Antibiotiku tēma farmakoloģijā. Antibiotikas un to farmakoloģiskā iedarbība. Antibiotiku terapijas blakusparādības

Antibiotikas ir zāļu grupa, kas var kavēt dzīvo šūnu augšanu un attīstību. Visbiežāk tos izmanto, lai ārstētu infekcijas procesus, ko izraisa dažādi baktēriju celmi. Pirmās zāles 1928. gadā atklāja britu bakteriologs Aleksandrs Flemings. Tomēr dažas antibiotikas ir paredzētas arī vēža patoloģijām kā kombinētās ķīmijterapijas sastāvdaļa. Šī narkotiku grupa praktiski neietekmē vīrusus, izņemot dažus tetraciklīnus. Mūsdienu farmakoloģijā termins "antibiotikas" arvien vairāk tiek aizstāts ar "antibakteriāliem līdzekļiem".

Pirmais, kas sintezēja zāles no penicilīnu grupas. Tie ir palīdzējuši ievērojami samazināt tādu slimību kā pneimonija, sepse, meningīts, gangrēna un sifiliss mirstību. Laika gaitā, aktīvi lietojot antibiotikas, daudziem mikroorganismiem sāka veidoties rezistence pret tiem. Tāpēc jaunu antibakteriālu zāļu grupu meklēšana ir kļuvusi par svarīgu uzdevumu.

Pamazām farmācijas uzņēmumi sintezēja un sāka ražot cefalosporīnus, makrolīdus, fluorhinolonus, tetraciklīnus, hloramfenikolu, nitrofurānus, aminoglikozīdus, karbapenēmus un citas antibiotikas.

Antibiotikas un to klasifikācija

Galvenā antibakteriālo zāļu farmakoloģiskā klasifikācija ir sadalījums pēc iedarbības uz mikroorganismiem. Šai īpašībai ir divas antibiotiku grupas:

• baktericīds - zāles izraisa mikroorganismu nāvi un līzi. Šī darbība ir saistīta ar antibiotiku spēju kavēt membrānu sintēzi vai nomākt DNS komponentu ražošanu. Šo īpašību piemīt penicilīniem, cefalosporīniem, fluorhinoloniem, karbapenēmiem, monobaktāmiem, glikopeptīdiem un fosfomicīnam.
• bakteriostatisks - antibiotikas var kavēt olbaltumvielu sintēzi mikrobu šūnās, kas padara to neiespējamu. Tā rezultātā patoloģiskā procesa turpmākā attīstība ir ierobežota. Šī darbība ir raksturīga tetraciklīniem, makrolīdiem, aminoglikozīdiem, linkozamīniem un aminoglikozīdiem.

Darbības spektra dēļ izšķir arī divas antibiotiku grupas:

• plašs - zāles var izmantot, lai ārstētu patoloģijas, ko izraisa liels skaits mikroorganismu;
• ar šauru - zāles ietekmē noteiktus baktēriju celmus un veidus.

Pastāv arī antibakteriālo zāļu klasifikācija pēc to izcelsmes:

• dabisks - iegūts no dzīviem organismiem;
• pussintētiskās antibiotikas ir dabisku analogu modificētas molekulas;
• sintētisks - tos pilnīgi mākslīgi ražo specializētās laboratorijās.

Dažādu antibiotiku grupu apraksts

Beta-laktāms

Penicilīni

Vēsturiski pirmā antibakteriālo zāļu grupa. Piemīt baktericīda iedarbība uz plašu mikroorganismu klāstu. Penicilīni atšķiras no šādām grupām:

• dabiskie penicilīni (normālos apstākļos sintezē sēnītes) - benzilpenicilīns, fenoksimetilpenicilīns;
• pussintētiskie penicilīni, kas ir izturīgāki pret penicilināzēm, kas ievērojami paplašina to darbības spektru - oksacilīns, meticilīna zāles;
• ar pagarinātu darbību - amoksicilīna, ampicilīna preparāti;
• penicilīni ar plašu iedarbību uz mikroorganismiem - zāles mezlocilīns, azlocilīns.

Lai samazinātu baktēriju rezistenci un palielinātu antibiotiku terapijas panākumu izredzes, penicilīniem aktīvi pievieno penicilināzes inhibitorus - klavulānskābi, tazobaktāmu un sulbaktāmu. Tā parādījās zāles "Augmentin", "Tazozyme", "Tazrobida" un citi.

Šīs zāles lieto elpceļu infekciju (bronhīts, sinusīts, pneimonija, faringīts, laringīts), uroģenitālās sistēmas (cistīts, uretrīts, prostatīts, gonoreja), gremošanas (holecistīts, dizentērija), sifilisa un ādas bojājumu gadījumos. No blakusparādībām visbiežāk ir alerģiskas reakcijas (nātrene, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska).

Penicilīni ir arī drošākās zāles grūtniecēm un zīdaiņiem.

Cefalosporīni

Šai antibiotiku grupai ir baktericīda iedarbība uz lielu skaitu mikroorganismu. Mūsdienās tiek izdalītas šādas cefalosporīnu paaudzes:

Lielākā daļa šo zāļu pastāv tikai injekciju veidā, tāpēc tās galvenokārt lieto klīnikās. Cefalosporīni ir populārākie antibakteriālie līdzekļi slimnīcās.

Šīs zāles lieto, lai ārstētu milzīgu skaitu slimību: pneimoniju, meningītu, infekciju ģeneralizāciju, pielonefrītu, cistītu, kaulu iekaisumu, mīkstos audus, limfangītu un citas patoloģijas. Lietojot cefalosporīnus, bieži novēro paaugstinātu jutību. Dažreiz ir pārejošs kreatinīna klīrensa samazinājums, muskuļu sāpes, klepus, pastiprināta asiņošana (K vitamīna samazināšanās dēļ).

Karbapenēmi

Tās ir diezgan jauna antibiotiku grupa. Tāpat kā citi beta-laktāmi, karbapenēmi ir baktericīdi. Milzīgs skaits dažādu baktēriju celmu joprojām ir jutīgi pret šo zāļu grupu. Arī karbapenēmi ir izturīgi pret mikroorganismu sintezētiem fermentiem. Dati īpašību dēļ tās tika uzskatītas par glābšanas zālēm, ja citi antibakteriālie līdzekļi paliek neefektīvi. Tomēr to lietošana ir stipri ierobežota, jo pastāv bažas par baktēriju rezistences veidošanos. Šajā zāļu grupā ietilpst meropenēms, doripenēms, ertapenēms, imipenēms.

Karbapenēmus lieto sepse, pneimonijas, peritonīta, vēdera dobuma akūtu ķirurģisku patoloģiju, meningīta un endometrīta ārstēšanai. Arī šīs zāles ir parakstītas pacientiem ar imūndeficītu vai ar neitropēniju.

Blakusparādības ir dispepsijas traucējumi, galvassāpes, tromboflebīts, pseidomembranozais kolīts, krampji un hipokaliēmija.

Monobaktāms

Monobaktāmi galvenokārt iedarbojas tikai uz gramnegatīvu floru. Klīnikā tiek izmantota tikai viena šīs grupas aktīvā viela - aztreonāms. Ar savām priekšrocībām izceļas rezistence pret lielāko daļu baktēriju enzīmu, kas padara to par izvēlēto medikamentu, ja ārstēšana ar penicilīniem, cefalosporīniem un aminoglikozīdiem ir neefektīva. Klīniskajās vadlīnijās aztreoni ir ieteicami enterobaktēriju infekcijas gadījumā. To lieto tikai intravenozi vai intramuskulāri.

Starp indikācijām uzņemšanai nepieciešams izcelt sepsi, sabiedrībā iegūtu pneimoniju, peritonītu, iegurņa orgānu, ādas un muskuļu un skeleta sistēmas infekcijas. Lietojot aztreonāmu, dažreiz rodas dispepsijas simptomi, dzelte, toksisks hepatīts, galvassāpes, reibonis un alerģiski izsitumi.

Makrolīdi

Zāles tiek atzīmētas arī ar zemu toksicitāti, kas ļauj tās lietot grūtniecības laikā un agrīnā vecumā. Tie ir sadalīti šādās grupās:

• dabiski, kas tika sintezēti pagājušā gadsimta 50. -60. gados - eritromicīna, spiramicīna, josamicīna, midekamicīna preparāti;
• priekšzāles (pēc metabolisma pārvēršas aktīvā formā) - troleandomicīns;
• daļēji sintētiski - azitromicīna, klaritromicīna, diritromicīna, telitromicīna zāles.

Makrolīdus lieto daudzām baktēriju patoloģijām: peptiska čūla, bronhīts, pneimonija, ENT infekcijas, dermatoze, Laima slimība, uretrīts, cervicīts, erysipelas, impentigo. Jūs nevarat lietot šīs grupas zāles aritmiju, nieru mazspējas gadījumā.

Tetraciklīni

Pirmo reizi tetraciklīni tika sintezēti vairāk nekā pirms pusgadsimta. Šai grupai ir bakteriostatiska iedarbība pret daudziem mikrobu floras celmiem. Augstās koncentrācijās tiem piemīt arī baktericīda iedarbība. Tetraciklīnu iezīme ir to spēja uzkrāties kaulu audos un zobu emaljā.

No vienas puses, tas ļauj ārstiem tos aktīvi izmantot hroniska osteomielīta gadījumā, un, no otras puses, tas traucē skeleta attīstību bērniem. Tādēļ tos nevar kategoriski lietot grūtniecības, zīdīšanas laikā un jaunākiem par 12 gadiem. Tetraciklīni papildus tāda paša nosaukuma zālēm ietver doksiciklīnu, oksitetraciklīnu, minociklīnu un tigeciklīnu.

Tos lieto dažādu zarnu patoloģiju, brucelozes, leptospirozes, tulēmijas, aktinomikozes, trahomas, Laima slimības, gonokoku infekcijas un riketsiozes gadījumā. Starp kontrindikācijām ir arī porfīrija, hroniska aknu slimība un individuāla neiecietība.

Fluorhinoloni

Fluorhinoloni ir liela antibakteriālo līdzekļu grupa ar plašu baktericīdu iedarbību uz patogēno mikrofloru. Visas zāles soļo nalidiksīnskābi. Aktīvā fluorhinolonu lietošana sākās pagājušā gadsimta 70. gados. Mūsdienās tos klasificē pēc paaudzes:

• I - nalidiksīnskābes un oksolīnskābes preparāti;
• II - zāles ar ofloksacīnu, ciprofloksacīnu, norfloksacīnu, pefloksacīnu;
• III - levofloksacīna preparāti;
• IV - zāles ar gatifloksacīnu, moksifloksacīnu, gemifloksacīnu.

Jaunākās paaudzes fluorhinolonus sauc par "elpošanas", kas ir saistīts ar to aktivitāti pret mikrofloru, kas visbiežāk izraisa pneimonijas attīstību. Tos lieto arī sinusīta, bronhīta, zarnu infekciju, prostatīta, gonorejas, sepse, tuberkulozes un meningīta ārstēšanai.

Starp trūkumiem ir jāuzsver fakts, ka fluorhinoloni spēj ietekmēt muskuļu un skeleta sistēmas veidošanos, tāpēc bērnībā, grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā tos var izrakstīt tikai veselības apsvērumu dēļ. Pirmās paaudzes zāles raksturo arī augsta hepatotoksicitāte un nefrotoksicitāte.

Aminoglikozīdi

Aminoglikozīdi ir aktīvi izmantoti gramnegatīvas floras izraisītu bakteriālu infekciju ārstēšanā. Viņiem ir baktericīda iedarbība. To augstā efektivitāte, kas nav atkarīga no pacienta imunitātes funkcionālās aktivitātes, padarīja tās neaizstājamas viņa traucējumiem un neitropēnijai. Izšķir šādas aminoglikozīdu paaudzes:

Aminoglikozīdi ir paredzēti elpošanas sistēmas infekcijām, sepsi, infekciozu endokardītu, peritonītu, meningītu, cistītu, pielonefrītu, osteomielītu un citām patoloģijām. Blakusparādības ir nieru toksicitāte un dzirdes zudums.

Tādēļ terapijas laikā regulāri jāveic bioķīmiskais asins tests (kreatinīns, SCF, urīnviela) un audiometrija. Grūtniecēm zīdīšanas laikā pacienti ar hronisku nieru slimību vai hemodialīzes aminoglikozīdi tiek parakstīti tikai veselības apsvērumu dēļ.

Glikopeptīdi

Glikopeptīdu antibiotikām ir plaša spektra baktericīda iedarbība. Vispazīstamākie no tiem ir bleomicīns un vankomicīns. Klīniskajā praksē glikopeptīdi ir rezerves zāles, kuras tiek parakstītas, ja citi antibakteriālie līdzekļi ir neefektīvi vai izraisītājs ir jutīgs pret tiem.

Tos bieži kombinē ar aminoglikozīdiem, kas ļauj palielināt kumulatīvo iedarbību pret Staphylococcus aureus, Enterococcus un Streptococcus. Glikopeptīdu antibiotikas nedarbojas ar mikobaktērijām un sēnītēm.

Šī antibakteriālo līdzekļu grupa ir paredzēta endokardītam, sepsi, osteomielītu, flegmonu, pneimoniju (ieskaitot sarežģītu), abscesu un pseidomembranozo kolītu. Nelietojiet glikopeptīdu antibiotikas nieru mazspējas, paaugstinātas jutības pret zālēm, zīdīšanas, akustiskā neirīta, grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Linkosamīdi

Linkosamīdi ietver linkomicīnu un klindamicīnu. Šīm zālēm ir bakteriostatiska iedarbība uz grampozitīvām baktērijām. Es tos galvenokārt lietoju kombinācijā ar aminoglikozīdiem kā otrās līnijas līdzekļus smagiem pacientiem.

Linkosamīdi ir paredzēti aspirācijas pneimonijai, osteomielītam, diabētiskajai pēdai, nekrotizējošam fascītam un citām patoloģijām.

Diezgan bieži to uzņemšanas laikā attīstās kandidoza infekcija, galvassāpes, alerģiskas reakcijas un hematopoēzes inhibīcija.

Klīniskās un farmakoloģiskās īpašības

beta -laktāma antibiotikas

Penicilīniem, cefalosporīniem, karbapenēmiem un monobaktāmiem to struktūrā ir β-laktāma gredzens, kas izraisa to spēcīgo baktericīdo iedarbību un krusteniskās alerģijas attīstības iespēju. Penicilīnus un cefalosporīnus var inaktivēt mikroorganismi (ieskaitot zarnu floru), kas ražo fermentu β -laktamāzi (penicilināzi), kas iznīcina β -laktāma gredzenu. Pateicoties augstajai klīniskajai efektivitātei un zemai toksicitātei, β -laktāma antibiotikas ieņem vadošo vietu vairuma infekciju ārstēšanā.

