Ini adalah kumpulan ubat neurotropik yang secara selektif boleh menjejaskan sistem saraf pusat, secara selektif menekan sensitiviti kesakitan. Tidak seperti anestetik, yang secara sewenang-wenangnya menindas semua jenis sensitiviti, analgesik secara selektif menyekat kesakitan sahaja. Kesakitan adalah tindak balas perlindungan badan, memberi amaran tentang kesan faktor perengsa yang terlalu tinggi, yang membolehkan seseorang mengelakkan kemusnahan.
Pada masa yang sama, kesakitan intensiti transendental boleh membentuk keadaan kejutan kesakitan, yang boleh menyebabkan kematian pesakit. Keamatan yang rendah, tetapi kesakitan yang berterusan boleh menyebabkan penderitaan yang teruk kepada orang yang sakit, memburukkan kualiti, dan juga prognosis hidupnya. Untuk memerangi jenis kesakitan patologi ini, analgesik juga digunakan.
Berdasarkan asal, mekanisme tindakan dan prinsip penggunaan, persediaan analgesik dikelaskan kepada 2 kumpulan besar: persediaan analgesik narkotik dan bukan narkotik.
Klasifikasi analgesik.
I. Dadah analgesik narkotik.
A. Pengelasan mengikut struktur kimia:
Derivatif Phenantrene: morfin, buprenorfin
Derivatif Phenylpiperidine: trimepiridin, fentanyl
Morfinan: tramadol.
B. Klasifikasi mengikut interaksi dengan subjenis reseptor opioid yang berbeza:
Agonis reseptor μ - dan κ: morfin, trimepiridin,
fentanyl
Agonis separa μ - reseptor: buprenorfin
Agonis - antagonis μ - dan κ - reseptor: tramadol.
B. Ubat antagonis reseptor opioid: naloxone, naltrexone
II. Persediaan analgesik bukan narkotik.
1. Analgesik bukan opioid (bukan narkotik):
● perencat siklooksigenase bertindak berpusat: asetaminofen.
● ubat anti-radang bukan steroid: ibuprofen.
2. Ubat kumpulan farmakologi yang berbeza dengan aktiviti analgesik:
● penyekat saluran natrium
● perencat pengambilan semula monoamine
● α 2 -agonis
● Antagonis reseptor glutamat NMDA
● mimetik GABA
● ubat antiepileptik
3. Ubat gabungan opioid-bukan opioid: panadeine dan lain-lain.
Analgesik narkotik.
Ini adalah kumpulan analgesik yang paling banyak dimangsa. Jus susu dari kepala popia yang sedang tidur telah digunakan oleh orang ramai selama beribu-ribu tahun untuk memerangi kesakitan. Analgesik narkotik boleh menyebabkan perkembangan ketagihan (penagihan dadah), yang mengenakan sekatan serius terhadap penggunaan modennya.
Mekanisme tindakan analgesik narkotik telah ditubuhkan dengan agak tepat. Dalam tubuh manusia, terdapat 2 sistem yang dikaitkan dengan kepekaan kesakitan: nociceptive dan antinociceptive. Nociceptive diaktifkan apabila rosak dan membentuk rasa sakit - lihat kursus untuk butiran lanjut. patofisiologi. Sebagai tindak balas kepada impuls kesakitan yang melampau, sistem antinociceptive anti-sakit badan dilancarkan. Ia diwakili oleh reseptor dan bahan opioid endogen - opioid endogen yang menjejaskan mereka: endorfin, enkephalin, dynorfin. Bahan-bahan ini merangsang reseptor opioid, sebagai mimetik mereka. Akibatnya, terdapat peningkatan dalam ambang sensitiviti kesakitan dan perubahan warna emosi kesakitan. Semua ini membentuk kesan analgesik yang paling kuat di kalangan ubat-ubatan. Di samping itu, persediaan analgesik narkotik boleh menyebabkan kesan lain, kerana reseptor opioid diedarkan secara meluas dalam tubuh manusia, baik dalam sistem saraf pusat dan di pinggir. Sehingga kini, telah ditetapkan bahawa terdapat pelbagai jenis dan subtipe reseptor opioid, yang menerangkan pembentukan banyak kesan analgesik narkotik. Yang paling ketara ialah tindak balas yang diperoleh melalui pengujaan jenis reseptor opioid berikut:
μ - analgesia, sedasi, euforia, kemurungan pernafasan terbentuk, motilitas usus berkurangan, bradikardia, miosis berkembang.
δ - terbentuk analgesia, kemurungan pernafasan, penurunan motilitas usus.
κ - analgesia terbentuk, kesan dysphoria, motilitas usus berkurangan, miosis berkembang.
Ubat lama analgesik narkotik secara sewenang-wenangnya merangsang semua jenis reseptor opioid, sekali gus menyebabkan ketoksikannya yang tinggi. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ubat analgesik narkotik telah disintesis yang hanya berinteraksi dengan jenis tertentu reseptor opioid yang diterangkan di atas (terutamanya κ). Ini memungkinkan, sambil mengekalkan aktiviti analgesik yang tinggi ubat-ubatan, pada masa yang sama untuk mengurangkan ketoksikan mereka secara mendadak, khususnya, meminimumkan risiko mengembangkan ketagihan (penagihan dadah).
Morfin hidroklorida - terdapat dalam tablet 0.01 dan dalam ampul yang mengandungi larutan 1% dalam jumlah 1 ml.
Penyediaan asal tumbuhan, alkaloid popi tidur. 2 jenis alkaloid diperoleh daripada popi: 1) terbitan siklopentanperhydrophenanthrene: morfin, codeine, omnopon; mereka mempunyai aktiviti narkotik yang jelas; 2) terbitan isoquinoline: papaverine, yang tidak mempunyai aktiviti narkotik.
Ubat ini ditetapkan secara lisan, s / c, / dalam sehingga 4 kali sehari. Ia diserap dengan baik dalam saluran gastrousus, tetapi bioavailabiliti laluan pentadbiran sedemikian adalah rendah (25%), disebabkan oleh penghapusan prasistemik yang ketara dalam hati. Oleh itu, ubat ini sering digunakan secara parenteral. Morfin menembusi melalui halangan tisu darah, khususnya melalui plasenta, yang dalam rahim melumpuhkan pernafasan janin. Dalam darah, ubat adalah 1/3 terikat kepada protein plasma. Ubat ini dimetabolisme di hati dengan tindak balas konjugasi dengan asid glukuronik, metabolit inilah yang menembusi halangan. 90% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing, selebihnya - dengan hempedu, dan peredaran enterohepatik mungkin berlaku. T ½ adalah lebih kurang 2 jam.
Mekanisme tindakan, lihat di atas. Morfin secara sembarangan merangsang semua jenis reseptor opioid. Ubat ini mempunyai kesan langsung pada pusat medulla oblongata dan saraf kranial: ia merendahkan nada pusat pernafasan dan batuk dan meningkatkan nada saraf vagus dan oculomotor. Morfin adalah pembebas histamin, yang meningkatkan kandungan yang terakhir dalam darah dan membawa kepada pengembangan saluran periferal dan pemendapan darah di dalamnya. Ini membawa kepada penurunan tekanan dalam peredaran pulmonari.
O.E.
4) antitusif yang kuat;
5) mempotensikan;
6) merendahkan tekanan dalam peredaran pulmonari.
P.P. 1) sakit akut (shockogenic) yang mengancam nyawa pesakit
2) sakit kronik pada pesakit yang ditakdirkan
3) batuk yang mengancam nyawa pesakit
4) premedikasi
5) terapi kompleks pesakit dengan edema pulmonari
P.E. Disforia, euforia (terutamanya berbahaya dengan penggunaan berulang), pergantungan dadah (ketagihan), toleransi (penyahpekaan reseptor opioid apabila ia difosforilasi oleh protein kinase), dos berlebihan dan kematian akibat lumpuh pernafasan dan jantung. Mual, muntah, sembelit, pengekalan kencing, bradikardia, menurunkan tekanan darah, bronkospasme, hiperhidrosis, menurunkan suhu badan, penyempitan murid, peningkatan tekanan intrakranial, teratogenik, alahan.
Kontraindikasi untuk digunakan: dengan kemurungan pernafasan, kanak-kanak di bawah umur 14 tahun, wanita hamil, dengan kecederaan craniocerebral, dengan keletihan teruk umum badan.
Trimepiridine (promedol) - terdapat dalam tablet 0.025 dan dalam ampul yang mengandungi larutan 1 dan 2% dalam jumlah 1 ml.
Agonis sintetik semua jenis reseptor opioid. Ia bertindak dan digunakan sama dengan morfin, dicipta untuk menggantikannya untuk memusnahkan ladang popi. Perbezaan: 1) agak rendah dalam aktiviti dan kecekapan; 2) tidak melepasi plasenta dan boleh digunakan untuk melegakan sakit bersalin; 3) mempunyai kesan kurang kekejangan, khususnya, tidak menimbulkan kekejangan saluran kencing dan pengekalan kencing, adalah ubat pilihan untuk melegakan kesakitan dalam kolik buah pinggang; 4) umumnya lebih diterima.
Fentanyl (sentonil) - tersedia dalam ampul yang mengandungi larutan 0.005% dalam jumlah 2 atau 5 ml.
Ubat ini ditetapkan secara intramuskular, lebih kerap secara intravena, kadang-kadang secara epidural, intratekal. Fentanyl, kerana lipofilisitinya yang tinggi, menembusi dengan baik melalui BBB. Ubat ini dimetabolismekan di hati, dikumuhkan dalam air kencing. T ½ adalah 3-4 jam dan memanjangkan apabila menggunakan dos ubat yang tinggi.
Dadah sintetik, terbitan piperidine. Ubat ini lebih lipofilik daripada morfin, jadi risiko kemurungan pernafasan yang tertunda akibat penyebaran ubat dalam cecair serebrospinal dari tapak suntikan ke pusat pernafasan berkurangan dengan ketara.
Di dalam badan pesakit, fentanyl secara sewenang-wenangnya merangsang semua jenis reseptor opioid, tindakan dan penggunaan adalah berdasarkan rangsangan μ - reseptor. Bertindak dengan cepat (selepas 5 minit berbanding 15 untuk morfin), secara ringkas. Dari segi aktiviti analgesik dan ketoksikan, fentanyl adalah kira-kira seratus kali lebih tinggi daripada morfin, yang menentukan taktik menggunakan ubat dalam perubatan.
O.E. 1) analgesik yang kuat (meningkatkan ambang kesakitan, mengubah warna emosi kesakitan);
2) euforia (perubahan dalam pewarnaan emosi kesakitan);
3) sedatif (perubahan dalam pewarnaan emosi kesakitan);
P.P.
P.E. lihat morfin + ketegaran otot rangka (semasa operasi + pelemas otot), dalam dos yang tinggi - pengujaan CNS.
Untuk kontraindikasi, lihat morfin.
Buprenorfin (norfin). Ubat ini ditetapkan secara intramuskular, intravena, lisan, sublingual, sehingga 4 kali sehari. Buprenorphine diserap dengan baik oleh mana-mana laluan pentadbiran. Dalam darah, 96% mengikat protein plasma. Ubat ini dimetabolismekan dalam hati oleh N-alkilasi dan tindak balas konjugasi. Kebanyakan ubat dikumuhkan tidak berubah dalam najis, sebahagian - dalam bentuk metabolit dalam air kencing. T ½ adalah lebih kurang 3 jam.
Merupakan agonis separa μ - reseptor, dan mengikatnya dengan sangat kuat (jadi T ½ kompleks μ - reseptor + buprenorphine adalah 166 minit, dan kompleks dengan fentanyl adalah kira-kira 7 minit). Aktiviti analgesiknya melebihi morfin sebanyak 25-50 kali.
O.E. 1) analgesik yang kuat (meningkatkan ambang kesakitan, mengubah warna emosi kesakitan);
2) euforia (perubahan dalam pewarnaan emosi kesakitan);
3) sedatif (perubahan dalam pewarnaan emosi kesakitan);
P.P. 1) sakit akut (shokogenik) yang mengancam nyawa pesakit;
2) sakit kronik pada pesakit yang ditakdirkan;
3) neuroleptanalgesia semasa operasi tertentu;
P.E. lihat morfin, lebih baik diterima. Untuk kontraindikasi, lihat morfin.
Tramadol adalah analog sintetik codeine, perangsang yang lemah μ - reseptor. Selain itu, pertalian untuk reseptor jenis ini dalam ubat adalah 6000 lebih rendah daripada morfin. Oleh itu, kesan analgesik tramadol secara amnya kecil, dan dalam kesakitan ringan tidak lebih rendah daripada morfin, tetapi dalam kesakitan renjatan kronik dan akut, morfin jauh lebih rendah. Kesan analgesiknya juga sebahagiannya disebabkan oleh pengambilan semula neuron norepinephrine dan serotonin yang terjejas.
Bioavailabiliti dengan pentadbiran oral adalah 68%, dan dengan / m - 100%. Tramadol dimetabolismekan dalam hati dan dikumuhkan dalam air kencing melalui buah pinggang. T ½ tramadol adalah 6 jam, dan metabolit aktifnya ialah 7.5 jam.
P.E. lihat morfin, kurang jelas + pengujaan sistem saraf pusat kepada sawan.
Butorphanol ubat agonis terpilih κ - reseptor. Ia digunakan terutamanya sebagai analgesik untuk sakit akut dan kronik. Ia lebih unggul dalam aktiviti analgesik berbanding morfin. Berbeza dengan dana di atas, tertakluk kepada rejimen dos, ia adalah lebih baik diterima, tidak menyebabkan perkembangan ketagihan.
Apabila menggunakan analgesik narkotik, kes keracunan dadah akut mungkin berlaku. Ini difasilitasi oleh keluasan yang agak kecil kesan terapeutik ubat tersebut, toleransi, memaksa peningkatan dos ubat yang ditetapkan, dan kelayakan rendah kakitangan perubatan.
Gejala keracunan adalah seperti berikut: miosis, bradikardia, kemurungan pernafasan, sesak nafas, rales lembap semasa bernafas, usus terkontrak, kesukaran membuang air kecil, hiperhidrosis, kulit lembap dan sianotik.
Langkah-langkah khusus untuk membantu keracunan opiat adalah seperti berikut: 1) untuk lavage gastrik, larutan kalium permanganat sedikit merah jambu digunakan, yang mengoksidakan opiat, yang menghalang penyerapannya dalam saluran gastrousus dan mempercepatkan perkumuhan dengan najis; 2) antara julap garam, keutamaan diberikan kepada natrium sulfat, yang tidak menyebabkan kemurungan CNS; 3) untuk menghentikan peredaran enterohepatik opiat, cholestyramine ditadbir secara lisan, yang menyerapnya dan mempercepatkan perkumuhan opiat dengan najis; 4) iv naloxone, naltrexone digunakan sebagai antagonis
Nalokson - tersedia dalam ampul yang mengandungi larutan 0.04% dalam jumlah 1 ml.
Naloxone diserap sepenuhnya dalam saluran gastrousus, tetapi hampir semuanya tidak aktif semasa laluan pertama melalui hati, itulah sebabnya ia digunakan secara eksklusif secara parenteral. Ubat ini dimetabolismekan di hati dengan tindak balas konjugasi dengan asid glukuronik, dikumuhkan terutamanya dengan najis. T ½ adalah lebih kurang 1 jam.
Ia adalah antagonis lengkap reseptor opioid, ia mempunyai kesan yang sangat kuat pada μ - reseptor, menyekatnya dan mengalihkan opiat dari sambungannya. Ubat ini ditetapkan dalam / m, dalam / dalam sehingga 4 kali sehari.
O.E. 1) menyekat semua jenis reseptor opioid;
2) mengurangkan kesan toksik opiat;
P.P. Keracunan opiat akut.
P.E. Tidak diterangkan.
Keupayaan opiat untuk menyebabkan euforia boleh merangsang perkembangan ketagihan (ketagihan opiate), dan ini, seterusnya, boleh membentuk pergantungan fizikal dan mental. Rawatan patologi sedemikian dijalankan oleh doktor - pakar narkologi, dari ubat boleh digunakan naltrexone . Ia adalah, seperti naloxone, ubat antagonis reseptor opioid penuh, tetapi kesannya adalah 24 jam, yang sesuai untuk rawatan kronik.
