Bruto formula
C13H10O3Vielas Fenilsalicilāta farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
118-55-8Vielas raksturojums Fenilsalicilāts
Balts kristālisks pulveris vai mazi bezkrāsaini kristāli ar vāju smaržu. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst (1:10) spirtā un kodīgu sārmu šķīdumos, viegli šķīst hloroformā, ļoti viegli ēterī.
Farmakoloģija
farmakoloģiskā iedarbība - pretiekaisuma, antiseptiska.Hidrolizējot sārmainā zarnu saturā, tas atbrīvo salicilskābi un fenolu, kas denaturē olbaltumvielu molekulas. Fenilsalicilāts nesadalās kuņģa skābajā saturā un nekairina kuņģa gļotādu (kā arī mutes dobumu un barības vadu). Izveidojās gadā tievā zarnā fenols nomāc patogēno zarnu mikrofloru, un salicilskābei piemīt pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība, abi savienojumi, daļēji izdaloties no organisma caur nierēm, dezinficē. urīnceļu. Fenilsalicilāts ir ievērojami mazāk aktīvs salīdzinājumā ar mūsdienu pretmikrobu līdzekļi, bet tas ir maz toksisks, neizraisa disbakteriozi un citas komplikācijas, un to bieži izmanto ambulatorajā praksē.
Vielas pielietojums Fenilsalicilāts
Zarnu slimības (kolīts, enterokolīts) un urīnceļu(cistīts, pielīts, pielonefrīts).
Kvīts. 1886. gadā Ņeneckis sintezēja salolu. “Salola princips” sastāv no kairinošu vielu ievadīšanas organismā (salicilāts – kairinošs, fenols – indīgs) estera veidā un saglabājot. nepieciešamās īpašības- antiseptiska.
Apraksts. Balts kristālisks pulveris vai mazi bezkrāsaini kristāli ar vāju smaržu.
Šķīdība. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst spirtā un kodīgu sārmu šķīdumos, viegli šķīst hloroformā, ļoti viegli ēterī.
Autentiskums.
1) Zāles izšķīdina spirtā un pievieno pilienu dzelzs hlorīda šķīduma; parādās violeta krāsa (sakarā ar fenola hidroksilgrupa).
2) Ar Marka reaģentu. Preparātam pievieno koncentrētu sērskābi un ūdeni; jūtama fenola smarža. Tad pievieno formalīnu; parādās rozā krāsa.
3) Karsējot, atdzesējot un pievienojot sērskābes šķīdumu, zāles oksidējas ar sārmu, veidojas nogulsnes. salicilskābe, fenola smarža.
Aromātiskās skābes ir aromātisko ogļūdeņražu atvasinājumi, kuros viens vai vairāki ūdeņraža atomi benzola gredzenā ir aizstāti ar karboksilgrupām. Kā ārstnieciskas vielas un to sintēzes izejvielas augstākā vērtība Benzoskābei un salicilskābei (fenolskābei) ir:
Aromātiskā kodola klātbūtne molekulā uzlabo vielas skābās īpašības. Benzoskābes disociācijas konstantei ir nedaudz zemāka vērtība (K=6,3·10 -5) nekā etiķskābei (K=1,8·10 -5). Salicilskābei ir līdzīgas ķīmiskās īpašības, tomēr fenola hidroksila klātbūtne tās molekulā palielina disociācijas konstanti līdz 1,06·10 -3 un paplašina analītisko reakciju skaitu, kuras var izmantot kvalitatīvai un kvantitatīvai analīzei. Benzoskābe un salicilskābe reaģē ar sārmiem, veidojot sāļus.
Aromātiskām skābēm, piemēram, neorganiskām vai alifātiskām skābēm, piemīt antiseptiska iedarbība. Tiem var būt arī kairinoša un cauterizing iedarbība uz audiem, kas saistīti ar albuminātu veidošanos. Farmakoloģiskā iedarbība atkarīgs no skābes disociācijas pakāpes.
Benzoskābes un salicilskābes nātrija sāļi atšķirībā no pašām skābēm viegli šķīst ūdenī. Ūdens šķīdumos tie uzvedas kā stipru bāzu un vāju skābju sāļi. Pašu sāļu un skābju farmakoloģiskā iedarbība ir vienāda, tomēr to lielākas šķīdības dēļ kairinošā iedarbība ir mazāka.
benzoskābe - Acidum benzoicum
Nātrija benzoāts-Natrii benzoicum
Īpašības. Benzoskābe – bezkrāsaini adatveida kristāli vai balts smalki kristālisks pulveris ar ku.c. 122-124,5°C. Nātrija benzoāts ir balts, smalki kristālisks pulveris bez smaržas vai ar ļoti vieglu smaržu, ar saldu un sāļu garšu. Kušanas temperatūra nav noteikta.
