Појавата на ортостатска хипотензија со употреба на гванетидин се должи. Октадин е лек кој се користи за лекување на хипертензија. Интеракција со други лекови

Хемиско соединение

Гванетидин
IUPAC	2- (2-азокан-1-илетил) гванидин
Бруто формула	C 10 H 22 N 4
Допаѓа. Тежина	198,309 g / mol
CAS
Pubchem
Банка за лекови
Класификација
Фарма. група	Симпатолитички
ATX
Фармакокинетика
Пола живот		36 часа
Дозирани форми
прав; таблети од 0,025 g (25 mg)
Трговски имиња
Абапресин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Абапресин, Антипрес, Азетидин, Деклидин, Еутенсол, Гуанетидини сулфас, Гуанексил, Гуанизол, Ипоктал, Ипогуанин, Ипорал, Исмелин, Изобарин, Октатензин, Пресалтатемонил.

Октадин(Октадин, б- (N-Азациклооктил) -етилгванидин сулфат) е лек од симпатолитичката група. Се користи за лекување на хипертензија.

генерални информации

Симпатолитичкиот ефект на октадин се должи на фактот што тој селективно се акумулира во гранулите на симпатичките нервни завршетоци и го поместува адренергичниот медијатор, норепинефрин, од нив. Дел од ослободениот медијатор допира до постсинаптичките а-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но главниот дел од медијаторот се уништува под влијание на аксоналната моноамин оксидаза. Како резултат на исцрпување на резервите на норепинефрин во адренергичните завршетоци, преносот на нервната возбуда кон нив е ослабен или запрен.

Повреда на преносот на нервната возбуда е поврзана, покрај тоа, со фактот дека, акумулирајќи се во нервните завршетоци, октадин има локален анестетички ефект врз нив. Октадин влијае на кардиоваскуларниот систем во две фази: прво, се развива минлива реакција на притисок со тахикардија и зголемување на срцевиот минутен волумен, потоа се јавува прогресивно намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок, отчукувањата на срцето, минутниот волумен и пулсниот притисок се намалуваат, а подоцна (по 2-3 дена по орална администрација) се јавува перзистентна хипотензија. Почетната реакција на пресорот може да трае до неколку часа. Со продолжена употреба на лекот, хипотензивниот ефект може да се намали поради постепено зголемување на срцевиот минутен волумен.

Октадин се користи како антихипертензивен агенс. Лекот има силен хипотензивен ефект и, со правилен избор на дози, може да предизвика намалување на крвниот притисок кај пациенти со хипертензија во различни фази, вклучително и тешки форми со висок и постојан притисок.

Октадин е ефикасен кога се зема орално. Полека се апсорбира. Хипотензивниот ефект кај хипертензијата се развива постепено; почнува да се манифестира 2-3 дена по почетокот на земање на лекот, достигнува максимум на 7-8-ми ден од третманот, а по прекинот на администрацијата продолжува уште 4-14 дена. Лекот предизвикува намалување на отчукувањата на срцето, намалување на венскиот притисок и во некои случаи, периферен отпор. На почетокот на третманот, можно е намалување на функцијата на филтрација на бубрезите и бубрежниот проток на крв, меѓутоа, со понатамошен третман и постојано намалување на крвниот притисок, овие индикатори се израмнуваат (N.A.Ratner et al.).

За третман на хипертензија, октадин се препишува орално во форма на таблети. Дозите треба да се избираат поединечно во зависност од стадиумот на болеста, општата состојба на пациентот, подносливоста на лекот итн. Започнете со мала доза - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) еднаш дневно, потоа дозата постепено се зголемува (обично неделно за 10-12,5 mg) до 0,05-0,075 g на ден. Обично, помали дози се доволни: во тешки случаи, до 60 mg на ден, во полесни случаи - 10-30 mg. Дневната доза може да се зема во 1 доза (наутро). Откако ќе се постигне терапевтски ефект, се избира индивидуална доза на одржување. Третманот се спроведува долго време.

Подобро е да се започне со третман со октадин во болница. Во амбулантски услови, лекот треба да се користи со претпазливост, со постојан медицински надзор. Неопходно е да се земе предвид можноста за индивидуални флуктуации во чувствителноста на пациентите на октадин.

За постари и сенилни пациенти, лекот се препишува во помали дози, почнувајќи од 6,25 mg (1/4 таблета) еднаш на ден, а потоа постепено зголемување на дозата за 6,25 mg до дневна доза од 25-50 mg.