Untuk mengurangkan kejadian ketagihan dadah iatrogenik, syarat berikut harus dipatuhi: 1) menetapkan ubat analgesik narkotik dengan ketat mengikut petunjuk; 2) patuhi syarat rawatan dan rejimen dos; 3) elakkan kursus rawatan berulang; 4) memberi keutamaan kepada ubat-ubatan dengan sedikit atau tiada kesan ke atas μ - reseptor; 5) untuk terus meningkatkan tahap profesional pekerja kesihatan. Perintah No 330 Kementerian Kesihatan USSR juga berfungsi untuk tujuan ini. Ia mengawal semua isu yang berkaitan dengan peredaran ubat di dalam dinding institusi perubatan. Peraturan untuk menetapkan ubat narkotik dikawal oleh perintah No. 110 Kementerian Kesihatan dan Pembangunan Sosial Persekutuan Rusia.
Ahli jiwa manusia, Fyodor Mikhailovich Dostoevsky, pernah berkata bahawa kesakitan sangat diperlukan untuk "kesedaran yang luas dan hati yang mendalam." Jangan ambil kata-kata klasik secara literal. Kesakitan yang tidak dirawat adalah tamparan teruk kepada kesihatan dan jiwa. Lebih-lebih lagi, doktor telah belajar bagaimana untuk mengatasinya: mereka mempunyai berpuluh-puluh ubat penahan sakit yang berbeza dalam senjata mereka.
Sakit akut datang secara tiba-tiba dan berlarutan untuk jangka masa yang terhad. Ia disebabkan oleh kerosakan tisu - patah tulang, terseliuh, kecederaan pada organ dalaman, karies dan pelbagai lagi penyakit. Biasanya, analgesik berjaya mengatasi serangan akut, dan ini sudah pasti fenomena positif yang memberi harapan untuk melegakan.
Sakit kronik berlangsung lebih lama daripada 6 bulan dan mungkin dikaitkan dengan penyakit kronik. Osteoartritis, reumatik, gout, tumor malignan menampakkan diri dalam serangan yang teruk dan melemahkan yang tahan terhadap rawatan. Kesakitan yang berpanjangan bukan sahaja akibat tisu yang rosak, tetapi selalunya akibat saraf yang musnah.
Kedua-dua kesakitan akut dan kronik boleh menjadi sangat teruk sehingga orang yang mengalaminya kadangkala jatuh ke dalam kemurungan yang mendalam. Malangnya, sakit kronik menjejaskan sehingga 80% penduduk dunia - angka ini diperolehi hasil kajian epidemiologi yang besar. Dan oleh itu, doktor tidak jemu mengkaji fenomena ini dan mencari cara baru untuk menanganinya. Jadi, apakah itu, ubat penahan sakit?
Dunia pelbagai analgesik
Apabila anda datang ke farmasi untuk ubat tahan sakit, nampaknya tiada apa yang rumit dalam permintaan anda. Dan hanya apabila ahli farmasi mula bertanya banyak soalan tambahan, ia menjadi jelas: pada hakikatnya, semuanya tidak begitu mudah.
Dalam farmakologi - sains ubat-ubatan - terdapat banyak kumpulan ubat penahan sakit, setiap satunya digunakan untuk jenis kesakitan tertentu.
Jadi, semua analgesik secara bersyarat dibahagikan kepada:
- pirazolon dan gabungannya;
- analgesik gabungan yang mengandungi beberapa komponen sekaligus;
- agen anti-migrain ditunjukkan untuk rawatan sakit kepala migrain;
- ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs);
- Perencat COX-2;
- analgesik narkotik;
- antispasmodik;
- analgesik khusus.
Mari kita berurusan dengan setiap kumpulan ini secara berasingan dan ketahui ubat penahan sakit yang mana untuk dipilih dalam kes tertentu.
Pyrazolones dan kombinasinya: ubat penahan sakit tradisional
Wakil tipikal ubat penahan sakit adalah pirazolon. Kumpulan ini termasuk "bapa" semua analgesik, yang telah menjadi "standard emas" rawatan sakit - Duli Yang Maha Mulia Analgin.
Analgin
Analgin, atau natrium metamizole, bukan sahaja mempunyai kesan analgesik. Ia juga mempunyai sedikit kesan antipiretik dan anti-radang. Walau bagaimanapun, analgin mendapat populariti yang luas dan juga kemasyhuran sebagai ubat terhadap pelbagai jenis kesakitan.
Sisi negatif Analgin bukanlah keselamatan tertinggi. Dengan penggunaan jangka panjang yang kerap, natrium metamizole menyebabkan perubahan ketara dalam gambar darah, jadi disyorkan untuk mengambilnya "jarang, tetapi dengan tepat." Di pasaran Rusia, natrium metamizole dihasilkan di bawah nama tradisional Analgin. Di samping itu, ubat India Baralgin M dan natrium Metamizole yang dihasilkan di Macedonia didaftarkan di Persekutuan Rusia.
Ubat analgesik kompleks Analgin-quinine, yang dikeluarkan oleh syarikat Bulgaria Sopharma, mengandungi dua komponen: natrium metamizole dan kina. Tugas utama yang dilakukan oleh kina di kompleks ini adalah untuk mengurangkan suhu badan yang tinggi. Disebabkan oleh gabungan kina antipiretik yang kuat dan metamizol analgesik, Analgin-quinine adalah pilihan yang sangat baik untuk demam dan sakit sendi yang berasal dari catarrhal. Di samping itu, ubat ini juga digunakan untuk sakit pergigian, artikular, berkala dan lain-lain.
Baralgetas, Spazmalgon
Kedua-dua ubat adalah antara gabungan analgesik-antispasmodik yang paling popular di negara kita. Mereka mengandungi gabungan yang sama: natrium metamizole, pitofenone, fenpivirinium bromida.
Setiap komponen meningkatkan tindakan antara satu sama lain. Metamizole adalah analgesik klasik, pitofenone mempunyai kesan antispasmodik pada otot licin, dan fenpivirinium bromida juga melegakan otot licin. Terima kasih kepada gabungan yang sangat berjaya, Baralgetas dan Spazmolgon digunakan untuk julat terluas petunjuk pada orang dewasa dan kanak-kanak. Kami menyenaraikan yang utama:
- pelbagai jenis kesakitan yang disebabkan oleh kekejangan saluran darah atau organ otot licin: sakit kepala, berkala, kekejangan ureter, buah pinggang, hepatik, kolik bilier, kolitis;
- demam.
Baralgetas dan Spazmolgon dalam bentuk suntikan adalah ambulans untuk suhu badan yang sangat tinggi, apabila antipiretik tradisional tidak berkuasa. Ubat-ubatan ini digunakan walaupun untuk melegakan demam pada kanak-kanak, termasuk sehingga satu tahun hidup. Untuk setiap tahun kehidupan, 0.1 ml larutan suntikan Baralgetas (Spasmolgon) digunakan; - peningkatan tekanan darah.
Salur spasmodik yang menenangkan, ubat penahan sakit Baralgin dan Spazmolgon membantu dengan tekanan tinggi sedikit (10–20 mm Hg melebihi normal); - peningkatan nada rahim semasa kehamilan.
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ubat penahan sakit Baralgetas (Spasmolgon) semakin digunakan semasa kehamilan untuk mengurangkan nada rahim yang meningkat. Pada masa yang sama, mereka mempunyai kelebihan tertentu berbanding antispasmodik lain, yang secara tradisinya digunakan untuk melegakan rahim - drotaverine. Baru-baru ini ternyata bahawa selepas 20 minggu kehamilan, drotaverine boleh membantu melembutkan serviks. Ini sangat tidak diingini, terutamanya bagi wanita yang mengalami kekurangan isthmic-serviks. Tetapi kategori pesakit inilah yang, lebih daripada yang lain, memerlukan antispasmodik yang mengurangkan nada rahim.
Tidak seperti drotaverine, Baralgetas (Spazmolgon) tidak menjejaskan serviks dan boleh digunakan dengan selamat pada mana-mana peringkat kehamilan.
Sebagai tambahan kepada Baralgetas dan Spazmolgon, rakan sejawatan mereka dari Ukraine, tablet Renalgan, didaftarkan di pasaran Rusia.
Tablet bersalut musim bunga-hijau yang terkenal telah diketahui sejak zaman Kesatuan Soviet. Ubat penahan sakit, yang telah dihasilkan secara konsisten oleh syarikat Bulgaria Sopharma selama beberapa dekad, mengandungi dua bahan aktif: natrium metamizole (analgin) dan triacetonamine-4-toluenesulfonate. Yang terakhir ini mempunyai kesan anxiolytic yang dipanggil, mengurangkan kebimbangan, ketegangan, rangsangan. Di samping itu, ia meningkatkan kesan analgin.
Tempalgin dan Tempanginol analognya digunakan untuk sindrom kesakitan yang sederhana dan ringan.
Ubat penahan sakit gabungan: sukar tetapi berkesan
Komponen utama kebanyakan analgesik gabungan, sebagai peraturan, adalah paracetamol. Ubat yang selamat, yang kadangkala tersilap dikelaskan sebagai ubat anti-radang bukan steroid, mempunyai beberapa kesan sekaligus: analgesik dan antipiretik sederhana, serta anti-radang yang sangat sedikit. Paracetamol dalam bentuk tulen adalah analgesik yang agak kuat, dan apabila komponen tambahan ditambah kepadanya, kualitinya dipertingkatkan. Sebagai peraturan, analgesik gabungan, yang termasuk paracetamol, digunakan untuk melegakan kesakitan akibat selesema. Mari kita turun ke spesifik.
Vicks Active SymptoMax dan Vicks Active SymptoMax Plus
Vicks Active SymptoMax mengandungi paracetamol dalam kombinasi dengan phenylephrine. Yang terakhir mempunyai kesan vasoconstrictive, jadi ubat itu bukan sahaja berkesan mengurangkan ciri-ciri sakit sendi dan otot selesema, tetapi juga mengurangkan kesesakan hidung.
Komposisi Vicks Active SymptoMax Plus, sebagai tambahan kepada parasetamol dan phenylephrine, juga termasuk guaifenesin, bahan yang membantu menipiskan rembesan hidung.
Bermakna dengan aktiviti analgesik dan anti-radang yang agak ketara. Brustan dan Ibuklin mengandungi paracetamol dan salah satu ubat antipiretik dan analgesik bukan steroid yang paling berkuasa - ibuprofen. Pada masa yang sama, kepekatan kedua-dua komponen agak tinggi (paracetamol 325 mg, dan ibuprofen pada dos 400 mg). Oleh kerana gabungan yang berkesan dan dos yang tinggi, Brustan dan Ibuklin mempunyai kesan analgesik dan antipiretik yang ketara. Ibuklin Junior direka untuk mengurangkan kesakitan dan demam pada kanak-kanak dan boleh didapati dalam bentuk yang boleh disebarkan (dalam bentuk tablet yang larut dalam mulut).
Analog Brustan juga termasuk ubat yang diiklankan secara meluas Seterusnya, mengandungi 400 mg ibuprofen dan 200 mg parasetamol, serta Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).
Ubat Austria, yang termasuk kafein, paracetamol dan propyphenazone, adalah ubat daripada kumpulan pyrazolone yang mempunyai kesan analgesik dan antipiretik sederhana. Kafein dalam komposisi analgesik gabungan memainkan peranan yang sangat penting - ia melebarkan saluran darah dan meningkatkan kesan komponen analgesik utama. Gevadal disyorkan untuk digunakan dalam sakit kepala sederhana, otot, sakit berkala.
Dolaren
Kedua-dua tablet pertama dan kedua mempunyai komposisi yang sama, termasuk parasetamol dan dicycloverine antispasmodik miotropik, yang melegakan kekejangan organ otot licin. Ia disebabkan oleh kandungan dicycloverine yang Dolospa dan Trigan agak berkesan melegakan kesakitan pada kolik buah pinggang, bilier dan usus, termasuk urolithiasis. Di samping itu, mereka boleh diambil untuk sembelit spastik dan kekejangan asal lain dalam saluran gastrousus.
Line Kafetin
Sangat popular di kalangan analgesik gabungan dan barisan Kafetin. Ia termasuk tiga ubat yang berbeza dalam komposisi dan petunjuk:
- Caffetin Cold mengandungi gabungan anti-sejuk klasik;
- Kafetin ialah tablet penghilang rasa sakit gabungan sebenar yang mengandungi kodin, kafein, paracetamol dan propyphenazone.
Codeine ialah analgesik narkotik semula jadi yang menyekat reseptor opiat. Komponen ubat yang selebihnya (kecuali kafein, yang telah kita bicarakan) mempunyai sifat antispasmodik dan analgesik umum. Oleh kerana komposisi yang kaya, kafein melegakan sakit gigi dan sakit kepala dengan baik, termasuk migrain, sakit otot pelbagai asal, sakit sendi, dan sakit berkala pada wanita. Disebabkan kemasukan codeine, Kafetin dijual secara eksklusif melalui preskripsi; - Cahaya Kafetin.
Variasi "ringan" analgesik yang mengandungi paracetamol, propyphenazone dan kafein. Ubat sakit Caffetin Light boleh dibeli tanpa preskripsi dan digunakan untuk pelbagai jenis sakit ringan hingga sederhana.
Senarai ubat penahan sakit yang cukup kuat diisi semula oleh analgesik gabungan Rusia yang terkenal dalam tablet. Bilangan komponen "tersembunyi" dalam nama ubat: "penta" dalam bahasa Yunani bermaksud "lima". Jadi, komposisi Pentalgin termasuk:
- drotaverine - antispasmodik myotropik;
- kafein;
- naproxen - ubat anti-radang bukan steroid;
- paracetamol;
- pheniramine maleate - komponen yang mempunyai kesan antialahan.
Pentalgin agak berkesan untuk sakit kepala, demam, serta sakit teruk yang mengiringi neuralgia.
Migrain: sakit yang tidak mudah hilang
Sakit migrain adalah berterusan dan teruk. Serangan migrain tidak mudah untuk dihentikan. Rantaian patologi, yang membawa kepada vasoconstriction yang mendadak dan ketara, telah dilancarkan, dan sukar untuk dipecahkan. Analgesik konvensional selalunya tidak berkuasa, dan ubat penahan sakit anti-migrain yang melebarkan saluran darah datang untuk menyelamatkan.
Sumatriptan adalah bahan aktif (dan ubat) yang melegakan kesakitan migrain. Ia mula bertindak 30 minit selepas permohonan. Dos standard sumatriptan ialah 50 mg, dan jika ia tidak berkesan, anda boleh mengambil dua tablet sehari (jumlah 100 mg). Dos harian maksimum ialah 300 mg.
Ubat yang mengandungi Sumatriptan termasuk Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.
Zolmitriptan
Ejen yang bertindak serupa dengan sumatriptan. Zolmitriptan ubat asli dihasilkan oleh syarikat British Astra Zeneca di bawah nama Zomig dan Zomig Rapimelt.
Eletriptan
Ubat analgesik yang berkesan yang digunakan untuk merawat migrain, termasuk sakit yang teruk. Eletriptan menunjukkan hasil terbaik apabila digunakan pada awal serangan migrain, tetapi keberkesanannya dikekalkan dalam mana-mana tempoh. Hari ini, hanya satu ubat eletriptan didaftarkan di Rusia - Relpax asli, yang dihasilkan oleh gergasi super Amerika Pfizer.
Frovatriptan
Satu lagi bahan aktif yang berkesan melebarkan saluran darah dan membantu dengan migrain. Ia diwakili oleh ubat Jerman Frovamigran.
NSAID - melegakan kesakitan yang berkesan
Tempat yang istimewa dalam pelbagai ubat penahan sakit, tentu saja, tergolong dalam ubat anti-radang bukan steroid. Dan walaupun hampir kesemuanya mempunyai kesan analgesik, kami akan menyebut hanya mereka yang dibezakan oleh aktiviti analgesik yang paling ketara.
ibuprofen
Salah satu NSAID paling selamat, yang mempunyai sifat antipiretik dan analgesik. Keselamatan Ibuprofen ditekankan oleh fakta bahawa ubat itu diluluskan untuk melegakan kesakitan dan pengurangan demam walaupun pada bayi baru lahir dan bayi. Ubat ini boleh didapati dalam tablet, sirap, suppositori, serta dalam bentuk tempatan (salap dan gel) untuk melegakan kesakitan sendi dan otot. Dos dewasa yang mencukupi untuk melegakan kesakitan sederhana ialah 400 mg. Ubat ibuprofen yang paling terkenal: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.
