Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.
Sastāvs un izlaišanas forma
Formoterola fumarāts.
Kapsulas komplektā ar aerolizatoru (12 mcg); Mikrojonizēts formoterola fumarāts. Dozētais aerosols inhalācijām (1 deva - 12 mkg); dozēts pulveris inhalācijām (1 deva - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterola fumarāta dihidrāts.
Kapsulas ar pulveri inhalācijām (12 mcg).
farmakoloģiskā iedarbība
Beta adrenerģiskais agonists. Iedarbojas galvenokārt uz beta2-adrenerģiskajiem receptoriem. Tam ir bronhodilatējoša iedarbība, tas mazina un novērš bronhu spazmas. Inhibē histamīna, leikotriēnu un prostaglandīna D2 izdalīšanos no tuklo šūnām, bazofīlajiem granulocītiem un sensibilizētām bronhoalveolārā koka šūnām.
Farmakokinētika
Paredzams, ka pēc ieelpošanas lielākā daļa fumarāta tiks norīta un pēc tam uzsūktos no kuņģa-zarnu trakta. Saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām (albumīnu) - 31-38%. Dažādu metabolītu T1/2 - 13,9 un 12,3 stundas.Metabolizējas aknās. Tas izdalās ar urīnu nemainītā veidā un metabolītu veidā.
Indikācijas
Bronhu spazmu profilakse un ārstēšana pacientiem ar obstruktīvu .
Pieteikums
Zāles ievada ieelpojot. Lai atvieglotu akūtu bronhu spazmu, jums jāveic vienreizēja zāļu inhalācija (12 mikrogrami) un, ja nepieciešams, pēc 1 minūtes atkārtoti jāieelpo. Ja terapeitiskais efekts ir vājš, pēc 30 minūtēm varat veikt vēl 2 elpas. Maksimālā dienas deva ir 96 mikrogrami (8 elpas).
Lai novērstu astmas lēkmes, veiciet vienu elpu (12 mikrogrami) no rīta un vakarā un smagos gadījumos veiciet divas elpas (24 mcg) 2 reizes dienā. Intervālam starp lietošanas reizēm jābūt vismaz 8 stundām.
Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem, kuri cieš no cukura diabēta, kā arī dzemdes fibroīdiem. Lietojot zāles, pacientiem nav ieteicams iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātras garīgās un motoriskās reakcijas. Aerosola lietošana maziem bērniem jāveic tikai pieaugušo uzraudzībā.
Blakusefekts
Galvassāpes, slikta dūša, reibonis, sausa mute, nervozitāte, trīce, krampji, tahikardija un tahiaritmija.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zālēm vai citiem beta-agonistiem, tirotoksikoze, tahiaritmijas, grūtniecība un zīdīšanas periods.
73573-87-2Vielas Formoterola raksturojums
Bronhodilatators (beta 2 adrenerģiskais agonists).
Pieejams formoterola fumarāta un formoterola fumarāta dihidrāta veidā. Formoterola fumarāts ir balts vai dzeltenīgs kristālisks pulveris. Viegli šķīst ledus etiķskābē, šķīst metanolā, mazākā mērā šķīst etanolā un izopropanolā, nedaudz šķīst ūdenī, praktiski nešķīst acetonā, etilacetātā un dietilēterī. Molekulmasa 840,9.
Farmakoloģija
farmakoloģiskā iedarbība- bronhodilatators, adrenomimētisks līdzeklis.Formoterola fumarāts ir ilgstošas darbības selektīvs beta 2 adrenerģisko receptoru agonists. Ieelpojot formoterola fumarāts lokāli iedarbojas uz bronhiem, izraisot bronhu paplašināšanos. Pētījumos in vitro ir pierādīts, ka tā aktivitāte pret beta 2 adrenoreceptoriem, kas atrodas galvenokārt bronhu gludajos muskuļos, ir vairāk nekā 200 reizes lielāka nekā pret beta 1 adrenoreceptoriem, kas galvenokārt atrodas miokardā. Beta 2 adrenerģiskie receptori ir atrodami arī miokardā, kas veido līdz 10-50% no kopējā beta adrenerģisko receptoru skaita. Precīza šo receptoru funkcija nav noteikta, taču tie palielina pat ļoti selektīvu beta 2 agonistu sirdsdarbības potenciālu. Formoterola fumarāts stimulē intracelulāro adenilāta ciklāzi, kas katalizē ATP pārvēršanos par cAMP. CAMP līmeņa paaugstināšanās izraisa bronhu gludo muskuļu relaksāciju un kavē tūlītēju paaugstinātas jutības mediatoru izdalīšanos no šūnām, īpaši no tuklo šūnām. Pētījumi in vitro parādīja, ka formoterola fumarāts kavē mediatoru (histamīna un leikotriēnu) izdalīšanos no tuklajām šūnām cilvēka plaušās. Pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka formoterola fumarāts inhibē histamīna izraisītu plazmas albumīna ekstravazāciju anestēzētām jūrascūciņām un alergēnu izraisītu eozinofilu pieplūdumu suņiem ar elpceļu hiperreaktivitāti. Šo faktu nozīme, kas iegūta pētījumos ar dzīvniekiem un in vitro, cilvēkiem nav skaidrs.
Galvenās inhalējamo beta 2 adrenerģisko agonistu blakusparādības ir sistēmisko beta adrenerģisko receptoru pārmērīgas aktivācijas rezultāts. Visbiežāk novērotās blakusparādības pieaugušajiem un pusaudžiem ir skeleta muskuļu trīce un krampji, bezmiegs, tahikardija, hipokaliēmija un hiperglikēmija.
