Хормонот дроспиренон во различни лекови. Дроспиренон - каков хормон е тоа? Дејство и несакани ефекти на дроспиренон Кои таблети содржат дроспиренон?

Дроспиренон е хормон кој е дел од групата на орални контрацептиви. Врз основа на тоа, се произведуваат голем број на контрацептивни лекови, како и лекови кои имаат терапевтски ефект врз болести зависни од андроген. Супстанцијата можете да ја купите во кој било град, но само со рецепт. Ниската цена ви овозможува да го користите хормонот дури и во отсуство на финансиски средства.

Генерални информации

Пред да започнете да користите разни орални контрацептиви, треба детално да разберете каков вид на хормон е Дроспиренон. Неговите својства овозможуваат супстанцијата да се користи во комбинација со други хормони, што го максимизира терапевтскиот ефект.

Информации за супстанцијата

Дроспиренон е синтетички хормон и е дериват на Спиронолактон - диуретик кој штеди калиум, конкурентен антагонист на алдостерон и други минералокортикоиди. По своите фармаколошки својства, тој е многу сличен на природниот Прогестерон - ендоген стероид и прогестоген полов хормон кој влијае на менструалниот циклус, бременоста и развојот на ембрионот кај луѓето.

Основни хемиски и физички параметри:

молекуларна тежина - 366,5 μg/mol;
точка на топење - 200 степени Целзиусови;
густина - 1,26 g / кубен сантиметар.

Хормонот може да влијае на сексуалната функција на човекот, како и да има антигонадотропни, прогестогени, антиандрогени и антиминералокортикоидни ефекти.

За да дознаете кои контрацептиви содржат Дроспиренон, треба да се консултирате со вашиот лекар. Само тој може точно да ја одреди најефективната опција, која ефикасно ќе ги извршува своите функции и нема да има негативно влијание врз здравјето.

Дроспиренон често се користи како активна состојка во различни комбинирани контрацептивни таблети (КОК). Во својата чиста форма, хормонот е содржан само во два лека:

Јарина. Овој лек е достапен во форма на филм-обложени таблети. Се користи само за да се спречи несакана бременост. Лекот има многу контраиндикации, па затоа треба да се зема со голема претпазливост. Важно е да се следат сите упатства на лекарот и да се ограничи бројот на земени апчиња.
Ангелика. Овој лек е достапен и во филм-обложени таблети кои може да се разликуваат по боја. Се користи за превенција од постменопаузална остеопороза, како и за нарушувања на менопаузата кај жени со неотстранета матка. Лекот практично нема негативен ефект врз телото, но има неколку карактеристики на употреба. Ако ги следите сите нив, можете да избегнете какви било несакани ефекти.

Во сите други контрацептиви, Дроспиренон се користи како една од компонентите. Во правилни пропорции, ги надополнува другите хемиски соединенија и ви овозможува да го постигнете саканиот терапевтски ефект.

Список на лекови:

Џес;
Даила;
Мадијана;
Дидрогестерон;
Зентива;
Видор.

Во сите овие лекови и нивните аналози, етинил естрадиол, естрадиол, диеногест, хлормадинон и ципротерон ацетат делуваат како дополнителни активни состојки.

Индикации за употреба

Повеќето лекови базирани на Дроспиренон ги имаат истите индикации, па затоа често се разгледуваат заедно. Лекарите препорачуваат користење на хормонот само за наменетата цел.Во спротивно, може да му наштетите на вашето здравје.

спречување на постменопаузална остеопороза (како дел од комплексна терапија);
хормонална контрацепција кај жени со задржување на течности во телото или со недостаток на фолати (витални витамини);
топли бранови, потење и други вазомоторни симптоми за време на нарушувања на менопаузата;
инволутивни промени во генитоуринарниот тракт (само кај пациенти со неотстранета матка);
спречување на бременост (во комбинација со други синтетички хормонски агенси);
контрацепција за тежок предменструален синдром.

Главни контраиндикации

Дроспиренонот има неколку контраиндикации. Тие мора да се земат предвид пред да се купат лекови и да се започне со нивна употреба. Во спротивно, може да се формираат разни проблеми кои ќе се развијат во полноправна болест.

Забрането е користење на лекови со хормон Дроспиренон во следниве ситуации:

порфиринска болест (наследни нарушувања на метаболизмот на пигментите со зголемена содржина на порфирини во крвта и ткивата, како и нивно зголемено ослободување);
склоност кон тромбоза;
тешка форма на тромбофлебитис и тромбоемболизам;
акутна црнодробна инсуфициенција;
присуство на вагинално крварење од непозната етиологија;
сите триместар од бременоста;
период на доење;
индивидуална нетолеранција на хормонот.

Во некои случаи, Дроспиренонот се смета за релативно забранет. Во таква ситуација, треба да се користи со голема претпазливост. За време на периодот на лекување, важно е не само да се почитуваат пропишаните дози, туку и да се ограничи времетраењето на текот на земањето на лековите. Доколку забележите и најмали негативни промени во вашето здравје, веднаш треба да ја прекинете терапијата и да побарате помош од најблиската медицинска установа.

Дроспиренон се зема со претпазливост во следниве случаи:

дијабетес.

артериска хипертензија (продолжено зголемување на крвниот притисок);
холестатска жолтица (патолошки процес во телото на пациентот во кој жолчката не тече низ црниот дроб во дуоденумот, туку се акумулира во крвта);
холестатско чешање што се појавува за време на бременоста;
Гилберт-ов синдром (наследна болест која се карактеризира со епизоди на жолтица, која се развива како резултат на зголемување на индиректниот билирубин во крвниот серум);
Ротор синдром (наследна пигментна хепатоза);
Dubin-Johnson синдром (пигментна хепатоза, која се карактеризира со нарушена екскреција на конјугиран билирубин од хепатоцитите во жолчните капилари);
ендометриоза (болест која се карактеризира со пролиферација на ендометријалните клетки);
дијабетес.

Упатство за употреба

За Дроспиренон да има најефикасен ефект, мора да се зема правилно. За да го направите ова, мора точно да ја пресметате дозата и да го одредите дозволеното времетраење на употреба. Само во овој случај можете да го постигнете саканиот терапевтски ефект и да избегнете какви било негативни последици.

Дози и правила

Сите лекови кои содржат Дроспиренон се достапни во форма на таблети наменети за орална употреба. Треба да се проголтаат цели и да се измијат со многу чиста, негазирана вода (најмалку 200 ml). Во овој случај, течноста мора да се загрее на собна температура. Не ги кршете таблетите на кој било начин бидејќи тоа може да ги направи неефикасни.

Забрането е користење на повеќе од 1 таблета дневно, бидејќи тоа може негативно да влијае на женското тело.
Можете да земате Дроспиренон во секое време од денот. Важно е таблетите да се земаат во исто време секој ден (на пример, пред спиење или по будењето).
Ако пропуштите доза, забрането е да се надомести заборавот и да се земат 2 таблети одеднаш.
Доколку е неопходна долгорочна суспензија на курсот, режимот на третман треба да се прилагоди. Оваа работа треба да му се довери на високо квалификуван лекар, кој ќе ги земе предвид сите нијанси на моменталната ситуација и ќе го најде оптималното решение.

Несакани ефекти

Ако неправилно земате контрацептиви кои го содржат хормонот Дроспиренон, може да почувствувате несакани ефекти. Поради нив, вашата здравствена состојба може да се влоши.

Можни компликации:

Циркулаторниот систем. Во ретки случаи, пациентите може да доживеат тромбоцитоза и анемија.
Имунолошкиот систем. Лекот може да предизвика различни алергиски реакции. Има негативни последици од зголемената чувствителност на телото на хормонот.
Метаболизам. Жените кои земаат Дроспиренон може да развијат хипонатремија и хиперкалемија.
Нервен систем. Пациентите често се жалат на силни главоболки и вртоглавица. Се развива мигрена, се појавува нервоза, поспаност и депресија. Со големи предозирања, може да се појави тремор, вртоглавица и аноргазмија.
Органи на видот. Дроспиренонот може да влијае на визуелната острина и исто така може да предизвика синдром на суво око и конјунктивитис.
Кардиоваскуларниот систем. Ако направите грешки при земањето апчиња, може да се развие тахикардија и артериска хипертензија. Поретко се јавуваат артериски и венски тромбоемболизам, проширени вени, крварење од носот и флебитис.
Дигестивниот систем. Жените страдаат од болки во стомакот, егзацербација на гастритис, тешка дијареа, напади на гадење и повраќање. Многу поретки се гастроинтестиналните нарушувања, оралната кандидијаза и чувството на исполнетост во абдоменот.
Кожата. Вообичаен несакан ефект е осип на површината на кожата придружен со силно чешање. Покрај тоа, се јавуваат акни дерматитис, егзема, еритема, хипертрихоза и сува кожа.
Мускулно-скелетниот систем. Хормонот може да предизвика болка во грбот, екстремитетите и мускулите.
Репродуктивен систем. Жените чувствуваат болка во градите, аменореа и метрорагија. Со прекумерни дози, може да се појават вагинално и матката крварење, менструални неправилности, хипоменореја и дисменореа.
Општи нарушувања. Пациентите може да доживеат зголемено потење, зголемување на телесната тежина, слабост и астенија.

