Pretiekaisuma zāles Es

zāles, kas nomāc iekaisuma procesu, novēršot arahidonskābes mobilizāciju vai transformāciju. Uz P. s. neietver zāles, kas var ietekmēt iekaisuma procesu, izmantojot citus mehānismus, jo īpaši "pamata" pretreimatisma zāles (zelta sāļi, D-penicilamīns, sulfasalazīns), (kolhicīns), hinolīna atvasinājumi (hlorokvīns).

Lapā ir divas galvenās grupas: glikokortikosteroīdi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi.

Norāde par glikokortikosteroīdu lietošanu kā lapas P. pārsvarā ir patoimūnas. Tos plaši izmanto saistaudu sistēmisko slimību (saistaudu), artrīta, sarkoidozes, alveolīta, neinfekciozu iekaisuma ādas slimību akūtā fāzē.

Ņemot vērā glikokortikosteroīdu ietekmi uz daudzām ķermeņa funkcijām (sk. Kortikosteroīdu hormonus) un iespējamo atkarības veidošanos no vairāku slimību gaitas (un citām), šo zāļu lietošanas regularitāti (bīstamas atcelšanas izpausmes) ) uz viņu iecelšanu par P. s. pret tiem izturas piesardzīgi un cenšas samazināt to nepārtrauktas lietošanas ilgumu. No otras puses, starp visiem P. s. glikokortikosteroīdiem ir visizteiktākā pretiekaisuma iedarbība, tāpēc tieša norāde uz to lietošanu ir iekaisuma process, kas ir bīstams pacienta dzīvībai vai darba spējām (centrālajā zinātniskajā centrā, sirds vadīšanas sistēmā, acīs utt.).

Glikokortikosteroīdu blakusparādības ir atkarīgas no to dienas devas, lietošanas ilguma, ievadīšanas veida (lokāls, sistēmisks), kā arī no pašu zāļu īpašībām (mineralokortikoīdu aktivitātes smagums, ietekme uz utt.). Lietojot tos lokāli, ir iespējama vietēja rezistences samazināšanās pret infekcijas izraisītājiem, attīstoties vietējām infekcijas komplikācijām. Sistēmiski lietojot glikokortikosteroīdus, Kušinga, steroīdus, kuņģa steroīdus, steroīdus, osteoporozi, nātrija un ūdens aizturi, kālija zudumu, arteriālu, miokarda distrofiju, infekcijas komplikācijas (galvenokārt tuberkulozi), psihozes attīstību, abstinences sindromu vairākās slimībās (akūti simptomi pēc ārstēšanas pārtraukšanas), virsnieru mazspēja (pēc ilgstošas glikokortikosteroīdu lietošanas).

Kontrindikācijas sistēmiskai glikokortikosteroīdu lietošanai: tuberkuloze un citas infekcijas slimības, cukura diabēts (arī pēcmenopauzes periodā), kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, arteriālā hipertensija, tendence uz trombozi, garīgi traucējumi ,. Lietojot tos lokāli (, elpošanas ceļi,), galvenā kontrindikācija ir infekcijas procesa klātbūtne tajā pašā ķermeņa zonā.

Tālāk ir norādīti galvenie glikokortikosteroīdu izdalīšanās veidi, ko izmanto kā lapas P.

Beklametazons- dozēts (beclomet-Easyhaler) un dozēts ieelpošanai bronhiālās astmas gadījumā (aldecīns, belakons, beklomets, beklokorts, bekloforts, bekotīds) vai intranazālai lietošanai alerģiska rinīta gadījumā (bekonāze, nazobeks) 0,05, 0,1 un 0, 25 mg vienā devā. Ar bronhiālo astmu dienas svārstības ir no 0,2 līdz 0,8 mg... Lai novērstu mutes dobuma un augšējo elpceļu kandidozes attīstību, pēc katras zāļu ieelpošanas ieteicams lietot ūdeni mutes dobumā. Ārstēšanas sākumā dažreiz parādās aizsmakums, iekaisis kakls, kas parasti izzūd pirmās nedēļas laikā.

Betametazons(celestone) - tabletes pa 0,5 mg un šķīdums ampulās pa 1 ml (4 mg) intravenozai, intraartikulārai, subkonjunktivālai ievadīšanai; depo forma ("diprospan") - šķīdums ampulās pa 1 ml (2 mg betametazona dinātrija fosfāts un 5 mg lēni uzsūcas betametazona dipropionāts) intramuskulārai un intraartikulārai ievadīšanai.

Ādas lietošanai - krēmi un mēģenēs ar nosaukumiem "Betnovate" (0,1%), "Diprolen" (0,05%), "Cuterid" (0,05%), "Celestoderm" (0,1%).

Budezonīds(budezonīda ērce, budezonīda forte, pulmicort) - dozēts 0,05 un 0,2 mg vienā devā, kā arī dozēts pulveris 0,2 mg(pulmikort turbuhaler) inhalācijām bronhiālās astmas gadījumā (terapeitiskā deva 0,2-0,8 mg/ dienā); 0,025% ziede ("apuleīns") ārējai lietošanai atopiskā dermatīta, ekzēmas, psoriāzes ārstēšanai (1-2 reizes dienā, uzklājiet plānu kārtu uz skartās ādas).

Hidrokortizons(solu -cortef, copolcort N) - suspensija injekcijām, 5 ml flakonos (25 mg 1 ml), kā arī šķīdumu injekcijām 1 ampulās ml (25 mg) un liofilizēts pulveris injekcijām, katrs 100 mg ar piegādāto šķīdinātāju. Lieto intravenozai, intramuskulārai un intraartikulārai injekcijai (25 mg sagatavošana, mazā - 5 mg). Ārējai lietošanai to ražo 0,1% krēmu, ziedes, losjonu, emulsiju veidā (ar nosaukumu "latikort", "locoid") un 1% ziedes ("corteid").

Ievadot intraartikulāri, zāles var izraisīt osteoporozes attīstību un deģeneratīvu izmaiņu progresēšanu locītavās. Tādēļ to nedrīkst lietot sekundāra sinovīta gadījumā pacientiem ar deformējošu artrozi.

Desonīds(prenacid) - 0,25% šķīdums 10 flakonos ml(acs) un 0,25% acu ziedes (10 G tūbā). Ūdenī šķīstošs, bez halogēniem glikokortikoīds ar izteiktu pretiekaisuma iedarbību. Tas ir paredzēts irīta, iridociklīta, episklerīta, konjunktivīta, zvīņveida blefarīta, radzenes ķīmisko bojājumu gadījumā. Dienas laikā lietojiet pilienus (1-2 pilienus 3-4 reizes dienā), naktī-acu ziedi.

Deksametazons(decdan, dexabene, dexaven, dexazone, dexamed, dexona, detazone, fortecortin, fortecortin) - tabletes pa 0,5, 1,5 un 4 mg; šķīdums ampulās pa 1 ml (4 mg), 2 ml(4 vai 8 mg) un 5 ml (8 mg / ml) intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai (izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% glikozes šķīdumā); 0,1% šķīdums pudelēs pa 10 un 15 ml(acu pilieni) un 0,1% acu suspensijas flakonos pa 10 ml... Fluoru saturošs sintētisks glikokortikoīds ar izteiktu pretiekaisuma un pretalerģisku iedarbību. Zāļu parenterālai lietošanai sistēmiskai terapijai nevajadzētu būt garai (ne ilgāk par nedēļu). Iekšpusē ieceļ 4-8 mg 3-4 reizes dienā.

Klobetasols(dermovate) - 0,05% krēms un ziede mēģenēs. Lieto psoriāzes, ekzēmas, diskotēkas sarkanās vilkēdes gadījumā. To uzklāj plānā kārtā uz skartās ādas 1-2 reizes dienā līdz uzlabošanās sākumam. Blakusparādības: lokāla āda.

Mazipredons- ūdenī šķīstošs sintētisks prednizolona atvasinājums: šķīdums injekcijām 1 ampulās ml(30 gab.) Intravenozai (lēnai) vai intramuskulārai injekcijai, kā arī 0,25% emulsijas ziedei (deperzolonam) ārējai lietošanai dermatīta, ekzēmas, autiņbiksīšu izsitumu, ķērpju, diskoīdās vilkēdes, psoriāzes, ārējā vidusauss iekaisuma gadījumā. uzklāj uz ādas ar plānu kārtu (uz zolēm un plaukstām - zem kompresijas pārsējiem) 2-3 reizes dienā. Izvairieties no ziedes nokļūšanas acīs! Ilgstoši lietojot, ir iespējamas sistēmiskas blakusparādības.

Metilprednizolons(medrol, metipred, solu -medrol, urbazon) - tabletes pa 4, 16, 32 un 100 mg; sausnas 250 mg un 1 G ampulās ar pievienoto šķīdinātāju intravenozai ievadīšanai; depo forma ("depo-medrol")-injekcijām 1, 2 un 5 flakonos ml (40 mg / ml), kam raksturīga ilgstoša (līdz 6-8 dienām) hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas aktivitātes nomākšana. Tos galvenokārt izmanto sistēmiskai terapijai (sistēmiskas saistaudu slimības, leikēmija, dažāda veida šoks, virsnieru mazspēja utt.). Depo-medrol var ievadīt intraartikulāri (20-40 mg lielās locītavās, 4.-10 mg- mazos). Blakusparādības ir sistēmiskas.

Metilprednizolona aceponāts("Advantan") - ziede 15 G caurulēs. To lieto dažādām ekzēmas formām. uzklāj uz skartās ādas vienu reizi dienā. Ilgstoši lietojot, ir iespējama eritēma, ādas atrofija, pinnēm līdzīgi elementi.

Mometazons- dozēts aerosols (1 deva - 50 mcg) intranazālai lietošanai alerģiska rinīta gadījumā (zāles "nazonex"); 0,1% krēms, ziede (mēģenēs), losjons, ko lieto psoriāzes, atopiskā un cita dermatīta gadījumā (zāles "elokom").

Intranazāli ieelpojot 2 devas 1 reizi dienā. Ziede un krēms tiek uzklāts plānā kārtā uz skartās ādas vienu reizi dienā; matainajām ādas daļām izmantojiet losjonu (berzējiet dažus pilienus vienu reizi dienā). Ilgstoši lietojot, ir iespējamas sistēmiskas blakusparādības.

Prednizolons(apo -prednizons) - tabletes 5 un 50 mg... Klīniskā lietošana ir ierobežota.

Prednizolons(dekortīns N, medopreds, prednizols) - tabletes pa 5, 20, 30 un 50 mg; šķīdums injekcijām 1 ampulās ml kas satur 25 vai 30 mg prednizolons vai 30 mg Mazipredons (sk. Iepriekš); suspensija injekcijām 1 ampulās ml (25 mg); liofilizēts pulveris ampulās ar tilpumu 5 ml (25 mg); acu suspensija 10 flakonos ml (5 mg / ml); 0,5% ziede mēģenēs. Sistēmiskai terapijai to lieto tādos pašos gadījumos kā metilprednizolonu, bet salīdzinājumā ar to tam ir lielāks minerālkortikoīds ar straujāku sistēmisku blakusparādību attīstību.

Triamcinolons(azmakort, berlikort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolone, triacort, tricort, fluorocort) - tabletes pa 4 mg; dozēti aerosoli ieelpošanai bronhiālās astmas gadījumā (1 deva - 0,1 mg) un intranazālai lietošanai alerģiska rinīta gadījumā (1 deva - 55 mcg); šķīdums un suspensija injekcijām flakonos un ampulās, katrā pa 1 ml(10 vai 40 mg); 0,1% krēms, 0,025% un 0,1% ziede lietošanai ādā (mēģenēs); 0,1% lokālai lietošanai zobārstniecībā (Kenalog Orabase). Izmanto sistēmiskai un lokālai terapijai; vietēja lietošana oftalmoloģijā ir aizliegta. Ar intraartikulāru injekciju (lielās locītavās 20-40 mg, mazās-4-10 mg) terapeitiskā efekta ilgums var sasniegt 4 nedēļas. un vēl. Iekšpusē un caur ādu zāles lieto 2-4 reizes dienā.

Flumetazons(lorindens) - 0,02% losjons. Glikokortikoīds ārējai lietošanai. Tā ir daļa no kombinētajām ziedēm. To lieto psoriāzes, ekzēmas, alerģiska dermatīta gadījumā. To uzklāj plānā kārtā uz skartās ādas 1-3 reizes dienā. Izvairieties no saskares ar acīm! Plašiem ādas bojājumiem to lieto tikai īsu laiku.

Flunisolīds(ingakort, sintaris) - dozēti aerosoli ieelpošanai bronhiālās astmas gadījumā (1 deva - 250 mcg) un intranazālai lietošanai alerģiska rinīta gadījumā (1 deva - 25 mcg). Iecelts 2 reizes dienā.

Fluocinolons(sinalar, sinaflan, flucort, flucinar) - 0,025% krēms, ziede mēģenēs. To lieto tāpat kā flumetazonu.

Flutikazons(kutiveit, fliksonase, flixotide) - aerosols ar noteiktu devu (1 deva - 125 vai 250 mcg) un pulveris rotadiskos (devas: 50, 100, 250 un 500 mcg) inhalācijām ar bronhiālo astmu; dozēts ūdens aerosols intranazālai lietošanai alerģiska rinīta gadījumā. Uzklājiet 2 reizes dienā.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi(NPL) ir dažādas ķīmiskas struktūras vielas, kurām papildus pretiekaisuma līdzekļiem parasti ir arī pretsāpju un pretdrudža iedarbība. NSPL grupu veido salicilskābes atvasinājumi (acetilsalicilskābe, mesalazīns), indols (indometacīns, sulindaks), pirazolons (fenilbutazons, klofeons), feniletiķskābe (diklofenaks), propionskābe (ibuprofēns, naproksēns, flurboksifoksams un citi) ķīmiskās grupas (benzidamīns, nabumetons, niflumīnskābe utt.).

NPL pretiekaisuma darbības mehānisms ir saistīts ar to enzīma ciklooksigenāzes (COX) inhibīciju, kas ir atbildīga par arahidonskābes pārvēršanu prostaciklīnā un tromboksānā. Ir divas ciklooksigenāzes izoformas. COX -1 - konstitucionāls, "noderīgs", iesaistīts tromboksāna A 2, prostaglandīna E 2, prostaciklīna veidošanā. COX-2 ir "inducējams" enzīms, kas katalizē iekaisuma procesā iesaistīto prostaglandīnu sintēzi. Lielākā daļa NPL vienādi inhibē COX-1 un COX-2, kas, no vienas puses, noved pie iekaisuma procesa nomākšanas, un, no otras puses, samazina aizsargājošo prostaglandīnu veidošanos, kas izjauc reparatīvos procesus kuņģī un ir gastropātijas attīstības pamatā. Tas ir, nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu galvenās darbības mehānismā ir iekļauts arī mehānisms to galveno "blakusparādību" attīstībai, ko pareizāk ir saukt par nevēlamiem to paredzētajam lietojumam kā P.

NPL galvenokārt lieto reimatoloģijā. Indikācijas to lietošanai ir citas saistaudu sistēmiskas slimības: akūtas un hroniskas locītavu iekaisuma slimības; sekundārs deģeneratīvām locītavu slimībām; mikrokristālisks (, hondrokalcinoze, hidroksiapatīts); ekstra-locītavu reimatisms. Sarežģītas terapijas ietvaros NPL lieto arī citiem iekaisuma procesiem (adnexīts, prostatīts, cistīts, flebīts u.c.), kā arī neiralģijai, mialģijai, muskuļu un skeleta sistēmas traumām. Acetilsalicilskābes antitrombocītu īpašības (tas neatgriezeniski inhibē ciklooksigenāzi, citām zālēm šī iedarbība ir atgriezeniska zāļu pusperioda laikā) izraisīja tā lietošanu sirds un angioloģijā, lai novērstu trombozi.

Vienreizēja jebkura NPL lietošana dod tikai pretsāpju efektu. Zāļu pretiekaisuma iedarbība parādās pēc 7-10 dienu ilgas regulāras lietošanas. Pretiekaisuma iedarbības kontrole tiek veikta saskaņā ar klīniskajiem (pietūkuma samazināšanās, sāpju smaguma pakāpe) un laboratorijas datiem. Ja 10 dienu laikā efekts nav, zāles jāaizstāj ar citām NPL grupas zālēm. Vietējā iekaisuma procesa (bursīts, enthesīts, mēreni izteikts) gadījumā ārstēšana jāsāk ar lokālas iedarbības zāļu formām (ziedēm, želejām), un tikai tad, ja nav efekta, jāizmanto sistēmiska terapija (perorāli, svecītēs, parenterāli). Pacientiem ar akūtu artrītu (piemēram, podagru) - indicēta zāļu parenterāla ievadīšana. Klīniski izteikta hroniska artrīta gadījumā nekavējoties jānosaka sistēmiska NPL terapija, veicot efektīvas un labi panesamas zāles empīrisku atlasi.

Visiem NPL ir līdzīga pretiekaisuma iedarbība, aptuveni vienāda ar aspirīnu. Grupu atšķirības galvenokārt attiecas uz blakusparādībām, kas nav saistītas ar NPL darbību.

Blakusparādības, kas raksturīgas visiem NPL, pirmkārt, ir tā sauktā NPL gastropātija, kuras bojājumi pārsvarā ir kuņģa antrums (gļotādas eritēma, asiņošana, erozija, čūlas); iespējams, kuņģī. Starp citām kuņģa -zarnu trakta blakusparādībām ir aprakstīts arī aizcietējums. Nieru ciklooksigenāzes inhibīcija klīniski var izpausties kā šķidruma aizture (dažreiz ar arteriālu hipertensiju un sirds mazspēju), akūtas vai esošas nieru mazspējas attīstība un hiperkaliēmija. Samazinot trombocītu agregāciju, NPL var veicināt asiņošanu, tostarp no kuņģa -zarnu trakta čūlas, un pasliktināt NPL gastropātijas gaitu. No citām NPL blakusparādību izpausmēm tika atzīmēta āda (nieze,), no c.ns. - (biežāk, lietojot indometacīnu), troksnis ausīs, redzes traucējumi, dažreiz (, apjukums,), kā arī blakusparādības, kas saistītas ar individuālu paaugstinātu jutību pret zālēm (, nātrene, Kvinkes tūska).

Kontrindikācijas NPL lietošanai: līdz 1 gadam (noteiktām zālēm - līdz 12 gadiem); "Aspirīns"; čūlaina kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla; nieru vai aknu darbības traucējumi, tūska; palielināta, gaidāma individuāla neiecietība pret NSPL anamnēzē (astmas lēkmes, nātrene), pēdējais grūtniecības trimestris, zīdīšana.

Tālāk ir uzskaitīti atsevišķi NPL.

Lizīna acetilsalicilāts(aspizols) - pulveris injekcijām 0,9 G pudelēs ar pievienoto šķīdinātāju. Ievadīts intramuskulāri vai intravenozi, galvenokārt drudža gadījumā, devā 0,5-1 G; dienas deva - līdz 2 G.

Acetilsalicilskābe(aspilight, aspirīns, aspirīns UPSA, acesal, acylpirin, bufferin, magnijs, novandol, plidol, salorin, sprit -laime uc) - tabletes pa 100, 300, 325 un 500 mg, "Putojošās tabletes" 325 un 500 mg... Kā P. ar. iecelt 0,5-1 G 3-4 reizes dienā (līdz 3 G/ dienā); trombozes profilaksei, t.sk. atkārtotu miokarda infarktu lieto dienas devā 125-325 mg(vēlams 3 soļos). Pārdozēšanas gadījumā ausīs rodas reibonis. Bērniem aspirīna lietošana var izraisīt Reja sindroma attīstību.

Benzidamīns(tantums) - tabletes pa 50 mg; 5% želeja mēģenē. Atšķiras ar labu uzsūkšanos, uzklājot uz ādas; lieto galvenokārt flebīta, tromboflebīta gadījumā, pēc ekstremitāšu vēnu operācijas. Iekšpusē ieceļ 50 mg 4 reizes dienā; želeju uzklāj uz skartās vietas ādas un viegli berzē, līdz uzsūcas (2-3 reizes dienā).

Lietošanai zobārstniecībā (gingvīts, glosīts, stomatīts) un ENT orgānu slimībām (laringīts, tonsilīts) tiek ražotas zāles "tantum verde" - tabletes rezorbcijai, 3 mg; 0,15% šķīdums pudelēs pa 120 ml un dozēts aerosols (1 deva - 255 mcg) lokālai lietošanai.

Ginekoloģijā tiek izmantots medikaments "tantum rose" - 0,1% šķīdums lokālai lietošanai, katrs 140 ml vienreizējās lietošanas šļircēs un sausā vielā līdzīga šķīduma pagatavošanai paciņās, kas satur 0,5 G benzidamīna hidrohlorīds un citas sastāvdaļas (līdz 9.4 G).

Norijot un lokāli lietotas zāles absorbējot, iespējamas blakusparādības: sausa mute, slikta dūša, tūska, miega traucējumi, halucinācijas. Kontrindikācijas: vecums līdz 12 gadiem, grūtniecība un zīdīšanas periods, palielināts līdz zālēm.

