Ir visizteiktākā pretsāpju iedarbība. Lekcija. Pretsāpju līdzekļi. Pretsāpju līdzekļi injekciju veidā

Šī ir neirotropisku līdzekļu grupa, kas spēj selektīvi ietekmēt centrālo nervu sistēmu, selektīvi nomācot sāpju jutīgumu. Atšķirībā no anestēzijas līdzekļiem, kas bez izšķirības nomāc visu veidu jutīgumu, pretsāpju līdzekļi selektīvi nomāc tikai sāpes. Sāpes ir ķermeņa aizsargreakcija, brīdinot to par pārmērīgu kairinošu faktoru ietekmi, kas ļauj cilvēkam izvairīties no iznīcināšanas.

Tajā pašā laikā spēcīgas sāpes var veidot sāpju šoka stāvokli, kas var izraisīt pacienta nāvi. Zemas intensitātes, bet pastāvīgas sāpes var izraisīt smagas ciešanas slimam cilvēkam, pasliktinot viņa dzīves kvalitāti un pat prognozi. Lai cīnītos pret šāda veida patoloģiskām sāpēm, tiek izmantoti pretsāpju līdzekļi.

Balstoties uz izcelsmi, darbības mehānismiem un lietošanas principiem, pretsāpju līdzekļus iedala 2 lielās grupās: narkotisko un ne-narkotisko pretsāpju līdzekļi.

Pretsāpju līdzekļu klasifikācija.

I. Narkotisko pretsāpju līdzekļu preparāti.

A. Klasifikācija pēc ķīmiskās struktūras:

Fenantrēna atvasinājumi: morfīns, buprenorfīns

Fenilpiperidīna atvasinājumi: trimepiridīns, fentanils

Morfināni: tramadols.

B. Klasifikācija pēc mijiedarbības ar dažādiem opioīdu receptoru apakštipiem:

μ un κ receptoru agonisti: morfīns, trimepiridīns,

fentanils

Daļējs agonists μ - receptori: buprenorfīns

Agonists - μ - un κ - receptoru antagonists: tramadols.

B. Opioīdu receptoru antagonistu preparāti: naloksons, naltreksons

II. Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu preparāti.

1. Neopioīdu (ne-narkotiski) pretsāpju līdzekļi:

● centrālās darbības ciklooksigenāzes inhibitori: acetaminofēns.

● nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: ibuprofēns.

2. Dažādu farmakoloģisko grupu preparāti ar pretsāpju iedarbību:

● nātrija kanālu blokatori

● monoamīnu neironu atpakaļsaistes inhibitori

● α 2 -adrenomimetika

● glutamāta NMDA receptoru antagonisti

● GABA imitācijas līdzekļi

● pretepilepsijas zāles

3. Preparāti ar jauktu opioīdu un neopioīdu iedarbību: panadeīns utt.

Narkotiskie pretsāpju līdzekļi.

Šī ir visnoderīgākā pretsāpju līdzekļu grupa. Miega magoņu galviņu piena sulu cilvēki izmantojuši tūkstošiem gadu, lai cīnītos ar sāpēm. Narkotiskie pretsāpju līdzekļi var izraisīt atkarības (narkotiku atkarības) attīstību, kas uzliek nopietnus ierobežojumus to mūsdienu lietošanai.

Narkotisko pretsāpju līdzekļu darbības mehānisms ir izveidots diezgan precīzi. Cilvēka organismā ir 2 sistēmas, kas saistītas ar sāpju jutīgumu: nociceptīvā un antinociceptīvā. Nociceptīvs tiek aktivizēts, kad tas ir bojāts un veido sāpju sajūtu - sīkāk skatīt kursu. patofizioloģija. Reaģējot uz ārkārtēju sāpju impulsu, tiek iedarbināta ķermeņa pretsāpju antinociceptīvā sistēma. To pārstāv endogēnie opioīdu receptori un vielas - endogēnie opioīdi, kas tos ietekmē: endorfīni, enkefalīni, dinorfīni. Šīs vielas ierosina opioīdu receptorus, kas ir to atdarinātāji. Tā rezultātā palielinās sāpju slieksnis un mainās sāpju emocionālā krāsa. Tas viss veido spēcīgāko pretsāpju efektu starp narkotikām. Turklāt narkotisko pretsāpju līdzekļi var izraisīt citus efektus, jo opioīdu receptori ir plaši izplatīti cilvēka organismā gan centrālajā nervu sistēmā, gan perifērijā. Līdz šim ir noskaidrots, ka pastāv dažādi opioīdu receptoru veidi un apakštipi, kas izskaidro daudzu narkotisko pretsāpju līdzekļu iedarbību. Nozīmīgākās ir reakcijas, kas rodas, ja tiek uzbudināti šādi opioīdu receptoru veidi:

μ - veidojas atsāpināšana, sedācija, eiforija, elpošanas nomākums, samazinās zarnu motilitāte, attīstās bradikardija, mioze.

δ - veidojas atsāpināšana, elpošanas nomākums, samazinās zarnu motilitāte.

κ - veidojas atsāpināšana, disforijas efekts, samazinās zarnu motilitāte, attīstās mioze.

Vecākas narkotisko pretsāpju līdzekļu zāles bez izšķirības stimulē visu veidu opioīdu receptorus, tādējādi izraisot to augstu toksicitāti. Pēdējos gados ir sintezētas zāles narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, kas mijiedarbojas tikai ar noteiktiem iepriekš aprakstīto opioīdu receptoru veidiem (galvenokārt κ). Tas ļāva, saglabājot zāļu augsto pretsāpju aktivitāti, vienlaikus strauji samazinot to toksicitāti, jo īpaši samazinot atkarības (narkomānijas) attīstības risku.

Morfīna hidrohlorīds - ir pieejams tabletēs pa 0,01 un ampulās, kas satur 1% šķīdumu 1 ml daudzumā.

Augu izcelsmes preparāts, miega magoņu alkaloīds. No magonēm iegūst 2 veidu alkaloīdus: 1) ciklopentānperhidrofenantrēna atvasinājumus: morfīnu, kodeīnu, omnoponu; viņiem ir izteikta narkotiskā aktivitāte; 2) izohinolīna atvasinājumi: papaverīns, kam nav narkotiskas aktivitātes.

Zāles tiek parakstītas iekšķīgi, s / c, i / v līdz 4 reizēm dienā. Tas labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, taču šī ievadīšanas veida biopieejamība ir zema (25%), pateicoties izteiktai presistēmiskai eliminācijai aknās. Tādēļ zāles bieži lieto parenterāli. Morfīns iekļūst histohematogēnajās barjerās, jo īpaši caur placentu, kas dzemdē paralizē augļa elpošanu. Asinīs zāles 1/3 saistās ar plazmas olbaltumvielām. Zāles metabolizējas aknās konjugācijas reakcijā ar glikuronskābi, un tieši šie metabolīti iekļūst barjerās. 90% zāļu izdalās ar urīnu, pārējais - ar žulti, un ir iespējama entero-aknu cirkulācija. T ½ ir apmēram 2 stundas.

Par darbības mehānismu skatīt iepriekš. Morfīns bez izšķirības stimulē visu veidu opioīdu receptorus. Zāles tieši iedarbojas uz iegarenās smadzenes un galvaskausa nervu centriem: pazemina elpošanas un klepus centru tonusu un paaugstina vagusa un acu kustību nervu tonusu. Morfīns ir histamīna atbrīvotājs, kas palielina tā saturu asinīs un izraisa perifēro asinsvadu paplašināšanos un asiņu nogulsnēšanos tajos. Tas noved pie spiediena samazināšanās plaušu cirkulācijā.

O.E.

4) spēcīgs pretklepus līdzeklis;

5) pastiprinot;

6) pazemina spiedienu plaušu cirkulācijā.

P.P. 1) akūtas (šokogēnas) sāpes, kas apdraud pacienta dzīvību

2) hroniskas sāpes lemtiem pacientiem

3) klepus, kas apdraud pacienta dzīvību

4) premedikācija

5) kompleksā terapija pacientam ar plaušu tūsku

P.E. Disforija, eiforija (īpaši bīstama atkārtotas lietošanas gadījumā), atkarība no narkotikām (atkarība), tolerance (opioīdu receptoru desensibilizācija, kad tos fosforilē proteīnkināze), pārdozēšana un nāve no elpošanas un sirds paralīzes. Slikta dūša, vemšana, aizcietējums, urīna aizture, bradikardija, pazemināts asinsspiediens, bronhu spazmas, hiperhidroze, pazemināta ķermeņa temperatūra, zīlītes sašaurināšanās, paaugstināts intrakraniālais spiediens, teratogēns, alerģijas.

Kontrindikācijas lietošanai: ar elpošanas nomākumu, bērniem līdz 14 gadu vecumam, grūtniecēm, ar galvaskausa smadzeņu traumu, ar vispārēju smagu ķermeņa izsīkumu.

Trimepiridīns (promedols) - pieejams tabletēs pa 0,025 un ampulās, kas satur 1 un 2% šķīdumus 1 ml daudzumā.

Visu veidu opioīdu receptoru sintētiskais agonists. Tas darbojas un tiek izmantots kā morfijs, tas tika izveidots, lai to aizstātu ar mērķi iznīcināt magoņu plantācijas. Atšķirības: 1) nedaudz zemākas aktivitātes un efektivitātes ziņā; 2) nešķērso placentu un var tikt izmantots sāpju mazināšanai dzemdību laikā; 3) ir mazāka spazmogēna iedarbība, jo īpaši neizraisa urīnceļu spazmas un urīna aizturi, ir izvēles zāles sāpju mazināšanai nieru koliku gadījumā; 4) kopumā labāk panesams.

Fentanils (Sentonils) - pieejams ampulās, kas satur 0,005% šķīdumu 2 vai 5 ml daudzumā.

Zāles tiek parakstītas intramuskulāri, biežāk intravenozi, dažreiz to ievada epidurāli, intratekāli. Fentanils, pateicoties tā augstajai lipofilitātei, labi iekļūst BBB. Zāles metabolizējas aknās, izdalās ar urīnu. T ½ sastāda 3-4 stundas un pagarinās, lietojot lielas zāļu devas.

Sintētiska narkotika, kas iegūta no piperidīna. Zāles ir daudz lipofīlākas nekā morfīns, tādēļ ievērojami samazinās aizkavētas elpošanas nomākuma risks, ko izraisa zāļu izplatīšanās caur cerebrospinālo šķidrumu no injekcijas vietas uz elpošanas centru.

Pacienta organismā fentanils bez izšķirības stimulē visu veidu opioīdu receptorus, darbība un lietošana ir balstīta uz stimulāciju. μ - receptori. Iedarbojas ātri (pēc 5 minūtēm, salīdzinot ar 15 minūtēm morfīnam), īsi. Pretsāpju aktivitātes un toksicitātes ziņā fentanils ir aptuveni simts reizes pārāks par morfiju, kas nosaka zāļu lietošanas taktiku medicīnā.

O.E. 1) spēcīgs pretsāpju līdzeklis (paaugstina sāpju slieksni, maina sāpju emocionālo krāsu);

2) eiforija (sāpju emocionālās krāsas maiņa);

3) nomierinošs līdzeklis (sāpju emocionālās krāsas maiņa);

P.P.

P.E. skatīt morfīns + skeleta muskuļu stīvums (operāciju laikā + muskuļu relaksanti), lielās devās - centrālās nervu sistēmas uzbudinājums.

Par kontrindikācijām skatīt morfiju.

Buprenorfīns (norfīns). Zāles tiek parakstītas intramuskulāri, intravenozi, perorāli, sublingvāli, līdz 4 reizēm dienā. Buprenorfīns labi uzsūcas jebkurā ievadīšanas veidā. Asinīs 96% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Zāles metabolizējas aknās N-alkilēšanas un konjugācijas reakcijās. Lielākā daļa zāļu izdalās nemainītā veidā ar izkārnījumiem, daži metabolītu veidā ar urīnu. T ½ ir apmēram 3 stundas.

Ir daļējs agonists μ - receptoriem un ļoti spēcīgi saistās ar tiem (tāpēc T ½ komplekss μ - receptors + buprenorfīns ir 166 minūtes, bet komplekss ar fentanilu - apmēram 7 minūtes). Pretsāpju iedarbības ziņā tas 25-50 reizes pārspēj morfīnu.

O.E. 1) spēcīgs pretsāpju līdzeklis (paaugstina sāpju slieksni, maina sāpju emocionālo krāsu);

2) eiforija (sāpju emocionālās krāsas maiņa);

3) nomierinošs līdzeklis (sāpju emocionālās krāsas maiņa);

P.P. 1) akūtas (šokogēnas) sāpes, kas apdraud pacienta dzīvību;

2) hroniskas sāpes lemtiem pacientiem;

3) neiroleptanalgēzija noteiktu operāciju laikā;

P.E. redzēt morfiju, labāk panesams. Par kontrindikācijām skatīt morfiju.

Tramadols ir sintētisks kodeīna analogs, vājš stimulants μ - receptori. Turklāt afinitāte pret šāda veida receptoriem medikamentā ir par 6000 zemāka nekā morfīnam. Tāpēc tramadola pretsāpju efekts parasti ir mazs, un ar vieglām sāpēm tas nav zemāks par morfiju, bet ar hroniskām un akūtām šokogēnām sāpēm morfīns ir ievērojami sliktāks. Tā pretsāpju efekts ir daļēji saistīts arī ar traucētu norepinefrīna un serotonīna atpakaļsaistīšanu neironos.

Biopieejamība iekšķīgai lietošanai ir 68%, bet intramuskulārai ievadīšanai - 100%. Tramadols tiek metabolizēts aknās, izdalās ar urīnu caur nierēm. T ½ tramadols ir 6 stundas, un tā aktīvais metabolīts ir 7,5 stundas.

P.E. sk morfiju, ir vājākas + centrālās nervu sistēmas uzbudinājums līdz krampjiem.

Butorfanols selektīvs agonists κ - receptoriem. To lieto galvenokārt kā pretsāpju līdzekli akūtu un hronisku sāpju gadījumā. Pretsāpju aktivitātes ziņā tas ir pārāks par morfiju. Atšķirībā no iepriekšminētajiem līdzekļiem, ievērojot dozēšanas režīmu, tas ir daudz labāk panesams, neizraisa atkarības attīstību.

Lietojot narkotiskos pretsāpju līdzekļus, ir iespējama akūtu zāļu saindēšanās gadījumu attīstība. To veicina salīdzinoši nelielais šādu medikamentu ārstnieciskās darbības plašums, tolerance, piespiešana palielināt izrakstīto medikamentu devas un zemā medicīniskā personāla kvalifikācija.

Saindēšanās simptomi ir šādi: mioze, bradikardija, elpošanas nomākums, aizrīšanās, mitra sēkšana elpošanas laikā, zarnu saraušanās, apgrūtināta urinēšana, hiperhidroze, mitra un ciāniska āda.

Specifiski palīdzības pasākumi saindēšanās ar opiātiem gadījumā ir šādi: 1) kuņģa skalošanai izmanto kālija permanganāta šķīdumu ar zemu bora saturu, kas oksidē opiātus, kas nomāc to uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā un paātrina izdalīšanos ar izkārnījumiem; 2) no sāļiem caurejas līdzekļiem priekšroka tiek dota nātrija sulfātam, kas neizraisa centrālās nervu sistēmas nomākumu; 3) lai apturētu opiātu entero-aknu cirkulāciju, tiek nozīmēts iekšķīgi lietojams holestiramīns, kas sorbē un paātrina opiātu izdalīšanos ar izkārnījumiem; 4) Kā antagonisti tiek izmantoti IV naloksons, naltreksons

naloksons - ir pieejams ampulās, kas satur 0,04% šķīdumu 1 ml daudzumā.

Naloksons pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, bet gandrīz viss tiek inaktivēts pirmajā izejā caur aknām, tāpēc to lieto tikai parenterāli. Zāles metabolizējas aknās konjugācijas reakcijā ar glikuronskābi, izdaloties galvenokārt ar izkārnījumiem. T ½ ir apmēram 1 stunda.

Ir pilnīgs opioīdu receptoru antagonists, īpaši spēcīgi ietekmē μ - receptorus, bloķējot tos un izspiežot opiātus no saziņas ar tiem. Zāles tiek parakstītas intramuskulāri, intravenozi līdz 4 reizēm dienā.

O.E. 1) bloķē visu veidu opioīdu receptorus;

2) samazina opiātu toksisko iedarbību;

P.P. Akūta saindēšanās ar opiātiem.

P.E. Nav aprakstīts.

Opiātu spēja izraisīt eiforiju var stimulēt atkarības (opiju atkarības) attīstību, kas savukārt var izraisīt fizisku un garīgu atkarību. Šādas patoloģijas ārstēšanu veic ārsti - narkologi, no zālēm to var lietot naltreksons ... Tas, tāpat kā naloksons, ir pilnīgu opioīdu receptoru antagonistu zāles, taču tās darbība ir 24 stundas, kas ir ērti hroniskai ārstēšanai.

