Vai, vienkārši sakot, paaugstināts asinsspiediens ir gandrīz visas vecākās paaudzes cilvēku "posts". Tas skar apmēram 65% cilvēku, kas vecāki par 65 gadiem, un kopumā aptuveni 30% pieaugušo.
Slimību apkaro ar medikamentu palīdzību, un šobrīd antihipertensīvo zāļu tirgus ir ļoti liels. Viena no efektīvākajām zālēm ir Telmisartāns.
Zāles, kas samazina insultu un sirdslēkmes risku un kontrolē asinsspiedienu, kopš 1998. gada ir pelnīti ieņēmušas vietu daudzu cilvēku aptieciņā.
Lietošanas instrukcija
Telmisartānam ir izteikta antihipertensīvā iedarbība, un to plaši izmanto, lai kontrolētu un uzturētu asinsspiedienu pieņemamās vērtībās.
Produkts ir efektīvs visas dienas garumā, iedarbības ilgums pēc tā lietošanas novērojams 48 stundu laikā. Zāles sāk darboties 3 stundu laikā pēc sākotnējās devas ievadīšanas, un tikai mēnesi pēc Telmisartan terapijas sākuma asinsspiediens pazeminās līdz maksimālajam līmenim gan apakšējā, gan augšējā vērtībā, neietekmējot pulsa ātrumu.
Pārtraucot zāļu lietošanu, spiediens atgriezīsies pie tiem parametriem, kas bija ārstēšanas perioda sākumā, bet abstinences sindroms netiek novērots.
2009. gadā veiktie klīniskie pētījumi parādīja, ka Telmisartāns pozitīvi ietekmē sirds un asinsvadu sistēmu un samazina insultu un sirdslēkmes, kā arī nāves risku pacientiem ar nozīmīgu kardiovaskulāro risku, kuri nevar lietot angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus. Pētījumā piedalījās vairāk nekā 23,5 tūkstoši cilvēku.
Arī citos pētījumos ir atklāts, ka Telmisartāna lietošana pacientiem ar augstu asinsspiedienu un kardiomiopātiju ir saistīta ar kreisā kambara masas samazināšanos.
Raksta beigās varat izlasīt atsauksmes par cilvēkiem, kuri lietojuši Telmisartānu.
Lietošanas veids
Zāles lieto neatkarīgi no ēdienreizes, 20-40 mg dienā, dažos gadījumos dienas deva var sasniegt 80 mg.
Tomēr pacienti ar aknu darbības traucējumiem nedrīkst lietot vairāk par 40 mg dienā.
Gados vecākiem cilvēkiem vai cilvēkiem ar nieru mazspēju deva nav jāpielāgo.
Izlaiduma forma un sastāvs
Telmisartāns ir baltas vai gandrīz baltas iegarenas tabletes ar izciļņu vienā pusē, iepakotas blisteros pa 10 gab. Tie satur 40 vai 80 mg telmisartāna. Vidējais iepakojuma tilpums ir 30 tabletes.
Aktīvā viela- telmisartāns.
Citas vielas zāles ir šādas: povidons, nātrija hidroksīds, sorbīts, meglumīns, hidroksipropilmetilceluloze, magnija stearāts, mannīts.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Asinsspiedienu pazeminošo efektu pastiprina vienlaicīga Telmisartāna un tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu (piemēram, hidrohlortiazīda) lietošana.
Zāles var arī pastiprināt citu zāļu iedarbību ar hipotensijas efektu.
Lietojot Telmisartānu kopā ar zālēm, kas palielina kālija koncentrāciju asins plazmā, ievērojami palielinās hiperkaliēmijas, tas ir, patoloģiska stāvokļa, kas rodas sakarā ar ievērojamu kālija daudzuma palielināšanos asinīs, attīstības risks.
Ja vienlaikus lietojat Telmisartānu un medikamentu Digoxin, pēdējās līmenis asinīs palielinās, tāpēc šajā gadījumā ir ļoti svarīgi regulāri pārbaudīt un kontrolēt otrās zāles koncentrāciju asinīs.
Lietojot litiju saturošus medikamentus, asinīs palielinās šī elementa daudzums, kam var būt toksiska ietekme uz organismu.
Blakus efekti
Telmisartānam, tāpat kā jebkurai citai narkotikai, ir savas blakusparādības un kontrindikācijas. Blakus efekti:
- klepus;
- galvassāpes;
- slikta dūša;
- mialģija;
- caureja;
- gripai līdzīgi simptomi;
- samazināts hemoglobīna līmenis;
- sāpes vēderā, krūtīs, muguras lejasdaļā;
- paaugstināts urīnskābes līmenis.
Transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, kuri strādā sarežģītās tehniskās vietās, pirms zāļu lietošanas rūpīgi jāizvērtē iespējamās blakusparādības, pirms sākat braukt ar transportlīdzekļiem vai apkalpot precīzus mehānismus, jo pēc Telmisartāna lietošanas var rasties reibonis vai miegainība, kā arī uzmanības un koncentrēšanās spējas.
Cilvēkiem, kuri cieš no hiponatriēmijas vai kuriem ir samazināts cirkulējošo asiņu daudzums, pēc pirmās zāļu tabletes lietošanas var rasties simptomātiska arteriāla hipotensija.
Telmisartāna lietošana pacientiem ar nieru artēriju stenozi ievērojami palielina smagas hipotensijas un nieru mazspējas attīstības risku. Šīs kategorijas pacientiem Telmisartan Sandoz jālieto uzmanīgi.
Kontrindikācijas
Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Pat tām, kuras plāno kļūt par māti, jāizvairās no Telmisartāna lietošanas. Sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, zāļu terapijas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Zāļu lietošanas drošums bērniem un pusaudžiem vēl nav noteikts, tāpēc, lai izvairītos no bērnu veselības problēmām, Telmisartāns ir kontrindicēts.
Jūs nedrīkstat lietot zāles arī šādos gadījumos:
- jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- nopietnas slimības un aknu un nieru darbības traucējumi;
- žults ceļu aizsprostojums.
Uzglabāšanas apstākļi un termiņi
Telmisartāna glabāšanas laiks no izgatavošanas datuma ir ne vairāk kā 3 gadi gaisa temperatūrā, kas nav augstāka par 25 grādiem.
Pirmās palīdzības komplekts ar zālēm tiek turēts sausā, tumšā vietā, kur bērni to nevar sasniegt.
Cena
Krievijā aptiekās tiek pārdots Vācijā ražots produkts Telmisartan-Richter, kura vidējās izmaksas ir 80 eiro par tablešu iepakojumu 98 gab.
Ukrainā zāles sauc Telmisartan-Ratiopharm, tās vidējās izmaksas par 28 gabaliem ir aptuveni 82 grivnas.
Analogi
Telmisartāna analogi ir šādas zāles:
- Prytor;
- Teseo;
- Twinsta;
Telmista un Micardis ir visizplatītākie zāļu analogi Krievijā. Mikardis vidējās izmaksas ir aptuveni 600 rubļu, Telmisty ir aptuveni 1200 rubļu.
farmakoloģiskā iedarbība
Antihipertensīvs līdzeklis, angiotenzīna II receptoru antagonists (AT1 tips). Tam ir ļoti augsta afinitāte pret šo receptoru apakštipu. Selektīvi un ilgstoši saistoties ar receptoriem, telmisartāns izspiež angiotenzīnu II no savienojuma ar AT1 receptoriem. Neuzrāda afinitāti pret citiem AT receptoru apakštipiem. Citu receptoru apakštipu funkcionālā nozīme un paaugstināta (telmisartāna ievadīšanas) angiotenzīna II līmeņa ietekme uz tiem nav zināma. Telmisartāns samazina aldosterona līmeni asins plazmā, neinhibē plazmas renīnu, nebloķē jonu kanālus un neinhibē AKE (kināzi II), kas arī iznīcina bradikinīnu. Tādēļ ar bradikinīnu nav saistītas blakusparādības.
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Bioloģiskā pieejamība ir 50%. Lietojot vienlaikus ar uzturu, AUC samazināšanās svārstās no 6% (lietojot 40 mg devu) līdz 19% (lietojot 160 mg devu). 3 stundas pēc ievadīšanas koncentrācija plazmā izlīdzinās neatkarīgi no tā, vai to lieto ēšanas laikā vai tukšā dūšā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 99,5%. Šķietamā Vd vidējās vērtības līdzsvara stadijā ir 500 l. Metabolizē konjugācijas ceļā ar glikuronskābi. Metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi.
T1/2 – vairāk par 20 stundām Izdalās caur zarnām nemainītā veidā. Kumulatīvā izdalīšanās caur nierēm ir mazāka par 1%. Kopējais plazmas klīrenss ir 1000 ml/min (nieru asins plūsma ir 1500 ml/min).