Diklofenaks(Veral, Voltaren, Votrex, Diclogen, Diclomax, Naklof, Naklofen, Ortofen, Rumafen u.c.) - tabletes pa 25 un 50 mg; retard tabletes 75 un 100 mg; līdz 50 mg; kapsulas un kapsulas kavē (75 un 100 mg); 2,5% šķīdums injekcijām 3 un 5 ampulās ml(75 un 125 mg); taisnās zarnas 25, 50 un 100 mg; 0,1% šķīdums pudelēs pa 5 ml- acu pilieni (zāles "naklof"); 1% želeja un 2% ziede mēģenēs. Iekšpusē pieaugušajiem ir noteikts 75-150 mg/ dienā 3 devās (retard formas 1-2 devās); intramuskulāri - katrs 75 mg/ dienā (izņēmums 75 mg 2 reizes dienā). Nepilngadīgo reimatoīdā artrīta gadījumā precīza deva nedrīkst pārsniegt 3 mg / kg... Gelu un ziedi (ādu virs skartās vietas) lieto 3-4 reizes dienā. Zāles ir labi panesamas; blakusparādības ir reti.

Ibuprofēns(brufen, burana, ibusan, iprene, markofen, perofen, solpaflex uc) - 200, 400 un 600 tabletes mg; dražeja 200 mg; ilgstošas darbības kapsulas, katra 300 mg; 2% un 2% suspensija flakonos pa 100 ml un suspensija flakonos pa 60 un 120 ml (100 mg pie 5 ml) iekšķīgai lietošanai. terapeitiskā deva pieaugušajiem iekšpusē ir 1200-1800 mg/ dienā (maksimums - 2400 mg dienā) 3-4 devās. Zāles "Solpaflex" (ilgstoša darbība) tiek parakstītas 300-600 mg 2 reizes dienā. (maksimālā dienas deva 1200 mg). Pārdozēšanas gadījumā ir iespējami aknu darbības traucējumi.

Indometacīns(indobene, indomin, metindol) - tabletes un tabletes pa 25 mg; retard tabletes pa 75 mg; kapsulas 25 un 50 mg; taisnās zarnas svecītes 50 un 100 mg; šķīdums injekcijām 1 un 2 ampulās ml(līdz 30 mg 1 ml); 1% želeja un 5% ādas ziede mēģenēs. Terapeitiskā deva pieaugušajiem iekšpusē ir 75-150 mg/ dienā (3 soļos), maksimums - 200 mg/ dienā lietot 1 reizi dienā. (naktī). Akūtas podagras lēkmes gadījumā ieteicams lietot zāles 50 mg ik 3 h... Pārdozēšanas gadījumā ir iespējamas asas galvassāpes un reibonis (dažreiz kopā ar palielināšanos), kā arī slikta dūša, dezorientācija. Ilgstoši lietojot, tiek novērota retino- un saistībā ar zāļu nogulsnēšanos tīklenē un radzenē.

Ketoprofēns(actron, ketonal, knavon, oruvel, protocket spray) - kapsulas pa 50 mg, tabletes pa 100 mg un palēnināt 150 un 200 tabletes mg; 5% šķīdums (50 mg / ml) iekšķīgai lietošanai (pilieni); injekciju šķīdums (50 mg / ml) 2 ampulās ml; liofilizēta sausā viela intramuskulārai injekcijai un tāda pati intravenozai ievadīšanai, 100 mg pudelēs ar pievienoto šķīdinātāju; sveces pa 100 mg; 5% krējuma un 2,5% želejas mēģenēs; 5% šķīdums (50 mg / ml) ārējai lietošanai līdz 50 ml smidzināšanas pudelē. Piešķiriet iekšā 50-100 mg 3 reizes dienā; retardējošās tabletes - 200 mg 1 reizi dienā. ar ēdienreizēm vai 150 mg 2 reizes dienā; sveces, kā arī krēmu un želeju lieto 2 reizes dienā. (naktī un no rīta). Ievadiet intramuskulāri 100 mg 1-2 reizes dienā; intravenozu ievadīšanu veic tikai slimnīcā (ja intramuskulāri nav iespējams), dienas devā 100-300 mg ne vairāk kā 2 dienas līgums.

Klofesons(perkluzons) ir ekvimolekulārs klofheksamīda un fenilbutozona savienojums kapsulās, svecītēs un ziedes formā. Darbojas ilgāk nekā fenilbutazons; piešķirts 200-400 mg 2-3 reizes dienā. Zāles nevar kombinēt ar citiem pirazolona atvasinājumiem.

Mezalazīns(5-AGA, salosinal, salofalk), 5-aminosalicilskābe-dražejas un zarnās šķīstošās tabletes 0,25 un 0,5 katra G; taisnās zarnas svecītes 0,25 un 0,5 G; suspensija lietošanai klizmā (4 G pie 60 ml) vienreizējās lietošanas traukos. To lieto Krona slimības, čūlaina kolīta, kairinātu zarnu sindroma, pēcoperācijas anastomosīta, sarežģītu hemoroīdu gadījumā. Šo slimību saasināšanās fāzē sāciet ar 0,5-1 G 3-4 reizes dienā, uzturošai terapijai un paasinājumu profilaksei - katra pa 0,25 G 3-4 reizes dienā.

Meloksikāms(movalis) - tabletes pa 7,5 mg; taisnās zarnas svecītes 15 katra mg... Tas inhibē galvenokārt COX-2, tāpēc tam ir mazāk izteikta čūlaino iedarbība nekā citiem NPL. Terapeitiskā deva sekundāram iekaisumam artrozes slimniekiem - 7,5 mg/ dienā; reimatoīdā artrīta gadījumā izmantojiet maksimālo dienas devu - 15 mg(2 soļos).

Nabumetons(relafēns) - tabletes pa 0,5 un 0,75 G... metabolizējas aknās, veidojot aktīvu metabolītu, kura T 1/2 ir aptuveni 24 h... Ļoti efektīvs reimatoīdā artrīta gadījumā. Iecelts vienu reizi dienā. devā 1 G, ja nepieciešams - līdz 2 G/ dienā (2 soļos). Blakusparādības papildus tām, kas raksturīgas NSPL: iespēja attīstīt eozinofīlu pneimoniju, alveolītu, intersticiālu nefrītu, ne-feotisku sindromu, hiperurikēmiju.

Naproksēns(apo -naproksēns, apranakss, daprokss, nalgesīns, naprobēns, naprosīns, norīts, pronaxen) - tabletes pa 125, 250, 275, 375, 500 un 550 mg; suspensija iekšķīgai lietošanai (25 mg / ml) pudelēs pa 100 ml; taisnās zarnas svecītes 250 un 500 mg... ir izteikta pretsāpju iedarbība. Piešķirt 250-550 mg 2 reizes dienā; ar akūtu podagras uzbrukumu, pirmā deva - 750 mg, tad ik pēc 8 h 250-500 katrs mg 2-3 dienu laikā (pirms uzbrukuma pārtraukšanas), pēc tam devu samazina.

Niflumīnskābe(donalgin) - 0,25 kapsulas G... Ar reimatisko slimību saasināšanos ieceļ 0,25 G 3 reizes dienā. (ne vairāk kā 1 G dienā), kad tiek sasniegts uzlabojums, devu samazina līdz 0,25–0,5 G/ dienā Akūta podagras uzbrukuma gadījumā pirmā deva ir 0,5 G, pēc 2 h - 0,25 G un vēl pēc 2 h - 0,25 G.

Piroksikāms(apo-piroksikāms, breksik-DT, movon, pyrokam, remoxicam, roxicam, sanikam, felden, hotemin, erazon)-tabletes un kapsulas pa 10 un 20 mg; šķīstošās tabletes pa 20 mg; 2% šķīdums (20 mg / ml) injekcijām 1 un 2 ampulās ml; taisnās zarnas svecītes 10 un 20 mg; 1% krēms, 1% un 2% želeja mēģenēs (lietošanai ādā). Pēc absorbcijas tas labi iekļūst sinoviālajā šķidrumā; T 1/2 no 30 līdz 86 h... Piešķirt iekšķīgi, intramuskulāri un svecītēs 1 reizi dienā. devā 20-30 mg(maksimālā deva - 40 mg/ dienā); ar akūtu podagras uzbrukumu pirmajā dienā 40 mg vienreiz, nākamajās 4-6 dienās - 20 mg 2 reizes dienā. (zāles nav ieteicamas ilgstošai podagras ārstēšanai).

Sulindak(klinorils) - 200 tabletes mg... Piešķirt 2-3 reizes dienā. Terapeitiskā deva ir 400-600 mg/ dienā

Tenoksikāms(tenikam, tenoctil, tilcotil, tobitil) - tabletes un kapsulas pa 20 mg; taisnās zarnas svecītes 10 katra mg... Labi iekļūst sinoviālajā šķidrumā; T 1/2 60-75 h... Iecelts vienu reizi dienā. vidēji 20 mg... Ar akūtu podagras uzbrukumu pirmajās divās dienās dodiet maksimālo dienas devu - 40 mg... Īpašas blakusparādības: pietūkums apkārt, redzes traucējumi; iespējams intersticiāls, glomerulonefrīts ,.

Fenilbutazons(butadions) - tabletes pa 50 un 150 mg, dražeja 200 mg; 20% injekciju šķīdums (200 mg / ml) ampulās pa 3 ml; 5% ziede mēģenēs. Iekšēji piešķirts 150 mg 3-4 reizes dienā. Ziede tiek uzklāta plānā kārtā (bez berzes) uz ādas virs skartās locītavas vai cita bojājuma (dermatīta, ādas apdegumu, kukaiņu kodumu, virspusēja tromboflebīta uc) gadījumā 2-3 reizes dienā. Ar dziļu tromboflebītu zāles netiek lietotas. citiem NSPL, visticamāk, attīstīsies aplastiska un agranulocitoze.

Flurbiprofēns(flugalīns) - tabletes pa 50 un 100 mg, retard kapsulas 200 katra mg; taisnās zarnas svecītes 100 katra mg... Terapeitiskā deva ir 150-200 mg/ dienā (3-4 devās), maksimālā dienas deva ir 300 mg... Retard kapsulas lieto vienu reizi dienā.

II Pretiekaisuma zāles

Spējai vājināt iekaisuma procesus ir atšķirīga ķīmiskā struktūra. Visaktīvākie šajā sakarā ir virsnieru garozas hormoni un to sintētiskie aizstājēji-tā sauktie glikokortikoīdi (prednizolons, deksametazons u.c.), kuriem turklāt ir spēcīga pretalerģiska iedarbība. Ārstēšanas laikā ar glikokortikoīdiem bieži izpaužas to blakusparādības: vielmaiņas traucējumi, nātrija un ūdens aizture organismā un asins plazmas tilpuma palielināšanās, paaugstināts asinsspiediens, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas čūlas, nomākums imunitātes u.c. hormoni virsnieru dziedzeros, kā rezultātā, pārtraucot lietot šīs zāles, var attīstīties nepietiekamas virsnieru garozas funkcijas pazīmes. Šajā sakarā ārstēšana ar glikokortikoīdiem jāveic pastāvīgā ārsta uzraudzībā, to lietošana bez ārsta receptes ir bīstama. ir arī daļa no vairākām ziedēm un suspensijām (piemēram, prednizolona ziede, Ftorocort, Sinalar, Lokakorten, Lorinden S, Celestoderm V uc), ko lieto ārēji ādas un gļotādu iekaisuma slimībām ... Jūs arī nedrīkstat lietot šīs zāļu formas bez ārsta receptes. šajā gadījumā var rasties dažu ādas slimību paasinājumi un citas nopietnas komplikācijas.

Kā P. ar. daži pretsāpju līdzekļi tiek izmantoti no tā sauktajiem ne-narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, piemēram, acetilsalicilskābe, analgin, amidopirīns, butadions un pēc īpašībām līdzīgas zāles (indometacīns, ibuprofēns, ortofēns utt.). Pretiekaisuma aktivitātē tie ir zemāki par glikokortikoīdiem, taču tiem ir arī mazāk izteikta blakusparādība, kas ļauj tos plaši izmantot locītavu, muskuļu un iekšējo orgānu iekaisuma slimību ārstēšanai.

Tam ir arī mērena pretiekaisuma iedarbība (tanīns, tanalbīns, ozola miza, romazulons, pamata bismuta nitrāts, dermatols utt.), Ko galvenokārt lieto lokāli ādas un gļotādu iekaisuma bojājumiem. Veidojot aizsargplēvi ar audu olbaltumvielām, tie aizsargā gļotādu un skarto virsmu no kairinājuma un novērš turpmāku iekaisuma procesa attīstību.

Kuņģa -zarnu trakta iekaisuma procesos, īpaši bērniem, izrakstiet, piemēram, gļotas no cietes, linu sēklām, rīsu ūdens utt .; tiem nav pretiekaisuma iedarbības, bet tikai aizsargā gļotādas virsmu no kairinājuma. Izrakstot zāles, tiek izmantoti arī aptveroši līdzekļi, kuriem papildus galvenajam ir arī kairinošs efekts.

Uzskaitītās zāļu grupas tieši neietekmē iekaisuma cēloni. Atšķirībā no tām ķīmijterapijas zālēm - sulfa zālēm u.c. - piemīt specifiskas pretiekaisuma īpašības, kuras galvenokārt nosaka to spēja nomākt atsevišķu mikroorganismu dzīvībai svarīgo darbību, novērst iekaisuma procesu attīstību infekcijas slimībās. Tos izmanto infekcijas izcelsmes iekaisuma procesiem tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem.

- leks. va, nomācošas izpausmes kļūs iekaisušas. procesi. Atšķirības ķīmijā. struktūra un darbības mehānismi nosaka P. sadalījumu pa lapām. par steroīdām un nesteroīdām vielām. Steroīds P. no lapas uz ķīm. struktūra attiecas uz 11.17 dihidroksisteroīdiem. Kopā ar ... ... Ķīmiskā enciklopēdija

Osteoartrīts, reimatoīdais artrīts un citas locītavu un mugurkaula slimības, kas rodas ar sāpēm un iekaisumu.

Īpatnības: visas šīs grupas zāles darbojas pēc līdzīga principa un izraisa trīs galvenos efektus: pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža līdzekli.

Dažādām zālēm ir šāda ietekme dažādās pakāpēs, tāpēc dažas zāles ir labāk piemērotas locītavu slimību ilgstošai ārstēšanai, citas galvenokārt tiek izmantotas kā pretsāpju un pretdrudža zāles.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir: alerģiskas reakcijas, slikta dūša, sāpes vēderā, erozija un kuņģa -zarnu trakta gļotādas čūlas.

Galvenās kontrindikācijas: individuāls naya nepanesamība, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājums.

Svarīga informācija pacientam:

Zāles ar izteiktu pretsāpju efektu un ievērojamu skaitu blakusparādību (diklofenaks, ketorolaks, nimesulīds un citas) drīkst lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem.

Starp nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem tiek izdalīta tā saukto "selektīvo" zāļu grupa, kurām retāk ir blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta.

Pat bezrecepšu pretsāpju zāles nevar lietot ilgstoši. Ja tie ir nepieciešami bieži, vairākas reizes nedēļā, ir nepieciešama ārsta pārbaude un ārstēšana saskaņā ar reimatologa vai neirologa ieteikumiem.

Dažos gadījumos, ilgstoši izmantojot šīs grupas līdzekļus, nepieciešama papildu protonu sūkņa inhibitoru uzņemšana, kas aizsargā kuņģi.

Zāles tirdzniecības nosaukums	Cenu diapazons (Krievija, berzēt)	Zāles īpašības, kuras pacientam ir svarīgi zināt
Aktīvā viela: Diklofenaks
Voltaren(Novartis)		Spēcīgs pretsāpju līdzeklis, ko galvenokārt izmanto muguras un locītavu sāpēm. Nav vēlams to lietot ilgu laiku, jo narkotikai ir daudz blakusparādību. Var pasliktināt aknu darbību, izraisīt galvassāpes, reiboni un troksni ausīs. Kontrindicēts "aspirīna" astmas, asinsrades un asinsreces procesu traucējumu gadījumā. Nevar lietot grūtniecības, zīdīšanas laikā un bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Diklofenaks(dažādi ražotāji)
Naklofēns(KRKA)
Ortofēns(dažādi ražotāji)
Rapten Rapid(Stada)
Aktīvā viela: Indometacīns
Indometacīns(dažādi ražotāji)	11,4-29,5	Tam ir spēcīga pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Tomēr tas tiek uzskatīts par diezgan novecojušu, jo tas ir līderis dažādu blakusparādību rašanās varbūtībā. Tam ir daudz kontrindikāciju, tostarp grūtniecības trešais trimestris, vecums līdz 14 gadiem.
Metindols(Polfa)	68-131,5
Aktīvā viela: Diklofenaks + paracetamols
Panoksēns(Oksfordas laboratorijas)	59-69	Spēcīgs divkomponentu pretsāpju līdzeklis. To lieto, lai mazinātu stipras sāpes un iekaisumu artrīta, osteoartrīta, osteohondrozes, lumbago, zobu un citu slimību gadījumos. Blakusparādības ir līdzīgas diklofenaka blakusparādībām. Kontrindikācijas ir iekaisīga zarnu slimība, smaga aknu, nieru un sirds mazspēja, periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas, progresējoša nieru slimība, aktīva aknu slimība, grūtniecība, zīdīšana, bērnība.
Aktīvā viela: Tenoksikāms
Teksamens(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Tam ir spēcīga pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība, pretdrudža iedarbība ir mazāk izteikta. Zāļu atšķirīgā iezīme ir tās ilgstošais darbības ilgums: vairāk nekā viena diena. Indikācijas ir radikulārais sindroms osteohondrozē, osteoartrīts ar locītavu iekaisuma simptomiem, neiralģija, muskuļu sāpes. Ir vairākas blakusparādības. Kontrindicēts asiņošanas gadījumā no kuņģa -zarnu trakta, grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Aktīvā viela: Ketoprofēns
Artrozilēns(Dompe Pharmacheutichi)	154-331	Zāles ar izteiktu pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību. Neietekmē locītavu skrimšļa stāvokli. Lietošanas indikācijas ir dažādu artrītu, osteoartrīta, podagras, galvassāpju, neiralģijas, išiass, muskuļu sāpju, pēctraumatisku un pēcoperācijas sāpju, sāpju sindroma vēža gadījumā, sāpīgu periodu simptomātiska terapija. Tas izraisa daudzas blakusparādības, un tam ir daudz kontrindikāciju, tostarp grūtniecības trešais trimestris un zīdīšanas periods. Bērniem vecuma ierobežojumi ir atkarīgi no zāļu tirdzniecības nosaukuma.
Apmales(Medana Pharma)	161-274
Ketonāls (Lec. D. D.)	93-137
Ketonu duets(Lec. D. D.)	211,9-295
Labi (Dompe Pharmacheutichi)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Itālfarmaco)	97-397
Aktīvā viela: Deksketoprofēns
Deksalgīns(Berlin-Chemie / Menarini)	185-343	Jauna spēcīga īslaicīgas darbības narkotika. Pretsāpju efekts rodas 30 minūšu laikā pēc zāļu lietošanas un ilgst no 4 līdz 6 stundām. Lietošanas indikācijas ir akūtas un hroniskas muskuļu un skeleta sistēmas iekaisuma slimības (reimatoīdais artrīts, spondiloartroze, artroze, osteohondroze), sāpes menstruāciju laikā, zobu sāpes. Blakusparādības un kontrindikācijas ir līdzīgas citām zālēm. Parasti, īslaicīgi lietojot saskaņā ar indikācijām un ieteicamās devās, tas ir labi panesams.
Aktīvā viela: Ibuprofēns
Ibuprofēns(dažādi ražotāji)	5,5-15,9	To biežāk lieto kā pretdrudža līdzekli un galvassāpju mazinātāju. Tomēr lielās devās to var izmantot arī mugurkaula, locītavu slimībām un sāpju mazināšanai pēc sasitumiem un citiem ievainojumiem. Iespējamās kuņģa -zarnu trakta, asinsrades orgānu blakusparādības, kā arī galvassāpes, reibonis, bezmiegs, paaugstināts asinsspiediens un vairākas citas nevēlamas reakcijas. Tam ir daudz kontrindikāciju. Nevar lietot grūtniecības trešajā trimestrī un zīdīšanas laikā, I un II trimestrī jālieto piesardzīgi, tikai pēc ārsta ieteikuma ča.
Burana (Orion Corporation)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana Pharma)	69-95,5
Mirklis (Berlin-Chemie / Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambona)	80-115
Aktīvā viela: Ibuprofēns + paracetamols
Ibuklina(Dr Reddy)	78-234,5	Kombinēts preparāts, kas satur divas pretsāpju un pretdrudža vielas. Tas darbojas spēcīgāk nekā tās pašas zāles atsevišķi. To var izmantot sāpēm locītavās un mugurkaulā, traumām. Tomēr tam nav īpaši izteikta pretiekaisuma iedarbība, tādēļ to nav ieteicams lietot ilgstošai reimatisko slimību ārstēšanai. Tam ir daudz kontrindikāciju un blakusparādību. Nevar lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam, kā arī grūtniecības trešajā trimestrī un zīdīšanas laikā.
Brustāns(Ranbaxi)	60-121
Nākamais(Standarta)	83-137
Aktīvā viela: Nimesulīds
Nise(Dr Reddy)	111-225	Selektīvs pretsāpju līdzeklis galvenokārt tiek izmantots muguras un locītavu sāpēm. Var arī mazināt menstruāciju sāpes, galvassāpes un zobu sāpes. Tam ir selektīva iedarbība, tāpēc tas mazāk negatīvi ietekmē kuņģa -zarnu traktu. Tomēr tam ir vairākas kontrindikācijas un blakusparādības. Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā, bērniem vecuma ierobežojumi ir atkarīgi no zāļu tirdzniecības nosaukuma.
Nimesulīds(dažādi ražotāji)	65-79
Aponils(Medochemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie / Menarini)	426,4-990
Nimica (IPKA)	52,88-179,2
Nimulīds(Panacea Biotech)	195-332,5
Aktīvā viela: Naproksēns
Nalgezin(KRKA)	104-255	Spēcīga narkotika. To lieto, lai ārstētu artrītu, osteoartrītu, adnexītu, podagras paasinājumu, neiralģiju, išiass, sāpes kaulos, cīpslās un muskuļos, galvassāpes un zobu sāpes, sāpes vēzī un pēc operācijas. Tam ir diezgan daudz kontrindikāciju un tas var izraisīt dažādas blakusparādības, tāpēc ilgstoša ārstēšana ir iespējama tikai ārsta uzraudzībā.
Naproksēns(Standarta)	56,5-107
Naproksēna akrils (Akrihina)	97,5-115,5
Aktīvā viela: Naproksēns + ezomeprazols
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	Kombinēts preparāts, kas satur naproksēnu ar pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību un esomeprazola protonu sūkņa inhibitoru. Izstrādāts tablešu veidā ar secīgu vielu piegādi: apvalks satur tūlītējas darbības magnija esomeprazolu, un kodols satur ilgstošas darbības zarnās šķīstošu naproksēnu. Tā rezultātā esomeprazols izdalās kuņģī pirms naproksēna izšķīšanas, kas aizsargā kuņģa gļotādu no iespējamās naproksēna negatīvās ietekmes. Tas ir paredzēts simptomu mazināšanai osteoartrīta, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta ārstēšanā pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstības risku. Neskatoties uz labajām aizsargājošajām īpašībām pret kuņģi, tas var izraisīt vairākas citas blakusparādības. Kontrindicēts smagas aknu, sirds un nieru mazspējas, kuņģa -zarnu trakta un citu asiņošanas, smadzeņu asiņošanas un vairāku citu slimību un stāvokļu gadījumā. Nav ieteicams grūtniecības trešajā trimestrī, zīdīšanas laikā un bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Aktīvā viela: Amtolmetin guatsil
Naizilat(Dr Reddy)	310-533	Jauns nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar minimālu negatīvu ietekmi uz kuņģa gļotādu. Neskatoties uz vairākām iespējamām blakusparādībām, pacienti to parasti panes labi (ieskaitot ilgstošu lietošanu 6 mēnešus). To var lietot gan reimatisko slimību (reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts, podagra u.c.), gan citas izcelsmes sāpju sindromu ārstēšanai. Tam ir daudz kontrindikāciju. Neattiecas uz grūtniecību, zīdīšanu un jaunākiem par 18 gadiem.
Aktīvā viela: Ketorolaks
Ketanovs(Ranbaxi)	214-286,19	Viens no spēcīgākajiem pretsāpju līdzekļiem. Ņemot vērā lielo kontrindikāciju un blakusparādību skaitu, tas jālieto sporādiski un tikai ļoti spēcīgu sāpju gadījumos.
Ketorols(Dr Reddy)	12,78-64
Ketorolaks(dažādi ražotāji)	12,1-17
Aktīvā viela: Lornoksikāms
Ksefokam(Nycomed)	110-139	Tam ir izteikta pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Tas ir paredzēts īslaicīgai sāpju sindroma ārstēšanai, ieskaitot reimatiskas slimības (reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts, podagra utt.). Tam ir daudz kontrindikāciju un blakusparādību.
Xefokam Rapid(Nycomed)	192-376
Aktīvā viela: Aceklofenaks
Aertāls(Gedeons Rihters)	577-935	Tam ir laba pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Veicina ievērojamu sāpju smaguma samazināšanos, rīta stīvumu, locītavu pietūkumu, negatīvi neietekmē skrimšļa audus. To lieto, lai mazinātu iekaisumu un sāpes jostasvietā, zobu sāpes, reimatoīdo artrītu, osteoartrītu un vairākas citas reimatoloģiskas slimības. Izraisa daudzas blakusparādības. Kontrindikācijas ir līdzīgas "Panoxen". Nelieto grūtniecības, zīdīšanas laikā un bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Aktīvā viela: Celekoksibs
Celebrex(Pfizer, Searl)	365,4-529	Viena no selektīvākajām (selektīvi iedarbīgajām) šīs grupas zālēm ar minimālu negatīvu ietekmi uz kuņģa -zarnu traktu. Lietošanas indikācijas ir osteoartrīta, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta, muguras sāpju, kaulu un muskuļu sāpju, pēcoperācijas, menstruāciju un cita veida sāpju simptomātiska ārstēšana. Tas var izraisīt pietūkumu, reiboni, klepu un vairākas citas blakusparādības. Tam ir daudz kontrindikāciju lietošanai, ieskaitot II-IV klases sirds mazspēju, klīniski smagu koronāro sirds slimību, perifēro artēriju slimību un smagu smadzeņu asinsvadu slimību. Neattiecas uz grūtniecību, zīdīšanu un jaunākiem par 18 gadiem.
Aktīvā viela: Etorikoksibs
Arkoksija(Merck Sharp un Dome)	317-576	Spēcīga selektīva narkotika. Darbības mehānisms, blakusparādības un kontrindikācijas ir līdzīgas celekoksibam. Lietošanas indikācijas ir osteoartrīts, reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts un akūts podagras artrīts.
Aktīvā viela: Meloksikāms
Amelotex(Sotex)	52-117	Mūsdienīga selektīva zāle ar izteiktu pretiekaisuma iedarbību. Lietošanas indikācijas ir sāpes un iekaisuma sindroms osteoartrīta, osteohondrozes, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta gadījumā. Pretdrudža nolūkos un cita veida sāpju ārstēšanai to parasti neizmanto. Tas var izraisīt dažādas blakusparādības, taču negatīvā ietekme uz kuņģa-zarnu traktu ir mazāka nekā šīs grupas neselektīvajām zālēm. Tam ir daudz kontrindikāciju, ieskaitot grūtniecību, zīdīšanu un bērnus līdz 12 gadu vecumam.
Artrosāns(Standarta)	87,7-98,7
B-ksikam(Veropharm)	35-112
Meloksikāms(dažādi ražotāji)	9,5-12,3
Mirlox(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasins(Sintēze)	73,1-165

