Topik antibiotik dalam farmakologi. Antibiotik dan tindakan farmakologinya. Kesan sampingan terapi antibiotik

Antibiotik ialah sekumpulan ubat yang boleh menghalang pertumbuhan dan perkembangan sel hidup. Selalunya ia digunakan untuk merawat proses berjangkit yang disebabkan oleh pelbagai jenis bakteria. Dadah pertama ditemui pada tahun 1928 oleh ahli bakteriologi British Alexander Fleming. Walau bagaimanapun, beberapa antibiotik juga ditetapkan untuk patologi kanser, sebagai komponen gabungan kemoterapi. Kumpulan ubat ini praktikalnya tidak bertindak ke atas virus, kecuali beberapa tetrasiklin. Dalam farmakologi moden, istilah "antibiotik" semakin digantikan dengan "ubat antibakteria."

Yang pertama mensintesis ubat dari kumpulan penisilin. Mereka telah membantu mengurangkan kadar kematian penyakit seperti radang paru-paru, sepsis, meningitis, gangren dan sifilis dengan ketara. Lama kelamaan, disebabkan penggunaan antibiotik yang aktif, banyak mikroorganisma mula membina daya tahan terhadapnya. Oleh itu, pencarian kumpulan baru ubat antibakteria telah menjadi tugas penting.

Secara beransur-ansur, syarikat farmaseutikal mensintesis dan mula menghasilkan cephalosporin, macrolides, fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol, nitrofurans, aminoglycosides, carbapenems dan antibiotik lain.

Antibiotik dan klasifikasinya

Klasifikasi farmakologi utama ubat antibakteria ialah pembahagian dengan tindakan ke atas mikroorganisma. Untuk ciri ini, dua kumpulan antibiotik dibezakan:

• bakteria - ubat menyebabkan kematian dan lisis mikroorganisma. Tindakan ini disebabkan oleh keupayaan antibiotik untuk menghalang sintesis membran atau menyekat pengeluaran komponen DNA. Sifat ini dimiliki oleh penisilin, sefalosporin, fluorokuinolon, karbapenem, monobaktam, glikopeptida dan fosfomisin.
• bacteriostatic - antibiotik boleh menghalang sintesis protein oleh sel mikrob, yang menjadikannya mustahil untuk pembiakan mereka. Akibatnya, perkembangan lanjut proses patologi adalah terhad. Tindakan ini adalah ciri tetrasiklin, makrolida, aminoglikosida, linkosamin dan aminoglikosida.

Untuk spektrum tindakan, dua kumpulan antibiotik juga dibezakan:

• luas - ubat boleh digunakan untuk merawat patologi yang disebabkan oleh sejumlah besar mikroorganisma;
• dengan yang sempit - ubat itu menjejaskan strain dan jenis bakteria tertentu.

Terdapat juga klasifikasi ubat antibakteria mengikut asalnya:

• semula jadi - diperoleh daripada organisma hidup;
• antibiotik separa sintetik ialah molekul yang diubah suai daripada analog semula jadi;
• sintetik - ia dihasilkan sepenuhnya secara buatan di makmal khusus.

Penerangan tentang kumpulan antibiotik yang berbeza

Beta-laktam

Penisilin

Dari segi sejarah, kumpulan pertama ubat antibakteria. Mempunyai kesan bakteria pada pelbagai jenis mikroorganisma. Penisilin membezakan antara kumpulan berikut:

• penisilin semulajadi (disintesis dalam keadaan biasa oleh kulat) - benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin;
• penisilin separa sintetik, yang lebih tahan terhadap penisilin, yang meluaskan spektrum tindakannya dengan ketara - oxacillin, ubat methicillin;
• dengan tindakan lanjutan - persediaan amoksisilin, ampisilin;
• penisilin dengan kesan luas terhadap mikroorganisma - ubat mezlocillin, azlocillin.

Untuk mengurangkan rintangan bakteria dan meningkatkan peluang kejayaan terapi antibiotik, perencat penicillinase - asid clavulanic, tazobactam dan sulbactam - ditambah secara aktif kepada penisilin. Ini adalah bagaimana ubat "Augmentin", "Tazozyme", "Tazrobida" dan lain-lain muncul.

Ubat-ubatan ini digunakan untuk jangkitan pernafasan (bronkitis, sinusitis, radang paru-paru, faringitis, laringitis), genitouriner (cystitis, uretritis, prostatitis, gonorea), sistem pencernaan (cholecystitis, disentri), sifilis dan lesi kulit. Daripada kesan sampingan, yang paling biasa adalah tindak balas alahan (urtikaria, kejutan anaphylactic, angioedema).

Penisilin juga merupakan ubat paling selamat untuk wanita hamil dan bayi.

Sefalosporin

Kumpulan antibiotik ini mempunyai kesan bakteria pada sejumlah besar mikroorganisma. Hari ini, generasi cephalosporin berikut dibezakan:

Sebilangan besar ubat-ubatan ini hanya wujud dalam bentuk suntikan, oleh itu ia digunakan terutamanya di klinik. Cephalosporins adalah agen antibakteria yang paling popular untuk kegunaan hospital.

Ubat-ubatan ini digunakan untuk merawat sejumlah besar penyakit: radang paru-paru, meningitis, generalisasi jangkitan, pyelonephritis, cystitis, keradangan tulang, tisu lembut, limfangitis dan patologi lain. Hipersensitiviti adalah perkara biasa apabila menggunakan cephalosporins. Kadang-kadang terdapat penurunan sementara dalam pelepasan kreatinin, sakit otot, batuk, peningkatan pendarahan (disebabkan oleh penurunan vitamin K).

Carbapenems

Mereka adalah kumpulan antibiotik yang agak baru. Seperti beta-laktam lain, carbapenem adalah bakteria. Sebilangan besar jenis bakteria yang berbeza kekal sensitif terhadap kumpulan ubat ini. Juga, karbapenem tahan terhadap enzim yang disintesis oleh mikroorganisma. Data sifat telah menyebabkan mereka dianggap sebagai ubat penyelamat apabila agen antibakteria lain kekal tidak berkesan. Walau bagaimanapun, penggunaannya sangat terhad kerana kebimbangan mengenai perkembangan rintangan bakteria. Kumpulan ubat ini termasuk meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenem digunakan untuk merawat sepsis, radang paru-paru, peritonitis, patologi pembedahan akut rongga perut, meningitis, dan endometritis. Juga, ubat-ubatan ini ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kekurangan imun atau dengan neutropenia.

Kesan sampingan termasuk gangguan dyspeptik, sakit kepala, trombophlebitis, kolitis pseudomembranous, sawan dan hipokalemia.

Monobaktam

Monobaktam bertindak terutamanya hanya pada flora gram-negatif. Klinik ini hanya menggunakan satu bahan aktif daripada kumpulan ini - aztreonam. Dengan kelebihannya, ketahanan terhadap kebanyakan enzim bakteria menonjol, yang menjadikannya ubat pilihan apabila rawatan dengan penisilin, sefalosporin dan aminoglikosida tidak berkesan. Dalam garis panduan klinikal, aztreones disyorkan untuk jangkitan enterobacter pylori. Ia digunakan hanya secara intravena atau intramuskular.

Antara tanda-tanda untuk kemasukan, adalah perlu untuk menyerlahkan sepsis, radang paru-paru yang diperoleh komuniti, peritonitis, jangkitan pada organ pelvis, kulit dan sistem muskuloskeletal. Penggunaan aztreonam kadang-kadang membawa kepada perkembangan gejala dyspeptik, jaundis, hepatitis toksik, sakit kepala, pening dan ruam alahan.

Makrolida

Ubat-ubatan juga terkenal dengan ketoksikan yang rendah, yang membolehkannya digunakan semasa mengandung dan pada usia awal kanak-kanak. Mereka dibahagikan kepada kumpulan berikut:

• semula jadi, yang disintesis pada 50-60-an abad yang lalu - persediaan eritromisin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
• prodrugs (ditukar kepada bentuk aktif selepas metabolisme) - troleandomycin;
• separuh sintetik - ubat azitromisin, klaritromisin, diritromisin, telitromisin.

Macrolides digunakan untuk banyak patologi bakteria: ulser peptik, bronkitis, radang paru-paru, jangkitan ENT, dermatosis, penyakit Lyme, uretritis, serviks, erysipelas, impentigo. Anda tidak boleh menggunakan kumpulan ubat ini untuk aritmia, kegagalan buah pinggang.

Tetrasiklin

Buat pertama kalinya, tetrasiklin disintesis lebih daripada setengah abad yang lalu. Kumpulan ini mempunyai kesan bakteriostatik terhadap banyak strain flora mikrob. Dalam kepekatan tinggi, mereka juga menunjukkan kesan bakteria. Ciri tetrasiklin ialah keupayaannya untuk terkumpul dalam tisu tulang dan enamel gigi.

Di satu pihak, ini membolehkan doktor menggunakannya secara aktif dalam osteomielitis kronik, dan sebaliknya, ia mengganggu perkembangan rangka pada kanak-kanak. Oleh itu, mereka tidak boleh digunakan secara kategori semasa kehamilan, penyusuan dan di bawah umur 12 tahun. Tetracyclines, sebagai tambahan kepada ubat dengan nama yang sama, termasuk doxycycline, oxytetracycline, minocycline dan tigecycline.

Mereka digunakan untuk pelbagai patologi usus, brucellosis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trachoma, penyakit Lyme, jangkitan gonokokal dan rickettsioses. Antara kontraindikasi juga adalah porfiria, penyakit hati kronik dan intoleransi individu.

Fluoroquinolones

Fluoroquinolones adalah kumpulan besar agen antibakteria dengan kesan bakteria yang luas pada mikroflora patogenik. Semua ubat berarak asid nalidiksik. Penggunaan aktif fluoroquinolones bermula pada 70-an abad yang lalu. Hari ini mereka dikelaskan mengikut generasi:

• I - persediaan asid nalidixic dan oxolinic;
• II - ubat dengan ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - persediaan levofloxacin;
• IV - ubat dengan gatifloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin.

Generasi terbaru fluoroquinolones dipanggil "pernafasan", yang disebabkan oleh aktiviti mereka terhadap mikroflora, yang paling kerap menyebabkan perkembangan radang paru-paru. Ia juga digunakan untuk merawat sinusitis, bronkitis, jangkitan usus, prostatitis, gonorea, sepsis, batuk kering dan meningitis.

Di antara keburukan, adalah perlu untuk menyerlahkan fakta bahawa fluoroquinolones dapat mempengaruhi pembentukan sistem muskuloskeletal, oleh itu, pada zaman kanak-kanak, semasa mengandung dan semasa penyusuan, mereka boleh ditetapkan hanya untuk alasan kesihatan. Dadah generasi pertama juga dicirikan oleh hepato- dan nefrotoksisiti yang tinggi.

Aminoglikosida

Aminoglycosides telah menemui penggunaan aktif dalam rawatan jangkitan bakteria yang disebabkan oleh flora gram-negatif. Mereka mempunyai kesan bakteria. Kecekapan tinggi mereka, yang tidak bergantung pada aktiviti fungsi imuniti pesakit, menjadikannya sangat diperlukan untuk gangguan dan neutropenianya. Generasi aminoglikosida berikut dibezakan:

Aminoglycosides ditetapkan untuk jangkitan sistem pernafasan, sepsis, endokarditis infektif, peritonitis, meningitis, cystitis, pyelonephritis, osteomielitis dan patologi lain. Kesan sampingan termasuk ketoksikan buah pinggang dan kehilangan pendengaran.

Oleh itu, semasa menjalani terapi, adalah perlu untuk menjalankan ujian darah biokimia secara berkala (kreatinin, GCF, urea) dan audiometri. Bagi wanita hamil, semasa penyusuan, pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik atau pada hemodialisis aminoglikosida ditetapkan hanya atas sebab kesihatan.

Glikopeptida

Antibiotik glikopeptida mempunyai kesan bakteria spektrum luas. Yang paling terkenal ialah bleomycin dan vancomycin. Dalam amalan klinikal, glikopeptida adalah ubat rizab yang ditetapkan apabila agen antibakteria lain tidak berkesan atau agen penyebabnya sensitif terhadapnya.

Mereka sering digabungkan dengan aminoglycosides, yang membolehkan anda meningkatkan kesan kumulatif terhadap Staphylococcus aureus, Enterococcus dan Streptococcus. Antibiotik glikopeptida tidak berfungsi pada mikobakteria dan kulat.

Tetapkan kumpulan agen antibakteria ini untuk endokarditis, sepsis, osteomielitis, phlegmon, radang paru-paru (termasuk rumit), abses dan kolitis pseudomembranous. Jangan gunakan antibiotik glikopeptida untuk kegagalan buah pinggang, hipersensitiviti kepada ubat-ubatan, penyusuan, neuritis akustik, kehamilan dan penyusuan.

Lincosamides

Lincosamides termasuk lincomycin dan clindamycin. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan bacteriostatic pada bakteria gram-positif. Saya menggunakannya terutamanya dalam kombinasi dengan aminoglycosides sebagai agen barisan kedua untuk pesakit yang teruk.

Lincosamides ditetapkan untuk radang paru-paru aspirasi, osteomielitis, kaki diabetes, fasciitis necrotizing dan patologi lain.

Selalunya, semasa pengambilannya, jangkitan candidal, sakit kepala, tindak balas alahan dan perencatan hematopoiesis berkembang.

Ciri-ciri klinikal dan farmakologi

antibiotik beta - laktam

Penisilin, cephalosporin, carbapenem dan monobaktam dalam strukturnya mempunyai cincin β-laktam, yang menentukan kesan bakteria yang kuat, dan kemungkinan perkembangan alergi silang. Penisilin dan cephalosporin boleh dinyahaktifkan oleh mikroorganisma (termasuk flora usus) yang menghasilkan enzim β-laktamase (penisilinase), yang memusnahkan cincin β-laktam. Oleh kerana keberkesanan klinikal yang tinggi dan ketoksikan yang rendah, antibiotik β - laktam menduduki tempat utama dalam rawatan kebanyakan jangkitan.

Penisilin

Pengelasan.