Aspirin
Walaupun terdapat aktiviti analgesik tertentu, Aspirin tidak digunakan begitu kerap untuk melegakan kesakitan. Ini disebabkan oleh keagresifan dos tinggi asid acetylsalicylic - bahan aktif Aspirin - berhubung dengan membran mukus saluran pencernaan. Walau bagaimanapun, syarikat Bayer menghasilkan Aspirin berbentuk effervescent dan tablet, direka untuk melegakan kesakitan dan mengurangkan demam.
Naproxen
Wakil NSAID, yang, bersama-sama dengan ibuprofen, digunakan terutamanya sebagai analgesik. Seperti semua ubat anti-radang bukan steroid yang lain, persediaan naproxen digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit saluran pencernaan. Selalunya, naproxen ditetapkan untuk melegakan sakit gigi, sakit kepala, sakit berkala dan reumatik. Selain itu, naproxen boleh digunakan sebagai ubat penahan sakit moden yang berkesan untuk patah tulang atau kecederaan tisu lembut.
Di farmasi Rusia, naproxen dijual di bawah nama dagangan: Apranax, Nalgezin dan Nalgezin forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.
Ketorolac
Ketorolac berada dalam senarai ubat penahan sakit yang paling berkuasa. Sifat analgesiknya adalah setanding dengan beberapa analgesik narkotik opioid. Walau bagaimanapun, persediaan ketorolac hanya boleh digunakan sebagai pilihan terakhir apabila rawatan lain tidak berkesan. Ini disebabkan oleh kesan sampingan yang berlaku dengan melegakan kesakitan yang kerap atau jangka panjang. Rawatan Ketorolac disertai dengan kerengsaan mukosa gastrik (dalam 13% kes), loya (dalam 12% kes), sakit perut dan juga cirit-birit (dalam 12 dan 7% pesakit, masing-masing). Di samping itu, ketorolac boleh menyebabkan sakit kepala (dalam 17% pesakit), pening (7%) dan mengantuk (dalam 6%). Terdapat kes lesi perut yang teruk, termasuk yang mengalami perforasi dan pendarahan seterusnya, serta kegagalan hati dan buah pinggang pada pesakit yang mengambil ketorolac untuk masa yang lama.
Walau bagaimanapun, ketorolac yang kuat boleh menjadi sangat diperlukan untuk kesakitan teruk akibat patah tulang dan kecederaan, serta ubat untuk melegakan kesakitan dalam kanser dan selepas pembedahan. Dengan cara ini, ia tidak mempunyai kesan anti-radang dan antipiretik. Terdapat beberapa nama dagangan di pasaran domestik, dan antaranya ialah Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak dan lain-lain.
Perencat COX-2 atau Coxibs Selamat Menghilangkan Sakit
Ubat-ubatan ini dikelaskan sebagai ubat anti-radang bukan steroid. Walau bagaimanapun, mekanisme tindakan khas dan keberkesanan khas yang berkaitan dengan ini dan, yang paling penting, keselamatan, memberi alasan untuk memilihnya sebagai subkumpulan ubat penahan sakit yang berasingan.
Perencat COX-2, tidak seperti NSAID lain, tidak menyekat COX-1, yang melindungi mukosa gastrik. Oleh itu, ia tidak agresif terhadap organ saluran gastrousus, dan ia boleh digunakan oleh orang yang mempunyai sejarah ulser perut. Walau bagaimanapun, kebanyakan pakar bersetuju bahawa coxib dalam kes sedemikian harus diambil dengan berhati-hati.
Semasa rawatan dengan perencat COX-2 pada pesakit dengan ulser peptik atau pendarahan gastrik pada masa lalu, disyorkan untuk minum perencat pam proton. Ubat-ubatan ini menyekat pengeluaran asid hidroklorik dan dengan itu melindungi mukosa gastrik.
Kami menambah bahawa perencat pam proton yang paling terkenal termasuk omeprazole, lansoprazole, esomeprazole dan pantoprazole.
Celecoxib
Yang pertama daripada ubat penahan sakit jenis coxibs didaftarkan di Rusia. Bagus untuk mengurangkan keradangan dan melegakan kesakitan. Ia digunakan untuk memburukkan lagi artritis reumatoid, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan penyakit reumatik lain, termasuk yang mengalami kesakitan yang teruk.
Celecoxib boleh didapati di bawah nama dagangan Dilaxa, Coxib, Celebrex, ubat asal Pfizer.
Rofecoxib
Satu lagi wakil coxibs, yang ditetapkan untuk mengurangkan kesakitan dan keradangan dalam osteoarthritis akut dan kronik, sindrom kesakitan dari mana-mana asal. Di farmasi Rusia, ia boleh didapati di bawah nama Viox dalam bentuk penggantungan dan tablet. Pengeluar ubat itu ialah syarikat Belanda Merck.
Parecoxib
Ubat ini menduduki kedudukan istimewa di kalangan analgesik - ia mempunyai parenteral, iaitu, bentuk pelepasan suntikan. Parecoxib mempunyai aktiviti anti-radang yang kurang ketara, tetapi kelemahan ini lebih daripada mengimbangi keupayaan analgesiknya yang tinggi. Di Rusia, parecoxib dijual di bawah nama Dynastat. Ia dihasilkan oleh syarikat British Pharmacia dalam bentuk serbuk lyophilized, dari mana penyelesaian untuk suntikan intramuskular atau intravena disediakan segera sebelum digunakan.
Dynastat digunakan secara meluas sebagai analgesik yang kuat dalam suntikan untuk kesakitan yang teruk, termasuk selepas pembedahan atau kajian diagnostik yang lebih sensitif (contohnya, kolonoskopi), serta kesakitan akibat patah tulang dan kecederaan. Di samping itu, Dynastat kadangkala ditetapkan untuk melegakan kesakitan pesakit kanser untuk mengurangkan dos analgesik narkotik.
Etoricoxib
Salah satu coxib paling moden, yang secara organik menggabungkan kesan anti-radang dan analgesik. Ubat ini digunakan untuk gejala, iaitu, terapi analgesik osteoarthritis, osteochondrosis, rheumatoid arthritis dan penyakit sendi lain. Etoricoxib dipasarkan oleh Pfizer dengan nama Arcoxia.
Ubat rizab - analgesik narkotik
Analgesik narkotik menyekat reseptor opioid dan dengan itu menghalang penghantaran impuls kesakitan. Di samping itu, mereka mengurangkan penilaian emosi kesakitan dan reaksi terhadapnya, dan juga menyebabkan euforia dan rasa keselesaan rohani. Untuk mengelakkan pembentukan pergantungan, analgesik narkotik hanya digunakan dalam kes yang melampau, sebagai contoh, untuk melegakan kesakitan akut. Di samping itu, analgesik opioid digunakan dalam anestesiologi untuk premedikasi yang dipanggil - menyediakan pesakit sebelum pengenalan anestesia epidural dan tulang belakang.
Ubat penahan sakit narkotik yang didaftarkan di Persekutuan Rusia termasuk codeine, fentanyl, morfin dan beberapa yang lain.
Oleh kerana kandungan codeine, kumpulan analgesik narkotik opioid dalam kombinasi juga termasuk ubat-ubatan terkenal Nurofen Plus dan Sedalgin Neo.
Nurofen Plus
Dadah dari barisan Nurofen, yang dihasilkan oleh syarikat British Reckit Healthcare, mengandungi ibuprofen pada dos 200 mg dan 10 mg codeine. Tablet Nurofen Plus berkesan membius sakit kepala dan sakit gigi, sakit migrain, sakit berkala pada wanita, sakit belakang, sakit otot dan sendi, neuralgia dan sakit hernia tulang belakang. Di samping itu, ubat ini membantu dengan baik dengan demam dan sakit, ciri-ciri selesema dan selesema. Nurofen Plus tidak boleh diambil oleh kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Dikenali sejak zaman purba, ubat penahan sakit Bulgaria yang dihasilkan oleh Activis Sedalgin Neo juga termasuk dalam kumpulan analgesik opioid gabungan. Sedalgin Neo mengandungi gabungan lima bahan aktif, termasuk codeine, kafein, natrium metamizol, parasetamol dan fenobarbital. Oleh kerana yang terakhir, ubat itu bukan sahaja mempunyai anestetik, tetapi juga kesan sedatif. Sedalgin Neo berkesan untuk neuralgia, neuritis, migrain, serta kesakitan pelbagai asal, termasuk reumatik, sakit kepala, pergigian, hantu, selepas terbakar, trauma, selepas pembedahan dan berkala. Selain itu, ubat ini juga boleh digunakan untuk demam dan sakit semasa SARS dan influenza.
Antispasmodik miotropik: kedua-dua kesakitan dan kekejangan
Antispasmodik miotropik mampu mengurangkan aliran kalsium aktif ke dalam sel gentian otot licin. Akibatnya, terdapat pengembangan otot licin dan saluran darah, penurunan tekanan, yang menyediakan ubat-ubatan dengan kesan antispasmodik dan analgesik .;
Di samping itu, drotaverine melemahkan kontraksi rahim dan digunakan dalam obstetrik untuk mengurangkan nada, serta mengurangkan kekejangan serviks semasa bersalin.
Kadangkala drotaverine digunakan pada suhu badan yang tinggi terhadap latar belakang kekejangan saluran periferal. Dalam kes sedemikian, pesakit mengalami demam yang ketara dan kaki sejuk yang berbeza.
Untuk menormalkan suhu badan secara berkesan dengan kekejangan saluran periferal, antipiretik tradisional - paracetamol atau ibuprofen - digunakan dalam kombinasi dengan drotaverine.
Berpuluh-puluh analog drotaverine dijual di pasaran domestik. Kami akan menyenaraikan yang paling popular: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (dos 80 mg), Spasmol dan lain-lain.
Dicetel
Ubat itu, yang dihasilkan oleh syarikat Perancis Abbott, mengandungi pinaverium bromida sebagai bahan aktif. Ia, seperti drotaverine, melegakan kekejangan serat otot licin dan saluran darah. Tablet Ditsetel digunakan untuk melegakan pengecutan usus spastik, termasuk sindrom irritable bowel, dyskinesia bilier.
Duspatalin
Syarikat yang sama Abbott menghasilkan satu lagi Duspatalin antispasmodik myotropik. Ia mengandungi mebeverine, yang mempunyai kesan antispasmodik dan analgesik.
Duspatalin ialah jenama ubat asal. Terdapat juga analognya, yang berbeza dengan harga yang lebih ekonomik. Ini termasuk Mebeverine hydrochloride, Niaspasm, Sparex.
Antispasmodik gabungan
Sekumpulan kecil ubat, yang merangkumi hanya beberapa komposisi ubat.
Dadah asal Perancis dari Sanofi Aventis mengandungi tiga bahan aktif: drotaverine, codeine dan paracetamol. Gabungan yang berkesan menyediakan pelbagai tindakan. Paracetamol mengurangkan keterukan kesakitan dan menurunkan suhu, drotaverine mengurangkan kekejangan, dan codeine meningkatkan lagi kesan analgesik.
No-shpalgin digunakan untuk sakit kepala dari pelbagai asal: sakit kepala ketegangan, sakit kepala vaskular, serta sakit akibat kerja berlebihan atau tekanan. Analog India No-shpalgin Yunispaz mempunyai komposisi yang sama dan harga yang lebih baik.
Nomigren
Gabungan ubat yang sangat menarik ialah Nomigren, yang dihasilkan oleh Bosnia dan Herzegovina. Ia terdiri daripada lima komponen: propyphenazone, kafein, camilofine chloride, mecloxamine citrate dan ergotamine tartrate.
Bahan aktif ubat Nomigren, meningkatkan tindakan antara satu sama lain, mempunyai kesan analgesik yang kuat dalam migrain dan sakit kepala vaskular. Ubat menunjukkan hasil terbaik jika ia diambil pada awal serangan.
Ubat sakit khusus
Kumpulan ubat ini merujuk kepada analgesik secara tidak langsung, dan orang yang jauh dari perubatan dan farmakologi tidak mungkin membuat analogi antara mereka dan ubat penahan sakit. Secara rasmi, analgesik khusus tergolong dalam kumpulan anticonvulsants. Dan walaupun dalam arahan untuk digunakan dalam lajur "Kumpulan farmakologi" ia ditulis dalam hitam dan putih "Antiepileptik" atau "Anticonvulsant". Walau bagaimanapun, dengan latar belakang beberapa kesan anticonvulsant, ubat-ubatan kumpulan ini berkesan mengurangkan postoperative yang teruk dan jenis kesakitan lain. Di samping itu, mereka mengurangkan sensitiviti dalam luka yang teruk, seperti selepas pembedahan payudara dan campur tangan utama invasif lain, yang dicirikan oleh kerosakan pada saraf periferal dan hipersensitiviti yang berkaitan dengan luka selepas pembedahan.
Gabapentin
Gabapentin berkesan menghalang pembebasan neurotransmitter yang mempunyai kesan rangsangan. Ujian klinikal yang besar telah membuktikan peranan gabapentin dalam rawatan sakit kronik dan neuropatik. Ia dikaitkan dengan keupayaan ubat untuk mengurangkan sensitiviti saraf tunjang, termasuk selepas kerosakan tisu pembedahan atau traumatik.
Gabapentin disyorkan untuk menetapkan kepada pesakit selepas pembedahan, termasuk untuk mengurangkan dos analgesik narkotik. Keberkesanan tinggi sediaan gabapentin untuk melegakan kesakitan dalam sakit kepala ketegangan yang teruk, serta kesakitan yang berkaitan dengan kekejangan saluran otak, telah terbukti.
Di farmasi domestik, gabapentin dijual di bawah nama Gabagamma, Gapentek, Catena, Neurontin, Tebantin, Egipentin dan lain-lain.
Pregabalin
Ubat yang mempunyai sifat serupa dengan gabapentin. Perbezaan utama adalah separuh hayat yang lebih panjang, itulah sebabnya pregabalin dianggap sebagai ubat pilihan untuk rawatan sakit akut, terutamanya pada orang tua. Petunjuk untuk pregabalin termasuk sakit neuropatik, fibromyalgia, dan sakit selepas pembedahan. Pregabalin asal dihasilkan oleh syarikat Pfizer Amerika di bawah nama Lyrica. Di samping itu, generik juga ada di pasaran: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter dan Pregabalin Canon.
Seperti yang anda lihat, terdapat pelbagai jenis ubat penahan sakit, termasuk ubat preskripsi dan over-the-counter, tablet dan suntikan, kuat dan tidak begitu, ubat moden dan teruji masa. Tidak begitu mudah untuk memilih ubat yang anda perlukan sekarang daripada pelbagai ini, jadi lebih baik bergantung pada pengetahuan doktor dan ahli farmasi. Berharap dan hidup tanpa rasa sakit.
Sindrom kesakitan adalah masalah yang serius dan benar-benar mengetuk seseorang daripada kehidupan seharian. Dengan kelesuan seperti itu, kapasiti kerja berkurangan, sukar untuk belajar dan melakukan aktiviti harian. Untuk membantu dengan penyelesaian masalah ini boleh ubat khas - analgesik. Dalam artikel ini, kami akan memberitahu anda ciri-ciri yang mereka ada, pertimbangkan mekanisme tindakan mereka, dan juga memberikan beberapa petua tentang cara anda dapat dengan cepat menangani kesakitan.
Tindakan analgesik
Ubat sakit dipanggil analgesik. Mereka bertindak secara selektif pada tisu badan tertentu. Dengan tindakan mereka, mereka, sebagai peraturan, bukan sahaja menghilangkan rasa sakit, tetapi juga bertindak sebagai antipiretik. Tetapi perlu difahami bahawa ubat jenis ini tidak menghilangkan punca sindrom kesakitan, tetapi hanya memudahkan sensasi pesakit.
Walau bagaimanapun, adalah penting untuk memahami apa yang boleh membantu badan mengatasi kesan daripada sebarang kecederaan. keradangan atau penyakit. Pertimbangkan mekanisme tindakan pelbagai analgesik di bawah.
