Kajian semula antasid moden. Farmakologi klinikal antasid moden

Kadang-kadang mereka diambil secara simptomatik, sekali, untuk menghilangkan rasa sakit, sakit perut, pedih ulu hati.

Antasid, sebagai tambahan kepada kelemahan utama (mereka tidak menghilangkan penyebabnya, tetapi hanya mengurangkan gejala penyakit), mempunyai kontraindikasi:

kehamilan.

Tindakan antasid yang diserap dan tidak larut adalah berbeza. Bila dan dalam kes apa satu atau kumpulan yang lebih disukai bergantung pada tujuan terapi.

Ciri-ciri penggunaan antasid yang diserap

Pada masa lalu, baking soda telah banyak digunakan untuk menghilangkan pedih ulu hati. Hari ini telah terbukti bahawa rawatan sedemikian mempunyai banyak kekurangan dan tidak sesuai.

Antasid sistemik berfungsi dengan cepat dan tidak bertahan lama. Ubat paling mudah yang boleh anda beli bukan sahaja di farmasi, tetapi juga di kedai runcit adalah soda. Ramai pesakit, tanpa ragu-ragu, kerana sakit di perut, pedih ulu hati, menjadikan diri mereka sebagai penyelesaian dan meminumnya. Kelegaan nampaknya datang dengan segera. Kesakitan reda, pedih ulu hati hilang. Ubat semacam itu, seperti antasid sistemik lain, berkesan, tetapi mempunyai kesan sampingan:

Apabila antasid yang diserap berinteraksi dengan asid hidroklorik, karbon dioksida terbentuk. Ia menyebabkan perut buncit, merengsakan selaput lendir dan mendorong perkembangan "pemulihan" (mengaktifkan semula rembesan gastrik). Mencetuskan perkembangan refluks gastroesofagus.
Antasid sistemik berfungsi dalam masa yang singkat. Mereka tidak menangani penyebab gejala yang tidak menyenangkan.
Dengan penggunaan yang berpanjangan, mereka menyebabkan alkalosis. Mereka diserap ke dalam darah dan mengganggu keseimbangan asid-basa. Alkalosis ditunjukkan oleh loya, kelemahan,.
Sebilangan besar antasid sistemik mengandungi natrium. Tidak diingini mengambilnya pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung atau buah pinggang. Ia menyumbang kepada penampilan edema,.
Antasid dengan kalsium diambil dengan tidak memasukkan hidangan tenusu dari diet. Jika tidak, sindrom laktik-alkali (hiperkalsemia dengan alkalosis) akan berkembang. Kalsium mendorong pembentukan, mengurangkan perkumuhan hormon paratiroid.
Natrium bikarbonat dalam kombinasi dengan magnesium oksida mengalkali air kencing. Akibatnya, fosfat mendakan, dan di saluran kencing, di ginjal, batu fosfat terbentuk.

Dianjurkan untuk mengambil antasid sistemik sekali, apabila diperlukan untuk menghilangkan gejala kesakitan dengan cepat. Untuk penggunaan jangka panjang, dalam rawatan kompleks dan pencegahan keadaan bergantung kepada asid, antasid tidak larut disyorkan.

Ciri-ciri penggunaan antasid yang tidak dapat diserap

Mereka tidak menyebabkan kesan sampingan seperti antasid larut, kerana tidak diserap, tidak memasuki aliran darah. Sebagai tambahan kepada ketiadaan risiko mengembangkan alkalosis, antasid yang tidak dapat diserap mempunyai beberapa kelebihan berbanding dengan sistemik:

mengurangkan aktiviti proteolitik jus gastrik;
mengikat lysolecithin, asid hempedu, melindungi membran mukus dari kerosakan;
meningkatkan peredaran mikro;
menggalakkan pertumbuhan semula membran mukus.

Antasid yang tidak dapat diserap melegakan gejala keadaan yang berkaitan dengan asid, mendorong penyembuhan ulser, tetapi juga mempunyai kesan sampingan. Penggunaan yang berpanjangan, terutamanya penggunaan yang tidak terkawal, membawa kepada pelbagai komplikasi:

Semasa mengambil ubat yang mengandungi aluminium, penyerapan fosfat dalam usus berkurang. Hipofosfatemia berlaku, yang membawa kepada osteomalacia. Selalunya, kesan ini diperhatikan pada pesakit yang tidak menyerah alkohol (walaupun dalam jumlah kecil), pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang.
Ubat-ubatan yang mengandungi magnesium membawa kepada cirit-birit, sementara ubat-ubatan yang mengandung aluminium menyebabkan cirit-birit. Lebih baik mengambil antasid aluminium-magnesium gabungan.