Kvīts .
1. Toluola oksidēšana ar kālija permanganātu, mangāna dioksīdu, kālija dihromātu.
2. Tvaika fāzes katalītiskais process toluola oksidēšanai par benzoskābi ar atmosfēras skābekli.
Autentiskums . Viena no reakcijām, kas raksturīga benzoskābei un tās sāļiem, ir miesas krāsas kompleksa sāls veidošanās reakcija, kad tā reaģē ar FeCl 3 šķīdumu. Lai to izdarītu, benzoskābi neitralizē ar indikatorsārmu un pēc tam pievieno dažus pilienus FeCl3 šķīduma:
Nepieciešams nosacījums šai reakcijai ir iegūt neitrālu benzoskābes nātrija sāli, jo in skāba vide izšķīdīs kompleksās sāls nogulsnes, un, ja ir sārmu pārpalikums, veidosies brūnas dzelzs (III) hidroksīda nogulsnes.
Kad benzoskābe tiek pakļauta ūdeņraža peroksīda iedarbībai dzelzs (II) sulfāta katalizatora klātbūtnē, tā tiek pārveidota par salicilskābi, ko var noteikt ar violetu krāsu ar FeCl 3 šķīdumu:
Viens no preparāta piemaisījumiem var būt sintēzes sākotnējās vielas (toluola) nepilnīgas hlorēšanas produkts, ko nosaka pēc liesmas zaļās krāsas pēc preparāta grauda ievadīšanas uz vara stieples bezkrāsainajā liesmā. deglis - reakcijaBeļiiteina.
Zāļu kvantitatīvo saturu nosaka ar neitralizācijas metodi spirta vidē, izmantojot indikatoru fenolftaleīns:
Benzoskābi izmanto kā vāju antiseptisku līdzekli ziežu bāzēs, tā darbojas arī kā atkrēpošanas līdzeklis. Benzoskābi visbiežāk izmanto tās nātrija sāls C 6 H 5 COONa formā. Nātrija katjona ievadīšana samazina benzoskābes kairinošo iedarbību un tajā pašā laikā nedaudz samazina zāļu antiseptisko aktivitāti. Benzoskābes sāļi darbojas kā vāji diurētiski līdzekļi un, tāpat kā pati benzoskābe, tiek izmantoti pārtikas konservēšanai.
Benzoskābe ir gaistoša, tāpēc tā jāuzglabā labi noslēgtās pudelēs.
Nātrija benzoāts .
Kvīts. Iegūst, neitralizējot benzoskābi ar sodu vai sārmu:
Zāļu autentiskumu apstiprina miesas krāsas nogulsnes veidošanās FeCl 3 šķīduma iedarbībā.
Sausais atlikums pēc nātrija benzoāta kalcinēšanas krāso degļa liesmu dzeltens(reakcija uz Na +). Ja šo atlikumu izšķīdina ūdenī, barotnes reakcija uz lakmusu izrādās sārmaina (reakcija uz Na +).
Raksturīga (bet ne oficiāla) reakcija uz nātrija benzoātu ir reakcija ar 5% vara sulfāta šķīdumu - veidojas tirkīza nogulsnes. Šo reakciju ir ērti izmantot aptieku kontrolē, jo tā ir ātri iespējama un specifiska konkrētai narkotikai.
Iedarbojoties uz nātrija benzoātu minerālskābe benzoskābes nogulsnes, kuras filtrē, žāvē un apstiprina, nosakot kušanas temperatūru (122-124,5°). Šī reakcija ir pamats kvantitatīvā noteikšana Pagatavošana: nātrija benzoātu izšķīdina ūdenī un estera klātbūtnē, kas ekstrahē benzoskābi, titrē ar skābi, izmantojot metiloranžu indikatoru.
Lieto iekšēji kā atkrēpošanas līdzekli un vāji dezinfekcijas līdzeklis. Turklāt to izmanto, lai pētītu aknu antitoksisko funkciju. Aminoetiķskābe glicīns-1, kas atrodas aknās, reaģē ar benzoskābi, veidojot hipurskābi, kas izdalās ar urīnu. Aknu stāvokli nosaka izdalītās hipurskābes daudzums.