Atcerieties, ka pašārstēšanās ir dzīvībai bīstama, konsultējieties ar ārstu, lai saņemtu padomu par jebkuru zāļu lietošanu.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, ko īsumā sauc par NPL vai NPL (zāles), tiek plaši izmantoti visā pasaulē. Amerikas Savienotajās Valstīs, kur statistika aptver visas dzīves jomas, tiek lēsts, ka katru gadu amerikāņu ārsti izraksta vairāk nekā 70 miljonus NPL recepšu. Amerikāņi dzer, injicē un smērē vairāk nekā 30 miljardus NPL devu gadā. Maz ticams, ka mūsu tautieši atpaliek no viņiem.

Ar visu savu popularitāti lielākā daļa NPL atšķiras ar augstu drošību un ārkārtīgi zemu toksicitāti. Pat lietojot lielās devās, komplikācijas ir ārkārtīgi maz ticamas. Kādi ir šie brīnumainie līdzekļi?

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir liela zāļu grupa, kurai ir trīs iedarbības vienlaicīgi:

pretsāpju līdzekļi;
pretdrudža;
pretiekaisuma.

Termins "nesteroīds" atšķir šīs zāles no steroīdiem, kas ir hormonālas zāles, kurām ir arī pretiekaisuma iedarbība.

Īpašība, kas labvēlīgi atšķir NPL starp citiem pretsāpju līdzekļiem, ir atkarības trūkums ilgstošas lietošanas gadījumā.

Ekskursija vēsturē

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu "saknes" atgriežas tālā pagātnē. Hipokrāts, kurš dzīvoja 460.-377. BC, ziņoja par vītolu mizas izmantošanu sāpju mazināšanai. Nedaudz vēlāk, 30. gados pirms mūsu ēras. Celsijs apstiprināja viņa vārdus un paziņoja, ka vītolu miza lieliski mazina iekaisuma pazīmes.

Nākamā pieminētā pretsāpju miza notiek tikai 1763. gadā. Un tikai 1827. gadā ķīmiķi spēja no vītolu ekstrakta izolēt pašu vielu, kas kļuva slavena Hipokrāta laikos. Kārklu mizas aktīvā sastāvdaļa izrādījās glikozīds salicīns, nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu priekštecis. No 1,5 kg mizas zinātnieki saņēma 30 g attīrīta salicīna.

1869. gadā pirmo reizi tika iegūts efektīvāks salicīna atvasinājums - salicilskābe. Drīz vien kļuva skaidrs, ka tas bojā kuņģa gļotādu, un zinātnieki sāka aktīvu jaunu vielu meklēšanu. 1897. gadā vācu ķīmiķis Fēlikss Hofmans un uzņēmums Bayer Company atklāja jaunu farmakoloģijas laikmetu, izdevās toksisko salicilskābi pārvērst acetilsalicilskābē, kuras nosaukums bija Aspirīns.

Ilgu laiku aspirīns palika pirmais un vienīgais NPL grupas pārstāvis. Kopš 1950. gada farmakologi ir sākuši sintezēt visas jaunās zāles, no kurām katra bija efektīvāka un drošāka nekā iepriekšējā.

Kā darbojas NPL?

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi bloķē vielu, ko sauc par prostaglandīniem, ražošanu. Tie ir tieši iesaistīti sāpju, iekaisuma, drudža, muskuļu krampju attīstībā. Lielākā daļa NPL neselektīvi bloķē divus dažādus fermentus, kas nepieciešami prostaglandīnu ražošanai. Tos sauc par ciklooksigenāzi-COX-1 un COX-2.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu pretiekaisuma iedarbība lielā mērā ir saistīta ar:

asinsvadu caurlaidības samazināšanās un mikrocirkulācijas uzlabošanās tajos;
samazināta īpašu vielu, kas stimulē iekaisumu, izdalīšanās no šūnām - iekaisuma mediatori.

Turklāt NPL bloķē enerģijas procesus iekaisuma fokusā, tādējādi atņemot tai "degvielu". Pretsāpju (pretsāpju) iedarbība attīstās iekaisuma procesa samazināšanās rezultātā.

Nopietns trūkums

Ir pienācis laiks runāt par vienu no nopietnākajiem NPL trūkumiem. Fakts ir tāds, ka COX-1 papildus dalībai kaitīgo prostaglandīnu ražošanā ir arī pozitīva loma. Tas piedalās prostaglandīnu sintēzē, kas novērš kuņģa gļotādas iznīcināšanu ar savu sālsskābi. Kad darbojas bezšķirīgie COX-1 un COX-2 inhibitori, tie pilnībā bloķē prostaglandīnus-gan “sliktos”, kas izraisa iekaisumu, gan “labos”, kas aizsargā kuņģi. Tātad nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi provocē kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstību, kā arī iekšēju asiņošanu.

Bet ģimenes vidū ir NPL un īpašas zāles. Šīs ir vismodernākās tabletes, kas selektīvi var bloķēt COX-2. 2. tipa ciklooksigenāze ir enzīms, kas iesaistīts tikai iekaisumā un nesniedz nekādu papildu slodzi. Tāpēc tā bloķēšana nav saistīta ar nepatīkamām sekām. Selektīvie COX-2 blokatori nerada problēmas ar kuņģa-zarnu traktu un ir drošāki par saviem priekšgājējiem.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un drudzis

NPL ir pilnīgi unikāls īpašums, kas tos atšķir no citām zālēm. Tie ir pretdrudža līdzekļi, un tos var izmantot drudža ārstēšanai. Lai saprastu, kā viņi strādā šajā statusā, jāatceras, kāpēc paaugstinās ķermeņa temperatūra.

Drudzis attīstās, palielinoties prostaglandīna E2 līmenim, kas maina tā saukto neironu aizdegšanās ātrumu (aktivitāti) hipotalāmā. Proti, hipotalāmu - nelielu laukumu diencephalonā - un kontrolē termoregulāciju.

Pretdrudža nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, ko sauc arī par pretdrudža līdzekļiem, inhibē COX enzīmu. Tas noved pie prostaglandīnu ražošanas kavēšanas, kā rezultātā tiek kavēta neironu aktivitātes hipotalāmā.

Starp citu, tika konstatēts, ka ibuprofēnam ir visizteiktākās pretdrudža īpašības. Tā šajā ziņā pārspēja savu tuvāko konkurentu - paracetamolu.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija

Un tagad mēģināsim noskaidrot, kuras zāles pieder pie nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Mūsdienās ir zināmi vairāki desmiti šīs grupas narkotiku, taču ne visas no tām ir reģistrētas un lietotas Krievijā. Mēs apsvērsim tikai tās zāles, kuras var iegādāties vietējās aptiekās. NPL klasificē pēc to ķīmiskās struktūras un darbības mehānisma. Lai nebaidītu lasītāju ar sarežģītiem terminiem, mēs piedāvājam klasifikācijas vienkāršotu versiju, kurā mēs piedāvājam tikai slavenākos vārdus.

Tātad viss nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu saraksts ir sadalīts vairākās apakšgrupās.

Salicilāti

Sarežģītākā grupa, ar kuru sākās NSPL vēsture. Vienīgais salicilāts, ko joprojām izmanto šodien, ir acetilsalicilskābe jeb aspirīns.

Propionskābes atvasinājumi

Tie ietver dažus no populārākajiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, jo īpaši narkotikas:

ibuprofēns;
naproksēns;
ketoprofēns un dažas citas zāles.

Etiķskābes atvasinājumi

Ne mazāk slaveni ir etiķskābes atvasinājumi: indometacīns, ketorolaks, diklofenaks, aceklofenaks un citi.

Selektīvi COX-2 inhibitori

Drošākie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ietver septiņas jaunākās paaudzes zāles, bet tikai divas no tām ir reģistrētas Krievijā. Atcerieties to starptautiskos nosaukumus - celekoksibu un rofekoksibu.

Citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi

Atsevišķās apakšgrupās ietilpst piroksikāms, meloksikāms, mefenamīnskābe, nimesulīds.

Paracetamolam ir ļoti vāja pretiekaisuma aktivitāte. Tas galvenokārt bloķē COX-2 centrālajā nervu sistēmā, un tam ir pretsāpju līdzeklis, kā arī mērena pretdrudža iedarbība.

Kad tiek lietoti NPL?

Parasti NSPL lieto, lai ārstētu akūtu vai hronisku iekaisumu ar sāpēm.

Mēs uzskaitām slimības, kurām tiek izmantoti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi:

artroze;
mērenas sāpes iekaisuma vai mīksto audu traumu dēļ;
osteohondroze;
muguras sāpes;
galvassāpes;
akūta podagra;
dismenoreja (menstruāciju sāpes);
kaulu sāpes, ko izraisa metastāzes;
pēcoperācijas sāpes;
sāpes Parkinsona slimības gadījumā;
drudzis (paaugstināta ķermeņa temperatūra);
zarnu aizsprostojums;
nieru kolikas.

Turklāt nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus lieto, lai ārstētu bērnus, kuru artērijas kanāls 24 stundu laikā pēc dzimšanas neaizveras.

Šis apbrīnojamais aspirīns!

Aspirīnu var droši attiecināt uz zālēm, kas pārsteidza visu pasauli. Visbiežāk sastopamās nesteroīdās pretiekaisuma tabletes, kas lietotas, lai pazeminātu drudzi un ārstētu migrēnu, ir parādījušas neparastas blakusparādības. Izrādījās, ka, bloķējot COX-1, aspirīns vienlaikus kavē tromboksāna A2-vielas, kas palielina asins recēšanu-sintēzi. Daži zinātnieki domā, ka ir arī citi mehānismi, ar kuriem aspirīns ietekmē asins viskozitāti. Tomēr miljoniem pacientu ar hipertensiju, stenokardiju, koronāro sirds slimību un citām sirds un asinsvadu slimībām tas nav tik svarīgi. Viņiem ir daudz svarīgāk, lai aspirīns mazās devās palīdzētu novērst sirds un asinsvadu sistēmas negadījumus - sirdslēkmi un insultu.

Lielākā daļa ekspertu iesaka sirds aspirīnu mazās devās, lai novērstu miokarda infarktu un insultu vīriešiem vecumā no 45 līdz 79 gadiem un sievietēm vecumā no 55 līdz 79 gadiem. Aspirīna devu parasti nosaka ārsts: parasti tas svārstās no 100 līdz 300 mg dienā.

Pirms vairākiem gadiem zinātnieki atklāja, ka aspirīns samazina kopējo vēža risku un nāvi. Šis efekts īpaši attiecas uz taisnās zarnas vēzi. Amerikāņu ārsti iesaka saviem pacientiem lietot aspirīnu tieši tāpēc, lai novērstu kolorektālā vēža attīstību. Pēc viņu domām, blakusparādību risks ilgstošas ārstēšanas ar aspirīnu dēļ joprojām ir zemāks nekā onkoloģiskais. Starp citu, aplūkosim tuvāk NSPL blakusparādības.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu sirds risks

Aspirīns ar savu antitrombocītu efektu izceļas no slaidās grupas biedru rindas. Lielākā daļa nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, ieskaitot mūsdienu COX-2 inhibitorus, palielina miokarda infarkta un insulta risku. Kardiologi brīdina, ka pacientiem, kuriem nesen bijusi sirdslēkme, jāpārtrauc lietot NPL. Saskaņā ar statistiku, šo zāļu lietošana palielina nestabilas stenokardijas attīstības varbūtību gandrīz 10 reizes. Saskaņā ar pētījumu datiem naproksēns no šī viedokļa tiek uzskatīts par vismazāk bīstamo.

2015. gada 9. jūlijā Amerikas autoritatīvākā narkotiku kontroles organizācija FDA izdeva oficiālu brīdinājumu. Tas runā par paaugstinātu insulta un sirdslēkmes risku pacientiem, kuri lieto nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus. Protams, aspirīns ir laimīgs šīs aksiomas izņēmums.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu ietekme uz kuņģi

Vēl viena zināma NPL blakusparādība ir kuņģa -zarnu trakts. Mēs jau teicām, ka tas ir cieši saistīts ar visu COX-1 un COX-2 inhibitoru farmakoloģisko iedarbību. Tomēr NPL ne tikai samazina prostaglandīnu līmeni un tādējādi atņem aizsardzību kuņģa gļotādai. Zāļu molekulas pašas agresīvi izturas pret kuņģa -zarnu trakta gļotādu.

Ņemot vērā ārstēšanu ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, var parādīties slikta dūša, vemšana, dispepsija, caureja, kuņģa čūla, ieskaitot asiņošanu. Kuņģa -zarnu trakta blakusparādības NPL attīstās neatkarīgi no tā, kā zāles iekļuva organismā: perorāli tablešu veidā, injekcijas injekciju veidā vai taisnās zarnas veidā svecīšu veidā.

Jo ilgāk tiek veikta ārstēšana un lielāka NPL deva, jo lielāks ir peptiskās čūlas slimības attīstības risks. Lai samazinātu tā rašanās iespējamību, ir lietderīgi īsāko laiku lietot mazāko efektīvo devu.

Jaunākie pētījumi liecina, ka vairāk nekā 50% cilvēku, kuri lieto NPL, ir bojāta tievo zarnu odere.

Zinātnieki atzīmē, ka NPL grupas zāles dažādi ietekmē kuņģa gļotādu. Tātad, visbīstamākās zāles kuņģim un zarnām ir indometacīns, ketoprofēns un piroksikāms. Un starp visnekaitīgākajiem šajā ziņā ir ibuprofēns un diklofenaks.

Atsevišķi es gribētu teikt par zarnās šķīstošajām membrānām, ko lieto nesteroīdo pretiekaisuma tablešu segšanai. Ražotāji apgalvo, ka šāds pārklājums palīdz samazināt vai pat novērst NSPL kuņģa -zarnu trakta komplikāciju risku. Tomēr pētījumi un klīniskā prakse rāda, ka šī aizsardzība faktiski nedarbojas. Daudz efektīvāk kuņģa gļotādas bojājumu iespējamība samazina zāļu vienlaicīgu uzņemšanu, kas bloķē sālsskābes ražošanu. Protonu sūkņa inhibitori - omeprazols, lansoprazols, esomeprazols un citi - spēj nedaudz mazināt nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas zāļu kaitīgo iedarbību.

Sakiet dažus vārdus par citramonu ...

Citramons ir padomju farmakologu prāta vētras rezultāts. Senos laikos, kad mūsu aptieku klāsts netika skaitīts tūkstošiem zāļu, farmaceiti nāca klajā ar lielisku pretsāpju-pretdrudža formulu. Viņi apvienoja "vienā pudelē" nesteroīdo pretiekaisuma zāļu kompleksu, pretdrudža un garšvielu kombināciju ar kofeīnu.

Izgudrojums izrādījās ļoti veiksmīgs. Katra aktīvā viela pastiprināja viena otras darbību. Mūsdienu farmaceiti ir nedaudz pārveidojuši tradicionālo recepti, pretdrudža fenacetīnu aizstājot ar drošāku paracetamolu. Turklāt no vecās citramona versijas tika noņemts kakao un citronskābe, kas faktiski deva nosaukumu citramonam. XXI gadsimta zāles satur aspirīnu 0,24 g, paracetamolu 0,18 g un kofeīnu 0,03 g.Un, neskatoties uz nedaudz modificēto sastāvu, tas joprojām palīdz ar sāpēm.

Tomēr, neskatoties uz ārkārtīgi pieņemamu cenu un ļoti augstu efektivitāti, Citramon skapī ir milzīgs skelets. Ārsti jau sen ir noskaidrojuši un pilnībā pierādījuši, ka tas nopietni bojā kuņģa -zarnu trakta gļotādu. Tik nopietni, ka termins "citramona čūla" pat parādījās literatūrā.

