitraukimo aktyvumui nėra pakankamai ištirtas. Manoma, kad stimuliuojančio poveikio gimdą mechanizmas realizuojamas depoliarizuojant ląstelių membranas ir išskiriant kalcio jonus (Ca2+), o tai lemia miozino lengvosios grandinės kinazės aktyvavimą, miozino fosforilinimą ir fosforilinto miozino bei miozino sąveiką. aktino (Carsten M.E., Miller J.D., 1983), ir galbūt jų tiesioginį stimuliuojantį poveikį hipofizei, todėl padidėja oksitocino sintezė (Gillespie L., 1973). Nustatyta, kad naudojant PGE2 arba PG F2 kartu su oksitocinu, mišinio efektyvumas yra didesnis nei vieno prostaglandinas.
Nustatyta, kad gamybą skatina manipuliacijos su membranomis makšties tyrimo metu (pleiskanojimas, baliono įvedimas), amniotomija, manipuliacijos su gimdos kakleliu. PG F2 ir jo metabolitai (Mitchell M.D., 197G; Mortimer G. ir kt., 1985; Mc Colgin S.W. ir kt., 1993)
Prostaglandinų sintezė Jis taip pat padidėja, kai membranas spaudžia vaisiaus galva. Jų koncentracija priekiniuose vandenyse didesnė nei užpakaliniuose.
Prostaglandinai yra junginys, kuris tiesiogine prasme prasiskverbia per visą mūsų kūną, jo įtaka atsispindi visuose mūsų kūno fiziologinių reakcijų ir procesų reguliavimo ir kontrolės lygiuose, tokiuose sudėtinguose kaip, pavyzdžiui, nėštumo stimuliavimas. Prostaglandinai turi savybę keisti fermentų intensyvumą, suaktyvinti hormonų gamybą ir nukreipti jų poveikį visiems mūsų fiziologiniams procesams. Šių elementų disbalansas akimirksniu sukelia daugelio ligų vystymąsi mūsų organizme.
Kokie tai elementai, kokiam fiziologiškai aktyvių komponentų tipui jie priklauso? Kiekviename gyvame organizme begalinis skaičius vienų elementų virsta kitais, ir šis nuolatinis elementų srautas lemia fizinį gyvybės egzistavimą. Mikrobiologiniai procesai žmogaus organizme yra labai gerai struktūruoti ir griežtai subalansuoti, konkrečiai apibrėžta medžiagų ir laiko grafikas bei sistemų įvykių seka.
Kaip tokia tiksli tvarka veikia be galo sudėtingose biologinėse sistemose? Kokios organizmo funkcijos leidžia palaikyti tvarkingą veiklą? Atsakymas bus toks: ši tiksli ir griežta fiziologinių procesų seka įmanoma tik dėl reguliatoriaus, pavyzdžiui, prostaglandino, veikimo. Jis dalyvauja tokiuose svarbiuose procesuose kaip nėštumo skatinimas, gimdymo skatinimas ir daugelyje kitų.
Kaip susidaro prostaglandinai? Prostaglandinų biosintezė yra tokia. Vieno tipo ląstelėse visada dauginasi tik vienas specifinis prostaglandino tipas ir atitinkamas hormonas. Viename žmogaus organe prostaglandinai visada yra poromis, kurių veiksmai yra priešingi, kaip du magneto poliai. Prostaglandinų dauginimasis lemia tai, kad kiekvieno iš šių poros elementų kiekis organe lemia organo būklę, nesvarbu, ar ji normali, ar sutrikusi.
Pavyzdžiui, kvėpavimo sistemos ląstelės gamina prostaglandiną F2 ir prostaglandiną E2. Hormonas prostaglandinas F2 dauginasi plaučių audinyje ir yra skirtas bronchų audiniui stimuliuoti, o prostaglandinas E2 dauginasi bronchuose, tačiau atlieka visiškai priešingą funkciją – slopina bronchų raumenų veiklą.
Šiuolaikiniai moksliniai eksperimentai parodė, kad padidėjusi prostaglandino F2a gamyba ir sumažėjęs E2 kiekis lemia visų rūšių bronchų astmos atsiradimą ir progresavimą. Taigi pacientams, sergantiems pneumonija ir bronchitu, ir pacientams, kuriems reikia stimuliuoti nėštumą, stebimas nenormalus prostaglandino F2a ir prostaglandino E2 santykis.