No benzoskābes esteriem medicīnas praksē pašlaik tiek izmantots benzilbenzoāts.
Medicīniskais benzilbenzoāts - benzils benzoas medicalis.
Īpašības. Bezkrāsains eļļains šķidrums ar viegli aromātisku smaržu. Akūta un dedzinoša garša. Ūdenī praktiski nešķīst. Sajauc jebkurā proporcijā ar spirtu, ēteri un hloroformu. Vārīšanās temperatūra 316-317°C, mp. 18,5-21°C. Normatīvais dokuments FS 42-1944-89.
Kvīts. Benzoilhlorīda un benzilspirta reakcija bāzu klātbūtnē.
Autentiskums.
1. IR spektrs.
2. UV spektrs.
kvantitatīvā noteikšana.
- Spektrofotometrija.
- Gāzu-šķidruma hromatogrāfija.
Pieteikums. Kā pretkašķa līdzeklis pret utīm. Izmanto vairākos kosmētikas līdzekļos.
Izdalīšanās forma: želeja 20%, krēms 25%, ziede 10%, emulsija.
FENOLSKĀBES. Salicilskābe. Acidum salicilskābe.
No trim iespējamajiem fenolskābju izomēriem tikai salicilskābei vai o-hidroksibenzoskābei ir vislielākā fizioloģiskā aktivitāte.
Pati salicilskābe pašlaik ir maz izmantota, bet tās atvasinājumi ir vieni no visplašāk lietotajiem medikamentiem. Pati salicilskābe ir adatas formas kristāli vai smalki kristālisks pulveris. Sildot, tas spēj sublimēties - šo faktu izmanto salicilskābes attīrīšanai acetilsalicilskābes ražošanā. Sildot virs 160°C, tas deksarboksilējas, veidojot fenolu.
Salicilskābi vispirms ieguva, oksidējot fenola spirtu saligenina, kas iegūts glikozīda hidrolīzē salicīns, kas atrodas vītolu mizā. No Latīņu nosaukums vītols - Salix - un nosaukums "salicilskābe" radās:
IN ēteriskā eļļa Augs Gaulteria procumbens satur salicilskābes metilesteri, kura pārziepjošana var radīt arī salicilskābi.
Tomēr dabiskie avoti salicilskābe nevar apmierināt tās preparātu vajadzības, tāpēc skābi un tās atvasinājumus iegūst tikai sintētiski.
Metode salicilskābes iegūšanai no nātrija fenolāta ir vislielākā interese un rūpnieciska nozīme. Šo metodi pirmo reizi izmantoja Kolbe un uzlaboja R. Šmits. Sausais nātrija fenolāts tiek pakļauts oglekļa dioksīda iedarbībai zem spiediena 4,5- 5 atm. 120-135° temperatūrā. Šādos apstākļos CO 2 tiek ievadīts fenolāta molekulā o-pozīcijā attiecībā pret fenola hidroksilu:
Iegūtais salicilskābes fenolāts nekavējoties tiek intramolekulāri pārkārtots, kā rezultātā veidojas salicilskābes nātrija sāls, kas, paskābinot, atbrīvo salicilskābi:
Salicilskābei piemīt gan fenola, gan skābes īpašības. Kā fenols tas rada fenolam raksturīgu reakciju ar dzelzs hlorīda šķīdumu. Salicilskābe, atšķirībā no fenoliem, var izšķīst ne tikai sārmos, bet arī karbonātu šķīdumos. Izšķīdinot karbonātos, iegūst vidējo sāli - nātrija salicilātu, ko izmanto medicīnā:
Dinātrija sāls veidojas sārmos.
3. Kušanas temperatūra 158-161°C.
Broma pārpalikuma klātbūtnē notiek dekarboksilēšana un veidojas tribromfenols. Šo metodi izmanto arī kvantitatīvai noteikšanai.
Kvantitatīvā noteikšana.
1. Ar neitralizācijas metodi spirta šķīdumā ar indikatoru fenolftaleīns (farmakopejas metode).
2. Bromatometriskā metode.
Broma pārpalikumu nosaka jodometriski.
Pieteikums. Ārēji kā antiseptisks un kairinošs līdzeklis.
Atbrīvošanas veidlapas. Ziedes 4%, salicilskābe, benzoskābe un vazelīna pasta, salicilskābes-cinka pasta, spirta šķīdumi 2%.