Šīs šķietamās agresijas iemesls ir vienkāršs: aspirīna kaitīgo iedarbību pastiprina kofeīna aktivitāte, kas stimulē sālsskābes ražošanu. Tā rezultātā kuņģa gļotāda, kas palika bez prostaglandīnu aizsardzības, tiek pakļauta papildu sālsskābes daudzumam. Turklāt tas tiek ražots ne tikai, reaģējot uz uzturu, kā tam vajadzētu būt, bet arī tūlīt pēc Citramon uzsūkšanās asinīs.

Mēs piebilstam, ka "citramons" vai, kā tos dažreiz sauc, "aspirīna čūlas" ir lielas. Dažreiz tie "neaug" līdz gigantiskiem, bet tiek ņemti daudzumā, apmetoties veselās grupās dažādās kuņģa daļās.

Šīs atkāpšanās morāle ir vienkārša: nepārspīlējiet ar Citramon, neskatoties uz visām tā priekšrocībām. Sekas var būt pārāk smagas.

NPL un ... sekss

2005. gadā cūciņā ar nepatīkamām blakusparādībām ieradās nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL). Somijas zinātnieki ir veikuši pētījumu, kas parādīja, ka ilgstoša NPL lietošana (vairāk nekā 3 mēnešus) palielina erektilās disfunkcijas risku. Atgādiniet, ka saskaņā ar šo terminu ārsti nozīmē erektilo disfunkciju, ko tautā sauc par impotenci. Tad urologi un andrologi mierināja šī eksperimenta ne pārāk augsto kvalitāti: narkotiku ietekme uz seksuālo funkciju tika novērtēta, tikai pamatojoties uz vīrieša personīgajām izjūtām, un speciālisti to nepārbaudīja.

Tomēr 2011. gadā autoritatīvais "Uroloģijas žurnāls" publicēja cita pētījuma datus. Tas arī atklāja saikni starp ārstēšanu ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un erektilo disfunkciju. Tomēr ārsti apgalvo, ka ir pāragri izdarīt galīgus secinājumus par NPL ietekmi uz seksuālo funkciju. Tikmēr zinātnieki meklē pierādījumus, vīriešiem joprojām ir labāk atturēties no ilgstošas ārstēšanas ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Citas NPL blakusparādības

Ar nopietnām nepatikšanām, ko apdraud ārstēšana ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, mēs to sapratām. Pāriesim pie retāk sastopamiem nevēlamiem notikumiem.

Pavājināta nieru darbība

NPL ir saistīti arī ar salīdzinoši augstu nieru blakusparādību biežumu. Prostaglandīni ir iesaistīti nieru glomerulu asinsvadu paplašināšanā, kas palīdz uzturēt normālu filtrāciju nierēs. Kad prostaglandīnu līmenis pazeminās - un tieši uz to balstās nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu darbība -, var tikt traucēta nieru darbība.

Cilvēkiem ar nieru slimībām, protams, ir vislielākais nieru blakusparādību risks.

Fotosensitivitāte

Diezgan bieži ilgstošu ārstēšanu ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem papildina paaugstināta fotosensitivitāte. Jāatzīmē, ka šajā blakusparādībā visvairāk iesaistīts piroksikāms un diklofenaks.

Cilvēki, kas lieto pretiekaisuma līdzekļus, var reaģēt uz saules gaismu ar ādas apsārtumu, izsitumiem vai citām ādas reakcijām.

Paaugstinātas jutības reakcijas

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir pazīstami arī ar alerģiskām reakcijām. Tās var izpausties kā izsitumi, fotosensitivitāte, nieze, Kvinkes tūska un pat anafilaktiskais šoks. Tiesa, pēdējais efekts ir ārkārtīgi reti sastopams, un tāpēc tam nevajadzētu baidīt potenciālos pacientus.

Turklāt, lietojot NPL, var būt galvassāpes, reibonis, miegainība un bronhu spazmas. Reti ibuprofēns izraisa kairinātu zarnu sindromu.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi grūtniecības laikā

Diezgan bieži jautājums par sāpju mazināšanu rodas pirms grūtniecēm. Vai topošās māmiņas var lietot NPL? Diemžēl nē.

Neskatoties uz to, ka nesteroīdās pretiekaisuma grupas zālēm nav teratogēnas iedarbības, tas ir, tās neizraisa rupjas malformācijas bērnam, tās joprojām var kaitēt.

Tātad, ir dati, kas norāda uz iespējamu priekšlaicīgu artērijas kanāla slēgšanu auglim, ja viņa māte grūtniecības laikā lietojusi NPL. Turklāt daži pētījumi liecina par saikni starp NPL lietošanu un priekšlaicīgu dzemdību.

Tomēr noteiktas zāles joprojām tiek lietotas grūtniecības laikā. Piemēram, aspirīnu kopā ar heparīnu bieži izraksta sievietēm, kurām grūtniecības laikā ir konstatētas antifosfolipīdu antivielas. Nesen vecais un diezgan reti lietotais indometacīns ir ieguvis īpašu popularitāti kā zāles grūtniecības patoloģiju ārstēšanai. To sāka izmantot dzemdniecībā ar polihidramniju un priekšlaicīgu dzemdību draudiem. Tomēr Francijā Veselības ministrija pēc sestā grūtniecības mēneša izdeva oficiālu rīkojumu, kas aizliedz lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, tostarp aspirīnu.

NPL: pieņemt vai noraidīt?

Kad NSPL kļūst par nepieciešamību, un kad tie ir jāiznīcina? Apskatīsim visas iespējamās situācijas.

Nepieciešami NPL

Lietojiet NPL piesardzīgi

Labāk izvairīties no NPL

Ja Jums ir osteoartrīts ar sāpēm, locītavu iekaisumu un locītavu kustīgumu, ko neatbrīvo citas zāles vai paracetamols

Ja Jums ir reimatoīdais artrīts ar smagām sāpēm un iekaisumu

Ja Jums ir mērenas galvassāpes, locītavu vai muskuļu traumas (NPL tiek parakstītas tikai īsu laiku. Sāpes var sākt mazināt, lietojot paracetamolu)

Ja Jums ir vieglas hroniskas sāpes, izņemot osteoartrītu, piemēram, mugurā.

Ja jums bieži ir kuņģa darbības traucējumi

Ja esat vecāks par 50 gadiem vai jums ir bijušas kuņģa -zarnu trakta problēmas un / vai ģimenes anamnēzē ir agrīna sirds slimība

Ja jūs smēķējat, Jums ir augsts holesterīna līmenis vai augsts asinsspiediens, vai ja Jums ir nieru slimība

Ja lietojat steroīdus vai asins šķidrinātājus (klopidogrelu, varfarīnu)

Ja Jums daudzus gadus jālieto NPL, lai mazinātu osteoartrīta simptomus, īpaši, ja Jums ir bijušas kuņģa -zarnu trakta problēmas

Ja Jums kādreiz ir bijusi kuņģa čūla vai kuņģa asiņošana

Ja Jums ir koronāro artēriju slimība vai kāds cits sirds stāvoklis

Ja Jums ir smaga hipertensija

Ja Jums ir hroniska nieru slimība

Ja Jums kādreiz ir bijis miokarda infarkts

Ja lietojat aspirīnu, lai novērstu sirdslēkmi vai insultu

Ja esat grūtniece (īpaši trešajā trimestrī)

NSPL sejās

Mēs jau zinām NPL stiprās un vājās puses. Tagad izdomāsim, kurus pretiekaisuma līdzekļus vislabāk lietot sāpēm, kādus-iekaisumiem, bet kurus-drudzim un saaukstēšanās gadījumiem.

Acetilsalicilskābe

Joprojām plaši tiek izmantota pirmā atbrīvotā NPL - acetilsalicilskābe. Parasti to izmanto:

lai pazeminātu ķermeņa temperatūru.
Lūdzu, ņemiet vērā, ka acetilsalicilskābe nav parakstīta bērniem līdz 15 gadu vecumam. Tas ir saistīts ar faktu, ka bērnības drudža gadījumā uz vīrusu slimību fona zāles ievērojami palielina Reja sindroma, kas ir reta aknu slimība, kas apdraud dzīvību, attīstības risku.

Acetilsalicilskābes kā pretdrudža līdzekļa pieaugušo deva ir 500 mg. Tabletes lieto tikai tad, kad temperatūra paaugstinās.
kā antitrombocītu līdzeklis sirds un asinsvadu nelaimes gadījumu profilaksei. Kardioaspirīna deva var svārstīties no 75 mg līdz 300 mg dienā.

Pretdrudža devā acetilsalicilskābi var iegādāties ar nosaukumu Aspirin (Vācijas korporācijas Bayer ražotājs un preču zīmes īpašnieks). Iekšzemes uzņēmumi ražo ļoti lētas tabletes, ko sauc par acetilsalicilskābi. Turklāt franču uzņēmums Bristol Myers ražo putojošās tabletes Upsarin Upsa.

Cardioaspirin ir daudz nosaukumu un izdalīšanās veidu, tostarp Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC un citi.

Ibuprofēns

Ibuprofēns apvieno relatīvo drošību un spēju efektīvi samazināt drudzi un sāpes, tāpēc uz tā balstītās zāles tiek pārdotas bez receptes. Ibuprofēnu kā pretdrudža līdzekli lieto arī jaundzimušajiem. Ir pierādīts, ka tas pazemina drudzi labāk nekā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi.

Turklāt ibuprofēns ir viens no populārākajiem bezrecepšu pretsāpju līdzekļiem. Kā pretiekaisuma līdzeklis tas netiek parakstīts tik bieži, tomēr zāles ir diezgan populāras reimatoloģijā: tās lieto reimatoīdā artrīta, osteoartrīta un citu locītavu slimību ārstēšanai.

Pie populārākajiem ibuprofēna tirdzniecības nosaukumiem pieder Ibuprom, Nurofen, MIG 200 un MIG 400.

Naproksēns

Naproksēnu ir aizliegts lietot bērniem un pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam, kā arī pieaugušajiem ar smagu sirds mazspēju. Visbiežāk nesteroīdos pretiekaisuma naproksēna līdzekļus lieto kā pretsāpju līdzekļus galvassāpēm, zobu sāpēm, atkārtotām, locītavu un cita veida sāpēm.

Krievijas aptiekās naproksēnu pārdod ar nosaukumu Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox un citiem.

Ketoprofēns

Ketoprofēna preparāti izceļas ar pretiekaisuma aktivitāti. To plaši izmanto sāpju un iekaisuma mazināšanai reimatisko slimību gadījumā. Ketoprofēns ir pieejams tablešu, ziedes, svecīšu un injekciju veidā. Starp populārajām narkotikām ir Slovākijas uzņēmuma Lek ražotā līnija Ketonal. Slavens ir arī vācu želeja locītavām Fastum.

Indometacīns

Viens no novecojušiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem Indometacīns katru dienu zaudē savu vietu. Tam ir nelielas pretsāpju īpašības un viegla pretiekaisuma aktivitāte. Pēdējos gados dzemdniecībā arvien biežāk izskan nosaukums "indometacīns" - ir pierādīta tā spēja atslābināt dzemdes muskuļus.

Ketorolaks

Unikāls nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktu pretsāpju efektu. Ketorolaka pretsāpju spējas ir salīdzināmas ar dažu vāju narkotisko pretsāpju līdzekļu spējām. Zāļu negatīvā puse ir tās nedrošība: tā var izraisīt kuņģa asiņošanu, provocēt kuņģa čūlu, kā arī aknu mazspēju. Tāpēc ketorolaku var lietot ierobežotu laiku.

Aptiekās ketorolaku pārdod ar nosaukumiem Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol un citiem.

Diklofenaks

Diklofenaks ir populārākais nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis, "zelta standarts" osteoartrīta, reimatisma un citu locītavu patoloģiju ārstēšanā. Tam ir lieliskas pretiekaisuma un pretsāpju īpašības, tāpēc to plaši izmanto reimatoloģijā.

Diklofenakam ir daudz izdalīšanās veidu: tabletes, kapsulas, ziedes, želejas, svecītes, ampulas. Turklāt, lai nodrošinātu ilgstošu iedarbību, ir izstrādāti diklofenaka plāksteri.

Ir daudz diklofenaka analogu, un mēs uzskaitīsim tikai slavenākos no tiem:

Voltaren ir Šveices uzņēmuma Novartis oriģinālās zāles. Atšķiras ar augstu kvalitāti un vienlīdz augstu cenu;
Diklak - vācu narkotiku līnija no uzņēmuma Hexal, apvienojot gan pieņemamas izmaksas, gan pienācīgu kvalitāti;
Dicloberl ražots Vācijā, kompānija Berlin Chemie;
Naklofen - Slovākijas preparāti no uzņēmuma KRKA.

Turklāt vietējā rūpniecība ražo daudz lētu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu ar diklofenaku tablešu, ziedes un injekciju veidā.

Celekoksibs

Mūsdienīgs nesteroīds iekaisuma līdzeklis, kas selektīvi bloķē COX-2. Piemīt augsts drošības profils un izteikta pretiekaisuma aktivitāte. To lieto reimatoīdā artrīta un citu locītavu slimību ārstēšanai.

Sākotnējais celekoksibs tiek pārdots ar nosaukumu Celebrex (Pfizer). Turklāt aptiekās ir pieejamāki Dilaxa, Coxib un Celecoxib.

Meloksikāms

Populārs NPL, ko izmanto reimatoloģijā. Tam ir diezgan viegla ietekme uz gremošanas traktu, tāpēc to bieži dod priekšroku pacientu ārstēšanai ar kuņģa vai zarnu slimībām.

Izrakstiet meloksikāmu tabletēs vai injekcijās. Meloksikama preparāti Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel un citi.

Nimesulīds

Visbiežāk nimesulīdu lieto kā mērenu pretsāpju līdzekli un dažreiz kā pretdrudža līdzekli. Vēl nesen aptiekās tika pārdota bērnu nimesulīda forma, kas tika izmantota temperatūras pazemināšanai, taču šodien bērniem līdz 12 gadu vecumam tas ir stingri aizliegts.

Nimesulīda tirdzniecības nosaukumi: Aponil, Nise, Nimesil (vācu oriģināls preparāts pulvera veidā, lai sagatavotu šķīdumu iekšējai lietošanai) un citi.

Visbeidzot, veltīsim pāris rindiņas mefenamīnskābei. Dažreiz to lieto kā pretdrudža līdzekli, bet tā efektivitāte ir ievērojami zemāka par citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

NPL pasaule ir patiesi pārsteidzoša savā daudzveidībā. Un, neskatoties uz blakusparādībām, šīs zāles pamatoti ir vienas no vissvarīgākajām un nepieciešamākajām, kuras nevar aizstāt vai ignorēt. Atliek tikai uzslavēt nenogurstošos farmaceitus, kuri turpina veidot jaunas formulas un ārstēties ar arvien drošākiem NPL.

Mūsdienās NPL ir dinamiski attīstoša zāļu klase. Tas ir saistīts ar šīs farmaceitiskās grupas plašo pielietojumu klāstu, kam piemīt pretdrudža un pretsāpju iedarbība.

NPL - vesela narkotiku grupa

NPL bloķē fermenta ciklooksigenāzes (COX) darbību, kavējot prostaglandīnu sintēzi no arahidonskābes. Prostaglandīni organismā ir iekaisuma mediatori, pazemina sāpju jutības slieksni, kavē lipīdu peroksidāciju un kavē neitrofilu agregāciju.
NPL galvenās sekas ir šādas:

Pretiekaisuma. Nomāc iekaisuma eksudatīvo fāzi un, mazākā mērā, proliferāciju. Diklofenaks, indometacīns ir visspēcīgākās zāles šim efektam. Bet pretiekaisuma iedarbība ir mazāk izteikta nekā glikokortikosteroīdiem.
Praktiskie ārsti izmanto klasifikāciju, saskaņā ar kuru visi NPL ir sadalīti: līdzekļi ar augstu pretiekaisuma aktivitāti un līdzekļi ar vāju pretiekaisuma aktivitāti Aspirīns, Indometacīns, Diklofenaks, Piroksikāms, Ibuprofēns un daudzi citi ir ar augstu aktivitāti. Šajā grupā ietilpst liels skaits dažādu narkotiku. Paracetamolam, metamizolam, ketorolakam un dažiem citiem ir zema pretiekaisuma aktivitāte. Grupa ir maza.
Pretsāpju līdzeklis. Visizteiktākais Diklofenaks, Ketoralak, Metamizols, Ketaprofēns. Lieto zemas un vidējas intensitātes sāpēm: zobu, muskuļu, galvassāpēm. Efektīva nieru kolikas, jo nē. Salīdzinot ar narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem (morfīna grupa), tie nenomāc elpošanas centru, neizraisa atkarību.
Pretdrudža līdzeklis. Visām zālēm ir šī īpašība dažādās pakāpēs. Bet tas izpaužas tikai drudža klātbūtnē.
Pretapaugļošanās. Tas izpaužas, nomācot tromboksāna sintēzi. Šis efekts ir visizteiktākais, lietojot aspirīnu.
Imūnsupresīvs. Tas izpaužas sekundāri, jo pasliktinās kapilāru sieniņu caurlaidība.

Indikācijas NPL lietošanai

Galvenās norādes ir šādas:

Reimatiskas slimības. Ietver reimatismu, reimatoīdo artrītu, ankilozējošo spondilītu, podagru un psoriātisko artrītu, Reitera slimību. Šajās slimībās NSPL lietošana ir simptomātiska, neietekmējot patoģenēzi. Tas ir, NPL grupas zāļu lietošana nevar palēnināt destruktīvā procesa attīstību reimatoīdā artrīta gadījumā, novērst locītavu deformāciju. Bet pacientu sūdzības par sāpēm, locītavu stīvumu slimības sākuma stadijās kļūst retākas.
Skeleta-muskuļu sistēmas slimības, kurām nav reimatisma. Tas ietver ievainojumus (sasitumus, sastiepumus), miozītu, tendovaginītu. Iepriekš minēto slimību gadījumā NPL lieto iekšķīgi, injekciju veidā. Un ārējie līdzekļi (ziedes, krēmi, želejas), kas satur šīs grupas aktīvās vielas, ir ļoti efektīvi.
Neiroloģiskas slimības. Lumbago, išiass, mialģija. Bieži vien vienlaikus tiek parakstītas dažādu zāļu izdalīšanās formu kombinācijas (ziede un tabletes, injekcijas un želeja utt.).
Nieres ,. NPL grupas preparāti ir efektīvi visu veidu kolikām, jo neizraisa gludu šūnu muskuļu struktūru papildu spazmas.
Dažādu etioloģiju sāpju simptomi. Sāpju mazināšana pēcoperācijas periodā, zobu sāpes un galvassāpes.
Dismenoreja. NPL lieto, lai mazinātu sāpes primārās dismenorejas gadījumā un samazinātu asins zudumu. Labs efekts ir naproksēns, ibuprofēns, kurus ieteicams lietot menstruāciju priekšvakarā un pēc tam trīs dienas. Šādi īsie kursi novērš nevēlamu seku rašanos.
Drudzis. Pretdrudža zāles ieteicams lietot ķermeņa temperatūrā, kas pārsniedz 38,5 ° C.
Trombozes profilakse. Acetilsalicilskābi lieto nelielās devās, lai novērstu asins recekļu veidošanos. Tas ir paredzēts, lai novērstu sirdslēkmes, insultu dažādās koronāro sirds slimību formās.

Nevēlamās sekas un kontrindikācijas

NPL zāles negatīvi ietekmē:

un zarnas
Aknas
Nieres
Asinis
Nervu sistēma

Kuņģis visbiežāk cieš no NSPL lietošanas. Tas izpaužas kā slikta dūša, caureja, sāpes epigastrālajā reģionā un citas dispepsijas sūdzības. Pastāv pat šāds sindroms - NPL gastropātija, kuras rašanās ir tieši saistīta ar NPL lietošanu. Īpaši patoloģijas risks ir gados vecākiem pacientiem ar kuņģa čūlu anamnēzē, kuri vienlaikus lieto glikokortikosteroīdu zāles.

NPL ir dažādas zāles, taču to iedarbība ir vienāda!

NPL gastropātijas attīstības varbūtība palielinās, ilgstoši lietojot zāles lielās devās, kā arī lietojot divus vai vairākus NPL. Kuņģa gļotādas aizsardzībai tiek izmantoti lansoprazols, esomeprazols un citi protonu sūkņa inhibitori. tas var izpausties smaga toksiska hepatīta formā vai izpausties kā pārejoša disfunkcija, palielinoties transamināžu līmenim asinīs.

Aknas visbiežāk tiek skartas, lietojot indometacīnu, fenilbutazonu, aspirīnu. No nieru puses nieru kanāliņu bojājuma rezultātā var attīstīties urīna izdalīšanās samazināšanās, akūta nieru mazspēja un nefrotiskais sindroms. Vislielākās briesmas rada Ibuprofēns, Naproksēns.

Asinīs ir asinsreces procesu pārkāpums, rodas anēmija. Diklofenaks, Piroksikāms, Butadions ir bīstami asins sistēmas blakusparādību ziņā. Bieži vien, lietojot aspirīnu, indometacīnu, rodas nevēlamas nervu sistēmas blakusparādības. Un tie izpaužas kā galvassāpes, troksnis ausīs, slikta dūša un dažreiz vemšana, garīgi traucējumi. NPL lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

vai zarnas
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Bronhiālās astmas klātbūtne
Epilepsija, parkinsonisms, garīgi traucējumi
Hemorāģiska diatēze, trombocitopēnija
Arteriālā hipertensija un sirds mazspēja (ne visas zāļu grupas)
Individuāla zāļu nepanesamība

NPL lieto gandrīz visās medicīnas jomās. Tas ir saistīts ar to daudzajiem efektiem: pretiekaisuma, pretdrudža un sāpju mazināšanu. NPL mazina simptomātisku pacientu ciešanas, uzlabo viņu dzīves kvalitāti un sniedz viņiem komforta stāvokli.