Farmakokinētiskās un farmakodinamiskās attiecības starp sirdsdarbības ātrumu, EKG parametriem, kālija līmeni plazmā un formoterola fumarāta izdalīšanos caur nierēm tika pētītas 10 veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem vecumā no 25 līdz 45 gadiem pēc vienreizējas 12, 24, 48 vai 96 mikrogramu formoterola fumarāta inhalācijas. Tika konstatēta lineāra sakarība starp formoterola fumarāta izdalīšanos caur nierēm un kālija līmeņa pazemināšanos plazmā, glikozes līmeņa paaugstināšanos plazmā un sirdsdarbības ātruma palielināšanos. Citā pētījumā 12 brīvprātīgie saņēma vienu 120 mikrogramu formoterola fumarāta devu (10 reizes pārsniedzot ieteicamo vienreizējo devu). Visiem subjektiem kālija saturs asins plazmā pēc iespējas samazinājās par 0,55-1,52 mmol/l (vidējais maksimālais samazinājums bija 1,01 mmol/l). Tika konstatēta spēcīga korelācija starp formoterola fumarāta koncentrāciju un kālija saturu asins plazmā: vislielākā ietekme uz kālija līmeni tika novērota 1-3 stundas pēc formoterola fumarāta Cmax sasniegšanas. Vidēji maksimālā sirdsdarbības ātruma palielināšanās tika novērota 6 stundas pēc formoterola fumarāta lietošanas un bija 26 sitieni minūtē. Koriģētā QT intervāla (QTc) maksimālais pagarinājums, aprēķinot, izmantojot Bazett formulu, bija vidēji 25 milisekundes un saskaņā ar Fredericia formulu - 8 milisekundes. QTc intervāls atgriezās sākotnējā līmenī 12-24 stundas pēc formoterola fumarāta lietošanas. Formoterola koncentrācija plazmā bija vāja korelācija ar sirdsdarbības ātrumu un QTc palielināšanos. Ietekme uz kālija līmeni plazmā, pulsa ātrumu un QTc intervālu ir zināma zāļu klasei, kurai pieder formoterola fumarāts, farmakoloģiskās iedarbības, tāpēc to parādīšanās pētījumā ar ļoti lielām formoterola fumarāta devām (120 mikrogramu vienreizēja deva, 10 reizes lielāka par ieteicamo vienreizēju devu deva) nebija negaidīts . Šīs parādības labi panesa veseli brīvprātīgie.
Formoterola fumarāta elektrokardiogrāfiskā un kardiovaskulārā iedarbība tika salīdzināta ar albuterola (nav reģistrēta Krievijā) un placebo iedarbību divos 12 nedēļu dubultmaskētos pētījumos pacientiem ar bronhiālo astmu; Pētījumi ietvēra ilgstošu EKG uzraudzību trīs 24 stundu periodos. Netika konstatētas būtiskas atšķirības ventrikulārā vai supraventrikulārā ektopijā starp pacientu grupām (šajos divos pētījumos kopējais pacientu skaits ar bronhiālo astmu, kuri saņēma jebkuru formoterola fumarāta devu un kuriem tika veikta ilgstoša EKG uzraudzība, bija aptuveni 200 cilvēku). Formoterola fumarāta ietekme, salīdzinot ar placebo, uz EKG pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS) tika novērtēta 12 mēnešus ilgā pētījumā (bez ilgstošas EKG uzraudzības). EKG intervāla analīze tika veikta pacientiem, kas piedalījās ASV pētījumos; no tiem 46 cilvēki lietoja formoterola fumarātu 12 mikrogramus 2 reizes dienā un 50 pacienti lietoja 24 mikrogramus divas reizes dienā. EKG tika reģistrēta pirms lietošanas un 5-15 minūtes un 2 stundas pēc pirmās zāļu lietošanas reizes, pēc tam pēc 3, 6 un 12 mēnešu ārstēšanas. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem klīniski nozīmīga akūta vai hroniska ietekme uz EKG intervāliem, t.sk. Ārstēšanas laikā ar formoterola fumarātu QTc netika noteikts. Formoterola fumarāts, tāpat kā citi beta agonisti, var izraisīt T viļņa saplacināšanu un ST segmenta nomākumu EKG; šo izmaiņu klīniskā nozīme nav zināma.
Tolerance. Klīniskā pētījumā ar 19 pieaugušiem pacientiem ar vidēji smagu bronhiālo astmu formoterola fumarāta bronhoprotektīvā iedarbība tika novērtēta pēc atbildes reakcijas metaholīna testā pēc sākotnējās 24 mikrogramu devas (divreiz lielāka par ieteicamo devu) lietošanas un pēc 2 nedēļām, lietojot 24 mikrogramus. divas reizes dienā . Tolerance pret formoterola fumarāta bronhoprotektīvo iedarbību, par ko liecina bronhoprotektīvās iedarbības samazināšanās attiecībā pret piespiedu izelpas tilpumu 1 s (FEV 1), tika novērota pēc 2 zāļu lietošanas nedēļām, un tika novērots aizsargājošo īpašību zudums. 12 stundu perioda beigās pēc ievadīšanas. Pēc ilgstošas terapijas ar formoterola fumarātu pārtraukšanas netika novērotas atsitiena bronhu hiperreaktivitātes reakcijas.
Klīniskie pētījumi
Pētījumi pacientiem ar bronhiālo astmu. Trīs lielos klīniskos pētījumos pacientiem ar astmu, lai gan formoterola fumarāta efektivitāte, salīdzinot ar placebo, saglabājās, tika novērota neliela bronhodilatatora reakcijas samazināšanās 12 stundu laikā, bet formoterola fumarāta iedarbība saglabājās, īpaši lietojot 24 mikrogramus. divas reizes dienā (divas reizes pārsniedz ieteicamo dienas devu).
Pētījumos ar vienreizējām un vairākām formoterola fumarāta devām 12 mikrogramu devā maksimālais FEV 1 uzlabojums parasti tika novērots no 1 līdz 3 stundām pēc devas ievadīšanas. Lielākajai daļai pacientu FEV 1 palielināšanās salīdzinājumā ar sākotnējo vērtību tika konstatēta 12 stundu laikā pēc zāļu ievadīšanas.
Divi 12 nedēļu daudzcentru, randomizēti, salīdzinoši, dubultmaskēti, placebo pētījumi pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma ar vidēji smagu vai smagu astmu (FEV 1 bija 40-80% no normālām vērtībām) parādīja, ka formoterola fumarāts (12 mikrogrami divas reizes dienā), ne tikai izraisīja ievērojamu bronhu paplašināšanos, ko novērtēja pēc FEV 1, bet arī uzlaboja daudzus sekundāros efektivitātes rādītājus, tostarp uzlabojās kombinētās un nakts astmas simptomu skalas, kā arī samazinājās nakts pamošanās un nakšu skaits, kad pacienti lietoja zāles. neatliekamā palīdzība, palielinot rīta un vakara maksimālās plūsmas mērījumus (gaisa plūsmas ātrumu).
Klīniskie pētījumi bērniem. 12 mēnešus ilgā, daudzcentru, randomizētā, dubultmaskētā, paralēlo grupu pētījumā par formoterola fumarātu un placebo tika iekļauti 518 bērni vecumā no 5 līdz 12 gadiem ar astmu, kuriem katru dienu bija nepieciešami bronhodilatatori un pretiekaisuma līdzekļi. Terapijas efektivitāte tika novērtēta pirmajā dienā, 12. nedēļā un ārstēšanas kursa beigās; Saskaņā ar pētījuma rezultātiem formoterola fumarāta 12 stundu efektivitāte (mērot ar FEV 1) visos norādītajos laikos pārsniedza placebo grupas efektivitāti.