Mūsų kraujyje dauginasi hormonas prostaglandinas I2 ir hormonas prostaglandinas A2, kurie pagal savo veikimo pobūdį taip pat yra antagonistai. Hormonas prostaciklinas, gaminamas kraujagyslių sienelių ląstelėse, neleidžia trombocitams prilipti prie sienelių ir susidaryti kraujo krešuliams, o hormonas tromboksanas, priešingai, didina jų lipnumą, tai yra skatina kraujo krešėjimo procesą. , kuris stabdo kraujavimą.
Esant sveikam režimui, prostaciklino ir tromboksano jungtinė priešprieša yra subalansuota, todėl kraujas turi tiek skystą būseną, tiek greitą krešėjimą ir gijimą, kad paskatintų nėštumą.
Žmogaus smegenyse yra beveik visų mokslo tiriamų grupių prostaglandinų. Smegenys daugiausia sintetina prostaglandiną D2, kuris laikomas pagrindiniu nervinių audinių prostaglandinu. Smegenyse gaminami prostaglandinai užtikrina tinkamą širdies plakimą, plaučių ritmą, termostatinę organizmo funkciją, dalyvauja nėštumo stimuliavime ir kituose svarbiuose žmogaus organizmo procesuose.
Lyties organuose, kaip taisyklė, sintetinami tie patys prostaglandinai kaip ir plaučių sistemos organuose – F2 ir E2, tačiau lytiniuose organuose jų koncentracija yra daug didesnė nei bet kurioje kitoje organizmo sistemoje. Šiuo metu mokslininkai aktyviai tiria prostaglandinų, gaminamų sėklų skystyje, vaidmenį.
Naujausi moksliniai tyrimai rodo, kad nėštumo metu gimdos kaklelio paruošimas vyksta ne tik veikiant hormonams, bet ir iš esmės veikiant prostaglandinams. Nėštumo atveju galime kalbėti apie du tipus: hormoną E2 ir hormoną F2α. Nustatyta, kad prostaglandinas E2, kaip ir kiti inhibitoriai, sintetinamas ne tik vidinėje placentos dalyje, bet ir vaisiaus organizme, o dar daugiau – gimdos kaklelio audiniuose, ypač jį stimuliuojant.
Prostaglandinai veikia gimdos kaklelio audinių struktūros pokyčius, skatina jo vystymąsi, o šie vaistai taip pat skatina svarbų tonizuojantį poveikį skausmui stimuliuojant nėštumą, gimdos kaklelį ir apatinę gimdos dalį stimuliuojant nėštumą. Jei yra būdingas gimdos kaklelio vystymosi etapas, veikiant E2, pamažu prasideda gimdymas. Tai reiškia, kad E2 vaidina pradinį vaidmenį prasidėjus gimdymui.
Inhibitoriai ir prostaglandinai F2α sintetinami lytinėje placentos dalyje ir gimdos audiniuose. Šis hormonas, kaip ir kiti vaistai (inhibitoriai), lydi gimdymo procesą, turi labai stiprų ir siaurinantį poveikį, padeda sumažinti kraujo netekimą gimdymo ir gimdymo metu.
Norint paruošti gimdos kaklelį gimdymui, reikia naudoti labiausiai biologiškai pagrįstus gimdymo proceso aktyvatorius, dažniausiai vaistus, kurių sudėtyje yra prostaglandinų. Prostaglandino E2 vartojimas skatina ne tik gimdos kaklelio vystymąsi, bet ir stimuliuoja miometriumo susitraukimą, kuris yra gimdymo pradžios mechanizmas.
E2 panaudojimo metodas buvo labiausiai išvystytas, kai buvo išrasti unikalūs geliai su skirtingais pavadinimais, kuriuose buvo nustatyta ypatinga tiksli vaisto koncentracija. Paprastai, norint gauti reikiamą gimdos kaklelio brandumo laipsnį ir jo pasirengimą gimdymui, toks gelis įšvirkščiamas į gimdos kaklelio kanalą. Tačiau norint, kad vaistas būtų naudojamas veiksmingai ir nesukeltų įvairių komplikacijų, jį vartojant reikia laikytis kelių taisyklių ir laikytis reikiamų kontraindikacijų.
