Zāļu katalogs. Zāļu katalogs Topamax izdalīšanās forma un sastāvs

farmakoloģiskais efekts

Pretepilepsijas zāles pieder monosaharīdu grupai, kas aizstāta ar sulfātu.

Topiramāts bloķē nātrija kanālus un nomāc atkārtotu darbības potenciālu rašanos uz neironu membrānas ilgstošas ​​depolarizācijas fona. Topiramāts palielina GABA (GABA) aktivitāti pret dažiem GABA receptoru apakštipiem (ieskaitot GABA A receptorus), kā arī modulē pašu GABA A receptoru aktivitāti, neļauj kainātam aktivizēt kaināta / AMPK apakštipa (alfa-amino- 3-hidroksi-5-metilizoksazola-4-propionskābes) glutamāta receptoriem, neietekmē NMDA aktivitāti pret NMDA receptoru apakštipu. Šī zāļu iedarbība ir atkarīga no devas, ja topiramāta koncentrācija plazmā ir no 1 μmol līdz 200 μmol, un minimālā aktivitāte ir robežās no 1 μmol līdz 10 μmol.

Turklāt topiramāts inhibē dažu karboanhidrāzes izoenzīmu aktivitāti. Šīs farmakoloģiskās iedarbības smaguma ziņā topiramāts ir ievērojami zemāks par acetazolamīdu, kas ir labi zināms karboanhidrāzes inhibitors, tāpēc šī topiramāta aktivitāte nav tā pretepilepsijas galvenā sastāvdaļa.

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc zāļu lietošanas iekšā topiramāts ātri un efektīvi uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. Biopieejamība ir 81%. Pārtikas uzņemšana klīniski būtiski neietekmē zāļu biopieejamību.

Topiramāta farmakokinētika ir lineāra, plazmas klīrenss paliek nemainīgs, un AUC devu diapazonā no 100 mg līdz 400 mg palielinās proporcionāli devai.

Pēc atkārtotas iekšķīgas lietošanas 100 mg devā 2 reizes dienā C max vidēji ir 6,76 μg / ml.

Izplatīšana

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 13-17%.

Pēc vienreizējas iekšķīgas lietošanas devā līdz 1200 mg vidējais Vd ir 0,55-0,8 l / kg. V d vērtība ir atkarīga no dzimuma. Sievietēm vērtības ir aptuveni 50% no vīriešiem novērotajām vērtībām, kas ir saistīts ar lielāku tauku audu saturu sievietes ķermenī.

Pacientiem ar normālu nieru darbību līdzsvara sasniegšana var ilgt 4 līdz 8 dienas.

Vielmaiņa

Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 20% devas tiek metabolizēti.

Seši praktiski neaktīvi metabolīti tika izolēti un identificēti no cilvēka plazmas, urīna un izkārnījumiem.

Izņemšana

Topiramāts (70%) un tā metabolīti izdalās galvenokārt caur nierēm.

Pēc iekšķīgas lietošanas zāļu plazmas klīrenss ir 20-30 ml / min.

Pēc atkārtotas 50 mg un 100 mg zāļu lietošanas 2 reizes dienā vidējais T 1/2 bija 21 stunda.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Topiramāta izdalīšanās ātrums caur nierēm ir atkarīgs no nieru darbības un nav atkarīgs no vecuma.

Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem (CC ≤ 70 ml / min) samazinās topiramāta nieru un plazmas klīrenss, kā rezultātā, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību, ir iespējama topiramāta Cs palielināšanās asins plazmā. Laiks sasniegt C ss topiramātu asins plazmā pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem ir 10 līdz 15 dienas. Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem ieteicams lietot pusi no ieteicamās sākuma un uzturošās devas.

Gados vecākiem cilvēkiem, kuri necieš no nieru slimībām, topiramāta plazmas klīrenss nemainās.

Pacientiem, kuri vienlaicīgi tiek ārstēti ar pretepilepsijas līdzekļiem, kas inducē zāļu metabolismā iesaistītos enzīmus, topiramāta metabolisms palielinājās par 50%.

Topiramāts tiek efektīvi izvadīts ar hemodialīzi. Ilgstoša hemodialīze var izraisīt topiramāta koncentrācijas samazināšanos asinīs zem daudzuma, kas nepieciešams, lai saglabātu pretkrampju aktivitāti. Lai izvairītos no straujas topiramāta koncentrācijas samazināšanās plazmā hemodialīzes laikā, var būt nepieciešama papildu Topamax® deva. Pielāgojot devu, jāņem vērā:

1) hemodialīzes ilgums;

2) izmantotās hemodialīzes sistēmas klīrensa apjoms;

3) efektīvs topiramāta nieru klīrenss pacientam, kuram veic dialīzi.

Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem topiramāta plazmas klīrenss samazinās vidēji par 26%. Tādēļ pacientiem ar aknu darbības traucējumiem topiramāts jālieto piesardzīgi.

Bērniem līdz 12 gadu vecumam topiramāta farmakokinētiskie parametri, tāpat kā pieaugušajiem, kuri zāles lieto kā palīgterapiju, ir lineāri, bet tā klīrenss nav atkarīgs no devas, un Cs plazmā palielinās proporcionāli devas palielināšanai . Jāpatur prātā, ka bērniem topiramāta klīrenss ir palielināts un tā T 1/2 ir īsāks. Tādēļ, lietojot to pašu devu uz 1 kg ķermeņa svara, topiramāta koncentrācija plazmā bērniem var būt zemāka nekā pieaugušajiem. Bērniem, tāpat kā pieaugušajiem, pretepilepsijas līdzekļi, kas inducē aknu enzīmus, izraisa topiramāta koncentrācijas samazināšanos asins plazmā.

Indikācijas

Epilepsija:

- kā monoterapija pieaugušajiem un bērniem vecumā virs 2 gadiem ar epilepsiju (ieskaitot pacientus ar nesen diagnosticētu epilepsiju);

-kā daļa no kompleksās terapijas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 2 gadiem ar daļējiem vai ģeneralizētiem toniski-kloniskiem krampjiem, kā arī krampju ārstēšanai Lenoksa-Gastauta sindroma fona apstākļos.

- migrēnas lēkmju novēršana pieaugušajiem (Topamax ® lietošana akūtu migrēnas lēkmju ārstēšanai nav pētīta).

Devas režīms

Zāles lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Kapsulas rūpīgi jāatver, sajaucot ar nelielu daudzumu (apmēram 1 tējkarote) jebkura mīksta ēdiena. Šis maisījums nekavējoties jānorij, nesakošļājot. Neuzglabājiet zāles sajaucot ar pārtiku līdz nākamajai devai. Topamax ® kapsulas var norīt veselas.

Lai panāktu optimālu epilepsijas lēkmju kontroli pieaugušajiem un bērniem, ieteicams sākt ārstēšanu ar zālēm mazās devās, pēc tam titrējot līdz efektīvajai devai.

Kapsulas ir paredzētas pacientiem, kuriem ir grūtības norīt tabletes (piemēram, bērniem un gados vecākiem pacientiem).

Daļēji vai ģeneralizēti toniski-kloniski krampji, kā arī ar Lenoksa-Gastauta sindromu saistīti krampji

Kombinēta pretkrampju terapija pieaugušajiem. Minimālā efektīvā deva ir 200 mg dienā. Parasti kopējā dienas deva svārstās no 200 mg līdz 400 mg, un to lieto divās dalītās devās. Dažiem pacientiem var būt nepieciešams palielināt dienas devu līdz maksimāli 1600 mg. Ārstēšanu ieteicams sākt ar mazu devu, pēc tam pakāpeniski izvēloties efektīvo devu. Devas izvēle sākas ar 25-50 mg, lietojot tos naktī 1 nedēļu. Nākotnē ar 1-2 nedēļu intervālu devu var palielināt par 25-50 mg un lietot divās dalītās devās. Izvēloties devu, ir jāvadās pēc klīniskā efekta. Dažiem pacientiem efektu var sasniegt, lietojot zāles 1 reizi dienā. Lai sasniegtu optimālu ārstēšanas efektu ar Topamax ®, nav nepieciešams kontrolēt tā koncentrāciju plazmā.

Kombinēta pretkrampju terapija bērniem vecākiem par 2 gadiem. Ieteicamā kopējā Topamax ® dienas deva kā papildu terapija ir no 5 līdz 9 mg / kg, un to lieto divās dalītās devās. Devas izvēle jāsāk ar 25 mg (vai mazāk, pamatojoties uz sākotnējo devu 1 līdz 3 mg / kg dienā) naktī 1 nedēļu. Nākotnē devu var palielināt ar 1-2 nedēļu intervālu par 1-3 mg / kg un lietot divās devās. Izvēloties devu, ir jāvadās pēc klīniskā efekta. Dienas deva līdz 30 mg / kg parasti ir labi panesama.

Epilepsija (ieskaitot nesen diagnosticētu epilepsiju)

Plkst vienlaicīgu pretkrampju līdzekļu atcelšana ar mērķi monoterapija lietojot topiramātu, jāapsver šī soļa iespējamā ietekme uz krampju biežumu. Gadījumos, kad drošības apsvērumu dēļ nav nepieciešams pēkšņi pārtraukt vienlaikus lietoto pretepilepsijas līdzekļu lietošanu, ieteicams to devu pakāpeniski samazināt, samazinot vienlaikus lietoto pretepilepsijas līdzekļu devu par 1/3 reizi 2 nedēļās.

Atceļot zāles, kas ir aknu mikrosomu enzīmu induktori, topiramāta koncentrācija asinīs palielināsies. Šādās situācijās, ja ir klīniskas indikācijas, Topamax ® devu var samazināt.

Plkst monoterapija pieaugušajiem ārstēšanas sākumā Topamax ® ordinē 25 mg devā pirms gulētiešanas 1 nedēļu. Pēc tam devu ar 1-2 nedēļu intervālu palielina par 25 mg vai 50 mg, sadalot divās devās. Ja pacients nepanes šādu devas palielināšanas režīmu, intervālus starp devas palielināšanu var palielināt vai devu var palielināt vienmērīgāk. Izvēloties devu, ir jāvadās pēc klīniskā efekta. Sākotnējā deva monoterapijai ar topiramātu pieaugušajiem ir 100 mg dienā, un maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 500 mg. Daži pacienti ar ugunsizturīgām epilepsijas formām panes topiramāta monoterapiju devā līdz 1000 mg dienā. Šie dozēšanas ieteikumi attiecas uz visiem pieaugušajiem, ieskaitot gados vecākus pacientus bez nieru slimībām.

