Perhatikan kesan antihistamin generasi pertama. Antihistamin: mitos dan realiti. Menetapkan antihistamin semasa kehamilan

Hampir setiap orang moden mempunyai antihistamin dalam kabinet ubat rumah mereka, yang digunakan untuk melegakan tindak balas alahan. Tetapi tidak semua orang yang menggunakannya tahu bagaimana ubat tersebut berfungsi, cara menggunakannya dengan betul, dan maksud istilah "histamin". Oleh itu, anda harus memikirkan dalam kes mana ubat-ubatan ini ditetapkan, apakah tanda-tanda dan kontraindikasi mereka.

Histamin adalah bahan aktif secara biologi yang dihasilkan oleh sel-sel sistem imun. Ia menyebabkan pelbagai proses fisiologi dan patologi dalam badan, bertindak pada reseptor yang terletak di dalam tisu organ dalaman.

Antihistamin menyekat pengeluaran histamin, yang menjadikannya sangat diperlukan dalam rawatan alahan, gastrousus, neurologi dan patologi lain.

Bilakah antihistamin ditetapkan?

Petunjuk untuk mengambil antihistamin adalah keadaan patologi berikut:

• rinitis alahan;
• konjunktivitis alahan;
• dermatitis atopik;
• edema Quincke;
• tindak balas badan terhadap gigitan serangga;
• tindak balas alahan terhadap habuk rumah, rambut haiwan peliharaan;
• intoleransi dadah;
• tindak balas anafilaksis;
• eritema eksudatif atau alahan;
• psoriasis;
• alahan kepada sejuk, haba, bahan kimia isi rumah dan bahan toksik lain;
• batuk alergik;
• alahan makanan;
• asma bronkial.

Jenis ubat antialergik

Beberapa jenis reseptor sensitif histamin terdapat dalam tisu badan. Ini termasuk:

• H1 (bronki, usus, saluran jantung, sistem saraf pusat);
• H2 (membran mukus perut, arteri, sistem saraf pusat, jantung, miometrium, tisu adiposa, sel darah);
• H3 (sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular, organ pencernaan, saluran pernafasan atas).

Setiap komposisi antihistamin hanya bertindak pada kumpulan reseptor tertentu, jadi hanya doktor yang harus menetapkannya.

Antihistamin generasi pertama menyekat sensitiviti reseptor H1 dan juga merangkumi sekumpulan reseptor lain. Bahan aktif yang merupakan sebahagian daripada ubat-ubatan ini menembusi penghalang darah-otak, menyebabkan perkembangan kesan sampingan - kesan sedatif. Ini bermakna ubat antihistamin ini menyebabkan seseorang berasa mengantuk, disertai dengan rasa letih.

Rawatan dengan antihistamin generasi pertama tidak dibenarkan jika kerja orang yang mengambilnya tertumpu pada tumpuan.

Ubat antihistamin jenis ini juga mempunyai kesan sampingan yang lain. Ini termasuk:

• membran mukus kering;
• penyempitan lumen bronkus;
• pelanggaran najis;
• pelanggaran irama jantung.

Dana ini bertindak dengan sangat cepat, bagaimanapun, kesan selepas mengambilnya berterusan untuk masa yang singkat. Di samping itu, antihistamin generasi pertama adalah ketagihan dan tidak boleh diambil lebih daripada 10 hari. Mereka tidak ditetapkan untuk penyakit perut yang berlaku dalam bentuk akut, serta dalam kombinasi dengan ubat antidiabetik dan psikotropik.

Antihistamin generasi pertama termasuk:

Perkembangan antihistamin generasi kedua telah menghapuskan kebanyakan kesan sampingan. Faedah ubat-ubatan ini termasuk:

• kekurangan sedasi (sedikit mengantuk boleh diperhatikan pada pesakit yang sangat sensitif);
• pesakit mengekalkan aktiviti fizikal dan mental yang normal;
• tempoh kesan terapeutik berterusan sepanjang hari;
• kesan terapeutik ubat berterusan selama 7 hari selepas pemberhentian.

Secara umum, kesan antihistamin adalah serupa dengan ubat sebelumnya. Tetapi mereka tidak ketagihan, dan oleh itu tempoh kursus rawatan boleh berbeza dari 3 hari hingga satu tahun. Ubat sedemikian harus diambil dengan berhati-hati oleh orang yang menderita penyakit kardiovaskular.

Ejen anti-alergi generasi kedua termasuk:

Antihistamin generasi ketiga adalah selektif dan hanya memberi kesan kepada reseptor H3. Mereka tidak mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat, dan oleh itu tidak menyebabkan rasa mengantuk atau keletihan.

Walaupun antihistamin ini adalah derivatif daripada yang sebelumnya, semua kelemahan sedia ada telah diambil kira dalam perkembangannya. Oleh itu, mereka hampir tidak mempunyai kesan sampingan yang tersisa.

Dengan bantuan jenis antihistamin ini, penyakit berikut berjaya dirawat:

• rinitis;
• gatal-gatal;
• dermatitis;
• rhinoconjunctivitis.

Antihistamin yang paling popular termasuk:

Bilakah antihistamin tidak ditetapkan?

Alahan adalah sahabat ramai orang moden, yang sangat meningkatkan populariti antihistamin. Terdapat tiga generasi antihistamin di pasaran farmaseutikal. Dua generasi terakhir mempunyai lebih sedikit kontraindikasi untuk digunakan. Oleh itu, seseorang harus mempertimbangkan keadaan di mana kebanyakan antihistamin tidak ditetapkan:

• hipersensitiviti atau intoleransi individu terhadap komponen yang membentuk ubat;
• tempoh mengandung bayi dan pemakanan semula jadi;
• sekatan umur;
• tahap teruk kegagalan hepatik atau buah pinggang.

Dos antihistamin perlu dikira secara individu. Oleh itu, sebelum mengambilnya, anda perlu berunding dengan doktor anda. Bagi sesetengah penyakit, doktor boleh melaraskan dos agen anti-alergi ke bawah, yang akan mengelakkan perkembangan kesan sampingan.

Tetapi kerana bilangan kontraindikasi terbesar terdapat dalam ubat generasi pertama, perhatian khusus harus diberikan kepada mereka. Ubat-ubatan ini tidak disyorkan untuk diambil dalam keadaan berikut:

• pada trimester pertama kehamilan;
• dengan glaukoma;
• dengan asma bronkial;
• dengan pembesaran prostat;
• pada usia tua.

Seperti yang dinyatakan di atas, antihistamin generasi pertama mempunyai kesan sedatif yang jelas. Kesan sampingan ini dipertingkatkan jika diambil bersama alkohol, antipsikotik, penenang dan ubat lain.

Kesan sampingan lain termasuk yang berikut:

• pening;
• tinnitus;
• penurunan ketajaman penglihatan;
• gegaran anggota badan;
• insomnia;
• peningkatan kegelisahan;
• keletihan.

Produk antialergik untuk kanak-kanak

Untuk menghapuskan manifestasi alahan pada kanak-kanak, ubat antialergi generasi pertama digunakan. Ini termasuk:

Kelemahan ubat-ubatan ini adalah pelbagai kesan sampingan, yang ditunjukkan dalam penghadaman terjejas, aktiviti sistem kardiovaskular dan sistem saraf pusat. Oleh itu, mereka ditetapkan kepada kanak-kanak hanya untuk tindak balas alahan yang teruk.

Malangnya, ramai bayi mengalami bentuk kronik penyakit alahan. Untuk meminimumkan kesan negatif pada badan yang semakin meningkat, antihistamin generasi baru ditetapkan untuk rawatan alahan kronik. Bagi kanak-kanak terkecil, mereka dikeluarkan dalam bentuk titisan, dan untuk kanak-kanak yang lebih tua - dalam bentuk sirap.

Antihistamin generasi pertama

Klasifikasi antihistamin klasik dibina berdasarkan ciri-ciri kumpulan "X", digabungkan dengan nukleus ethylamine (jadual 2).
Sesetengah ubat dengan aktiviti antialergi yang menstabilkan membran juga mempunyai aktiviti antihistamin. Oleh kerana ubat-ubatan ini mempunyai beberapa ciri AH generasi pertama, ia dibentangkan dalam bahagian ini (Jadual 3).

Mekanisme tindakan
Mekanisme tindakan antihistamin terdiri daripada menyekat reseptor histamin H1 oleh mereka. Antihistamin, khususnya fenotiazin, menyekat kesan histamin, seperti penguncupan otot licin usus dan bronkial, peningkatan kebolehtelapan dinding vaskular, dsb. Pada masa yang sama, ubat-ubatan ini tidak melegakan rembesan asid hidroklorik yang dirangsang histamin dalam perut dan perubahan yang disebabkan oleh histamin dalam nada rahim.

Jadual 2. Klasifikasi antihistamin generasi pertama mengikut struktur kimia

Kumpulan kimia	Dadah
Etanolamin (X-oksigen)	Diphenhydramine Dimenhydrinate Doxylamine Clemastine Carbenoxamine Fenitolxamine Diphenylpyraline
Fenotiazin	Promethazine Dimethothiazine Oxomemazine Isotypendil Trimeprazin Olimmazin
Ethylenediamines (X-nitrogen)	Triplenamine Piralamin Meteramine Chloropyramine Antazolin
Alkilamin (karbon X)	Klorfeniramin Dishlorphenir Brompheniramine Triprolidine Dimetindene
Piperazines (kumpulan etilamide yang dikaitkan dengan nukleus piperazine)	Cyclizine Hydroxyzine Meklozin Chlorcyclizine
Piperidin	Cyproheptadine Azatadin
Quinuclidines	Quifenadine Sevifenadine

Jadual 3. Antagonis H1 dengan kesan penstabilan membran pada sel mast

Antagonis H1 klasik adalah penghalang kompetitif reseptor H1, pengikatannya kepada reseptor adalah cepat dan boleh diterbalikkan, oleh itu, untuk mencapai kesan farmakologi, dos ubat yang cukup tinggi diperlukan.
Akibatnya, kesan antihistamin klasik yang tidak diingini lebih kerap ditunjukkan. Kebanyakan ubat generasi pertama mempunyai kesan jangka pendek, oleh itu, mereka mesti diambil 3 kali sehari.

Hampir semua antihistamin generasi pertama, sebagai tambahan kepada histamin, menyekat reseptor lain, khususnya, reseptor muskarinik kolinergik.

Kesan farmakologi antihistamin

1. generasi:
2. tindakan antihistamin (sekatan reseptor H1-histamin dan penghapusan kesan histamin);
3. tindakan antikolinergik (penurunan rembesan eksokrin, peningkatan kelikatan rembesan);
4. aktiviti antikolinergik pusat (sedatif, kesan hipnosis);
5. peningkatan tindakan depresan CNS;
6. potentiasi kesan katekolamin (turun naik dalam tekanan darah);
7. tindakan anestetik tempatan.

Sesetengah ubat mempunyai aktiviti antiserotonin (piperidine) dan antidopamine (phenothiazines). Ubat fenotiazin boleh menyekat reseptor α-adrenergik. Antihistamin tertentu mempamerkan sifat anestetik tempatan, mempunyai kesan penstabilan pada membran, kesan seperti quinidine pada otot jantung, yang boleh ditunjukkan oleh penurunan fasa refraktori dan perkembangan takikardia ventrikel.

Antagonis reseptor H1-histamin generasi I mempunyai kelemahan berikut:

1. komunikasi yang tidak lengkap dengan H1-reseptor, dalam hal ini, dos yang agak tinggi diperlukan;
2. kesan jangka pendek;
3. menyekat reseptor M-kolinergik, reseptor α-adrenergik, reseptor D, reseptor 5-HT, tindakan seperti kokain dan quinidine;
4. kesan sampingan antihistamin generasi pertama tidak membenarkan mencapai kepekatan darah tinggi yang mencukupi untuk sekatan ketara reseptor H1;
5. disebabkan oleh perkembangan tachyphylaxis, adalah perlu untuk menggantikan antihistamin kumpulan yang berbeza setiap 2-3 minggu.

Farmakokinetik
Sifat farmakokinetik penyekat H1-histamin utama generasi pertama ditunjukkan dalam Jadual 4.