Indikācijas
Arteriālā hipertensija.
Devas režīms
Pieaugušajiem dienas deva ir 20-40 mg (1 reizi dienā). Dažiem pacientiem hipotensīvu efektu var panākt, lietojot 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 80 mg dienā.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, kā arī gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem dienas deva ir 40 mg.
Blakusefekts
No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, nogurums, bezmiegs, trauksme, depresija, krampji.
No gremošanas sistēmas: sāpes vēderā, dispepsija, slikta dūša, caureja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.
No elpošanas sistēmas: klepus, faringīts, augšējo elpceļu infekcijas.
No hematopoētiskās sistēmas: hemoglobīna līmeņa pazemināšanās.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi; atsevišķā gadījumā - angioneirotiskā tūska.
No urīnceļu sistēmas: perifēra tūska, urīnceļu infekcijas, paaugstināts urīnskābes līmenis, hiperkreatininēmija.
No sirds un asinsvadu sistēmas: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sirdsklauves, sāpes krūtīs.
No muskuļu un skeleta sistēmas: sāpes muguras lejasdaļā, mialģija, artralģija.
No laboratorijas parametriem: hiperkaliēmija, anēmija, hiperurikēmija.
Citi: gripai līdzīgs sindroms.
Kontrindikācijas lietošanai
Žultsceļu obstrukcija, smagi aknu un nieru darbības traucējumi, grūtniecība, laktācija (barošana ar krūti), paaugstināta jutība pret telmisartānu.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Telmisartāns ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti).
Lietošana bērniem
Zāļu mijiedarbība
Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, antihipertensīvā iedarbība var pastiprināties.
Lietojot vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, heparīnu, uztura bagātinātājiem, kāliju saturošiem sāls aizstājējiem, var attīstīties hiperkaliēmija.
Lietojot vienlaikus ar litija preparātiem, ir iespējama litija koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt digoksīna koncentrāciju asins plazmā.
Lietojiet aknu darbības traucējumu gadījumā
Kontrindicēts smagu aknu darbības traucējumu gadījumā.
Lietošana nieru darbības traucējumiem
Kontrindicēts smagiem nieru darbības traucējumiem.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Speciālas instrukcijas
Telmisartānu piesardzīgi lieto aknu disfunkcijas, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas akūtā stadijā, citu kuņģa-zarnu trakta slimību, aortas un mitrālā vārstuļa stenozes, obstruktīvas hipertrofiskas kardiomiopātijas, koronāro artēriju slimības un sirds mazspējas gadījumos.
Pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienas funkcionējošas nieres nieru artērijas stenozi telmisartāna lietošana palielina smagas arteriālas hipotensijas un nieru mazspējas risku. Tādēļ šai pacientu kategorijai telmisartāns jālieto piesardzīgi.
Telmisartāna lietošanas laikā pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ir nepieciešams kontrolēt kālija un kreatinīna saturu asins plazmā.
Pašlaik nav datu par telmisartāna lietošanu pacientiem, kam nesen veikta nieru transplantācija.
Pacientiem ar samazinātu asins tilpumu un/vai hiponatriēmiju var rasties simptomātiska arteriāla hipotensija, īpaši pēc pirmās telmisartāna devas lietošanas. Tāpēc pirms terapijas veikšanas ir nepieciešama šādu stāvokļu korekcija.
Telmisartāna lietošana ir iespējama kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, jo Šī kombinācija nodrošina papildu asinsspiediena pazemināšanos.
Apsverot iespēju palielināt telmisartāna devu, jāatceras, ka maksimālā hipotensīvā iedarbība parasti tiek sasniegta 4-8 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma.
Lietošana pediatrijā
Nav datu par telmisartāna drošību un efektivitāti bērniem un pusaudžiem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Jautājums par iespēju iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātras psihomotorās reakcijas, jāizlemj tikai pēc individuālās atbildes reakcijas uz telmisartānu izvērtēšanas.
Telmisartāns
Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma
Tabletes balta vai balta ar dzeltenīgu nokrāsu, apaļa, plakana cilindriska, ar slīpumu un iecirtumu.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 474,9 mg, kroskarmelozes nātrija sāls - 24 mg, K25 - 24 mg, meglumīns - 24 mg, nātrija hidroksīds - 6,7 mg, magnija stearāts - 6,4 mg.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (3) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (4) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (5) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (8) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (10) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (3) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (4) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (5) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (8) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (10) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (8) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (10) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (3) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (4) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (5) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (8) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (10) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kannas no polietilēntereftalāta (1) - kartona pakas.