Несакан ефект

Вртоглавица, општа слабост, слабост, гадење, повраќање, отекување на носната лигавица, болка во паротидната жлезда, дијареа (поради зголемена интестинална подвижност поради потиснување на влијанието на симпатичката инервација), задржување на ткивна течност. Дневните флуктуации на крвниот притисок може да се зголемат. Хипотензивниот ефект на лекот е често придружен со развој на ортостатска хипотензија, во некои случаи е можен ортостатски колапс (особено во првите недели од третманот). За да се спречи колапс, пациентите треба да бидат во хоризонтална положба во рок од 1,5-2 часа по земањето на лекот и полека да се движат од лежечка положба во стоечка положба; во некои случаи потребно е да се намали дозата.

Пред појавата на новите антихипертензивни лекови (клонидин, б-блокатори, итн.), октадин беше еден од главните лекови за третман на хипертензија. Но, и сега не го изгубила своето значење и наоѓа примена, особено кај тешките облици на артериска хипертензија. Лекот има долгорочен ефект. Несаканите ефекти може да се намалат со избирање на вистинската доза. Дијареата може да се отстрани со земање антихолинергични лекови. Октадин може да се администрира заедно со други антихипертензивни лекови (резерпин, апресин, диуретици); истовремената употреба со диуретици го подобрува хипотензивниот ефект и го спречува задржувањето на течности во ткивата. Кога се комбинира со други лекови, дозата на октадин се намалува.

Контраиндикации

Тешка атеросклероза, акутна цереброваскуларна несреќа, миокарден инфаркт, хипотензија, тешка бубрежна инсуфициенција. Октадин не треба да се препишува за феохромоцитом, бидејќи на почетокот на дејството, лекот може да предизвика зголемување на крвниот притисок. Октадин не треба да се администрира истовремено со трициклични антидепресиви: хлорпромазин, ефедрин. Кај пациенти кои примаат МАО инхибитори, треба да се направи пауза од 2 недели пред да се земе октадин. Пациентите кои се предмет на операција треба да престанат да го земаат лекот неколку дена пред операцијата.

Во офталмолошката пракса, октадин понекогаш се користи за инстилација во конјунктивалната кеса (1-2 капки од 5% раствор 1-2 пати на ден) кај примарен глауком со отворен агол. Лекот предизвикува умерена миоза, го олеснува одливот на воден хумор, го намалува неговото производство и го намалува интраокуларниот притисок. За разлика од холиномиметичките супстанции (пилокарпин, итн.), Октадин не влијае на сместувањето; помало оштетување на визуелната острина и способноста на пациентите да гледаат при слаба светлина. Кај пациенти со затворен и тесен агол на комората, октадин не се користи, бидејќи може да се појави зголемување на офталмотонусот. Кај акутен глауком, лекот не е индициран.

Физички својства

Бел кристален прав со горчлив вкус. Малку да се раствориме во вода.

Формулар за ослободување

Начин на производство: прав; таблети од 0,025 g (25 mg).