Специјални инструкции

За време на клиничките испитувања, беа откриени некои карактеристики на Дроспиренон. Благодарение на нив, можете да избегнете грешки при употреба и точно да ги пресметате дозите.

Основни упатства:

Истражувањата покажаа дека употребата на хормонот го зголемува ризикот од развој на венски тромбоемболизам. Поради ова, промените во здравствената состојба на жените предиспонирани за оваа болест треба внимателно да се следат.
Пациентите со блага до умерена бубрежна инсуфициенција треба редовно да ја следат концентрацијата на јони на калиум во крвта.
Можете да користите контрацептиви кои содржат Дроспиренон само откако ќе поминете целосен преглед и ќе ги поминете сите тестови.
Жените кои страдаат од хронични заболувања на црниот дроб треба периодично да ја следат функционалноста на овој орган.
Со умерена хипертриглицеридемија, неопходно е да се следи количината на триглицериди во крвта.
Пациентите со дијабетес со различна тежина можат да користат Дроспиренон само под медицински надзор.
Хормонот не се комбинира добро со алкохолот, затоа во периодот на терапија треба да се воздржите од пиење алкохол.
Дроспиренон предизвикува поспаност и го намалува времето на реакција. Поради оваа карактеристика, забрането е да се вози автомобил или кое било друго возило. Не се препорачува да се врши работа која бара посебна грижа и зголемена концентрација.

Фармаколошка интеракција

Пред да земете лекови кои содржат Дроспиренон, неопходно е да се земат предвид не само нивните карактеристики, туку и интеракциите со други лекови. Некои комбинации може да предизвикаат несакани ефекти и да го намалат терапевтскиот ефект.

Главните комбинации и нивните последици за телото:

Кога се земаат истовремено со лекови кои индуцираат ензими на црниот дроб (карбамазепин, примидон, топирамат), нивната ефикасност се намалува.
Дроспиренонот го намалува терапевтскиот ефект на земање анаболни стероиди и лекови кои ги стимулираат мазните мускули на матката.
Концентрацијата на хормонот во крвта е значително намалена поради интеракцијата со антибиотици од тетрациклинските и пеницилинските групи.
Комбинацијата со парацетамол може да ја зголеми биорасположивоста.
Некои нестероидни антиинфламаторни лекови може да влијаат на серумските концентрации на калиум.
Дроспиренон ја зголемува активноста на Алдостерон и Ренин.

Цена и споредба со други хормони

Сите лекови кои содржат Дроспиренон се вклучени во Регистарот на лекови (RLS), и затоа можат да се продаваат низ цела Русија. Можете да ги купите не само во големи населби, туку и во помали. Цената на лековите во Москва може да варира од 1 до 5 илјади рубли. Во другите градови и региони од земјава цената е нешто пониска отколку во главниот град, а во соседните земји е повисока.

За да се утврди кој е подобар, Дроспиренон, Дезогестрел или кој било сличен хормон, потребно е детално да се проучат сите достапни информации. Благодарение на него, можете да ги дознаете главните разлики и да ја изберете најдобрата опција што нема да има негативно влијание врз пациентот.

Најдобро е да се зема Дроспиренон или Гестоден само по консултација со лекар и подложени на различни тестови. Во спротивно, секој од овие хормони може да предизвика влошување на состојбата и развој на несакани ефекти.

Дроспиренон е еден од најпопуларните хормони вклучени во оралните контрацептиви. Ако го користите правилно и ги следите сите препораки на лекарот, можете да го постигнете посакуваниот резултат и да избегнете какви било компликации.

Руско име

Дроспиренон + естрадиол

Латинското име на супстанциите е Дроспиренон + Естрадиол

Drospirenonum + естрадиолум ( родот.Дроспиренони+ Естрадиоли)

Фармаколошка група на супстанции Дроспиренон + Естрадиол

Типичен клинички и фармаколошки напис 1

Фармацевтско дејство. Комбиниран лек естроген-прогестоген. Естрадиолот во човечкото тело се претвора во природен 17 бета-естрадиол. Дроспиренонот е дериват на спиронолактон со прогестациски, антигонадотропни и антиандрогени, како и антиминералокортикоидни ефекти. Естрадиолот го надополнува недостатокот на естроген во телото по менопаузата и обезбедува ефикасен третман на психо-емоционални и автономни симптоми на менопауза (како што се топли бранови, зголемено потење, нарушување на спиењето, зголемена нервна ексцитабилност, раздразливост, палпитации, кардијалгија, вртоглавица, намалена главоболка, либидо, мијалгија, артралгија); инволуција на кожата и мукозните мембрани, особено на мукозните мембрани на генитоуринарниот систем (уринарна инконтиненција, сувост и иритација на вагиналната слузница, диспареунија). Спречува губење на коскената маса предизвикана од недостаток на естроген, кој главно е поврзан со супресија на функцијата на остеокластите и промена во процесот на ремоделирање на коските кон формирање на коските. Докажано е дека долгорочната употреба на ХСТ го намалува ризикот од фрактури на периферните коски кај жените по менопаузата. Кога ќе се прекине ХСТ, стапката на опаѓање на коскената маса е споредлива со онаа карактеристика на периодот веднаш по менопаузата. Не е докажано дека користењето на ХРТ може да ја врати коскената маса на предменопаузални нивоа. ХРТ исто така има позитивен ефект врз содржината на колаген во кожата, густината на кожата и го забавува создавањето на брчки. Поради антиандрогените својства на дроспиренон, лекот има терапевтски ефект врз болести зависни од андроген, како што се акни, себореја и андрогена алопеција. Дроспиренонот има антиминералокортикоидна активност, го зголемува излачувањето на Na + и вода, што може да спречи зголемување на крвниот притисок, телесната тежина, оток, осетливост на млечните жлезди и други симптоми поврзани со задржување на течности. По 12 недели од употребата на лекот, се забележува мало намалување на крвниот притисок (систолен - во просек за 2-4 mm Hg, дијастолен - за 1-3 mm Hg). Ефектот на крвниот притисок е поизразен кај жените со гранична артериска хипертензија. По 12 месеци од употребата на лекот, просечната телесна тежина останува непроменета или се намалува за 1,1-1,2 кг. Дроспиренонот е лишен од андрогена, естрогенска, глукокортикостероидна и антиглукокортикостероидна активност, не влијае на толеранцијата на гликоза и отпорноста на инсулин, што, во комбинација со антиминералокортикоидни и антиандрогени ефекти, му обезбедува на дроспиренон биохемиски и фармаколошки профил сличен на природниот прогестерон. Земањето на лекот доведува до намалување на концентрацијата на вкупниот холестерол и ЛДЛ, како и благо зголемување на концентрацијата на триглицериди. Дроспиренонот го ублажува зголемувањето на концентрациите на триглицериди предизвикано од естрадиол. Додавањето на дроспиренон го спречува развојот на ендометријална хиперплазија и рак. Набљудувачките студии сугерираат дека кај жените во постменопауза, инциденцата на рак на дебелото црево е намалена кога користат ХРТ. Механизмот на дејство сè уште е нејасен.