Penicilīni

Klasifikācija.

1. Dabiski (dabiski) penicilīni- benzilpenicilīni, fenoksimetilpenicilīns un ilgstošas ​​darbības penicilīni (durant penicilīni).

2. Pussintētiskie penicilīni:

● izoksazolepenicilīni - antistafilokoku penicilīni (oksacilīns, kloksacilīns, flukloksacilīns);

● amidinopenicilīni (amdinocilīns, pivamdinocilīns, bakamdinocilīns, acidocilīns);

● aminopenicilīni - paplašināta spektra penicilīni (ampicilīns, amoksicilīns, talampicilīns, bakampicilīns, pivampicilīns);

● Antipseudomonālas antibiotikas:

- karboksipenicilīni (karbenicilīns, karfecilīns, karindacilīns, tikarcilīns),

- ureidopenicilīni (azlocilīns, mezlocilīns, piperacilīns);

● ar inhibitoriem aizsargāti penicilīni (amoksicilīns + klavulānskābe, ampicilīns + sulbaktāms, tikarcilīns + klavulānskābe, piperacilīns + tazobaktāms).

Benzilpenicilīni zema toksicitāte un nav dārga, ātri rada augstu koncentrāciju daudzos orgānos un audos, tostarp šūnu iekšienē (tāpēc tie ir ārkārtas palīdzība); sliktāk iekļūst kaulos un nervu audos, slikti iekļūst BBB. Tajā pašā laikā ar meningītu un smadzeņu hipoksiskiem stāvokļiem tie var iekļūt BBB smadzeņu asinsvadu kapilāro asinsvadu paplašināšanās dēļ, tāpēc tos lieto meningoencefalīta ārstēšanai.

Benzilpenicilīna nātrija sāli injicē intramuskulāri, intravenozi, endolumbālā (zem smadzeņu gļotādas - intratekāli) un ķermeņa dobumā. Kālija benzilpenicilīnu un novokaīna sāli ievada tikai intramuskulāri. Kālija sāli nedrīkst ievadīt intravenozi, jo no zāļu izdalītie kālija joni var izraisīt sirdsdarbības nomākumu un krampjus. Zāļu novokaīna sāls slikti šķīst ūdenī, veido suspensijas ar ūdeni, un tā iekļūšana traukā ir nepieņemama.

Benzilpenicilīnu izrakstīšanas biežums ir 6 reizes dienā (pēc 1 dzīves mēneša), bet zāļu novokaīna sāls (benzilpenicilīna prokaīns) - 2 reizes dienā.

Fenoksimetilpenicilīns (FOMP) Tas ir izturīgs pret skābēm un tiek izmantots per os, bet nerada augstu koncentrāciju asinīs, tāpēc to neizmanto smagu infekciju ārstēšanai. Parasti FOMP neizmanto monoterapijai, bet tiek kombinēts ar citām antibiotikām. Piemēram, no rīta un vakarā benzilpenicilīna kālija sāli injicē intramuskulāri, bet pēcpusdienā (2 - 3 reizes) FOMP izraksta per os.

Ilgstoši penicilīna preparāti izmanto profilaktiskos nolūkos. Bicilīns -1 (benzatīna benzilpenicilīns vai benzatīnpenicilīns G) slikti šķīst ūdenī, tāpēc to lieto tikai intramuskulārai ievadīšanai 1 - 2 reizes nedēļā. Bicilīns - 3 ir benzilpenicilīna kālija vai novokaīna sāļu kombinācija ar bicilīnu - 1 vienādās proporcijās pa 100 tūkstošiem vienību. Zāles ievada intramuskulāri 1-2 reizes nedēļā. Bicilīns - 5 ir arī benzilpenicilīna un bicilīna novokaīna sāls kombinācija - 1 proporcijā no 1 līdz 4. Tās ievadīšana intramuskulāri tiek veikta reizi 4 nedēļās.

Tā kā Bicilīns -1 uzsūcas lēni, tā darbība sākas tikai 1 - 2 dienas pēc ievadīšanas. Bicilīniem - 3 un - 5, jo tajos ir benzilpenicilīns, piemīt pretmikrobu iedarbība jau pirmajās stundās.

Visbiežāk sastopamā dabisko penicilīnu blakusparādība ir alerģiskas reakcijas (iespējams, anafilaktiskais šoks). Tāpēc, izrakstot zāles, ir nepieciešams rūpīgi savākt alerģisku anamnēzi un 30 minūtes uzraudzīt pacientu. pēc pirmās zāļu injekcijas. Dažos gadījumos tiek veikti ādas testi.

Zāles parāda antagonismu ar sulfonamīdiem un sinerģismu ar aminoglikozīdiem pret grampozitīviem kokiem (izņemot pneimokokus!), Bet nav saderīgas ar tām vienā šļircē vai vienā infūzijas sistēmā.

Izoksazolepenicilīni(antistafilokoku penicilīni) ir izturīgi pret penicilināzes iedarbību, t.i., ir aktīvi pret ar penicilīnu izturīgi stafilokoku celmi- Staphylococcus aureus (PRSA), izņemot pret meticilīnu izturīgi stafilokoku celmi (MRSA).PRSA - problēmas risināšanā liela nozīme ir stafilokokiem slimnīcas(slimnīca, slimnīca) infekcijas... Attiecībā uz citiem mikroorganismiem to darbības spektrs ir tāds pats kā dabiskajiem penicilīniem, bet pretmikrobu efektivitāte ir daudz mazāka. Zāles lieto gan parenterāli, gan iekšķīgi 1 - 1,5 stundas pirms ēšanas, jo tās nav ļoti izturīgas pret sālsskābi.

Amidinopenicilīni aktīvs pret gramnegatīvām enterobaktērijām. Lai palielinātu to darbības spektru, šīs antibiotikas tiek kombinētas ar izoksazolepenicilīniem un dabīgiem penicilīniem.

Aminopenicilīni- plaša spektra antibiotikas, bet PRSA ir izturīga pret tām, tāpēc šīs zāles neatrisina slimnīcas infekcijas problēmu. Tāpēc ir izveidotas kombinētas zāles: ampiokss (ampicilīns + oksacilīns), klonakoms - P (ampicilīns + kloksacilīns), sultamicilīns (ampicilīns + sulbaktāms, kas ir β - laktamāzes inhibitors), klonaks - X (amoksicilīns + kloksacilīns un tā analogs augmenicilīns) ), augmenicilīna amoksicilīns + klavulānskābe).

Antipseudomonālie penicilīni tiek parakstītas tikai tad, ja nav citu pretpseidomonālu zāļu, un tikai tad, ja ir apstiprināta Pseudomonas aeruginosa jutība pret tām, jo ​​tās ir toksiskas un strauji attīstās. sekundārs(izraisa pati antibiotika) pretestība patogēns. Zāles neietekmē stafilokokus. Tādēļ, ja nepieciešams, tos kombinē ar izoksazolepenicilīniem. Ir kombinētas zāles: timentīns (tikarcilīns + klavulānskābe) un tazocīns (piperacilīns + tazobaktāms kā β-laktamāzes inhibitors).

● Ar inhibitoriem aizsargāti penicilīni- kombinētie preparāti, kas satur β -laktamāzes inhibitorus (klavulānskābi, sulbaktāmu, tazobaktāmu). Visspēcīgākais no tiem ir tazocīns. Šīs zāles ir labi sadalītas organismā, radot augstu koncentrāciju audos un šķidrumos (ieskaitot plaušas, pleiras un vēderplēves dobumus, vidusauss, deguna blakusdobumus), bet slikti iekļūst BBB. No klavulānskābes ir iespējami akūti aknu bojājumi: paaugstināta transamināžu aktivitāte, drudzis, slikta dūša, vemšana.

Dabiskie penicilīni, izoksazolepenicilīni, amidinopenicilīni, aminopenicilīni ir maz toksiski, tiem ir plaša terapeitiskā iedarbība. Bīstamas ir tikai tūlītējas un aizkavētas alerģiskas reakcijas.

Karboksipenicilīni un ureidopenicilīni ir zāles ar nelielu terapeitisko iedarbību, t.i., zāles ar stingru devu režīmu. To lietošana var būt saistīta ar alerģisku reakciju parādīšanos, neiro- un hematotoksicitātes simptomiem, nefrītu, disbiozi, hipokaliēmiju.

Visi penicilīni nav saderīgi ar daudzām vielām, tāpēc tie jāinjicē ar atsevišķu šļirci.

Cefalosporīni

Šīs zāles plaši izmanto klīniskajā praksē, jo tām ir spēcīga baktericīda iedarbība, plašs terapeitiskais diapazons, dažādas izturības pakāpes pret stafilokoku β-laktamāzēm un zema toksicitāte.

Nosūtiet savu labo darbu zināšanu bāzē. Izmantojiet zemāk esošo veidlapu

Studenti, maģistranti, jaunie zinātnieki, kuri izmanto zināšanu bāzi studijās un darbā, būs jums ļoti pateicīgi.

Publicēts http://www.allbest.ru/

Ievads

1. Antibiotiku klasifikācija

2. Beta-laktāma antibiotikas

3. Penicilīni

4. Cefalosporīnu grupa

5. Karbapenēmu grupa

6. Monobaktāmu grupa

7. Tetraciklīnu grupa

8. Aminoglikozīdu grupa

9. Levomicetīns

10. Glikopeptīdu grupa

11. Linkosamīdu grupa

12. Prettuberkulozes ķīmijterapija

13. Pret tuberkulozes zāļu klasifikācija, ko veic Starptautiskā savienība pret tuberkulozi

14. Polipeptīdi

Literatūra

Ievads

Antibiotikas- Tās ir vielas, kas kavē dzīvo šūnu, visbiežāk prokariotu un vienšūņu, augšanu. Antibiotikas var būt dabiskas (dabiskas) un mākslīgas (sintētiskas un daļēji sintētiskas).

Dabiskās antibiotikas visbiežāk ražo aktinomicīti un pelējuma sēnītes, taču tās var iegūt arī no baktērijām (polimiksīniem), augiem (fitoncīdiem) un dzīvnieku un zivju audiem.

Kā zāles tiek izmantotas antibiotikas, kas kavē baktēriju augšanu un vairošanos. Antibiotikas plaši izmanto arī onkoloģiskajā praksē kā citostatiskas (pretvēža) zāles. Ārstējot vīrusu etioloģijas slimības, nav ieteicams lietot antibiotikas, jo tās nespēj ietekmēt vīrusus. Tomēr tika atzīmēts, ka vairākas antibiotikas (tetraciklīni) spēj mērķēt uz lieliem vīrusiem.

Antibakteriālās zāles ir sintētiskas zāles, kurām nav dabisku analogu un kurām ir nomācoša ietekme uz baktēriju augšanu, līdzīgi kā antibiotikām.

Antibiotiku izgudrojumu var saukt par revolūciju medicīnā. Pirmās antibiotikas bija penicilīns un streptomicīns.

1. Antibiotiku klasifikācija

Pēc ietekmes uz baktēriju šūnu rakstura:

1. bakteriostatiskas zāles (aptur baktēriju augšanu un vairošanos)

2. baktericīdas zāles (iznīcina baktērijas)

Antibiotikas izšķir atkarībā no iegūšanas metodes:

1. dabisks

2. sintētisks

3. daļēji sintētisks

Atkarībā no darbības virziena tos izšķir:

1. antibakteriāls

2. antineoplastic

3. pretsēnīšu

Izšķir darbības spektru:

1. plaša spektra antibiotikas

2. Šaura darbības spektra antibiotikas

Pēc ķīmiskās struktūras:

1. Beta-laktāma antibiotikas

Penicilīni - ražo Penicillinum pelējuma kolonijas. Atšķirt: biosintētiskie (penicilīns G - benzilpenicilīns), aminopenicilīni (amoksicilīns, ampicilīns, bekampicilīns) un daļēji sintētiskie (oksacilīns, meticilīns, kloksacilīns, dikloksacilīns, flukloksacilīns) penicilīni.

Cefalosporīni - lieto pret penicilīnu rezistentām baktērijām. Ir cefalosporīni: 1. (ceporīns, cefaleksīns), 2. (cefazolīns, cefamezīns), 3. (ceftriaksons, cefotaksīms, cefuroksīms) un 4. (cefepīms, cefpiroms) paaudzes.

Karbapenēmi ir plaša spektra antibiotikas. Karbapenēmu struktūra nosaka to augsto izturību pret beta-laktamāzēm. Karbapenēmi ietver meropenēmu (meronēmu) un imipinēmu.

Monobaktāmi (aztreoni)

2. Makrolīdi - antibiotikas ar sarežģītu ciklisku struktūru ar bakteriostatisku iedarbību. Salīdzinot ar citām antibiotikām, tās ir mazāk toksiskas. Tie ietver: eritromicīnu, oleandomicīnu, roksitromicīnu, azitromicīnu (sumamed), klaritromicīnu utt. Arī makrolīdi ietver: azalīdus un ketolīdus.

3. Tetraciklīni - lieto elpceļu un urīnceļu infekciju ārstēšanai, smagu infekciju, piemēram, Sibīrijas mēra, tulēmijas, brucelozes, ārstēšanai. Piemīt bakteriostatiska iedarbība. Tie pieder poliketīdu klasei. Starp tiem ir: dabiskie (tetraciklīns, oksitetraciklīns) un daļēji sintētiskie (metaciklīns, hlortetrīns, doksiciklīns) tetraciklīni.

4. Aminoglikozīdi - šīs grupas antibiotiku preparāti ir ļoti toksiski. Lieto smagu infekciju, piemēram, asins saindēšanās vai peritonīta, ārstēšanai. Piemīt baktericīda iedarbība. Aminoglikozīdi ir aktīvi pret gramnegatīvām aerobām baktērijām. Tie ietver: streptomicīnu, gentamicīnu, kanamicīnu, neomicīnu, amikacīnu utt.

5. Hloramfenikols - lietojot šīs grupas antibiotikas, pastāv nopietnu komplikāciju risks - kaulu smadzeņu bojājums, kas rada asins šūnas. Piemīt bakteriostatiska iedarbība.

6. Glikopeptīdu antibiotikas izjauc baktēriju šūnu sienas sintēzi. Tam ir baktericīda iedarbība, tomēr ir iespējama šīs grupas antibiotiku bakteriostatiskā iedarbība attiecībā uz enterokokiem, streptokokiem un stafilokokiem. Tie ietver: vankomicīnu, teikoplanīnu, daptomicīnu utt.

