Daudzi cilvēki, īpaši gados vecāki cilvēki, ir labi informēti par Diklofenaku. Galu galā šis līdzeklis ir paredzēts, lai ārstētu iekaisumu un mazinātu sāpes locītavās un muskuļos, kas īpaši bieži liek par sevi manīt vecumdienās. Pat tie cilvēki, kuri nezina, kas ir šīs zāles, visticamāk, joprojām lietoja diklofenaku, bet ar citu tirdzniecības nosaukumu.
Krievijā diklofenaks ir iekļauts vitāli svarīgo zāļu sarakstā. Iemesls tam ir zāļu spēcīgais pretiekaisuma efekts. Šis faktors kopā ar diklofenaka zemo cenu ir padarījis to ārkārtīgi izplatītu. Zāles ir pieejamas aptiekās bez receptes.
Apraksts un darbības princips
Šo medikamentu 1973. gadā pirmo reizi ieviesa Šveices farmācijas uzņēmums Novartis, un kopš tā laika tas ir ieguvis popularitāti kā viens no efektīvākajiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem.
Saskaņā ar ķīmisko struktūru zāļu aktīvā viela pieder pie etiķskābes atvasinājumiem. Tās precīzs nosaukums ir 2-(2,6-dihloranilīna) feniletiķskābe. Zāles satur šīs skābes nātrija sāli - diklofenaka nātriju.
Diklofenakam ir trīs darbības veidi:
- Pretiekaisuma
- Pretdrudža līdzeklis
- Pretsāpju līdzeklis
Diklofenaka pretiekaisuma īpašības ir īpaši spēcīgas. Tā pretdrudža iedarbība ir arī diezgan spēcīga. Bieži vien zāles palīdz, ja citi līdzekļi nedarbojas. Diklofenaks var arī mazināt sāpes, lai gan tā pretsāpju iedarbība nav tik spēcīga, tāpēc zāles ir vairāk piemērotas vieglu vai mērenu sāpju mazināšanai.
Foto: Africa Studio/Shutterstock.com
Diklofenaka darbības mehānisms ir balstīts uz faktu, ka tas nomāc prostaglandīnu un ciklooksigenāzes sintēzi - vielas, kurām ir svarīga loma iekaisumos. Tā rezultātā samazinās nepatīkamie iekaisuma simptomi, piemēram, sāpes un pietūkums. Zāles ir arī spēja regulēt imunitāti. Ilgstoši lietojot, parādās Diklofenaka pretalerģiskās īpašības. Pēc tablešu lietošanas aktīvā viela ātri uzsūcas asins plazmā, un no turienes nonāk sinoviālajā šķidrumā, kas atrodas locītavās.
Zāļu formas
Galvenās diklofenaka zāļu formas ir tabletes un ziede. Tiek ražotas arī taisnās zarnas svecītes, želeja, acu pilieni, šķīdumi injekcijām un infūzijām.
Ir divu veidu tabletes – parastās, zarnās šķīstošās un ilgstošās darbības (palēninātās) apvalkotās tabletes. Ilgstošas darbības tabletes atbrīvo aktīvo vielu lēnāk, tādējādi nodrošinot nepieciešamo terapeitisko koncentrāciju asinīs. Maksimālā vielas koncentrācija asins plazmā, lietojot parastās tabletes, tiek sasniegta pēc 2 stundām, bet pēc retard tablešu lietošanas - pēc 4 stundām.Abu veidu tabletēm ir pievienota anotācija, kas satur to īpašības un lietošanas instrukcijas.
Zarnu šķīstošajām tabletēm ir divas galvenās vielas dozēšanas iespējas - 25 un 50 mg. Papildus aktīvajai vielai tabletes satur arī daudzas palīgvielas:
- laktoze
- saharoze
- povidons
- kartupeļu ciete
- stearīnskābe
Retard tablešu deva ir 100 mg. To sastāvā iekļautās palīgvielas:
- hipromeloze
- hiateloze
- Kollidon SR
- nātrija algināts
- Magnija stearāts
- Collicut MAE 100 R
- povidons
- talks
- propilēnglikols
- titāna dioksīds
- dzelzs oksīds
Ziedei var būt divas dozēšanas iespējas - 10 mg un 20 mg aktīvās vielas uz 1 g Citas ziedes sastāvā esošās vielas:
- polietilēna oksīds-400
- polietilēna oksīds-1500
- dimeksīds
- 1,2-propilēnglikols
Injekciju šķīdums tiek piegādāts 3 ml ampulās un satur 25 mg aktīvās vielas 1 ml. Šķīdums satur arī ūdeni, nātrija hidroksīdu, benzilspirtu, propilēnglikolu un mannītu.
Indikācijas
Diklofenaka tabletes galvenokārt ir paredzētas muskuļu un skeleta sistēmas slimību iekaisuma procesu simptomu mazināšanai. Tie ietver:
- dažāda rakstura artrīts
- reimatoīdā mīksto audu bojājumi
- osteoartrīts
- bursīts
- disku trūces
Zāles veiksmīgi lieto mērenu vai vieglu sāpju mazināšanai tādos apstākļos kā:
- neiralģija
- mialģija
- proktīts
- migrēna
- galvassāpes
- zobu sāpes
- pēcoperācijas sāpes
- traumas
Zāles lieto arī:
- iegurņa iekaisuma procesi
- algodismenoreja
- elpošanas sistēmas infekcijas slimību kompleksā terapija
Diklofenaka injekcijas ir paredzētas:
- osteohondrozes paasinājumi
- radikulīts
- artrīts
- sirds un asinsvadu sistēmas un acu reimatiskie bojājumi
- akūts otitis un sinusīts
- pēcoperācijas un pēctraumatiskas sāpes
- konjunktivīts
- akūta podagras forma
Foto: Alexander Raths/Shutterstock.com
Ziede ir paredzēta ārējai lietošanai un ātrāk nekā citas zāļu formas iekļūst audos, kas atrodas tuvu ādas virsmai. Ziede var mazināt locītavu pietūkumu, palielināt to kustīgumu un mazināt sāpes. Turklāt, lietojot ziedi, tiek samazināts negatīvu parādību risks, kas saistīts ar zāļu pārdozēšanu.
- mīksto audu traumas
- muskuļu sāpes
- Sāpes sastiepumu, saišu traumu, izmežģījumu, sasitumu dēļ
- artrīts
- ādas un mīksto audu reimatiskie bojājumi
Ir vērts paturēt prātā, ka zāles, tāpat kā citi pretiekaisuma un pretsāpju līdzekļi, neārstē slimību cēloņus, bet tikai mazina to nepatīkamākos simptomus. Tādēļ Diklofenaku ieteicams lietot tikai kā vienu no zālēm kompleksajā terapijā.
Kontrindikācijas
Diklofenaku nedrīkst lietot zīdīšanas laikā. Zāles nedrīkst lietot grūtniecības beigās (trešajā trimestrī). Šis aizliegums attiecas arī uz ārējām formām - ziedi un želeju. Šim apstāklim ir vairāki iemesli. Pirmkārt, zāles vājina dzemdes kontraktilitāti, kas var paildzināt dzemdību procesu. Otrkārt, tas var palielināt asiņošanu dzemdību laikā.
Aizliegums lietot zāles zīdīšanas laikā ir saistīts ar tā spēju iekļūt mātes pienā. Ziedes un želejas lietošana zīdīšanas laikā ir iespējama, taču ārstēšana ar Diklofenaku šajā gadījumā jāveic ārsta uzraudzībā.