Lai samazinātu jatrogēno narkotiku atkarības biežumu, jāievēro šādi nosacījumi: 1) izrakstīt narkotiskos pretsāpju līdzekļus stingri pēc indikācijām; 2) ievērot ārstēšanas un devu režīma noteikumus; 3) izvairīties no atkārtotiem ārstēšanas kursiem; 4) dot priekšroku zālēm, kurām ir maza ietekme uz μ - receptori; 5) pastāvīgi paaugstināt veselības aprūpes darbinieku profesionālo līmeni. Tāpat šiem mērķiem kalpo PSRS Veselības ministrijas rīkojums Nr.330. Tas regulē visus jautājumus, kas saistīti ar zāļu apriti ārstniecības iestādes sienās. Narkotisko zāļu izrakstīšanas noteikumi ir reglamentēti ar Krievijas Federācijas Veselības un sociālās attīstības ministrijas rīkojumu Nr.110.

Cilvēku dvēseļu pazinējs Fjodors Mihailovičs Dostojevskis reiz teica, ka sāpes ir obligātas "plašai apziņai un dziļai sirdij". Neuztveriet klasiķa vārdus burtiski. Neārstētas sāpes ir smags trieciens veselībai un psihei. Turklāt ārsti ir iemācījušies ar to tikt galā: viņu arsenālā ir desmitiem dažādu anestēzijas līdzekļu.

Akūtas sāpes rodas pēkšņi un ilgst ierobežotu laiku. To izraisa audu bojājumi – kaulu lūzumi, sastiepumi, iekšējas traumas, kariess un daudzas citas slimības. Parasti pretsāpju līdzekļi ar akūtiem uzbrukumiem tiek galā droši, un tā neapšaubāmi ir pozitīva parādība, kas dod cerību uz atvieglojumu.

Hroniskas sāpes ilgst vairāk nekā 6 mēnešus un, visticamāk, ir saistītas ar hronisku slimību. Osteoartrīts, reimatisms, podagra, ļaundabīgi audzēji liek sevi manīt ar smagiem, novājinošiem lēkmēm, izturīgi pret ārstēšanu. Ilgstošas ​​sāpes ir ne tikai bojātu audu rezultāts, bet nereti arī bojātu nervu sekas.

Gan akūtas, gan hroniskas sāpes var būt tik spēcīgas, ka cilvēks, kas piedzīvo tās, dažkārt kļūst dziļi nomākts. Diemžēl hroniskas sāpes skar līdz pat 80% pasaules iedzīvotāju – šis skaitlis tika iegūts lielu epidemioloģisko pētījumu rezultātā. Un tāpēc ārsti nenogurst, pētot šo fenomenu un meklējot jaunus veidus, kā ar to cīnīties. Tātad, kas tie ir, pretsāpju līdzekļi?

Pretsāpju līdzekļu daudzveidīgā pasaule

Dodoties uz aptieku pēc pretsāpju līdzekļiem, šķiet, ka Tavā lūgumā nav nekā sarežģīta. Un tikai tad, kad farmaceits sāk uzdot daudz papildu jautājumu, kļūst skaidrs: patiesībā viss nav tik vienkārši.

Farmakoloģijā - medicīnas zinātnē - ir daudzas pretsāpju līdzekļu grupas, no kurām katra tiek izmantota noteikta veida sāpēm.

Tātad visus pretsāpju līdzekļus parasti iedala:

• pirazoloni un to kombinācijas;
• kombinēti pretsāpju līdzekļi, kas vienlaikus satur vairākas sastāvdaļas;
• pretmigrēnas līdzekļi, kas indicēti migrēnas galvassāpju ārstēšanai;
• nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL);
• COX-2 inhibitori;
• narkotiskie pretsāpju līdzekļi;
• spazmolīti;
• specifiski pretsāpju līdzekļi.

Apskatīsim katru no šīm grupām atsevišķi un uzzināsim, kādus pretsāpju līdzekļus izvēlēties šajā vai citā gadījumā.

Pirazoloni un to kombinācijas: tradicionālie pretsāpju līdzekļi

Tipiski pretsāpju līdzekļi ir pirazoloni. Šajā grupā ietilpst visu pretsāpju līdzekļu "tēvs", kurš kļuvis par "zelta standartu" sāpju ārstēšanā, Viņa Majestāte Analgin.

Analgin

Analgin jeb metamizola nātrija sāls ir ne tikai pretsāpju efekts. Tam ir arī viegla pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība. Neskatoties uz to, analgin ieguva plašu popularitāti un pat slavu kā zāles pret daudzu veidu sāpēm.

Analgin negatīvā puse nav augstākā drošība. Bieža ilgstoša lietošana metamizola nātrijs izraisa būtiskas izmaiņas asins ainā, tāpēc to ieteicams lietot “reti, bet precīzi”. Krievijas tirgū nātrija metamizolu ražo ar tradicionālo nosaukumu Analgin. Turklāt Krievijas Federācijā ir reģistrētas Maķedonijā ražotās Indijas zāles Baralgin M un Metamizole sodium.

Kompleksās pretsāpju zāles Analgin-hinīns, ko ražo Bulgārijas uzņēmums Sopharma, satur divas sastāvdaļas: nātrija metamizolu un hinīnu. Galvenais uzdevums, ko hinīns veic šajā kompleksā, ir samazināt paaugstinātu ķermeņa temperatūru. Pateicoties spēcīgā pretdrudža hinīna un pretsāpju līdzekļa metamizola kombinācijai, Analgin-Quinine ir lieliska izvēle pret drudzi un saaukstēšanās sāpēm locītavās. Turklāt zāles lieto zobu sāpēm, locītavu sāpēm, periodiskām un cita veida sāpēm.

Baralgetas, Spazmalgon

Abas zāles ir vieni no populārākajiem kombinētajiem pretsāpju-spazmolītiskajiem līdzekļiem mūsu valstī. Tie satur vienu un to pašu kombināciju: metamizola nātrijs, pitofenons, fenpivirīnija bromīds.

Katrs no komponentiem uzlabo viens otra darbību. Metamizols ir klasisks pretsāpju līdzeklis, pitofenonam ir spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem, bet fenpivirīnija bromīds papildus atslābina gludos muskuļus. Pateicoties ļoti veiksmīgai kombinācijai, Baralgetas un Spazmolgon tiek izmantoti visplašākajām indikācijām pieaugušajiem un bērniem. Uzskaitīsim galvenos:

• dažāda veida sāpes, ko izraisa asinsvadu spazmas vai gludās muskulatūras orgāni: galvassāpes, intermitējošas, urētera spazmas, nieru, aknu, žults kolikas, kolīts;
• drudzis.
  Baralgetas un Spazmolgon injicējamā forma ir ātrā palīdzība ļoti augstai ķermeņa temperatūrai, kad tradicionālās pretdrudža zāles ir bezspēcīgas. Zāles pat lieto, lai mazinātu drudzi bērniem, tostarp bērniem līdz viena gada vecumam. Katram dzīves gadam lieto 0,1 ml Baralgetas (Spazmolgon) injekciju šķīduma;
• augsts asinsspiediens.
  Atslābinot spazmatīvos asinsvadus, pretsāpju līdzekļi Baralgin un Spazmolgon palīdz ar nedaudz paaugstinātu spiedienu (par 10–20 mm Hg augstāku nekā parasti);
• paaugstināts dzemdes tonuss grūtniecības laikā.
  Pēdējos gados grūtniecības laikā arvien vairāk tiek lietoti pretsāpju līdzekļi Baralgetas (Spazmolgon), lai samazinātu paaugstinātu dzemdes tonusu. Tajā pašā laikā tiem ir noteikta priekšrocība salīdzinājumā ar citu spazmolītisku līdzekli, ko tradicionāli lieto dzemdes atslābināšanai - drotaverīnu. Nesen tika atklāts, ka pēc 20 grūtniecības nedēļām drotaverīns var palīdzēt mīkstināt dzemdes kaklu. Tas ir ārkārtīgi nevēlami, īpaši sievietēm, kuras cieš no istmiskas-dzemdes kakla nepietiekamības. Bet tieši šai pacientu kategorijai vairāk nekā citiem ir nepieciešami spazmolīti, kas samazina dzemdes tonusu.

Atšķirībā no drotaverīna, Baralgetas (Spazmolgon) neietekmē dzemdes kaklu, un to var droši lietot jebkurā grūtniecības stadijā.

Papildus Baralgetas un Spazmolgon Krievijas tirgū ir reģistrēts to Ukrainas līdzinieks Renalgan tabletes.

Slavenās pavasarīgi zaļās apvalkotās tabletes ir zināmas kopš Padomju Savienības laikiem. Pretsāpju līdzeklis, ko daudzus gadu desmitus konsekventi ražo Bulgārijas uzņēmums Sopharma, satur divas aktīvās sastāvdaļas: nātrija metamizolu (analgīnu) un triacetonamīna-4-toluolsulfonātu. Pēdējam ir tā sauktā anksiolītiskā iedarbība, mazinot trauksmi, spriedzi, uztraukumu. Turklāt tas palielina analgin darbību.

Tempalgin un tā analogs Tempanginol tiek izmantoti mērenu un vieglu sāpju sindroma gadījumā.

Kombinētie pretsāpju līdzekļi: grūti, bet efektīvi

Vairumā kombinēto pretsāpju līdzekļu galvenā sastāvdaļa parasti ir paracetamols. Drošam medikamentam, ko dažkārt kļūdaini dēvē par nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupu, ir uzreiz vairāki efekti: viegls pretsāpju un drudzi mazinošs, kā arī ārkārtīgi nenozīmīgs pretiekaisuma līdzeklis. Paracetamols tīrā veidā ir diezgan spēcīgs pretsāpju līdzeklis, un, pievienojot tam papildu sastāvdaļas, tā īpašības uzlabojas. Parasti saaukstēšanās sāpju mazināšanai tiek izmantoti kombinēti pretsāpju līdzekļi, kas ietver paracetamolu. Sāksim pie specifikas.

Vicks Active Symptomax un Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax satur paracetamolu kombinācijā ar fenilefrīnu. Pēdējam ir vazokonstriktora iedarbība, tāpēc zāles ne tikai efektīvi mazina saaukstēšanās slimībām raksturīgās locītavu un muskuļu sāpes, bet arī mazina deguna nosprostojumu.

Papildus paracetamolam un fenilefrīnam Vicks Active Symptomax Plus satur arī guaifenzīnu – vielu, kas palīdz atšķaidīt deguna sekrēciju.

Līdzekļi ar diezgan izteiktu pretsāpju un pretiekaisuma darbību. Brustan un Ibuklin satur paracetamolu un vienu no spēcīgākajiem pretdrudža un pretsāpju nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem - ibuprofēnu. Tajā pašā laikā abu komponentu koncentrācija ir diezgan augsta (paracetamols 325 mg un ibuprofēns 400 mg devā). Pateicoties efektīvai kombinācijai un lielajām devām, Brustan un Ibuklin ir izteikta pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Ibuklin Junior ir paredzēts sāpju mazināšanai un drudža mazināšanai bērniem, un tas ir pieejams disperģējamā veidā (mutē šķīstošu tablešu veidā).

Brustana analogos ietilpst arī plaši reklamētās zāles Next, kas satur 400 mg ibuprofēna un 200 mg paracetamola, kā arī Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Austrijas zāles, kas ietver kofeīnu, paracetamolu un propifenazonu, ir pirazolonu grupas zāles, kurām ir mērena pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Kombinēto pretsāpju līdzekļu sastāvā kofeīnam ir ļoti nozīmīga loma - tas paplašina asinsvadus un pastiprina galveno anestēzijas sastāvdaļu iedarbību. Gevadal ieteicams lietot mērenām galvassāpēm, muskuļu sāpēm un atkārtotām sāpēm.

Dolarēns

Gan pirmajai, gan otrajai tabletei ir vienāds sastāvs, tostarp paracetamols un miotropais spazmolītiskais dicikloverīns, kas mazina gludo muskuļu orgānu spazmas. Pateicoties dicikloverīna saturam, Dolospa un Trigan diezgan efektīvi mazina sāpes nieru, žults ceļu un zarnu koliku, tostarp urolitiāzes, gadījumā. Turklāt tos var lietot pret spastisku aizcietējumu un citas izcelsmes spazmām kuņģa-zarnu traktā.

Valdnieks Kaffetins

Caffetin līnija ir ļoti populāra arī kombinēto pretsāpju līdzekļu vidū. Tas ietver trīs zāles, kas atšķiras pēc sastāva un indikācijām:

• Caffetin Cold satur klasisku klepus kombināciju;
• Kofetīns ir patiesa kombinēta pretsāpju tablete, kas satur kodeīnu, kofeīnu, paracetamolu un propifenazonu.
  Kodeīns ir dabisks narkotisks pretsāpju līdzeklis, kas bloķē opiātu receptorus. Pārējām zāļu sastāvdaļām (izņemot kofeīnu, par kuru mēs jau runājām) ir spazmolītiskas un vispārējas pretsāpju īpašības. Bagātīgā sastāva dēļ kofetīns mazina zobu un galvassāpes, tai skaitā migrēnu, dažādas izcelsmes muskuļu sāpes, locītavu sāpes, kā arī sievietēm periodiskas sāpes. Pateicoties tā iekļaušanai kodeīnā, kofetīnu pārdod tikai pēc receptes;
• Kaffetin Light.
  "Vieglā" pretsāpju līdzekļa variācija, kas satur paracetamolu, propifenazonu un kofeīnu. Pretsāpju līdzekli Caffetin Light var iegādāties bez receptes, un to var lietot dažāda veida vieglu vai mērenu sāpju mazināšanai.

Diezgan spēcīgu pretsāpju līdzekļu sarakstam ir pievienotas plaši pazīstamās krievu kombinētās pretsāpju tabletes. Komponentu skaits ir "paslēpts" zāļu nosaukumā: "penta" grieķu valodā nozīmē "pieci". Tātad Pentalgin sastāvā ietilpst:

• drotaverīns - miotropisks spazmolītisks līdzeklis;
• kofeīns;
• naproksēns ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis;
• paracetamols;
• feniramīna maleāts - sastāvdaļa, kurai ir pretalerģiska iedarbība.

Pentalgin ir diezgan efektīvs galvassāpēm, drudzim un stiprām sāpēm, ko pavada neiralģija.

Migrēna: sāpes, kuras var būt grūti remdēt

Migrēnas sāpēm raksturīga pastāvīga un smaga gaita. Migrēnas lēkmes ir grūti apturēt. Patoloģiskā ķēde, kas izraisa pēkšņu un nozīmīgu vazokonstrikciju, jau darbojas, un to ir grūti pārraut. Parastie pretsāpju līdzekļi bieži vien ir bezspēcīgi, un palīgā nāk pretmigrēnas pretsāpju līdzekļi, kas paplašina asinsvadus.

Sumatriptāns ir aktīvā sastāvdaļa (un zāles), kas mazina migrēnas sāpes. Tas stājas spēkā 30 minūtes pēc uzklāšanas. Sumatriptāna standarta deva ir 50 mg, un, ja tā ir neefektīva, varat lietot divas tabletes dienā (kopā 100 mg). Maksimālā dienas deva ir 300 mg.

Sumatriptānu saturošie preparāti ir Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptāns

Zāles, kas darbojas līdzīgi sumatriptānam. Oriģinālo zolmitriptāna preparātu ražo Lielbritānijas korporācija Astra Zeneca ar nosaukumu Zomig un Zomig Rapimelt.

Eletriptāns

Efektīvs anestēzijas līdzeklis, ko lieto migrēnas ārstēšanai, tostarp ar stiprām sāpēm. Eletriptāns uzrāda vislabākos rezultātus, ja to lieto pašā migrēnas lēkmes sākumā, taču efektivitāte saglabājas jebkurā periodā. Mūsdienās Krievijā ir reģistrēts tikai viens eletriptāna medikaments - oriģinālais Relpax, ko ražo amerikāņu supergigants Pfizer.

Frovatriptāns

Vēl viena aktīvā viela, kas efektīvi paplašina asinsvadus un palīdz pret migrēnu. Iesniedza Vācijā ražotas zāles Frovamigran.

NPL - efektīva sāpju mazināšana

Neapšaubāmi, īpašu vietu pretsāpju līdzekļu klāstā ieņem nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Un, lai gan gandrīz visiem no tiem ir pretsāpju iedarbība, mēs pieminēsim tikai tos, kas izceļas ar visizteiktāko pretsāpju darbību.