Напишете преглед за написот „Гванетидин“

Извадок што го карактеризира гванетидин

И овој помина со количка. На ова следеа весели и, очигледно, пијани војници.
„Како може тој, драг мој, да пламти со задник во самите заби…“ среќно рече еден војник во високо напикан палто, мавтајќи со раката широко.
- Тоа е тоа, таа слатка шунка. - низ смеа одговори другиот.
И поминаа, така што Несвицки не препозна кој е погоден во забите и на што припаѓа шунката.
- Ек брзаат што го пушти ладното, мислиш така, сите ќе бидат убиени. Налутено и прекорно рече подофицерот.
- Како што лета покрај мене, вујко, јадрото е, - рече едвај воздржувајќи се од смеење, со огромна уста, млад војник, - штотуку изумрев. Навистина богами толку се исплашив, мака! - рече овој војник, како да се пофали дека е исплашен. И овој помина. Го следеше вагон за разлика од ниту еден поминат до сега. Тоа беше германска кожичка на пареа, натоварена со нешто што изгледаше како цела куќа; зад предниот дел, кој го носеше Германецот, беше врзан за убава, шарена крава со огромна виме. На креветите со пердуви седеше жена со бебе, старица и млада германка со темноцрвено лице, здрава девојка. Очигледно, на овие иселени жители им било дозволено да поминат со посебна дозвола. Очите на сите војници се свртеа кон жените и како што поминуваше вагонот, движејќи се чекор по чекор, а сите забелешки на војниците се однесуваа само на две жени. На сите лица имаше речиси иста насмевка од непристојни мисли за оваа жена.
- Видете, и колбасот е отстранет!
„Продади ја мајка си“, рече друг војник, удирајќи на последниот слог, обраќајќи му се на Германецот, кој со спуштени очи одеше налутено и исплашено со широк чекор.
- Ек така исчисти! Тоа се ѓаволите!
„Посакувам да можеш да застанеш покрај нив, Федотов.
- Направивме, брат!
- Каде одиш? Праша пешадискиот офицер, кој јадеше јаболко, исто така полунасмеан и гледајќи во убавата девојка.
Германецот, затворајќи ги очите, покажа дека не разбира.
„Ако сакаш, земи го за себе“, рече офицерот, подавајќи ѝ јаболко на девојката. Девојчето се насмевна и го зеде. Несвицки, како и сите други на мостот, не го тргаше погледот од жените додека не поминаа. Кога поминаа, пак одеа истите војници, со истите муабети и на крајот сите застанаа. Како што често се случува, на излезот од мостот, коњите во кочијата на компанијата беа стуткани, а целата толпа мораше да чека.
- И што стануваат тие? Нема ред! - рекоа војниците. - Каде одиш? Проклето! Нема како да се чека. Ќе биде уште полошо кога ќе го запали мостот. Гледате, офицерот беше прикован, - рекоа запрените толпи од различни страни, гледајќи се и сите се стуткаа напред кон излезот.
Гледајќи наназад под мостот кај водата во Енс, Несвицки одеднаш слушна звук што беше сè уште нов за него, кој брзо се приближуваше ... нешто големо и нешто што паѓа во водата.
- Погледнете каде е! - строго рече еден војник кој стоеше во близина и гледаше наоколу во звукот.
„Не охрабрува да го поминеме што е можно поскоро“, рече другиот немирно.
Толпата повторно почна. Несвицки сфати дека тоа е суштината.
- Еј, Козак, дај ми коњ! - тој рече. - Па ти! стој подалеку! тргнете се настрана! пат!
Со голем труд стигна до коњот. Без да престане да вреска, тргна напред. Војниците ги кренаа рамениците да му дадат пат, но повторно го притиснаа за да му ја здробија ногата, а најблиските не беа виновни, бидејќи беа уште посилно притиснати.
- Несвицки! Несвицки! Ти, г „ожха!“ - се слушна рапав глас одзади во тоа време.
Несвицки погледна наоколу и виде, петнаесет чекори подалеку од него, одвоен од него со жива маса движечка пешадија, црвена, црна, бушава, облечена во капа на задниот дел од главата и храбро обвиткана преку рамото Васка Денисов.
- Кажи им, зошто „там, ѓаволи, дајте го кучето“ огу, - извика. Денисов, очигледно во налет на жар, блескаше и мрдаше со очите, црни како јаглен, во воспалени верверички и мавташе со сабја што не беше извлечена од нејзината шамија, која ја држеше со својата гола мала рака црвена како лицето.
- Ех! Васија! - среќно одговори Несвицки. - Што си ти?
- Ескадрилата на „ону пг“ не се оди, - викна Васка Денисов, налутено отворајќи ги белите заби, бурнувајќи го својот згоден црн, крвав бедуин, кој трепнувајќи со ушите од бајонетите на кои се сопнуваше, шмркаше, прскаше околу него. со пена од устата, ѕвонејќи, ги шутна штиците на мостот со копитата и изгледаше подготвен да ја прескокне оградата на мостот, доколку возачот му дозволи. - Што е тоа? како бубачка "било која! токму истата бубачка" ана! Стр. „Ох... дај ми го кучето“ о!... Остани таму! ти си количка, чог „т! сабја прогонет“ ќе те убијам! - викна тој, навистина ја извади ќелавата сабја и почна да мавта со неа.
Војниците со исплашени лица се притиснаа еден против друг, а Денисов му се придружи на Несвицки.
- Зошто не си пијан денес? - му рече Несвицки на Денисов кога со автомобил се приближи до него.
„И не те оставаат да се напиеш!“ одговори Васка Денисов. „По цел ден го влечат полкот ваму-таму.
- Каков денди си денес! - Гледајќи го својот нов ментик и седло, рече Несвицки.
Денисов се насмевна, извади шамиче од ташката, ширејќи мирис на парфем и му го втурна во носот на Несвицки.
- Не можам, одам во бизнис! vyg „потроши, си ги исчисти забите и парфимираше.
Достоинствената фигура на Несвицки, придружувана од Козакот, и решителноста на Денисов, мавтајќи со сабја и очајно викајќи, постапија така што тие се притиснаа на другата страна на мостот и ја запреа пешадијата. Несвицки нашол полковник на излезот, на кого морал да му ја пренесе наредбата и, откако ја исполнил својата наредба, се вратил назад.
Откако го расчисти патот, Денисов застана на влезот на мостот. Случајно задржувајќи го пастувот што брза кон своите и клоцајќи, погледна во ескадрилата која се движи кон него.
По штиците на мостот се слушаа проѕирни звуци на копита, како да галопираат неколку коњи, а ескадрилата со офицери пред четворица по ред се испружи преку мостот и почна да излегува на другата страна. .
Запрените пешадиски војници, натрупани во калта згазена покрај мостот, со тоа особено злобно чувство на отуѓеност и потсмев, со кое обично се среќаваат разни видови трупи, ги погледнаа чистите, мрачни хусари кои благодатно минуваа покрај нив.
- Паметни момци! Ако само на Подновинское!
- Каква корист од нив! Само за шоу и возење! - рече друг.
- Пешадија, без прашина! - се пошегува хусарот, под кој коњот, играјќи, плиска со кал на пешадијата.
- Ќе те избркав со ранец два, ќе се истрошеа врвките, - рече пешакот, бришејќи ја нечистотијата од лицето со ракавот; - инаку не е човек, туку птица!
„Тоа ќе те качеше на коњ, Зикин, ако беше умешен“, се пошегува капларот на сметка на слабиот војник кој беше искривен од тежината на неговиот ранец.
„Земи палка меѓу нозете, еве коњ за тебе“, одговорил хусарот.

