Simpatomimētisks (netiešas darbības adrenerģisks agonists)
Farmakoloģiskā darbība Efedrīns/efedrīns (aktīvā viela)
Simpatomimētisks līdzeklis (netiešas darbības adrenerģisks agonists); alkaloīds, kas iegūts no dažādi veidi efedra (Ephedra L.) no efedru dzimtas (Ephedraceae). Efedrīns, kas atrodams augos, ir pa kreisi griežošs izomērs. Sintētiski iegūts racemāts, kura aktivitāte ir zemāka par pa kreisi griežamo izomēru.
Pēc efedrīna ievadīšanas notiek - un -adrenerģisko receptoru stimulācija: iedarbojoties uz eferento adrenerģisko šķiedru varikozi sabiezējumiem, efedrīns veicina mediatora norepinefrīna izdalīšanos sinaptiskajā spraugā. Turklāt tam ir vāja stimulējoša iedarbība tieši uz adrenerģiskajiem receptoriem.
Stimulē sirds darbību (palielina kontrakciju biežumu un stiprumu), atvieglo AV vadīšanu, paaugstina asinsspiedienu, izraisa bronhodilatatora efektu, nomāc zarnu motilitāti, paplašina zīlīti (neiespaidojot akomodāciju un intraokulārais spiediens), paaugstina skeleta muskuļu tonusu, izraisot hiperglikēmiju.
Atšķirībā no epinefrīna, efedrīna iedarbība attīstās lēni, bet ilgst ilgāk. Atkārtoti ievadot efedrīnu ar īsu intervālu (10-30 minūtes), tā presējošs efekts ātri samazinās - rodas tahifilakse (ātrā atkarība), kas saistīta ar progresējošu norepinefrīna rezervju samazināšanos varikozos sabiezējumos.
Efedrīns stimulē centrālo nervu sistēmu un pēc psihostimulējošās iedarbības ir līdzīgs fenamīnam.
Inhibē MAO un COMT darbību.
Zāļu farmakokinētika.
Nelielos daudzumos metabolizējas aknās. T1/2 ir 3-6 stundas Tas izdalās caur nierēm, galvenokārt nemainītā veidā.
Lietošanas indikācijas:
Arteriālā hipotensija ar ķirurģiskas operācijas(īpaši spinālās anestēzijas laikā), traumas, asins zudums, infekcijas slimības.
Bronhiālā astma un citas obstruktīvas slimības elpceļi, vazomotoru un alerģisks rinīts, sinusīts (deguna gļotādas asinsvadu sašaurināšanās gadījumā), seruma slimība, nātrene un citi alerģiski stāvokļi.
Narkolepsija, enurēze (centrālo nervu sistēmu stimulējošās iedarbības rezultātā miegs kļūst mazāk dziļš, vieglāka pamošanās, kad parādās vēlme urinēt), myasthenia gravis.
IN oftalmoloģiskā prakse: lai paplašinātu zīlīti ar diagnostikas mērķis.
Pieaugušajiem 20-50 mg ievada subkutāni, intramuskulāri vai intravenozi; iekšķīgi - 25-50 mg 2-3 reizes dienā.
Vietējai lietošanai
Zāļu devas un lietošanas veids.
individuāls.
Maksimālās devas: pieaugušajiem, lietojot iekšķīgi un subkutāni vienreizēja deva- 50 mg, dienas devu- 150 mg.
Efedrīna/efedrīna (aktīvā viela) blakusparādības:
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, miega traucējumi, vājums, nervozitāte, nemiers, reibonis, krampji, muskuļu spazmas, trīce, nejutīgums rokās vai kājās, miegainība, paplašinātas acu zīlītes, neskaidra redze vizuālā uztvere; lietojot lielās devās - halucinācijas, garastāvokļa vai psihes izmaiņas.
No sirds un asinsvadu sistēmas: stenokardija, bradikardija vai tahikardija, sirdsklauves, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, ventrikulāras aritmijas, diskomforts vai sāpes krūtis, neparasti asinsizplūdumi, sejas ādas hiperēmija, sašaurināšanās perifērie trauki.
No ārpuses gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, mutes vai rīkles sausums vai kairinājums (parenterālai lietošanai), apetītes zudums, grēmas.
No urīnceļu sistēmas: grūti un sāpīga urinēšana.
Citi: pastiprināta svīšana, bālums āda, alerģiskas reakcijas, elpas trūkums vai apgrūtināta elpošana, drebuļi, hipertermija; vietējas reakcijas - sāpes vai dedzināšana intramuskulāras injekcijas vietā.
Kontrindikācijas zāļu lietošanai:
Nekontrolēta arteriālā hipertensija un tahikardija, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, bezmiegs, feohromocitoma, kambaru fibrilācija.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.
Efedrīna lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ( barošana ar krūti) ir iespējama tikai tad, ja potenciālais ieguvums mātei pārsniedz iespējamais risks auglim vai zīdainim.
Īpaši norādījumi par efedrīna/efedrīna (aktīvās vielas) lietošanu.
Lietojiet piesardzīgi, kad metaboliskā acidoze, hiperkapnija, hipoksija, priekškambaru fibrilācija, slēgta kakta glaukoma, plaušu hipertensija, hipovolēmija, miokarda infarkts, okluzīvas asinsvadu slimības (tostarp anamnēzē): artēriju embolija, ateroskleroze, Buergera slimība, apsaldējums, diabētiskais endarterīts, Reino slimība; sirds un asinsvadu sistēmas slimības (ieskaitot stenokardiju, tahiaritmiju, ventrikulāru aritmiju, koronāro mazspēju, arteriālo hipertensiju), cukura diabēts, tirotoksikoze, labdabīga hiperplāzija prostatas dziedzeris, vienlaicīga inhalācijas anestēzijas lietošana.