Ibuprofēns

Viens no drošākajiem NPL, kam piemīt pretdrudža un pretsāpju īpašības. Ibuprofēna drošību uzsver fakts, ka zāles ir apstiprinātas sāpju un drudža mazināšanai pat jaundzimušajiem un zīdaiņiem. Zāles ir pieejamas tablešu, sīrupu, svecīšu veidā, kā arī lokālās formās (ziedes un želejas) locītavu un muskuļu sāpju mazināšanai. Pieaugušo deva mērenu sāpju mazināšanai ir 400 mg. Slavenākās ibuprofēna zāles: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirīns

Neskatoties uz noteiktu pretsāpju iedarbību, aspirīnu sāpju mazināšanai neizmanto tik bieži. Tas ir saistīts ar lielu acetilsalicilskābes – aktīvās vielas aspirīna – devu agresivitāti attiecībā pret gremošanas trakta gļotādu. Tomēr uzņēmums Bayer ražo putojošu un tablešu aspirīnu, kas paredzēts sāpju un drudža mazināšanai.

Naproksēns

NPL pārstāvis, kas kopā ar ibuprofēnu galvenokārt tiek izmantots kā pretsāpju līdzeklis. Tāpat kā visas citas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas zāles, naproksēna preparātus piesardzīgi lieto gremošanas trakta slimību gadījumos. Visbiežāk naproksēnu ordinē zobu sāpju, galvassāpju, atkārtotu un reimatisko sāpju mazināšanai. Turklāt naproksēnu var izmantot kā efektīvu modernu pretsāpju līdzekli kaulu lūzumu vai mīksto audu traumu gadījumos.

Krievijas aptiekās naproksēnu pārdod ar tirdzniecības nosaukumiem: Apranax, Nalgezin un Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolaks

Ketorolaks ir visspēcīgāko pretsāpju līdzekļu sarakstā. Tā pretsāpju īpašības ir salīdzināmas ar dažu opioīdu narkotisko pretsāpju līdzekļu īpašībām. Tomēr ketorolaka preparātus drīkst lietot tikai ārkārtējos gadījumos, kad citi līdzekļi nelīdz. Tas ir saistīts ar blakusparādībām, kas rodas, regulāri vai ilgstoši mazinot sāpes. Ārstēšanu ar ketorolaku pavada kuņģa gļotādas kairinājums (13% gadījumu), slikta dūša (12% gadījumu), sāpes vēderā un pat caureja (attiecīgi 12 un 7% pacientu). Turklāt ketorolaks var izraisīt galvassāpes (17% pacientu), reiboni (7%) un miegainību (6%). Pacientiem, kuri ilgstoši lietojuši ketorolaku, ir bijuši smagi kuņģa bojājumi, tostarp perforācija un sekojoša asiņošana, kā arī aknu un nieru mazspēja.

Tomēr spēcīgais ketorolaks var būt neaizstājams pret stiprām sāpēm lūzumu un traumu rezultātā, kā arī zāles sāpju mazināšanai vēža gadījumā un pēc operācijām. Starp citu, tai nav pretiekaisuma un pretdrudža iedarbības. Vietējā tirgū ir vairāki tirdzniecības nosaukumi, tostarp Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak un citi.

Droši sāpes mazinoši COX-2 inhibitori jeb koksibi

Šīs zāles ir klasificētas kā nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Tomēr īpašais darbības mehānisms un ar to saistītā īpašā efektivitāte un, pats galvenais, drošība dod pamatu tos iedalīt atsevišķā anestēzijas līdzekļu apakšgrupā.

COX-2 inhibitori, atšķirībā no citiem NPL, nebloķē COX-1, kas aizsargā kuņģa gļotādu. Tāpēc tie nav agresīvi pret kuņģa-zarnu trakta orgāniem, un tos var lietot cilvēki, kuriem anamnēzē ir bijusi kuņģa čūla. Tomēr lielākā daļa ekspertu piekrīt, ka šādos gadījumos koksibi jālieto piesardzīgi.

Ārstēšanas laikā ar COX-2 inhibitoriem pacientiem ar peptisku čūlu vai kuņģa asiņošanu iepriekš ieteicams lietot protonu sūkņa inhibitorus. Šie līdzekļi bloķē sālsskābes veidošanos un tādējādi aizsargā kuņģa gļotādu.

Mēs piebilstam, ka slavenākie protonu sūkņa inhibitori ir Omeprazols, Lanzoprazole, Esomeprazole un Pantoprazole.

Celekoksibs

Pirmie no Krievijā reģistrētajiem koksiba tipa pretsāpju līdzekļiem. Lieliski mazina iekaisumu un mazina sāpes. To lieto reimatoīdā artrīta, osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta un citu reimatisko slimību saasināšanās gadījumos, tostarp ar stipru sāpju sindromu.

Celekoksibs ir pieejams ar tirdzniecības nosaukumiem Dilaxa, Coxib, Celebrex - oriģinālās zāles, ko ražo Pfizer.

Rofekoksibs

Vēl viens koksibu pārstāvis, kas paredzēts sāpju un iekaisuma mazināšanai akūta un hroniska osteoartrīta, jebkuras izcelsmes sāpju sindroma gadījumā. Krievijas aptiekās tas ir pieejams ar nosaukumu Viox suspensijas un tablešu veidā. Zāļu ražotājs ir Nīderlandes uzņēmums Merck.

Parekoksibs

Šīs zāles ieņem īpašu vietu pretsāpju līdzekļu klāstā - tām ir parenterāla, tas ir, injekcijas izdalīšanās forma. Parekoksibam ir mazāk izteikta pretiekaisuma darbība, taču šis trūkums vairāk nekā kompensē tā augstās pretsāpju spējas. Krievijā parekoksibu pārdod ar nosaukumu Dinastat. To ražo Lielbritānijas uzņēmums Pharmacia liofilizēta pulvera veidā, no kura tieši pirms lietošanas pagatavo šķīdumu intramuskulārai vai intravenozai injekcijai.

Dinastat tiek plaši izmantots kā spēcīgs injicējams pretsāpju līdzeklis stipru sāpju gadījumos, tostarp pēc operācijas vai diezgan jutīgām diagnostikas pārbaudēm (piemēram, kolonoskopijas), kā arī sāpēm lūzumu un traumu gadījumos. Turklāt Dynastat dažreiz tiek parakstīts vēža slimnieku sāpju mazināšanai, lai samazinātu narkotisko pretsāpju līdzekļu devu.

Etorikoksibs

Viens no modernākajiem koksibiem, kurā organiski apvienota pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Zāles lieto osteoartrīta, osteohondrozes, reimatoīdā artrīta un citu locītavu slimību simptomātiskai, tas ir, sāpju mazināšanai. Etorikoksibu tirgo Pfizer ar nosaukumu Arcoxia.

Rezerves zāles - narkotiskie pretsāpju līdzekļi

Narkotiskie pretsāpju līdzekļi bloķē opioīdu receptorus un tādējādi kavē sāpju impulsu pārnešanu. Turklāt tie samazina sāpju emocionālo novērtējumu un reakciju uz tām, kā arī izraisa eiforiju un garīga komforta sajūtu. Lai izvairītos no atkarības veidošanās, narkotiskos pretsāpju līdzekļus lieto tikai ārkārtējos gadījumos, piemēram, akūtu sāpju sindroma mazināšanai. Turklāt opioīdu pretsāpju līdzekļi tiek izmantoti anestezioloģijā tā sauktajai premedikācijai - pacienta sagatavošanai pirms epidurālās un spinālās anestēzijas ieviešanas.

Krievijas Federācijā reģistrētie narkotiskie pretsāpju līdzekļi ir kodeīns, fentanils, morfīns un daži citi.

Opioīdu narkotisko pretsāpju līdzekļu grupā kodeīna satura dēļ kombinācijās nokļuva arī labi zināmie medikamenti Nurofen Plus un Sedalgin Neo.

Nurofen Plus

Narkotikas no Nurofen līnijas, ko ražo Lielbritānijas uzņēmums Rekkit Healthcare, satur ibuprofēnu 200 mg devā un 10 mg kodeīna. Nurofen Plus tabletes efektīvi mazina galvassāpes un zobu sāpes, migrēnas sāpes, atkārtotas sāpes sievietēm, sāpes mugurā, muskuļos un locītavās, sāpes neiralģijas un mugurkaula trūces gadījumā. Turklāt zāles ir piemērotas, lai ārstētu drudzi un sāpes, kas saistītas ar saaukstēšanos un gripu. Nurofen Plus nedrīkst lietot bērni, kas jaunāki par 12 gadiem.

Kombinēto opioīdu pretsāpju līdzekļu grupā ietilpa arī Bulgārijas pretsāpju līdzeklis, ko ražojis Activis Sedalgin Neo, kas pazīstams jau ilgu laiku. Sedalgin Neo satur piecu aktīvo sastāvdaļu kombināciju, tostarp kodeīnu, kofeīnu, metamizola nātriju, paracetamolu un fenobarbitālu. Pateicoties pēdējam, zālēm ir ne tikai anestēzijas, bet arī nomierinoša iedarbība. Sedalgin Neo ir efektīvs neiralģijas, neirīta, migrēnas, kā arī dažādas izcelsmes sāpju, tostarp reimatisku, galvassāpju, stomatoloģisko, fantoma, pēcapdeguma, traumatisko, pēcoperācijas un periodisko sāpju gadījumā. Turklāt zāles var lietot drudža un sāpju gadījumā ARVI un gripas laikā.

Miotropiski spazmolīti: gan sāpes, gan spazmas

Miotropiskie spazmolītiskie līdzekļi spēj samazināt aktīvā kalcija plūsmu gludo muskuļu šķiedru šūnās. Rezultātā notiek gludo muskuļu un asinsvadu paplašināšanās, spiediena pazemināšanās, kas nodrošina zālēm spazmolītisku un pretsāpju efektu .;

proct;

nieru kolikas;

smadzeņu asinsvadu spazmas.

Turklāt drotaverīns vājina dzemdes kontrakcijas un tiek izmantots dzemdniecībā, lai samazinātu tonusu, kā arī mazinātu dzemdes kakla spazmu dzemdību laikā.

Dažreiz drotaverīnu lieto augstā ķermeņa temperatūrā uz perifēro asinsvadu spazmas fona. Šādos gadījumos pacientam ir smags drudzis un kontrastējošas aukstās ekstremitātes.

Lai efektīvi normalizētu ķermeņa temperatūru ar perifēro asinsvadu spazmām, tiek izmantoti tradicionālie pretdrudža līdzekļi - paracetamols vai ibuprofēns - kombinācijā ar drotaverīnu.

Vietējā tirgū tiek pārdoti desmitiem drotaverīna analogu. Mēs uzskaitīsim populārākos no tiem: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (80 mg deva), Spazmol un citi.

Dicetelis

Zāles, ko ražo franču uzņēmums Abbott, kā aktīvo vielu satur pinaverija bromīdu. Viņš, tāpat kā drotaverīns, mazina gludo muskuļu šķiedru un asinsvadu spazmas. Dicetel tabletes lieto, lai atvieglotu spastiskas zarnu kontrakcijas, tostarp kairinātu zarnu sindromu, žultsceļu diskinēziju.

Duspatalīns

Tas pats uzņēmums Abbott ražo vēl vienu miotropisku spazmolītisku līdzekli Duspatalin. Tas satur mebeverīnu, kam ir spazmolītisks un pretsāpju efekts.

Duspatalin ir oriģinālā zīmola zāles. Ir arī tā analogi, kas atšķiras ar ekonomiskāku cenu. Tajos ietilpst Mebeverīna hidrohlorīds, Niaspasm, Sparex.

Kombinētie spazmolīti

Neliela zāļu grupa, kurā ietilpst tikai dažas zāļu kompozīcijas.

Oriģinālās franču zāles no Sanofi Aventis satur trīs aktīvās sastāvdaļas: drotaverīnu, kodeīnu un paracetamolu. Efektīva kombinācija nodrošina vairākus efektus. Paracetamols samazina sāpju smagumu un pazemina drudzi, drotaverīns mazina spazmas, bet kodeīns vēl vairāk pastiprina pretsāpju efektu.

No-shpalgin lieto dažādas izcelsmes galvassāpēm: spriedzes galvassāpēm, asinsvadu, kā arī sāpēm pārslodzes vai stresa dēļ. Indijas No-shpalgin Unispaz analogam ir tāds pats sastāvs un izdevīgāka cena.

Nomigrēna

Ļoti interesanta zāļu kombinācija ir zāles Nomigren, ko ražo Bosnija un Hercegovina. Tas satur piecas sastāvdaļas: propifenazonu, kofeīnu, kamilofīna hlorīdu, mekloksamīna citrātu un ergotamīna tartrātu.

Zāļu Nomigren aktīvās sastāvdaļas, pastiprinot viena otras darbību, ir spēcīgas pretsāpju iedarbības migrēnas un asinsvadu galvassāpēm. Zāles uzrāda vislabāko rezultātu, ja tās lieto pašā uzbrukuma sākumā.

Īpašas pretsāpju zāles

Šī narkotiku grupa netieši attiecas uz pretsāpju līdzekļiem, un cilvēki, kas ir tālu no medicīnas un farmakoloģijas, diez vai radīs analoģiju starp tiem un pretsāpju līdzekļiem. Oficiāli specifiski pretsāpju līdzekļi pieder pretkrampju līdzekļu grupai. Un pat lietošanas instrukcijā ailē "Farmakoloģiskā grupa" melnbaltā krāsā ir rakstīts "Pretepilepsijas līdzeklis" vai "Pretkrampju līdzeklis". Tomēr, ņemot vērā zināmu pretkrampju efektu, šīs grupas zāles efektīvi mazina smagas pēcoperācijas un cita veida sāpes. Turklāt tie samazina jutību smagu brūču gadījumā, piemēram, pēc krūšu operācijām un citām invazīvām lielām procedūrām, kurām raksturīgi perifēro nervu bojājumi un ar to saistīta paaugstināta pēcoperācijas brūces jutība.

Gabapentīns

Gabapentīns efektīvi bloķē ierosinošo neirotransmiteru izdalīšanos. Lieli klīniskie pētījumi ir parādījuši gabapentīna lomu hronisku un neiropātisku sāpju ārstēšanā. Tas ir saistīts ar zāļu spēju samazināt muguras smadzeņu jutīgumu, tostarp pēc ķirurģiskas vai traumatiskas audu traumas.

Gabapentīnu ieteicams parakstīt pacientiem pēc operācijas, tostarp ar mērķi samazināt narkotisko pretsāpju līdzekļu devu. Ir pierādīta gabapentīna preparātu augstā efektivitāte sāpju mazināšanai smagu spriedzes galvassāpju gadījumā, kā arī sāpēm, kas saistītas ar smadzeņu asinsvadu spazmām.

Iekšzemes aptiekās gabapentīnu pārdod ar nosaukumiem Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin un citiem.

Pregabalīns

Zāles, kuru īpašības ir līdzīgas gabapentīnam. Galvenā atšķirība ir garāks pussabrukšanas periods, tāpēc pregabalīns tiek uzskatīts par izvēlētu līdzekli akūtu sāpju ārstēšanai, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Pregabalīna lietošanas indikācijas ir neiropātiskas sāpes, fibromialģija un pēcoperācijas sāpes. Oriģinālo pregabalīnu ražo amerikāņu koncerns Pfizer ar nosaukumu Lyrica. Turklāt tirgū ir ģenēriskās zāles: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter un Pregabalin Canon.

Kā redzat, ir ļoti daudz dažādu pretsāpju līdzekļu, kas ietver gan recepšu, gan bezrecepšu, tablešu un injicējamus, spēcīgus un ne tik, mūsdienīgus un laika pārbaudītus medikamentus. No šīs šķirnes nav nemaz tik vienkārši izvēlēties tieši šobrīd nepieciešamo līdzekli, tāpēc labāk paļauties uz ārsta un farmaceita zināšanām. Paļaujieties un dzīvojiet bez sāpēm.

Sāpju sindroms ir nopietna problēma un burtiski izsit cilvēku no ikdienas. Ar šādu savārgumu samazinās darba spējas, ir grūti mācīties un veikt ikdienas darbības. Šīs problēmas risināšanā var palīdzēt speciālas zāles – pretsāpju līdzekļi. Šajā rakstā mēs jums pateiksim, kādas īpašības viņiem ir, apsvērsim to darbības mehānismu, kā arī sniegsim dažus padomus, kā ātri tikt galā ar sāpēm.

Pretsāpju līdzekļu darbība

Pretsāpju līdzekļus sauc par pretsāpju līdzekļiem. Tie selektīvi iedarbojas uz noteiktiem ķermeņa audiem. Ar savu darbību tie, kā likums, ne tikai novērš sāpes, bet arī darbojas kā pretdrudža līdzeklis. Bet ir jāsaprot, ka šāda veida zāles nenovērš sāpju sindroma cēloni, bet tikai atvieglo pacienta sajūtas.