Mekanisme tindakan analgesik
Tindakan dadah dalam kumpulan ini berbeza dalam mekanisme tindakan pada otak dan tumpuan kerosakan. Yang paling berkuasa adalah ubat-ubatan yang bertindak pada reseptor opioid dalam sistem saraf dan menekan rasa sakit pada tahap penghantaran impuls ke otak. Bahan-bahan ini dikelaskan sebagai dadah narkotik. Mereka hanya boleh diambil dengan preskripsi doktor. Untuk membelinya, anda memerlukan preskripsi khas, kerana selalunya kategori analgesik ini boleh menjadi ketagihan. Mekanisme tindakan analgesik jenis ini agak mudah. Mereka memasuki otak melalui darah, menghalang sensasi kesakitan.
Jenis ubat penahan sakit lain digunakan secara meluas - apa yang dipanggil analgesik mudah, sering digunakan sebagai a ubat penahan sakit untuk sakit kepala. Ubat-ubatan ini tersedia untuk pesakit tanpa preskripsi. Mereka bertindak secara langsung di tapak kerosakan pada sistem saraf. Oleh itu, ubat-ubatan menghilangkan rasa sakit di tempat kejadiannya. Di samping itu, ubat-ubatan ini tidak menyebabkan sebarang pergantungan, tidak seperti opiat yang diterangkan di atas.
Hari ini terdapat agak ramai daripada mereka. Untuk yang biasa digunakan analgesik termasuk dadah berdasarkan paracetamol. Paracetamol diiktiraf oleh WHO sebagai analgesik rujukan dari segi keberkesanan/nisbah keselamatan dan termasuk dalam senarai ubat penting*. Salah satu ubat yang paling popular berdasarkan paracetamol ialah Next®. Ubat ini juga mengandungi ibuprofen. Menggunakan contoh Next®, mari kita pertimbangkan mekanisme tindakan bahan-bahan ini pada tubuh manusia.
Paracetamol ialah analgesik ringkas bukan narkotik yang paling biasa digunakan untuk mengurangkan demam dan analgesik untuk sakit kepala. Apabila diambil, ia mempunyai kesan pada pusat kesakitan dan termoregulasi dalam sistem saraf manusia. Ciri tersendiri adalah risiko rendah kesan sampingan dari saluran gastrousus dan buah pinggang. Di samping itu, kerana penyerapan yang cepat, kelegaan kesakitan selepas mengambil paracetamol dapat dirasai selepas 15-30 minit**.
Komponen kedua analgesik untuk sakit kepala Next® - ibuprofen. Ia adalah agen anti-radang bukan steroid, i.e. bertindak di tapak kecederaan, menyekat keradangan dan menyekat kesakitan di tempat kejadiannya. Gabungan dengan paracetamol memberikan kesan yang kompleks - pada mekanisme pusat dan periferal pembentukan sindrom kesakitan.
Dengan kesakitan yang tidak dikaitkan dengan proses keradangan, untuk mengurangkan keadaan, selalunya cukup untuk mengambil ubat dengan bahan aktif - paracetamol. Sekiranya kesakitan dikaitkan dengan kerosakan yang disertai dengan keradangan, ubat dengan bahan aktif ibuprofen lebih sesuai. Dengan mengambil kira fakta bahawa Next® mengandungi kedua-dua komponen ini, ubat ini boleh dianggap lebih universal.
Jadi bilakah anda perlu mengambil Next®?
Untuk setiap kes, terdapat ubat yang berbeza. Disebabkan fleksibilitinya, Next® boleh diambil dalam pelbagai situasi. Sebagai contoh, dalam kes:
- sakit di bahagian belakang dan bahagian bawah belakang;
- sakit kepala pelbagai asal usul, termasuk. dengan migrain;
- sakit haid;
- sakit otot, dsb.
Adalah penting untuk mengikuti dos. Dalam kes ini, anda tidak boleh mengambil analgesik jika ketidakselesaan berlaku di dalam perut. Ingat bahawa untuk mengurangkan gejala gastritis, dysbacteriosis atau ulser, adalah sia-sia untuk menggunakan ubat - ia tidak akan memberi kesan yang baik, dan mungkin membahayakan. Mula-mula anda perlu menentukan dengan tepat punca sindrom kesakitan. Hanya selepas itu anda boleh mula menyelesaikan masalah ini.
5 peraturan untuk mengambil analgesik
Untuk menggunakan ubat dengan lebih betul, kami telah menyediakan beberapa peraturan.
- Jangan mengambil analgesik pada dos yang lebih tinggi daripada dos maksimum yang dibenarkan yang ditunjukkan dalam arahan. Tindakan sedemikian boleh membawa kepada akibat negatif. Risiko kesan sampingan secara langsung bergantung kepada dos ubat.
- Sekiranya sindrom kesakitan cukup kuat, lebih baik untuk segera mengambil dos tunggal maksimum (bukan harian!) satu ubat daripada menggunakan beberapa ubat pada masa yang sama dalam dos minimum.
- Sentiasa minum analgesik dengan segelas air.
- Jika anda mengambil ubat penahan sakit, berhenti minum alkohol. Gabungan ubat dan alkohol boleh menyebabkan akibat negatif.
- Pilih bentuk pengambilan analgesik dengan betul. Cara yang paling biasa untuk mengambil ubat adalah lisan, tetapi dalam beberapa kes, untuk satu sebab atau yang lain, kaedah lain boleh digunakan, lebih baik untuk membincangkannya dengan doktor anda.
Pematuhan peraturan ini akan mengurangkan risiko kesan sampingan apabila mengambil analgesik. Walaupun ubat berasaskan ibuprofen dan paracetamol mempunyai profil keselamatan yang menggalakkan dan boleh didapati tanpa preskripsi, adalah lebih baik untuk meminimumkan kemungkinan risiko.
Pada mulanya, adalah dinasihatkan untuk melakukan dengan dos minimum ubat. Dengan cara ini, anda boleh memilih dos yang paling sesuai, kerana. ia bergantung bukan sahaja pada jenis dan kekuatan kesakitan, tetapi juga pada sensitiviti individu organisma.
Ubat sakit
Jika ada keperluan untuk analgesik untuk sakit kepala, untuk sakit pinggang dan beberapa sindrom kesakitan yang lain, anda boleh mencuba Next®.
Next® ialah ubat yang mempunyai kesan terapeutik yang cepat dan ketara***. Penggunaan analgesik ini tidak memerlukan preskripsi doktor. Disebabkan tindakan kompleks pada beberapa mekanisme kesakitan, Next® dapat membantu dengan pelbagai jenis kesakitan.
* SHIFMAN E. M., ERSHOV A. L. AM REANIMATOLOGY, 2007, III; 1. Senarai Model WHO Ubat Penting untuk Dewasa, edisi ke-18, 2013
** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Permulaan analgesia acetaminophen: perbandingan laluan oral dan intravena selepas pembedahan molar ketiga. Br J Anesth. 2005 Mei;94(5):642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. Permulaan kesan analgesik acetaminophen: perbandingan pentadbiran oral dan suntikan dalam analgesia selepas operasi. Jurnal British Analgesia. Mei 2005, 94(5):642-8.
*** Mengikut arahan untuk kegunaan perubatan dadah
Ubat-ubatan ini secara selektif mengurangkan, menyekat sensitiviti kesakitan, tanpa menjejaskan jenis sensitiviti lain dengan ketara dan tanpa mengganggu kesedaran (analgesia - kehilangan sensitiviti kesakitan; an - penafian, algos - sakit). Sejak zaman purba, doktor telah cuba menyelamatkan pesakit daripada kesakitan. Hippocrates 400 SM e. menulis: "... menghilangkan kesakitan adalah kerja ilahi." Berdasarkan farmakodinamik ubat masing-masing, ubat penahan sakit moden dibahagikan kepada 2 kumpulan besar:
I-I - analgesik narkotik atau kumpulan morfin. Kumpulan dana ini dicirikan oleh perkara berikut (syarat):
1) mempunyai aktiviti analgesik yang kuat, membolehkan mereka digunakan sebagai penghilang rasa sakit yang sangat berkesan;
2) ubat-ubatan ini boleh menyebabkan ketagihan dadah, iaitu, ketagihan, pergantungan dadah yang berkaitan dengan kesan khasnya pada sistem saraf pusat, serta perkembangan keadaan yang menyakitkan (penarikan diri) pada orang yang mengalami pergantungan yang maju;
3) dalam kes overdosis, pesakit mengalami tidur yang nyenyak, bertukar berturut-turut menjadi anestesia, koma, dan, akhirnya, berakhir dengan berhenti dalam aktiviti pusat pernafasan. Oleh itu, mereka mendapat nama mereka - analgesik narkotik.
Kumpulan kedua ubat adalah analgesik bukan narkotik, wakil klasiknya ialah: aspirin atau asid acetylsalicylic. Terdapat banyak ubat di sini, tetapi semuanya tidak ketagihan, kerana mereka mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza.
Marilah kita menganalisis ubat kumpulan ke-I, iaitu ubat kumpulan morfin atau analgesik narkotik.
Analgesik narkotik mempunyai kesan perencatan yang jelas pada sistem saraf pusat. Tidak seperti ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat secara sembarangan, ia menunjukkan dirinya sebagai analgesik, kesan hipnosis sederhana, antitusif yang menekan pusat pernafasan. Di samping itu, kebanyakan analgesik narkotik menyebabkan pergantungan dadah (mental dan fizikal).
Wakil yang paling menonjol dari kumpulan dana ini, yang mana kumpulan ini mendapat namanya, adalah morfin.
Morphini hydrochloridum (jadual pada 0.01; amp. 1% - 1 ml). Morfin alkaloid diasingkan daripada candu (Greek - opos - jus), iaitu jus beku dan kering buah popi yang belum masak (Papaver somniferum). Poppy berasal dari Asia Minor, China, India, Mesir. Morfin mendapat namanya daripada nama tuhan mimpi Yunani kuno, Morpheus, yang, menurut legenda, adalah anak kepada tuhan tidur, Hypnos.
Morfin dalam candu mengandungi 10-11%, iaitu hampir separuh daripada bahagian semua alkaloid yang terdapat di dalamnya (20 alkaloid). Mereka telah digunakan dalam perubatan untuk masa yang lama (5000 tahun yang lalu sebagai anestetik, antidiarrheal). Walaupun sintesis morfin dijalankan pada tahun 1952 oleh ahli kimia, ia masih diperoleh daripada candu, yang lebih murah dan lebih mudah.
Mengikut struktur kimia, semua alkaloid candu yang aktif secara farmakologi adalah sama ada derivatif phenanthrene atau derivatif isoquinoline. Alkaloid siri phenanthrene termasuk: morfin, codeine, thebaine, dll. Ia adalah alkaloid phenanthrene yang dicirikan oleh kesan perencatan yang ketara pada sistem saraf pusat (analgesik, antitusif, hipnosis, dll.).
Untuk derivatif isoquinoline, kesan antispasmodik langsung pada otot licin adalah ciri. Derivatif isoquinoline tipikal ialah papaverine, yang tidak mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat, tetapi menjejaskan otot licin, terutamanya dalam keadaan kekejangan. Papaverine bertindak dalam kes ini sebagai antispasmodik.
SIFAT FARMAKOLOGI MORFIN
1. Kesan morfin pada sistem saraf pusat
1) Morfin terutamanya mempunyai kesan analgesik atau analgesik, manakala dos yang tidak mengubah dengan ketara fungsi sistem saraf pusat mempunyai kesan analgesik.
Analgesia yang disebabkan oleh morfin tidak disertai dengan pertuturan kabur, koordinasi pergerakan terjejas, sentuhan, kepekaan getaran, dan pendengaran tidak lemah. Kesan analgesik adalah yang utama untuk morfin. Dalam perubatan moden, ia adalah salah satu ubat penahan sakit yang paling berkuasa. Kesannya berkembang beberapa minit selepas suntikan. Lebih kerap, morfin diberikan secara intramuskular, s / c, tetapi ia juga boleh secara intravena. Tindakan berlangsung 4-6 jam.
Seperti yang anda tahu, kesakitan terdiri daripada 2 komponen:
a) persepsi kesakitan, bergantung pada ambang sensitiviti kesakitan seseorang;
b) mental, reaksi emosi terhadap kesakitan.
Dalam hal ini, adalah penting bahawa morfin secara mendadak menghalang kedua-dua komponen kesakitan. Ia meningkatkan, pertama, ambang sensitiviti kesakitan, dengan itu mengurangkan persepsi kesakitan. Tindakan analgesik morfin disertai dengan perasaan kesejahteraan (euforia).
Kedua, morfin mengubah tindak balas emosi terhadap kesakitan. Dalam dos terapeutik, ia mungkin tidak menghilangkan sepenuhnya sensasi kesakitan, tetapi pesakit menganggapnya sebagai sesuatu yang luar biasa.
Bagaimana dan bagaimanakah morfin memberi kesan kepada kesan ini?
MEKANISME TINDAKAN ANALGESIK NARKOTIK.
Pada tahun 1975, Hughes dan Kosterlitz menemui reseptor "opiat" tertentu dari beberapa jenis dalam sistem saraf manusia dan haiwan, yang mana analgesik narkotik berinteraksi.
Pada masa ini, lima jenis reseptor opiat ini dibezakan: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.
Dengan reseptor opiat inilah pelbagai peptida endogen (dihasilkan dalam badan itu sendiri) dengan aktiviti analgesik yang tinggi biasanya berinteraksi. Peptida endogen mempunyai pertalian (afiniti) yang sangat tinggi untuk reseptor opiat ini. Yang terakhir, seperti yang diketahui, terletak dan berfungsi di pelbagai bahagian sistem saraf pusat dan dalam tisu periferi. Disebabkan fakta bahawa peptida endogen mempunyai pertalian yang tinggi, mereka juga dipanggil dalam kesusasteraan berhubung dengan reseptor opiat LIGANDS, iaitu (dari bahasa Latin - ligo - I mengikat) secara langsung mengikat kepada reseptor.
Terdapat beberapa ligan endogen, semuanya adalah oligo-peptida yang mengandungi jumlah asid amino yang berbeza dan bersatu di bawah nama "ENDORPHINS" (iaitu morfin endogen). Peptida, yang merangkumi lima asid amino, dipanggil enkephalins (metionin-enkephalin, lysine-enkephalin). Pada masa ini, ini adalah kelas keseluruhan 10-15 bahan yang mempunyai dalam molekul mereka dari 5 hingga 31 asid amino.
Enkephalin, menurut Hughes, Kosterlitz adalah "bahan di kepala".
Kesan farmakologi enkephalin:
Pembebasan hormon pituitari;
Perubahan ingatan;
Peraturan pernafasan;
Modulasi tindak balas imun;
Anestesia;
Keadaan yang serupa dengan katatonia;
Kejang sawan;
Peraturan suhu badan;
Kawalan selera makan;
fungsi pembiakan;
tingkah laku seksual;
Reaksi terhadap tekanan;
Tekanan darah menurun.
KESAN BIOLOGI UTAMA OPIAT ENDOGEN
Kesan utama, peranan, fungsi biologi endorfin adalah perencatan pembebasan "neurotransmiter kesakitan" dari penghujung pusat gentian C yang tidak bermielin aferen (termasuk norepinephrine, acetylcholine, dopamine).
Seperti yang anda ketahui, mediator kesakitan ini boleh, pertama sekali, bahan P (peptida asid amino), cholecystokinin, somatostatin, bradykinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impuls sakit merambat di sepanjang gentian C- dan A (gentian A-delta) dan memasuki tanduk posterior saraf tunjang.
Apabila kesakitan berlaku, sistem khas neuron enkephalinergik, yang dipanggil sistem anti-nociceptive (anti-sakit), biasanya dirangsang, neuropeptida dilepaskan, yang mempunyai kesan perencatan pada sistem sakit (nociceptive) neuron. Hasil akhir tindakan peptida endogen pada reseptor opiat adalah peningkatan dalam ambang sensitiviti kesakitan.
Peptida endogen sangat aktif, ia beratus kali lebih aktif daripada morfin. Pada masa ini, mereka diasingkan dalam bentuk tulennya, tetapi dalam kuantiti yang sangat kecil, ia sangat mahal, sementara ia digunakan terutamanya dalam eksperimen. Tetapi sudah ada hasil dalam amalan. Disintesis, sebagai contoh, peptida domestik DALARGIN. Keputusan pertama telah diperolehi, dan sudah di klinik.