Plkst monoterapija bērniem vecākiem par 2 gadiem pirmajā ārstēšanas nedēļā Topamax ® ordinē devā 0,5-1 mg / kg ķermeņa masas pirms gulētiešanas. Pēc tam devu ar 1-2 nedēļu intervālu palielina par 0,5-1 mg / kg dienā, sadalot 2 devās. Ja bērns nepanes šādu devas palielināšanas režīmu, tad devu var palielināt vienmērīgāk vai palielināt intervālus starp devas palielināšanu. Devas lielums un tā palielināšanas ātrums ir atkarīgs no klīniskā efekta. Ieteicamais devu diapazons monoterapijai ar topiramātu bērniem vecākiem par 2 gadiem ir 100-400 mg dienā. Bērni ar nesen diagnosticēti daļēji krampji var izrakstīt līdz 500 mg dienā.

Migrēna

Priekš migrēnas lēkmju novēršana Ieteicamā topiramāta dienas deva ir 100 mg, sadalot 2 devās. Ārstēšanas sākumā 25 mg tiek parakstīts pirms gulētiešanas 1 nedēļu. Pēc tam devu palielina par 25 mg dienā ar 1 nedēļas intervālu. Ja šāda terapijas shēma ir nepanesama, devu palielina par mazāku daudzumu vai ar lielākiem intervāliem. Devu izvēlas atkarībā no klīniskā efekta. Dažos gadījumos pozitīvs rezultāts tiek sasniegts ar 50 mg topiramāta dienas devu. Klīniskajos pētījumos pacienti saņēma dažādas topiramāta devas, bet ne vairāk kā 200 mg dienā.

Īpašas pacientu grupas

Pacientiem ar mērena vai smaga nieru mazspēja var būt nepieciešama devas samazināšana. Ieteicams lietot pusi no ieteicamās sākuma un uzturēšanas devas.

Hemodialīze: tā kā topiramāts tiek izvadīts no plazmas hemodialīzes laikā, hemodialīzes dienās jāievada papildu Topamax® deva, kas ir aptuveni puse no dienas devas. Papildu deva jāsadala divās devās, kuras jālieto hemodialīzes procedūras sākumā un beigās. Papildu deva var atšķirties atkarībā no hemodialīzē izmantotās iekārtas īpašībām.

Ir pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Topiramāts jālieto piesardzīgi.

Blakusefekts

Blakusparādību biežuma noteikšana: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

No sānu centra anālo nervu sistēmu: ļoti bieži - miegainība, reibonis, parestēzija, bērniem - apātija, traucēta uzmanība; bieži - kustību koordinācijas traucējumi, nistagms, letarģija, atmiņas traucējumi, trīce, amnēzija, nepareiza gaita, hipestēzija, garšas izvirtība, domāšanas traucējumi, kognitīvi traucējumi, apātija, samazināta garīgā aktivitāte, psihomotoriski traucējumi, sedatīvs efekts; reti - garšas jutības zudums, akinēzija, smakas zudums, afāzija, apraksija, aura, dedzinoša sajūta ekstremitātēs vai uz sejas, smadzenīšu sindroms, diennakts miega ritma traucējumi, sarežģīti daļēji krampji, krampji, stājas reibonis, disestēzija , maņu traucējumi, disgrāfija, diskinēzija, disfāzija, distonija, "zosu izciļņu" sajūta, tonizējoši-kloniski krampji Grand mal, hiperestēzija, hipogūzija, hipokinēzija, hiposmija, perifēra neiropātija, parosmija, pirms sinkopes, atkārtota runa, traucējumi pieskāriens, stupors, ģībonis, reakcijas trūkums uz stimuliem, bērniem - psihomotorā hiperaktivitāte.

Garīgi traucējumi: bieži - lēna domāšana, smagi runas traucējumi, apjukums, depresija, bezmiegs, agresīvas reakcijas, uzbudinājums, dezorientācija, emocionāla labilitāte, erektilā disfunkcija, bērniem - uzvedības maiņa, mācīšanās traucējumi (grūtības lasīt, rakstīt, skaitīt); reti - anorgasmija, seksuāla disfunkcija, asarošana, pavājināta seksuālā uzbudināmība, disfēmija, agra rīta pamošanās, eiforisks garastāvoklis, dzirdes un redzes halucinācijas, hipomānijas stāvokļi, samazināts dzimumtieksme, mānija, panika, paranoiski stāvokļi, domāšanas neatlaidība, lasītprasmes traucējumi, miega traucējumi, domas par pašnāvību vai mēģinājumi, asarošana; ļoti reti - izmisuma sajūta.

No gremošanas sistēmas:ļoti bieži - samazināta ēstgriba, anoreksija; bieži - slikta dūša, caureja; reti - sāpes vēderā, aizcietējums, diskomforts kuņģī, dispepsijas simptomi, sausa mute, jutības traucējumi mutes dobumā, gastrīts, gastroezofageālais reflukss, smaganu asiņošana, smaguma sajūta kuņģī, bērniem - vemšana, slikta elpa, diskomforta sajūta epigastrijā, meteorisms, glosodīnija, sāpes mutes dobumā, pankreatīts, siekalu dziedzeru hipersekrēcija, slāpes.

No muskuļu un skeleta sistēmas: bieži - mialģija (arī krūtīs), muskuļu spazmas, muskuļu krampji, artralģija; reti - sāpes sānos, muskuļu nogurums, muskuļu vājums, muskuļu stīvums; ļoti reti - locītavu pietūkums, diskomforts ekstremitātēs.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: dažreiz - bradikardija, sirdsklauves, karstuma viļņi, ortostatiska hipotensija, Reino fenomens.

No redzes orgāna puses: bieži - diplopija, neskaidra redze, sausas acis; reti - izmitināšanas traucējumi, ambliopija, blefarospasms, pārejošs aklums, vienpusējs aklums, pastiprināta asarošana, midriāze, nakts aklums, fotopsija, presbiofija, skotoma (ieskaitot priekškambaru mirdzēšanu), redzes asuma samazināšanās; ļoti reti - diskomforts acīs, slēgta leņķa glaukoma, acs ābolu piespiedu kustības, plakstiņu tūska, tuvredzība, makulopātija, konjunktīvas tūska.

No dzirdes orgāna puses: bieži - sāpes ausīs, zvana ausīs, bērniem - vertigo; reti - kurlums (ieskaitot neirosensoru un vienpusēju), diskomforts ausīs, dzirdes traucējumi.

No elpošanas sistēmas: bieži - elpas trūkums, deguna asiņošana; reti - aizsmakums, elpas trūkums pie slodzes, aizlikts deguns, hipersekrēcija deguna blakusdobumos, bērniem - rinoreja; ļoti reti - nazofaringīts.

No asinsrades sistēmas: bieži - anēmija; reti - leikopēnija, limfadenopātija, trombocitopēnija, bērniem - eozinofīlija; ļoti reti - neitropēnija.

No ādas un zemādas audiem: bieži - izsitumi, alopēcija, nieze, samazināta sejas ādas jutība; reti - svīšanas trūkums, alerģisks dermatīts, ādas apsārtums, ādas pigmentācijas traucējumi, sejas tūska, nepatīkama ādas smaka, nātrene; ļoti reti - multiformā eritēma, paraorbitāla tūska, Stīvensa -Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

No urīnceļu sistēmas: bieži - nefrolitiāze, dizūrija, pollakurija; reti - urolitiāzes paasinājums, hematūrija, urīna nesaturēšana, bieža vēlme urinēt, nieru kolikas, sāpes nierēs; ļoti reti - nieru kanāliņu acidoze.

No laboratorijas parametriem: reti - bikarbonātu satura samazināšanās asinīs (vidēji par 4 mmol / l), kristalūrija, leikopēnija, hipokaliēmija (kālija līmeņa pazemināšanās asins serumā zem 3,5 mmol / l).

Vispārīgi pārkāpumi:ļoti bieži - nogurums, aizkaitināmība, svara zudums; bieži - astēnija, trauksme, bērniem - drudzis; reti - sejas tūska, alerģiskas reakcijas, hiperhlorēmiskā acidoze, hipokaliēmija, palielināta ēstgriba, vielmaiņas acidoze, polidipsija, aukstas ekstremitātes, nogurums, vājums, pārkaļķošanās; ļoti reti - ģeneralizēta tūska, gripai līdzīga slimība, angioneirotiskā tūska, svara pieaugums.

Kontrindikācijas lietošanai

- bērni līdz 2 gadu vecumam;

- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

AR piesardzība jālieto nieru vai aknu mazspējas, nefrourolitiāzes (arī pagātnē vai ģimenes anamnēzē) un hiperkalciūrijas gadījumā.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav veikti īpaši kontrolēti pētījumi, kuros Topamax ® tika lietots grūtnieču ārstēšanai. Grūtniecības reģistrācijas dati norāda uz iespējamu saistību starp Topamax® lietošanu grūtniecības laikā un iedzimtām malformācijām (piemēram, galvaskausa un sejas defekti, piemēram, lūpu / aukslēju šķeltne, hipospadijas un dažādu ķermeņa sistēmu attīstības anomālijas). Šīs malformācijas tika reģistrētas gan ar topiramāta monoterapiju, gan ar tās lietošanu politerapijas ietvaros. Salīdzinot ar pacientu grupu, kas nelieto pretepilepsijas zāles, dati par grūtniecības reģistrāciju, lietojot monoterapiju ar Topamax ®, norāda uz mazu bērnu (mazāku par 2500 g) dzimšanas varbūtību. Novēroto parādību saistība ar zāļu lietošanu nav noteikta.

Turklāt grūtniecības ieraksti un citi pētījumi liecina, ka teratogēnas iedarbības risks var būt lielāks, lietojot pretepilepsijas zāļu kombināciju, nekā lietojot monoterapiju. Topamax ® lietošana grūtniecības laikā ir pamatota tikai tad, ja potenciālais terapijas ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Ārstējot un konsultējot sievietes reproduktīvā vecumā, ārstējošajam ārstam jāizvērtē ārstēšanas ieguvumi / riski un jāapsver alternatīvas ārstēšanas iespējas. Ja Topamax ® tiek lietots grūtniecības laikā vai ja pacients iestājas grūtniecība šo zāļu lietošanas laikā, viņa jābrīdina par iespējamo risku auglim.

Ierobežotais novērojumu skaits liecina, ka sievietēm topiramāts izdalās mātes pienā. Ja ir nepieciešams lietot Topamax ® zīdīšanas laikā, jāatrisina jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.

Lietošana bērniem

Zāles ir kontrindicētas lietošanai bērniem līdz 2 gadu vecumam.