Tomēr ir svarīgi saprast, ka tas var palīdzēt organismam pārvarēt jebkāda veida traumu sekas. Iekaisums vai slimība. Tālāk aplūkosim dažādu pretsāpju līdzekļu darbības mehānismu.

Pretsāpju līdzekļu darbības mehānisms

Šīs grupas narkotiku darbība atšķiras ar smadzeņu darbības mehānismu un bojājumu fokusu. Tiek uzskatīts, ka visspēcīgākās zāles iedarbojas uz opioīdu receptoriem nervu sistēmā un nomāc sāpes impulsu pārnešanas līmenī uz smadzenēm. Šīs vielas tiek klasificētas kā narkotiskās vielas. Tos var lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem. Lai tos iegādātos, nepieciešama īpaša recepte, jo šīs kategorijas pretsāpju līdzekļi bieži var izraisīt atkarību. Pretsāpju līdzekļu darbības mehānismsšis veids ir diezgan vienkāršs. Tie iekļūst smadzenēs ar asinsriti, bloķējot sāpju sajūtu.

Cita veida pretsāpju līdzekļi ir plaši izplatīti – tā sauktie vienkāršie pretsāpju līdzekļi, ko bieži lieto kā a pretsāpju līdzekļi pret galvassāpēm... Šīs zāles pacientiem ir pieejamas bez receptes. Tie iedarbojas tieši uz nervu sistēmas bojājumu fokusu. Tādējādi zāles novērš sāpes to rašanās vietā. Turklāt šīs zāles atšķirībā no iepriekš aprakstītajiem opiātiem neizraisa nekādu atkarību.

Mūsdienās to ir diezgan daudz. Bieži lietots pretsāpju līdzekļi ietver uz narkotiku bāzes paracetamols... PVO ir atzinusi paracetamolu par atsauces pretsāpju līdzekli efektivitātes/drošības attiecības ziņā, un tas ir iekļauts svarīgāko zāļu sarakstā*. Viena no populārākajām zālēm, kuru pamatā ir paracetamols, ir Next®. Šīs zāles satur arī ibuprofēnu. Izmantojot narkotiku Next® kā piemēru, mēs apsvērsim šo vielu darbības mehānismu uz cilvēka ķermeni.

Paracetamols ir vienkāršs, ne-narkotisks pretsāpju līdzeklis, ko visbiežāk lieto, lai samazinātu drudzi un kā pretsāpju līdzeklis galvassāpēm... Lietojot, tas iedarbojas uz sāpju un termoregulācijas centriem cilvēka nervu sistēmā. Tās atšķirīgā iezīme ir zemais blakusparādību risks no kuņģa-zarnu trakta un nierēm. Turklāt, tā kā tas ātri uzsūcas, sāpju mazināšana pēc paracetamola lietošanas ir jūtama 15-30 minūšu laikā**.

Otrā sastāvdaļa pretsāpju līdzeklis galvassāpēm Next® ir ibuprofēns. Tas ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, t.i. iedarbojas traumas vietā, nomācot iekaisumu un bloķējot sāpes tā rašanās vietā. Kombinācija ar paracetamolu nodrošina kompleksu iedarbību - uz sāpju sindroma veidošanās centrālajiem un perifērajiem mehānismiem.

Sāpīgām sajūtām, kas nav saistītas ar iekaisuma procesiem, lai atvieglotu stāvokli, bieži vien pietiek ar zāļu lietošanu ar aktīvo vielu - paracetamolu. Gadījumā, ja sāpes ir saistītas ar bojājumiem, ko pavada iekaisums, piemērotākas ir zāles ar aktīvo vielu ibuprofēnu. Ņemot vērā to, ka Next® satur abas šīs sastāvdaļas, šīs zāles var uzskatīt par universālākām.

Tātad, kad Jums vajadzētu lietot Next®?

Katram gadījumam ir dažādas zāles. Pateicoties tā daudzpusībai, Next® var izmantot dažādās situācijās. Piemēram, šādā gadījumā:

• muguras sāpes un sāpes muguras lejasdaļā;
• dažādas izcelsmes galvassāpes, t.sk. ar migrēnu;
• menstruāciju sāpes;
• muskuļu sāpes utt.

Ir svarīgi ievērot devu. Šādā gadījumā nevajadzētu lietot pretsāpju līdzekli, ja jūtat diskomfortu vēderā. Atcerieties, ka, lai atvieglotu gastrīta, disbiozes vai čūlas simptomus, nav jēgas lietot zāles - tās nedos labvēlīgu efektu un var pat kaitēt. Pirmkārt, jums ir precīzi jānosaka sāpju sindroma cēlonis. Tikai pēc tam jūs varat sākt risināt šo problēmu.

5 pretsāpju līdzekļa lietošanas noteikumi

Lai zāles lietotu pareizāk, esam sagatavojuši vairākus noteikumus.

• Nelietojiet pretsāpju līdzekli devā, kas ir lielāka par instrukcijā norādīto maksimālo atļauto devu. Šādas darbības var izraisīt negatīvas sekas. Blakusparādību risks ir tieši saistīts ar zāļu devu.
• Ja sāpju sindroms ir pietiekami intensīvs, labāk uzreiz lietot maksimālo vienreizējo (nevis dienas!) vienas zāles devu, nevis lietot vairākas zāles vienlaikus minimālajā devā.
• Vienmēr lietojiet pretsāpju līdzekļus, uzdzerot glāzi ūdens.
• Ja lietojat pretsāpju līdzekļus, pārtrauciet lietot alkoholu. Medikamentu un alkohola kombinācija var izraisīt negatīvas sekas.
• Pareizi izvēlieties pretsāpju līdzekļu lietošanas veidu. Visizplatītākais narkotiku lietošanas veids ir iekšķīgi, taču dažos gadījumos viena vai otra iemesla dēļ var izmantot arī citas metodes, labāk to apspriest ar savu ārstu.

Atbilstība šiem noteikumiem samazinās blakusparādību risku, lietojot pretsāpju līdzekļus. Lai gan ibuprofēna un paracetamola produktiem ir labvēlīgs drošības profils un tie ir pieejami bez receptes, vislabāk ir samazināt iespējamos riskus.

Sākotnēji ieteicams lietot minimālo zāļu devu. Tādējādi jūs varat izvēlēties vispiemērotāko devu, jo tas ir atkarīgs ne tikai no sāpju veida un stipruma, bet arī no organisma individuālās jutības.

Pretsāpju līdzeklis

Ja ir nepieciešamība pēc pretsāpju līdzeklis galvassāpēm, muguras sāpēm un vairākiem citiem sāpju sindromiem varat izmēģināt Next®.

Next® ir zāles, kurām ir ātra un izteikta terapeitiskā iedarbība ***. Šī pretsāpju līdzekļa lietošanai nav nepieciešama ārsta recepte. Pateicoties tā sarežģītajai iedarbībai uz vairākiem sāpju rašanās mehānismiem, Next® spēj palīdzēt ar visdažādākajiem sāpju veidiem.

* ŠIFMANS E. M., Eršovs A. L. VISPĀRĒJĀ REZEANIMATOLOĢIJA, 2007, III; 1. PVO Pieaugušajiem nepieciešamo būtisko zāļu paraugsaraksts, 18. izdevums, 2013. gads.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Acetaminofēna analgēzijas sākums: perorālo un intravenozo ceļu salīdzinājums pēc trešās molārās operācijas. Br J Anaesth. 2005. gada maijs, 94 (5): 642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. et al. Acetaminofēna pretsāpju iedarbības sākums: perorālās un injekcijas salīdzinājums pēcoperācijas analgēzijai. British Journal of Analgesia. 2005. gada maijs, 94 (5): 642-8.

*** Saskaņā ar norādījumiem par zāļu lietošanu medicīnā

Šie līdzekļi selektīvi samazina, nomāc sāpju jutīgumu, būtiski neietekmējot citus jutīguma veidus un netraucējot apziņu (analgezija - sāpju jutīguma zudums; an - noliegums, algos - sāpes). Kopš seniem laikiem ārsti ir mēģinājuši atbrīvot pacientu no sāpēm. Hipokrāts 400 BC e. rakstīja: "... sāpju noņemšana ir dievišķs darbs." Pamatojoties uz atbilstošo zāļu farmakodinamiku, mūsdienu pretsāpju līdzekļus iedala 2 lielās grupās:

1. - narkotiskie pretsāpju līdzekļi vai morfīna grupa. Šo fondu grupu raksturo šādi punkti (nosacījumi):

1) piemīt spēcīga pretsāpju iedarbība, kas ļauj tos izmantot kā ļoti efektīvus pretsāpju līdzekļus;

2) šīs zāles var izraisīt atkarību no narkotikām, tas ir, atkarību, atkarību no narkotikām, kas saistītas ar to īpašo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu, kā arī sāpīga stāvokļa (abstinences) rašanos personām ar attīstītu atkarību;

3) pārdozēšanas gadījumā pacientam attīstās dziļš miegs, kas secīgi pārvēršas anestēzijā, komā un, visbeidzot, beidzas ar elpošanas centra darbības pārtraukšanu. Tāpēc viņi ieguva savu nosaukumu - narkotiskie pretsāpju līdzekļi.

Otrā narkotiku grupa ir ne-narkotiskie pretsāpju līdzekļi, kuru klasiskie pārstāvji ir: aspirīns vai acetilsalicilskābe. Šeit ir daudz narkotiku, taču tās visas neizraisa atkarību, jo tām ir dažādi darbības mehānismi.

Analizēsim pirmo narkotiku grupu, proti, morfīna grupas zāles vai narkotiskos pretsāpju līdzekļus.

Narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir izteikta nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Atšķirībā no zālēm, kas bez izšķirības nomāc centrālo nervu sistēmu, tas izpaužas kā pretsāpju, mēreni hipnotisks, pretklepus efekts, nomācot elpošanas centrus. Turklāt lielākā daļa narkotisko pretsāpju līdzekļu izraisa (garīgo un fizisko) atkarību no narkotikām.

Šīs fondu grupas, no kuras šī grupa ieguvusi savu nosaukumu, spilgtākais pārstāvis ir MORFIN.

Morphini hydrochloridum (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkoloīds morfīns ir izolēts no opija (grieķu — opos — sula), kas ir saldēta, žāvēta sula no negatavām miega magoņu (Papaver somniferum) kastēm. Magoņu dzimtene ir Mazāzija, Ķīna, Indija, Ēģipte. Morfīns savu nosaukumu ieguvis no sengrieķu sapņu dieva Morfeja vārda, kurš saskaņā ar leģendu ir miega dieva Hipnosa dēls.

Opijs satur 10-11% morfīna, kas ir gandrīz puse no visu tajā esošo alkaloīdu īpatsvara (20 alkaloīdi). Medicīnā tos izmanto jau ilgu laiku (pirms 5000 gadiem kā: anestēzijas līdzeklis, pretiekaisuma līdzeklis). Neskatoties uz morfija sintēzi, ko ķīmiķi veica 1952. gadā, to joprojām iegūst no opija, kas ir lētāks un vienkāršāks.

Pēc ķīmiskās struktūras visi farmakoloģiski aktīvie opija alkaloīdi ir vai nu fenantrēna atvasinājumi, vai izohinolīna atvasinājumi. Pie fenantrēna sērijas alkaloīdiem pieder: morfīns, kodeīns, tebaīns uc Tieši fenantrēna alkaloīdiem ir raksturīga izteikta centrālās nervu sistēmas inhibējoša iedarbība (pretsāpju, pretklepus, hipnotiska uc).

Izohinolīna atvasinājumiem ir raksturīga tieša spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem. Tipisks izohinolīna atvasinājums ir papaverīns, kas neietekmē centrālo nervu sistēmu, bet ietekmē gludos muskuļus, īpaši spazmas stāvoklī. Papaverīns šajā gadījumā darbojas kā spazmolītisks līdzeklis.

MORFĪNA FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

1. Morfīna ietekme uz centrālo nervu sistēmu

1) Morfīnam galvenokārt ir pretsāpju vai pretsāpju iedarbība, savukārt pretsāpju efekts tiek panākts ar devām, kas būtiski nemaina centrālās nervu sistēmas funkcijas.

Morfīna izraisīto atsāpināšanu nepavada neskaidra runa, kustību koordinācijas traucējumi, tauste, jutība pret vibrācijām un dzirde netiek novājināta. Pretsāpju efekts ir galvenais morfīnam. Mūsdienu medicīnā tas ir viens no spēcīgākajiem pretsāpju līdzekļiem. Ietekme attīstās dažu minūšu laikā pēc injekcijas. Visbiežāk morfīnu ievada intramuskulāri, subkutāni, bet iespējams arī intravenozi. Darbība ilgst 4-6 stundas.

Kā zināms, sāpes sastāv no 2 sastāvdaļām:

a) sāpju uztvere atkarībā no cilvēka sāpju jutības sliekšņa;

b) garīga, emocionāla reakcija uz sāpēm.

Šajā sakarā ir svarīgi, lai morfīns strauji nomāc abas sāpju sastāvdaļas. Tas palielina, pirmkārt, sāpju slieksni, tādējādi samazinot sāpju uztveri. Morfīna pretsāpju iedarbība tiek papildināta ar labklājības sajūtu (eiforiju).

Otrkārt, morfīns maina emocionālo reakciju uz sāpēm. Terapeitiskās devās tas var pat pilnībā nenovērst sāpju sajūtu, bet pacienti to uztver kā kaut ko svešu.

Kā un kādā veidā morfīns veic šo iedarbību?

NARKOTISKĀS ANALGĒTIKAS DARBĪBAS MEHĀNISMS.

1975. gadā Hjūzs un Kosterlics atklāja specifiskus vairāku veidu "opātu" receptorus cilvēku un dzīvnieku nervu sistēmā, ar kuriem mijiedarbojas narkotiskie pretsāpju līdzekļi.

Pašlaik ir 5 šo opiātu receptoru veidi: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Tieši ar šiem opiātu receptoriem parasti mijiedarbojas dažādi endogēni (pašā organismā ražoti) peptīdi ar augstu pretsāpju iedarbību. Endogēnajiem peptīdiem ir ļoti augsta afinitāte (afinitāte) pret šiem opiātu receptoriem. Pēdējie, kā kļuva zināms, atrodas un darbojas dažādās centrālās nervu sistēmas daļās un perifēros audos. Sakarā ar to, ka endogēnajiem peptīdiem ir augsta afinitāte, literatūrā tie tiek saukti arī par LIGANDIEM saistībā ar opiātu receptoriem, tas ir (no latīņu valodas - ligo - I bind) tiešā veidā saistās ar receptoriem.

Ir vairāki endogēni ligandi, tie visi ir oligopeptīdi, kas satur dažādu daudzumu aminoskābju, un tos kopā sauc par "ENDORFĪNIEM" (tas ir, endogēniem morfīniem). Peptīdus, kas satur piecas aminoskābes, sauc par enkefalīniem (metionīns-enkefalīns, lizīns-enkefalīns). Pašlaik šī ir vesela 10-15 vielu klase, kuru molekulā ir no 5 līdz 31 aminoskābei.

Enkefalīns, pēc Hjūza domām, Kosterlics ir "vielas galvā".

Enkefalīnu farmakoloģiskā iedarbība:

Hipofīzes hormonu izdalīšanās;

Atmiņas maiņa;

Elpošanas regulēšana;

Imūnās atbildes modulācija;

Anestēzija;

Stāvoklis, kas līdzīgs katatonijai;

Krampji;

Ķermeņa temperatūras regulēšana;

Apetītes kontrole;

Reproducēšanas funkcijas;

Seksuālā uzvedība;

Stresa reakcijas;

Asinsspiediena pazemināšanās.

ENDOGĒNO OPIĀTU GALVENĀS BIOLOĢISKĀS IETEKMES

Endorfīnu galvenā iedarbība, loma, bioloģiskā funkcija ir "sāpju neirotransmiteru" izdalīšanās kavēšana no aferento nemielinizēto C-šķiedru (tostarp norepinefrīna, acetilholīna, dopamīna) centrālajiem galiem.

Kā zināms, šie sāpju mediatori, pirmkārt, var būt viela P (peptīds no aminoskābēm), holecistokinīns, somatostatīns, bradikinīns, serotonīns, histamīns, prostaglandīns. Sāpju impulsi izplatās pa C- un A-šķiedrām (A-delta šķiedras) un nonāk muguras smadzeņu aizmugurējos ragos.

Kad rodas sāpes, parasti tiek stimulēta īpaša enkefalīnerģisko neironu sistēma, tā sauktā antinociceptīvā (pretsāpju) sistēma, izdalās neiropeptīdi, kam ir inhibējoša iedarbība uz neironu sāpju sistēmu (nociceptīvo). Endogēno peptīdu iedarbības uz opiātu receptoriem gala rezultāts ir sāpju sliekšņa palielināšanās.