Antasid tidak larut adalah ubat yang bertindak panjang. Di farmasi, mereka dijual dalam bentuk tablet, penggantungan, dan gel. Ubat cair bertindak lebih cepat, dan tablet lebih senang digunakan berulang kali pada siang hari.

Kemungkinan kesan terapeutik yang cepat, terutamanya dalam penghapusan (penurunan intensiti) pedih ulu hati dan sakit, setelah mengambil antasid per os telah lama menarik perhatian doktor dan penyelidik. Kualiti ubat antasid ini membezakannya dengan baik daripada ubat-ubatan kelas lain, termasuk penyekat H2 reseptor histamin dan perencat pam proton, penggunaannya dalam rawatan pesakit dapat mengurangkan pengeluaran asid di dalam perut dengan ketara, tetapi kesannya tindakan berlaku sedikit kemudian, dan kos kewangannya jauh lebih tinggi ...

Titik utama penggunaan antasid adalah peneutralan asid hidroklorik yang dirembeskan oleh sel parietal pada mukosa gastrik. Menurut pemerhatian beberapa penyelidik, ketika mengambil antasid dalam dos terapeutik biasa, tahap keasidan tidak lebih dari 5 (ubat menetralkan hanya keasidan berlebihan jus gastrik), namun, ketika tahap keasidan menurun menjadi 1.3-2.3, ubat ini meneutralkan 90% jus gastrik, dan dengan nilai 3.3 - 99% jus gastrik.

Antasid telah lama digunakan dalam rawatan pesakit yang menderita pelbagai penyakit gastroenterologi, terutamanya penyakit yang bergantung kepada asid. Pada masa ini, sekumpulan besar penyakit saluran gastrointestinal disebut sebagai bergantung kepada asid, tidak kira sama ada faktor pencerobohan asid adalah pusat atau hanya tambahan, yang membawa kepada permulaan dan perkembangan gangguan ini. Antara penyakit yang berkaitan dengan asid, yang paling biasa adalah ulser gastrik dan ulser duodenum, penyakit gastroesophageal reflux (GERD), dispepsia non-ulser (berfungsi, penting), pankreatitis, bisul yang berkaitan dengan ubat anti-radang bukan steroid. Beberapa penyelidik juga menyebut penyakit yang berkaitan dengan asid sebagai bisul yang boleh terjadi dengan hipertiroidisme. Pada pendapat kami, gangguan ini juga boleh merangkumi keadaan hipersecretori idiopatik, ulser peptik gastroenteroanastomosis yang berlaku pada beberapa pesakit setelah reseksi perut, dan, sampai tahap tertentu, ulser Cushing, serta bisul yang muncul dengan enteropati seliak.

Dalam rawatan pesakit yang menderita penyakit yang bergantung kepada asid, digunakan pelbagai antasid, yang berbeza antara satu sama lain, terutamanya dalam komposisi, kadar permulaan kesan terapi, tempoh dan keberkesanan tindakan. Kualiti ubat ini sedikit sebanyak bergantung pada bentuknya (tablet, gel, suspensi). Walau bagaimanapun, kebanyakan antasid moden mempunyai persamaan - penurunan kepekatan ion hidrogen di dalam perut, yang disebabkan oleh peneutralan asid hidroklorik; sebagai tambahan, kesan peneutralan menyebabkan penurunan aktiviti peptik. Sebagai tambahan, di dalam perut, antasid mengikat asid hempedu dan lezolecithin, memberikan kesan menyelubungi. Sebilangan ubat antasid (khususnya, yang mengandungi aluminium hidroksida) juga mempunyai kesan sitoprotektif, yang terdiri dalam meningkatkan rembesan lendir dan sintesis prostaglandin. Juga didapati bahawa antasid dapat mengikat faktor pertumbuhan epitel dan memperbaikinya di kawasan ulser, merangsang percambahan sel, angiogenesis dan pertumbuhan semula tisu.