Klīniskie pētījumi par formoterola fumarāta efektivitāti slodzes izraisītā bronhu spazmā(efekts tika novērtēts kā FEV 1 samazināšanās par vairāk nekā 20%). Četros randomizētos, dubultmaskētos salīdzinošajos pētījumos bija iekļauti 77 pacienti vecumā no 4 līdz 41 gadam. Reakciju uz fizisko slodzi novērtēja pēc FEV 1 pēc 15 minūtēm, 4, 8 un 12 stundām pēc vienreizējas 12 μg formoterola fumarāta un placebo devas. Rādītāji formoterola fumarāta grupā bija ievērojami augstāki nekā placebo grupā visos novērošanas periodos. Formoterola regulāras divreiz dienā lietošanas efektivitāte slodzes izraisītu astmas lēkmju novēršanā nav pētīta.
Klīniskie pētījumi pacientiem ar HOPS. Klīniskajos pētījumos ar atkārtotu formoterola fumarāta 12 mikrogramu devu lietošanu pacientiem ar HOPS tika novērota nozīmīga bronhu paplašināšanās (FEV 1 palielināšanās par 15% vai vairāk) 5 minūtes pēc sākotnējās devas inhalācijas, kas ilga 12 stundas. diviem salīdzinošiem pētījumiem, izmantojot placebo formoterola fumarātu (12 mikrogrami), uzlabojās rīta maksimālās plūsmas mērījumi, salīdzinot ar periodu pirms ārstēšanas.
Farmakokinētika
Formoterola fumarāta farmakokinētika tika pētīta veseliem brīvprātīgajiem, kuri to lietoja devās, kas pārsniedz ieteicamo, un pacientiem ar HOPS, kuri saņēma formoterola fumarātu terapeitiskās un lielākās devās. Kā netiešs sistēmiskās iedarbības indikators tika izmantota neizmainīta formoterola izdalīšanās ar urīnu. Formoterola izkliede no asins plazmas atbilda ekskrēcijai caur nierēm, un izkliedes un eliminācijas T1/2 bija līdzīga. Pēc vienreizējas 120 mikrogramu formoterola fumarāta inhalācijas 12 veseliem brīvprātīgajiem tas ātri uzsūcas plazmā, sasniedzot C max (92 pg/ml) 5 minūšu laikā. Pacientiem ar HOPS, kuri saņēma formoterola fumarātu 12 vai 24 mikrogramu devā divas reizes dienā 12 nedēļas, tā vidējā koncentrācija plazmā bija attiecīgi no 4,0-8,8 pg/ml un 8,0-17,3 pg/ml ml, 10 minūtes, 2 un 6 stundas pēc ieelpošanas. Pēc 12-96 mcg formoterola fumarāta inhalācijas, ko veica 10 veseli brīvprātīgie, formoterola R,R- un S,S-enantiomēru izdalīšanās ar urīnu palielinājās proporcionāli devai, t.i., formoterola fumarāta uzsūkšanās pēc inhalācijas ir lineāra. ņemto devu diapazonu.
Pētījumā pacientiem ar bronhiālo astmu, kuri saņēma 12 un 24 mikrogramus formoterola fumarāta inhalējamā veidā divas reizes dienā 4 vai 12 nedēļas, uzkrāšanās indekss, kas novērtēts pēc neizmainītas zāļu izdalīšanās ar urīnu, bija robežās no 1,63 līdz 2,08, salīdzinot ar sākotnējo devu. Pacientiem ar HOPS, kuri 12 nedēļas lietoja formoterola fumarātu 12 un 24 mikrogramus divas reizes dienā, uzkrāšanās indekss, kas aprēķināts pēc neizmainīta zāļu izdalīšanās ar urīnu, bija 1,19–1,38. Tas apstiprina zināmu formoterola fumarāta uzkrāšanos plazmā ar atkārtotu devu. Līdzsvara stāvoklī izdalītais formoterola fumarāta daudzums bija gandrīz vienāds ar prognozēto, pamatojoties uz farmakokinētiku pēc vienas devas. Jādomā, ka lielākā daļa formoterola fumarāta (līdzīgi citām inhalējamām zālēm) tiks norīta un pēc tam uzsūkta no kuņģa-zarnu trakta. Saistošs in vitro ar plazmas olbaltumvielām ir 61-64% koncentrācijā 0,1-100 ng/ml, ar albumīnu - 31-38% pie plazmas koncentrācijas 5-500 ng/ml (šīs koncentrācijas plazmā pārsniedz 120 mg formoterola inhalācijas fumarāts). Formoterola fumarāts tiek metabolizēts galvenokārt ar tiešu glikuronizāciju fenola vai alifātiskā hidroksilgrupā un O-demetilāciju, kam seko konjugācija ar glikuronīdu jebkurā fenola hidroksilgrupā. Vēl viens biotransformācijas ceļš ietver sulfāciju un deformilāciju, ko pavada sulfācija. Dominējošais ceļš ir tieša konjugācija pie fenola hidroksilgrupas, otrs svarīgākais ceļš ir O-demetilēšana, ko papildina konjugācija pie fenola 2"-hidroksilgrupas. Četri citohroma P450 izoenzīmi (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 un CYP2A6). Terapeitiskās koncentrācijās formoterols neinhibē citohroma P450 enzīmus. Dažiem pacientiem var būt nepietiekama viena vai abu izoenzīmu funkcionālā aktivitāte CYP2D6 Un CYP2C19. Tomēr nav zināms, vai viena vai abu izoenzīmu deficīts var izraisīt pastiprinātu sistēmisku iedarbību vai sistēmisku blakusparādību attīstību (nav veikti atbilstoši pētījumi). Pēc 80 mikrogramu radioaktīvi iezīmēta formoterola fumarāta iekšķīgas lietošanas diviem veseliem brīvprātīgajiem 104 stundu laikā 59-62% izdalījās ar urīnu un 32-34% ar izkārnījumiem; viņu formoterola fumarāta nieru klīrenss bija aptuveni 150 ml/min. 16 pacientiem ar bronhiālo astmu, kuri inhalācijas veidā saņēma 12 mikrogramus vai 24 mikrogramus formoterola fumarāta, aptuveni 10% zāļu izdalījās ar urīnu nemainītā veidā un 15-18% konjugātu veidā. 18 pacientiem ar HOPS, kuri saņēma formoterola fumarātu tādās pašās devās, šie rādītāji bija attiecīgi 7% un 6-9%. Pēc vienreizējas 120 mikrogramu formoterola fumarāta inhalācijas 12 veseliem brīvprātīgajiem terminālais T1/2 (pamatojoties uz plazmas koncentrācijas mērījumiem) bija 10 stundas. Aprēķinot, pamatojoties uz nieru ekskrēcijas līmeni, terminālais T1/2 R, Formoterola fumarāta R- un S,S-enantiomēri bija attiecīgi 13,9 un 12,3 stundas. Pēc vienreizējas 12-120 mcg formoterola fumarāta inhalācijas veseliem brīvprātīgajiem, vienreizējas un atkārtotas formoterola fumarāta devas 12 mcg vai 24 mkg devā pacientiem ar bronhiālo astmu, R, R- un S, S proporcija. - urīnā konstatētie neizmainītās vielas enantiomēri bija attiecīgi 40% un 60% (divu enantiomēru attiecība pētāmajā devu diapazonā paliek nemainīga, un nav pierādījumu par viena no tiem uzkrāšanos attiecībā pret otru, lietojot atkārtotas devas ).