7. Linkosamīdiem piemīt bakteriostatiska iedarbība. Augstās koncentrācijās, pret ļoti jutīgiem mikroorganismiem, tiem var būt baktericīda iedarbība. Tie ietver: linkomicīnu un klindamicīnu

8. Prettuberkulozes zāles - Isoniazīds, Ftivazīds, Saluzīds, Metazīds, Etionamīds, Protionamīds.

9. Polipeptīdi - šīs grupas antibiotikas savā molekulā satur polipeptīdu savienojumu atliekas. Tie ietver: gramicidīnu, polimiksīnus M un B, bacitracīnu, kolistīnu;

10. Polēni ietver: amfotericīnu B, nistatīnu, levorīnu, natamicīnu

11. Dažādu grupu antibiotikas - Rifamicīns, Ristomicīna sulfāts, Fusidīna nātrijs u.c.

12. Pretsēnīšu zāles - izraisa sēnīšu šūnu nāvi, iznīcinot to membrānas struktūru. Viņiem ir lītisks efekts.

13. Pretnozaru zāles - Diafenilsulfons, Solusulfons, Diucifon.

14. Antraciklīna grupas antibiotikas - tās ietver pretvēža antibiotikas - doksorubicīnu, karminomicīnu, rubomicīnu, aklarubicīnu.

2. Beta-laktāma antibiotikas

Starp β-laktāma antibiotikām (β-laktāmām), kuras apvieno β-laktāma gredzena klātbūtne struktūrā, ietilpst penicilīni, cefalosporīni, karbapenēmi un monobaktāmi, kuriem ir baktericīda iedarbība. Ķīmiskās struktūras līdzība nosaka to pašu visu β-laktāmu darbības mehānismu (baktēriju šūnu sienas sintēzes pārkāpums), kā arī dažiem pacientiem ir alerģija pret tiem.

Penicilīni, cefalosporīni un monobaktāmi ir jutīgi pret īpašu enzīmu - β -laktamāžu - hidrolizējošo darbību, ko ražo vairākas baktērijas. Karbapenēmiem raksturīga ievērojami augstāka rezistence pret β-laktamāzēm.

Ņemot vērā augsto klīnisko efektivitāti un zemo toksicitāti, β-laktāma antibiotikas pašreiz veido antimikrobiālās ķīmijterapijas pamatu, ieņemot vadošo vietu vairuma infekciju ārstēšanā.

3. Penicilīni

Penicilīni ir pirmās pretmikrobu zāles, kas izstrādātas, pamatojoties uz bioloģiski aktīvām vielām, ko ražo mikroorganismi. Visu penicilīnu priekštecis benzilpenicilīns tika iegūts 20. gadsimta 40. gadu sākumā. Pašlaik penicilīnu grupā ietilpst vairāk nekā desmit antibiotikas, kuras atkarībā no ražošanas avota, struktūras īpatnībām un pretmikrobu aktivitātes ir sadalītas vairākās apakšgrupās (1. tabula).

Vispārīgās īpašības:

1. Baktericīda darbība.

2. Zema toksicitāte.

3. Izvadīšana galvenokārt caur nierēm.

4. Plašs devu klāsts.

Krusteniska alerģija starp visiem penicilīniem un daļēji cefalosporīniem un karbapenēmiem.

Dabiski penicilīni. Būtībā tikai benzilpenicilīns pieder pie dabiskajiem penicilīniem. Tomēr, pamatojoties uz darbības spektru, šai grupai var attiecināt arī ilgstošus (benzilpenicilīna prokaīns, benzatīna benzilpenicilīns) un perorālos (fenoksimetilpenicilīns, benzatīna fenoksimetilpenicilīns) atvasinājumus. Tos visus iznīcina β-laktamāzes, tāpēc tos nevar izmantot stafilokoku infekciju ārstēšanai, jo vairumā gadījumu stafilokoki ražo β-laktamāzes.

Pussintētiskie penicilīni:

Antistafilokoku penicilīni

Paplašināta spektra penicilīni

Antipseudomonālie penicilīni

4. Cefalosporīnu grupa

Cefalosporīni ir β-laktāmu pārstāvji. Tiek uzskatīta par vienu no visplašākajām AMP klasēm. Zemās toksicitātes un augstās efektivitātes dēļ cefalosporīni tiek izmantoti daudz biežāk nekā citi AMP. Antimikrobiālā aktivitāte un farmakokinētiskās īpašības nosaka vienas vai otras cefalosporīnu grupas antibiotikas lietošanu. Tā kā cefalosporīni un penicilīni ir strukturāli līdzīgi, šo grupu zāles raksturo tas pats pretmikrobu iedarbības mehānisms, kā arī dažiem pacientiem krusteniska alerģija.

Ir 4 cefalosporīnu paaudzes:

1. paaudze - cefazolīns (parenterālai lietošanai); cefaleksīns, cefadroksils (iekšķīgai lietošanai)

2. paaudze - cefuroksīms (parenterāli); cefuroksīma aksetils, cefaklors (perorāli)

3. paaudze - cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, cefoperazons / sulbaktāms (parenterāli); cefiksīms, ceftibutēns (perorāli)

IV paaudze - cefepīms (parenterāli).

Darbības mehānisms. Cefalosporīnu darbība ir baktericīda. Baktēriju penicilīnu saistošie proteīni, kas spēlē fermentu lomu peptidoglikānu sintēzes pēdējā posmā (biopolimērs ir baktēriju šūnu sienas galvenā sastāvdaļa), ietilpst cefalosporīnu ietekmē. Peptidoglikāna sintēzes bloķēšanas rezultātā baktērija nomirst.

Darbības spektrs. Cefalosporīniem no I līdz III paaudzei raksturīga tendence paplašināt darbības spektru, kā arī antimikrobiālās aktivitātes līmeņa paaugstināšanās attiecībā pret gramnegatīviem mikroorganismiem un aktivitātes līmeņa pazemināšanās attiecībā pret grampozitīviem baktērijas.

Kopīga visiem cefalosporīniem ir būtiskas aktivitātes trūkums pret L. monocytogenes, MRSA un enterokokiem. CNS ir mazāk jutīga pret cefalosporīniem nekā S. aureus.

I paaudzes cefalosporīni. Viņiem ir līdzīgs pretmikrobu darbības spektrs ar šādu atšķirību: zāles, kas paredzētas parenterālai ievadīšanai (cefazolīns), ir spēcīgākas nekā zāles iekšķīgai lietošanai (cefadroksils, cefaleksīns). Antibiotikas ir jutīgas pret meticilīnu jutīgu Staphylococcus spp. un Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Pirmās paaudzes cefalosporīni ir mazāk antipneimokoki nekā aminopenicilīni un lielākā daļa nākamo cefalosporīnu paaudžu. Cefalosporīni vispār neietekmē listeriju un enterokokus, kas ir klīniski svarīga šīs antibiotiku klases pazīme. Cefalosporīni ir izrādījuši rezistenci pret stafilokoku β-laktamāžu iedarbību, taču, neskatoties uz to, daži celmi (šo enzīmu hiperproduktori) var izrādīt mērenu jutību pret tiem. Pirmās paaudzes cefalosporīni un penicilīni ir neaktīvi pret pneimokokiem. Pirmās paaudzes cefalosporīniem ir šaurs darbības spektrs un zems aktivitātes līmenis pret gramnegatīvām baktērijām. To darbība attieksies uz Neisseria spp., Bet to klīniskā nozīme ir ierobežota. Pirmās paaudzes cefalosporīnu aktivitāte pret M. catarrhalis un H. influenzae ir klīniski nenozīmīga. Tie iedarbojas uz M. catarrhalis dabiski diezgan aktīvi, taču tie ir jutīgi pret β-laktamāzes hidrolīzi, kas rada gandrīz 100% celmu. Enterobacteriaceae dzimtas pārstāvji ir pakļauti 1. paaudzes cefalosporīnu ietekmei: P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, un darbībai pret Shigella un Salmonella nav klīniskas nozīmes. P. mirabilis un E. coli celmiem, kas provocē sabiedrībā iegūtās (īpaši nozokomiālās) infekcijas, ir raksturīga plaši iegūta rezistence, pateicoties β-laktamāžu ražošanai ar plašu un plašu darbības spektru.

Citās enterobaktērijās baktērijas bez fermentācijas un Pseudomonas spp. identificēta pretestība.

B.fragilis un ar to saistītie mikroorganismi ir izturīgi, un vairāku anaerobu pārstāvji ir jutīgi pret 1. paaudzes cefalosporīnu darbību.

CefalosporīniIIpaaudzes. Cefuroksīms un cefaklors, divi šīs paaudzes pārstāvji, atšķiras viens no otra: ar līdzīgu pretmikrobu iedarbības spektru cefuroksīms, salīdzinot ar cefakloru, izrādīja lielāku aktivitāti pret Staphylococcus spp. un Streptococcus spp. Abas zāles ir neaktīvas pret listeriju, enterokokiem un MRSA.

Pneimokoki parāda PR penicilīnam un otrās paaudzes cefalosporīniem. Otrās paaudzes cefalosporīnu pārstāvji atšķiras ar plašāku iedarbības spektru uz gramnegatīviem mikroorganismiem nekā pirmās paaudzes cefalosporīni. Gan cefuroksīms, gan cefaklors ir aktīvi pret Neisseria spp., Bet tikai cefuroksīma iedarbība uz gonokokiem ir klīniski aktīva. Par Haemophilus spp. un M. Catarrhalis spēcīgāk ietekmē cefuroksīmu, jo tam piemīt izturība pret β-laktamāzes hidrolīzi, un šie fermenti daļēji iznīcina cefakloru. No Enterobacteriaceae dzimtas pārstāvjiem ne tikai P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli ir pakļauti narkotikām, bet arī C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Ja iepriekš uzskaitītie mikroorganismi ražo plaša spektra β-laktamāzes, tie saglabā jutību pret cefuroksīmu. Cefakloram un cefuroksimam ir īpatnība: tos iznīcina paplašināta spektra β-laktamāzes. Dažos celmos P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. mērena jutība pret cefuroksīmu var parādīties in vitro, taču nav jēgas lietot šīs zāles infekciju ārstēšanai, ko izraisa iepriekš minētās baktērijas. Otrās paaudzes cefalosporīnu darbība neattiecas uz B.fragilis grupas anaerobiem, pseudomonas un citiem nefermentējošiem mikroorganismiem.

III paaudzes cefalosporīni. Trešās paaudzes cefalosporīnos kopā ar kopīgām iezīmēm ir noteiktas pazīmes. Ceftriaksons un cefotaksīms ir šīs grupas pamata AMP un praktiski neatšķiras viens no otra ar pretmikrobu iedarbību. Abas zāles aktīvi iedarbojas uz Streptococcus spp., Un tajā pašā laikā ievērojamā daļā pneimokoku, kā arī zaļos streptokokos, kuriem ir rezistence pret penicilīnu, saglabājas jutība pret ceftriaksonu un cefotaksīmu. Cefotaksīma un ceftriaksona darbība ir jutīga pret S. aureus (izņemot MRSA), nedaudz mazākā mērā - uz CNS. Corynebacteria (izņemot C. jeikeium) mēdz būt jutīgas. B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA un enterokoki ir izturīgi. Ceftriaksons un cefotaksīms ir ļoti aktīvi pret H. influenzae, M. catarrhalis, gonokokiem un meningokokiem, ieskaitot celmus ar samazinātu jutību pret penicilīna darbību neatkarīgi no rezistences mehānisma. Gandrīz visi Enterobacteriaceae dzimtas pārstāvji, t.sk. mikroorganismi, kas ražo plaša spektra β-laktamāzes, ir pakļauti cefotaksīma un ceftriaksona dabiskajai iedarbībai. E. coli un Klebsiella spp. ir izturīgas, visbiežāk ESBL produktu dēļ. C klases hromosomu β-laktamāžu pārprodukcija parasti izraisa P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Dažreiz cefotaksīma un ceftriaksona aktivitāte in vitro izpaužas saistībā ar dažiem P. aeruginosa celmiem, citiem nefermentējošiem mikroorganismiem, kā arī B.fragilis, bet ar to nepietiek, lai to izmantotu atbilstošu infekciju ārstēšanā.

Starp ceftazidīmu, cefoperazonu un cefotaksīmu, ceftriaksonu ir līdzīgas pamata pretmikrobu īpašības. Ceftazidīma un cefoperazona atšķirīgās īpašības no cefotaksīma un ceftriaksona:

Uzrāda augstu jutību pret ESBL hidrolīzi;

Izrādīt ievērojami mazāku aktivitāti pret streptokokiem, galvenokārt S.pneumoniae;

Izteikta aktivitāte (īpaši ceftazidīma gadījumā) pret P. aeruginosa un citiem nefermentējošiem mikroorganismiem.

Atšķirības starp cefiksimu un ceftibutēnu no cefotaksīma un ceftriaksona:

Abas zāles nedarbojas vai maz ietekmē P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.;

Ceftibutens ir neaktīvs attiecībā pret zaļajiem streptokokiem un pneimokokiem, ko ceftibutēna darbība maz ietekmē;

Nav būtiskas aktivitātes pret Staphylococcus spp.

IV paaudzes cefalosporīni. Cefepime un trešās paaudzes cefalosporīniem daudzos aspektos ir daudz kopīga. Tomēr ķīmiskās struktūras īpatnības ļauj cefepimam ar lielāku pārliecību iekļūt caur gramnegatīvo mikroorganismu ārējo membrānu, kā arī iegūt relatīvu izturību pret C klases hromosomu β-laktamāzes hidrolīzi. Tāpēc kopā ar tā īpašībām kas atšķir trešās paaudzes cefalosporīnus (ceftriaksonu, cefotaksīmu), cefepimam ir šādas īpašības:

Augsta aktivitāte pret nefermentējošiem mikroorganismiem un P. aeruginosa;

Paaugstināta rezistence pret paplašināta spektra β-laktamāzes hidrolīzi (šis fakts pilnībā nenosaka tā klīnisko nozīmi);

Ietekme uz šādiem C klases mikroorganismiem-hromosomu β-laktamāžu hiperproduktoriem: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Ar inhibitoriem aizsargāti cefalosporīni. Cefoperazons / sulbaktāms ir vienīgais šīs β-laktāmu grupas pārstāvis. Salīdzinot ar cefoperazonu, kombinētajām zālēm ir paplašināts darbības spektrs, jo tās ietekmē anaerobos mikroorganismus. Turklāt lielākā daļa enterobaktēriju celmu, kas ražo plaša un plaša spektra β-laktamāzes, ir jutīgi pret zāļu iedarbību. Sulbaktāma antibakteriālā aktivitāte ļauj šim AMP būt ļoti aktīvam pret Acinetobacter spp.