Aspirīns ir NPL grupas pārstāvis. Par tā priekšrocībām un kaitējumu cilvēka ķermenim videoklipā:

Pastāsti saviem draugiem! Kopīgojiet šo rakstu ar draugiem savā iecienītākajā sociālajā tīklā, izmantojot sociālo pogu. Paldies!

Telegramma

Kopā ar šo rakstu lasiet:

Kā un ko ārstēt aizkuņģa dziedzeri, integrēta pieeja ar ...

Rīsi. 1. Arahidonskābes metabolisms

PG ir daudzpusīga bioloģiskā aktivitāte:

a) ir iekaisuma reakcijas mediatori: izraisīt lokālu asinsvadu paplašināšanos, tūsku, eksudāciju, leikocītu migrāciju un citus efektus (galvenokārt PG-E 2 un PG-I 2);

6) sensibilizēt receptorus sāpju mediatoriem (histamīns, bradikinīns) un mehāniskām ietekmēm, pazeminot sāpju slieksni;

v) palielināt hipotalāmu termoregulācijas centru jutību endogēno pirogēnu (interleikīna-1 un citu) iedarbībai, kas veidojas organismā mikrobu, vīrusu, toksīnu (galvenokārt PG-E 2) ietekmē.

Pēdējos gados ir konstatēts, ka ir vismaz divi ciklooksigenāzes izoenzīmi, kurus inhibē NPL. Pirmais izoenzīms COX-1 (COX-1) kontrolē prostaglandīnu veidošanos, kas regulē kuņģa-zarnu trakta gļotādas integritāti, trombocītu darbību un nieru asins plūsmu, bet otrais izoenzīms COX-2 ir iesaistīts sintēzē. prostaglandīni iekaisuma laikā. Turklāt normālos apstākļos COX-2 nav, bet veidojas dažu audu faktoru ietekmē, kas izraisa iekaisuma reakciju (citokīni un citi). Šajā sakarā tiek pieņemts, ka NPL pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar COX-2 inhibīciju, un to nevēlamās reakcijas ir saistītas ar COX inhibīciju. iekšā. NPL aktivitātes attiecība attiecībā uz COX-1 / COX-2 bloķēšanu ļauj spriest par to iespējamo toksicitāti. Jo zemāka šī vērtība, jo zāles ir selektīvākas attiecībā pret COX-2 un līdz ar to mazāk toksiskas. Piemēram, meloksikāmam tas ir 0,33, diklofenakam - 2,2, tenoksikamam - 15, piroksikamam - 33, indometacīnam - 107.

2. tabula. NPL klasifikācija pēc selektivitātes dažādām ciklooksigenāzes formām
(Narkotiku terapijas perspektīvas, 2000, ar papildinājumiem)

Citi NPL darbības mehānismi

Pretiekaisuma iedarbība var būt saistīta ar lipīdu peroksidācijas kavēšanu, lizosomu membrānu stabilizāciju (abi šie mehānismi novērš šūnu struktūru bojājumus), ATP veidošanās samazināšanos (samazinās iekaisuma reakcijas enerģijas piegāde), neitrofilu inhibīciju. agregācija (tiek traucēta iekaisuma mediatoru izdalīšanās no tiem), reimatoīdā faktora ražošanas kavēšana pacientiem ar reimatoīdo artrītu. Pretsāpju efekts zināmā mērā ir saistīts ar traucētu sāpju impulsu vadīšanu muguras smadzenēs ().

Galvenie efekti

Pretiekaisuma iedarbība

NPL pārsvarā nomāc eksudācijas fāzi. Visspēcīgākās zāles - ,, - arī iedarbojas uz proliferācijas fāzi (samazinot kolagēna sintēzi un ar to saistīto audu sacietēšanu), bet vājākas nekā eksudatīvā fāze. NPL praktiski neietekmē izmaiņu fāzi. Attiecībā uz pretiekaisuma aktivitāti visi NPL ir zemāki par glikokortikoīdiem., kas, inhibējot enzīmu fosfolipāzi A 2, kavē fosfolipīdu metabolismu un traucē gan prostaglandīnu, gan leikotriēnu veidošanos, kas arī ir vissvarīgākie iekaisuma mediatori ().

Pretsāpju efekts

Tas lielākā mērā izpaužas ar vājas un mērenas intensitātes sāpēm, kas lokalizētas muskuļos, locītavās, cīpslās, nervu stumbros, kā arī ar galvassāpēm vai zobu sāpēm. Ar smagām iekšējo orgānu sāpēm vairums NPL ir mazāk efektīvi un stiprāki par morfīna grupas pretsāpju iedarbību (narkotiskie pretsāpju līdzekļi). Tajā pašā laikā vairāki kontrolēti pētījumi ir parādījuši diezgan augstu pretsāpju aktivitāti ,, ar kolikām un pēcoperācijas sāpēm. NPL efektivitāte nieru kolikas gadījumā, kas rodas pacientiem ar urolitiāzi, lielā mērā ir saistīta ar PG-E 2 ražošanas kavēšanu nierēs, nieru asins plūsmas samazināšanos un urīna veidošanos. Tas noved pie spiediena samazināšanās nieru iegurnī un urīnvados virs obstrukcijas vietas un nodrošina ilgstošu pretsāpju efektu. NPL priekšrocība salīdzinājumā ar narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir tā, ka tie nespiediet elpošanas centru, neizraisiet eiforiju un atkarību no narkotikām, un ar kolikām ir arī svarīgi, lai viņi nav spazmatiska efekta.

Pretdrudža iedarbība

NPL darbojas tikai drudža gadījumā. Parastā ķermeņa temperatūra netiek ietekmēta, kas atšķiras no "hipotermiskām" zālēm (hlorpromazīns un citi).

Pretagregācijas efekts

Trombocītu COX-1 nomākšanas rezultātā tiek kavēta endogēnā proaggreganta tromboksāna sintēze. Tam ir spēcīgākā un ilgstošākā pretagregācijas aktivitāte, kas neatgriezeniski kavē trombocītu spēju agregēties visā dzīves laikā (7 dienas). Citu NPL pretiekaisuma iedarbība ir vājāka un atgriezeniska. Selektīvie COX-2 inhibitori neietekmē trombocītu agregāciju.

Imūnsupresīvs efekts

Tas ir mēreni izteikts, izpaužas ilgstoši lietojot un tam ir "sekundārs" raksturs: samazinot kapilāru caurlaidību, NSPL apgrūtina imūnkompetentām šūnām saskarties ar antigēnu un antivielu kontaktu ar substrātu.

FARMAKOKINĒTIKA

Visi NPL labi uzsūcas kuņģa -zarnu traktā. Tās gandrīz pilnībā saistās ar plazmas albumīnu, izspiežot dažas citas zāles (sk. Nodaļu), bet jaundzimušajiem - bilirubīnu, kas var izraisīt bilirubīna encefalopātijas attīstību. Visbīstamākie šajā sakarā ir salicilāti un. Lielākā daļa NPL labi iekļūst locītavu sinoviālajā šķidrumā. NPL metabolizējas aknās, izdalās caur nierēm.

LIETOŠANAS INDIKĀCIJAS

1. Reimatiskas slimības

Reimatisms (reimatiskais drudzis), reimatoīdais artrīts, podagra un psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts (ankilozējošais spondilīts), Reitera sindroms.

Jāpatur prātā, ka reimatoīdā artrīta gadījumā NPL nodrošina tikai simptomātiska iedarbība neietekmējot slimības gaitu. Viņi nespēj apturēt procesa progresēšanu, izraisīt remisiju un novērst locītavu deformāciju attīstību. Tajā pašā laikā atvieglojums, ko NSPL sniedz pacientiem ar reimatoīdo artrītu, ir tik ievērojams, ka neviens no viņiem nevar iztikt bez šīm zālēm. Ar lielām kolagenozēm (sistēmiska sarkanā vilkēde, sklerodermija un citi) NPL bieži ir neefektīvi.

2. Skeleta-muskuļu sistēmas nereimatiskas slimības

Osteoartrīts, miozīts, tendovaginīts, traumas (mājsaimniecība, sports). Bieži vien šajos apstākļos vietējo NSPL zāļu formu (ziedes, krēmi, želejas) lietošana ir efektīva.

3. Neiroloģiskas slimības. Neiralģija, išiass, išiass, lumbago.

4. Nieru, aknu kolikas.

5. Sāpju sindroms dažādas etioloģijas, tai skaitā galvassāpes un zobu sāpes, pēcoperācijas sāpes.

6. Drudzis(parasti ķermeņa temperatūrā virs 38,5 ° C).

7. Arteriālās trombozes profilakse.

8. Dismenoreja.

NPL lieto primārās dismenorejas gadījumā, lai mazinātu sāpes, kas saistītas ar paaugstinātu dzemdes tonusu PG-F 2a hiperprodukcijas dēļ. Papildus pretsāpju iedarbībai NPL samazina asins zudumu.

Lietojot tika atzīmēts labs klīniskais efekts un jo īpaši tā nātrija sāls ,,,. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi tiek izrakstīti, pirmo reizi parādoties sāpēm 3 dienu kursā vai menstruāciju priekšvakarā. Nevēlamās reakcijas, ņemot vērā īslaicīgu lietošanu, ir reti.

KONTRINDIKĀCIJAS

NPL ir kontrindicēti kuņģa -zarnu trakta erozijas un čūlas bojājumos, īpaši akūtā stadijā, smagos aknu un nieru darbības traucējumos, citopēnijās, individuālā nepanesamībā, grūtniecības laikā. Ja nepieciešams, drošākais (bet ne pirms dzemdībām!) Vai ir mazas devas ().

Pašlaik ir identificēts specifisks sindroms - NPL gastroduodenopātija(). Tas ir tikai daļēji saistīts ar vietējo NPL (lielākā daļa no tām ir organiskās skābes) kaitīgo iedarbību uz gļotādu, un tas galvenokārt ir saistīts ar COX-1 izoenzīma inhibīciju zāļu sistēmiskās iedarbības rezultātā. Tādēļ gastrotoksicitāte var rasties, lietojot jebkuru NPL.

Kuņģa gļotādas bojājumi notiek 3 posmos:
1) prostaglandīnu sintēzes kavēšana gļotādā;
2) prostaglandīnu izraisītas aizsarggļotu un bikarbonātu ražošanas samazināšanās;
3) eroziju un čūlu parādīšanās, ko var sarežģīt asiņošana vai perforācija.

Bojājumi biežāk tiek lokalizēti kuņģī, galvenokārt antruma vai pirmspilorijas reģionā. NPL gastroduodenopātijas klīniskie simptomi nepastāv gandrīz 60% pacientu, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, tādēļ diagnoze daudzos gadījumos tiek veikta ar fibrogastroduodenoskopiju. Tajā pašā laikā daudziem pacientiem, kuriem ir dispepsijas sūdzības, gļotādas bojājumi netiek atklāti. Klīnisko simptomu trūkums NPL gastroduodenopātijā ir saistīts ar zāļu pretsāpju iedarbību. Tādēļ pacienti, īpaši gados vecāki pacienti, kuriem ilgstoši lietojot NPL neizraisa nevēlamas blakusparādības no kuņģa -zarnu trakta, tiek uzskatīti par paaugstināta riska grupu, kas izraisa nopietnas NPL gastroduodenopātijas komplikācijas (asiņošana, smaga anēmija), un viņiem nepieciešama īpaši rūpīga uzraudzība , ieskaitot endoskopiskos pētījumus (1).

Gastrotoksicitātes riska faktori: sievietes pēc 60 gadu vecuma, smēķēšana, pārmērīga alkohola lietošana, čūlu ģimenes anamnēze, vienlaicīgas smagas sirds un asinsvadu slimības, vienlaicīga glikokortikoīdu, imūnsupresantu, antikoagulantu lietošana, ilgstoša NPL terapija, lielas devas vai divu vai vairāku NPL vienlaicīga lietošana. Vislielākā gastrotoksicitāte ir, un ().

Metodes NPL tolerances uzlabošanai.

I. Vienlaicīga zāļu lietošana aizsargājot kuņģa -zarnu trakta gļotādu.

Saskaņā ar kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem PG-E 2 sintētiskais analogs misoprostols ir ļoti efektīvs, tā lietošana var novērst čūlu veidošanos gan kuņģī, gan divpadsmitpirkstu zarnā (). Ir pieejamas kombinētas zāles, kas ietver NPL un misoprostolu (skatīt zemāk).

3. tabula. Dažādu zāļu aizsargājošā iedarbība pret NPL izraisītām kuņģa-zarnu trakta čūlām (Po Čempions G.D. et al., 1997 () ar papildinājumiem)

+ preventīvs efekts
0 profilaktiskas iedarbības trūkums
efekts nav norādīts
* saskaņā ar jaunākajiem datiem famotidīns ir efektīvs lielās devās

Protonu sūkņa inhibitoram omeprazolam ir aptuveni tāda pati efektivitāte kā misoprostolam, bet tas ir labāk panesams, ātrāk novēršot refluksu, sāpes un gremošanas traucējumus.

H 2 blokatori var novērst divpadsmitpirkstu zarnas čūlas veidošanos, bet parasti tie ir neefektīvi kuņģa čūlas gadījumā. Tomēr ir pierādījumi, ka lielas famotidīna devas (40 mg divas reizes dienā) samazina gan kuņģa, gan divpadsmitpirkstu zarnas čūlas sastopamību.

Rīsi. 2. Algoritms NPL gastroduodenopātijas profilaksei un ārstēšanai.
Autors Lēbs D.S. et al., 1992 () ar papildinājumiem.

Citoprotektīvā zāle sukralfāts nesamazina kuņģa čūlu risku, un tā ietekme uz divpadsmitpirkstu zarnas čūlu nav pilnībā noteikta.

II. NSAID lietošanas taktikas maiņa kas ietver: a) devas samazināšanu; b) pārejot uz parenterālu, rektālu vai vietēju ievadīšanu; c) lietojot zarnās šķīstošas zāļu formas; d) priekšzāļu (piemēram, sulindaka) lietošana. Tomēr, ņemot vērā faktu, ka NPL-gastroduodenopātija nav tik daudz lokāla reakcija, cik sistēmiska reakcija, šīs pieejas neatrisina problēmu.

III. Selektīvo NPL lietošana.

Kā minēts iepriekš, ir divi ciklooksigenāzes izoenzīmi, kurus bloķē NPL: COX-2, kas ir atbildīgs par prostaglandīnu veidošanos iekaisuma laikā, un COX-1, kas kontrolē prostaglandīnu ražošanu, kas uztur kuņģa-zarnu trakta gļotādas integritāti. , nieru asins plūsmu un trombocītu darbību. Tāpēc selektīvajiem COX-2 inhibitoriem vajadzētu izraisīt mazāk nevēlamu blakusparādību. Pirmās šādas zāles ir un. Kontrolēti pētījumi, kas veikti pacientiem ar reimatoīdo artrītu un osteoartrītu, ir parādījuši, ka tie ir labāk panesami un nav zemāki par efektivitāti ().

Kuņģa čūlas attīstībai pacientam nepieciešams atcelt NPL un lietot pretvēža zāles. Nepārtraukta NPL lietošana, piemēram, reimatoīdā artrīta gadījumā, ir iespējama tikai uz vienlaicīgas misoprostola lietošanas un regulāras endoskopiskās uzraudzības fona.

II... NPL var tieši ietekmēt nieru parenhīmu, izraisot intersticiāls nefrīts(tā sauktā "pretsāpju nefropātija"). Visbīstamākais šajā sakarā ir fenacetīns. Ir iespējami nopietni nieru bojājumi līdz smagas nieru mazspējas attīstībai. Akūtas nieru mazspējas attīstība, lietojot NPL kā sekas stingri alerģisks intersticiāls nefrīts.

Nefrotoksicitātes riska faktori: vecums virs 65 gadiem, aknu ciroze, iepriekšēja nieru patoloģija, samazināts cirkulējošā asins tilpums, ilgstoša NPL lietošana, vienlaicīga diurētisko līdzekļu lietošana.

Hematotoksicitāte

Visizplatītākais pirazolidīniem un pirazoloniem. Visbriesmīgākās komplikācijas to lietošanas laikā ir aplastiskā anēmija un agranulocitoze.

Koagulopātija

NPL inhibē trombocītu agregāciju un tiem piemīt mērena antikoagulanta iedarbība, kavējot protrombīna veidošanos aknās. Tā rezultātā var attīstīties asiņošana, biežāk no kuņģa -zarnu trakta.

Hepatotoksicitāte

Var novērot izmaiņas transamināžu un citu enzīmu aktivitātē. Smagos gadījumos dzelte, hepatīts.

Paaugstinātas jutības reakcijas (alerģijas)

Izsitumi, Kvinkes tūska, anafilaktiskais šoks, Laiela un Stīvensa-Džonsona sindromi, alerģisks intersticiāls nefrīts. Ādas izpausmes ir biežāk sastopamas, lietojot pirazolonus un pirazolidīnus.

Bronhu spazmas

Parasti tas attīstās pacientiem ar bronhiālo astmu un, biežāk, lietojot aspirīnu. Tās cēloņi var būt alerģiski mehānismi, kā arī PG-E 2, kas ir endogēns bronhodilatators, sintēzes kavēšana.

Grūtniecības pagarināšana un dzemdību aizkavēšanās

Šis efekts ir saistīts ar faktu, ka prostaglandīni (PG-E 2 un PG-F 2a) stimulē miometriju.

KONTROLES PASĀKUMI ILGTERMIŅA LIETOŠANAI

Kuņģa-zarnu trakta

Pacienti jābrīdina par kuņģa -zarnu trakta bojājuma simptomiem. Ik pēc 1-3 mēnešiem ir jāveic slēptās asins analīzes izkārnījumos (). Ja iespējams, periodiski veiciet fibrogastroduodenoskopiju.

Pacientiem, kam veikta operācija kuņģa -zarnu trakta augšdaļā, un pacientiem, kuri vienlaikus saņem vairākas zāles, vēlams lietot taisnās zarnas svecītes kopā ar NSPL. Tos nedrīkst lietot taisnās zarnas vai tūpļa iekaisuma gadījumā un pēc nesenās anorektālās asiņošanas.

4. tabula. Laboratoriskā kontrole ilgstošai NPL ievadīšanai

Nieres

Ir nepieciešams uzraudzīt tūskas parādīšanos, izmērīt asinsspiedienu, īpaši pacientiem ar hipertensiju. Klīniskais urīna tests tiek veikts reizi 3 nedēļās. Ik pēc 1-3 mēnešiem ir jānosaka kreatinīna līmenis serumā un jāaprēķina tā klīrenss.

Aknas

Ilgstoši lietojot NPL, nekavējoties jāidentificē aknu bojājuma klīniskās pazīmes. Ik pēc 1-3 mēnešiem ir jāuzrauga aknu darbība, jānosaka transamināžu aktivitāte.

Hematopoēze

Līdztekus klīniskajai novērošanai reizi 2-3 nedēļās jāveic klīniskā asins analīze. Izrakstot pirazolonu un pirazolidīna atvasinājumus, nepieciešama īpaša kontrole ().

MĒRĶA UN DOZĒŠANAS NOTEIKUMI

Zāļu izvēles individualizācija

Katram pacientam jāizvēlas visefektīvākās zāles ar vislabāko panesamību. Turklāt tas var būt jebkurš NPL, bet kā pretiekaisuma līdzeklis ir nepieciešams izrakstīt zāles no I grupas. Pacientu jutīgums pat pret vienas ķīmiskās grupas NSPL var būt ļoti atšķirīgs, tādēļ vienas no zālēm neefektivitāte vēl neliecina par grupas neefektivitāti kopumā.

Lietojot NPL reimatoloģijā, īpaši, aizstājot vienu medikamentu ar citu, jāpatur prātā, ka pretiekaisuma iedarbības attīstība atpaliek no pretsāpju līdzekļa... Pēdējais tiek atzīmēts pirmajās stundās, bet pretiekaisuma līdzeklis-pēc 10-14 dienu ilgas regulāras uzņemšanas, un ar vai oksikāmu iecelšanu vēl vēlāk-2-4 nedēļu laikā.

Devas

Visus jaunos medikamentus šim pacientam vispirms vajadzētu izrakstīt. mazākajā devā... Ar labu panesamību dienas devu palielina pēc 2-3 dienām. NPL terapeitiskās devas ir plašā diapazonā, un pēdējos gados vērojama tendence palielināties vienreizējai un dienas zāļu devai, ko raksturo vislabākā panesamība (,), vienlaikus saglabājot maksimālo devu ierobežojumus ,,,. Dažiem pacientiem terapeitiskais efekts tiek sasniegts tikai tad, ja tiek lietotas ļoti lielas NPL devas.

Saņemšanas laiks

Ar ilgu kursa iecelšanu (piemēram, reimatoloģijā) NPL lieto pēc ēšanas. Bet, lai iegūtu ātru pretsāpju vai pretdrudža iedarbību, vēlams tos izrakstīt 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas, nomazgājot ar 1 / 2-1 glāzi ūdens. Pēc 15 minūšu lietošanas ieteicams neiet gulēt, lai novērstu ezofagīta attīstību.