Tempat dalam terapi
Walaupun terdapat kelemahan di atas, antagonis H1 generasi pertama terus digunakan dalam amalan klinikal (Jadual 5). Kelebihan mereka yang tidak diragukan adalah kemungkinan kedua-dua pentadbiran lisan dan parenteral ubat (pelepasan ubat dalam ampul dan tablet).
Antagonis generasi I H1 mempunyai kelebihan dalam kes berikut:

1. melegakan tindak balas alahan akut (urtikaria, edema Quincke), apabila pentadbiran parenteral ubat diperlukan;

Jadual 4. Farmakokinetik antihistamin generasi pertama

Persediaan Penyerapan		Kesan 1 laluan melalui hati			Pengikatan protein,%	Masa untuk mengekalkan kepekatan terapeutik, h		Biotransformasi	Perkumuhan
Diphenhydramine		Ketara							Dengan air kencing dan hempedu
Chloropyramine		Ketara
Clemastine		Ketara					Fasa I: 3.6 ± 0.9 Fasa II: 37 ± 16
Promethazine		Ketara							Dengan air kencing, sebahagiannya dengan hempedu
Mebhydrolin	Lambat	Ketara
Dimetindene		Ketara							Dengan air kencing dan hempedu
Cyproheptadine		Ketara							Dengan hempedu dan air kencing

Jadual 5. Penyekat H1-reseptor generasi pertama

Kesan positif	Kesan negatif
Pencegahan kesan patologi histamin	Kesan sedatif yang ketara
Pentadbiran lisan dan parenteral	Kesan terapeutik jangka pendek
Pengurangan pelbagai manifestasi alahan dan pseudo-alahan	Penerimaan berbilang setiap hari
Pengalaman penggunaan yang kaya	Perkembangan pesat ketagihan terhadap dadah
Kehadiran kesan tambahan (aktiviti antiserotonin, sedasi, yang diingini dalam situasi tertentu)	Potensi alkohol
Kos rendah	Kesan sampingan dan kontraindikasi untuk digunakan

1. rawatan dermatosis gatal (dermatitis atopik, ekzema, urtikaria berulang kronik, dll.). Gatal-gatal yang teruk pada kulit sering menjadi punca insomnia dan penurunan kualiti hidup. Dalam kes ini, kesan sedatif antihistamin generasi pertama adalah bermanfaat. Sebilangan ubat yang dihasilkan dalam bentuk gel (dimethindene) berkesan untuk menghentikan tindak balas alahan tempatan;
2. premedikasi sebelum campur tangan diagnostik dan pembedahan untuk mencegah pembebasan histamin bukan alahan;
3. terapi gejala jangkitan virus pernafasan akut (pentadbiran tempatan dan oral sebagai sebahagian daripada ubat gabungan) menghilangkan gatal-gatal di hidung, bersin;
4. urtikaria kolinergik.

Petunjuk untuk penggunaan antagonis H1 generasi pertama:

1. penyakit alahan:
2. rinitis alergi bermusim, konjunktivitis;
3. rhinitis alergi saka, konjunktivitis;
4. urtikaria akut dan angioedema;
5. urtikaria berulang kronik;
6. alahan makanan;
7. alahan dadah;
8. alahan serangga;
9. dermatitis atopik;
10. hipersensitiviti genesis bukan alahan yang disebabkan oleh pembebasan histamin atau penggunaan profilaksis dengan pengenalan pembebas histamin (tindak balas terhadap agen kontras sinar-X, kepada pengenalan dextrans, ubat, makanan, dll.);
11. penggunaan profilaksis dengan pengenalan pembebas histamin;
12. insomnia;
13. muntah wanita hamil;
14. gangguan vestibular;
15. selsema (ARVI).

Kesan sampingan
Antagonis H1 klasik boleh mempunyai kesan hipnosis yang berkaitan dengan penembusan ubat melalui penghalang darah-otak dan sekatan reseptor H1 dalam sistem saraf pusat, yang difasilitasi oleh lipofilisiti mereka. Manifestasi lain kesan ubat-ubatan ini pada sistem saraf pusat boleh menjadi gangguan koordinasi, kelesuan, pening, dan penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian.
Kesan antiemetik AGLS (ethanolamines) diketahui, yang dikaitkan kedua-duanya dengan kesan H! -antagonis, dan sebahagiannya dengan aktiviti antikolinergik dan sedatif. Kesan AGLS ini digunakan secara perubatan.
Apabila mengambil H1-antagonis generasi pertama, kesan sampingan dari sistem pencernaan boleh diperhatikan (peningkatan atau penurunan selera makan, loya, muntah, cirit-birit, ketidakselesaan di kawasan epigastrik).
Dengan penggunaan antagonis H1 klasik yang berpanjangan, penurunan keberkesanan terapeutik ubat (tachyphylaxis) sering berkembang.
Sesetengah ubat mempunyai sifat anestetik tempatan.
Dalam kes yang jarang berlaku, kesan kardiotoksik (pemanjangan selang QT) adalah mungkin.

Kontraindikasi dan amaran
Kontraindikasi terhadap penggunaan antihistamin

1. generasi, sebagai tambahan kepada hipersensitiviti kepada ubat, adalah relatif:
2. kehamilan;
3. laktasi;
4. kerja yang memerlukan aktiviti mental dan fizikal yang tinggi, tumpuan perhatian;
5. kelewatan membuang air kecil.

Memandangkan kehadiran kesan seperti atropin, ubat-ubatan dalam kumpulan ini tidak boleh ditetapkan kepada pesakit dengan asma bronkial, glaukoma dan adenoma prostat. Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan antihistamin generasi pertama untuk keadaan astenodepresif dan penyakit kardiovaskular.

Interaksi
Antihistamin generasi pertama mempotensikan kesan antikolinergik M-antikolinergik, antikonvulsan sintetik, antipsikotik, antidepresan trisiklik, perencat MAO, agen untuk rawatan parkinsonisme.
Antihistamin meningkatkan kesan kemurungan pusat hipnotik (anestetik am), sedatif dan hipnotik, penenang, neuroleptik, analgesik pusat, alkohol.

Antihistamin topikal
Antihistamin topikal adalah antagonis yang berkesan dan sangat spesifik bagi reseptor H1-histamin, tersedia dalam bentuk semburan hidung dan titisan mata. Semburan hidung mempunyai kesan yang setanding dengan antihistamin oral.

Penyekat H1-histamin topikal termasuk azelastine, levocabastine, dan antazoline.
Penggunaan levocabastine dan azelastine boleh disyorkan untuk bentuk penyakit yang lebih ringan, terhad kepada hanya satu organ (dengan rinitis alergi, konjunktivitis) atau "atas permintaan" semasa rawatan dengan ubat lain. Tindakan ubat-ubatan ini hanya tempatan. Dalam rinitis alergi, levocabastine dan azelastine berkesan melegakan gatal-gatal, bersin, rhinorrhea, dan dalam konjunktivitis alergi - gatal-gatal, mata berair, kemerahan mata. Apabila digunakan secara kerap dua kali sehari, ia boleh mencegah timbulnya gejala rinitis alahan bermusim dan saka.
Kelebihan jelas antihistamin topikal adalah penghapusan kesan sampingan (termasuk hipnotik) yang mungkin berlaku dengan penggunaan ubat sistemik. Ini disebabkan oleh fakta bahawa dengan penggunaan topikal antihistamin H1, kepekatannya dalam darah jauh lebih rendah daripada yang boleh menyebabkan kesan sistemik. Antihistamin topikal dicirikan oleh pencapaian kepekatan tempatan yang cukup tinggi ubat pada dos yang rendah dan permulaan kesan terapeutik yang cepat (15 minit selepas permohonan).
Antihistamin topikal juga mempunyai beberapa kesan anti-radang (azelastine boleh menghalang pengaktifan sel sasaran alahan: sel mast, eosinofil dan neutrofil) dan keupayaan untuk memperbaiki pernafasan hidung dengan cepat. Walau bagaimanapun, kesan ini adalah kurang ketara dan kurang berterusan berbanding dengan glukokortikoid topikal.
Levocabastine ditetapkan dengan berhati-hati sekiranya fungsi buah pinggang terjejas (70% dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah). Rasa pahit di dalam mulut adalah mungkin semasa rawatan dengan azelastine dalam bentuk titisan mata. Jarang, kekeringan dan kerengsaan membran mukus diperhatikan; penyimpangan rasa jangka pendek. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan kanta sentuh apabila menggunakan bentuk oftalmik AHLS tempatan.
Untuk antihistamin topikal, interaksi dengan ubat lain belum diterangkan.

"FARMACOTHERAPY BERKESAN"; No 5; 2014; ms 50-56.

T.G. Fedoskova
Institut Imunologi Pusat Penyelidikan Negeri, FMBA Rusia, Moscow

Ubat-ubatan utama yang menjejaskan gejala keradangan dan mengawal perjalanan penyakit genesis alahan dan bukan alahan termasuk antihistamin.
Artikel itu menganalisis perkara kontroversi mengenai pengalaman menggunakan antihistamin moden, serta beberapa ciri utamanya. Ini akan membolehkan pendekatan yang berbeza untuk pilihan ubat yang optimum dalam terapi kompleks pelbagai penyakit.
Kata kunci: antihistamin, penyakit alahan, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMIN: MITOS DAN REALITI

T.G. Fedoskova
Institut Imunologi Pusat Sains Negeri, Agensi Perubatan dan Biologi Persekutuan, Moscow

Antihistamin tergolong dalam ubat utama yang mempengaruhi gejala keradangan dan mengawal perjalanan kedua-dua penyakit alahan dan bukan alahan. Dalam makalah ini, isu-isu yang boleh dipertikaikan mengenai pengalaman menggunakan antihistamin semasa serta beberapa ciri mereka dianalisis. Ia mungkin membenarkan untuk membuat pilihan berbeza untuk mentadbir ubat yang sesuai untuk terapi gabungan penyakit yang berbeza.
Kata kunci: antihistamin, penyakit alahan, cetirizine, Cetrine

Antihistamin jenis 1 (H 1 -AGP), atau antagonis reseptor histamin jenis 1, telah digunakan secara meluas dan berjaya dalam amalan klinikal selama lebih 70 tahun. Mereka digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gejala dan asas tindak balas alahan dan pseudo-alergi, rawatan kompleks penyakit berjangkit akut dan kronik pelbagai asal, sebagai premedikasi dalam kajian kontras invasif dan X-ray, campur tangan pembedahan, untuk mencegah kesan sampingan vaksinasi. , dan lain-lain. Dalam erti kata lain, adalah dinasihatkan untuk menggunakan H 1 -AGP dalam keadaan yang disebabkan oleh pembebasan mediator aktif keradangan yang bersifat khusus dan tidak spesifik, yang utama adalah histamin.

Histamin mempunyai spektrum aktiviti biologi yang luas, direalisasikan melalui pengaktifan reseptor khusus permukaan sel. Depot utama histamin dalam tisu adalah sel mast, dalam darah - basofil. Ia juga terdapat dalam platelet, lapisan gastrik, sel endothelial, dan neuron di otak. Histamin mempunyai kesan hipotensi yang ketara dan merupakan mediator biokimia yang penting untuk semua gejala klinikal keradangan pelbagai asal. Itulah sebabnya antagonis pengantara ini kekal sebagai agen farmakologi yang paling dituntut.

Pada tahun 1966, heterogenitas reseptor histamin telah dibuktikan. Pada masa ini, 4 jenis reseptor histamin diketahui - H 1, H 2, H 3, H 4, kepunyaan superfamili reseptor G-protein-coupled (GPCRs). Rangsangan reseptor H 1 membawa kepada pembebasan histamin dan merealisasikan gejala keradangan, terutamanya asal alahan. Pengaktifan H 2 -reseptor meningkatkan rembesan jus gastrik dan keasidannya. Reseptor Ns terdapat terutamanya dalam organ sistem saraf pusat (CNS). Mereka berfungsi sebagai reseptor presinaptik sensitif histamin dalam otak, mengawal sintesis histamin daripada hujung saraf presinaptik. Baru-baru ini, kelas baru reseptor histamin, yang dinyatakan terutamanya pada monosit dan granulosit, H 4, telah dikenal pasti. Reseptor ini terdapat dalam sumsum tulang, timus, limpa, paru-paru, hati, dan usus. Mekanisme tindakan H 1 -AGP adalah berdasarkan perencatan kompetitif boleh balik histamin H 1 -reseptor: mereka menghalang atau meminimumkan tindak balas keradangan, menghalang perkembangan kesan yang disebabkan oleh histamin, dan keberkesanannya adalah disebabkan oleh keupayaan untuk menghalang secara kompetitif kesan histamin pada lokus zon reseptor H 1 tertentu dalam struktur tisu efektor.

Pada masa ini, lebih 150 jenis antihistamin didaftarkan di Rusia. Ini bukan sahaja H 1 -AGP, tetapi juga ubat yang meningkatkan keupayaan serum darah untuk mengikat histamin, serta ubat yang menghalang pembebasan histamin dari sel mast. Oleh kerana kepelbagaian antihistamin, agak sukar untuk membuat pilihan di antara mereka untuk kegunaan yang paling berkesan dan rasional dalam kes klinikal tertentu. Dalam hal ini, isu kontroversi timbul, dan selalunya mitos dilahirkan tentang penggunaan H 1 -AHP, digunakan secara meluas dalam amalan klinikal. Dalam kesusasteraan domestik, terdapat banyak karya mengenai topik ini, tetapi tidak ada konsensus mengenai penggunaan klinikal ubat-ubatan ini (ubat-ubatan).

Mitos tiga generasi antihistamin
Ramai orang tersalah anggap bahawa terdapat tiga generasi antihistamin. Sesetengah syarikat farmaseutikal mempersembahkan ubat baharu yang telah muncul di pasaran farmaseutikal sebagai AGP generasi ketiga - terbaharu. Percubaan telah dibuat untuk mengklasifikasikan metabolit dan stereoisomer AGP moden kepada generasi ketiga. Pada masa ini, dipercayai bahawa ubat-ubatan ini adalah antihistamin generasi kedua, kerana tidak ada perbezaan yang signifikan antara mereka dan ubat generasi kedua sebelumnya. Menurut Konsensus Antihistamin, telah diputuskan untuk menyimpan nama "generasi ketiga" untuk menandakan AGP yang disintesis pada masa hadapan, yang mungkin berbeza daripada sebatian yang diketahui dalam beberapa ciri asas.