20 gab. - kannas no polietilēntereftalāta (1) - kartona pakas.
28 gab. - kannas no polietilēntereftalāta (1) - kartona pakas.
30 gab. - kannas no polietilēntereftalāta (1) - kartona pakas.
40 gab. - kannas no polietilēntereftalāta (1) - kartona pakas.
50 gab. - kannas no polietilēntereftalāta (1) - kartona pakas.
100 gab. - kannas no polietilēntereftalāta (1) - kartona pakas.
farmakoloģiskā iedarbība
Antihipertensīvs līdzeklis, angiotenzīna II receptoru antagonists (AT1 tips). Tam ir ļoti augsta afinitāte pret šo receptoru apakštipu. Selektīvi un ilgstoši saistoties ar receptoriem, telmisartāns izspiež angiotenzīnu II no savienojuma ar AT1 receptoriem. Neuzrāda afinitāti pret citiem AT receptoru apakštipiem. Citu receptoru apakštipu funkcionālā nozīme un paaugstināta (telmisartāna ievadīšanas) angiotenzīna II līmeņa ietekme uz tiem nav zināma. Telmisartāns samazina aldosterona līmeni asinīs, neinhibē plazmas renīnu, nebloķē jonu kanālus un neinhibē AKE (kināzi II), kas arī iznīcina bradikinīnu. Tādēļ ar bradikinīnu nav saistītas blakusparādības.
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Bioloģiskā pieejamība ir 50%. Lietojot vienlaikus ar uzturu, AUC samazināšanās svārstās no 6% (lietojot 40 mg devu) līdz 19% (lietojot 160 mg devu). 3 stundas pēc ievadīšanas koncentrācija plazmā izlīdzinās neatkarīgi no tā, vai to lieto ēšanas laikā vai tukšā dūšā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 99,5%. Šķietamā Vd vidējās vērtības līdzsvara stadijā ir 500 l. Metabolizē konjugācijas ceļā ar glikuronskābi. Metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi.
T1/2 – vairāk par 20 stundām Izdalās caur zarnām nemainītā veidā. Kumulatīvā izdalīšanās caur nierēm ir mazāka par 1%. Kopējais plazmas klīrenss ir 1000 ml/min (nieru asins plūsma ir 1500 ml/min).
Indikācijas
Kontrindikācijas
Žultsceļu obstrukcija, smagi aknu un nieru darbības traucējumi, grūtniecība, laktācija (barošana ar krūti), paaugstināta jutība pret telmisartānu.
Dozēšana
Pieaugušajiem dienas deva ir 20-40 mg (1 reizi dienā). Dažiem pacientiem hipotensīvu efektu var panākt, lietojot 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 80 mg dienā.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, kā arī gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem dienas deva ir 40 mg.
Blakus efekti
No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, nogurums, bezmiegs, trauksme, depresija, krampji.
No gremošanas sistēmas:, dispepsija, slikta dūša, caureja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.
No elpošanas sistēmas: klepus, faringīts, augšējo elpceļu infekcijas.
No hematopoētiskās sistēmas: hemoglobīna līmeņa pazemināšanās.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi; atsevišķā gadījumā - angioneirotiskā tūska.
No urīnceļu sistēmas: perifēra tūska, urīnceļu infekcijas, paaugstināts urīnskābes līmenis, hiperkreatininēmija.
No sirds un asinsvadu sistēmas: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sirdsklauves, sāpes krūtīs.
No muskuļu un skeleta sistēmas: sāpes muguras lejasdaļā, mialģija, artralģija.
No laboratorijas parametriem: hiperkaliēmija, anēmija, hiperurikēmija.
Citi: gripai līdzīgs sindroms.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot vienlaikus, var pastiprināties antihipertensīvā iedarbība.
Lietojot vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, heparīnu, uztura bagātinātājiem, kāliju saturošiem sāls aizstājējiem, var attīstīties hiperkaliēmija.
Lietojot vienlaikus ar litija preparātiem, ir iespējama litija koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt digoksīna koncentrāciju asins plazmā.
Speciālas instrukcijas
Telmisartānu piesardzīgi lieto aknu disfunkcijas, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas akūtā stadijā, citu kuņģa-zarnu trakta slimību, aortas un mitrālā vārstuļa stenozes, obstruktīvas hipertrofiskas kardiomiopātijas, koronāro artēriju slimības un sirds mazspējas gadījumos.