Опис на активната компонента

фармаколошки ефект

Симпатолитички, го инхибира преносот на возбуда од адренергичните неврони. Селективно се акумулира во гранулите на симпатичните постганглиски нервни завршетоци и го поместува норепинефринот од нив. Дел од ослободениот норепинефрин достигнува постсинаптички α-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но главниот дел е инактивиран од МАО. Како резултат на исцрпување на резервите на норепинефрин во адренергичните завршетоци, преносот на нервната возбуда кон нив е ослабен или запрен.

Гванетидин има краткотраен ефект на блокирање на ганглиите и одреден стимулирачки ефект врз β2-адренергичните рецептори. Практично нема ефект врз нивото на катехоламини во централниот нервен систем и надбубрежната медула.

Хипотензивниот ефект на гванетидин се развива во две фази. Првично, се јавува минлива реакција на пресорот, придружена со тахикардија и зголемување на срцевиот минутен волумен, потоа постепено се развива постојано намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок, намалување на отчукувањата на срцето и минутниот волумен. Намалувањето на крвниот притисок се должи и на намалување на системскиот васкуларен отпор и на намалување на минутен волумен на крв.

Со продолжена употреба, можно е намалување на сериозноста на хипотензивниот ефект поради постепено зголемување на минутниот волумен на крв. Способноста на гванетидин, како и другите симпатолитици, да предизвика задржување на натриум и вода во телото делумно ја намалува нивната хипотензивна активност.

За време на третманот, можно е да се намали коронарниот, церебралниот и бубрежниот проток на крв, како и гломеруларна филтрација.

Со инхибиција на адренергичната инервација на гастроинтестиналниот тракт, гванетидин ја подобрува интестиналната подвижност.

Гванетидин предизвикува миоза и го намалува интраокуларниот притисок со подобрување на одливот од предната комора на окото и намалување на производството на интраокуларна течност. Не влијае на сместувањето.

Терапевтскиот ефект се развива по единечна доза по 8 часа, по повеќекратни дози - по 1-3 недели и трае 1-3 недели по прекинот на третманот.

Индикации

Умерени и тешки форми на артериска хипертензија (вклучувајќи бубрежно потекло, вклучително и секундарна хипертензија кај пиелонефритис, бубрежна амилоидоза, стеноза на бубрежната артерија), примарен глауком со отворен агол.

Режим на дозирање

Кога се зема орално, почетната доза е 10-12,5 mg 1 пат / ден, а потоа дозата постепено се зголемува на 50-75 mg / ден. По постигнување на терапевтски ефект, се избира индивидуална доза на одржување. За постари и сенилни пациенти, почетната доза е 6,25 mg 1 пат / ден со постепено зголемување на 25-50 mg / ден.

Локално - 1-2 капки во долната конјунктивална кеса на секое око 1-2 пати на ден.

Несакан ефект

На дел од кардиоваскуларниот систем:ортостатска хипотензија, колапс на стрес (намалување на крвниот притисок за време на вежбање), брадикардија, ангина пекторис.