Pēc ķermeņa masas korekcijas farmakokinētikas parametros nebija būtisku atšķirību atkarībā no dzimuma. Klīniskajos pētījumos formoterola fumarāts tika lietots gados vecākiem pacientiem ar astmu (318 cilvēki vecumā no 65 gadiem, 39 cilvēki vecumā no 75 gadiem un vecāki) un HOPS (attiecīgi 395 un 62 cilvēki vecumā no 65 gadiem un vecāki, un 75 gadi un vecāki). . Nebija būtisku atšķirību formoterola fumarāta drošībā un iedarbībā gados vecākiem un jaunākiem cilvēkiem; Nedaudz biežāk elpceļu infekcijas tika novērotas 75 gadus veciem un vecākiem pacientiem, taču to saistība ar formoterola fumarātu netika noteikta. Bērniem vecumā no 5 līdz 12 gadiem ar bronhiālo astmu, kuri 12 nedēļas saņēma inhalējamo formoterola fumarātu 12 mikrogramu vai 24 mikrogramu devā divas reizes dienā, uzkrāšanās indekss, kas aprēķināts no neizmainīta formoterola fumarāta izdalīšanās caur nierēm, bija robežās no 1,18 līdz 1,84 ( pieaugušajiem - 1,63-2,08). Apmēram 6% formoterola fumarāta nemainītā veidā un 6,5-9% konjugātu veidā tika konstatēti bērnu urīnā. Formoterola fumarāta farmakokinētika cilvēkiem ar aknu vai nieru bojājumiem un gados vecākiem pacientiem nav pētīta.
Eksperimentālā farmakoloģija
Pētījumos ar dzīvniekiem (minicūkām, grauzējiem, suņiem) tika ziņots par aritmiju un pēkšņas nāves gadījumiem ar histoloģiski apstiprinātu miokarda nekrozi, vienlaikus lietojot beta agonistus un metilksantīna atvasinājumus. Šo faktu klīniskā nozīme cilvēkiem nav noteikta.
Kancerogenitāte, mutagenitāte, ietekme uz auglību
Formoterola fumarāta kancerogenitātes pētījums tika veikts ar žurkām un pelēm, kas to saņēma 2 gadus ar pārtiku vai dzeramo ūdeni. Žurkām olnīcu leiomiomu biežums palielinājās, lietojot formoterola fumarātu 15 mg/kg vai vairāk dzeramajā ūdenī un 20 mg/kg pārtikā. Lietojot kopā ar pārtiku 5 mg/kg formoterola fumarātu (apmēram 450 reizes pārsniedzot inhalējamo MRDC iedarbību uz cilvēkiem), olnīcu leiomiomas biežums žurkām nepalielinājās. Olnīcu labdabīgu teka šūnu audzēju biežums palielinājās, kad formoterola fumarātu lietoja kopā ar ēdienu devā, kas vienāda vai lielāka par 0,5 mg/kg (AUC iedarbība, ja deva ir 0,5 mg/kg, ir aptuveni 45 reizes lielāka nekā iedarbība ieelpotā MRDC). Šie atklājumi netika novēroti, kad formoterola fumarāts tika ievadīts žurkām ar dzeramo ūdeni vai testos ar pelēm. Peļu tēviņiem subkapsulāru adenomu un virsnieru karcinomu biežums palielinājās, saņemot 69 mg/kg vai vairāk formoterola fumarāta dzeramajā ūdenī; šo audzēju attīstība netika novērota, kad formoterola fumarātu lietoja kopā ar uzturu aptuveni 50 mg/kg devās (AUC iedarbība ir aptuveni 590 reizes lielāka nekā iedarbība uz cilvēkiem, ja to lieto, ieelpojot maksimālo ieteicamo dienas devu). Hepatokarcinomu attīstība pelēm tika novērota, kad 20 un 50 mg/kg formoterola fumarāta (mātītēm) un 50 mg/kg (tēviņiem) lietoja kopā ar pārtiku. Dzemdes leiomiomu un leiomiosarkomu attīstība ir novērota, kad formoterola fumarātu lietoja kopā ar ēdienu 2 mg/kg vai lielākās devās (AUC iedarbība, lietojot devu 2 mg/kg, ir aptuveni 25 reizes lielāka nekā iedarbība uz cilvēkiem pēc ieelpošanas maksimālā ieteicamā dienas deva). Reproduktīvās sistēmas leiomiomu sastopamības palielināšanās grauzēju mātītēm bija līdzīga citu beta agonistu pētījumu datiem.
Formoterola fumarāts neuzrādīja mutagēnas vai klastogēnas īpašības šādos testos: mutagenitātes pētījumi ar baktēriju un zīdītāju šūnām, hromosomu analīze zīdītāju šūnām, DNS atjaunošanas pētījumi ar žurku hepatocītiem un cilvēka fibroblastiem, zīdītāju fibroblastu transformācijas testi un mikrokodolu testi ar pelēm un žurkām. .
Reprodukcijas pētījumā žurkām, kas tika ārstētas ar perorālu formoterola fumarātu devās aptuveni 3 mg/kg (apmēram 1000 reizes lielāka par maksimālo ieteicamo dienas inhalācijas devu cilvēkiem, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu mg/m2), auglības traucējumi netika novēroti. Žurkām, kas vēlīnā grūtniecības laikā tika ārstētas ar formoterola fumarātu 6 mg/kg devā (2000 reizes pārsniedz maksimālo ieteicamo dienas devu cilvēkam, ko ieelpojot, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu mg/m2), palielinājās pirmsdzemdību un jaundzimušo mirstība. Šāda ietekme netika novērota, lietojot formoterola fumarātu devā 0,2 mg/kg (70 reizes lielāka par maksimālo ieteicamo dienas inhalācijas devu cilvēkiem, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu mg/m2). Skeleta pārkaulošanās palēninājums un ķermeņa masas samazināšanās tika novērota to žurku augļiem, kuras organoģenēzes periodā saņēma formoterola fumarātu attiecīgi ar ātrumu 0,2 mg/kg un 6 mg/kg. Pētījumos ar žurkām un trušiem formoterola fumarāts neizraisīja anomālijas.