Dalam kes ketidakcukupan sistem antinoceceptive (enkephalinergic anti-sakit), dan ini berlaku dengan kesan merosakkan yang terlalu ketara atau berpanjangan, kesakitan perlu ditindas dengan bantuan ubat penahan sakit - analgesik. Ternyata tapak tindakan kedua-dua peptida endogen dan ubat eksogen adalah struktur yang sama, iaitu, reseptor opiat sistem nociceptive (sakit). Dalam hal ini, morfin dan analognya adalah agonis reseptor opiat. Morfin endo dan eksogen yang berasingan bertindak pada reseptor opiat yang berbeza.
Khususnya, morfin bertindak terutamanya pada reseptor mu, enkephalin pada reseptor delta, dsb. ("bertanggungjawab" untuk melegakan kesakitan, kemurungan pernafasan, pengurangan kekerapan CCC, imobilisasi).
Oleh itu, analgesik narkotik, khususnya morfin, memainkan peranan peptida opiat endogen, pada dasarnya peniru tindakan ligan endogen (endorfin dan enkephalin), meningkatkan aktiviti sistem antinociceptive dan meningkatkan kesan perencatannya pada sistem kesakitan.
Sebagai tambahan kepada endorfin, serotonin dan glisin, yang merupakan sinergi morfin, berfungsi dalam sistem antinociceptive ini. Mempengaruhi terutamanya pada mu-reseptor, morfin dan ubat-ubatan lain kumpulan ini terutamanya menekan rasa sakit, menarik kesakitan yang berkaitan dengan penjumlahan impuls nociceptive yang datang dari saraf tunjang di sepanjang laluan tidak spesifik ke nukleus thalamic tidak spesifik, mengganggu pengedarannya ke frontal superior, gyrus parietal korteks serebrum (iaitu, persepsi kesakitan), serta bahagian lain, khususnya, ke hipotalamus, kompleks amygdala, di mana reaksi vegetatif, hormon, dan emosi terhadap kesakitan terbentuk.
Dengan menekan kesakitan ini, ubat-ubatan menghalang reaksi emosi terhadapnya, akibatnya analgesik narkotik menghalang disfungsi sistem kardiovaskular, berlakunya ketakutan, dan penderitaan yang berkaitan dengan kesakitan. Analgesik yang kuat (fentanyl) mampu menyekat pengaliran pengujaan di sepanjang laluan nociceptive tertentu.
Dengan merangsang reseptor enkephalin (opiat) dalam struktur otak lain, endorfin dan analgesik narkotik menjejaskan tidur, terjaga, emosi, tingkah laku seksual, tindak balas sawan dan epilepsi, fungsi autonomi. Ternyata hampir semua sistem neurotransmitter yang diketahui terlibat dalam pelaksanaan kesan endorfin dan ubat seperti morfin.
Oleh itu pelbagai kesan farmakologi lain morfin dan penyediaannya. Jadi, kesan ke-2 morfin, kesan sedatif dan hipnosis. Kesan sedatif morfin sangat ketara. Morpheus ialah anak kepada dewa tidur. Kesan sedatif morfin adalah perkembangan rasa mengantuk, beberapa kekaburan kesedaran, pelanggaran keupayaan pemikiran logik. Dari tidur yang disebabkan oleh morfin, pesakit mudah bangun. Gabungan morfin dengan hipnotik atau sedatif lain menjadikan kemurungan CNS lebih ketara.
Kesan ke-3 - kesan morfin pada mood. Di sini pengaruhnya adalah dua kali ganda. Dalam sesetengah pesakit, dan lebih kerap pada individu yang sihat, selepas satu pentadbiran morfin, terdapat perasaan disforia, kebimbangan, emosi negatif, tiada keseronokan, dan penurunan mood. Sebagai peraturan, ini berlaku pada individu yang sihat yang tidak mempunyai tanda-tanda untuk penggunaan morfin.
Dengan pentadbiran berulang morfin, terutamanya jika terdapat tanda-tanda untuk penggunaan morfin, fenomena euforia biasanya berkembang: terdapat peningkatan mood dengan perasaan gembira, ringan, emosi positif, kesenangan di seluruh badan. Dengan latar belakang rasa mengantuk yang muncul, aktiviti fizikal yang berkurangan, kesukaran menumpukan perhatian berkembang, dan perasaan tidak peduli terhadap dunia luar timbul.
Pemikiran dan pertimbangan seseorang kehilangan urutan logiknya, imaginasi menjadi hebat, gambar berwarna-warni yang terang, penglihatan muncul (dunia impian, "tinggi"). Keupayaan untuk melibatkan diri dalam seni, sains, kreativiti hilang.
Kejadian kesan psikotropik ini adalah disebabkan oleh fakta bahawa morfin, seperti analgesik lain kumpulan ini, secara langsung berinteraksi dengan reseptor opiat yang disetempat di korteks serebrum, hipotalamus, hippocampus, kompleks amygdala.
Keinginan untuk mengalami keadaan ini semula menjadi punca kebergantungan mental seseorang terhadap dadah. Oleh itu, ia adalah euforia yang bertanggungjawab untuk perkembangan ketagihan dadah. Euforia boleh datang walaupun selepas satu suntikan.
Kesan farmakologi ke-4 morfin dikaitkan dengan kesannya pada hipotalamus. Morfin menghalang pusat termoregulasi, yang boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam suhu badan sekiranya berlaku keracunan morfin. Di samping itu, kesan morfin pada hipotalamus juga berkaitan dengan fakta bahawa, seperti semua analgesik narkotik, ia merangsang pembebasan hormon antidiuretik, yang membawa kepada pengekalan kencing. Di samping itu, ia merangsang pembebasan prolaktin dan hormon pertumbuhan, tetapi melambatkan pembebasan hormon luteinizing. Di bawah pengaruh morfin selera makan berkurangan.
Kesan ke-5 - morfin, seperti semua ubat lain kumpulan ini, mempunyai kesan yang ketara pada pusat medulla oblongata. Tindakan ini adalah samar-samar, kerana ia mengujakan beberapa pusat, dan beberapa menekan.
Kemurungan pernafasan berlaku paling mudah pada kanak-kanak. Perencatan pusat pernafasan dikaitkan dengan penurunan sensitivitinya terhadap karbon dioksida.
Morfin menghalang pautan pusat refleks batuk dan mempunyai aktiviti antitusif yang ketara.
Analgesik narkotik, seperti morfin, boleh menyumbang kepada rangsangan neuron dalam zon pencetus kemoreseptor (pemula) bahagian bawah ventrikel IV, menyebabkan loya dan muntah. Morfin sendiri menekan pusat muntah dalam dos yang besar, jadi pemberian berulang morfin tidak menyebabkan muntah. Dalam hal ini, penggunaan emetik dalam keracunan morfin adalah tidak berguna.
Kesan ke-6 - kesan morfin dan ubat-ubatannya pada kapal. Dos terapeutik mempunyai sedikit kesan pada tekanan darah dan jantung, dos toksik boleh menyebabkan hipotensi. Tetapi morfin menyebabkan dilatasi saluran darah periferal, terutamanya kapilari, sebahagiannya melalui tindakan langsung dan sebahagian lagi melalui pembebasan histamin. Oleh itu, ia boleh menyebabkan kemerahan kulit, peningkatan suhu, bengkak, gatal-gatal, berpeluh.
KESAN MORFIN PADA GIT DAN ORGAN OTOT LICIN YANG LAIN
Pengaruh analgesik narkotik (morfin) pada saluran gastrousus disebabkan terutamanya oleh peningkatan dalam aktiviti neuron pusat n. vagus, dan pada tahap yang lebih rendah disebabkan oleh kesan langsung pada unsur saraf dinding saluran gastrousus. Dalam hal ini, morfin menyebabkan kekejangan kuat otot licin usus, imocecal dan sphincter dubur dan pada masa yang sama mengurangkan aktiviti motor, mengurangkan peristalsis (GIT). Kesan kekejangan morfin paling ketara di kawasan duodenum dan usus besar. Rembesan air liur, asid hidroklorik jus gastrik dan aktiviti rembesan mukosa usus berkurangan. Laluan najis melambatkan, penyerapan air daripada mereka meningkat, yang membawa kepada sembelit (obstipation morfin - peningkatan nada semua 3 kumpulan otot). Morfin dan analognya meningkatkan nada pundi hempedu, menyumbang kepada perkembangan kekejangan sphincter Oddi. Oleh itu, walaupun kesan analgesik mengurangkan keadaan pesakit dengan kolik bilier, perjalanan proses patologi itu sendiri bertambah teruk.
KESAN MORFIN TERHADAP PEMBENTUKAN OTOT LICIN YANG LAIN
Morfin meningkatkan nada rahim dan pundi kencing, ureter, yang disertai dengan "tergesa-gesa kencing." Pada masa yang sama, sfingter visceral berkurangan, yang, jika tidak ada tindak balas yang mencukupi terhadap desakan dari pundi kencing, membawa kepada pengekalan kencing.
Morfin meningkatkan nada bronkus dan bronkiol.
PETUNJUK PENGGUNAAN MORFIN
1) Kesakitan akut, mengancam perkembangan kejutan sakit. Contoh: trauma teruk (patah tulang tiub, melecur), melegakan tempoh selepas operasi. Dalam kes ini, morfin digunakan sebagai analgesik, agen anti-kejutan. Untuk tujuan yang sama, morfin digunakan untuk infarksi miokardium, embolisme pulmonari, perikarditis akut, pneumothorax spontan. Untuk melegakan kesakitan secara tiba-tiba, morfin diberikan secara intravena, yang dengan cepat mengurangkan risiko kejutan.
Di samping itu, morfin sebagai analgesik digunakan untuk kolik, contohnya, usus, buah pinggang, hepatik, dll. Walau bagaimanapun, perlu diingat dengan jelas bahawa dalam kes ini morfin diberikan bersama-sama dengan atropin antispasmodik, dan hanya apabila doktor pasti tentang ketepatan diagnosis.
2) Sakit kronik pada pesakit yang mati tanpa harapan dengan matlamat yang berperikemanusiaan (contoh: hospis - hospital untuk pesakit kanser yang tiada harapan; kemasukan mengikut jam). Secara umum, sakit kronik adalah kontraindikasi kepada penggunaan morfin. Hanya dalam tiada harapan, pembawa tumor mati, ditakdirkan, pentadbiran morfin adalah wajib.
3) Sebagai cara premedikasi semasa bius, sebelum bius, iaitu dalam anestesiologi.
4) Sebagai antitusif untuk batuk yang mengancam nyawa pesakit. Untuk petunjuk ini, morfin ditetapkan, sebagai contoh, untuk operasi besar, kecederaan dada.
5) Dalam kegagalan ventrikel kiri akut, iaitu, dengan asma jantung. Dalam kes ini, kesannya adalah disebabkan oleh penurunan keceriaan sistem saraf pusat dan dyspnea patologi. Ia menyebabkan pengembangan saluran periferal, akibatnya terdapat pengagihan semula darah dari sistem arteri pulmonari ke saluran periferal yang diluaskan. Ini disertai dengan penurunan aliran darah dan penurunan tekanan dalam arteri pulmonari dan CVP. Oleh itu, kerja jantung berkurangan.
6) Dalam edema pulmonari akut.
KESAN SAMPINGAN MORPINE
Keluasan kesan farmakologi morfin juga menentukan banyak tindak balas buruknya. Ini adalah, pertama sekali, dysphoria, sembelit, mulut kering, pemikiran mendung, pening, loya dan muntah, kemurungan pernafasan, sakit kepala, keletihan, paresthesia, bradikardia. Kadang-kadang terdapat sikap tidak bertoleransi dalam bentuk gegaran dan kecelaruan, serta tindak balas alahan.
KONTRAINDIKASI KEPADA PENGGUNAAN MORPIN
Tidak ada yang mutlak, tetapi terdapat sekumpulan kontraindikasi relatif:
1) awal kanak-kanak (sehingga 3 tahun) - bahaya kemurungan pernafasan;
2) pada wanita hamil (terutama pada akhir kehamilan, semasa bersalin);
3) dengan pelbagai jenis kegagalan pernafasan (emphysema, asma bronkial, kyphoscoliosis, obesiti);
4) dengan kecederaan kepala yang teruk (peningkatan tekanan intrakranial; dalam kes ini, morfin, meningkatkan lagi tekanan intrakranial, menyebabkan muntah; muntah, seterusnya, meningkatkan tekanan intrakranial dan dengan itu lingkaran ganas terbentuk).
Di negara kita, analgesik yang sangat kuat dengan kesan jangka panjang telah dicipta berdasarkan morfin - MORPHILONG. Ia adalah ubat baru yang mengandungi morfin hidroklorida dan polyvinylpyrrolidone pecahan sempit. Akibatnya, Morfilong memperoleh tempoh tindakan yang lebih lama (22-24 jam kesan analgesiknya) dan keamatan kesan yang lebih besar. Kesan sampingan yang kurang ketara. Ini adalah kelebihannya berbanding morfin (tempohnya adalah 4-6 kali lebih lama daripada tempoh tindakan morfin). Digunakan sebagai ubat analgesik yang berpanjangan:
1) dalam tempoh selepas operasi;
2) dengan sindrom kesakitan yang ketara.
OMNOPON (Omnoponum dalam amp. 1 ml - larutan 1% dan 2%). Omnopon ialah penyediaan candu galenik baru dalam bentuk campuran 5 alkaloid candu. Ia mengandungi 48-50% morfin dan 32-35% alkaloid lain daripada kedua-dua siri phenanthrene dan isoquinoline (papaverine). Dalam hal ini, omnopon mempunyai kesan spasmodik yang lebih rendah. Pada dasarnya, farmakodinamik omnopon adalah serupa dengan morfin. Walau bagaimanapun, omnopon masih digunakan bersama dengan atropin. Petunjuk untuk digunakan hampir sama.
Sebagai tambahan kepada morfin, banyak ubat sintetik dan separa sintetik telah menemui aplikasi dalam amalan perubatan. Ubat ini dicipta dengan 2 matlamat:
1) untuk menyingkirkan ladang popia;
2) supaya ketagihan tidak terbentuk pada pesakit. Tetapi matlamat ini gagal, kerana semua analgesik narkotik mempunyai mekanisme tindakan yang sama (melalui reseptor opiat).
Yang menarik adalah PROMEDOL, iaitu ubat sintetik yang diperoleh daripada piperidine.
Promedolum (jadual - 0.025; amp. 1 ml - larutan 1% dan 2%). Dari segi aktiviti analgesik, ia adalah 2-4 kali lebih rendah daripada morfin. Tempoh tindakan adalah 3-4 jam. Jarang menyebabkan loya dan muntah, sedikit sebanyak menekan pusat pernafasan. Tidak seperti morfin, promedol mengurangkan nada ureter dan bronkus, melegakan serviks dan sedikit meningkatkan penguncupan dinding rahim. Dalam hal ini, promedol lebih disukai untuk kolik. Di samping itu, ia boleh digunakan semasa bersalin (mengikut petunjuk, kerana ia menekan pernafasan janin ke tahap yang lebih rendah daripada morfin, dan juga melegakan serviks).
Pada tahun 1978, analgesik sintetik muncul - MORADOL, yang merupakan turunan phenanthrene dari segi struktur kimianya. Ubat sintetik yang serupa ialah TRAMAL. Moradol (butorphanol tartrate) apabila diberikan secara intramuskular dan intramuskular memberikan tahap keberkesanan analgesik yang tinggi, manakala analgesia berlaku lebih cepat daripada dengan pengenalan morfin (selepas 30-60 minit, morfin - selepas 60 minit). Tindakan berlangsung 3-4 jam. Pada masa yang sama, ia mempunyai kesan sampingan yang jauh lebih sedikit dan, yang paling penting, risiko yang sangat rendah untuk mengembangkan pergantungan fizikal walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan, kerana moradol jarang menyebabkan euforia (ia bertindak terutamanya pada reseptor delta opiate lain). Di samping itu, ia menekan pernafasan pada tahap yang terhad, walaupun dalam dos yang besar. Penggunaan: untuk petunjuk yang sama seperti morfin, tetapi dalam kes keperluan jangka panjang untuk digunakan. Dalam dos terapeutik, ia tidak menekan pusat pernafasan, ia selamat untuk ibu dan janin.