Foto: Fuller Photography / Shutterstock.com
Zāles negatīvi ietekmē auglību, tāpēc sievietes, kuras vēlas grūtniecību vai cieš no neauglības, nedrīkst ķerties pie diklofenaka.
Jūs nedrīkstat lietot Diclofenac arī šādos gadījumos:
- smagas aknu un nieru patoloģijas
- kuņģa un zarnu čūlas
- kuņģa-zarnu trakta asiņošana
- bronhiālā astma
- individuāla neiecietība pret sastāvdaļām
- hematopoēzes un hemostāzes traucējumi
- sirdskaite
- perifēro artēriju slimības
- koronārā sirds slimība
- jaunāki par 6 gadiem
Zāles lieto piesardzīgi un ārsta uzraudzībā, ja:
- cukura diabēts
- vecāki par 65 gadiem
- augsts holesterīna līmenis asinīs
- nieru un aknu disfunkcija
- anēmija
- saistaudu patoloģijas
- hipertensija
- agrīnā grūtniecības stadijā (1 un 2 trimestris)
- hipertermija bērniem
Apstrādājot ar ziedi vai želeju, tās nedrīkst uzklāt uz bojātas ādas. Ir jānodrošina, lai šīs zāļu formas nenokļūtu atklātās brūcēs vai acīs.
Lietošanas instrukcija
Pēctraumatiskas un pēcoperācijas tūskas gadījumā pacients var lietot zāles bez konsultēšanās ar ārstu. Citos gadījumos zāļu lietošana ir iespējama tikai pēc ārsta receptes. Ar Diklofenaku nevajadzētu pašārstēties, jo tam ir daudz blakusparādību un kontrindikāciju, kas ir īpaši izteiktas ilgstošas terapijas laikā.
Tabletes
Pārtika palēnina zāļu uzsūkšanos, bet netraucē to. Tāpēc, ja nepieciešama ātrākā iespējamā zāļu iedarbība, tad tabletes jālieto pusstundu pirms ēšanas. Pretējā gadījumā tabletes jālieto ēšanas laikā vai pēc ēšanas. Tablete jānorij, nekošļājot, un jānomazgā ar ūdeni.
Retarda tabletēm optimālā dienas deva ir 100 mg. To lieto vienā reizē vienas tabletes veidā. Ārstēšanas kurss ar tabletēm nedrīkst pārsniegt divas nedēļas.
Bērniem, kas sver vairāk par 25 kg, zāles tiek parakstītas, ņemot vērā ķermeņa svaru. Devu aprēķina individuāli, atkarībā no slimības un vecuma. Ieteicamā deva ir 0,5-2 mg/kg. Ārstējot reimatoīdo artrītu, devu var palielināt līdz 3 mg/kg. Bērniem nav ieteicams dot 50 mg tabletes.
Ziedes
Ir nepieciešams viegli berzēt plānu ziedes kārtu skartajā zonā 3-4 reizes dienā. Vienreizēja deva ir 2-4 g, maksimālā dienas deva ir 8 g.Bērniem līdz 12 gadu vecumam vienreizēja deva nedrīkst pārsniegt 2 g, un procedūru skaits dienā nedrīkst būt lielāks par divām.
Injekcijas
Neatkarīgi no tā, cik efektīvas ir diklofenaka tabletes un ziede, intramuskulāras injekcijas bieži vien ir labākais vai pat vienīgais veids, kā atvieglot pacienta akūto stāvokli un nogādāt zāles iekaisuma vietā. Šajā gadījumā ir nepieciešams iziet ārstēšanas kursu ar diklofenaka injekcijām. Turklāt, injicējot, zāles ātrāk nonāk asinsritē, kas palielina tā darbības ātrumu. Parasti, ievadot intramuskulāri, efekts sāk justies pēc 20-30 minūtēm. Šajā gadījumā kopējais darbības ilgums nesamazinās.
Injekcijas veic sēžamvietas zonā. Deva vienai injekcijai ir 25-75 mg, injekcijas jāveic 2-3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg. Ja vienlaikus ar injekcijām tiek lietotas citas zāļu formas, tad tās jāņem vērā, lai kopējā deva nepārsniegtu šo skaitli.
Blakus efekti
No kuņģa-zarnu trakta ir iespējamas šādas parādības:
- slikta dūša
- dispepsija
- caureja
- vemt
- meteorisms
Reti var rasties hepatīts un kuņģa asiņošana.
No centrālās nervu sistēmas var novērot:
- galvassāpes
- bezmiegs
- miegainība
- reibonis
- trīce
- depresija
- redzes traucējumi
Dažreiz ir iespējamas dermatoloģiskas reakcijas:
- ekzēma
- nātrene
Var rasties arī nieru mazspēja, anēmija, hipotensija vai hipertensija un menstruālā cikla traucējumi. Saskaņā ar jaunākajiem pētījumiem, ilgstoša ārstēšana ar diklofenaku palielina sirdslēkmes risku par 40%. Tādēļ ilgstošu ārstēšanu ar zālēm var veikt tikai tad, ja nav alternatīvu.
Zāļu mijiedarbība
Nav ieteicams lietot diklofenaku kopā ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un antikoagulantiem, jo tas var palielināt blakusparādību, īpaši asiņošanas, risku. Acetilsalicilskābe samazina diklofenaka koncentrāciju asinīs. Paracetamols palielina diklofenaka nefrotoksisko iedarbību.
Zāles vājina antihipertensīvo, hipnotisko un hipoglikēmisko zāļu iedarbību. Lietojot vienlaikus ar hinolonu antibiotikām, var rasties krampji. Lietojot vienlaikus ar diurētiskiem līdzekļiem, tas var vājināt to iedarbību vai izraisīt kālija uzkrāšanos asinīs.
Analogi
Tirgū var atrast daudzas zāles, kuru aktīvā sastāvdaļa ir diklofenaks. Starp tabletēm ir Ortofen, Voltaren, Naklofen. Starp citām ziedēm ar Diklofenaku var atzīmēt Voltaren ziedi. Tomēr Voltaren kā ārzemēs ražotai narkotikai nav tādas pašas pieņemamas cenas.
Diklofenaka netiešie analogi ietver citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus - Meloksikamu, Nise, Ketonālu, Naproksēnu, Butadionu, Indometacīnu. Tomēr to darbība nedaudz atšķiras no zāļu darbības, tām ir arī atšķirīgs kontrindikāciju saraksts. Tāpēc viņi ne vienmēr varēs to aizstāt.
Diklofenaks
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Diklofenaks
Devas forma
Šķīdums intramuskulārai ievadīšanai 25 mg/ml 3 ml
Savienojums
1 ml šķīduma satur aktīvā viela - diklofenaka nātrija sāls 25 mg, Vpalīgvielas: mannīts, benzilspirts, nātrija metabisulfīts, propilēnglikols, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.
Apraksts
Caurspīdīgs šķīdums no bezkrāsaina līdz gaiši dzeltenam.
Farmakoterapeitiskā grupa
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Etiķskābes atvasinājumi. Diklofenaks
ATX kods М01АВ05
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Ātri uzsūcas pēc intramuskulāras ievadīšanas. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks, lietojot 75 mg devā, ir 15-30 minūtes, maksimālā koncentrācija ir 1,9-4,8 (vidēji 2,7) μg/ml. 3 stundas pēc ievadīšanas plazmas koncentrācija vidēji ir 10% no maksimālās.