Uzglabāšana. Cieši noslēgtās pudelēs, sargājot no gaismas.
Nātrija salicilāts
Nātrija salicilas
Zāļu saņemšana.
Zāļu autentiskums.
1. Reakcijā ar dzelzs hlorīdu.
2. Ar Marqui's reaģentu (sērskābes un formaldehīda maisījumu) piešķir sarkanu krāsu.
3. Liesmas krāsojuma reakcija uz nātrija katjonu.
4. Degšanas atlikums dod sārmaina reakcija lakmusa papīrs
5. Intensīvi zaļas krāsas veidošanās ar vara sulfāta šķīdumu. Ja lai ūdens šķīdums 5% CuSO 4 šķīdumam pa pilienam pievieno nātrija salicilātu, parādās intensīvi zaļa krāsa.
Kvantitatīvā noteikšana.
1. Tiešās titrēšanas acidimetriskā metode. Kā indikatorus izmanto metiloranža un metilēnzilā maisījumu.
2. Bromatometriskā metode.
Pieteikums. Iekšķīgi pulveros un tabletēs kā pretsāpju un pretiekaisuma līdzeklis pret reimatismu.Tabletes 0,25 un 0,5 g, tabletes nātrija salicilāts 0,3 un kofeīns 0,05 g.
Salicilskābes esteri .
METILSALICILĀTS – Methylii salicilas
Tas dabiski sastopams Gaulteria procumbens auga ēteriskajā eļļā, bet rūpnieciski ražots sintētiski, karsējot salicilskābi ar metilspirtu sērskābes klātbūtnē. Metilsalicilāts ir bezkrāsains šķidrums ar smaržīga smarža. Nodrošina raksturīgu reakciju ar dzelzs hlorīdu uz fenoliem. Zālēm refrakcijas indekss tiek noteikts kā raksturīgs rādītājs 1,535-1,538. Nepieņemami piemaisījumi ir mitrums un skābe, tāpēc šādos apstākļos notiek zāļu hidrolīze.
Kvantitatīvā noteikšana. Veikt sārmu daudzumu, kas iztērēts ētera pārziepjošanai. Zāļu paraugam pievieno titrēta sārma šķīduma pārpalikumu un karsē; pēc pārziepjošanas atlikušo sārmu titrē ar skābi.
To lieto ārēji kā pretsāpju un pretiekaisuma līdzekli, visbiežāk linimentu veidā ar hloroformu un taukainām eļļām.
Fenilsalicilāts - Fenilīna salicilas
Fenilsalicilāts (salols) ir salicilskābes un fenola esteris. Pirmo reizi to ieguva M. V. Ņeneckis 1886. gadā. Ņemot vērā salicilskābes kairinošo iedarbību, viņš centās atrast zāles, kas, saglabājot antiseptiskas īpašības fenols, nepiederēja indīgs īpašums fenols un kairinošs efekts skābes. Šim nolūkam viņš bloķēja karboksilgrupu salicilskābē un ieguva tās esteri ar fenolu. Pētījumi liecina, ka salols, izejot cauri kuņģim, nemainās, bet zarnu sārmainā vidē tas pārziepojas, veidojot salicilskābes un fenola nātrija sāļus, kuriem ir terapeitiskais efekts. Tā kā pārziepjošana notiek lēni, salola pārziepjošanas produkti organismā nonāk pakāpeniski un neuzkrājas lielos daudzumos, kas nodrošina ilgstošu zāļu iedarbību. Šis ievadīšanas organismā princips spēcīgas vielas to esteru veidā tas ienāca literatūrā kā M. V. Neņecka “salola princips” un pēc tam tika izmantots daudzu narkotiku sintēzei.
Īpašības. Mazie bezkrāsaini kristāli ar vāju smaržu. Kušanas temperatūra 42-43°C.
Kvīts. Fenilsalicilātu iegūst sintētiski. Visizplatītākā un vispārpieņemtā metode ir šāda:
Kvalitatīvas reakcijas. Salola molekula saglabā brīvu fenola grupu, tāpēc reakcija ar FeCl 3 šķīdumu dod violetu krāsu. Ar Marqui reaģentu, tāpat kā citiem fenoliem, zāles piešķir sarkanīgu krāsu.
kvantitatīvā noteikšana.
