Macrolides generasi terkini. Antibiotik kumpulan makrolida untuk kanak-kanak. Penerangan beberapa makrolid

Antibiotik ialah bahan buangan (asal semula jadi atau sintetik) sel virus, bakteria atau kulat yang boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakan sel atau mikroorganisma lain. Dadah mungkin mempunyai aktiviti antibakteria, anthelmintik, antikulat, antivirus dan antitumor. Mereka dibahagikan kepada kumpulan bergantung kepada struktur kimia mereka.

Antibiotik makrolida adalah wakil agen antimikrob yang agak selamat. Mereka mengambil bentuk sebatian kompleks yang terdiri daripada atom karbon yang dilekatkan dalam pelbagai cara pada cincin lakton makrosiklik. Ubat-ubatan ini diterima dengan baik oleh pesakit.

Pengelasan

Kumpulan makrolid mempunyai beberapa bahagian:

Bergantung kepada bilangan atom karbon yang melekat:
- ubat yang mempunyai 14 atom karbon (contohnya, Erythromycin, Clarithromycin, Oleandomycin);
- bermakna dengan 15 atom karbon ();
- makrolid dengan 16 atom karbon melekat (contohnya, Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
- 23 atom tergolong dalam satu ubat (Tacrolimus), yang pada masa yang sama tergolong dalam senarai ubat makrolida dan imunosupresan.
Mengikut kaedah mendapatkan antibiotik: asal semula jadi dan sintetik.
Mengikut tempoh kesan:
- bertindak pendek (Erythromycin, Spiramycin, Oleandomycin, Roxithromycin);
- tempoh purata (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin);
- Ubat "panjang" (Azithromycin, Dirithromycin).
Bergantung kepada penjanaan ubat:
- produk generasi pertama;
- makrolid generasi ke-2;
- Antibiotik generasi ke-3 (makrolida generasi terkini);
- Ketolida adalah ubat yang struktur kimianya terdiri daripada cincin tradisional dengan penambahan kumpulan keto.

Keberkesanan dadah

Antibiotik kumpulan ini, terutamanya makrolida generasi baru, mempunyai spektrum tindakan yang luas. Ia digunakan untuk memerangi mikroorganisma gram positif ( dan ). Pada peringkat sekarang, terdapat penurunan sensitiviti pneumococci dan beberapa jenis streptokokus kepada antibiotik yang mempunyai 14 dan 15 atom karbon dalam komposisinya, bagaimanapun, ubat 16-anggota mengekalkan aktivitinya terhadap bakteria ini.

Ubat-ubatan ini berkesan terhadap patogen berikut:

beberapa strain Mycobacterium tuberculosis;
gardnerella;
klamidia;
patogen;
mycoplasma;
bacillus yang menyebabkan perkembangan jangkitan Haemophilus influenzae.

Mekanisme tindakan dan faedah

Macrolides adalah persediaan tisu, kerana penggunaannya disertai oleh fakta bahawa kepekatan bahan aktif dalam tisu lembut jauh lebih tinggi daripada dalam aliran darah. Ini disebabkan oleh keupayaan bahan untuk menembusi ke tengah-tengah sel. Ubat-ubatan mengikat protein plasma, tetapi tahap tindakan ini berbeza dari 20 hingga 90% (bergantung kepada antibiotik).

Kesan antibiotik yang berbeza pada sel bakteria

Mekanisme tindakan adalah disebabkan oleh fakta bahawa makrolid menghalang proses pengeluaran protein oleh sel mikrob dan mengganggu fungsi ribosom mereka. Di samping itu, mereka mempunyai kesan bakteria yang kebanyakannya, iaitu, mereka menghalang pertumbuhan dan pembiakan mikroorganisma patogen. Ubat-ubatan mempunyai ketoksikan yang rendah dan tidak menyebabkan perkembangan tindak balas alahan apabila digabungkan dengan kumpulan antibiotik lain.

Kelebihan tambahan produk generasi terkini:

separuh hayat ubat yang panjang dari badan;
pengangkutan ke tapak jangkitan menggunakan sel leukosit;
tidak memerlukan kursus rawatan yang panjang dan ubat yang kerap;
tiada kesan toksik pada sistem pencernaan;
apabila menggunakan bentuk tablet, penyerapan dari saluran gastrousus adalah lebih daripada 75%.

Macrolides dalam amalan ENT

Ubat-ubatan bertindak pada pelbagai jenis patogen yang menyebabkan penyakit organ ENT. Antibiotik disyorkan untuk rawatan tonsilitis bakteria, keradangan akut telinga tengah dan sinus paranasal, serta bronkitis dan radang paru-paru.
Macrolides tidak digunakan dalam rawatan keradangan epiglotis dan abses ruang retropharyngeal.

Azithromycin telah menjadi paling meluas dalam rawatan saluran pernafasan atas. Hasil penyelidikan mengesahkan keberkesanan ubat pada kanak-kanak dengan keterukan proses keradangan yang ringan dan sederhana. Manifestasi klinikal keberkesanan rawatan termasuk normalisasi suhu badan, penghapusan leukositosis, dan peningkatan subjektif dalam keadaan pesakit.

Sebab untuk memilih makrolida dalam otorhinolaryngology

Doktor memberi keutamaan kepada kumpulan antibiotik ini berdasarkan perkara berikut:

Kepekaan kepada penisilin. Pada pesakit dengan rhinosinusitis atau otitis media terhadap latar belakang rinitis alergi atau asma bronkial, persediaan penisilin, yang diberi tempat pertama, tidak boleh digunakan kerana sifat alergen. Mereka digantikan dengan makrolida.
Kumpulan ini mempunyai kesan anti-radang dan spektrum tindakan yang luas.
Kehadiran jangkitan yang disebabkan oleh bakteria atipikal. Macrolides berkesan terhadap patogen sedemikian yang menyebabkan perkembangan beberapa jenis tonsillopharyngitis, adenoiditis kronik, dan patologi hidung.
Sebilangan mikroorganisma boleh membentuk filem tertentu di mana patogen "hidup", menyebabkan perkembangan proses kronik dalam organ ENT. Macrolides boleh menjejaskan sel patologi semasa berada di bawah filem tersebut.

Kontraindikasi

Macrolides dianggap sebagai ubat yang agak selamat yang boleh ditetapkan untuk merawat kanak-kanak, tetapi walaupun mereka mempunyai beberapa kontraindikasi untuk digunakan. Tidak digalakkan menggunakan produk dari kumpulan ini semasa mengandung dan menyusu. Penggunaan makrolida pada kanak-kanak di bawah 6 bulan tidak disyorkan.

Ubat-ubatan tidak ditetapkan jika terdapat hipersensitiviti individu kepada komponen aktif, atau dengan patologi teruk hati dan buah pinggang.

Kesan sampingan

Reaksi buruk tidak berkembang dengan kerap. Serangan mual dan muntah, cirit-birit, dan sakit perut mungkin berlaku. Dengan kesan negatif pada hati, pesakit mengadu peningkatan suhu badan, kekuningan kulit dan sklera, kelemahan, dan gejala dyspeptik.

Dari sistem saraf pusat, cephalalgia, sedikit pening, dan perubahan dalam fungsi penganalisis pendengaran boleh diperhatikan. Reaksi tempatan boleh berkembang dengan pentadbiran ubat parenteral (keradangan urat dengan pembentukan bekuan darah di dalamnya).

Wakil kumpulan

Kebanyakan makrolid perlu diambil sejam sebelum makan atau beberapa jam selepas itu, kerana interaksi dengan makanan menyebabkan penurunan dalam aktiviti ubat. Borang dos cecair diambil mengikut jadual yang ditetapkan oleh doktor yang merawat.

Adalah penting untuk mengekalkan selang masa yang tetap antara dos antibiotik. Sekiranya pesakit terlepas dos, ubat itu perlu diambil secepat mungkin. Menggandakan dos ubat pada masa dos seterusnya adalah dilarang. Semasa tempoh rawatan, anda pasti harus berhenti minum alkohol.

Erythromycin

Terdapat dalam bentuk oral, suppositori, dan serbuk untuk suntikan. Wakil ini boleh digunakan semasa kehamilan dan penyusuan, tetapi di bawah pengawasan ketat doktor yang hadir. Ia tidak ditetapkan untuk rawatan bayi baru lahir kerana kemungkinan mengembangkan penyempitan saluran keluar gastrik (stenosis pilorik).

Roxithromycin

Terdapat dalam bentuk tablet. Spektrum aktiviti adalah serupa dengan wakil kumpulan sebelumnya. Analognya ialah Rulid, Roxithromycin Lek. Perbezaan daripada Erythromycin:

peratusan ubat yang memasuki darah adalah lebih tinggi dan tidak bergantung kepada pengambilan makanan ke dalam badan;
tempoh penghapusan yang lebih lama;
toleransi yang lebih baik terhadap ubat oleh pesakit;
berinteraksi dengan baik dengan ubat kumpulan lain.

Ia ditetapkan untuk memerangi keradangan tonsil, laring, sinus paranasal yang bersifat streptokokus, jangkitan yang disebabkan oleh mycoplasmas dan klamidia.

Klaritromisin

Terdapat dalam tablet dan serbuk untuk suntikan. Analogi - Fromilid, Klacid. Clarithromycin mempunyai bioavailabiliti yang tinggi dan diterima dengan baik oleh pesakit. Tidak digunakan untuk merawat bayi baru lahir, ibu mengandung dan menyusu. Ubat ini berkesan terhadap mikroorganisma atipikal.

Azitromisin (Sumamed)

Macrolide, tergolong dalam kelas antibiotik dengan 15 atom karbon. Terdapat dalam bentuk tablet, kapsul, serbuk untuk suntikan dan sirap. Ia berbeza daripada Erythromycin dalam peratusan kemasukan yang lebih tinggi ke dalam aliran darah, kurang pergantungan pada makanan, dan pemeliharaan jangka panjang kesan terapeutik selepas tamat terapi.

Spiramycin

Antibiotik asal semula jadi, mempunyai 16 atom karbon dalam komposisinya. Berkesan dalam memerangi patogen radang paru-paru yang tahan terhadap wakil makrolida lain. Boleh diresepkan untuk rawatan wanita semasa mengandung. Ia diberikan secara lisan atau ke dalam vena dengan titisan.

Bahan aktifnya ialah midecamycin. Makrolida asal semula jadi, bertindak ke atas staphylococci dan pneumococci yang tahan terhadap ubat lain. Ubat ini diserap dengan baik dari saluran usus dan berinteraksi dengan baik dengan wakil kumpulan ubat lain.