Farmakokinētika. Ir konstatēts, ka perorālie cefalosporīni labi uzsūcas kuņģa -zarnu traktā. Konkrētas zāles izceļas ar bioloģisko pieejamību, kas svārstās no 40-50% (cefiksimam) un 95% (cefakloram, cefadroksilam un cefaleksīnam). Pārtikas klātbūtne var nedaudz palēnināt ceftibutēna, cefiksīma un cefaklora uzsūkšanos. Pārtika palīdz atbrīvot aktīvo cefuroksīmu cefuroksīma aksetila uzsūkšanās laikā. Ievadot intramuskulāri, tiek novērota laba parenterālo cefalosporīnu uzsūkšanās. Cefalosporīnu izplatīšana tiek veikta daudzos orgānos (izņemot prostatas dziedzeri), audos un sekrēcijās. Vēderplēves, pleiras, perikarda un sinoviālajos šķidrumos, kaulos, mīkstos audos, ādā, muskuļos, aknās, nierēs un plaušās tiek novērota augsta koncentrācija. Cefoperazons un ceftriaksons rada visaugstāko žults līmeni. Cefalosporīniem, īpaši ceftazidimam un cefuroksimam, ir spēja labi iekļūt acs iekšējā šķidrumā, neradot terapeitisko līmeni acs aizmugurējā kamerā. III paaudzes cefalosporīniem (ceftazidīms, ceftriaksons, cefotaksīms) un IV paaudzei (cefepīms) ir vislielākā spēja iziet cauri BBB, kā arī radīt terapeitisko koncentrāciju CSF. Cefuroksīms mēreni pārvar BBB tikai smadzeņu apvalka iekaisuma gadījumā.

Lielākajai daļai cefalosporīnu (izņemot cefotaksīmu, kas biotransformējas, veidojot aktīvu metabolītu) trūkst metabolisma spējas. Zāļu izņemšana notiek galvenokārt caur nierēm, vienlaikus radot ļoti augstu koncentrāciju urīnā. Ceftriaksonam un cefoperazonam ir divi izdalīšanās ceļi - caur aknām un nierēm. Lielākajai daļai cefalosporīnu pussabrukšanas periods ir 1 līdz 2 stundas. Ceftibuten, cefixime atšķiras ilgākā laika posmā - 3-4 stundas, ceftriaksonā tas palielinās līdz 8,5 stundām. Pateicoties šim rādītājam, šīs zāles var lietot vienu reizi dienā. Nieru mazspēja nozīmē cefalosporīnu grupas antibiotiku (izņemot cefoperazonu un ceftriaksonu) devu režīma korekciju.

I paaudzes cefalosporīni. Pārsvarā šodien cefazolīns izmanto kā perioperatīvu profilaksi ķirurģijā. To lieto arī mīksto audu un ādas infekcijām.

Tā kā cefazolīnam ir šaurs darbības spektrs un rezistence pret cefalosporīnu iedarbību ir plaši izplatīta potenciālo patogēnu vidū, ieteikumiem par cefazolīna lietošanu elpceļu infekciju ārstēšanai un EP deputātiem mūsdienās nav pietiekama pamatojuma.

Cephalexin lieto streptokoku tonsilofaringīta ārstēšanai (kā otrās rindas zāles), kā arī sabiedrībā iegūtām mīksto audu un ādas infekcijām, kas ir vieglas vai vidēji smagas.

II paaudzes cefalosporīni

Cefuroksīms lietots:

Ar sabiedrībā iegūtu pneimoniju, kurai nepieciešama hospitalizācija;

Kopienā iegūtām mīksto audu un ādas infekcijām;

Ar MEP infekcijām (vidēji smagas un smagas formas pielonefrīts); antibiotika cefalosporīns tetraciklīns pret tuberkulozi

Kā perioperatīva profilakse ķirurģijā.

Cefaklors, cefuroksīma aksetils lietots:

URT un NDP infekciju gadījumā (sabiedrībā iegūta pneimonija, hroniska bronhīta paasinājums, akūts sinusīts, CCA);

Kopienā iegūtām mīksto audu un ādas infekcijām ar vieglu vai vidēji smagu smagumu;

MEP infekcijas (akūts cistīts un pielonefrīts bērniem, pielonefrīts sievietēm zīdīšanas laikā, viegls vai vidēji smags pielonefrīts).

Cefuroksīma aksetilu un cefuroksīmu var izmantot kā soli terapiju.

III paaudzes cefalosporīni

Ceftriaksons, cefotaksīms izmanto:

Kopienā iegūtas infekcijas - akūta gonoreja, CCA (ceftriaksons);

Smagas slimnīcas un sabiedrībā iegūtas infekcijas-sepse, meningīts, ģeneralizēta salmoneloze, iegurņa orgānu infekcijas, vēdera dobuma infekcijas, smagas locītavu, kaulu, mīksto audu un ādas infekcijas formas, smagas urīnceļu infekcijas formas , LTP infekcijas.

Cefoperazons, ceftazidīms paredzēts:

Dažādu lokalizāciju smagu sabiedrībā iegūtu un nozokomiālu infekciju ārstēšana P. aeruginosa un citu nefermentējošu mikroorganismu apstiprinātas vai iespējamas etioloģiskas iedarbības gadījumā.

Infekciju ārstēšana imūndeficīta un neitropēnijas fona apstākļos (ieskaitot neitropēnijas drudzi).

Trešās paaudzes cefalosporīnus var lietot parenterāli kā monoterapiju vai kopā ar citu grupu antibiotikām.

Ceftibuten, cefixime efektīvs:

Ar MEP infekcijām: akūts cistīts un pielonefrīts bērniem, pielonefrīts sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā, viegls vai vidēji smags pielonefrīts;

Dažādu smagu nozokomiālu un sabiedrībā iegūtu infekciju, ko izraisa gramnegatīvas baktērijas, secīgas terapijas perorālās stadijas lomā pēc tam, kad saņemta noturīga iedarbība no zālēm, kas paredzētas parenterālai ievadīšanai;

Ar URT un LTP infekcijām (ceftibutēna lietošana iespējamās pneimokoku etioloģijas gadījumā nav ieteicama).

Cefoperazons / sulbaktāms pieteikties:

Smagu (galvenokārt nozokomiālu) infekciju, ko izraisa jaukta (aerobā-anaerobā) un multirezistentā mikroflora, ārstēšanai-sepse, NDP infekcijas (pleiras empīēma, plaušu abscess, pneimonija), sarežģītas urīnceļu infekcijas, intraabdominālas iegurņa infekcijas;

Ar infekcijām uz neitropēnijas fona, kā arī citiem imūndeficīta stāvokļiem.

IV paaudzes cefalosporīni. Lieto smagām, galvenokārt slimnīcu infekcijām, ko izraisa multirezistenta mikroflora:

Intraabdominālas infekcijas;

Locītavu, kaulu, ādas un mīksto audu infekcijas;

Sarežģītas MVP infekcijas;

LDP infekcijas (pleiras empīēma, plaušu abscess, pneimonija).

Arī IV paaudzes cefalosporīni ir efektīvi infekciju ārstēšanā uz neitropēnijas fona, kā arī citiem imūndeficīta stāvokļiem.

Kontrindikācijas

Nevar lietot alerģiskām reakcijām pret cefalosporīniem.

5. Karbapenēma grupa

Karbapenēmi (imipenēms un meropenēms) ir β-laktāmi. Salīdzinot ar penicilīni un cefalosporīni, tie ir izturīgāki pret baktēriju hidrolizējošo darbību iekšā-laktamāze, ieskaitot ESBL, un tiem ir plašāks darbības spektrs. Tos lieto dažādu lokalizāciju smagu infekciju gadījumā, tai skaitā slimnīcas, biežāk kā rezerves zāles, bet dzīvībai bīstamas infekcijas var uzskatīt par pirmo empīrisko terapiju.

Darbības mehānisms. Karbapenēmiem ir spēcīga baktericīda iedarbība, jo tiek pārkāpts baktēriju šūnu sienas veidošanās. Salīdzinot ar citiem β-laktāmiem, karbapenēmi spēj ātrāk iekļūt caur gramnegatīvo baktēriju ārējo membrānu un turklāt tiem ir izteikta PAE.

Darbības spektrs. Karbapenēmi iedarbojas uz daudziem grampozitīviem, gramnegatīviem un anaerobiem mikroorganismiem.

Stafilokoki ir jutīgi pret karbapenēmiem (izņemot MRSA), streptokoki, ieskaitot S.pneumoniae(attiecībā uz aktivitāti pret ARP karbapenēmi ir zemāki par vankomicīns), gonokoki, meningokoki. Imipenems iedarbojas uz E.faecalis.

Karbapenēmi ir ļoti aktīvi pret lielāko daļu ģimenes negatīvo baktēriju Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), ieskaitot pret celmiem, kas izturīgi pret cefalosporīni III-IV paaudzes un pret inhibitoriem aizsargāti penicilīni. Nedaudz mazāka aktivitāte pret proteus, zobu, H.gripa... Lielākā daļa celmu P.aeruginosa sākotnēji jutīgs, bet karbapenēmu lietošanas procesā tiek atzīmēta pretestības palielināšanās. Tātad, saskaņā ar daudzcentru epidemioloģisko pētījumu, kas tika veikts Krievijā 1998.-1999. Gadā, rezistence pret slimnīcu celmu imipenēmu P.aeruginosa ICU bija 18,8%.

Karbapenēmi ir salīdzinoši vāji B. cepacia, stabils ir S.maltophilia.

Karbapenēmi ir ļoti aktīvi pret sporu veidošanos (izņemot C.difficile) un neporas veidojošas (ieskaitot B. fragilis) anaerobi.

Mikroorganismu sekundārā rezistence (izņemot P.aeruginosa) reti attīstās līdz karbapenēmiem. Izturīgiem patogēniem (izņemot P.aeruginosa) raksturo krusteniska rezistence pret imipenēmu un meropenēmu.

Farmakokinētika. Karbapenēmus lieto tikai parenterāli. Tie ir labi sadalīti organismā, radot terapeitisku koncentrāciju daudzos audos un izdalījumos. Ar smadzeņu smadzeņu apvalku iekaisumu tie iekļūst BBB, radot CSF koncentrāciju, kas vienāda ar 15-20% no asins plazmas līmeņa. Karbapenēmi netiek metabolizēti, tie izdalās galvenokārt caur nierēm nemainītā veidā, tādēļ nieru mazspējas gadījumā to eliminācija var ievērojami palēnināties.

Sakarā ar to, ka imipenēmu nieru kanāliņos inaktivē enzīms dehidropeptidāze I un tas nerada terapeitisku koncentrāciju urīnā, to lieto kombinācijā ar cilastatīnu, kas ir selektīvs dehidropeptidāzes I inhibitors.

Hemodialīzes laikā karbapenēmi un cilastatīns tiek ātri izvadīti no asinīm.

Indikācijas:

1. Smagas infekcijas, galvenokārt nozokomiālas, ko izraisa multirezistenta un jaukta mikroflora;

2. UNNDP infekcijas(pneimonija, plaušu abscess, pleiras empiēma);

3. Sarežģīts MVP infekcijas;

4. UNintraabdominālas infekcijas;

5. UNiegurņa orgānu infekcijas;

6. ARepsis;

7. UNādas un mīksto audu infekcijas;

8. Un kaulu un locītavu infekcijas(tikai imipenēms);

9. NSndokardīts(tikai imipenēms);

10. Baktēriju infekcijas pacientiem ar neitropēniju;

11. Meningīts(tikai meropenēms).

Kontrindikācijas. Alerģiska reakcija uz karbapenēmiem. Imipenēmu / cilastatīnu nedrīkst lietot arī alerģiskas reakcijas gadījumā pret cilastatīnu.

6. Monobaktāmu grupa

No monobaktāmiem jeb monocikliskiem β -laktāmiem klīniskajā praksē tiek izmantota viena antibiotika - aztreons... Tam ir šaurs antibakteriālas darbības spektrs, un to lieto, lai ārstētu infekcijas, ko izraisa aerobā gramnegatīvā flora.

Darbības mehānisms. Aztreonam ir baktericīda iedarbība, kas saistīta ar baktēriju šūnu sienas veidošanās pārkāpumu.

Darbības spektrs... Aztreonāma pretmikrobu darbības spektra īpatnība ir saistīta ar faktu, ka tas ir izturīgs pret daudzām β-laktamāzēm, ko rada aerobā gramnegatīvā flora, un tajā pašā laikā to iznīcina stafilokoku, bakteroīdu un ESBL β-laktamāzes.

Aztreonāma aktivitāte pret daudziem ģimenes mikroorganismiem Enterobacteriaceae (E.coli, enterobaktērijas, klebsiella, proteus, zobi, citrobacter, providence, morganella) un P.aeruginosa, tostarp attiecībā uz nozokomiālajiem celmiem, kas ir izturīgi pret aminoglikozīdiem, ureidopenicilīniem un cefalosporīniem.

Aztreonāms neietekmē acinetobaktēriju, S.maltophilia, B. cepacia, grampozitīvi koki un anaerobi.

Farmakokinētika. Aztreonāmu lieto tikai parenterāli. Izplatīts daudzos ķermeņa audos un vidēs. Iziet caur BBB ar smadzeņu membrānu iekaisumu, caur placentu un nonāk mātes pienā. Tas ļoti nedaudz metabolizējas aknās, izdalās galvenokārt caur nierēm, 60–75% nemainās. Pusperiods ar normālu nieru un aknu darbību ir 1,5-2 stundas, ar aknu cirozi tas var palielināties līdz 2,5-3,5 stundām, ar nieru mazspēju-līdz 6-8 stundām. Hemodialīzes laikā aztreonāma koncentrācija asinīs samazinās par 25-60%.

Indikācijas. Aztreonāms ir rezerves zāles dažādu lokalizāciju infekciju ārstēšanai, ko izraisa aerobās gramnegatīvās baktērijas:

1. NAP infekcijas (sabiedrībā iegūta un hospitalizēta pneimonija);

2. intraabdominālas infekcijas;

3. iegurņa orgānu infekcijas;

4. Eiropas Parlamenta deputātu infekcijas;

5. ādas, mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas;

6. sepse.

Ņemot vērā astreonāma šauro pretmikrobu iedarbības spektru, smagu infekciju empīriskai ārstēšanai tas jānosaka kombinācijā ar AMP, kas ir aktīvs pret grampozitīviem kokiem (oksacilīns, cefalosporīni, linkosamīdi, vankomicīns) un anaerobiem (metronidazols).

Kontrindikācijas Alerģiskas reakcijas pret aztreoniem anamnēzē.

7. Tetraciklīnu grupa

Tetraciklīni ir viena no agrākajām AMP klasēm, pirmie tetraciklīni tika iegūti 1940. gadu beigās. Pašlaik, tā kā ir parādījies liels skaits pret tetraciklīniem izturīgu mikroorganismu un daudzu HP, kas raksturīgi šīm zālēm, to lietošana ir ierobežota. Tetraciklīniem (dabiskais tetraciklīns un daļēji sintētiskais doksiciklīns) ir vislielākā klīniskā nozīme hlamīdiju infekciju, riketsiozes, dažu zoonozu un smagu pūtītes gadījumā.