1. Pārziepjošana, kam seko liekā sārma titrēšana ar skābi (farmakopejas metode).
2. Bromatometriskā metode.
3. Acidimetrisks nātrija salicilātam. Šim nolūkam tiek izmantots indikatoru sajaukums. Vispirms sārmu un fenolāta pārpalikumu neitralizē līdz rozā krāsai ar metilsarkano un pēc tam ar metiloranžu ētera klātbūtnē.
Atbrīvošanas forma. Tabletes 0,25 un 0,5 g, tabletes ar Belladonna ekstraktu un bāzes bismuta nitrātu.
Pieteikums. Antiseptiska iedarbība zarnu slimību ārstēšanai.
Salicilskābes esteri OH grupā. Acetilsalicilskābe - Acidum acetilsalicils.
o-Acetilsalicilskābe ir dabisks produkts, kas atrodams spirea augu ziedos. (spiraeaUlmarija).Šis ēteris tika ieviests medicīnas praksē akūta locītavu reimatisma ārstēšanai tālajā 1874. gadā un kā sintētisks līdzeklis. ārstnieciska viela rūpnieciskā mērogā sāka ražot pagājušā gadsimta beigās ar nosaukumu aspirīns (priedēklis “a” nozīmēja, ka šī ārstnieciskā viela netiek iegūta no spirejas, bet tiek izgatavota ķīmiski). Aspirīnu sauc par 20. gadsimta zālēm. Šobrīd pasaulē tas tiek saražots vairāk nekā 100 tūkstošus tonnu gadā.
Ir zināmas tā pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju īpašības. Ir arī atklāts, ka tas novērš asins recekļu veidošanos, tai ir vazodilatējoša iedarbība, un to pat sāk lietot sirdslēkmes un insultu profilaksei un ārstēšanai. Tici tam visam potenciālam ārstnieciskas īpašībasšī viela vēl nav izsmelta. Tajā pašā laikā aspirīns kairina kuņģa-zarnu trakta gļotādu, kas var izraisīt asiņošanu. Tas ir arī iespējams alerģiskas reakcijas. Aspirīns organismā ietekmē prostaglandīnu (kas kontrolē, jo īpaši asins recekļu veidošanos) un hormona histamīna (kas paplašina asinsvadus un izraisa imūnšūnu pieplūdumu iekaisuma vietā) sintēzi; turklāt tas var traucēt ar iekaisuma procesi sāpīgo vielu biosintēze).
Īpašības. Bezkrāsaini kristāli vai balts pulveris ar viegli skābu garšu. Nedaudz šķīst ūdenī (1:500), viegli šķīst spirtā.
Autentiskums.
1. Pārziepjošana ar kaustisko sodu noved pie nātrija salicilāta veidošanās, kas, apstrādājot ar skābi, rada salicilskābes nogulsnes.
2. Violetā krāsa ar dzelzs hlorīdu pēc hidrolīzes un acetilfragmenta eliminācijas.
3. Salicilskābe rada raksturīgu reakciju aurīna krāsas veidošanai ar Marquis reaģentu: 
4. Kušanas temperatūra 133-136°C.
Konkrēts piemaisījums kontrolēts atbilstoši prasībām Farmakopejas raksts ir salicilskābe. Salicilskābes saturam jābūt ne vairāk kā 0,05%. Metode spektrofotometrisko mērījumu analīzei kompleksam, kas izveidots, mijiedarbojoties dzelzs amonija alanam ar salicilskābi, kas iekrāsota zilā krāsā.
kvantitatīvā noteikšana .
1. Neitralizācijas metode, izmantojot brīvo karboksilgrupu (farmakopejas metode). Titrēšanu veic spirta vidē (lai izvairītos no acetilgrupas hidrolīzes), indikators ir fenolftaleīns.
2. Pārziepjošana, kam seko sārma pārpalikuma titrēšana ar skābi metiloranžā. Ekvivalences koeficients ir ½.
3. Bromatometriskā metode.
4. HPLC bufervidē.
Atbrīvošanas forma. Tabletes no 0,1 līdz 0,5 g. Ir zināmas zarnās šķīstošās tabletes, putojošās tabletes. Izmanto kompozīcijā zāles kombinācijā ar kofeīnu, kodeīnu un citām vielām.
Pieteikums– pretiekaisuma, pretdrudža, disagregācijas līdzeklis.
Uzglabāšana noslēgtās burkās.
