m-cholinomimetics - aceclidine dan pilocarpine - menyebabkan kesan lokal (apabila digunakan secara topikal) atau kesan umum pengujaan reseptor m-kolinergik: miosis, kekejangan akomodasi, penurunan tekanan intraokular; bradikardia, perlambatan pengaliran atrioventrikular; bronkospasme, peningkatan nada dan motilitas saluran gastrousus, pundi kencing, rahim; rembesan air liur cair, peningkatan rembesan bronkus, gastrik dan kelenjar eksokrin lain. Semua kesan ini dicegah atau dihilangkan dengan penggunaan atropin dan m-cholinolytics lain, yang selalu digunakan sekiranya terdapat over-dos m-cholinomimetics, keracunan dengan bahan dengan kesan yang serupa atau antikolinesterase.
Petunjuk untuk penggunaan m-cholinomimetics: glaukoma, trombosis vena retina pusat; atonia perut, usus, pundi kencing, rahim, pendarahan rahim selepas bersalin. Kontraindikasi umum penggunaannya adalah asma bronkial, angina pectoris, kerosakan miokardium, blok intra-atrium dan atrioventricular, pendarahan gastrointestinal, peritonitis (sebelum pembedahan), hiperkinesis, epilepsi, kehamilan normal.
Aceclidine - serbuk (untuk penyediaan titisan mata dalam bentuk larutan berair 2%, 3% dan 5%) dan larutan 0.2% dalam ampul 1 dan 2 ml untuk suntikan subkutan. Sekiranya glaukoma, penyerapan ke dalam mata dilakukan 2 hingga 6 kali sehari. Pada aton akut pundi kencing, 1-2 ml larutan 0.2% disuntik secara subkutan; sekiranya tidak ada hasil yang diharapkan, suntikan diulang 2-3 kali dengan selang setengah jam, jika kesan yang tidak diingini tidak dinyatakan (hipersalivasi, bronkospasme, bradikardia, dll.).
Pilocarpine hidroklorida digunakan terutamanya dalam amalan oftalmik. Bentuk pelepasan utamanya: 1% dan 2% larutan dalam botol 5 dan 10 ml; 1% penyelesaian dalam tiub penitis; Larutan 1% dengan metilselulosa dalam botol 5 dan 10 ml; filem mata (2.7 mg pilokarpin hidroklorida di setiap satu); Salap mata 1% dan 2%. Selalunya, penyelesaian 1% dan 2% digunakan, menguburkannya di mata dari 2 hingga 4 kali sehari.
Tanda-tanda utama keracunan akut dengan m-cholinomimetics, termasuk alkaloid muscarine yang terdapat dalam amanita (penyempitan murid, kekejangan akomodasi, peningkatan rembesan kelenjar air liur dan bronkus, bradikardia, penurunan tekanan darah, bronkospasme, muntah, cirit-birit) , disebabkan oleh tindakan bahan-bahan ini.kumpulan pada reseptor m-kolinergik organ penguat.
LANGKAH-LANGKAH RACUN
Sekiranya racun tertelan, maka percubaan harus dilakukan untuk mencurahkannya secepat mungkin (lavage gastrik, pencahar, dll.); astringen - tanin, penjerapan - karbon aktif, diuresis paksa, hemosorpsi. Penting untuk menerapkan rawatan khusus di sini.
1) Sebelum mencuci, dos kecil (0,3-0,4 ml) sibazon (relanium) harus diberikan untuk memerangi psikosis, pergolakan psikomotor. Dos sibazon tidak boleh besar, kerana pesakit mungkin mengalami kelumpuhan pusat vital.
Dalam keadaan ini, chlorpromazine tidak boleh diberikan, kerana ia mempunyai kesan muskarin.
2) physostigmine (IV, perlahan-lahan, 1-4 mg), itulah yang mereka lakukan di luar negara. Kami menggunakan agen AChE, paling sering proserin (2-5 mg, s / c). Ubat diberikan pada selang 1-2 jam sehingga muncul tanda penghapusan blokade reseptor muskarin. Penggunaan physostigmine lebih disukai kerana menembusi BBB dengan baik ke dalam sistem saraf pusat. Untuk mengurangkan keadaan fotofobia, pesakit ditempatkan di bilik yang gelap, disapu dengan air sejuk. Penjagaan yang rapi diperlukan. Pernafasan buatan sering diperlukan.
H-kolinomimetik. Definisi. Mekanisme tindakan. Pengaruh pada reseptor H-kolinergik zon sinus karotid, ganglia autonomi dan sel kromafin medula adrenal. Kesan utama. Permohonan.
N-cholinomimetics sititon (larutan sitisin alkaloid) dan lobelin mengasyikkan terutamanya reseptor n-kolinergik dari ganglia simpatik dan parasimpatis, sel kromafin kelenjar adrenal dan zon sinus karotid. Dalam dos yang besar, bahan-bahan ini merangsang reseptor n-kolinergik otot rangka. Bertindak pada reseptor n-kolinergik zon sinus karotid, n-cholinomimetics secara refleks merangsang pusat pernafasan dan vasomotor. Pada masa yang sama, mereka merangsang persarafan simpatik dan parasimpatis pada tahap ganglia autonomi. Dengan merangsang reseptor n-kolinergik sel kromafin medula adrenal, n-kolinomimetik meningkatkan pembebasan adrenalin dan norepinefrin oleh kelenjar adrenal.
Lobelin dan cititon digunakan sebagai perangsang pernafasan. Kesan yang ketara dicapai hanya dengan pemberian ubat secara intravena dan ditunjukkan dengan pernafasan yang meningkat dan lebih cepat. Cytiton secara serentak meningkatkan tekanan darah. Sekiranya berlaku pelanggaran refleks pusat pernafasan (contohnya, dengan kemurungan pernafasan yang disebabkan oleh ubat-ubatan untuk anestesia, hipnotik, analgesik narkotik), n-cholinomimetics tidak berkesan. Untuk tujuan berhenti merokok, ubat-ubatan yang mengandung sitisin (tablet Tabex) atau lobelin (tablet Lobesil) digunakan, dengan pengambilan sistematik yang mana keperluan untuk merokok berkurang dan penghindaran terhadap asap tembakau muncul.
Bermakna mempengaruhi persarafan berkesan
Saraf yang kuat, atau sentrifugal, dalam badan diwakili oleh:
1) somatik (motor), otot rangka yang menghidap;
2) vegetatif, menghidupkan organ dalaman, kelenjar, saluran darah.
Serat saraf autonomi terganggu dalam perjalanannya dalam formasi khas - ganglia, dan sebahagian daripada serat yang menuju ke ganglion disebut preganglionic, dan selepas ganglion - postganglionic. Semua saraf autonomi dibahagikan kepada simpatik dan parasimpatis, yang melakukan peranan fisiologi yang berbeza dalam tubuh dan merupakan antagonis fisiologi. Penyebaran pengujaan dalam sinapsis dilakukan dengan bantuan neurotransmitter, yang dapat berupa adrenalin, norepinefrin, asetilkolin, dopamin, dan lain-lain. Dalam penyebaran pengujaan pada akhir saraf periferal, asetilkolin dan norepinefrin memainkan peranan neurotransmitter utama.
Terdapat sinapsis kolinergik (mediator asetilkolin), adrenergik (mediator adrenalin atau norepinefrin). Sinapsis mempunyai kepekaan yang berbeza terhadap ubat-ubatan, yang berkaitan dengan semua ubat yang dibahagikan kepada dua kumpulan: ubat-ubatan yang bertindak di kawasan sinapsis kolinergik, dan ubat-ubatan yang bertindak di kawasan sinapsis adrenergik. Semua ubat ini dapat mengaktifkan proses penghantaran sinaptik atau, dengan merangsang reseptor yang sesuai, menghasilkan semula kesan pemancar semula jadi. Dana sedemikian dipanggil mimetik (perangsang) - cholinomimetics dan adrenomimetics. Sekiranya mereka menghalang proses penghantaran sinaptik atau reseptor blok, mereka dipanggil litik (penyekat) - antikolinergik dan adrenolitik.
Dadah bertindak pada proses kolinergik periferal
Sinapsis kolinergik menunjukkan kepekaan yang berbeza terhadap ubat-ubatan: sinapsis dan reseptor yang terdapat di dalamnya dan sensitif terhadap muskarin disebut muskarin, atau reseptor M-kolinergik; kepada nikotin - reseptor sensitif terhadap nikotin, atau H-kolinergik.
Asetilkolin sebagai mediator untuk semua reseptor kolinergik adalah substrat untuk tindakan enzim asetilkolinesterase, yang menjadi pemangkin hidrolisis asetilkolin.
