kvantitatīvā noteikšana
1. Visu zāļu kvantitatīvai noteikšanai var izmantot sārmainās hidrolīzes reakcijas. Lai to izdarītu, ņem lieko 0,5 M nātrija hidroksīda šķīdumu un hidrolizē preparātus verdoša ūdens vannā ar atteces dzesinātāju.
Titrētā sārma šķīduma pārpalikumu titrē ar 0,5 M sālsskābes šķīdumu.
1.1. GF X - metilsalicilātam un fenilsalicilātam izmanto alkalimetrisko hidrolīzes metodi.
sārmu un fenolātu pārpalikums tiek titrēts ar bromkrezola purpuru:
Indikators - fenolftaleīns
1.2. GF X - acetilsalicilskābei izmanto alkalimetrijas metodi bez iepriekšējas hidrolīzes - neitralizācijas variants ar brīvo OH grupu
Zāles izšķīdina neitralizētā etanolā, kas atdzesēts līdz 8-10 ° C un titrē ar 0,1 M NaOH šķīdumu (indikators - fenolftaleīns).
2. Bromatometrisko metodi izmanto salicilskābes esteriem (pēc hidrolīzes ar NaOH)
|
3.SFM pret standarta risinājumu
UV spektroskopija aspirīnam pēc sārmainās hidrolīzes ar ūdeņraža peroksīdu. λ max = 290 nm
4. Acelizīnā glicīnu nosaka ar acidimetrisko metodi neūdens titrēšanai ar perhlorskābi.
Uzglabāšana... Labi noslēgtā traukā, sargāt no gaismas.
Pielietojums:
1. Aspirīnu lieto iekšēji kā pretreimatisku, pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža līdzekli, 0,25 - 0,5 g, 3-4 reizes dienā.
2. Fenilsalicilātu iekšēji lieto kā antiseptisku līdzekli zarnu un urīnceļu slimībām, 0,3-0,5 g katrs "Besalol", "Urobesal".
3. Metilsalicilātu izraksta kā pretreimatisku, pretiekaisuma un pretsāpju līdzekli ārējai lietošanai berzes veidā (dažkārt sajaucot ar hloroformu un taukainām eļļām).
Pēdējos gados veiktie pētījumi liecina, ka mazām aspirīna devām ir antitrombotiska iedarbība. kavē trombocītu agregāciju. Ir pierādīts, ka to var lietot kopā ar dažām aminoskābēm parenterālai ievadīšanai.
Salicilskābes amīdi
Osalmīds Oxaphenamidum
P- oksifenilsalicilamīds
balts vai bālgani violets pulveris bez smaržas. M.p. = 175-178 °C
Saņemšana:
fenilsalicilāts n- aminofenola osalmīds
Autentiskums:
1. Veikt reakcijas fenola hidroksilam ar FeCl 3 (spirta šķīdumu), veidojas sarkanvioleta krāsa.
2. Amīdu grupu veido hidrolīzes produkti skābā vidē.
a) n- aminofenolu identificē, reaģējot ar rezorcīnu sārmainā vidē.
Fenilsalicilāts Phenylii salicilas
Uzrakstiet fenilsalicilāta latīņu nosaukumu. Pierakstiet viņa grafisko formulu piezīmju grāmatiņā.
Pasvītrojiet funkcionālo grupu, kas norāda, ka fenilsalicilāts ir esteris.
Fenilsalicilātu pirmo reizi ieguva M. V. Nentskis (1886). Viņš centās atrast tādas zāles, kas, saglabājot fenola antiseptiskās īpašības, neradītu salicilskābes kairinošo iedarbību. Šim nolūkam viņš bloķēja karboksilgrupu salicilskābē un ieguva tās ēteri ar fenolu. Fenilsalicilāts, izejot cauri kuņģim, nemainās, un zarnu sārmainā vidē tas hidrolizējas, veidojot salicilskābes un fenola nātrija sāļus, kuriem ir terapeitiska iedarbība. Tā kā hidrolīze ir lēna, fenilsalicilāta hidrolīzes produkti organismā nonāk pakāpeniski un neuzkrājas lielos daudzumos, kas nodrošina ilgstošāku zāļu iedarbību. Šis princips, ka organismā tiek ievadītas vielas ar kairinošām īpašībām to esteru veidā, literatūrā ienāca kā M. V. Nentska "salola princips" un vēlāk tika izmantots daudzu zāļu sintēzei.
Fenilsalicilātu bieži izmanto, lai pārklātu tabletes, ja nepieciešams, lai tabletes nemainītā veidā izietu cauri kuņģim un izdalītos zāles zarnās.
Fenilsalicilātu iegūst sintētiski.