Фармакокинетика.Естрадиол: по орална администрација, брзо и целосно се апсорбира. За време на апсорпцијата и „првото поминување“ низ црниот дроб, естрадиолот во голема мера се метаболизира (вклучувајќи во естрон, естриол и естрон сулфат). Биорасположивоста е околу 5%. Внесувањето храна не влијае на биорасположивоста на естрадиолот. C max - 22 pg/ml, TС max - 6-8 часа C ss на естрадиол по повторна администрација е приближно 2 пати повисока отколку по единечна доза. Во просек, концентрацијата на естрадиол во крвниот серум е во опсег од 20-43 pg/ml. По прекинот на лекот, концентрациите на естрадиол и естрон се враќаат на нивните првобитни вредности во рок од 5 дена. Естрадиол се врзува за албумин и глобулин за врзување на полови хормони (SHBG). Слободната фракција на естрадиол во серумот е приближно 1-12%, а фракцијата на супстанцијата врзана со SHBG е 40-45%. Очигледниот волумен на дистрибуција е околу 1 l/kg. Метаболизиран првенствено во црниот дроб, а исто така делумно во цревата, бубрезите, скелетните мускули и целните органи со формирање на естрон, естриол, катехолни естрогени, како и сулфатни и глукуронидни конјугати на овие соединенија, кои имаат значително помала естрогенска активност или се фармаколошки неактивни. Клиренсот на естрадиол е околу 30 ml/min/kg. Метаболитите на естрадиол се излачуваат во урината и жолчката во рок од T 1/2 - 24 часа Дроспиренон: по орална администрација брзо и целосно се апсорбира. Биорасположивост - 76-85%. Внесувањето храна не влијае на биорасположивоста. Cmax - 22 ng/ml, TCmax - 1 час по единечни и повеќекратни дози од 2 mg дроспиренон. По ова, се забележува двофазно намалување на серумската концентрација со конечна T1/2 од околу 35-39 часа.C ss се постигнува по приближно 10 дена дневно дозирање на лекот. Поради долгиот полуживот на дроспиренон, Css е 2-3 пати повисока од концентрацијата по единечна доза. Дроспиренонот се врзува за серумскиот албумин и не се врзува за SHBG и глобулинот што врзува кортикоиди. Околу 3-5% од дроспиренон не се врзува за протеините. Главните метаболити се киселинската форма на дроспиренон и 4,5-дихидроспиренон-3-сулфат, кои се формираат без учество на системот на цитохром P450. Клиренсот на Дроспиренон е 1,2-1,5 ml/min/kg. Се излачува главно во форма на метаболити во урината и изметот во сооднос 1,2:1,4, со Т1/2 околу 40 часа; мал дел се прикажува непроменет.

Индикации.ХСТ за климактериски нарушувања во постменопаузалниот период кај жени со неотстранета матка. Превенција на постменопаузална остеопороза.

Контраиндикации.Преосетливост, вагинално крварење од непознато потекло, воспоставен или сомнителен карцином на дојка, утврдени или сомнителни хормонски зависни преканцерозни заболувања или хормон-зависни малигни тумори, бенигни или малигни тумори на црниот дроб (вклучувајќи историја), тешки заболувања на црниот дроб, тешки заболувања на бубрезите, вклучително и . ч. историја (пред нормализирање на индикаторите на бубрежната функција), акутна артериска тромбоза или тромбоемболизам (вклучувајќи миокарден инфаркт, мозочен удар), длабока венска тромбоза во уметноста. егзацербации, венски тромбоемболизам (вклучувајќи историја), тешка хипертриглицеридемија, бременост, доење.

Внимателно.Артериска хипертензија, конгенитална хипербилирубинемија (синдром Гилберт, Дубин-Џонсон и Ротор), холестатска жолтица или холестатско чешање за време на бременост, ендометриоза, миома на матката, дијабетес мелитус.

Дозирање.Орално, 1 таблета дневно. Таблетата се голта цела со мала количина течност. Ако жената не зема естроген или се префрла од друг комбиниран хормонски лек за континуирана употреба, таа може да започне со третман во секое време. Пациентите кои се префрлаат од комбиниран лек на цикличен ХСТ треба да почнат да го земаат лекот по завршувањето на крварењето на повлекување.

Откако ќе завршите со земањето 28 таблети од тековното пакување, започнете со ново пакување следниот ден, земајќи ја првата таблета истиот ден во неделата како и првата таблета од претходното пакување.

Времето од денот кога жената го зема лекот не е важно, меѓутоа, доколку почнала да ги зема таблетите во одредено време, треба да продолжи да го прави тоа во тоа време. Заборавената пилула мора да се земе што е можно поскоро. Ако поминале повеќе од 24 часа по вообичаеното време на дозирање, не треба да земате дополнителна таблета. Ако пропуштите неколку таблети, може да се развие вагинално крварење.

Несакан ефект.Од репродуктивниот систем: „пробив“ на матката крварење и дамки (обично запира за време на терапијата), промени во природата на вагиналниот исцедок, зголемување на големината на фиброидите, состојба слична на предменструален синдром; осетливост, напнатост и/или зголемување на млечните жлезди, бенигни формации на млечните жлезди.

Од дигестивниот систем: диспепсија, надуеност, гадење, повраќање, абдоминална болка, релапс на холестатска жолтица.

Од кожата: осип на кожата, чешање, хлоазма, еритема нодозум, мултиформе еритема.

Од централниот нервен систем: главоболка, мигрена, вртоглавица, емоционална лабилност, анксиозност, зголемена нервна ексцитабилност, зголемен замор, несоница.

Друго: ретко - забрзано чукање на срцето, едем, зголемен крвен притисок, проширени вени, површен тромбофлебитис, венска тромбоза и тромбоемболизам, грчеви во мускулите, промени во телесната тежина, промени во либидото, визуелни нарушувања, нетолеранција на контактни леќи, алергиски реакции.

Предозирање.Студиите за акутната токсичност не открија ризик од развој на акутни несакани ефекти при случајно земање на лекот во количини многу пати поголеми од дневната терапевтска доза.

Симптоми (сомнителни): гадење, повраќање, вагинално крварење.

Третман: симптоматски, не постои специфичен противотров.

Интеракција.Долготрајниот третман со лекови кои индуцираат ензими на црниот дроб (вклучувајќи деривати на хидантоин, барбитурати, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, грисеофулвин) може да го зголеми клиренсот на половите хормони и да ја намали нивната клиничка ефикасност. Максималната ензимска индукција обично се забележува 2-3 недели по почетокот на третманот и може да опстојува 4 недели по прекинот на лекот.

Во ретки случаи, во однос на позадината на истовремена употреба на одредени антибиотици (вклучувајќи пеницилин и тетрациклински групи), забележано е намалување на концентрацијата на естрадиол.

Лековите кои се силно конјугирани (вклучувајќи парацетамол) може да ја зголемат биорасположивоста на естрадиол поради конкурентна инхибиција на системот за конјугација за време на апсорпцијата.

Етанолот може да ги зголеми циркулирачките концентрации на естрадиол.

Специјални инструкции.Не се користи за контрацепција. Доколку е неопходна контрацепција, треба да се користат нехормонални методи (со исклучок на календарските и температурните методи). Ако постои сомневање за бременост, лекот треба да се прекине додека не се исклучи бременоста.

Голем број на контролирани рандомизирани и епидемиолошки студии открија зголемен релативен ризик од развој на венски тромбоемболизам (вклучувајќи длабока венска тромбоза или ПЕ) за време на ХСТ. Затоа, кога се препишува ХСТ на жени со фактори на ризик за венска тромбоемболија, неопходно е да се измерат ризиците и придобивките и да се разговара за нив со пациентот.

Факторите на ризик за развој на венски тромбоемболизам вклучуваат индивидуална и семејна историја (присуството на венски тромбоемболизам кај блиски роднини на релативно млада возраст може да укаже на генетска предиспозиција) и тешка дебелина. Ризикот од венски тромбоемболизам исто така се зголемува со возраста. Можната улога на проширените вени во развојот на венскиот тромбоемболизам останува контроверзна.

Ризикот од венски тромбоемболизам може привремено да се зголеми со продолжена имобилизација, голема елективна или траума операција или голема траума. Во зависност од причината или времетраењето на имобилизацијата, треба да се реши прашањето за препорачливоста за привремено прекинување на ХСТ.

Третманот треба веднаш да се прекине ако се појават симптоми на тромботични нарушувања или ако постои сомневање за нивна појава.

Во рандомизирани контролирани испитувања со долготрајна употреба на комбинирани конјугирани естрогени и медроксипрогестерон, немаше докази за позитивен ефект врз кардиоваскуларниот систем. Откриен е и зголемен ризик од мозочен удар. До денес, не се спроведени долгорочни рандомизирани контролирани испитувања со други лекови за ХСТ за да се идентификуваат корисните ефекти врз морбидитетот и морталитетот на CV. Затоа, не е познато дали зголемениот ризик се однесува на лекови за ХСТ кои содржат други видови на естрогени и прогестогени.

Со долготрајна монотерапија со естроген, се зголемува ризикот од развој на ендометријална хиперплазија или карцином. Студиите потврдија дека комбинацијата со гестагени го намалува ризикот од ендометријална хиперплазија и рак.Според клиничките студии и резултатите од опсервационите студии, зголемен ризик од развој на рак на дојка е откриен кај жени кои користеле ХРТ неколку години. Ова може да се должи на претходна дијагноза, биолошките ефекти на ХСТ или комбинација од двете. Релативниот ризик се зголемува со времетраењето на третманот (за 2,3% на 1 година од употреба). Ова е споредливо со зголемувањето на ризикот од рак на дојка кај жените со секоја година одложување на почетокот на природната менопауза (за 2,8% на 1 година одложување). Зголемениот ризик постепено се намалува на нормални нивоа во текот на првите 5 години по прекинот на ХСТ. Ракот на дојка откриен кај жени кои земаат ХРТ обично е полокализиран отколку кај жените кои не го земаат.