Од дигестивниот систем:сува уста, дијареа, гадење, повраќање.

Од страната на централниот нервен систем:вртоглавица, слабост, главоболка, замор, несвестица.

Од мускулно-скелетниот систем:мијалгија, тремор на мускулите.

Од респираторниот систем:назална конгестија, пулмонален едем.

Дерматолошки реакции:осип на кожата, губење на косата.

На дел од органот на видот:кога се применува локално, можна е конјунктивална хиперемија, миоза, чувство на печење, птоза, површен точкаст кератитис (со продолжена употреба на концентрирани раствори).

Други:ноктурија, периферен едем, реверзибилно нарушување на ејакулацијата (додека се одржува потенцијата).

Контраиндикации

Неодамна претрпе миокарден инфаркт, нестабилна ангина пекторис, акутна цереброваскуларна несреќа, бременост, лактација, преосетливост на гванетидин.

За локална употреба: акутен глауком, глауком со затворен агол, тесен агол на предната комора на окото.

Бременост и доење

Немаше соодветни и строго контролирани клинички студии за безбедноста на гванетидин за време на бременост и лактација (доење). Мали количини на гванетидин се излачуваат во мајчиното млеко.

Апликација за нарушувања на функцијата на црниот дроб

Користете со претпазливост при откажување на црниот дроб.

Употреба кај постари лица

Користете со претпазливост кај постари пациенти.

Специјални инструкции

Се користи со претпазливост кај атеросклероза на коронарните и церебралните артерии, кај пациенти со коронарна артериска болест, кај хронична срцева слабост, бронхо-опструктивен синдром, историја на бронхијална астма, при дијареа, откажување на црниот дроб, хипертермија, дијабетес мелитус, кај феохромоцитом , претходна терапија со МАО инхибитори, кај пациенти на возраст.

Во случај на очекувана операција, треба да престанете да земате гванетидин неколку дена пред операцијата.

Треба да се има на ум дека зголемувањето на телесната температура може да доведе до зголемување на антихипертензивниот ефект на гванетидин, затоа, кај болести придружени со хипертермија, неопходно е да се намали дозата на гванетидин.

Гванетидин не треба да се користи истовремено со трициклични антидепресиви, хлорпромазин, ефедрин. Кај пациенти кои примаат МАО инхибитори, треба да се направи пауза од 2 недели пред да се земе гванетидин.

За време на третманот со гванетидин, треба да се избегнува алкохол. се зголемува ризикот од развој на ортостатска хипотензија.

Интеракции со лекови

Со истовремена употреба на орални хипогликемични агенси, инсулин, можно е зголемување на хипогликемичниот ефект.

Со истовремена употреба со орални контрацептиви, постои намалување на антихипертензивниот ефект на гванетидин.

Со истовремена употреба со трициклични антидепресиви (вклучително и со амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, нортриптилин), антихипертензивниот ефект на гванетидин се намалува поради неговата конкуренција со трициклични антидепресиви за механизмот на невронско навлегување на норепинефрин.

Со истовремена употреба на халоперидол, можно е да се намали антихипертензивниот ефект на гванетидин.

Со истовремена употреба, антихипертензивниот ефект на ниаламид се намалува.

Со истовремена употреба на норепинефрин, фенилефрин, се зајакнуваат пресорните ефекти на норепинефрин и фенилефрин.

Со истовремена употреба со тиазидни диуретици, леводопа, се забележува зголемување на антихипертензивниот ефект на гванетидин.

Со истовремена употреба со фенилбутазон, антихипертензивниот ефект на гванетидин се намалува.

Со истовремена употреба со хлорпромазин, антихипертензивниот ефект на гванетидин е намален или целосно инхибиран, иако кај некои пациенти може да се појави хипотензивниот ефект на хлорпромазин.

Кога се користи истовремено со ефедрин, псеудоефедрин, фенилпропаноламин, антихипертензивниот ефект на гванетидин е намален или целосно инхибиран. Можно е да се зголеми крвниот притисок на повисоки вредности отколку пред да се започне лекување со гванетидин.