Josamycin

Ia mempunyai spektrum tindakan yang sedikit berbeza daripada Erythromycin. Josamycin melawan mikroorganisma yang tahan terhadap beberapa makrolid, tetapi tidak dapat menyekat pembiakan sejumlah bakteria sensitif eritromisin. Terdapat dalam bentuk tablet dan penggantungan.

Syarat untuk menetapkan ubat

Untuk rawatan makrolida berkesan, beberapa peraturan mesti dipatuhi:

Mewujudkan diagnosis yang tepat, yang membolehkan anda menjelaskan kehadiran keradangan tempatan atau umum di dalam badan.
Penentuan agen penyebab patologi menggunakan diagnostik bakteriologi dan serologi.
Pilihan ubat yang diperlukan adalah berdasarkan antibiogram, penyetempatan proses keradangan dan keterukan penyakit.
Pilihan dos ubat, kekerapan pentadbiran, tempoh rawatan berdasarkan ciri-ciri ubat.
Preskripsi makrolid dengan spektrum tindakan yang sempit untuk jangkitan yang agak ringan dan dengan spektrum luas untuk penyakit yang teruk.
Memantau keberkesanan terapi.

Senarai ubat agak luas. Hanya pakar yang berkelayakan boleh memilih ubat yang diperlukan yang paling berkesan untuk setiap kes klinikal tertentu.

Meningkatkan dos membantu mencapai kesan bakteria.

Macrolides tergolong dalam kelas polyketides. Poliketida ialah sebatian polikarbonil yang merupakan produk metabolik perantaraan dalam sel haiwan, tumbuhan dan kulat.

Apabila mengambil makrolida, tidak ada kes disfungsi selektif sel darah, komposisi selularnya, tindak balas nefrotoksik, kerosakan distrofik sekunder pada sendi, fotosensitiviti, yang ditunjukkan oleh hipersensitiviti kulit kepada sinaran ultraviolet. Anafilaksis dan keadaan yang berkaitan dengan antibiotik berlaku dalam peratusan kecil pesakit.

Antibiotik makrolida menduduki kedudukan utama antara ubat antimikrob yang paling selamat untuk badan.

Arah utama dalam penggunaan kumpulan antibiotik ini ialah rawatan jangkitan saluran pernafasan nosokomial yang disebabkan oleh flora gram positif dan patogen atipikal. Sedikit maklumat sejarah akan membantu kami mensistemkan maklumat dan menentukan antibiotik yang merupakan makrolid.

Macrolides dikelaskan mengikut kaedah penyediaan dan asas struktur kimia.

Dalam kes pertama, mereka dibahagikan kepada sintetik, semula jadi dan prodrugs (ester erythromycin, garam oleandomycin, dll.). Prodrugs mempunyai struktur yang diubah suai berbanding dengan ubat, tetapi di dalam badan, di bawah pengaruh enzim, mereka ditukar menjadi ubat aktif yang sama, yang mempunyai kesan farmakologi yang khas.

Prodrugs telah meningkatkan rasa dan bioavailabiliti tinggi. Mereka tahan terhadap perubahan keasidan.

Pengelasan melibatkan pembahagian makrolid kepada 3 kumpulan:

*cth. - Semulajadi.
*lantai - Separa sintetik.

Perlu diingat bahawa azithromycin adalah azalide kerana cincinnya mengandungi atom nitrogen.

Ciri-ciri struktur setiap makro. mempengaruhi penunjuk aktiviti, interaksi ubat dengan ubat lain, sifat farmakokinetik, toleransi, dsb. Mekanisme pengaruh pada mikrobiocenosis agen farmakologi yang dibentangkan adalah sama.

Mari lihat wakil utama kumpulan secara berasingan.

Er. menghalang pertumbuhan klamidia, legionella, staphylococcus, mycoplasma dan legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Ketersediaan bio boleh mencapai enam puluh peratus dan bergantung kepada makanan. Separa diserap dalam saluran penghadaman.

Kesan sampingan termasuk: dislepsi, dispepsia, penyempitan salah satu bahagian perut (diagnosa pada bayi baru lahir), alahan, "sindrom sesak nafas."

Ditetapkan untuk difteria, vibriosis, lesi kulit berjangkit, klamidia, radang paru-paru Pittsburgh, dsb.
Rawatan dengan erythromycin semasa kehamilan dan penyusuan dikecualikan.

Menghalang pertumbuhan mikroorganisma yang menghasilkan enzim yang memecahkan beta-laktam, dan mempunyai kesan anti-radang. R. tahan terhadap asid dan alkali. Kesan bakteria dicapai dengan meningkatkan dos. Separuh hayat adalah kira-kira sepuluh jam. Ketersediaan bio ialah lima puluh peratus.

Roxithromycin boleh diterima dengan baik dan diekskresikan tidak berubah dari badan.

Ditetapkan untuk keradangan membran mukus bronkus, laring, sinus paranasal, telinga tengah, tonsil, pundi hempedu, uretra, segmen faraj serviks, jangkitan pada kulit, sistem muskuloskeletal, brucellosis, dll.
Kehamilan, penyusuan dan umur di bawah dua bulan adalah kontraindikasi.

Menghalang pertumbuhan aerobes dan anaerobes. Aktiviti rendah diperhatikan berhubung dengan bacillus Koch. Clarithromycin lebih unggul daripada erythromycin dalam parameter mikrobiologi. Ubat ini tahan asid. Persekitaran alkali mempengaruhi pencapaian tindakan antimikrob.

Clarithromycin adalah makrolida paling aktif terhadap Helicobacter pylori, yang menjangkiti pelbagai kawasan perut dan duodenum. Separuh hayat adalah kira-kira lima jam. Ketersediaan bio ubat tidak bergantung pada makanan.

K. ditetapkan untuk jangkitan luka, penyakit berjangkit organ ENT, ruam purulen, furunculosis, mycoplasmosis, mycobacteriosis terhadap latar belakang virus immunodeficiency.
Mengambil clarithromycin pada awal kehamilan adalah dilarang. Bayi sehingga enam bulan juga merupakan kontraindikasi.

Ol. menghalang sintesis protein dalam sel patogen. Kesan bakteriostatik dipertingkatkan dalam persekitaran alkali.
Sehingga kini, kes penggunaan oleandomycin jarang berlaku, kerana ia sudah ketinggalan zaman.
Ol. ditetapkan untuk brucellosis, radang paru-paru abses, bronchiectasis, gonorea, keradangan meninges, lapisan dalam jantung, jangkitan saluran pernafasan atas, pleurisy purulen, furunculosis, dan mikroorganisma patogen yang memasuki aliran darah.

Antibiotik menunjukkan tahap aktiviti yang tinggi terhadap Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, dan gonococcus. Azithromycin adalah tiga ratus kali lebih tahan asid daripada eritromisin. Kadar penghadaman mencapai empat puluh peratus. Seperti semua antibiotik erythromycin, azithromycin boleh diterima dengan baik. Separuh hayat yang panjang (lebih daripada 2 hari) membolehkan ubat itu ditetapkan sekali sehari. Kursus maksimum rawatan tidak melebihi lima hari.

Berkesan dalam pembasmian streptokokus, rawatan radang paru-paru lobar, luka berjangkit pada organ pelvis, sistem genitouriner, borreliosis bawaan kutu, penyakit kelamin. Semasa tempoh melahirkan anak, ia ditetapkan mengikut petunjuk penting.
Mengambil azithromycin oleh pesakit yang dijangkiti HIV boleh menghalang perkembangan mikobakteriosis.

Antibiotik semulajadi yang diperoleh daripada kulat berseri Streptomyces narbonensis. Kesan bakteria dicapai pada kepekatan tinggi di tapak jangkitan. J - n menghalang sintesis protein dan menyekat pertumbuhan patogen.

Terapi josamycin sering membawa kepada penurunan tekanan darah. Ubat ini digunakan secara aktif dalam otorhinolaryngology (tonsilitis, faringitis, otitis), pulmonologi (bronkitis, psittacosis, pneumonia), dermatologi (furunculosis, erysipelas, jerawat), urologi (uretritis, prostatitis).

Diluluskan untuk digunakan semasa penyusuan, ia ditetapkan untuk rawatan wanita hamil. Borang penggantungan ditunjukkan untuk bayi baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur empat belas tahun.

Ia dicirikan oleh tahap aktiviti mikrob yang tinggi dan sifat farmakokinetik yang baik. Kesan bakteria dicapai dengan meningkatkan dos dengan ketara. Kesan bakteriostatik dikaitkan dengan perencatan sintesis protein.

Tindakan farmakologi bergantung pada jenis mikroorganisma berbahaya, kepekatan ubat, saiz inokulum, dsb. Midecamycin digunakan untuk lesi berjangkit pada kulit, tisu subkutan, dan saluran pernafasan.

Midecamycin adalah antibiotik rizab dan ditetapkan kepada pesakit dengan hipersensitiviti beta-laktam. Digunakan secara aktif dalam pediatrik.

Tempoh laktasi (melepasi susu ibu) dan kehamilan adalah kontraindikasi. Kadangkala m-n ditetapkan untuk petunjuk penting dan jika manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Ia berbeza daripada makrolid lain kerana ia mengawal sistem imun. Ketersediaan bio dadah mencapai empat puluh peratus.

Aktiviti ubat berkurangan dalam persekitaran berasid dan meningkat dalam persekitaran alkali. Alkali membantu meningkatkan penembusan: antibiotik lebih baik masuk ke dalam sel patogen.

Telah terbukti secara saintifik bahawa spiramycin tidak menjejaskan perkembangan embrio, jadi ia dibenarkan untuk mengambilnya semasa mengandung. Antibiotik menjejaskan penyusuan, jadi semasa penyusuan adalah bernilai mencari ubat alternatif.

Antibiotik makrolida tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak melalui infusi intravena.

Apabila dirawat dengan makrolida, kejadian tindak balas ubat yang mengancam nyawa dikecualikan. ADR pada kanak-kanak ditunjukkan oleh sakit di perut, rasa tidak selesa di kawasan epigastrik, dan muntah. Secara amnya, badan kanak-kanak bertolak ansur dengan antibiotik makrolida dengan baik.

Dadah yang dicipta agak baru-baru ini secara praktikal tidak merangsang motilitas gastrousus. Manifestasi dyspeptik akibat penggunaan midecamycin dan midecamycin acetate tidak diperhatikan sama sekali.

Clirithromycin patut diberi perhatian khusus kerana ia lebih unggul daripada makrolid lain dalam banyak aspek. Sebagai sebahagian daripada percubaan terkawal rawak, didapati bahawa antibiotik ini bertindak sebagai imunomodulator, mempunyai kesan merangsang pada fungsi perlindungan badan.

Macrolides digunakan untuk:

terapi jangkitan mikobakteria atipikal,
hipersensitiviti kepada β-laktam,
penyakit asal bakteria.