Satu lagi wakil sintetik derivatif piperidine-phenanthrene ialah FENTANIL. Fentanyl mempunyai aktiviti analgesik yang sangat tinggi, melebihi aktiviti morfin (100-400 kali). Ciri khas fentanyl ialah tempoh singkat melegakan kesakitan yang ditimbulkannya (20-30 minit). Kesannya berkembang dalam 1-3 minit. Oleh itu, fentanyl digunakan untuk neuroleptanalgesia bersamaan dengan droperidol neuroleptik (talomonal).
Jenis analgesia ini digunakan apabila pesakit mesti sedar, sebagai contoh, dengan infarksi miokardium. Bentuk anestesia sangat mudah, kerana pesakit tidak bertindak balas terhadap kerengsaan sakit (kesan analgesik) dan merawat semua yang berlaku dengan sikap acuh tak acuh sepenuhnya (kesan neuroleptik, terdiri daripada super-sedatif dan kesan penenang yang kuat).
Opium alkaloid CODEIN berdiri berasingan (Codeinum dalam Jadual 0.015). Sebagai analgesik, ia jauh lebih lemah daripada morfin. Ia mempunyai pertalian yang lebih lemah untuk reseptor opiat. Kesan antitusif codeine adalah lebih lemah daripada morfin, tetapi cukup untuk diamalkan.
Faedah codeine:
1) tidak seperti morfin, ia diserap dengan baik apabila diambil secara lisan;
2) codeine mengurangkan pernafasan;
3) kurang menyebabkan mengantuk;
4) mempunyai aktiviti spasmodik yang kurang;
5) ketagihan berkembang lebih perlahan kepada kodin.
PETUNJUK PENGGUNAAN CODEINE:
1) dengan batuk kering, mentah, tidak produktif;
2) peringkat kedua memerangi kesakitan kronik pada pesakit kanser (WHO), mengikut skema tiga peringkat. Codeine (50-150 mg setiap 5 jam) ditambah analgesik bukan narkotik, ditambah bahan pembantu (glukokortikoid, antidepresan, antikonvulsan, psikotropik, dll.).
KERACUNAN AKUT DENGAN UBAT MORFIN DAN SEPERTI MORFIN
Keracunan akut dengan morfin boleh berlaku dengan dos berlebihan ubat, serta dengan pengambilan dos yang besar secara tidak sengaja pada pesakit dengan ketagihan. Selain itu, morfin boleh digunakan untuk tujuan membunuh diri. Bagi orang dewasa, dos maut ialah 250 mg.
Dalam keracunan morfin akut, gambaran klinikal adalah ciri. Keadaan pesakit sangat serius. Pada mulanya, tidur berkembang, melepasi peringkat anestesia, kemudian koma, yang membawa kepada lumpuh pusat pernafasan.
Gambar klinikal terutamanya terdiri daripada kemurungan pernafasan, ia menjadi perlahan. Kulit pucat, sejuk, sianosis. Terdapat penurunan suhu badan dan kencing, pada akhir keracunan - penurunan tekanan darah. Bradycardia berkembang, penyempitan tajam murid (saiz mata murid), pada akhir hipoksia, murid mengembang. Kematian berlaku akibat kemurungan pernafasan atau kejutan, edema pulmonari, dan jangkitan sekunder.
RAWATAN pesakit dengan keracunan morfin akut adalah berdasarkan prinsip yang sama seperti rawatan mabuk akut dengan barbiturat. Langkah-langkah bantuan dibezakan khusus dan tidak khusus.
LANGKAH-LANGKAH BANTUAN KHUSUS dikaitkan dengan pengenalan antagonis morfin tertentu. Antagonis terbaik ialah NALOXONE (narcan). Hampir tidak ada naloxone di negara kita, dan oleh itu antagonis separa, NALORFIN, digunakan lebih kerap.
Naloxone dan nalorfin menghapuskan kesan morfin dan ubat-ubatannya pada reseptor opiat dan memulihkan fungsi CNS yang normal.
Narorphine, antagonis separa morfin, dalam bentuk tulennya (ubat tunggal) bertindak seperti morfin (menyebabkan kesan analgesik, tetapi lebih lemah, menekan pernafasan, memberikan bradikardia, menyempitkan murid). Tetapi dengan latar belakang morfin yang diberikan, nalorfin menunjukkan dirinya sebagai antagonisnya. Nalorfin biasanya digunakan dalam / dalam dos 3 hingga 5 mg, jika perlu, mengulangi suntikan selepas 30 minit. Kesannya benar-benar berlaku pada "hujung jarum" - semasa minit pertama pentadbiran. Sekiranya berlebihan dos ubat-ubatan ini, seseorang yang diracuni dengan morfin boleh dengan cepat mengalami sindrom penarikan.
LANGKAH BANTUAN BUKAN KHUSUS dikaitkan dengan penyingkiran racun yang tidak diserap. Selain itu, lavage gastrik perlu dilakukan walaupun dengan pentadbiran parenteral morfin, kerana ia sebahagiannya dirembeskan oleh mukosa gastrousus ke dalam lumen usus. Ia adalah perlu untuk memanaskan pesakit, jika sawan berlaku, gunakan anticonvulsants.
Dengan kemurungan pernafasan dalam, pengudaraan buatan paru-paru dilakukan.
KRONIK MORPIN KRONIK, sebagai peraturan, dikaitkan dengan perkembangan ketagihan kepadanya. Perkembangan ketagihan, ketagihan dadah secara semula jadi disertai dengan pemberian berulang analgesik narkotik. Bezakan antara pergantungan fizikal dan mental.
Manifestasi pergantungan FIZIKAL yang terbentuk pada analgesik narkotik ialah berlakunya sindrom penarikan atau penarikan apabila pemberian berulang morfin dihentikan. Sindrom penarikan terdiri daripada beberapa tanda ciri: 6-10-12 jam selepas suntikan terakhir morfin, penagih morfin mengalami rhinorrhea, lacrimation, menguap yang teruk, menggigil, lebam angsa, hiperventilasi, hiperthermia, mydriasis, sakit otot, muntah. , cirit-birit, takikardia, lemah, berpeluh, gangguan tidur, halusinasi, keresahan, kegelisahan, agresif. Gejala-gejala ini berlangsung selama 2-3 hari. Untuk mencegah atau menghapuskan fenomena ini, penagih bersedia untuk melakukan apa sahaja, walaupun jenayah. Penggunaan berterusan dadah membawa seseorang kepada kemerosotan fizikal dan mental.
Mekanisme pembangunan penarikan dikaitkan dengan fakta bahawa analgesik narkotik, dengan mengaktifkan reseptor opiat pada prinsip maklum balas (seperti dalam endokrinologi), menghalang pembebasan, dan mungkin sintesis peptida opiat endogen, secara beransur-ansur menggantikan aktiviti mereka. Hasil daripada pemansuhan analgesik, terdapat kekurangan kedua-dua analgesik yang diberikan sebelum ini dan peptida endogen. Sindrom pantang berkembang.
Sebelum pergantungan fizikal mengembangkan pergantungan mental. Asas kemunculan pergantungan mental adalah euforia, sedasi dan sikap acuh tak acuh terhadap pengaruh persekitaran yang mengganggu seseorang. Di samping itu, pemberian morfin yang berulang menyebabkan sensasi yang sangat menyenangkan bagi pengguna morfin dalam rongga perut, sensasi kehangatan luar biasa di kawasan epigastrik dan perut bawah, mengingatkan mereka semasa orgasme yang sengit.
Sebagai tambahan kepada pergantungan mental dan fizikal, terdapat tanda ketiga penagihan dadah - perkembangan toleransi, kestabilan, ketagihan. Dalam hal ini, penagih sentiasa dipaksa untuk meningkatkan dos analgesik.
Rawatan ketagihan morfin pada asasnya tidak berbeza dengan rawatan ketagihan alkohol atau barbiturat. Rawatan penagih dadah dijalankan di institusi khas, tetapi hasilnya masih belum memberangsangkan (beberapa peratus). Perkembangan kerap sindrom kekurangan (penarikan diri), ketagihan berulang.
Tiada alat khas. Gunakan vitamin yang menguatkan. Lebih mudah untuk mencegah ketagihan daripada merawatnya. Bahaya mengembangkan ketagihan dadah adalah sebab utama untuk mengehadkan penggunaan ubat-ubatan ini dalam perubatan. Dari farmasi mereka dikeluarkan hanya pada preskripsi khas, ubat-ubatan itu disimpan mengikut senarai "A".
ANALGESI BUKAN NARKOTIK adalah ubat penahan sakit, analgesik yang tidak memberi kesan ketara pada sistem saraf pusat, tidak menyebabkan ketagihan dadah dan bius. Dalam erti kata lain, tidak seperti analgesik narkotik, mereka tidak mempunyai kesan sedatif dan hipnosis; euforia, ketagihan dan pergantungan dadah tidak berlaku dengan penggunaannya.
Pada masa ini, sekumpulan besar ubat telah disintesis, antaranya yang dipanggil:
1) analgesik bukan narkotik lama atau klasik
2) tindakan baru, lebih moden dan lebih anti-radang - ubat anti-radang bukan steroid yang dipanggil - NSAID.
Mengikut struktur kimia, analgesik bukan narkotik lama atau klasik dibahagikan kepada 3 kumpulan utama:
1) terbitan asid salisilik (asid orto-hidroksibenzoik) - salisilat:
a) Asid acetylsalicylic - (aspirin, Acidum acetylsalicylicum);
b) natrium salisilat (Natrii salicylas).
Lebih banyak ubat dalam kumpulan ini: salisilamida, metil salisilat, serta diflunisal, benortan, tosiben.
2) derivatif pirazolon:
a) amidopyrine (Amidopyrinum, dalam jadual pada 0, 25) - dihentikan sebagai monopreparation, digunakan dalam produk gabungan;
b) analgin (Analginum, dalam tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - larutan 25% dan 50%);
c) butadione (Butadionum, dalam jadual pada 0.15);
3) terbitan anilin:
a) phenacetin (Phenacetinum - dalam tablet gabungan);
b) paracetamol (Paracetamolum, dalam tab. 0, 2).
Analgesik bukan narkotik mempunyai 3 kesan farmakologi utama.
1) Kesan analgesik atau analgesik. Aktiviti analgesik analgesik bukan narkotik ditunjukkan dalam jenis kesakitan tertentu: terutamanya dalam neuralgik, otot, sakit sendi, serta dalam sakit kepala dan sakit gigi.
Dengan kesakitan teruk yang berkaitan dengan kecederaan, pembedahan perut, tumor malignan, mereka boleh dikatakan tidak berkesan.
2) Kesan antipiretik atau antipiretik, ditunjukkan dalam keadaan demam.
3) Tindakan anti-radang, dinyatakan pada tahap yang berbeza-beza dalam pelbagai sebatian kumpulan ini.
Mari kita mulakan dengan salisilat. Ubat utama dalam kumpulan ini ialah asid acetylsalicylic atau ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum dalam Jadual 0.1 untuk kanak-kanak; 0.25; 0.5) (AA).
Salisilat telah diketahui sejak sekian lama, mereka berumur lebih dari 130 tahun, mereka adalah ubat pertama yang mempunyai kesan anti-radang tertentu, digabungkan dengan kesan analgesik dan antipiretik. Sintesis lengkap asid acetylsalicylic telah dijalankan pada tahun 1869. Salisilat sejak itu telah meluas dalam amalan perubatan.
Salisilat, termasuk AA (aspirin), mempunyai 3 kesan farmakologi utama.
1) Kesan anestetik atau analgesik. Kesan ini agak kurang ketara, terutamanya dalam kesakitan viseral, berbanding morfin. Asid AA adalah ubat yang berkesan untuk jenis sakit berikut: sakit kepala; sakit gigi; sakit yang berpunca daripada otot dan tisu saraf (myalgia, neuralgia), dengan sakit sendi (arthralgia), serta sakit yang berpunca dari pelvis kecil.
Kesan analgesik analgesik bukan narkotik, khususnya salisilat, amat ketara dalam keradangan.
2) Kesan kedua AA ialah antipiretik (antipiretik). Kesan ini adalah untuk mengurangkan demam, tetapi bukan suhu badan normal. Biasanya, sebagai ubat antipiretik, salisilat ditunjukkan bermula dari suhu 38.5-39 darjah, iaitu, pada suhu yang melanggar keadaan umum pesakit. Peruntukan ini terpakai terutamanya kepada kanak-kanak.
Pada suhu badan yang lebih rendah, salisilat tidak disyorkan sebagai antipiretik, kerana demam adalah salah satu manifestasi tindak balas pertahanan badan terhadap jangkitan.
3) Kesan ketiga salisilat, dan oleh itu AA, adalah anti-radang. Kesan anti-radang ditunjukkan dengan kehadiran keradangan dalam tisu penghubung, iaitu, dengan pelbagai penyakit tisu sistemik atau kolagenosis yang disebarkan (rematik, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, arthralgia, lupus erythematosus sistemik).
Kesan anti-radang AA bermula selepas mencapai tahap salisilat yang berterusan dalam tisu, dan ini berlaku selepas 1-2 hari. Keamatan tindak balas kesakitan berkurangan pada pesakit, fenomena eksudatif berkurangan, yang secara klinikal ditunjukkan oleh penurunan bengkak dan edema. Biasanya kesannya berterusan semasa tempoh penggunaan dadah. Pengurangan keradangan yang berkaitan dengan sekatan (perencatan) fasa eksudatif dan proliferatif keradangan oleh salisilat adalah unsur penyebab kesan analgesik, iaitu, kesan anti-radang salisilat juga meningkatkan kesan analgesiknya.
Harus dikatakan bahawa dalam salisilat, semua 3 kesan farmakologi yang disenaraikan adalah lebih kurang sama dalam keterukan.
Sebagai tambahan kepada kesan ini, salisilat juga dicirikan oleh kesan antiagregasi pada platelet darah, dan dengan penggunaan jangka panjang, salisilat juga mempunyai kesan desensitisasi.
MEKANISME TINDAKAN SALISILAT
Tindakan salisilat dikaitkan dengan perencatan (perencatan) sintesis prostaglandin pelbagai kelas. Sebatian yang sangat aktif ini ditemui pada tahun 1930 oleh saintis Sweden. Biasanya, prostaglandin hadir dalam tisu dalam jumlah surih, tetapi walaupun dengan pengaruh kecil (bahan toksik, beberapa hormon), kepekatannya dalam tisu meningkat dengan mendadak. Pada terasnya, prostaglandin ialah asid lemak kitaran dengan 20 atom karbon dalam rantai. Mereka timbul daripada asid lemak bebas, terutamanya daripada asid arakidonik, yang memasuki badan dengan makanan. Ia juga terbentuk daripada asid linoleik dan linolenik selepas penukarannya menjadi asid arakidonik. Asid tak tepu ini adalah sebahagian daripada fosfolipid. Dari fosfolipid, ia dilepaskan di bawah tindakan fosfolipase 2 atau fosfolipase A, selepas itu ia menjadi substrat untuk biosintesis prostaglandin. Ion kalsium terlibat dalam pengaktifan sintesis prostaglandin.
Prostaglandin adalah selular, hormon tempatan.
Langkah pertama dalam biosintesis prostaglandin (PG) ialah pengoksidaan asid arakidonik, yang dijalankan oleh kompleks PG-cyclogenase-peroxidase yang dikaitkan dengan membran mikrosomal. Struktur bulat PGG-2 muncul, yang, di bawah tindakan peroksidase, masuk ke PGH-2. Daripada produk yang diperolehi - endoperoksida kitaran - di bawah pengaruh PG-isomerase, prostaglandin "klasik" - PGD-2 dan PGE-2 terbentuk (kedua-duanya dalam indeks bermaksud kehadiran dua ikatan berganda dalam rantai; huruf menunjukkan jenis dan kedudukan radikal sisi gelang siklopentana).
Di bawah pengaruh PG-reduktase, PGF-2 terbentuk.