Ejen kolinergik dikelaskan kepada kumpulan berikut:
) m-cholinomimetics (aceclidine, pilocarpine);
n-cholinomimetics (nikotin, cititon, lobelin);
3) mn-kolinomimetik tindakan langsung (asetilkolin, karbocholin);
4) mn-kolinomimetik tindakan tidak langsung, atau agen antikolinesterase (physostigmine salicylate, proserin, galantamine hydrobromide, armin);
) m-antikolinergik (atropin, scopolamine, platifillin, metacin, ipratropium bromide);
n-antikolinergik:
a) agen penyekat ganglion (hygronium, benzohexonium, pyrylene);
b) ubat curariform (tubocurarine, ditilin);
) mn-antikolinergik (siklodol).
M-kolinomimetik
Dengan pengenalan bahan-bahan ini, kesan pengujaan sistem saraf parasimpatis, bradikardia, penurunan tekanan darah (hipotensi jangka pendek), bronkospasme, peningkatan pergerakan usus, berpeluh, air liur, penyempitan murid (miosis), a. penurunan tekanan intraokular, kekejangan akomodasi diperhatikan.
Pilocarpine(Pilocarpini hidrokloridum)
Ia mempunyai kesan m-kolinomimetik langsung, meningkatkan rembesan kelenjar, menyempitkan murid, dan mengurangkan tekanan intraokular. Dalam perubatan praktikal, ia digunakan dalam bentuk titisan mata untuk rawatan glaukoma.
Aceclidine(Aceclidinum)
Ejen m-kolinomimetik aktif dengan kesan miotik yang kuat.
Petunjuk: atony pasca operasi saluran gastrointestinal dan pundi kencing, dalam oftalmologi - untuk menyempitkan murid dan menurunkan tekanan intraokular pada glaukoma.
Kaedah aplikasi: suntik s / c 1-2 ml larutan V.R.D. 0.2% - 0,004 g, V.S.D. - 0.012. Dalam oftalmologi, salap mata 3-5% digunakan.
Kesan sampingan: air liur, berpeluh, cirit-birit.
Kontraindikasi: angina pectoris, aterosklerosis, asma bronkial, epilepsi, hiperkinesis, kehamilan, pendarahan gastrik.
Borang pelepasan: ampul 1 ml larutan 0.2% No. 10, salap 3-5% dalam tiub 20 g.
Pilokarpin hidroklorida ( Pilocarpini hidrokloridum). Mengurangkan tekanan intraokular pada glaukoma. Merangsang sistem m-kolinergik periferal.
Petunjuk: glaukoma sudut terbuka, atrofi optik, penyumbatan vaskular retina.
Kaedah penggunaan: 1-2 tetes larutan 1% disuntikkan ke dalam kantung konjungtiva 3 kali sehari, jika perlu, larutan 2%.
Kesan sampingan: kekejangan otot ciliary yang berterusan.
Kontraindikasi: iritis, iridocyclitis, penyakit mata lain, di mana miosis tidak diingini.
Bentuk pelepasan: tetes mata 1-2% dalam botol 1.5, 10, dalam tiub penitis 1.5 ml No. 2.
H-kolinomimetik
N-cholinomimetics membangkitkan reseptor n-kolinergik glomerulus karotid dan sebahagian daripada tisu kromafin kelenjar adrenal, yang membawa kepada peningkatan refleks nada pernafasan dan pusat vasomotor, dan peningkatan pelepasan adrenalin. Nikotin adalah wakil khas yang mengasyikkan kedua-dua reseptor n-kolinergik periferal dan reseptor n-kolinergik sistem saraf pusat. Tindakan nikotin adalah dua fasa: dos kecil membangkitkan, dos besar menghalang reseptor n-kolinergik. Nikotin sangat toksik, jadi ia tidak digunakan dalam amalan perubatan, tetapi hanya lobelin dan sititon yang digunakan.
Lobelina hidroklorida(Lobelini hidrokloridum).
Analeptik pernafasan.
Petunjuk: lemah sebagai pemberhentian pernafasan refleks, asfiksia pada bayi baru lahir.
Kaedah penggunaan: disuntikkan secara intramuskular dan intravena, 0,3-1 ml larutan%, untuk kanak-kanak, bergantung pada usia, 0,1-0,3 ml larutan 1%.
Kesan sampingan: sekiranya berlaku overdosis, pengujaan sen emetik, serangan jantung, kemurungan pernafasan, kejang.
Kontraindikasi: kerosakan teruk pada sistem kardiovaskular, penangkapan pernafasan dengan penipisan pusat pernafasan.
Borang pelepasan: ampul 1 ml larutan 1% No. 10.
Cititon:(Cytitonum)
Alkaloid sitisin bertindak seperti lobeline. Meningkatkan tekanan darah dengan merangsang reseptor n-kolinergik pada ganglia simpatik dan kelenjar adrenal.
Petunjuk: asfiksia, kejutan, keruntuhan, pernafasan dan peredaran darah pada penyakit berjangkit.
Kaedah permohonan: disuntik secara intravena dan intramuskular pada 0.5-1 ml V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.
Kesan sampingan: loya, muntah, degupan jantung perlahan.
Kontraindikasi: hipertensi, aterosklerosis, edema paru, pendarahan.
Borang pelepasan: dalam ampul larutan 5% 1 ml No. 10.
Kumpulan ini merangkumi ubat gabungan yang merangkumi n-cholinomimetics dan digunakan untuk berhenti merokok.
Tabex ( Tabex)
Satu tablet mengandungi 0,0015 sitisin, 100 tablet setiap bungkusan.
Lobesil ( Lobesyl)
Satu tablet mengandungi 0.002 lobeline hidroklorida, 50 tablet setiap bungkusan.
Anabazine hidroklorida (Anabazini hydrochloridum).
Terdapat dalam tablet 0,003 dalam bentuk permen karet. Semua ubat disimpan mengikut Senarai B.
M- dan H-cholinomimetics (agen antikolinesterase)
Terdapat agen antikolinesterase tindakan boleh balik (physostigmine, proserin, oxazil, galantamine, kalymin, ubretide) dan tindakan tidak dapat dipulihkan (phosphacol, armin), yang terakhir lebih toksik. Kumpulan ini merangkumi beberapa racun serangga (chlorophos, karbofos) dan agen perang kimia (kawanan, sarin, soman).
Proserin(Prozerinum).
Ia mempunyai aktiviti antikolinesterase yang ketara.
Petunjuk: myasthenia gravis, paresis, kelumpuhan, glaukoma, usus, perut, atony pundi kencing, sebagai antagonis otot relaksan.
Kaedah aplikasi: diambil secara lisan 0,015 g 2-3 kali sehari; suntikan s / c 1 ml larutan 0,05% (1-2 ml larutan sehari), dalam oftalmologi - 1-2 tetes), larutan 5% 1-4 kali sehari.
Kesan sampingan: bradikardia, hipotensi, kelemahan, hipersalivasi, bronkorea, mual, muntah, peningkatan nada otot rangka.
Kontraindikasi: epilepsi, asma bronkial, penyakit jantung organik.
Borang pelepasan: tablet 0,015 g No. 20, ampul 1 ml larutan 0,05% No. 10.
Kalimin ( Kalimin)
Kurang aktif daripada proserin, tetapi berfungsi lebih lama.
Permohonan: myasthenia gravis, gangguan aktiviti motor selepas trauma, kelumpuhan, ensefalitis, poliomielitis
Kaedah permohonan: lantik 0,06 g secara lisan 1-3 kali sehari, disuntik secara intramuskular - 1-2 ml larutan 0,5%.
Kesan sampingan: hipersalivasi, miosis, gejala dyspeptik, peningkatan kencing, peningkatan nada otot rangka.
Kontraindikasi: epilepsi, hiperkinesis, asma bronkial, penyakit jantung organik.
Borang pelepasan: dragees 0,06 g No. 100, 0,5% larutan dalam ampul 1 ml No. 10.
Ubretid(Ubretid).
Ubat antikolinesterase yang bertindak panjang.
Permohonan: atony, penyumbatan lumpuh usus, pundi kencing, sembelit atonik, kelumpuhan otot rangka.
Kesan sampingan: loya, cirit-birit, sakit perut, air liur, bradikardia.
Kontraindikasi: hipertonik saluran pencernaan dan saluran kencing, enteritis, ulser gastrik dan ulser duodenum, penyakit sistem kardiovaskular, asma bronkial.
Borang pelepasan: tablet 5 mg No. 5, larutan untuk suntikan dalam ampul (1 ml mengandungi 1 mg ubretid) No. 5.