Terdapat banyak perbezaan antara AGP generasi pertama dan kedua. Ini terutamanya kehadiran atau ketiadaan kesan sedatif. Kesan sedatif apabila mengambil antihistamin generasi pertama secara subjektif diperhatikan oleh 40-80% pesakit. Ketiadaannya dalam pesakit individu tidak mengecualikan kesan negatif objektif dana ini pada fungsi kognitif, yang pesakit mungkin tidak mengadu (keupayaan untuk memandu, belajar, dll.). Disfungsi sistem saraf pusat diperhatikan walaupun dengan penggunaan dos minimum dana ini. Kesan antihistamin generasi pertama pada sistem saraf pusat adalah sama seperti penggunaan alkohol dan sedatif (benzodiazepin, dll.).

Ubat generasi kedua secara praktikal tidak menembusi penghalang darah-otak, oleh itu mereka tidak mengurangkan aktiviti mental dan fizikal pesakit. Di samping itu, AHP generasi pertama dan kedua dibezakan dengan kehadiran atau ketiadaan kesan sampingan yang berkaitan dengan rangsangan jenis reseptor lain, tempoh tindakan, dan perkembangan ketagihan.

AGP pertama - fenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) mula digunakan seawal tahun 1942. Selepas itu, antihistamin baru muncul untuk digunakan dalam amalan klinikal. Sehingga tahun 1970-an. Puluhan sebatian kepunyaan ubat kumpulan ini telah disintesis.

Di satu pihak, banyak pengalaman klinikal telah terkumpul dalam penggunaan antihistamin generasi pertama, sebaliknya, ubat-ubatan ini tidak menjalani pemeriksaan pakar dalam ujian klinikal yang memenuhi keperluan moden perubatan berasaskan bukti.

Ciri-ciri perbandingan AGP generasi pertama dan kedua dibentangkan dalam jadual. 1 .

Jadual 1.

Ciri perbandingan AGP generasi pertama dan kedua

Hartanah	Generasi pertama	Generasi kedua
Sedasi dan kesan pada fungsi kognitif	Ya (dalam dos minimum)	Tidak (dalam dos terapeutik)
Selektif untuk reseptor H 1	Tidak	ya
Kajian farmakokinetik	Beberapa	banyak
Kajian farmakodinamik	Beberapa	banyak
Penyelidikan saintifik pelbagai dos	Tidak	ya
Kajian pada bayi baru lahir, kanak-kanak, pesakit tua	Tidak	ya
Penggunaan pada wanita hamil	FDA Kategori B (Diphenhydramine, Chlorpheniramine), Kategori C (Hydroxyzine, Ketotifen)	FDA Kategori B (Loratadine, Cetirizine, Levocetirizine), Kategori C (Desloratadine, Azelastine, Fexofenadine, Olopatadine)

Catatan. FDA (Pentadbiran Makanan dan Ubat AS) - Pentadbiran Makanan dan Dadah (AS). Kategori B - tiada kesan teratogenik dadah didedahkan. Kategori C - tiada kajian telah dijalankan.

Sejak 1977, pasaran farmaseutikal telah diisi semula dengan H 1 -AGP baharu, yang mempunyai kelebihan jelas berbanding ubat generasi pertama dan memenuhi keperluan moden untuk AGP, yang dinyatakan dalam dokumen pendamai EAACI (Akademi Alergenologi dan Imunologi Klinikal Eropah - Akademi Alahan dan Imunologi Klinikal Eropah).

Mitos faedah kesan sedatif AGP generasi pertama
Terdapat salah tanggapan walaupun mengenai beberapa kesan sampingan antihistamin generasi pertama. Mitos dikaitkan dengan kesan sedatif generasi pertama H 1 -AGP bahawa penggunaannya adalah lebih baik dalam rawatan pesakit dengan insomnia bersamaan, dan jika kesan ini tidak diingini, ia boleh dineutralkan dengan menggunakan ubat pada waktu malam. Harus diingat bahawa antihistamin generasi pertama menghalang fasa tidur REM, yang menyebabkan proses fisiologi tidur terganggu, dan tidak ada pemprosesan maklumat sepenuhnya dalam tidur. Apabila menggunakannya, adalah mungkin untuk mengganggu pernafasan, irama jantung, yang meningkatkan risiko mengembangkan apnea tidur. Di samping itu, dalam beberapa kes, penggunaan dos tinggi ubat-ubatan ini menyumbang kepada perkembangan rangsangan paradoks, yang juga menjejaskan kualiti tidur secara negatif. Ia adalah perlu untuk mengambil kira perbezaan dalam tempoh pemeliharaan kesan antiallergik (1.5-6 jam) dan kesan sedatif (24 jam), serta fakta bahawa sedasi yang berpanjangan disertai dengan fungsi kognitif yang merosot.

Kehadiran sifat sedatif yang jelas menafikan mitos tentang kesesuaian penggunaan H 1 -AGP generasi pertama pada pesakit tua yang menggunakan ubat-ubatan ini, dipandu oleh stereotaip lazim ubat-ubatan sendiri yang lazim, serta cadangan doktor yang tidak dimaklumkan dengan baik tentang sifat farmakologi ubat dan kontraindikasi terhadap pelantikan mereka. Oleh kerana kekurangan selektiviti kesan pada reseptor alfa-adrenergik, muskarinik, serotonin, bradikinin dan reseptor lain, kontraindikasi untuk pelantikan ubat-ubatan ini adalah kehadiran penyakit yang agak biasa di kalangan pesakit tua - glaukoma, prostat jinak. hiperplasia, asma bronkial, penyakit pulmonari obstruktif kronik, dsb.

Mitos bahawa tiada tempat dalam amalan klinikal untuk antihistamin generasi pertama
Walaupun fakta bahawa generasi pertama H 1 -AGP (kebanyakannya dibangunkan pada pertengahan abad yang lalu) mampu menyebabkan kesan sampingan yang diketahui, ia masih digunakan secara meluas dalam amalan klinikal hari ini. Oleh itu, mitos bahawa dengan kemunculan AGP generasi baru tidak ada ruang lagi untuk AGP generasi sebelumnya adalah tidak cekap. H 1 -AGP generasi pertama mempunyai satu kelebihan yang tidak dapat dipertikaikan - kehadiran bentuk suntikan, yang sangat diperlukan dalam penyediaan penjagaan kecemasan, premedikasi sebelum jenis pemeriksaan diagnostik tertentu, campur tangan pembedahan, dll. Di samping itu, sesetengah ubat mempunyai kesan antiemetik, mengurangkan keadaan kebimbangan yang meningkat, dan berkesan dalam mabuk perjalanan. Kesan antikolinergik tambahan daripada beberapa ubat kumpulan ini ditunjukkan dalam pengurangan ketara dalam gatal-gatal dan ruam kulit dengan dermatosis gatal, tindak balas alahan dan toksik akut terhadap makanan, ubat-ubatan, gigitan serangga dan sengatan. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk menetapkan ubat-ubatan ini dengan pertimbangan yang ketat terhadap petunjuk, kontraindikasi, keterukan gejala klinikal, umur, dos terapeutik, kesan sampingan. Kehadiran kesan sampingan yang jelas dan ketidaksempurnaan generasi pertama H 1 -AGP menyumbang kepada pembangunan ubat antihistamin generasi kedua yang baru. Arah utama penambahbaikan ubat adalah peningkatan dalam selektiviti dan kekhususan, penghapusan sedasi dan toleransi dadah (takifilaksis).

H 1 -AHP moden generasi kedua mempunyai keupayaan untuk mempengaruhi reseptor H 1 secara selektif, tidak menghalangnya, tetapi, sebagai antagonis, memindahkannya ke dalam keadaan "tidak aktif", tanpa mengganggu sifat fisiologinya, mempunyai kesan antialahan yang jelas. , kesan klinikal yang cepat, bertindak lama (24 jam), tidak menyebabkan takifilaksis. Ubat-ubatan ini secara praktikalnya tidak menembusi penghalang darah-otak, oleh itu ia tidak menyebabkan kesan sedatif atau kemerosotan fungsi kognitif.

H 1 moden -AGP generasi kedua mempunyai kesan antialahan yang ketara - ia menstabilkan membran sel mast, menyekat pembebasan interleukin-8 yang disebabkan oleh eosinofil, faktor perangsang koloni makrofaj granulosit (Faktor Merangsang Koloni Granulocyte Macrophage. Lekatan Antara Sel. Molekul-1, sICAM-1) daripada sel epitelium, yang menyumbang kepada kecekapan yang lebih tinggi berbanding generasi pertama H 1 -AGP dalam terapi asas penyakit alahan, dalam genesis di mana mediator fasa akhir keradangan alahan memainkan peranan yang penting. peranan.

Di samping itu, ciri penting H1-AGP generasi kedua ialah keupayaan mereka untuk memberikan kesan anti-radang tambahan dengan menghalang kemotaksis eosinofil dan granulosit neutrofilik, mengurangkan ekspresi molekul lekatan (ICAM-1) pada sel endothelial, menghalang Pengaktifan platelet yang bergantung kepada IgE, dan melepaskan mediator sitotoksik. Ramai doktor tidak memberi perhatian yang sewajarnya kepada perkara ini, bagaimanapun, sifat yang disenaraikan memungkinkan untuk menggunakan ubat-ubatan tersebut untuk keradangan bukan sahaja bersifat alergi, tetapi juga dari asal yang berjangkit.

Mitos keselamatan yang sama bagi semua AGP generasi kedua
Terdapat mitos di kalangan doktor bahawa semua H1-AGP generasi kedua adalah serupa dalam keselamatan mereka. Walau bagaimanapun, dalam kumpulan ubat ini, terdapat perbezaan yang berkaitan dengan keanehan metabolisme mereka. Mereka mungkin bergantung pada kebolehubahan dalam ekspresi enzim CYP3A4 sistem cytochrome P 450 hati. Kebolehubahan sedemikian mungkin disebabkan oleh faktor genetik, penyakit sistem hepatobiliari, pengambilan serentak beberapa ubat (antibiotik makrolida, beberapa ubat antimikotik, antivirus, antidepresan, dll.), produk (limau gedang) atau alkohol yang menghalang aktiviti oksigenase sistem cytochrome CYP3A4 P450.

Antara H1-AGP generasi kedua terdapat:

Ubat "boleh dimetabolisme" yang memberikan kesan terapeutik hanya selepas melalui metabolisme dalam hati dengan penyertaan isoenzim CYP 3A4 sistem cytochrome P450 dengan pembentukan sebatian aktif (loratadine, ebastine, rupatadine);

metabolit aktif adalah ubat-ubatan yang memasuki badan serta-merta dalam bentuk bahan aktif (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Rajah 1).

nasi. 1. Ciri-ciri metabolisme H 1 -AGP generasi kedua

Kelebihan metabolit aktif, pengambilan yang tidak disertai dengan beban tambahan pada hati, adalah jelas: kelajuan dan kebolehramalan perkembangan kesan, kemungkinan pentadbiran bersama dengan pelbagai ubat dan produk makanan yang menjalani metabolisme dengan penyertaan cytochrome P450.

Mitos tentang kecekapan yang lebih tinggi bagi setiap AGP baharu
Mitos bahawa ubat H1-AGP baru yang muncul dalam beberapa tahun kebelakangan ini jelas lebih berkesan daripada yang sebelumnya juga tidak disahkan. Karya pengarang asing menunjukkan bahawa H 1 -AGP generasi kedua, sebagai contoh, cetirizine, mempunyai aktiviti antihistamin yang lebih ketara daripada ubat-ubatan generasi kedua, yang muncul lebih lama kemudian (Rajah 2).

nasi. 2. Aktiviti perbandingan antihistamin cetirizine dan desloratadine dari segi tindakan pada tindak balas kulit yang disebabkan oleh pemberian histamin dalam masa 24 jam

Perlu diingatkan bahawa di kalangan generasi kedua H 1 -AGPs, penyelidik menetapkan tempat khas untuk cetirizine. Dibangunkan pada tahun 1987, ia menjadi antagonis reseptor H 1 yang sangat selektif asal pertama berdasarkan metabolit aktif secara farmakologi antihistamin generasi pertama yang diketahui sebelum ini, hydroxyzine. Sehingga kini, cetirizine kekal sebagai penanda aras untuk tindakan antihistamin dan anti-alergi, digunakan untuk perbandingan dalam pembangunan antihistamin dan agen anti-alergi terkini. Terdapat pendapat bahawa cetirizine adalah salah satu ubat antihistamin H 1 yang paling berkesan, ia lebih kerap digunakan dalam ujian klinikal, ubat itu lebih baik untuk pesakit yang tidak bertindak balas dengan baik terhadap terapi dengan antihistamin lain.

Aktiviti antihistamin cetirizine yang tinggi adalah disebabkan oleh tahap pertaliannya untuk reseptor H 1, yang lebih tinggi daripada loratadine. Perlu juga diperhatikan kekhususan ubat yang ketara, kerana walaupun pada kepekatan tinggi ia tidak mempunyai kesan menyekat pada serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), reseptor M-cholinergik dan reseptor alpha-1-adrenergik. .