Pārdozēšana

Simptomi: krampji, miegainība, runas un redzes traucējumi, diplopija, domāšanas traucējumi, koordinācijas traucējumi, letarģija, stupors, arteriāla hipotensija, sāpes vēderā, reibonis, uzbudinājums un depresija. Vairumā gadījumu klīniskās sekas nebija smagas, bet nāve novērota pēc pārdozēšanas, lietojot vairāku zāļu maisījumu, ieskaitot topiramātu. Ir iespējama smagas metaboliskas acidozes attīstība.

Ir zināms pārdozēšanas gadījums, kad pacients lietoja topiramāta devu no 96 līdz 110 g, kā rezultātā radās koma, kas ilga 20-24 stundas.Pēc 3-4 dienām pārdozēšanas simptomi izzuda.

Ārstēšana: ja pacients ir ēdis īsi pirms pārmērīgas zāļu devas lietošanas, ir nepieciešams nekavējoties izskalot kuņģi vai izraisīt vemšanu. In vitro pētījumi parādīja, ka aktivētā ogle adsorbē topiramātu. Ja nepieciešams, jāveic simptomātiska terapija. Efektīvs veids, kā noņemt topiramātu no ķermeņa, ir hemodialīze. Pacientiem ieteicams adekvāti palielināt uzņemtā šķidruma daudzumu.

Zāļu mijiedarbība

Topamax ® ietekme uz citu pretepilepsijas līdzekļu (AED) koncentrāciju

Vienlaicīga Topamax® lietošana ar citiem AED (fenitoīnu, karbamazepīnu, valproiskābi, fenobarbitālu, primidonu) neietekmē to Cs vērtības plazmā, izņemot dažus pacientus, kuriem Topamax® pievienošana fenitoīnam var izraisīt fenitoīna koncentrācijas palielināšanos plazmā. Tas var būt saistīts ar citohroma P450 sistēmas enzīma (CYP2Cmeph) specifiskās polimorfās izoformas inhibīciju. Tādēļ, kad pacientiem, kuri saņem fenitoīnu, rodas toksicitātes simptomi, ir jākontrolē fenitoīna koncentrācija asins plazmā.

Farmakokinētikas pētījumā pacientiem ar epilepsiju topiramāta pievienošana lamotrigīnam neietekmēja pēdējās vielas C ss asins plazmā, lietojot topiramāta devas 100-400 mg dienā. Lamotrigīna (vidējā deva 327 mg / dienā) lietošanas pārtraukšanas laikā un pēc tam C ss topiramāts nemainījās.

Citu AED ietekme uz topiramāta koncentrāciju plazmā

Fenitoīns un karbamazepīns, lietojot vienlaikus ar Topamax ®, samazina topiramāta koncentrāciju plazmā. Fenitoīna vai karbamazepīna pievienošana vai atcelšana terapijas laikā ar Topamax var izraisīt nepieciešamību mainīt pēdējo devu. Devu izvēlas atkarībā no vajadzīgā klīniskā efekta attīstības. Valproīnskābes pievienošana vai atcelšana neizraisa klīniski nozīmīgas izmaiņas topiramāta koncentrācijā asins plazmā, un tādēļ nav nepieciešama Topamax® devas maiņa.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Pētījumos, kas veikti, vienlaicīgi lietojot Topamax® vienā devā, digoksīna AUC samazinājās par 12%. Šī efekta klīniskā nozīme nav noskaidrota. Parakstot vai pārtraucot Topamax® lietošanu pacientiem, kuri saņem digoksīnu, ir jāuzrauga digoksīna koncentrācija serumā.

Klīnisko pētījumu ietvaros netika pētītas Topamax ® kombinācijas ar zālēm, kas nomāc centrālās nervu sistēmas funkcijas, kā arī ar etanolu, sekas. Nav ieteicams lietot Topamax ® kopā ar zālēm, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, un ar etanolu.

Kopīgi lietojot Topamax un zāles, kuru pamatā ir asinszāle (Hypericum perforatum), topiramāta koncentrācija plazmā var samazināties, un līdz ar to var samazināties arī zāļu efektivitāte. Klīniskie pētījumi par Topamax ® un preparātu, kuru pamatā ir asinszāli, mijiedarbību nav veikti.

Vienlaicīgi lietojot perorālos kontracepcijas līdzekļus, kas satur noretisteronu (1 mg) un etinilestradiolu (35 μg), Topamax® devās 50–800 mg dienā būtiski neietekmēja noretisterona efektivitāti un devās 50–200 mg dienā - par etinilestradiola efektivitāti. Ievērojami no devas atkarīgs etinilestradiola efektivitātes samazinājums tika novērots, lietojot Topamax ® 200-800 mg / dienā. Aprakstīto izmaiņu klīniskā nozīme nav skaidra. Pacientiem, kuri lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus kombinācijā ar Topamax, jāapsver kontracepcijas līdzekļu efektivitātes samazināšanās un pastiprinātas asiņošanas risks. Pacientiem, kuri lieto estrogēnu saturošus kontracepcijas līdzekļus, jāinformē ārsts par visām menstruāciju laika un rakstura izmaiņām. Kontracepcijas efektivitāti var samazināt pat tad, ja nav asiņošanas.

Veseliem brīvprātīgajiem, lietojot topiramātu 200 mg dienā, tika novērots litija AUC samazinājums par 18%. Pacientiem ar mānijas-depresijas psihozi topiramāta lietošana devās līdz 200 mg dienā neietekmēja litija farmakokinētiku; tomēr, lietojot lielākas devas (līdz 600 mg dienā), litija AUC tika palielināts par 26 %. Vienlaicīgi lietojot topiramātu un litiju, jāuzrauga tā koncentrācija asins plazmā.

Zāļu mijiedarbības pētījumi, kas veikti, vienreiz un atkārtoti ievadot topiramātu veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar mānijas-depresijas psihozi, ir devuši līdzīgus rezultātus. Vienlaicīgi lietojot topiratāmu 250 mg vai 400 mg dienas devās, risperidona AUC, lietojot 1-6 mg dienā, samazinās attiecīgi par 16% un 33%. Tajā pašā laikā 9-hidroksirisperidona farmakokinētika nemainījās, un aktīvo vielu (risperidona un 9-hidroksirisperidona) kopējā farmakokinētika būtiski nemainījās. Risperidona / 9-hidroksirisperidona un topiramāta sistēmiskās iedarbības līmeņa izmaiņas nebija klīniski nozīmīgas, un maz ticams, ka šai mijiedarbībai būtu klīniska nozīme.

Zāļu mijiedarbību pētīja veseliem brīvprātīgajiem, atsevišķi un kopīgi lietojot hidrohlortiazīdu (25 mg) un topiramātu (96 mg). Pētījuma rezultāti parādīja, ka, vienlaikus lietojot topiramātu un hidrohlortiazīdu, topiramāta C max palielinās par 27% un tā AUC par 29%. Šo pētījumu klīniskā nozīme nav noteikta. Ja pacientiem, kuri lieto topiramātu, ordinē hidrohlortiazīdu, var būt nepieciešama topiramāta devas pielāgošana. Vienlaicīga terapija ar topiramātu būtiski nemainīja hidrohlortiazīda farmakokinētiskos parametrus.

Zāļu mijiedarbību pētīja veseliem brīvprātīgajiem, kuri saņēma metformīnu vai metformīna un topiramāta kombināciju. Pētījuma rezultāti parādīja, ka, vienlaikus lietojot topiramātu un metformīnu, metformīna C max un AUC palielinās attiecīgi par 18%un 25%, bet metformīna klīrenss, lietojot vienlaikus ar topiramātu, samazinājās par 20%. Topiramāts neietekmēja metformīna Tmax asins plazmā. Lietojot kopā ar metformīnu, topiramāta klīrenss samazinās. Konstatēto klīrensa izmaiņu apjoms nav pētīts. Metformīna ietekmes uz topiramāta farmakokinētiku klīniskā nozīme nav skaidra. Ja Topamax ® tiek pievienots vai atcelts pacientiem, kuri saņem metformīnu, jāuzrauga cukura diabēta pacientu stāvoklis.

Zāļu mijiedarbība tika pētīta veseliem brīvprātīgajiem, atsevišķi un kopīgi lietojot pioglitazonu un topiramātu. Pioglitazona AUC samazinājās par 15%, nemainot zāļu C max. Šīs izmaiņas nebija statistiski nozīmīgas. Tāpat tika atklāts aktīvā hidroksimetabolīta pioglitazona C max un AUC samazinājums attiecīgi par 13% un 16%, bet aktīvajam ketometabolītam - gan C max, gan AUC samazinājums par 60%. Šo datu klīniskā nozīme nav noskaidrota. Kopīgi parakstot Topamax ® un pioglitazonu pacientiem, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis, lai novērtētu cukura diabēta gaitu.

Tika veikts zāļu mijiedarbības pētījums, lai pētītu glibenklamīda (5 mg / dienā) farmakokinētiku līdzsvara stāvoklī, lietojot atsevišķi vai vienlaikus ar topiramātu (150 mg dienā) pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Lietojot topiramātu, glibenklamīda AUC samazinājās par 25%. Tika samazināts arī aktīvo metabolītu-4-trans-hidroksi-glibenklamīda un 3-cis-hidroksi-glibenklamīda-sistēmiskās iedarbības līmenis (attiecīgi par 13% un 15%). Glibenklamīds neietekmēja topiramāta farmakokinētiku līdzsvara stāvoklī. Tika konstatēts statistiski nenozīmīgs pioglitazona AUC samazinājums par 15%, ja tā C max nemainījās. Izrakstot topiramātu pacientiem, kuri saņem glibenklamīdu (vai izrakstot glibenklamīdu pacientiem, kuri saņem topiramātu), rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis, lai novērtētu cukura diabēta gaitu.

Vienlaicīgi lietojot Topamax ® kopā ar citām zālēm, kas predisponē nefrolitiāzes attīstībai, var palielināties nieru akmeņu risks. Ārstēšanas laikā ar Topamax ® jāizvairās no šādu zāļu lietošanas, jo tās var izraisīt fizioloģiskas izmaiņas, kas veicina nefrolitiāzes attīstību.

Kombinētu topiramāta un valproiskābes lietošanu pacientiem, kuri labi panes katru medikamentu atsevišķi, pavada hiperamonēmija ar encefalopātiju vai bez tās. Vairumā gadījumu simptomi un pazīmes pazūd pēc vienas no zālēm pārtraukšanas. Šī nevēlamā parādība nav saistīta ar farmakokinētisko mijiedarbību. Saikne starp hiperamonēmiju un topiramāta lietošanu atsevišķi vai kombinācijā ar citām zālēm nav noteikta.