Metabolizējas aknās, galvenokārt oksidējoties un konjugējot. Apmēram 99% ir saistīti ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu. Apmēram 2/3 no ievadītās devas izdalās ar urīnu, bet pārējais daudzums izdalās ar žulti. 72 stundas pēc ievadīšanas gandrīz 90% no ievadītās devas tiek izvadīti no organisma. Rada augstu koncentrāciju sinoviālajā šķidrumā. Nelielos daudzumos izdalās mātes pienā. 50% zāļu metabolizējas "pirmās caurlaides" laikā caur aknām. Laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) pēc perorālas zāļu lietošanas ir divas reizes mazāks nekā pēc tādas pašas devas parenterālas ievadīšanas. Pacientiem ar hronisku hepatītu vai kompensētu aknu cirozi farmakokinētiskie parametri nemainās.
Pacientiem ar nieru mazspēju ar kreatinīna klīrensu mazāku par 10 ml/min, palielinās metabolītu izdalīšanās ar žulti, tāpēc to koncentrācijas palielināšanās plazmā netiek novērota.
Farmakodinamika
Diklofenakam ir pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Neatšķirīgi inhibējot ciklooksigenāzi (COX) 1 un 2, tas izjauc arahidonskābes metabolismu un samazina prostaglandīnu daudzumu iekaisuma vietā. Traumu gadījumā pēcoperācijas periodā Diklofenaks mazina sāpes un iekaisuma pietūkumu.
Lietošanas indikācijas
muskuļu un skeleta sistēmas iekaisuma slimības (reimatoīdais artrīts, psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts, podagras artrīts)
deģeneratīvas muskuļu un skeleta sistēmas slimības (osteoartroze, osteohondroze)
neiralģija, mialģija
tendovaginīts, bursīts
pēctraumatiskā sāpju sindroms, ko pavada iekaisums, pēcoperācijas sāpju sindroms
nieru kolikas
Lietošanas norādījumi un devas
Zāles lieto pieaugušiem pacientiem. Zāles ievada intramuskulāri, dziļi injicējot sēžamvietas rajonā. Vienreizēja deva pieaugušajiem - 75 mg (viena ampula). Ja nepieciešams, ir iespējama atkārtota ievadīšana, bet ne agrāk kā pēc 12 stundām.
Zāļu lietošanas ilgums nav ilgāks par 2 dienām, ja nepieciešams palielināt ārstēšanas kursu, pārejiet uz perorālo zāļu formu.
Blakus efekti
Dažkārt
Sāpes epigastrijā, slikta dūša, vemšana, caureja, vēdera krampji,
dispepsija, vēdera uzpūšanās, anoreksija
Galvassāpes, reibonis
Ādas izsitumi
Paaugstināts aminotransferāžu līmenis serumā
Reakcijas intramuskulāras injekcijas vietā lokālu sāpju veidā un
roņi
Reti
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana (asiņaina vemšana, melēna, caureja ar
asiņu piejaukums)
Kuņģa un zarnu čūlas kopā ar vai bez
asiņošana vai perforācija
Miegainība
Nātrene
Hepatīts, dažos gadījumos kopā ar dzelti
Bronhiālā astma
Sistēmiskas anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas
Hipotensija
Dažos gadījumos
Aftozs stomatīts
Glosīts
Barības vada bojājumi
Diafragmai līdzīgu striktūru parādīšanās zarnās
Nespecifisks hemorāģisks kolīts, nespecifiska saasināšanās
čūlainais kolīts vai Krona slimība, aizcietējums
Pankreatīts
Jušanas traucējumi, parestēzija, atmiņas traucējumi,
dezorientācija, bezmiegs, aizkaitināmība, krampji, depresija,
trauksme, murgi, trīce, psihotiskas reakcijas
Aseptisks meningīts
Redzes traucējumi (neskaidra redze, diplopija)
Dzirdes traucējumi, troksnis ausīs
Garšas sajūtas traucējumi
Ādas izsitumi tulznu, ekzēmas, multiformas eritēmas veidā,
Stīvensa-Džonsona, Laiela sindroms (akūta toksiska epidermolīze),
eritrodermija (eksfoliatīvs dermatīts), matu izkrišana,
fotosensitivitāte, purpura, t.sk. alerģisks
Akūta nieru mazspēja, urīna nogulumu izmaiņas (hematūrija un
proteīnūrija), intersticiāls nefrīts, nefrotiskais sindroms
Papilāru nekroze
- fulminants hepatīts
Trombocitopēnija, leikopēnija, hemolītiskā anēmija, aplastiska
agranulocitoze
Vaskulīts
Pneimonīts
Kardiopalmuss
Sāpes krūtīs
Hipertensija
Sastrēguma sirds mazspēja
Vietējie abscesi un nekroze intramuskulāras injekcijas vietā
Kontrindikācijas
paaugstināta jutība pret diklofenaku un citām zāļu sastāvdaļām, anestēzijas līdzekļiem
pilnīga vai nepilnīga bronhiālās astmas, atkārtota deguna un deguna blakusdobumu siena drudža un acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu nepanesības kombinācija
kuņģa un/vai zarnu peptiska čūla, peptiskas čūlas vai asiņošana (vismaz divas epizodes), ieskaitot anamnēzē
kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanas dēļ
nezināmas etioloģijas hematopoētiskie traucējumi
Cerebrovaskulāra vai cita aktīva asiņošana
smaga sirds mazspēja, smagi sirds vadīšanas traucējumi, bradikardija, kardiogēns vai hipovolēmisks šoks
smaga aknu un nieru disfunkcija
grūtniecība un laktācija
bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
Zāļu mijiedarbība
Diklofenaks palielina digoksīna un litija preparātu koncentrāciju plazmā.
Ir konstatēts, ka diklofenaks samazina diurētisko līdzekļu iedarbību. Lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, palielinās hiperkaliēmijas attīstības risks, tāpēc ir nepieciešama regulāra kālija līmeņa kontrole asins serumā.
Uz antikoagulantu, trombolītisko līdzekļu (alteplāzes, streptokināzes, urokināzes) fona palielinās asiņošanas risks (parasti no kuņģa-zarnu trakta).
Diklofenaks samazina antihipertensīvo un hipnotisko līdzekļu iedarbību.
Vienlaicīga lietošana ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un glikokortikosteroīdiem palielina blakusparādību (kuņģa-zarnu trakta asiņošanas) iespējamību.
Diklofenaks palielina metotreksāta un ciklosporīna koncentrāciju asinīs, kas var palielināt metotreksāta toksicitāti un palielināt ciklosporīna nefrotoksicitāti. Lietojiet diklofenaku piesardzīgi 24 stundas pirms un pēc metotreksāta lietošanas.
Acetilsalicilskābe samazina diklofenaka koncentrāciju asinīs.
Ir pierādījumi par hinolonu grupas antibakteriālo zāļu koncentrācijas palielināšanos asinīs, ja tās lieto vienlaikus ar diklofenaku.
Lietojot kopā ar cefamandolu, cefoperazonu, cefotetānu, valproskābi un plikamicīnu, palielinās hipoprotrombinēmijas biežums.
Ciklosporīna un zelta preparāti pastiprina Diklofenaka ietekmi uz prostaglandīnu sintēzi nierēs, kas izpaužas kā paaugstināta nefrotoksicitāte.