Loginis gelio naudojimas ruošiant gimdos kaklelį atsiranda, kai yra slopinamas paciento fiziologinis pasiruošimas gimdymui. Kitas pateisinimas gali būti nurodymas skubiai pristatyti bet kokius veiklos ar kitokius pažeidimus.
Farmakologija
Visi E2 ir F2 grupių vaistai turi didelę reikšmę medicinoje, net atsižvelgiant į jų pasakiškas kainas. Jie naudojami dirbtiniam gimdymui paskatinti ir nėštumui nutraukti. PSO netgi atidarė unikalią hormonų naudojimo medicininiams abortams programą. Labai didelė prostaglandinų, kurie buvo išskiriami biosintetiniu būdu, kaina privertė daugybę mokslinių tyrimų ieškoti prieinamesnių sintezės metodų.
Vaistai E2 ir F2 sintetinami biocheminiais metodais, tačiau jų taikymo sritis tokia plati, o tokių vaistų poreikis toks didelis, kad iki šių dienų jų vis dar nepakanka. Šiandien šie hormonai laikomi nauja medikamentų grupe: be akušerijos, jie plačiai naudojami padėti sergantiesiems širdies ir kraujagyslių ligomis bei kvėpavimo sistemos sutrikimais. Jie netgi pradėjo bandyti juos naudoti žemės ūkyje, kad paspartintų selekciją.
Tačiau labai išgrynintų hormonų naudojimas yra ne tik labai brangus – labai sunku pasiekti teisingą jų veikimo poveikį. Jie yra labai nestabilūs ir dėl šios priežasties, negalėdami naudoti labai išgrynintų hormonų, mokslininkai bando rasti pritaikymo sritis, kuriose jų dirbtiniai analogai galėtų būti veiksmingi. Ši medicinos mokslo sritis sparčiai vystosi, ir yra vilties, kad jau ne už kalnų laikas, kai tokie reikalingi vaistai taps plačiai prieinami ir pigūs.
Garsiausias medicinos naudojimas priklauso E1. Mažomis medicininėmis dozėmis jis stabdo kraujo krešulių susidarymą, vadinasi, yra panacėja nuo visų baisiausių širdies ir kraujagyslių ligų, kurios tapo pagrindine šių laikų problema, negaili nei pagyvenusių, nei jaunų žmonių.
GLANDIN - E2
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Dinoprostonas
Dozavimo forma
Makšties tabletės
Junginys
Vienoje tabletėje yra
veiklioji medžiaga: dinoprostonas 3 mg
apibūdinimas
Tabletės yra baltos arba beveik baltos spalvos, šiek tiek išmargintos, plokščiu stačiakampiu paviršiumi, vienoje pusėje įspausta NQ.
Farmakoterapinė grupė
Kiti vaistai ginekologinėms ligoms gydyti. Prostaglandinai. Dinoprostonas.
ATX kodas G02AD02
Farmakologinės savybės
Dinoprostonas yra prostaglandino E2 vaistas, veikiantis lygiuosius gimdos raumenis.
Farmakokinetika
Metabolito 13,14-dihidro-15-keto-PGE2 koncentracijos plazmoje matavimo rezultatai parodė, kad PGE2 greitai absorbuojamas, o laikas pasiekti Cmax yra
plazma yra 40 min. PGE2 plačiai metabolizuojamas plaučiuose, kad susidarytų metabolitai, kurie toliau metabolizuojami kepenyse ir inkstuose. Maždaug 90 % dinoprostono absorbuojama per pirmąjį praėjimą. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus metabolitų pavidalu.
Maždaug 73 % dinoprostono prisijungia prie plazmos albumino.
Farmakodinamika
Prostaglandino E2 (PGE2) analogas. Jis stimuliuoja organus, kuriuose yra lygiųjų raumenų ląstelių, įskaitant. veikia miometriumo susitraukimo aktyvumą ir tonusą, taip pat moduliuoja vidaus organų reakciją į įvairius hormoninius poveikius.
Naudojimo indikacijos
Gimdymo sukėlimui nėščioms moterims, nesant kontraindikacijų motinai ar vaisiui
Naudojimo instrukcijos ir dozės
3 mg dozė švirkščiama į makštį į užpakalinę makšties fornix, jei reikia, po 6-8 valandų galima sušvirkšti antrą tabletę Didžiausia dozė yra 6 mg (2 tabletės).