ХСТ ја зголемува мамографската густина на дојката, што во некои случаи може да има негативен ефект врз откривањето на рак на дојка со рендген.

При употреба на полови хормони, во ретки случаи, забележани се бенигни, а уште поретко малигни тумори на црниот дроб, во некои случаи со интраабдоминално крварење опасно по живот. Ако се појави болка во горниот дел на стомакот, зголемување на црниот дроб или знаци на интра-абдоминално крварење, диференцијалната дијагноза треба да ја земе предвид можноста за тумор на црниот дроб.

Утврдено е дека естрогените ја зголемуваат литогеноста на жолчката, што го зголемува ризикот од развој на холелитијаза кај предиспонирани пациенти.

Третманот треба веднаш да се прекине ако за прв пат се појават главоболки слични на мигрена или чести и невообичаено тешки главоболки, како и ако се појават други симптоми - можни прекурсори на тромботичен мозочен удар.

Врската помеѓу ХСТ и развојот на клинички значајна артериска хипертензија не е воспоставена. Опишано е мало зголемување на крвниот притисок кај жени кои земаат ХРТ; клинички значајни зголемувања се ретки. Меѓутоа, во некои случаи, ако се развие перзистентна клинички значајна артериска хипертензија додека се зема ХСТ, неопходно е да се размисли за прекин на ХСТ.

При ренална инсуфициенција, способноста за излачување на К+ може да се намали. Земањето дроспиренон не влијае на серумските концентрации на К+ кај пациенти со благо до умерено бубрежно оштетување. Ризикот од развој на хиперкалемија теоретски не може да се исклучи кај групата пациенти чија серумска концентрација на К+ пред третманот беше утврдена дека е на горната граница на нормалата и кои дополнително земаат лекови кои штедат калиум.

За лесна дисфункција на црниот дроб, вкл. различни форми на хипербилирубинемија (Дубин-Џонсон синдром, синдром на Ротор), потребен е медицински надзор, како и периодични тестови за функцијата на црниот дроб. Доколку се влошат функционалните тестови на црниот дроб, ХСТ треба да се прекине.

Во случај на повторување на холестатска жолтица или холестатско чешање, што е забележано за прв пат за време на бременоста или претходен третман со полови хормони, ХСТ треба веднаш да се прекине.

Потребно е посебно следење за жени со умерена хипертриглицеридемија. Во такви случаи, употребата на ХСТ може да предизвика дополнително зголемување на концентрацијата на триглицериди во крвта, што го зголемува ризикот од развој на акутен панкреатит.

Иако ХСТ може да влијае на периферната инсулинска резистенција и толеранцијата на гликоза, обично нема потреба да се менува режимот на третман на пациентите со дијабетес кога се подложени на ХСТ. Сепак, жените со дијабетес треба да се следат кога се подложени на ХСТ.

Некои пациенти под влијание на ХСТ може да развијат несакани манифестации на естрогенска стимулација, вкл. патолошко крварење на матката. Честото или постојаното патолошко крварење на матката за време на третманот е индикација за ендометријален преглед.

Ако третманот за неправилни менструални циклуси не даде резултати, треба да се изврши преглед за да се исклучи органска болест.

Под влијание на естроген, матката фиброиди може да се зголемат во големина. Во овој случај, третманот треба да се прекине.

Ако постои сомневање за пролактином, оваа болест треба да се исклучи пред да се започне со третман.

Во некои случаи, може да се појави хлоазма, особено кај жени со историја на хлоазма за време на бременоста. За време на ХРТ, жените склони кон хлоазма треба да избегнуваат продолжено изложување на сонце или УВ зрачење.

Следниве состојби може да се појават или да се влошат со ХСТ (врската со ХСТ не е докажана): епилепсија, бенигни тумори на дојката, бронхијална астма, мигрена, порфирија, отосклероза, СЛЕ, хореа мол.

Пред да започне или да продолжи со ХСТ, на жената се препорачува да се подложи на темелен општ медицински и гинеколошки преглед (вклучувајќи преглед на млечните жлезди и цитолошко испитување на цервикалната слуз) и да ја исклучи бременоста. Покрај тоа, треба да се исклучат нарушувања на системот за коагулација на крвта. Треба периодично да се вршат контролни прегледи.

Земањето полови хормони може да влијае на биохемиските показатели на функцијата на црниот дроб, тироидната жлезда, надбубрежната жлезда и бубрезите, плазма нивоата на транспортните протеини како што се SHBG и липидните/липопротеинските фракции, индикаторите за метаболизмот на јаглени хидрати, коагулацијата и фибринолизата. Лекот нема негативен ефект врз толеранцијата на гликоза.

ХРТ не се препишува за време на бременост или доење. Големите епидемиолошки студии на полови хормони кои се користат за контрацепција или ХРТ не откриле зголемен ризик од вродени дефекти кај деца родени од жени кои земале такви хормони пред бременоста

Државен регистар на лекови. Официјална публикација: во 2 тома - М.: Медицински совет, 2009. - Том 2, дел 1 - 568 стр.; Дел 2 - 560 с.

Оралните контрацептиви се популарни кај жените. Широк спектар на орални контрацептиви им овозможува на жената да ја избере најбезбедната опција за себе и за нејзиниот партнер. Тие се разликуваат во составот, правилата за администрација и дозите на активната супстанција. Главната супстанција во многу лекови за несакана бременост е Дроспиренон. Каков вид на хормон е ова е детално опишан во статијата.

Како функционираат хормоналните лекови?

Хормоналните контрацептиви од групата COC се комбинација од два хормони: естроген и прогестоген. Естрогенот е претставен со етинил естрадиол и е ист кај сите лекови. Прогестеронот може да биде дросперинон или друга активна супстанција.

Повеќето контрацептиви го содржат хормонот гестаген. Некои од нив имаат антиандрогено дејство - го неутрализираат тестостеронот во телото на жената и активно ја намалуваат неговата содржина. Препаратите што содржат дроспиренон имаат антиандрогено дејство, кое активно се користи во гинеколошката пракса.

Сите КОК работат на истиот принцип: ја инхибираат овулацијата и со тоа ја спречуваат бременоста. По прекинувањето на лекот, плодноста се обновува. Производите што содржат дросперинон се препишуваат не само за контрацепција, туку и за лекување на одредени кожни болести (акни).

Самиот избор на лек може да му наштети на вашето здравје. Треба да го контактирате вашиот гинеколог за да изберете КОК.

Избор на контрацептивни средства

Сите контрацептиви се класифицирани:

Хормонални: орален комбиниран (COC) и прогестоген, инјектирање;
Интраутерина (спирала);
Бариерно дејство: кондоми, спермициди.

Хормоналните лекови се сметаат за најефикасни. Тие вклучуваат комбинирани орални лекови. Овие контрацептиви содржат естроген и прогестин (прогестоген, прогестин). Тие се сметаат за најпопуларни и достапни.

КОК имаат важни предности:

Тие имаат висока доверливост;

Елиминирање на ПМС;
Нормализирајте го менструалниот циклус;
Го намалува ризикот од бенигни неоплазми на млечните жлезди и јајниците;
Ја намалува инциденцата на рак на јајниците;
Помага за подобрување на состојбата на кожата.

Оралните контрацептиви се појавија релативно неодамна. И покрај ова, тие брзо се менуваат на подобро. Научниците успеаја да го намалат процентот на содржина на хормони во лековите без да ја изгубат ефективноста и сигурноста.

На современиот пазар се појавија многу лекови, кои се разликуваат по состав и активни состојки. Ефектот на лекот врз телото се одредува со неколку индикатори:

Прогестациски ефект - влијанието на хормонот врз процесот на зачнување, во овој случај тие штитат од него;
Антиандрогенски ефект – го намалува количеството на андрогени во женското тело;
Антиминералокортикоидна активност;
Глукокортикоидна активност.

На пазарот можете да најдете мал број на лекови со антиандрогено дејство кои можат да го намалат нивото на андроген (машки хормон) во телото на жената. Овие средства ги елиминираат манифестациите на хиперандрогенизам (прекумерен раст на косата, акни итн.), кои можат да се користат за некои болести.

Карактеристични карактеристики на дроспиренон

Меѓу гестагените, дроспиренон има добра антиминерална кортикоидна активност. Помага во блокирање на стероидниот хормон да се врзе за минералкортикоидните рецептори. Како резултат на тоа, нивото на течност во телото е регулирано, веројатноста за едем и брзо зголемување на телесната тежина при земање КОК се намалува.