Vielas Formoterol lietošana
Saskaņā ar Physician Desk Reference (2009), formoterola fumarāts indicēts ilgstošai (divas reizes dienā - no rīta un vakarā) balstterapijai bronhiālās astmas ārstēšanai un bronhu spazmas profilaksei (pieaugušajiem un bērniem no 5 gadu vecuma) atgriezenisku obstruktīvu elpceļu slimību, t.sk. pacientiem ar nakts astmas simptomiem.
Formoterola fumarāta lietošana "pēc pieprasījuma" (ja nepieciešams) ir indicēta pieaugušajiem un bērniem no 5 gadu vecuma ātrai slodzes izraisītu bronhu spazmu profilaksei.
Formoterola fumarātu lieto ilgstošai (divas reizes dienā - no rīta un vakarā) balstterapijai pacientiem ar HOPS, tostarp hronisku bronhītu un emfizēmu.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība.
Lietošanas ierobežojumi
Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, t.sk. koronārā mazspēja, aritmijas, arteriālā hipertensija, konvulsīvi traucējumi, tirotoksikoze, neparasta reakcija uz simpatomimētiskiem līdzekļiem, grūtniecība, barošana ar krūti, vecums līdz 5 gadiem (drošība un efektivitāte nav noteikta).
Formoterola fumarātu nav ieteicams lietot pacientiem, kuru astmu var kontrolēt tikai ar nesistemātisku īslaicīgas darbības beta 2 adrenerģisko agonistu inhalāciju, kā arī pacientiem, kuriem terapija ar inhalējamiem kortikosteroīdiem vai citām zālēm ir pilnībā adekvāta, no kurām viena ir ik pa laikam inhalējams īslaicīgas darbības beta 2 adrenerģiskais agonists.adrenomimētisks.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Adekvāti kontrolēti formoterola fumarāta pētījumi grūtniecēm, t.sk. dzemdību laikā, netika veikta. Formoterola fumarātu grūtniecības un dzemdību laikā (jo beta agonisti var negatīvi ietekmēt dzemdes kontraktilitāti) drīkst lietot tikai gadījumos, kad gaidāmais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Formoterola fumarāts izdalās žurku pienā. Nav zināms, vai sievietēm tas izdalās mātes pienā, taču, tā kā daudzas zāles izdalās mātes pienā, formoterola fumarāts sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jāievada piesardzīgi (labi kontrolēti pētījumi ar krūti barojošām sievietēm nav veikti).
Vielas Formoterola blakusparādības
Formoterola fumarāta blakusparādības ir līdzīgas citu selektīvo beta 2 agonistu blakusparādībām, un tās ir stenokardija, arteriāla hipo- vai hipertensija, tahikardija, aritmija, nervozitāte, galvassāpes, trīce, sausa mute, sirdsklauves, reibonis, krampji, slikta dūša, nogurums, vājums, hipokaliēmija, hiperglikēmija, metaboliskā acidoze un bezmiegs.
Bronhiālā astma
Kontrolēto klīnisko pētījumu laikā formoterola fumarāts (12 mikrogrami 2 reizes dienā) tika ievadīts 1985 pacientiem (bērniem no 5 gadu vecuma, pusaudžiem un pieaugušajiem) ar bronhiālo astmu. Starp identificētajām formoterola fumarāta blakusparādībām, kuru biežums par 1% vai vairāk pārsniedz blakusparādību biežumu placebo grupā, tika atzīmētas šādas blakusparādības (blakus nosaukumam ir norādīts šīs blakusparādības rašanās procents formoterola fumarāta grupā , iekavās - placebo grupā):
trīce 1,9% (0,4%), reibonis 1,6% (1,5%), bezmiegs 1,5% (0,8%).
bronhīts 4,6% (4,3%), krūšu kurvja infekcijas 2,7% (0,4%), aizdusa 2,1% (1,7%), tonsilīts 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
Citi: vīrusu infekcijas 17,2% (17,1%), sāpes krūtīs 1,9% (1,3%), izsitumi 1,1% (0,7%).
Trīs blakusparādības - trīce, reibonis un disfonija - bija atkarīgas no devas (tika pētītas 6, 12 un 24 mikrogramu devas, ko lietoja divas reizes dienā).
Formoterola fumarāta drošums salīdzinājumā ar placebo tika pētīts daudzcentru, randomizētā, dubultmaskētā klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 518 bērni vecumā no 5 līdz 12 gadiem ar astmu, kuriem katru dienu bija nepieciešami bronhodilatatori un pretiekaisuma līdzekļi. Lietojot 12 mikrogramus formoterola fumarāta 2 reizes dienā, blakusparādību biežums bija salīdzināms ar placebo grupu. Bērniem konstatēto blakusparādību raksturs atšķīrās no formoterola fumarāta blakusparādībām, kas novērotas pieaugušajiem. Blakusparādības formoterola fumarāta grupā bērniem, kas pārsniedza blakusparādību biežumu placebo grupā, bija infekcijas/iekaisumi (vīrusu infekcijas, rinīts, tonsilīts, gastroenterīts) vai kuņģa-zarnu trakta problēmas (sāpes vēderā, slikta dūša, dispepsija).
HOPS
Divos kontrolētos pētījumos 405 pacienti ar HOPS saņēma formoterola fumarātu (12 mikrogrami divas reizes dienā). Blakusparādību biežums bija salīdzināms formoterola fumarāta un placebo grupās. Starp blakusparādībām formoterola fumarāta grupā, kuru biežums ir vienāds vai lielāks par 1% un pārsniedz placebo grupas biežumu, tika atzīmētas šādas blakusparādības (blakus nosaukumam ir sastopamības procentuālais daudzums formoterola fumarāta grupā, iekavās - placebo grupa):
No nervu sistēmas un maņu orgāniem: krampji 1,7% (0%), ikru muskuļu krampji 1,7% (0,5%), trauksme 1,5% (1,2%).
No elpošanas sistēmas: augšējo elpceļu infekcijas 7,4% (5,7%), faringīts 3,5% (2,4%), sinusīts 2,7% (1,7%), palielināts krēpu daudzums 1,5% (1,2%).
Citi: muguras sāpes 4,2% (4,0%), sāpes krūtīs 3,2% (2,1%), drudzis 2,2% (1,4%), nieze 1,5% (1,0%), sausa mute 1,2% (1,0%), traumas 1,2% (0%) .
Kopumā visu kardiovaskulāro blakusparādību biežums abos pamatpētījumos bija zems un salīdzināms ar placebo (6,4% pacientu, kuri lietoja formoterola fumarātu 12 mikrogrami divas reizes dienā un 6,0% placebo grupā). Formoterola fumarāta grupā netika novērotas specifiskas kardiovaskulāras blakusparādības, kas radās ar biežumu 1% vai vairāk un pārsniedza sastopamības biežumu placebo grupā.