Vienlaicīga lietošana ar paracetamolu palielina diklofenaka nefrotoksiskās iedarbības risku.
Vienlaicīga lietošana ar etanolu, kolhicīnu, kortikotropīnu un asinszāles preparātiem palielina asiņošanas risku kuņģa-zarnu traktā.
Ir ziņojumi par hipoglikēmisku vai hiperglikēmisku reakciju attīstību, lietojot diklofenaku kopā ar hipoglikēmiskiem līdzekļiem.
Zāles, kas izraisa fotosensitivitāti, palielina diklofenaka sensibilizējošo iedarbību pret ultravioleto starojumu.
Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palielina diklofenaka koncentrāciju plazmā, tādējādi palielinot tā efektivitāti un toksicitāti.
Speciālas instrukcijas
Jāievēro piesardzība, parakstot zāles pacientiem ar bronhiālo astmu, sastrēguma sirds mazspēju, arteriālo hipertensiju, tūskas sindromu, alkoholismu, divertikulītu, cukura diabētu, inducētu akūtu aknu porfīriju, pēcoperācijas periodā un gados vecākiem cilvēkiem.
Ārstēšanas laikā ar zālēm jāveic sistemātiska aknu darbības kontrole. Ja parādās aknu slimības klīniskie simptomi, kā arī saglabājas vai pasliktinās aknu funkcionālo testu novirzes, Diklofenaka lietošana jāpārtrauc.
Lietojot zāles, var rasties kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai kuņģa-zarnu trakta čūla, ko dažkārt sarežģī perforācija. Pirms šīm komplikācijām ne vienmēr ir brīdinājuma simptomi vai peptiskās čūlas slimība anamnēzē. Retos gadījumos, kad pacientiem, kuri lieto Diklofenaku, attīstās šīs komplikācijas, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Diklofenaks, tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, var īslaicīgi kavēt trombocītu agregāciju. Tādēļ pacientiem ar hemostāzes traucējumiem ir nepieciešama rūpīga un atbilstoša laboratorijas kontrole.
Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus. Pacientiem, kuri lieto zāles, jāatturas no darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātra garīga un motora reakcija.
Pārdozēšana
Simptomi: reibonis, galvassāpes, hiperventilācija, apziņas miglošanās, miokloniski krampji, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, asiņošana, traucēta aknu un nieru darbība.
Ārstēšana ir simptomātiska.
Maz ticams, ka piespiedu diurēze, hemodialīze vai hemoperfūzija būs noderīga NPL izvadīšanai, jo šo zāļu aktīvās vielas lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām un tiek pakļautas plašam metabolismam.
Izlaišanas forma un iepakojums
3 ml bezkrāsaina stikla ampulās ar gredzenu atvēršanai. 5 ampulas tiek ievietotas blisteriepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves vai 25 ampulas bezšūnu iepakojumā (ampulas viena no otras ir atdalītas ar kartona starpsienām) ar nazi ampulu atvēršanai.Katrs blistera iepakojums, kopā ar instrukciju medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodas, tiek ievietots kartona iepakojumā
Uzglabāšanas apstākļi
1 ml šķīduma satur
aktīvā viela - diklofenaka nātrija sāls 25 mg,
Palīgvielas: mannīts, benzilspirts, nātrija metabisulfīts, propilēnglikols, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.
Apraksts
Caurspīdīgs šķīdums no bezkrāsaina līdz gaiši dzeltenam.
Farmakoterapeitiskā grupa
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Etiķskābes atvasinājumi. Diklofenaks
ATX kods М01АВ05
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Ātri uzsūcas pēc intramuskulāras ievadīšanas. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks, lietojot 75 mg devā, ir
15-30 min, maksimālā koncentrācija – 1,9-4,8 (vidēji
2,7) µg/ml. 3 stundas pēc ievadīšanas plazmas koncentrācija vidēji ir 10% no maksimālās.
Metabolizējas aknās, galvenokārt oksidējoties un konjugējot. Apmēram 99% ir saistīti ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu. Apmēram 2/3 no ievadītās devas izdalās ar urīnu, bet pārējais daudzums izdalās ar žulti. 72 stundas pēc ievadīšanas gandrīz 90% no ievadītās devas tiek izvadīti no organisma. Rada augstu koncentrāciju sinoviālajā šķidrumā. Nelielos daudzumos izdalās mātes pienā. 50% zāļu metabolizējas "pirmās caurlaides" laikā caur aknām. Laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) pēc perorālas zāļu lietošanas ir divas reizes mazāks nekā pēc tādas pašas devas parenterālas ievadīšanas. Pacientiem ar hronisku hepatītu vai kompensētu aknu cirozi farmakokinētiskie parametri nemainās.
Pacientiem ar nieru mazspēju ar kreatinīna klīrensu mazāku par 10 ml/min, palielinās metabolītu izdalīšanās ar žulti, tāpēc to koncentrācijas palielināšanās plazmā netiek novērota.
Farmakodinamika
Diklofenakam ir pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Neatšķirīgi inhibējot ciklooksigenāzi (COX) 1 un 2, tas izjauc arahidonskābes metabolismu un samazina prostaglandīnu daudzumu iekaisuma vietā. Traumu gadījumā pēcoperācijas periodā Diklofenaks mazina sāpes un iekaisuma pietūkumu.
Lietošanas indikācijas
Skeleta-muskuļu sistēmas iekaisuma slimības (reimatoīdais artrīts, psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts, podagras artrīts)
Skeleta-muskuļu sistēmas deģeneratīvas slimības (osteoartroze, osteohondroze)
Neiralģija, mialģija
Tenosinovīts, bursīts
Pēctraumatiskā sāpju sindroms, ko pavada iekaisums, pēcoperācijas sāpju sindroms
Nieru kolikas
Lietošanas norādījumi un devas
Zāles lieto pieaugušiem pacientiem. Zāles ievada intramuskulāri, dziļi injicējot sēžamvietas rajonā. Vienreizēja deva pieaugušajiem - 75 mg (viena ampula). Ja nepieciešams, ir iespējama atkārtota ievadīšana, bet ne agrāk kā pēc 12 stundām.
Zāļu lietošanas ilgums nav ilgāks par 2 dienām, ja nepieciešams palielināt ārstēšanas kursu, pārejiet uz perorālo zāļu formu.