Lai netraucētu nakts miegu, nelietojiet efedrīnu vai to saturošus medikamentus dienas beigās vai pirms gulētiešanas.
Nav vēlams lietot ilgu laiku. Pateicoties tā stimulējošajai iedarbībai uz centrālo nervu sistēmu, efedrīnu var ļaunprātīgi izmantot.
Efedrīna / efedrīna (aktīvā viela) mijiedarbība ar citām zālēm.
Efedrīns vājina opioīdu pretsāpju līdzekļu un citu CNS nomācošu līdzekļu iedarbību.
Lietojot vienlaikus ar neselektīviem beta blokatoriem un nitrātiem - vājināšanās terapeitiskā darbība(β-adrenerģisko receptoru bloķēšana var izraisīt alfa-adrenerģiskās aktivitātes pārsvaru ar arteriālās hipertensijas un smagas bradikardijas attīstības risku ar iespējamu sirds blokādes attīstību; β-adrenerģisko receptoru blokāde traucē arī beta2-adrenerģisko bronhodilatatora efektu ).
Zāles, kas sārmina urīnu (tostarp antacīdi, kas satur kalcija un magnija jonus, karboanhidrāzes inhibitori, citrāti, nātrija bikarbonāts) palielina efedrīna T1/2 un intoksikācijas risku.
Lietojot vienlaikus ar sirds glikozīdiem, hinidīnu, tricikliskajiem antidepresantiem, dopamīnu, inhalācijas anestēziju (hloroformu, enflurānu, halotānu, izoflurānu, metoksiflurānu, trihloretilēnu), pastāv smagas attīstības risks. ventrikulāras aritmijas; ar citiem simpatomimētiskiem līdzekļiem - palielināta sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādību smaguma pakāpe; ar antihipertensīviem līdzekļiem (ieskaitot simpatolītiskus līdzekļus, diurētiskos līdzekļus, rauvolfijas alkaloīdus) - samazināta hipotensīvā iedarbība.
Vienlaicīga lietošana ar bronhodilatatoriem un beta agonistiem var izraisīt papildu pārmērīgu centrālās nervu sistēmas stimulāciju, kas var izraisīt paaugstinātu uzbudināmību, aizkaitināmību, bezmiegu, krampjus un aritmijas.
Lietojot vienlaikus ar rezerpīnu un MAO inhibitoriem (tostarp furazolidonu, prokarbazīnu, selegilīnu), var rasties galvassāpes un traucējumi. sirdsdarbība, vemšana, pēkšņa un izteikta asinsspiediena paaugstināšanās, hiperpirētiska krīze; ar fenitoīnu - pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās un bradikardija (atkarībā no devas un ievadīšanas ātruma); ar hormonālajiem medikamentiem vairogdziedzeris- savstarpēja darbības stiprināšana.
Ilgstoši lietojot, palielina GCS un AKTH metabolisko klīrensu (var būt nepieciešama to devu pielāgošana). Ergometrīns, ergotamīns, metilergometrīns, oksitocīns palielina vazokonstriktora efektu un išēmijas un gangrēnas risku.
Levodopa palielina aritmiju attīstības risku (nepieciešams samazināt simpatomimētiskā līdzekļa devu).
Palielina ksantīnu (tostarp aminofilīna, teofilīna, kofeīna) stimulējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un toksiskās iedarbības risku.
Kokaīns pastiprina stimulējošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un sirds un asinsvadu sistēmu.
Aptieku ķēdēs efedrīnu var iegādāties kā daļu no dažādiem medikamentiem, un daudzi no tiem ir pieejami bez receptes. Efedrīnu saturošiem preparātiem piemīt vazokonstriktora, pretiekaisuma un pretklepus iedarbība. Tos ražo sīrupu, injekciju šķīdumu un tablešu veidā.
Kas ir efedrīns?
Efedrīns ir sintētiska sastāvdaļa plaša spektra darbības. Tas pieder pie stimulējošu vielu grupas. Kā augu alkaloīds tam iepriekš bija pilnīgi dabiskas izcelsmes. Efedrīnu ieguva no dažādām efedras augu sugām. Pašlaik efedrīnu ražo galvenokārt ķīmiski.
IN Ķīniešu medicīnašo vielu terapijā izmanto jau vairākus tūkstošus gadu bronhiālā astma. Tuvajos Austrumos efedrīna lietošana joprojām ir aktuāla drudža, drebuļu, trīces un astmas lēkmju ārstēšanā.
Turklāt ir zināmas vielas efedrīna pozitīvās īpašības svara zaudēšanai. Efedrīns svara zaudēšanai palielina ķermeņa enerģijas patēriņu un samazina apetīti, kas izraisa svara zudumu. Efedrīnu izmanto šim pašam mērķim kultūrismā.
Sastāvā ir iekļauts arī efedrīns medikamentiem, kura darbība ir vērsta uz bronhu lūmena paplašināšanu un vazokonstriktora efektu, kas padara šīs zāles neaizstājamas patoloģijām elpošanas sistēmas:, bronhīts un bronhiālā astma.
Ietekme uz ķermeni
Galvenie efedrīna darbības aspekti:
- stimulē sirds muskuļa darbu, uzlabo atrioventrikulāro vadītspēju;
- ir hipertensīvs, vazokonstriktors, hiperglikēmisks, bronhodilatators un psihostimulējoša iedarbība;
- paaugstina skeleta muskuļu tonusu, palēnina zarnu darbību;
- paplašina zīlīti, neizraisot negatīva ietekme uz izmitināšanu un nepalielinot acs iekšējo spiedienu;
- izraisa sašaurināšanos asinsvadi, samazina to caurlaidību, novērš pietūkumu, piemēram, ar nātrenes attīstību;
- Kombinācijā ar kofeīnu efedrīnu izmanto kultūrismā kā tauku dedzinātāju.