Darbības mehānisms. Tetraciklīniem ir bakteriostatiska iedarbība, kas saistīta ar olbaltumvielu sintēzes pārkāpumu mikrobu šūnā.

Darbības spektrs. Tetraciklīni tiek uzskatīti par AMP ar plašu pretmikrobu darbības spektru; tomēr, ilgstoši lietojot, daudzas baktērijas ir ieguvušas rezistenci pret tām.

Starp grampozitīviem kokiem pneimokoks ir visjutīgākais (izņemot ARP). Tajā pašā laikā vairāk nekā 50% celmu ir izturīgi S.pyogenes, vairāk nekā 70% slimnīcu stafilokoku celmu un lielākā daļa enterokoku. No gramnegatīvajiem kokiem, meningokokiem un M.Catarrhalis un daudzi gonokoki ir izturīgi.

Tetraciklīni iedarbojas uz dažiem grampozitīviem un gramnegatīviem baciliem-listerijām, H.gripa, H.ducreyi, Jersīnija, Kampilobaktērijas (ieskaitot H. pylori), brucella, bartonella, vibrijas (ieskaitot holēru), cirkšņa granulomas, Sibīrijas mēra, mēra, tulēmijas izraisītāji. Lielākā daļa Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter celmu ir izturīgi.

Tetraciklīni ir aktīvi pret spirochetēm, leptospirām, borelijām, riketsiju, hlamīdijām, mikoplazmu, aktinomicītiem un dažiem vienšūņiem.

Starp anaerobo floru klostridijas ir jutīgas pret tetraciklīniem (izņemot C.difficile), fuzobaktērijas, P.acnes... Lielākā daļa baktēriju celmu ir izturīgi.

Farmakokinētika. Lietojot iekšķīgi, tetraciklīni labi uzsūcas, un doksiciklīns ir labāks par tetraciklīnu. Doksiciklīna bioloģiskā pieejamība nemainās, un pārtikas ietekmē tetraciklīna bioloģiskā pieejamība tiek samazināta uz pusi. Maksimālā zāļu koncentrācija asins serumā tiek veidota 1-3 stundas pēc norīšanas. Ievadot intravenozi, ātri tiek sasniegta ievērojami augstāka koncentrācija asinīs nekā iekšķīgi.

Tetraciklīni ir izplatīti daudzos ķermeņa orgānos un vidēs, un doksiciklīns rada lielāku audu koncentrāciju nekā tetraciklīns. Koncentrācija CSF ir 10-25% no seruma līmeņa, žults koncentrācija ir 5-20 reizes lielāka nekā asinīs. Tetraciklīniem ir augsta spēja šķērsot placentu un iekļūt mātes pienā.

Hidrofilā tetraciklīna izdalīšanos galvenokārt veic nieres, tāpēc ar nieru mazspēju tā izdalīšanās ir ievērojami traucēta. Vairāk lipofīla doksiciklīna izdalās ne tikai caur nierēm, bet arī no kuņģa -zarnu trakta, un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem šis ceļš ir galvenais. Doksiciklīnam ir 2–3 reizes ilgāks pussabrukšanas periods nekā tetraciklīnam. Hemodialīzes laikā tetraciklīns tiek noņemts lēni, bet doksiciklīns netiek noņemts vispār.

Indikācijas:

1. Hlamīdiju infekcijas (psitakoze, trahoma, uretrīts, prostatīts, cervicīts).

2. Mikoplazmas infekcijas.

3. Borelioze (Laima slimība, recidivējošs drudzis).

4. Riketsiozes (Q drudzis, klinšainais plankumainais drudzis, tīfs).

5. Baktēriju zoonozes: bruceloze, leptospiroze, Sibīrijas mēris, mēris, tulēmija (pēdējos divos gadījumos - kombinācijā ar streptomicīnu vai gentamicīnu).

6. LDP infekcijas: hroniska bronhīta paasinājums, sabiedrībā iegūta pneimonija.

7. Zarnu infekcijas: holēra, jersinioze.

8. Ginekoloģiskas infekcijas: adnexīts, salpingo-oophorīts (smagos gadījumos kombinācijā ar β-laktāmiem, aminoglikozīdiem, metronidazolu).

9. Pūtītes.

10. Rosacea.

11. Brūču infekcija pēc dzīvnieku kodumiem.

12. STI: sifiliss (ar alerģiju pret penicilīnu), cirkšņa granuloma, limfogranuloma venereum.

13. Acu infekcijas.

14. Aktinomikoze.

15. Bacilārā angiomatoze.

16. Iznīcināšana H. pylori ar kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu (tetraciklīns kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem, bismuta subcitrātu un citiem AMP).

17. Tropiskās malārijas profilakse.

Kontrindikācijas:

Vecums līdz 8 gadiem.

Grūtniecība.

Zīdīšana.

Smaga aknu patoloģija.

Nieru mazspēja (tetraciklīns).

8. Aminoglikozīdu grupa

Aminoglikozīdi ir viena no pirmajām antibiotiku grupām. Pirmais aminoglikozīds, streptomicīns, tika iegūts 1944. gadā. Pašlaik izšķir trīs aminoglikozīdu paaudzes.

Aminoglikozīdu galvenā klīniskā nozīme ir aerobo gramnegatīvo patogēnu izraisīto nozokomiālo infekciju, kā arī infekciozā endokardīta ārstēšanā. Streptomicīnu un kanamicīnu lieto tuberkulozes ārstēšanai. Neomicīnu kā toksiskāko starp aminoglikozīdiem lieto tikai iekšēji un lokāli.

Aminoglikozīdiem ir iespējama nefrotoksicitāte, ototoksicitāte, un tie var izraisīt neiromuskulāru blokādi. Tomēr, ņemot vērā riska faktorus, vienreizēja visas dienas devas ievadīšana, īsi terapijas kursi un TDM var samazināt ADR izpausmi.

Darbības mehānisms. Aminoglikozīdiem piemīt baktericīda iedarbība, kas saistīta ar ribosomu olbaltumvielu sintēzes pārkāpumu. Aminoglikozīdu antibakteriālās aktivitātes pakāpe ir atkarīga no to maksimālās (maksimālās) koncentrācijas asins serumā. Lietojot kopā ar penicilīniem vai cefalosporīniem, tiek novērots sinerģisms attiecībā uz dažiem gramnegatīviem un grampozitīviem aerobiem mikroorganismiem.

Darbības spektrs. II un III paaudzes aminoglikozīdiem raksturīga no devas atkarīga baktericīda aktivitāte pret ģimenes negatīvajiem mikroorganismiem Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. un citi), kā arī nefermentējošus gramnegatīvus stieņus ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglikozīdi ir aktīvi pret citiem stafilokokiem, izņemot MRSA. Streptomicīns un kanamicīns iedarbojas M. tuberkuloze, savukārt amikacīns ir aktīvāks pret M.avium un citas netipiskas mikobaktērijas. Streptomicīns un gentamicīns iedarbojas uz enterokokiem. Streptomicīns ir aktīvs pret mēra, tulēmijas un brucelozes izraisītājiem.

Aminoglikozīdi ir neaktīvi pret S.pneumoniae, S.maltophilia, B. cepacia, anaerobi ( Bacteroides spp., Clostridium spp. u.c.). Turklāt pretestība S.pneumoniae, S.maltophilia un B. cepacia līdz aminoglikozīdiem var izmantot, lai identificētu šos mikroorganismus.

Neskatoties uz to, ka aminoglikozīdi iekšā in vitro aktīvs pret hemofiliju, šigellu, salmonellu, legionellu, klīniskā efektivitāte šo patogēnu izraisīto infekciju ārstēšanā nav pierādīta.

Farmakokinētika. Iekšķīgi lietojot, aminoglikozīdi praktiski netiek absorbēti, tāpēc tos lieto parenterāli (izņemot neomicīnu). Pēc i / m ievadīšanas tie ātri un pilnīgi uzsūcas. Maksimālā koncentrācija veidojas 30 minūtes pēc intravenozas infūzijas beigām un 0,5-1,5 stundas pēc intramuskulāras injekcijas.

Maksimālā aminoglikozīdu koncentrācija katram pacientam ir atšķirīga, jo tā ir atkarīga no izplatīšanās tilpuma. Izkliedes tilpums savukārt ir atkarīgs no ķermeņa svara, šķidruma un taukaudu tilpuma un pacienta stāvokļa. Piemēram, pacientiem ar plašu apdegumu, ascītu palielinās aminoglikozīdu izplatīšanās tilpums. Gluži pretēji, ar dehidratāciju vai muskuļu distrofiju tas samazinās.

Aminoglikozīdi tiek izplatīti ārpusšūnu šķidrumā, ieskaitot serumu, abscesa eksudātus, ascītu, perikarda, pleiras, sinoviālo, limfātisko un peritoneālo šķidrumu. Viņi spēj radīt augstu koncentrāciju orgānos ar labu asins piegādi: aknās, plaušās, nierēs (kur tie uzkrājas garozā). Zema koncentrācija tiek novērota krēpās, bronhu sekrēcijās, žults un mātes pienā. Aminoglikozīdi slikti iziet cauri BBB. Ar smadzeņu apvalku iekaisumu caurlaidība nedaudz palielinās. Jaundzimušajiem CSF tiek sasniegta augstāka koncentrācija nekā pieaugušajiem.

Aminoglikozīdi netiek metabolizēti, neizvadīti ar glomerulārās filtrācijas palīdzību izdalās caur nierēm, radot augstu koncentrāciju urīnā. Izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no pacienta vecuma, nieru darbības un vienlaicīgas patoloģijas. Pacientiem ar drudzi tas var palielināties, samazinoties nieru funkcijai, tas ievērojami palēninās. Gados vecākiem cilvēkiem izdalīšanās var palēnināties arī glomerulārās filtrācijas samazināšanās dēļ. Visu aminoglikozīdu pusperiods pieaugušajiem ar normālu nieru darbību ir 2-4 stundas, jaundzimušajiem-5-8 stundas, bērniem-2,5-4 stundas. Nieru mazspējas gadījumā pusperiods var palielināties līdz 70 stundām vai ilgāk .

Indikācijas:

1. Empīriskā terapija(vairumā gadījumu tas tiek nozīmēts kombinācijā ar β-laktāmiem, glikopeptīdiem vai anti-anaerobām zālēm atkarībā no iespējamiem patogēniem):

Nezināmas etioloģijas sepse.

Infekciozs endokardīts.

Posttraumatiskais un pēcoperācijas meningīts.

Drudzis pacientiem ar neitropēniju.

Nosokomiālā pneimonija (ieskaitot ventilāciju).

Pielonefrīts.

Intraabdominālas infekcijas.

Iegurņa orgānu infekcijas.

Diabēta pēda.

Pēcoperācijas vai posttraumatiskais osteomielīts.

Septisks artrīts.

Vietējā terapija:

Acu infekcijas - bakteriāls konjunktivīts un keratīts.

2. Īpaša terapija:

Mēris (streptomicīns).

Tulēmija (streptomicīns, gentamicīns).

Bruceloze (streptomicīns).

Tuberkuloze (streptomicīns, kanamicīns).

Antibiotiku profilakse:

Zarnu attīrīšana pirms plānveida resnās zarnas operācijas (neomicīns vai kanamicīns kombinācijā ar eritromicīnu).

Aminoglikozīdus nedrīkst lietot sabiedrībā iegūtās pneimonijas ārstēšanai ne ambulatorā, ne stacionārā. Tas ir saistīts ar šīs antibiotiku grupas aktivitātes trūkumu pret galveno patogēnu - pneimokoku. Nozokomiālās pneimonijas ārstēšanā aminoglikozīdus ordinē parenterāli. Neparedzamas farmakokinētikas dēļ aminoglikozīdu endotraheāla ievadīšana neizraisa klīniskās efektivitātes palielināšanos.

Ir kļūdaini izrakstīt aminoglikozīdus šigelozes un salmonelozes ārstēšanai (gan perorāli, gan parenterāli), jo tie ir klīniski neefektīvi pret intracelulāri lokalizētiem patogēniem.

Aminoglikozīdus nedrīkst lietot nekomplicētu MEP infekciju ārstēšanai, ja vien patogēns nav izturīgs pret citām, mazāk toksiskām antibiotikām.

Aminoglikozīdus nedrīkst lietot arī lokālai lietošanai ādas infekciju ārstēšanā, jo strauji attīstās mikroorganismu rezistence.

Jāizvairās no aminoglikozīdu lietošanas plūsmas novadīšanai un vēdera apūdeņošanai, jo tie ir izteikti toksiski.

Aminoglikozīdu dozēšanas noteikumi. Pieaugušiem pacientiem var veikt divus aminoglikozīdu ievadīšanas veidus: tradicionāls ja tos lieto 2-3 reizes dienā (piemēram, streptomicīns, kanamicīns un amikacīns - 2 reizes; gentamicīns, tobramicīns un netilmicīns - 2-3 reizes), un vienreizēja visas dienas devas ievadīšana.

Viena aminoglikozīda dienas devas vienreizēja ievadīšana ļauj optimizēt terapiju ar šīs grupas zālēm. Daudzi klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ārstēšanas efektivitāte, lietojot vienu reizi aminoglikozīdus, ir tāda pati kā tradicionālā, un nefrotoksicitāte ir mazāk izteikta. Turklāt ekonomiskās izmaksas tiek samazinātas ar vienu dienas devu. Tomēr šo aminoglikozīdu shēmu nedrīkst lietot infekciozā endokardīta ārstēšanā.

Aminoglikozīdu devas izvēli ietekmē tādi faktori kā pacienta ķermeņa svars, infekcijas lokalizācija un smagums, kā arī nieru darbība.

Parenterālai ievadīšanai visu aminoglikozīdu devas jāaprēķina uz kilogramu ķermeņa masas. Ņemot vērā to, ka aminoglikozīdi ir slikti sadalīti taukaudos, deva jāpielāgo pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz ideālo par vairāk nekā 25%. Šajā gadījumā dienas deva, kas aprēķināta pēc faktiskā ķermeņa svara, empīriski jāsamazina par 25%. Tajā pašā laikā novājējušiem pacientiem devu palielina par 25%.

Meningīta, sepse, pneimonijas un citu smagu infekciju gadījumā tiek noteiktas maksimālās aminoglikozīdu devas, MEP infekcijām - minimālās vai vidējās. Maksimālās devas nedrīkst lietot gados vecākiem cilvēkiem.

Pacientiem ar nieru mazspēju aminoglikozīdu deva jāsamazina. To panāk, samazinot vienreizēju devu vai palielinot intervālus starp injekcijām.