Enzim yang memangkinkan sintesis PG lain telah ditemui; mempunyai sifat biologi khas: PG-I-isomerase, -oxocyclase, memangkinkan pembentukan prostacyclin (PG I-2) dan PG-thromboxane -A-isomerase, memangkinkan sintesis tromboksan A-2 (TxA-2).
Penurunan, penindasan sintesis prostaglandin di bawah tindakan salisilat dikaitkan terutamanya dengan perencatan enzim sintesis PG, iaitu perencatan cyclooxygenases (COX). Yang terakhir membawa kepada penurunan dalam sintesis prostaglandin pro-radang (terutamanya PGE-2) daripada asid arakidonik, yang mempotensiasi aktiviti mediator keradangan - histamin, serotonin, bradykinin. Prostaglandin diketahui menyebabkan hiperalgesia, iaitu, ia meningkatkan sensitiviti reseptor sakit kepada rangsangan kimia dan mekanikal.
Oleh itu, salisilat, menghalang sintesis prostaglandin (PGE-2, PGF-2, PGI-2), menghalang perkembangan hiperalgesia. Ambang sensitiviti kepada rangsangan kesakitan meningkat. Kesan analgesik paling ketara dalam keradangan. Di bawah keadaan ini, pembebasan dan interaksi prostaglandin dan "mediator keradangan" lain berlaku dalam fokus keradangan. Prostaglandin menyebabkan pengembangan arteriol dalam fokus keradangan dan hiperemia, PGF-2 dan TxA-2 - penyempitan venula - stasis, kedua-dua prostaglandin meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular, menyumbang kepada eksudasi unsur cecair dan darah putih, meningkatkan kesan pada dinding vaskular dan mediator keradangan lain. TxA-2 menggalakkan pembentukan trombi platelet, endoperoksida memulakan tindak balas radikal bebas yang merosakkan tisu. Oleh itu, Pg menyumbang kepada pelaksanaan semua fasa keradangan: perubahan, eksudasi, percambahan.
Penindasan penyertaan mediator keradangan dalam perkembangan proses patologi oleh analgesik bukan narkotik, khususnya salisilat, membawa kepada penggunaan asid arakidonik melalui laluan lipoxygenase dan kepada peningkatan pembentukan leukotrien (LTD-4, LTS-4). ), termasuk bahan anafilaksis yang bertindak balas perlahan, yang menyebabkan vasokonstriksi dan pengehadan eksudasi. Perencatan sintesis prostaglandin oleh salisilat menerangkan keupayaan mereka untuk menyekat kesakitan, mengurangkan tindak balas keradangan, serta suhu badan yang demam.Kesan antipiretik salisilat adalah untuk mengurangkan demam, tetapi bukan suhu badan normal. peningkatan dalam kepekatan PgE-2 dalam cecair serebrum, yang ditunjukkan oleh peningkatan pengeluaran haba dan penurunan pemindahan haba.Salisilat, menghalang pembentukan PGE-2, memulihkan aktiviti normal neuron pusat termoregulasi. Akibatnya, pemindahan haba meningkat dengan memancarkan haba dari permukaan kulit dan menyejat sejumlah besar peluh. ini boleh dikatakan tidak berubah. Kesan hipotermik salisilat adalah agak berbeza hanya jika ia digunakan pada latar belakang demam. Dengan normothermia, ia boleh dikatakan tidak mengubah suhu badan.
PETUNJUK PENGGUNAAN salisilat dan asid acetylsalicylic (Aspirin)
1) AA digunakan sebagai analgesik untuk neuralgia, myalgia, arthralgia (sakit sendi). Biasanya asid acetylsalicylic digunakan untuk rawatan gejala sakit dan sakit kronik. Ubat ini berkesan untuk pelbagai jenis kesakitan (dengan intensiti cetek, sederhana kesakitan selepas pembedahan dan selepas bersalin, serta kesakitan yang disebabkan oleh kecederaan tisu lembut, trombophlebitis urat cetek, sakit kepala, dysmenorrhea, algomenorrhea).
2) Sebagai antipiretik untuk demam, contohnya, etiologi reumatik, untuk demam yang berjangkit dan berpunca daripada keradangan. Pelantikan salisilat untuk mengurangkan suhu badan adalah dinasihatkan hanya pada suhu yang sangat tinggi, yang memberi kesan buruk kepada keadaan pesakit (39 dan lebih darjah); iaitu, dengan demam demam.
3) Sebagai agen anti-radang untuk rawatan pesakit dengan proses keradangan, khususnya dengan arthritis dan myositis, asid acetylsalicylic digunakan terutamanya. Ia mengurangkan tindak balas keradangan, tetapi tidak mengganggunya.
4) Sebagai agen antirheumatik, dengan kolagenosa (rheumatism, rheumatoid arthritis, SLE, dll.), iaitu dengan penyakit tisu penghubung resap sistemik. Dalam kes ini, semua kesan digunakan, termasuk kesan desensitisasi.
Apabila digunakan dalam dos yang tinggi, salisilat secara mendadak mengurangkan tanda-tanda keradangan selama 24-48 jam. Mengurangkan kesakitan, bengkak, imobilitas, peningkatan suhu tempatan, kemerahan sendi.
5) Sebagai agen anti-agregat untuk pencegahan pembentukan lamellar-fibrin thrombi. Untuk tujuan ini, aspirin digunakan dalam dos kecil, kira-kira 150-300 mg / hari. Pengambilan harian dos ubat tersebut telah membuktikan dirinya untuk pencegahan dan rawatan pembekuan intravaskular, untuk pencegahan infarksi miokardium.
6) Dos kecil ASA (600-900 mg) - apabila digunakan secara profilaktik, ia menghalang gejala intoleransi makanan. Di samping itu, AA berkesan untuk cirit-birit, serta untuk penyakit radiasi.
KESAN SAMPINGAN
1) Komplikasi yang paling biasa dalam penggunaan ASA adalah kerengsaan mukosa gastrik (akibat penindasan sintesis prostaglandin sitoprotektif, khususnya prostacyclin PGI-2), perkembangan hakisan, kadang-kadang dengan pendarahan. Sifat dwi komplikasi ini: AA - asid, yang bermaksud bahawa ia merengsakan membran mukus itu sendiri; perencatan sintesis prostaglandin dalam mukosa, - prostacyclin, faktor penyumbang kedua.
Dalam pesakit, salisilat menyebabkan dispepsia, loya, muntah, dan dengan penggunaan yang berpanjangan, ia boleh mempunyai kesan ulserogenik.
2) Komplikasi yang kerap apabila mengambil salisilat adalah pendarahan (pendarahan dan pendarahan), yang merupakan hasil daripada perencatan pengagregatan platelet oleh salisilat dan antagonisme berhubung dengan vitamin K, yang diperlukan untuk pengaktifan pembekuan protrombin, proconvertin, IX dan X faktor, serta untuk mengekalkan struktur normal dinding vaskular. Oleh itu, penggunaan salisilat bukan sahaja mengganggu pembekuan darah, tetapi juga meningkatkan kerapuhan saluran darah. Untuk mencegah atau menghapuskan komplikasi ini, persediaan vitamin K digunakan. Selalunya, vikasol, tetapi lebih baik untuk menetapkan phytomenadione, analog vitamin K, yang lebih cepat diserap, lebih berkesan dan kurang toksik.
3) Dalam dos yang tinggi, AA menyebabkan gejala serebrum, dimanifestasikan oleh tinnitus, berdering di telinga, kehilangan pendengaran, kebimbangan, dan dalam kes yang lebih teruk - halusinasi, kehilangan kesedaran, sawan, kegagalan pernafasan.
4) Pada orang yang menghidap asma bronkial atau bronkitis obstruktif, salisilat boleh menyebabkan peningkatan dalam serangan bronkospasme (yang merupakan akibat daripada penindasan sintesis prostaglandin antispasmodik dan pembentukan utama leukotrien, termasuk bahan anafilaksis yang bertindak balas perlahan-lahan daripada mereka. prekursor biasa - asid arakidonik).
5) Sesetengah pesakit mungkin mengalami keadaan hipoglisemik - akibat penindasan sintesis PGE-2 dan dengan itu menghapuskan kesan perencatannya terhadap pembebasan insulin daripada sel beta tisu pulau kecil pankreas.
6) Apabila menggunakan AA pada akhir kehamilan, penghantaran mungkin ditangguhkan selama 3-10 hari. Bayi yang baru lahir yang ibunya, mengikut petunjuk, mengambil salisilat (AA) pada akhir kehamilan mungkin mengalami penyakit vaskular pulmonari yang teruk. Di samping itu, salisilat (AA) yang diambil semasa kehamilan boleh mengganggu perjalanan organogenesis normal, khususnya, membawa kepada tidak penutupan duktus botalis (disebabkan oleh perencatan sintesis prostaglandin yang diperlukan untuk organogenesis normal).
7) Jarang (1: 500), tetapi terdapat tindak balas alahan terhadap salisilat. Intoleransi boleh ditunjukkan oleh ruam kulit, urtikaria, gatal-gatal, angioedema, purpura thrombocytopenic.
Asid salisilik adalah ramuan dalam banyak bahan, termasuk buah-buahan (epal, anggur, oren, pic, plum), adalah sebahagian daripada beberapa sabun, pewangi dan minuman (terutamanya sap birch).
Daripada salisilat, sebagai tambahan kepada AA, SODIUM SALICYLATE digunakan - ubat ini memberikan kesan analgesik, iaitu hanya 60% daripada Aspirin; kesan analgesik dan anti-radangnya adalah lebih lemah, jadi ia digunakan agak jarang. Ia digunakan terutamanya untuk penyakit tisu meresap sistemik, untuk kolagenosa (RA, reumatik). Ubat yang serupa ialah metil salisilat.
Kumpulan kedua analgesik bukan narkotik ialah derivatif pirazolon. Kumpulan ubat ini termasuk AMIDOPIRIN, BUTADION, dan ANALGIN.
AMIDOPIRIN (PIRAMIDON) (Serbuk Amidopyrinum; tab. 0, 25). Pyros - api. Ia adalah analgesik dan antipiretik yang kuat.
Ubat ini sepenuhnya dan cepat diserap dari usus dan hampir sepenuhnya dimetabolismekan di dalam badan. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh ketoksikan yang tinggi, khususnya, kesan perencatan yang jelas pada hematopoiesis, amidopyrine secara praktikal tidak digunakan di klinik; Ia dikecualikan daripada digunakan sebagai ejen bebas dan hanya termasuk dalam beberapa persediaan gabungan.
ANALGIN (Analginum; serbuk; dalam tab. 0, 5; dalam amp. 1 dan 2 ml - larutan 25% dan 50%). Analgin secara kimia dan farmakologi serupa dengan amidopyrine. Analgin sangat larut dalam air, jadi ia juga boleh diberikan secara parenteral. Seperti amidopyrine, ubat ini mempunyai kesan analgesik yang lebih ketara daripada antipiretik, dan terutamanya kesan anti-radang.
Analgin digunakan untuk kesan analgesik dan antipiretik jangka pendek dalam kes neuralgia, myositis, sakit kepala, sakit gigi. Dalam kes ini, sebagai peraturan, bentuk tablet digunakan. Dalam kes yang lebih ketara, apabila perlu untuk memberi kesan dengan cepat, suntikan analgin digunakan. Pada masa yang sama, analgin dengan cepat mengurangkan suhu badan yang tinggi. Analgin ditetapkan sebagai antipiretik hanya dalam kes demam demam, apabila ubat itu pertolongan cemas.adalah baik untuk diingat bahawa anda tidak boleh menyuntik 1 ml atau lebih, kerana mungkin terdapat penurunan suhu litik, yang akan membawa kepada keruntuhan suhu.Kanak-kanak diberikan 0.3-0.4 ml.Sebagai peraturan, dalam kes ini, dimed ditambah kepada larutan analgin
gulung. Rawatan dengan analgin dikaitkan dengan risiko komplikasi (terutamanya dari sisi darah), dan oleh itu penggunaannya sebagai analgesik dan antipiretik tidak wajar, apabila salisilat atau agen lain adalah sama berkesan.
BARALGIN (Baralginum) - dibangunkan di Jerman. Sangat dekat dengan ubat analgin. Dalam bentuk tablet, ia berasal dari Bulgaria sebagai SPASMOLGON. Baralgin terdiri daripada analgin, yang mana 2 lagi bahan sintetik ditambah (satu daripadanya mempunyai kesan seperti papaverine, yang kedua mempunyai kesan ganglioblocking yang lemah). Dari sini jelas bahawa baralgin ditunjukkan terutamanya untuk kolik buah pinggang, hepatik, usus. Ia juga digunakan untuk kekejangan saluran otak, untuk sakit kepala, dan untuk migrain. Terdapat dalam kedua-dua tablet dan bentuk suntikan.
Pada masa ini, satu siri gabungan persediaan yang mengandungi analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, dll.)
BUTADION (Butadionum; dalam jadual pada 0.15). Adalah dipercayai bahawa butadion dalam aktiviti analgesik adalah lebih kurang sama dengan analgin, dan dalam aktiviti anti-radang ia jauh lebih tinggi daripadanya. Oleh itu, ia digunakan sebagai ubat anti-radang. Menurut petunjuk ini, butadion ditetapkan untuk lesi tisu tambahan artikular (bursitis, tendinitis, sinovitis) dari reumatik dan bukan reumatik. Ditunjukkan untuk ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis.
Kepekatan maksimum butadione dalam darah, serta derivatif pyrazolone lain, dicapai selepas kira-kira 2 jam. Ubat ini secara aktif mengikat protein plasma (98%). Rawatan jangka panjang dengan butadione membawa kepada rangsangan enzim mikrosomal hepatik. Disebabkan ini, butadion kadangkala digunakan dalam dos kecil (0.005 g / kg sehari) pada kanak-kanak dengan hiperbilirubinemia. Butadion mengurangkan penyerapan semula urat dalam tubulus akhir, yang menyumbang kepada penyingkiran garam-garam ini daripada badan garam-garam ini. Dalam hal ini, mereka digunakan untuk gout.
Dadah adalah toksik, oleh itu kesan sampingan:
1) seperti semua derivatif pyrazolone, dengan penggunaan yang berpanjangan ia boleh menyebabkan anoreksia, sensasi berat di epigastrium, pedih ulu hati, loya, muntah, cirit-birit, ulser peptik. Ia boleh menyebabkan hepatitis, jadi ia ditetapkan hanya untuk 5-7 hari;
2) seperti semua ubat pyrazolone, butadione menghalang hematopoiesis (leukopenia, anemia, trombositopenia) kepada agranuloditosis;
3) semasa rawatan dengan butadione, bengkak mungkin berkembang, kerana ia mengekalkan ion natrium dalam badan, dan dengan itu air (mengurangkan natriuresis); ini boleh menyebabkan kegagalan jantung kongestif atau edema pulmonari.
REOPIRIN (Rheopyrinum) - ubat yang merupakan gabungan amidopyrine dan butadione, mempunyai aktiviti anti-radang dan analgesik yang ketara. Ia hanya digunakan sebagai agen anti-radang untuk arthritis, lesi reumatik, lumbago, adnexitis, parametritis, neuralgia. Di samping itu, ia, menyumbang kepada perkumuhan garam urat dari badan, ditetapkan untuk gout. Terdapat dalam kedua-dua tablet dan bentuk dos suntikan (Gedeon Rihter).
Baru-baru ini, sekumpulan analgesik baru telah disintesis, yang dipanggil ubat anti-radang bukan steroid - NSAID.
DERIVATIF ANILINE (atau lebih tepat lagi, para-aminophenol).
Dua ubat harus disebutkan di sini: phenacetin dan paracetamol.