Efedrīna terapeitiskā iedarbība tiek reģistrēta 15-60 minūtes pēc ievadīšanas zāles iekšķīgi, iedarbības ilgums ir aptuveni 5 stundas. Ievadot intravenozi, paredzamais efekts tiek sasniegts 10-20 minūšu laikā un ilgst ne vairāk kā stundu.
Zāļu formas
Viela ir pieejama šādā formā:
- tabletes, kas satur 0,25 g efedrīna;
- efedrīna hidrohlorīda tabletes bērnu devā - 0,01 g;
- 5% efedrīna hidrohlorīda šķīdums 1 ml ampulās.
Efedrīna lietošana ENT praksē
Tā kā efedrīnam ir stimulējoša iedarbība uz ķermeni, proti, uz elpošanas centru, atslābinot gludos muskuļus bronhu koks, to bieži izmanto otolaringoloģijā plaušu slimību ārstēšanai – tās var būt bronhiālā astma, pneimonija un bronhīts, garais klepus un dažādas izcelsmes sausais klepus.
Efedrīnam ir arī vazokonstriktora iedarbība uz deguna dobuma asinsvadiem, mazina iekaisumus rinīta, tai skaitā katarālā un sinusīta, un.
Indikācijas un kontrindikācijas
Indikācijas efedrīna lietošanai:
- akūts, katarāls un vazomotorais rinīts;
- deguna blakusdobumu iekaisums - sinusīts;
- arteriāla hipotensija, kas saistīta ar šoka stāvoklis, kolapss, spinālā anestēzija, traumas, nopietns asins zudums, adrenerģisko blokatoru un citu medikamentu pārdozēšana;
- bronhiālā astma un bronhīts;
- nātrene;
- narkolepsija;
- depresija;
- seruma slimība;
- ķermeņa saindēšanās miegazāles un narkotiskās vielas;
- asiņošana no zoba pulpas;
- diagnostikas pasākumi oftalmoloģijā, kas saistīti ar zīlītes paplašināšanas nepieciešamību.
Kontrindikācijas efedrīna lietošanai:
- individuāla jutība pret efedrīnu un to saturošām zālēm;
- nekontrolēts pieaugums asinsspiediens;
- kambaru fibrilācija;
- bezmiegs, psihoemocionāls uzbudinājums.
- metaboliskā acidoze;
- skābekļa bads, hipoksija;
- hiperkapnija;
- slēgta leņķa glaukoma;
- plaušu audu hipertensija;
- miokarda infarkts;
- asinsvadu embolija;
- ķermeņa hipotermija un apsaldējums;
- stenokardija;
- cukura diabēts;
- vairogdziedzera hiperfunkcija.
Preparāti ar efedrīnu LOR orgānu slimību ārstēšanai
Efedrīns ir iekļauts vairāku zāļu sastāvā.
Sīrups Bronchitusen Vramed
Sastāvdaļas: glaucīns, efedrīns, bazilika eļļa.
Indikācijas: sauss klepus, bronhīts, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, garais klepus.
Bronholitīna sīrups
Sastāvdaļas: efedrīns, glaucīns, bazilika eļļa.
Indikācijas: sauss klepus, bronhīts, pneimonija, bronhiālā astma.
Efedrīns no Broncholitīna paplašina bronhus, stimulē elpošanu un novērš elpceļu gļotādas pietūkumu.
Sīrups Bronholtin salvija
Sastāvdaļas: efedrīns, glaucīns, salvijas eļļa.
Indikācijas: sauss klepus, garais klepus, bronhīts, pneimonija.
Efedrīna hidrohlorīds (tabletes, injekciju šķīdums, deguna pilieni)
Sastāvdaļas: efedrīns.
Indikācijas: rinīts, sinusīts, siena drudzis, asinsvadu hipotensija, oftalmoloģiskā diagnostika.
Neo-teofedrīna tabletes
Sastāvs: Belladonna ekstrakts, kofeīns, paracetamols, efedrīns, fenobarbitāls, teofilīns.
Indikācijas: bronhiālā astma, bronhu obstruktīvs sindroms.
Bronhocīna sīrups
Sastāvdaļas: efedrīns, bazilika eļļa, glaucīns.
Indikācijas: sauss klepus, bronhīts, garais klepus.
Neo-teofedrīns
Sastāvdaļas: efedrīns, kofeīns, paracetamols, teofilīns, belladonna alkaloīdi un fenobarbitāls.
Indikācijas: hroniskas obstruktīvas plaušu slimības.
Efedrīna lietošanas sekas
Neskatoties uz pozitīvās puses efedrīns, šo vielu nevar saukt par drošu. Uz tā balstītās zāles nes ne tikai labumu, bet arī kaitējumu. Tas ir saistīts ar faktu, ka efedrīns tiek uzskatīts par narkotisko sastāvdaļu, tāpēc ilgstoša to saturošu zāļu lietošana agrāk vai vēlāk izraisa atkarības attīstību.
Tā iedarbību uz organismu var saukt par divējādu: no vienas puses, efedrīns nodrošina terapeitisku efektu, bet, no otras puses, provocē nevēlamu blakusparādību rašanās iespējamību. Paaugstinot ķermeņa veiktspēju un tonusu, efedrīns vienlaikus var izraisīt galvassāpes, vispārējs vājums, vemšana un slikta dūša, savukārt elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas tiek pakļautas nopietnam stresam.