Ja topiramātu un valproiskābi lieto kopā, var rasties hipotermija (nejauša ķermeņa temperatūras pazemināšanās zem 35 ° C) kombinācijā ar hiperamonēmiju vai neatkarīgi. Šī parādība var rasties gan pēc kopīgas valproiskābes un topiramāta lietošanas sākuma, gan palielinot topiramāta dienas devu.

Ir veikti klīniskie pētījumi, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp topiramātu un citām zālēm. Šīs mijiedarbības rezultāti ir apkopoti tabulā.

Pievienota narkotika	Pievienoto zāļu koncentrācija *	Topiramāta koncentrācija *
Amitriptilīns	nortriptilīna (amitriptilīna metabolīta) C max un AUC pieaugums par 20%	nav pētīts
Dihidroergotamīns (perorāli un subkutāni)	**	**
Haloperidols	metabolīta AUC pieaugums par 31%	nav pētīts
Propranolols	4-OH propranolola C max pieaugums par 17% (50 mg topiramāta)	C max palielināšanās par 9% un 16%, AUC palielināšanās par 9% un 17% (propranolols attiecīgi 40 mg un 80 mg ik pēc 12 stundām)
Sumatriptāns (perorāli un s / c)	**	nav pētīts
Pizotifēns	**	**
Diltiazems	diltiazēma AUC samazinājums par 25% un deacetildiltiazēma par 18% un **-N-demetildildiazemam	AUC pieaugums par 20%
Venlafaksīns	**	**
Flunarizīns	AUC pieaugums par 16% (50 mg ik pēc 12 stundām) 1	**

* izteikts kā% no C max un AUC vērtībām, lietojot monoterapiju
** nemainās C max un AUC (≤ 15% no sākotnējiem datiem)
1 atkārtoti lietojot flunarizīnu (monoterapija), AUC palielinājās par 14%, kas var būt saistīts ar zāļu uzkrāšanos līdzsvara stāvokļa sasniegšanas procesā

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir pieejamas ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Pieteikums par aknu darbības traucējumiem

Aknu mazspējas gadījumā tas jālieto piesardzīgi. Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem plazmas klīrenss samazinās.

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Izrakstot zāles pacientiem ar vidēji smagi vai smagi nieru darbības traucējumi jāpatur prātā, ka šīs kategorijas pacientu līdzsvara stāvokļa sasniegšana var aizņemt 10–15 dienas, pretstatā 4–8 dienām pacientiem ar normālu nieru darbību. Tā kā topiramāts tiek izvadīts no plazmas hemodialīzes laikā, tā dienās jānosaka papildu zāļu deva, kas vienāda ar pusi no dienas devas, sadalot divās devās (pirms un pēc procedūras).

Tas jālieto piesardzīgi nieru mazspējas, nefrourolitiāzes (arī agrāk vai ģimenes anamnēzē) un hiperkalciūrijas gadījumā.

Speciālas instrukcijas

Topamax ® (tāpat kā citu pretepilepsijas zāļu) lietošana jāatceļ pakāpeniski, lai samazinātu krampju biežuma palielināšanās iespēju. Lai samazinātu devu par 25-50 mg, Topamax® lieto kapsulu veidā 15 mg vai 25 mg devā. Klīniskajos pētījumos zāļu deva tika samazināta par 50-100 mg vienu reizi nedēļā - pieaugušajiem epilepsijas ārstēšanā un par 25-50 mg - pieaugušajiem, kuri profilaksei saņēma Topamax® 100 mg dienā no migrēnas. Bērniem klīniskajos pētījumos Topamax lietošana tika pakāpeniski pārtraukta 2-8 nedēļu laikā. Ja medicīnisku iemeslu dēļ ir nepieciešams ātri atcelt Topamax ®, ieteicams veikt atbilstošu pacienta stāvokļa uzraudzību.

Tāpat kā jebkuras slimības gadījumā, devu režīms jānosaka atbilstoši klīniskajam efektam (t.i., krampju kontrolei, blakusparādību neesamībai) un jāņem vērā, ka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem katrai devai jānosaka stabila koncentrācija plazmā. prasīs ilgāku laiku.

Lietojot topiramātu, var rasties oligohidroze (samazināta svīšana) un anhidroze. Bērniem, kas pakļauti augstām apkārtējās vides temperatūrām, var rasties samazināta svīšana un hipertermija (paaugstināta ķermeņa temperatūra). Terapijas laikā ar topiramātu ir ļoti svarīgi adekvāti palielināt patērētā šķidruma daudzumu, kas palīdz samazināt nefrolitiāzes attīstības risku, kā arī blakusparādības, kas var rasties fiziskas slodzes vai augstas temperatūras ietekmē.

Ārstējot topiramātu, palielinās garastāvokļa traucējumu un depresijas biežums.

Lietojot pretepilepsijas līdzekļus, tostarp Topamax ®, palielinās domu par pašnāvību un pašnāvnieciskas uzvedības risks pacientiem, kuri lieto šīs zāles jebkuras indikācijas dēļ.

Dubultaklos klīniskajos pētījumos pašnāvības gadījumu (domas par pašnāvību, pašnāvības mēģinājumi, pašnāvība) sastopamība bija 0,5% pacientiem, kuri saņēma topiramātu (46 no 8652), kas ir aptuveni 3 reizes biežāk nekā pacientiem, kuri saņēma placebo ( 0,2%; 8 cilvēki no 4045). Dubultmaskētā bipolāru traucējumu pētījumā pacientam, kurš saņēma topiramātu, tika ziņots par vienu pašnāvības gadījumu.

Tādējādi ir nepieciešams uzraudzīt pacientu stāvokli, lai identificētu pašnāvības domu pazīmes un izrakstītu atbilstošu ārstēšanu. Pacientiem (un, ja nepieciešams, aprūpētājiem) jāiesaka nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja parādās domas par pašnāvību vai pašnāvnieciskas uzvedības pazīmes.

Dažiem pacientiem, īpaši tiem, kuriem ir nosliece uz nefrolitiāzi, var būt paaugstināts nieru akmeņu un ar tiem saistītu simptomu, piemēram, nieru kolikas, risks. Lai samazinātu šo risku, nepieciešams adekvāti palielināt šķidruma uzņemšanu. Nefrolitiāzes attīstības riska faktori ir nefrolitiāze (ieskaitot ģimenes anamnēzi), hiperkalciūrija, vienlaicīga terapija ar citām zālēm, kas veicina nefrolitiāzes attīstību.

Jāievēro piesardzība, parakstot Topamax ® pacientiem ar nieru mazspēju (CC)<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Topamax ® jālieto piesardzīgi, jo iespējams samazinās topiramāta klīrenss.

Lietojot Topamax ®, ir aprakstīts sindroms, kas ietver akūtu tuvredzību ar vienlaicīgu sekundāro slēgtā leņķa glaukomu. Simptomi ir akūta redzes asuma samazināšanās un / vai sāpes acīs. Oftalmoloģiskā izmeklēšana var atklāt tuvredzību, acs priekšējās kameras saplacināšanu, acs ābola hiperēmiju (apsārtumu), paaugstinātu acs iekšējo spiedienu. Var rasties midiāze. Šo sindromu var pavadīt šķidruma sekrēcija, kas noved pie lēcas un varavīksnenes pārvietošanas uz priekšu, attīstoties sekundārai slēgta leņķa glaukomai. Simptomi parasti parādās 1 mēnesi pēc Topamax lietošanas sākuma. Atšķirībā no primārā atvērtā leņķa glaukomas, kas reti tiek novērota pacientiem līdz 40 gadu vecumam, sekundārā slēgtā leņķa glaukoma tiek novērota, lietojot topiramātu gan pieaugušajiem, gan bērniem. Ja rodas sindroms, ieskaitot tuvredzību, kas saistīta ar slēgta leņķa glaukomu, ārstēšana ietver Topamax® lietošanas pārtraukšanu, tiklīdz ārstējošais ārsts to uzskata par iespējamu, un atbilstošus pasākumus, lai samazinātu acs iekšējo spiedienu. Parasti šie pasākumi noved pie acs iekšējā spiediena normalizēšanās.

Jebkuras etioloģijas paaugstināts acs iekšējais spiediens bez atbilstošas ​​ārstēšanas var izraisīt nopietnas komplikācijas, tostarp redzes zudumu.

Lietojot hiperhlorēmisko topiramātu, kas nav saistīts ar anjonu deficītu, var rasties metaboliskā acidoze (piemēram, bikarbonātu koncentrācijas samazināšanās asinīs vidēji par 4 mmol / l, ja nav elpošanas alkalozes). Šis seruma bikarbonāta koncentrācijas samazinājums ir saistīts ar topiramāta inhibējošo iedarbību uz nieru karboanhidrāzi. Vairumā gadījumu bikarbonāta koncentrācijas samazināšanās notiek zāļu lietošanas sākumā, lai gan šis efekts var izpausties jebkurā laikā, ārstējoties ar topiramātu. Koncentrācijas samazināšanās līmenis parasti ir vājš vai mērens (vidējā vērtība ir 4 mmol / l, ja to lieto pieaugušiem pacientiem devā, kas pārsniedz 100 mg dienā, un aptuveni 6 mg / kg dienā, ja to lieto pediatrijas praksē). Retos gadījumos pacientiem novēroja koncentrācijas samazināšanos zem 10 mmol / l. Atsevišķas slimības vai ārstēšana, kas predisponē acidozei (piemēram, nieru slimība, smaga elpceļu slimība, epilepsijas stāvoklis, caureja, operācija, ketogēna diēta, daži medikamenti), var būt papildu faktori, kas pastiprina topiramāta bikarbonātu samazinošo iedarbību.

Bērniem hroniska metaboliskā acidoze var izraisīt augšanas kavēšanos. Topiramāta ietekme uz augšanu un iespējamās komplikācijas, kas saistītas ar skeleta sistēmu, nav sistemātiski pētīta bērniem un pieaugušajiem.

Saistībā ar iepriekš minēto ārstēšanas laikā ar topiramātu ieteicams veikt nepieciešamos pētījumus, tostarp noteikt bikarbonāta koncentrāciju serumā. Ja rodas un turpinās metaboliskā acidoze, ieteicams samazināt devu vai pārtraukt Topamax ® lietošanu.

Ja, lietojot Topamax ®, pacienta ķermeņa masa samazinās, jāapsver jautājums par pastiprinātas uztura lietderību.

Laboratorijas indikatori

Hipokaliēmija, kas definēta kā kālija koncentrācijas samazināšanās serumā zem 3,5 mmol / l, tika novērota 0,4% pacientu, kuri saņēma topiramātu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Topamax ® iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu un var izraisīt miegainību, reiboni, neskaidru redzi un citus simptomus. Šīs nelabvēlīgās sekas var būt bīstamas pacientiem, kuri vada automašīnu un pārvietojas ar mehānismiem, īpaši laikā, kamēr nav konstatēta pacienta reakcija uz zālēm.