Šalutiniai poveikiai
Pas mamą
Pykinimas Vėmimas
Pernelyg aktyvi gimda
Arterinė hipotenzija
hipertenzija
pykinimas, vėmimas, viduriavimas
padidėjusio jautrumo reakcijos: anafilaksinė reakcija, anafilaksinis šokas, astma, bronchų spazmas
nugaros skausmas
nenormalūs gimdos susitraukimai (padidėjęs susitraukimų dažnis, tonusas ar trukmė), hipertoniškumas, gimdos plyšimas, placentos atsiskyrimas,
skausmas injekcijos vietoje
Vaisiui ar naujagimiui
padidėjęs vaisiaus širdies susitraukimų dažnis
vaisiaus sutrikimas / vaisiaus širdies susitraukimų dažnio pokytis narkotikų vartojimo metu arba po jo
negyvas gimimas, priešlaikinis gimdymas, sumažėjusi naujagimio būklė, vaisiaus acidozė.
Kartais gali būti stebimas temperatūros padidėjimas ir leukocitozė, tačiau praėjus kuriam laikui pasibaigus gydymui, jų reikšmė normalizuojasi.
Kaip ir šiuo atveju, vartojant vaistus, vartojamus gimdoje, reikia atsižvelgti į vietinio užteršimo riziką dėl papildomo vaisiaus vandenų vartojimo. Tokiu atveju infekcija turi būti gydoma.
Kontraindikacijos
padidėjęs jautrumas prostaglandinams
plyšo amniono maišelis
dubens infekcijos
Cezario pjūvio ar didelės gimdos operacijos istorija
Sunkaus ir (arba) trauminio gimdymo istorija
6 ar daugiau pilnalaikių nėštumų istorija
Jau buvęs vaisiaus sutrikimas
Nevertikalus pristatymas
Nežinomos etiologijos kruvinos išskyros iš makšties nėštumo metu
pacientė turi kontraindikacijų dėl oksitocino vartojimo gimdymui paskatinti arba užsitęsusiems gimdos susitraukimams
Daugiavaisis nėštumas
Vaisiaus pristatymas, kai gimdymas per natūralų gimdymo kanalą neįmanomas (skersinis, įstrižas ir kt.)
Placenta priekinė
Gimdos operacijų istorija (pvz., cezario pjūvis, histerotomija)
Dubens ir vaisiaus galvos dydžių neatitikimas
Nenormalus vaisiaus širdies susitraukimų dažnis, rodantis galimus sutrikimus
Neteisingas vaisiaus galvos pateikimas
Nepatikslintos išskyros iš makšties ir (arba) nenormalus kraujavimas iš gimdos nėštumo metu
Apatinių lytinių takų infekcijos
Ankstesnis sunkus ar trauminis gimdymas
Sunkios širdies, plaučių, inkstų ar kepenų ligos
Klinikinis įtarimas dėl vaisiaus sutrikimo arba jo anamnezėje.
Vaistų sąveika
Dinoprostonas, vartojamas kartu su oksitocinu, sustiprina jo poveikį gimdai, todėl jų kartu vartoti nerekomenduojama. Jei vartojama nuosekliai, reikia atidžiai patikrinti paciento gimdos funkciją.
Specialios instrukcijos
Naudokite tik specializuotoje ligoninėje, griežtai prižiūrint gydytojui.
Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems bronchine astma, arterine hipertenzija, glaukoma
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Kai dinoprostonas naudojamas gimdymui sužadinti ir pasiruošimui, jis gali sukelti vaisiaus širdies susitraukimų dažnio pokyčius gimdymo metu, vaisiaus kančias ir pabloginti naujagimio būklę. Prostaglandinai patenka į motinos pieną. Tačiau vaisto vartojimas žindymo metu nekelia jokio pavojaus kūdikiui.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti potencialiai pavojingus mechanizmus netirtas.
Perdozavimas
Gimdos hipertoniškumas arba pernelyg sunkūs gimdos susitraukimai pasitaiko retai, tačiau jį gali sukelti perdozavimas.
Perdozavimo gydymas turi būti simptominis. Dabar manoma, kad vėmimas perdozavus gali veikti kaip savaime ribojantis veiksnys, apsaugantis pacientą.
Išleidimo forma ir pakuotė
1 tabletė dedama į bekontūrinę pakuotę iš aliuminio folijos.