Efedrīna lietošanas blakusparādības un sekas var ietvert šādus nosacījumus:
- no nervu sistēmas - migrēna, miega traucējumi, nervozitāte, uzbudināmība, reibonis, muskuļu spazmas un krampji, ekstremitāšu nejutīgums; ar efedrīna pārdozēšanu rodas halucinācijas un garīgas izmaiņas;
- no sirds un asinsvadu sistēmas - stenokardija un tahikardija, asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās, diskomforts un sāpes krūšu kaulā, sejas pietvīkums;
- no ārpuses gremošanas trakts- slikta dūša, vemšana, rīkles kairinājums, apetītes trūkums, grēmas;
- no urīnceļu sistēmas - sāpes un grūtības urinēt;
- vietējas reakcijas uz efedrīna hidrohlorīda šķīduma ievadīšanu - hiperēmija, sāpes un dedzināšana injekcijas zonā;
- citas reakcijas - pastiprināta svīšana, gļotādu un ādas bālums, alerģijas, elpošanas traucējumi, drebuļi, paaugstināta ķermeņa temperatūra, paplašinātas acu zīlītes.
Pielietojuma iezīmes
Lai izvairītos no miega traucējumiem naktī, vakarā nav ieteicams lietot medikamentus ar efedrīna hidrohlorīdu.
Ievadot efedrīna šķīdumu ampulās, jāievēro piesardzība, jo zāļu saskare ar perivaskulāro audu zonām var izraisīt nekrozi.
Efedrīna preparātus neatkarīgi no izdalīšanās veida (tabletes, šķīdums vai sīrups ar efedrīnu) nedrīkst lietot kopā ar terapeitiskais mērķis ilgu laiku. Apmēram pēc 2-3 nedēļām var pastiprināties nevēlamas ķermeņa reakcijas, kas prasa tūlītēju zāļu lietošanas pārtraukšanu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā nav vēlams parakstīt zāles, kas satur efedrīna hidrohlorīdu. Šīs zāles var izrakstīt tikai ārstējošais ārsts pēc pārbaudes. potenciālais risks nedzimušajam bērnam un iespējamie ieguvumi sievietei.
Instrukcijas
Saskaņā ar lietošanas instrukciju preparāti ar efedrīnu ir paredzēti perorālai, intravenozai, intramuskulārai un subkutānas injekcijas, lokāli pilienu veidā.
Bronhiālās astmas ārstēšanai un alerģiskas slimības efedrīna hidrohlorīda preparātus izraksta tabletēs pa 25-50 mg 2-3 reizes dienā šķīduma veidā ampulās subkutāni vai intramuskulāri, atkarībā no ārstējošā ārsta norādēm.
Vazomotorā un katarālā rinīta gadījumā tiek noteikts 2-3% zāļu šķīdums.
Asinsvadu hipotensijas gadījumā 5% efedrīna šķīdumu ordinē subkutāni, intravenozi 0,4-1 ml plūsmā vai intravenozi pilināmā veidā 100-500 ml 0,9% fizioloģiskā šķīduma.
Oftalmoloģiskajā praksē lieto 1-5% efedrīna šķīdumu, kā norādījis ārsts.
Efedrīna hidrohlorīda deva pediatrijā saskaņā ar lietošanas instrukcijām ir atkarīga no bērna vecuma un svara.
Analogi
Efedrīna hidrohlorīdam ir vairāki analogi, kuru pamatā ir darbības princips.
Gordenins - viela, dažādu zālaugu un graudu augu, tostarp halucinogēno kaktusu, alkaloīds. Hordenīns, tāpat kā efedrīns, iedarbojas uz simpātisko nervu sistēma, atslābina muskuļu gludos muskuļus, paaugstina asinsspiedienu un paātrina sirdsdarbības kontrakcijas. Izmanto kā asinsrites stimulatoru, kā arī bronhiālās astmas lēkmju un kuņģa-zarnu trakta spazmu likvidēšanai.
Citrus aurantium vai sinefrīns - Ķīnas augļu zhishi alkaloīds. Tas ir saistīts ar efedrīnu, taču tam ir mazāks blakusparādību saraksts. Tas ir adrenerģisks, stimulē lipolīzi, palielinot tauku dedzināšanu mitohondrijās. Galvenokārt izmanto svara zaudēšanas līdzekļos.
Efedrīns ir iekļauts dažādas narkotikas, ko var iegādāties aptiekā ar recepti. Efedrīnu saturošām tabletēm, sīrupiem un injekciju šķīdumiem ir vazokonstriktora, pretiekaisuma un pretklepus iedarbības spektrs. Tos plaši izmanto otolaringoloģijā un oftalmoloģijā.
Ir arī efedrīnu saturošs pulveris, ko nevar iegādāties bez receptes vai ar recepti, jo mēģinājumi izplatīt vai iegādāties šo vielu tīrā veidā ir sodāmi ar likumu.
Noderīgs video par efedrīna atkarību
Filtrējams saraksts
Norādījumi medicīniskai lietošanai
Efedrīns
Norādījumi par medicīniskai lietošanai- RU Nr. LP-000377
datums pēdējās izmaiņas: 29.03.2017
Devas forma
Injekcija
Savienojums
1 ml šķīduma satur:
Efedrīna hidrohlorīds - 50 mg.
Ūdens injekcijām - līdz 1 ml
Zāļu formas apraksts
Caurspīdīgs bezkrāsains šķidrums.
Farmakoloģiskā grupa
Simpatomimētisks līdzeklis.