Armin(Arminum)
Ubat antikolinesterase aktif yang tidak dapat dipulihkan.
Permohonan: ubat miotik dan antiglaucoma.
Kaedah permohonan: lantik penyelesaian 0,01%, 1-2 tetes mata 2-3 kali sehari.
Kesan sampingan: sakit mata, hiperemia membran mukus mata, sakit kepala.
Borang pelepasan: dalam botol 10 ml larutan 0,01%.
Sekiranya berlaku overdosis dan keracunan, gejala berikut diperhatikan: bronkospasme, penurunan tekanan darah yang tajam, aktiviti jantung yang perlahan, muntah, berpeluh, sawan, penyempitan tajam murid dan kekejangan tempat tinggal. Kematian boleh berlaku akibat penangkapan pernafasan. Bantuan sekiranya berlaku keracunan: lavage gastrik, pernafasan buatan, pengenalan ubat-ubatan yang menormalkan fungsi sistem kardiovaskular, dll. Di samping itu, ubat antikolinergik (atropin, dll.) Diresepkan, serta reaktivator kolinesterase, ubat - dipiroxime atau isonitrosin.
Dipiroxime(Dipyroxym).
Ia digunakan untuk keracunan dengan agen antikolinesterase, terutama yang mengandungi fosforus. Boleh diberikan bersama dengan m-antikolinergik. Masukkan sekali (subkutan atau intravena), dalam kes yang teruk - beberapa kali sehari. Dihasilkan dalam ampul - beberapa kali sehari. Terdapat dalam ampul dalam bentuk larutan 15% 1 ml.
Isonitrosin ( Izonitrosyn) - serupa dengan tindakan untuk dipiroxime. Terdapat dalam ampul 3 ml larutan 40%. Masukkan 3 ml / m (dalam kes yang teruk - IV), jika perlu, ulangi.
M-antikolinergik
Ubat-ubatan dari kumpulan ini menyekat penularan eksitasi pada reseptor m-kolinergik, menjadikannya tidak sensitif terhadap mediator asetilkolin, yang mengakibatkan kesan yang bertentangan dengan tindakan persarafan parasimpatis dan m-kolinomimetik.
M-antikolinergik (ubat kumpulan atropin) menekan rembesan air liur, peluh, bronkus, gastrik dan usus. Rembesan jus gastrik berkurang, tetapi pengeluaran asid hidroklorik, rembesan enzim hempedu dan pankreas menurun sedikit. Mereka mengembang bronkus, mengurangkan nada dan peristaltik usus, mengendurkan saluran empedu, mengurangkan nada dan menyebabkan kelonggaran ureter, terutama ketika mereka kejang. Di bawah tindakan m-antikolinergik pada sistem kardiovaskular, takikardia, peningkatan kontraksi jantung, peningkatan output jantung, kekonduksian dan automatisme yang lebih baik, sedikit peningkatan tekanan darah berlaku. Apabila dimasukkan ke dalam rongga konjungtiva, mereka menyebabkan dilatasi murid (mydriasis), peningkatan tekanan intraokular, dan kelumpuhan tempat tinggal, kekeringan kornea. Mengikut struktur kimianya, m-antikolinergik dibahagikan kepada sebatian amonium tersier dan kuarter. Amina kuarter (matacin, chlorosyl, propantheline bromide, fubromegan, ipratropium bromide, troventol) kurang dapat menembusi penghalang darah-otak dan hanya menunjukkan tindakan antikolinergik periferal.
Atropin sulfat (Atropini sulfas) - alkaloid yang terdapat di belladonna (belladonna), dope, henbane.
Kesan farmakologi atropin:
1. Dilatasi murid (mydriasis) kerana kelonggaran otot bulat iris dan dominasi pengecutan otot radial iris. Kerana pelebaran murid, atropin dapat meningkatkan tekanan intraokular dan dikategorikan secara kontraindikasi pada glaukoma.
2. Kelumpuhan tempat tinggal - bertindak pada otot ciliary, menyekat reseptor kolinergik m3, otot mengendur, lensa meregang ke semua arah dan menjadi rata, mata diarahkan ke titik penglihatan yang jauh (objek berhampiran kelihatan kabur).
Denyutan jantung meningkat, memudahkan patensi atrioventricular: menyekat reseptor m2-kolinergik, menghilangkan pengaruh persarafan parasimpatis pada sinus dan nod atrioventricular.
Relaksasi otot licin bronkus, saluran gastrousus, pundi kencing.
Mengurangkan rembesan kelenjar bronkus dan pencernaan ..
Mengurangkan rembesan kelenjar peluh.
Permohonan: ulser gastrik dan ulser duodenum, kekejangan vaskular organ dalaman, asma bronkial, melanggar konduksi atrioventricular, dalam oftalmologi - untuk pelebaran murid. Keracunan atropin dicirikan oleh pergolakan mental dan motorik, murid yang dilatasi, gangguan penglihatan, suara serak, gangguan menelan, takikardia, kekeringan dan kemerahan pada kulit. Dalam kes yang teruk, kejang berlaku, yang digantikan oleh keadaan depresi, koma. Kematian berlaku akibat lumpuh pusat pernafasan.
Kaedah permohonan: lantik secara lisan 0,00025-0,001 g 2-3 kali sehari, s / c 0,25-1 ml larutan 0,1%, dalam oftalmologi - 1-2 tetes larutan 1%. V.R.D. - 0.001, V.S.D. - 0.003.
Kesan sampingan: mulut kering, takikardia, penglihatan kabur, atonia usus, kesukaran membuang air kecil.
Kontraindikasi: glaukoma.
Borang pelepasan: ampul 1 ml larutan 0.1% No. 10, titisan mata (larutan 1%) 5 ml, serbuk. Senaraikan A.
Methacin (Methacinum).
M-antikolinergik sintetik. Permohonan, kesan sampingan, kontraindikasi: sama dengan atropin.
Permohonan, kesan sampingan, kontraindikasi: sama dengan atropin.
Kaedah permohonan: lantik 0,002-0,004 g secara lisan 2-3 kali sehari, 0,5-2 ml parenteral 0,1% larutan.
Borang pelepasan: tablet 0.002 No. 10, ampul 1 ml larutan 0.1% No. 10.
Platyphyllin(Platyphyllini hydrotartras)
Sebagai tambahan kepada aktiviti m-antikolinergik, tindakan antispasmodik myotropik adalah ciri platifilin, iaitu kesan santai secara langsung pada otot licin organ dalaman dan saluran darah.
Platyphylline digunakan (disuntik secara lisan dan subkutan) untuk kekejangan otot licin organ perut, penyakit ulser peptik, asma bronkial.
Iptratropium (atrovent)
Digunakan untuk asma bronkial, dalam bentuk aerosol.
M-cholinomimetics mempunyai kesan merangsang langsung pada reseptor M-cholinergic. Rujukan bagi bahan tersebut adalah alkaloid muscarine, yang mempunyai kesan selektif terhadap reseptor M-kolinergik. Muscarine bukan ubat, tetapi racun yang terkandung dalam agarics lalat dapat menyebabkan keracunan akut.
Keracunan muscarin memberikan gambaran klinikal dan kesan farmakologi yang sama dengan ubat AChE. Hanya ada satu perbezaan - di sini tindakan pada M-reseptor adalah langsung. Gejala utama yang sama diperhatikan: cirit-birit, sesak nafas, sakit perut, air liur, penyempitan murid (miosis - otot bulat kontrak murid), tekanan intraokular menurun, terdapat kekejangan tempat tinggal (sudut pandangan dekat) , kekeliruan, kejang, koma. Penyetempatan reseptor M: mukosa gastrik M1; jantung M2; kelenjar M3
M-cholinomimetics yang paling banyak digunakan dalam amalan perubatan adalah: serbuk PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum); titisan mata larutan 1-2% dalam botol 5 dan 10 ml, salap mata - 1% dan 2%, filem mata yang mengandungi 2,7 mg pilocarpine), Aceclidine (Aceclidinum) - amp - 1 dan 2 ml 0, larutan 2% ; 3% dan 5% - salap mata.
Pilocarpine adalah alkaloid dari semak Pilocarpus microphyllus (Amerika Selatan). Sedang diperoleh secara sintetik. Mempunyai kesan M-kolinomimetik langsung.