Endogēni peptīdi ir ļoti aktīvi, tie ir simtiem reižu aktīvāki par morfīnu. Pašlaik tie ir izolēti tīrā veidā, bet ļoti mazos daudzumos, ir ļoti dārgi, savukārt tos galvenokārt izmanto eksperimentos. Bet praksē jau ir rezultāti. Piemēram, ir sintezēts iekšzemes peptīds DALARGIN. Pirmie rezultāti tika iegūti, un jau klīnikā.

Antinoceptīvās sistēmas (pretsāpju enkefalīnerģiskās) nepietiekamības gadījumā, un tas notiek ar pārmērīgu vai ilgstošu kaitīgu iedarbību, sāpes jānomāc ar pretsāpju līdzekļu - pretsāpju līdzekļu palīdzību. Izrādījās, ka gan endogēno peptīdu, gan eksogēno zāļu iedarbības vieta ir vienas un tās pašas struktūras, proti, nociceptīvās (sāpju) sistēmas opiātu receptori. Šajā sakarā morfīns un tā analogi ir opiātu receptoru agonisti. Atsevišķi endo- un eksogēni morfīni iedarbojas uz dažādiem opiātu receptoriem.

Jo īpaši morfīns iedarbojas galvenokārt uz mu receptoriem, enkefalīni uz delta receptoriem utt. ("atbild" par sāpju mazināšanu, elpošanas nomākumu, samazinātu CV frekvenci, imobilizāciju).

Tādējādi narkotiskie pretsāpju līdzekļi, jo īpaši morfīns, kas spēlē endogēno opiātu peptīdu lomu, būtībā ir endogēno ligandu (endorfīnu un enkefalīnu) darbības imitatori, palielina antinociceptīvās sistēmas aktivitāti un pastiprina tās inhibējošo iedarbību uz sāpju sistēmu.

Papildus endorfīniem šajā antinociceptīvajā sistēmā darbojas serotonīns un glicīns, kas ir morfīna sinerģisti. Iedarbojoties galvenokārt uz mu receptoriem, morfīns un citas šīs grupas zāles galvenokārt nomāc sāpes, velkot sāpes, kas saistītas ar nociceptīvo impulsu summēšanu, kas nāk no muguras smadzenēm pa nespecifisku ceļu uz talāmu nespecifiskajiem kodoliem, traucējot to izplatīšanos uz augšējo frontālo daļu. , smadzeņu garozas parietālais žirus (tas ir, sāpju uztvere), kā arī uz citām tā daļām, jo ​​īpaši uz hipotalāmu, amigdala kompleksu, kurā veidojas veģetatīvās, hormonālās, emocionālās reakcijas uz sāpēm.

Nomācot šīs sāpes, zāles kavē emocionālo reakciju uz tām, kā rezultātā narkotiskie pretsāpju līdzekļi novērš sirds un asinsvadu sistēmas darbības traucējumus, baiļu rašanos un ar sāpēm saistītas ciešanas. Spēcīgi pretsāpju līdzekļi (fentanils) var nomākt uzbudinājuma vadīšanu, izmantojot īpašu nociceptīvu ceļu.

Stimulējot enkefalīna (opātu) receptorus citās smadzeņu struktūrās, endorfīni un narkotiskie pretsāpju līdzekļi ietekmē miegu, nomodu, emocijas, seksuālo uzvedību, konvulsīvās un epilepsijas reakcijas, kā arī veģetatīvās funkcijas. Izrādījās, ka endorfīnu un morfīnam līdzīgu zāļu iedarbības realizācijā ir iesaistītas praktiski visas zināmās neirotransmiteru sistēmas.

Līdz ar to arī dažādi citi morfīna un tā preparātu farmakoloģiskie efekti. Tātad, 2. morfīna iedarbība, nomierinošs un hipnotisks efekts. Morfīna sedatīvā iedarbība ir ļoti izteikta. Morfejs ir miega dieva dēls. Morfīna sedatīvā iedarbība ir miegainības attīstība, apziņas aptumšošanās, loģiskās domāšanas spēju traucējumi. Pacienti ir viegli pamodināmi no morfija izraisīta miega. Morfīna kombinācija ar miega līdzekļiem vai citiem sedatīviem līdzekļiem padara CNS nomākumu izteiktāku.

3.efekts – morfija ietekme uz garastāvokli. Šeit ietekme ir divējāda. Dažiem pacientiem un biežāk veseliem indivīdiem pēc vienreizējas morfija injekcijas ir disforijas sajūta, trauksme, negatīvas emocijas, nav baudas un pasliktinās garastāvoklis. Parasti tas notiek veseliem cilvēkiem, kuriem nav indikāciju morfīna lietošanai.

Atkārtoti lietojot morfiju, īpaši morfija lietošanas indikāciju klātbūtnē, parasti attīstās eiforijas fenomens: paaugstinās garastāvoklis ar svētlaimes, viegluma, pozitīvu emociju, patīkamības sajūtu visā ķermenī. Uz miegainības fona, pazeminātas fiziskās aktivitātes, rodas koncentrēšanās grūtības, rodas vienaldzība pret apkārtējo pasauli.

Cilvēka domas un spriedumi zaudē savu loģisko konsekvenci, iztēle kļūst fantastiska, parādās spilgti krāsaini attēli un vīzijas (sapņu pasaule, "augstais"). Tiek zaudēta spēja nodarboties ar mākslu, zinātni, radošumu.

Uzskaitīto psihotropo efektu rašanās ir saistīta ar faktu, ka morfīns, tāpat kā citi šīs grupas pretsāpju līdzekļi, tieši mijiedarbojas ar opiātu receptoriem, kas lokalizēti smadzeņu garozā, hipotalāmā, hipokampā, amigdalā.

Vēlme piedzīvot šo stāvokli vēlreiz ir iemesls cilvēka garīgās atkarības rašanās no narkotikām. Tādējādi tieši eiforija ir atbildīga par narkotiku atkarības attīstību. Eiforija var rasties pat pēc vienas injekcijas.

Morfīna ceturtā farmakoloģiskā iedarbība ir saistīta ar tā ietekmi uz hipotalāmu. Morfīns nomāc termoregulācijas centru, kas saindēšanās ar morfiju gadījumā var izraisīt strauju ķermeņa temperatūras pazemināšanos. Turklāt morfīna ietekme uz hipotalāmu ir saistīta arī ar to, ka, tāpat kā visi narkotiskie pretsāpju līdzekļi, tas stimulē antidiurētiskā hormona izdalīšanos, kas izraisa urīna aizturi. Turklāt tas stimulē prolaktīna un augšanas hormona izdalīšanos, bet aizkavē luteinizējošā hormona izdalīšanos. Morfīna ietekmē apetīte samazinās.

5. efekts – morfīns, tāpat kā visas citas šīs grupas zāles, izteikti iedarbojas uz iegarenās smadzenes centriem. Šī darbība ir neskaidra, jo tā uzbudina vairākus centrus un apspiež vairākus.

Elpošanas nomākums visvieglāk rodas bērniem. Elpošanas centra nomākums ir saistīts ar tā jutības samazināšanos pret oglekļa dioksīdu.

Morfīns nomāc klepus refleksa centrālās saites un tam ir izteikta pretklepus iedarbība.

Narkotiskie pretsāpju līdzekļi, piemēram, morfīns, var stimulēt kambara dibena IY ķīmijreceptoru trigera (trigera) zonas neironus, izraisot sliktu dūšu un vemšanu. Pašu vemšanas centru lielās devās nomāc morfīns, tāpēc atkārtota morfija ievadīšana neizraisa vemšanu. Šajā sakarā vemšanas līdzekļu lietošana saindēšanās ar morfiju gadījumā ir bezjēdzīga.

6. efekts ir morfīna un tā preparātu iedarbība uz asinsvadiem. Terapeitiskās devas maz ietekmē asinsspiedienu un sirdi, toksiskās var izraisīt hipotensiju. Bet morfīns izraisa perifēro asinsvadu, īpaši kapilāru, paplašināšanos, daļēji ar tiešu darbību un daļēji ar histamīna izdalīšanos. Tādējādi tas var izraisīt ādas apsārtumu, ādas temperatūras paaugstināšanos, pietūkumu, niezi, svīšanu.

MORFĪNA IETEKME UZ GITU UN CITIEM GLUDU MUSKUĻU ORGĀNIEM

Narkotisko pretsāpju līdzekļu (morfīna) ietekme uz kuņģa-zarnu traktu tiek skaidrota galvenokārt ar to neironu aktivitātes palielināšanos centrā n. vagus, un mazākā mērā, pateicoties tiešai ietekmei uz kuņģa-zarnu trakta sienas nervu elementiem. Šajā sakarā morfīns izraisa spēcīgu zarnu gludo muskuļu, imocecal un anālo sfinkteru spazmu un tajā pašā laikā samazina motorisko aktivitāti, samazinot peristaltiku (kuņģa-zarnu traktā). Morfīna spazmogēnā iedarbība visizteiktākā ir divpadsmitpirkstu zarnas un resnās zarnas rajonā. Samazinās siekalu sekrēcija, kuņģa sulas sālsskābe un zarnu gļotādas sekrēcijas aktivitāte. Fekāliju izvadīšana palēninās, palielinās ūdens uzsūkšanās no tiem, kas izraisa aizcietējumus (morfīna aizcietējums - visu 3 muskuļu grupu tonusa palielināšanās). Morfīns un tā analogi palielina žultspūšļa tonusu, veicina Oddi sfinktera spazmas attīstību. Tāpēc, lai gan pretsāpju efekts atvieglo pacienta stāvokli ar žults kolikām, pasliktinās pats patoloģiskā procesa gaita.

MORFĪNA IETEKME UZ CITIEM GLUDU MUSKUĻU VEIDOJUMIEM

Morfīns paaugstina dzemdes un urīnpūšļa, urīnvadu tonusu, ko pavada "urīna steiga". Tajā pašā laikā saraujas viscerālais sfinkteris, kas, ja nav pietiekamas atbildes reakcijas uz urīnpūšļa aicinājumu, izraisa urīna aizturi.

Morfīns paaugstina bronhu un bronhiolu tonusu.

INDIKĀCIJAS MORFĪNA LIETOŠANAI

1) Akūtas sāpes, kas apdraud sāpju šoka attīstību. Piemēri: smaga trauma (cauruļkaulu lūzumi, apdegumi), pēcoperācijas perioda atvieglošana. Šajā gadījumā morfīnu izmanto kā pretsāpju līdzekli, pretšoka līdzekli. Šim pašam nolūkam morfīnu lieto miokarda infarkta, plaušu embolijas, akūta perikardīta, spontāna pneimotoraksa gadījumā. Lai mazinātu pēkšņas sāpes, IV ievada morfīnu, kas ātri samazina šoka risku.

Turklāt morfīnu lieto kā pretsāpju līdzekli pret kolikām, piemēram, zarnu, nieru, aknu u.c. Tomēr skaidri jāatceras, ka šajā gadījumā morfīnu ievada kopā ar spazmolītisku līdzekli atropīnu un tikai tad, kad ārsts ir pārliecināts. par diagnozes pareizību...

2) Hroniskas sāpes bezcerīgi mirstošiem pacientiem ar humānu mērķi (piemērs: hospices - slimnīcas bezcerīgiem vēža slimniekiem; pieņemšana pa stundām). Parasti hroniskas sāpes ir kontrindikācija morfīna lietošanai. Tikai bezcerīgajiem, mirstošajiem audzēju nesējiem, lemtiem, morfīna ieviešana ir obligāta.

3) Kā premedikācijas līdzeklis anestēzijas laikā, pirms anestēzijas, tas ir, anestezioloģijā.

4) Kā pretklepus līdzeklis pret klepu, kas apdraud pacienta dzīvību. Šai indikācijai morfīnu izraksta, piemēram, lielu operāciju, krūškurvja traumu gadījumos.

5) Ar akūtu kreisā kambara mazspēju, tas ir, ar sirds astmu. Šajā gadījumā efekts ir saistīts ar centrālās nervu sistēmas uzbudināmības samazināšanos un patoloģisku elpas trūkumu. Tas izraisa perifēro asinsvadu paplašināšanos, kā rezultātā notiek asiņu pārdale no plaušu artēriju sistēmas uz paplašinātajiem perifērajiem asinsvadiem. To pavada asins plūsmas samazināšanās un plaušu artērijas un CVP spiediena samazināšanās. Tādējādi tiek samazināts sirds darbs.

6) Akūtas plaušu tūskas gadījumā.

MORFĪNA BLAKUSPARĀDĪBAS

Morfīna farmakoloģiskās iedarbības plašums nosaka arī daudzās tā blakusparādības. Tie, pirmkārt, ir disforija, aizcietējums, sausa mute, neskaidra domāšana, reibonis, slikta dūša un vemšana, elpošanas nomākums, galvassāpes, paaugstināts nogurums, parestēzija, bradikardija. Dažreiz ir nepanesība trīces un maldu veidā, kā arī alerģiskas reakcijas.

KONTRINDIKĀCIJAS MORFĪNA LIETOŠANAI

Nav absolūtu kontrindikāciju, bet ir vesela grupa relatīvo kontrindikāciju:

1) agra bērnība (līdz 3 gadiem) - elpošanas nomākuma draudi;

2) grūtniecēm (sevišķi grūtniecības beigās, dzemdību laikā);

3) ar visdažādākajiem elpošanas mazspējas veidiem (plaušu emfizēma, bronhiālā astma, kifoskolioze, aptaukošanās);

4) pie smagām galvas traumām (paaugstināts intrakraniālais spiediens; šajā gadījumā morfīns, vēl vairāk paaugstinot intrakraniālo spiedienu, izraisa vemšanu; vemšana savukārt paaugstina intrakraniālo spiedienu un līdz ar to veidojas apburtais loks).

Mūsu valstī uz morfija bāzes ir radīts ļoti spēcīgs pretsāpju līdzeklis ar ilgstošu iedarbību MORPHILONG. Tās ir jaunas zāles, kas satur morfīna hidrohlorīdu un šauri frakcionētu polivinilpirolidonu. Rezultātā Morphilong iegūst ilgāku darbības laiku (22-24 stundas tā pretsāpju iedarbībai) un lielāku iedarbības intensitāti. Mazāk izteiktas blakusparādības. Tā ir tā priekšrocība salīdzinājumā ar morfīnu (ilgums ir 4-6 reizes ilgāks nekā morfīna darbības ilgums). Lieto kā ilgstošas ​​​​darbības pretsāpju līdzekli:

1) pēcoperācijas periodā;

2) ar izteiktu sāpju sindromu.

OMNOPON (Omnoponum ampērā 1 ml - 1% un 2% šķīdums). Omnopon ir novogalēna opija preparāts 5 opija alkaloīdu maisījuma veidā. Tas satur 48-50% morfīna un 32-35% citu fenantrēna un izohinolīna sērijas alkaloīdu (papaverīnu). Šajā sakarā omnoponam ir mazāka spazmogēna iedarbība. Principā omnopona farmakodinamika ir līdzīga morfīna farmakodinamikai. Tomēr omnopon joprojām lieto kopā ar atropīnu. Lietošanas indikācijas ir praktiski vienādas.

Papildus morfīnam, omnoponam, daudzas sintētiskas un daļēji sintētiskas narkotikas ir atradušas pielietojumu medicīnas praksē. Šīs zāles tika izveidotas ar diviem mērķiem:

1) atbrīvoties no magoņu stādījumiem;

2) lai pacientiem neveidotos atkarība. Taču šis mērķis nebija veiksmīgs, jo visiem narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir kopīgi darbības mehānismi (caur opiātu receptoriem).

Ievērojamu interesi rada PROMEDOL, kas ir sintētiska narkotika, kas iegūta no piperidīna.

Promedolum (tabula - 0, 025; amp. 1 ml - 1% un 2% šķīdums). Pretsāpju aktivitātes ziņā tas ir 2-4 reizes zemāks par morfiju. Darbības ilgums 3-4 stundas. Retāk tas izraisa sliktu dūšu un vemšanu, un mazākā mērā tas kavē elpošanas centru. Atšķirībā no morfija, promedols samazina urīnvadu un bronhu tonusu, atslābina dzemdes kaklu un nedaudz pastiprina dzemdes sieniņas kontrakcijas. Šajā sakarā kolikām priekšroka tiek dota promedolam. Turklāt to var lietot dzemdību laikā (saskaņā ar indikācijām, jo ​​tas mazāk nekā morfīns kavē augļa elpošanu, kā arī atslābina dzemdes kaklu).