Divos pētījumos ar pacientiem, kuri lietoja 12 mikrogramus un 24 mikrogramus formoterola fumarāta divas reizes dienā, tika konstatēts, ka septiņas blakusparādības (faringīts, drudzis, krampji, pastiprināta krēpu izdalīšanās, disfonija, mialģija un trīce) ir atkarīgas no devas.
Pēcreģistrācijas pētījumi
Plašās formoterola fumarāta pēcreģistrācijas lietošanas laikā tika ziņots par smagiem astmas paasinājumiem, no kuriem daži bija letāli. Lai gan lielākā daļa šo gadījumu tika novēroti pacientiem ar smagu bronhiālo astmu vai akūtu stāvokļa dekompensāciju, daži gadījumi tika novēroti pacientiem ar mazāk smagu bronhiālo astmu. Šo gadījumu saistība ar formoterola fumarāta lietošanu nav noteikta. Ir reti ziņojumi par anafilaktiskām reakcijām, tostarp smagu hipotensiju un angioedēmu, kas saistītas ar formoterola fumarāta inhalāciju. Alerģiskas reakcijas var izpausties kā nātrene un bronhu spazmas. Klīniskajos pētījumos nebija pierādījumu par zāļu atkarības attīstību, lietojot formoterola fumarātu.
Mijiedarbība
Formoterola lietošanas laikā citi adrenerģiskie līdzekļi jālieto piesardzīgi, jo pastāv formoterola paredzamās simpatomimētiskās iedarbības pastiprināšanās risks. Vienlaicīgi lietojot ksantīna atvasinājumus, steroīdus vai diurētiskos līdzekļus, var pastiprināties adrenerģisko receptoru agonistu hipokalēmiskā iedarbība. EKG izmaiņas un/vai hipokaliēmiju, ko izraisa kāliju nesaudzējoši diurētiskie līdzekļi, piemēram, cilpas vai tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, var pēkšņi saasināt beta agonisti, īpaši, ja tiek pārsniegta deva (lai gan šo efektu klīniskā nozīme nav skaidra, jāievēro piesardzība vienlaikus lietojot šo grupu zāles). Formoterols, tāpat kā citi beta 2 agonisti, īpaša uzmanība jāpievērš, lietojot MAO inhibitorus, tricikliskos antidepresantus vai citas zāles, kas var pagarināt QTc intervālu, jo tas var pastiprināt adrenerģisko agonistu ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu (paaugstina kambaru aritmijas attīstība). Formoterols un beta blokatori var savstarpēji nomākt viens otra iedarbību, ja tos lieto vienlaikus. Beta blokatori var ne tikai antagonizēt beta agonistu farmakoloģisko darbību, bet arī izraisīt smagus bronhu spazmas pacientiem ar astmu.
Pārdozēšana
Simptomi: stenokardija, arteriāla hipertensija vai hipotensija, tahikardija (vairāk nekā 200 sitieni/min), aritmija, nervozitāte, galvassāpes, trīce, krampji, muskuļu krampji, sausa mute, sirdsklauves, slikta dūša, reibonis, nogurums, vājums, hipokaliēmija, hiperglikēmija, bezmiegs , metaboliskā acidoze. Ir iespējama sirdsdarbības apstāšanās un nāve (tāpat kā ar visiem inhalējamiem simpatomimētiskiem līdzekļiem). Minimālā letālā deva žurkām, kuras saņēma formoterola fumarātu inhalācijas veidā, bija 156 mg/kg (apmēram 53 000 un 25 000 reižu lielāka par inhalācijas MDV pieaugušajiem un bērniem, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu mg/m2).
Ārstēšana: formoterola fumarāta atcelšana, simptomātiska un atbalstoša terapija, EKG kontrole. Lietojot kardioselektīvos beta blokatorus, jāņem vērā iespējamais bronhu spazmas risks. Dati par dialīzes efektivitāti formoterola fumarāta pārdozēšanas gadījumā ir nepietiekami.
Ievadīšanas ceļi
Ieelpošana.
Piesardzības pasākumi attiecībā uz vielu Formoterols
Ilgstošas darbības beta2 adrenerģiskie agonisti var palielināt nāves risku no astmas. Šajā sakarā, ārstējot bronhiālo astmu, formoterola fumarātu drīkst lietot tikai papildus ārstēšanai pacientiem, kuri nesasniedz adekvātu efektu, parakstot citas zāles bronhiālās astmas ārstēšanai (piemēram, izrakstot mazas vai mērenas devas). inhalējamo glikokortikoīdu lietošana) vai gadījumos, kad slimības smaguma dēļ ir jāizmanto divu veidu terapija, tostarp formoterola fumarāts. Dati no liela, ar placebo kontrolēta pētījuma Amerikas Savienotajās Valstīs, kurā salīdzināja cita ilgstošas darbības beta 2 adrenerģiskā agonista (salmeterola) drošību ar placebo, ja to pievienoja tradicionālajai astmas terapijai, liecina, ka salmeterols izraisīja paaugstinātu nāves risku, salīdzinot ar placebo. Šie atklājumi var attiekties arī uz formoterola fumarātu, kas ir ilgstošas darbības beta2 adrenerģisko receptoru agonists.
Formoterola fumarāts nav paredzēts bronhiālās astmas lēkmes atvieglošanai. Ja, lietojot formoterola fumarātu iepriekš efektīvās devās, sākas bronhiālās astmas lēkmes vai pacientam ir nepieciešams vairāk nekā parasti īslaicīgas darbības beta 2 agonistu inhalāciju, nepieciešama steidzama konsultācija ar ārstu, jo tās ir biežas. stāvokļa destabilizācijas pazīmes. Šādā gadījumā jāpārskata terapija un jāparedz papildu ārstēšana (pretiekaisuma terapija, piemēram, kortikosteroīdi); Formoterola fumarāta dienas devas palielināšana ir nepieņemama. Inhalāciju biežumu nevajadzētu palielināt (vairāk nekā 2 reizes dienā). Formoterola fumarātu nedrīkst lietot pacienti ar redzamu astmas pasliktināšanos vai akūtu dekompensāciju, jo tas var būt dzīvībai bīstams stāvoklis.
Tāpat kā citi inhalējamie beta 2 agonisti, formoterola fumarāts var izraisīt paradoksālu bronhu spazmu; šajā gadījumā formoterola fumarāta lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jānosaka alternatīva ārstēšana. Daudziem pacientiem monoterapija ar beta 2 agonistiem nenodrošina adekvātu astmas simptomu kontroli; šādiem pacientiem nepieciešama agrīna pretiekaisuma līdzekļu, piemēram, kortikosteroīdu, ievadīšana.