Cetirizine memenuhi semua keperluan untuk AGP generasi kedua moden dan mempunyai beberapa ciri. Di antara semua AGP yang diketahui, cetirizine metabolit aktif mempunyai jumlah pengedaran terkecil (0.56 l / kg) dan menyediakan penggunaan penuh reseptor H 1 dan kesan antihistamin tertinggi. Ubat ini dicirikan oleh keupayaan tinggi untuk menembusi kulit. 24 jam selepas mengambil satu dos, kepekatan cetirizine dalam kulit adalah sama atau melebihi kepekatan kandungannya dalam darah. Dalam kes ini, selepas kursus rawatan, kesan terapeutik berlangsung sehingga 3 hari. Aktiviti antihistamin cetirizine yang ketara membezakannya dengan antihistamin moden (Rajah 3).

nasi. 3. Keberkesanan dos tunggal H 1 -AGP generasi kedua dalam menyekat lepuh akibat histamin selama 24 jam pada lelaki yang sihat

Mitos tentang kos tinggi semua AGP moden
Mana-mana penyakit kronik tidak serta-merta bersetuju dengan terapi yang mencukupi. Seperti yang anda ketahui, kawalan yang tidak mencukupi ke atas gejala sebarang keradangan kronik bukan sahaja membawa kepada kemerosotan dalam kesejahteraan pesakit, tetapi juga kepada peningkatan dalam jumlah kos rawatan akibat peningkatan keperluan untuk terapi ubat. Ubat yang dipilih harus memberikan kesan terapeutik yang paling berkesan dan berpatutan. Doktor yang kekal komited untuk menetapkan H 1 -AHP generasi pertama menjelaskan pilihan mereka dengan merujuk kepada mitos lain bahawa semua AHP generasi kedua jauh lebih mahal daripada ubat generasi pertama. Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada ubat asli, terdapat generik di pasaran farmaseutikal, yang kosnya lebih rendah. Sebagai contoh, pada masa ini terdapat 13 generik yang didaftarkan di kalangan persediaan cetirizine sebagai tambahan kepada yang asal (Zyrtec). Keputusan analisis farmakoekonomi dibentangkan dalam jadual. 2, membuktikan kebolehlaksanaan ekonomi menggunakan Tsetrin, AGP generasi kedua moden.

Jadual 2.

Keputusan perbandingan ciri farmakoekonomi H1-AGP generasi pertama dan kedua

Dadah	Suprastin 25 mg No. 20	Diazolin 100 mg No. 10	Tavegil 1 mg No. 20	Zyrtec 10 mg No. 7	Cetrin 10 mg No. 20
Nilai pasaran purata 1 pakej	120 GOSOK	GOSOK 50	GOSOK 180	225 GOSOK	GOSOK 160
Kepelbagaian penerimaan	3 r / hari	2 p / hari	2 p / hari	1 p / hari	1 p / hari
Kos 1 hari terapi	GOSOK 18	GOSOK 10	GOSOK 18	GOSOK 32	GOSOK 8
Kos terapi selama 10 hari	GOSOK 180	GOSOK 100	GOSOK 180	320 GOSOK	GOSOK 80

Mitos bahawa semua generik adalah sama berkesan
Persoalan kebolehtukaran generik adalah relevan apabila memilih ubat antihistamin moden yang optimum. Disebabkan oleh kepelbagaian generik di pasaran farmaseutikal, mitos telah timbul bahawa semua generik bertindak dengan cara yang lebih kurang sama, jadi anda boleh memilih mana-mana, memfokuskan terutamanya pada harga.

Sementara itu, generik berbeza antara satu sama lain, dan bukan sahaja dalam ciri farmakoekonomi. Kestabilan kesan terapeutik dan aktiviti terapeutik ubat yang dihasilkan semula ditentukan oleh ciri-ciri teknologi, pembungkusan, kualiti bahan aktif dan eksipien. Kualiti bahan aktif ubat dari pengeluar yang berbeza boleh berbeza dengan ketara. Sebarang perubahan dalam komposisi eksipien boleh menyumbang kepada pengurangan bioavailabiliti dan berlakunya kesan sampingan, termasuk tindak balas hiperergik pelbagai sifat (toksik, dll.). Generik mestilah selamat digunakan dan setara dengan ubat asal. Dua produk perubatan dianggap bioequivalent jika ia setara secara farmaseutikal, mempunyai bioavailabiliti yang sama dan, selepas pentadbiran pada dos yang sama, adalah serupa, memberikan keberkesanan dan keselamatan yang mencukupi. Menurut cadangan Pertubuhan Kesihatan Sedunia, kesetaraan bio ubat generik harus ditentukan berhubung dengan ubat asal yang didaftarkan secara rasmi. Kajian tentang kesetaraan bio merupakan salah satu peringkat dalam kajian kesetaraan terapeutik. FDA (Pentadbiran Makanan dan Dadah) setiap tahun menerbitkan dan menerbitkan Buku Jingga dengan senarai ubat yang dianggap setara secara terapeutik dengan yang asal. Oleh itu, mana-mana doktor boleh membuat pilihan optimum antihistamin yang selamat, dengan mengambil kira semua kemungkinan ciri ubat-ubatan ini.

Salah satu generik cetirizine yang sangat berkesan ialah Cetrin. Dadah bertindak cepat, jangka panjang, dan mempunyai profil keselamatan yang baik. Cetrin praktikalnya tidak dimetabolismekan dalam badan, kepekatan maksimum dalam serum dicapai sejam selepas pengingesan, dengan penggunaan yang berpanjangan ia tidak terkumpul di dalam badan. Cetrin boleh didapati dalam tablet 10 mg dan ditunjukkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari umur 6 tahun. Cetrin adalah biosetara sepenuhnya dengan ubat asal (Rajah 4).

nasi. 4. Dinamik purata kepekatan cetirizine selepas mengambil ubat yang dibandingkan

Cetrin berjaya digunakan dalam terapi asas pesakit dengan rinitis alahan yang sensitif kepada debunga dan alergen isi rumah, rinitis alahan yang berkaitan dengan asma bronkial atopik, konjunktivitis alahan, urtikaria, termasuk idiopatik kronik, dermatosis alahan gatal serta angioedema, dan gejala aeropah. terapi untuk jangkitan virus akut pada pesakit dengan atopi. Apabila membandingkan penunjuk keberkesanan generik cetirizine pada pesakit dengan urtikaria kronik, hasil terbaik telah diperhatikan apabila menggunakan Cetrin (Rajah 5).

nasi. 5. Penilaian perbandingan keberkesanan klinikal persediaan cetirizine pada pesakit dengan urtikaria kronik

Pengalaman domestik dan asing menggunakan Tsetrin membuktikan keberkesanan terapeutiknya yang tinggi dalam situasi klinikal, apabila penggunaan H 1 -antihistamin generasi kedua ditunjukkan.

Oleh itu, apabila memilih antihistamin H 1 yang optimum daripada semua ubat di pasaran farmaseutikal, seseorang tidak seharusnya berdasarkan mitos, tetapi berdasarkan kriteria pemilihan, termasuk mengekalkan keseimbangan yang munasabah antara keberkesanan, keselamatan dan ketersediaan, kehadiran asas bukti yang meyakinkan, dan kualiti pengeluaran yang tinggi....

BIBLIOGRAFI:

1. L.V. Luss Pilihan antihistamin dalam rawatan tindak balas alahan dan pseudo-alergi // Jurnal Alergikal Rusia. 2009. No 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potensi aktiviti antialergi dan keberkesanan klinikal H 1 -antagonis // Alergologi. 2003. No 1. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Peranan kritikal reseptor histamin H4 dalam pengeluaran leukotriene B4 dan pengambilan neutrofil bergantung kepada sel mast yang disebabkan oleh zymosan dalam vivo // J. Pharmacol. Exp. Di sana. 2003. Jld. 307. No 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Pelbagai tindakan antialahan cetirizine // Jurnal Alergi Rusia. 2006. No. 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Untuk ulang tahun ke-100 penemuan histamin. Sejarah dan pendekatan moden untuk penggunaan klinikal antihistamin // Dermatologi dan Venereologi Klinikal. 2010. No 4. S. 62-70.
6. Tataurschikov NS Aspek moden penggunaan antihistamin dalam amalan pengamal am // Farmateka. 2011. No 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Penggunaan cetirizine (Cetrin) dalam rawatan pesakit dengan rinitis alergi saka // Jurnal Alahan Rusia. 2006. No 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Kumpulan Konsensus mengenai Antihistamin Generasi Baharu (CONGA): status dan cadangan semasa // Clin. Exp. Alahan. 2003. Jld. 33. No 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Rawatan gabungan antihistamin untuk urtikaria solar // Br. J. Dermatol. 2008. Jld. 158. No 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Kesan cetirizine, antagonis histamin H1 baharu, pada dinamik saluran udara dan tindak balas terhadap histamin yang disedut dalam asma ringan // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Jld. 80. No 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine dalam asma atopik saka // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14.Hlm 525.
12. Kajian silang secara rawak terbuka tentang farmakokinetik perbandingan dan kesetaraan bio ubat Cetrin, tablet 0.01 ("Dr. Reddy" dengan Laboratories LTD ", India) dan tablet Zyrtec 0.01 (Sektor Farmaseutikal UCB, Jerman). SPb., 2008.
13. Fedoskova T.G. Ciri-ciri rawatan ARVI pada pesakit dengan rinitis alergi saka // Jurnal Alergikal Rusia. 2010. No 5. S. 100-105.
14. Ubat-ubatan di Rusia, Buku Panduan Vidal. M .: AstraFarmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmakoterapi rasional urtikaria kronik // Jurnal Alergi Rusia. 2013. No 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Penggunaan cetirizine dalam rawatan pesakit dengan rinitis alahan saka yang berkaitan dengan asma bronkial atopik // Jurnal Alergikal Rusia. 2007. No 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Pengalaman menggunakan cetirizine dalam dermatitis atopik // Jurnal Alahan Rusia. 2007. No 5. S. 59-63.

Adalah bahan yang menyekat tindakan histamin bebas. Apabila alergen memasuki badan, histamin dibebaskan daripada sel mast tisu penghubung yang merupakan sebahagian daripada sistem imun badan. Ia mula berinteraksi dengan reseptor tertentu dan menyebabkan gatal-gatal, bengkak, ruam dan manifestasi alahan yang lain. Antihistamin bertanggungjawab untuk menyekat reseptor ini. Terdapat tiga generasi ubat ini.

Antihistamin generasi pertama

Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Ubat-ubatan ini memasuki hubungan boleh balik dengan reseptor H1, yang menjelaskan keperluan untuk dos yang besar dan kekerapan pentadbiran yang tinggi.

Antihistamin generasi pertama dicirikan oleh sifat farmakologi berikut:

mengurangkan nada otot;

mempunyai kesan sedatif, hipnosis dan antikolinergik;

menguatkan kesan alkohol;

mempunyai kesan anestetik tempatan;

memberikan kesan terapeutik yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);

penggunaan jangka panjang mengurangkan aktiviti antihistamin, jadi setiap 2-3 minggu dana ditukar.

Sebahagian besar antihistamin generasi pertama adalah larut lemak, boleh melepasi penghalang darah-otak dan mengikat reseptor H1 di otak, yang menerangkan kesan sedatif ubat-ubatan ini, yang meningkat selepas mengambil alkohol atau ubat psikotropik. Apabila mengambil dos terapeutik sederhana oleh kanak-kanak dan orang dewasa toksik tinggi, pergolakan psikomotor boleh diperhatikan. Disebabkan oleh kesan sedatif, antihistamin generasi pertama tidak ditetapkan kepada orang yang aktivitinya memerlukan perhatian yang lebih tinggi.

Sifat antikolinergik ubat-ubatan ini menyebabkan tindak balas seperti atropin, seperti kekeringan nasofaring dan rongga mulut, pengekalan kencing, dan gangguan penglihatan. Ciri-ciri ini boleh memberi manfaat, tetapi boleh memburukkan lagi halangan saluran pernafasan yang disebabkan oleh bronkial (kelikatan kahak meningkat), memburukkan lagi adenoma prostat, glaukoma dan penyakit lain. Pada masa yang sama, ubat-ubatan ini mempunyai kesan antiemetik dan anti-pam, mengurangkan manifestasi parkinsonisme.

Sebilangan daripada antihistamin ini termasuk dalam ubat gabungan yang digunakan untuk selsema, mabuk, atau mempunyai kesan sedatif atau hipnosis.

Senarai luas kesan sampingan daripada mengambil antihistamin ini menyebabkan mereka kurang berkemungkinan digunakan dalam rawatan penyakit alahan. Banyak negara maju telah mengharamkan pelaksanaannya.

Diphenhydramine ditetapkan untuk jerami, urtikaria, mabuk laut, mabuk udara, vasomotor, asma bronkial, untuk tindak balas alahan yang disebabkan oleh pemberian bahan ubat (contohnya, antibiotik), dalam rawatan penyakit ulser peptik, dermatosis, dsb.

Kelebihan: aktiviti antihistamin yang tinggi, mengurangkan keterukan alahan, tindak balas pseudo-alahan. Diphenhydramine mempunyai kesan antiemetik dan antitusif, mempunyai kesan anestetik tempatan, menjadikannya alternatif kepada Novocaine dan Lidocaine dalam kes intoleransi.

Kekurangan: ketidakpastian akibat mengambil ubat, kesannya pada sistem saraf pusat. Ia boleh menyebabkan pengekalan kencing dan membran mukus kering. Kesan sampingan termasuk kesan sedatif dan hipnosis.

Diazolin

Diazolin mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan seperti antihistamin lain, tetapi berbeza daripada mereka dalam ciri kesannya.

Kelebihan: kesan sedatif ringan membolehkan ia digunakan di mana ia tidak diingini untuk memberikan kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat.

Kekurangan: merengsakan membran mukus saluran gastrousus, menyebabkan pening, gangguan kencing, mengantuk, melambatkan tindak balas mental dan motor. Terdapat maklumat tentang kesan toksik ubat pada sel saraf.

Suprastin

Suprastin ditetapkan untuk rawatan konjunktivitis alahan bermusim dan kronik, urtikaria, atopik, edema Quincke, gatal-gatal pelbagai etiologi. Ia digunakan dalam bentuk parenteral untuk keadaan alahan akut yang memerlukan bantuan segera.