Zāļu terapeitiskā uzraudzība. Tā kā aminoglikozīdu farmakokinētika ir nestabila un atkarīga no vairākiem iemesliem, TLM tiek veikts, lai sasniegtu maksimālo klīnisko efektu, vienlaikus samazinot blakusparādību risku. Šajā gadījumā tiek noteikta aminoglikozīdu maksimālā un atlikušā koncentrācija asins serumā. Maksimālajai koncentrācijai (60 minūtes pēc i / m vai 15-30 min pēc i / v beigām), no kuras atkarīga terapijas efektivitāte, ar parasto devu režīmu gentamicīnam, tobramicīnam jābūt vismaz 6-10 μg / ml un netilmicīns, kanamicīnam un amikacīnam - vismaz 20-30 μg / ml. Atlikušajām koncentrācijām (pirms nākamās lietošanas), kas norāda aminoglikozīdu uzkrāšanās pakāpi un ļauj kontrolēt terapijas drošību, gentamicīnam, tobramicīnam un netilmicīnam jābūt mazākam par 2 μg / ml, kanamicīnam un amikacīnam - mazāk nekā 10 μg / ml. TDM galvenokārt ir nepieciešams pacientiem ar smagām infekcijām un citu aminoglikozīdu toksiskās iedarbības riska faktoru klātbūtnē. Ja dienas devu ievada kā vienu devu, parasti tiek kontrolēta aminoglikozīdu atlikuma koncentrācija.

Kontrindikācijas: Alerģiskas reakcijas pret aminoglikozīdiem.

9. Levomicetīns

Levomicetīni ir antibiotikas ar plašu darbības spektru. Hloramfenikola grupā ietilpst hloramfenikols un sintomicīns. Pirmā dabiskā antibiotika - hloramfenikols - tika iegūta no starojošās sēnes Streptomyces venezualae kultūras 1947. gadā, un 1949. gadā tika noteikta ķīmiskā struktūra. PSRS šī antibiotika tika nosaukta par "hloramfenikolu" sakarā ar to, ka tā ir novirzes izomērs. Pagrieziena izomērs nav efektīvs pret baktērijām. Šīs grupas antibiotika, kas sintētiski iegūta 1950. gadā, tika nosaukta par "sintomicīnu". Sintomicīns satur levorotatoru un dextrorotatory izomēru maisījumu, tāpēc sintomicīna iedarbība ir 2 reizes vājāka salīdzinājumā ar hloramfenikolu. Sintomicīnu lieto tikai ārēji.

Darbības mehānisms. Hloramfenikolu raksturo bakteristatiska iedarbība, un jo īpaši tie izjauc proteīnu sintēzi, ir fiksēti uz ribosomām, kas noved pie mikrobu šūnu pavairošanas funkcijas kavēšanas. Tas pats īpašums kaulu smadzenēs kļūst par iemeslu apturēt eritrocītu un leikocītu veidošanos (var izraisīt anēmiju un leikopēniju), kā arī kavē asinsradi. Izomēriem ir iespēja pretēji iedarboties uz centrālo nervu sistēmu: griezes izomērs inhibē centrālo nervu sistēmu, bet dekstrototīvais izomērs to mēreni uzbudina.

Darbības loks. Antibiotikas-hloramfenikols ir aktīvi pret daudzām gramnegatīvām un grampozitīvām baktērijām; vīrusi: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; baktēriju celmi, kas nav pakļauti penicilīna, streptomicīna, sulfonamīdu iedarbībai. Viņiem ir neliela ietekme uz skābēm izturīgām baktērijām (tuberkulozes izraisītāji, daži saprofīti, spitālība), vienšūņiem, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Šīs grupas zāļu rezistences pret antibiotikām attīstība ir salīdzinoši lēna. Levomicetīni nespēj izraisīt krustenisko rezistenci pret citām ķīmijterapijas zālēm.

NSrenderēšana. Levomicetīnus lieto trahomas, gonorejas, dažāda veida pneimonijas, meningīta, garā klepus, riketsiozes, hlamīdiju, tularēmijas, brucelozes, salmonelozes, dizentērijas, paratīfa drudža, vēdertīfa u.c. ārstēšanai.

10. Glikopeptīdu grupa

Glikopeptīdi ietver dabiskas antibiotikas - vankomicīns un teikoplanīns... Vankomicīnu klīniskajā praksē izmanto kopš 1958. gada, teikoplanīnu-kopš astoņdesmito gadu vidus. Nesen interese par glikopeptīdiem ir palielinājusies, jo palielinās biežums slimnīcas infekcijas ko izraisa grampozitīvi mikroorganismi. Pašlaik glikopeptīdi ir izvēlētās zāles infekcijām, ko izraisa MRSA, MRSE, kā arī pret enterokokiem izturīgi ampicilīns un aminoglikozīdi.

Darbības mehānisms. Glikopeptīdi izjauc baktēriju šūnu sienas sintēzi. Tiem piemīt baktericīda iedarbība, tomēr pret enterokokiem, dažiem streptokokiem un CNS rīkoties bakteriostatiski.

Darbības spektrs. Glikopeptīdi ir aktīvi pret grampozitīviem aerobiem un anaerobiem mikroorganismiem: stafilokokiem (ieskaitot MRSA, MRSE), streptokoki, pneimokoki (ieskaitot ARP), enterokoki, peptostreptokoki, listerija, korinbaktērijas, klostridijas (ieskaitot C.difficile). Gramnegatīvie mikroorganismi ir izturīgi pret glikopeptīdiem.

Antimikrobiālās darbības spektra ziņā vankomicīns un teikoplanīns ir līdzīgi, taču pastāv dažas atšķirības dabiskās aktivitātes un iegūtās rezistences līmenī. Teikoplanīns in vitro aktīvāks attiecībā pret S.aureus(ieskaitot MRSA), streptokoki (ieskaitot S.pneumoniae) un enterokoki. Vankomicīns iekšā in vitro aktīvāks attiecībā pret CNS.

Pēdējos gados vairākas valstis ir uzsvērušas S.aureus ar samazinātu jutību pret vankomicīnu vai vankomicīnu un teikoplanīnu.

Enterokokiem raksturīga straujāka rezistences pret vankomicīnu attīstība: pašlaik Amerikas Savienoto Valstu ICU rezistences līmenis ir E.faecium vankomicīnam ir aptuveni 10% vai vairāk. Tajā pašā laikā ir klīniski svarīgi, lai daži VRE saglabā jutību pret teikoplanīnu.

Farmakokinētika. Lietojot iekšķīgi, glikopeptīdi praktiski netiek absorbēti. Biopieejamība teikoplanīna ar intramuskulāru injekciju ir aptuveni 90%.

Glikopeptīdi netiek metabolizēti, izdalās caur nierēm nemainītā veidā, tādēļ nieru mazspējas gadījumā ir jāpielāgo deva. Zāles netiek izvadītas ar hemodialīzi.

Pus dzīve vankomicīns ar normālu nieru darbību ir 6-8 stundas, teikoplanīns-no 40 stundām līdz 70 stundām.Teikoplanīna garais pusperiods ļauj to parakstīt vienu reizi dienā.

Indikācijas:

1. Infekcijas, ko izraisa MRSA, MRSE.

2. Stafilokoku infekcijas alerģijas gadījumā pret β-laktāmiem.

3. Smagas infekcijas, ko izraisa Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Infekciozs endokardīts ko izraisa zaļie streptokoki un S.bovis, ja ir alerģija pret β-laktāmiem.

5. Infekciozs endokardīts ko izraisa E.faecalis(kombinācijā ar gentamicīns).

6. Meningīts ko izraisa S.pneumoniae izturīgs pret penicilīni.

Empīriskā terapija dzīvībai bīstamām infekcijām ar aizdomām par stafilokoku etioloģiju:

Trīskāršā vārsta vai protēzes vārsta infekcijas endokardīts (kombinācijā ar gentamicīns);

Līdzīgi dokumenti

Antibiotikas no ciklisko polipeptīdu grupas. Penicilīnu, cefalosporīnu, makrolīdu, tetraciklīnu, aminoglikozīdu un polimiksīnu grupas preparāti. Antibiotiku kombinētās lietošanas principi, komplikācijas, kas rodas to ārstēšanā.

abstrakts, pievienots 2012. gada 4. augustā


Penicilīna atklāšanas vēsture. Antibiotiku klasifikācija, to farmakoloģiskās, ķīmijterapijas īpašības. Tehnoloģiskais process antibiotiku iegūšanai. Baktēriju rezistence pret antibiotikām. Hloramfenikola, makrolīdu, tetraciklīnu darbības mehānisms.

abstrakts, pievienots 04.24.2013


Antibiotiku klasifikācija pēc iedarbības mehānisma uz šūnu sieniņām. Pētījums par citoplazmas membrānas funkciju inhibitoriem. Tetraciklīnu pretmikrobu spektra apsvēršana. Mikroorganismu rezistences attīstības tendences šobrīd pasaulē.

abstrakts, pievienots 02/08/2012


Antibiotiku atklāšanas vēsture. Antibiotiku darbības mehānisms. Antibiotiku selektīvā darbība. Antibiotiku rezistence. Galvenās līdz šim zināmās antibiotiku grupas. Galvenās blakusparādības, lietojot antibiotikas.

ziņojums pievienots 11.03.2009


Pētījums par zālēm ar vispārēju nosaukumu "antibiotikas". Antibakteriāli ķīmijterapijas līdzekļi. Antibiotiku atklāšanas vēsture, to darbības mehānisms un klasifikācija. Antibiotiku lietošanas iezīmes un to blakusparādības.

kursa darbs, pievienots 16.10.2014


Racionālas antibiotiku terapijas principi. Antibiotiku grupas: penicilīni, tetraciklīni, cefalosporīni, makrolīdi un fluorhinoloni. Pussintētisko penicilīnu netieša darbība. Cefalosporīnu antimikrobiālais darbības spektrs, galvenās komplikācijas.

prezentācija pievienota 29.03.2015


Antibakteriālo līdzekļu lietošanas iezīmes baktēriju izraisītu infekcijas slimību ārstēšanai un profilaksei. Antibiotiku klasifikācija pēc pretmikrobu iedarbības spektra. Antibiotiku lietošanas negatīvās ietekmes apraksti.

prezentācija pievienota 02.24.2013


Antibiotiku atklājēji. Antibiotiku izplatība dabā. Antibiotiku loma dabiskās mikrobiocenozēs. Bakteriostatisko antibiotiku darbība. Baktēriju rezistence pret antibiotikām. Antibiotiku fizikālās īpašības, to klasifikācija.

prezentācija pievienota 18.03.2012


Antibiotiku klasifikācija pēc bioloģiskās iedarbības spektra. Beta-laktāma antibiotiku īpašības. Baktēriju komplikācijas HIV infekcijas gadījumā, to ārstēšana. Dabiski savienojumi ar augstu antibakteriālo aktivitāti un plašu darbības spektru.

abstrakts, pievienots 20.01.2010


Bioloģiskas izcelsmes ķīmiskie savienojumi, kuriem ir kaitīga vai postoša ietekme uz mikroorganismiem ļoti zemā koncentrācijā saskaņā ar antibiozes principu. Antibiotiku avoti un to farmakoloģiskās darbības virziens.

Saturs

Cilvēka ķermenim katru dienu uzbrūk daudzi mikrobi, kas cenšas apmesties un attīstīties uz ķermeņa iekšējo resursu rēķina. Imunitāte, kā likums, tiek ar tiem galā, bet dažreiz mikroorganismu rezistence ir augsta, un jums ir jālieto zāles, lai cīnītos pret tām. Ir dažādas antibiotiku grupas, kurām ir noteikts darbības spektrs, kuras pieder dažādām paaudzēm, taču visi šo zāļu veidi efektīvi iznīcina patoloģiskos mikroorganismus. Tāpat kā visas spēcīgās zāles, arī šim līdzeklim ir savas blakusparādības.

Kas ir antibiotika

Šī ir zāļu grupa, kas spēj bloķēt olbaltumvielu sintēzi un tādējādi kavēt dzīvo šūnu reprodukciju un augšanu. Visu veidu antibiotikas tiek izmantotas, lai ārstētu infekcijas procesus, ko izraisa dažādi baktēriju celmi: stafilokoki, streptokoki, meningokoki. Pirmo reizi šo narkotiku 1928. gadā izstrādāja Aleksandrs Flemings. Noteikt dažu grupu antibiotikas onkoloģiskās patoloģijas ārstēšanā kā daļu no kombinētās ķīmijterapijas. Mūsdienu terminoloģijā šāda veida zāles bieži sauc par antibakteriāliem līdzekļiem.

Antibiotiku klasifikācija pēc darbības mehānisma

Pirmās šāda veida zāles bija zāles, kuru pamatā ir penicilīns. Pastāv antibiotiku klasifikācija pēc grupām un darbības mehānisma. Dažas zāles ir šauri mērķētas, bet citas-plaša spektra. Šis parametrs nosaka, cik spēcīgi zāles ietekmēs cilvēku veselību (gan pozitīvi, gan negatīvi). Zāles palīdz tikt galā vai samazina mirstību no šādām nopietnām slimībām:

• sepse;
• gangrēna;
• meningīts;
• pneimonija;
• sifiliss.

Baktericīds

Šis ir viens no veidiem, kas klasificēts pēc pretmikrobu līdzekļu farmakoloģiskās iedarbības. Baktericīdas antibiotikas ir zāles, kas izraisa līzi, mikroorganismu nāvi. Zāles kavē membrānu sintēzi, nomāc DNS komponentu ražošanu. Šīm antibiotiku grupām ir šādas īpašības:

• karbapenēmi;
• penicilīni;
• fluorhinoloni;
• glikopeptīdi;
• monobaktāmus;
• fosfomicīns.

Bakteriostatisks

Šīs zāļu grupas darbība ir vērsta uz to, lai kavētu olbaltumvielu sintēzi mikroorganismu šūnās, kas neļauj tām tālāk vairoties un attīstīties. Zāļu darbības rezultāts ir patoloģiskā procesa turpmākās attīstības ierobežojums. Šis efekts ir raksturīgs šādām antibiotiku grupām:

• linkozamīni;
• makrolīdi;
• aminoglikozīdi.

Antibiotiku klasifikācija pēc ķīmiskā sastāva

Galveno narkotiku sadalījumu veic pēc ķīmiskās struktūras. Katra no tām pamatā ir cita aktīvā viela. Šī atdalīšana palīdz mērķēt uz konkrētiem mikrobu veidiem vai arī tai ir plaša ietekme uz lielu skaitu sugu. Tas arī neļauj baktērijām attīstīties rezistencei (rezistencei, imunitātei) pret noteikta veida medikamentiem. Galvenie antibiotiku veidi ir aprakstīti zemāk.