Mereka telah menjadi popular dalam pediatrik kerana kemungkinan suntikan, di mana ubat itu memintas saluran gastrousus. Ini menjadi perlu dalam kes kecemasan. Antibiotik makrolida adalah yang paling kerap ditetapkan oleh pakar pediatrik apabila merawat jangkitan pada pesakit muda.

Terapi makrolida sangat jarang menyebabkan perubahan anatomi dan fungsi, tetapi kesan sampingan tidak boleh diketepikan.

Dalam kajian saintifik, yang melibatkan kira-kira 2 ribu orang, didapati bahawa kemungkinan tindak balas anafilaktoid apabila mengambil makrolida adalah minimum. Tiada kes alahan silang telah direkodkan. Reaksi alahan menampakkan diri dalam bentuk demam nettle dan exanthema. Dalam kes terpencil, kejutan anaphylactic adalah mungkin.

Gejala dyspeptik berlaku disebabkan oleh ciri kesan prokinetik makrolid. Kebanyakan pesakit melaporkan pergerakan usus yang kerap, sakit di kawasan perut, rasa terjejas, dan muntah. Bayi yang baru lahir mengalami stenosis pilorik, penyakit di mana sukar untuk memindahkan makanan dari perut ke dalam usus kecil.

Torsade de pointes, aritmia jantung, dan sindrom QT panjang adalah manifestasi utama kardiotoksisiti kumpulan antibiotik ini. Keadaan ini diburukkan lagi dengan usia lanjut, penyakit jantung, dos berlebihan, dan gangguan air dan elektrolit.

Rawatan jangka panjang dan dos berlebihan adalah punca utama hepatoksisiti. Macrolides mempunyai kesan yang berbeza pada cytochrome, enzim yang terlibat dalam metabolisme bahan kimia asing kepada badan: eritromisin menghalangnya, josamycin menjejaskan enzim sedikit kurang, dan azitromisin tidak mempunyai kesan sama sekali.

Beberapa doktor tahu apabila menetapkan antibiotik makrolida bahawa ini adalah ancaman langsung kepada kesihatan mental seseorang. Gangguan neuropsikiatri paling kerap berlaku apabila mengambil clarithromycin.

Video tentang kumpulan yang disemak:

Macrolides adalah kelas antibiotik yang menjanjikan. Mereka telah dicipta lebih daripada setengah abad yang lalu, tetapi masih digunakan secara aktif dalam amalan perubatan. Keunikan kesan terapeutik makrolid adalah disebabkan oleh sifat farmakokinetik dan farmakodinamiknya yang menggalakkan dan keupayaan untuk menembusi dinding sel patogen.

Kepekatan makrolid yang tinggi menyumbang kepada pembasmian patogen seperti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Sifat-sifat ini membezakan makrolid daripada β-laktam.

Erythromycin memulakan kelas makrolid.

Perkenalan pertama dengan eritromisin berlaku pada tahun 1952. Syarikat inovatif Amerika antarabangsa Eli Lilly & Company telah mengembangkan portfolio farmaseutikal baharunya. Para saintisnya memperoleh erythromycin daripada kulat berseri yang hidup di dalam tanah. Erythromycin telah menjadi alternatif yang sangat baik untuk pesakit yang hipersensitif terhadap antibiotik penisilin.

Perluasan skop aplikasi, pembangunan dan pengenalan ke dalam klinik makrolida, dimodenkan mengikut penunjuk mikrobiologi, bermula sejak tahun tujuh puluhan dan lapan puluhan.

Siri eritromisin berbeza:

aktiviti tinggi terhadap Streptococcus dan Staphylococcus dan mikroorganisma intraselular;
tahap ketoksikan yang rendah;
ketiadaan alahan silang dengan antibiotik beta-laktim;
mewujudkan kepekatan yang tinggi dan stabil dalam tisu.

Masih ada soalan? Dapatkan konsultasi doktor percuma sekarang!

Mengklik pada butang akan membawa anda ke halaman khas di tapak web kami dengan borang maklum balas dengan pakar profil yang anda minati.

Konsultasi doktor percuma

Macrolides adalah antibiotik yang struktur kimianya berdasarkan kehadiran cincin lakton makrosiklik. Antibiotik seperti erythromycin, clarithromycin, roxithromycin, dan flurithromycin mempunyai cincin 14 anggota; 15-anggota - azitromisin; 16-anggota - midecamycin, spiramycin, josamycin, leukomycin, myocamycin. Mengikut kaedah pengeluaran, makrolid dibahagikan kepada semulajadi (eritromisin, midecamycin, spiramycin, josamycin) dan separa sintetik (clarithromycin, roxithromycin, azithromycin, midecamycin acetate). Pembahagian makrolid kepada semula jadi dan separa sintetik adalah sewenang-wenangnya, kerana beberapa antibiotik semulajadi diperoleh melalui sintesis.

Pada tahun 1949, saintis Filipina Alberto Aguilar menemui kulat berseri baru di dalam tanah yang mempunyai keupayaan untuk menghalang pertumbuhan bakteria. Pada tahun 1950, MacGuir Amerika mengasingkan antibiotik makrolida pertama yang dipanggil erythromycin daripada kulat ini.

Macrolides dalam dos terapeutik mempunyai kesan bakteriostatik, tetapi dalam kepekatan tinggi (meningkatkan dos sebanyak 2-4 kali), mereka boleh bertindak bakteria terhadap streptokokus beta-hemolytic, pneumococcus, patogen batuk kokol dan difteria.
Kesan antibakteria antibiotik makrolida dilakukan dengan menghalang sintesis protein dalam ribosom sel mikrob yang semakin meningkat, dan spiramycin, tidak seperti makrolida lain, dapat mengikat tiga subunit ribosom 50S sekaligus, kerana ia mempunyai kesan antimikrob yang lebih lama. Antibiotik ini tidak mempunyai kesan ke atas sel mikrob dalam fasa rehat. Spektrum tindakan makrolida hampir dengan penisilin; mereka juga menyekat pembiakan mikrob yang tahan terhadap penisilin, tetrasiklin dan kloramfenikol.
Macrolides mempunyai aktiviti yang sangat tinggi terhadap cocci gram-positif (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), patogen intraselular (mycoplasma, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) dan banyak mikroorganisma gram-negatif (Haemophilus influenzae, dll. ) Azithromycin mempunyai kesan antibakteria yang paling kuat terhadap bakteria gram-negatif Sementara itu, keluarga seperti Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp dan Acinetobacter spp secara semula jadi boleh menghalang aktiviti bakteria selepas sentuhan jangka pendek dengan makrolid antibiotik. Dalam kes ini, perubahan tidak dapat dipulihkan berlaku dalam ribosom sel mikrob, yang memungkinkan untuk meningkatkan dan memanjangkan kesan antibakteria keseluruhan ubat Spiramycin mempunyai kesan pasca antibiotik yang paling tinggi di kalangan makrolid.

Antibiotik - makrolida mempunyai keupayaan untuk terkumpul dalam parenkim paru-paru, mukosa bronkial, dan rembesan trakeobronkial, mewujudkan kepekatan tinggi antibiotik dalam tisu ini, yang memastikan bioavailabiliti tinggi antibiotik ini. Macrolides juga tahan terhadap enzim β-laktamase yang dihasilkan oleh Haemophilus influenzae. Dalam hubungan ini, makrolida digunakan terutamanya dalam rawatan: jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah (tonsillopharyngitis streptokokus, sinusitis akut), bronkitis, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, batuk kokol. Ia juga digunakan untuk jangkitan pada kulit dan tisu lembut, serta untuk rawatan klamidia, sifilis, dan jangkitan mulut. Macrolides dengan cincin lakton 15 dan 16 anggota (spiramycin, azithromycin, roxithromycin, clarithromycin) ialah ubat pilihan pertama untuk radang paru-paru yang diperoleh komuniti.
Tidak seperti kumpulan antibiotik lain, makrolida mempunyai kesan anti-radang imunomodulator dan sederhana. Kesan imunomodulator berlaku kerana keupayaan antibiotik untuk menghalang pembentukan interleukin-2, yang terlibat dalam kerosakan tisu autoimun. Ini berlaku disebabkan oleh kesan penindasan makrolid pada limfosit T. Macrolides memberikan kesan anti-radang kerana sifat antioksidannya. Macrolides menjejaskan pengeluaran sitokin dan menggalakkan peningkatan endogen dalam glukokortikoid dengan mengaktifkan sistem hipotalamus-pituitari-adrenal.

Macrolides mempunyai ketoksikan yang rendah dan diterima dengan baik oleh pesakit. Banyak yang tahan asid, yang membolehkan penggunaan meluas kedua-dua bentuk ubat parenteral dan oral. Kadang-kadang mereka menyebabkan kesan yang tidak diingini dari saluran gastrousus dalam bentuk loya, dispepsia, kehilangan selera makan, muntah, cirit-birit. Reaksi alahan dalam bentuk ruam kulit jarang berlaku. Semua ini membolehkan penggunaan makrolida sebagai alternatif kepada antibiotik beta-laktam dalam rawatan pesakit dengan jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah, untuk pencegahan reumatik, batuk kokol (erythromycin), dan untuk pencegahan meningitis (spiramycin).

Kontraindikasi apabila mengambil makrolida: tindak balas alahan, kehamilan dan penyusuan. Gunakan dengan berhati-hati untuk penyakit hati.

Bolokhovets Lyubov Georgievna

c) Antibiotik kumpulan eritromisin

Kumpulan antibiotik ini termasuk erythromycin dan oleandomycin. dihasilkan oleh kulat Streptomyces tertentu.

Dari segi spektrum tindakannya, erythromycin dan oleandomycin adalah hampir dengan benzylpenicillin. Mereka bertindak pada mikroorganisma yang sama seperti benzylpenicillin, dan, sebagai tambahan, aktif terhadap Brucella, rickettsia dan chlamydia (Rajah 29).

nasi. 29. Spektrum tindakan antibiotik

Mengikut spektrum tindakan, erythromycin dan oleandomycin berkesan terhadap jangkitan purulen-septik (sepsis, abses, osteomielitis, erysipelas, tonsillitis, keradangan purulen telinga tengah, sinus paranasal, saluran kencing dan hempedu, dll.), radang paru-paru, wabak. meningitis, gonorea, difteria, brucellosis dan beberapa penyakit yang disebabkan oleh klamidia (trakoma, psittacosis).

Dalam proses merawat jangkitan dengan erythromycin dan oleandomycin, rintangan dadah mikroorganisma kepada mereka dengan cepat berkembang. Erythromycin dan oleandomycin digunakan sebagai antibiotik simpanan dalam rawatan penyakit berjangkit (lihat Jadual 15).