Farmakodinamika
Simpatomimētisks līdzeklis, stimulē alfa un beta adrenerģiskos receptorus. Iedarbojoties uz eferento adrenerģisko šķiedru varikozi sabiezējumiem, tas veicina norepinefrīna izdalīšanos sinaptiskajā spraugā. Turklāt tam ir vāja stimulējoša iedarbība tieši uz adrenerģiskajiem receptoriem. Izraisa vazokonstriktora, bronhodilatatora un psihostimulējošu iedarbību. Palielina kopējo perifēro asinsvadu pretestību un sistēmisko asinsspiedienu, palielina minūšu asins tilpumu, sirds kontrakciju skaitu un sirds kontrakciju stiprumu, uzlabo atrioventrikulāro vadītspēju; paaugstina skeleta muskuļu tonusu un glikozes koncentrāciju asinīs; kavē zarnu kustīgumu, paplašina zīlīti (neietekmējot izmitināšanu un intraokulāro spiedienu). Stimulē centrālo nervu sistēmu, tā psihostimulējošā iedarbība ir līdzīga fenamīnam. Inhibē monoamīnoksidāzes un kateholamīna-O-metiltransferāzes aktivitāti. Tam ir stimulējoša iedarbība uz ādas asinsvadu alfa-adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot paplašināto asinsvadu sašaurināšanos, tādējādi samazinot to palielināto caurlaidību, izraisot nātrenes pietūkuma samazināšanos.
Sākt terapeitiskais efekts ar intramuskulāru ievadīšanu, 25-50 mg - pēc 10-20 minūtēm, darbības ilgums - 0,5-1 stunda Ar atkārtotu ievadīšanu ar nelielu intervālu (10-30 minūtes), efedrīna presējošs efekts ātri samazinās (rodas tahifilakse, saistīta ar pakāpenisku norepinefrīna rezervju samazināšanos varikozu sabiezējumu gadījumā).
Farmakokinētika
Uzsūkšanās pēc intramuskulāras vai subkutāna ievadīšana- ātri.
Nelielos daudzumos metabolizējas aknās. Pussabrukšanas periods pie urīna pH 5 ir 3 stundas, pie urīna pH 6,3 -6 stundas.
Tas izdalās caur nierēm, galvenokārt nemainītā veidā. Izvadītā zāļu daudzums ir atkarīgs no urīna pH un palielinās, kad urīna pH pāriet uz skābo pusi.
Indikācijas
Arteriālā hipotensija (kolapss, šoks, ķirurģiskas iejaukšanās, spinālā anestēzija, traumas, asins zudums, bakterēmija, gangliju blokatoru, adrenerģisko blokatoru un citu antihipertensīvo zāļu pārdozēšana); nekontrolēta simpātiska blokāde dažādas iespējas centrālie segmentālie bloki.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, bezmiegs, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, feohromocitoma, kambaru fibrilācija, nekontrolēta hipertensija un tahikardija.
Uzmanīgi:
Metaboliskā acidoze, hiperkapnija, hipoksija, priekškambaru fibrilācija, slēgta kakta glaukoma, plaušu hipertensija, hipovolēmija, miokarda infarkts, okluzīvas asinsvadu slimības (ieskaitot anamnēzi): arteriāla embolija, ateroskleroze, Buerger slimība, apsaldējums, diabētiskais endarterīts; sirds un asinsvadu sistēmas slimības (tostarp stenokardija, tahiaritmija, ventrikulāra aritmija, koronārā mazspēja, arteriālā hipertensija), cukura diabēts, tirotoksikoze, labdabīga prostatas hiperplāzija, vienlaicīga inhalācijas anestēzijas lietošana.
Ja Jums ir kāda no uzskaitītajām slimībām, pirms zāļu lietošanas noteikti konsultējieties ar savu ārstu.
Lietošanas norādījumi un devas
Subkutāni, intravenozi un intramuskulāri. Lietošanas veids ir atkarīgs no indikācijām. Ar akūtu samazināšanos asinsspiediens parādīts lēni intravenoza ievadīšana; infekcijas slimībām, pirms spinālās anestēzijas - zemādas vai intramuskulāra injekcija.
Efedrīnu lieto intravenozi kā strūklu vai pilienu. Viena posma injekcijai 0,02-0,05 g (0,4-1 ml šķīduma ar koncentrāciju 50 mg/ml) ievada lēni strūklā.
Ievadot pa pilienam, efedrīnu lieto izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā ar kopējo devu 0,06-0,08 g; izotoniskā šķīduma daudzums ir no 100 līdz 800 ml.
Subkutānai ievadīšanai lietojiet 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) šķīduma ar koncentrāciju 50 mg/ml 1-2 reizes dienā.
Lai novērstu asinsspiediena pazemināšanos spinālās anestēzijas laikā, 10-30 minūtes pirms anestēzijas sākuma zem ādas injicē 1 ml šķīduma ar koncentrāciju 50 mg/ml.
Lielākas efedrīna devas pieaugušajiem ar subkutānu ievadīšanu: vienreizēja - 0,05 g, katru dienu - 0,1 g.
Blakus efekti
No nervu sistēmas un maņu orgāniem: biežāk- galvassāpes, miega traucējumi; retāk- vājums, nervozitāte, nemiers, reibonis; biežums nav zināms- krampji, muskuļu spazmas, trīce, roku vai kāju nejutīgums, miegainība; lietojot lielās devās - halucinācijas, garastāvokļa vai psihes izmaiņas.
No sirds un asinsvadu sistēmas: retāk- stenokardija, bradikardija vai tahikardija, sirdsklauves, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, lielās devās - ventrikulāras aritmijas; reti- diskomforta vai sāpju sajūta krūtīs; biežums nav zināms- neparasti asinsizplūdumi, sejas ādas pietvīkums.
No gremošanas sistēmas: biežāk- slikta dūša, vemšana; retāk- mutes vai rīkles sausums vai kairinājums, apetītes zudums; biežums nav zināms - grēmas.
No urīnceļu sistēmas: retāk- apgrūtināta un sāpīga urinēšana.