Blakus efekti
Dažkārt
Sāpes epigastrijā, slikta dūša, vemšana, caureja, vēdera krampji,
dispepsija, vēdera uzpūšanās, anoreksija
Galvassāpes, reibonis
Ādas izsitumi
Paaugstināts aminotransferāžu līmenis serumā
Reakcijas intramuskulāras injekcijas vietā lokālu sāpju veidā un
roņi
Reti
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana (asiņaina vemšana, melēna, caureja ar
asiņu piejaukums)
Kuņģa un zarnu čūlas kopā ar vai bez
asiņošana vai perforācija
Miegainība
Nātrene
Hepatīts, dažos gadījumos kopā ar dzelti
Bronhiālā astma
Sistēmiskas anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas
Hipotensija
Dažos gadījumos
Aftozs stomatīts
Glosīts
Barības vada bojājumi
Diafragmai līdzīgu striktūru parādīšanās zarnās
Nespecifisks hemorāģisks kolīts, nespecifiska saasināšanās
čūlainais kolīts vai Krona slimība, aizcietējums
Pankreatīts
Jušanas traucējumi, parestēzija, atmiņas traucējumi,
dezorientācija, bezmiegs, aizkaitināmība, krampji, depresija,
trauksme, murgi, trīce, psihotiskas reakcijas
Aseptisks meningīts
Redzes traucējumi (neskaidra redze, diplopija)
Dzirdes traucējumi, troksnis ausīs
Garšas sajūtas traucējumi
Ādas izsitumi tulznu, ekzēmas, multiformas eritēmas veidā,
Stīvensa-Džonsona, Laiela sindroms (akūta toksiska epidermolīze),
eritrodermija (eksfoliatīvs dermatīts), matu izkrišana,
fotosensitivitāte, purpura, t.sk. alerģisks
Akūta nieru mazspēja, urīna nogulumu izmaiņas (hematūrija un
proteīnūrija), intersticiāls nefrīts, nefrotiskais sindroms
Papilāru nekroze
- fulminants hepatīts
Trombocitopēnija, leikopēnija, hemolītiskā anēmija, aplastiska
agranulocitoze
Vaskulīts
Pneimonīts
Kardiopalmuss
Sāpes krūtīs
Hipertensija
Sastrēguma sirds mazspēja
Vietējie abscesi un nekroze intramuskulāras injekcijas vietā
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret diklofenaku un citām zāļu sastāvdaļām, anestēzijas līdzekļiem
Pilnīga vai nepilnīga bronhiālās astmas, atkārtota deguna un deguna blakusdobumu siena drudža un acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu nepanesības kombinācija
Kuņģa un/vai zarnu peptiska čūla, peptiskas čūlas vai asiņošana (vismaz divas epizodes), ieskaitot anamnēzē
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanas dēļ
Nezināmas etioloģijas hematopoētiskie traucējumi
Cerebrovaskulāra vai cita aktīva asiņošana
Smaga sirds mazspēja, smagi sirds vadīšanas traucējumi, bradikardija, kardiogēns vai hipovolēmisks šoks
Smagi aknu un nieru darbības traucējumi
Grūtniecība un laktācija
Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
Zāļu mijiedarbība
Diklofenaks palielina digoksīna un litija preparātu koncentrāciju plazmā.
Ir konstatēts, ka diklofenaks samazina diurētisko līdzekļu iedarbību. Lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, palielinās hiperkaliēmijas attīstības risks, tāpēc ir nepieciešama regulāra kālija līmeņa kontrole asins serumā.
Uz antikoagulantu, trombolītisko līdzekļu (alteplāzes, streptokināzes, urokināzes) fona palielinās asiņošanas risks (parasti no kuņģa-zarnu trakta).
Diklofenaks samazina antihipertensīvo un hipnotisko līdzekļu iedarbību.
Vienlaicīga lietošana ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un glikokortikosteroīdiem palielina blakusparādību (kuņģa-zarnu trakta asiņošanas) iespējamību.
Diklofenaks palielina metotreksāta un ciklosporīna koncentrāciju asinīs, kas var palielināt metotreksāta toksicitāti un palielināt ciklosporīna nefrotoksicitāti. Lietojiet diklofenaku piesardzīgi 24 stundas pirms un pēc metotreksāta lietošanas.
Acetilsalicilskābe samazina diklofenaka koncentrāciju asinīs.
Ir pierādījumi par hinolonu grupas antibakteriālo zāļu koncentrācijas palielināšanos asinīs, ja tās lieto vienlaikus ar diklofenaku.
Lietojot kopā ar cefamandolu, cefoperazonu, cefotetānu, valproskābi un plikamicīnu, palielinās hipoprotrombinēmijas biežums.
Ciklosporīna un zelta preparāti pastiprina Diklofenaka ietekmi uz prostaglandīnu sintēzi nierēs, kas izpaužas kā paaugstināta nefrotoksicitāte.
Vienlaicīga lietošana ar paracetamolu palielina diklofenaka nefrotoksiskās iedarbības risku.
Vienlaicīga lietošana ar etanolu, kolhicīnu, kortikotropīnu un asinszāles preparātiem palielina asiņošanas risku kuņģa-zarnu traktā.
Ir ziņojumi par hipoglikēmisku vai hiperglikēmisku reakciju attīstību, lietojot diklofenaku kopā ar hipoglikēmiskiem līdzekļiem.
Zāles, kas izraisa fotosensitivitāti, palielina diklofenaka sensibilizējošo iedarbību pret ultravioleto starojumu.
Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palielina diklofenaka koncentrāciju plazmā, tādējādi palielinot tā efektivitāti un toksicitāti.
Speciālas instrukcijas
Jāievēro piesardzība, parakstot zāles pacientiem ar bronhiālo astmu, sastrēguma sirds mazspēju, arteriālo hipertensiju, tūskas sindromu, alkoholismu, divertikulītu, cukura diabētu, inducētu akūtu aknu porfīriju, pēcoperācijas periodā un gados vecākiem cilvēkiem.
Ārstēšanas laikā ar zālēm jāveic sistemātiska aknu darbības kontrole. Ja parādās aknu slimības klīniskie simptomi, kā arī saglabājas vai pasliktinās aknu funkcionālo testu novirzes, Diklofenaka lietošana jāpārtrauc.
Lietojot zāles, var rasties kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai kuņģa-zarnu trakta čūla, ko dažkārt sarežģī perforācija. Pirms šīm komplikācijām ne vienmēr ir brīdinājuma simptomi vai peptiskās čūlas slimība anamnēzē. Retos gadījumos, kad pacientiem, kuri lieto Diklofenaku, attīstās šīs komplikācijas, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Zāles Diklofenaks un tā analogi - nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi - tiek veiksmīgi izmantoti muskuļu un skeleta sistēmas slimību ārstēšanai, komplikāciju ārstēšanai pēc traumām un ķirurģiskām iejaukšanās, sāpju mazināšanai elpceļu un ENT orgānu slimībās. Zāles ir vairākas izdalīšanās formas, bet visefektīvākās, lai ātri mazinātu sāpes un mazinātu iekaisumu, ir Diklofenaka injekcijas. Stingra zāļu lietošanas instrukciju ievērošana, dozēšanas režīma un ārstēšanas ilguma ievērošana ļaus izvairīties no blakusparādībām un komplikācijām pacientam.
Diklofenaks ir viena no vislabāk pārdotajām zālēm no NPL grupas. Šī popularitāte ir saistīta ne tikai ar pieņemamu zāļu cenu, bet arī ar zāļu formu daudzveidību. Papildus injekciju šķīdumam un tabletēm sistēmiskai ārstēšanai Diklofenaku ražo ziedes un želejas veidā vietējai (ārējai lietošanai), kā arī svecītes rektālai lietošanai.
- Perorālās zāļu formas(iekšķīgai lietošanai).
Farmācijas tirgū ir divu veidu Diclofenac tabletes: ar zarnās šķīstošu apvalku un ar plēvi.Apvalkotajām tabletēm ir ilgstoša iedarbība un tās satur 100 mg diklofenaka nātrija sāls.
Zarnu šķīstošās tabletes var saturēt 25 vai 50 mg aktīvās sastāvdaļas. - Injekcijas šķīdums ampulās (3 ml).
Caurspīdīgs šķidrums, bezkrāsains vai gaiši dzeltens ar vieglu alkohola smaržu.