Kesan sampingan ubat dalam kumpulan ini ditunjukkan terutamanya oleh tindak balas alahan dan gangguan dyspeptik. Erythromycin kadangkala menyebabkan disfungsi hati.

Erythromycin. Erythromycinum adalah serbuk putih, rasa pahit, sedikit larut dalam air.

Tugaskan dalam 1-1 1/2 jam sebelum makan, 0.2-0.25 g setiap 4-6 jam.

Dos yang lebih tinggi(untuk orang dewasa): secara lisan - dos tunggal 0.5 g, dos harian 2 g.

Untuk rawatan luka berjangkit pada kulit dan membran mukus (penyakit kulit bernanah, luka yang dijangkiti, luka bakar, trakoma), ubat ini ditetapkan tempat dalam bentuk salap rasmi (Unguentum Erythromycini), mengandungi 0.01 g eritromisin setiap 1 g.

Borang keluaran. tablet 0.1 dan 0.25 g; kapsul 0.1 dan 0.2 g; salap dalam tiub 3; 7; 10; 15 dan 30 g.

Penyimpanan. senarai B; di tempat yang terlindung dari cahaya.

Di samping itu, erythromycin boleh didapati dalam bentuk garam larut air - erythromycin phosphate (Erythromycini phosphas), yang bertujuan untuk intravena pentadbiran dan boleh didapati dalam botol tertutup rapat 0.05; 0.1 dan 0.2 g.

Oleandomycin fosfat. Oleandomycini phosphas adalah serbuk putih dengan rasa pahit, mudah larut dalam air.

Tugaskan dalam selepas makan, 0.25 g setiap 4-6 jam.

Dos yang lebih tinggi(untuk orang dewasa); secara lisan - tunggal 0.5 g, setiap hari 2 g.

Borang keluaran. tablet bersalut filem, 0.125 g setiap satu.

Penyimpanan. senarai B.

Penerangan dan arahan Erythromycin

Erythromycin adalah antibiotik yang agak terkenal. kepunyaan beberapa makrolida. Ubat ini menjejaskan keupayaan bakteria untuk membiak. Terutamanya mikroorganisma gram-positif, seperti staphylococci dan streptokokus, sensitif terhadap tindakannya. Clostridium, Corynebacterium. Untuk sebahagian besar, mikroorganisma gram-negatif tidak menunjukkan kepekaan terhadap Erythromycin. Walau bagaimanapun, terdapat beberapa jangkitan yang disebabkan oleh kumpulan bakteria ini yang boleh dirawat dengan antibiotik ini. Ubat ini ditetapkan untuk rawatan penyakit seperti difteria, brucellosis, batuk kokol, meningitis, otitis media, sifilis dan sebagainya.

Erythromycin dihasilkan dalam bentuk tablet. Ciri dos untuk pesakit kumpulan umur yang berbeza dan rejimen dos diterangkan dalam arahan ubat. Rawatan dengan ubat ini tidak ditunjukkan untuk pesakit yang mengalami reaksi intoleransi individu terhadap ubat atau antibiotik kumpulan yang sama, atau untuk orang yang mengalami disfungsi hati yang teruk yang pernah mengalami hepatitis. Semasa mengandung atau menyusu, penggunaan Erythromycin tidak digalakkan. Beberapa kajian yang telah dijalankan ke atas ubat ini telah mendedahkan, walaupun tidak penting, aktiviti teratogenik. Iaitu, keupayaan untuk menyebabkan kecacatan perkembangan pada janin. Kesan sampingan yang mungkin berlaku apabila mengambil antibiotik ini termasuk pelbagai gangguan saluran gastrousus dan alahan, termasuk perkembangan kejutan anaphylactic.

Pesakit yang meninggalkan ulasan mereka tentang Erythromycin paling kerap bercakap secara positif mengenai ubat ini. Walau bagaimanapun, terdapat juga laporan mengenai kesan sampingannya. Sebagai contoh, seorang kanak-kanak perempuan, setelah mengambil tablet antibiotik ini kerana sakit tekak, merasakan sakit kekejangan yang teruk di kawasan perut. Beberapa pesakit lain meninggalkan mesej yang sama. Lebih-lebih lagi, dalam kebanyakan mereka, fenomena serupa berkembang selepas dos pertama Erythromycin.

Selalunya, ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan urogenital, seperti klamidia. Perlu diingat bahawa terapi sedemikian harus ditetapkan oleh doktor. Salah satu contoh terang-terangan ubat-ubatan sendiri yang tidak boleh diterima boleh menjadi kisah seorang wanita yang, putus asa untuk disembuhkan daripada klamidia atas cadangan pakar, memutuskan untuk menetapkan ubat untuk dirinya sendiri. Dia bertindak mengikut prinsip: cuba semua antibiotik, secara berurutan. Dia menerangkan pengalamannya dalam artikel yang panjang lebar. Dos, rejimen ubat dan gabungannya dalam "opus" ini benar-benar bercanggah dengan kedua-dua piawaian farmakologi dan akal sehat. Pengarang "kaedah" yakin bahawa dia "mengalahkan" klamidia, tepatnya dengan bantuan Erythromycin. Walau bagaimanapun, perkenalan dengan pengalamannya meninggalkan keraguan bukan sahaja tentang fizikalnya, tetapi juga tentang kesihatan psiko-emosinya.

Tidak ramai di antara kita yang berani untuk menerangkan kaedah rawatan milik kita sendiri, tetapi, di hati, kita harus mengakui bahawa kita sering mengabaikan amaran dan bertindak atas risiko dan risiko kita sendiri, setelah membaca ulasan tentang ubat itu atau, kadang-kadang, walaupun hanya arahan. Untuk beberapa keadaan dan ubat, ini tidak kritikal. Tetapi anda tidak boleh bereksperimen dengan antibiotik secara umum, dan Erythromycin khususnya. Lagipun, ubat-ubatan ini mempunyai kesan sistemik yang kuat pada badan kita.

Sumber: Tiada ulasan lagi!

Kebanyakan antibiotik, sambil menekan perkembangan agen berjangkit, pada masa yang sama mempunyai kesan negatif terhadap mikrobiocenosis dalaman tubuh manusia, tetapi, malangnya, beberapa penyakit tidak dapat disembuhkan tanpa menggunakan agen antibakteria.

Jalan keluar yang optimum dari keadaan adalah ubat-ubatan dari kumpulan makrolida, yang menduduki kedudukan utama dalam senarai ubat antimikrobial paling selamat.

Wakil pertama kelas antibiotik ini ialah Erythromycin, diperoleh daripada bakteria tanah pada pertengahan abad yang lalu. Hasil daripada aktiviti penyelidikan, didapati bahawa asas struktur kimia dadah adalah cincin makrosiklik lakton di mana atom karbon dilampirkan; Ciri ini menentukan nama keseluruhan kumpulan.

Produk baru hampir serta-merta mendapat populariti yang meluas; ia terlibat dalam memerangi penyakit yang disebabkan oleh bakteria gram positif. Tiga tahun kemudian, senarai makrolida telah ditambah dengan Oleandomycin dan Spiramycin.

Perkembangan antibiotik generasi seterusnya dalam siri ini adalah disebabkan oleh penemuan aktiviti ubat awal kumpulan terhadap campylobacteria, chlamydia dan mycoplasmas.

Hari ini, hampir 70 tahun selepas penemuan mereka, Erythromycin dan Spiramycin masih terdapat dalam rejimen terapeutik. Dalam perubatan moden, ubat pertama ini lebih kerap digunakan sebagai ubat pilihan pada pesakit dengan intoleransi individu terhadap penisilin, yang kedua - sebagai ubat yang sangat berkesan yang dicirikan oleh kesan antibakteria jangka panjang dan ketiadaan kesan teratogenik.

Oleandomycin digunakan lebih kurang kerap: ramai pakar menganggap antibiotik ini sudah lapuk.

Pada masa ini terdapat tiga generasi makrolida; Penyelidikan tentang sifat ubat-ubatan itu diteruskan.

Klasifikasi ubat-ubatan yang termasuk dalam kumpulan antibiotik yang diterangkan adalah berdasarkan struktur kimia, kaedah penyediaan, tempoh pendedahan dan penjanaan ubat.

Butiran tentang pengedaran dadah adalah dalam jadual di bawah.

Bilangan atom karbon yang melekat
14	15	16
Oleandomycin; Diritromisin; Clarithromycin; Erythromycin.	Azitromisin	Roxithromycin; Josamycin; Midecamycin; Spiromycin.
Panjang kesan terapeutik
pendek	purata	jangka panjang
Roxithromycin; Spiramycin; Erythromycin.	Flurithromycin (tidak didaftarkan di negara kita); Klaritromisin.	Diritromisin; Azitromisin.
Generasi
pertama	kedua	ketiga
Erythromycin; Oleandomycin.	Spiramycin; Roxithromycin; Klaritromisin.	Azitromisin;

Klasifikasi ini harus ditambah dengan tiga perkara:

Senarai ubat dalam kumpulan termasuk Tacrolimus, ubat yang mempunyai 23 atom dalam strukturnya dan pada masa yang sama tergolong dalam imunosupresan dan siri yang sedang dipertimbangkan.

Struktur Azithromycin termasuk atom nitrogen, jadi ubat itu adalah azalide.
Antibiotik makrolida mempunyai asal semula jadi dan separa sintetik.

Ubat semulajadi, sebagai tambahan kepada yang telah dinyatakan dalam rujukan sejarah, termasuk Midecamycin dan Josamycin; disintesis secara buatan - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, dll. Prodrugs dengan struktur yang sedikit diubah suai dibezakan daripada kumpulan umum:

ester Erythromycin dan Oleandomycin, garamnya (propionyl, troleandomycin, fosfat, hidroklorida);
garam ester wakil pertama beberapa makrolida (estolat, acystrate);
Garam midekamycin (Myocamycin).

Semua ubat yang sedang dipertimbangkan mempunyai jenis tindakan bakteriostatik: mereka menghalang pertumbuhan koloni agen berjangkit dengan mengganggu sintesis protein dalam sel patogen. Dalam sesetengah kes, pakar klinik menetapkan peningkatan dos ubat kepada pesakit: ubat yang digunakan dengan cara ini memperoleh kesan bakteria.

Antibiotik kumpulan makrolida dicirikan oleh:

pelbagai kesan pada patogen (termasuk mikroorganisma sensitif dadah - pneumococci dan streptokokus, listeria dan spirochetes, ureaplasma dan beberapa patogen lain);
ketoksikan minimum;
aktiviti yang tinggi.

Sebagai peraturan, ubat-ubatan yang dimaksudkan digunakan dalam rawatan jangkitan seksual (sifilis, klamidia), penyakit mulut etiologi bakteria (periodontitis, periostitis), penyakit sistem pernafasan (batuk kokol, bronkitis, sinusitis).