Kelebihan: ia tidak terkumpul dalam serum darah, oleh itu, walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan, ia tidak menyebabkan dos berlebihan. Oleh kerana aktiviti antihistamin yang tinggi, kesan penyembuhan cepat diperhatikan.

Keburukan: kesan sampingan - mengantuk, pening, perencatan tindak balas, dan lain-lain - hadir, walaupun ia kurang ketara. Kesan terapeutik adalah jangka pendek, untuk memanjangkannya, Suprastin digabungkan dengan penyekat H1 yang tidak mempunyai sifat sedatif.

dalam bentuk suntikan digunakan untuk angioedema, serta kejutan anaphylactic, sebagai agen pencegahan dan terapeutik untuk tindak balas alahan dan pseudo-alahan.

Faedah: Ia mempunyai kesan antihistamin yang lebih lama dan lebih kuat daripada diphenhydramine, dan mempunyai kesan sedatif yang lebih ringan.

Kekurangan: ia sendiri boleh menyebabkan reaksi alahan, ia mempunyai beberapa kesan perencatan.

Fenkarol

Fenkarol ditetapkan apabila ketagihan terhadap antihistamin lain muncul.

Kelebihan: ia mempunyai keterukan sifat sedatif yang lemah, tidak mempunyai kesan perencatan yang jelas pada sistem saraf pusat, mempunyai ketoksikan yang rendah, menyekat reseptor H1, mampu mengurangkan kandungan histamin dalam tisu.

Kekurangan: kurang aktiviti antihistamin berbanding dengan diphenhydramine. Fenkarol digunakan dengan berhati-hati dengan kehadiran penyakit saluran gastrousus, sistem kardiovaskular dan hati.

Antihistamin generasi ke-2

Mereka mempunyai kelebihan berbanding ubat generasi pertama:

tiada kesan sedatif dan antikolinergik, kerana ubat-ubatan ini tidak melepasi halangan darah-otak, hanya sesetengah orang mengalami rasa mengantuk yang sederhana;

aktiviti mental, aktiviti fizikal tidak menderita;

tindakan dadah mencapai 24 jam, jadi mereka diambil sekali sehari;

mereka tidak ketagihan, yang membolehkan mereka ditetapkan untuk masa yang lama (3-12 bulan);

apabila anda berhenti mengambil ubat, kesan terapeutik berlangsung kira-kira seminggu;

ubat tidak diserap dengan makanan dalam saluran gastrousus.

Tetapi antihistamin generasi ke-2 mempunyai kesan kardiotoksik dalam pelbagai peringkat, oleh itu, apabila ia diambil, aktiviti jantung dipantau. Mereka dikontraindikasikan pada pesakit tua dan pesakit yang mengalami gangguan sistem kardiovaskular.

Kejadian kesan kardiotoksik dijelaskan oleh keupayaan antihistamin generasi ke-2 untuk menyekat saluran kalium jantung. Risiko meningkat apabila ubat-ubatan ini digabungkan dengan ubat antikulat, makrolid, antidepresan, daripada minum jus limau gedang, dan jika pesakit mengalami disfungsi hati yang teruk.

Claridol dan Clarisens

digunakan untuk rawatan rinitis alergi bermusim dan kitaran, alahan, edema Quincke dan beberapa penyakit lain yang berasal dari alahan. Ia mengatasi sindrom pseudo-alahan dan alahan gigitan serangga. Ia termasuk dalam langkah-langkah kompleks untuk rawatan dermatosis gatal.

Faedah: Claridol mempunyai kesan antiprurit, anti-alergi, anti-eksudatif. Ubat ini mengurangkan kebolehtelapan kapilari, menghalang perkembangan edema, melegakan kekejangan otot licin. Ia tidak mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat, tidak mempunyai kesan antikolinergik dan sedatif.

Keburukan: Kadang-kadang, selepas mengambil Claridol, pesakit mengadu mulut kering, loya dan muntah.

Clarotadine

Clarotadine mengandungi bahan aktif loratadine, yang merupakan penyekat selektif reseptor H1-histamin, di mana ia mempunyai kesan langsung, membolehkan anda mengelakkan kesan yang tidak diingini yang wujud dalam antihistamin lain. Petunjuk untuk digunakan ialah konjunktivitis alahan, urtikaria kronik dan idiopatik akut, rinitis, tindak balas pseudo-alahan yang berkaitan dengan pembebasan histamin, gigitan serangga alahan, dermatosis gatal.

Kelebihan: ubat tidak mempunyai kesan sedatif, tidak ketagihan, bertindak dengan cepat dan untuk masa yang lama.

Keburukan: akibat yang tidak diingini daripada mengambil Clarodin termasuk gangguan sistem saraf: asthenia, kebimbangan, mengantuk, kemurungan, amnesia, gegaran, pergolakan pada kanak-kanak. Dermatitis mungkin muncul pada kulit. Kerap membuang air kecil, sembelit dan cirit-birit. Pertambahan berat badan akibat gangguan endokrin. Kerosakan pada sistem pernafasan boleh dimanifestasikan oleh batuk, bronkospasme, sinusitis, dan manifestasi yang serupa.

ditunjukkan untuk rinitis alahan bermusim dan berterusan (rhinitis), ruam kulit genesis alahan, pseudoalergi, tindak balas terhadap gigitan serangga, keradangan alahan pada membran mukus bola mata.

Faedah: Lomilan mampu melegakan gatal-gatal, mengurangkan nada otot licin dan pengeluaran eksudat (cecair khas yang muncul semasa proses keradangan), mencegah edema tisu selepas setengah jam selepas mengambil ubat. Keberkesanan terbesar berlaku selepas 8-12 jam, kemudian reda. Lomilan tidak ketagihan dan tidak menjejaskan aktiviti sistem saraf.

Keburukan: tindak balas sampingan jarang berlaku, ditunjukkan oleh sakit kepala, rasa keletihan dan mengantuk, keradangan mukosa gastrik, loya.

LauraHexal

Kelebihan: ubat tidak mempunyai tindakan antikolinergik atau pusat, penggunaannya tidak menjejaskan perhatian, fungsi psikomotor, prestasi dan kualiti mental pesakit.

Keburukan: LoraHexal biasanya diterima dengan baik, tetapi kadangkala ia menyebabkan keletihan, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pening, tindak balas alahan, batuk, muntah, gastritis, disfungsi hati.

Claritin

Claritin mengandungi bahan aktif - loratadine, yang menyekat reseptor H1-histamin dan menghalang pembebasan histamin, bradykinin dan serotonin. Keberkesanan antihistamin berlangsung sehari, dan keberkesanan terapeutik berlaku selepas 8-12 jam. Claritin ditetapkan untuk rawatan rhinitis alahan, tindak balas kulit alahan, alahan makanan dan asma bronkial ringan.

Kelebihan: kecekapan tinggi dalam rawatan penyakit alahan, ubat tidak menyebabkan ketagihan, mengantuk.

Keburukan: Kes kesan sampingan jarang berlaku, ia ditunjukkan oleh loya, sakit kepala, gastritis, pergolakan, tindak balas alahan, mengantuk.

Rupafin

Rupafino mempunyai bahan aktif yang unik - rupatadin, yang dicirikan oleh aktiviti antihistamin dan tindakan terpilih pada reseptor periferal H1-histamin. Ia ditetapkan untuk urtikaria idiopatik kronik dan rinitis alahan.

Faedah: Rupafin berkesan merawat gejala penyakit alahan yang disenaraikan di atas dan tidak menjejaskan fungsi sistem saraf pusat.

Cons: akibat yang tidak diingini mengambil ubat - asthenia, pening, keletihan, sakit kepala, mengantuk, mulut kering. Ia boleh menjejaskan sistem pernafasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit.

Zyrtec

Zyrtec ialah antagonis kompetitif metabolit hidroksizine, histamin. Dadah memudahkan kursus dan kadang-kadang menghalang perkembangan reaksi alergi. Zyrtec mengehadkan pembebasan mediator, mengurangkan penghijrahan eosinofil, basofil, neutrofil. Ubat ini digunakan untuk rinitis alahan, asma bronkial, urtikaria, konjunktivitis, dermatitis, demam, kulit, angioedema.

Kelebihan: berkesan menghalang berlakunya edema, mengurangkan kebolehtelapan kapilari, melegakan kekejangan otot licin. Zyrtec tidak mempunyai kesan antikolinergik dan antiserotonin.

Kekurangan: penggunaan ubat yang tidak betul boleh menyebabkan migrain, mengantuk, tindak balas alahan.

menyekat reseptor histamin yang meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menyebabkan kekejangan otot, yang membawa kepada tindak balas alahan. Ia digunakan untuk merawat konjunktivitis alahan, rinitis dan urtikaria idiopatik kronik.

Kelebihan: ubat bertindak sejam selepas permohonan, kesan terapeutik berlangsung 2 hari. Pengambilan lima hari Kestin membolehkan anda mengekalkan kesan antihistamin selama kira-kira 6 hari. Sedasi hampir tidak dijumpai.

Keburukan: penggunaan Kestin boleh menyebabkan insomnia, sakit perut, loya, mengantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin generasi baru, 3

Bahan-bahan ini adalah prodrugs, yang bermaksud bahawa apabila ia memasuki badan, ia ditukar dari bentuk asalnya kepada metabolit aktif secara farmakologi.

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak mempunyai kesan kardiotoksik dan sedatif, oleh itu ia boleh digunakan oleh orang yang aktivitinya dikaitkan dengan kepekatan perhatian yang tinggi.

Ubat-ubatan ini menyekat reseptor H1 dan juga mempunyai kesan tambahan pada manifestasi alahan. Mereka mempunyai selektiviti yang tinggi, tidak mengatasi halangan darah-otak, oleh itu mereka tidak dicirikan oleh akibat negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada kesan sampingan pada.

Kehadiran kesan tambahan menggalakkan penggunaan antihistamin generasi ke-3 untuk rawatan jangka panjang kebanyakan manifestasi alahan.

ia ditetapkan sebagai agen terapeutik dan profilaksis untuk demam hay, tindak balas kulit alahan, termasuk urtikaria, rinitis alahan. Kesan ubat berkembang dalam masa 24 jam dan mencapai maksimum selepas 9-12 hari. Tempohnya bergantung pada terapi sebelumnya.

Kelebihan: ubat ini hampir tidak mempunyai kesan sedatif, tidak meningkatkan kesan mengambil pil tidur atau alkohol. Ia juga tidak mempunyai kesan ke atas keupayaan memandu atau prestasi mental.

Kekurangan: Gismanal boleh menyebabkan selera makan meningkat, membran mukus kering, takikardia, mengantuk, pemanjangan selang QT, berdebar-debar, runtuh.

Merupakan antagonis aktif selektif bertindak pantas bagi reseptor H1, berasal daripada butyrophenone, yang berbeza dalam struktur kimia daripada analog. Ia digunakan untuk rinitis alahan untuk melegakan simptomnya, manifestasi dermatologi alahan (dermographism, dermatitis kontak, urtikaria, ekzema atonik,), asma, senaman fizikal atonic dan diprovokasi, serta berkaitan dengan tindak balas alahan akut kepada pelbagai perengsa.

Kelebihan: tiada kesan sedatif dan antikolinergik, tiada kesan ke atas aktiviti psikomotor dan kesejahteraan manusia. Ubat ini selamat digunakan oleh pesakit glaukoma dan gangguan prostat.

- ubat antihistamin yang sangat berkesan, yang merupakan metabolit terfenadine, oleh itu ia mempunyai persamaan yang hebat dengan reseptor histamin H1. Telfast mengikat dan menyekatnya, menghalang manifestasi biologinya sebagai gejala alahan. Membran sel mast distabilkan dan pembebasan histamin daripadanya berkurangan. Petunjuk untuk digunakan ialah edema Quincke, urtikaria, demam hay.

Kelebihan: tidak menunjukkan sifat sedatif, tidak menjejaskan kelajuan tindak balas dan kepekatan perhatian, fungsi jantung, tidak ketagihan, sangat berkesan terhadap gejala dan punca penyakit alahan.

Keburukan: akibat jarang mengambil ubat adalah sakit kepala, loya, pening, sesak nafas, tindak balas anafilaksis, hiperemia kulit sangat jarang berlaku.

Ubat ini digunakan untuk merawat rhinitis alahan bermusim dengan manifestasi berikut demam hay: gatal-gatal, bersin, rinitis, kemerahan membran mukus mata, serta untuk rawatan urtikaria idiopatik kronik dan gejalanya: gatal-gatal, kemerahan.

Kelebihan- apabila mengambil ubat, kesan sampingan ciri antihistamin tidak muncul: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, penambahan berat badan, kesan negatif pada kerja otot jantung. Ubat ini boleh dibeli di kaunter tanpa preskripsi; tiada pelarasan dos diperlukan untuk orang tua, pesakit, dan gangguan buah pinggang dan hepatik. Dadah bertindak dengan cepat, mengekalkan kesannya sepanjang hari. Harga ubat tidak terlalu tinggi, ia boleh didapati untuk ramai orang yang menderita.

keburukan- selepas beberapa ketika, ketagihan terhadap tindakan dadah adalah mungkin, ia mempunyai kesan sampingan: dispepsia, dysmenorrhea, takikardia, sakit kepala dan pening, tindak balas anafilaksis, penyimpangan rasa. Pergantungan dadah mungkin berkembang.