Dengan merangsang organ efektor yang menerima suntikan kolinergik, M-cholinomimetics menghasilkan kesan yang serupa dengan yang diperhatikan semasa kerengsaan saraf kolinergik autonomi. Pilocarpine terutamanya meningkatkan rembesan kelenjar. Tetapi pilocarpine, sebagai ubat yang sangat kuat dan beracun, hanya digunakan dalam praktik oftalmik untuk glaukoma. Sebagai tambahan, pilocarpine digunakan untuk trombosis vaskular retina. Digunakan secara topikal, dalam bentuk titisan mata (larutan 1-2%) dan salap mata (1 dan 2%) dan dalam bentuk filem mata. Ia menyekat murid (3 hingga 24 jam) dan mengurangkan tekanan intraokular. Di samping itu, ia menyebabkan kekejangan tempat tinggal. Perbezaan utama dari ubat AChE adalah bahawa pilocarpine mempunyai kesan langsung pada reseptor M-kolinergik otot mata, sementara ubat AChE dimediasi. Ia digunakan dalam tablet (5 mg), dalam pergigian (xerophthalmia) penyakit Sjogren.
ACEKLIDIN (Aceclidinum) - dihentikan - M-kolinomimetik sintetik tindakan langsung. Kurang beracun. Ini digunakan untuk tindakan lokal dan resorptif, yaitu, digunakan dalam praktik mata dan dengan pendedahan umum. Aceclidine diresepkan untuk glaukoma (sedikit menjengkelkan konjunktiva), dan juga untuk atonia gastrointestinal (dalam tempoh selepas operasi), pundi kencing dan rahim. Apabila diberikan secara parenteral, mungkin terdapat kesan sampingan: cirit-birit, berpeluh, air liur. Kontraindikasi: asma bronkial, kehamilan, aterosklerosis.
TSISAPRID-prokinetik moden
Bermakna yang menyekat reseptor m-kolinergik (penyekat m-kolinergik, ubat seperti atropin)
M-CHOLINO BLOCKERS ATAU M-CHOLINOLYTICS, PERSIAPAN KUMPULAN ATROPINE adalah ubat-ubatan yang menyekat reseptor M-kolinergik.
Wakil khas dari kumpulan ini dan paling baik dikaji ialah ATROPIN - oleh itu kumpulan ini dipanggil ubat seperti atropin. Penyekat M-kolinergik menyekat reseptor M-kolinergik periferi yang terletak di membran sel-sel efektor pada akhir serat kolinergik postganglionik, iaitu, mereka menyekat PARASYMPATHIC, penyarafan kolinergik. Dengan menyekat kesan asetinkolin pada otot, kesan atropin pada ganglia autonomi dan sinapsis neuromuskular tidak berlaku. Sebilangan besar ubat seperti atropin menyekat reseptor M-kolinergik di sistem saraf pusat. M-antikolinergik dengan selektiviti tinggi adalah ATROPIN (Atropini sulfas; tablet 0.0005; ampul 0.1% - 1 ml; salap oftalmik 1%).
ATROPINE adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan keluarga Solanaceae. Atropin dan alkaloid berkaitan terdapat di sebilangan tumbuhan:
Belladonna (Atropa belladonna);
Belene (Hyoscyamus niger);
Datura (Datura stramonium).
Atropin kini diperoleh secara sintetik, iaitu secara kimia. Nama Atropa Belladonna adalah paradoks, kerana istilah "Atropos" bermaksud "tiga takdir yang membawa kepada akhir hidup yang menyedihkan" dan "Belladonna" bermaksud "wanita yang menawan" (donna adalah seorang wanita, Bella adalah nama wanita dalam bahasa Romantik) . Istilah ini disebabkan oleh fakta bahawa ekstrak dari tumbuhan ini, yang dikuburkan oleh keindahan pengadilan Venesia di mata, memberi mereka "cahaya" - melebarkan murid. Mekanisme tindakan atropin dan ubat-ubatan lain dari kumpulan ini adalah dengan menyekat reseptor M-kolinergik, bersaing dengan asetilkolin, mereka menghalang perantara untuk berinteraksi dengan mereka. Ubat-ubatan tersebut tidak mempengaruhi sintesis, pembebasan dan hidrolisis asetilkolin. Asetilkolin dirembeskan, tetapi tidak berinteraksi dengan reseptor, kerana atropin mempunyai pertalian (afinitas) yang lebih besar untuk reseptor. Atropin, seperti semua penyekat M-kolinergik, mengurangkan atau menghilangkan kesan kerengsaan saraf kolinergik (parasimpatik) dan kesan zat dengan aktiviti M-kolinomimetik (asetilkolin dan analognya, agen AChE, M-cholinomimetics). Khususnya, atropin mengurangkan kesan kerengsaan n. faraj. Antagonisme antara asetilkolin dan atropin adalah kompetitif; oleh itu, dengan peningkatan kepekatan asetilkolin, pengaruh atropin pada saat penggunaan muskrin dihilangkan.
KESAN FARMAKOLOGI UTAMA ATROPINE
Sifat antispasmodik sangat ketara pada atropin. Dengan menyekat reseptor M-kolinergik, atropin menghilangkan kesan merangsang saraf parasimpatis pada organ otot licin. Nada otot saluran gastrointestinal, saluran empedu dan pundi hempedu, bronkus, ureter, dan pundi kencing menurun.
Atropin juga mempengaruhi nada otot mata. Mari lihat kesan atropin pada mata:
dengan pengenalan atropin, terutama dengan aplikasi setempat, kerana sekatan reseptor M-kolinergik otot bulat iris, terdapat pengembangan pupil - mydriasis. Mydriasis juga ditingkatkan dengan pemeliharaan pemeliharaan simpatik pupilae m.dilatator. Oleh itu, atropin pada mata dalam hal ini bertindak untuk masa yang lama - sehingga 7 hari;
di bawah pengaruh atropin, otot ciliary kehilangan nada, ia rata, yang disertai oleh ketegangan ligamen zinn yang menyokong lensa. Akibatnya, lensa juga diratakan, dan panjang fokus lensa seperti itu dipanjangkan. Lensa menetapkan penglihatan ke titik penglihatan yang jauh, sehingga objek di dekatnya tidak dapat dilihat oleh pesakit dengan jelas. Oleh kerana sfinkter dalam keadaan lumpuh, ia tidak dapat menyekat murid ketika melihat objek yang berdekatan dan dalam cahaya terang, fotofobia (fotofobia) berlaku. Keadaan ini dipanggil PARALYCH OF ACCOMODATION atau CYCLOPLEGY. Oleh itu, atropin adalah MIDRIATIK dan juga CYCLOPLEGIC. Aplikasi tempatan larutan atropin 1% menyebabkan kesan mydriatic maksimum dalam 30-40 minit, dan pemulihan fungsi sepenuhnya berlaku secara purata selepas 3-4 hari (kadang-kadang hingga 7-10 hari). Kelumpuhan penginapan berlaku dalam 1-3 jam dan berlangsung sehingga 8-12 hari (kira-kira 7 hari);
kelonggaran otot silia dan anjakan lensa ke ruang anterior mata disertai dengan pelanggaran aliran keluar cecair intraokular dari ruang anterior. Dalam hal ini, atropin tidak mengubah tekanan intraokular pada individu yang sihat, atau pada individu dengan ruang anterior yang cetek dan pada pesakit dengan glaukoma sudut sempit, bahkan mungkin meningkat, iaitu, menyebabkan peningkatan serangan glaukoma .
INDIKASI UNTUK APLIKASI ATROPINE DALAM OPHTHALMOLOGI
Dalam oftalmologi, atropin digunakan sebagai mydriatic untuk menimbulkan sikloplegia (kelumpuhan penginapan). Mydriasis diperlukan dalam kajian fundus dan dalam rawatan pesakit dengan iritis, iridocyclitis dan keratitis. Dalam kes terakhir, atropin digunakan sebagai agen imobilisasi yang meningkatkan fungsi rehat mata.
Untuk menentukan kekuatan bias lensa sebenar semasa memilih cermin mata.
Atropin adalah ubat pilihan apabila sikloplegia maksimum (kelumpuhan penginapan) diinginkan, misalnya, dalam pembetulan strabismus akomodatif.
KESAN ATROPINE TERHADAP ORGAN DENGAN MUSLIM YANG KECIL. Atropin mengurangkan nada dan aktiviti motorik (peristalsis) semua bahagian saluran gastrousus. Atropin juga mengurangkan peristaltik ureter dan lantai pundi kencing. Di samping itu, atropin melemaskan otot licin bronkus dan bronkiol. Berkaitan dengan saluran empedu, kesan antispasmodik atropin lemah. Perlu ditekankan bahawa kesan antispasmodik atropin sangat ketara dengan latar belakang kekejangan sebelumnya. Oleh itu, atropin mempunyai kesan antispasmodik, iaitu atropin bertindak dalam hal ini sebagai antispasmodik. Dan hanya dalam pengertian ini, atropin dapat bertindak sebagai "penghilang rasa sakit".