Pacientiem ar abpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas funkcionējošas nieres nieru artērijas stenozi, telmisartāna lietošana palielina smagas arteriālas hipotensijas risku un. Tādēļ šai pacientu kategorijai telmisartāns jālieto piesardzīgi.
Telmisartāna lietošanas laikā pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ir nepieciešams kontrolēt kālija un kreatinīna saturu asins plazmā.
Pašlaik nav datu par telmisartāna lietošanu pacientiem, kam nesen veikta nieru transplantācija.
Pacientiem ar samazinātu asins tilpumu un/vai hiponatriēmiju var rasties simptomātiska arteriāla hipotensija, īpaši pēc pirmās telmisartāna devas lietošanas. Tāpēc pirms terapijas veikšanas ir nepieciešama šādu stāvokļu korekcija.
Telmisartāna lietošana ir iespējama kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, jo Šī kombinācija nodrošina papildu asinsspiediena pazemināšanos.
Apsverot iespēju palielināt telmisartāna devu, jāatceras, ka maksimālā hipotensīvā iedarbība parasti tiek sasniegta 4-8 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma.
Lietošana pediatrijā
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Jautājums par iespēju iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātras psihomotorās reakcijas, jāizlemj tikai pēc individuālās atbildes reakcijas uz telmisartānu izvērtēšanas.
Grūtniecība un laktācija
Telmisartāns ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti).
Lietošana bērnībā
Nav datu par telmisartāna drošību un efektivitāti bērniem un pusaudžiem.
Nieru darbības traucējumiem
Kontrindicēts smagiem nieru darbības traucējumiem.
Par aknu darbības traucējumiem
Kontrindicēts smagu aknu darbības traucējumu gadījumā.
Lietošana vecumdienās
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Atkarībā no izdalīšanās formas viena tablete satur 80 vai 40 mg aktīvās vielas.
Papildu sastāvdaļas:
- nātrija hidroksīds;
- hidroksipropilmetilceluloze;
- povidons;
- meglumīns;
- mannīts;
- Magnija stearāts.
Atbrīvošanas forma
Pieejams baltu vai gandrīz baltu tablešu veidā, iegarenas formas. Tabletes vienā pusē ir marķējums.
farmakoloģiskā iedarbība
Attiecas uz zālēm ārstēšanai arteriālā hipertensija .
Farmakodinamika un farmakokinētika
Farmakodinamika
Telmisartāns ir selektīvs angiotenzīna II receptoru antagonists. Tas konkurē ar angiotenzīnu par saistīšanos ar AT1 receptoriem. Afinitāte ar citiem receptoriem netika novērota.
Telmisartāns nenomāc renīna, AKE darbību, nebloķē kanālus, kas ir atbildīgi par jonu vadīšanu, samazina saturu V .
80 mg deva gandrīz pilnībā novērš angiotenzīna II izraisīto palielināšanos. Maksimālais efekts ilgst 24 stundas, pēc tam pakāpeniski samazinās. Šajā gadījumā ievērojamā zāļu iedarbība ir jūtama vismaz 48 stundas pēc tablešu lietošanas.
Telmisartāns samazina gan sistolisko, gan diastolisko asinsspiedienu, bet neietekmē sirdsdarbības ātrumu. Nebija atkarību izraisoša efekta vai klīniski nozīmīgas uzkrāšanās organismā.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles labi un ātri uzsūcas. Bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 50%. Ļoti labi saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Lietojot tādu pašu devu, maksimālā koncentrācija plazmā parasti ir augstāka sievietēm. Bet tas neietekmē efektivitāti.
Rodas aknās. Šajā gadījumā veidojas neaktīvs, kas tiek izvadīts galvenokārt caur zarnām. Pusperiods no ķermeņa ir aptuveni 20 stundas.
Lietošanas indikācijas
Izmanto ārstēšanai arteriālā hipertensija un mirstības profilaksei no sirds un asinsvadu sistēmas slimībām pēc perifēro asinsvadu slimībām, ar kreisā kambara hipertrofija .
Kontrindikācijas
Telmisartānu aizliegts parakstīt šādos gadījumos:
- obstruktīvas žults ceļu slimības;
- smaga aknu mazspēja ;
- primārs aldosteronisms ;
- fruktozes nepanesamība ;
- pārmērīga jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu;
- jaunāki par 18 gadiem.
Blakus efekti
Blakusparādības tiek novērotas salīdzinoši reti.