1. Penisilin semulajadi (semula jadi).- benzylpenicillins, phenoxymethylpenicillin dan penisilin bertindak panjang (penisilin durant).

2. Penisilin separa sintetik:

● isoxazolepenicillins - penisilin antistaphylococcal (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin);

● amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin);

● aminopenicillins - penisilin spektrum lanjutan (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin);

● antibiotik antipseudomonal:

- carboxypenicillins (carbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin),

- ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin);

● penisilin yang dilindungi perencat (amoxicillin + asid clavulanic, ampicillin + sulbactam, ticarcillin + asid clavulanic, piperacillin + tazobactam).

Benzylpenicillins ketoksikan yang rendah dan tidak mahal, dengan cepat mencipta kepekatan tinggi dalam banyak organ dan tisu, termasuk di dalam sel (oleh itu, ia adalah bantuan kecemasan); lebih teruk menembusi ke dalam tulang dan tisu saraf, kurang menembusi BBB. Pada masa yang sama, dengan meningitis dan keadaan hipoksia otak, mereka boleh menembusi BBB disebabkan oleh vasodilasi kapilari radang saluran serebrum, dan oleh itu digunakan untuk merawat meningoencephalitis.

Garam natrium benzylpenicillin disuntik secara intramuskular, intravena, endolumbar (di bawah lapisan otak - intratekal) dan dalam rongga badan. Kalium Benzylpenicillin dan garam novocaine hanya diberikan secara intramuskular. Garam kalium tidak boleh diberikan secara intravena, kerana ion kalium yang dikeluarkan daripada ubat boleh menyebabkan kemurungan aktiviti jantung dan sawan. Garam Novocaine dadah kurang larut dalam air, membentuk penggantungan dengan air dan kemasukannya ke dalam kapal tidak boleh diterima.

Kekerapan menetapkan benzylpenicillins adalah 6 kali sehari (selepas 1 bulan hayat), dan garam novocaine ubat (benzylpenicillin procaine) - 2 kali sehari.

Phenoxymethylpenicillin (FOMP) Ia tahan asid dan digunakan setiap os, tetapi tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah, oleh itu, ia tidak digunakan untuk rawatan jangkitan yang teruk. Biasanya FOMP tidak digunakan untuk monoterapi, tetapi digabungkan dengan antibiotik lain. Sebagai contoh, pada waktu pagi dan petang, garam kalium benzylpenicillin disuntik secara intramuskular, dan pada sebelah petang (2 - 3 kali) FOMP ditetapkan setiap os.

Persediaan penisilin yang berpanjangan digunakan untuk tujuan profilaksis. Bicillin - 1 (benzathine benzylpenicillin atau benzathinepenicillin G) kurang larut dalam air, sebab itu ia digunakan hanya untuk pentadbiran intramuskular 1 - 2 kali seminggu. Bicillin - 3 adalah gabungan garam kalium atau novocaine benzylpenicillin dengan bicillin - 1 dalam perkadaran yang sama 100 ribu unit setiap satu. Ubat ini diberikan secara intramuskular 1 - 2 kali seminggu. Bicillin - 5 juga merupakan gabungan garam novocaine benzylpenicillin dan bicillin - 1 dalam nisbah 1 hingga 4. Pentadbiran intramuskularnya dilakukan setiap 4 minggu sekali.

Oleh kerana penyerapan perlahan Bicillin - 1, tindakannya bermula hanya 1 - 2 hari selepas pentadbiran. Bicillins - 3 dan - 5, kerana kehadiran benzylpenicillin di dalamnya, mempunyai kesan antimikrobial sudah pada jam pertama.

Kesan sampingan penisilin semulajadi yang paling biasa ialah tindak balas alahan (mungkin kejutan anaphylactic). Oleh itu, apabila menetapkan ubat, perlu berhati-hati mengumpul anamnesis alahan dan memantau pesakit selama 30 minit. selepas suntikan pertama ubat. Dalam sesetengah kes, ujian kulit dilakukan.

Ubat-ubatan menunjukkan pertentangan dengan sulfonamides dan sinergi dengan aminoglikosida terhadap cocci gram-positif (kecuali pneumococci!), Tetapi tidak serasi dengan mereka dalam picagari yang sama atau dalam sistem infusi yang sama.

Isoxazolepenicillins(penisilin antistaphylococcal) tahan terhadap tindakan penicillinase, iaitu aktif terhadap strain staphylococci yang tahan penisilin- Staphylococcus aureus (PRSA), Selain itu strain staphylococcal tahan methicillin (MRSA).PRSA - staphylococci memainkan peranan utama dalam masalah ini nosokomial(nosokomial, hospital) jangkitan... Berhubung dengan mikroorganisma lain, spektrum aktiviti mereka adalah sama dengan penisilin semula jadi, tetapi keberkesanan antimikrob adalah lebih kurang. Ubat ini diberikan secara parenteral dan oral 1-1.5 jam sebelum makan, kerana ia tidak begitu tahan terhadap asid hidroklorik.

Amidinopenisilin aktif terhadap enterobacteria gram-negatif. Untuk meningkatkan spektrum tindakannya, antibiotik ini digabungkan dengan isoxazolepenicillins dan penisilin semulajadi.

Aminopenisilin- antibiotik spektrum luas, tetapi PRSA tahan terhadapnya, itulah sebabnya ubat-ubatan ini tidak menyelesaikan masalah jangkitan nosokomial. Oleh itu, ubat gabungan telah dicipta: ampiox (ampicillin + oxacillin), clonacom - P (ampicillin + cloxacillin), sultamicillin (ampicillin + sulbactam, yang merupakan perencat β - laktamase), clonac - X (amoxicillin + cloxacillin dan augmenicillin analognya ), amoksisilin + asid klavulanat).

Penisilin antipseudomonal ditetapkan hanya jika tiada ubat anti-Pseudomonas aeruginosa yang lain dan hanya dalam kes sensitiviti Pseudomonas aeruginosa yang disahkan kepada mereka, kerana ia adalah toksik, dan cepat berkembang kepada mereka. menengah(disebabkan oleh antibiotik itu sendiri) rintangan patogen. Ubat-ubatan tidak bertindak pada staphylococci. Oleh itu, jika perlu, mereka digabungkan dengan isoxazolepenicillins. Terdapat ubat gabungan: tymentin (ticarcillin + asid clavulanic) dan tazocin (piperacillin + tazobactam sebagai perencat β-laktamase).

● Penisilin yang dilindungi perencat- persediaan gabungan yang mengandungi β - perencat laktamase (asid klavulanat, sulbactam, tazobactam). Yang paling berkuasa adalah tazocin. Ubat-ubatan ini diedarkan dengan baik di dalam badan, mewujudkan kepekatan tinggi dalam tisu dan cecair (termasuk paru-paru, rongga pleura dan peritoneal, telinga tengah, sinus), tetapi kurang menembusi BBB. Kerosakan hati akut adalah mungkin dari asid clavulanic: peningkatan aktiviti transaminase, demam, loya, muntah.

Penisilin semulajadi, isoxazolpenicillins, amidinopenicillins, aminopenicillins adalah toksik rendah, mempunyai pelbagai tindakan terapeutik. Hanya tindak balas alahan dari kedua-dua jenis segera dan tertunda yang berbahaya dalam rawatan mereka.

Carboxypenicillins dan ureidopenicillins adalah ubat dengan latitud kecil tindakan terapeutik, iaitu ubat dengan rejimen dos yang ketat. Penggunaannya mungkin disertai dengan kemunculan tindak balas alahan, gejala neuro - dan hematotoxicity, nefritis, dysbiosis, hipokalemia.

Semua penisilin tidak serasi dengan banyak bahan, jadi mereka harus disuntik dengan picagari yang berasingan.

Sefalosporin

Ubat-ubatan ini digunakan secara meluas dalam amalan klinikal, kerana ia mempunyai kesan bakteria yang kuat, julat terapeutik yang luas, pelbagai tahap rintangan terhadap staphylococcal β-laktamase dan ketoksikan yang rendah.

Hantar kerja baik anda di pangkalan pengetahuan adalah mudah. Gunakan borang di bawah

Pelajar, pelajar siswazah, saintis muda yang menggunakan pangkalan pengetahuan dalam pengajian dan kerja mereka akan sangat berterima kasih kepada anda.

Disiarkan pada http://www.allbest.ru/

pengenalan

1. Klasifikasi antibiotik

2. Antibiotik beta-laktam

3. Penisilin

4. Kumpulan sefalosporin

5. Kumpulan karbapenem

6. Kumpulan monobaktam

7. Kumpulan tetrasiklin

8. Kumpulan aminoglikosida

9. Levomycetin

10. Kumpulan glikopeptida

11. Kumpulan lincosamides

12. Kemoterapi anti-tuberkulosis

13. Klasifikasi ubat anti-tuberkulosis oleh Kesatuan Antarabangsa menentang Tuberkulosis

14. Polipeptida

kesusasteraan

pengenalan

Antibiotik- Ini adalah bahan yang menghalang pertumbuhan sel hidup, selalunya prokariotik dan protozoa. Antibiotik boleh semulajadi (semula jadi) dan tiruan (sintetik dan separa sintetik).

Antibiotik semulajadi paling biasa dihasilkan oleh actinomycetes dan acuan, tetapi ia juga boleh didapati daripada bakteria (polimiksin), tumbuhan (phytoncides), dan tisu haiwan dan ikan.

Antibiotik yang menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria digunakan sebagai ubat. Antibiotik juga digunakan secara meluas dalam amalan onkologi, sebagai ubat sitostatik (antitumor). Apabila merawat penyakit etiologi virus, penggunaan antibiotik tidak digalakkan, kerana ia tidak dapat menjejaskan virus. Walau bagaimanapun, telah diperhatikan bahawa beberapa antibiotik (tetracyclines) mampu menyasarkan virus besar.

Ubat antibakteria adalah ubat sintetik yang tidak mempunyai analog semula jadi dan mempunyai kesan menindas pada pertumbuhan bakteria, sama seperti antibiotik.

Penciptaan antibiotik boleh dipanggil revolusi dalam bidang perubatan. Antibiotik pertama ialah penisilin dan streptomisin.

1. Klasifikasi antibiotik

Mengikut sifat kesan pada sel bakteria:

1.ubat bakteriostatik (menghentikan pertumbuhan dan pembiakan bakteria)

2.ubat bakteria (memusnahkan bakteria)

Antibiotik dibezakan mengikut kaedah mendapatkan:

1.semula jadi

2.sintetik

3.separa sintetik

Mengikut arah tindakan, mereka dibezakan:

1.antibakteria

2.Antineoplastik

3.antikulat

Spektrum tindakan dibezakan:

1.antibiotik spektrum luas

2.Antibiotik dengan spektrum tindakan yang sempit

Mengikut struktur kimia:

1. Antibiotik beta-laktam

Penisilin - Dihasilkan oleh koloni acuan Penisilin. Bezakan: biosintetik (penisilin G - benzylpenicillin), aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin) dan semi-synthetic (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin) penisilin.

Cephalosporins - digunakan terhadap bakteria tahan penisilin. Terdapat cephalosporins: generasi ke-1 (ceporin, cephalexin), ke-2 (cefazolin, cefamezin), ke-3 (ceftriaxone, cefotaxime, cefuroxime) dan ke-4 (cefepime, cefpirome).

Carbapenem adalah antibiotik spektrum luas. Struktur karbapenem menentukan rintangan tinggi mereka terhadap beta-laktamase. Carbapenem termasuk: meropenem (meronem) dan imipinem.

Monobactams (aztreones)

2. Macrolides ialah antibiotik dengan struktur kitaran kompleks yang mempunyai kesan bakteriostatik. Berbanding dengan antibiotik lain, ia kurang toksik. Ini termasuk: erythromycin, oleandomycin, roxithromycin, azithromycin (summed), clarithromycin, dll. Juga makrolid termasuk: azalides dan ketolide.

3. Tetracyclines - digunakan untuk merawat jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, rawatan jangkitan teruk seperti anthrax, tularemia, brucellosis. Mempunyai kesan bakteriostatik. Mereka tergolong dalam kelas polyketides. Mereka dibezakan di antara mereka: tetrasiklin semula jadi (tetracycline, oxytetracycline) dan separa sintetik (metacyclin, chlortethrin, doxycycline).

4. Aminoglycosides - persediaan kumpulan antibiotik ini sangat toksik. Digunakan untuk merawat jangkitan teruk seperti keracunan darah atau peritonitis. Mempunyai kesan bakteria. Aminoglycosides aktif terhadap bakteria aerobik gram-negatif. Ini termasuk: streptomycin, gentamicin, kanamycin, neomycin, amikacin, dll.

5. Kloramfenikol - Apabila menggunakan antibiotik kumpulan ini, terdapat risiko komplikasi serius - kerosakan pada sumsum tulang, yang menghasilkan sel darah. Mempunyai kesan bakteriostatik.

6. Antibiotik glikopeptida mengganggu sintesis dinding sel bakteria. Ia mempunyai kesan bakteria, bagaimanapun, kesan bakteriostatik antibiotik kumpulan ini berkaitan dengan enterococci, streptokokus dan staphylococci adalah mungkin. Ini termasuk: vancomycin, teicoplanin, daptomycin, dll.

7. Lincosamides mempunyai kesan bakteriostatik. Dalam kepekatan tinggi, terhadap mikroorganisma yang sangat sensitif, mereka boleh menunjukkan kesan bakteria. Ini termasuk: lincomycin dan clindamycin

8. Ubat anti-tuberkulosis - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Protionamide.

9. Polipeptida - antibiotik kumpulan ini dalam molekulnya mengandungi sisa sebatian polipeptida. Ini termasuk: gramicidin, polimiksin M dan B, bacitracin, colistin;

10. Poliena termasuk: amphotericin B, nystatin, levorin, natamycin

11. Antibiotik kumpulan berbeza - Rifamycin, Ristomycin sulfate, natrium Fusidin, dsb.

12. Ubat antikulat - menyebabkan kematian sel kulat, memusnahkan struktur membrannya. Mereka mempunyai kesan litik.

13. Ubat antileprosy - Diaphenylsulfone, Solusulfone, Diucifon.

14. Antibiotik anthracycline - ini termasuk antibiotik antitumor - doxorubicin, carminomycin, rubomycin, aclarubicin.

2. Antibiotik beta-laktam

Antibiotik β-laktam (β-laktam), yang disatukan oleh kehadiran cincin β-laktam dalam struktur, termasuk penisilin, cephalosporin, carbapenem dan monobaktam, yang mempunyai kesan bakteria. Persamaan struktur kimia menentukan mekanisme tindakan yang sama dari semua β-laktam (pelanggaran sintesis dinding sel bakteria), serta alahan silang kepada mereka pada sesetengah pesakit.