1978. gadā parādījās sintētisks pretsāpju līdzeklis - MORADOL, kas savā ķīmiskajā struktūrā ir fenantrēna atvasinājums. Līdzīga sintētiskā narkotika ir TRAMAL. MORADOL (butorfanola tartrāts), ievadot intramuskulāri un intravenozi, nodrošina augstu pretsāpju efektivitātes pakāpi, savukārt atsāpināšana notiek ātrāk nekā ievadot morfīnu (pēc 30-60 minūtēm, morfīns - pēc 60 minūtēm). Darbība ilgst 3-4 stundas. Tajā pašā laikā tam ir ievērojami mazāk blakusparādību un, pats galvenais, ļoti zems fiziskas atkarības attīstības risks pat ilgstošas ​​lietošanas gadījumā, jo moradols reti izraisa eiforiju (tas iedarbojas galvenokārt uz citiem delta opiātu receptoriem). Turklāt tas ierobežotā mērā kavē elpošanu pat lielās devās. Lietošana: tādām pašām indikācijām kā morfīns, bet ilgstošas ​​lietošanas nepieciešamības gadījumā. Terapeitiskās devās tas nenomāc elpošanas centru, ir drošs mātei un auglim.

Vēl viens sintētisks piperidīna-fenantrēna atvasinājumu pārstāvis ir FENTANILS. Fentanilam ir ļoti augsta pretsāpju iedarbība, kas ir pārāka par morfiju (100-400 reizes). Fentanila atšķirīgā iezīme ir tā izraisītās sāpju mazināšanas īsais ilgums (20-30 minūtes). Efekts attīstās 1-3 minūšu laikā. Tādēļ fentanilu lieto neiroleptanalgēzijai kopā ar neiroleptisko droperidolu (talomonālu).

Šo atsāpināšanas veidu izmanto, ja pacientam ir jābūt pie samaņas, piemēram, ar miokarda infarktu. Pati anestēzijas forma ir ļoti ērta, jo pacients nereaģē uz sāpīgu kairinājumu (pretsāpju efekts) un ir pilnīgi vienaldzīgs pret visu, kas notiek (neiroleptiskais efekts, kas sastāv no supersedatīva un spēcīgas trankvilizējošas iedarbības).

Opija alkaloīds CODEIN (Codeinum tabulā 0, 015) izceļas atsevišķi. Kā pretsāpju līdzeklis tas ir daudz vājāks par morfiju. Tam ir vājāka afinitāte pret opiātu receptoriem. Kodeīna pretklepus efekts ir vājāks nekā morfīnam, taču praksē ar to pietiek.

Kodeīna priekšrocības:

1) atšķirībā no morfija tas labi uzsūcas, lietojot iekšķīgi;

2) kodeīns mazāk kavē elpošanu;

3) mazāka miegainība;

4) ir mazāk spazmatiskas aktivitātes;

5) atkarība no kodeīna attīstās lēnāk.

INDIKĀCIJAS KODEINA PIEMĒROŠANAI:

1) ar sausu, sāpīgu, neproduktīvu klepu;

2) vēža pacienta hronisko sāpju apkarošanas otrais posms (PVO), pēc trīs posmu shēmas. Kodeīns (50-150 mg pēc 5 stundām) plus ne-narkotisks pretsāpju līdzeklis, kā arī palīgvielas (glikokortikoīdi, antidepresanti, pretkrampju līdzekļi, psihotropās zāles utt.).

AKŪTA SAINDĒŠANĀS AR MORFĪNIEM UN MORFĪNIEM LĪDZĪGĀM ZĀLĒM

Akūta saindēšanās ar morfīnu var rasties, pārdozējot zāles, kā arī nejauši lietojot lielas devas pacientiem ar atkarību. Turklāt morfīnu var izmantot pašnāvības nolūkos. Pieaugušajiem letālā deva ir 250 mg.

Akūtas saindēšanās ar morfīnu gadījumā klīniskā aina ir raksturīga. Pacienta stāvoklis ir ļoti smags. Vispirms attīstās miegs, pārejot uz anestēzijas stadiju, pēc tam nonākot komā, izraisot elpošanas centra paralīzi.

Klīniskā aina galvenokārt sastāv no elpošanas nomākuma, tā samazināšanas. Āda ir bāla, auksta, ciānveidīga. Ir ķermeņa temperatūras pazemināšanās un urinēšana, saindēšanās beigās - asinsspiediena pazemināšanās. Attīstās bradikardija, krasa zīlītes sašaurināšanās (zīlītes punktu izmērs), hipoksijas beigās skolēns paplašinās. Nāve iestājas elpošanas nomākuma vai šoka, plaušu tūskas un sekundāras infekcijas dēļ.

Akūtas morfīna saindēšanās pacientu ĀRSTĒŠANA balstās uz tiem pašiem principiem kā akūtas intoksikācijas ārstēšana ar barbiturātiem. Palīdzības pasākumus izšķir specifiskos un nespecifiskos.

ĪPAŠI PASĀKUMI, kas saistīti ar specifisku morfīna antagonistu ievadīšanu. Labākais antagonists ir NALOKSONS (narkāns). Mūsu valstī naloksona praktiski nav, un tāpēc viņi biežāk izmanto daļēju antagonistu - NALORFIN.

Naloksons un nalorfīns novērš morfīna un tā medikamentu ietekmi uz opiātu receptoriem un atjauno normālu centrālās nervu sistēmas darbību.

Nalorfīns, daļējs morfīna antagonists, tīrā veidā (monopreparāts) darbojas kā morfīns (izraisa pretsāpju efektu, bet vājāks, kavē elpošanu, rada bradikardiju, sašaurina acu zīlītes). Bet uz ievadītā morfīna fona nalorfīns izpaužas kā tā antagonists. Nalorfīnu parasti ievada intravenozi 3 līdz 5 mg devā, ja nepieciešams, injekciju atkārtojot pēc 30 minūtēm.Ietekme burtiski izpaužas “adatas galā” – pirmajā ievadīšanas minūtē.Pārdozēšanas gadījumā ar šīm zālēm, ar morfiju saindētam cilvēkam ātri var attīstīties abstinences sindroms.

NESPECIFISKI PASĀKUMI, kas saistīti ar neuzsūcas indes izņemšanu. Turklāt kuņģa skalošana jāveic pat parenterāli ievadot morfīnu, jo notiek daļēja kuņģa-zarnu trakta gļotādas izdalīšanās zarnu lūmenā. Nepieciešama pacienta sasilšana, ja rodas krampji, tiek izmantoti pretkrampju līdzekļi.

Ar dziļu elpošanas nomākumu tiek veikta plaušu mākslīgā ventilācija.

HRONISKĀ SAINDĒŠANĀS ar MORFIJU, kā likums, ir saistīta ar atkarības attīstību no tā. Atkarības, narkotiku atkarības attīstību dabiski pavada atkārtota narkotisko pretsāpju līdzekļu ievadīšana. Atšķirt fizisko un garīgo atkarību.

Veidotās FIZISKĀS ATKARĪBAS no narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem izpausme ir abstinences vai abstinences sindroma rašanās, pārtraucot atkārtotu morfīna ievadīšanu. Abstinences simptomi sastāv no vairākām raksturīgām pazīmēm: 6-10-12 stundas pēc pēdējās morfīna injekcijas morfīnistam ir rinoreja, asarošana, briesmīga žāvāšanās, drebuļi, zosu izciļņi, hiperventilācija, hipertermija, midriāze, muskuļu sāpes, vemšana, caureja. , tahikardija, vājums, svīšana, miega traucējumi, halucinācijas, nemiers, nemiers, agresivitāte Šie simptomi ilgst 2-3 dienas Lai novērstu vai novērstu šīs parādības, atkarīgais ir gatavs darīt jebko, pat noziegumu.. Pastāvīga narkotikas noved pie fiziskas un garīgas degradācijas.

Abstinences attīstības mehānisms ir saistīts ar to, ka narkotiskie pretsāpju līdzekļi, aktivizējot opiātu receptorus pēc atgriezeniskās saites principa (kā endokrinoloģijā), kavē endogēno opiātu peptīdu izdalīšanos un, iespējams, sintēzi, pakāpeniski aizstājot to darbību. Pretsāpju līdzekļu atcelšanas rezultātā rodas gan iepriekš lietotā pretsāpju līdzekļa, gan endogēnā peptīda deficīts. Attīstās abstinences sindroms.

Psihiskā atkarība attīstās agrāk nekā fiziskā. Garīgās atkarības rašanās pamats ir eiforija, sedācija un vienaldzīga attieksme pret ārējās vides traucējošo cilvēka ietekmi. Turklāt atkārtota morfīna ievadīšana izraisa ļoti patīkamas sajūtas morfīnistam vēdera dobumā, neparastu siltuma sajūtu epigastrālajā reģionā un vēdera lejasdaļā, kas atgādina intensīva orgasma laikā radušās sajūtas.

Papildus garīgajai un fiziskajai atkarībai ir arī trešā narkotiku atkarības pazīme - tolerances, stabilitātes, atkarības attīstība. Šajā sakarā atkarīgais ir spiests visu laiku palielināt pretsāpju līdzekļa devu.

Morfīna atkarības ārstēšana būtiski neatšķiras no alkohola vai barbiturātu atkarības ārstēšanas. Narkomānu ārstēšana tiek veikta speciālās iestādēs, taču rezultāti pagaidām nav iepriecinoši (daži procenti). Bieža deprivācijas sindroma (atturības) attīstība, atkarības recidīvi.

Nav neviena īpaša instrumenta. Lietojiet stiprinošus vitamīnus. Atkarību no narkotikām ir vieglāk novērst, nekā to izārstēt. Narkotiku atkarības draudi ir galvenais iemesls, kāpēc tiek ierobežota šo zāļu lietošana medicīnā. No aptiekām tās tiek izlaistas tikai pēc speciālām receptēm, zāles tiek uzglabātas pēc "A" saraksta.

NEMARKOTISKĀS SĀPĒTĀJI ir pretsāpju līdzekļi, pretsāpju līdzekļi, kas būtiski neietekmē centrālo nervu sistēmu, neizraisa atkarību no narkotikām un anestēziju. Citiem vārdiem sakot, atšķirībā no narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, tiem nav nomierinoša un hipnotiska efekta; eiforija, atkarība un atkarība no narkotikām to lietošanas laikā nenotiek.

Šobrīd ir sintezēta liela narkotiku grupa, starp kurām ir t.s.

1) veci vai klasiski nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi

2) jauni, modernāki un pretiekaisuma efekti - tā sauktie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi - NPL.

Vecos vai klasiskos nenarkotiskos pretsāpju līdzekļus pēc to ķīmiskās struktūras iedala 3 galvenajās grupās:

1) salicilskābes (orto-hidroksibenzoskābes) atvasinājumi - salicilāti:

a) Acetilsalicilskābe - (aspirīns, Acidum acetylsalicylicum);

b) nātrija salicilāts (Natrii salicylas).

Citas šīs grupas zāles: salicilamīds, metilsalicilāts, kā arī diflunizāls, benortāns, tosibens.

2) pirazolona atvasinājumi:

a) amidopirīns (Amidopyrinum, tabulā. 0,25) - pārtraukts kā monopreparāts, lieto kombinētajos produktos;

b) analginum (Analginum, tabulā. 0, 5; amp. 1 katrs; 2 ml - 25% un 50% šķīdums);

c) butadions (Butadionum, tabulā. 0, 15);

3) anilīna atvasinājumi:

a) fenacetīns (Phenacetinum - kombinētās tabletēs);

b) paracetamols (Paracetamolum, tabulā. 0, 2).

Nenarkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir 3 galvenās farmakoloģiskās iedarbības.

1) Pretsāpju vai pretsāpju iedarbība. Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu pretsāpju darbība izpaužas ar noteikta veida sāpju sajūtām: galvenokārt ar neiralģiskām, muskuļu, locītavu sāpēm, kā arī ar galvassāpēm un zobu sāpēm.

Ar smagām sāpēm, kas saistītas ar ievainojumiem, dobuma operācijām, ļaundabīgiem audzējiem, tie ir praktiski neefektīvi.

2) Pretdrudža vai pretdrudža iedarbība, kas izpaužas drudža apstākļos.

3) Pretiekaisuma, darbība, kas izteikta dažādās pakāpēs dažādos šīs grupas savienojumos.

Sāksim ar salicilātiem. Galvenās zāles šajā grupā ir acetilsalicilskābe jeb ASPIRĪNS (Acidum acetylsalicylicum tabulā 0, 1 katra - bērniem; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilāti ir zināmi jau sen, tiem jau ir vairāk nekā 130 gadu, tie bija pirmie medikamenti, kuriem ir specifiska pretiekaisuma iedarbība, apvienojumā ar pretsāpju un pretdrudža iedarbību. Pilnīga acetilsalicilskābes sintēze tika veikta 1869. gadā. Kopš tā laika salicilāti ir kļuvuši plaši izplatīti medicīnas praksē.

Salicilātiem, ieskaitot AA (aspirīnu), ir 3 galvenās farmakoloģiskās iedarbības.

1) Anestēzijas vai pretsāpju efekts. Šis efekts ir nedaudz mazāk izteikts, īpaši viscerālo sāpju gadījumā, nekā morfīnam. AA skābe ir efektīvas zāles pret šādiem sāpju veidiem: galvassāpes; zobu sāpes; sāpes, kas rodas no muskuļu un nervu audiem (mialģija, neiralģija), ar locītavu sāpēm (artralģija), kā arī sāpes, kas rodas no mazā iegurņa.

Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu, jo īpaši salicilātu, pretsāpju iedarbība ir īpaši izteikta iekaisuma gadījumā.

2) Otrais AA efekts ir pretdrudža (pretdrudža). Šis efekts ir paredzēts febrila, bet ne normāla ķermeņa temperatūras pazemināšanai. Parasti salicilāti tiek parādīti kā pretdrudža zāles, sākot no 38, 5-39 grādu temperatūras, tas ir, temperatūrā, kas pārkāpj pacienta vispārējo stāvokli. Šis noteikums jo īpaši attiecas uz bērniem.

Zemākā ķermeņa temperatūrā salicilātus neiesaka lietot kā pretdrudža līdzekļus, jo drudzis ir viena no ķermeņa aizsardzības reakcijas pret infekciju izpausmēm.

3) Trešais salicilātu un līdz ar to arī AA efekts ir pretiekaisuma līdzeklis. Pretiekaisuma iedarbība izpaužas saistaudu iekaisuma klātbūtnē, tas ir, ar dažādām izplatītām sistēmiskām audu slimībām vai kolagenozēm (reimatisms, reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, artralģija, sistēmiskā sarkanā vilkēde).

AA pretiekaisuma iedarbība sākas pēc konstanta salicilātu līmeņa sasniegšanas audos, un tas notiek pēc 1-2 dienām. Pacientam samazinās sāpju reakcijas intensitāte, samazinās eksudatīvās parādības, kas klīniski izpaužas ar tūskas samazināšanos, tūsku. Parasti efekts saglabājas zāļu lietošanas laikā. Iekaisuma parādību samazināšanās, kas saistīta ar iekaisuma eksudatīvās un proliferatīvās fāzes ierobežošanu (inhibīciju) ar salicilātiem, ir pretsāpju efekta cēlonis, tas ir, salicilātu pretiekaisuma iedarbība pastiprina arī to pretsāpju iedarbību.

Jāsaka, ka salicilātos visi 3 uzskaitītie farmakoloģiskie efekti ir aptuveni vienādi pēc smaguma pakāpes.

Papildus uzskaitītajiem efektiem salicilātiem ir arī antiagregācijas iedarbība uz trombocītiem, un, ilgstoši lietojot, salicilātiem ir arī desensibilizējoša iedarbība.

SALICILĀTU DARBĪBAS MEHĀNISMS

Salicilātu darbība ir saistīta ar dažādu klašu prostaglandīnu sintēzes inhibīciju (inhibīciju). Šos ļoti aktīvos savienojumus 1930. gadā atklāja zviedru zinātnieki. Prostaglandīni audos parasti atrodas nelielos daudzumos, taču pat ar nelielu iedarbību (toksiskas vielas, daži hormoni) to koncentrācija audos strauji palielinās. Būtībā prostaglandīni ir cikliskas taukskābes ar 20 oglekļa atomiem ķēdē. Tie rodas no brīvajām taukskābēm, galvenokārt no arahidonskābes, kas nonāk organismā ar pārtiku. Tie veidojas arī no linolskābes un linolēnskābes pēc to pārvēršanas arahidonskābē. Šīs nepiesātinātās skābes ir atrodamas fosfolipīdos. Tie tiek atbrīvoti no fosfolipīdiem fosfolipāzes 2 vai fosfolipāzes A ietekmē, pēc tam tie kļūst par substrātu prostaglandīnu biosintēzei. Kalcija joni piedalās prostaglandīnu sintēzes aktivizēšanā.

Prostaglandīni ir šūnu, lokālie hormoni.