Topamax ir pretkrampju līdzeklis, ko lieto epilepsijas ārstēšanai.

Topamax izlaišanas forma un sastāvs

Topamax ir pieejams tablešu un kapsulu veidā.

Topamax galvenā aktīvā sastāvdaļa ir topiramāts.

Kā Topamax tablešu palīgvielas ir: laktozes monohidrāts, želatinizēta ciete, karnaubas vasks, mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts, titāna dioksīds, polisorbāts 80, polietilēnglikols, hidroksipropilmetilceluloze.

Topamax kapsulu palīgvielas ir: saharoze, cietes sīrups; povidons; celulozes acetāts.

Topamax farmakoloģiskā iedarbība

Topamax ir pretepilepsijas līdzeklis, kas pieder monosaharīdu klasei, kas aizvietota ar sulfātu.

Bloķējot nātrija kanālus, topiramāts nomāc atkārtotu darbības potenciālu, ņemot vērā ilgstošu neironu membrānas depolarizāciju.

Topiramāts arī samazina dažu karboanhidrāzes izoenzīmu aktivitāti. Bet šāda veida vielas darbība nav tās pretepilepsijas aktivitātes galvenā sastāvdaļa.

Indikācijas Topamax lietošanai

Saskaņā ar instrukcijām Topamax lieto:

• kā monoterapija epilepsijas diagnosticēšanai pirmo reizi;
• kā papildu zāles bērniem vecākiem par 2 gadiem un pieaugušajiem ar daļējiem vai ģeneralizētiem toniski-kloniskiem krampjiem;
• epilepsijas lēkmes, kas rodas Lenoksa-Gastauta sindroma fona apstākļos;
• kā profilakse migrēnai (kapsulas).

Kontrindikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Topamax netiek lietots:

• ar paaugstinātu jutību pret zāļu sastāvdaļām;
• jaunāki par 2 gadiem;

Topamax piesardzīgi ordinē, ja:

• aknu un nieru mazspēja;
• nefrourolitiāze;
• hiperkalciūrija.

Topamax lietošanas metode un devas

Saskaņā ar instrukcijām Topamax lieto iekšķīgi.

Lietojot kapsulas bērniem un gados vecākiem pacientiem, atveriet kapsulu un sajauciet tās saturu ar 1 tējkaroti mīksta ēdiena. Maisījums ātri jānorij.

Ārstēšana ar Topamax jāsāk ar 25-50 mg zāļu lietošanu naktī vienu nedēļu. Turklāt devu ik pēc 1-2 nedēļām palielina par 25-50 mg, un to sadala divās devās.

Lietojot Topamax kā kombinētu terapiju bērniem, kas vecāki par diviem gadiem, ieteicamā Topamax dienas deva ir 5-9 mg uz kg ķermeņa svara dienā (2 devas). Devas izvēle sākas ar 25 mg. Turklāt devu var palielināt par 1-3 mg uz kg ķermeņa svara ik pēc 1-2 nedēļām.

Sākotnējā deva, lietojot Topamax kā monoterapiju pieaugušajiem, ir 100 mg dienā. Šajā gadījumā dienas deva nedrīkst pārsniegt 500 mg.

Bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, pirmajā terapijas nedēļā Topamax ordinē devā 0,5-1 mg uz kg ķermeņa masas naktī. Turklāt devu palielina par 0,5-1 mg uz kg ķermeņa svara dienā (2 devas) ik pēc 1-2 nedēļām.

Topamax dienas deva migrēnas profilaksei ir 100 mg (2 devas).

Blakus efekti

Saskaņā ar atsauksmēm Topamax bieži var izraisīt blakusparādības.

Centrālā un perifēra nervu sistēma: reibonis, miegainība, parestēzija, traucēta uzmanība, atmiņa, domāšana, runa, koordinācija, letarģija, nistagms, trīce, amnēzija, nepareiza gaita, garšas izmaiņas, hipestēzija, dizartrija, psihomotoriski traucējumi.

Psihiski traucējumi: runas traucējumi, lēna domāšana, depresija, apjukums, bezmiegs, agresija, aizkaitināmība, dezorientācija, erektilā disfunkcija.

Gremošanas sistēma: apetītes izmaiņas, slikta dūša, anoreksija, caureja.

Skeleta -muskuļu sistēma: mialģija, muskuļu sāpes, spazmas un krampji, artralģija.

Redzes orgāni: diplopija, sausas acis, redzes traucējumi.

Dzirdes orgāns: sāpes un troksnis ausīs.

Elpošanas sistēma: deguna asiņošana, elpas trūkums.

Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, izsitumi, nieze, samazināta sejas jutība.

Urīnceļu sistēma: nefrolitiāze, pollakurija, dizūrija.

Hematopoētiskā sistēma: anēmija.

Vispārēji traucējumi: aizkaitināmība, nogurums, svara zudums, nemiers, astēnija.

Saskaņā ar atsauksmēm par Topamax var rasties sindroms, kam raksturīga tuvredzība, kas rodas paaugstināta acs iekšējā spiediena fona apstākļos.

Pārdozēšana

Saskaņā ar atsauksmēm par Topamax, zāļu pārdozēšana izpaužas kā krampji, miegainība, redzes un runas traucējumi, diplopija, domāšanas traucējumi, koordinācija, arteriāla hipotensija, stupors, reibonis, uzbudinājums un depresija, letarģija.

Pārskatos par Topamax bija nāvējoši gadījumi, kad tika pārdozēta vairāku zāļu kombinācija, ieskaitot Topamax.

Topamax pārdozēšanas ārstēšanai to lieto: kuņģa skalošana, aktīvās ogles uzņemšana, simptomātiska terapija, hemodialīze.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Neskatoties uz to, ka pētījumi par Topamax lietošanas drošību grūtniecības laikā nav veikti, zāles grūtniecības laikā ir iespējams lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums mātei ir lielāks par risku bērnam.

Jādomā, ka Topamax var izdalīties mātes pienā. Tāpēc, ja nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, jums jāpārtrauc bērna barošana ar mātes pienu.

Topamax mijiedarbība ar citām zālēm

Topamax samazina estrogēnu saturošu perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.

Zāles samazina digoksīna AUC.

Lietojot vienlaikus ar karbamazepīnu un fenitoīnu, topiramāta AUC samazinās.

Lietojot vienlaikus ar valproiskābi, topiramāta un valproiskābes AUC samazinās.

Oglekļa anhidrāzes inhibitori palielina nieru akmeņu veidošanās risku.

Speciālas instrukcijas

Topamax lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, lai līdz minimumam samazinātu krampju biežuma palielināšanās iespēju.

Nepieciešams izvēlēties zāļu devu atbilstoši klīniskajam efektam.

Ārstējot Topamax, nepieciešams adekvāti palielināt patērētā šķidruma daudzumu, lai samazinātu nefrolitiāzes un blakusparādību attīstības risku.

Terapijas laikā ar Topamax ir jāatsakās no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kurām nepieciešama ātra reakcija un liela uzmanības koncentrācija.

Topamax analogi

Topamax analogi ir tādas zāles kā Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramine, Topirol, Topiromax.

Pirms lietojat Topamax analogu, noteikti konsultējieties ar savu ārstu.

Uzglabāšanas apstākļi Topamax

Zāles uzglabā tumšā un sausā vietā, kuras temperatūra nepārsniedz 25 °.

Viena Topamax kapsula satur 50, 25 vai 15 mg topiramāts .

Papildu vielas: cukura drupatas ( saharoze, cietes sīrups), povidons, celulozes acetāts.

Kapsulas apvalka sastāvs: ūdens, želatīns, sorbitāna laurāts, nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, melnais Opacode tinte melna (melna o dzelzs oksīds , glazūras šķīdumu etilspirts, izopropilspirts, butilspirts, propilēnglikols, amonija hidroksīds ).

Izlaišanas veidlapa

Topamax ir cieta želatīna balta kapsula ar melnu tinti ar apzīmējumu "50 mg" un bezkrāsaina vāciņš ar uzrakstu "TOP" ar melnu tinti; kapsulu iekšējais saturs ir baltas granulas.

farmakoloģiskais efekts

Pretkrampju līdzeklis .

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Pretepilepsijas zāles, pieder pie fruktozes atvasinājumu grupas.

Topiramāts nomāc nātrija kanālus un kavē atkārtotu darbības potenciālu parādīšanos ilgstošas ​​neironu sienas depolarizācijas laikā. Palielina aktivitāti gamma-aminosviestskābe vairākiem apakštipiem GABA receptori un regulē darbību GABAA receptori , bloķē aktivizēšanu kainatom receptori glutamāts ... Šī Topamax iedarbība ir atkarīga no devas dažādās koncentrācijās topiramāts asinīs 1-200 μmol.

Topiramāts kavē dažu izomēru aktivitāti karboanhidrāze ... Tomēr šīs farmakoloģiskās iedarbības smaguma ziņā tā ir daudz zemāka par - inhibitors karboanhidrāze ... Šī zāļu aktivitāte nav tās galvenā sastāvdaļa. pretepilepsijas aktivitāte .

Farmakokinētika

Pēc uzņemšanas topiramāts ātri uzsūcas no zarnām. Biopieejamība sasniedz 81%. Uzturs neietekmē zāļu bioloģisko pieejamību. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 13-17%.

Personām ar veselīgu nieru darbību līdzsvara sasniegšana prasīs 4-8 dienas. Transformācija tiek veikta līdz 20% no lietotās devas. Ir zināmi 6 neaktīvi metabolīti. Topiramāts un tā atvasinājumi izdalās caur nierēm. Pusperiods ir vidēji 21 stunda.

Lietošanas indikācijas

• :
  - profilakse migrēna .
• :
  - kā monoterapija bērniem no 2 gadu vecuma un pieaugušajiem ar epilepsiju un personām ar nesen diagnosticētu epilepsiju;
  - kā kompleksa terapijas sastāvdaļa bērniem no 2 gadu vecuma un pieaugušajiem ar vispārināts vai daļēji toniski-kloniski krampji ; gadā, lai ārstētu krampjus Lenoksa-Gastauta sindroms .

Kontrindikācijas

• Vecums līdz diviem gadiem.
• uz zāļu sastāvdaļām.
• Topamax jālieto piesardzīgi, ja: aknu vai, hiperkalciūrija .