Penisilin, cephalosporin dan monobactam sensitif terhadap tindakan penghidrolisis enzim khas - β-laktamase, yang dihasilkan oleh beberapa bakteria. Carbapenem dicirikan oleh rintangan yang lebih tinggi terhadap β-laktamase.

Memandangkan keberkesanan klinikal yang tinggi dan ketoksikan yang rendah, antibiotik β-laktam membentuk asas kemoterapi antimikrobial pada peringkat sekarang, menduduki tempat utama dalam rawatan kebanyakan jangkitan.

3. Penisilin

Penisilin adalah ubat antimikrob pertama yang dibangunkan berdasarkan bahan aktif biologi yang dihasilkan oleh mikroorganisma. Nenek moyang semua penisilin, benzylpenicillin, diperoleh pada awal 40-an abad XX. Pada masa ini, kumpulan penisilin termasuk lebih daripada sepuluh antibiotik, yang, bergantung kepada sumber pengeluaran, ciri-ciri struktur dan aktiviti antimikrob, dibahagikan kepada beberapa subkumpulan (Jadual 1)

Sifat am:

1. Tindakan bakteria.

2. Ketoksikan rendah.

3. Perkumuhan terutamanya melalui buah pinggang.

4. Pelbagai jenis dos.

Alahan silang antara semua penisilin dan separa sefalosporin dan karbapenem.

Penisilin semulajadi. Pada asasnya, hanya benzylpenicillin kepunyaan penisilin semula jadi. Walau bagaimanapun, berdasarkan spektrum aktiviti, derivatif berpanjangan (benzylpenicillinprocaine, benzathinebenzylpenicillin) dan oral (phenoxymethylpenicillin,n) juga boleh dikaitkan dengan kumpulan ini. Kesemua mereka dimusnahkan oleh β-laktamase, oleh itu mereka tidak boleh digunakan untuk rawatan jangkitan staphylococcal, kerana dalam kebanyakan kes staphylococci menghasilkan β-laktamase.

Penisilin separa sintetik:

Penisilin antistaphylococcal

Penisilin spektrum lanjutan

Penisilin antipseudomonal

4. Kumpulan cephalosporins

Cephalosporins adalah wakil β-laktam. Dianggap sebagai salah satu kelas AMP yang paling meluas. Oleh kerana ketoksikannya yang rendah dan kecekapan yang tinggi, cephalosporin digunakan lebih kerap daripada AMP lain. Aktiviti antimikrob dan ciri farmakokinetik menentukan penggunaan satu atau satu lagi antibiotik kumpulan cephalosporin. Oleh kerana cephalosporins dan penisilin adalah struktur yang serupa, ubat-ubatan dalam kumpulan ini dicirikan oleh mekanisme tindakan antimikrob yang sama, serta alahan silang pada sesetengah pesakit.

Terdapat 4 generasi sefalosporin:

Generasi pertama - cefazolin (penggunaan parenteral); cephalexin, cefadroxil (penggunaan oral)

Generasi ke-2 - cefuroxime (parenteral); cefuroxime axetil, cefaclor (oral)

Generasi ke-3 - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oral)

Generasi IV - cefepime (parenteral).

Mekanisme tindakan. Tindakan cephalosporins adalah bakteria. Protein bakteria yang mengikat penisilin, yang memainkan peranan enzim pada peringkat akhir sintesis peptidoglycan (biopolymer ialah komponen utama dinding sel bakteria), jatuh di bawah pengaruh cephalosporins. Akibat menyekat sintesis peptidoglycan, bakteria mati.

Spektrum aktiviti. Cephalosporins dari generasi I hingga III dicirikan oleh kecenderungan untuk mengembangkan julat aktiviti, serta peningkatan tahap aktiviti antimikrobial berhubung dengan mikroorganisma gram-negatif dan penurunan tahap aktiviti berhubung dengan gram-positif bakteria.

Biasa kepada semua sefalosporin adalah kekurangan aktiviti penting terhadap L. monocytogenes, MRSA dan enterococci. CNS kurang sensitif terhadap sefalosporin berbanding S. aureus.

Sefalosporin generasi I. Mereka mempunyai spektrum aktiviti antimikrob yang serupa dengan perbezaan berikut: ubat yang dimaksudkan untuk pentadbiran parenteral (cefazolin) adalah lebih kuat daripada ubat untuk pentadbiran oral (cefadroxil, cephalexin). Antibiotik terdedah kepada Staphylococcus spp yang mudah terdedah kepada methicillin. dan Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Sefalosporin generasi I kurang antipneumokokus daripada aminopenisilin dan kebanyakan sefalosporin generasi berikutnya. Cephalosporins tidak mempunyai kesan pada listeria dan enterococci sama sekali, yang merupakan ciri klinikal yang penting bagi kelas antibiotik ini. Cephalosporins telah menunjukkan ketahanan terhadap tindakan staphylococcal β-laktamase, tetapi walaupun ini, beberapa strain (pengeluar hiper enzim ini) mungkin menunjukkan kepekaan sederhana kepada mereka. Sefalosporin dan penisilin generasi I tidak aktif terhadap pneumococci. Sefalosporin generasi I mempunyai spektrum tindakan yang sempit dan tahap aktiviti yang rendah terhadap bakteria gram-negatif. Tindakan mereka akan meluas ke Neisseria spp., Tetapi kepentingan klinikal mereka adalah terhad. Aktiviti cephalosporins generasi pertama terhadap M. catarrhalis dan H. influenzae secara klinikal tidak penting. Mereka bertindak pada M. catarrhalis secara semula jadi agak aktif, tetapi menunjukkan kepekaan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang menghasilkan hampir 100% daripada strain. Wakil-wakil keluarga Enterobacteriaceae terdedah kepada pengaruh cephalosporin generasi pertama: P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, dan tidak ada kepentingan klinikal dalam aktiviti terhadap Shigella dan Salmonella. Strain P. mirabilis dan E. coli, yang mencetuskan jangkitan yang diperoleh komuniti (terutamanya nosokomial), dicirikan oleh rintangan yang diperoleh secara meluas disebabkan oleh pengeluaran β-laktamase dengan spektrum tindakan yang meluas dan luas.

Dalam enterobacteriaceae lain, bakteria bukan penapaian, dan Pseudomonas spp. rintangan yang dikenal pasti.

B.fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan adalah tahan, dan wakil beberapa anaerobes sensitif terhadap tindakan cephalosporin generasi pertama.

SefalosporinIIgenerasi. Cefuroxime dan cefaclor, dua wakil generasi ini, berbeza antara satu sama lain: mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang sama, cefuroxime, berbanding dengan cefaclor, menunjukkan aktiviti yang lebih besar terhadap Staphylococcus spp. dan Streptococcus spp. Kedua-dua ubat tidak aktif terhadap listeria, enterococci dan MRSA.

Dalam pneumococci, PR kepada penisilin dan sefalosporin generasi II ditunjukkan. Wakil-wakil cephalosporin generasi ke-2 dibezakan oleh julat kesan yang lebih luas pada mikroorganisma gram-negatif daripada cephalosporin generasi pertama. Kedua-dua cefuroxime dan cefaclor aktif terhadap Neisseria spp., Tetapi hanya tindakan cefuroxime pada gonococci yang aktif secara klinikal. Pada Haemophilus spp. dan M. Catarrhalis memberi kesan yang lebih kuat kepada cefuroxime, kerana ia tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, dan enzim ini sebahagiannya memusnahkan cefaclor. Daripada wakil keluarga Enterobacteriaceae, bukan sahaja P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli terdedah kepada dadah, tetapi juga C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Apabila mikroorganisma yang disenaraikan di atas menghasilkan spektrum luas β-laktamase, mereka mengekalkan sensitiviti kepada cefuroxime. Cefaclor dan cefuroxime mempunyai keanehan: mereka dimusnahkan oleh spektrum lanjutan β-laktamase. Dalam beberapa strain P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. sensitiviti sederhana kepada cefuroxime mungkin muncul secara in vitro, tetapi tidak masuk akal untuk menggunakan ubat ini dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria di atas. Tindakan cephalosporins generasi II tidak terpakai kepada anaerobes kumpulan B.fragilis, pseudomonas dan mikroorganisma bukan penapaian yang lain.

Sefalosporin generasi III. Dalam cephalosporins generasi ketiga, bersama-sama dengan ciri-ciri biasa, terdapat ciri-ciri tertentu. Ceftriaxone dan cefotaxime adalah AMP asas kumpulan ini dan praktikalnya tidak berbeza antara satu sama lain dalam tindakan antimikrob mereka. Kedua-dua ubat secara aktif bertindak pada Streptococcus spp., Dan pada masa yang sama dalam sebahagian besar pneumococci, serta dalam streptococci hijau yang menunjukkan ketahanan terhadap penisilin, sensitiviti kepada ceftriaxone dan cefotaxime kekal. Tindakan cefotaxime dan ceftriaxone terdedah kepada S. aureus (kecuali MRSA), sedikit sebanyak - kepada CNS. Corynebacteria (selain daripada C. jeikeium) cenderung sensitif. B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA dan enterococci adalah tahan. Ceftriaxone dan cefotaxime sangat aktif terhadap H. influenzae, M. catarrhalis, gonococci dan meningococci, termasuk strain dengan sensitiviti yang berkurangan terhadap tindakan penisilin, tanpa mengira mekanisme rintangan. Hampir semua ahli keluarga Enterobacteriaceae, termasuk. mikroorganisma yang menghasilkan β-laktamase spektrum luas tertakluk kepada kesan semula jadi aktif cefotaxime dan ceftriaxone. E. coli dan Klebsiella spp. adalah tahan, selalunya disebabkan oleh produk ESBL. Pengeluaran berlebihan kromosom β-laktamase kelas C biasanya menyebabkan rintangan P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Kadang-kadang aktiviti cefotaxime dan ceftriaxone in vitro dimanifestasikan berkaitan dengan strain tertentu P. aeruginosa, mikroorganisma bukan penapaian lain, serta B.fragilis, tetapi ini tidak mencukupi untuk digunakan dalam rawatan jangkitan yang sepadan.

Antara ceftazidime, cefoperazone dan cefotaxime, ceftriaxone terdapat persamaan dalam sifat antimikrob asas. Ciri-ciri tersendiri ceftazidime dan cefoperazone daripada cefotaxime dan ceftriaxone:

Menunjukkan kepekaan yang tinggi kepada hidrolisis ESBL;

Menunjukkan aktiviti yang kurang ketara terhadap streptokokus, terutamanya S.pneumoniae;

Aktiviti yang ketara (terutamanya dalam ceftazidime) terhadap P. aeruginosa dan mikroorganisma bukan penapaian lain.

Perbezaan antara cefixime dan ceftibuten daripada cefotaxime dan ceftriaxone:

Kedua-dua ubat tidak berfungsi atau mempunyai sedikit kesan pada P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.;

Ceftibuten tidak aktif berhubung dengan penghijauan streptokokus dan pneumococci sedikit terdedah kepada tindakan ceftibuten;

Tiada aktiviti ketara terhadap Staphylococcus spp.

Sefalosporin generasi IV. Cefepime dan sefalosporin generasi ketiga mempunyai banyak persamaan dalam banyak aspek. Walau bagaimanapun, keistimewaan struktur kimia membolehkan cefepime menembusi dengan lebih yakin melalui membran luar mikroorganisma gram-negatif, serta mempunyai rintangan relatif terhadap hidrolisis oleh kromosom β-laktamase kelas C. Oleh itu, bersama-sama dengan sifatnya yang membezakan cephalosporins generasi ketiga asas (ceftriaxone, cefotaxime), cefepime mempunyai ciri-ciri berikut:

Aktiviti tinggi terhadap mikroorganisma bukan penapaian dan P. aeruginosa;

Peningkatan rintangan terhadap hidrolisis spektrum lanjutan β-laktamase (fakta ini tidak menentukan sepenuhnya kepentingan klinikalnya);

Pengaruh ke atas mikroorganisma berikut-pengeluar berlebihan kromosom b-laktamase kelas C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Sefalosporin yang dilindungi perencat. Cefoperazone / sulbactam adalah satu-satunya wakil kumpulan β-laktam ini. Berbanding dengan cefoperazone, ubat gabungan mempunyai spektrum tindakan lanjutan kerana kesan pada mikroorganisma anaerobik. Juga, kebanyakan strain enterobacteriaceae, yang menghasilkan β-laktamase daripada spektrum lanjutan dan luas, terdedah kepada tindakan ubat. Aktiviti antibakteria sulbactam membolehkan AMP ini sangat aktif terhadap Acinetobacter spp.

Farmakokinetik. Sefalosporin oral didapati mempunyai penyerapan yang baik dalam saluran gastrousus. Ubat tertentu dibezakan oleh bioavailabilitinya, yang berbeza antara 40-50% (untuk cefixime) dan 95% (untuk cefaclor, cefadroxil dan cephalexin). Kehadiran makanan mungkin melambatkan sedikit penyerapan ceftibuten, cefixime dan cefaclor. Makanan membantu membebaskan cefuroxime aktif semasa penyerapan cefuroxime axetil. Apabila diberikan secara intramuskular, penyerapan cephalosporin parenteral yang baik diperhatikan. Pengedaran cephalosporins dijalankan dalam banyak organ (kecuali kelenjar prostat), tisu dan rembesan. Dalam cecair peritoneal, pleura, perikardial dan sinovial, dalam tulang, tisu lembut, kulit, otot, hati, buah pinggang dan paru-paru, kepekatan tinggi dicatatkan. Cefoperazone dan ceftriaxone menghasilkan tahap tertinggi dalam hempedu. Cephalosporins, terutamanya ceftazidime dan cefuroxime, mempunyai keupayaan untuk menembusi dengan baik ke dalam cecair intraokular tanpa mewujudkan tahap terapeutik di ruang posterior mata. Sefalosporin generasi III (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) dan generasi IV (cefepime) mempunyai keupayaan terbesar untuk melepasi BBB, serta mencipta kepekatan terapeutik dalam CSF. Cefuroxime secara sederhana mengatasi BBB hanya dalam kes keradangan meninges.