Pirmais solis prostaglandīnu (PG) biosintēzē ir arahidonskābes oksidēšana ar PG-ciklogenāzes-peroksidāzes kompleksu, kas saistīts ar mikrosomu membrānām. Parādās apļveida PGG-2 struktūra, kas peroksidāzes ietekmē tiek pārveidota par PGH-2. No iegūtajiem produktiem - cikliskajiem endoperoksīdiem - PG-izomerāzes ietekmē veidojas "klasiskie" prostaglandīni - PGD-2 un PGE-2 (divnieks indeksā nozīmē divu dubultsaišu klātbūtni ķēdē; burti norāda ciklopentāna gredzena sānu radikāļu veids un novietojums).

PGF-2 veidojas PG reduktāzes ietekmē.

Atrasti enzīmi, kas katalizē citu PG sintēzi; ar īpašām bioloģiskām īpašībām: PG-I-izomerāze, -oksociklāze, katalizē prostaciklīna (PG I-2) un PG-tromboksāna -A-izomerāzes veidošanos, katalizē tromboksāna A-2 (TxA-2) sintēzi.

Prostaglandīnu sintēzes samazināšanās, nomākšana salicilātu ietekmē galvenokārt ir saistīta ar PG sintēzes enzīmu, proti, ciklooksigenāžu (COX) inhibīciju. Pēdējais noved pie pro-iekaisuma prostaglandīnu sintēzes samazināšanās no arahidonskābes (īpaši PGE-2), kas pastiprina iekaisuma mediatoru - histamīna, serotonīna, bradikinīna - darbību. Ir zināms, ka prostaglandīni izraisa hiperalgēziju, tas ir, palielina sāpju receptoru jutību pret ķīmiskiem un mehāniskiem stimuliem.

Tādējādi salicilāti, inhibējot prostaglandīnu (PGE-2, PGF-2, PGI-2) sintēzi, novērš hiperalgēzijas attīstību. Šajā gadījumā palielinās jutības slieksnis pret sāpju stimuliem. Pretsāpju efekts visizteiktāk izpaužas iekaisumos. Šādos apstākļos prostaglandīnu un citu "iekaisuma mediatoru" izdalīšanās un mijiedarbība notiek iekaisuma fokusā. Prostaglandīni izraisa arteriolu paplašināšanos iekaisuma un hiperēmijas fokusā, PGF-2 un TxA-2 - venulu sašaurināšanos - stāzi, abi prostaglandīni palielina asinsvadu sieniņas caurlaidību, veicinot šķidruma un balto asins elementu eksudāciju, pastiprina ietekmi uz asinsvadu sieniņas un citi iekaisuma mediatori. TxA-2 veicina trombocītu trombu veidošanos, endoperoksīdi ierosina brīvo radikāļu reakcijas, kas bojā audus. Tādējādi Pg veicina visu iekaisuma fāžu realizāciju: izmaiņu, eksudācijas, proliferāciju.

Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu, jo īpaši salicilātu, nomākšana par iekaisuma mediatoru līdzdalību patoloģiskā procesa attīstībā izraisa arahidonskābes izmantošanu lipoksigenāzes ceļā un palielina leikotriēnu veidošanos (LTD-4, LTS- 4), tostarp lēni reaģējoša anafilakses viela, kas izraisa vazokonstrikciju un ierobežojošu eksudāciju. Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija ar salicilātiem izskaidro to spēju nomākt sāpes, samazināt iekaisuma reakciju, kā arī febrilo ķermeņa temperatūru.Salicilātu pretdrudža iedarbība ir samazināt febrilu, bet ne normālu ķermeņa temperatūru Drudzis ir viens no organisma aizsardzības reakcijas pret infekciju izpausmes.Drudzis ir sekas PgE-2 koncentrācijas paaugstināšanai smadzeņu šķidrumā, kas izpaužas ar siltuma ražošanas palielināšanos un siltuma pārneses samazināšanos.Salicilāti, kavējot PGE veidošanos. -2, atjaunot normālu neironu aktivitāti termoregulācijas centrā.Rezultātā siltuma pārnese palielinās, izstarojot siltumu no ādas virsmas un iztvaikojot lielu daudzumu sviedru. Tas praktiski nemainās.Salicilātu hipotermiskais efekts ir diezgan izteikts. atšķiras tikai tad, ja tos lieto uz drudža fona.Ar normotermiju tie praktiski nemaina ķermeņa temperatūru.

INDIKĀCIJAS salicilātu un acetilsalicilskābes (Aspirīna) LIETOŠANAI

1) AA lieto kā pretsāpju līdzekli neiralģijas, mialģijas, artralģijas (locītavu sāpju) gadījumā. Parasti acetilsalicilskābi lieto simptomātiskai sāpju un hronisku sāpju ārstēšanai. Zāles ir efektīvas daudzu veidu sāpēm (ar seklām, vidēji stiprām pēcoperācijas un pēcdzemdību sāpēm, kā arī sāpēm, ko izraisa mīksto audu traumas, ar virspusējo vēnu tromboflebītu, galvassāpēm, dismenoreju, algomenoreju).

2) Kā pretdrudža līdzeklis pret drudzi, piemēram, reimatiskas etioloģijas, infekcijas un iekaisuma ģenēzes drudzim. Salicilātu iecelšana ķermeņa temperatūras pazemināšanai ir ieteicama tikai ļoti augstā temperatūrā, kas nelabvēlīgi ietekmē pacienta stāvokli (39 grādi vai vairāk); tas ir, ar febrilu drudzi.

3) Kā pretiekaisuma līdzekli, lai ārstētu pacientus ar iekaisuma procesiem, īpaši ar artrītu un miozītu, acetilsalicilskābi galvenokārt izmanto. Tas samazina iekaisuma reakciju, bet nepārtrauc to.

4) Kā pretreimatisks līdzeklis, ar kolagenozēm (reimatisms, reimatoīdais artrīts, SLE u.c.), t.i., ar sistēmiskām difūzām saistaudu slimībām. Šajā gadījumā tiek izmantoti visi efekti, ieskaitot desensibilizējošo efektu.

Lietojot lielās devās, salicilāti ievērojami samazina iekaisuma pazīmes 24-48 stundu laikā. Samazinātas sāpes, pietūkums, nekustīgums, paaugstināta lokālā temperatūra, locītavas apsārtums.

5) Kā antiagregācijas līdzeklis, lai novērstu plākšņu fibrīna trombu veidošanos. Šim nolūkam aspirīnu lieto mazās devās, aptuveni 150-300 mg dienā. Šādu zāļu devu ikdienas uzņemšana ir sevi pierādījusi intravaskulāras asinsreces profilaksei un ārstēšanai, miokarda infarkta profilaksei.

6) Nelielas ASS devas (600-900 mg) - profilaktiski lietojot, tās novērš pārtikas nepanesības simptomus. Turklāt AA ir efektīvs caurejas un staru slimības gadījumā.

BLAKUS EFEKTI

1) Visbiežāk sastopamā ASA lietošanas komplikācija ir kuņģa gļotādas kairinājums (citoprotektīvo prostaglandīnu, īpaši PGI-2 prostaciklīna sintēzes nomākšanas sekas), eroziju attīstība, dažreiz ar asiņošanu. Šīs komplikācijas divkāršais raksturs: AA - skābe, kas nozīmē, ka tā kairina pašu gļotādu; prostaglandīnu sintēzes inhibēšana gļotādā, - prostaciklīns, otrs veicinošais faktors.

Pacientam salicilāti izraisa dispepsiju, sliktu dūšu, vemšanu, un, ilgstoši lietojot, tiem var būt čūlains efekts.

2) Bieža komplikācija, lietojot salicilātus, ir asinsizplūdumi (asiņošana un asiņošana), kas ir salicilātu izraisītas trombocītu agregācijas kavēšanas sekas un antagonisms attiecībā pret K vitamīnu, kas nepieciešams protrombīna, prokonvertīna, IX un X aktivācijai. koagulācijas faktoriem, kā arī uzturēt normālu asinsvadu sieniņu struktūru. Tāpēc, lietojot salicilātus, tiek traucēta ne tikai asins koagulācija, bet arī palielinās asinsvadu trauslums. Lai novērstu vai novērstu šo komplikāciju, tiek izmantoti K vitamīna preparāti.Visbiežāk vikasol, bet labāk izrakstīt fitomenadionu, K vitamīna analogu, kas uzsūcas ātrāk, efektīvāk un mazāk toksisks.

3) Lielās devās AA izraisa smadzeņu simptomus, kas izpaužas kā troksnis ausīs, troksnis ausīs, dzirdes zudums, trauksme, smagākā gadījumā - halucinācijas, samaņas zudums, krampji un elpošanas mazspēja.

4) Personām, kas cieš no bronhiālās astmas vai obstruktīva bronhīta, salicilāti var izraisīt bronhu spazmas lēkmju pastiprināšanos (kas ir spazmolītisku prostaglandīnu sintēzes nomākšanas un dominējošā leikotriēnu, tostarp lēni reaģējošās anafilakses vielas, veidošanās sekas parastais prekursors, arahidonskābe).

5) Dažiem pacientiem var būt hipoglikēmiski stāvokļi - PGE-2 sintēzes nomākšanas un tā inhibējošās ietekmes uz insulīna izdalīšanos no aizkuņģa dziedzera saliņu audu beta šūnām likvidēšanas sekas.

6) Lietojot AA grūtniecības beigās, dzemdības var aizkavēties par 3-10 dienām. Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības beigās ir lietojušas salicilātus (AA) indikācijām, var attīstīties smaga plaušu asinsvadu slimība. Turklāt grūtniecības laikā lietotie salicilāti (AA) var izjaukt normālu organoģenēzi, jo īpaši novest pie botālā kanāla neaizslēgšanās (normālai organoģenēzei nepieciešamo prostaglandīnu sintēzes kavēšanas dēļ).

7) Reti (1: 500), bet ir alerģiskas reakcijas pret salicilātiem. Nepanesība var izpausties kā izsitumi uz ādas, nātrene, nieze, angioneirotiskā tūska, trombocitopēniskā purpura.

Salicilskābe ir daudzu vielu sastāvdaļa, tostarp augļos (ābolos, vīnogās, apelsīnos, persikos, plūmēs), un tā ir atrodama dažās ziepēs, smaržos un dzērienos (īpaši bērzu sulā).

No salicilātiem papildus AA tiek izmantots NĀTRIJA SALICILĀTS - šīs zāles dod pretsāpju efektu, kas ir tikai 60% no Aspirīna; tā pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība ir vēl vājāka, tāpēc to lieto salīdzinoši reti. Tos izmanto galvenokārt sistēmiskām difūzo audu slimībām, kolagēna slimībām (RA, reimatisms). Līdzīgas zāles ir metilsalicilāts.

Otra ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu grupa ir pirazolona atvasinājumi. Šajā fondu grupā ietilpst AMIDOPIRINE, BUTADION un ANALGIN.

AMIDOPIRĪNS (PYRAMIDON) (Amidopyrinum pulveris; 0, 25. tabula). Pyros ir uguns. Tas ir spēcīgs pretsāpju un pretdrudža līdzeklis.

Zāles pilnībā un ātri uzsūcas no zarnām un gandrīz pilnībā metabolizējas organismā. Tomēr amidopirīnu klīnikā praktiski neizmanto tā augstās toksicitātes, jo īpaši izteiktās hematopoēzes inhibējošās iedarbības dēļ; izslēgts no izmantošanas kā neatkarīgs līdzeklis un ir iekļauts tikai dažos kombinētos preparātos.

ANALGIN (Analginum; pulveris; tabulā. 0, 5; amp. 1 un 2 ml - 25% un 50% šķīdums). Analgin ir ķīmiski un farmakoloģiski līdzīgs amidopirīnam. Analgin labi šķīst ūdenī, tāpēc to var ievadīt parenterāli. Tāpat kā amidopirīnam, šim preparātam ir izteiktāka pretsāpju iedarbība nekā pretdrudža un īpaši pretiekaisuma iedarbība.

Analgin lieto īslaicīgai pretsāpju un pretdrudža iedarbības iegūšanai neiralģijas, miozīta, galvassāpju, zobu sāpju gadījumā. Šajā gadījumā parasti tiek izmantota tablešu forma. Izteiktākos gadījumos, kad nepieciešams ātri iedarboties izmanto analgin injekcijas.Tajā pašā laikā analgin ātri samazina temperatūru.Analgin kā pretdrudža līdzekli izraksta tikai febrila drudža gadījumā,kad zāles ir primārās. pirmās palīdzības līdzeklis.Ievada intramuskulāri.labi atcerēties nevar injicēt 1ml un vairāk,jo var būt litisks temperatūras kritums,kas novedīs pie temperatūras kolapsa.Bērnam injicē 0,3-0,4 ml.Parasti šajā gadījumā analgin šķīdumam pievieno dimedu

roll. Ārstēšana ar analgīnu ir saistīta ar komplikāciju risku (galvenokārt no asinīm), tāpēc nav pamatoti to lietot kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli, ja salicilāti vai citi līdzekļi ir vienlīdz efektīvi.

BARALGIN (Baralginum) - izstrādāts Vācijā. Zāles, kas ir ļoti tuvas analginam. Tablešu veidā tas nāk no Bulgārijas kā SPAZMOLGON. Baralgin sastāv no analgin, kam pievienotas vēl 2 sintētiskas vielas (vienai no tām ir papaverīnam līdzīga iedarbība, otrai vāja gangliju bloķējoša iedarbība). Līdz ar to ir skaidrs, ka baralgin ir indicēts, pirmkārt, nieru, aknu, zarnu kolikām. To lieto arī smadzeņu asinsvadu spazmām, galvassāpēm, migrēnas ārstēšanai. Ražots gan tablešu, gan injekciju veidā.

Pašlaik ir vesela virkne kombinētu preparātu, kas satur analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan utt.)

BUTADIONS (Butadionum; tabulā. 0, 15). Tiek uzskatīts, ka butadions ir aptuveni vienāds ar analgīnu pretsāpju iedarbības ziņā un ievērojami augstāks ar pretiekaisuma darbību. Tāpēc to lieto kā pretiekaisuma līdzekli. Šai indikācijai butadions tiek parakstīts reimatiskas un nereimatiskas izcelsmes ārpuslocītavu audu bojājumiem (bursīts, tendinīts, sinovīts). Tas ir indicēts ankilozējošā spondilīta, reimatoīdā artrīta, osteoartrīta gadījumā.

Butadiona, kā arī citu pirazolona atvasinājumu maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta aptuveni pēc 2 stundām. Zāles aktīvi saistās ar plazmas olbaltumvielām (par 98%). Ilgstoša ārstēšana ar butadionu izraisa aknu mikrosomu enzīmu stimulāciju. Sakarā ar to bērniem ar hiperbilirubinēmiju dažreiz tiek lietotas nelielas butadiona devas (0,005 g / kg dienā). Butadions samazina urātu reabsorbciju gala kanāliņos, kas veicina šo sāļu izvadīšanu no organisma. Šajā sakarā to lieto podagrai.

Zāles ir toksiskas, tāpēc ir blakusparādības:

1) tāpat kā visi pirazolona atvasinājumi, ilgstoši lietojot, tas var izraisīt anoreksiju, smaguma sajūtu epigastrijā, grēmas, sliktu dūšu, vemšanu, caureju un peptisku čūlu veidošanos. Tas var izraisīt hepatītu, tāpēc tas tiek nozīmēts tikai 5-7 dienas;

2) tāpat kā visas pirazolona zāles, butadions inhibē hematopoēzi (leikopēniju, anēmiju, trombocitopēniju) līdz agranuloditozei;

3) ārstējot ar butadionu, var veidoties tūska, jo tas saglabā nātrija jonus organismā un līdz ar to ūdeni (samazina nātrijurēzi); tas var izraisīt sastrēguma sirds mazspēju vai pat plaušu tūsku.

REOPIRĪNS (Rheopyrinum) - zāles, kas ir amidopirīna un butadiona kombinācija, ir izteikta pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. To lieto tikai kā pretiekaisuma līdzekli artrīta, reimatisku bojājumu, lumbago, adnexīta, parametrīta, neiralģijas gadījumā. Turklāt viņš, veicinot urātu sāļu izdalīšanos no organisma, ir paredzēts podagrai. Pieejams gan tablešu, gan injicējamās zāļu formās (Gedeon Rihter).

Pēdējā laikā ir sintezēta jaunu pretsāpju līdzekļu grupa, ko sauc par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem – NPL.

ANILĪNA ATvasinājumi (vai precīzāk - paraaminofenols).

Šeit jānorāda divas zāles: fenacetīns un paracetamols.