Dengan mengambil kira kesan antagonis magnesium yang disuntik secara intravena ke dalam perut pada hipersekresi asid yang disebabkan oleh kalsium karbonat, agen yang mengandungi campuran kalsium karbonat dan magnesium oksida hidrat telah dibuat. Walau bagaimanapun, antasid ini tidak membalikkan kesan perangsang kalsium karbonat pada rembesan asid gastrik. Di samping itu, antasid yang mengandungi kalsium karbonat, ketika berinteraksi di dalam perut dengan asid hidroklorik, menyebabkan pembentukan sejumlah besar karbon dioksida, yang membawa kepada kemunculan atau peningkatan kembung, dan sekiranya kekurangan kardia, termasuk yang digabungkan dengan hernia hiatal, - bersendawa.

Kesan perangsang beberapa antasid pada rembesan asid gastrik sebahagiannya berkaitan dengan alkalisasi antrum, pembebasan gastrin dan kemungkinan faktor neurohormonal lain, dan sebahagiannya dengan kesan langsung antasid ini pada sel-sel parietal mukosa gastrik.

Beberapa usaha telah dilakukan untuk mengklasifikasikan antasid (tindakan tidak diserap dan tidak dapat diserap, tindakan tempatan dan sistemik, anionik dan kationik, gabungan dan monokomponen). Yang paling biasa adalah antasid yang dapat diserap dan tidak dapat diserap. Kumpulan penyerap biasanya merangkumi ubat-ubatan seperti natrium bikarbonat (soda), magnesium kalsium karbonat asas - campuran Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, magnesium oksida (magnesia terbakar), kalsium karbonat asas - CaCO 3, Bourget campuran (Na sulfat, Na fosfat dan Na bikarbonat), campuran Rennie (kalsium karbonat dan magnesium karbonat), campuran Tams (kalsium karbonat dan magnesium karbonat). Ubat antasid ini dicirikan oleh kelajuan relatif permulaan kesan terapeutik (kelemahannya adalah tempoh pendek peneutralan asid hidroklorik). Biasanya, ubat ini, memberi kesan sistemik, meningkatkan simpanan alkali plasma, mengubah keseimbangan asid-basa, dan meneutralkan (dengan tindakan tempatan) asid hidroklorik dalam perut, yang dalam beberapa kes boleh menyebabkan sindrom "pemulihan asid "kerana penampilan hipersekresi asid yang berterusan di dalam perut setelah mengambil antasid seperti itu. Khususnya, ubat antasid ini termasuk kalsium karbonat, yang tidak lama setelah pengambilan mula merangsang rembesan asid di dalam perut - peneutralan asid hidroklorik yang dipercepat dalam perut, mengaktifkan peningkatan rembesannya oleh sel parietal mukosa gastrik. Dalam hal ini, kalsium karbonat pada masa ini sangat jarang digunakan dalam rawatan pesakit.

Kumpulan antasid yang tidak dapat diserap paling sering merangkumi ubat-ubatan seperti phosphalugel (garam aluminium asid fosforik), apa yang disebut antacid aluminium-magnesium (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil, dll.) Dan antasid aluminium-magnesium dengan penambahan alginata (topalkan). Ciri umum tindakan utama kumpulan ubat ini (ketika memasuki perut) adalah kesan penyerapan pada asid hidroklorik, diikuti dengan peneutralannya. Tidak seperti antasid yang diserap, antasid yang tidak dapat diserap mempunyai kesan antisecretori (peneutralan) yang lebih lama (sehingga 2-3 jam), tidak menyebabkan perubahan keseimbangan asid-basa dan tidak membawa kepada peningkatan pH kandungan gastrik di atas neutral, tanpa menyebabkan sindrom "asid ricochet".

Antasid moden berbeza di antara mereka dan dalam komposisi kation (magnesium, kalsium, aluminium), yang sebahagian besarnya menentukan sifat utama mereka (meneutralkan, menyerap, menyelubungi, astringen dan kesan sitoprotektif).

Tidak seperti antasid mono-komponen, antasid gabungan terdiri daripada beberapa komponen penyusun dan mempunyai sifat yang berbeza, bergantung pada komposisinya. Kadang-kadang sediaan yang mengandungi aluminium diasingkan (phosphalugel, maalox, almagel, gelusil varnish, talcid, dll.), Salah satu kelebihan pentingnya, bersama dengan meneutralkan asid hidroklorik dalam lumen perut, adalah perlindungan membran mukus esofagus dan perut dari kesan faktor asid-peptik. Sediaan antasid gabungan, terutama yang mengandungi aluminium, mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza, termasuk gabungan yang meneutralkan asid hidroklorik dan meningkatkan sifat pelindung membran mukus, iaitu, nampaknya juga mempunyai kesan sitoprotektif.