PENGARUH ATROPINE TERHADAP BESI RAHSIA LUARAN. Atropin secara dramatik melemahkan rembesan semua kelenjar ekskresi, kecuali kelenjar susu. Dalam kes ini, atropin menyekat rembesan air liur berair cair, yang disebabkan oleh rangsangan pembahagian parasimpatik sistem saraf autonomi, mulut kering berlaku. Lacrimation menurun. Atropin mengurangkan isipadu dan keasidan umum jus gastrik. Dalam kes ini, penekanan, pengurangan rembesan kelenjar ini dapat melumpuhkan sepenuhnya. Atropin mengurangkan fungsi sekresi kelenjar pada rongga hidung, mulut, faring dan bronkus. Rembesan kelenjar bronkus menjadi likat. Atropin, walaupun dalam dos kecil, menghalang rembesan VANE GLANDS.
PENGARUH ATROPIN PADA SISTEM KADIOVASKULAR. Atropin, membawa jantung keluar dari kawalan n.vagus, menyebabkan TACHYCARDIA, iaitu, meningkatkan kadar denyutan jantung. Selain itu, atropin membantu mempermudah pengaliran dorongan dalam sistem pengaliran jantung, khususnya di simpul AV dan sepanjang bundel atrioventrikular secara keseluruhan. Kesan ini tidak begitu ketara pada orang tua, kerana atropin dalam dos terapeutik tidak mempunyai kesan yang signifikan pada saluran darah periferal, mereka mempunyai nada n.vagus yang menurun. Atropin tidak mempunyai kesan yang signifikan pada saluran darah dalam dos terapeutik.
KESAN ATROPINE DI CNS. Dalam dos terapeutik, atropin tidak mempengaruhi sistem saraf pusat. Dalam dos toksik, atropin secara mendadak membangkitkan neuron korteks serebrum, menyebabkan kegembiraan motorik dan pertuturan, mencapai mania, kecelaruan dan halusinasi. Terdapat apa yang disebut "atropine psychosis", yang menyebabkan penurunan fungsi dan perkembangan koma. Ini juga memiliki efek merangsang pada pusat pernafasan, tetapi dengan peningkatan dosis, kemurungan pernafasan dapat terjadi.
INDIKASI UNTUK PERMOHONAN ATROPINE (kecuali untuk oftalmik)
Sebagai ambulans untuk:
usus
buah pinggang
kolik hepatik.
Dengan bronkospasme (lihat adrenomimetik).
Dalam terapi kompleks pesakit dengan ulser gastrik dan ulser duodenum (mengurangkan nada dan rembesan kelenjar). Ia digunakan hanya dalam kompleks langkah-langkah terapi, kerana rembesan dikurangkan hanya dalam dos yang besar.
Sebagai kaedah pra-rawatan dalam praktik anestetik, atropin banyak digunakan sebelum pembedahan. Sebagai kaedah penyediaan ubat pesakit untuk pembedahan, atropin digunakan kerana mempunyai kemampuan untuk menekan rembesan kelenjar liur, nasofaring dan trakeobronkial. Seperti yang anda ketahui, banyak ubat untuk anestesia (khususnya eter) adalah perengsa yang kuat pada membran mukus. Di samping itu, dengan menyekat reseptor M-kolinergik jantung (tindakan yang disebut vagolytic), atropin mencegah refleks negatif di jantung, termasuk kemungkinan penangkapan refleksnya. Menggunakan atropin dan mengurangkan rembesan kelenjar ini, mereka mencegah perkembangan komplikasi pasca operasi keradangan di paru-paru. Oleh itu, pentingnya fakta yang diberikan oleh para penolong ketika mereka bercakap mengenai peluang sepenuhnya untuk "bernafas" pesakit dapat difahami.
Atropin digunakan dalam kardiologi. Tindakan M-antikolinergik pada jantung bermanfaat dalam beberapa bentuk aritmia jantung (contohnya, blok atrioventricular asal vagal, iaitu dengan bradikardia dan blok jantung).
Atropine mendapati penggunaan meluas sebagai ambulans untuk keracunan:
a) bermaksud AChE (FOS)
b) M-cholinomimetics (muscarinic).
Bersama dengan atropin, ubat seperti atropin lain terkenal. Alkaloid seperti atropin semula jadi termasuk SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Ia dihasilkan dalam ampul 1 ml - 0,05%, serta dalam bentuk tetes mata (0,25%). Terkandung dalam tanaman mandrake (Scopolia carniolica) dan pada tanaman yang sama yang mengandung atropin (belladonna, henbane, dope). Secara struktural berhampiran dengan atropin. Mempunyai sifat M-antikolinergik yang ketara. Terdapat satu perbezaan yang signifikan dari atropin: dalam dos terapi, scopolamine menyebabkan penenang ringan, kemurungan sistem saraf pusat, berpeluh dan tidur. Berfungsi menyedihkan pada sistem ekstrapiramid dan penyebaran pengujaan dari jalan piramidal ke neuron motor otak. Pengenalan ubat ke rongga konjungtiva menyebabkan mydriasis yang kurang berpanjangan. Oleh itu, ahli anestesiologi menggunakan scopolamine (0,3-0,6 mg sc) sebagai kaedah pra-rawatan, tetapi biasanya digabungkan dengan morfin (tetapi tidak pada orang tua, kerana boleh menimbulkan kekeliruan). Kadang-kadang ia digunakan dalam latihan psikiatri sebagai ubat penenang, dan dalam neurologi - untuk membetulkan parkinsonisme. Scopolamine bertindak lebih pendek daripada atropin. Mereka juga digunakan sebagai antiemetik dan penenang untuk penyakit laut dan udara (tablet Aeron adalah gabungan scopolamine dan hyoscyamine). Platiphylline juga tergolong dalam kumpulan alkaloid yang diperoleh daripada bahan tumbuhan (rhomboid). (Platyphyllini hydrotartras: 0,005 tablet, serta ampul 1 ml - 0,2%; titisan mata - larutan 1-2%). Ia bertindak dengan cara yang sama, menyebabkan kesan farmakologi yang serupa, tetapi lebih lemah daripada atropin. Ia mempunyai kesan penyekat ganglion yang sederhana, serta kesan antispasmodik myotropik langsung (seperti papaverine), dan juga pada pusat vasomotor. Mempunyai kesan menenangkan pada sistem saraf pusat. Platyphylline digunakan sebagai antispasmodik untuk kekejangan saluran gastrointestinal, saluran empedu, pundi hempedu, ureter, dengan peningkatan nada saluran otak dan koronari, serta untuk melegakan asma bronkial. Dalam amalan okular, ubat ini digunakan untuk melebarkan murid (bertindak lebih pendek daripada atropin, tidak mempengaruhi tempat tinggal). Ia disuntik di bawah kulit, tetapi harus diingat bahawa larutan kepekatan 0.2% (pH = 3.6) menyakitkan pada masa yang sama.
Untuk amalan oftalmik, GOMATROPIN (Homatropinum: botol 5 ml - 0,25%) dicadangkan. Ia menyebabkan pelumpuhan murid dan kelumpuhan tempat tinggal, iaitu, ia bertindak sebagai mydriatic dan cycloplegic. Kesan oftalmik yang disebabkan oleh homatropin hanya berlangsung 15-24 jam, yang jauh lebih selesa bagi pesakit berbanding dengan keadaan ketika atropin digunakan. Risiko kenaikan IOP kurang, kerana lebih lemah daripada atropin, tetapi pada masa yang sama, ubat ini dikontraindikasikan pada glaukoma. Selebihnya, pada dasarnya tidak berbeza dengan atropin, hanya digunakan dalam latihan mata.
Ubat sintetik METACIN adalah penyekat M-antikolinergik yang sangat aktif (Methacinum: dalam tablet - 0,002; dalam ampul 0,1% - 1 ml. Sebatian amonium kuarter yang tidak dapat menembus BBB. Ini bermakna semua kesannya disebabkan oleh M- periferal antikolinergik Ia berbeza dengan atropin dengan kesan bronkodilator yang lebih jelas, tidak memberi kesan pada sistem saraf pusat. Ia lebih kuat daripada atropin, ia menekan rembesan kelenjar air liur dan bronkus. Ia digunakan untuk asma bronkial, penyakit ulser peptik, untuk melegakan kolik ginjal dan hepatik, untuk premedikasi dalam anestesiologi (iv - dalam 5-10 minit, i / m - dalam 30 minit) - lebih mudah daripada atropin. Dari segi kesan analgesik, ia lebih baik daripada atropin, dan menyebabkan lebih sedikit takikardia.