Paracetamol sebagai bahan analgesik dan antipiretik aktif ditemui pada tahun 1893 oleh von Mehring. Pada tahun 1995, telah dicadangkan bahawa paracetamol adalah metabolit phenacetin, dan pada tahun 1948, Brody dan Axelrod membuktikan peranan paracetamol sebagai metabolit utama phenacetin. Pada zaman kita, paracetamol digunakan secara meluas sebagai agen antipiretik dan analgesik pada peringkat penjagaan farmakologi pra-perubatan kepada pesakit. Dalam hal ini, paracetamol adalah salah satu ubat ciri pasaran OTC (OTC - jver the counter), iaitu ubat yang dijual tanpa preskripsi doktor. Salah satu syarikat farmakologi pertama yang secara rasmi membentangkan ubat OTC, dan khususnya paracetamol (panadol dalam pelbagai bentuk dos), ialah Sterling Health. Walaupun fakta bahawa paracetamol kini dihasilkan oleh banyak syarikat farmaseutikal di bawah pelbagai nama (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-France; Miralgan, Yugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Perancis, dll.), syarat-syarat tertentu diperlukan untuk mendapatkan produk tulen. Jika tidak, ubat itu akan mengandungi phenacetin dan 4-p-aminophenol. Komponen toksik inilah yang tidak membenarkan parasetamol mengambil tempat yang sepatutnya dalam senjata perubatan doktor untuk masa yang lama. Paracetamol (Panadol) dihasilkan oleh firma Barat, khususnya oleh Sterling Health, di bawah keadaan GMP dan mengandungi bahan aktif yang sangat tulen.
MEKANISME TINDAKAN PARACETAMOL.
Telah ditetapkan bahawa paracetamol adalah perencat lemah biosintesis prostaglandin, dan kesan penyekatannya pada sintesis prostaglandin - perantara kesakitan dan tindak balas suhu - berlaku pada tahap yang lebih besar dalam sistem saraf pusat daripada di pinggir. Ini menerangkan kehadiran kesan analgesik dan antipiretik paracetamol yang jelas dan kesan anti-radang yang sangat lemah. Paracetamol secara praktikal tidak mengikat protein plasma, mudah menembusi penghalang darah-otak, dan diagihkan hampir sama rata di dalam otak. Ubat ini memulakan kesan antipiretik dan analgesik yang cepat selepas kira-kira 20-30 minit dan terus bertindak selama 4 jam. Tempoh penghapusan lengkap ubat adalah secara purata 4.5 jam.
Ubat ini terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang (98%), bahagian utama dos yang ditadbir adalah biotransformed dalam hati. Disebabkan fakta bahawa paracetamol secara praktikal tidak mempunyai kesan pada mukosa gastrik, iaitu, tidak menyebabkan kesan ulserogenik. Ini juga menjelaskan ketiadaan bronkospasme apabila menggunakan paracetamol, walaupun pada orang yang menghidap asma bronkial. Ubat ini tidak menjejaskan, tidak seperti aspirin, sistem hematopoietik dan sistem pembekuan darah.
Kelebihan ini, serta keluasan luas tindakan terapeutik parasetamol, kini telah membolehkannya mengambil tempat yang sepatutnya di kalangan analgesik bukan narkotik yang lain. Persediaan yang mengandungi paracetamol digunakan untuk tanda-tanda berikut:
1) Sindrom sakit intensiti rendah dan sederhana pelbagai asal (sakit kepala, sakit gigi, neuralgia, myalgia, sakit pada kecederaan, melecur).
2) Demam demam dalam penyakit berjangkit dan radang. Ia paling baik sebagai antipiretik dalam amalan pediatrik, dalam pediatrik.
Kadangkala derivatif aniline (phenacetin, contohnya) digabungkan dalam satu tablet dengan analgesik bukan narkotik lain, dengan itu mendapatkan ubat gabungan. Selalunya, phenacetin digabungkan dengan AA dan codeine. Persediaan gabungan berikut diketahui: asphene, sedalgin, citramon, pircofen, panadein, solpadein.
Kesan sampingan adalah sedikit dan lebih banyak disebabkan oleh pemberian phenacetin daripada paracetamol. Laporan tindak balas buruk yang serius terhadap parasetamol jarang berlaku dan biasanya dikaitkan dengan sama ada terlebih dos ubat (lebih daripada 4.0 sehari) atau penggunaan ubat yang berpanjangan (lebih daripada 4 hari). Hanya beberapa kes trombositopenia dan anemia hemolitik yang berkaitan dengan pengambilan ubat telah diterangkan. Perkembangan methemoglobinemia yang paling kerap dilaporkan dengan penggunaan phenacetin, serta kesan hepatotoksik.
Sebagai peraturan, analgesik bukan narkotik moden mempunyai, pertama sekali, kesan anti-radang yang jelas, oleh itu ia paling sering dipanggil NSAID.
Ini adalah sebatian kimia pelbagai kumpulan, terutamanya garam pelbagai asid:
a) derivatif asid asetik: indomethacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;
b) derivatif asid propionik: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, surgam, dsb.;
c) derivatif asid anthranilic: asid flufenamik, asid mefenanik, voltaren;
d) terbitan asid nikotinik: asid niflumik, klonixin;
e) oxicams (asid enolinik): piroxicam, isoxicam, sudoxcam.
Indomethacin (Indomethacin; kapsul dan dragees pada 0.025; suppositori - 0.05) ialah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), yang merupakan terbitan asid indoleasetik (indole). Ia mempunyai aktiviti anti-radang, analgesik dan antipiretik. Ia adalah salah satu NSAID terkuat dan merupakan rujukan NSAID. NSAID - tidak seperti salisilat, menyebabkan perencatan boleh balik prostaglandin synthetase (COX).
Kesan anti-radangnya digunakan dalam bentuk eksudatif keradangan, reumatik, penyakit tisu penghubung yang disebarkan (sistemik) (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis). Ubat ini paling baik dalam proses keradangan, disertai dengan perubahan degeneratif pada sendi tulang belakang, dengan osteoarthritis yang berubah bentuk, dengan arthropathy psoriatik. Digunakan dalam glomerulonephritis kronik. Sangat berkesan dalam serangan akut gout, kesan analgesik berlangsung selama 2 jam.
Pada bayi pramatang, ia digunakan (1-2 kali) untuk menutup duktus arteriosus arteri yang berfungsi.
Ia adalah toksik, oleh itu, dalam 25-50% kes, kesan sampingan yang ketara berlaku (cerebral: sakit kepala, pening, berdering di telinga, kekeliruan, persepsi visual kabur, kemurungan; dari saluran gastrousus: ulser, loya, muntah, dispepsia ; kulit: ruam; darah: diskrasia; pengekalan ion natrium; hepatotoksik). Kanak-kanak di bawah 14 tahun tidak disyorkan.
NSAID seterusnya - IBUPROFEN (Ibuprofenum; dalam Jadual 0, 2) - telah disintesis pada tahun 1976 di England. Ibuprofen adalah terbitan asid fenilpropionik. Dari segi aktiviti anti-radang, kesan analgesik dan antipiretik, ia hampir dengan salisilat dan lebih aktif. Diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Lebih baik diterima oleh pesakit daripada AA. Apabila diambil secara lisan, kekerapan tindak balas buruk adalah lebih rendah. Walau bagaimanapun, ia juga merengsakan saluran gastrousus (sehingga ulser). Selain itu, dengan alahan terhadap penisilin - pesakit akan menjadi sensitif terhadap brufen (ibuprofen), terutamanya pesakit SLE.
Untuk 92-99% mengikat protein plasma. Ia perlahan-lahan menembusi rongga sendi, tetapi kekal dalam tisu sinovial, mewujudkan kepekatan yang lebih tinggi di dalamnya daripada dalam plasma darah dan perlahan-lahan hilang daripadanya selepas pembatalan. Ia cepat dikeluarkan dari badan (T 1/2 = 2-2.5 jam), dan oleh itu pentadbiran ubat yang kerap diperlukan (3-4 kali sehari - dos pertama sebelum makan, dan selebihnya selepas makan, untuk memanjangkan kesannya).
Ia ditunjukkan untuk: rawatan pesakit dengan RA, ubah bentuk osteoarthritis, ankylosing spondylitis, reumatik. Ia memberikan kesan terbesar pada peringkat awal penyakit. Di samping itu, ibuprofen digunakan sebagai antipiretik yang kuat.
Ubat yang hampir dengan brufen ialah NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) ialah terbitan asid naphthylpropionic. Cepat diserap dari saluran gastrousus, kepekatan maksimum dalam darah selepas 2 jam. 97-98% terikat kepada protein plasma. Ia menembusi dengan baik ke dalam tisu dan cecair sinovial. Ia mempunyai kesan analgesik yang baik. Kesan anti-radang adalah lebih kurang sama dengan butadione (lebih tinggi lagi). Kesan antipiretik adalah lebih tinggi daripada aspirin, butadione. Ia mempunyai kesan jangka panjang, jadi ia ditetapkan hanya 2 kali sehari. Boleh diterima dengan baik oleh pesakit.
Gunakannya:
1) sebagai antipiretik; dalam hal ini, ia lebih berkesan daripada aspirin;
2) sebagai agen anti-radang dan analgesik untuk RA, penyakit reumatik kronik, dan myositis.
Reaksi buruk jarang berlaku, direalisasikan dalam bentuk gejala dyspeptik (pedih ulu hati, sakit perut), sakit kepala, berpeluh, tindak balas alahan.
NSAID moden seterusnya ialah SURGAM atau asid thioprofenik (Jadual 0, 1 dan 0, 3) adalah terbitan asid propionik. Ia mempunyai kesan analgesik dan anti-radang. Kesan antipiretik ubat juga diperhatikan. Petunjuk dan kesan sampingan yang sama.
DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) ialah terbitan asid phenylacetic. Hari ini ia adalah salah satu ubat anti-radang yang paling aktif, dari segi kekuatan ia lebih kurang sama dengan indomethacin. Di samping itu, ia mempunyai analgesik yang jelas, serta kesan antipiretik. Mengikut kesan anti-radang dan analgesik, ia lebih aktif daripada aspirin, butadione, ibuprofen.
Ia diserap dengan baik dalam saluran gastrousus, apabila diambil melalui mulut, kepekatan maksimum dalam darah berlaku selepas 2-4 jam. Secara intensif menjalani penghapusan prasistemik, dan hanya 60% daripada dos yang diterima memasuki sistem peredaran darah. 99% terikat kepada protein plasma. Cepat meresap ke dalam cecair sinovial.
Ia mempunyai ketoksikan yang rendah, tetapi keluasan tindakan terapeutik yang ketara. Boleh diterima dengan baik, kadangkala hanya menyebabkan reaksi dyspeptik dan alahan.
Ia ditunjukkan untuk keradangan mana-mana penyetempatan dan etiologi, tetapi ia digunakan terutamanya untuk reumatik, RA dan penyakit tisu penghubung lain (dengan penyakit Bechterew).
PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) ialah ubat anti-radang bukan steroid baharu yang berbeza daripada NSAID lain, terbitan oxicam.
Diserap dengan memuaskan dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum dalam darah berlaku selepas 2-3 jam. Apabila diambil secara lisan, ia diserap dengan baik, separuh hayatnya adalah kira-kira 38-45 jam (ini adalah dengan penggunaan jangka pendek, dan dengan penggunaan jangka panjang - sehingga 70 jam), jadi ia boleh digunakan sekali sehari.
KESAN SAMPINGAN: dispepsia, kadangkala pendarahan.
Piroxicam menghalang pembentukan interleukin-1, yang merangsang percambahan sel sinovial dan pengeluaran enzim proteolitik neutral (kolagenase, elastase) dan prostaglandin E. IL-1 mengaktifkan percambahan T-limfosit, fibroblas dan sel sinovial.
Dalam plasma, ia terikat 99% kepada protein. Pada pesakit dengan arthritis rheumatoid, ia menembusi dengan baik ke dalam cecair sinovial. Dos 10 hingga 20 mg (1 atau 2 tablet) menyebabkan analgesik (30 minit selepas pengambilan) dan kesan antipiretik, dan dos yang lebih tinggi (20-40 mg) - anti-radang (sehingga akhir 1 minggu penggunaan berterusan). Tidak seperti aspirin, ia kurang merengsakan saluran gastrousus.
Ubat ini digunakan untuk RA, ankylosing spondylitis, osteoarthritis dan pemburukan gout.
Semua agen di atas, kecuali salisilat, mempunyai kesan anti-radang yang lebih ketara daripada agen lain.
Mereka dengan baik menyekat keradangan eksudatif dan sindrom kesakitan yang disertakan dan dengan ketara kurang memberi kesan kepada fasa alteratif dan proliferatif.
Ubat-ubatan ini lebih baik diterima oleh pesakit daripada aspirin dan salisilat, indometasin, butadione. Inilah sebabnya mengapa ubat-ubatan ini digunakan terutamanya sebagai ubat anti-radang. Oleh itu mereka mendapat nama - NSAIDs (ubat anti-radang bukan steroid). Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada NSAID baru ini, PVA bukan steroid pada umumnya kini juga termasuk ubat lama - analgesik bukan narkotik.
Semua NSAID baru adalah kurang toksik daripada salisilat dan indometasin.
Bukan sahaja NSAID tidak mempunyai kesan perencatan pada proses yang merosakkan dalam tulang rawan dan tisu tulang, tetapi dalam beberapa kes ia juga boleh memprovokasi mereka. Mereka mengganggu keupayaan kondrosit untuk mensintesis perencat protease (kolagenase, elastase) dan dengan itu meningkatkan kerosakan rawan dan tulang. Dengan menghalang sintesis prostaglandin, NSAID menghalang sintesis glikoprotein, glikosaminoglikan, kolagen dan protein lain yang diperlukan untuk penjanaan semula rawan. Nasib baik, kemerosotan diperhatikan hanya pada sesetengah pesakit, manakala dalam majoriti, mengehadkan keradangan boleh menghalang perkembangan selanjutnya proses patologi.
UBAT ANALGESI(analgesik), ubat-ubatan yang mengurangkan atau menghilangkan rasa sakit. Kesan analgesik (analgesik) diberikan oleh ubat-ubatan pelbagai kumpulan farmakologi. Ia paling ketara dalam halaman narkotik, opioid A., yang berinteraksi dengan reseptor opioid. Mereka digunakan dalam anestesiologi hl. arr. untuk anestesia am dan melegakan kesakitan selepas pembedahan; dengan kecederaan dan penyakit dengan sindrom kesakitan yang teruk (neoplasma malignan, infarksi miokardium, dll.). Wakil utama kumpulan ini A. s. - morfin, fentanyl (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidine, prosidol, butorphanol, moradol, stadol, nalbuphine, tramadol. Narkotik A. s. mempunyai aktiviti analgesik yang kuat, boleh menyebabkan pergantungan dadah, sindrom penarikan diri, dengan dos berlebihan, tidur nyenyak berkembang, berubah menjadi peringkat anestesia, kemudian koma, yang membawa kepada lumpuh pusat pernafasan.
Buprenorfin (derivatif separuh sintetik alkaloid thebaine) mempunyai 20-50 kali lebih aktiviti analgesik daripada morfin; ditetapkan untuk melegakan kesakitan yang teruk selepas operasi perut kecil; kerana bentuk tabletnya, ia amat diperlukan untuk ubat kecemasan sekiranya berlaku lesi traumatik besar-besaran.
Antagonis universal opioid A. s. adalah naxolone, yang menghalang pengikatannya atau mengalihkannya daripada reseptor opioid semua jenis. Ia digunakan untuk menghentikan tindakan opioid dengan cepat, termasuk dalam kes dos berlebihan (kemurungan pernafasan selepas anestetik, keracunan opioid akut, dll.).
Kepada bukan narkotik A. s. termasuk derivatif pyrazolone (amidopyrine, analgin, antipyrine, baralgin, butadione, reopyrin), aniline (antifebrin, parasetamol, phenacetin), asid salisilik (asid acetylsalicylic, sodium salicylate, salicylamide, diflunisal, tosiben). Dari segi aktiviti analgesik, mereka jauh lebih rendah daripada narkotik A. s., Mereka mempunyai kesan antipiretik dalam keadaan demam. Sebatian pelbagai kumpulan mempunyai kesan anti-radang yang jelas, Ch. arr. garam pelbagai asid: derivatif asid asetik (indomethacin, ibufenac, sulindac, sofenac, pranoprofen); asid propionik (ibuprofen, ketoprofen, naproxen, dll.); asid anthranilic (Voltaren dan lain-lain); asid nikotinik (clonixin); oxicam (piroxicam). Di samping itu, ia hanya berkesan untuk jenis kesakitan tertentu (neuralgik, sakit kepala, pergigian, otot, artikular). Bukan narkotik A. s. tidak mempunyai kesan hipnosis, tidak menjejaskan pusat pernafasan dan batuk, aktiviti refleks terkondisi, tidak menyebabkan euforia dan pergantungan dadah.
Memuatkan...