Kebanyakan cephalosporin (kecuali cefotaxime, yang biotransform untuk membentuk metabolit aktif) tidak mempunyai keupayaan untuk memetabolismekan. Penarikan dadah dilakukan terutamanya melalui buah pinggang, sambil mencipta kepekatan yang sangat tinggi dalam air kencing. Ceftriaxone dan cefoperazone mempunyai dua laluan perkumuhan - melalui hati dan buah pinggang. Kebanyakan sefalosporin mempunyai separuh hayat 1 hingga 2 jam. Ceftibuten, cefixime berbeza dalam tempoh yang lebih lama - 3-4 jam, dalam ceftriaxone ia meningkat kepada 8.5 jam. Terima kasih kepada penunjuk ini, ubat ini boleh diambil sekali sehari. Kegagalan buah pinggang memerlukan pembetulan rejimen dos antibiotik kumpulan cephalosporin (kecuali cefoperazone dan ceftriaxone).

Sefalosporin generasi I. Selalunya hari ini cefazolin digunakan sebagai profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ia juga digunakan untuk jangkitan pada tisu lembut dan kulit.

Oleh kerana cefazolin mempunyai spektrum aktiviti yang sempit, dan penentangan terhadap tindakan cephalosporins tersebar luas di kalangan patogen yang berpotensi, cadangan untuk penggunaan cefazolin untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan MEP hari ini tidak mempunyai justifikasi yang mencukupi.

Cephalexin digunakan dalam rawatan tonsillopharyngitis streptokokus (sebagai ubat barisan kedua), serta jangkitan yang diperoleh komuniti pada tisu lembut dan kulit dengan tahap keterukan ringan hingga sederhana.

Sefalosporin generasi II

Cefuroxime digunakan:

Dengan radang paru-paru yang diperoleh komuniti yang memerlukan kemasukan ke hospital;

Untuk jangkitan tisu lembut dan kulit yang diperoleh komuniti;

Dengan jangkitan MEP (pyelonephritis keparahan sederhana dan teruk); antibiotik cephalosporin tetracycline anti-tuberkulosis

Sebagai profilaksis perioperatif dalam pembedahan.

Cefaclor, cefuroxime axetil digunakan:

Dalam kes jangkitan URT dan NDP (radang paru-paru yang diperoleh komuniti, pemburukan bronkitis kronik, sinusitis akut, CCA);

Untuk jangkitan yang diperoleh komuniti pada tisu lembut dan kulit dengan tahap keparahan ringan hingga sederhana;

Jangkitan MEP (cystitis akut dan pyelonephritis pada kanak-kanak, pyelonephritis pada wanita semasa penyusuan, pyelonephritis ringan hingga sederhana).

Cefuroxime axetil dan cefuroxime boleh digunakan sebagai terapi langkah.

Sefalosporin generasi III

Ceftriaxone, cefotaxime digunakan untuk:

Jangkitan yang diperoleh komuniti - gonorea akut, CCA (ceftriaxone);

Jangkitan nosokomial dan komuniti yang teruk - sepsis, meningitis, salmonellosis umum, jangkitan pada organ pelvis, jangkitan intra-perut, jangkitan teruk pada sendi, tulang, tisu lembut dan kulit, bentuk jangkitan yang teruk pada jangkitan saluran kencing, jangkitan daripada LRP.

Cefoperazone, ceftazidime lantik apabila:

Rawatan jangkitan teruk yang diperoleh komuniti dan nosokomial pelbagai penyetempatan dalam kes kesan etiologi yang disahkan atau mungkin P. aeruginosa dan mikroorganisma bukan penapaian yang lain.

Rawatan jangkitan terhadap latar belakang kekurangan imun dan neutropenia (termasuk demam neutropenik).

Sefalosporin generasi ketiga boleh digunakan secara parenteral sebagai monoterapi atau bersama-sama dengan antibiotik kumpulan lain.

Ceftibuten, cefixime berkesan:

Dengan jangkitan MEP: cystitis akut dan pyelonephritis pada kanak-kanak, pyelonephritis pada wanita semasa kehamilan dan penyusuan, pyelonephritis ringan hingga sederhana;

Dalam peranan peringkat lisan terapi berurutan pelbagai jangkitan nosokomial dan komuniti yang teruk yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif, selepas menerima kesan berterusan daripada ubat-ubatan yang bertujuan untuk pentadbiran parenteral;

Dengan jangkitan URT dan LTP (mengambil ceftibuten dalam kes kemungkinan etiologi pneumokokus tidak disyorkan).

Cefoperazone / sulbactam memohon:

Dalam rawatan jangkitan teruk (terutamanya nosokomial) yang disebabkan oleh mikroflora bercampur (aerobik-anaerobik) dan multi-tahan - sepsis, jangkitan LDP (empyema pleura, abses paru-paru, radang paru-paru), jangkitan rumit pada saluran kencing, intra-perut jangkitan pelvis;

Dengan jangkitan terhadap latar belakang neutropenia, serta keadaan kekurangan imun yang lain.

Sefalosporin generasi IV. Digunakan untuk jangkitan teruk, terutamanya nosokomial, yang dicetuskan oleh mikroflora tahan multidrug:

Jangkitan intra-perut;

Jangkitan sendi, tulang, kulit dan tisu lembut;

Jangkitan MVP yang rumit;

Jangkitan LDP (empiema pleura, abses paru-paru, radang paru-paru).

Juga, cephalosporins generasi IV berkesan dalam rawatan jangkitan terhadap latar belakang neutropenia, serta keadaan kekurangan imun yang lain.

Kontraindikasi

Tidak boleh digunakan untuk tindak balas alahan terhadap sefalosporin.

5. Kumpulan Carbapenem

Carbapenem (imipenem dan meropenem) ialah β-laktam. Berbanding dengan penisilin dan sefalosporin, mereka lebih tahan terhadap tindakan menghidrolisis bakteria v-laktamase, termasuk ESBL, dan mempunyai spektrum aktiviti yang lebih luas. Mereka digunakan untuk jangkitan teruk pelbagai penyetempatan, termasuk nosokomial, selalunya sebagai ubat simpanan, tetapi dalam jangkitan yang mengancam nyawa boleh dianggap sebagai terapi empirik pertama.

Mekanisme tindakan. Carbapenem mempunyai kesan bakteria yang kuat kerana pelanggaran pembentukan dinding sel bakteria. Berbanding dengan β-laktam lain, karbapenem mampu menembusi lebih cepat melalui membran luar bakteria gram-negatif dan, sebagai tambahan, mempunyai PAE yang jelas terhadapnya.

Spektrum aktiviti. Carbapenem bertindak ke atas banyak mikroorganisma gram-positif, gram-negatif dan anaerobik.

Staphylococci terdedah kepada carbapenem (kecuali MRSA), streptokokus, termasuk S.pneumonia(dari segi aktiviti terhadap ARP, carbapenem adalah lebih rendah daripada vankomisin), gonokokus, meningokokus. Imipenem bertindak ke atas E.faecalis.

Carbapenem sangat aktif terhadap kebanyakan bakteria gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), termasuk terhadap strain yang tahan terhadap cephalosporins III-IV generasi dan penisilin yang dilindungi perencat. Aktiviti yang lebih rendah sedikit terhadap proteus, gerigi, H.influenzae... Kebanyakan strain P.aeruginosa pada mulanya sensitif, tetapi dalam proses menggunakan karbapenem, peningkatan rintangan diperhatikan. Oleh itu, menurut kajian epidemiologi berbilang pusat yang dijalankan di Rusia pada 1998-1999, penentangan terhadap imipenem daripada strain nosokomial P.aeruginosa di ICU ialah 18.8%.

Carbapenem agak lemah B.cepacia, stabil ialah S.maltofilia.

Carbapenem sangat aktif terhadap pembentukan spora (kecuali C.sukar) dan tidak membentuk spora (termasuk B. fragilis) anaerob.

Rintangan sekunder mikroorganisma (kecuali P.aeruginosa) jarang berkembang menjadi karbapenem. Untuk patogen tahan (kecuali P.aeruginosa) dicirikan oleh rintangan silang kepada imipenem dan meropenem.

Farmakokinetik. Carbapenem hanya digunakan secara parenteral. Mereka diedarkan dengan baik di dalam badan, mewujudkan kepekatan terapeutik dalam banyak tisu dan rembesan. Dengan keradangan meninges otak, mereka menembusi BBB, mewujudkan kepekatan dalam CSF bersamaan dengan 15-20% daripada paras dalam plasma darah. Carbapenem tidak dimetabolismekan, ia dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang tidak berubah, oleh itu, dalam kes kegagalan buah pinggang, penyingkirannya mungkin diperlahankan dengan ketara.

Disebabkan fakta bahawa imipenem tidak diaktifkan dalam tubul renal oleh enzim dehydropeptidase I dan tidak menghasilkan kepekatan terapeutik dalam air kencing, ia digunakan dalam kombinasi dengan cilastatin, yang merupakan perencat selektif dehydropeptidase I.

Semasa hemodialisis, carbapenem dan cilastatin dikeluarkan dengan cepat daripada darah.

Petunjuk:

1. Jangkitan teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora yang tahan multidrug dan campuran;

2. DANJangkitan NDP(radang paru-paru, abses paru-paru, empiema pleura);

3. Rumit Jangkitan MVP;

4. DANjangkitan intra-perut;

5. DANjangkitan pada organ pelvis;

6. DENGANepsis;

7. DANjangkitan kulit dan tisu lembut;

8. Dan jangkitan pada tulang dan sendi(imipenem sahaja);

9. Endokarditis(imipenem sahaja);

10. Jangkitan bakteria pada pesakit neutropenik;

11. Meningitis(hanya meropenem).

Kontraindikasi. Reaksi alahan terhadap karbapenem. Imipenem / cilastatin tidak boleh digunakan juga sekiranya berlaku tindak balas alahan terhadap cilastatin.

6. Kumpulan monobaktam

Daripada monobaktam, atau β-laktam monosiklik, satu antibiotik digunakan dalam amalan klinikal - aztreons... Ia mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang sempit dan digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh flora gram-negatif aerobik.

Mekanisme tindakan. Aztreonam mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteria.

Spektrum aktiviti... Keanehan spektrum tindakan antimikrob aztreonam adalah disebabkan oleh fakta bahawa ia tahan terhadap banyak β-laktamase yang dihasilkan oleh flora gram-negatif aerobik, dan pada masa yang sama dimusnahkan oleh β-laktamase staphylococci, bacteroids dan ESBL.

Aktiviti aztreonam terhadap banyak mikroorganisma keluarga Enterobacteriaceae (E coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) dan P.aeruginosa, termasuk berhubung dengan strain nosokomial yang tahan terhadap aminoglikosida, ureidopenicillins dan cephalosporins.

Aztreonam tidak mempunyai kesan pada acinetobacter, S.maltofilia, B.cepacia, cocci gram-positif dan anaerobes.

Farmakokinetik. Aztreonam hanya digunakan secara parenteral. Diedarkan dalam banyak tisu dan persekitaran badan. Melepasi BBB dengan keradangan membran otak, melalui plasenta dan memasuki susu ibu. Ia sangat sedikit dimetabolismekan di hati, dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang, 60-75% tidak berubah. Separuh hayat dengan fungsi buah pinggang dan hati yang normal ialah 1.5-2 jam, dengan sirosis hati ia boleh meningkat kepada 2.5-3.5 jam, dengan kegagalan buah pinggang - sehingga 6-8 jam. Semasa hemodialisis, kepekatan aztreonam dalam darah berkurangan sebanyak 25-60%.

Petunjuk. Aztreonam adalah ubat rizab untuk rawatan jangkitan pelbagai penyetempatan yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif aerobik:

1. Jangkitan NDP (pneumonia yang diperoleh masyarakat dan nosokomial);

2. jangkitan intra-perut;

3. jangkitan pada organ pelvis;

4. jangkitan MEP;

5. jangkitan pada kulit, tisu lembut, tulang dan sendi;

6.sepsis.

Memandangkan spektrum tindakan antimikrobial sempit aztreonam, dalam rawatan empirik jangkitan teruk, ia harus ditetapkan dalam kombinasi dengan AMP aktif terhadap cocci gram-positif (oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) dan anaerobes (metronidazole).

Kontraindikasi Sejarah tindak balas alahan terhadap aztreones.

7. Kumpulan tetrasiklin

Tetrasiklin adalah salah satu kelas awal AMP, tetrasiklin pertama diperoleh pada akhir 1940-an. Pada masa ini, disebabkan kemunculan sejumlah besar mikroorganisma tahan tetrasiklin dan banyak HP yang menjadi ciri ubat ini, penggunaannya terhad. Tetrasiklin (tetrasiklin semula jadi dan doksisiklin separa sintetik) mengekalkan kepentingan klinikal yang paling besar dalam jangkitan klamidia, rikettsiosis, sesetengah zoonosis dan jerawat yang teruk.

Mekanisme tindakan. Tetracyclines mempunyai kesan bacteriostatic, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis protein dalam sel mikrob.

Spektrum aktiviti. Tetracyclines dianggap sebagai AMP dengan spektrum aktiviti antimikrob yang luas; namun, dalam penggunaan jangka panjangnya, banyak bakteria telah mendapat rintangan terhadapnya.

Antara cocci gram-positif, pneumococcus adalah yang paling sensitif (kecuali ARP). Pada masa yang sama, lebih daripada 50% strain adalah tahan S.pyogenes, lebih daripada 70% daripada strain nosokomial staphylococci dan sebahagian besar enterococci. Daripada cocci gram-negatif, yang paling sensitif ialah meningokokus dan M.catarrhalis, dan banyak gonokokus adalah tahan.