Penicilīni

Šī ir pirmā grupa, ko radījis cilvēks. Penicilīna grupas antibiotikām (penicillium) ir plašs iedarbības spektrs uz mikroorganismiem. Grupā ir papildu iedalījums:

• dabiskas penicilīna zāles - ražo sēnītes normālos apstākļos (fenoksimetilpenicilīns, benzilpenicilīns);
• pussintētiskie penicilīni, ir izturīgāki pret penicilināzēm, kas ievērojami paplašina antibiotiku darbības spektru (zāles meticilīns, oksacilīns);
• pagarināta darbība - ampicilīna, amoksicilīna preparāti;
• zāles ar plašu darbības spektru - zāles azlocilīns, mezocilīns.

Lai samazinātu baktēriju rezistenci pret šāda veida antibiotikām, tiek pievienoti penicilināzes inhibitori: sulbaktāms, tazobaktāms, klavulānskābe. Spilgti šādu zāļu piemēri ir: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Izrakstiet līdzekļus šādām patoloģijām:

• elpošanas sistēmas infekcijas: pneimonija, sinusīts, bronhīts, laringīts, faringīts;
• uroģenitālās sistēmas: uretrīts, cistīts, gonoreja, prostatīts;
• gremošana: dizentērija, holecistīts;
• sifiliss.

Cefalosporīni

Šīs grupas baktericīdai īpašībai ir plašs darbības spektrs. Izšķir šādas ceflafosporīnu paaudzes:

• I, cefradīna, cefaleksīna, cefazolīna preparāti;
• II-e, nozīmē ar cefakloru, cefuroksīmu, cefoksitīnu, cefotiam;
• III-e, ceftazidīma, cefotaksīma, cefoperazona, ceftriaksona, cefodizīma zāles;
• IV-e, nozīmē ar cefpiromu, cefepīmu;
• V-e, zāles fetobiprol, ceftaroline, fetolosan.

Lielākā daļa šīs grupas antibakteriālo zāļu pastāv tikai injekciju veidā, tāpēc klīnikās tās lieto biežāk. Cefalosporīni ir populārākās stacionārās antibiotikas. Šīs klases antibakteriālie līdzekļi ir paredzēti:

• pielonefrīts;
• infekcijas vispārināšana;
• mīksto audu, kaulu iekaisums;
• meningīts;
• pneimonija;
• limfangīts.

Makrolīdi

1. Dabiski. Tie pirmo reizi tika sintezēti XX gadsimta 60. gados, tie ietver spiramicīnu, eritromicīnu, midekamicīnu, josamicīnu.
2. Prodrugs, aktīvā forma tiek ņemta pēc metabolisma, piemēram, troleandomicīns.
3. Daļēji sintētisks. Tie ir līdzekļi klaritromicīnam, telitromicīnam, azitromicīnam, diritromicīnam.

Tetraciklīni

Šī suga tika izveidota 20. gadsimta otrajā pusē. Tetraciklīna grupas antibiotikām ir pretmikrobu iedarbība pret lielu skaitu mikrobu floras celmu. Augstā koncentrācijā izpaužas baktericīda iedarbība. Tetraciklīnu iezīme ir spēja uzkrāties zobu emaljā, kaulu audos. Tas palīdz hroniska osteomielīta ārstēšanā, bet arī traucē mazu bērnu skeleta attīstību. Šī grupa ir aizliegta uzņemšanai grūtniecēm, bērniem līdz 12 gadu vecumam. Šīs antibakteriālās zāles pārstāv šādas zāles:

• Oksitetraciklīns;
• Tigeciklīns;
• Doksiciklīns;
• Minociklīns.

Kontrindikācijas ietver paaugstinātu jutību pret sastāvdaļām, hroniskām aknu patoloģijām, porfīriju. Lietošanas indikācijas ir šādas patoloģijas:

• Laima slimība
• zarnu patoloģijas;
• leptospiroze;
• bruceloze;
• gonokoku infekcijas;
• riketsioze;
• trahoma;
• aktinomikoze;
• tulēmija.

Aminoglikozīdi

Šīs sērijas zāļu aktīvā lietošana tiek veikta, ārstējot infekcijas, kas izraisīja gramnegatīvu floru. Antibiotikas ir baktericīdas. Zāles uzrāda augstu efektivitāti, kas nav saistīta ar pacienta imunitātes aktivitātes rādītāju, padarot šīs zāles neaizstājamas vājināšanai un neitropēnijai. Ir šādas antibakteriālo līdzekļu paaudzes:

1. Preparāti no kanamicīna, neomicīna, hloramfenikola, streptomicīna pieder pie pirmās paaudzes.
2. Otrais ietver līdzekļus ar gentamicīnu, tobramicīnu.
3. Trešais ietver amikacīna preparātus.
4. Ceturto paaudzi pārstāv izepamicīns.

Indikācijas šīs grupas zāļu lietošanai ir šādas patoloģijas.

Antibiotikas ir milzīga baktericīdu zāļu grupa, no kurām katrai ir savs darbības spektrs, lietošanas indikācijas un noteiktu seku klātbūtne

Antibiotikas ir vielas, kas var kavēt mikroorganismu augšanu vai tos iznīcināt. Saskaņā ar GOST definīciju antibiotikas ietver augu, dzīvnieku vai mikrobu izcelsmes vielas. Pašlaik šī definīcija ir nedaudz novecojusi, jo ir radīts milzīgs skaits sintētisko narkotiku, tomēr to radīšanas prototips bija dabiskās antibiotikas.

Antimikrobiālo zāļu vēsture sākas 1928. gadā, kad pirmo reizi tika atklāts A. Flemings penicilīns... Šī viela tika precīzi atklāta un netika radīta, jo tā vienmēr ir bijusi dabā. Dzīvā dabā to ražo Penicillium ģints mikroskopiskās sēnes, pasargājot sevi no citiem mikroorganismiem.

Mazāk nekā 100 gadu laikā ir izveidoti vairāk nekā simts dažādu antibakteriālu zāļu. Daži no tiem jau ir novecojuši un netiek izmantoti ārstēšanā, un daži tiek ieviesti tikai klīniskajā praksē.

Kā darbojas antibiotikas

Mēs iesakām izlasīt:

Visas antibakteriālās zāles var iedalīt divās lielās grupās pēc to ietekmes uz mikroorganismiem:

• baktericīds- tieši izraisīt mikrobu nāvi;
• bakteriostatisks- novērstu mikroorganismu augšanu. Nespējot augt un vairoties, baktērijas iznīcina slimā cilvēka imūnsistēma.

Antibiotikas savu ietekmi apzinās daudzos veidos: dažas no tām traucē mikrobu nukleīnskābju sintēzi; citi traucē baktēriju šūnu sienas sintēzi, citi traucē proteīnu sintēzi, bet ceturtais bloķē elpošanas enzīmu funkcijas.

Antibiotiku grupas

Neskatoties uz šīs narkotiku grupas daudzveidību, tās visas var attiecināt uz vairākiem galvenajiem veidiem. Šīs klasifikācijas pamatā ir ķīmiskā struktūra - vienas grupas zālēm ir līdzīga ķīmiskā formula, kas atšķiras viena no otras ar noteiktu molekulu fragmentu klātbūtni vai neesamību.

Antibiotiku klasifikācija nozīmē šādu grupu klātbūtni:

1. Penicilīna atvasinājumi... Tas ietver visas zāles, kas radītas, pamatojoties uz pašu pirmo antibiotiku. Šajā grupā tiek izdalītas šādas penicilīna zāļu apakšgrupas vai paaudzes:

• Dabiskais benzilpenicilīns, ko sintezē sēnītes, un pussintētiskas zāles: meticilīns, nafcilīns.
• Sintētiskās zāles: karbpenicilīns un tikarcilīns, kam ir plašāks iedarbības spektrs.
• Mecillam un azlocilīns, kuriem ir vēl plašāks darbības spektrs.

1. Cefalosporīni- penicilīnu tuvākie radinieki. Pati pirmā šīs grupas antibiotika, cefazolīns C, tiek ražota no Cephalosporium ģints sēnītēm. Lielākajai daļai šīs grupas zāļu ir baktericīda iedarbība, tas ir, tās iznīcina mikroorganismus. Ir vairākas cefalosporīnu paaudzes:

• 1. paaudze: cefazolīns, cefaleksīns, cefradīns utt.
• 2. paaudze: cefsulodīns, cefamandols, cefuroksīms.
• III paaudze: cefotaksīms, ceftazidīms, cefodizīms.
• IV paaudze: cefpirome.
• V paaudze: ceftolosan, ceftopibrol.

Atšķirības starp dažādām grupām galvenokārt ir to efektivitātē - nākamajām paaudzēm ir plašāks darbības spektrs un tās ir efektīvākas. Pirmās un otrās paaudzes cefalosporīni tagad klīniskajā praksē tiek izmantoti ārkārtīgi reti, lielākā daļa no tiem pat netiek ražoti.

1. - zāles ar sarežģītu ķīmisko struktūru, kurām ir bakteriostatiska iedarbība uz plašu mikrobu klāstu. Pārstāvji: azitromicīns, rovamicīns, josamicīns, leikomicīns un virkne citu. Makrolīdi tiek uzskatīti par vienu no drošākajām antibakteriālajām zālēm - tos var lietot pat grūtnieces. Azalīdi un ketolīdi ir makrolīdu šķirnes, kas atšķiras pēc aktīvo molekulu struktūras.

Vēl viena šīs grupas zāļu priekšrocība ir tā, ka tās spēj iekļūt cilvēka ķermeņa šūnās, kas padara tās efektīvas intracelulāro infekciju ārstēšanā:,.

1. Aminoglikozīdi... Pārstāvji: gentamicīns, amikacīns, kanamicīns. Efektīva pret lielu skaitu aerobo gramnegatīvo mikroorganismu. Šīs zāles tiek uzskatītas par toksiskākajām un var izraisīt nopietnas komplikācijas. Tos lieto uroģenitālā trakta infekciju ārstēšanai.
2. Tetraciklīni... Būtībā šīs ir daļēji sintētiskas un sintētiskas zāles, kas ietver: tetraciklīnu, doksiciklīnu, minociklīnu. Efektīva pret daudzām baktērijām. Šo zāļu trūkums ir krusteniskā rezistence, tas ir, mikroorganismi, kuriem ir izveidojusies rezistence pret vienu medikamentu, būs nejutīgi pret citiem no šīs grupas.
3. Fluorhinoloni... Tās ir pilnīgi sintētiskas narkotikas, kurām nav dabiska līdzinieka. Visas šīs grupas zāles ir sadalītas pirmajā paaudzē (pefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns) un otrajā (levofloksacīns, moksifloksacīns). Visbiežāk tos lieto ENT orgānu (,) un elpošanas ceļu (,) infekciju ārstēšanai.
4. Linkosamīdi.Šajā grupā ietilpst dabiskais antibiotika linkomicīns un tā atvasinājums klindamicīns. Tiem piemīt gan bakteriostatiska, gan baktericīda iedarbība, iedarbība ir atkarīga no koncentrācijas.
5. Karbapenēmi... Šīs ir vienas no modernākajām antibiotikām, kas iedarbojas uz lielu skaitu mikroorganismu. Šīs grupas narkotikas pieder rezerves antibiotikām, tas ir, tās lieto vissarežģītākajos gadījumos, kad citas zāles ir neefektīvas. Pārstāvji: imipenēms, meropenēms, ertapenēms.
6. Polimiksīni... Šīs ir ļoti specializētas zāles, ko lieto infekciju ārstēšanai, ko izraisa. Polimiksīni ietver polimiksīnu M un B. Šo zāļu trūkums ir toksiska ietekme uz nervu sistēmu un nierēm.
7. Zāles pret tuberkulozi... Šī ir atsevišķa narkotiku grupa, kurai ir izteikta ietekme. Tie ietver rifampicīnu, izoniazīdu un PASK. Citas antibiotikas tiek izmantotas arī tuberkulozes ārstēšanai, bet tikai tad, ja ir izveidojusies rezistence pret šīm zālēm.
8. Pretsēnīšu līdzekļi... Šajā grupā ietilpst zāles, ko lieto mikozes - sēnīšu infekciju - ārstēšanai: amfotirecīns B, nistatīns, flukonazols.

Antibiotiku lietošanas veidi

Antibakteriālās zāles ir pieejamas dažādās formās: tabletes, pulveris, no kura sagatavo šķīdumu injekcijām, ziedes, pilieni, aerosols, sīrups, svecītes. Galvenie antibiotiku lietošanas veidi ir:

1. Iekšķīgi- perorāla lietošana. Zāles var lietot tablešu, kapsulu, sīrupa vai pulvera veidā. Lietošanas biežums ir atkarīgs no antibiotiku veida, piemēram, azitromicīnu lieto vienu reizi dienā, bet tetraciklīnu - 4 reizes dienā. Katram antibiotikas veidam ir norādījumi, kas norāda, kad to lietot - pirms, laikā vai pēc tam. No tā ir atkarīga ārstēšanas efektivitāte un blakusparādību smagums. Maziem bērniem antibiotikas dažreiz tiek izrakstītas sīrupa veidā - bērniem ir vieglāk dzert šķidrumu nekā norīt tableti vai kapsulu. Turklāt sīrupu var saldināt, lai atbrīvotos no pašu zāļu nepatīkamās vai rūgtās garšas.
2. Injicējams- intramuskulāru vai intravenozu injekciju veidā. Izmantojot šo metodi, zāles ātrāk nonāk infekcijas vietā un darbojas aktīvāk. Šī ievadīšanas veida trūkums ir sāpīgums injekcijas laikā. Injekcijas lieto mērenām un smagām slimībām.

Svarīgs:injekcijas drīkst veikt tikai poliklīnikas vai slimnīcas medmāsa! Nav stingri ieteicams injicēt antibiotikas mājās.

1. Vietējais- ziedes vai krēmu uzklāšana tieši infekcijas vietā. Šo zāļu ievadīšanas metodi galvenokārt izmanto ādas infekcijām - erysipelas, kā arī oftalmoloģijā - acu infekcijām, piemēram, tetraciklīna ziedi konjunktivīta ārstēšanai.

Lietošanas veidu nosaka tikai ārsts. Šajā gadījumā tiek ņemti vērā daudzi faktori: zāļu uzsūkšanās kuņģa -zarnu traktā, gremošanas sistēmas stāvoklis kopumā (dažās slimībās uzsūkšanās ātrums samazinās un ārstēšanas efektivitāte samazinās). Dažas zāles var ievadīt tikai vienā veidā.

Injicējot, jums jāzina, kā pulveri var izšķīdināt. Piemēram, Abaktal var atšķaidīt tikai ar glikozi, jo tas tiek iznīcināts, lietojot nātrija hlorīdu, kas nozīmē, ka ārstēšana būs neefektīva.

Jutība pret antibiotikām

Jebkurš organisms agrāk vai vēlāk pierod pie vissmagākajiem apstākļiem. Šis apgalvojums attiecas arī uz mikroorganismiem - reaģējot uz ilgstošu antibiotiku iedarbību, mikrobiem attīstās rezistence pret tiem. Medicīnas praksē tika ieviests jutīguma pret antibiotikām jēdziens - ar kādu efektivitāti konkrētas zāles ietekmē patogēnu.