Notiek darbs pie citu atvasinājumu ar salicilāta fragmentu sintēzes. Tādējādi tika iegūts medikaments flufenisāls (11), kas pretiekaisuma iedarbības ziņā (reimatoīdā artrīta gadījumā) ir četras reizes aktīvāks par aspirīnu un ir saudzīgāks pret kuņģa gļotādu. To iegūst, fluorsulfonējot bifenilatvasinājumu (7) līdz savienojumam (8), kurā pēc tam trifenilfosfīna rodija fluorīda klātbūtnē tiek izvadīts SO2. Iegūtais fluorīds (9) tiek hidrogenēts, lai noņemtu benzilaizsardzību, pēc tam iegūst fenolātu, kas tiek karboksilēts ar Kolbes metodi līdz arilsalicilātam (10). Pēc savienojuma (10) acilēšanas iegūst flufenisālu (11):
SALICILISKĀBES AMĪDI
SALICILAMĪDS - Salicilamīds
Īpašības. Balts kristālisks pulveris, ku.p. 140-142°C.
Kvalitatīvas reakcijas.
1. Sārmainās hidrolīzes laikā veidojas nātrija salicilāts un izdalās amonjaks.
2. Ar bromu tas dod dibroma atvasinājumu.
kvantitatīvā noteikšana veikta ar atbrīvoto amonjaku.
Atbrīvošanas forma. Tabletes 0,25 un 0,5 g Pretdrudža līdzeklis.
Oksafenamīds Oksafenamīds .
Īpašības. Balts vai balts ar ceriņi pelēku nokrāsu, pulveris bez smaržas, st. 175-178°C.
Kvīts. Sakausējot fenilsalicilātu ar p-aminofenolu.
Fenoli tiek destilēti. Atlikušo maisījumu apstrādā ar izopropanolu un sālsskābi. Kristālus filtrē un pārkristalizē no amilspirta.
Autentiskums.
1. Spirta šķīdums ar dzelzs hlorīdu piešķir sarkani violetu krāsu.
2. Ar sālsskābi rezorcīna klātbūtnē veidojas indofenols, kas ar nātrija hidroksīdu piešķir sarkanvioletu krāsu:
1.Kjeldāla metode
2.HPLC.
Atbrīvošanas forma. Tabletes 0,25 un 0,5 g.
Choleretic līdzeklis(holecistīts, holelitiāze).
FENILPROPIONSKĀBES ATvasinājumi
IBUPROFĒNS - Ibuprofēns
Bezkrāsaini kristāli, balts pulveris, kušanas temperatūra 75-77°C, nešķīst ūdenī, šķīst spirtā.
Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Zāles ir salīdzinoši zemas toksiskas, tām ir izteikta pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība, pretdrudža iedarbība, kā arī stimulē endogēnā interferona veidošanos. Lieto reimatoīdā artrīta, citu locītavu slimību ārstēšanai un drudža mazināšanai pacientiem.
Zemāk ir sintēze, kas sastāv no izobutilbenzola acetilēšanas saskaņā ar Friedel-Crafts, ciānhidrīna iegūšanas, reaģējot ar nātrija cianīdu, un šī ciānhidrīna reducēšanas jodūdeņražskābes un fosfora iedarbībā. P-izobutil-α-metilfeniletiķskābe - ibuprofēns.
Autentiskums
.
1.UV spektrs.
2.IS spektrs
3. Nogulsnējiet ar dzelzs hlorīdu.
4. Vielas kušanas temperatūra ir 75-77°C.
kvantitatīvā noteikšana neitralizācija spirta šķīdums kaustiskā soda ar fenolftaleīnu spirta šķīdumā.
Atbrīvošanas forma. Tabletes 0,2 g, apvalkotas. Kompozīcijas zāļu formas ar kodeīnu (Nurofen) utt.
Lietojumprogrammas. Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Ir pretsāpju efekts.
Citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir:
DICLOFENAC SODIUM, Ortofen, Voltaren
Diklofenaka nātrijs
Īpašības. Balts vai pelēcīgs pulveris, šķīst ūdenī.
Nātrija preparāti diklofenaks, mefenamīnskābe un indometacīns pēc pretiekaisuma un pretsāpju iedarbības ir līdzīgi, pēdējam šajā ziņā ir nedaudz nozīmīgāka iedarbība, bet pirmais ir mazāk toksisks un labāk panesams. Nātrija diklofenaks un mefenamīnskābe labi iekļūst locītavu dobumos reimatoīdā artrīta gadījumā, to lieto akūta reimatisma un artrozes gadījumā. To lieto sāpju mazināšanai un mutes gļotādas slimībām un periodontītu.