Tetrasiklin bertindak pada beberapa basil gram-positif dan gram-negatif - listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (termasuk H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (termasuk kolera), agen penyebab granuloma inguinal, antraks, wabak, tularemia. Kebanyakan strain Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter adalah tahan.

Tetracyclines aktif terhadap spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, chlamydia, mycoplasma, actinomycetes, dan beberapa protozoa.

Antara flora anaerobik, Clostridia terdedah kepada tetrasiklin (kecuali C.sukar), fusobacteria, P.jerawat... Kebanyakan strain bakterioid adalah tahan.

Farmakokinetik. Apabila diambil secara lisan, tetrasiklin diserap dengan baik, dan doksisiklin lebih baik daripada tetrasiklin. Bioavailabiliti doxycycline tidak berubah, dan bioavailabiliti tetracycline dikurangkan separuh di bawah pengaruh makanan. Kepekatan maksimum ubat dalam serum darah dicipta 1-3 jam selepas pentadbiran oral. Apabila diberikan secara intravena, kepekatan darah yang jauh lebih tinggi dicapai dengan cepat berbanding apabila diambil secara lisan.

Tetrasiklin diedarkan dalam banyak organ dan persekitaran badan, dengan doksisiklin menghasilkan kepekatan tisu yang lebih tinggi daripada tetrasiklin. Kepekatan dalam CSF adalah 10-25% daripada paras serum, kepekatan dalam hempedu adalah 5-20 kali lebih tinggi daripada dalam darah. Tetrasiklin mempunyai keupayaan tinggi untuk melintasi plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.

Perkumuhan tetrasiklin hidrofilik dijalankan terutamanya oleh buah pinggang, oleh itu, dengan kegagalan buah pinggang, perkumuhannya terjejas dengan ketara. Lebih banyak doxycycline lipofilik dikumuhkan bukan sahaja oleh buah pinggang, tetapi juga oleh saluran gastrousus, dan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas laluan ini adalah yang utama. Doxycycline mempunyai separuh hayat 2-3 kali lebih lama berbanding tetracycline. Dalam hemodialisis, tetrasiklin dikeluarkan secara perlahan, tetapi doksisiklin tidak dikeluarkan sama sekali.

Petunjuk:

1. Jangkitan klamidia (psittacosis, trachoma, uretritis, prostatitis, serviks).

2. Jangkitan Mycoplasma.

3. Borreliosis (penyakit Lyme, demam berulang).

4. Rickettsioses (demam Q, Rocky Mountain spotted fever, typhus).

5. Zoonoses bakteria: brucellosis, leptospirosis, antraks, wabak, tularemia (dalam dua kes terakhir - dalam kombinasi dengan streptomycin atau gentamicin).

6. Jangkitan LDP: pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh komuniti.

7. Jangkitan usus: kolera, yersiniosis.

8. Jangkitan ginekologi: adnexitis, salpingo-oophoritis (dalam kes yang teruk, dalam kombinasi dengan β-laktam, aminoglycosides, metronidazole).

9. Jerawat.

10. Rosacea.

11. Jangkitan luka selepas gigitan haiwan.

12. STI: sifilis (dengan alahan kepada penisilin), granuloma inguinal, lymphogranuloma venereum.

13. Jangkitan mata.

14. Actinomycosis.

15. Angiomatosis basil.

16. Pembasmian H. pylori dengan ulser gastrik dan ulser duodenal (tetracycline dalam kombinasi dengan ubat antisecretory, bismut subcitrate dan AMP lain).

17. Pencegahan malaria tropika.

Kontraindikasi:

Umur sehingga 8 tahun.

Kehamilan.

Laktasi.

Patologi hati yang teruk.

Kegagalan buah pinggang (tetracycline).

8. Kumpulan aminoglycoside

Aminoglycosides adalah salah satu kelas antibiotik terawal. Aminoglycoside pertama, streptomycin, diperoleh pada tahun 1944. Pada masa ini, tiga generasi aminoglikosida dibezakan.

Kepentingan klinikal utama aminoglycosides adalah dalam rawatan jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh patogen gram-negatif aerobik, serta endokarditis infektif. Streptomycin dan kanamycin digunakan dalam rawatan tuberkulosis. Neomycin, sebagai yang paling toksik di kalangan aminoglycosides, hanya digunakan secara dalaman dan topikal.

Aminoglycosides mempunyai potensi nefrotoksisiti, ototoksisiti, dan boleh menyebabkan sekatan neuromuskular. Walau bagaimanapun, pertimbangan faktor risiko, satu pentadbiran keseluruhan dos harian, kursus terapi pendek dan TDM boleh mengurangkan manifestasi ADR.

Mekanisme tindakan. Aminoglycosides mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis protein oleh ribosom. Tahap aktiviti antibakteria aminoglikosida bergantung pada kepekatan maksimum (puncak) mereka dalam serum darah. Apabila digunakan bersama dengan penisilin atau cephalosporin, sinergi diperhatikan berkenaan dengan beberapa mikroorganisma aerobik gram-negatif dan gram-positif.

Spektrum aktiviti. Aminoglycosides generasi II dan III dicirikan oleh aktiviti bakteria yang bergantung kepada dos terhadap mikroorganisma gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. dan lain-lain), serta batang gram-negatif yang tidak berfermentasi ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglycosides aktif terhadap staphylococci selain MRSA. Streptomycin dan kanamycin bertindak M.tuberkulosis, manakala amikacin lebih aktif terhadap M.avium dan mikobakteria atipikal lain. Streptomycin dan gentamicin bertindak ke atas enterococci. Streptomycin aktif terhadap agen penyebab wabak, tularemia, dan brucellosis.

Aminoglycosides tidak aktif terhadap S.pneumonia, S.maltofilia, B.cepacia, anaerob ( Bacteroides spp., Clostridium spp. dan lain-lain). Lebih-lebih lagi, rintangan S.pneumonia, S.maltofilia dan B.cepacia kepada aminoglikosida boleh digunakan untuk mengenal pasti mikroorganisma ini.

Walaupun fakta bahawa aminoglikosida dalam vitro aktif terhadap hemofilia, shigella, salmonella, legionella, keberkesanan klinikal dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen ini belum ditubuhkan.

Farmakokinetik. Apabila diambil secara lisan, aminoglycosides praktikal tidak diserap, oleh itu ia digunakan secara parenteral (kecuali neomycin). Selepas pentadbiran i / m, mereka diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Kepekatan puncak berkembang 30 minit selepas berakhirnya infusi intravena dan 0.5-1.5 jam selepas suntikan intramuskular.

Kepekatan puncak aminoglikosida berbeza dari pesakit ke pesakit kerana ia bergantung pada jumlah pengedaran. Jumlah pengedaran, seterusnya, bergantung pada berat badan, jumlah cecair dan tisu adiposa, dan keadaan pesakit. Sebagai contoh, pada pesakit dengan luka bakar yang meluas, asites, jumlah pengagihan aminoglikosida meningkat. Sebaliknya, dengan dehidrasi atau distrofi otot, ia berkurangan.

Aminoglycosides diedarkan dalam cecair ekstraselular, termasuk serum darah, eksudat abses, ascitic, pericardial, pleura, sinovial, limfa dan cecair peritoneal. Mereka mampu mencipta kepekatan tinggi dalam organ dengan bekalan darah yang baik: hati, paru-paru, buah pinggang (di mana ia terkumpul di korteks). Kepekatan rendah dicatatkan dalam kahak, rembesan bronkial, hempedu, dan susu ibu. Aminoglycosides tidak lulus dengan baik melalui BBB. Dengan keradangan meninges, kebolehtelapan meningkat sedikit. Pada bayi baru lahir, kepekatan yang lebih tinggi dicapai dalam CSF berbanding orang dewasa.

Aminoglycosides tidak dimetabolismekan, dikumuhkan oleh buah pinggang melalui penapisan glomerular tidak berubah, menghasilkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Kadar perkumuhan bergantung pada umur, fungsi buah pinggang dan komorbiditi pesakit. Pada pesakit dengan demam, ia boleh meningkat, dengan penurunan dalam fungsi buah pinggang, ia melambatkan dengan ketara. Pada orang tua, perkumuhan juga mungkin diperlahankan akibat penurunan penapisan glomerular. Separuh hayat semua aminoglikosida pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang normal ialah 2-4 jam, pada bayi baru lahir - 5-8 jam, pada kanak-kanak - 2.5-4 jam. Dalam kegagalan buah pinggang, separuh hayat boleh meningkat kepada 70 jam atau lebih .

Petunjuk:

1. Terapi empirikal(dalam kebanyakan kes, ia ditetapkan dalam kombinasi dengan β-laktam, glikopeptida atau ubat anti-anaerobik, bergantung kepada patogen yang didakwa):

Sepsis etiologi yang tidak diketahui.

Endokarditis infektif.

Meningitis selepas trauma dan selepas pembedahan.

Demam pada pesakit neutropenik.

Pneumonia nosokomial (termasuk pengudaraan).

Pyelonephritis.

Jangkitan intra-perut.

Jangkitan pada organ pelvis.

Kaki kencing manis.

Osteomielitis selepas pembedahan atau selepas trauma.

Artritis septik.

Terapi tempatan:

Jangkitan mata - konjunktivitis bakteria dan keratitis.

2. Terapi khusus:

Wabak (streptomycin).

Tularemia (streptomycin, gentamicin).

Brucellosis (streptomycin).

Tuberkulosis (streptomycin, kanamycin).

Profilaksis antibiotik:

Dekontaminasi usus sebelum pembedahan kolon elektif (neomycin atau kanamycin dalam kombinasi dengan erythromycin).

Aminoglycosides tidak boleh digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh komuniti sama ada dalam keadaan pesakit luar atau pesakit dalam. Ini disebabkan oleh kekurangan aktiviti kumpulan antibiotik ini terhadap patogen utama - pneumokokus. Dalam rawatan radang paru-paru nosokomial, aminoglikosida ditetapkan secara parenteral. Pemberian aminoglikosida endotrakeal, disebabkan oleh farmakokinetik yang tidak dapat diramalkan, tidak membawa kepada peningkatan dalam keberkesanan klinikal.

Adalah salah untuk menetapkan aminoglikosida untuk rawatan shigellosis dan salmonellosis (kedua-dua secara lisan dan parenteral), kerana ia secara klinikal tidak berkesan terhadap patogen yang dilokalkan secara intraselular.

Aminoglycosides tidak boleh digunakan untuk merawat jangkitan MEP yang tidak rumit, melainkan patogen itu tahan terhadap antibiotik lain yang kurang toksik.

Aminoglycosides juga tidak boleh digunakan untuk kegunaan topikal dalam rawatan jangkitan kulit disebabkan oleh perkembangan pesat rintangan dalam mikroorganisma.

Penggunaan aminoglycosides untuk saliran aliran dan pengairan perut harus dielakkan kerana ketoksikannya yang ketara.

Peraturan dos untuk aminoglikosida. Pada pesakit dewasa, dua cara pentadbiran aminoglikosida boleh dijalankan: tradisional apabila mereka diberikan 2-3 kali sehari (contohnya, streptomycin, kanamycin dan amikacin - 2 kali; gentamicin, tobramycin dan netilmicin - 2-3 kali), dan pentadbiran tunggal keseluruhan dos harian.

Satu pentadbiran keseluruhan dos harian aminoglikosida membolehkan untuk mengoptimumkan terapi dengan ubat-ubatan kumpulan ini. Banyak ujian klinikal telah menunjukkan bahawa keberkesanan rawatan dengan satu pentadbiran aminoglikosida adalah sama dengan yang tradisional, dan nefrotoksisiti kurang ketara. Di samping itu, kos ekonomi dikurangkan dengan satu dos harian. Walau bagaimanapun, rejimen aminoglikosida ini tidak boleh digunakan dalam rawatan endokarditis infektif.

Pilihan dos aminoglikosida dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti berat badan pesakit, penyetempatan dan keterukan jangkitan, dan fungsi buah pinggang.

Untuk pentadbiran parenteral, dos semua aminoglikosida perlu dikira setiap kilogram berat badan. Memandangkan aminoglikosida diagihkan dengan buruk dalam tisu adiposa, pelarasan dos perlu dibuat pada pesakit dengan berat badan melebihi ideal sebanyak lebih daripada 25%. Dalam kes ini, dos harian yang dikira pada berat badan sebenar harus dikurangkan secara empirik sebanyak 25%. Pada masa yang sama, pada pesakit yang kurus kering, dos meningkat sebanyak 25%.

Untuk meningitis, sepsis, radang paru-paru dan jangkitan teruk lain, dos maksimum aminoglikosida ditetapkan, untuk jangkitan MEP - minimum atau sederhana. Dos maksimum tidak boleh diberikan kepada orang tua.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos aminoglikosida mesti dikurangkan. Ini dicapai sama ada dengan mengurangkan dos tunggal atau dengan meningkatkan selang antara suntikan.

Pemantauan ubat terapeutik. Memandangkan farmakokinetik aminoglycosides tidak stabil dan bergantung kepada beberapa sebab, TLM dilakukan untuk mencapai kesan klinikal maksimum sambil mengurangkan risiko mengembangkan ADR. Dalam kes ini, kepekatan puncak dan baki aminoglikosida dalam serum darah ditentukan. Kepekatan puncak (60 minit selepas i / m atau 15-30 min selepas akhir i / v), di mana keberkesanan terapi bergantung, dengan rejimen dos biasa hendaklah sekurang-kurangnya 6-10 μg / ml untuk gentamicin, tobramycin dan netilmicin, untuk kanamycin dan amikacin - sekurang-kurangnya 20-30 μg / ml. Kepekatan sisa (sebelum pentadbiran seterusnya), yang menunjukkan tahap pengumpulan aminoglycosides dan membolehkan pemantauan keselamatan terapi, untuk gentamicin, tobramycin dan netilmicin harus kurang daripada 2 μg / ml, untuk kanamycin dan amikacin - kurang daripada 10 μg / ml. TDM terutamanya diperlukan pada pesakit dengan jangkitan teruk dan dengan kehadiran faktor risiko lain untuk kesan toksik aminoglikosida. Apabila dos harian diberikan sebagai satu dos, kepekatan sisa aminoglikosida biasanya dipantau.