Етинил естрадиол и дроспиренон успешно се комбинираат во контрацептивниот лек Јарина. Овој лек има корисен ефект врз балансот на водата во телото на жената и помага да се стабилизира или намали телесната тежина. Го намалува натрупувањето на млечните жлезди, го ублажува отокот и манифестациите на предменструален синдром. Ова својство на дроспиренон помага да се ослабне хормоналниот ефект врз крвниот притисок, што е важно за жените кои страдаат од хипертензија.

Сличен ефект има и лекот Џес. Содржи и дроспиренон, но процентот на етинил естрадиол е намален на 20 mcg. Џес е погоден за млади нулипарите. Ако се забележи интерменструално крварење додека го користите лекот, треба да го замените со производ со поголема содржина на естроген.

Дроспиренонот се добива од спиронолактон. Лекот е пропишан за болести со хиперандрогени хормонални нивоа:

Андрогена алопеција - се јавува поради зголемено ниво на машки хормони во крвта. Главниот симптом е губење на косата. Болеста од оваа природа често се дијагностицира кај жените.
Акни (црни точки) се осип на кожата на лицето. Надвор од пубертетот, тоа е забележано кај жени со вишок на машки полови хормони.
Себореа е зголемено производство на себум од скалпот.

Врз основа на истражувањата, лекарите тврдат дека нормализацијата на крвниот притисок и губењето на вишокот килограми се случува во рок од 4 месеци од земањето на лекот. Ризикот од развој на рак на дебелото црево и ендометриумот кај жените по менопаузата е значително намален.

Хормонот не покажува естрогенска или андрогена активност и не покажува глукокортикостероидни ефекти. Не влијае на одговорот на телото на инсулин и гликоза. Ако лекот се користи за време на третманот, нивото на холестерол и липопротеини во крвта на пациентот значително се намалува. Ја зголемува концентрацијата на изворот на клеточната енергија - триглицеридите.

За кого е погоден лекот?

Лекарите го препишуваат лекот:

Како хормонална контрацепција (во комбинација со естроген).
За третман на хормонални нарушувања кај жени за време на репродуктивниот период.
Со изразен ПМС.
За кожни болести со акни.

Кога не треба да се зема

Ако се појават алергиски реакции на Дроспиренон;
Во случај на присуство на порфиринска болест;
За разни заболувања на црниот дроб;
Во случај на тешки тромботични формации;
За вагинално крварење;
Ако жената развие рак од која било фаза;
Забрането е да го земаат бремени жени.

Негативни ефекти врз телото

Може да почувствувате алергија на лекот, вртоглавица;
Формирање на згрутчување на крвта во пулмоналната артерија или церебралните садови;
Формирање на згрутчување на крвта во мрежницата;
Висок крвен притисок, редовни главоболки;
Воспалителни процеси на жолчното кесе;
Психолошка нестабилност;
Производството на млеко не е поврзано со доењето
Гадење;
Болка во млечните жлезди;
Интерменструално крварење;
Намалена сексуална енергија;
Зголемена пигментација на кожата;
Флебевризма.

Како да се користи

Упатствата јасно укажуваат дека лековите базирани на дроспиренон треба да се земаат на секои 24 часа, еднаш дневно, во точното време. Заради контрацепција, лекот се користи 21 ден, по што се прави пауза. Можно е да се користат КОК според шемата 24 + 4.

За време на третманот, можете веднаш да го замените стариот хормонален лек со Дроспиренон, кој може да се земе по прекинување на претходниот. Важно е да го координирате вашиот состанок со вашиот лекар. Времетраењето на третманот зависи од индивидуалните карактеристики на телото на пациентот, проблемот со кој се бори и ефективноста на претходната терапија.

Важни забелешки

Деталните студии за ефектот на лекот врз телото покажаа дека може да предизвика венски тромбоемболизам. Жените кои се предиспонирани за развој на оваа болест не треба да земаат Дроспиренон.

За време на терапијата, пациентот може да развие туморска болест од малигна или бенигна природа. Ако пациентот развие симптоми, третманот веднаш се прекинува.

Пред да започнете со третман, треба да се консултирате со вашиот лекар.

Што е дроспиренон? Ова е синтетички хормон со својства слични на природниот прогестерон. Производот е дериват на спиринолактон.

Оваа супстанца е од групата на орални контрацептиви. Обично се користи во комбинација со други хормони. Има терапевтски ефект врз болести зависни од андроген (акни, сулфурна болест), ги отстранува натриумовите јони и вишокот течности од телото. Во овој поглед, го нормализира крвниот притисок, отокот се намалува, телесната тежина се намалува и болката во млечните жлезди исчезнува. Исто така, за време на третманот, лекот го намалува нивото на холестерол во крвта и ЛДЛ, а малку ја зголемува концентрацијата на триглицериди.

За жени: За време на менопаузата, веројатноста за рак на дебелото црево, ендометријална хиперплазија и рак на ендометриумот е значително намалена.

Дроспиренон се бори со нарушувања на спиењето, раздразливост за време на предменструален синдром и депресија.

И, се разбира, производот се користи за заштита од несакана бременост.

ВАЖНО! Лековите кои содржат дроспиренон ги пропишува лекар. Не само-лекувајте се!

Индикации за употреба

Дроспиренонот има повеќенасочни својства: гестагени, антиандрогени, антигонадотропни, антиминералокортикоидни.

Тоа е пропишано за:

Контрацепција (во комбинација со други хормони)
Комплексна терапија за превенција на постменопаузална остеопороза
Менопаузални нарушувања (елиминација на топли бранови, потење)
Тешки симптоми на ПМС
Третман на акни, митесери
Недостаток на фолати
Задржување на течности во телото
Инволутивни промени во генитоуринарниот тракт (кај жени со неотстранета матка)

Контраиндикации

Алергиски реакции на дроспиренон
Порфирија
Тенденција за формирање на згрутчување на крвта
Инсуфициенција на црниот дроб
Доење (период на доење)
Вагинално крварење од непознато потекло
Рак на дојка (или генитални органи).
Бременост
Тромбоемболизам или тромбофлебитис

Несакани ефекти

Алергија
Вртоглавица, главоболки
Артериска хипертензија
Оток
Тромбофлебитис, згрутчување на крвта во ретиналните вени, тромбоемболизам на пулмоналната артерија или церебралните садови
Калкулозен холециститис
Депресија, апатија, поспаност, несоница
Повраќање, гадење
Скокови со тежина
Намалена визуелна острина
Вагинален исцедок (крвава или невообичаена конзистентност)
Намалено либидо
Хлоазма
Проширени вени, грчеви
Галактореја
Алопеција
Болка и оток во градите

Предозирање: симптоми

Гадење
Повраќање
Вагинално крварење

Инструкции (начин на примена и дозирање)

Дроспиренон се препишува според различни режими на третман, кои зависат од комбинацијата на хормонот во лекот.

Обично хормоните се земаат еднаш дневно во точно исто време.

ВАЖНО! Терапијата ја пропишува лекар.

Времетраењето и нијансите на третманот, исто така, треба да ги дискутира вашиот лекар што посетува.

Дроспиренон е достапен во аптеките само со рецепт.

Интеракција

Дроспиренонот ја намалува ефикасноста на анаболни стероиди и лекови кои ги стимулираат мазните мускули на матката.

Ја намалува ефикасноста на лековите кои ги подобруваат ензимите на црниот дроб (барбитурати, карбамазепин, оскарбазепин, деривати на хидантоин, примидон, рифампицин, топирамат, грисеофулвин, фелбамат).

Некои антибиотици може да влијаат на метаболизмот на дроспиренон.

Контрацептиви со дроспиренон (аналози, цена)

Најчестото прашање за овој производ на Интернет е: „Какви контрацептиви содржи? Еве список на лекови:

Ангелика(Дроспиренон + естрадиол) 28 парчиња, 2 mg - 1160-1280 руб.

Даила

(Дроспиренон + Етинил естрадиол) 28 ЕЕЗ. - 900-1000 рубли.

Modell Pro(Дроспиренон + етинил естрадиол)

Симиција(Дроспиренон + етинил естрадиол)

Моделски тренд(Дроспиренон + етинил естрадиол)

Мадијана(Дроспиренон + етинил естрадиол) Мидијана, 21 ЕЕЗ. - 680-700 рубли.

(Дроспиренон + етинил естрадиол) 21 ЕЕЗ. - 1000-1300 рубли.

Видор(Дроспиренон + етинил естрадиол)

Зентива(Дроспиренон + етинил естрадиол)

Џес Плус

(Дроспиренон + Етинил естрадиол со додавање на калциум левомефоликат)

Димија, 28 парчиња. – 980-990 руб.

Состав на COC

Хормоналните контрацептивни лекови од категоријата КОК (комбинирани орални контрацептиви) се комбинација од два хормони (естроген + гестаген).