Kvīts .
Balts vai pelēcīgs pulveris, šķīst ūdenī. AUTENTITĀTE:
- nogulumi ar FeCl 3 ir brūnā krāsā
- UV spektrs
- IR spektrs
KVANTITATĪVĀ NOTEIKŠANA: HCl neitralizācija. PIETEIKUMS:
Pretiekaisuma, pretdrudža, reimatoīdais artrīts, 0,025, amp. 2,5% šķīdums, voltaren-retard 0,1.
MEPHENAMĪNSKĀBE Acidum mephenamicum
Kristālisks pulveris, pelēcīgi balts, bez smaržas, rūgta garša. Praktiski nešķīst ūdenī, slikti šķīst spirtā.
Kvīts. Zāles iegūst, kondensējot o-hlorbenzoskābi ar ksilidīnu vara pulvera kā katalizatora klātbūtnē.
Autentiskums.
1. Kušanas temperatūra
2.UV spektrs
3.IS spektrs
Kvantitatīvā noteikšana.
Pārvēršana par šķīstošu nātrija sāls un nātrija hidroksīda pārpalikuma titrēšana.
Atbrīvošanas forma. Tabletes 0,5 g, suspensija. Pieteikums. Pretiekaisuma, pretsāpju līdzeklis.
HALOPERIDOLS Haloperidols
Haloperidols ir 4-fluorbutirofenona atvasinājums. Šī ir viena no jaunākajām antipsihotisko līdzekļu grupām ar ļoti spēcīgu iedarbību.
Kvīts . Sintēze tiek veikta pa diviem pavedieniem. Pirmkārt, saskaņā ar Friedel-Crafts, fluorbenzols tiek acilēts ar γ-hlorsviestskābes hlorīdu, veidojot 4-fluor-γ-hlorbutirofenonu (A). Pēc tam saskaņā ar shēmu (B) no 4-hlorpropen-2-ilbenzola iegūst 1,3-oksazīna atvasinājumu, kas pēc tam skābā vidē tiek pārveidots par 4- P-hlorfenil-1,2,5,6-tetrahidropiridīns. Pēdējais, apstrādājot ar bromūdeņradi etiķskābe pārveidots par 4-hidroksi-4- P-hlorfenilpiperidīns (B). Un visbeidzot, reaģējot starpproduktiem (A) un (B), tiek iegūts haloperidols.
Balts vai dzeltenīgs pulveris, nedaudz šķīst ūdenī, šķīst spirtā.
AUTENTISKUMS:
1. IR spektrs
2. UV spektrs
3. Vāra ar sārmu un reaģē ar hlorīda jonu.
KVANTITĀCIJA: HPLC
PIETEIKUMS: 0,0015 un 0,005 tabletes, 0,2% pilieni, 0,5% injekcijas šķīdums lai atvieglotu šizofrēnijas psihozes un delīrija tremens lēkmes.
Fenilsalicilāts hidrolizējas sārmainā zarnu vidē un izdala fenolu un salicilskābi, kas denaturē olbaltumvielu molekulas. Kuņģa skābā vidē fenilsalicilāts nesadalās un nekairina kuņģi (kā arī barības vadu un mutes dobums). Salicilskābei, kas veidojas tievajās zarnās, piemīt pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība, un fenols nomāc patogēnos. zarnu mikroflora, abas vielas dezinficē urīnceļus, daļēji izdalās no organisma caur nierēm. Salīdzinot ar mūsdienu pretmikrobu līdzekļi fenilsalicilāts ir ievērojami mazāk aktīvs, taču tas ir maz toksisks, neizraisa disbakteriozi un citas komplikācijas, un to bieži izmanto ambulatorajā praksē.
Indikācijas
Urīnceļu (pyelīts, cistīts, pielonefrīts) un zarnu (enterokolīts, kolīts) patoloģija.
Fenilsalicilāta ievadīšanas metode un deva
Fenilsalicilātu lieto iekšķīgi, 3–4 reizes dienā, 0,25–0,5 g (bieži vien kopā ar savelkošie līdzekļi, spazmolīti un citi līdzekļi).
Kontrindikācijas lietošanai
Paaugstināta jutība, nieru mazspēja.
Lietošanas ierobežojumi
Nav datu.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav datu.
Fenilsalicilāta blakusparādības
Alerģiskas reakcijas.
Fenilsalicilāta mijiedarbība ar citām vielām
Nav datu.