Бруто формула

C 10 H 22 N 4

Фармаколошка група на супстанцијата Гванетидин

CAS код

55-65-2

Примена за време на бременост и лактација

Типичен клинички и фармаколошки напис 1

Фармацевтско дејство.Симпатолитички, има хипотензивен ефект. Се акумулира во гранулите на симпатичките нервни завршетоци, ја намалува количината на медијаторот што се доставува до рецепторите, како резултат на што преносот на нервната возбуда е ослабен или запрен. Има краткотрајно блокирање на ганглиите и мал бета 2-адреностимулирачки и локален анестетички ефект. Предизвикува намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок, во однос на јачината на хипотензивниот ефект е супериорен во однос на резерпинот, има кардиодепресивно дејство, ја намалува контрактилноста на миокардот, спроводливоста и отчукувањата на срцето (на тој начин, намалувањето на крвниот притисок се должи на и намалување на системскиот васкуларен отпор и МОК). На почетокот на третманот (понекогаш и до неколку часа), може да се развие вазоконстрикторна реакција (масовен прилив на норепинефрин во нервните завршетоци), кој потоа се заменува со постојана вазодилатација. Со продолжена употреба, можно е да се намали сериозноста на хипотензивниот ефект поради постепеното зголемување на МОК. Способноста на симпатолитиците, како и другите вазодилататори, да предизвикаат задржување на Na + и вода во телото делумно ја намалува нивната хипотензивна активност. За време на третманот, можно е намалување на коронарниот, церебралниот и бубрежниот проток на крв, гломеруларна филтрација. Терапевтскиот ефект по единечна доза се развива по 8 часа, по повеќекратни дози - по 1-3 недели и трае 1-3 недели по прекинот на лекот.

Фармакокинетика.Апсорпцијата со продолжена орална администрација е 3-30%. Биорасположивоста драматично варира поради различната сериозност на ефектот „прв премин“. Практично не се врзува за плазма протеините, меѓутоа, долго време фиксиран во завршетоците на симпатичките нерви, има голем Т 1/2 (96-190 ч.), кој може да се зголеми за речиси 2 пати кај хронична бубрежна неуспех во терминалната фаза. Лошо продира во БББ. Се наоѓа во мали количини во мајчиното млеко. Приближно половина од него се метаболизира во црниот дроб. Метаболитите се практично неактивни фармаколошки. Се излачува главно преку бубрезите (25-50% - непроменет).

Индикации.Артериска хипертензија со умерена и тешка сериозност (вклучувајќи бубрежно потекло, вклучително и секундарна хипертензија кај пиелонефритис, бубрежна амилоидоза, стеноза на ренална артерија).

КонтраиндикацииПреосетливост, неодамнешен миокарден инфаркт, нестабилна ангина пекторис, акутна цереброваскуларна несреќа, бременост, доење.

Внимателно.Атеросклероза на коронарните и церебралните артерии; ИСБ, ангина при напор, синусна брадикардија која не е поврзана со хипертензија, CHF, ренална инсуфициенција, бронхо-опструктивен синдром, историја на бронхијална астма, историја на чир на желудникот и 12 дуоденален улкус, дијареа, откажување на црниот дроб, хипертермија, третман со дијабетес мелитус со МАО инхибитори, напредната возраст.

Дозирање.Внатре.

Возрасни. Амбуланти: почетната доза е 10-12,5 mg еднаш на ден, по можност наутро. Доколку хипотензивниот ефект е недоволен, дозата постепено се зголемува за 10-12,5 mg на секои 5-7 дена додека не се постигне саканиот терапевтски ефект. Просечната препорачана доза е 30-75 mg на ден. Со стабилизирање на крвниот притисок, дозата постепено се намалува до минималната ефективна доза. Дозата на одржување е 25-50 mg еднаш на ден.

Болнички пациенти: почетната доза е 25-50 mg еднаш на ден, за да се постигне потребниот терапевтски ефект, дозата се зголемува за 25-50 mg на ден или секој втор ден под контрола на крвниот притисок.

Деца: 0,2 mg / kg (или 6 mg / m2) еднаш на ден; дозата се зголемува за 0,2 mg/kg (или 6 mg/m2) на секои 7-10 дена под контрола на крвниот притисок.

Несакан ефект.Од CVS: ортостатска хипотензија, колапс на стрес (намалување на крвниот притисок за време на вежбање), брадикардија, ангина пекторис.

Од нервниот систем: прекумерен замор или слабост, главоболка, вртоглавица, несвестица.

Од респираторниот систем: назална конгестија, пулмонален едем.

На дел од дигестивниот систем: сувост на оралната слузница, гадење, повраќање, дијареа, зголемена интестинална подвижност; ...

Предозирање.Симптоми: прекумерно намалување на крвниот притисок.

Третман: гастрична лаважа, назначување на активен јаглен, давање на пациентот лежечка положба со кренати нозе, анти-шок мерки, назначување на антиаритмични, вазоконстрикторни лекови; со дијареа - назначување на антихолинергични лекови; симптоматска терапија, контрола на волуменот на течностите и балансот на електролити.