Vienam no 100-1000 pacientiem, kuri lieto šīs zāles, būs šādi simptomi:
- anēmija ;
- vertigo ;
- ģībonis ;
- bradikardija ;
- straujš asinsspiediena pazemināšanās;
- aizdusa ;
- sāpīgas sajūtas vēderā;
- akūta vai cita veida nieru disfunkcija;
- augsts kreatinīna līmenis asinīs;
- muguras sāpes;
- krampji teļi;
- muskuļu sāpes;
- pastiprināta svīšana;
- izsitumi;
- hiperkaliēmija ;
- vājums;
- sāpes krūšu rajonā.
1 no 1000–10 000 pacientiem piedzīvo:
- urīnceļu un elpceļu infekcijas slimības (, sinusīts ) vai sepse ;
- trombocitopēnija ;
- līmeņa samazināšana;
- nemiera sajūta;
- redzes traucējumi;
- asinsspiediena pazemināšanās, mainot ķermeņa stāvokli (no horizontālas uz vertikāli);
- diskomforts vēderā;
- sausa mute sajūta;
- aknu darbības traucējumi;
- palielināta aknu darbība;
- paaugstināta urīnskābes koncentrācija plazmā;
- locītavu sāpes;
- toksiski izsitumi;
- ekzēmas izsitumi.
Blakusparādības, kas ir ļoti reti sastopamas vai kuru biežumu nevar precīzi noteikt:
- cīpslu sāpes līdzīgas tendinīts ;
- paaugstināts eozinofilu līmenis asinīs.
Telmisartāns, lietošanas instrukcija (metode un devas)
Telmisartāna lietošanas instrukcija ietver zāļu lietošanu iekšķīgi neatkarīgi no ēšanas.
Telmisartāns arteriālās hipertensijas ārstēšanai
Parasti izraksta 40 mg dienā. Bet devu var samazināt līdz 20 mg, ja izrādās, ka zāles šajā devā ir efektīvas.
Ja ar 40 mg dienas devu nevar sasniegt vēlamo efektu, to var palielināt, bet maksimāli līdz 80 mg. Visa deva tiek lietota vienā reizē. Pieņemot lēmumu par devas pielāgošanu, jāņem vērā, ka maksimālais efekts netiek sasniegts uzreiz, bet aptuveni pēc 1-2 mēnešu regulāras tablešu lietošanas.
Lai pazeminātu asinsspiedienu, telmisartānu bieži ordinē vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem.
Telmisartāns mūža pagarināšanai sirds un asinsvadu slimību gadījumā
Telmisartāna efektivitāte mirstības novēršanā cilvēkiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimībām tika atzīmēta, lietojot 80 mg dienā. Nav zināms, vai līdzīgs rezultāts tiek novērots, lietojot mazākas devas.
Ja Jums ir problēmas ar nierēm vai aknām, jums jāpārliecinās, ka šī deva neizraisa blakusparādības uz šiem orgāniem. Ieteicams sākt ar 20 mg devu dienā. Lielākajai daļai pacientu ar aknu darbības traucējumiem deva, kas pārsniedz 40 mg dienā, ir bīstama.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi:
- asinsspiediena pazemināšanās;
- vai, retākos gadījumos, bradikardija ;
- sajūta;
- paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs;
- smags.
Pārdozēšanas gadījumā ir indicēta simptomātiska ārstēšana. Nepieciešama pastāvīga plazmas elektrolītu un kreatinīna līmeņa kontrole un nepieciešamības gadījumā to korekcija.
Telmisartāns ir neefektīvs pārdozēšanas ārstēšanā.
Mijiedarbība
Telmisartāna mijiedarbība ar citām zālēm:
- , Amifostīns un citi antihipertensīvie līdzekļi – pastiprinās hipotensīvā iedarbība;
- barbiturāti, narkotiskās vielas, etanols un antidepresanti - pastiprina ortostatiskās hipotensijas izpausmes vai palielina tās rašanās risku;
- , un daži citi diurētiskie līdzekļi - palielinās hipotensīvā iedarbība;
- - koncentrācija palielinās Digoksīns plazmā;
- litija preparāti - atgriezenisks litija koncentrācijas pieaugums asinīs, šī indikatora kontrole ir nepieciešama;
- NPL – palielina akūtu simptomu risku nieru mazspēja , it īpaši dehidratācijas gadījumā;
- kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi, kālijs,
Notiek ielāde...