Nav pierādījumu par formoterola fumarāta klīniski nozīmīgu pretiekaisuma darbību, tāpēc to nevar uzskatīt par alternatīvu kortikosteroīdiem. Formoterola fumarāts nav paredzēts, lai aizstātu kortikosteroīdus, ko lieto ieelpojot vai iekšķīgi; Jums nevajadzētu pārtraukt kortikosteroīdu lietošanu vai samazināt to devu. Ārstēšana ar kortikosteroīdiem pacientiem, kuri iepriekš lietojuši šīs zāles iekšķīgi vai inhalēti, jāturpina, pat ja pacienta pašsajūta ir uzlabojusies formoterola fumarāta lietošanas rezultātā. Jebkādas kortikosteroīdu devas izmaiņas, jo īpaši samazināšana, jāpamato tikai uz pacienta stāvokļa klīnisko novērtējumu.
Tāpat kā citi beta 2-adrenerģisko receptoru agonisti, formoterola fumarāts dažiem pacientiem var izraisīt klīniski nozīmīgus kardiovaskulārus efektus (paātrināta sirdsdarbība, paaugstināts asinsspiediens utt.); šādos gadījumos formoterola fumarāta lietošana jāpārtrauc. Līdzīgi kā citi beta 2 agonisti, formoterols var izraisīt klīniski nozīmīgu hipokaliēmiju (iespējams, intracelulāras jonu pārdales dēļ), kas veicina kardiovaskulāru blakusparādību attīstību. Kālija līmeņa pazemināšanās serumā parasti ir pārejoša, un to nav nepieciešams aizstāt.
Pacientiem ar bronhiālo astmu tiek lietoti beta blokatori, t.sk. Miokarda infarkta sekundārajai profilaksei, nav vēlams. Šādos gadījumos jāapsver kardioselektīvo beta blokatoru lietošana, lai gan tie jālieto piesardzīgi.
Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma
Kapsulas ar pulveri inhalācijām ciets caurspīdīgs, izmērs Nr.3, gaiši brūns; kapsulu saturs ir balts vai gandrīz balts pulveris.
Palīgvielas: nātrija benzoāts - 0,02 mg, laktozes monohidrāts - līdz 12 mg.
Kapsulas apvalka sastāvs: karameļu krāsviela (E150c) - 1,4388%, hipromeloze - līdz 100%.
10 gab. - iekļauts kontūru šūnu iepakojums (3). ar ierīci inhalācijām. vai bez tā - kartona pakas.
10 gab. - iekļauts kontūru šūnu iepakojums (6). ar ierīci inhalācijām. vai bez tā - kartona pakas.
farmakoloģiskā iedarbība
Beta adrenerģiskais agonists. Iedarbojas galvenokārt uz β 2 -adrenerģiskajiem receptoriem. Tam ir bronhodilatējoša iedarbība, tas mazina un novērš bronhu spazmas. Inhibē histamīna, leikotriēnu un prostaglandīna D 2 izdalīšanos no tuklo šūnām, bazofīliem un sensibilizētām bronhoalveolārā koka šūnām.
Farmakokinētika
Ievadot ieelpojot, var norīt aptuveni 90% aktīvās vielas. Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Absorbcija ir 65%. Cmax tiek sasniegts 0,5-1 stundas laikā.Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 61-64%. T 1/2 - 2-3 stundas.Metabolizējas galvenokārt glikuronizācijas ceļā. Izdalās caur nierēm (70%) un caur zarnām (30%). Nieru klīrenss – 150 ml/min.
Lietojot ieelpojot, tas ātri uzsūcas, C max tiek sasniegts pēc 15 minūtēm, aktīvās vielas koncentrācija plaušās pēc inhalācijas ar turbuhaleru ir 21-37%. Bioloģiskā pieejamība – 46%. Saistīšanās ar olbaltumvielām 50%. T 1/2 – 8 stundas.
Indikācijas
Bronhu spazmu profilakse un ārstēšana pacientiem ar obstruktīvu bronhītu un bronhiālo astmu.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret formoterolu vai citiem beta agonistiem, bērniem līdz 5 gadu vecumam.
Dozēšana
Lieto inhalāciju veidā. Deva ir atkarīga no lietotās zāļu formas un pacienta vecuma.
Blakus efekti
Var būt:, slikta dūša, sausa mute, trīce.
Reti: muskuļu krampji, mialģija, tahikardija, reibonis, uzbudinājums, trauksme, miega traucējumi, nervozitāte, pastiprinātas bronhu spazmas.
Dažos gadījumos: paaugstinātas jutības reakcijas (smaga arteriāla hipotensija, nātrene, angioneirotiskā tūska, nieze, eksantēma), perifēra tūska, garšas izmaiņas.
Zāļu mijiedarbība
Jūs nedrīkstat kombinēt formoterolu ar adrenomimetiskiem līdzekļiem, MAO inhibitoriem, tricikliskajiem antidepresantiem (palielinās sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādību risks).
Vienlaicīgi lietojot, ksantīna atvasinājumi, kortikosteroīdi un diurētiskie līdzekļi palielina zāļu hipokaliēmiskās iedarbības iespējamību.
Vienlaicīgi lietojot hinidīnu, dizopiramīdu, prokainamīdu, fenotiazīnus, antihistamīna līdzekļus, tricikliskos antidepresantus, tie palielina ventrikulāru aritmiju attīstības risku.
(tostarp acu pilienu veidā) daļēji vai pilnībā bloķē formoterola iedarbību.
Speciālas instrukcijas
Īpaša piesardzība un rūpīga uzraudzība nepieciešama, ja formoterolu nepieciešams lietot pacientiem ar šādām blakusslimībām: koronāro artēriju slimība; ritma un vadīšanas traucējumi, īpaši trešās pakāpes AV blokāde; smaga sirds mazspēja; idiopātiska subvalvulāra aortas stenoze; hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija; tirotoksikoze; zināms vai aizdomas par QT intervāla pagarināšanos (QT koriģēts >0,44 sek.).
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar cukura diabētu un dzemdes fibroīdiem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Trīce vai trauksme, kas rodas ārstēšanas laikā ar beta-agonistiem, var ietekmēt pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus, tādēļ, lietojot formoterolu, nav ieteicams iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātras psihomotorās reakcijas.
Grūtniecība un laktācija
Zīdīšanas laikā un zīdīšanas laikā formoterolu lieto piesardzīgi, tikai gadījumos, kad paredzamā terapeitiskā iedarbība mātei pārsniedz iespējamo blakusparādību risku auglim vai bērnam.