Keberkesanan ubat-ubatan yang berkaitan dengan makrolida juga telah terbukti dalam memerangi folikulitis dan furunculosis. Di samping itu, antibiotik ditetapkan untuk:

gastroenteritis;
cryptosporidiosis;
radang paru-paru atipikal;
jerawat (penyakit teruk).

Untuk tujuan pencegahan, sekumpulan makrolida digunakan untuk membersihkan pembawa meningokokus semasa manipulasi pembedahan di bahagian bawah usus.

Perubatan moden secara aktif menggunakan Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin dan beberapa wakil lain kumpulan antibiotik ini dalam rejimen rawatan. Bentuk utama pelepasan mereka ditunjukkan dalam jadual di bawah

Nama ubat	Jenis pembungkusan
Nama ubat	Kapsul, tablet	Butiran	Penggantungan	serbuk
Azivok	+
Azitromisin	+	+
Josamycin	+
Zitrolida	+
Ilozon	+	+	+	+
Klaritromisin	+	+		+
Makropen	+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomycin	+			+
Ecomed	+			+
Erythromycin	+			+

Rantaian farmasi juga menawarkan pengguna Sumamed dalam bentuk aerosol, lyophilisate untuk infusi, dan Hemomycin dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian suntikan. Linimen Erythromycin dibungkus dalam tiub aluminium. Ilozon boleh didapati dalam bentuk suppositori rektum.

Penerangan ringkas tentang ubat-ubatan yang popular terdapat dalam bahan di bawah.

Tahan kepada alkali dan asid. Ditetapkan terutamanya untuk penyakit organ ENT, sistem genitouriner, dan kulit.

Kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusu, serta pada pesakit muda di bawah umur 2 bulan. Separuh hayat ialah 10 jam.

Di bawah pengawasan ketat doktor, penggunaan ubat dalam rawatan wanita hamil (dalam kes yang sukar) dibenarkan. Ketersediaan bio antibiotik secara langsung bergantung pada pengambilan makanan, jadi anda harus minum ubat sebelum makan. Kesan sampingan termasuk tindak balas alahan, gangguan fungsi saluran gastrousus (termasuk cirit-birit).

Nama lain untuk ubat itu ialah Midecamycin.

Digunakan jika pesakit mempunyai intoleransi individu terhadap beta-laktam. Ditetapkan untuk menyekat gejala penyakit yang menjejaskan kulit dan organ pernafasan.

Kontraindikasi: kehamilan, tempoh penyusuan. Digunakan dalam pediatrik.

Digunakan dalam rawatan wanita hamil dan menyusu. Dalam pediatrik ia digunakan dalam bentuk penggantungan. Boleh menurunkan tekanan darah pesakit. Ia diambil tanpa mengira masa makan.

Melegakan gejala penyakit seperti tonsillitis, bronkitis, furunculosis, uretritis, dll.

Ia dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap patogen yang menyebabkan proses keradangan dalam saluran gastrousus (antaranya Helicobacter pylori).

Ketersediaan bio tidak bergantung pada masa pengambilan makanan. Kontraindikasi termasuk trimester pertama kehamilan dan bayi. Separuh hayat adalah pendek, tidak melebihi lima jam.

Kesan penggunaan ubat meningkat apabila ia memasuki persekitaran alkali.

Terlibat apabila:

bronchiectasis;
pleurisy purulen;
brucellosis;
penyakit saluran pernafasan atas.

Dadah generasi baru. Tahan asid.

Struktur antibiotik berbeza daripada kebanyakan ubat yang tergolong dalam kumpulan yang diterangkan. Apabila digunakan dalam rawatan orang yang dijangkiti HIV, ia menghalang mycobacteriosis.

Separuh hayat adalah lebih daripada 48 jam; ciri ini mengurangkan penggunaan ubat kepada 1 r./hari.

Tidak serasi dengan Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; mengurangkan keberkesanan beta-laktam dan kontraseptif hormon. Dalam kes penyakit yang teruk, ia diberikan secara intravena. Jangan gunakan semasa mengandung, hipersensitiviti kepada komponen ubat, atau semasa penyusuan.

Dicirikan oleh keupayaan untuk mengawal sistem imun. Tidak menjejaskan janin semasa kehamilan; ia digunakan dalam rawatan wanita hamil.

Selamat untuk kanak-kanak (dos ditentukan oleh doktor dengan mengambil kira berat, umur pesakit dan keterukan penyakitnya). Tidak menjalani metabolisme selular dan tidak dipecahkan dalam hati.

Makrolid rendah toksik generasi terkini. Mereka digunakan secara aktif dalam terapi orang dewasa dan pesakit kecil (dari 6 bulan), kerana mereka tidak mempunyai kesan negatif yang ketara pada badan. Mereka dicirikan oleh kehadiran separuh hayat yang panjang, akibatnya ia digunakan tidak lebih daripada sekali dalam 24 jam.

Makrolid generasi baru hampir tidak mempunyai kontraindikasi dan diterima dengan baik oleh pesakit apabila digunakan dalam rejimen terapeutik. Tempoh rawatan dengan ubat-ubatan ini tidak boleh melebihi 5 hari.

Macrolides tidak boleh digunakan secara bebas dalam rawatan penyakit.

Perlu diingat: menggunakan antibiotik tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor bermakna tidak bertanggungjawab terhadap kesihatan anda.

Kebanyakan ubat dalam kumpulan dicirikan oleh ketoksikan yang sedikit, tetapi maklumat yang terkandung dalam arahan untuk penggunaan ubat makrolid tidak boleh diabaikan. Menurut anotasi, apabila menggunakan ubat, perkara berikut mungkin berlaku:

gangguan dalam fungsi saluran gastrousus (loya, muntah, dysbacteriosis), buah pinggang, hati dan sistem saraf pusat;
tindak balas alahan;
gangguan penglihatan dan pendengaran;
aritmia, takikardia.

Jika pesakit mempunyai sejarah intoleransi individu terhadap makrolid, produk perubatan siri ini tidak boleh digunakan dalam rawatan.

dilarang:

minum alkohol semasa rawatan;
meningkatkan atau mengurangkan dos yang ditetapkan;
melangkau mengambil pil (kapsul, penggantungan);
berhenti mengambilnya tanpa ujian semula;
gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Sekiranya tiada peningkatan atau gejala baru muncul, anda perlu segera menghubungi doktor anda.

Istilah perubatan sering tidak dapat difahami oleh penduduk umum yang tidak biasa dengan konsep sempit. Mungkin sukar bagi bukan pakar untuk memahami apa yang ditetapkan oleh doktor, kerana nama ubat atau kumpulan ubat tidak memberitahu pesakit apa-apa. Apa yang tersembunyi di sebalik perkataan "macrolides", ubat apa yang termasuk dalam kumpulan ini dan apa yang mereka perlukan - semua ini ada dalam artikel.

Macrolides adalah sekumpulan antibiotik. Mereka adalah ubat generasi terkini.

Struktur kimia makrolida:

Tulang belakang ialah cincin lakton makrosiklik 14 atau 16 anggota. Anggota gelang adalah lakton - ester kitaran asid hidroksi yang mengandungi kumpulan unsur tertentu (-C(O)O-) dalam gelangnya.
Beberapa (mungkin satu) sisa karbohidrat dilekatkan pada asas struktur.

Untuk sebut harga: Klyuchnikov S.O., Boldyrev V.B. Penggunaan makrolida pada kanak-kanak dalam keadaan moden // RMZh. 2007. No. 21. S. 1552

Dalam kemoterapi moden jangkitan bakteria pada kanak-kanak, tempat utama diduduki oleh antibiotik dan analog semisintetik dan sintetik mereka. Hari ini, lebih daripada 6,000 antibiotik telah diterangkan, di mana kira-kira 50 telah didapati digunakan dalam perubatan Yang paling banyak digunakan ialah b-laktam (penisilin dan cephalosporins), makrolida (erythromycin, azithromycin, dll.), aminoglycosides (streptomycin, kanamycin,). gentamicin, dan lain-lain), tetrasiklin, polipeptida (bacitracin, polimiksin, dll.), poliena (nystatin, amphotericin B, dll.), steroid (fusidine), dll.