1 ml šķīduma satur 25 mg galvenās aktīvās sastāvdaļas - diklofenaka nātrija sāls un palīgkomponentus (konservantus, galvenās vielas darbības pastiprinātājus, attīrītu ūdeni).Viena ampula satur 3 ml šķīduma vai 75 mg aktīvās vielas. Zāles tiek pārdotas kartona kastītē, kurā ir viens blistera iepakojums ar 5 ampulām un zāļu lietošanas instrukcija.
- Gels un ziede (5% un 2%) ārējai lietošanai.
- Taisnās zarnas svecītes- svecītes (100 mg).
Sastāvs un farmakoloģiskā darbība
Zāļu aktīvajai sastāvdaļai diklofenaka nātrija sāls ir šādas farmakoloģiskās īpašības:
- prostaglandīnu sintēzes kavēšana - iekaisuma procesu bioloģiskie mediatori;
- trombocītu agregācijas (salipšanas) procesa nomākšana, kas izraisa asins recēšanas samazināšanos un trombozes riska samazināšanos;
- audu pietūkuma samazināšana.
Mazina sāpes miera stāvoklī un kustību laikā, samazina locītavu pietūkumu un rīta stīvumu, uzlabo to funkcionalitāti.
Iekaisuma procesos, kas rodas pēc operācijām un traumām, diklofenaka nātrijs ātri mazina gan spontānas sāpes, gan sāpes kustību laikā, gan mazina iekaisuma tūsku.
Diklofenaku plaši izmanto reimatoloģisku slimību kompleksai ārstēšanai ar sistēmiskiem vai lokāliem saistaudu bojājumiem.
Ir pierādīta zāļu pozitīvā ietekme uz cilvēka imunoloģisko stāvokli, kas ļauj lietot Diklofenaku kā daļu no onkoloģisko slimību kompleksās terapijas.
Lietošanas instrukcija
Ar ko palīdz Diklofenaks, indikācijas
Galvenā indikācija Diklofenaka injekciju un tablešu lietošanai ir muskuļu un skeleta sistēmas slimības, ko pavada iekaisuma, distrofiskas un deģeneratīvas izmaiņas locītavu audos. Ar ko zāles palīdz?
Diklofenaka spēcīga pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība ļauj to izmantot dažādās medicīnas nozarēs: neiroloģijā, oftalmoloģijā, uroloģijā, ginekoloģijā un onkoloģijā.
Tabletes, želeju (ziedes) izmanto traumatoloģijā un ķirurģijā sāpju mazināšanai, iekaisuma mazināšanai un audu pietūkuma mazināšanai pēc ķirurģiskām iejaukšanās, traumām un dažādām mīksto audu traumām.
Zarnu šķīstošās tabletes tiek parakstītas pacientiem (ar locītavu autoimūnām patoloģijām, kuru cēlonis ir vielmaiņas traucējumi) slimības saasināšanās periodos.
Diklofenaka injekcijas ir paredzētas akūtu sāpju mazināšanai traumu un ārpuslocītavu mīksto audu reimatisku bojājumu gadījumā.
Kā papildu terapija Diklofenaks ir indicēts smagām ausu, deguna un rīkles infekcijas un iekaisuma slimībām, ko pavada stipras sāpes (faringīts, vidusauss iekaisums, tonsilīts).
Diklofenaka svecīšu lietošanas indikācijas var būt nieru un aknu kolikas, neiralģiskas sāpes, mialģija un atlikušās sekas pēc pneimonijas. Zāļu taisnās zarnas svecītes ātri un efektīvi atvieglo migrēnas lēkmes.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas diklofenaka perorālām zāļu formām un injekcijām ir:
- asinsrades traucējumi;
- kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas čūlas;
- akūtas iekaisīgas zarnu patoloģijas (ieskaitot hronisku formu saasināšanās periodus);
- bronhiālās astmas saasināšanās pēc acetilsalicilskābes un citu etiķskābes atvasinājumu grupas pretiekaisuma līdzekļu lietošanas;
- sirdskaite;
- pēdējais grūtniecības trimestris (iespējama dzemdes kontraktilitātes nomākšana un priekšlaicīga ductus arteriosus slēgšana auglim);
- ģenētiskas aknu patoloģijas, kurās tiek traucēta hemoglobīna sintēze.
Pediatrijas praksē ir atļauts lietot:
- Diclofenac 25 mg tabletes – no sešu gadu vecuma;
- tabletes 50 mg un 100 mg, injekcijas, svecītes - no 15 gadiem.
Diklofenaka lietošana grūtniecības 1. un 2. trimestrī, kā arī zīdīšanas laikā ir iespējama tikai stingrā ārsta uzraudzībā pēc rūpīgas ieguvuma/riska attiecības izvērtēšanas.
Diklofenaka svecīšu lietošanas instrukcija aizliedz taisnās zarnas ievadīšanu tūpļa iekaisuma (proktīta) gadījumā.
Lietošanas veids, deva, ārstēšanas kurss ar Diklofenaku
Visām zāļu formām Diklofenaka maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.
Tabletes
Diklofenaka tabletes jālieto iekšķīgi ēšanas laikā vai pēc ēšanas, nekošļājot, uzdzerot 0,5 glāzes ūdens.
Bērniem līdz 15 gadu vecumam ilgstošās darbības tablešu lietošana ir kontrindicēta.
Pieaugušajiem jālieto ilgstošās darbības tabletes 1 reizi dienā (100 mg) ēdienreizes laikā vai pēc tās.
Sveces
Svecītes tiek ievietotas taisnajā zarnā vienu reizi dienā, vēlams naktī. Šī lietošanas shēma ļauj samazināt rīta stīvumu un sāpes pēc pamošanās, kas raksturīga lielākajai daļai locītavu patoloģiju.
Injekcijas
Diklofenaka injekciju šķīdums parasti tiek ievadīts sēžas muskulī.
Diklofenaka injekcijas lieto īsos kursos (no 1 līdz 5 dienām) devā 75 mg (1 ampula) vienu reizi dienā. Devas palielināšana līdz 150 mg dienā ir iespējama tikai pieaugušiem pacientiem izņēmuma gadījumos, kad nepieciešams iegūt īpaši ātru terapeitisko efektu.
Ja nepieciešams turpināt ārstēšanas kursu, pēc 5 dienām viņi pāriet uz zāļu formām, kas paredzētas perorālai un rektālai lietošanai.
Diklofenaka intramuskulāras injekcijas var kombinēt ar zāļu lietošanu iekšķīgi vai rektāli, savukārt kopējā maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.
Blakus efekti
Diklofenaks ir diezgan labi panesams, taču tas jālieto uzmanīgi, ievērojot ieteicamo devu shēmu. Visbiežāk sastopamās blakusparādības ir:
- kuņģa-zarnu trakta traucējumi (aizcietējums, izkārnījumu traucējumi, sāpes vēderā, slikta dūša);
- galvassāpes, reibonis, samazināta koncentrēšanās spēja, letarģija, letarģija, miegainība;
- NPL gastropātija (kuņģa gļotādas bojājumi ar asiņojošu čūlu un eroziju veidošanos, kas saistīti ar NPL grupas zāļu lietošanu);
- paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte;
- nefrotiskais sindroms;
- ģeneralizēta un lokāla tūska;
- alerģiskas reakcijas, kairinājums, izsitumi, ādas nieze;
- asinsspiediena lēcieni;
- garšas, smaržas izmaiņas;
- redzes asuma samazināšanās;
- kustību koordinācijas traucējumi (nestabilitāte ejot, nestabila gaita).