Интеракција.Некомпатибилни со МАО инхибитори (вклучувајќи фуразолидон, прокарбазин, селегилин): со истовремена употреба со гванетидин, може да се појави хипертензија - од умерена до тешка - поради ослободување на катехоламини (се препорачува да се откажат инхибиторите на МАО најмалку 1 недела пред да започнете со гванетидин терапија).

Етанол, барбитурати, метотримепразин, наркотични аналгетици, алфа-блокатори (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празосин, теразосин, толазолин), лекови со активност на блокирање на алфа-адренорецептори (вклучувајќи ја и хидрохидроксинтиоксен дилоксидрон) rauwolfia алкалоидите го зголемуваат ризикот од ортостатски хипотензивни ефекти и брадикардија.

Амфетамини, трициклични антидепресиви, анорексигени лекови (со исклучок на фенфлурамин), халоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантени, тримепразин го намалуваат хипотензивниот ефект поради поместување на гванетидин од невроните нагоре од адренергичните неврони.

Докспин во дози до 150 mg на ден не влијае на хипотензивниот ефект.

Антихолинергичните лекови (атропин, итн.) го намалуваат инхибиторниот ефект врз секрецијата на желудечната киселина.

Го подобрува дејството на инсулинот и оралните хипогликемични лекови поради нивното поместување од местата на врзување за серумските протеини (може да биде потребно прилагодување на дозата).

НСАИЛ (индометацин, итн.) го намалуваат ефектот како резултат на супресија на синтезата на Pg во бубрезите и задржување на Na + и течност во телото.

Естрогените можат да предизвикаат задржување на течности во телото, со што се намалува хипотензивниот ефект на гванетидин.

Фенфлурамин, миноксидил и други антихипертензивни лекови го подобруваат (заемно) ефектот (можеби треба да се прилагоди режимот на дозирање).

Симпатомиметичните лекови (кокаин, добутамин, допамин, ефедрин, епинефрин, метоксамин, метараминол, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин) го намалуваат ефектот.

Го подобрува пресорниот ефект на кокаин, добутамин, допамин, епинефрин, метоксамин, норепинефрин, фенилефрин поради потиснување на нивното заробување од адренергичните неврони, што може да доведе до развој на артериска хипертензија и аритмии.

Специјални инструкции.За време на третманот, крвниот притисок треба постојано да се следи во периодични интервали. Хипотензивниот ефект на гванетидин е особено изразен во стоечката положба. Мерењето на крвниот притисок се препорачува во „лежечка“ положба по стоење 10 минути и веднаш по вежбањето. Дозата треба да се зголемува само кога крвниот притисок во „стоечката“ положба не се намалува во споредба со претходните вредности. Дозата се намалува во случај на прекумерна ортостатска хипотензија, нормален крвен притисок во лежечка положба, тешка дијареа.

Хоспитализираните пациенти можат да бидат отпуштени само откако ќе се утврди ефектот на гванетидин врз нивниот крвен притисок во „стоечка“ положба.

Со продолжена употреба, толеранцијата на лекот може да се развие поради задржување на течности и зголемување на волуменот на плазмата. Во овие случаи, се препорачува истовремена администрација на диуретици.

Инхибиторите на МАО треба да се прекинат најмалку 1 недела пред почетокот на третманот.

Пред операцијата, хирургот или анестезиологот треба однапред да се информираат дека пациентот зема гванетидин. Во итни операции, атропин е пропишан за да се спречи прекумерна брадикардија.

За да се избегне ортостатска хипотензија, треба да се внимава кога се движите нагло во исправена положба од лежечка или седечка положба, долго стоење, вежбање и при топло време.

Ако температурата на телото се зголеми, неопходно е да се извести лекарот (можеби треба да се прилагоди режимот на дозирање).

Државен регистар на лекови. Официјално издание: во 2 тома - М .: Медицински совет, 2009. - V.2, дел 1 - 568 стр .; Дел 2 - 560 стр.

Синоними:

гванетидин, октадин, Гванетидин сулфат, Абапресин, Исмелин, Санотензин, Абапресин, Антипрес, Азетидин, Деклидин, Еутенсол, Гуанетидини сулфас, Гуанексил, Гуанизол, Ипоктал, Ипогуанин, Ипорал, Исмелин, Изобарин, Октатензин, Офталмотинтенс,

Опис

Активна супстанција - Гванетидин: б- (N-Азациклооктил) -етилгванидин сулфат.