Blakus efekti

• Nervu sistēmas traucējumi: apātija, domāšanas traucējumi, runa, atmiņa un koncentrēšanās spējas, letarģija , trīce , , garšas sajūtu izmaiņas, kognitīvi traucējumi, psihomotoriski traucējumi, garšas un smakas zudums, akinēzija, apraksija, afāzija, smadzenīšu sindroms dedzinoša sajūta, miega ritma traucējumi, koordinācijas traucējumi, krampji , pastiprināta siekalošanās, disgrāfija, disestēzija, diskinēzija, distonija, disfāzija, toniski-kloniski krampji, hiperestēzija, hipokinēzija, hipogūzija, hiposmija, parosmija, atkārtota runa, stupors , taustes sajūtas pārkāpums, ģībonis .
• Psihiski traucējumi: apjukums, lēna domāšana, agresīvas reakcijas, uzbudinājums, emocionāla labilitāte, dezorientācija, anorgasmija , raudāt , seksuāla disfunkcija, disfēmija , eiforisks noskaņojums, halucinācijas , samazināt libido, hipomānijas stāvokļi, mānijas, paranojas stāvokļi , panikas stāvoklis, neatlaidīga domāšana, nemiers domas par pašnāvību, asarošana .
• Gremošanas sistēmas traucējumi: apetītes izmaiņas, sāpes vēderā, sausa mute, jutīguma izmaiņas mutē, gastroezofageālais reflukss, , smaganu asiņošana, slāpes, glossodyny, simptomi.
• Skeleta -muskuļu sistēmas traucējumi: mialģija, spazmas , muskuļu sāpes, krampji, artralģija , muskuļu stīvums, locītavu pietūkums.
• Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi: ortostatiska hipotensija, bradikardija, .
• Redzes traucējumi: redzes traucējumi, diplopija , sausas acis, izmitināšanas pārkāpums, blefarospasms, vienpusējs aklums, mīdriāze, fotopsija , nakts aklums, tālredzība , redzes asuma samazināšanās, slēgts leņķis , plakstiņu pietūkums, konjunktīvas tūska, makulopātija .
• Dzirdes orgānu bojājumi: sāpes un troksnis ausīs, kurlums, dzirdes traucējumi.
• Elpošanas sistēmas traucējumi: deguna asiņošana, aizsmakums, aizdusa , aizlikts deguns, rinoreja, nazofaringīts .
• Ādas bojājumi:, svīšana, ādas apsārtums, ādas pigmentācijas traucējumi, nepatīkama smaka, daudzformu eritēma , paraorbitāla tūska.
• Urīnceļu sistēmas bojājumi: pollakurija, hematūrija, nefrolitiāze, , , dizūrija, urīna nesaturēšana, sāpes nierēs, nieru kanāliņu acidoze .
• Hematopoētiskās sistēmas bojājumi: anēmija , leikopēnija, trombocitopēnija, limfadenopātija, eozinofīlija, neitropēnija.
• Izmaiņas laboratorijas parametros: bikarbonātu koncentrācijas samazināšanās asinīs, leikopēnija, kristalūrija, hipokaliēmija.
• Vispārēji traucējumi: nogurums, ķermeņa masas samazināšanās vai palielināšanās, nemiers , sejas pietūkums, hiperhlorēmisks vai metaboliskā acidoze , aukstās ekstremitātes, vājums , nogurums, pārkaļķošanās , gripai līdzīgas slimības, ģeneralizēta tūska .

Topamax lietošanas instrukcija (veids un devas)

Saskaņā ar Topamax norādījumiem zāles lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Kapsula ir jāatver, tās saturs jāsajauc ar nelielu daudzumu mīksta ēdiena. Pēc tam ātri norijiet, nesakošļājot. Tāpat kapsulas ir atļauts norīt veselas.

Lai labāk kontrolētu epilepsijas lēkmes visu vecumu pacientiem, ieteicams terapiju sākt ar mazām zāļu devām, pēc tam titrējot līdz efektīvajai devai.

Toniski-kloniski krampji (daļējs, vispārināts ), krampji plkst Lenoksa-Gastauta sindroms ... Zemākā efektīvā deva pieaugušajiem ir 200 mg dienā. Dienas deva svārstās no 200 mg līdz 400 mg, un to lieto divās devās. Dažiem pacientiem var parādīties maksimālā dienas deva 1600 mg. Devu izvēlas no 25-50 mg naktī, vienu reizi dienā nedēļā. Tad devu var palielināt par 25-50 mg un sadalīt 2 devās. Vairākiem pacientiem efekts tiek sasniegts, ja to lieto vienu reizi dienā.

Epilepsija ... Pieaugušajiem, lietojot monoterapiju, sākumā 25 mg Topamax tiek nozīmēts vienu reizi dienā nedēļā. Pēc tam devu ar 7–14 dienu intervālu palielina par 25–50 mg. Ja nepieciešams, ir iespējams veikt lielākus intervālus starp devas palielināšanu vai palielināt devu ar mazāku soli. Sākotnējā epilepsijas deva pieaugušajiem ir 100 mg dienā, maksimālā dienas deva ir 500 mg.

Migrēna ... Migrēnas profilaksei zāļu dienas devai jābūt 50 mg divas reizes dienā. Ja nepieciešams, varat praktizēt devas palielināšanu līdz klīniskā efekta sākumam.

Pārdozēšana

Simptomi: miegainība , krampji runas un redzes funkciju traucējumi, domāšanas un koordinācijas traucējumi, diplopija, letarģija, arteriāla hipotensija, reibonis, ... Attīstība ir iespējama metaboliskā acidoze smaga pakāpe.

Ārstēšana: kuņģa skalošana vai vemšana; uztveršana, kas efektīvi adsorbē topiramāts ; simptomātiska terapija, patērētā šķidruma tilpuma palielināšanās.

Mijiedarbība

Sekas, ko izraisa kopīga līdzekļu uzņemšana, kas izraisa nervu funkciju nomākumu, alkohols un Topamax nav pētītas.

Kopīga pieņemšana Hypericum perforatum pazemina koncentrāciju topiramāts asinīs.

Lietojot lielas devas topiramāts (mazāk nekā 600 mg dienā) un litija preparāti , pēdējo koncentrācija var palielināties.

Lietojot kopā topiramāts un palielinās koncentrācija topiramāts asinīs.

Vienlaicīgi ieceļot pacientus un viņu stāvokli, jāuzrauga, lai novērtētu kursa raksturu.

Vienlaicīga Topamax lietošana ar zālēm, kas predisponē attīstībai nefrolitiāze var vēl vairāk palielināt nieru akmeņu veidošanās risku. No šādām kombinācijām vajadzētu izvairīties.

Kombinēta lietošana valproiskābe un topiramāts bieži pavada hiperamonēmija dažos gadījumos ar attīstību encefalopātija .

Pārdošanas noteikumi

Topamax ir recepšu medikamentu sarakstā.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt temperatūrā līdz 26 grādiem. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks

Divus gadus.

Speciālas instrukcijas

Topamax lietošana jāpārtrauc lēni 2-8 nedēļu laikā, lai novērstu krampju biežuma palielināšanās iespēju.
Ārstējot ar narkotikām, palielinās garastāvokļa traucējumu, domu par pašnāvību, depresijas un pašnāvnieciskas uzvedības biežums.

Ja terapijas laikā ar Topamax pacients zaudē svaru, ieteicams apsvērt pāreju uz uzlabotu uzturu.

Topamax var izraisīt reiboni, neskaidru redzi, miegainību un vairākus citus simptomus, kas rada nopietnus draudus transportlīdzekļu vadītājiem.

Analogi

Atbilstošs ATX 4. līmeņa kods:

Topamax analogi: Topilex, Topiramine, Toprakar, Epiramate, Epiramate-Teva .

Bērniem

Ir aizliegts uzņemt bērnus, kas jaunāki par diviem gadiem.

Ar alkoholu

Grūtniecības laikā (un zīdīšanas laikā)

Laika gaitā vai nu jāpārtrauc ārstēšana ar Topamax.

Topamax (Topiramāts), Topalepsīns, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax ir zāļu grupa ar vienu un to pašu aktīvo sastāvdaļu un to pašu farmakoloģisko iedarbību.

Vielas Topiramāts raksturojums

Topiramāts ir pretkrampju līdzeklis, kura mērķis ir pretepilepsijas darbība, mazinot muskuļu krampjus.

Šis komponents spēj arī ātri novērst psihozes, jo Topiramātam piemīt anti-mānijas īpašības, tas novērš, kā arī mānijas-depresijas traucējumus.

Topiramātam ir empīriskā formula C12H21NO8S. Tas ir fruktozes atvasinājums, un tam ir sarežģīta struktūra ar augstu molekulmasu - 339,33 vienības. Farmakoloģijā topiramātu klasificē kā vielu ar pretepilepsijas iedarbību.

Topamax un tā ģenēriskie līdzekļi

Topomax ir pretepilepsijas līdzeklis, kas pieder fruktozes atvasinājumiem. Šo zāļu aktīvā viela topiramāts nomāc nātrija kanālus, kā arī palēnina atkārtotu darbības potenciālu attīstību ilgstošas ​​neironu sieniņu depolarizācijas laikā.

Šīs zāles ir parakstītas epilepsijas lēkmēm, konvulsīviem stāvokļiem, kā arī mānijas-depresijas stāvokļu likvidēšanai.

Zāles Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax ir visi Topomax analogi, kuriem ir vienādas īpašības un indikācijas. Visu šo līdzekļu aktīvā viela ir topiramāts.

Visu līdzekļu darbība ir vērsta uz epilepsijas lēkmju, mānijas-depresijas stāvokļu likvidēšanu. Visas šīs zāles ir pieejamas kapsulu un tablešu veidā iekšējai lietošanai.

Farmakoloģiskās īpašības

Topomax ir zāles, kurām piemīt pretepilepsijas īpašības. Šis līdzeklis palielina GABA receptoru aktivitāti, kā arī veicina AMPK receptoru normalizāciju. To lieto terapeitiskā terapijā, kad simptomi parādās sākotnējos posmos, spazmas stāvokļi ar dažādu etioloģiju.

Topomax ir arī spazmolītiska, pretsāpju, pretiekaisuma iedarbība.

Daudzi pacienti, kuri ir lietojuši šīs zāles, atzīmē, ka tas spēj ātri noņemt krampju aktivitāti un mazināt nervu uzbudināmību.

Zāļu farmakokinētika

Topiramāts uzreiz uzsūcas kuņģī un zarnās. Zāļu bioloģiskā pieejamība nav atkarīga no uztura. Biopieejamības līmenis ir aptuveni 81%.

Aktīvās sastāvdaļas saistīšanās ar olbaltumvielām ir aptuveni 13-17%. Vidējais izplatīšanas apjoms ir atkarīgs no dzimuma. Izplatīšanās apjoms sievietēm ir gandrīz 2 reizes mazāks nekā vīriešiem, tas ir saistīts ar faktu, ka sievietēm ir augsts ķermeņa tauku līmenis.