Vārds: Formoterols
Farmakoloģiskā iedarbība:
Beta-adrenomimētisks līdzeklis, kas galvenokārt stimulē beta-adrenerģiskos receptorus. Tam ir bronhodilatatora (paplašina bronhu lūmenu) iedarbība. Nomāc (nomāc) histamīna un leikotriēnu (organismā ražoto bioloģiski aktīvo vielu) izdalīšanos no plaušu audiem. Zāļu iedarbība sākas pēc 5 minūtēm, maksimāli pēc 2 stundām, darbības ilgums atgriezeniskas bronhu obstrukcijas gadījumā (traucēta gaisa plūsma caur bronhiem) ir līdz 10 stundām.
Formoterols - lietošanas indikācijas:
Bronhu spazmas (asas bronhu lūmena sašaurināšanās) profilakse un ārstēšana pacientiem ar obstruktīvu bronhītu (bronhu iekaisums kopā ar traucētu gaisa plūsmu caur tiem); bronhiālā astma; bronhu spazmas, ko izraisa alergēns vai fiziska aktivitāte.Formoterols - lietošanas metode:
Zāles ievada ieelpojot. Lai atvieglotu (atbrīvotu) akūtu bronhu spazmu, veiciet vienu zāļu inhalāciju (12 mcg) un, ja nepieciešams, pēc minūtes ieelpojiet vēlreiz. Lielākā dienas deva ir 96 mikrogrami (8 elpas). Lai novērstu astmas lēkmes, ievadiet 12 mcg (1 elpa) 2 reizes dienā pēc 12 stundām, smagos gadījumos - 24 mcg 2 reizes dienā vismaz pēc 8 stundām.Formoterols - blakusparādības:
Galvassāpes, reibonis, sausa mute, nervozitāte, nelielas amplitūdas muskuļu trīce, tahikardija (ātra sirdsdarbība), slikta dūša.Formoterols - kontrindikācijas:
Grūtniecība, zīdīšanas periods, paaugstināta jutība pret zālēm vai beta-agonistiem.Lietojot zāles, pacienti netiek aicināti iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība vai kustību koordinācija. Formoterolu nedrīkst kombinēt ar citiem adrenerģiskajiem agonistiem, MAO inhibitoriem vai tricikliskajiem antidepresantiem. Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem, kuri cieš no cukura diabēta un ar dzemdes fibroīdiem (labdabīgiem muskuļu slāņa audzējiem).
Formoterols - izdalīšanās forma:
Dozētais aerosols inhalācijām inhalatorā, 100 devas. Viena deva satur 12 mikrogramus formoterola fumarāta.Formoterols - uzglabāšanas nosacījumi:
Saraksts B. Vēsā vietā izvairieties no sasalšanas. Sargāt no tiešiem saules stariem un siltuma avotiem.Formoterols — sinonīmi:
Foradils.Svarīgs!
Pirms zāļu lietošanas Formoterols jums jākonsultējas ar savu ārstu. Šī instrukcija ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem.
Vārds:
Formoterols
Farmakoloģiskais efekts:
Beta adrenerģisks agonists, kas stimulē galvenokārt beta adrenerģiskos receptorus. Tam ir bronhodilatatora (paplašina bronhu lūmenu) iedarbība. Nomāc (nomāc) histamīna un leikotriēnu (organismā ražoto bioloģiski aktīvo vielu) izdalīšanos no plaušu audiem. Zāļu iedarbība sākas pēc 5 minūtēm, maksimāli pēc 2 stundām, darbības ilgums atgriezeniskas bronhu obstrukcijas gadījumā (traucēta gaisa plūsma caur bronhiem) ir līdz 10 stundām.
Lietošanas indikācijas:
Bronhu spazmas (asas bronhu lūmena sašaurināšanās) profilakse un ārstēšana pacientiem ar obstruktīvu bronhītu (bronhu iekaisums, kas apvienots ar gaisa plūsmas traucējumiem caur tiem), bronhiālo astmu, alergēnu vai fizisko aktivitāšu izraisītu bronhu spazmu.
Pielietošanas metode:
Zāles ievada ieelpojot. Lai atvieglotu (atvieglotu) akūtu bronhu spazmu, jums jāveic viena zāļu inhalācija (12 mikrogrami) un, ja nepieciešams, pēc minūtes ieelpojiet vēlreiz. Maksimālā dienas deva ir 96 mikrogrami (8 piepūles). Lai novērstu astmas lēkmes, ievadiet 12 mcg (1 elpa) 2 reizes dienā pēc 12 stundām, smagos gadījumos - 24 mcg 2 reizes dienā vismaz pēc 8 stundām.
Blakusparādības:
Galvassāpes, reibonis, sausa mute, nervozitāte, nelielas amplitūdas muskuļu trīce, tahikardija (ātra sirdsdarbība), slikta dūša.
Kontrindikācijas:
Grūtniecība, zīdīšanas periods, paaugstināta jutība pret zālēm vai beta-agonistiem.
Lietojot zāles, pacientiem nav ieteicams iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība vai kustību koordinācija. Formoterolu nedrīkst kombinēt ar citiem adrenerģiskajiem agonistiem, MAO inhibitoriem vai tricikliskajiem antidepresantiem. Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem, kuri cieš no cukura diabēta un ar dzemdes fibroīdiem (labdabīgiem muskuļu slāņa audzējiem).
Zāļu izdalīšanās forma:
Dozētais aerosols inhalācijām inhalatorā, 100 devas. Viena deva satur 12 mikrogramus formoterola fumarāta.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Zāles no saraksta B. Vēsā vietā, izvairieties no sasalšanas. Sargāt no tiešiem saules stariem un siltuma avotiem.
Sinonīmi:
Foradils.
Zāles ar līdzīgu iedarbību:
Bronchoryl Theo-Asthalin forte Theo-Asthalin Isadrinum Gambaran
Cienījamie ārsti!
Ja jums ir pieredze šo zāļu izrakstīšanā saviem pacientiem, dalieties ar rezultātu (atstājiet komentāru)! Vai šīs zāles palīdzēja pacientam, vai ārstēšanas laikā radās blakusparādības? Jūsu pieredze būs interesanta gan jūsu kolēģiem, gan pacientiem.
Cienījamie pacienti!Ja Jums ir parakstītas šīs zāles un esat pabeidzis terapijas kursu, pastāstiet mums, vai tās bija efektīvas (palīdzēja), vai bija kādas blakusparādības, kas jums patika/nepatika. Tūkstošiem cilvēku internetā meklē atsauksmes par dažādām zālēm. Bet tikai daži tos atstāj. Ja jūs personīgi neatstāsit atsauksmi par šo tēmu, citiem nebūs ko lasīt.
Liels paldies!
Notiek ielāde...