Uzrakstiet sintēzes shēmu un nosauciet starpproduktus:
Izpētiet zāļu paraugu fizikālās īpašības: izskatu, smaržu. Pārbaudiet šķīdību ūdenī, spirtā, ēterī, hloroformā. Atklājumus ierakstiet piezīmju grāmatiņā. Pārbaudiet izšķīšanu -
Vai nātrija hidroksīdā ir fenilsalicilāts? Sniedziet skaidrojumu no ķīmiskā viedokļa.
Fenilsalicilāts ar kamparu, mentolu, timolu veido intratektiskus maisījumus.
Fenilsalicilāta kušanas temperatūra ir 42-43 ° C.
Pierādiet fenilsalicilāta autentiskumu.
1. Veikt fenilsalicilāta spirta šķīduma reakciju: ar dzelzs (III) hlorīda šķīdumu. Kāda krāsa tiek novērota? Kāpēc reakcija tiek veikta alkohola vidē?
2. Reakciju veic ar koncentrētu sērskābi un pēc tam pievieno formalīnu. Kādu krāsu jūs novērojat?
Izskaidrojiet reakcijas ķīmiju; kādu lomu šeit spēlē sērskābe?
Kāpēc fenols smaržo?
Ar ko formalīns reaģē, lai iegūtu rozā krāsojumu (aurīna krāsvielu)?
Uzrakstiet ķīmisko reakciju vienādojumus.
3. Apmēram 0,1 g preparāta izšķīdina 5 ml nātrija hidroksīda, vāra 3 minūtes, atdzesē, pievieno sālsskābi, izkrīt baltas nogulsnes un jūtama fenola smarža.
Pievienojiet reakcijas vienādojumus:
Nosakiet fenilsalicilāta (GPC) daudzumu.
Precīzi nosvērtu zāļu daļu ievieto kolbā, pievieno precīzu tilpumu titrēta nātrija hidroksīda šķīduma un karsē verdoša ūdens vannā ar atteci. Paskaidrojiet, kāds process notiek.
Pēc tam nātrija hidroksīda pārpalikumu titrē ar sālsskābi, līdz iegūst stabilu dzeltenu krāsu atbilstoši indikatoram (bromkrezola purpursarkana). Pierakstiet reakciju vienādojumus.
Norādiet, kura metode tika izmantota kvantitatīvai noteikšanai.
Kādam nolūkam zāles lieto un kāpēc?
Fenilsalicilāts tiek hidrolizēts sārmainā zarnu vidē un izdala fenolu un salicilskābi, kas denaturē olbaltumvielu molekulas. Skābā kuņģa vidē fenilsalicilāts nesadalās un nekairina kuņģi (kā arī barības vadu un mutes dobumu). Tievajā zarnā izveidotajai salicilskābei ir pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība, un fenols nomāc patogēno zarnu mikrofloru, abas vielas dezinficē urīnceļus, daļēji izdaloties no organisma caur nierēm. Salīdzinot ar mūsdienu pretmikrobu līdzekļiem, fenilsalicilāts ir daudz mazāk aktīvs, taču tas ir maz toksisks, neizraisa disbiozi un citas komplikācijas, un to bieži izmanto ambulatorajā praksē.
Indikācijas
Urīnceļu (pyelīts, cistīts, pielonefrīts) un zarnu (enterokolīts, kolīts) patoloģija.
Fenilsalicilāta dozēšana un ievadīšana
Fenilsalicilātu lieto iekšķīgi, 3 - 4 reizes dienā, 0,25 - 0,5 g (bieži vien kopā ar savelkošiem, spazmolītiskiem un citām zālēm).
Kontrindikācijas lietošanai
Paaugstināta jutība, nieru mazspēja.
Lietošanas ierobežojumi
Nav datu.
Lietošana grūtniecības un laktācijas laikā
Nav datu.
Fenilsalicilāta blakusparādības
Alerģiskas reakcijas.
Fenilsalicilāta mijiedarbība ar citām vielām
Nav datu.
Pārdozēšana
Nav datu.
Zāļu tirdzniecības nosaukumi ar aktīvo vielu fenilsalicilātu
Kombinētās zāles:
Fenilsalicilāts + [Racementols]: mentols 1 g, fenilsalicilāts 3 g, šķidrais parafīns 96 g;
Belladonna lapu ekstrakts + fenilsalicilāts: besalols.
Bruto formula
C13H10O3Vielas Fenilsalicilāta farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
118-55-8Vielas raksturojums Fenilsalicilāts
Balts kristālisks pulveris vai mazi bezkrāsaini kristāli ar vāju smaržu. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst (1:10) spirtā un kodīgo sārmu šķīdumos, viegli šķīst hloroformā, ļoti viegli ēterī.