Aseptikas noteikumu neievērošana, veicot intramuskulāru injekciju, var izraisīt mikroorganismu iekļūšanu audos, iekaisumu un infiltrāta veidošanos injekcijas vietā.
Speciālas instrukcijas
Sakarā ar to, ka, lietojot Diklofenaku lielās devās, var rasties reibonis un noguruma sajūta; dažos gadījumos var rasties uzmanības vājināšanās un nespēja vadīt automašīnu vai citus kustīgus priekšmetus. Šīs parādības pastiprina vienlaicīga alkohola lietošana.
Diklofenaka cenas tabletēs un ampulās injekcijām
Diklofenaks ir iekļauts vitāli svarīgo zāļu sarakstā un pieder zemo cenu kategorijas zālēm.
Ampulu ar šķīdumu vidējā cena ir:
- Maskavā – 25 rubļi par iepakojumu (5 gab.), 43 rubļi (10 gab.);
- Sanktpēterburgā – no 29 rubļiem par iepakojumu (5 gab.).
- Diklofenaka gelu (5%, 100 g) var iegādāties aptiekās par cenu, sākot no 105 rubļiem;
- ziede (2%, 30 g) - no 29 rubļiem;
- svecītes (100 mg, 10 gab.) no 79 rubļiem iepakojumā;
- tabletes, ar zarnās šķīstošu pārklājumu, ilgstošas darbības (50 mg, 20 gab.) – no 46 rubļiem.
Analogi un izmaksas
Diklofenaka absolūtie analogi (farmaceitiskie ekvivalenti) intramuskulārām injekcijām ar vienu un to pašu aktīvo sastāvdaļu ir šādas zāles:
- Diklogēns (5 ampulas) - no 5 rubļiem,
- Ortofen (10 ampulas) - no 42 rubļiem,
- Naklofen (5 ampulas) - no 128 rubļiem,
- Voltaren (5 ampulas) - no 275 rubļiem.
Analogi citās formās ar līdzīgām farmakoloģiskajām īpašībām:
- Paracetamols.
Pretdrudža un pretsāpju līdzeklis. Tas ir vispopulārākais Diklofenaka analogs tā diezgan augstās efektivitātes un zemo izmaksu dēļ: Paracetamola tabletes var iegādāties par cenu 3 rubļi iepakojumā. Apstiprināts lietošanai bērniem no 3 mēnešu vecuma sīrupa un taisnās zarnas svecīšu veidā. Pieejams ar tirdzniecības nosaukumiem: Panadol, Efferalgan, Fervex. - Ibuprofēns.
Zāles ir pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju iedarbība. Efektīva muskuļu un skeleta sistēmas slimībām un dažādu etioloģiju sāpju sindromiem. Tirdzniecības nosaukumi: Ibufen, Ibuprofen, Dolgit, Nurofen. - Ketorolaks.
Tas ir efektīvāks par paracetamolu, pateicoties izteiktai pretiekaisuma darbībai. Ražots ar tirdzniecības nosaukumiem: Ketanov, Dolomin, Ketolak.
Lai mazinātu sāpju lēkmes muskuļu un skeleta sistēmas slimību gadījumā, par visefektīvākajām zālēm tiek uzskatītas zāles, kuru pamatā ir meloksikāms (Movalis, Movasin, Merlox) un nimesulīds (Nimesulide, Nise, Nimulid).
Diklofenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL). Tam ir pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība.
Farmakoloģiskās īpašības ir saistītas ar spēju inhibēt noteiktu prostaglandīnu biosintēzi enzīma prostaglandīnu sintetāzes inhibīcijas rezultātā.
Bloķējot prostaglandīnu sintēzi, zāles novērš vai ievērojami samazina iekaisuma simptomu smagumu. Diklofenaks samazina nervu galu paaugstināto jutību pret mehāniskiem stimuliem un bioloģiski aktīvām vielām, kas veidojas iekaisuma vietā. Noved pie ķermeņa temperatūras pazemināšanās, novēršot prostaglandīnu ietekmi uz termoregulācijas procesa hipotalāmu. Samazina prostaglandīnu koncentrāciju menstruāciju asinīs un sāpju intensitāti primārās dismenorejas laikā.
Diklofenaka injekciju lietošana palīdz palielināt kustību apjomu skartajās locītavās, mazinot sāpes miera stāvoklī un kustību laikā.
Nomāc trombocītu agregāciju. Ilgstoši lietojot, tam ir desensibilizējoša iedarbība.
1 ml šķīduma intramuskulārai ievadīšanai sastāvs ietver:
- Aktīvā viela: diklofenaka nātrijs – 25 mg;
- Palīgkomponenti: mannīts, propilēnglikols, benzilspirts, nātrija hidroksīds, nātrija sulfīds, ūdens injekcijām.
Ātra navigācija lapā
Cena aptiekās
Informācija par Diklofenaka injekciju (ampulu) cenām Maskavas un Krievijas aptiekās ir iegūta no tiešsaistes aptiekām un var nedaudz atšķirties no cenas jūsu reģionā.
Jūs varat iegādāties zāles Maskavas aptiekās par cenu: injekcijas Diklofenaka šķīdums 25 mg/ml 3 ml 5 gab. – no 48 līdz 67 rubļiem.
Izsniegšanas nosacījumi aptiekās ir pēc receptes.
Uzglabāt sausā, tumšā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 25°C.
Tālāk ir sniegts analogu saraksts.
Ar ko palīdz diklofenaka injekcijas?
Zāles Diklofenaks ir paredzētas reimatisma iekaisuma un iekaisuma aktivētu deģeneratīvu formu ārstēšanai:
- hronisks poliartrīts;
- ankilozējošais spondilīts ();
- artroze;
- spondiloartroze;
- neirīts un neiralģija, piemēram, dzemdes kakla sindroms, lumbago (lumbago), išiass;
- akūti podagras uzbrukumi.
Papildus:
- mīksto audu reimatiskie bojājumi;
- sāpīgs pietūkums vai iekaisums pēc traumas vai operācijas;
- nereimatiskas iekaisuma sāpju stāvokļi;
- neiralģija;
- pēcoperācijas sāpes;
- pēctraumatiskā sāpju sindroms, ko papildina iekaisums.
Norādījumi par Diklofenaka injekciju lietošanu, devām un noteikumiem
Injekciju šķīduma lietošana ir indicēta, ja nepieciešams panākt ātru efektu vai ja nav iespējams lietot citas zāļu formas (tabletes/svecītes).
Ievadīšana ir intramuskulāra vai intravenoza.
Diklofenaka injekciju standarta deva saskaņā ar lietošanas instrukcijām ir 75 mg intramuskulāri vienu reizi dienā. Smagos gadījumos 75 ml 2 reizes dienā ar vairāku stundu pārtraukumu.
Injekcijas jāveic pēc iespējas īsākā laikā, pārejot uz tabletēm vai svecītēm. Standarta ilgums ir līdz 3 dienām.
Migrēnas lēkmēm ieteicama intramuskulāra ievadīšana devā 75 mg (pašā lēkmes sākumā), ja nepieciešams, tajā pašā dienā var pievienot svecītes devā līdz 100 mg. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 175 mg.
Ir atļauta injekciju šķīduma kombinācija ar zāļu formām ārējai lietošanai (želeja, ziede), kas satur diklofenaka nātriju kā aktīvo sastāvdaļu.