IPRATROPIUM BROMIDE - untuk melegakan bronkospasme, dihasilkan dalam aerosol
Dari ubat-ubatan yang mengandungi atropin, persiapan belladonna (belladonna) juga digunakan, misalnya, ekstrak belladonna (tebal dan kering), tincture belladonna, tablet gabungan. Ini adalah ubat lemah dan tidak digunakan dalam ambulans. Mereka digunakan di rumah di peringkat pra-hospital.
Akhirnya, beberapa perkataan mengenai wakil pertama antagonis reseptor muskarinik selektif. Ternyata di pelbagai organ badan terdapat subkelas reseptor muskarin yang berbeza (M-one dan M-two). Baru-baru ini, ubat disintesis gastrocepin (pirenzepine), yang merupakan perencat khusus reseptor M-one-kolinergik di dalam perut. Secara klinikal, ini ditunjukkan oleh penghambatan rembesan asid gastrik. Kerana penghambatan rembesan asid gastrik yang jelas, gastrocepin menyebabkan melegakan kesakitan yang berterusan dan cepat. Digunakan untuk ulser perut dan ulser duodenum, gastritis, doudenitis. Ia mempunyai kesan sampingan yang jauh lebih sedikit dan praktikalnya tidak mempengaruhi jantung pada sistem saraf pusat dan tidak menembusi.
KESAN SAMPINGAN ATROPINE DAN PERSIAPANNYA. Dalam kebanyakan kes, kesan sampingan adalah akibat luasnya tindakan farmakologi ubat-ubatan yang dikaji dan dimanifestasikan oleh mulut kering, sukar menelan, aton usus (sembelit), penglihatan kabur, takikardia. Aplikasi topikal atropin boleh menyebabkan reaksi alahan (dermatitis, konjungtivitis, edema kelopak mata). Atropin dikontraindikasikan pada glaukoma.
TETAPKAN RACUN DENGAN ATROPINE, DADAH SEPERTI ATROPINE DAN TANAMAN YANG MENGANDUNGI ATROPINE. Atropin jauh dari tidak berbahaya. Cukuplah mengatakan bahawa walaupun 5-10 tetes boleh menjadi toksik. Dos mematikan untuk orang dewasa apabila diambil secara oral bermula dari 100 mg, untuk kanak-kanak - dari 2 mg; apabila diberikan secara parenteral, ubat itu lebih beracun. Gambaran klinikal keracunan dengan ubat atropin dan seperti atropin sangat bersifat. Gejala yang berkaitan dengan penekanan kesan kolinergik dan kesan racun pada sistem saraf pusat diperhatikan. Pada masa yang sama, bergantung pada dos ubat yang masuk ke dalamnya, kursus LIGHT and SEVERE dilepaskan.
Dengan keracunan ringan, tanda-tanda klinikal berikut berkembang:
murid dilatasi (mydriasis), fotofobia;
kekeringan kulit dan membran mukus. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh penurunan berpeluh, kulitnya panas, merah, terdapat peningkatan suhu badan, pembilasan muka yang tajam (wajah "bercahaya dengan panas");
membran mukus kering;
takikardia teruk;
atonia usus.
Sekiranya terdapat keracunan yang teruk, dengan latar belakang semua gejala yang ditunjukkan, KECERGASAN PSIKOMOTOR muncul di hadapan, iaitu rangsangan mental dan motor. Oleh itu ungkapan terkenal: "makan berlebihan henbane". Koordinasi motor terganggu, pertuturan kabur, kesedaran keliru, halusinasi dicatat. Fenomena psikosis atropin berkembang, memerlukan campur tangan psikiatri. Selepas itu, penindasan pusat vasomotor mungkin berlaku dengan pengembangan kapilari yang tajam. Keruntuhan, koma dan kelumpuhan pernafasan berkembang.
LANGKAH-LANGKAH BANTUAN UNTUK MENGHILANGKAN RACUN ATROPINE
Sekiranya racun tertelan, maka percubaan harus dilakukan untuk mencurahkannya secepat mungkin (lavage gastrik, pencahar, dll.); astringen - tanin, penjerapan - karbon aktif, diuresis paksa, hemosorpsi. Penting untuk menerapkan rawatan khusus di sini.
Sebelum mencuci, dos kecil (0,3-0,4 ml) diazepam (sibazon, relanium) harus diberikan untuk memerangi psikosis, pergolakan psikomotor. Dos sibazon tidak boleh besar, kerana pesakit mungkin mengalami kelumpuhan pusat vital. Dalam keadaan ini, klorpromazin tidak dapat diberikan, kerana ia mempunyai kesan muskarin.
Adalah perlu untuk menggantikan atropin dari hubungan dengan reseptor kolinergik; untuk tujuan ini, pelbagai kolinomimetik digunakan. Sebaiknya gunakan physostigmine (IV, lambat, 1-4 mg), yang dilakukan di luar negara. Kami menggunakan agen AChE, paling sering proserin (2-5 mg, s / c). Ubat diberikan pada selang 1-2 jam sehingga tanda penghapusan penyekat reseptor muscarinic muncul. Penggunaan physostigmine lebih disukai kerana menembusi BBB ke dalam sistem saraf pusat dengan baik, mengurangkan mekanisme pusat psikosis atropin. Untuk mengurangkan keadaan fotofobia, pesakit ditempatkan di bilik yang gelap, disapu dengan air sejuk. Penjagaan yang rapi diperlukan. Pernafasan buatan sering diperlukan.
EJEN H-KOLINERGIK
Izinkan saya mengingatkan anda bahawa reseptor H-kolinergik dilokalisasikan pada ganglia autonomi dan plat otot rangka. Di samping itu, reseptor H-kolinergik terdapat di glomeruli karotid (ia diperlukan untuk bertindak balas terhadap perubahan kimia darah), serta di medula adrenal dan otak. Sensitiviti reseptor H-kolinergik dari penyetempatan yang berbeza terhadap sebatian kimia tidak sama, yang memungkinkan untuk mendapatkan zat dengan kesan dominan pada ganglia autonomi, reseptor kolinergik sinapsis neuromuskular, dan sistem saraf pusat.
Ubat yang merangsang reseptor H-kolinergik disebut H-cholinomimetics (nikotinomimetik), dan ubat penyekat disebut antagonis H-kolinergik (penyekat nikotin).
Penting untuk menekankan ciri berikut: semua H-cholinomimetics membangkitkan reseptor H-kolinergik hanya pada fasa pertama tindakan mereka, dan pada fasa kedua, pengujaan digantikan oleh kesan yang menyedihkan. Dengan kata lain, H-cholinomimetics, khususnya bahan rujukan nikotin, mempunyai kesan dua fasa pada reseptor H-kolinergik: pada fasa pertama, nikotin bertindak sebagai H-kolinomimetik, pada yang kedua - sebagai penyekat H-kolinergik .