Ubat ini ditetapkan untuk penampilan rhinitis alergi bermusim, serta untuk kronik.

Kelebihan- ubat cepat diserap, mencapai tahap yang dikehendaki dalam masa sejam selepas pentadbiran, tindakan ini berterusan sepanjang hari. Penerimaannya tidak memerlukan sekatan untuk orang yang mengawal mekanisme kompleks, memandu kenderaan, tidak menyebabkan sedasi. Fexofast dikeluarkan tanpa preskripsi, mempunyai harga yang berpatutan, dan sangat berkesan.

keburukan- Bagi sesetengah pesakit, ubat itu hanya membawa kelegaan sementara, tidak membawa pemulihan penuh daripada manifestasi alahan. Ia mempunyai kesan sampingan: bengkak, peningkatan rasa mengantuk, gugup, insomnia, kelemahan, peningkatan gejala alahan dalam bentuk gatal-gatal, ruam kulit.

Ubat ini ditetapkan untuk rawatan simptomatik demam hay (demam hay), urtikaria, konjunktivitis alergi dan alergi dengan gatal-gatal, lacrimation, hiperemia konjunktiva, dermatosis dengan ruam dan ruam, angioedema.

Kelebihan- Levocytirizin-Teva dengan cepat menunjukkan keberkesanannya (selepas 12-60 minit) dan sepanjang hari ia menghalang penampilan dan melemahkan perjalanan tindak balas alahan. Ubat ini diserap dengan cepat, menunjukkan 100% bioavailabiliti. Ia boleh digunakan untuk rawatan jangka panjang dan untuk rawatan kecemasan alahan yang memburukkan bermusim. Tersedia untuk rawatan kanak-kanak dari 6 tahun.

keburukan- mempunyai kesan sampingan seperti mengantuk, cepat marah, loya, sakit kepala, berat badan bertambah, takikardia, sakit perut, migrain. Harga ubat itu agak tinggi.

Ubat ini digunakan untuk rawatan gejala manifestasi seperti demam hay dan urtikaria, seperti gatal-gatal, bersin, keradangan konjunktiva, rhinorrhea, edema Quincke, dermatosis alahan.

Kelebihan- Ksizal mempunyai tumpuan anti-alergi yang jelas, menjadi ubat yang sangat berkesan. Ia menghalang permulaan gejala alahan, melegakan perjalanan mereka, tidak mempunyai kesan sedatif. Dadah bertindak sangat cepat, mengekalkan kesannya selama sehari dari saat pentadbiran. Ksizal boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dari umur 2 tahun; ia boleh didapati dalam dua bentuk dos (tablet, titisan), sesuai untuk digunakan dalam pediatrik. Ia menghilangkan kesesakan hidung, gejala alahan kronik cepat berhenti, tidak mempunyai kesan toksik pada jantung dan sistem saraf pusat.

keburukan- produk mungkin menunjukkan kesan sampingan berikut: mulut kering, keletihan, sakit perut, gatal-gatal, halusinasi, sesak nafas, kekejangan, sakit otot.

Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan demam hay bermusim, rinitis alergi, urtikaria idiopatik kronik dengan gejala seperti lacrimation, batuk, gatal-gatal, bengkak mukosa nasofaring.

Kelebihan- Erius bertindak sangat cepat terhadap gejala alahan, boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dari satu tahun, kerana ia mempunyai tahap keselamatan yang tinggi. Boleh diterima dengan baik oleh orang dewasa dan kanak-kanak, ia boleh didapati dalam beberapa bentuk dos (tablet, sirap), yang sangat mudah digunakan dalam pediatrik. Ia boleh diambil untuk tempoh masa yang lama (sehingga setahun) tanpa menyebabkan ketagihan (rintangan terhadapnya). Boleh dipercayai melegakan manifestasi fasa awal tindak balas alahan. Selepas kursus rawatan, kesannya berlangsung selama 10-14 hari. Gejala berlebihan tidak diperhatikan walaupun dengan peningkatan lima kali ganda dalam dos Erius.

keburukan- kesan sampingan mungkin muncul (loya dan, sakit kepala, takikardia, gejala alahan tempatan, cirit-birit, hipertermia). Kanak-kanak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, dan demam.

Ubat ini bertujuan untuk rawatan manifestasi alahan seperti rinitis alergi, dan urtikaria, yang ditandai dengan gatal-gatal dan ruam kulit. Ubat ini melegakan gejala rinitis alergi, seperti bersin, gatal-gatal di hidung dan lelangit, mata berair.

Kelebihan- Desal menghalang penampilan edema, kekejangan otot, mengurangkan kebolehtelapan kapilari. Kesan pengambilan ubat boleh dilihat selepas 20 minit, ia berlangsung selama sehari. Satu dos ubat sangat mudah, dua bentuk pelepasannya adalah sirap dan tablet, pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Memandangkan Desal diambil untuk merawat kanak-kanak bermula dari 12 bulan, bentuk sirap ubat adalah permintaan. Ubat ini sangat selamat sehinggakan lebihan 9 kali ganda dos tidak membawa kepada gejala negatif.

keburukan- kadangkala, gejala kesan sampingan seperti keletihan, sakit kepala, kekeringan mukosa mulut mungkin muncul. Di samping itu, kesan sampingan seperti insomnia, takikardia, halusinasi, cirit-birit, hiperaktif ditunjukkan. Manifestasi alahan kesan sampingan adalah mungkin: gatal-gatal, urtikaria, angioedema.

Antihistamin generasi ke-4 - adakah ia wujud?

Semua dakwaan pencipta pengiklanan meletakkan jenama ubat sebagai "antihistamin generasi keempat" tidak lebih daripada aksi publisiti. Kumpulan farmakologi ini tidak wujud, walaupun pemasar merujuknya bukan sahaja ubat yang baru dicipta, tetapi juga ubat generasi kedua.

Klasifikasi rasmi menunjukkan hanya dua kumpulan antihistamin - ini adalah ubat generasi pertama dan kedua. Kumpulan ketiga metabolit aktif secara farmakologi diletakkan dalam farmaseutikal sebagai "penghalang histamin H 1 generasi ketiga".

Untuk rawatan manifestasi alahan pada kanak-kanak, antihistamin dari ketiga-tiga generasi digunakan.

Antihistamin generasi pertama dibezakan oleh fakta bahawa mereka dengan cepat menunjukkan sifat penyembuhan mereka dan dikeluarkan dari badan. Mereka adalah dalam permintaan untuk rawatan manifestasi akut tindak balas alahan. Mereka ditetapkan dalam kursus pendek. Yang paling berkesan kumpulan ini ialah Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Peratusan kesan sampingan yang ketara membawa kepada penurunan dalam penggunaan ubat-ubatan ini untuk alahan kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-2 tidak menyebabkan sedasi, ia bertindak lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Sedikit kesan sampingan. Antara ubat dalam kumpulan ini, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin digunakan untuk merawat manifestasi alahan kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-3 untuk kanak-kanak termasuk Gismanal, Terfen dan lain-lain. Mereka digunakan untuk proses alahan kronik, kerana mereka dapat tinggal di dalam badan untuk masa yang lama. Tiada kesan sampingan.

Dadah yang lebih baru termasuk Erius.

Akibat negatif:

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, mengantuk, mulut kering, penglihatan kabur, pengekalan kencing dan kurang selera makan;

Generasi ke-2: kesan negatif pada jantung dan;

Bagi kanak-kanak, antihistamin dihasilkan dalam bentuk salap (tindak balas alahan pada kulit), titisan, sirap dan tablet oral.

Antihistamin semasa kehamilan

Pada trimester pertama kehamilan, dilarang mengambil antihistamin. Pada yang kedua, mereka ditetapkan hanya dalam kes yang melampau, kerana tiada ubat ini benar-benar selamat.

Antihistamin semulajadi, termasuk vitamin C, B12, asid pantotenik, oleik dan nikotinik, zink, dan minyak ikan, boleh membantu menghilangkan beberapa gejala alahan.

Antihistamin paling selamat ialah Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tetapi penggunaannya juga mesti dipersetujui dengan doktor.

4 Antihistamin Semulajadi Terbaik

Dalam sesetengah kes, anda boleh menggunakan bantuan ubat berikut, yang boleh menyekat pengeluaran histamin dalam badan.

Quercetin. Quercetin adalah antioksidan yang terkenal dengan sifat anti-radangnya. Ia terdapat dalam beberapa makanan seperti bawang dan epal. Para saintis berminat dengan keupayaan quercetin untuk mengurangkan keterukan tindak balas alahan. Mereka menjalankan eksperimen ke atas tikus. Berdasarkan keputusannya, disimpulkan bahawa quercetin mampu mengurangkan keamatan proses alahan dan keradangan dalam organ pernafasan. Bagi penghidap alahan, anda boleh membeli quercetin dalam makanan tambahan, atau hanya mengambil makanan yang kaya dengan antioksidan ini.

Bromelain. Bromelain ialah enzim yang terdapat dalam kuantiti yang banyak dalam nanas. Terdapat bukti bahawa ia membantu mengurangkan keamatan gejala alahan. Untuk memberi kesan positif, disyorkan untuk mengambil 400-500 mg bahan ini 3 kali sehari. Sebagai alternatif, anda boleh memperkayakan diet anda dengan nanas, yang memegang rekod kandungan bahan ini.

Vitamin C. Vitamin C terdapat dalam pelbagai jenis makanan. Antioksidan ini mempunyai sifat untuk menyekat gejala tindak balas alahan. Vitamin C tidak toksik, pengambilannya dalam dos sederhana tidak membahayakan tubuh manusia. Oleh itu, ia boleh digunakan dengan selamat sebagai antihistamin. Dos vitamin C yang disyorkan untuk penghidap alahan ialah 2 g. Jumlah ini terdapat dalam 3-5 buah sitrus. Mereka perlu dimakan sepanjang hari.

Makanan untuk membantu melawan alahan

Untuk mengatasi alahan, anda tidak perlu mengosongkan rak farmasi anda. Kadang-kadang sudah cukup untuk meminimumkan sentuhan dengan alergen dan memperkayakan menu anda dengan produk yang mempunyai sifat antihistamin. Diet yang betul, digabungkan dengan aktiviti fizikal, akan membantu sistem imun untuk menahan serangan dari persekitaran luaran.

Bagi antioksidan dalam bentuk suplemen, anda hanya perlu mengambilnya selepas berunding dengan pakar. Bahan-bahan ini paling baik diperoleh daripada makanan. Jadi mereka akan diserap 100%.

Rawatan Semulajadi Rhinitis Alahan Saka
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin menghalang regulasi naik transkrip reseptor histamin H1 melalui penindasan protein kinase C -? / kinase terkawal isyarat ekstraselular / poli (ADP-ribose) laluan isyarat polimerase-1 dalam sel HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Aktiviti anti-radang quercetin dan isoquercitrin dalam asma alahan murine eksperimen
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Mengenai doktor: 2010 hingga 2016 Pengamal hospital terapeutik unit perubatan-sanitari pusat No. 21, bandar elektrostal. Sejak 2016 dia telah bekerja di pusat diagnostik No. 3.

Antihistamin generasi pertama

Mengikut struktur kimia mereka, ubat ini dibahagikan kepada kumpulan berikut:

1) derivatif aminoalkylethers - diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, alphadryl), amidryl, dll.
2) derivatif ethylenediamine - antergan (suprastin), alergan, degistin, mepiramine, dll.
3) derivatif phenothiazines - promethazine (pipolfen, diprazine, fenergan), dosergan, dll.
4) derivatif alkilamin - pheniramine (trimethone), triprolidine (actadil), dimethindine (fenostil), dll.
5) derivatif benzhydrylesters - clemastine (tavegil).
6) derivatif piperidine - cyproheptadine (peritol), cyprodin, astonin, dll.
7) derivatif quinuclidine - quifenadine (fencarol), sevifenadine (bicarfen).
8) derivatif piperazine - cyclizine, meclizine, chlorocyclizine, dll.
9) derivatif alphacarboline - diazolin (omeryl).

Diphenhydramine(diphenhydramine, alfadril, dsb.) mempunyai aktiviti antihistamin yang agak tinggi, mempunyai kesan anestetik tempatan (kebas pada membran mukus), mengurangkan kekejangan otot licin, mempunyai lipofilis dan menembusi penghalang darah-otak, oleh itu ia mempunyai penenang yang jelas. kesan, sama dengan tindakan dos besar antipsikotik, dalam mempunyai kesan hipnosis. Ubat ini dan analognya menghalang pengaliran keseronokan saraf dalam ganglia vegetatif dan mempunyai kesan antikolinergik pusat, dalam hal ini, mereka meningkatkan kekeringan membran mukus dan kelikatan rembesan, boleh menyebabkan pergolakan, sakit kepala, menggeletar, mulut kering. , pengekalan kencing, takikardia, sembelit. Ditugaskan di dalam 2-3 kali sehari, secara intramuskular.

Suprastin(chloropyramine) mempunyai kesan antihistamin dan M-cholinolytic yang jelas, menembusi penghalang darah-otak, menyebabkan rasa mengantuk, kelemahan umum, kekeringan membran mukus dan meningkatkan kelikatan rembesan, kerengsaan mukosa saluran gastrousus, sakit kepala, mulut kering, pengekalan kencing, takikardia, glaukoma. Ditugaskan di dalam 2-3 kali sehari, secara intramuskular.