Semasa menilai keberkesanan antasid, keupayaan peneutralan asid dan jangka masa tindakannya sering diambil kira. Fakta ini sangat penting: jangka masa kesan antasid adalah salah satu faktor utama dalam menilai keberkesanan terapi ubat antasid yang digunakan dalam rawatan pesakit. Telah diketahui bahawa antasid, karena kemampuannya diserap pada mukosa gastrik, menyebabkan kesan peneutralan asid yang berterusan, yang memungkinkan mereka menunjukkan sifat penyangga pada pH 2,4.

Aktiviti peneutralan asid dari pelbagai antasid berkisar antara kurang dari 20 mmol / 15 ml sediaan antasid hingga 100 mmol / 15 ml. Keupayaan peneutralan asid (aktiviti) ubat antasid biasanya difahami sebagai jumlah ubat antasid tertentu dalam gram atau mmol / l yang diperlukan untuk mencapai tahap pH 50 ml larutan asid hidroklorik 0.1N hingga 3.5.

Tempoh tindakan terpendek di antara antasid dimiliki oleh agen yang berkaitan dengan kumpulan kalsium karbonat, agak lama dengan kumpulan magnesium, bahkan lebih lama dengan kumpulan fosforus (hingga 90 minit). Terdapat data lain mengenai durasi tindakan sediaan antasid, khususnya, yang mengandung aluminium fosfat, yang mempunyai kesan antasid kerana penyerapannya pada mukosa gastrik, yang memperpanjang jangka masa keupayaan penyangga mereka pada pH = 2.4 hingga 120 minit.

Menurut sebilangan penyelidik, kombinasi aluminium dan magnesium hidroksida, serta kalsium dan magnesium karbonat, umumnya menunjukkan hanya aktiviti peneutralan, yang juga termasuk peredaran makanan yang dipercepat melalui perut. Kajian sifat beberapa ubat antasid, menurut data komputer metrastrik pH-metry, menggunakan probe pH 3 elektrod menunjukkan bahawa waktu terpendek dari awal pemberian ubat antasid hingga peningkatan pH (rata-rata 8.9 minit) ditemui di Maalox, masa terpanjang - untuk Almagel (rata-rata 13.5 minit) berbanding Remagel, Phosphalugel, Megalak; jangka masa purata kesan alkali (masa alkali - dari awal peningkatan pH untuk kembali ke tahap awal) untuk antasid berkisar antara 28 minit untuk Almagel hingga 56 minit untuk Maalox. Pada masa yang sama, remagel, phosphalugel dan megalak menempati kedudukan pertengahan antara almagel dan maalox. Analisis gram pH menunjukkan bahawa nilai pH maksimum setelah mengambil pelbagai antasid tidak berbeza secara signifikan.

Terapi antasid

Antasid berjaya digunakan dalam terapi ubat untuk semua penyakit yang berkaitan dengan asid dalam kes berikut: 1) sebagai monoterapi pada peringkat awal penyakit ini; 2) sebagai agen tambahan (contohnya, dalam rawatan pesakit dengan penyekat reseptor H2 atau prokinetik histamin); 3) sebagai kaedah simptomatik untuk menghilangkan (mengurangkan intensiti) pedih ulu hati dan sakit di belakang tulang dada dan / atau di kawasan epigastrik, baik semasa rawatan pesakit, menggabungkan pengambilannya dengan ubat lain, dan semasa remisi (termasuk sebagai terapi "pada permintaan "); 4) selama fasa penyaringan sebelum dimulainya perawatan yang diusulkan, ketika memilih pesakit untuk studi rawak untuk mempelajari keberkesanan dan keselamatan ubat-ubatan atau rejimen tertentu untuk penggunaannya (sebagai peraturan, pengambilan antasid diizinkan sesuai dengan protokol kajian ini ), serta secara langsung semasa kajian seperti terapi kecemasan dalam kes di mana keberkesanan dan keselamatan prokinetik, penyekat H2-reseptor histamin, penghambat pam proton atau apa yang disebut ubat sitoprotektif.

Dalam kes sedemikian, kelebihan antasid yang tidak diragukan diambil kira - penghapusan cepat (penurunan intensiti) pedih ulu hati (pembakaran) di belakang tulang dada dan / atau di kawasan epigastrik dan gejala gastrointestinal lain yang disebabkan oleh penyakit itu sendiri, yang mana pesakitnya sedang dirawat, mengambil ubat dan mabuk ...