Ejen kolinomimetik Saya
Ubat kolinomimetik (cholino [Reseptor] + mimētikos Yunani, meniru, menghasilkan semula; sinonim :)
ubat-ubatan yang menghasilkan semula kesan rangsangan reseptor kolinergik oleh ligan semula jadi - asetilkolin. Kesan kolinergik dapat ditingkatkan sebagai interaksi langsung H. c. dengan jenis reseptor kolinergik tertentu (reseptor kolinergik bertindak langsung), dan mengekalkan kelebihan asetilkolin dalam sinaps dengan menghalangnya memusnahkannya (reseptor kolinergik bertindak tidak langsung). Dalam kes kedua, semua jenis reseptor kolinergik dimulakan, termasuk. dilokalisasikan di c.ns. dan pada sinaps neuromuskular otot rangka. H. s. tindakan tidak langsung membentuk kumpulan bebas ubat antikolinesterase (ubat antikolinesterase). H. s. tindakan langsung sesuai dengan klasifikasi reseptor kolinergik (lihat. Reseptor) dibahagikan kepada m-, n- dan n + m-cholinomimetics. m-kolinomimetik- aceclidine dan pilocarpine - menyebabkan kesan tempatan (dengan aplikasi tempatan) atau kesan umum pengujaan reseptor m-kolinergik: kekejangan tempat tinggal, penurunan tekanan intraokular; , perlambatan pengaliran atrioventrikular; , peningkatan nada dan motilitas saluran gastrousus, pundi kencing, rahim; air liur cair, peningkatan rembesan bronkus, gastrik dan kelenjar eksokrin lain. Semua kesan ini dicegah atau dihilangkan dengan penggunaan atropin dan m-cholinolytics lain (lihat ubat Antikolinergik), yang selalu digunakan sekiranya berlaku overdosis m-cholinomimetics, keracunan dengan bahan dengan kesan yang serupa atau antikolinesterase. Petunjuk untuk penggunaan m-cholinomimetics :, trombosis vena retina pusat; perut, usus, pundi kencing, rahim, selepas bersalin. Kontraindikasi umum penggunaannya adalah angina pectoris, lesi miokardium, intra-atrium dan atrioventricular, pendarahan gastrointestinal (sebelum pembedahan), epilepsi, biasanya berjalan. Aceclidine- (untuk penyediaan titisan mata dalam bentuk larutan air 2%, 3% dan 5%) dan larutan 0.2% dalam ampul 1 dan 2 ml untuk suntikan subkutan. Sekiranya glaukoma, penyerapan dilakukan 2 hingga 6 kali sehari. Pada aton akut pundi kencing, 1-2 disuntik secara subkutan ml Penyelesaian 0.2%; sekiranya tidak ada hasil yang diharapkan, suntikan diulang 2-3 kali dengan selang waktu setengah jam, jika kesan yang tidak diingini tidak dinyatakan (bronkospasme, bradikardia, dll.). Pilokarpin hidroklorida digunakan terutamanya dalam amalan oftalmik. Bentuk pelepasan utamanya: 1% dan 2% penyelesaian dalam botol 5 dan 10 ml; 1% penyelesaian dalam tiub penitis; Larutan 1% dengan metilselulosa dalam botol 5 dan 10 ml; filem mata (2.7 mg pilokarpin hidroklorida masing-masing); 1% dan 2% oftalmik. Selalunya, penyelesaian 1% dan 2% digunakan, menguburkannya di mata dari 2 hingga 4 kali sehari. n-kolinomimetik- lobelin dan sitisin - membangkitkan yang postynaptic pada ganglia sistem saraf simpatik dan parasimpatis, dalam glomeruli karotid dan dalam tisu kromafin kelenjar adrenal (peningkatan rembesan adrenalin). Akibatnya, pengaruh adrenal dan kolinergik pada organ eksekutif diaktifkan. Pada masa yang sama, dalam tindakan sitisin (sititon) kesan periferal adrenergik mendominasi (peningkatan, peningkatan pengecutan jantung), dalam tindakan lobelin - kolinergik (bradikardia, penurunan tekanan darah adalah mungkin). Kedua-dua alkaloid secara refleks (dari reseptor zon refleks karotid) membangkitkan pernafasan dan digunakan terutamanya sebagai pernafasan dalam kes penangkapan pernafasan akut (dengan latar belakang kemurungan pusat pernafasan yang berpanjangan, kesannya tidak stabil). Tindakan seperti nikotin mereka adalah prasyarat untuk penggunaan lobelin (tablet Lobesil) dan sitisin (filem dan tablet Tabex) untuk meredakan berhenti merokok. Penggunaannya untuk tujuan ini dikontraindikasikan dalam penyakit organik sistem kardiovaskular, hipertensi arteri berterusan, angina pectoris, ulser gastrik dan ulser duodenum, pendarahan. Lobelina hidroklorida- 1% penyelesaian dalam ampul 1 ml; tablet dari 2 mg(ubat "Lobesil"). Dengan penangkapan pernafasan akut pada orang dewasa, 0.3-0.5 diberikan ml(kanak-kanak 0.1-0.3 ml bergantung pada usia) secara perlahan intramuskular atau intravena (dalam 1-2 min), kerana pengenalan yang cepat mengancam keruntuhan dan serangan jantung. Sekiranya berlaku overdosis, kejang, bradikardia teruk, kemurungan pernafasan dalam juga mungkin berlaku. Lobesil dalam tempoh berhenti merokok ditetapkan pada minggu pertama untuk 1 tablet hingga 5 kali sehari, maka frekuensi penerimaan dikurangkan sehingga dibatalkan (dalam 20-30 hari). Dengan toleransi yang lemah (, kelemahan,), ubat itu dibatalkan. Cititon- 0,15% larutan sitisin dalam ampul 1 ml; Tablet dan filem Tabex untuk aplikasi pipi (atau gusi), masing-masing 1.5 mg... Kerana kesan penekan, ia digunakan lebih kerap daripada lobeline, kerana kemurungan pernafasan akut sering berlaku dengan latar belakang keruntuhan, kejutan. Orang dewasa menyuntik 0,5-1 secara intravena atau intramuskular ml(kanak-kanak di bawah umur 1 tahun G ode - 0.1 setiap satu ml). Bagi mereka yang berhenti merokok, skema umum penggunaan tablet Tabex adalah sama seperti tablet Lobesil; filem ditukar dalam tiga hari pertama 4-8 kali, kemudian 3 kali sehari, dari hari ke-13 hingga ke-15, 1 filem digunakan, kemudian dibatalkan. n + m-Kolinomimetik diwakili oleh asetilkolin (ubat), yang praktikalnya tidak digunakan dalam praktik perubatan, dan karbacholin, yang berdekatan dengannya dalam struktur kimia. Carbacholine tidak dimusnahkan oleh kolinesterase dan mempunyai kesan kolinergik yang lebih lama dan lebih ketara. Keseluruhan tindakan didominasi oleh kesan pengujaan reseptor m-kolinergik, dan hanya dengan latar belakang penyekatnya kesan n-kolinergik jelas ditunjukkan. Pada masa yang sama, karbacholin tidak mempunyai kelebihan berbanding ubat-ubatan kumpulan m-cholinomimetics, oleh itu, dari bentuk pelepasannya yang diketahui sebelumnya, hanya ubat optik yang tersisa dan digunakan secara praktikal (dalam bentuk 0.75%, 1.5 %, 2.25% dan 3% bahagian karbacholine) untuk rawatan glaukoma. Dalam operasi okular, kadang-kadang 0.5 dimasukkan ke ruang anterior mata untuk menyempitkan murid. ml Larutan karbacholin 0.01%. ubat kolinergik dengan mekanisme tindakan yang berbeza, menyebabkan kesan kesan pengujaan reseptor kolinergik. Ejen M-cholinomimetic(syn .: M-cholinomimetics, ubat M-cholinopositive) - X. c., menarik atau mempromosikan pengujaan reseptor M-kolinergik (pilocarpine, aceclidine, dll.) Ejen H-kolinomimetik(sinonim: H-cholinomimetics, ubat H-cholinopositive) - X. c., menarik atau mempromosikan pengujaan reseptor H-kolinergik (lobelin, sitisin, dll.). 1. Ensiklopedia perubatan kecil. - M .: Ensiklopedia perubatan. 1991-96 2. Pertolongan cemas. - M .: Ensiklopedia Rusia yang hebat. 1994 3. Kamus Ensiklopedik Istilah Perubatan. - M .: Ensiklopedia Soviet. - 1982-1984.