Svarīga informācija
Diklofenaku šķīduma veidā injicē intramuskulāri sēžamvietas ārējā augšējā kvadrantā. Šļirces adata jāievieto pietiekami dziļi.
Diklofenaka injekcijas ir paredzētas pieaugušajiem. Šī forma nav ieteicama bērniem un pusaudžiem, jo ir grūti aprēķināt devu.
Gados vecākiem cilvēkiem (65 gadus veciem un vecākiem) sākotnējās devas pielāgošana nav nepieciešama. Vājinātiem pacientiem un ar mazu ķermeņa masu ieteicams lietot minimālas devas.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Diklofenaka injekcijas grūtniecības laikā ir kontrindicētas.
Ārstēšanas laikā jāizlemj jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Pielietojuma iezīmes
Pirms zāļu lietošanas izlasiet lietošanas instrukcijas sadaļas par kontrindikācijām, iespējamām blakusparādībām un citu svarīgu informāciju.
Diklofenaka blakusparādības
Lietošanas instrukcija brīdina par Diklofenaka injekciju blakusparādību iespējamību:
- Gremošanas sistēma - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, vēdera uzpūšanās (meteorisms), apetītes zudums, erozijas parādīšanās kuņģī vai divpadsmitpirkstu zarnā, kuņģa-zarnu trakta asiņošanas attīstība, ko pavada asiņu parādīšanās izkārnījumos vai to izkārnījumos. melna krāsa. Var palielināties arī aknu transamināžu enzīmu (ALAT, ASAT) aktivitāte, kas liecina par hepatocītu bojājumu. Mutes dobumā attīstās iekaisuma process - stomatīts.
- Nervu sistēma - reibonis, difūzas galvassāpes, miega traucējumi, paaugstināta uzbudināmība un aizkaitināmība, baiļu sajūta, trauksme, murgi. No maņu orgāniem, redzes un dzirdes traucējumi, troksnis ausīs. Iespējama arī roku trīce (trīce), palielināta gatavība šķelto skeleta muskuļu krampjiem un parestēzija (pavājināta ādas jutība).
- Asins un sarkanās kaulu smadzenes - samazināta asins recēšana, samazināts trombocītu skaits (trombocitopēnija) un leikocītu skaits (leikopēnija), anēmijas (anēmijas) attīstība.
- Urīnceļu sistēma - nieru audu iekaisums (intersticiāls nefrīts), samazināta nieru funkcionālā aktivitāte, asiņu parādīšanās urīnā (hematūrija).
- Āda un zemādas audi - eritēmas (ādas apsārtuma) attīstība, paaugstināta ādas jutība pret gaismu (īpaši pret saules gaismu), alopēcija (matu izkrišana), izsitumi un ādas nieze.
- Elpošanas sistēma – ļoti reti var attīstīties pneimonīts.
- Sirds un asinsvadu sistēma - paaugstināts sistēmiskais asinsspiediens, audu tūskas parādīšanās nātrija un ūdens jonu aiztures dēļ organismā.
Zāļu ievadīšanas vietā var attīstīties lokāla iekaisuma reakcija ar ādas apsārtumu, sāpēm un infiltrācijas attīstību.
Kontrindikācijas
Diklofenaka lietošana injekcijām ir kontrindicēta šādām slimībām vai stāvokļiem:
- Erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi (akūtā fāzē);
- Hematopoētiskie traucējumi;
- "Aspirīna" astma;
- Grūtniecība un laktācija;
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret šķīduma sastāvdaļām (ieskaitot citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus).
Šķīdums jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem, kā arī inducējamas akūtas aknu porfīrijas, sirds mazspējas un smagu nieru un aknu darbības traucējumu gadījumos.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi ir galvassāpes, apziņas miglošanās, reibonis, hiperventilācija, nieru un aknu disfunkcija, gremošanas trakta traucējumi, miokloniski krampji bērniem.
Diklofenaka analogu saraksts
Ja nepieciešams nomainīt zāles, ir divas iespējas – izvēlēties citu medikamentu ar tādu pašu aktīvo vielu vai līdzīgas iedarbības medikamentu, bet citu aktīvo vielu. Zāles ar līdzīgu iedarbību apvieno viens un tas pats ATĶ kods.
Diklofenaka analogi injekcijām, zāļu saraksts:
- Dikloberls.
Atbilstība pēc ATX koda:
- Verāls,
- Voltarens,
- Diklaks,
- Diklobēns,
- Diklovits.
Izvēloties aizstājēju, ir svarīgi saprast, ka Diklofenaka cena, lietošanas instrukcijas un atsauksmes neattiecas uz analogiem. Pirms nomaiņas jums jāsaņem ārsta apstiprinājums un neaizstājiet zāles pats.
Analizējot pārskatus par Diklofenaka injekcijām, mēs varam secināt, ka vismaz 20% pacientu ārstēšanas laikā attīstās diezgan nopietnas komplikācijas. Un tas ir galvenais zāļu trūkums, neskatoties uz tā augsto pretiekaisuma un pretsāpju aktivitāti. Pēc ārstu domām, Voltaren injekcijas ir drošāks diklofenaka analogs. Neskatoties uz to pašu aktīvo vielu, zāles ir labāk panesamas.
Īpaša informācija veselības aprūpes darbiniekiem
Mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot antihipertensīvos līdzekļus, to iedarbība var vājināties.
Ir atsevišķi ziņojumi par krampju rašanos pacientiem, kuri vienlaikus lieto NSPL un hinolonu antibakteriālas zāles.
Lietojot vienlaikus ar GCS, palielinās gremošanas sistēmas blakusparādību risks.
Vienlaicīgi lietojot diurētiskos līdzekļus, diurētiskā iedarbība var samazināties. Lietojot vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, ir iespējams palielināt kālija koncentrāciju asinīs.
Lietojot vienlaikus ar citiem NPL, var palielināties blakusparādību risks.
Ir ziņojumi par hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas attīstību pacientiem ar cukura diabētu, kuri lietoja diklofenaku vienlaikus ar hipoglikēmiskām zālēm.
Lietojot vienlaikus ar acetilsalicilskābi, ir iespējama koncentrācijas samazināšanās plazmā.
Lai gan klīniskie pētījumi nav pierādījuši zāļu ietekmi uz antikoagulantu iedarbību, ir aprakstīti atsevišķi asiņošanas gadījumi, vienlaikus lietojot diklofenaku un varfarīnu.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt digoksīna, litija un fenitoīna koncentrāciju asins plazmā.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt metotreksāta koncentrāciju asins plazmā un palielināt tā toksicitāti.
Vienlaicīgi lietojot, diklofenaks var neietekmēt morfīna biopieejamību, tomēr diklofenaka klātbūtnē var palikt paaugstināta morfīna aktīvā metabolīta koncentrācija, kas palielina morfīna metabolīta blakusparādību rašanās risku, t.sk. elpošanas nomākums.
Lietojot vienlaikus ar pentazocīnu, ir aprakstīts grand mal krampju attīstības gadījums; ar rifampicīnu - ir iespējama diklofenaka koncentrācijas samazināšanās asins plazmā; ar ceftriaksonu - palielinās ceftriaksona izdalīšanās ar žulti; ar ciklosporīnu - iespējama palielināta ciklosporīna nefrotoksicitāte.
Notiek ielāde...