Salah satu antasid yang secara berkala menarik perhatian penyelidik dan doktor adalah phosphalugel (koloid aluminium fosfat dalam bentuk gel untuk pemberian oral, yang mengandungi 8,8 g dalam satu sachet). Phosphalugel lebih sering disebut sebagai kumpulan antasid yang tidak dapat diserap. Sebilangan besar gel fosfat aluminium tidak larut, namun, pada pH kurang dari 2.5, fosfalugel berubah menjadi amonium klorida larut dalam air, yang sebahagiannya dapat larut, setelah itu pembubaran aluminium fosfat ditangguhkan. Penurunan tahap keasidan kandungan gastrik hingga pH 3.0 secara beransur-ansur tidak menyebabkan berlakunya "pemulihan asid": penggunaan phosphalugel dalam rawatan pesakit tidak memerlukan kemunculan hipersekresi sekunder asid hidroklorik.

Salah satu kelebihan phosphalugel adalah kemampuan meneutralkan asidnya bergantung pada tahap keasidan: semakin tinggi keasidan, semakin aktif kesan ubat ini. Peningkatan pH di bawah tindakan ubat menyebabkan penurunan aktiviti proteolitik pepsin. Ubat ini tidak menyebabkan alkaliisasi jus gastrik, tidak membatasi proses enzimatik dan tidak melanggar keadaan fisiologi proses pencernaan. Penggunaan ubat jangka panjang tidak mempengaruhi metabolisme fosforus. Kesan sebenar phosphalugel, yang berbentuk mikrofid koloid hidrofilik ubat, ditentukan oleh aluminium fosfat koloid, yang mempunyai kesan antasid, menyelimuti dan menyerap. Bahagian fosfalugel yang tidak signifikan diendapkan dalam usus dalam bentuk oksida dan karbonat tidak larut, yang meningkatkan kesan pelindung, penjerap dan antasidnya. Satu gram misel gel fosfat aluminium, yang terdiri daripada aluminium fosfat, gel agar dan pektin, mempunyai permukaan kontak sekitar 1000 m2, yang memberikan hubungan yang kuat dengan dinding saluran pencernaan dan penjerapan bahan berbahaya. Gel pektin dan agar-agar, yang merupakan sebahagian daripada penyediaan, terlibat dalam pembentukan lapisan pelindung mukoid, antipeptik di saluran gastrointestinal. Koloid aluminium fosfat mengikat toksin endogen dan eksogen, bakteria, virus, gas yang terbentuk akibat kerosakan dan fermentasi patologi ke seluruh saluran gastrointestinal, menormalkan perjalanan mereka melalui usus dan dengan itu memudahkan perkumuhan mereka dari tubuh pesakit. Di bawah tindakan ubat, rasa sakit juga semakin lemah. Orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun biasanya diberi 1-2 sachet 2-3 kali sehari sejurus selepas makan dan pada waktu malam (dengan esofagitis refluks) atau lebih kerap (dengan penyakit lain) - 1-2 jam selepas makan.

Salah satu ubat antasid yang baru-baru ini menarik perhatian doktor adalah hidrotalit (rutacid, talcid), ubat dengan kandungan aluminium dan magnesium yang rendah. Antara ciri mekanisme tindakan ubat ini adalah pembebasan ion aluminium dan magnesium secara beransur-ansur, bergantung pada keadaan pH kandungan gastrik. Kelebihan hidrotalit lain ialah peneutralan asid hidroklorik yang cepat dan jangka panjang sambil mengekalkan pH mendekati normal, kesan perlindungan pada mukosa gastrik dengan penurunan aktiviti proteolitik pepsin, pengikatan asid hempedu, serta bentuk pelepasan ubat - dalam bentuk tablet kunyah, yang harus dikunyah dengan teliti ... Dalam rawatan pesakit dewasa, hidrotalit biasanya diresepkan 500-1000 mg (1-2 tablet) 3-4 kali sehari 1 jam selepas makan dan sebelum tidur; selepas kesilapan dalam diet, disertai dengan munculnya gejala ketidakselesaan, serta dengan penyalahgunaan alkohol - 1-2 tablet sekali. Bagi kanak-kanak berumur 6-12 tahun, dos dikurangkan sebanyak 2 kali. Tempoh rawatan ditentukan oleh keadaan umum pesakit. Tidak digalakkan mengambil ubat ini pada masa yang sama dengan minum minuman berasid (jus, anggur).