Естрогенот е секогаш ист во сите лекови и е претставен како етинил естрадиол. Но, и дросперинонот и друга активна супстанција може да се користат како прогестерон.

Карактеристични карактеристики на дроспиренон

Добра антиминерална кортикоидна активност
Помага во блокирање на врзувањето на стероидните хормони за минералкортикоидните рецептори

Гестоден или Дроспиренон?

Двата синтетички хормони се ефикасни. Несаканите ефекти од нивното земање се минимизирани. Разлики:

Подготовките со гестоден се пропишани за дисменореа, како и за воспоставување редовен менструален циклус.

Дроспиренонот ја намалува сериозноста на ПМС, ги ублажува акните и го отстранува вишокот течност од телото. Сепак, постои ризик од развој на тромбоемболизам и хиперкалемија со долготрајна употреба на лекови со оваа супстанца.

Дезогестрел или Дроспиренон?

Дезогестрел се користи за елиминирање на дисменореата.

Додека земате лекови со дроспиренон, ризикот од зголемување на телесната тежина е малку поголем.

СЕПАК! Во секој случај, само квалификуван специјалист треба да одлучи што е најдобро за вас. Третманот со хормонски лекови не е шега.

За понуда:Тарасова М.А., Лекарева Т.М. Што ќе промени дроспиренон во контрацепција и хормонска заместителна терапија? // РМЈ. 2005. бр.17. S. 1139 година

Еден од најважните екстрагенитални ефекти на ендогениот прогестерон е неговиот антиминералкортикоиден ефект како природен антагонист на алдостерон. Алдостеронот, поддржувајќи ја активната апсорпција на натриум и излачувањето на јоните на калиум и водород во урината во дисталните бубрежни тубули, ја врши биолошката функција на регулатор на екстрацелуларниот метаболизам и метаболизмот на водата. Во лутеалната фаза на менструалниот циклус, наспроти позадината на зголеменото лачење на прогестерон, натриурезата се зголемува.