Melalui transformasi kimia dan mikrobiologi, apa yang dipanggil antibiotik separa sintetik telah dicipta, yang mempunyai sifat baharu yang berharga untuk perubatan: rintangan asid dan enzim, spektrum tindakan antimikrob yang diperluas, pengedaran yang lebih baik dalam tisu dan cecair badan, dan kesan sampingan yang lebih sedikit.
Berdasarkan jenis tindakan antimikrobial, antibiotik dibahagikan kepada bakteriostatik dan bakterisida, yang merupakan kepentingan praktikal apabila memilih terapi yang paling berkesan.
Analisis perbandingan antibiotik adalah berdasarkan penunjuk keberkesanan dan keselamatannya, ditentukan oleh keterukan kesan antimikrob dalam badan, kadar perkembangan rintangan mikroorganisma semasa rawatan, ketiadaan rintangan silang berhubung dengan ubat kemoterapi lain. , tahap penembusan ke dalam lesi, penciptaan kepekatan terapeutik dalam tisu dan cecair pesakit, dan tempoh penyelenggaraan mereka, pemeliharaan tindakan dalam pelbagai keadaan persekitaran. Ciri-ciri penting juga adalah kestabilan semasa penyimpanan, kemudahan penggunaan dengan kaedah pentadbiran yang berbeza, indeks kemoterapi yang tinggi, ketiadaan atau kesan sampingan toksik yang ringan, serta alahan pesakit.
Perbincangan tentang tempat antibiotik dalam rawatan jangkitan bakteria pada zaman kanak-kanak tidak boleh lengkap tanpa menangani masalah rintangan antimikrob. Disebabkan oleh preskripsi antibiotik yang berulang dan sering tidak wajar, kejadian jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang telah menjadi tidak sensitif terhadap antibiotik yang digunakan semakin meningkat di seluruh dunia. Pertumbuhan bilangan pesakit dengan imunodefisiensi, pengenalan teknik perubatan invasif baru, mutasi mikroorganisma itu sendiri, dan beberapa yang lain juga memainkan peranan dalam pembentukan rintangan.
Rintangan antibiotik kini membawa kepada peningkatan morbiditi, kematian dan kos penjagaan kesihatan di seluruh dunia. Oleh kerana peningkatan pesat dalam rintangan, masalah timbul dalam rawatan jangkitan bakteria pada zaman kanak-kanak. Yang paling penting ialah rintangan terhadap penisilin dan cephalosporin Streptococcus pneumoniae, rintangan pelbagai ubat Haemophilus influenzae (tidak sensitif terhadap ampisilin, kloramfenikol, tetrasiklin dan trimethoprim), penyebaran pesat Neisseria meningitidis yang tahan penisilin. Strain Staphylococcus aureus yang tahan methicycline semakin banyak ditemui; Di seluruh dunia, doktor berhadapan dengan pelbagai rintangan Enterobacteriaceae (oleh itu, bilangan kultur terpencil spesies Klebsiella dan Enterobacter yang tidak sensitif terhadap cephalosporin generasi ketiga semakin meningkat). Rintangan spesies Salmonella dan Shigella sedang berkembang, khususnya, terhadap trimethoprim dan cephalosporins, enterococci kepada vancomycin, dan streptokokus kumpulan A kepada erythromycin.
Walaupun kemunculan rintangan antibiotik mungkin merupakan hasil yang tidak dapat dielakkan daripada penggunaan meluas, dalam praktiknya sudah tentu mungkin untuk mengurangkan masalah rintangan. Sebagai contoh, di Belanda penggunaan antibiotik sistemik dihadkan oleh program negeri dan masalah rintangan tidak begitu akut.
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, banyak antibiotik baru kumpulan farmakologi yang berbeza telah diperkenalkan ke dalam amalan perubatan. Walau bagaimanapun, kumpulan makrolida kini menarik perhatian terbesar daripada doktor. Ini difasilitasi oleh peningkatan kekerapan alahan dadah kepada penisilin dan sefalosporin dalam populasi kanak-kanak, serta ketidakberkesanan b-laktam untuk jangkitan yang disebabkan oleh patogen intraselular.
Macrolides kini merupakan salah satu kelas antibiotik yang paling pesat membangun kerana kecekapan tinggi dan keselamatan relatifnya. Mereka mempunyai spektrum aktiviti antimikrob yang luas dan sifat farmakokinetik yang menggalakkan, menggabungkan kecekapan tinggi dalam rawatan jangkitan dan toleransi yang baik oleh pesakit.
Antibiotik makrolida pertama yang disintesis pada tahun 1952 ialah erythromycin, yang diperolehi oleh Wak-s-man daripada kulat tanah Streptomyces erythreus.
Tiga tahun kemudian, dua lagi ubat makrolida muncul - spiramycin dan oleandomycin. Untuk masa yang lama, erythromycin kekal sebagai satu-satunya alternatif dalam rawatan banyak jangkitan bakteria pada kanak-kanak yang alah kepada b-laktam. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, satu kejayaan saintifik sebenar telah berlaku: beberapa, dalam erti kata tertentu, unik dalam kualiti mereka, ubat-ubatan telah dicipta yang memegang "bar tinggi" hingga ke hari ini: azithromycin (Zithrocin, dll.), Roxithromycin, clarithromycin, spiramycin, dsb.
Macrolides mendapat nama mereka kerana kehadiran teras lakton makrosiklik. Bergantung kepada bilangan atom karbon dalam cincin lakton, makrolid dibahagikan kepada 3 subkumpulan:
. 14-anggota (erythromycin, oleandomycin, roxithromycin, clarithromycin);
. 15-anggota (azitromisin);
. 16-anggota (spiramycin, josamycin, midecamycin).
Salah satu sifat umum makrolid ialah kesan bakteriostatik, yang disebabkan oleh gangguan sintesis protein dalam sel mikrob melalui pengikatan boleh balik kepada subunit ribosom 50S. Kesan bakteriostatik dalam kes ini mempunyai ciri tersendiri. Di satu pihak, agen mikrob tidak dimusnahkan sepenuhnya, tetapi sebaliknya, tidak ada kesan mabuk tambahan badan akibat tindakan toksin yang dikeluarkan dari sel mikrob yang musnah. Apabila kepekatan tinggi antibiotik terkumpul di tapak jangkitan, makrolid mempunyai apa yang dipanggil kesan selepas antibiotik, yang bermaksud penindasan aktiviti bakteria apabila kesan ubat secara teorinya telah berhenti. Mekanisme kesan ini tidak difahami sepenuhnya.
Macrolides adalah bes lemah, aktiviti antimikrobnya meningkat dalam persekitaran alkali. Pada pH 5.5-8.5, mereka menembusi lebih mudah ke dalam sel mikrob dan kurang terion. Macrolides dimetabolismekan di hati, dan, sebagai peraturan, lebih banyak metabolit aktif terbentuk. Laluan penghapusan utama adalah melalui saluran gastrousus (kira-kira 2/3 ubat), jumlah yang selebihnya dikumuhkan melalui buah pinggang dan paru-paru, jadi pelarasan dos makrolid hanya diperlukan dalam kes kegagalan hati yang teruk.
Makrolid 14 anggota mempunyai sifat tambahan yang penting: ia mempamerkan kesan anti-radang dengan meningkatkan pengeluaran glukokortikoid endogen dan mengubah profil sitokin akibat pengaktifan sistem hipotalamus-pituitari-adrenal. Di samping itu, kesan rangsangan makrolid pada fagositosis dan pembunuhan neutrofil telah ditubuhkan.
Makanan mempunyai kesan pelbagai arah pada bioavailabiliti makrolid: ia tidak menjejaskan penyerapan telitromisin, klaritromisin, josamycin dan midecamycin asetat; sedikit mengurangkan bioavailabiliti midecamycin, azithromycin dan ketara - erythromycin dan spiramycin. Penggunaan serentak dengan makanan kaya lipid meningkatkan bioavailabiliti bentuk tablet azithromycin. Farmakokinetik makrolida dicirikan oleh pergantungan yang jelas pada pH persekitaran, apabila ia berkurangan, pengionan di tapak keradangan meningkat dan sebahagian daripada ubat ditukar menjadi bentuk tidak aktif. Kesan optimum erythromycin, clarithromycin dan terutamanya azithromycin berlaku pada pH>7.5.
Macrolides menembusi dengan baik ke dalam sel-sel badan manusia, di mana ia menghasilkan kepekatan tinggi, yang pada asasnya penting untuk rawatan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh patogen intraselular (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). Dengan pengecualian roxithromycin, kandungan makrolida dalam monosit, makrofaj, fibroblas dan leukosit polimorfonuklear adalah puluhan, dan untuk azitromisin beratus-ratus kali lebih tinggi daripada kepekatan serumnya. Ciri penting makrolida adalah keupayaan mereka untuk terkumpul dalam fagosit dengan pembebasan berikutnya di tapak jangkitan di bawah pengaruh rangsangan bakteria dan penangkapan semula aktif ubat "tidak digunakan" oleh mikroorganisma. Pengumpulan maksimum makrolid diperhatikan dalam tisu paru-paru, cecair yang melapisi membran mukus bronkus dan alveoli, rembesan bronkial, air liur, tonsil, telinga tengah, sinus, mukosa gastrousus, kelenjar prostat, konjunktiva dan tisu mata, kulit, hempedu, uretra. , rahim, pelengkap dan plasenta. Metabolisme makrolida dijalankan di hati oleh enzim sistem cytochrome P450.
Mengikut tahap pertalian untuk enzim, semua makrolid boleh dibahagikan kepada tiga kumpulan: a) oleandomycin dan eritromisin mempunyai pertalian yang paling besar; b) clarithromycin, midecamycin, josamycin dan roxithromycin dicirikan oleh pertalian yang lemah; c) apabila menggunakan azithromycin, dirithromycin dan spiramycin, pengikatan kompetitif dengan enzim tidak berlaku.
Separuh hayat (T1/2) berbeza untuk makrolid yang berbeza dan mungkin bergantung kepada dos: azitromisin mempunyai T1/2 terpanjang - sehingga 96 jam, yang paling pendek - eritromisin dan josamycin - 1.5 jam (Jadual 1). Macrolides dikeluarkan dari badan terutamanya dengan hempedu, menjalani peredaran semula enterohepatik.
Sebagai tambahan kepada kesan antimikrob langsung pada sel, beberapa makrolida dibezakan oleh sifat yang meningkatkan keberkesanannya dalam keadaan makroorganisma. Antaranya:
.?kesan postantibiotik, dimanifestasikan dalam ketiadaan kesan pertumbuhan semula bakteria, walaupun penyingkiran antibiotik dari badan.
.?kesan subinhibitory, tetapi sukar untuk digunakan dalam rejimen terapeutik, kerana penggunaan antibiotik dalam kepekatan subinhibitory boleh menyebabkan peningkatan rintangan terhadapnya. Ia digunakan sebagai ujian untuk menilai taburan populasi bakteria mengikut tahap sensitiviti antibiotik dan bahagian individu yang tahan di dalamnya, bilangan yang tinggi mungkin menunjukkan tanda-tanda pembentukan rintangan.
Macrolides adalah alternatif yang tidak boleh dipertikaikan dalam kes alahan kepada b-laktam dalam rawatan tonsillitis, sinusitis, otitis, bronkitis, radang paru-paru, kulit dan jangkitan tisu lembut (Jadual 1). Memandangkan makrolid mempunyai kesan yang sama baik pada kedua-dua patogen ekstrasel dan intrasel, mereka telah menjadi antibiotik barisan pertama dalam rawatan banyak jangkitan urogenital dan apa yang dipanggil jangkitan bronkopulmonari atipikal yang disebabkan oleh klamidia, mycoplasma, dsb. Macrolides juga digunakan dalam gastroenterologi dan semakin dimasukkan dalam rejimen rawatan untuk gastroduodenitis kronik yang dikaitkan dengan H. pylori (contohnya, clarithromycin). Macrolides adalah antibiotik barisan pertama dalam rawatan batuk kokol pada kanak-kanak (bentuk sederhana dan teruk), dan termasuk dalam kompleks langkah terapeutik untuk difteria pharynx.
Rintangan terhadap makrolida belum lagi menimbulkan masalah serius di kebanyakan wilayah di Rusia, seperti yang dibuktikan oleh hasil kajian multisenter PeGAS-I. Menurut data yang dibentangkan, kelaziman strain klinikal tahan S. pneumoniae adalah dalam lingkungan 4%.