1 pakuotė be lizdinių plokštelių kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedama į kartoninę dėžutę.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo 2°C iki 8°C temperatūroje. Neužšaldyti.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!
Galiojimo laikas
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą
Gamintojas
Registracijos liudijimo turėtojas
Nabikasim Industries (Pvt) Ltd.
17/24, Koranji pramoninis rajonas, Karačis-Pakistanas
Organizacijos, gaunančios pretenzijas dėl kokybės iš vartotojų Kazachstano Respublikoje, adresas vaistai ir atsakingas už vaistinio preparato saugos stebėjimą po registracijos
UDC 595.121
I.A. Kutyrevas N.M. Biserova 2, J.P. Šarsakas 3, J. Kurzas 3
prostaglandinas e2 kaip galimas kaspinuočio imunomoduliatorius
1 Bendrosios ir eksperimentinės biologijos institutas SB RAS (Ulan Udė)
2 Maskvos valstybinio universiteto Biologijos fakultetas. M.V. Lomonosovas (Maskva) 3 Miunsterio universitetas, Biologinės įvairovės evoliucijos institutas, Evoliucinės ekologijos grupė
gyvūnai (Miunsteris, Vokietija)
Darbas skirtas prostaglandino E2, kaip potencialaus kirų kaspinuočio imunomoduliatoriaus, kuris turi didelę epizootinę ir epidemiologinę reikšmę Baikalo ežere ir jo baseine, tyrimui. Taikant konfokalinę mikroskopiją, nustatyta, kad kirų kaspinuočio kūne prostaglandiną E2 gamina ir išskiria specializuotos priekinės liaukos. Taikant leukocitų kultivavimo iš inksto galvos metodą, buvo tiriamas prostaglandino E2 poveikis žuvų imunologinėms reakcijoms (tryspygliuočio pavyzdžiu). Paaiškėjo, kad šis imunomoduliatorius sumažina absoliutų leukocitų kiekį ir... santykinis limfocitų skaičius. Nepaisant bendro leukocitų skaičiaus sumažėjimo kvėpavimo takuose, kvėpavimo pliūpsnis 1 granulocito atžvilgiu išlieka nepakitęs.
Raktažodžiai: prostaglandinas B2, imunomoduliatorius, cestodai
prostaglandinas E2 kaip kirų kaspinuočio POTENCIALUS imunomoduliatorius
I.A. Kutyrev 1, N.M. Biserova 2, J.P. Scharsackas 3, J. Kurtzas 3
11 Bendrosios ir eksperimentinės biologijos institutas SB RAMS, Ulan Udė
2 Biologijos fakultetas, Lomonosovo Maskvos valstybinis universitetas, Maskva
3 Gyvūnų evoliucinės ekologijos grupė, Miunsterio universiteto Evoliucijos ir biologinės įvairovės institutas,
Miunsteris, Vokietija
Šis straipsnis skirtas prostaglandino E2, kaip galimo kirų kaspinuočio imunomoduliatoriaus, tyrimui. Šis parazitas Baikalo ežere ir jo baseine turi svarbią epizootinę ir epidemiologinę reikšmę. Naudojant konfokalinę mikroskopiją, buvo nustatyta, kad prostaglandinas. E2 gaminamas ir. išskiriamas su specializuotomis priekinėmis liaukomis organizme, kirų kaspinuočio. Taikant leukocitų pasėlių metodą, ištirta prostaglandino E2 įtaka žuvų imunologinei reakcijai, (pavyzdžiui, tridygliuogės lazdelė). Šis imunomoduliatorius sumažėjo, absoliutus leukocitų skaičius ir. limfocitų procentas. Nepaisant to, kad bendras leukocitų kvėpavimo sprogimo aktyvumas mažėja, kvėpavimo sprogimo aktyvumas 1 granulocitui išlieka pastovus. Raktažodžiai: prostaglandinas E2, imunomoduliatorius, cestodai
medžiagos ir metodai
D. dendriticum plerocercoids (8–10 μm) kriotominės sekcijos buvo inkubuojamos 24 valandas 4 °C temperatūroje su monokloniniais antikūnais prieš PG E2 ir α-tubuliną (SIGMA, JAV), po to inkubuojamos antriniuose antikūnuose, konjuguotuose su fluorochromu. 2 val. 4 °C temperatūroje. Pjūviai buvo tiriami naudojant Leica TSC SPE lazerinį skenuojantį konfokalinį mikroskopą (Vokietija).