Естрадиолот и синтетичките естрогени имаат ефект на заштеда на натриум спротивен на прогестеронот, што главно се должи на зголемување на синтезата на ангиотензиноген во црниот дроб и, соодветно, зголемување на нивото на ангиотензин, главниот стимулатор на производството на алдостерон. Синтетичките прогестогени, деривати на 17а-хидроксипрогестерон и 19-нортестостерон, немаат антиминералнокортикоиден ефект и не се спротивставуваат на стимулирачкиот ефект на естрогенот врз системот на ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Резултатот од задржувањето на натриум и течности кај жени кои земаат лекови кои содржат естроген за контрацепција и хормонска заместителна терапија (ХСТ) може да биде зголемување на телесната тежина поради задржување на течности, оток и зголемен крвен притисок кај предиспонирани жени.
Дроспиренонот е нов прогестоген - дериват на 17а-спиронолактон, чиј спектар на ефекти е прогестоген, антиминералокортикоиден и антиандроген, карактеристичен за природниот прогестерон. Антиминералокортикоидната активност на дроспиренон е 8 пати повисока од онаа на спиронолактонот (диуретик со антиминералокортикоидна активност).
Резултатите од ова својство на лекот се намалување на телесната тежина и намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок. Губењето на натриум во телото предизвикано од дроспиренон не доведува до клинички значајно зголемување на концентрацијата на калиум, што овозможува негова употреба дури и кај жени со нарушена бубрежна функција.
Во една студија на Оелкерс и сор. беше воспоставено значително зголемување на кумулативната екскреција на натриум кај групата здрави жени кои примаа 2 mg дроспиренон во споредба со плацебо групата. Исто така, треба да се забележи дека постои зголемување на нивото на алдостерон во плазмата и неговото излачување во урината, што, според авторите, го карактеризира компензаторното активирање на RAAS како одговор на промените во составот на електролити во крвта.
Истата студија покажа дека дроспиренон значително ја зголемува активноста на ренин во плазмата, а овој ефект е независен од дозата на лекот. Дополнително, мало намалување на телесната тежина е откриено кај пациенти кои земале лек кој содржи 30 mcg етинил естрадиол и 3 mg дроспиренон (Yarina), за разлика од жените кои земале контрацепција која содржи 30 mcg етинил естрадиол во комбинација со 150 mcg дезогестрел, кај кои , напротив, забележано е мало зголемување на телесната тежина.
Овие податоци покажуваат дека дроспиренон во КОК може ефикасно да се спротивстави на задржувањето на натриум и течности зависно од естроген.
Дроспиренонот е исто така антагонист на андрогени рецептори. Антиандрогената активност на дроспиренон е 5-10 пати посилна од онаа на прогестеронот, но пониска од онаа на ципротерон ацетатот.
Комбинираните орални контрацептиви (КОК), со инхибиција на лачењето на андрогените од јајниците, позитивно делуваат на акните и себорејата. Покрај тоа, етинил естрадиол (ЕЕ) предизвикува зголемување на концентрацијата на врзувачкиот глобулин за полови стероиди (SHBG), што ја намалува слободната фракција на андрогените во крвната плазма. Тежината на андрогениот ефект на прогестогенот вклучен во комбинираните лекови значително влијае на ефектите на ЕЕ, како што е зголемувањето на GSPC и антиатерогените промени во спектарот на липопротеините. Дроспиренон не го намалува нивото на SHBG и има антиатерогено дејство врз липидниот метаболизам.
Употребата на комбинирани естроген-прогестоген препарати кои содржат дроспиренон за контрацепција и хормонска заместителна терапија овозможува дополнителни придобивки поврзани со фармаколошките и клиничките карактеристики на овој прогестоген.
Контрацепција со дроспиренон
Современите хормонски контрацептиви даваат вистинска можност за регулирање на времето на бременоста и на тој начин намалување на ризикот од смртност на мајките поврзана со абортусот. Сепак, нивното влијание врз репродуктивното здравје не е ограничено на ова. Естроген-гестагенските контрацептиви имаат бројни неконтрацептивни превентивни и терапевтски ефекти: го намалуваат изобилството, времетраењето и болката на менструалната загуба на крв, позитивно влијаат на состојбата на кожата, го намалуваат ризикот од анемија, ектопична бременост, карличните инфламаторни заболувања. , бенигни и малигни тумори на јајниците, рак на ендометриумот.
Во моментов, според СЗО (2001), околу 100 милиони жени користат хормонски методи на контрацепција. Несомнено е дека релевантноста на хормоналната контрацепција ќе продолжи да се зголемува во иднина.
Новиот прогестоген дроспиренон е дел од комбинираната ниска доза монофазна контрацепција Yarin (Schering AG, Германија), која содржи 30 μg ЕЕ и 3 mg дроспиренон.
Како што е познато, ефективноста на контрацептивните методи се одредува според бројот на бремености кај 100 жени во првите 12 месеци од употребата на контрацепција (Идекс на Перл). За Јарина, оваа бројка е 0,07, што ги исполнува критериумите за високо ефективна контрацепција.
Студиите за времетраењето на употребата на КОК покажаа дека околу 30% од жените престануваат да ги користат лековите во првата година. Главната причина за прекин на КОК се несаканите ефекти. Несаканите ефекти како што се зголемување на телесната тежина, натрупаност и осетливост на градите и зголемен крвен притисок се поврзани со ефектот на ЕЕ врз РААС.
Поради својата антиминералортикоидна активност, дроспиренон спречува задржување на натриум и течности во телото, што ја одржува стабилноста на телесната тежина и нивото на крвниот притисок и го спречува натрупањето на млечните жлезди при земање на Јарина. Во текот на првиот месец на употреба, главоболка, напнатост во млечните жлезди, намалено либидо и депресија се јавуваат кај 3,1-4,6%; гадење - во 4,6-6,2% од случаите. До шестиот месец од третманот, сите горенаведени симптоми главно се ублажуваат.
Лековити својства на КОК
со дроспиренон
Дроспиренонот, кој има ефект врз RAAS слично на спиронолактонот, отвора нови терапевтски можности за употреба на КОК.
Ова првенствено се однесува на третман на предменструален синдром (ПМС). Најмалку 95% од жените во репродуктивна возраст, до еден или друг степен, неколку дена пред менструацијата, искусуваат симптоми како што се раздразливост (93,8%), натрупаност и осетливост на млечните жлезди (87,5%), надуеност (75%), главоболка (56,3%), промени во расположението со склоност кон депресија (56,3%), оток (50%).
Употребата на КОК е најчеста терапевтска стратегија за ПМС. Сепак, сериозноста на симптомите на ПМС не секогаш се намалува, па може дури и да се влоши, што е поврзано со недостаток на природен прогестерон.
Бројни клинички студии го покажаа позитивниот ефект на лекот Јарина врз соматските и психо-емоционалните симптоми на ПМС.
Во отворена, неконтролирана студија спроведена од Apter D. et al. . Ефективноста на лекот беше проценета кај 336 жени на возраст од 18 до 42 години користејќи го здравствениот прашалник The Psychological General Well-Being Index (PGWBI), кој вклучува индикатори како што се анксиозност, лошо расположение, општа благосостојба, способност да се контролираат емоциите. , и целокупното здравје , активност. По три циклуси на третман, имаше тренд на подобрување, а по шест циклуси, беше откриено статистички значајно зголемување на целокупната благосостојба. Дополнително, беше проценета сериозноста на соматските симптоми. Намалување на симптомите на надуеност и надуеност на млечните жлезди се случило до шестиот циклус на земање на лекот кај 77,3 и 69% од жените, соодветно. Покрај тоа, во 52% од случаите, пациентите забележале намалување на отекувањето на екстремитетите. Телесната тежина остана стабилна, па дури и малку се намали. Иако оваа студија не вклучуваше плацебо група, овој недостаток беше компензиран со времетраењето на третманот (12 месеци), бидејќи Познато е дека по 3-6 месеци плацебо ефектот се израмнува.
Во друга студија спроведена во САД во 2002 година, Боренштајн Ј. и сор. го процени ефектот на лекот врз предменструалните симптоми и квалитетот на животот кај повеќе од илјада жени кои страдаат од ПМС. Предменструалните симптоми и квалитетот на животот беа проценети пред третманот и по два циклуса на третман. Употребата на Јарина доведе до подобрување на физичките и психо-емоционалните симптоми на ПМС, како и на целокупната благосостојба и квалитетот на животот.
Boschitsch E. et al. ја проучувал ефикасноста на употребата на Yarina и лек кој содржи 30 mcg ЕЕ и 150 mcg дезогестрел во третманот на ПМС. Во групата жени кои примале Јарина, забележано е значително намалување на телесната тежина. Дополнително, имаше статистички значајно намалување на сериозноста на предменструалните симптоми, како што се депресивно расположение, задржување на течности и зголемен апетит. Лекот имаше позитивен ефект врз кожните манифестации. Бројот на елементи од акни е намален за 62,5%, себорејата е намалена за 25,1%. По завршувањето на студијата, 75,6% од жените изразиле желба да продолжат со земање на лекот.
Во една студија на Браун Ц. и сор. 326 жени на возраст од 18 до 35 години го пополнија Прашалникот за 23-компонента за проценка на женското здравје на почетокот на набљудувањето и по завршувањето на 6-от циклус на земање Yarina. На крајот на циклусот 6, имаше подобрување во оценките на скалите што го карактеризираат задржувањето на течности и емоционалниот статус. Посебно треба да се забележи дека резултатите беа слични кај групите пациенти кои претходно не користеле орални контрацептиви и користеле OC кои не содржеле дроспиренон.
Во рандомизирана плацебо-контролирана студија, Фримен Е.В. et al. Ефективноста на лекот Јарина беше проучувана за време на 3 менструални циклуси кај 82 жени со тежок ПМС, таканаречен предменструален дисфоричен синдром. Пациентите третирани со лек кој содржи ЕЕ и дроспиренон покажаа значително поголемо подобрување во сите 22 ставки од прашалникот Календар на предменструални искуства (COPE). Значајна разлика помеѓу групите е добиена за фактор 3 – постојан зголемен апетит, акни.
Во сите студии опишани погоре, користен е стандарден режим на дозирање: земање 21 таблета проследено со седумдневна пауза. Познато е дека токму во овој временски период симптомите на ПМС почесто се повторуваат кај жените кои земаат орални контрацептиви.
Употребата на продолжен режим на КОК, кога пациентот го прима лекот дневно 9-12 недели и дури потоа прави пауза, ја зголемува ефикасноста на терапијата со ПМС. Намалување на симптомите во овој случај е забележано кај 74% од жените. При користење на овој режим, пробивното крварење е доста ретко; реакција слична на менструацијата се јавува кога таблетите се прекинуваат.
Земајќи ги предвид овие податоци, беше спроведена студија за употреба на Јарина во продолжен режим. Тоа вклучуваше 1.433 жени, од кои 175 го примаа лекот континуирано 42-126 дена. Се покажа дека отокот на екстремитетите се намалил за 49% кај пациентите кои го земале лекот во продолжен режим во споредба со 34% кај пациентите кои користат стандарден режим од 21 дена. Болката на млечните жлезди се намалила за 50 и 40%, соодветно, а чувството на надуеност за 37 и 29%. Продолжениот режим е исто така поефикасен кај жените со акни. Инциденцата на пробивно крварење беше 15% на почетокот на терапијата и имаше тенденција да се намалува со продолжување на лекот. Немаше зголемување на инциденцата на други несакани ефекти.
Така, може да се користи продолжен режим за да се зголеми терапевтската ефикасност на Јарина.
Антиандрогенските својства на КОК со дроспиренон се должат на неколку механизми: супресија на овулацијата, способноста на дроспиренон да ги блокира андрогенските рецептори и отсуството на намалување на концентрацијата на врзувачкиот глобулин за полови стероиди.
Употребата на лекот Yarina е патогенетски оправдана кај жени со прекумерна телесна тежина или зголемен крвен притисок при земање комбинирани контрацептиви, како и кај оние кои бараат терапија поради предменструален синдром, акни, лесна артериска хипертензија или „идиопатски едем“.
Хормонска заместителна терапија со дроспиренон
Престанокот на функцијата за производство на естроген на јајниците, што доведува до развој на вазомоторни симптоми, нарушувања на спиењето, намалена отпорност на психолошки и емоционален стрес, урогенитални и сексуални нарушувања, промени во изгледот, остеопороза, болки во грбот и фрактури, значително го намалува квалитетот на животот на постарите жени. Корекција на сите овие манифестации е целта на терапијата за замена на хормони кај пери- и постменопаузални жени.
Дроспиренон е дел од комбиниран лек за континуиран ХСТ во постменопауза Angelique (Schering AG, Германија), кој содржи 17b-естрадиол и 2 mg дроспиренон.
Употребата на дроспиренон во комбиниран лек за ХРТ, сличен на Јарина, ја намалува инциденцата на несакани ефекти (како што се мастодинија, оток, зголемување на телесната тежина поради задржување на течности) и ја подобрува подносливоста на терапијата. Зголемувањето на прифатливоста на терапијата („усогласеност“) е најважниот услов за нејзината максимална ефикасност, бидејќи превентивните ефекти се постигнуваат само со доволно времетраење на терапијата со естроген. Дополнително, антиалдостеронскиот ефект на дроспиренон е особено важен за жените во постарите возрасни групи, кои имаат повисока инциденца на хипертензија и коронарна срцева болест.
Познато е дека системот ренин-ангиотензин-алдостерон има повеќекомпонентен ефект врз функцијата на кардиоваскуларниот систем. Ангиотензин II има силен директен вазоконстрикторен ефект врз артериите и помалку силен вазоконстрикторен ефект врз вените. Покрај тоа, ангиотензин II служи како главен стимулатор на производството на алдостерон, главен регулатор на балансот на вода и електролити, делувајќи преку минералокортикоидните рецептори во дисталните тубули на бубрезите.
Во исто време, неодамна беше откриено дека рецепторите за алдостерон се наоѓаат и во други органи, вклучувајќи го мозокот, крвните садови и срцето. Ова укажува на улогата на алдостерон во физиологијата и патологијата на кардиоваскуларниот систем. Прекумерната синтеза на алдостерон, која секогаш го придружува текот на срцевата слабост, доведува до стимулација на фибробластите, што, пак, предизвикува зголемување на синтезата на колаген, развој на интерстицијална фиброза и нарушување на функционалната активност на миокардот со развојот на лево вентрикуларна дијастолна дисфункција. Покрај тоа, прекумерната синтеза на алдостерон промовира зголемена реапсорпција на натриум, губење на калиум, задржување на вода во бубрежните тубули, што, пак, доведува до зголемување на волуменот на циркулирачката крв и, како последица на тоа, до преоптоварување на левата страна. комора на срцето со волумен и притисок, што исто така доведува до прогресија на срцева слабост.
Влијанието на алдостеронот врз развојот на кардиоваскуларната патологија вклучува ефекти врз срцева и васкуларна фиброза, хипертензија, ендотелијална дисфункција, супресија на фибринолизата и срцева аритмија. Се покажа дека употребата на блокаторот на рецепторот на алдостерон, спиронолактон, го намалува крвниот притисок, ја подобрува функцијата на ендотелијата, ја намалува хипертрофијата на левата комора, ја намалува инциденцата на фатална аритмија и, како резултат на тоа, доведува до 30% намалување на смртноста кај пациенти со тешка срцева патологија.
Големи групи пациенти покажаа дека циркулаторните нивоа на норепинефрин, ренин, ангиотензин II, алдостерон, ендотелин-1 и адреномедулин корелираат и со сериозноста и со прогнозата на хроничната срцева слабост. Особено, постои сложена врска помеѓу активноста на системот ренин-ангиотензин-алдостерон и хиперпродукцијата на ендотелин-1. Како што покажа Студијата за потомство на Фрамингем (Фрамингем, Масачусетс), дури и кај нормотензивните лица, едно мерење на алдостерон наутро ја предвиде веројатноста за зголемен крвен притисок неколку години подоцна.
Мултицентрична студија ги испитуваше нивоата на калиум во серумот и нивото на крвниот притисок кај жени во постменопауза на возраст од 45-70 години со и без дијабетес мелитус кои примаат Angeliq и инхибитори на ангиотензин-конвертирачкиот ензим или блокатори на рецепторот на ангиотензин II. Испитаните жени покажале хипотензивен ефект на ХСТ. Покрај тоа, хиперкалемија не беше откриена во ниту една од набљудуваните групи.
Хипотензивниот ефект беше потврден и со резултатите од 12-неделна мултицентрична, рандомизирана, двојно слепа, плацебо-контролирана студија за ефектот на Angeliq врз крвниот притисок кај 212 жени во постменопауза со умерена хипертензија (БП во опсег од 140/90 -159/99 mmHg). Во споредба со плацебо групата, жените кои користеле Angeliq покажале значително намалување на крвниот притисок и без значителни промени во содржината на калиум во крвниот серум.
Презентираните резултати од истражувањето укажуваат на нови можности за комбинирани естроген-прогестогени лекови кои содржат дроспиренон како прогестоген компонента. Контрацептивниот лек „Јарина“, поради антиминералниот кортикоид и антиандрогенскиот ефект на дроспиренон, добро се поднесува, поврзан со одржување стабилна тежина, без зголемување на крвниот притисок, подобрување на состојбата на кожата и ефикасност во ублажување на предменструалните симптоми. Дополнително, добиени се податоци кои укажуваат на потенцијалот на ХСТ со дроспиренон да го намали ризикот од кардиоваскуларна патологија кај жени во постменопауза.