Makrolid moden mempunyai bentuk pelepasan yang mudah: daripada tablet dengan dos yang berbeza kepada penggantungan dan sirap, yang boleh diresepkan kepada kanak-kanak walaupun pada usia awal. Sesetengah makrolid boleh didapati dalam bentuk salap untuk kegunaan luaran (erythromycin), dan juga mempunyai bentuk untuk pentadbiran parenteral (erythromycin, clarithromycin, azithromycin), yang membolehkan penggunaannya dalam keadaan kecemasan.
Semua makrolid baru adalah jauh lebih unggul dalam sifat farmakologinya berbanding eritromisin dan midecamycin, mempunyai kesan yang lebih berpanjangan, direka bentuk untuk diambil 1-2 kali sehari, dan mempunyai kesan sampingan yang jauh lebih sedikit. Tetapi dalam kualiti lain ubat-ubatan ini mempunyai perbezaan, kadang-kadang ketara. Penyerapan azithromycin bergantung pada masa makan. Ketersediaan bio dianggap paling baik untuk roxithromycin (72-85%) dan clarithromycin (52-55%) berbanding azithromycin (37%), spiramycin (35%), dsb.
Dari 50-an abad yang lalu hingga ke hari ini, makrolida telah digunakan dengan kecekapan tinggi, terutamanya untuk patologi saluran pernafasan atas. Dari segi kekerapan penggunaan, makrolida menduduki tempat ketiga di kalangan semua kelas antibiotik, dan dalam rawatan tonsillitis mereka bersaing dengan penisilin.
Menurut T.I. Garashchenko dan M.R. Bogomilsky, ini disebabkan oleh beberapa sebab:
1. Tahap pengumpulan makrolid yang tinggi dalam tisu limfoid.
2. Kecekapan (sehingga 90%) pada pesakit dengan tonsillopharyngitis.
3. Peningkatan kekerapan pengasingan daripada tonsil (terutama dengan tonsillopharyngitis berulang) mikroorganisma yang menghasilkan b-laktamase yang mampu memusnahkan penisilin, cephalosporin generasi pertama (M. catarrhalis, St. aureus) dan aktiviti makrolida yang tinggi terhadap patogen ini.
4. Peningkatan kekerapan patogen atipikal (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) dalam etiologi tonsillopharyngitis akut dan berulang, adenoid (sehingga 43%), tidak boleh diakses oleh penisilin (termasuk yang dilindungi), cephalosporin, aminoglycosides, lincosamides .
5. Sedikit kesan sampingan berbanding antibiotik lain.
6. Tiada kesan pada mikroflora usus dan pharynx, kesan antikulat sederhana.
7. Julat keselamatan yang tinggi, membolehkan dos makrolid (azithromycin) digandakan untuk mencapai kesan bakteria.
8. Pematuhan yang tinggi disebabkan oleh kursus rawatan yang singkat (3-5 hari untuk azitromisin) dan kemudahan pemberian ubat (sekali sehari untuk azitromisin).
9. Aktiviti beberapa makrolid terhadap H. influenzae (azithromycin).
10. Ketiadaan interaksi kompetitif antara azalid dan ubat antikulat dan antihistamin, yang membolehkan terapi kombinasi pada kanak-kanak dengan manifestasi alahan dan mycoses.
11. Aktiviti makrolid yang tinggi bukan sahaja terhadap patogen tidak spesifik penyakit pharyngeal (GABHS, St. aureus, Str. pneumonia), tetapi juga yang khusus - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae , aktiviti terhadap anaerobes - agen penyebab paratonsilitis.
12. Kesan imunomodulator.
Walaupun terdapat sejumlah besar kriteria positif, dalam beberapa tahun kebelakangan ini terdapat beberapa berhati-hati mengenai penggunaan antibiotik makrolida kerana laporan peningkatan rintangan terhadapnya secara in vitro di beberapa negara (Perancis, Itali, Sepanyol), yang , bagaimanapun, tidak disertakan dengan laporan yang sepadan dengan peningkatan ketidakberkesanan klinikal antibiotik makrolida ini. Selain itu, keselamatan antibiotik makrolida yang tinggi, dan terutamanya azithromycin, membolehkan penggunaan rejimen dos baharu (rawatan otitis media akut dengan satu dos) dan peningkatannya untuk mencapai kesan bakteria yang lebih baik pada pesakit dengan latar belakang premorbid yang terbeban. Oleh itu, R. Cohen [cit. mengikut 4], menganalisis keberkesanan klinikal dan bakteriologi rawatan tonsilitis kronik dengan azitromisin pada dos kursus 30 dan 60 mg/kg, diambil selama 3 hari, menyatakan bahawa keberkesanan bakteriologi pada dos 30 mg/kg hanya didaftarkan. dalam 58% kes, manakala dengan 60 mg/kg - mencapai 100% pembasmian bakteriologi patogen, setanding dengan kursus 10 hari penisilin (95%).
Kos makrolida dalam pasaran farmaseutikal moden berbeza-beza secara meluas: daripada ubat asli yang mahal, sudah pasti kualiti yang lebih tinggi, kepada generik yang lebih berpatutan, beberapa daripadanya juga berkualiti baik (zitrocin, clerimed, roxihexal, dll.), yang memastikan ubat kebolehcapaian kumpulan ini kepada semua segmen penduduk.
Tetapi doktor bukan sahaja harus berpandukan harga ubat apabila menetapkan rawatan untuk kanak-kanak. Analisis keberkesanan klinikal pelbagai wakil makrolida menunjukkan bahawa preskripsi ubat popular yang tidak munasabah dan kerap di satu rantau sepanjang tahun boleh menafikan kesan antimikrob, kerana di bawah keadaan ini protoplas dan bentuk L cepat terbentuk.
Macrolides boleh diterima dengan baik dan boleh digunakan dengan jayanya pada kanak-kanak sejak lahir. Walau bagaimanapun, ini tidak terpakai kepada penggantungan clarithromycin dan azithromycin, keselamatan dan keberkesanannya belum dikaji pada kanak-kanak di bawah umur 6 bulan. Dos makrolid yang digunakan pada kanak-kanak dibentangkan dalam Jadual 2.
Reaksi buruk yang memerlukan pemberhentian ubat: tindak balas alahan - anafilaksis dan edema Quincke (sangat jarang); hepatitis kolestatik akut; kesan kardiotoksik (pemanjangan selang QT, aritmia); kolitis pseudomembranous; nefritis interstitial akut; kehilangan pendengaran boleh balik.
Reaksi buruk yang memerlukan perhatian jika ia berterusan untuk masa yang lama dan/atau tidak diterima dengan baik: tindak balas alahan (urtikaria, kulit gatal); sakit di tapak suntikan; tindak balas dari saluran gastrousus (loya, muntah, perubahan rasa, sakit dan ketidakselesaan di perut, cirit-birit); pening dan sakit kepala (sangat jarang berlaku).
Reaksi buruk yang paling tipikal diperhatikan dalam saluran gastrousus. Dalam kes azithromycin dan clarithromycin, kekerapan mereka jarang mencapai 12%, tetapi apabila menggunakan asas eritromisin ia boleh meningkat kepada 32%. Apabila menggunakan josamycin, clarithromycin, spiramycin dan dos tinggi eritromisin (? 4 mg/hari), hepatitis kolestatik akut mungkin berkembang. Apabila dos eritromisin yang tinggi ditetapkan dalam tempoh 36 jam hingga 8 hari, kehilangan pendengaran yang boleh diterbalikkan adalah mungkin. Dos tinggi erythromycin, telithromycin dan spiramycin boleh menyebabkan pemanjangan selang QT dan berlakunya torsades de pointes. Reaksi alahan silang kepada semua makrolid sangat jarang berlaku. Walaupun makrolid boleh menyumbang kepada perubahan dalam biocenosis usus, ini menjadi ketara secara klinikal dalam kes yang sangat jarang berlaku dengan perkembangan kolitis pseudomembranous berkaitan Clostridium dificille, cirit-birit, kandidiasis faraj atau mulut.
Antara ubat macrolide, azithromycin, yang diperoleh dan diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada awal 90-an abad ke-20, menduduki tempat yang istimewa. Ini adalah wakil pertama subkumpulan antibiotik baru - azalides, yang struktur cincin laktonnya mengandungi atom nitrogen. Penyusunan semula molekul erythromycin ini memberikan sebatian yang terhasil sifat baru, termasuk mengembangkan spektrum tindakan antimikrob, mewujudkan tahap tinggi dalam tisu dan sel yang ketara melebihi kepekatan dalam darah (farmakokinetik berorientasikan tisu), dan sifat lain yang membezakannya dengan ketara daripada antibiotik makrolida.
Bersama-sama dengan mengekalkan aktiviti terhadap cocci gram-positif, azithromycin (Zitrocin, dll.) melebihi aktiviti eritromisin terhadap Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. Ia juga aktif terhadap beberapa enterobacteria: nilai MIC90 terhadap Salmonella, Shigella, E.coli berkisar antara 4-16 mg/l. Azithromycin (Zitrocin, dsb.) mempamerkan aktiviti terhadap beberapa mikroorganisma "atipikal", serta patogen intraselular - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. dan sebagainya.
Azitromisin lebih stabil pada nilai pH yang berbeza daripada eritromisin. Selepas mengambil satu dos, lebih daripada 37% azitromisin diserap dari perut berbanding 25% eritromisin. Makanan atau penggunaan serentak antasid mengurangkan bioavailabiliti azithromycin, dan oleh itu ia perlu diambil sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.
Kepekatan azithromycin dalam tisu dan sel melebihi yang terdapat dalam darah sebanyak 10-100 kali; intrasel tertumpu dalam lisosom. Purata T1/2 azitromisin ialah 2-4 hari. Dengan rejimen rawatan yang disyorkan (3 dan 5 hari), ubat dikekalkan dalam kepekatan berkesan selama 7 hari atau lebih. Apabila membuat keputusan mengenai kursus berulang terapi antibakteria, adalah perlu untuk mengambil kira sifat azitromisin untuk terkumpul dalam tisu badan, yang membolehkan mengurangkan tempoh rawatan dengan azitromisin dan memberikan kesan selepas antibiotik.
Azithromycin cepat dimasukkan ke dalam sel darah putih (sel polinuklear, monosit, limfosit), dalam kepekatan tinggi dan ditemui untuk masa yang lama dalam makrofaj alveolar dan fibroblas. Apabila berhijrah ke tapak jangkitan, sel polinuklear memainkan peranan pengangkutan, menyediakan tahap antibiotik yang tinggi dan tahan lama dalam tisu dan sel. Walaupun diberikan dalam dos maksimum, azithromycin menghasilkan kepekatan rendah dalam darah, tetapi mempunyai penembusan tinggi ke dalam sel polinuklear (fagosit), bertanggungjawab untuk pembersihan patogen dari tapak jangkitan dan aliran darah.
Ubat ini tidak dimetabolismekan dalam badan pesakit dan tidak menyekat isoenzim sistem cytochrome P450. Ia dikeluarkan dari badan pesakit terutamanya dalam najis dan sebahagiannya (~ 20%) dalam air kencing.
Oleh itu, makrolid sintetik moden (azithromycin, clarithromycin, roxithromycin) dicirikan oleh spektrum tindakan yang luas: ia aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-positif, banyak bakteria gram-negatif, patogen intraselular "atipikal" jangkitan pernafasan; spektrum tindakan mereka juga termasuk mikobakteria atipikal, agen penyebab beberapa penyakit berjangkit berbahaya (rickettsia, brucella, borrelia, dll.) dan beberapa protozoa. Mereka lebih unggul daripada makrolid semula jadi bukan sahaja dalam keluasan spektrum dan tahap aktiviti antibakteria mereka, tetapi juga dalam kesan bakteria mereka pada banyak patogen.
Makrolid baru (terutamanya azithromycin) telah meningkatkan sifat farmakokinetik: farmakokinetik yang berpanjangan (T1/2 azithromycin, bergantung kepada dos, adalah 48-60 jam), keupayaan untuk terkumpul dan kekal untuk masa yang lama dalam sel imunokompeten selama 8-12 hari selepas selesai 3-5 - kursus harian pentadbiran lisan dalam dos standard.
Minat pakar kanak-kanak terhadap azithromycin adalah disebabkan oleh tahap pengumpulan yang tinggi dalam tisu limfoid dan kepekatan ubat yang tahan lama, memberikan kesan bakteria, serta kesan sampingan yang jarang berlaku, kekurangan pengaruh pada mikroflora normal rongga mulut dan usus. , dan kemungkinan rendah interaksi dadah.
Orientasi tisu dan selular kinetik, tindakan berpanjangan makrolida baru, dan kemungkinan penggunaan berkesan mereka dalam kursus pendek tanpa risiko mendapat reaksi buruk yang serius menentukan insiden rintangan antibiotik yang rendah.