Farmakoloģija
farmakoloģiskā iedarbība- pretiekaisuma, antiseptiska.Hidrolizējoties sārmainā zarnu saturā, tas atbrīvo salicilskābi un fenolu, denaturējot olbaltumvielu molekulas. Fenilsalicilāts nesadalās kuņģa skābajā saturā, nekairina tā (kā arī mutes dobuma un barības vada) gļotādu. Tievās zarnās veidojas fenols, kas nomāc zarnu patogēno mikrofloru, un salicilskābei ir pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība, abi savienojumi, daļēji izdaloties no organisma caur nierēm, dezinficē urīnceļus. Fenilsalicilāts ir ievērojami mazāk aktīvs salīdzinājumā ar mūsdienu pretmikrobu zālēm, taču tas ir maz toksisks, neizraisa disbiozi un citas komplikācijas, un to bieži izmanto ambulatorajā praksē.
Vielas pielietojums Fenilsalicilāts
Zarnu (kolīts, enterokolīts) un urīnceļu slimības (cistīts, pielīts, pielonefrīts).
Phenylium salicylicum Salolum Salol
Salicilskābes fenilesteris
C 13 H 10 O 3 M. gs. 214.22
Apraksts... Balts kristālisks pulveris vai mazi bezkrāsaini kristāli ar vāju smaržu.
Šķīdība... Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst spirtā un kodīgo sārmu šķīdumos, viegli šķīst hloroformā, ļoti viegli ēterī.
Uzglabāšana... Labi noslēgtā traukā, sargāt no gaismas. Antiseptisks, lietojams iekšēji
517. Fenobarbitāls
Fenobarbitāls
Luminalum Luminal
5-etil-5-fenilbarbitūrskābe
C 12 H 12 N 2 O 3 M. c. 232.24
Apraksts... Balts kristālisks pulveris bez garšas, nedaudz rūgta garša.
Šķīdība... Aukstā ūdenī izšķīdīsim ļoti maz, vārošā ūdenī un hloroformā gandrīz nešķīdīsim, viegli izšķīdīsim 95% spirtā un sārmu šķīdumos, izšķīdīsim ēterī.
Uzglabāšana. Saraksts B. Labi noslēgtās oranžās stikla burkās.
Lielākā vienreizējā deva 0,2G.
Lielākā dienas deva 0,5 robežāsG.
Miegazāles, pretkrampju līdzeklis.
521. Fenoksimetilpenicilīns
Fenoksimetilpenicilīns
Penicillinum V Penicillin fau (V)
C16H28N2O5S M. c. 350,40
Fenoksimetilpenicilīns ir fenoksimetilpenicilīns, ko ražo Penicilimm notatum vai radniecīgi organismi vai iegūst ar citām metodēm, un tai ir pretmikrobu iedarbība. Penicilīnu summas saturs preparātā nav mazāks par 95 % un C 16 H 28 N 2 O 5 S saturs sausnā nav mazāks par 90 %.
Atrastās aktivitātes vidējai vērtībai jābūt vismaz 1610 U / mg, rēķinot uz sausnas.
Apraksts... Balts kristālisks pulveris, skābi rūgta garša, nehigroskopisks. Stabils nedaudz skābā vidē. To viegli iznīcina, vārot sārmu šķīdumos, iedarbojoties ar oksidantiem un penicilināzi.
Šķīdība... Ūdenī izšķīdīsim ļoti maz, izšķīdīsim etil un metilspirtos, acetonā, hloroformā, butilacetātā un glicerīnā.
Uzglabāšana. Saraksts B. Sausā vietā istabas temperatūrā.
Par devām skatīt 1029. lpp.
Antibiotika.
519. Fenolftaleīns
Fenolftaleīns
a, a-Di-(4-hidroksifenil)-ftalīds
S 20 N 14 O 4 M. gs. 318.33
Apraksts... Balts vai viegli dzeltenīgs smalks kristālisks pulveris bez smaržas un garšas.
Šķīdība... Mēs ļoti maz izšķīdīsim ūdenī, mēs izšķīdīsim spirtā, mēs nedaudz izšķīdīsim ēterī.
Uzglabāšana... Labi noslēgtā traukā.
Caureju līdzeklis.
531. Fizostigminisalicilas
Fizostigmīna salicilāts
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. c. 413.5
Apraksts... Bezkrāsaini spoži prizmatiski kristāli. No gaismas un gaisa darbības tie kļūst sarkani.
Šķīdība... Mēs gandrīz nešķīdīsim ūdenī, mēs izšķīdīsim spirtā, nedaudz izšķīdīsim ēterī.
Uzglabāšana. Saraksts. A. Labi noslēgtās oranžas stikla burkās, sargājot no gaismas.
Lielākā vienreizējā deva zem ādas ir 0,0005 g.
Lielākā dienas deva zem ādas ir 0,001 g.
Antiholīnesterāze, mistisks līdzeklis. Lieto acu pilienu un ziedes veidā. Retos gadījumos to injicē zem ādas.
Sterilizācija... Šķīdumus sagatavo ex tempore aseptiski vai pakļauj tindalizācijai.
526. Ftalazols
Notiek ielāde...