Promethazine(pipolfen, diprazine) mempunyai aktiviti antihistamin yang kuat, diserap dengan baik dan, dengan laluan pentadbiran yang berbeza, mudah menembusi penghalang darah-otak, dan oleh itu mempunyai aktiviti sedatif yang ketara, meningkatkan kesan narkotik, hipnotik, analgesik dan anestetik tempatan, menurunkan suhu badan, memberi amaran dan melegakan muntah. Ia mempunyai kesan antikolinergik pusat dan periferal yang sederhana. Apabila diberikan secara intravena, ia boleh menyebabkan penurunan tekanan darah sistemik, runtuh. Ditugaskan di dalam dan intramuskular.

Clemastine(tavegil) adalah salah satu antihistamin generasi pertama yang paling biasa dan berkesan, secara selektif dan aktif menyekat reseptor H1, bertindak lebih lama (8-12 jam), menembusi lemah penghalang darah-otak, oleh itu tidak mempunyai aktiviti sedatif dan tidak menyebabkan a penurunan tekanan darah. Disyorkan untuk kegunaan parenteral dalam tindak balas alahan akut (kejutan anaphylactic, dermatosis alahan yang teruk).

Diazolin(omeril) mempunyai aktiviti antihistamin yang kurang, tetapi praktikalnya tidak menembusi penghalang darah-otak dan tidak menyebabkan kesan sedatif dan hipnosis, diterima dengan baik.

Fenkarol(quifenadine) adalah antihistamin asli, secara sederhana menyekat reseptor H1 dan mengurangkan kandungan histamin dalam tisu, mempunyai lipofilisiti yang rendah, tidak menembusi penghalang darah-otak dan tidak mempunyai kesan sedatif dan hipnosis, tidak mempunyai aktiviti adrenolitik dan antikolinergik. , mempunyai kesan antiarrhythmic. Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun ditetapkan 0.005 g setiap satu, dari 3 hingga 12 tahun - 0.01 g setiap satu, lebih 12 tahun - 0.025 g 2-3 kali sehari.

Peritol(cyproheptadine) secara sederhana menyekat reseptor H1, mempunyai aktiviti antiserotonin yang kuat, serta kesan M-cholinolytic, menembusi penghalang darah-otak dan mempunyai kesan sedatif yang ketara, mengurangkan hipersekresi ACTH dan somatotropin, meningkatkan selera makan, mengurangkan rembesan asid gastrik . Ia ditetapkan untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 6 tahun - 6 mg dalam tiga dos, lebih 6 tahun - 4 mg 3 kali sehari.

Ciri-ciri perbandingan antihistamin generasi pertama yang paling biasa dibentangkan dalam jadual. 3.

Jadual 3. Antihistamin generasi pertama disyorkan untuk rawatan patologi alahan pada kanak-kanak

Parameter / Tindakan	Diphenhydramine	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	Peritol	Pipolfen
Kesan sedatif	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-kolinergik. kesannya	+	+	+	--	+	+/-	+
Permulaan tindakan	2 jam	2 jam	2 jam	2 jam	2 jam	2 jam	20 minit.
Separuh hayat	4-6 jam	1-2 jam	6-8 jam	4-6 jam	6-8 jam	4-6 jam	8-12 jam
Kekerapan kemasukan setiap hari	3-4 kali	2 kali	2-3 kali	3-4 kali	1-3 kali	3-4 kali	2-3 kali
Masa permohonan	selepas makan	selepas makan	sambil makan	selepas makan	selepas makan	selepas makan	selepas makan
Interaksi dengan produk perubatan lain	meningkatkan kesan hipnotik, antipsikotik, anti-kejang	meningkatkan kesan hipnotik dan perencat MAO	sederhana meningkatkan kesan hipnotik dan antipsikotik	merendahkan kandungan histamin dalam tisu, mempunyai kesan anti-aritmia	-	mempunyai kesan anti-serotonin, mengurangkan rembesan ACTH	meningkatkan kesan narkotik, pil tidur, anestetik tempatan
Kesan sampingan	pergolakan, penurunan tekanan darah, mulut kering, kesukaran bernafas	tidak ditetapkan sehingga 1 tahun, bronkospasme, halangan kencing, sembelit	mulut kering, peningkatan tahap transaminase, kerengsaan mukosa gastrik dan 12-jari. usus	mulut kering, kadang-kadang loya	mulut kering, kerengsaan mukosa gastrik dan 12-jari. usus	mulut kering, mengantuk, loya	penurunan tekanan darah jangka pendek, peningkatan tahap transaminase, kesan fotosensitisasi

Ciri-ciri kesan farmakologi antihistamin generasi pertama

Seperti yang ditunjukkan dalam jadual. 3, antihistamin generasi pertama, noncompetitively dan reversible menghalang H1-reseptor, menyekat pembentukan reseptor lain, khususnya, reseptor muscarinic cholinergik dan dengan itu mempunyai tindakan M1-cholinergik. Tindakan mereka seperti atropin boleh menyebabkan membran mukus kering dan memburukkan lagi halangan bronkial. Untuk mencapai kesan antihistamin yang jelas, kepekatan tinggi ubat-ubatan ini dalam darah diperlukan, yang memerlukan pelantikan dos yang besar. Di samping itu, sebatian ini bertindak selepas pentadbiran dengan cepat, tetapi untuk masa yang singkat, yang memerlukan penggunaan berulang (4-6 kali) pada siang hari. Adalah penting untuk diperhatikan bahawa antihistamin mempunyai kesan pada sistem saraf pusat, menembusi penghalang darah-otak, dan mampu menyekat reseptor H1 sel-sel sistem saraf pusat, yang membawa kepada kesan sedatif yang tidak diingini.

Harta paling penting ubat-ubatan ini, yang menentukan kemudahan penembusan melalui penghalang darah-otak, adalah lipofilisitas mereka. Kesan sedatif ubat-ubatan ini, dari rasa mengantuk ringan hingga tidur nyenyak, selalunya boleh berlaku walaupun pada dos terapeutik biasa. Pada asasnya, semua antihistamin generasi pertama mempunyai kesan sedatif yang ketara pada satu darjah atau yang lain, paling ketara dalam fenotiazin (pipolfen), etanolamin (diphenhydramine), piperidines (peritol), etilenadiamina (suprastin), pada tahap yang lebih rendah dalam alkilamin dan derivatif benzhydrylsters. (clemastine, tavegil). Kesan sedatif hampir tiada dalam derivatif quinuclidine (fencarol).

Manifestasi lain yang tidak diingini mengenai kesan ubat-ubatan ini pada sistem saraf pusat adalah gangguan koordinasi, pening, rasa lesu, dan penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian. Sesetengah antihistamin generasi pertama mempamerkan sifat anestetik tempatan, mempunyai keupayaan untuk menstabilkan biomembran dan, dengan memanjangkan fasa refraktori, boleh menyebabkan aritmia jantung. Sesetengah ubat kumpulan ini (pipolfen), mempotensikan kesan katekolamin, menyebabkan turun naik tekanan darah (Jadual 3).

Di antara kesan yang tidak diingini ubat-ubatan ini, seseorang juga harus perhatikan peningkatan selera makan, yang paling ketara dalam piperidines (peritol) dan berlakunya gangguan fungsi saluran gastrousus (loya, muntah, ketidakselesaan di kawasan epigastrik), yang lebih kerap. ditunjukkan apabila mengambil ethylenediamines (suprastin, diazolin). Kebanyakan antihistamin generasi pertama mencapai tahap puncak selepas 2 jam. Walau bagaimanapun, ciri negatif antagonis H1 generasi pertama ialah perkembangan takifilaksis yang agak kerap - penurunan dalam keberkesanan terapeutik dengan penggunaan yang berpanjangan (Jadual 4).

Jadual 4. Kesan sampingan antihistamin generasi pertama yang tidak diingini:

• 1. Kesan sedatif dan hipnosis yang ketara
• 2. Kesan negatif pada sistem saraf pusat - koordinasi terjejas, pening, penurunan kepekatan
• 3. Tindakan M-cholinergik (seperti atropin).
• 4. Perkembangan takifilaksis
• 5. Tempoh tindakan yang singkat dan penggunaan berulang

Sehubungan dengan keanehan tindakan farmakologi antihistamin generasi pertama, sekatan tertentu terhadap penggunaannya kini telah ditetapkan (Jadual 5). Oleh itu, untuk mengelakkan tachyphylaxis, apabila menetapkan ubat-ubatan ini, mereka harus bergantian setiap 7-10 hari.

Jadual 5. Had penggunaan klinikal antihistamin generasi pertama:

• sindrom asthenic-depressive;
• asma bronkial, glaukoma;
• fenomena spastik di kawasan pilorik atau duodenal;
• atoni usus dan pundi kencing;
• semua aktiviti yang memerlukan perhatian aktif dan tindak balas yang cepat

Oleh itu, kesan tidak diingini antihistamin generasi pertama mengehadkan penggunaannya dalam amalan perubatan, terutamanya dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Walau bagaimanapun, kos ubat-ubatan ini yang agak rendah dan tindakan pantas mereka memungkinkan untuk mengesyorkan ubat-ubatan ini untuk rawatan tempoh akut penyakit alahan pada kanak-kanak dengan kursus pendek (7 hari). Dalam tempoh akut dan terutamanya dalam bentuk dermatosis alahan yang teruk pada kanak-kanak, apabila pentadbiran parenteral antihistamin diperlukan dan mengambil kira hakikat bahawa sehingga kini tidak ada ubat generasi ke-2 seperti itu, yang paling berkesan adalah tavegil, yang bertahan lebih lama (8 -12 jam), mempunyai sedikit kesan sedatif dan tidak menyebabkan penurunan tekanan darah. Untuk kejutan anaphylactic, tavegil juga merupakan ubat pilihan. Suprastin kurang berkesan dalam kes sedemikian. Dengan kursus subakut dermatosis alahan dan terutamanya dengan bentuk gatal mereka (dermatitis atopik, urtikaria akut dan kronik). pada kanak-kanak dengan sindrom asthenic-depressive, antihistamin generasi pertama boleh digunakan terutamanya tanpa sedasi - fencarol dan diazolin, yang harus ditetapkan dalam kursus pendek - 7-10 hari. Dengan rinitis alergi (bermusim dan sepanjang tahun) dan dengan pollinosis, penggunaan antihistamin generasi pertama adalah tidak diingini, kerana mereka, mempunyai tindakan M-kolinergik, boleh menyebabkan kekeringan membran mukus, meningkatkan kelikatan rembesan dan menyumbang kepada perkembangan sinusitis dan sinusitis, dan dalam asma bronkial - menyebabkan atau memperhebat bronkospasme. Oleh kerana kesan kardiovaskular yang ketara, penggunaan pipolfen dalam pelbagai bentuk penyakit alahan pada masa ini sangat terhad.

Antihistamin generasi ke-2

Antihistamin generasi ke-2 telah digunakan secara meluas dalam amalan alahan sejak beberapa tahun kebelakangan ini. Dana ini mempunyai beberapa kelebihan berbanding ubat generasi pertama (Jadual 6)

Jadual 6. Kesan antihistamin generasi kedua

• 1. Mempunyai kekhususan dan pertalian yang sangat tinggi untuk reseptor H1
• 2. Tidak menyebabkan sekatan jenis reseptor lain
• 3. Mereka tidak mempunyai tindakan M-antikolinergik
• 4. Dalam dos terapeutik, mereka tidak menembusi halangan darah-otak, tidak mempunyai kesan sedatif dan hipnosis
• 5. Mereka mempunyai permulaan tindakan yang cepat dan tempoh kesan utama yang ketara (sehingga 24 jam)
• 6. Diserap dengan baik dari saluran gastrousus
• 7. Tiada kaitan antara penyerapan ubat dan pengambilan makanan
• 8. Boleh digunakan pada bila-bila masa
• 9. Jangan menyebabkan takifilaksis
• 10. Mudah digunakan (sehari sekali)

Jelas sekali, ubat-ubatan ini memenuhi keperluan asas untuk antihistamin yang ideal, yang mesti cepat berkesan, bertindak lama (sehingga 24 jam) dan selamat untuk pesakit. Antihistamin generasi ke-2 sebahagian besarnya memenuhi keperluan ini: claritin (loratadine), zyrtec (cetirizine), dan kestin (ebastine) (Jadual 7).

Jadual 7. Antihistamin generasi ke-2 disyorkan untuk rawatan patologi alahan pada kanak-kanak

Pilihan tindakan	Terfenadine (terfen)	Astemizole (gismanal)	Claritin (loratadine)	Zyrtec (cytirizine)	Kestin (ebastine)
Kesan sedatif	Tidak	mungkin	Tidak	mungkin	Tidak
M-kolinergik. kesannya	terdapat	terdapat	Tidak	Tidak	Tidak
Permulaan tindakan	1-3 jam	2-5 hari	30 minit	30 minit	30 minit
Separuh hayat	4-6 jam	8-10 hari	12-20 jam	7-9 jam	24 jam
Kekerapan kemasukan setiap hari	1-2 kali	1-2 kali	1 kali	1 kali	1 kali
Svää dengan pengambilan makanan	Tidak	ya	Tidak	Tidak	Tidak
Masa permohonan	pada bila-bila masa, sebaik-baiknya semasa perut kosong	semasa perut kosong atau 1 jam sebelum makan	bila-bila masa	pada sebelah petang, lebih baik sebelum tidur	bila-bila masa
Ketidakserasian farmakologi dengan ubat lain		Erythromycin, oleandomycin, clarithromycin, mycosolone			Erythromycin, Kenolone
Kesan sampingan	Aritmia ventrikel, pemanjangan selang Q-T, bradikardia, pengsan, bronkospasme, hipokalemia, hipomagnesemia, peningkatan aktiviti transaminase	Aritmia ventrikel, bradikardia, pengsan, bronkospasme, peningkatan aktiviti transaminase, tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun	Mulut kering (jarang)	Mulut kering (kadang-kadang)	Mulut kering (jarang), sakit perut (jarang)
Kecekapan penggunaan dengan
dermatitis atopik:	+/-	+/-	++	++	++
dengan urtikaria	+/-	+/-	+++	++	+++
Peningkatan berat badan	Tidak	sehingga 5-8 kg dalam 2 bulan	Tidak	Tidak	Tidak

Claritin (loratadine) adalah antihistamin yang paling biasa, ia mempunyai kesan menyekat khusus pada reseptor H1, yang mana ia mempunyai pertalian yang sangat tinggi, tidak mempunyai aktiviti antikolinergik dan oleh itu tidak menyebabkan kekeringan membran mukus dan bronkospasme.