NPL lietošanas laiku var noteikt arī pēc slimības simptomu maksimālās smaguma (sāpes, stīvums locītavās), tas ir, ņemot vērā zāļu hronofarmakoloģiju. Šajā gadījumā jūs varat atkāpties no vispārpieņemtajām shēmām (2-3 reizes dienā) un izrakstīt NPL jebkurā diennakts laikā, kas bieži vien ļauj sasniegt lielāku terapeitisko efektu ar mazāku dienas devu.

Ar lielu rīta stīvumu ieteicams pēc iespējas ātrāk (tūlīt pēc pamodināšanas) lietot ātri uzsūcošos NPL vai izrakstīt ilgstošas darbības zāles. Vislielākais uzsūkšanās ātrums kuņģa-zarnu traktā un līdz ar to ātrāks iedarbības sākums ir ūdenī šķīstošs ("putojošs") ,.

Monoterapija

Divu vai vairāku NPL vienlaicīga lietošana nav ieteicama šādu iemeslu dēļ:
- šādu kombināciju efektivitāte nav objektīvi pierādīta;
- vairākos šādos gadījumos samazinās zāļu koncentrācija asinīs (piemēram, samazinās koncentrācija ,,,,), kas noved pie iedarbības pavājināšanās;
- palielinās nevēlamu reakciju attīstības risks. Izņēmums ir iespēja lietot kopā ar citiem NPL, lai uzlabotu pretsāpju efektu.

Dažiem pacientiem divus NPL var izrakstīt dažādos dienas laikos, piemēram, ātri uzsūcošos - no rīta un pēcpusdienā un ilgstošas darbības - vakarā.

Narkotiku mijiedarbība

Diezgan bieži pacientiem, kuri saņem NPL, tiek izrakstītas citas zāles. Šajā gadījumā obligāti jāņem vērā to savstarpējās mijiedarbības iespēja. Tātad, NPL var pastiprināt netiešo antikoagulantu un perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu iedarbību... Tajā pašā laikā, tie vājina antihipertensīvo zāļu iedarbību, palielina antibiotiku-aminoglikozīdu, digoksīna toksicitāti un dažas citas zāles, kam ir nozīmīga klīniska nozīme un kas ietver vairākus praktiskus ieteikumus (). Ja iespējams, jāizvairās no vienlaicīgas NPL un diurētisko līdzekļu lietošanas, ņemot vērā, no vienas puses, diurētiskā efekta pavājināšanos un, no otras puses, nieru mazspējas attīstības risku. Visbīstamākā ir kombinācija ar triamterēnu.

Daudzas zāles, ko lieto vienlaikus ar NSPL, var ietekmēt to farmakokinētiku un farmakodinamiku:
alumīniju saturoši antacīdi(almagel, maalox un citi) un kolestiramīns vājina NPL uzsūkšanos kuņģa -zarnu traktā. Tādēļ, vienlaicīgi lietojot šādus antacīdus, var būt nepieciešams palielināt NPL devu, un starp holestiramīna un NPL ievadīšanu ir jābūt vismaz 4 stundu intervālam;
nātrija bikarbonāts uzlabo NSPL uzsūkšanos kuņģa -zarnu traktā;
NPL pretiekaisuma iedarbību pastiprina glikokortikoīdi un "lēnas darbības" (pamata) pretiekaisuma līdzekļi(zelta preparāti, aminohinolīni);
NPL pretsāpju iedarbību pastiprina narkotiskie pretsāpju līdzekļi un sedatīvi līdzekļi.

NEPIEPRASĪTA NPL lietošana

Bezrecepšu lietošanai daudzus gadus pasaules praksē ,,,, un to kombinācijas ir plaši izmantotas. Pēdējos gados ir atļauts izmantot bezrecepšu zālēs.

5. tabula. NPL ietekme uz citu zāļu iedarbību.
Autors Brooks P.M., diena R.O. 1991 () ar papildinājumiem

Narkotika	NPL	Darbība	Ieteikumi
*Farmakokinētiskā mijiedarbība*
Netiešie antikoagulanti	Oksifenbutazons	Metabolisma kavēšana aknās, antikoagulanta efekta pastiprināšana	Ja iespējams, izvairieties no šiem NPL vai rūpīgi uzraugiet
	Viss, it īpaši	Nobīde no savienojuma ar plazmas olbaltumvielām, antikoagulanta efekta pastiprināšana	Ja iespējams, izvairieties no NSPL vai rūpīgi uzraugiet
Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi (sulfonilurīnvielas atvasinājumi)	Oksifenbutazons	Metabolisma kavēšana aknās, pastiprināta hipoglikēmiskā iedarbība	Ja iespējams, izvairieties no NSPL vai stingri kontrolējiet glikozes līmeni asinīs
	Viss, it īpaši	Pārvietošanās no saites ar plazmas olbaltumvielām, hipoglikēmiskā efekta pastiprināšana
Digoksīns	Viss	Digoksīna izdalīšanās caur nierēm kavēšana nieru darbības traucējumu gadījumā (īpaši maziem bērniem un gados vecākiem cilvēkiem), tā koncentrācijas palielināšanās asinīs, toksicitātes palielināšanās. Ar normālu nieru darbību mijiedarbība ir mazāk iespējama	Ja iespējams, izvairieties no NSPL vai stingri kontrolējiet kreatinīna klīrensu un digoksīna koncentrāciju asinīs
Antibiotikas - aminoglikozīdi	Viss	Aminoglikozīdu izdalīšanās caur nierēm inhibēšana, palielinot to koncentrāciju asinīs	Stingra aminoglikozīdu koncentrācijas kontrole asinīs
Metotreksāts (lielas "nereimatoloģiskas" devas)	Viss	Metotreksāta izdalīšanās caur nierēm inhibēšana, tā koncentrācijas palielināšanās asinīs un toksicitāte (mijiedarbība ar "reimatoloģisko" metotreksāta devu nav novērota)	Vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta. Ķīmijterapijas intervālos ir atļauts lietot NPL
Litija preparāti	Visi (mazākā mērā -,)	Litija izdalīšanās caur nierēm inhibēšana, tā koncentrācijas palielināšanās asinīs un toksicitāte	Ja ir nepieciešami NPL, izmantojiet aspirīnu vai sulindaku. Stingra litija koncentrācijas kontrole asinīs
Fenitoīns	Oksifenbutazons	Metabolisma kavēšana, paaugstināta koncentrācija asinīs un toksicitāte	Ja iespējams, izvairieties no šiem NPL vai stingri kontrolējiet fenitoīna koncentrāciju asinīs
*Farmakodinamiskā mijiedarbība*
Antihipertensīvie līdzekļi Beta blokatori Diurētiskie līdzekļi AKE inhibitori *		Hipotensīvā efekta pavājināšanās PG sintēzes kavēšanas dēļ nierēs (nātrija un ūdens aizture) un asinsvados (vazokonstrikcija)	Lietojiet sulindaku un, ja iespējams, izvairieties no citiem NPL pret hipertensiju. Stingra asinsspiediena kontrole. Var būt nepieciešama pastiprināta antihipertensīvā terapija
Diurētiskie līdzekļi	Lielākajā mērā -,. Mazākajā -	Diurētiskās un natriurētiskās darbības pavājināšanās, sirds mazspējas stāvokļa pasliktināšanās	Izvairieties no NSPL (izņemot sulindaku) sirds mazspējas gadījumā, stingri uzraugiet pacienta stāvokli
Netiešie antikoagulanti	Viss	Palielināts kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risks gļotādas bojājumu un trombocītu agregācijas kavēšanas dēļ	Ja iespējams, izvairieties no NSPL
Augsta riska kombinācijas
Diurētiskie līdzekļi Viss	Visi (mazākā mērā -)	Palielināts nieru mazspējas attīstības risks	Kombinācija ir kontrindicēta
Triamteren		Augsts akūtas nieru mazspējas attīstības risks	Kombinācija ir kontrindicēta
Visi kāliju aizturoši	Viss	Augsts hiperkaliēmijas attīstības risks	Izvairieties no šādām kombinācijām vai stingri kontrolējiet kālija līmeni plazmā

Indikācijas: nodrošināt pretsāpju un pretdrudža iedarbību pret saaukstēšanos, galvassāpēm un zobu sāpēm, muskuļu un locītavu sāpēm, muguras sāpēm, dismenoreju.

Ir nepieciešams brīdināt pacientus, ka NPL ir tikai simptomātiska iedarbība un tiem nav ne antibakteriālas, ne pretvīrusu aktivitātes. Tāpēc, ja drudzis, sāpes, vispārējā stāvokļa pasliktināšanās saglabājas, viņiem jākonsultējas ar ārstu.

INDIVIDUĀLU GATAVOJUMU RAKSTUROJUMS

NPL ar izteiktām pretiekaisuma aktivitātēm

NPL, kas pieder šai grupai, ir klīniski nozīmīga pretiekaisuma iedarbība, tāpēc viņi atrod plašs pielietojums Pirmkārt kā pretiekaisuma līdzekļi, ieskaitot pieaugušo un bērnu reimatoloģiskās slimības. Daudzas zāles lieto arī kā pretsāpju līdzekļi un pretdrudža līdzekļi.

ACETILSALICILSKĀBE
(Aspirīns, Aspro, Kolfarit)

Acetilsalicilskābe ir vecākais NPL. Klīniskajos pētījumos tas parasti kalpo kā standarts, ar kuru salīdzina citus NPL efektivitāti un panesamību.

Aspirīns ir Bayer (Vācija) ierosinātais acetilsalicilskābes tirdzniecības nosaukums. Laika gaitā tas ir kļuvis tik identificēts ar šo narkotiku, ka tagad to izmanto kā ģenērisku lielākajā daļā pasaules valstu.

Farmakodinamika

Aspirīna farmakodinamika ir atkarīga no dienas deva:

mazas devas - 30-325 mg - izraisa trombocītu agregācijas kavēšanu;
vidējām devām - 1,5-2 g - ir pretsāpju un pretdrudža iedarbība;
lielām devām - 4-6 g - ir pretiekaisuma iedarbība.

Ja deva ir lielāka par 4 g, aspirīns uzlabo urīnskābes izdalīšanos (urikozūriskais efekts), lietojot mazākās devās, tā izdalīšanās aizkavējas.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas kuņģa -zarnu traktā. Aspirīna uzsūkšanos uzlabo, sasmalcinot tableti un uzdzerot to ar siltu ūdeni, kā arī izmantojot "putojošās" tabletes, kuras pirms lietošanas izšķīst ūdenī. Aspirīna pussabrukšanas periods ir tikai 15 minūtes. Kuņģa, aknu un asins gļotādas esterāžu ietekmē salicilāts tiek atdalīts no aspirīna, kam ir galvenā farmakoloģiskā aktivitāte. Maksimālā salicilāta koncentrācija asinīs attīstās 2 stundas pēc aspirīna lietošanas, tā pussabrukšanas periods ir 4-6 stundas. Tas tiek metabolizēts aknās, izdalās ar urīnu, un, palielinoties urīna pH līmenim (piemēram, ja tiek parakstīti antacīdi), izdalīšanās tiek pastiprināta. Lietojot lielas aspirīna devas, ir iespējama metabolizējošo enzīmu piesātināšanās un salicilāta pusperioda palielināšanās līdz 15-30 stundām.

Mijiedarbība

Glikokortikoīdi paātrina aspirīna metabolismu un izdalīšanos.

Aspirīna uzsūkšanos kuņģa -zarnu traktā uzlabo kofeīns un metoklopramīds.

Aspirīns inhibē kuņģa spirta dehidrogenāzi, kas izraisa etanola līmeņa paaugstināšanos organismā, pat ja to lieto mēreni (0,15 g / kg) ().

Nevēlamās reakcijas

Gastrotoksicitāte. Pat lietojot mazās devās - 75-300 mg dienā (kā antitrombocītu līdzeklis) - aspirīns var bojāt kuņģa gļotādu un izraisīt eroziju un / vai čūlu veidošanos, ko bieži sarežģī asiņošana. Asiņošanas risks ir atkarīgs no devas: lietojot 75 mg dienā, tas ir par 40% mazāks nekā 300 mg devā un par 30% mazāks nekā 150 mg devā (). Pat nedaudz, bet pastāvīgi asiņojošas erozijas un čūlas var izraisīt sistemātisku asins zudumu izkārnījumos (2-5 ml / dienā) un dzelzs deficīta anēmijas attīstību.

Nedaudz mazāka gastrotoksicitāte tiek novērota zāļu formās ar zarnās šķīstošu pārklājumu. Dažiem pacientiem, kuri lieto aspirīnu, var attīstīties pielāgošanās tā gastrotoksiskajai iedarbībai. Tā pamatā ir vietēja mitotiskās aktivitātes palielināšanās, neitrofilo infiltrācijas samazināšanās un asins plūsmas uzlabošanās ().

Paaugstināta asiņošana trombocītu agregācijas pārkāpuma un protrombīna sintēzes kavēšanas dēļ aknās (pēdējā - ar aspirīna devu vairāk nekā 5 g dienā), tādēļ aspirīna lietošana kombinācijā ar antikoagulantiem ir bīstama.

Paaugstinātas jutības reakcijas: izsitumi uz ādas, bronhu spazmas. Tiek izdalīta īpaša nosoloģiskā forma - Fernanda -Vidāla sindroms ("aspirīna triāde"): deguna polipozes un / vai deguna blakusdobumu kombinācija, bronhiālā astma un pilnīga aspirīna nepanesamība. Tādēļ aspirīnu un citus NPL ieteicams lietot ļoti piesardzīgi pacientiem ar bronhiālo astmu.

Reja sindroms- attīstās, parakstot aspirīnu bērniem ar vīrusu infekcijām (gripa, vējbakas). Tas izpaužas kā smaga encefalopātija, smadzeņu tūska un aknu bojājumi, kas norit bez dzelte, bet ar augstu holesterīna un aknu enzīmu līmeni. Dod ļoti augstu mirstības līmeni (līdz 80%). Tādēļ nevajadzētu lietot aspirīnu akūtu elpceļu vīrusu infekciju gadījumā bērniem pirmajos 12 dzīves gados.

Pārdozēšana vai saindēšanās vieglos gadījumos tas izpaužas kā "salicilisma" simptomi: troksnis ausīs ("piesātinājuma" pazīme ar salicilātu), kurlums, dzirdes zudums, galvassāpes, redzes traucējumi, dažreiz slikta dūša un vemšana. Ar smagu intoksikāciju attīstās centrālās nervu sistēmas un ūdens-elektrolītu metabolisma traucējumi. Elpas trūkums (elpošanas centra stimulācijas rezultātā), skābju bāzes stāvokļa pārkāpumi (pirmkārt, elpošanas alkaloze oglekļa dioksīda zuduma dēļ, pēc tam metaboliskā acidoze audu metabolisma kavēšanas dēļ), poliūrija, hipertermija, dehidratācija . Palielinās skābekļa patēriņš miokardā, var attīstīties sirds mazspēja un plaušu tūska. Bērni līdz 5 gadu vecumam ir visjutīgākie pret salicilāta toksisko iedarbību, kuriem, tāpat kā pieaugušajiem, tas izpaužas kā izteikti skābes bāzes stāvokļa traucējumi un neiroloģiski simptomi. Saindēšanās smagums ir atkarīgs no lietotās aspirīna devas ().

Lietojot 150-300 mg / kg, tiek atzīmēta viegla vai mērena intoksikācija, 300-500 mg / kg deva izraisa smagu saindēšanos, un deva, kas pārsniedz 500 mg / kg, ir potenciāli letāla. Palīdzības pasākumi parādīts.

6. tabula. Akūtas saindēšanās ar aspirīnu simptomi bērniem. (Lietišķā terapija, 1996)

7. tabula. Atvieglojumi aspirīna intoksikācijas gadījumā.

Kuņģa skalošana
Aktivētās ogles ieviešana - līdz 15 g
Dzeriet daudz šķidruma (piena, sulas) - līdz 50-100 ml / kg / dienā
Polionisko hipotonisko šķīdumu intravenoza ievadīšana (1 daļa 0,9% nātrija hlorīda un 2 daļas 10% glikozes)
Sabrukuma gadījumā koloidālo šķīdumu intravenoza ievadīšana
Ar acidozi - intravenozi ievadīts nātrija bikarbonāts. Nav ieteicams ievadīt pirms asins pH noteikšanas, īpaši bērniem ar anūriju
Kālija hlorīda intravenoza ievadīšana
Fiziskā dzesēšana ar ūdeni, nevis alkoholu!
Hemosorbcija
Aizvietota asins pārliešana
Nieru mazspējas gadījumā - hemodialīze

Indikācijas

Aspirīns ir viena no izvēlētajām zālēm reimatoīdā artrīta, tai skaitā jauniešu artrīta, ārstēšanā. Jaunākās reimatoloģijas vadlīnijas iesaka pretiekaisuma terapiju reimatoīdā artrīta gadījumā sākt ar aspirīnu. Tomēr šajā gadījumā jāpatur prātā, ka tā pretiekaisuma iedarbība izpaužas, lietojot lielas devas, kuras daudzi pacienti var slikti panest.

Ļoti bieži aspirīnu lieto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli. Kontrolēti klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka aspirīns var būt efektīvs daudziem sāpju stāvokļiem, ieskaitot vēža sāpes (). Aspirīna un citu NPL pretsāpju iedarbības salīdzinošās īpašības ir parādītas

Neskatoties uz to, ka lielākajai daļai NPL in vitro ir spēja inhibēt trombocītu agregāciju, aspirīnu klīnikā visplašāk izmanto kā antitrombocītu līdzekli, jo tā efektivitāte kontrolētos klīniskos pētījumos ir pierādīta stenokardijas, miokarda infarkta, pārejošu cerebrovaskulāru negadījumu gadījumā. dažas citas slimības. Aspirīns tiek nozīmēts nekavējoties, ja ir aizdomas par miokarda infarktu vai išēmisku insultu. Tajā pašā laikā aspirīns maz ietekmē trombu veidošanos vēnās, tādēļ to nedrīkst lietot, lai novērstu pēcoperācijas trombozi ķirurģijā, kur heparīns ir izvēlēta narkotika.

Tika konstatēts, ka, ilgstoši sistemātiski (ilgstoši) lietojot mazās devās (325 mg dienā), aspirīns samazina kolorektālā vēža sastopamību. Pirmkārt, profilaktiska aspirīna lietošana ir indicēta cilvēkiem, kuriem ir kolorektālā vēža risks: ģimenes anamnēze (kolorektālais vēzis, adenoma, adenomatoza polipoze); resnās zarnas iekaisuma slimības; krūts, olnīcu, endometrija vēzis; resnās zarnas vēzis vai adenoma ().

8. tabula. Aspirīna un citu NPL pretsāpju iedarbības salīdzinošās īpašības.
Izvēles zāles no medicīnas vēstules, 1995

Viena deva	Intervāls	Maksimālā dienas deva	Piezīme
Iekšpusē 500-1000 mg	4-6 stundas	4000 mg	Darbības ilgums pēc vienreizējas 4 stundu devas
Iekšpusē 500-1000 mg	4-6 stundas	4000 mg	Efektivitāte ir vienāda ar aspirīnu; 1000 mg parasti ir efektīvāks par 650 mg; darbības ilgums ir 4 stundas.
Iekšpusē 1. deva 1000 mg, pēc tam 500 mg	8-12 stundas	1500 mg	500 mg diflunizāla> 650 mg aspirīna vai paracetamola, aptuveni vienāds ar paracetamola / kodeīna kombināciju; darbojas lēni, bet nepārtraukti
Iekšpusē 50 mg	8 ocloc'k	150 mg	Salīdzināms ar aspirīnu, ilgstošāks
Iekšpusē 200-400 mg	6-8 stundas	1200 mg	200 mg ir aptuveni vienāds ar 650 mg aspirīna, 400 mg> 650 mg aspirīna
Iekšpusē 200 mg	4-6 stundas	1200 mg	Salīdzināms ar aspirīnu
Iekšpusē 50-100 mg	6-8 stundas	300 mg	50 mg> 650 mg aspirīna; 100 mg>
Iekšpusē 200-400 mg	4-8 stundas	2400 mg	200 mg = 650 mg aspirīna vai paracetamola; 400 mg = paracetamola / kodeīna kombinācijas
Iekšpusē 25-75 mg	4-8 stundas	300 mg	25 mg = 400 mg ibuprofēna un> 650 mg aspirīna 50 mg> paracetamola / kodeīna kombinācija
Intramuskulāri 30-60 mg	Pulksten 6	120 mg	Salīdzināms ar 12 mg morfīna, ilgāka darbība, kurss ne vairāk kā 5 dienas
Iekšpusē 1. deva 500 mg, pēc tam 250 mg	Pulksten 6	1250 mg	Salīdzināms ar aspirīnu, bet efektīvāks dismenorejas gadījumā, kurss ne vairāk kā 7 dienas
Iekšpusē 1. deva 500 mg, pēc tam 250 mg	6-12 stundas	1250 mg	250 mg ir aptuveni vienāds ar 650 mg aspirīna, lēnākas, bet ilgākas darbības; 500 mg> 650 mg aspirīna, tāpat kā aspirīns
Iekšpusē 1. deva 550 mg, pēc tam 275 mg	6-12 stundas	1375 mg	275 mg ir aptuveni vienāds ar 650 mg aspirīna, lēnākas, bet ilgākas darbības; 550 mg> 650 mg aspirīna, iemērcot tikpat ātri kā aspirīns

Devas

Pieaugušie: nereimatiskas slimības-0,5 g 3-4 reizes dienā; reimatiskas slimības - sākotnējā deva ir 0,5 g 4 reizes dienā, pēc tam to palielina par 0,25-0,5 g dienā katru nedēļu;
kā antitrombocītu līdzeklis - 100-325 mg / dienā vienā reizē.