Kontraindikasi: Reaksi alergi terhadap aminoglikosida.

9. Levomycetin

Levomycetin adalah antibiotik dengan pelbagai kesan. Kumpulan chloramphenicol termasuk Chloramphenicol dan Sintomycin. Antibiotik semula jadi yang pertama, chloramphenicol, diperoleh daripada kultur kulat berseri Streptomyces venezualae pada tahun 1947, dan pada tahun 1949 struktur kimia telah ditubuhkan. Di USSR, antibiotik ini dinamakan "chloramphenicol" kerana fakta bahawa ia adalah isomer levorotatory. Isomer dextrorotatory tidak berkesan terhadap bakteria. Antibiotik kumpulan ini, diperoleh secara sintetik pada tahun 1950, dinamakan "Syntomycin". Komposisi syntomycin termasuk campuran isomer levorotatory dan dextrorotatory, itulah sebabnya kesan syntomycin adalah 2 kali lebih lemah berbanding dengan kloramfenikol. Synthomycin digunakan secara eksklusif secara luaran.

Mekanisme tindakan. Kloramfenikol dicirikan oleh tindakan bakteristatik, dan khususnya, ia mengganggu sintesis protein, ditetapkan pada ribosom, yang membawa kepada perencatan fungsi pendaraban sel mikrob. Harta yang sama dalam sumsum tulang menjadi sebab untuk menghentikan pembentukan eritrosit dan leukosit (boleh menyebabkan anemia dan leukopenia), serta perencatan hematopoiesis. Isomer mempunyai keupayaan untuk memberikan kesan yang bertentangan pada sistem saraf pusat: isomer levorotatory menghalang sistem saraf pusat, manakala isomer dextrorotatory secara sederhana merangsangnya.

Bulatan aktiviti. Antibiotik-kloramfenikol aktif terhadap banyak bakteria gram-negatif dan gram-positif; virus: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; strain bakteria yang tidak bersetuju dengan tindakan penisilin, streptomycin, sulfonamides. Mereka mempunyai sedikit kesan pada bakteria tahan asid (agen penyebab tuberkulosis, beberapa saprofit, kusta), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Perkembangan rintangan ubat terhadap antibiotik dalam kumpulan ini agak perlahan. Levomycetin tidak mampu menyebabkan rintangan silang kepada ubat kemoterapi lain.

Prendering. Levomycetin digunakan dalam rawatan trachoma, gonorea, pelbagai jenis radang paru-paru, meningitis, batuk kokol, rickettsioses, klamidia, tularemia, brucellosis, salmonellosis, disentri, demam paratifoid, demam kepialu, dll.

10. Kumpulan glikopeptida

Glikopeptida termasuk antibiotik semulajadi - vankomisin dan teicoplanin... Vancomycin telah digunakan dalam amalan klinikal sejak 1958, teicoplanin sejak pertengahan 1980-an. Baru-baru ini, minat terhadap glikopeptida telah meningkat disebabkan peningkatan dalam kekerapan jangkitan nosokomial disebabkan oleh mikroorganisma gram positif. Pada masa ini, glikopeptida adalah ubat pilihan untuk jangkitan yang disebabkan oleh MRSA, MRSE, serta tahan enterococci ampisilin dan aminoglikosida.

Mekanisme tindakan. Glikopeptida mengganggu sintesis dinding sel bakteria. Mereka mempunyai kesan bakteria, bagaimanapun, terhadap enterococci, beberapa streptokokus dan SSP bertindak secara bakteriostatik.

Spektrum aktiviti. Glikopeptida aktif terhadap mikroorganisma aerobik dan anaerobik gram positif: staphylococci (termasuk MRSA, MRSE), streptokokus, pneumococci (termasuk ARP), enterococci, peptostreptococci, listeria, corynebacteria, clostridia (termasuk C.sukar). Mikroorganisma Gram-negatif tahan terhadap glikopeptida.

Dari segi spektrum aktiviti antimikrob, vankomisin dan teicoplanin adalah serupa, tetapi terdapat beberapa perbezaan dalam tahap aktiviti semula jadi dan rintangan yang diperoleh. Teicoplanin secara in vitro lebih aktif berhubung dengan S.aureus(termasuk MRSA), streptokokus (termasuk S.pneumonia) dan enterokokus. Vancomycin dalam vitro lebih aktif berhubung dengan SSP.

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, beberapa negara telah mengetengahkan S.aureus dengan sensitiviti yang berkurangan kepada vankomisin atau kepada vankomisin dan teikoplanin.

Enterococci dicirikan oleh perkembangan rintangan yang lebih pesat terhadap vankomisin: pada masa ini di ICU di Amerika Syarikat, tahap rintangan adalah E.faecium kepada vankomisin adalah kira-kira 10% atau lebih. Pada masa yang sama, adalah penting secara klinikal bahawa sesetengah VRE mengekalkan sensitiviti kepada teicoplanin.

Farmakokinetik. Glikopeptida boleh dikatakan tidak diserap apabila diambil secara lisan. Ketersediaan bio teicoplanin dengan suntikan intramuskular adalah kira-kira 90%.

Glikopeptida tidak dimetabolismekan, diekskresikan oleh buah pinggang tidak berubah, oleh itu, dalam kes kegagalan buah pinggang, pelarasan dos diperlukan. Dadah tidak dikeluarkan melalui hemodialisis.

Separuh hayat vancomycin dengan fungsi buah pinggang normal ialah 6-8 jam, teicoplanin - dari 40 jam hingga 70 jam. Separuh hayat teicoplanin yang panjang memungkinkan untuk menetapkannya sekali sehari.

Petunjuk:

1. Jangkitan yang disebabkan oleh MRSA, MRSE.

2. Jangkitan staphylococcal dalam kes alahan kepada β-laktam.

3. Jangkitan teruk yang disebabkan oleh Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Endokarditis infektif disebabkan oleh streptokokus hijau dan S.bovis, dalam kes alahan kepada β-laktam.

5. Endokarditis infektif disebabkan oleh E.faecalis(dalam kombinasi dengan gentamicin).

6. Meningitis disebabkan oleh S.pneumonia tahan terhadap penisilin.

Terapi empirik untuk jangkitan yang mengancam nyawa dengan etiologi staphylococcal yang disyaki:

Endokarditis infektif injap trikuspid atau injap prostetik (dalam kombinasi dengan gentamicin);

Dokumen yang serupa

Antibiotik daripada kumpulan polipeptida kitaran. Persediaan kumpulan penisilin, sefalosporin, makrolida, tetrasiklin, aminoglikosida dan polimiksin. Prinsip penggunaan gabungan antibiotik, komplikasi yang timbul daripada rawatan mereka.

abstrak, ditambah pada 04/08/2012


Sejarah penemuan penisilin. Klasifikasi antibiotik, sifat farmakologi, kemoterapi mereka. Proses teknologi untuk mendapatkan antibiotik. Rintangan antibiotik bakteria. Mekanisme tindakan chloramphenicol, macrolides, tetracyclines.

abstrak, ditambah 04.24.2013


Klasifikasi antibiotik mengikut mekanisme tindakan pada dinding sel. Kajian perencat fungsi membran sitoplasma. Pertimbangan spektrum antimikrob tetrasiklin. Trend dalam pembangunan rintangan mikroorganisma pada masa kini di dunia.

abstrak ditambah pada 02/08/2012


Sejarah penemuan antibiotik. Mekanisme tindakan antibiotik. Tindakan selektif antibiotik. Rintangan antibiotik. Kumpulan utama antibiotik yang diketahui sehingga kini. Reaksi buruk utama untuk mengambil antibiotik.

laporan ditambah pada 11/03/2009


Kajian ubat di bawah nama am "antibiotik". Ejen kemoterapi antibakteria. Sejarah penemuan antibiotik, mekanisme tindakan dan klasifikasinya. Ciri-ciri penggunaan antibiotik dan kesan sampingannya.

kertas penggal ditambah 16/10/2014


Prinsip terapi antibiotik rasional. Kumpulan antibiotik: penisilin, tetrasiklin, sefalosporin, makrolid dan fluorokuinolon. Tindakan tidak langsung penisilin separa sintetik. Spektrum antimikrob tindakan cephalosporins, komplikasi utama.

pembentangan ditambah 03/29/2015


Ciri-ciri penggunaan agen antibakteria untuk rawatan dan pencegahan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh bakteria. Klasifikasi antibiotik mengikut spektrum tindakan antimikrob. Penerangan tentang kesan negatif penggunaan antibiotik.

pembentangan ditambah pada 02.24.2013


Penemu antibiotik. Pengagihan antibiotik dalam alam semula jadi. Peranan antibiotik dalam mikrobiocenosis semula jadi. Tindakan antibiotik bakteriostatik. Rintangan antibiotik bakteria. Sifat fizikal antibiotik, klasifikasinya.

pembentangan ditambah 18/03/2012


Klasifikasi antibiotik mengikut spektrum tindakan biologi. Sifat antibiotik beta-laktam. Komplikasi bakteria dalam jangkitan HIV, rawatan mereka. Sebatian semula jadi dengan aktiviti antibakteria yang tinggi dan spektrum tindakan yang luas.

abstrak, ditambah 01/20/2010


Sebatian kimia asal biologi yang mempunyai kesan merosakkan atau memusnahkan mikroorganisma dalam kepekatan yang sangat rendah mengikut prinsip antibiosis. Sumber antibiotik dan arah tindakan farmakologinya.

Kandungan

Tubuh manusia diserang setiap hari oleh banyak mikrob yang cuba menetap dan berkembang dengan mengorbankan sumber dalaman badan. Kekebalan, sebagai peraturan, mengatasinya, tetapi kadangkala rintangan mikroorganisma adalah tinggi dan anda perlu mengambil ubat untuk melawannya. Terdapat kumpulan antibiotik yang berbeza yang mempunyai spektrum tindakan tertentu, tergolong dalam generasi yang berbeza, tetapi semua jenis ubat ini berkesan membunuh mikroorganisma patologi. Seperti semua ubat yang berkuasa, ubat ini mempunyai kesan sampingannya sendiri.

Apakah antibiotik

Ini adalah kumpulan ubat yang mempunyai keupayaan untuk menyekat sintesis protein dan dengan itu menghalang pembiakan dan pertumbuhan sel hidup. Semua jenis antibiotik digunakan untuk merawat proses berjangkit yang disebabkan oleh strain bakteria yang berbeza: staphylococcus, streptokokus, meningokokus. Dadah ini pertama kali dibangunkan pada tahun 1928 oleh Alexander Fleming. Tetapkan antibiotik beberapa kumpulan dalam rawatan patologi onkologi sebagai sebahagian daripada kemoterapi gabungan. Dalam istilah moden, ubat jenis ini sering dipanggil ubat antibakteria.

Klasifikasi antibiotik mengikut mekanisme tindakan

Ubat pertama jenis ini adalah ubat berasaskan penisilin. Terdapat klasifikasi antibiotik mengikut kumpulan dan dengan mekanisme tindakan. Sesetengah ubat mempunyai fokus yang sempit, yang lain mempunyai spektrum tindakan yang luas. Parameter ini menentukan seberapa kuat ubat itu akan menjejaskan kesihatan manusia (baik secara positif dan negatif). Ubat membantu untuk mengatasi atau mengurangkan kematian penyakit serius seperti:

• sepsis;
• gangren;
• meningitis;
• pneumonia;
• sifilis.

Bakteria

Ini adalah salah satu jenis daripada klasifikasi agen antimikrob mengikut tindakan farmakologi. Antibiotik bakteria adalah ubat yang menyebabkan lisis, kematian mikroorganisma. Ubat ini menghalang sintesis membran, menyekat pengeluaran komponen DNA. Kumpulan antibiotik berikut mempunyai ciri-ciri ini:

• karbapenem;
• penisilin;
• fluoroquinolones;
• glikopeptida;
• monobaktam;
• fosfomycin.

Bakteriostatik

Tindakan kumpulan ubat ini bertujuan untuk menghalang sintesis protein oleh sel mikroorganisma, yang menghalangnya daripada terus membiak dan berkembang. Hasil daripada tindakan ubat adalah batasan perkembangan selanjutnya proses patologi. Kesan ini adalah tipikal untuk kumpulan antibiotik berikut:

• lincosamin;
• makrolida;
• aminoglikosida.

Klasifikasi antibiotik mengikut komposisi kimia

Pembahagian utama ubat-ubatan dijalankan oleh struktur kimia. Setiap daripada mereka adalah berdasarkan bahan aktif yang berbeza. Pemisahan ini membantu menyasarkan jenis mikrob tertentu atau mempunyai pelbagai kesan ke atas sejumlah besar spesies. Ini juga menghalang bakteria daripada membina rintangan (rintangan, imuniti) terhadap jenis ubat tertentu. Jenis utama antibiotik diterangkan di bawah.

Penisilin

Ini adalah kumpulan pertama yang dicipta oleh manusia. Antibiotik kumpulan penisilin (penicillium) mempunyai pelbagai kesan ke atas mikroorganisma. Dalam kumpulan, terdapat pembahagian tambahan kepada:

• ubat penisilin semulajadi - dihasilkan oleh kulat dalam keadaan normal (phenoxymethylpenicillin, benzylpenicillin);
• penisilin separa sintetik, lebih tahan terhadap penisilin, yang meluaskan spektrum tindakan antibiotik dengan ketara (ubat methicillin, oxacillin);
• tindakan lanjutan - persediaan ampicillin, amoksisilin;
• ubat dengan spektrum tindakan yang luas - ubat azlocillin, mezlocillin.

Untuk mengurangkan rintangan bakteria terhadap jenis antibiotik ini, perencat penicillinase ditambah: sulbactam, tazobactam, asid clavulanic. Contoh yang menarik bagi ubat-ubatan tersebut ialah: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Tetapkan dana untuk patologi berikut:

• jangkitan sistem pernafasan: radang paru-paru, sinusitis, bronkitis, laringitis, faringitis;
• genitouriner: uretritis, cystitis, gonorea, prostatitis;
• pencernaan: disentri, cholecystitis;
• sifilis.