Telah diketahui bahawa bersamaan dengan gangguan dyspeptik, yang biasanya dikaitkan dengan pelbagai penyakit esofagus dan perut, sebahagian besar pesakit bimbang akan perut kembung yang timbul kerana pelbagai sebab, termasuk pada pesakit, menurut pemerhatian kami, yang telah mengambil penghambat pam proton sekian lama. Kemunculan di pasaran Rusia penyediaan larut air antasid baru Almagel neo, yang mengandung komposisi jumlah aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida yang optimum (dibandingkan dengan penggantungan Almagel yang sebelumnya diketahui umum, kandungan yang terakhir meningkat oleh 3.9 kali) dan simethicone (antifoam) yang diperkenalkan ke dalam komposisinya, membolehkan pesakit dengan rembesan gastrik yang diawetkan dan meningkat untuk mendapatkan kesan positif dalam menghilangkan gejala ketidakselesaan, termasuk perut kembung, dalam waktu yang singkat (rata-rata, pada hari kelima atau ketujuh ); hanya dalam kes gejala kembung yang teruk, rawatan pesakit neo Almagel harus dimulakan dengan penggunaan 60 ml / hari. Keberkesanan ubat ini disebabkan oleh kemampuan peneutralan asid yang tinggi, kehadiran dalam komposisi simethicone (surfaktan yang mengurangkan ketegangan luaran gelembung gas), yang mendorong pelepasan semula jadi gas usus dan penyerapannya, yang mana tahap tertentu mencegah munculnya pengekalan najis (sembelit) dan perut kembung, mengurangkan kemungkinan bersendawa. Kehadiran neo-sorbitol dalam komposisi almagel memungkinkan untuk menggunakannya dalam rawatan pesakit yang, bersama dengan salah satu penyakit yang bergantung kepada asid, menderita diabetes mellitus. Dos biasa pelantikan ubat ini kepada pesakit: di dalam untuk orang dewasa 1 sachet atau 2 sudu dos 4 kali / hari 1 jam selepas makan dan pada waktu malam; untuk kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun, dos ubat ditentukan oleh doktor yang hadir (dengan mengambil kira berat badan dan keadaan kanak-kanak).

Terdapat pelbagai pilihan untuk menetapkan antasid kepada pesakit untuk penyakit yang berlainan, tetapi paling kerap antasid diresepkan dalam kes berikut: dengan apa yang disebut dengan terapi "on demand" untuk menghilangkan gejala dispepsia (mengurangkan intensiti) dengan cepat, terutamanya pedih ulu hati dan sakit (pada bila-bila masa sepanjang hari); dalam rawatan 30-40 minit sebelum atau 30-60 minit selepas makan (jika perlu dan sebelum tidur) dalam bentuk monoterapi atau dalam rawatan kompleks, dalam kombinasi, pertama sekali, dengan prokinetik dan / atau dengan H 2 -penyekat reseptor histamin (kekerapan dan tempoh pengambilan ubat antasid ditentukan oleh keadaan umum pesakit). Dengan sendirinya, kesan positif antasid dalam menghilangkan rasa sakit di belakang sternum dan / atau di kawasan epigastrik dan / atau pedih ulu hati (terbakar) menunjukkan adanya penyakit yang bergantung kepada asid pada pesakit. Selalunya, seperti yang ditunjukkan oleh pemerhatian, antasid mungkin diperlukan dalam rawatan pesakit yang menderita penyakit ulser peptik, pankreatitis kronik, GERD dan / atau NFD, yang keduanya dapat digabungkan dengan gastritis hiperasid kronik atau normacid, dan mungkin terjadi pada pesakit dengan NFD sindrom tanpa tanda-tanda morfologi gastritis.

Seperti yang ditunjukkan oleh pemerhatian kami, sebaiknya menggunakan antasid dalam kes berikut. Sekiranya terdapat penyakit ulser peptik yang berkaitan dengan Helicobacter pylori (HP), setelah terapi pembasmian pada pesakit dengan kesakitan dan / atau gangguan dyspeptik, terutama pedih ulu hati. Walau bagaimanapun, kerana kemampuan antacid yang menyerap, penggunaannya tidak dibenarkan secara langsung semasa terapi pembasmian Helicobacter pylori: dalam tempoh ini, pesakit mengambil banyak tablet atau kapsul - 6 kali sehari ubat asas (inhibitor pam proton, ranitidine) atau ubat bismut) dalam kombinasi dengan 2 antibiotik (terapi lini pertama) atau 13 kali sehari 4 ubat (terapi lini kedua), kerana kemungkinan penurunan keberkesanan kedua-dua antibiotik dan ubat asas (asas) (ubat ) meningkat. Dengan mengambil kira jumlah ubat yang digunakan oleh pesakit pada siang hari dan diperlukan untuk mendapatkan kesan pembasmian, iaitu, pemusnahan Helicobacter pylori (HP), sekiranya terdapat preskripsi tambahan ubat antasid, jumlah bentuk tablet ubat akan melebihi jumlah dos ubat yang ditunjukkan (dengan mengambil kira dos), masing-masing lebih dari 6 dan 13 kali sehari dalam terapi barisan pertama dan kedua.