Vietējās reakcijas: sāpes vai dedzināšana apvidū intramuskulāra injekcija.
Citi: retāk- pastiprināta svīšana, bāla āda; perifēro asinsvadu sašaurināšanās, alerģiskas reakcijas, elpas trūkums vai apgrūtināta elpošana, drebuļi, hipertermija, paplašinātas acu zīlītes, neskaidra redze.
Ja kāda no instrukcijā norādītajām blakusparādībām pasliktinās vai pamanāt citas blakusparādības, kas nav minētas instrukcijā, pastāstiet par to savam ārstam .
Pārdozēšana
Simptomi: smags vājums, uzbudinājums, bezmiegs, urīna aizture, pārmērīgs asinsspiediena paaugstināšanās, samazināta ēstgriba, vemšana, pastiprināta svīšana, izsitumi.
Ārstēšana: ja hipertensīvā iedarbība ir pārmērīga, samaziniet ievadīšanas ātrumu vai uz laiku pārtrauciet ievadīšanu; ja tā nav efektīva, izmantojiet īslaicīgas darbības alfa blokatorus.
Mijiedarbība
Vājina narkotisko pretsāpju līdzekļu un miega zāļu iedarbību.
Zāles, kas sārmina urīnu (tostarp antacīdi, kas satur Ca 2+ un Mg 2+, karboanhidrāzes inhibitori, citrāti, nātrija bikarbonāts) palielina efedrīna pussabrukšanas periodu un intoksikācijas risku.
Lietojot vienlaikus ar sirds glikozīdiem, hinidīnu, tricikliskajiem antidepresantiem, dopamīnu, inhalācijas anestēzijas līdzekļiem (hloroformu, enflurānu, halotānu, izoflurānu, metoksiflurānu, trihloretilēnu), palielinās smagu ventrikulāru aritmiju attīstības risks; ar citām simpatomimētiskām zālēm - palielināta sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādību smaguma pakāpe; ar antihipertensīviem līdzekļiem (ieskaitot simpatolītiskus līdzekļus, diurētiskos līdzekļus, rauvolfijas alkaloīdus) - hipotensīvās iedarbības samazināšanās.
Vienlaicīga lietošana ar adrenerģiskiem bronhodilatatoriem var izraisīt papildu pārmērīgu centrālās nervu sistēmas stimulāciju, kas var izraisīt paaugstinātu uzbudināmību, aizkaitināmību, bezmiegu, krampjus un aritmijas.
Kokaīns pastiprina stimulējošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un sirds un asinsvadu sistēmu.
Vienlaicīga lietošana ar rezerpīnu un monoamīnoksidāzes inhibitoriem (tostarp furazolidonu, prokarbazīnu, selegilīnu) var izraisīt galvassāpes, sirds aritmijas, vemšanu, pēkšņu un izteiktu asinsspiediena paaugstināšanos, hiperpirētisku krīzi; ar neselektīviem beta blokatoriem un nitrātiem - terapeitiskā efekta vājināšanās (beta adrenerģisko receptoru bloķēšana var izraisīt alfa adrenerģiskās aktivitātes pārsvaru ar arteriālās hipertensijas un izteiktas bradikardijas attīstības risku ar iespējamu sirds blokādes attīstību; beta-adrenerģisko receptoru blokāde novērš arī beta 2-adrenerģisko bronhodilatatora darbību); ar fenoksibenzamīnu - pastiprināta hipotensīvā iedarbība un tahikardija; ar fenitoīnu - pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās un bradikardija (atkarībā no devas un ievadīšanas ātruma); ar vairogdziedzera hormonu preparātiem - savstarpēja darbības pastiprināšana.
Ilgstoši lietojot, palielinās glikokortikosteroīdu, adrenokortikotrona hormonu metaboliskais klīrenss (var būt nepieciešama to devu pielāgošana); neiroloģiskie efekti diatrizoāti, jotalāmskābe un joksaglīnskābe.
Ergometrīns, ergotamīns, metilergometrīns, oksitocīns palielina vazokonstriktora efektu un išēmijas un gangrēnas, kā arī smagas arteriālās hipertensijas, tostarp intrakraniālas asiņošanas, risku.
Doksaprams, simpatolītiskie līdzekļi (guanadrels, guanetidīns), mazindols, mekamilamīns, metildopa, trimetfāns, metilfenidāts pastiprina presējošo efektu.
Levodopa palielina aritmiju risku (nepieciešams samazināt simpatomimētiskā līdzekļa devu).
Nostiprina mazindola, metilfenidāta stimulējošo iedarbību (savstarpēji) uz centrālo nervu sistēmu.
Ritodrīns pastiprina (savstarpēji) iedarbību (tostarp blakusparādības).
Pastiprina ksantīnu (tai skaitā aminofilīna, kofeīna, difilīna, okstrifilīna, teofilīna) stimulējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un toksiskās iedarbības risku.
Speciālas instrukcijas
Infūzijas laikā infūzijas ātruma regulēšanai jāizmanto ierīce ar mērierīci. Infūzijas jāveic lielā (vēlams centrālajā) vēnā. Ārstēšanas laikā ieteicams izmērīt asinsspiedienu, urīna daudzumu, asins tilpumu minūtē, elektrokardiogrammu, centrālo vēnu spiedienu, spiedienu plaušu artērija un plaušu kapilāra ķīļa spiediens.
Lai izvairītos no miega traucējumu rašanās naktī, efedrīnu un to saturošus medikamentus nedrīkst parakstīt dienas beigās vai pirms gulētiešanas.