Prostaglandino E2 poveikiui žuvų imuninei sistemai tirti buvo panaudota leukocitų kultūra iš trijų dygliuočių inksto galvos dalies. Darbe panaudoti 22 žuvų individai. Tyrimai atlikti vadovaujantis SSRS sveikatos apsaugos ministerijos įsakymu patvirtintomis „Darbų su eksperimentiniais gyvūnais atlikimo taisyklėmis“. Gyvūnai buvo nužudyti nukirtus galvą. Lipopolisacharidai (LPS) buvo naudojami kaip teigiama kontrolė. Be to, ekstraktas
S. solidus (SS) buvo naudojamas leukocitams stimuliuoti kartu su prostaglandinu E2. Ląstelių kultūra buvo inkubuojama Thermo Scientific vandens gaubte padengtame CO2 inkubatoriuje.
4 dienos. Kvėpavimo takų sprogimas buvo įvertintas naudojant Tecan chemiluminometrą. Leukocitų subpopuliacijų – limfocitų ir granulocitų santykis buvo analizuojamas naudojant FACS Canto srauto citometrą.
Rezultatai ir DISKUSIJA
Intensyvi PG E2-1ike imunoreakcija (IR) buvo aptikta didelėse ląstelėse, esančiose žievės parenchimo ir subtegumento zonoje. (1a, c pav.). Dvigubas pjūvių dažymas antikūnais prieš PG E2 kartu su antikūnais prieš α-tubuliną atskleidė persidengimo sritis
imunoreaktyvumas apvalkalinėje, subtegumentinėje srityse ir parenchimoje (1b, d pav.). PG E2-Ike imunoreaktyvios sritys yra α-tubulino imunoreaktyviųjų zonų viduje ir užima mažesnę plotą, palyginti su jomis.
Vis dar nežinoma, kurie ląstelių elementai cestoduose gamina imunomoduliuojančias molekules. Pirmą kartą identifikuotas m
D. dendriticum PG E2-Pke imunoreaktyvios struktūros rodo, kad šeimininko audinio apvalkalo paviršiuje yra specializuotų ląstelių, kurios išskiria prostaglandiną E2.
ryžių. 1. Imunoreaktyvumas prostaglandinui E2 ir acetilintam tubulinui D. dendriticum plerocerkoido apvalkale ir parenchimoje. Skersiniai pjūviai, dvigubas dažymas a - PG E2-Ike-imunoreaktyvios struktūros apvalkale (trumpos garbanotos rodyklės) ir žievės parenchima (ilgos rodyklės); b - a-tubulino imunoreakcija toje pačioje srityje, konfokalinė pora su a. Pavaizduotos tubulino imunoreaktyvios ląstelės (ilgos rodyklės), kurių procesai nukreipti į apvalkalą, taip pat ašaros formos dariniai apvalkalo paviršiuje (trumpos garbanotos rodyklės); c - PG E2-Ike-imunoreaktyvios struktūros apvalkale (trumpos garbanotos rodyklės) ir žievės parenchima (ilgos rodyklės); d - a-tubulino imunoreakcija toje pačioje srityje, konfokalinė pora su c. Pavadinimai, kaip parodyta pav. 1b.
Eksperimentiniai biologijos ir medicinos tyrimai 247
50000 40000 -30000 -20000 -10000 -0
50 ir 40 -30 -20 -10 -0
1500 n 1000 500 0
Aš aš aš aš aš aš aš aš aš aš
100 80 -60 -40 -20 -0
400000 350000 -300000 -250000 200000 -150000 -100000 -50000 -0 -
Ryžiai. 2. Leukocitų charakteristikų pokyčiai trišaknio inksto galvos srityje, veikiant PGE2 (X = M ± SE). Charakteristikos išmatuotos po 4 dienų leukocitų kultūros. 1 - absoliutus ląstelių skaičius, 2 - ląstelių procentas, 3 - kvėpavimo ląstelių sprogimas. 1-I, 2-I - leukocitai. 3-I - kvėpavimo takų sprogimas pagal 1 leukocitą. 1-M, 2-M - limfocitai. 3-M - kvėpavimo sprogimas 1 limfocitui. 1-111, 2-111 - granulocitai. 3-IM - kvėpavimo sprogimas pagal 1 granulocitą. IV – bendras kvėpavimo takų sprogimas. A – Kontrolinė ląstelių kultūra, B – 10–4MPGE, C – 10–7MPGE_ D – 10–10MPGE, E – Shistocephalussolidus ekstraktas (SS), F – 10–4MPGE + SS, G – 10–7MPGE + SS, H – 10 -10MPGE + SS, I - lipopolisacharidai (LPS), J - 10 4MPGE2+ LPS, K - 10 rMPGE2+ LPS, L - 10-10MPGE + LPS.