Pārdozēšana
Nav datu.
Zāļu tirdzniecības nosaukumi ar aktīvo vielu fenilsalicilātu
Kombinētās zāles:
Fenilsalicilāts + [racementols]: mentols 1 g, fenilsalicilāts 3 g, Vazelīna eļļa 96 g;
Belladonna lapu ekstrakts + fenilsalicilāts: besalols.
Phenylium salicylicum Salolum Salol
Salicilskābes fenilesteris
C 13 H 10 O 3 M. c. 214.22
Apraksts. Balts kristālisks pulveris vai mazi bezkrāsaini kristāli ar vāju smaržu.
Šķīdība. Gandrīz nešķīst ūdenī, šķīst spirtā un kodīgu sārmu šķīdumos, viegli šķīst hloroformā, ļoti viegli ēterī.
Uzglabāšana. Labi noslēgtā traukā, sargāt no gaismas. Antiseptisks, lietojams iekšēji
517. Fenobarbitāls
Fenobarbitāls
Luminalum Luminal
5-etil-5-fenilbarbitūrskābe
C 12 H 12 N 2 O 3 M. c. 232.24
Apraksts. Balts kristālisks pulveris, bez smaržas, nedaudz rūgta garša.
Šķīdība. Ļoti vāji šķīst aukstā ūdenī, grūti šķīst verdošā ūdenī un hloroformā, viegli šķīst 95% spirtā un sārmu šķīdumos, šķīst ēterī.
Uzglabāšana. B saraksts. Labi noslēgtās oranžās stikla burkās.
Lielākā vienreizēja perorālā deva 0,2G.
Lielākā dienas deva iekšķīgi ir 0,5G.
Miegazāles, pretkrampju līdzeklis.
521. Fenoksimetilpenicilīns
Fenoksimetilpenicilīns
Penicilīns V Penicilīns fau (V)
C 16 H 28 N 2 O 5 S M.v. 350,40
Fenoksimetilpenicilīns ir fenoksimetilpenicilskābe, ko ražo Penicilimm notatum vai radniecīgi organismi vai iegūst ar citām metodēm, un tai ir pretmikrobu iedarbība. Penicilīnu daudzuma saturs preparātā nav mazāks par 95% un C 16 H 28 N 2 O 5 S saturs sausnā nav mazāks par 90%.
Vidējai konstatētās aktivitātes vērtībai sausnā jābūt vismaz 1610 U/mg.
Apraksts. Balts kristālisks pulveris, skābi rūgta garša, nehigroskopisks. Stabils nedaudz skābā vidē. To viegli iznīcina, vārot sārmu šķīdumos, oksidētāju un penicilināzes iedarbībā.
Šķīdība. Ļoti nedaudz šķīst ūdenī, šķīst etilā un metilspirti, acetons, hloroforms, butilacetāts un glicerīns.
Uzglabāšana. B saraksts. Sausā vietā, istabas temperatūrā.
Par devām skatīt 1029. lpp.
Antibiotika.
519. Fenolftaleīns
Fenolftaleīns
a,a-di-(4-hidroksifenil)-ftalīds
C 20 H 14 O 4 M. c. 318.33
Apraksts. Balts vai viegli dzeltenīgs smalki kristālisks pulveris, bez smaržas un garšas.
Šķīdība. Ļoti nedaudz šķīst ūdenī, šķīst spirtā, nedaudz šķīst ēterī.
Uzglabāšana. Labi noslēgtā traukā.
Caureju līdzeklis.
531. Fizostigminisalicilas
Fizostigmīna salicilāts
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. c. 413.5
Apraksts. Bezkrāsaini spīdīgi prizmatiski kristāli. Gaismas un gaisa iedarbībā tie kļūst sarkani.
Šķīdība. Nedaudz šķīst ūdenī, šķīst spirtā, nedaudz šķīst ēterī.
Uzglabāšana. Saraksts. A. Labi noslēgtās oranžas stikla burkās, sargājot no gaismas.
Lielākā vienreizējā deva zem ādas ir 0,0005 g.
Lielākā dienas deva zem ādas ir 0,001 g.
Antiholīnesterāze, mistisks līdzeklis. Lieto acu pilienu un ziežu veidā. Retos gadījumos to injicē zem ādas.
Sterilizācija. Šķīdumus sagatavo ex tempore aseptiski vai pakļauj tindēšanai.
526. Ftalazols
Notiek ielāde...