Claritin bertindak pantas pada kedua-dua fasa tindak balas alahan, menghalang pengeluaran sejumlah besar sitokin, secara langsung menghalang ekspresi molekul lekatan sel (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectins dan E-selectins) , mengurangkan pembentukan leukotriene C4, tromboksan A2, faktor kemotaksis eosinofil dan pengaktifan platelet. Oleh itu, claritin berkesan menghalang pembentukan keradangan alahan dan mempunyai kesan antiallergik yang ketara (Leung D., 1997). Ciri-ciri claritin ini membentuk asas untuk penggunaannya sebagai agen asas dalam rawatan penyakit alahan seperti rinitis alergi, konjunktivitis dan demam hay.

Claritin juga membantu mengurangkan hiperreaktiviti bronkial, meningkatkan isipadu ekspirasi paksa (FEV1) dan kadar aliran hembusan puncak, yang menentukan kesan baiknya dalam asma bronkial pada kanak-kanak.

Claritin berkesan dan kini boleh digunakan sebagai terapi anti-radang alternatif, terutamanya untuk asma bronkial ringan yang berterusan, serta untuk apa yang dipanggil varian batuk asma bronkial. Di samping itu, ubat ini tidak menembusi penghalang darah-otak, tidak menjejaskan aktiviti NCC, dan tidak mempotensikan kesan sedatif dan alkohol. Kesan sedatif claritin tidak lebih daripada 4%, iaitu, ia dikesan pada tahap plasebo.

Claritin tidak mempunyai kesan negatif pada sistem kardiovaskular walaupun dalam kepekatan melebihi dos terapeutik sebanyak 16 kali. Nampaknya, ini ditentukan oleh kehadiran beberapa laluan metabolismenya (laluan utama adalah melalui aktiviti oksigenase isoenzim CYP3A4 sistem cytochrome P-450 dan laluan alternatif melalui isoenzim CYP2D6), oleh itu, claritin serasi dengan macrolides dan ubat antikulat derivatif imidazole (ketoconazole, dll.), serta dengan beberapa ubat lain, yang penting apabila menggunakan ubat ini pada masa yang sama.

Claritin boleh didapati dalam tablet dan sirap 10 mg, 5 ml daripadanya mengandungi 5 mg ubat.

Tablet Claritin ditetapkan untuk kanak-kanak dari umur 2 tahun dalam dos umur yang sesuai. Tahap plasma maksimum ubat dicapai dalam masa 1 jam selepas pengingesan, yang memberikan permulaan kesan yang cepat. Pengambilan makanan, disfungsi hati dan buah pinggang tidak menjejaskan farmakokinetik claritin. Claritin dikeluarkan selepas 24 jam, yang memungkinkan untuk mengambilnya sekali sehari. Penggunaan jangka panjang claritin tidak menyebabkan takifilaksis dan ketagihan, yang amat penting dalam rawatan bentuk pruritik dermatosis alahan (dermatitis atopik, urtikaria akut dan kronik dan strofulus) pada kanak-kanak. Kami mengkaji keberkesanan claritin dalam 147 pesakit dengan pelbagai bentuk dermatosis alahan dengan kesan terapeutik yang baik dalam 88.4% kes. Kesan terbaik diperolehi dalam rawatan urtikaria akut dan terutamanya kronik (92.2%), serta dalam dermatitis atopik dan strofulus (76.5%). Dengan mengambil kira kecekapan tinggi claritin dalam rawatan dermatosis alahan dan keupayaannya untuk menghalang pengeluaran leukotrien, kami menyiasat kesannya terhadap aktiviti biosintesis eicosanoids oleh granulosit darah periferal pada pesakit dengan dermatitis atopik. Biosintesis prostanoid oleh leukosit darah periferal dikaji dengan kaedah radioisotop menggunakan asid arakidonik berlabel secara in vitro.

Terhadap latar belakang rawatan claritin pada pesakit dengan dermatitis atopik, penurunan dalam biosintesis eicosanoids yang dikaji didapati. Pada masa yang sama, biosintesis PgE2 menurun paling ketara - sebanyak 54.4%. Pengeluaran PgF2a, TxB2 dan LTB4 menurun sebanyak purata 30.3%, dan biosintesis prostacyclin menurun sebanyak 17.2% berbanding tahap sebelum rawatan. Data ini menunjukkan kesan ketara claritin pada mekanisme pembentukan dermatitis atopik pada kanak-kanak. Adalah jelas bahawa penurunan dalam pembentukan LTB4 proinflamasi dan proaggregate TxB2 terhadap latar belakang biosintesis prostacyclin yang agak tidak berubah adalah sumbangan penting claritin kepada normalisasi peredaran mikro dan penurunan intensiti keradangan dalam rawatan dermatitis atopik. Oleh itu, corak kesan klaritin yang didedahkan pada fungsi mediator eicosanoids harus diambil kira dalam terapi kompleks dermatosis alahan pada kanak-kanak. Data yang diperolehi oleh kami membolehkan kami membuat kesimpulan bahawa pelantikan claritin amat dinasihatkan untuk penyakit kulit alahan pada kanak-kanak. Dalam sindrom dermorespiratory pada kanak-kanak, claritin juga merupakan ubat yang berkesan, kerana ia secara serentak boleh menjejaskan kulit dan manifestasi alahan pernafasan. Penggunaan claritin untuk sindrom dermorespiratory selama 6-8 minggu membantu memperbaiki perjalanan dermatitis atopik, mengurangkan gejala asma, mengoptimumkan parameter pernafasan luaran, mengurangkan hiperreaktiviti bronkial dan mengurangkan gejala rinitis alergi.

Zyrtec(Cetirizine) ialah produk tidak boleh dimetabolismekan secara farmakologi yang mempunyai kesan penyekatan khusus pada reseptor H1. Ubat ini mempunyai kesan anti-alergi yang jelas, kerana ia menghalang fasa reaksi alergi yang bergantung kepada histamin (awal), mengurangkan penghijrahan sel-sel radang dan menghalang pembebasan mediator yang terlibat dalam fasa akhir tindak balas alergi.

Zyrtec mengurangkan hiperreaktiviti pokok bronkial, tidak mempunyai kesan M-antikolinergik, oleh itu ia digunakan secara meluas dalam rawatan rhinitis alergi, konjunktivitis, pollinosis, serta apabila ia digabungkan dengan asma bronkial. Dadah tidak mempunyai kesan negatif pada jantung.

Zyrtec boleh didapati dalam tablet 10 mg dan dalam titisan (1 ml = 20 titis = 10 mg), dicirikan oleh permulaan kesan klinikal yang cepat dan tindakan yang berpanjangan disebabkan oleh metabolisme yang tidak ketara. Ia ditetapkan untuk kanak-kanak dari umur dua tahun: dari 2 hingga 6 tahun, 0.5 tablet atau 10 titis 1-2 kali sehari, pada kanak-kanak berumur 6-12 tahun - 1 tablet atau 20 titis 1-2 kali sehari.

Ubat ini tidak menyebabkan tachyphylaxis dan boleh digunakan untuk masa yang lama, yang penting dalam rawatan lesi kulit alahan pada kanak-kanak. Walaupun terdapat tanda-tanda ketiadaan kesan sedatif yang ketara apabila mengambil Zyrtek, dalam 18.3% pemerhatian kami mendapati bahawa ubat itu, walaupun dalam dos terapeutik, menyebabkan kesan sedatif. Dalam hal ini, penjagaan harus diambil apabila menggunakan Zyrtek bersama-sama dengan sedatif kerana kemungkinan potensi tindakan mereka, serta dalam patologi hati dan buah pinggang. Kesan terapeutik positif menggunakan Zyrtek diperolehi oleh kami dalam 83.2% kes rawatan dermatosis alahan pada kanak-kanak. Kesan ini amat ketara dalam bentuk pruritik dermatosis alahan.

Kestin(Ebastine) mempunyai kesan penyekat H1 terpilih yang jelas, tanpa menyebabkan kesan antikolinergik dan sedatif, diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dimetabolismekan dalam hati dan usus, bertukar menjadi metabolit aktif karebastin. Mengambil kestine bersama-sama dengan makanan berlemak meningkatkan penyerapannya dan pembentukan karebastin sebanyak 50%, yang, bagaimanapun, tidak menjejaskan kesan klinikal. Ubat ini boleh didapati dalam tablet 10 mg dan digunakan pada kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun. Kesan antihistamin yang ketara berlaku 1 jam selepas pengingesan dan berlangsung selama 48 jam.

Kestin berkesan dalam rawatan rhinitis alahan, konjunktivitis, pollinosis, serta dalam terapi kompleks pelbagai bentuk dermatosis alahan - terutamanya urtikaria berulang kronik dan dermatitis atopik.

Kestin tidak menyebabkan takifilaksis dan boleh digunakan untuk masa yang lama. Pada masa yang sama, tidak disyorkan untuk melebihi dos terapeutiknya dan berhati-hati apabila menetapkan Kestin dalam kombinasi dengan makrolida dan beberapa ubat antikulat, kerana ia boleh menyebabkan kesan kardiotoksik. Walaupun percambahan ubat generasi ke-2 seperti terfenadine dan astemizole, kami tidak mengesyorkan penggunaannya dalam rawatan penyakit alahan pada kanak-kanak, sejak beberapa lama selepas permulaan penggunaan ubat-ubatan ini (sejak 1986), data klinikal dan farmakologi muncul. , menunjukkan kesan merosakkan ubat-ubatan ini pada sistem kardiovaskular dan hati (aritmia jantung, pemanjangan selang QT, bradikardia, hepatotoksisiti). Kematian ditubuhkan pada 20% pesakit yang menerima ubat ini. Oleh itu, dana ini harus digunakan dengan berhati-hati, tidak melebihi dos terapeutik dan tidak menggunakan pada pesakit dengan hipokalemia, aritmia jantung, pemanjangan kongenital selang Q-T, dan terutamanya dalam kombinasi dengan makrolid dan ubat antikulat.

Oleh itu, dalam beberapa tahun kebelakangan ini, farmakoterapi penyakit alahan pada kanak-kanak telah ditambah dengan kumpulan baru antagonis berkesan reseptor H1, tanpa beberapa sifat negatif ubat generasi pertama. Mengikut konsep moden, antihistamin yang ideal harus berkesan dengan cepat, bertindak untuk masa yang lama (sehingga 24 jam) dan selamat untuk pesakit. Pilihan ubat sedemikian perlu dilakukan dengan mengambil kira keperibadian pesakit dan ciri-ciri manifestasi klinikal patologi alahan, serta mengambil kira undang-undang farmakokinetik ubat. Seiring dengan ini, apabila menilai keutamaan menetapkan antagonis reseptor H1 moden, perhatian khusus harus diberikan kepada keberkesanan klinikal dan keselamatan ubat tersebut untuk pesakit. Kriteria pemilihan untuk antihistamin generasi kedua ditunjukkan dalam Jadual 8.

Jadual 8. Kriteria pemilihan untuk antihistamin generasi kedua

	Claritin	Zyrtec	Astemizole	Terfenadine	Kestin
Keberkesanan klinikal
Rhinitis alergi sepanjang tahun	++	++	++	++	++
Seonny	+++	+++	+++	+++	+++
Dermatitis atopik	++	++	++	++	++
Gatal-gatal	+++	+++	+++	+++	+++
Strofulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toxidermia	+++	+++	+++	+++	+++
Keselamatan
Kesan sedatif	Tidak	ya	Tidak	Tidak	Tidak
Meningkatkan tindakan sedatif	Tidak	ya	Tidak	Tidak	Tidak
Kesan kardiotoksik: pemanjangan Q-T, hipokalemia	Tidak	Tidak	ya	ya	pada dos lebih daripada 20 mg
Pemberian bersama dengan makrolid dan beberapa ubat antikulat	tidak menyebabkan kesan sampingan	tidak menyebabkan kesan sampingan	kesan kardiotoksik	kesan kardiotoksik	dalam dos lebih daripada 20 mg, kesan pada peredaran darah adalah mungkin
Interaksi makanan	Tidak	Tidak	ya	Tidak	Tidak
Tindakan antikolinergik	Tidak	Tidak	Tidak	Tidak	Tidak

Penyelidikan dan pemerhatian klinikal kami menunjukkan bahawa antihistamin generasi kedua yang memenuhi syarat di atas adalah berkesan secara klinikal dan selamat dalam rawatan penyakit alahan pada kanak-kanak adalah terutamanya. klaritin, dan kemudian - zyrtec.