Bērni: nereimatiskas slimības - līdz 1 gada vecumam - 10 mg / kg 4 reizes dienā, vairāk nekā gadu - 10-15 mg / kg 4 reizes dienā;
reimatiskas slimības - ar ķermeņa svaru līdz 25 kg - 80-100 mg / kg / dienā, ar ķermeņa svaru vairāk nekā 25 kg - 60-80 mg / kg / dienā.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes pa 100, 250, 300 un 500 mg;
- "putojošās tabletes" ASPRO-500... Iekļauts kombinētajās zālēs alkaseltzer, aspirīns C, aspro-C forte, citramons P un citi.

Lizīna monoacetilsalicilāts
(Aspizols, Laspal)

Nevēlamās reakcijas

Plaša fenilbutazona lietošana ierobežo tā biežas un nopietnas blakusparādības, kas rodas 45% pacientu. Visbīstamākā zāļu nomācošā iedarbība uz kaulu smadzenēm, kā rezultātā hematotoksiskas reakcijas- aplastiskā anēmija un agranulocitoze, kas bieži ir letālas. Aplastiskās anēmijas risks ir lielāks sievietēm, cilvēkiem, kas vecāki par 40 gadiem, ilgstoši lietojot. Tomēr pat īslaicīgi lietojot jauniešiem, var attīstīties letāla aplastiskā anēmija. Tiek atzīmēta arī leikopēnija, trombocitopēnija, pancitopēnija un hemolītiskā anēmija.

Turklāt ir nevēlamas kuņģa -zarnu trakta reakcijas (erozīvi un čūlaini bojājumi, asiņošana, caureja), šķidruma aizture organismā ar tūskas parādīšanos, izsitumi uz ādas, čūlains stomatīts, siekalu dziedzeru palielināšanās, centrālās nervu sistēmas traucējumi. sistēma (letarģija, uzbudinājums, trīce), hematūrija, proteīnūrija, aknu bojājumi.

Fenilbutazonam ir kardiotoksicitāte (pacientiem ar sirds mazspēju tas var saasināties), un tas var izraisīt akūtu plaušu sindromu, kas izpaužas kā elpas trūkums un drudzis. Vairākiem pacientiem ir paaugstinātas jutības reakcijas bronhu spazmas, ģeneralizētas limfadenopātijas, izsitumu uz ādas, Laiela un Stīvensa-Džonsona sindromu veidā. Fenilbutazons un jo īpaši tā metabolīts oksifenbutazons var saasināt porfīriju.

Indikācijas

Fenilbutazonu vajadzētu lietot kā rezerves NSPL citu zāļu neefektivitātes gadījumā īsā laikā. Vislielākais efekts tiek novērots ar ankilozējošo spondilītu, podagru.

Brīdinājumi

Nelietojiet fenilbutazonu un to saturošus preparātus ( reopirīts, pirabutols) kā pretsāpju vai pretdrudža līdzekļi plašā klīniskajā praksē.

Ņemot vērā dzīvībai bīstamu hematoloģisku komplikāciju iespējamību, ir jābrīdina pacienti par viņu agrīnajām izpausmēm un stingri jāievēro pirazolonu un pirazolidīnu izrakstīšanas noteikumi ().

9. tabula. Noteikumi par fenilbutazona un citu pirazolidīna un pirazolona atvasinājumu lietošanu

Izrakstīt tikai pēc rūpīgas vēstures, klīniskas un laboratoriskas pārbaudes, nosakot eritrocītus, leikocītus un trombocītus. Šie pētījumi jāatkārto pie mazākām aizdomām par hematotoksicitāti.
Pacienti jābrīdina par tūlītēju ārstēšanas pārtraukšanu un steidzamu medicīnisko palīdzību, ja parādās šādi simptomi:
- drudzis, drebuļi, iekaisis kakls, stomatīts (agranulocitozes simptomi);
- dispepsija, sāpes epigastrijā, neparasta asiņošana un zilumi, darvas izkārnījumi (anēmijas simptomi);
- izsitumi uz ādas, nieze;
- ievērojams svara pieaugums, tūska.
Lai novērtētu efektivitāti, pietiek ar iknedēļas kursu. Ja efekts nav, zāles jāatceļ. Pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, fenilbutazonu nedrīkst lietot ilgāk par 1 nedēļu.

Fenilbutazons ir kontrindicēts pacientiem ar asinsrades traucējumiem, kuņģa -zarnu trakta erozijas un čūlas bojājumiem (ieskaitot anamnēzi), sirds un asinsvadu slimībām, vairogdziedzera patoloģijām, aknu un nieru darbības traucējumiem, alerģiju pret aspirīnu un citiem NPL. Tas var pasliktināt pacientu stāvokli ar sistēmisku sarkano vilkēdi.

Devas

Pieaugušie: sākotnējā deva ir 450-600 mg dienā, sadalot 3-4 devās. Pēc terapeitiskā efekta sasniegšanas tiek izmantotas uzturošās devas-150-300 mg / dienā 1-2 devās.
Bērniem jaunāki par 14 gadiem nav piemērojami.

Izlaišanas veidlapas:

- 150 mg tabletes;
- ziede, 5%.

KLOFESONS ( Perkluzons)

Fenilbutazona un klofheksamīda ekvimolārais savienojums. Klofheksamīdam ir pretsāpju un mazāk pretiekaisuma iedarbība, kas papildina fenilbutazona iedarbību. Clofezon tolerance ir nedaudz labāka nekā. Nevēlamās reakcijas attīstās retāk, taču jāievēro piesardzības pasākumi ().

Lietošanas indikācijas

Lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā

Devas

Pieaugušie: 200-400 mg 2-3 reizes dienā mutē vai rektāli.
Bērni ar ķermeņa svaru vairāk nekā 20 kg: 10-15 mg / kg dienā.

Izlaišanas veidlapas:

- 200 mg kapsulas;
- svecītes 400 mg;
- ziede (1 g satur 50 mg klofezona un 30 mg klofheksamīda).

INDOMETACIN
(Indocīds, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacīns ir viens no spēcīgākajiem NPL.

Farmakokinētika

Maksimālā koncentrācija asinīs veidojas 1-2 stundu laikā pēc parasto zāļu lietošanas un 2-4 stundu laikā pēc ilgstošu ("aizkavētu") zāļu formu lietošanas. Pārtikas uzņemšana palēnina uzsūkšanos. Lietojot rektāli, tas uzsūcas nedaudz sliktāk un maksimālā koncentrācija asinīs attīstās lēnāk. Pusperiods ir 4-5 stundas.

Mijiedarbība

Indometacīns vairāk nekā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi pasliktina nieru asins plūsmu, tāpēc tas var ievērojami vājināt diurētisko un antihipertensīvo līdzekļu iedarbību. Indometacīna kombinācija ar kāliju aizturošo diurētisko līdzekli triamterēnu ir ļoti bīstama, jo tas provocē akūtas nieru mazspējas attīstību.

Nevēlamās reakcijas

Galvenais indometacīna trūkums ir bieža blakusparādību attīstība (35–50% pacientu), un to biežums un smagums ir atkarīgs no dienas devas. 20% gadījumu zāles tiek atceltas blakusparādību dēļ.

Raksturīgākā neirotoksiskas reakcijas: galvassāpes (ko izraisa smadzeņu tūska), reibonis, kurlums, refleksu aktivitātes kavēšana; gastrotoksicitāte(augstāks nekā aspirīns); nefrotoksicitāte(nedrīkst lietot nieru un sirds mazspējas gadījumā); paaugstinātas jutības reakcijas(iespējama krusteniskā alerģija ar).

Indikācijas

Indometacīns ir īpaši efektīvs ankilozējošā spondilīta un akūtas podagras gadījumā. To plaši izmanto reimatoīdā artrīta un aktīvā reimatisma gadījumā. Nepilngadīgo reimatoīdā artrīta gadījumā tas ir rezerves zāles. Ir liela pieredze indometacīna lietošanā gūžas un ceļa locītavas osteoartrīta gadījumā. Tomēr nesen tika pierādīts, ka pacientiem ar osteoartrītu tas paātrina locītavu skrimšļa iznīcināšanu. Īpaša indometacīna lietošanas joma ir neonatoloģija (skatīt zemāk).

Brīdinājumi

Pateicoties spēcīgajai pretiekaisuma iedarbībai, indometacīns var maskēt infekciju klīniskos simptomus, tādēļ nav ieteicams to lietot pacientiem ar infekcijām.

Devas

Pieaugušie: sākotnējā deva ir 25 mg 3 reizes dienā, maksimālā - 150 mg dienā. Deva tiek pakāpeniski palielināta. Retard tabletes un taisnās zarnas svecītes tiek izrakstītas 1-2 reizes dienā. Dažreiz tos lieto tikai naktī, un no rīta un pēcpusdienā tiek nozīmēts cits NPL. Ziede tiek uzklāta ārēji.
Bērni: 2-3 mg / kg dienā 3 dalītās devās.

Izlaišanas veidlapas:

- zarnās šķīstošās tabletes, 25 mg; - 75 mg retard tabletes; - svecītes 100 mg; - ziede, 5 un 10%.

Indometacīna izmantošana neonatoloģijā

Indometacīnu lieto priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, lai farmakoloģiski slēgtu artērijas kanālu. Turklāt 75-80% zāļu ļauj sasniegt pilnīgu artērijas kanāla slēgšanu un izvairīties no operācijas. Indometacīna iedarbība ir saistīta ar PG-E 1 sintēzes kavēšanu, kas uztur atvērtu artērijas kanālu. Labākie rezultāti tiek novēroti bērniem ar III-IV priekšlaicīgas dzemdības pakāpi.

Indometacīna indikācijas artēriju kanāla slēgšanai:

Dzimšanas svars pirms 1750
Smagi hemodinamikas traucējumi - elpas trūkums, tahikardija, kardiomegālija.
48 stundu laikā veiktās tradicionālās terapijas neefektivitāte (šķidruma ierobežošana, diurētiskie līdzekļi, sirds glikozīdi).

Kontrindikācijas: infekcijas, dzemdību traumas, koagulopātija, nieru patoloģija, nekrotizējošs enterokolīts.

Blakusparādības: galvenokārt no nieru puses - asins plūsmas pasliktināšanās, kreatinīna un urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs, glomerulārās filtrācijas samazināšanās, diurēze.

Devas

Iekšpusē 0,2-0,3 mg / kg 2-3 reizes ik pēc 12-24 stundām. Ja efekta nav, turpmāka indometacīna lietošana ir kontrindicēta.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinētika

Tas ir "priekšzāles", aknās tas pārvēršas par aktīvu metabolītu. Sulindaka aktīvā metabolīta maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota 3-4 stundas pēc norīšanas. Sulindaka pussabrukšanas periods ir 7-8 stundas, un aktīvā metabolīta pussabrukšanas periods ir 16-18 stundas, kas nodrošina ilgstošu efektu un iespēju to lietot 1-2 reizes dienā.

Nevēlamās reakcijas

Devas

Pieaugušie: iekšpusē, rektāli un intramuskulāri - 20 mg / dienā vienā devā (injekcija).
Bērni: devas nav noteiktas.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes pa 20 mg;
- 20 mg kapsulas;
- svecītes 20 mg.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

NPL no oksikāmu grupas - hlortenoksikāms. Inhibīcijas ziņā COX ir pārāks par citiem oksikāmiem un aptuveni tādā pašā mērā bloķē COX-1 un COX-2, ieņemot starpstāvokli NPL klasifikācijā, pamatojoties uz selektivitātes principu. Piemīt izteikta pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība.

Lornoksikama pretsāpju iedarbība sastāv no sāpju impulsu ģenerēšanas pārkāpuma un sāpju uztveres pavājināšanās (īpaši hronisku sāpju gadījumā). Ievadot intravenozi, zāles spēj paaugstināt endogēno opioīdu līmeni, tādējādi aktivizējot ķermeņa fizioloģisko antinociceptīvo sistēmu.

Farmakokinētika

Tas labi uzsūcas kuņģa -zarnu traktā, pārtika nedaudz samazina bioloģisko pieejamību. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 1-2 stundām, ievadot intramuskulāri, maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 15 minūtēm. Tas labi iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur tā koncentrācija sasniedz 50% no plazmas, un tas paliek tajā ilgu laiku (līdz 10-12 stundām). Tas tiek metabolizēts aknās, izdalās caur zarnām (galvenokārt) un nierēm. Pusperiods ir 3-5 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Lornoksikāms ir mazāk gastrotoksisks nekā "pirmās paaudzes" oksikami (piroksikāms, tenoksikāms). Daļēji tas ir saistīts ar īso pussabrukšanas periodu, kas rada iespējas atjaunot PG aizsargājošo līmeni kuņģa-zarnu trakta gļotādā. Kontrolētos pētījumos atklājās, ka lornoksikāms ir pārāks par indometacīna panesamību un praktiski nav zemāks par diklofenaku.

Indikācijas

- Sāpju sindroms (akūtas un hroniskas sāpes, ieskaitot vēzi).
Ievadot intravenozi, lornoksikāms 8 mg devā pretsāpju efekta smaguma ziņā nav zemāks par meperidīnu (tuvu vietējam promedolam). Lietojot perorāli pacientiem ar pēcoperācijas sāpēm, 8 mg lornoksikama ir aptuveni līdzvērtīgs 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofēna un 650 mg aspirīna. Smagu sāpju sindroma gadījumā lornoksikāmu var lietot kombinācijā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem, kas samazina pēdējo devu.
- Reimatiskas slimības (reimatoīdais artrīts, psoriātiskais artrīts, osteoartrīts).

Devas

Pieaugušie:
ar sāpju sindromu - iekšpusē - 8 mg x 2 reizes dienā; ir iespējama piesātinošā deva 16 mg; i / m vai i / v-8-16 mg (1-2 devas ar 8-12 stundu intervālu); reimatoloģijā - iekšā 4-8 mg x 2 reizes dienā.
Devas bērniem jaunāki par 18 gadiem nav reģistrēti.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes pa 4 un 8 mg;
- 8 mg flakoni (injekciju šķīduma pagatavošanai).

MELOXICAM ( Movalis)

Tas ir jaunas paaudzes NPL - selektīvo COX -2 inhibitoru - pārstāvis. Sakarā ar šo īpašību, meloksikāms selektīvi kavē iekaisuma veidošanā iesaistīto prostaglandīnu veidošanos... Tajā pašā laikā tas daudz vājāk kavē COX-1, tāpēc tam ir mazāka ietekme uz prostaglandīnu sintēzi, kas regulē nieru asins plūsmu, aizsargājošo gļotu veidošanos kuņģī un trombocītu agregāciju.

Kontrolēti pētījumi ar pacientiem ar reimatoīdo artrītu parādīja, ka pretiekaisuma iedarbības ziņā meloksikāms nav zemāks un, bet ievērojami mazāk, izraisa nevēlamas kuņģa-zarnu trakta un nieru reakcijas ().

Farmakokinētika

Perorālā biopieejamība ir 89% un nav atkarīga no uztura. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 5-6 stundu laikā. Līdzsvara koncentrācija tiek izveidota 3-5 dienu laikā. Pusperiods ir 20 stundas, kas ļauj zāles izrakstīt vienu reizi dienā.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts, osteoartrīts.

Devas

Pieaugušie: iekšpusē un intramuskulāri 7,5-15 mg 1 reizi dienā.
Bērniem zāļu efektivitāte un drošība nav pētīta.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes 7,5 un 15 mg;
- ampulas pa 15 mg.

NABUMETON ( Relafen)

Devas

Pieaugušie: 400-600 mg 3-4 reizes dienā, palēninātie preparāti-600-1200 mg 2 reizes dienā.
Bērni: 20-40 mg / kg dienā, sadalot 2-3 devās.
Kopš 1995. gada Amerikas Savienotajās Valstīs ibuprofēns ir apstiprināts bezrecepšu lietošanai bērniem, kas vecāki par 2 gadiem un kuriem ir drudzis un sāpes, lietojot 7,5 mg / kg līdz 4 reizēm dienā, bet ne vairāk kā 30 mg / kg / dienā.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes pa 200, 400 un 600 mg;
- "palēninātas" tabletes pa 600, 800 un 1200 mg;
- krējums, 5%.

NAPROXEN ( Naprozīns)

Viens no visbiežāk lietotajiem NPL. Tam ir izcila pretiekaisuma aktivitāte. Pretiekaisuma iedarbība attīstās lēni, maksimāli pēc 2-4 nedēļām. Tam ir spēcīga pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Antiagreģējošais efekts izpaužas tikai tad, ja tiek parakstītas lielas zāļu devas. Tam nav urikosurikas efekta.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas un taisnās zarnas ievadīšanas. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota 2-4 stundas pēc norīšanas. Pusperiods ir aptuveni 15 stundas, kas ļauj to izrakstīt 1-2 reizes dienā.

Nevēlamās reakcijas

Gastrotoksicitāte ir mazāka nekā, un. Nefrotoksicitāte parasti tiek novērota tikai pacientiem ar nieru slimībām un sirds mazspēju. Iespējamas alerģiskas reakcijas, aprakstīti krusteniskās alerģijas gadījumi lpp.

Indikācijas

To plaši izmanto reimatisma, ankilozējošā spondilīta, reimatoīdā artrīta ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem. Pacientiem ar osteoartrītu tas inhibē proteoglikanāzes enzīma aktivitāti, novēršot deģeneratīvas izmaiņas locītavu skrimšļos, kas ir labvēlīgi salīdzināmi ar. To plaši izmanto kā pretsāpju līdzekli, tostarp pēcoperācijas un pēcdzemdību sāpēm, ginekoloģiskās procedūrās. Augsta efektivitāte tika atzīmēta dismenorejai, paraneoplastiskajam drudzim.

Devas

Pieaugušie: 500-1000 mg dienā 1 līdz 2 devās iekšķīgi vai rektāli. Dienas devu var palielināt līdz 1500 mg uz noteiktu laiku (līdz 2 nedēļām). Akūtu sāpju sindroma (bursīta, tendovaginīta, dismenorejas) gadījumā 1. deva - 500 mg, pēc tam 250 mg ik pēc 6-8 stundām.
Bērni: 10-20 mg / kg dienā 2 devās. Kā pretdrudža līdzeklis - 15 mg / kg devā.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes pa 250 un 500 mg;
- svecītes 250 un 500 mg;
- suspensija, kas satur 250 mg / 5 ml;
- gēls, 10%.

NAPROXENE-NĀTRIJA ( Dzīvs, Apranax)

Indikācijas

Piemēro kā pretsāpju līdzeklis un pretdrudža... Lai panāktu ātru efektu, to ievada parenterāli.

Devas

Pieaugušie: iekšpusē, 0,5-1 g 3-4 reizes dienā, intramuskulāri vai intravenozi, 2-5 ml 50% šķīduma 2-4 reizes dienā.
Bērni: 5-10 mg / kg 3-4 reizes dienā. Hipertermijas gadījumā intravenozi vai intramuskulāri 50% šķīduma veidā: līdz 1 gadam - 0,01 ml / kg, virs 1 gada - 0,1 ml dzīves gadā vienā injekcijā.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes pa 100 un 500 mg;
- ampulas ar 1 ml 25% šķīduma, 1 un 2 ml 50% šķīduma;
- pilieni, sīrups, sveces.

AMINOPHENAZONE ( Amidopirīns)

Daudzus gadus to izmanto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli. Vairāk toksisks nekā. Biežāk izraisa smagas alerģiskas ādas reakcijas, īpaši kombinācijā ar sulfonamīdiem. Pašlaik aminofenazons aizliegts izmantot un izlaist, jo, mijiedarbojoties ar pārtikas nitrītiem, tas var izraisīt kancerogēnu savienojumu veidošanos.

Neskatoties uz to, zāles, kas satur aminofenazonu ( omazols, anapirīns, pentalgīns, pirabutols, pirāns, pirkofēns, reopirīns, teofedrīns N).

PROPIFENAZONA

Tam ir izteikta pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Tas ātri uzsūcas kuņģa -zarnu traktā, maksimālā koncentrācija asinīs veidojas 30 minūtes pēc norīšanas.

Salīdzinot ar citiem pirazolona atvasinājumiem, tas ir drošākais. Lietojot to, netika atzīmēta agranulocitozes attīstība. Retos gadījumos samazinās trombocītu un leikocītu skaits.

To neizmanto kā monopreparātu, tā ir daļa no kombinētajiem preparātiem saridons un plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinētika

Labi uzsūcas kuņģa -zarnu traktā. Tas tiek metabolizēts aknās, daļēji pārvēršoties par aktīvu metabolītu. Citi fenacetīna metabolīti ir toksiski. Pusperiods ir 2-3 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Fenacetīns ir ļoti nefrotoksisks. Tas var izraisīt tubulointersticiālu nefrītu nieru išēmisku izmaiņu dēļ, kas izpaužas kā muguras sāpes, dizūrijas simptomi, hematūrija, proteīnūrija, cilindrūrija ("pretsāpju nefropātija", "fenacetīna nieres"). Ir aprakstīta smagas nieru mazspējas attīstība. Nefrotoksiskā iedarbība ir izteiktāka, ilgstoši lietojot kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem, biežāk novērota sievietēm.

Fenacetīna metabolīti var izraisīt methemoglobīna veidošanos un hemolīzi. Zāles ir arī kancerogēnas īpašības: tas var izraisīt urīnpūšļa vēža attīstību.

Daudzās valstīs fenacetīna lietošana ir aizliegta.

Devas

Pieaugušie: 250-500 mg 2-3 reizes dienā.
Bērniem neattiecas.