Kandungan

Sekumpulan ubat yang strukturnya berdasarkan cincin lakton makrosiklik yang terdiri daripada 14 atau 16 ahli dipanggil antibiotik makrolida. Ia tergolong dalam polyketides semulajadi. Penggunaannya membantu menghentikan pertumbuhan dan perkembangan bakteria berbahaya.

Kumpulan makrolid termasuk azalid (bahan 15 anggota) dan ketolida (ubat 14 anggota), secara nominalnya termasuk tacrolimus imunosupresan (23 anggota). Kesan antimikrob ubat dikaitkan dengan gangguan sintesis protein pada ribosom sel mikrob. Dos terapeutik ubat mempunyai kesan bakteriostatik dalam kepekatan tinggi ia adalah bakteria terhadap patogen batuk kokol, difteria, dan pneumococci.

Macrolides berkesan terhadap cocci gram-positif dan mempunyai aktiviti imunomodulator dan anti-radang.

Apabila mengambilnya, tiada hematotoksik, nefrotoksisiti, perkembangan chondro- dan arthropathy, atau fotosensitiviti. Penggunaan ubat tidak membawa kepada reaksi anafilaksis, alahan teruk, atau cirit-birit.

Macrolides dibezakan oleh kepekatan tinggi dalam tisu (lebih tinggi daripada plasma darah) dan ketiadaan alahan silang dengan beta-laktam. Mereka bertindak pada streptokokus, mycoplasmas, staphylococci, klamidia, legionella, capmylobacteria. Enterobacteriaceae, pseudomonas, dan acinetobacteria tahan terhadap agen. Petunjuk untuk penggunaan antibiotik adalah:

tonsillopharyngitis, sinusitis akut;
pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru atipikal yang diperoleh masyarakat;
batuk kokol;
klamidia, sifilis;
periodontitis, periostitis.

Macrolides digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit hati yang teruk. Kontraindikasi terhadap penggunaannya adalah intoleransi terhadap komponen komposisi, kehamilan, dan penyusuan. Kesan sampingan yang mungkin ditunjukkan dalam arahan:

hepatitis, jaundis;
demam, kelemahan umum;
masalah pendengaran;
trombophlebitis, flebitis;
alahan, ruam, urtikaria.

Pengelasan

Antibiotik beberapa makrolida dibahagikan mengikut kaedah pengeluaran kepada semula jadi dan sintetik, mengikut struktur kimia kepada 14-, 15- dan 16-anggota, mengikut generasi ke dalam yang pertama, kedua dan ketiga, mengikut tempoh tindakan menjadi cepat dan tahan lama. Klasifikasi utama:

	14-ahli	15 ahli (azalides)	16-ahli
Semulajadi	Erythromycin, oleandomycin (generasi pertama)		Midecamycin, spiramycin, leukomycin, josamycin (generasi ketiga)
Prodrugs	Propionyl, etil suksinat, stearat, fosfat, askorbat, eritromisin suksinat, troleandomycin, hidroklorida, oleandomycin fosfat		Myocamycin (midecamycin acetate)
Separa sintetik	Roxithromycin, clarithromycin, flurithromycin, ketolide telithromycin	Azitromisin (generasi kedua)	Rokimitacin

Antibiotik makrolida

Ubat antimikrob kumpulan makrolida dibentangkan dalam tablet, kapsul, suspensi oral, dan penyelesaian parenteral. Bentuk oral digunakan untuk kes ringan penyakit, intravena dan intramuskular untuk kes yang teruk atau apabila tidak mungkin untuk mengambil pil.

Generasi pertama

Makrolid generasi pertama terhad dalam monoterapi kerana rintangan mikrob terhadapnya berkembang dengan cepat. Ubat ini tahan asid, diambil secara lisan, dan digabungkan dengan tetrasiklin spektrum luas. Ubat-ubatan dengan cepat mencapai kepekatan maksimum dalam darah, bertahan sehingga 6 jam, menembusi dengan baik ke dalam tisu, dan dikumuhkan dalam najis dan hempedu. Wakil kumpulan:

Nama ubat		Oleandomycin
Borang keluaran	Tablet, salap, serbuk untuk penyelesaian	Pil
Petunjuk untuk digunakan	Laringitis, trakeitis, ulser trofik, kolesistitis, klamidia, sifilis, gonorea, demam merah	Tonsilitis, brucellosis, phlegmon, osteomielitis, sepsis
Kontraindikasi	Kehilangan pendengaran, umur sehingga 14 tahun, laktasi	Jaundis, kegagalan hati
Mod permohonan	Secara lisan 250-500 mg setiap 4-6 jam 1.5 jam sebelum atau 3 jam selepas makan	Secara lisan selepas makan, 250-500 mg setiap 5 jam selama 5-7 hari
Kesan sampingan	Mual, ruam kulit, kandidiasis, ototoksisiti, takikardia	Gatal-gatal kulit, urtikaria
Kos, rubel	90 untuk 20 tablet 250 mg	80 untuk 10 pcs. 250 mg

Kedua

Makrolid generasi kedua lebih aktif terhadap enterobacteria, bakteria influenza, pseudomonad dan anaerob. Mereka tahan terhadap hidrolisis asid, lebih baik diserap dalam perut, dan mempunyai kesan yang berpanjangan. Separuh hayat mereka yang berpanjangan membolehkan ubat itu digunakan 1-2 kali sehari. Wakil kumpulan:

Nama ubat	Azitromisin		Makropen
Borang keluaran	Kapsul, tablet, serbuk	Tablet, kapsul, tablet tersebar, serbuk	Tablet, butiran	Pil
Petunjuk untuk digunakan	Faringitis, otitis media, radang paru-paru, otitis media, erysipelas, uretritis, penyakit Lyme, dermatosis, impetigo	Tonsilitis, bronkitis, eritema, serviks	Enteritis, difteria, batuk kokol	Cervicovaginitis, sinusitis, radang paru-paru
Kontraindikasi	Laktasi, buah pinggang, kegagalan hati	Disfungsi hati	Disfungsi buah pinggang	Penggunaan serentak ergotamin
Mod permohonan	500 mg sehari dalam kursus 3 hari secara lisan 1.5 jam sebelum atau 2 jam selepas makan	500 mg sekali sehari selama 3 hari	400 mg tiga kali sehari selama 1-2 minggu	150 mg setiap 12 jam
Kesan sampingan	Cirit-birit, dispepsia, sembelit, berdebar-debar, pening, fotosensitiviti, nefritis	Sakit dada, sakit kepala	Stomatitis, muntah, jaundis, urtikaria, cirit-birit	Bronkospasme, hiperemia kulit, loya, hepatitis, pankreatitis, superinfeksi
Kos, rubel	1420 untuk 6 kapsul 250 mg	445 untuk 3 pcs. 500 mg	270 untuk 8 keping. 400 mg	980 untuk 10 pcs. 150 mg

Ketiga

Generasi terbaru makrolida boleh diterima dengan baik, rintangan terhadapnya berkembang sangat perlahan, dan ia lebih baik diserap. Dengan menghalang sintesis protein sel mikrob, mereka membawa kepada bacteriostasis. Ubat-ubatan menembusi dengan baik ke dalam tisu, terutamanya tulang, dikumuhkan oleh buah pinggang, dengan hempedu, dan bertindak sehingga 12 jam. Wakil kumpulan:

Nama ubat	Lincomycin	Clindamycin
Borang keluaran	Salap, ampul, kapsul	Kapsul, krim faraj, penyelesaian untuk pentadbiran parenteral
Petunjuk untuk digunakan	Sepsis, osteomielitis, abses paru-paru, pleurisy, otitis, arthritis purulen, pyoderma, furunculosis	Faringitis, radang paru-paru, klamidia, abses, felon, peritonitis
Kontraindikasi	Kehamilan, penyusuan, umur sehingga 3 tahun	Myasthenia gravis, kolitis ulseratif, penyusuan, umur sehingga 8 tahun
Mod permohonan	Intramuskular 500 mg dua kali sehari; secara lisan 1 pc. 2-3 kali sehari	Intramuskular 150-450 mg setiap 6 jam, secara lisan dalam dos yang sama setiap 4-6 jam
Kesan sampingan	Pening, hipotensi, glossitis, enterocolitis	Esofagitis, leukopenia, demam, penurunan tekanan darah, flebitis, dermatitis, vaginitis, kandidiasis
Kos, rubel	45 untuk 20 kapsul 250 mg	175 untuk 16 kapsul 150 mg

Macrolides untuk kanak-kanak

Antibiotik kumpulan makrolida digunakan pada kanak-kanak untuk rawatan awal jangkitan pernafasan atipikal (bronkitis, radang paru-paru yang disebabkan oleh mycoplasmas, klamidia) dengan intoleransi terhadap ubat beta-laktam. Pada kanak-kanak di bawah umur lima tahun, ubat digunakan untuk merawat bronkitis, sakit tekak, dan faringitis. Kanak-kanak boleh diberi ubat oral atau parenteral untuk otitis, tonsillopharyngitis, difteria, dan batuk kokol. Produk kumpulan popular untuk digunakan dalam pediatrik:

Clarithromycin;
Roximitrocin;
Azitromisin;
Spiramycin;
Josamycin.

Video

Menemui ralat dalam teks?
Pilihnya, tekan Ctrl + Enter dan kami akan membetulkan semuanya!