Jebkura antibiotiku izrakstīšana jābalsta uz zināšanām par patogēna jutīgumu. Ideālā gadījumā pirms zāļu izrakstīšanas ārstam jāveic jutīguma tests un jānosaka visefektīvākās zāles. Bet laiks šādas analīzes veikšanai labākajā gadījumā ir dažas dienas, un šajā laikā infekcija var novest pie visbēdīgākā rezultāta.

Tāpēc inficēšanās gadījumā ar neizskaidrojamu patogēnu ārsti izraksta zāles empīriski - ņemot vērā visticamāko patogēnu, zinot epidemioloģisko situāciju konkrētajā reģionā un ārstniecības iestādē. Šim nolūkam tiek izmantotas plaša spektra antibiotikas.

Pēc jutīguma analīzes veikšanas ārstam ir iespēja nomainīt zāles uz efektīvāku. Zāles var aizstāt pat tad, ja ārstēšanas efekts nav 3-5 dienas.

Etiotropiska (mērķtiecīga) antibiotiku izrakstīšana ir efektīvāka. Tajā pašā laikā izrādās, kas izraisīja slimību - ar bakterioloģisko pētījumu palīdzību tiek noteikts patogēna veids. Tad ārsts izvēlas konkrētas zāles, pret kurām mikrobam nav pretestības (rezistences).

Vai antibiotikas vienmēr ir efektīvas?

Antibiotikas iedarbojas tikai uz baktērijām un sēnītēm! Vienšūnas mikroorganismi tiek uzskatīti par baktērijām. Ir vairāki tūkstoši baktēriju sugu, no kurām dažas diezgan normāli sadzīvo ar cilvēkiem - resnajā zarnā dzīvo vairāk nekā 20 baktēriju sugas. Dažas baktērijas ir nosacīti patogēnas - tās kļūst par slimības cēloni tikai noteiktos apstākļos, piemēram, nonākot tām netipiskā dzīvotnē. Piemēram, ļoti bieži prostatītu izraisa Escherichia coli, kas augšupejošā ceļā nonāk no taisnās zarnas.

Piezīme: antibiotikas ir absolūti neefektīvas vīrusu slimībām. Vīrusi ir daudzkārt mazāki par baktērijām, un antibiotikām vienkārši nav savas spējas. Tāpēc saaukstēšanās antibiotikām nav nekādas ietekmes, jo saaukstēšanos 99% gadījumu izraisa vīrusi.

Antibiotikas pret klepu un bronhītu var būt efektīvas, ja simptomus izraisa baktērijas. Tikai ārsts var saprast, kas izraisīja slimību - šim nolūkam viņš izraksta asins analīzes, ja nepieciešams, krēpu pārbaudi, ja tā iziet.

Svarīgs:izrakstīt sev antibiotikas ir nepieņemami! Tas novedīs tikai pie tā, ka dažiem patogēniem attīstās rezistence, un nākamajā reizē slimību būs daudz grūtāk izārstēt.

Protams, antibiotikas ir efektīvas, ja - šī slimība ir tikai baktēriju raksturs, ko izraisa streptokoki vai stafilokoki. Stenokardijas ārstēšanai tiek izmantotas vienkāršākās antibiotikas - penicilīns, eritromicīns. Stenokardijas ārstēšanā vissvarīgākais ir ievērot zāļu lietošanas biežumu un ārstēšanas ilgumu - vismaz 7 dienas. Jūs nevarat pārtraukt zāļu lietošanu tūlīt pēc stāvokļa sākuma, kas parasti tiek atzīmēts 3-4. Patieso stenokardiju nevajadzētu jaukt ar tonsilītu, kas var būt vīrusu izcelsmes.

Piezīme: neārstēts iekaisis kakls var izraisīt akūtu reimatisko drudzi vai!

Plaušu iekaisums () var būt gan baktēriju, gan vīrusu izcelsmes. Baktērijas izraisa pneimoniju 80% gadījumu, tāpēc pat ar empīrisku ievadīšanu antibiotikas pret pneimoniju dod labu efektu. Vīrusu pneimonijas gadījumā antibiotikām nav terapeitiska efekta, lai gan tās neļauj baktēriju florai pievienoties iekaisuma procesam.

Antibiotikas un alkohols

Vienlaicīga alkohola un antibiotiku uzņemšana īsā laika periodā nerada neko labu. Dažas zāles tiek sadalītas aknās, tāpat kā alkohols. Antibiotikas un alkohola klātbūtne asinīs rada lielu slodzi aknām - tai vienkārši nav laika neitralizēt etilspirtu. Tā rezultātā palielinās nepatīkamo simptomu attīstības varbūtība: slikta dūša, vemšana, zarnu darbības traucējumi.

Svarīgs: vairākas zāles mijiedarbojas ar alkoholu ķīmiskā līmenī, kā rezultātā terapeitiskais efekts tiek tieši samazināts. Šīs zāles ietver metronidazolu, hloramfenikolu, cefoperazonu un vairākus citus. Vienlaicīga alkohola un šo zāļu lietošana var ne tikai samazināt terapeitisko efektu, bet arī izraisīt elpas trūkumu, krampjus un nāvi.

Protams, dažas antibiotikas var lietot alkohola lietošanas laikā, bet kāpēc riskēt ar savu veselību? Labāk ir īslaicīgi atturēties no alkohola lietošanas - antibiotiku terapijas kurss reti pārsniedz 1,5-2 nedēļas.

Antibiotikas grūtniecības laikā

Grūtnieces ar infekcijas slimībām slimo ne retāk kā visas pārējās. Bet grūtnieču ārstēšana ar antibiotikām ir ļoti grūta. Grūtnieces ķermenī aug un attīstās auglis - nedzimis bērns, ļoti jutīgs pret daudzām ķīmiskām vielām. Antibiotiku iekļūšana jaunattīstības organismā var izraisīt augļa anomāliju attīstību, toksisku kaitējumu augļa centrālajai nervu sistēmai.

Pirmajā trimestrī ieteicams pilnībā atteikties no antibiotiku lietošanas. Otrajā un trešajā trimestrī viņu iecelšana ir drošāka, bet arī, ja iespējams, jāierobežo.

Nav iespējams atteikties izrakstīt antibiotikas grūtniecei šādu slimību gadījumā:

• Pneimonija;
• stenokardija;
• inficētas brūces;
• specifiskas infekcijas: bruceloze, borelioze;
• dzimumorgānu infekcijas:,.

Kādas antibiotikas var izrakstīt grūtniecei?

Penicilīns, cefalosporīna zāles, eritromicīns, josamicīns gandrīz neietekmē augli. Lai gan penicilīns šķērso placentu, tas negatīvi neietekmē augli. Cefalosporīns un citi nosaukti medikamenti ļoti zemā koncentrācijā šķērso placentu un nespēj kaitēt nedzimušajam bērnam.

Nosacīti drošas zāles ietver metronidazolu, gentamicīnu un azitromicīnu. Tās ir parakstītas tikai veselības apsvērumu dēļ, ja ieguvums sievietei pārsniedz risku bērnam. Šādas situācijas ietver smagu pneimoniju, sepsi un citas nopietnas infekcijas, kurās sieviete var vienkārši nomirt bez antibiotikām.

Kuras no zālēm nevajadzētu parakstīt grūtniecības laikā

Grūtniecēm nevajadzētu lietot šādas zāles:

• aminoglikozīdi- var izraisīt iedzimtu kurlu (izņemot gentamicīnu);
• klaritromicīns, roksitromicīns- eksperimentos tiem bija toksiska ietekme uz dzīvnieku embrijiem;
• fluorhinoloni;
• tetraciklīns- izjauc skeleta sistēmas un zobu veidošanos;
• hloramfenikolu- bīstami grūtniecības beigās, jo bērnam ir apspiestas kaulu smadzeņu funkcijas.

Dažām antibakteriālām zālēm nav pierādījumu par negatīvu ietekmi uz augli. Paskaidrojums ir vienkāršs - netiek veikti eksperimenti ar grūtniecēm, lai noteiktu zāļu toksicitāti. Savukārt eksperimenti ar dzīvniekiem neļauj 100% pārliecībai izslēgt visas negatīvās sekas, jo zāļu metabolisms cilvēkiem un dzīvniekiem var ievērojami atšķirties.

Jāatzīmē, ka pirms jums vajadzētu arī pārtraukt lietot antibiotikas vai mainīt ieņemšanas plānus. Dažām zālēm ir kumulatīva iedarbība - tās var uzkrāties sievietes ķermenī, un kādu laiku pēc ārstēšanas kursa beigām tās pakāpeniski metabolizējas un izdalās. Grūtniecību ieteicams veikt ne agrāk kā 2-3 nedēļas pēc antibiotiku lietošanas beigām.

Antibiotiku lietošanas sekas

Antibiotiku uzņemšana cilvēka organismā izraisa ne tikai patogēno baktēriju iznīcināšanu. Tāpat kā visām svešām ķimikālijām, antibiotikām ir sistēmisks efekts - vienā vai otrā veidā tās ietekmē visas ķermeņa sistēmas.

Pastāv vairākas antibiotiku blakusparādību grupas:

Alerģiskas reakcijas

Gandrīz jebkura antibiotika var izraisīt alerģiju. Reakcijas smagums ir atšķirīgs: izsitumi uz ķermeņa, Kvinkes tūska (angioneirotiskā tūska), anafilaktiskais šoks. Ja alerģiski izsitumi praktiski nav bīstami, tad anafilaktiskais šoks var būt letāls. Šoka risks ir daudz lielāks, veicot antibiotiku injekcijas, tāpēc injekcijas jāveic tikai medicīnas iestādēs - var būt neatliekamā palīdzība.

Antibiotikas un citas pretmikrobu zāles, kas izraisa krusteniskas alerģiskas reakcijas:

Toksiskas reakcijas

Antibiotikas var bojāt daudzus orgānus, bet aknas ir visvairāk uzņēmīgas pret to iedarbību - uz antibiotiku terapijas fona var rasties toksisks hepatīts. Atsevišķām zālēm ir selektīva toksiska ietekme uz citiem orgāniem: aminoglikozīdi - uz dzirdes aparātu (izraisīt kurlu); tetraciklīni kavē kaulu augšanu bērniem.

Piezīme: zāļu toksicitāte parasti ir atkarīga no tās devas, bet ar individuālu nepanesamību dažreiz pat pietiek ar mazākām devām, lai parādītos efekts.

Ietekme uz kuņģa -zarnu traktu

Lietojot noteiktas antibiotikas, pacienti bieži sūdzas par sāpēm kuņģī, sliktu dūšu, vemšanu un izkārnījumiem (caureja). Visbiežāk šīs reakcijas ir saistītas ar narkotiku vietējo kairinošo iedarbību. Antibiotiku specifiskā ietekme uz zarnu floru izraisa tās darbības funkcionālos traucējumus, ko visbiežāk pavada caureja. Šo stāvokli sauc par ar antibiotikām saistītu caureju, ko pēc antibiotikām tautā sauc par disbiozi.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības ir:

• imunitātes nomākšana;
• pret antibiotikām rezistentu mikroorganismu celmu parādīšanās;
• superinfekcija - stāvoklis, kad tiek aktivizēti pret konkrētu antibiotiku izturīgi mikrobi, kā rezultātā rodas jauna slimība;
• vitamīnu metabolisma pārkāpums - sakarā ar resnās zarnas dabiskās floras nomākšanu, kas sintezē dažus B vitamīnus;
• Jarisch-Herxheimer bakteriolīze ir reakcija, kas rodas, lietojot baktericīdas zāles, kad liela daudzuma baktēriju vienlaicīgas nāves rezultātā asinīs izdalās liels daudzums toksīnu. Reakcija ir līdzīga klīniski ar šoku.

Vai antibiotikas var lietot profilakses nolūkos?

Pašizglītība ārstēšanas jomā ir novedusi pie tā, ka daudzi pacienti, īpaši jaunās mātes, pie mazākās saaukstēšanās pazīmes mēģina izrakstīt antibiotiku sev (vai bērnam). Antibiotikām nav profilaktiskas iedarbības - tās ārstē slimības cēloni, tas ir, iznīcina mikroorganismus, un, ja nav, parādās tikai zāļu blakusparādības.

Ir dažas situācijas, kad antibiotikas tiek ievadītas pirms infekcijas klīniskajām izpausmēm, lai to novērstu:

• ķirurģija- šajā gadījumā antibiotika asinīs un audos novērš infekcijas attīstību. Parasti pietiek ar vienu zāļu devu, kas ievadīta 30-40 minūtes pirms iejaukšanās. Dažreiz pat pēc apendektomijas pēcoperācijas periodā antibiotikas netiek injicētas. Pēc "tīras" operācijas antibiotikas vispār netiek parakstītas.
• nopietnas traumas vai brūces(atklāti lūzumi, brūces piesārņojums ar augsni). Šajā gadījumā ir pilnīgi skaidrs, ka infekcija ir nokļuvusi brūcē, un jums vajadzētu to "sasmalcināt", pirms tā izpaužas;
• ārkārtas sifilisa profilakse to veic neaizsargāta dzimumakta laikā ar potenciāli slimu personu, kā arī ar veselības aprūpes darbiniekiem, kuri uz gļotādas nokļūst inficētas personas asinīm vai citam bioloģiskajam šķidrumam;
• bērniem var izrakstīt penicilīnu reimatiskā drudža profilaksei, kas ir stenokardijas komplikācija.

Antibiotikas bērniem

Antibiotiku lietošana bērniem parasti neatšķiras no to lietošanas citās cilvēku grupās. Maziem bērniem pediatri visbiežāk izraksta antibiotikas sīrupā. Šo zāļu formu ir ērtāk lietot, atšķirībā no injekcijām, tā ir pilnīgi nesāpīga. Vecākiem bērniem var ievadīt antibiotikas tabletēs un kapsulās. Smagos infekcijas gadījumos viņi pāriet uz parenterālu ievadīšanas veidu - injekcijām.

Svarīgs: galvenā iezīme antibiotiku lietošanā pediatrijā ir devās - bērniem tiek izrakstītas mazākas devas, jo zāles aprēķina pēc ķermeņa svara kilograma.

Antibiotikas ir ļoti efektīvas zāles ar daudzām blakusparādībām. Lai ar viņu palīdzību varētu izārstēt un nekaitētu jūsu ķermenim, tās jālieto tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem.

Kādas antibiotikas pastāv? Kādos gadījumos antibiotiku lietošana ir nepieciešama un kādos gadījumos tā ir bīstama? Galvenos antibiotiku terapijas noteikumus stāsta pediatrs Dr Komarovsky:

Gudkovs Romāns, reanimatologs