Sefalosporin

Sifat bakterisida kumpulan ini mempunyai spektrum tindakan yang luas. Generasi ceflaphosporin berikut dibezakan:

• Saya, persediaan cefradine, cephalexin, cefazolin;
• II, dana dengan cefaclor, cefuroxime, cefoxitin, cefotiam;
• III-e, ubat-ubatan ceftazidime, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
• IV-e, bermakna dengan cefpirome, cefepime;
• V-e, ubat fetobiprol, ceftaroline, fetolosan.

Kebanyakan ubat antibakteria kumpulan ini hanya wujud dalam bentuk suntikan, oleh itu ia lebih kerap digunakan di klinik. Cephalosporins adalah antibiotik pesakit dalam yang paling popular. Kelas agen antibakteria ini ditetapkan untuk:

• pyelonephritis;
• generalisasi jangkitan;
• keradangan tisu lembut, tulang;
• meningitis;
• pneumonia;
• limfangitis.

Makrolida

1. Semulajadi. Mereka disintesis buat kali pertama pada tahun 60-an abad XX, ini termasuk spiramycin, erythromycin, midecamycin, josamycin.
2. Prodrugs, bentuk aktif diambil selepas metabolisme, seperti troleandomycin.
3. Separa sintetik. Ini adalah cara clarithromycin, telithromycin, azithromycin, dirithromycin.

Tetrasiklin

Spesies ini dicipta pada separuh kedua abad ke-20. Antibiotik kumpulan tetracycline mempunyai tindakan antimikrob terhadap sejumlah besar strain flora mikrob. Pada kepekatan tinggi, kesan bakteria ditunjukkan. Ciri tetrasiklin adalah keupayaan untuk terkumpul dalam enamel gigi, tisu tulang. Ia membantu dalam rawatan osteomielitis kronik, tetapi juga mengganggu perkembangan rangka pada kanak-kanak kecil. Kumpulan ini dilarang untuk masuk ke gadis hamil, kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Ubat antibakteria ini diwakili oleh ubat berikut:

• Oxytetracycline;
• Tigecycline;
• Doxycycline;
• Minocycline.

Kontraindikasi termasuk hipersensitiviti kepada komponen, patologi hati kronik, porfiria. Petunjuk untuk digunakan adalah patologi berikut:

• penyakit Lyme
• patologi usus;
• leptospirosis;
• brucellosis;
• jangkitan gonokokal;
• rickettsiosis;
• trakoma;
• actinomycosis;
• tularemia.

Aminoglikosida

Penggunaan aktif siri ubat ini dijalankan dalam rawatan jangkitan yang menyebabkan flora gram-negatif. Antibiotik adalah bakteria. Ubat-ubatan menunjukkan kecekapan tinggi, yang tidak berkaitan dengan penunjuk aktiviti imuniti pesakit, menjadikan ubat-ubatan ini sangat diperlukan untuk melemahkan dan neutropenia. Terdapat generasi berikut bagi agen antibakteria ini:

1. Persediaan kanamycin, neomycin, chloramphenicol, streptomycin tergolong dalam generasi pertama.
2. Yang kedua termasuk dana dengan gentamicin, tobramycin.
3. Yang ketiga termasuk persediaan amikacin.
4. Generasi keempat diwakili oleh isepamycin.

Petunjuk untuk penggunaan kumpulan ubat ini adalah patologi berikut.

Antibiotik adalah kumpulan besar ubat bakterisida, yang masing-masing dicirikan oleh spektrum tindakannya sendiri, petunjuk penggunaan dan kehadiran akibat tertentu.

Antibiotik ialah bahan yang boleh menghalang pertumbuhan mikroorganisma atau memusnahkannya. Menurut definisi GOST, antibiotik termasuk bahan tumbuhan, haiwan atau mikrob. Pada masa ini, takrifan ini agak ketinggalan zaman, kerana sejumlah besar ubat sintetik telah dicipta, bagaimanapun, antibiotik semulajadi yang berfungsi sebagai prototaip untuk penciptaan mereka.

Sejarah ubat antimikrob bermula pada tahun 1928, apabila A. Fleming pertama kali ditemui penisilin... Bahan ini telah ditemui dengan tepat, dan tidak dicipta, kerana ia sentiasa wujud dalam alam semula jadi. Dalam alam semula jadi, ia dihasilkan oleh kulat mikroskopik genus Penicillium, melindungi diri mereka daripada mikroorganisma lain.

Dalam masa kurang daripada 100 tahun, lebih daripada seratus ubat antibakteria yang berbeza telah dicipta. Sebahagian daripada mereka sudah lapuk dan tidak digunakan dalam rawatan, dan ada yang hanya diperkenalkan ke dalam amalan klinikal.

Bagaimana antibiotik berfungsi

Kami mengesyorkan membaca:

Semua ubat antibakteria, mengikut kesannya terhadap mikroorganisma, boleh dibahagikan kepada dua kumpulan besar:

• membasmi kuman- secara langsung menyebabkan kematian mikrob;
• bakteriostatik- menghalang pertumbuhan mikroorganisma. Tidak dapat membesar dan membiak, bakteria dimusnahkan oleh sistem imun orang yang sakit.

Antibiotik menyedari kesannya dalam pelbagai cara: sesetengah daripadanya mengganggu sintesis asid nukleik mikrob; yang lain mengganggu sintesis dinding sel bakteria, yang lain mengganggu sintesis protein, dan yang keempat menyekat fungsi enzim pernafasan.

Kumpulan antibiotik

Walaupun kepelbagaian kumpulan ubat ini, semuanya boleh dikaitkan dengan beberapa jenis utama. Klasifikasi ini berdasarkan struktur kimia - ubat dari satu kumpulan mempunyai formula kimia yang sama, berbeza antara satu sama lain dengan kehadiran atau ketiadaan serpihan molekul tertentu.

Klasifikasi antibiotik membayangkan kehadiran kumpulan:

1. Derivatif penisilin... Ini termasuk semua ubat yang dicipta berdasarkan antibiotik yang pertama. Dalam kumpulan ini, subkumpulan atau generasi ubat penisilin berikut dibezakan:

• Benzylpenicillin semulajadi, yang disintesis oleh kulat, dan ubat separa sintetik: methicillin, nafcillin.
• Ubat sintetik: carbpenicillin dan ticarcillin, yang mempunyai spektrum kesan yang lebih luas.
• Mecillam dan azlocillin, yang mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas.

1. Sefalosporin- saudara terdekat penisilin. Antibiotik pertama kumpulan ini, cefazolin C, dihasilkan oleh kulat genus Cephalosporium. Kebanyakan ubat dalam kumpulan ini mempunyai kesan bakteria, iaitu, mereka membunuh mikroorganisma. Terdapat beberapa generasi cephalosporins:

• Generasi pertama: cefazolin, cephalexin, cefradine, dll.
• Generasi II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxime.
• Generasi III: cefotaxime, ceftazidime, cefodizime.
• Generasi IV: cefpirome.
• Generasi V: ceftolosan, ceftopibrol.

Perbezaan antara kumpulan yang berbeza terutamanya dalam keberkesanannya - generasi kemudian mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas dan lebih berkesan. Cephalosporins generasi ke-1 dan ke-2 kini sangat jarang digunakan dalam amalan klinikal, kebanyakannya tidak dihasilkan.

1. - ubat dengan struktur kimia kompleks yang mempunyai kesan bakteriostatik pada pelbagai jenis mikrob. Wakil: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin dan beberapa yang lain. Macrolides dianggap sebagai salah satu ubat antibakteria yang paling selamat - ia juga boleh digunakan oleh wanita hamil. Azalid dan ketolida ialah jenis macorlides yang berbeza dalam struktur molekul aktif.

Satu lagi kelebihan kumpulan ubat ini ialah mereka dapat menembusi sel-sel tubuh manusia, yang menjadikannya berkesan dalam rawatan jangkitan intraselular:,.

1. Aminoglikosida... Wakil: gentamicin, amikacin, kanamycin. Berkesan terhadap sebilangan besar mikroorganisma gram-negatif aerobik. Ubat-ubatan ini dianggap paling toksik dan boleh membawa kepada komplikasi yang serius. Mereka digunakan untuk merawat jangkitan saluran genitouriner.
2. Tetrasiklin... Pada asasnya, ini adalah ubat separa sintetik dan sintetik, yang termasuk: tetracycline, doxycycline, minocycline. Berkesan melawan banyak bakteria. Kelemahan ubat-ubatan ini adalah rintangan silang, iaitu, mikroorganisma yang telah membangunkan rintangan terhadap satu ubat akan menjadi tidak sensitif kepada orang lain dari kumpulan ini.
3. Fluoroquinolones... Ini adalah ubat sintetik sepenuhnya yang tidak mempunyai ubat semula jadi. Semua ubat dalam kumpulan ini dibahagikan kepada generasi pertama (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) dan yang kedua (levofloxacin, moxifloxacin). Ia digunakan paling kerap untuk merawat jangkitan saluran pernafasan atas (,) dan saluran pernafasan (,).
4. Lincosamides. Kumpulan ini termasuk lincomycin antibiotik semulajadi dan klindamisin terbitannya. Mereka mempunyai kedua-dua kesan bakteriostatik dan bakterisida, kesannya bergantung pada kepekatan.
5. Carbapenems... Ini adalah salah satu antibiotik paling moden yang bertindak ke atas sejumlah besar mikroorganisma. Dadah dalam kumpulan ini tergolong dalam antibiotik simpanan, iaitu, ia digunakan dalam kes yang paling sukar apabila ubat lain tidak berkesan. Wakil: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimiksin... Ini adalah ubat yang sangat khusus digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh. Polimiksin termasuk polimiksin M dan B. Kelemahan ubat-ubatan ini adalah kesan toksik pada sistem saraf dan buah pinggang.
7. Ubat anti-tuberkulosis... Ini adalah kumpulan ubat yang berasingan yang mempunyai kesan yang ketara pada. Ini termasuk rifampicin, isoniazid, dan PASK. Antibiotik lain juga digunakan untuk merawat tuberkulosis, tetapi hanya jika rintangan terhadap ubat ini telah berkembang.
8. Ejen antikulat... Kumpulan ini termasuk ubat yang digunakan untuk merawat mycoses - jangkitan kulat: amphotirecin B, nystatin, fluconazole.

Cara-cara menggunakan antibiotik

Ubat antibakteria boleh didapati dalam bentuk yang berbeza: tablet, serbuk, dari mana penyelesaian untuk suntikan disediakan, salap, titisan, semburan, sirap, suppositori. Kegunaan utama antibiotik ialah:

1. Lisan- pentadbiran lisan. Ubat ini boleh diambil dalam bentuk tablet, kapsul, sirap, atau serbuk. Kekerapan pentadbiran bergantung kepada jenis antibiotik, contohnya, azithromycin diambil sekali sehari, dan tetracycline - 4 kali sehari. Terdapat garis panduan untuk setiap jenis antibiotik yang memberitahu anda masa untuk mengambilnya - sebelum, semasa atau selepas. Keberkesanan rawatan dan keterukan kesan sampingan bergantung pada ini. Untuk kanak-kanak kecil, antibiotik kadang-kadang ditetapkan dalam bentuk sirap - lebih mudah bagi kanak-kanak untuk minum cecair daripada menelan pil atau kapsul. Di samping itu, sirap boleh dimaniskan untuk menghilangkan rasa tidak menyenangkan atau pahit ubat itu sendiri.
2. Boleh disuntik- dalam bentuk suntikan intramuskular atau intravena. Dengan kaedah ini, ubat memasuki tapak jangkitan lebih cepat dan bertindak lebih aktif. Kelemahan laluan pentadbiran ini adalah rasa sakit semasa suntikan. Suntikan digunakan untuk penyakit sederhana dan teruk.

Penting:hanya jururawat di poliklinik atau hospital yang patut memberi suntikan! Menyuntik antibiotik di rumah sangat tidak digalakkan.

1. Tempatan- sapukan salap atau krim terus ke tapak jangkitan. Kaedah penghantaran ubat ini digunakan terutamanya untuk jangkitan kulit - erysipelas, serta dalam oftalmologi - untuk jangkitan mata, sebagai contoh, salap tetracycline untuk konjunktivitis.

Laluan pentadbiran hanya ditentukan oleh doktor. Dalam kes ini, banyak faktor diambil kira: penyerapan ubat dalam saluran gastrousus, keadaan sistem pencernaan secara keseluruhan (dalam sesetengah penyakit, kadar penyerapan berkurangan, dan keberkesanan rawatan berkurangan). Sesetengah ubat hanya boleh diberikan satu cara.

Apabila disuntik, anda perlu tahu bagaimana serbuk boleh dibubarkan. Sebagai contoh, Abaktal hanya boleh dicairkan dengan glukosa, kerana ia dimusnahkan apabila natrium klorida digunakan, yang bermaksud bahawa rawatan itu akan menjadi tidak berkesan.

Kepekaan antibiotik

Mana-mana organisma lambat laun akan terbiasa dengan keadaan yang paling teruk. Kenyataan ini juga benar berkaitan dengan mikroorganisma - sebagai tindak balas kepada pendedahan berpanjangan kepada antibiotik, mikrob membina daya tahan terhadapnya. Konsep kepekaan terhadap antibiotik telah diperkenalkan ke dalam amalan perubatan - dengan sejauh mana keberkesanan ubat tertentu mempengaruhi patogen.

Sebarang preskripsi antibiotik hendaklah berdasarkan pengetahuan tentang sensitiviti patogen. Sebaik-baiknya, sebelum menetapkan ubat, doktor harus menjalankan ujian sensitiviti dan menetapkan ubat yang paling berkesan. Tetapi masa untuk analisis sedemikian adalah paling baik beberapa hari, dan pada masa ini jangkitan boleh membawa kepada hasil yang paling menyedihkan.

Oleh itu, dalam kes jangkitan dengan patogen yang tidak dapat dijelaskan, doktor menetapkan ubat secara empirik - dengan mengambil kira patogen yang paling mungkin, dengan pengetahuan tentang situasi epidemiologi di rantau tertentu dan institusi perubatan. Untuk ini, antibiotik dengan spektrum tindakan yang luas digunakan.