фармаколошки ефект

Изобарин има изразен хипотензивен ефект, на која и претходи мала (од неколку минути до 1 час) хипертензивна реакција, забележана со парентерална администрација на лекот. Механизмот на дејство на изобаринот: 1) примарната хипертензивна реакција е поврзана со „исправање“ на норепинефрин од адренергичните завршетоци, што доведува до зголемување на волуменот на срцевата крв и краткотрајна вазоконстрикција; 2) последователната долгорочна хипотензивна реакција се должи на нарушување на процесите на повторно земање на норепинефрин и неговото таложење. Ефектот на изобарин врз окото се манифестира во стегање на зеницата и намалување на интраокуларниот притисок поврзан со подобрување на одливот и намалување на производството на интраокуларна течност. Изобарин малку ја зголемува подвижноста на гастроинтестиналниот тракт.

Индикации за употреба

Се користи за лекување на хипертензија, поретко глауком.

Начин на администрација и дозирање

Изобарин се препишува 1 таблета 3 пати на ден под контрола на крвниот притисок.

Несакан ефект

Дисфункција на гастроинтестиналниот тракт, брадикардија.

Контраиндикации

Формулар за ослободување

Достапно во таблети и дражеи од 0,01 и 0,025 g.

Складирање

Листа Б. На суво, темно место.

Краток опис на лекот... Изобарин (гванетидин) има изразен хипотензивен ефект во третманот на хипертензија и глауком.

фармаколошки ефект

Симпатолитички агенс кој го инхибира преносот на побудување од адренергичните неврони. Селективно се акумулира во гранулите на симпатичните постганглиски нервни завршетоци и го поместува норепинефринот од нив. Дел од ослободениот норепинефрин достигнува постсинаптички алфа-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но главниот дел е инактивиран од МАО. Како резултат на исцрпување на резервите на норепинефрин во адренергичните завршетоци, преносот на нервната возбуда кон нив е ослабен или запрен. Гванетидин има краткорочен ефект на блокирање на ганглиите и одреден стимулирачки ефект врз бета2-адренергични рецептори. Практично нема ефект врз нивото на катехоламини во централниот нервен систем и надбубрежната медула. Хипотензивниот ефект на гванетидин се развива во две фази. Првично, се јавува минлива реакција на пресорот, придружена со тахикардија и зголемување на срцевиот минутен волумен, потоа постепено се развива постојано намалување на систолниот и дијастолниот крвен притисок, намалување на отчукувањата на срцето и минутниот волумен. Со инхибиција на адренергичната инервација на ПС, гванетидин ја подобрува интестиналната подвижност. Лекот предизвикува миоза (констрикција на зеницата) и го намалува IOP преку подобрување на одливот од предната комора на окото и намалување на производството на интраокуларна течност. Не влијае на сместувањето.

Индикации

примарен глауком со отворен агол.

Апликација

За орална администрација, почетната доза е 10-12,5 mg 1 r / ден, потоа дозата постепено се зголемува на 50-75 mg / ден. По постигнување на терапевтски ефект, се избира индивидуална доза на одржување. За постари и сенилни пациенти, почетната доза е 6,25 mg 1 r / ден, потоа дозата постепено се зголемува на 25-50 mg / ден. Локално нанесете 1-2 капки во долната конјунктивална кеса на секое око 1-2 р/ден. Гванетидин се користи со претпазливост кај пациенти со коронарна артериска болест, спирала, неодамнешен МИ, синусна брадикардија, дијабетес мелитус, дијареа, астма, пептичен улкус, дисфункција на црниот дроб. Во случај на очекувана операција, треба да престанете да земате гванетидин неколку дена пред операцијата. Треба да се има на ум дека зголемувањето на телесната температура може да доведе до зголемување на хипотензивниот ефект на гванетидин. Затоа, кај болести придружени со хипертермија, неопходно е да се намали дозата на гванетидин.

Несакани ефекти

Ортостатска хипотензија, ортостатски колапс, брадикардија, сува уста, дијареја, гадење, повраќање, вртоглавица, слабост, замор, депресија, отекување на носната слузница, болка во паротидната жлезда, едем, намалена ејакулација, анемија, тромбоцитност, лечина мускулен тремор, парестезија, губење на косата, нарушувања на уринарниот систем, егзацербација на астма и пептични улкуси. Кога се применува локално, можна е конјунктивална хиперемија, миоза, чувство на печење, птоза, површен точкаст кератитис (со продолжена употреба на концентрирани раствори).