Izlaišanas veidlapas:

Tas ir daļa no dažādiem kombinētiem preparātiem: tabletēm pirkofēns, sedalgīns, teofedrīns N, sveces cefecon.

PARACETAMOLS
(Kalpols, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamols (dažās valstīs ir vispārējs nosaukums acetaminofēns) Ir aktīvs metabolīts. Salīdzinot ar fenacetīnu, tas ir mazāk toksisks.

Nomāc prostaglandīnu sintēzi centrālajā nervu sistēmā vairāk nekā perifēros audos. Tādēļ tam ir pārsvarā "centrālais" pretsāpju un pretdrudža efekts, un tam ir ļoti vāja "perifēra" pretiekaisuma aktivitāte. Pēdējais var izpausties tikai ar zemu peroksīda savienojumu saturu audos, piemēram, osteoartrīta gadījumā, akūtu mīksto audu bojājumu gadījumā, bet ne reimatisko slimību gadījumā.

Farmakokinētika

Paracetamols labi uzsūcas, ja to lieto iekšķīgi un rektāli. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 0,5-2 stundu laikā pēc norīšanas. Veģetāriešiem paracetamola uzsūkšanās kuņģa -zarnu traktā ir ievērojami vājināta. Zāles tiek metabolizētas aknās 2 posmos: pirmkārt, citohroma P-450 enzīmu sistēmu ietekmē veidojas hepatotoksiski starpposma metabolīti, kas pēc tam tiek sadalīti, piedaloties glutationam. Mazāk nekā 5% no ievadītā paracetamola izdalās caur nierēm nemainītā veidā. Pusperiods ir 2-2,5 stundas. Darbības ilgums ir 3-4 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Paracetamolu uzskata par vienu no drošākajiem NPL. Tātad atšķirībā no tā neizraisa Reja sindromu, tam nav gastrotoksicitātes un neietekmē trombocītu agregāciju. Atšķirībā un neizraisa agranulocitozi un aplastisko anēmiju. Alerģiskas reakcijas uz paracetamolu ir reti.

Nesen tika iegūti dati, ka, ilgstoši lietojot paracetamolu vairāk nekā 1 tableti dienā (1000 vai vairāk tablešu dzīves laikā), risks saslimt ar smagu pretsāpju nefropātiju, kas noved pie nieru mazspējas beigu stadijas (), dubultojas. Tās pamatā ir paracetamola metabolītu, īpaši paraaminofenola, nefrotoksiskā iedarbība, kas uzkrājas nieru papillās, saistās ar SH grupām, izraisot smagu disfunkciju un šūnu struktūru līdz pat viņu nāvei. Tajā pašā laikā sistemātiska aspirīna lietošana nav saistīta ar šādu risku. Tādējādi paracetamols ir vairāk nefrotoksisks nekā aspirīns, un to nevajadzētu uzskatīt par "pilnīgi drošu" narkotiku.

Jums vajadzētu arī atcerēties par hepatotoksicitāte paracetamolu, lietojot ļoti lielās (!) devās. Viena tā deva, lietojot vairāk nekā 10 g pieaugušajiem vai vairāk nekā 140 mg / kg bērniem, izraisa saindēšanos, ko papildina smagi aknu bojājumi. Iemesls ir glutationa rezervju izsīkums un paracetamola metabolisma starpproduktu uzkrāšanās, kam ir hepatotoksiska iedarbība. Saindēšanās simptomi ir sadalīti 4 posmos ().

10. tabula. Paracetamola intoksikācijas simptomi. (Saskaņā ar Merck rokasgrāmatu, 1992)

Stage	Jēdziens	Klīnika
Es	Pirmais 12-24 stundas	Viegli kuņģa -zarnu trakta kairinājuma simptomi. Pacients nejūtas slims.
II	2-3 dienas	Kuņģa -zarnu trakta simptomi, īpaši slikta dūša un vemšana; ASAT, ALAT, bilirubīna, protrombīna laika palielināšanās.
III	3-5 dienas	Nevaldāma vemšana; augstas ASAT, ALAT, bilirubīna, protrombīna laika vērtības; aknu mazspējas pazīmes.
IV	Vēlāk 5 dienas	Aknu darbības atjaunošana vai nāve no aknu mazspējas.

Līdzīgu ainu var novērot, lietojot parastās zāļu devas, ja vienlaikus tiek lietoti citohroma P-450 enzīmu induktori, kā arī alkoholiķi (skatīt zemāk).

Palīdzības pasākumi par intoksikāciju ar paracetamolu. Jāpatur prātā, ka piespiedu diurēze saindēšanās ar paracetamolu gadījumā ir neefektīva un pat bīstama, peritoneālā dialīze un hemodialīze ir neefektīvas. Nekādā gadījumā nedrīkst lietot antihistamīna līdzekļus, glikokortikoīdus, fenobarbitālu un etakrīnskābi, kas var izraisīt citohroma P-450 enzīmu sistēmu un veicināt hepatotoksisku metabolītu veidošanos.

Mijiedarbība

Paracetamola uzsūkšanos kuņģa -zarnu traktā uzlabo metoklopramīds un kofeīns.

Aknu enzīmu induktori (barbiturāti, rifampicīns, difenīns un citi) paātrina paracetamola sadalīšanos līdz hepatotoksiskiem metabolītiem un palielina aknu bojājumu risku.

11. tabula. Atbalsta pasākumi paracetamola intoksikācijas gadījumā

Kuņģa skalošana.
Aktivētā ogle iekšā.
Vemšanas izraisīšana.
Acetilcisteīns (ir glutationa donors) - 20% šķīdums iekšpusē.
Intravenoza glikoze.
K 1 vitamīns (fitomenadions)-1-10 mg intramuskulāri, dabiskā plazma, asinsreces faktori (ar 3 reizes lielāku protrombīna laiku).

Līdzīgu ietekmi var novērot cilvēkiem, kuri regulāri lieto alkoholu. Viņiem ir paracetamola hepatotoksicitāte, kas novērota pat tad, ja to lieto terapeitiskās devās (2,5–4 g dienā), īpaši, ja to lieto neilgu laiku pēc alkohola lietošanas ().

Indikācijas

Paracetamolu pašlaik uzskata par efektīvs pretsāpju un pretdrudža līdzeklis plašai lietošanai... To galvenokārt ieteicams lietot, ja ir kontrindikācijas citiem NPL: pacientiem ar bronhiālo astmu, personām ar čūlas anamnēzē, bērniem ar vīrusu infekcijām. Pretsāpju un pretdrudža aktivitātes ziņā paracetamols ir tuvu.

Brīdinājumi

Paracetamolu piesardzīgi jālieto pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem, kā arī tiem, kuri lieto zāles, kas ietekmē aknu darbību.

Devas

Pieaugušie: 500-1000 mg 4-6 reizes dienā.
Bērni: 10-15 mg / kg 4-6 reizes dienā.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes pa 200 un 500 mg;
- sīrups 120 mg / 5 ml un 200 mg / 5 ml;
- svecītes pa 125, 250, 500 un 1000 mg;
- "putojošās" tabletes pa 330 un 500 mg. Iekļauts kombinētajās zālēs soridons, solpadeīns, tomapirīns, citramons P un citi.

KETOROLAC ( Toradols, Ketrodols)

Galvenā zāļu klīniskā vērtība ir tās spēcīgais pretsāpju efekts, kura pakāpe pārspēj daudzus citus NPL.

Ir konstatēts, ka 30 mg ketorolaka, ievadīts intramuskulāri, ir aptuveni līdzvērtīgs 12 mg morfīna. Tajā pašā laikā blakusparādības, kas raksturīgas morfīnam un citiem narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem (slikta dūša, vemšana, elpošanas nomākums, aizcietējums, urīna aizture), ir daudz retāk sastopamas. Ketorolaka lietošana neizraisa atkarību no narkotikām.

Ketorolakam ir arī pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība.

Farmakokinētika

Gandrīz pilnīgi un ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, perorālā biopieejamība ir 80-100%. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 35 minūtes pēc iekšķīgas lietošanas un 50 minūtes pēc intramuskulāras ievadīšanas. Tas izdalās caur nierēm. Pusperiods ir 5-6 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Visbiežāk atzīmēts gastrotoksicitāte un palielināta asiņošana antiagregācijas darbības dēļ.

Mijiedarbība

Kombinācijā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem tiek pastiprināta pretsāpju iedarbība, kas ļauj tos lietot mazākās devās.

Ketorolaka intravenoza vai intraartikulāra ievadīšana kombinācijā ar vietējiem anestēzijas līdzekļiem (lidokaīns, bupivakaīns) nodrošina labāku sāpju mazināšanu nekā tikai vienas zāles lietošana pēc artroskopijas un augšējo ekstremitāšu operācijas.

Indikācijas

To lieto, lai atvieglotu dažādas lokalizācijas sāpju sindromu: nieru kolikas, sāpes traumās, neiroloģiskas slimības, vēža slimnieki (īpaši metastāzēs kaulos), pēcoperācijas un pēcdzemdību periodā.

Ir pierādījumi par iespēju ketorolaku lietot pirms operācijas kombinācijā ar morfīnu vai fentanilu. Tas ļauj samazināt opioīdu pretsāpju līdzekļu devu par 25-50% pirmajās 1-2 dienās pēcoperācijas periodā, kam seko ātrāka kuņģa-zarnu trakta funkciju atjaunošanās, mazāk slikta dūša un vemšana, kā arī saīsina uzturēšanos slimnīcā ( ).

To lieto arī sāpju mazināšanai operatīvā zobārstniecībā un ortopēdiskās medicīniskās procedūrās.

Brīdinājumi

Ketorolaku nedrīkst lietot pirms ilgstošām operācijām ar augstu asiņošanas risku, kā arī uzturošā anestēzijā operāciju laikā, sāpju mazināšanai dzemdību laikā, sāpju mazināšanai miokarda infarkta gadījumā.

Ketorolaka lietošanas kurss nedrīkst pārsniegt 7 dienas, un personām, kas vecākas par 65 gadiem, zāles jānosaka piesardzīgi.

Devas

Pieaugušie: iekšķīgi 10 mg ik pēc 4-6 stundām; lielākā dienas deva ir 40 mg; lietošanas ilgums nepārsniedz 7 dienas. Intramuskulāri un intravenozi - 10-30 mg; lielākā dienas deva - 90 mg; lietošanas ilgums ir ne vairāk kā 2 dienas.
Bērni: intravenoza 1. deva-0,5-1 mg / kg, pēc tam 0,25-0,5 mg / kg ik pēc 6 stundām.

Izlaišanas veidlapas:

- 10 mg tabletes;
- 1 ml ampulas.

Kombinētie preparāti

Tiek ražoti vairāki kombinēti preparāti, kas papildus NPL satur arī citas zāles, kas to specifisko īpašību dēļ var uzlabot NSPL pretsāpju iedarbību, palielināt to biopieejamību un samazināt nevēlamo blakusparādību risku.

SARIDONS

Sastāv no un kofeīna. Pretsāpju līdzekļu attiecība zālēs ir 5: 3, un tie darbojas kā sinerģisti, jo paracetamols šajā gadījumā palielina propifenazona biopieejamību pusotru reizi. Kofeīns normalizē smadzeņu asinsvadu tonusu, paātrina asinsriti, nestimulējot centrālo nervu sistēmu izmantotajā devā, tādēļ pastiprina pretsāpju līdzekļu iedarbību pret galvassāpēm. Turklāt tas uzlabo paracetamola uzsūkšanos. Saridonu kopumā raksturo augsta biopieejamība un pretsāpju efekta strauja attīstība.

Indikācijas

Dažādas lokalizācijas sāpju sindroms (galvassāpes, zobu sāpes, sāpes reimatisko slimību gadījumā, dismenoreja, drudzis).

Devas

1-2 tabletes 1-3 reizes dienā.

Izlaišanas veidlapa:

- tabletes, kas satur 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona un 50 mg kofeīna.

ALKA-SELTZER

Sastāvs: citronskābe, nātrija bikarbonāts. Tā ir labi absorbējama šķīstoša aspirīna zāļu forma ar uzlabotām organoleptiskajām īpašībām. Nātrija bikarbonāts neitralizē brīvo sālsskābi kuņģī, samazinot aspirīna čūlaino iedarbību. Turklāt tas var uzlabot aspirīna uzsūkšanos.

To lieto galvenokārt galvassāpēm, īpaši cilvēkiem ar paaugstinātu skābumu kuņģī.

Devas

Izlaišanas veidlapa:

- "putojošās" tabletes, kas satur 324 mg aspirīna, 965 mg citronskābes un 1625 mg nātrija bikarbonāta.

FORTALGIN C

Zāles ir putojoša tablete, katra satur 400 mg un 240 mg askorbīnskābes. To lieto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli.

Devas

1-2 tabletes līdz četrām reizēm dienā.

PLIVALGIN

To ražo tablešu veidā, katrā no tām ir 210 mg un 50 mg kofeīna, 25 mg fenobarbitāla un 10 mg kodeīna fosfāta. Zāļu pretsāpju iedarbību pastiprina narkotiskā pretsāpju kodeīna un fenobarbitāla klātbūtne, kam ir nomierinoša iedarbība. Kofeīna loma ir apspriesta iepriekš.

Indikācijas

Dažādas lokalizācijas sāpes (galvassāpes, zobu, muskuļu, locītavu, neiralģija, dismenoreja), drudzis.

Brīdinājumi

Bieži lietojot, īpaši lietojot lielāku devu, jūs varat justies noguruši, miegaini. Iespējama atkarības no narkotikām attīstība.

Devas

1-2 tabletes 3-4 reizes dienā.

REOPIRIN (pirabutols)

Kompozīcijā ietilpst ( amidopirīns) un ( butadions). Daudzus gadus to plaši izmanto kā pretsāpju līdzekli. Tomēr viņš nav efektivitātes priekšrocību pirms mūsdienu NSPL un ievērojami pārspēj tos blakusparādību smaguma ziņā. Īpaši augsts hematoloģisku komplikāciju attīstības risks, tādēļ ir jāievēro visi iepriekš minētie piesardzības pasākumi () un jācenšas lietot citus pretsāpju līdzekļus. Ievadot intramuskulāri, fenilbutazons saistās ar audiem injekcijas vietā un slikti uzsūcas, kas, pirmkārt, aizkavē efekta veidošanos un, otrkārt, izraisa biežu infiltrātu, abscesu un sēžas nerva bojājumu veidošanos.

Pašlaik lielākajā daļā valstu ir aizliegts lietot kombinētas zāles, kas sastāv no fenilbutazona un aminofenazona.

Devas

Pieaugušie: iekšpusē 1-2 tabletes 3-4 reizes dienā, intramuskulāri 2-3 ml 1-2 reizes dienā.
Bērniem neattiecas.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes, kas satur 125 mg fenilbutazona un aminofenazona;
- 5 ml ampulas, kas satur 750 mg fenilbutazona un aminofenazona.

BARALGIN

Tā ir kombinācija ( analgin) ar diviem spazmolītiskiem līdzekļiem, no kuriem vienam, pitofenonam, ir miotropisks efekts, bet otram, fenpiverīnijam, ir atropīnam līdzīgs efekts. To lieto, lai mazinātu sāpes, ko izraisa gludo muskuļu spazmas (nieru kolikas, aknu kolikas un citi). Tāpat kā citas zāles ar atropīnam līdzīgu aktivitāti, tas ir kontrindicēts glaukomas un prostatas adenomas gadījumā.

Devas

Iekšpusē 1-2 tabletes 3-4 reizes dienā, intramuskulāri vai intravenozi, 3-5 ml 2-3 reizes dienā. Intravenozi ievada ar ātrumu 1-1,5 ml minūtē.

Izlaišanas veidlapas:

- tabletes, kas satur 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona un 0,1 mg fenpiverīnija;
- 5 ml ampulas, kas satur 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona un 0,1 mg fenpiverīnija.

ARTROTEK

Tas sastāv arī no misoprostola (PG-E 1 sintētiskais analogs), kura iekļaušanas mērķis ir samazināt diklofenakam raksturīgo blakusparādību biežumu un smagumu, jo īpaši gastrotoksicitāti. Arthrotek efektivitātes ziņā reimatoīdā artrīta un osteoartrīta gadījumā ir līdzvērtīgs diklofenakam, un tā lietošanas laikā erozijas un kuņģa čūlas attīstās daudz retāk.

Devas

Pieaugušie: 1 tablete 2-3 reizes dienā.

Izlaišanas veidlapa:

- tabletes, kas satur 50 mg diklofenaka un 200 mg misoprostola.

BIBLIOGRĀFIJA

Čempions G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. NPL izraisīti kuņģa-zarnu trakta bojājumi // Drugs, 1997, 53: 6-19.
Laurence D.R., Bennett P.N. Klīniskā farmakoloģija. 7. izdevums. Čurčils Livingstons. 1992. gads.
Insela P.A. Pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma līdzekļi un zāles, ko lieto podagras ārstēšanā. In: Goodman & Gilman ". Terapijas farmakoloģiskais pamats. 9. izdevums McGraw-Hill, 1996, 617-657.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. (Redakcijas raksts) // Ķīlis. Pharmacol. un Pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
Lēbs D.S., Ahlkvists D.A., Talijs N.J. Gastroduo-denopātijas ārstēšana, kas saistīta ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu // Mayo Clin. Proc. 1992, 67: 354-364.
Espinosa L., Lipani J., Polija M., Wallin B. Perforācijas, čūlas un asiņošana lielā, randomizētā, daudzcentru namubetona pētījumā, salīdzinot ar diklofenaku, ibuprofēnu, naproksēnu un piroksikāmu // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (I pielikums): 324.
Brooks P.M., diena R.O. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi - atšķirības un līdzības // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
Lieber C.S. Alkoholisma medicīniskie traucējumi // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
Guslandi M. Kuņģa toksicitāte pret trombocītu terapiju ar mazu aspirīna devu // Drugs, 1997, 53: 1-5.
Lietišķā terapija: zāļu klīniskā lietošana. 6. izdevums. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vankūvera. 1995. gads.
Narkotikas pēc izvēles no medicīnas vēstules. Ņujorka. Pārskatīts red. 1995. gads.
Markuss A.L. Aspirīns kā profilakse pret kolorektālo vēzi // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 656-658
Noble S, Balfour J. Meloxicam // Narkotikas, 1996, 51: 424-430.
Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Lielas ibuprofēna devas ietekme uz pacientiem ar cistisko fibrozi // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Nieru mazspējas risks, kas saistīts ar acetaminofēna, aspirīna un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu // N. Engl. J. Med 1994, 331: 1675-1712.
Merck diagnostikas un terapijas rokasgrāmata. 16. izdevums. Berkovs R. (red.). Merck & Co Inc., 1992.
Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolaks. Tā farmakodinamisko un farmakokinētisko īpašību pārvērtēšana un terapeitiska izmantošana sāpju ārstēšanā // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Svarīga informācija pacientam:

Ekskursija vēsturē

Kā darbojas NPL?

Nopietns trūkums

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un drudzis

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija

Kad tiek lietoti NPL?

Šis apbrīnojamais aspirīns!

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu sirds risks

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu ietekme uz kuņģi

Sakiet dažus vārdus par citramonu ...

NPL un ... sekss

Citas NPL blakusparādības

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi grūtniecības laikā

NPL: pieņemt vai noraidīt?

NSPL sejās

Acetilsalicilskābe

Ibuprofēns

Naproksēns

Ketoprofēns

Indometacīns

Ketorolaks

Diklofenaks

Celekoksibs

Meloksikāms

Nimesulīds

Indikācijas NPL lietošanai

Nevēlamās sekas un kontrindikācijas

Kopā ar šo rakstu lasiet:

Galvenie efekti

FARMAKOKINĒTIKA

LIETOŠANAS INDIKĀCIJAS

KONTRINDIKĀCIJAS

Metodes NPL tolerances uzlabošanai.

Hematotoksicitāte

Koagulopātija

Hepatotoksicitāte

Paaugstinātas jutības reakcijas (alerģijas)

Bronhu spazmas

Grūtniecības pagarināšana un dzemdību aizkavēšanās

KONTROLES PASĀKUMI ILGTERMIŅA LIETOŠANAI

Kuņģa-zarnu trakta

Nieres

Aknas

Hematopoēze

MĒRĶA UN DOZĒŠANAS NOTEIKUMI

Zāļu izvēles individualizācija

Devas

Saņemšanas laiks

Monoterapija

Narkotiku mijiedarbība

NEPIEPRASĪTA NPL lietošana

INDIVIDUĀLU GATAVOJUMU RAKSTUROJUMS

NPL ar izteiktām pretiekaisuma aktivitātēm

ACETILSALICILSKĀBE (Aspirīns, Aspro, Kolfarit)

Farmakodinamika

Farmakokinētika

Mijiedarbība

Nevēlamās reakcijas

Indikācijas

Devas

Izlaišanas veidlapas:

Lizīna monoacetilsalicilāts (Aspizols, Laspal)

Nevēlamās reakcijas

Indikācijas

Brīdinājumi

Devas

Izlaišanas veidlapas:

KLOFESONS ( Perkluzons)

Lietošanas indikācijas

Devas

Izlaišanas veidlapas:

INDOMETACIN (Indocīds, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Farmakokinētika

Mijiedarbība

Nevēlamās reakcijas

Indikācijas

Brīdinājumi

Devas

Izlaišanas veidlapas:

ACETILSALICILSKĀBE
(Aspirīns, Aspro, Kolfarit)

Lizīna monoacetilsalicilāts
(Aspizols, Laspal)

INDOMETACIN
(Indocīds, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

PARACETAMOLS
(Kalpols, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)