Selepas melakukan analisis sensitiviti, doktor mempunyai peluang untuk menukar ubat kepada yang lebih berkesan. Penggantian ubat boleh dibuat walaupun tanpa kesan rawatan selama 3-5 hari.

Preskripsi etiotropik (sasaran) antibiotik adalah lebih berkesan. Dalam kes ini, ternyata apa yang menyebabkan penyakit itu - dengan bantuan penyelidikan bakteriologi, jenis patogen ditubuhkan. Kemudian doktor memilih ubat tertentu yang mikrob tidak mempunyai rintangan (rintangan).

Adakah antibiotik sentiasa berkesan?

Antibiotik hanya berfungsi pada bakteria dan kulat! Mikroorganisma unisel dianggap bakteria. Terdapat beberapa ribu spesies bakteria, beberapa daripadanya wujud secara normal dengan manusia - lebih daripada 20 spesies bakteria hidup di dalam usus besar. Sesetengah bakteria bersifat patogenik bersyarat - mereka menjadi punca penyakit hanya dalam keadaan tertentu, sebagai contoh, apabila mereka memasuki habitat atipikal untuk mereka. Sebagai contoh, selalunya prostatitis disebabkan oleh Escherichia coli, yang memasuki laluan menaik dari rektum.

Nota: antibiotik sama sekali tidak berkesan untuk penyakit virus. Virus berkali-kali lebih kecil daripada bakteria, dan antibiotik semata-mata tidak mempunyai titik aplikasi keupayaan mereka. Oleh itu, antibiotik untuk selsema tidak mempunyai kesan, kerana selsema dalam 99% kes disebabkan oleh virus.

Antibiotik untuk batuk dan bronkitis boleh berkesan jika bakteria menyebabkan gejala. Hanya doktor yang boleh mengetahui apa yang menyebabkan penyakit itu - untuk ini dia menetapkan ujian darah, jika perlu, ujian dahak, jika ia pergi.

Penting:memberi antibiotik kepada diri sendiri adalah tidak boleh diterima! Ini hanya akan membawa kepada fakta bahawa sesetengah patogen membina daya tahan, dan pada masa akan datang penyakit itu akan menjadi lebih sukar untuk disembuhkan.

Sudah tentu, antibiotik berkesan apabila - penyakit ini secara eksklusif bersifat bakteria, disebabkan oleh streptokokus atau staphylococci. Untuk rawatan angina, antibiotik paling mudah digunakan - penisilin, eritromisin. Perkara yang paling penting dalam rawatan angina adalah pematuhan dengan kekerapan mengambil ubat dan tempoh rawatan - sekurang-kurangnya 7 hari. Anda tidak boleh berhenti mengambil ubat dengan serta-merta selepas permulaan keadaan, yang biasanya diperhatikan pada hari ke-3-4. Angina sebenar tidak boleh dikelirukan dengan tonsilitis, yang mungkin berasal dari virus.

Nota: sakit tekak yang tidak dirawat boleh menyebabkan demam reumatik akut atau!

Keradangan paru-paru () boleh berasal dari kedua-dua bakteria dan virus. Bakteria menyebabkan radang paru-paru dalam 80% kes, jadi walaupun secara empirik ditetapkan, antibiotik untuk radang paru-paru mempunyai kesan yang baik. Dalam radang paru-paru virus, antibiotik tidak mempunyai kesan terapeutik, walaupun ia menghalang flora bakteria daripada menyertai proses keradangan.

Antibiotik dan alkohol

Pengambilan serentak alkohol dan antibiotik dalam tempoh yang singkat tidak membawa kepada sesuatu yang baik. Sesetengah ubat dipecahkan dalam hati, sama seperti alkohol. Kehadiran antibiotik dan alkohol dalam darah meletakkan beban berat pada hati - ia tidak mempunyai masa untuk meneutralkan etil alkohol. Akibatnya, kemungkinan mengalami gejala yang tidak menyenangkan meningkat: loya, muntah, gangguan usus.

Penting: beberapa ubat berinteraksi dengan alkohol pada tahap kimia, akibatnya kesan terapeutik secara langsung berkurangan. Ubat-ubatan ini termasuk metronidazole, chloramphenicol, cefoperazone dan beberapa lagi. Pengambilan serentak alkohol dan ubat-ubatan ini bukan sahaja dapat mengurangkan kesan terapeutik, tetapi juga membawa kepada sesak nafas, sawan dan kematian.

Sudah tentu, beberapa antibiotik boleh diambil semasa minum, tetapi mengapa membahayakan kesihatan anda? Adalah lebih baik untuk menahan diri dari alkohol untuk masa yang singkat - kursus terapi antibiotik jarang melebihi 1.5-2 minggu.

Antibiotik semasa mengandung

Wanita hamil menderita penyakit berjangkit tidak kurang kerap daripada orang lain. Tetapi rawatan wanita hamil dengan antibiotik adalah sangat sukar. Dalam badan wanita hamil, janin tumbuh dan berkembang - anak yang belum lahir, sangat sensitif kepada banyak bahan kimia. Kemasukan antibiotik ke dalam organisma yang sedang berkembang boleh mencetuskan perkembangan kecacatan janin, kerosakan toksik pada sistem saraf pusat janin.

Pada trimester pertama, adalah dinasihatkan untuk mengelakkan penggunaan antibiotik sama sekali. Pada trimester kedua dan ketiga, pelantikan mereka lebih selamat, tetapi juga, jika boleh, harus dihadkan.

Tidak mustahil untuk menolak untuk menetapkan antibiotik kepada wanita hamil untuk penyakit berikut:

• Pneumonia;
• angina;
• luka yang dijangkiti;
• jangkitan khusus: brucellosis, borrelliasis;
• jangkitan kemaluan:,.

Apakah antibiotik yang boleh diberikan kepada wanita hamil?

Penisilin, ubat cephalosporin, erythromycin, josamycin hampir tidak mempunyai kesan pada janin. Penisilin, walaupun ia melintasi plasenta, tidak memberi kesan buruk kepada janin. Cephalosporin dan ubat lain yang dinamakan melintasi plasenta dalam kepekatan yang sangat rendah dan tidak boleh membahayakan bayi yang belum lahir.

Ubat selamat bersyarat termasuk metronidazole, gentamicin, dan azithromycin. Mereka ditetapkan hanya atas sebab kesihatan, apabila manfaat kepada wanita melebihi risiko kepada kanak-kanak. Situasi sedemikian termasuk radang paru-paru teruk, sepsis, dan jangkitan serius lain, di mana seorang wanita boleh mati tanpa antibiotik.

Mana satu ubat yang tidak boleh diresepkan semasa kehamilan

Ubat berikut tidak boleh digunakan pada wanita hamil:

• aminoglikosida- boleh membawa kepada pekak kongenital (pengecualian adalah gentamicin);
• clarithromycin, roxithromycin- dalam eksperimen mereka mempunyai kesan toksik pada embrio haiwan;
• fluoroquinolones;
• tetrasiklin- mengganggu pembentukan sistem rangka dan gigi;
• kloramfenikol- berbahaya pada kehamilan lewat kerana penindasan fungsi sumsum tulang pada kanak-kanak.

Bagi sesetengah ubat antibakteria, tiada bukti kesan negatif pada janin. Penjelasannya mudah - tiada eksperimen dijalankan ke atas wanita hamil untuk menentukan ketoksikan dadah. Eksperimen ke atas haiwan, bagaimanapun, tidak membenarkan 100% kepastian untuk mengecualikan semua kesan negatif, kerana metabolisme dadah pada manusia dan haiwan boleh berbeza dengan ketara.

Perlu diingatkan bahawa sebelum anda juga harus berhenti mengambil antibiotik atau menukar rancangan konsep anda. Sesetengah ubat mempunyai kesan kumulatif - mereka boleh terkumpul di dalam badan wanita, dan untuk beberapa waktu selepas tamat kursus rawatan, mereka secara beransur-ansur dimetabolismekan dan dikumuhkan. Adalah disyorkan untuk hamil tidak lebih awal daripada 2-3 minggu selepas tamat pengambilan antibiotik.

Akibat mengambil antibiotik

Pengambilan antibiotik ke dalam tubuh manusia bukan sahaja membawa kepada pemusnahan bakteria patogen. Seperti semua bahan kimia asing, antibiotik mempunyai kesan sistemik - dalam satu cara atau yang lain, ia menjejaskan semua sistem badan.

Terdapat beberapa kumpulan kesan sampingan antibiotik:

Reaksi alahan

Hampir mana-mana antibiotik boleh menyebabkan alahan. Keterukan tindak balas adalah berbeza: ruam pada badan, edema Quincke (angioedema), kejutan anafilaksis. Sekiranya ruam alahan secara praktikalnya tidak berbahaya, maka kejutan anaphylactic boleh membawa maut. Risiko kejutan adalah lebih tinggi dengan suntikan antibiotik, itulah sebabnya suntikan hanya perlu diberikan di kemudahan perubatan - mungkin ada penjagaan kecemasan.

Antibiotik dan ubat antimikrob lain yang menyebabkan tindak balas alahan silang:

Tindak balas toksik

Antibiotik boleh merosakkan banyak organ, tetapi hati paling terdedah kepada kesannya - terhadap latar belakang terapi antibiotik, hepatitis toksik boleh berlaku. Ubat-ubatan tertentu mempunyai kesan toksik selektif pada organ lain: aminoglycosides - pada alat bantu pendengaran (menyebabkan pekak); tetracyclines menghalang pertumbuhan tulang pada kanak-kanak.

Nota: ketoksikan ubat biasanya bergantung pada dosnya, tetapi dalam kes intoleransi individu, kadangkala dos yang lebih kecil adalah mencukupi untuk kesannya muncul.

Kesan pada saluran gastrousus

Apabila mengambil antibiotik tertentu, pesakit sering mengadu sakit perut, loya, muntah, dan najis (cirit-birit). Reaksi ini paling kerap disebabkan oleh kesan merengsa tempatan ubat. Kesan spesifik antibiotik pada flora usus membawa kepada gangguan fungsi aktivitinya, yang paling kerap disertai dengan cirit-birit. Keadaan ini dipanggil cirit-birit yang berkaitan dengan antibiotik, yang lebih dikenali sebagai dysbiosis selepas antibiotik.

Kesan sampingan lain

Kesan sampingan lain termasuk:

• penindasan imuniti;
• kemunculan strain mikroorganisma yang tahan antibiotik;
• superinfeksi - keadaan di mana mikrob yang tahan terhadap antibiotik tertentu diaktifkan, yang membawa kepada kemunculan penyakit baru;
• pelanggaran metabolisme vitamin - disebabkan oleh penindasan flora semula jadi kolon, yang mensintesis beberapa vitamin B;
• Bakteriolisis Jarisch-Herxheimer adalah tindak balas yang berlaku apabila menggunakan ubat bakterisida, apabila sejumlah besar toksin dilepaskan ke dalam darah akibat kematian serentak sejumlah besar bakteria. Reaksi adalah serupa secara klinikal dengan kejutan.

Bolehkah antibiotik digunakan untuk tujuan prophylactic?

Pendidikan kendiri dalam bidang rawatan telah membawa kepada fakta bahawa ramai pesakit, terutamanya ibu muda, cuba untuk menetapkan antibiotik untuk diri mereka sendiri (atau anak mereka) pada sedikit tanda selsema. Antibiotik tidak mempunyai kesan profilaksis - mereka merawat punca penyakit, iaitu, mereka menghapuskan mikroorganisma, dan jika tiada, hanya kesan sampingan ubat yang muncul.

Terdapat beberapa situasi yang terhad apabila antibiotik diberikan sebelum manifestasi klinikal jangkitan, untuk mencegahnya:

• pembedahan- dalam kes ini, antibiotik dalam darah dan tisu menghalang perkembangan jangkitan. Sebagai peraturan, satu dos ubat diberikan 30-40 minit sebelum campur tangan adalah mencukupi. Kadangkala, walaupun selepas apendektomi, antibiotik tidak disuntik dalam tempoh selepas operasi. Selepas pembedahan "bersih", antibiotik tidak ditetapkan sama sekali.
• kecederaan atau luka besar(patah tulang terbuka, pencemaran tanah pada luka). Dalam kes ini, jelas sekali bahawa jangkitan telah masuk ke dalam luka dan anda harus "menghancurkannya" sebelum ia nyata;
• pencegahan sifilis kecemasan ia dijalankan semasa hubungan seksual tanpa perlindungan dengan orang yang berpotensi sakit, serta dengan pekerja kesihatan yang mendapat darah orang yang dijangkiti atau cecair biologi lain pada membran mukus;
• penisilin boleh ditetapkan untuk kanak-kanak untuk pencegahan demam reumatik, yang merupakan komplikasi angina.

Antibiotik untuk kanak-kanak

Penggunaan antibiotik pada kanak-kanak secara amnya tidak berbeza dengan penggunaannya dalam kumpulan orang lain. Bagi kanak-kanak kecil, pakar pediatrik paling kerap menetapkan antibiotik dalam sirap. Bentuk dos ini lebih mudah diambil, tidak seperti suntikan, ia tidak menyakitkan sama sekali. Kanak-kanak yang lebih tua boleh diberi antibiotik dalam tablet dan kapsul. Dalam kes jangkitan yang teruk, mereka beralih ke laluan pentadbiran parenteral - suntikan.

penting: ciri utama dalam penggunaan antibiotik dalam pediatrik terletak pada dos - kanak-kanak ditetapkan dos yang lebih kecil, kerana ubat itu dikira dari segi satu kilogram berat badan.

Antibiotik adalah ubat yang sangat berkesan dengan banyak kesan sampingan. Untuk disembuhkan dengan bantuan mereka dan tidak membahayakan tubuh anda, mereka harus diambil hanya seperti yang diarahkan oleh doktor.

Apakah antibiotik yang ada? Dalam kes apakah pengambilan antibiotik diperlukan, dan dalam kes apakah ia berbahaya? Peraturan utama rawatan antibiotik diberitahu oleh pakar pediatrik, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, penyelamat