Izplatīšanās ātrums ir no 0,55 līdz 0,8 litriem uz kilogramu vienreizējām devām līdz 1200 mg. Augstākais koncentrācijas līmenis asinīs parasti sasniedz dažas stundas pēc zāļu lietošanas 400 mg devā. Vidējais līdzsvara koncentrācijas periods asins serumā ir 4 līdz 8 dienas.

Aktīvās vielas izdalīšanās notiek caur nierēm. 70% aktīvās sastāvdaļas tiek izvadīti nemainīti. Pusperiods ir aptuveni 21 stunda.

Izlaiduma forma un sastāvs

Topomax tiek ražots kapsulu veidā. Kapsulas deva ir 15, 25 un 50 mg. Kapsulas ir iepakotas blisteros pa 10 gabaliņiem. Blisteri ir iepakoti kartona kastēs. Pārdošanā ir arī plastmasas pudeles ar kapsulu skaitu 28 un 60 gab.

Sastāvdaļas:

Korpusa sastāvdaļas:

• želatīns;
• silikona dioksīds;
• titāna dioksīds;
• attīrīts ūdens;
• nātrija laurilsulfāts;
• Opakod tinte melna S-1-17822 / 23.

Ar kādām norādēm tas tiek piešķirts?

Topomax, tāpat kā visi tā analogi, pamatojoties uz aktīvo vielu, topiramātu ordinē šādām indikācijām:

• lai atvieglotu krampjus un mioklonisko dabu;
• atbrīvo no;
• novērš;
• piešķirts, kad;
• pie;
• palīdz mazināt toniski-kloniskus krampjus.

Daudzās pacientu atsauksmēs par Topomax, kas atrodamas internetā, tiek atzīmēts, ka šīs zāles ir efektīvas arī gludo muskuļu spazmu mazināšanai.

Nav iespējams izmantot Topomax, kā arī tā analogus šādos apstākļos:

• sieviete stāvoklī;
• zīdīšanas laikā;
• ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu un citiem zāļu sastāvdaļām;
• nieru mazspējas klātbūtnē;
• ar sirds mazspēju;
• ja ir smagi smadzeņu darbības traucējumi;
• ļaundabīgu audzēju klātbūtne;
• nav ieteicams bērniem līdz 2 gadu vecumam.

Ar īpašu piesardzību zāles ar aktīvo sastāvdaļu topiramātu lieto osteoporozes, nefrourolitiāzes, kā arī vecumdienās.

Uzņemšanas un devas iezīmes

Topomax jālieto iekšķīgi. Zāles jālieto 200 mg devā divas reizes dienā. Ja pēkšņi rodas šāda nepieciešamība, kapsulas saturu ir atļauts sajaukt ar ūdeni, bet tikai ar nelielu daudzumu.

Pieaugušajiem zāles var lietot kopā ar citiem, bet devas līmeni drīkst noteikt tikai ārstējošais ārsts.

Epilepsijas stāvokļa terapijas sākumposmā ieteicams lietot 25 mg zāles dienā. Deva jāpalielina tikai atkarībā no slimības klīniskajām izpausmēm.

Bērniem līdz 2 gadu vecumam nav ieteicams lietot Topomax. No divu līdz 10 gadu vecumam dienas deva nedrīkst pārsniegt 50 mg. Ja pacientiem ir nieru darbības traucējumi, zāles jānosaka pietiekami mazās devās.

Ja Topomax lieto kā papildu pretepilepsijas līdzekli, ieteicams lietot zāles devā 9 mg divas reizes dienā. Terapeitiskās terapijas ilgums ir aptuveni 7 dienas.

Migrēnas gadījumā ir nepieciešams lietot 100 mg divas reizes dienā. Ja rodas ļoti smagi migrēnas lēkmes, ieteicams palielināt devu līdz 200 mg divas reizes dienā. Profilaktiskās ārstēšanas laikā zāles, kuru pamatā ir topiramāts, tiek lietotas pa 25 mg vienu reizi dienā vienu nedēļu.

Pieņemšana grūtniecēm un zīdīšanas laikā

Klīniski un adekvāti pētījumi par topiramāta ietekmi uz augli grūtniecības laikā nav veikti. Bet praksē ir gadījumi, kad Topimax lietošanas laikā kā monoterapija sievietēm grūtniecības laikā bija nopietnas patoloģijas un novirzes mazuļa attīstībā.

Zīdaiņi piedzima ar galvaskausa vai sejas defektiem, aukslējām vai lūpām un citiem defektiem. Arī bērni bieži piedzimst ar mazu ķermeņa svaru, kas nepārsniedz 2500 kilogramus. Tādējādi zāļu lietošana uz topiramāta bāzes grūtniecības laikā ir ļoti nevēlama.

Zīdīšanas periodā zāļu lietošana ir kontrindicēta. Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm labāk ir atteikties no zīdīšanas vai nelietot zāles zīdīšanas laikā.

Pārdozēšana un blakusparādības

Pārdozēšanas simptomi ir reti. To parasti pavada šādi simptomi:

• krampju parādīšanās;
• runas problēmu rašanās;
• redzes pasliktināšanās;
• palielināta miegainība;
• koordinācijas traucējumi;
• domāšanas problēmas;
• stupora izskats;
• uzbudinājums;
• depresīvs stāvoklis;
• sāpju parādīšanās vēderā.

Topomax lietošanas laikā var parādīties šādi nepatīkami apstākļi:

Speciālas instrukcijas

Lietojot Topomax, jums jāpievērš uzmanība šādiem punktiem:

• zāļu izņemšana jāveic lēni, lai samazinātu krampju biežumu un novērstu nevēlamu simptomu parādīšanos;
• ja zāles lieto hemodialīzes laikā, tad jāpalielina deva, zāles jālieto pirms un pēc hemodialīzes procedūras;
• ja zāļu lietošanas laikā samazinās ķermeņa svars, tad ieteicams pielāgot uzturu;
• zāļu lietošanas laikā nav ieteicams vadīt automašīnu un veikt darbu, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība.

Ārsta pārskats par Topamax un līdzīgām zālēm, kuru pamatā ir topimarats, kā arī pacientu, kuri lietoja šīs zāles, pārskats var atklāt neskaidros punktus par šīs grupas zāļu uzņemšanu un efektivitāti.

Ārstu apskats

Topomax, kā arī Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax ir tās pašas zāles ar aktīvo vielu topiramātu. Visām šīm zālēm ir vienāds efekts - tās samazina epilepsijas lēkmju aktivitāti un biežumu, aptur migrēnas lēkmes, kā arī daļējas un miokloniskas lēkmes. Lietojot šo līdzekli, tiek novērots krampju samazināšanās, tiek atjaunota nervu sistēma un psihe.

Psihoterapeits

Parastu cilvēku viedoklis

Man jau sen ir epilepsija, apmēram 10 gadus.Sākumā tas praktiski netraucēja, bet ar laiku uzbrukumi sāka kļūt biežāki, un tie varēja rasties visnepiemērotākajos brīžos.

Pēc neirologa pārbaudes mani izrakstīja. Bet, tiklīdz es sāku lietot šo līdzekli, es jutos ļoti slikti, man bija tik daudz blakusparādību, es pats neatceros.

Es atkal nolēmu doties pie ārsta pie psihoterapeita, tikai pēc pilnīgas pārbaudes man izrakstīja Topomax. Sākumā es paņēmu 25 mg. Šobrīd viņu man aizstāja Topalepsins. Es to lietoju 20 mg no rīta un 20 mg vakarā. Es aizmirsu par uzbrukumiem.

Svetlana, 28 gadi

Dēlam ir 12 gadi, un viņam jau ir 6 gadi ar epilepsijas lēkmēm. Sākumā viņi viņu traucēja 2-3 reizes mēnesī. Pēc pilnīgas pārbaudes mums tika izrakstīts Topomax. Viņš lieto šo līdzekli 4 gadus, šajā periodā šis līdzeklis ne vienmēr bija aptiekā, tāpēc mēs viņu aizstājām ar Topalepsin, Topsaver, Epimax. Visām zālēm ir līdzīga iedarbība. Dēla uzbrukumi viņu gandrīz netraucē, tas notiek 1-2 reizes gadā, bet ne vairāk.

Marina, 33 gadi

Cenas jautājums

Topomax iepakojuma cena ar 60 kapsulām un devu 25 mg ir no 1735 rubļiem. Iepakojums Topomax ar 60 kapsulām un 50 mg devu maksā no 2500 rubļiem.

Toreal izmaksas no 150 rubļiem, Topalepsin no 200 rubļiem, Maxitopir no 350 rubļiem.

Topamax analogi par ietekmi uz ķermeni:

• Gabagamma;
• Neirontin;
• Pagluferāls;
• Epiramat-Teva.

Aizliegts grūtniecības laikā

Aizliegts zīdīšanas laikā

Ir ierobežojumi bērniem

Ir ierobežojumi senioriem

Ir ierobežojumi aknu problēmām

Ir ierobežojumi nieru problēmām

Topamax ir pretepilepsijas līdzeklis, ko lieto neiroloģijā daudzās Eiropas valstīs un ārpus tās. Zāles ir izpelnījušās daudzas pozitīvas atsauksmes gan no pašiem ārstiem, gan no pacientiem. Topamax lieto tikai pēc speciālista ieteikuma, taču pat šajā gadījumā ir svarīgi detalizēti izpētīt tā lietošanas instrukcijas.

Vispārīga informācija par narkotiku

Topamax ir pretkrampju līdzeklis, ko lieto epilepsijas ārstēšanai. Starptautiskais nepatentētais nosaukums - Topiramāts (topiramāts). Zāles lieto neiroloģijā.

Zāļu izdalīšanās veidi, sastāvs un izmaksas

Zāles tiek izsniegtas iekšķīgi lietojamu kapsulu veidā. Satur aktīvo sastāvdaļu topiramātu 25 vai 50 mg devā uz 1 gab. Topamax cena (aptuvena) var būt šāda:

Jāatzīmē, ka šīs importētās (Beļģijas) zāles izmaksas ir salīdzinoši zemas. Bet, ja nepieciešams, ārsts vienmēr var ieteikt lētāku attiecīgo zāļu analogu.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Zāles ir pretkrampju efekts, kura pamatā ir nātrija kanālu bloķēšana un darbības potenciāla atkārtotas parādīšanās nomākšana, ko izraisa ilgstoša neironu membrānu depolarizācija.

Topiramāts uzlabo GABA darbību attiecībā uz dažiem receptoriem (jo īpaši GABAA), kā arī maina pašu GABAA receptoru darbu. Zāles aktīvās sastāvdaļas efektivitāte ir atkarīga no tā devas.