Rusijos medicinos mokslų akademijos Visos Rusijos mokslo centro BIULETENIS, 2012, Nr. 5(87),
Imunoreaktyvumo zonų sutapimas su PG E2 ir α-tubulinu rodo, kad imunoreaktyvūs elementai priklauso liaukinėms arba nervinėms ląstelėms, kurių kanalai arba procesai yra sustiprinti mikrotubuliais ir todėl specifiškai sąveikauja su antikūnais prieš tubuliną. Pagal vietą ir daugybę morfologinių ypatybių (perikariono forma, ilgų procesų, prasiskverbiančių į tegumentą buvimas, plėtinių susidarymas tegumento zonoje, lašo formos struktūros kūno paviršiuje), PG E2-Ike ir α -tubulino imunoreaktyvūs elementai atitinka liaukas, kurios per savo specializuotus latakus išskiria sekretus į apvalkalo paviršių. Tokios liaukos yra visose difilobotriidų ontogenezės stadijose ir priklauso priekinių liaukų tipui.
Jie turi nepriklausomus sekrecijos latakus, sustiprintus submembraniniu mikrotubulių sluoksniu. Jų galinės dalys yra atskirtos nuo tegumento citoplazmos membranomis ir specialiais kontaktais, išskiriančiais sekretą kontroliuojant nervų sistemai.
Kai kurių difilobotriidų liaukų ultrastruktūra buvo ištirta, tačiau jų funkcinis vaidmuo nežinomas: joms buvo priskirta adhezinė funkcija arba įsiskverbimo liaukų, išskiriančių lizinį sekretą, vaidmuo.
Didžiausią poveikį leukocitams turi PG E2 esant didžiausiai koncentracijai (10-4 M) tiek vienas, tiek kartu su SS ir LPS (2 pav.). Tai sumažina tiek bendrą leukocitų kiekį, tiek atskiras subpopuliacijas. Tačiau absoliutaus limfocitų skaičiaus sumažėjimas yra ryškesnis, palyginti su granulocitais. Todėl granulocitų procentas reikšmingai nesikeičia esant 10-4 M PG E2 koncentracijai ir didėja veikiant 10-4 M P GE2 kartu su SS ir LPS, priešingai nei limfocitų, kurių procentas mažėja 10-4 M PG E2 įtaka.
Bendras kvėpavimo sprogimas sumažėja 10–4 M PG E2, atskirai arba kartu su SS ir LPS. Tuo pačiu metu, veikiant 10–4 M PG E2, kvėpavimo takų sprogimas pagal 1 leukocitą, ypač vienam granulocitui, reikšmingai nesikeičia. Priešingai, šiuo atveju padidėja kvėpavimo pliūpsnis vienam limfocitui. Kai 10–4 M PG E2 derinamas su SS ir LPS, kvėpavimo pliūpsnis žymiai padidėja tiek 1 limfocitu, tiek 1 granulocitu.
Kadangi leukocitai buvo inkubuojami 4 dienas su aukščiau nurodytais reagentais, galima daryti prielaidą, kad ląstelės prisitaikė prie jų imunomoduliacinio poveikio. Kvėpavimo sprogimas yra vienas iš svarbiausių ląstelinio įgimto imuniteto efektorinių mechanizmų. Šią funkciją atlieka granulocitai. Mūsų tyrimai parodė, kad nors absoliutus ir santykinis leukocitų skaičius mažėja, procentas
granulocitai lieka nepakitę. Taigi leukocitai išlaiko tą patį granulocitų procentą, o pačių leukocitų procentas mažėja. Be to, kvėpavimo pliūpsnis 1 granulocitui nekinta. Bendras kvėpavimo pliūpsnis sumažėja tik dėl sumažėjusio absoliutaus leukocitų skaičiaus.
Įkeliama...