Lihat apa "ubat Cholinomimetik" dalam kamus lain:
Bahan ubat, tindakannya serupa dengan kesan pengujaan reseptor kolinergik sistem biokimia badan, dengan mana asetilkolin bertindak balas (misalnya, pilocarpine) ... Kamus Ensiklopedik Besar
Bahan farmakologi dari pelbagai struktur kimia, tindakannya pada dasarnya bertepatan dengan kesan pengujaan serat saraf kolinergik (lihat serat saraf kolinergik) atau mediator Acetylcholine. Oleh……
Bahan perubatan, tindakannya serupa dengan kesan pengujaan reseptor kolinergik sistem biokimia badan, dengan mana asetilkolin bertindak balas (misalnya, pilocarpine). * * * PRODUK HOLINOMYMETIK PRODUK KOLINOMYMETIK, ... ... Kamus ensiklopedik
- (cholinopositive, atau cholinergic sr va), lek. di VA, menurut farmakologi. kepada anda yang dekat dengan asetilkolin neurotransmitter, iaitu berinteraksi dengan reseptor kolinergik dan menyebabkan kolinergik pengujaan. hujung gentian saraf. Berkaitan dengan ... ... Ensiklopedia kimia
- (cholinomimetica; choline + Greek mimetikos mampu meniru, meniru; sinonim: cholinomimetics, agen antikolinergik) ejen kolinergik dengan mekanisme tindakan yang berbeza, menyebabkan kesan ciri-ciri ... Kamus Perubatan Komprehensif
PRODUK HOLINOMETIK- kolinomimetik, ubat. bahan yang bertindak seperti asetilkolin pada sistem sinapsis reaktif kolin. Mengikut kemampuan bertindak pada sinaps sensitif pada muscarino atau nikotin X. c. dibahagikan kepada kolinomimetik (hidrokromida iskolin ... Kamus ensiklopedik veterinar
- (syn .: M cholinomimetics, M cholinopositive drugs) Kamus Perubatan Komprehensif
- (syn: H cholinomimetics, H cholinopositive drugs) X. c., menarik atau mempromosikan pengujaan reseptor kolinergik H (lobelia, sitisin, dll.) ... Kamus Perubatan Komprehensif
Antikolinergik, bahan farmakologi yang menyekat penghantaran eksitasi dari serat saraf kolinergik (Lihat serat saraf kolinergik), antagonis mediator asetilkolin. Milik kumpulan yang berbeza ... ... Ensiklopedia Soviet Hebat
- (antikolinergik, antikolinergik, antikolinergik), lek. dalam va, memberi amaran, melemahkan dan menghentikan interaksi. neurotransmitter asetilkolin dan kolinomimetik. ubat dengan reseptor kolinergik. Kerana kehadiran di pusat dan periferal ... Ensiklopedia kimia
Kesan M-cholinomimetics (= pengujaan reseptor M-kolinergik):
Kesan pada mata. Pengujaan reseptor M-kolinergik otot bulat iris menyebabkan pengecutannya, dan murid menyempit (miosis). Penyempitan murid dan meratakan iris membantu membuka sudut ruang anterior mata dan memperbaiki aliran keluar cairan intraokular, yang mengurangkan tekanan intraokular. M-cholinomimetics meningkatkan kelengkungan lensa, menyebabkan kekejangan tempat tinggal. Mata ditetapkan untuk penglihatan dekat (rabun). Sub-kesan "Pelanggaran tempat tinggal"
Kesan pada kelenjar rembesan luaran. Meningkatkan rembesan air liur, serta lacrimation, berpeluh
Kesan pada bronkus: merangsang pengecutan otot peredaran bronkus (nada meningkat menjadi bronkospasme), rembesan lendir pada bronkus meningkat.
Kesan pada jantung: melambatkan degupan jantung (bradikardia), menghalang pengaliran impuls
sistem pengaliran jantung.
Kesan pada saluran gastrousus: meningkatkan rembesan kelenjar saluran gastrointestinal, meningkatkan peristalsis, dan nada sfinkter saluran pencernaan (dan pundi kencing), sebaliknya, menurun.
Kesan pada pundi kencing: nada meningkat pundi kencing, kemungkinan kencing tidak sihat
Petunjuk untuk penggunaan M-cholinomimetics:
1) glaukoma, untuk mengurangkan tekanan intraokular (terapi simptomatik).
2) Bilakah atony usus dan pundi kencing: ubat meningkatkan nada dengan kelonggaran spinkter secara serentak, meningkatkan pengecutan (peristalsis) organ otot licin ini, menyumbang kepada pengosongannya.
Gambaran klinikal keracunan M-cholinomimetics, serta agaric lalat cendawan(mengandungi muscarine)
terdapat bradikardia teruk, bronkospasme, peningkatan peristalsis yang menyakitkan (cirit-birit), berpeluh, air liur, penyempitan murid dan kekejangan tempat tinggal, kejang mungkin berlaku. Semua gejala ini dihilangkan
M - antikolinergik (atropin, dan lain-lain - adalah penawar).
Pilocarpine(Pilocarpinum). Sinonim: Pilocarpinum hydrochloridum
Kumpulan farmaseutikal: M-kolinomimetik
Mekanisme tindakan: Pilocarpine merangsang reseptor m-kolinergik periferal, menyebabkan penyempitan murid, mengurangkan tekanan intraokular dan meningkatkan trofisme tisu mata, Apabila dimasukkan ke dalam kantung konjungtiva mata, sedikit diserap dalam kepekatan normal dan tidak mempunyai kesan sistemik yang jelas.
Petunjuk untuk digunakan: - glaukoma !!!
Untuk meningkatkan trofisme mata dengan trombosis vena retina pusat, penyumbatan akut pada arteri retina, dengan atrofi saraf optik, dengan pendarahan di badan vitreous.
Untuk penghentian tindakan mydriatic setelah penggunaan atropin, homatropine, scopolamine atau bahan antikolinergik lain untuk melebarkan murid dalam kajian oftalmik.
Kesan sampingan:
Sakit kepala (di kawasan temporal atau periorbital), sakit di kawasan mata; rabun; penglihatan berkurang, terutamanya dalam kegelapan, disebabkan oleh perkembangan miosis dan kekejangan akomodasi yang berterusan; lacrimation, rhinorrhea, keratitis dangkal; reaksi alahan. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan timbulnya konjungtivitis, dermatitis kelopak mata; apabila menggunakan sistem dengan pelepasan ubat yang berpanjangan - pengembangan toleransi
Kontraindikasi:
Hipersensitiviti, iritis, siklitis, iridosiklitis, keratitis, keadaan selepas operasi oftalmik dan penyakit mata lain, di mana penyempitan murid tidak diingini. Dengan berhati-hati pada pesakit dengan sejarah detasmen retina dan pada pesakit muda dengan miopia tinggi.
Borang pelepasan: 1% penyelesaian dalam botol 5 dan 10 ml; Larutan 1% dalam tabung penitis sebanyak 1.5 ml; Sekarang tidak ada salap mata -1% dan 2%; filem mata
Dadah yang merangsang reseptor H-kolinergik (H-cholinomimetics)
Kesan:
1) pengujaan refleks pusat pernafasan medulla oblongata melalui pengaktifan reseptor kolinergik zon sinus karotid
2) meningkatkan tekanan darah dengan merangsang sel-sel medulla adrenal dan ganglia simpatik (pelepasan adrenalin dan norepinefrin meningkat).
3) memudahkan pengaliran impuls ke otot rangka (sekiranya berlaku overdosis - kejang)
N-cholinomimetics menembusi sistem saraf pusat dengan baik, terutamanya lobelin, boleh menyebabkan bradikardia dan penurunan tekanan darah (pengaktifan pusat vagus), muntah (pengujaan pusat muntah), kejang (pengujaan sel-sel gyrus pusat anterior dan tanduk anterior saraf tunjang).
Petunjuk untuk penggunaan dana AChE:
1) sekiranya berlaku penangkapan pernafasan yang berkaitan dengan keracunan karbon monoksida, lemas, kecederaan otak, kecederaan elektrik, penyedutan bahan yang menjengkelkan. Mereka berkesan hanya jika kegembiraan refleks pusat pernafasan dipelihara.
2) untuk memudahkan berhenti merokok.
Cytisin (Cytisinum) adalah alkaloid yang terkandung dalam biji tanaman Rakitnik Russian dan Thermopsis lanceolate, kedua-duanya dari keluarga kekacang. Sebagai analeptik pernafasan, ia dihasilkan dalam bentuk larutan 0,15% yang disebut Cytiton (Cytitonum) dalam ampul 1 ml. Sebagai ubat untuk berhenti merokok - dalam bentuk tablet Tabex.
Cititon. Mekanisme tindakan: merangsang reseptor H-kolinergik zon karotid, yang secara refleks membawa kepada pengujaan pusat pernafasan. Rangsangan serentak nod simpatik dan kelenjar adrenal membawa kepada peningkatan tekanan darah.
Kesan sititon (larutan sitisin) pada pernafasan adalah watak "tersentak" jangka pendek, namun, dalam beberapa kes, terutama dengan penghentian pernafasan refleks, penggunaan sititon dapat menyebabkan pemulihan pernafasan dan peredaran darah yang stabil.
Ia digunakan untuk penghentian pernafasan refleks (semasa operasi, kecederaan, dll.). Ia mempunyai kesan penekan (yang membezakannya dari lobelin). Oleh itu, sititon dapat digunakan untuk keadaan kejutan dan kolaptoid, untuk kemurungan pernafasan dan peredaran darah pada pesakit dengan penyakit berjangkit, dll. Cytiton diberikan secara intravena atau intramuskular.
Cytiton dikontraindikasikan (kerana kemampuannya untuk meningkatkan tekanan darah) dengan aterosklerosis dan hipertensi yang teruk, pendarahan dari saluran besar, edema paru.
"Tabex"- pil untuk meredakan berhenti merokok. Mekanisme tindakan: membangkitkan reseptor H-kolinergik yang sama dengan nikotin. Mengurangkan keperluan jumlah rokok yang dihisap, memudahkan pantang berhenti merokok, melegakan gejala penarikan yang berlaku ketika berhenti merokok.
Ejen merangsang reseptor kolinergik M dan H
Memuatkan ...