Ieteicams būt uzmanīgiem, lai zāles nenokļūtu perivaskulārajos audos, kas var izraisīt nekrozi (ekstravasāta veidošanās gadījumā nekavējoties jāinfiltrē 10-15 ml 0,9% NaCl, kas satur 5-10 ml fentolamīna). Pārmērīgas devas miokarda infarkta laikā var palielināt išēmiju, palielinot miokarda skābekļa patēriņu.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas, ja iespējams, jākoriģē hipovolēmija. Ārstēšana ar efedrīnu neaizstāj asins, plazmas, asins aizstājēju un/vai pārliešanu sāls šķīdumi.
Efedrīnu nav ieteicams lietot ilgstoši (perifēro asinsvadu sašaurināšanās, kas izraisa iespējamā attīstība nekroze vai gangrēna).
Ja tas nozīmēts arteriālās hipotensijas korekcijai vai lokālas anestēzijas līdzekļa pievienošanai šķīdumam dzemdību/dzemdību laikā, kā arī kopīgai lietošanai ar noteiktiem zāles, stimulējošs darbs(piemēram, vazopresīns, ergotamīns, ergonovīns, metilergonovīns), var izraisīt pastāvīgu arteriālā hipertensija(līdz smadzeņu asinsvadu plīsumam); spinālās anestēzijas laikā tas var palielināt augļa sirdsdarbības ātrumu.
Ja mātes asinsspiediens pārsniedz 130/80 mmHg, efedrīns nav ieteicams.
Pateicoties tā stimulējošajai iedarbībai uz centrālo nervu sistēmu, to var ļaunprātīgi izmantot narkomāni.
Pārtraucot ārstēšanu, devas jāsamazina pakāpeniski, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt smagu hipotensiju. Ja šķīdums ir necaurspīdīgs, to nevar ievadīt. Neizmantotā daļa ir jāiznīcina.
Monoamīnoksidāzes inhibitori, pastiprinot simpatomimētisko līdzekļu presējošo iedarbību, var izraisīt galvassāpes, aritmijas, vemšanu, hipertensīvā krīze Tādēļ, ja pacienti lieto monoamīnoksidāzes inhibitorus iepriekšējo 2-3 nedēļu laikā, simpatomimētisko līdzekļu deva jāsamazina (līdz 1/10 no parastās devas).
Atbrīvošanas forma
Šķīdums injekcijām 50 mg/ml 1 ml ampulās.
5 ampulas blistera iepakojumā no polivinilhlorīda plēves un apdrukātas alumīnija folijas, lakotas vai bez folijas.
1 vai 2 blisteriepakojumi (ar vai bez folijas) kopā ar zāļu lietošanas instrukciju, nazi vai ampulas skarifikatoru tiek ievietoti kartona iepakojumā.
Kartona kastē vai gofrētā kartona kastē (slimnīcai) ievietoti 20, 50 vai 100 kontūrveida blisteriepakojumi ar foliju kopā ar attiecīgi 20, 50 vai 100 zāļu lietošanas instrukcijām, naži vai ampulu skarifikatori.
Iesaiņojot ampulas ar gredzeniem vai lūzuma vietām, skarifikatorus vai ampulu nažus neizmanto.
Uzglabāšanas apstākļi
No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 o C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Labākais pirms datums
5 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām
Izsniedz pēc receptes.
Efedrīns - medicīniskās lietošanas instrukcijas - RU Nr.
Formula: C10H15NO, ķīmiskais nosaukums: -alfa-benzolmetanols (un kā hidrohlorīds).
Farmakoloģiskā grupa: veģetotropie līdzekļi / adrenomimētiskie līdzekļi / adrenerģiskie un simpatomimētiskie līdzekļi (alfa-, beta-); organotropās vielas / sirds un asinsvadu zāles/ hipertensijas zāles.
Farmakoloģiskais efekts: hipertensīvs, vazokonstriktors, bronhodilatators, psihostimulants, hiperglikēmisks.
Farmakoloģiskās īpašības
Efedrīns uzbudina alfa un beta adrenerģiskos receptorus un veicina neirotransmitera norepinefrīna izdalīšanos sinaptiskajā spraugā. Efedrīns stimulē sirds darbību (palielina kontrakciju stiprumu un biežumu), paaugstina asinsspiedienu, veicina AV vadīšanu, nomāc zarnu kustīgumu, izraisa bronhodilatatora efektu, paplašina zīlīti (neietekmējot acs iekšējo spiedienu un akomodāciju), izraisa hiperglikēmiju, paaugstina skeleta muskuļu tonusu. . Atšķirībā no epinefrīna, efedrīna iedarbība attīstās lēnāk, bet ilgst ilgāk. Atkārtoti lietojot (pēc 10 - 30 minūtēm) efedrīnu, tā presējošs efekts ātri samazinās - attīstās tahifilakse, kas saistīta ar progresējošu norepinefrīna rezervju samazināšanos varikozos sabiezējumos. Efedrīnam ir stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, tā psihostimulējošā iedarbība ir līdzīga fenamīnam. Efedrīns palēnina COMT un MAO darbību. Metabolizējas aknās nelielos daudzumos. Efedrīna pusperiods ir no 3 līdz 6 stundām. Tas galvenokārt izdalās nemainītā veidā caur nierēm.
Indikācijas
Bronhiālā astma, nātrene, siena drudzis, rinīts, seruma slimība un citi alerģiskas slimības, hipotensija ( spinālā anestēzija, operācijas, traumas, infekcijas slimības, asins zudums, hipotensija un citi), saindēšanās ar narkotiskām un miegazālēm, narkolepsija, enurēze; lokāli - zīlītes paplašināšanai (diagnostikas nolūkos), kā vazokonstriktors.