Paracetamolu kā aktīvu pretsāpju un pretdrudža vielu 1893. gadā atklāja fon Mērings. 1995. gadā tika ierosināts, ka paracetamols ir fenacetīna metabolīts, un 1948. gadā Brodijs un Akselrods pierādīja paracetamola kā galvenā fenacetīna metabolīta lomu. Mūsu laikā paracetamols ir kļuvis plaši izplatīts kā pretdrudža un pretsāpju līdzeklis pacienta pirmsmedicīniskās farmakoloģiskās aprūpes stadijā. Šajā sakarā paracetamols ir viena no tipiskām zālēm ārpusbiržas tirgū (OTC - jver the counter), t.i., zāles, ko pārdod bez ārsta receptes. Sterling Health ir viens no pirmajiem farmakoloģijas uzņēmumiem, kas oficiāli piedāvā ārpusbiržas zāles, jo īpaši paracetamolu (Panadol dažādās zāļu formās). Neskatoties uz to, ka paracetamolu pašlaik ražo daudzi farmācijas uzņēmumi ar dažādiem nosaukumiem (Acetaminophen, Watsou, ASV; Dolipran, ASV-Francija; Miralgan, Dienvidslāvija; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Francija uc), ir nepieciešami noteikti nosacījumi, lai. iegūt tīru produktu. Pretējā gadījumā zāles saturēs fenacetīnu un 4-p-aminofenolu. Tieši šīs toksiskās sastāvdaļas neļāva paracetamolam ilgstoši ieņemt savu likumīgo vietu ārstu zāļu arsenālā. Rietumu uzņēmumi, jo īpaši Sterling Health, paracetamolu (Panadol) ražo saskaņā ar LRP nosacījumiem un satur ļoti attīrītu aktīvo vielu.

PARACETAMOLA DARBĪBAS MEHĀNISMS.

Konstatēts, ka paracetamols ir vājš prostaglandīnu biosintēzes inhibitors, un tā bloķējošā iedarbība uz prostaglandīnu - sāpju un temperatūras reakcijas mediatoru - sintēzi lielākā mērā notiek centrālajā nervu sistēmā nekā perifērijā. Tas izskaidro paracetamola izteiktu pretsāpju un pretdrudža iedarbību un ļoti vāju pretiekaisuma iedarbību. Paracetamols praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām, viegli iekļūst asins-smadzeņu barjerā un praktiski vienmērīgi sadalās smadzenēs. Zāles sāk ātru pretdrudža un pretsāpju iedarbību apmēram 20-30 minūtēs un turpina darboties 4 stundas. Pilnīgas zāļu eliminācijas periods ir vidēji 4,5 stundas.

Zāles galvenokārt izdalās caur nierēm (98%), galvenā ievadītās devas daļa tiek biotransformēta aknās. Sakarā ar to, ka paracetamols praktiski neietekmē kuņģa gļotādu, tas ir, tas neizraisa čūlaino efektu. Tas arī izskaidro bronhu spazmas neesamību, lietojot paracetamolu, pat cilvēkiem, kuri cieš no bronhiālās astmas. Preparāts atšķirībā no aspirīna neietekmē hematopoētisko sistēmu un asins koagulācijas sistēmu.

Šīs priekšrocības, kā arī plašais paracetamola terapeitiskās iedarbības klāsts tagad ir ļāvis tam ieņemt pienācīgu vietu starp citiem ne-narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem. Paracetamolu saturošus preparātus lieto šādām indikācijām:

1) Dažādas izcelsmes zemas un vidējas intensitātes sāpju sindroms (galvassāpes, zobu sāpes, neiralģija, mialģija, sāpes traumu gadījumā, apdegumi).

2) Febrils drudzis infekcijas un iekaisuma slimību gadījumā. Tas ir vislabākais kā pretdrudža līdzeklis pediatrijas praksē, pediatrijā.

Dažreiz anilīna atvasinājumi (piemēram, fenacetīns) tiek apvienoti vienā tabletē ar citiem nenarkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, tādējādi iegūstot kombinētus līdzekļus. Visbiežāk fenacetīns tiek kombinēts ar AA un kodeīnu. Ir zināmas šādas kombinētās zāles: asfen, sedalgīns, tsitramons, pirkofēns, panadeīns, solpadeīns.

Blakusparādības ir nelielas un tālu starp fenacetīna, nevis paracetamola ievadīšanu. Ziņojumi par nopietnām paracetamola blakusparādībām ir reti un parasti ir saistīti ar zāļu pārdozēšanu (vairāk nekā 4,0 dienā) vai ilgstošu (vairāk nekā 4 dienas) lietošanu. Ir ziņots tikai par dažiem trombocitopēnijas un hemolītiskās anēmijas gadījumiem, kas saistīti ar zāļu lietošanu. Visbiežāk ziņotā methemoglobinēmijas attīstība, lietojot fenacetīnu, kā arī hepatotoksiskā iedarbība.

Parasti mūsdienu ne-narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, pirmkārt, ir izteikta pretiekaisuma iedarbība, tāpēc tos visbiežāk sauc par NPL.

Tie ir dažādu grupu ķīmiskie savienojumi, galvenokārt dažādu skābju sāļi:

a) etiķskābes atvasinājumi: indometacīns, sulindaks, ibufenaks, sofenaks, pranoprofēns;

b) propionskābes atvasinājumi: ibuprofēns, naproksēns, ketoprofēns, surgams utt.;

c) antranilskābes atvasinājumi: flufenamīnskābe, mefenānskābe, voltarēns;

d) nikotīnskābes atvasinājumi: niflumskābe, kloniksīns;

e) oksikāmi (enolīnskābes): piroksikāms, izoksikāms, sudoksikāms.

Indometacīns (Indometacīns; kapsulas un tabletes 0,025; svecītes - 0,05) ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), kas ir indoletiķskābes (indola) atvasinājums. Piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Tas ir viens no spēcīgākajiem NPL un ir atsauces NSPL. NPL – atšķirībā no salicilātiem izraisa atgriezenisku prostaglandīnu sintetāzes (COX) inhibīciju.

Tā pretiekaisuma iedarbība tiek izmantota eksudatīvām iekaisuma formām, reimatisms, diseminētas (sistēmiskas) saistaudu slimības (SLE, sklerodermija, periartrīts nodosa, dermatomiozīts). Zāles vislabāk piemērotas iekaisuma procesam, ko pavada deģeneratīvas izmaiņas mugurkaula locītavās, ar deformējošu osteoartrītu, ar psoriātisku artropātiju. Lieto hroniska glomerulonefrīta gadījumā. Tas ir ļoti efektīvs akūtu podagras lēkmju gadījumā, pretsāpju efekts ilgst 2 stundas.

Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem to lieto (1-2 reizes), lai aizvērtu funkcionējošu botalle arteriālo kanālu.

Tas ir toksisks, tāpēc 25-50% gadījumu rodas smagas blakusparādības (smadzeņu: galvassāpes, reibonis, troksnis ausīs, apjukums, neskaidra redze, depresija; no kuņģa-zarnu trakta: čūlas, slikta dūša, vemšana, dispepsija; āda: izsitumi; asinis: diskrāzija; nātrija jonu aizture; hepatotoksisks). Bērni līdz 14 gadu vecumam - nav ieteicams.

Nākamais NPL - IBUPROFĒNS (Ibuprofenum; tabulā. 0, 2) - sintezēts 1976. gadā Anglijā. Ibuprofēns ir fenilpropionskābes atvasinājums. Pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbības ziņā tas ir tuvs salicilātiem un pat aktīvāks. Tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pacienti to panes labāk nekā AA. Lietojot iekšķīgi, blakusparādību biežums ir mazāks. Tomēr tas arī kairina kuņģa-zarnu traktu (pirms čūlas). Turklāt, ja Jums ir alerģija pret penicilīnu, pacienti būs jutīgi pret brufēnu (ibuprofēnu), īpaši tie, kuriem ir SLE.

92-99% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Lēnām iekļūst locītavas dobumā, bet uzkavējas sinoviālajos audos, radot tajos lielāku koncentrāciju nekā asins plazmā un lēnām pazūdot no tās pēc izņemšanas. Tas ātri izdalās no organisma (T 1/2 = 2-2,5 stundas), tāpēc ir nepieciešama bieža zāļu ievadīšana (3-4 reizes dienā - pirmā deva pirms ēšanas, bet pārējā pēc ēšanas, lai. pagarina efektu).

Tas ir paredzēts: RA, deformējoša osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta un reimatisma ārstēšanai. Vislielākā ietekme tiek dota slimības sākuma stadijā. Turklāt ibuprofēnu izmanto kā spēcīgu pretdrudža līdzekli.

Brufēnam tuvs medikaments ir NAPROKSĒNS (naprosīns; tab. 0,25 katrā) – naftilpropionskābes atvasinājums. Tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālā koncentrācija asinīs - pēc 2 stundām. 97-98% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tas labi iekļūst audos un sinoviālajā šķidrumā. Tam ir labs pretsāpju efekts. Pretiekaisuma iedarbība ir aptuveni tāda pati kā butadionam (pat lielāka). Pretdrudža iedarbība ir augstāka nekā aspirīnam, butadionam. Tam ir ilgstoša iedarbība, tāpēc to izraksta tikai 2 reizes dienā. Pacienti labi panes.

Lietojiet to:

1) kā pretdrudža līdzeklis; šajā ziņā tas ir efektīvāks par aspirīnu;

2) kā pretiekaisuma un pretsāpju līdzeklis RA, hronisku reimatisko slimību un miozīta gadījumā.

Blakusparādības ir reti sastopamas, tās izpaužas kā dispepsijas simptomi (grēmas, sāpes vēderā), galvassāpes, svīšana, alerģiskas reakcijas.

Nākamais mūsdienu NPL - SURGAM vai tioprofēnskābe (0, 1 un 0, 3 tabula) - propionskābes atvasinājums. Ir pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Tika atzīmēta arī zāļu pretdrudža iedarbība. Indikācijas un blakusparādības ir vienādas.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) ir feniletiķskābes atvasinājums. Mūsdienās tas ir viens no aktīvākajiem pretiekaisuma līdzekļiem, darbības stipruma ziņā tas ir aptuveni vienāds ar indometacīnu. Turklāt tam ir izteikta pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Pretiekaisuma un pretsāpju iedarbības ziņā tas ir aktīvāks par aspirīnu, butadionu, ibuprofēnu.

Tas labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, lietojot caur muti, maksimālā koncentrācija asinīs notiek pēc 2-4 stundām. Tas intensīvi iziet presistēmisku elimināciju, un tikai 60% no uzņemtās devas nonāk asinsrites sistēmā. 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Ātri iekļūst sinoviālajā šķidrumā.

Piemīt zema toksicitāte, bet ievērojama terapeitiskā iedarbība. Labi panesams, dažreiz tikai izraisa dispepsijas un alerģiskas reakcijas.

Tas ir indicēts jebkuras lokalizācijas un etioloģijas iekaisuma gadījumā, bet galvenokārt to lieto reimatisma, RA un citu saistaudu slimību (ar ankilozējošo spondilītu) gadījumos.

PIROKSIKAMS (izoksikāms, sudoksikāms) ir jauns nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kas atšķiras no citiem NPL, oksikāma atvasinājums.

Apmierinoši uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asinīs notiek pēc 2-3 stundām. Lietojot iekšķīgi, tas labi uzsūcas, tā pusperiods ir aptuveni 38-45 stundas (tas ir īslaicīgai lietošanai, un ilgstošai lietošanai - līdz 70 stundām), tāpēc to var lietot vienu reizi dienā.

BLAKUSPARĀDĪBAS: dispepsija, reti asiņošana.

Piroksikāms kavē interleikīna-1 veidošanos, kas stimulē sinoviālo šūnu proliferāciju un neitrālu proteolītisko enzīmu (kolagenāzes, elastāzes) un prostaglandīna E veidošanos. IL-1 aktivizē T-limfocītu, fibroblastu un sinoviālo šūnu proliferāciju.

Asins plazmā tas 99% saistās ar olbaltumvielām. Pacientiem ar reimatoīdo artrītu tas labi iekļūst sinoviālajā šķidrumā. Devas no 10 līdz 20 mg (1 vai 2 tabletes) izraisa pretsāpju (30 minūtes pēc norīšanas) un pretdrudža iedarbību, bet lielākas devas (20-40 mg) - pretiekaisuma (līdz 1 nedēļas beigām pēc pastāvīgas uzņemšanas). Atšķirībā no aspirīna, tas mazāk kairina kuņģa-zarnu traktu.

Zāles lieto RA, ankilozējošā spondilīta, osteoartrīta un podagras saasināšanās gadījumos.

Visiem iepriekšminētajiem līdzekļiem, izņemot salicilātus, ir izteiktāka pretiekaisuma iedarbība nekā citiem līdzekļiem.

Tie labi nomāc eksudatīvo iekaisumu un ar to saistīto sāpju sindromu un ievērojami mazāk ietekmē alternatīvo un proliferācijas fāzi.

Šīs zāles pacienti panes labāk nekā aspirīnu un salicilātus, indometacīnu, butadionu. Tāpēc šīs zāles galvenokārt izmanto kā pretiekaisuma līdzekļus. Tāpēc viņi ieguva nosaukumu - NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi). Tomēr papildus šiem jaunajiem NSPL vecās zāles - ne-narkotiskie pretsāpju līdzekļi - tagad lielākoties tiek saukti par nesteroīdiem PVS.

Visi jaunie NPL ir mazāk toksiski nekā salicilāti un indometacīns.

NPL ne tikai neinhibē destruktīvos procesus skrimšļa un kaulu audos, bet dažos gadījumos pat var tos provocēt. Tie traucē hondrocītu spēju sintezēt proteāzes inhibitorus (kolagenāzi, elastāzi) un tādējādi palielina skrimšļa un kaulu bojājumus. Inhibējot prostaglandīnu sintēzi, NPL kavē glikoproteīnu, glikozaminoglikānu, kolagēna un citu skrimšļa atjaunošanai nepieciešamo proteīnu sintēzi. Par laimi, pasliktināšanās tiek novērota tikai dažiem pacientiem, savukārt vairumā gadījumu iekaisuma ierobežošana var novērst patoloģiskā procesa tālāku attīstību.

AALGIZĀCIJAS(pretsāpju līdzekļi), zāles, kas mazina vai novērš sāpju sajūtu. Pretsāpju (sāpju mazināšanas) iedarbība ir dažādu farmakoloģisko grupu zālēm. Tas ir visizteiktākais narkotiku, opioīdu A. of page, kas mijiedarbojas ar opioīdu receptoriem. Tos izmanto hl anestezioloģijā. arr. vispārējai anestēzijai un pēcoperācijas sāpju mazināšanai; ar ievainojumiem un slimībām ar smagu sāpju sindromu (ļaundabīgi audzēji, miokarda infarkts utt.). Šīs grupas galvenie pārstāvji ir A. s. - morfīns, fentanils (remifentanils), omnopons, promedols, trimeperidīns, prozidols, butorfanols, moradols, stadols, nalbufīns, tramadols. Narkotiskā A. p. piemīt spēcīga pretsāpju iedarbība, var izraisīt atkarību no narkotikām, abstinences simptomi, pārdozēšanas gadījumā attīstās dziļš miegs, pārejot anestēzijas stadijā, tad komā, izraisot elpošanas centra paralīzi.

Buprenorfīns (tebaīna alkaloīda pussintētisks atvasinājums) ir 20-50 reizes spēcīgāks pretsāpju līdzeklis nekā morfīns; parakstīts intensīvu sāpju remdēšanai pēc nelielām vēdera operācijām; pateicoties tablešu formai, tas ir neaizstājams neatliekamajā medicīnā masīvu traumatisku traumu gadījumā.

Universālais opioīda A antagonists. c. ir naksolons, kas bloķē to saistīšanos vai izspiež tos no visa veida opioīdu receptoriem. To lieto, lai ātri apturētu opioīdu darbību, tostarp pārdozēšanas gadījumā (pēcanestezējoša elpošanas nomākums, akūta saindēšanās ar opioīdiem utt.).

Uz nenarkotisku A. ar. Iekļauti pirazolona atvasinājumi (amidopirīns, analgīns, antipirīns, baralgins, butadions, reopirīns), anilīns (antifebrīns, paracetamols, fenacetīns), salicilskābe (acetilsalicilskābe, nātrija salicilāts, salicilamīds, diflunizāls, tosibens). Pretsāpju aktivitātes ziņā tie ir ievērojami zemāki par narkotiskajām A. lappusēm, tiem piemīt pretdrudža iedarbība drudža apstākļos. Dažādu grupu savienojumiem ir izteikta pretiekaisuma iedarbība, hl. arr. dažādu skābju sāļi: etiķskābes atvasinājumi (indometacīns, ibufenaks, sulindaks, sofenaks, pranoprofēns); propionskābe (ibuprofēns, ketoprofēns, naproksēns utt.); antranilskābe (voltarēns utt.); nikotīnskābe (kloniksīns); oksikāms (piroksikāms). Turklāt tie ir efektīvi tikai noteikta veida sāpēm (neiralģiskām, galvassāpēm, zobu, muskuļu, locītavu sāpēm). Nenarkotiskā A. p. nav hipnotiskas iedarbības, neietekmē elpošanas un klepus centrus, uz nosacītu refleksu aktivitāti, neizraisa eiforiju un narkotiku atkarību.