Topiramāts arī samazina dažu karboanhidrāzes izoenzīmu darbību. Bet šis īpašums ir daudz vājāks nekā citam līdzīgam medikamentam - acetazolamīdam, tāpēc Topiramāts reti ir epilepsijas izvēles zāles.

Topiramāta uzsūkšanās notiek kuņģa -zarnu traktā. Parasti izdalās caur nierēm, bet dažādās koncentrācijās. Zāļu izdalīšanās ātrumu tieši ietekmē pacienta urīnceļu darbs.

Indikācijas un kontrindikācijas

Ir vairākas norādes par Topamax lietošanu. Zāles ir parakstītas pacientiem ar epilepsiju un migrēnu:

1. Pieaugušajiem un bērniem no 2 gadu vecuma ar dažādām epilepsijas lēkmju formām kompleksās terapijas vai monoterapijas ietvaros.
2. Pieaugušiem pacientiem, lai novērstu migrēnas lēkmju attīstību.

Piezīme. Topamax efektivitāte akūtu migrēnas lēkmju mazināšanai nav pētīta.

Topamax ir saraksts ar absolūtām kontrindikācijām. Zāles nav parakstītas pacientiem:

• jaunāki par 2 gadiem;
• ar paaugstinātu jutību pret topiramātu vai palīgkomponentiem.

Jūs nedrīkstat dzert kapsulas un sievietes reproduktīvā vecumā, kuras nelieto efektīvus kontracepcijas līdzekļus.

Zāles nav parakstītas sievietēm grūtniecības laikā. Topiramāts izdalās mātes pienā, tāpēc arī laktācijas laikā kapsulas netiek lietotas. Ja rodas šāda vajadzība, zīdīšana jāpārtrauc uz visu ārstēšanas laiku.

Zāles ir parakstītas bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, bet tikai daļēju vai ģeneralizētu epilepsijas lēkmju ārstēšanai (kā monoterapija vai kā daļa no sarežģītas ārstēšanas). Terapeitiskos vai profilaktiskos nolūkos migrēnas ārstēšanai bērniem paredzētās zāles ir stingri kontrindicētas.

Detalizēts pieteikšanās ceļvedis

Ārstēšana ar medikamentiem jāsāk ar mazāko efektīvo devu. Tas pakāpeniski jāpalielina, līdz tiek sasniegts gaidītais terapeitiskais efekts.

Piezīme. Lai optimizētu ārstēšanas procesu, nav nepieciešams regulāri kontrolēt topiramāta saturu asinīs. Bet pirms terapijas uzsākšanas bez neveiksmēm jānosaka laboratorijas tests.

Zāļu devas iezīmes pieaugušajiem

Zāļu devu titrē atkarībā no pacienta ķermeņa terapeitiskās atbildes reakcijas uz ārstēšanu. Ir jāsāk ar 25 mg zāļu. Tas jālieto vienu reizi dienā pirms gulētiešanas. Šāda Topamax deva būs aktuāla 1-2 nedēļas, pēc tam tā tiek dubultota vai četrkāršota. Šajā gadījumā dienas deva ir sadalīta 2 devās - no rīta un vakarā.

Ja pacients nepanes šādu Topamax dozēšanas režīmu, tad uzņemto kapsulu skaits jāpalielina ar lielāku intervālu nekā 1-2 nedēļas. Vai arī palieliniet devu nevis par 50, bet par 25 mg. Monoterapijai pieaugušiem pacientiem tiek nozīmēta sākotnējā deva 100-200 mg dienā. Zāļu lietošana ir sadalīta 2 pieejās - no rīta un vakarā. Maksimālā pieļaujamā zāļu deva ir 500 mg.

Piezīme. Dažiem pacientiem, kuri cieš no ugunsizturīgām epilepsijas formām, tika novērota augsta terapeitiskā atbildes reakcija, lietojot zāles 1000 mg dienas devā.

Iepriekš minētās Topamax devas ir piemērotas visiem - pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem - ar normālu nieru un aknu darbību.

Devas titrēšanas iezīmes bērniem no 6 līdz 16 gadu vecumam

Epilepsijas ārstēšana bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, jāsāk ar devu 0,5-1 mg / kg ķermeņa svara. Kapsulu lieto vienu reizi dienā, vēlams pirms gulētiešanas. Šī dozēšanas shēma jāievēro 7 vai 14 dienas. Pēc tam devu divkāršo vai palielina četras reizes un sadala 2 dienas devās. Paņemto zāļu daudzums tiek palielināts, līdz tiek sasniegts paredzamais ārstēšanas efekts.

Kā monoterapiju Topamax ordinē bērniem vecumā no 6 gadiem ar sākotnējo devu 100 mg. Tas ir aptuveni 2 mg / kg ķermeņa svara. Šādas zāļu devas iezīmes tiek izmantotas bērniem vecumā no 6 līdz 16 gadiem.

2-5 gadus vecu bērnu ārstēšana

Terapiju ieteicams sākt ar 1 kapsulu pa 25 mg topiramāta. Jūs varat sākt ārstēšanas procesu ar mazāku devu (piemēram, 1-3 mg uz kg bērna svara). Tā kā katra bērna devas titrēšana var atšķirties, Topamax nevar lietot pašārstēšanai.

Topamax ir paredzēts migrēnas lēkmju novēršanai, nevis to ārstēšanai akūtā fāzē. Šim nolūkam zāles ir parakstītas tikai pieaugušiem pacientiem.

Vispārpieņemtā deva šajā gadījumā ir 100 mg Topamax, sadalīta divās devās 24 stundu laikā. Terapijas iezīmes:

Dažiem pacientiem izdevās panākt klīnisku atbildes reakciju, lietojot 50 mg / 24 stundas, citiem - 200 mg / 24 stundas. Tādējādi katra situācija ir individuāla un prasa atbilstošu pieeju.

Iespējamās blakusparādības un pārdozēšanas pazīmes

Parasti Topamax terapiju pacienti labi panes. Ja rodas blakusparādības, tās galvenokārt norit vieglā vai mērenā pakāpē. Bet jāizvairās no zāļu pārdozēšanas. Ja ārsta noteiktā zāļu dienas deva ir pārsniegta, jums nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība. Pat ar pilnīgu slimību neesamību, kas saistīta ar šo faktu.

Blakusparādību simptomi

Topamax oficiālajos norādījumos ir aprakstītas diezgan daudzas iespējamās blakusparādības, kas saistītas ar tā lietošanu. Tomēr zemāk ir tikai tās kaites, kas rodas vairumā gadījumu, tas ir, ļoti bieži. Tie ietver:

Bieži tiek novērotas izmaiņas asins analīzes klīniskajos parametros. Jo īpaši pacientiem, kuri lieto Topamax, attīstās anēmija. Retāk tiek reģistrēti leikopēnijas, trombocitopēnijas, eozinofilijas gadījumi. Iespējama limfadenopātijas attīstība.

Šādas blakusparādības nedrīkst nodarīt kaitējumu pacienta ķermenim, jo ​​tās bieži pāriet pašas no sevis. Ja tie saglabājas vai to intensitāte palielinās, šajā gadījumā var būt pat nepieciešams pilnībā atcelt zāles vai aizstāt tās ar analogiem.

Pārdozēšana

Ir zināmi Topamax pārdozēšanas gadījumi. Tajā pašā laikā pacientiem parādījās šādi simptomi:

Svarīgs! Ilgstoša un smaga Topamax pārdozēšana var izraisīt smagas metaboliskas acidozes attīstību.

Devas terapijas īpatnības, jo nav topiramax antidota, ietver šādu pasākumu veikšanu:

1. Kuņģa tīrīšana ar klizmu vai vemšanu.
2. Adsorbenta (jo īpaši aktīvās ogles) uzņemšana.
3. Dzerot daudz šķidruma.
4. Ja nepieciešams, veiciet simptomātisku terapiju (sāpju mazināšanu).

Viena no efektīvākajām metodēm, kas palīdz novērst Topamax pārdozēšanas simptomus, ir hemodialīzes procedūra.

Īpaši norādījumi un zāļu mijiedarbība

Topamax lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, palielinot devu. Ja pēkšņi jāpārtrauc kapsulu lietošana, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis. Pēkšņa terapijas pārtraukšana ar jebkādām zālēm, kuru pamatā ir topiramāts, var izraisīt cita epilepsijas lēkmes attīstību.

Pacientiem ar nieru un aknu slimībām, ārstējot Topamax, nepieciešama īpaša uzmanība. Turklāt zāles tiek parakstītas piesardzīgi cilvēkiem ar hronisku alkoholismu.

Visa terapeitiskā kursa laikā jums rūpīgi jāuzrauga pacienta garīgais un psiholoģiskais stāvoklis. Dažiem pacientiem tika novērota depresija un domas par pašnāvību. Ja parādās šādas novirzes, nekavējoties jāsāk psihoterapija.

Ārstējot Topamax pacientiem ar diagnosticētu nefro- vai urolitiāzi, ir svarīgi uzraudzīt urīnceļu sistēmu. Pastiprināta kontrole prasa tādu pacientu stāvokli, kuriem ir nosliece uz līdzīgām slimībām (urolitiāzes klātbūtne personiskajā vai ģimenes vēsturē).

Svarīgs! Topamax sastāvā ir saharoze. Pacientiem, kuri cieš no šīs vielas nepanesības, nav ieteicams lietot šīs zāles. Ja tā iecelšana ir saistīta ar dzīvībai svarīgām indikācijām, pacienta stāvoklis rūpīgi jāuzrauga ārstam!

• fenitoīns;
• karbamazepīns;
• digoksīns;
• alkohols;
• zāles, kas kavē centrālās nervu sistēmas darbību;
• Hypericum perforatum;
• valproiskābe;
• litija preparāti;
• risperidons;
• hidrohlortiazīds;
• zāles, kas veicina nefrolitiāzes attīstību.

Piesardzīgi kombinējiet Topamax ar metformīnu, pioglitazonu un gliburīdu. Šo zāļu lietošanas laikā rūpīgi jāuzrauga pacienta diabēta profils.

Analogi

Šodien aptiekās var atrast šādus Topamax analogus (pēc aktīvās sastāvdaļas):

Visiem iepriekš minētajiem Topamax ģenēriskajiem līdzekļiem ir gandrīz pilnīgi identisks sastāvs. Bet zāļu palīgkomponenti var atšķirties, tāpēc Topamax aizstāšana ar analogu jāveic ļoti rūpīgi, ņemot vērā iespējamo pacienta ķermeņa paaugstinātu jutību pret noteiktām palīgkomponentēm.