Литература
1. Андреева Е.Н. итн. Нови можности на гестагените: дроспиренон – прогестоген со антиминералнокортикоидни својства. Руски билтен на акушер-гинеколог. 2004 година; 6.
2. Пасман Н.М. Јарина е првото искуство во користење на орална контрацепција со лековити својства во Новосибирск. Руски билтен на акушер-гинеколог. 2005; 1.
3. Межевитинова Е.А., Прилепскаја В.Н. Пред-менструален синдром. Гинекологија 2002 година; примена: 3–8.
4. Oelkers W. Drospirenone, прогестоген со антиминералокортикоидни својства: краток преглед. Мол клеточен ендокринол. 2004 март 31; 217 (1-2): 255-61.
5. Losert W, Casals-Stenzel J, Buse M. Прогестогени со антиминерална кортикоидна активност. Arzneimittelforschung 1985; 35:459-71.
6. Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, et al. Дроспиренон: нов прогестоген со антиминерална кортикоидна и антиандрогена активност. Ann N Y Acad Sci 1995; 761:311-35.
7. Оелкерс В, Бергер В, Болик А и др. Дихидроспироренон, нов прогестоген со антиминерална кортикоидна активност: ефекти врз овулацијата, екскреција на електролити и системот ренин-алдостерон кај нормални жени. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W, и сор. Ефект на орална контрацепција што содржи дроспиренон врз системот реннин-ангиотензин-алдостерон кај здрави женски волонтери. Гинекол Ендокринол 2000; 14:204-13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz, et al. Ефекти на нова орална контрацепција која содржи антиминералкортикоиден прогестоген, дроспиренон, врз системот на ренин-алдостерон, телесната тежина, крвниот притисок, толеранцијата на гликоза и липидниот метаболизам. J Clin Endorinol Metab 1995; 80: 1816-21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Ефикасност и толеранција на монофазна орална контрацепција која содржи етинилестрадиол и дроспиренон. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5:25-34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM, et al. Компаративно истражување на веродостојноста на контрацепцијата, контролата на циклусот и толеранцијата на два монофазни орални контрацептиви кои содржат или дроспиренон или дезогестрел. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000; 5:124-34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Ефикасност и толеранција на монофазна орална контрацепција која содржи етинилстрадиол и дроспиренон. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5:25-34.
13. Оелкерс В, Бергер В, Болик А и сор. Дихидроспироренон, нов прогестоген со антиминерална кортикоидна активност: ефекти врз овулацијата, екскреција на електролити и системот ренин-алдостерон кај нормални жени. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. Новиот прогестин дроспиренон и неговиот природен колега прогестерон: биохемиски профил и антиандроген потенцијал. Контрацепција 1996; 54: 243-51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. Ефектот на 2 комбинирани орални контрацептиви кои содржат или дроспиренон или ципротерон ацетат на акни и себореја. Cutis 2002 април; 69 (4 Suppl): 2-15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Рандомизирана студија за влијанието на оралните контрацептиви кои содржат етинил естрадиол во комбинација со дроспиренон или дезогестрел врз метаболизмот на липидите и липопротеините во период од 13 циклуси. Контрацепција. 2004 април; 69 (4): 271-8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Ефикасност и толеранција на монофазна орална контрацепција која содржи етинилстрадиол и дроспиренон. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5:25-34
18. Pinter B. Продолжување и усогласеност со употребата на контрацепција. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 септември; 7 (3): 178-83. Преглед. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. et al. Орална контрацепција: модели на неусогласеност. Студијата Coraliance. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 септември; 7 (3): 155-61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau-Robert D, Colligs-Hackert A, Palmer M, Kelly S. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2003 март; 8 (1): 37-51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Фактори на важност при евалуација на квалитетот на животот во клиничките испитувања. Контролни клини испитувања 1990; 11: 169-79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Ефект на орална контрацепција која содржи етинил естрадиол и дроспиренон врз предменструалната симптоматологија и квалитетот на животот поврзан со здравјето. J Reprod Med. 2003 февруари; 48 (2): 79-85.
23. Бошич Е, Скарабис Х, Вутке В и сор. Прифатливоста на нова орална контрацепција која содржи дроспиренон и нејзиниот ефект врз благосостојбата. The Eur J of Contracept and Reprod Health Care 2000;5 (додаток 3):34–40.
24. Браун C, Ling F, Wan J. Нова монофазна орална контрацепција која содржи дроспиренон. Ефект на предменструалните симптоми. J Reprod Med. 2002 јануари; 47 (1): 14-22.
25. Фримен ЕВ, Крол Р, Рапкин А, Перлштајн Т, Браун Ц, Парси К, Џанг П, Пател Х, Фоег М; Истражувачка група за PMS/PMDD. Евалуација на единствена орална контрацепција во третманот на предменструално дисфорично нарушување. J Womens Health Gend Based Med. 2001 јули-август; 10 (6): 561-9.
26. Фримен ЕВ. Евалуација на единствена орална контрацепција (Јасмин) во менаџментот на предменструално дисфорично нарушување. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 декември; 7 Suppl 3:27–34; дискусија 42–3.
27. Сулак П, Скоу РД, Преце Ц, и сор. Симптоми на повлекување на хормони кај корисници на орални контрацептиви. Obstet Gynecol 2000; 95: 261-6.
28. Сулак ПЈ, Кресман БЕ, Валдроп Е, и сор. Продолжување на времетраењето на активните орални контрацептивни таблети за да се справат со симптомите на повлекување на хормоните. Obstet Gynecol 1997; 89: 179-83
29. Кларк АК, Милер С.Ј. Дебатата за континуирана употреба на орални контрацептиви. Ен Фармакотер 2001; 35: 1480-4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R, и сор. Употреба на орална контрацепција која содржи дроспиренон во продолжен режим. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003; 8:162-169.
31. Мансур Д Искуства со Јасмин: прифатливоста на нова орална контрацепција и нејзиниот ефект врз благосостојбата. Eur J Contracept reprod Health Care. 2002 декември; 7 Suppl 3:35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Антагонизам на алдостерон и алдостерон кај кардиоваскуларни болести: фокус на еплеренон (Inspra) Heart Dis 2003; 5:102-118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Drospirenone/estradiol ефект врз серумскиот калиум кај постменопаузалните жени со ризик за хиперкалемија. Obstet Gynecol 2004; 103: 4; 26S-27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Дроспиренонот со естрадиол го намалува крвниот притисок кај постменопаузалните жени со систолна хипертензија. Obstet Gynecol 2004; 4, снабдување, 26S.