Efedrīna ievadīšanas metode un deva
Efedrīnu ievada subkutāni, intramuskulāri, intravenozi un lieto ārēji. Subkutāni, intramuskulāri, pieaugušajiem - 2 - 3 reizes dienā, 0,02 - 0,05 g Intravenozi, lēni, strūklā - 0,4 - 1 ml 5% šķīduma vai pa pilienam kopējā devā - līdz 0,08 g ( pa 100 - 500 ml 5% glikozes šķīduma vai izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma). Lielākās devas subkutānai ievadīšanai ir vienreizēja - 0,05 g, dienā - 0,15 g.
Efedrīnu piesardzīgi lieto hiperkapnijas, metaboliskās acidozes, hipoksijas, slēgta kakta glaukomas, priekškambaru fibrilācijas, plaušu hipertensijas, miokarda infarkta, hipovolēmijas, okluzīvu asinsvadu slimību (tostarp anamnēzē): aterosklerozes, arteriālās embolijas, Buergera endarterīta, diabētiskā frodiabētiskā endarterīta gadījumā. , slimība Raynaud; cukura diabēts, asinsrites sistēmas slimības (tostarp stenokardija, tahiaritmija, ventrikulāra aritmija, koronārā mazspēja, arteriālā hipertensija), labdabīga prostatas hiperplāzija, tirotoksikoze, kopīga zāļu lietošana inhalācijas anestēzijai. Lai izvairītos no nakts miega traucējumiem, nelietojiet efedrīnu un to saturošas zāles dienas beigās un pirms gulētiešanas. Ilgstoša efedrīna lietošana nav ieteicama. Pateicoties tā stimulējošajai iedarbībai uz centrālo nervu sistēmu, efedrīnu var ļaunprātīgi izmantot.
Kontrindikācijas lietošanai
Paaugstināta jutība, hipertensija, bezmiegs, organiskas sirds slimības, ateroskleroze, hipertireoze, feohromocitoma.
Lietošanas ierobežojumi
Nav datu.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Efedrīna lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.
Efedrīna blakusparādības
Maņu orgāni un nervu sistēma: galvassāpes, vājums, miega traucējumi, nervozitāte, reibonis, nemiers, krampji, trīce, muskuļu spazmas, kāju vai roku nejutīgums, miegainība, neskaidra redze, paplašinātas acu zīlītes, lietojot lielās devās - mentalitātes vai garastāvokļa izmaiņas, halucinācijas;
asinsrites sistēma: stenokardija, tahikardija vai bradikardija, sirdsklauves, pazemināts vai paaugstināts asinsspiediens, ventrikulāras aritmijas, sāpes vai diskomforts krūtīs, sejas ādas pietvīkums, neparasti asinsizplūdumi, perifēro asinsvadu sašaurināšanās;
gremošanas sistēma: slikta dūša, kairinājums vai sausums mutes dobums vai rīkles, vemšana, grēmas, apetītes zudums; uroģenitālā sistēma: sāpīga un apgrūtināta urinēšana;
citi: bāla āda, pastiprināta svīšana, alerģiskas reakcijas, apgrūtināta elpošana vai elpas trūkums, hipertermija, drebuļi;
lokālas reakcijas- dedzināšana vai sāpes intramuskulāras injekcijas vietā.
Efedrīna mijiedarbība ar citām vielām
Efedrīns vājina centrālo nervu sistēmu nomācošu zāļu (tostarp opioīdu pretsāpju līdzekļu) iedarbību. Lietojot efedrīnu kopā ar nitrātiem un neselektīviem beta blokatoriem, terapeitiskais efekts vājinās. Līdzekļi, kas sārmina urīnu (tostarp antacīdi, kas satur magnija un kalcija jonus, karboanhidrāzes inhibitori, nātrija bikarbonāts, citrāti) palielina efedrīna pussabrukšanas periodu un intoksikācijas attīstības iespējamību. Lietojot efedrīnu kopā ar sirds glikozīdiem, tricikliskajiem antidepresantiem, hinidīnu, dopamīnu, inhalācijas anestēzijas līdzekļiem (enflurānu, hloroformu, halotānu, metoksiflurānu, izoflurānu, trihloretilēnu), palielinās smagu ventrikulāru aritmiju attīstības iespējamība; ar citiem simpatomimētiskiem līdzekļiem - smagums palielinās blakus efekti no asinsrites sistēmas; ar antihipertensīviem līdzekļiem (ieskaitot diurētiskos līdzekļus, simpatolītiskus līdzekļus, rauvolfijas alkaloīdus) - hipotensīvās iedarbības samazināšanās. Efedrīna lietošana kopā ar bronhodilatatoriem un beta agonistiem var izraisīt papildu pārmērīgu centrālās nervu sistēmas stimulāciju, kas var izraisīt paaugstinātu uzbudināmību, uzbudināmību, bezmiegu, aritmijas un krampjus. Lietojot efedrīnu kopā ar MAO inhibitoriem (ieskaitot prokarbazīnu, furazolidonu, selegilīnu) un rezerpīnu, ir iespējamas aritmijas, galvassāpes, pēkšņa un izteikta asinsspiediena paaugstināšanās, vemšana, hiperpirētiska krīze; ar fenitoīnu - bradikardija un pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās; ar vairogdziedzera hormonu preparātiem - savstarpēja darbības pastiprināšana. Ilgstoši lietojot, efedrīns palielina AKTH un GCS metabolisko klīrensu. Ergometrīns, metilergometrīns, ergotamīns, oksitocīns palielina vazokonstriktora efektu un išēmijas un gangrēnas risku. Levodopa palielina aritmiju attīstības iespējamību. Efedrīns pastiprina stimulējošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un ksantīnu (tostarp teofilīna, aminofilīna, kofeīna) toksiskās iedarbības risku. Kokaīns pastiprina efedrīna stimulējošo iedarbību uz sirds un asinsvadu un centrālo nervu sistēmu.
Notiek ielāde...