Sekiranya penyakit ulser peptik tidak berkaitan dengan HP, antasid dapat berjaya digunakan sebagai terapi bebas untuk penyakit ulser duodenum yang baru didiagnosis (dengan bisul kecil), serta sebagai terapi tambahan untuk ulser gastrik dan ulser duodenum kepada penyekat H 2 reseptor histamin, baik dalam terapi berdasarkan permintaan atau perencat pam proton. Kejayaan rawatan pesakit sangat bergantung pada kedalaman ulser.

Semasa membandingkan hasil rawatan selama 4 minggu terhadap 2 kumpulan pesakit yang menderita ulser duodenum yang tidak rumit (salah satu kumpulan dirawat dengan pelbagai ubat antasid dalam bentuk "cecair" atau dalam bentuk tablet, 4-6 kali sehari, yang mana mempunyai keupayaan meneutralkan yang berbeza - dari 120 hingga 595 mEq anion H + sehari, kumpulan pesakit lain dirawat dalam dos terapeutik dengan penyekat reseptor H2-histamin), tidak ada perbezaan yang signifikan dalam masa hilangnya gejala klinikal dan penyembuhan ulser. Dalam kajian lain, membandingkan hasil rawatan 42 pesakit yang dirawat dengan phosphalugel 11 g gel aluminium fosfat 3 kali sehari (selepas makan) selama 4 minggu, dan rawatan 49 pesakit yang dirawat dengan ranitidin 150 mg 2 kali sehari, juga untuk 4 minggu, menunjukkan yang berikut: penyembuhan ulser duodenum masing-masing dicatat, dalam 60 dan 55% kes. Menurut kajian lain, berdasarkan analisis hasil rawatan 6 minggu 153 pesakit yang menerima aluminium fosfat (1 sachet = 11 g gel) 5 kali sehari, penyembuhan ulser didapati pada 65% kes.

Bergantung pada tahap kursus dalam rawatan GERD, antasid dapat digunakan dengan berkesan dalam kes berikut: sebagai ubat utama pada beberapa pesakit dengan GERD dan GERD negatif endoskopi pada tahap esofagitis refluks ringan (dengan gejala minimum); dalam kombinasi dengan H2-penyekat reseptor histamin dalam rawatan pesakit dengan GERD pada tahap esofagitis refluks ringan atau sederhana, serta semasa terapi berdasarkan permintaan; dalam perjalanan rawatan pesakit dengan GERD pada tahap esofagitis refluks erosif dalam kombinasi dengan penyekat H2-reseptor histamin, dalam terapi berdasarkan permintaan dengan rawatan berterusan pesakit dengan perencat pam proton (dalam tempoh pemburukan penyakit); dalam perjalanan rawatan pesakit dengan GERD pada tahap ulser peptik esofagus dalam kombinasi dengan penyekat H2 reseptor histamin atau dalam terapi berdasarkan permintaan (dengan latar belakang rawatan pesakit dengan perencat pam proton).

Untuk memperbaiki keadaan pesakit, disarankan menggunakan antasid dalam rawatan pesakit yang menderita penyakit lain: khususnya, dengan luka erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum yang berkaitan dengan ubat anti-radang nonsteroid, dengan lesi erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal atas, kejadiannya mungkin dengan sirosis hati yang tidak terkompensasi, dengan penyakit ulser peptik, digabungkan dengan penyakit seliak, dan dengan sindrom Zollinger-Ellison.

Semasa rawatan pesakit dengan penyakit yang disenaraikan, disarankan untuk menggunakan antasid selama terapi dalam kombinasi dengan penyekat H2-reseptor histamin (dalam terapi berdasarkan permintaan dan dengan perencat pam proton).

Penggunaan antasid berguna, seperti yang ditunjukkan oleh pemerhatian, dan dalam rawatan pesakit dengan gastritis akut (sebagai agen penjerap tambahan untuk pelbagai jenis gastritis akut); sebagai terapi tambahan (kepada penyekat H2-reseptor histamin atau penghambat pam proton) untuk ulser Cushing; dalam rawatan pesakit dengan ulser peptik gastroenteroanastomosis dan pesakit dengan pankreatitis kronik. Antasid digunakan dalam kombinasi dengan penghambat histamin H2 atau penghambat pam proton sebagai terapi atas permintaan.

Sebaiknya gunakan antasid dalam perawatan pasien dengan penyakit usus yang berfungsi untuk menghilangkan rasa sakit dan / atau ketidakselesaan. Telah ditunjukkan bahawa satu dos gel aluminium fosfat dengan jumlah 100 hingga 300 ml, diberikan per os, sebelum mengambil dos radiostrontium 85Sr, mengurangkan penyerapan yang terakhir sebanyak 87.5%, sementara dos 100 ml gel fosfat aluminium sama efektifnya dengan 300 ml, yang menunjukkan kemungkinan lain menggunakan antasid.

Telah diketahui bahawa gel fosfat aluminium, yang merupakan gabungan antacid dan bahan yang menutup dan melindungi membran mukus dari kesan patologi asid dan hempedu, membantu menghilangkan (mengurangkan) kesan "menjengkelkan" (patologi) mereka pada membran mukus esofagus dan perut, yang memungkinkan untuk mengesyorkan penggunaan jangka pendek ubat ini pada wanita hamil atau semasa menyusui setelah melahirkan. Kelebihan phosphalugel yang sama (kesan sitoprotektif ubat) melindungi membran mukus dari kerosakan dan dari kesan alkohol.

Sebagai simptomatik (tambahan) bermaksud menghilangkan (mengurangkan intensiti) gejala dispepsia, antasid juga dapat digunakan dalam rawatan pesakit dengan dispepsia organik pelbagai etiologi (contohnya, sebelum rawatan pembedahan pesakit, jika perlu, dan setelah itu), dan juga untuk menghilangkan gejala ketidakselesaan pada orang yang menganggap diri mereka sihat.

Ciri-ciri pelantikan antasid

Semasa menetapkan antasid, perlu mengambil kira mekanisme tindakannya dan gejala penyakit yang diperhatikan pada pesakit tertentu (sembelit, cirit-birit, dll.). Khususnya, sekiranya terdapat cirit-birit (sebagai dana tambahan, jika perlu), disarankan untuk merawat pesakit dengan antasid yang mengandung aluminium dalam komposisi mereka (almagel, phosphalugel, rutacid, talcid); untuk sembelit - antasid, yang merangkumi magnesium (pernis gelusil, gastal, dll.).

Telah diketahui bahawa antasid (ketika memasuki tubuh pesakit) memiliki kemampuan menyerap, kerana ini, kemungkinan untuk mengurangkan aktiviti dan ketersediaan bio beberapa ubat yang diambil oleh pesakit (misalnya, penyekat reseptor histamin H2, bukan -ubat anti-radang steroid, antibiotik, dan lain-lain) ... Oleh itu, ketika meresepkan antasid dalam kombinasi dengan ubat lain, disarankan agar pesakit memperhatikan selang waktu antara pengambilan antasid dan ubat lain (sebelum atau sesudah, sekitar 2-2.5 jam), iaitu, menunjukkan waktu ketika pesakit mengambil spesifik ubat pada waktu siang ...

Menurut pemerhatian kami, kesan pengambilan antasid dalam bentuk gel atau penggantungan (berbanding dengan bentuk tablet) berlaku lebih cepat, walaupun bentuk tablet nampaknya lebih senang disimpan (terutamanya ketika dalam perjalanan).

Semasa memutuskan penggunaan antasid, terutama jangka panjang (dalam dos tinggi), perlu mengambil kira kemungkinan kesan sampingan. Kesan sampingan yang mungkin berlaku pada sesetengah pesakit semasa mengambil ubat antasid banyak bergantung pada ciri individu pesakit, dos ubat antasid dan jangka masa penggunaannya. Sembelit atau cirit-birit (bergantung kepada ubat antasid yang digunakan dalam rawatan pesakit) adalah kesan sampingan yang paling biasa berlaku pada pesakit semasa mengambil ubat antasid. Peningkatan yang ketara dalam dos ubat antasid adalah sebab utama penampilan sembelit atau cirit-birit, dan penggunaan yang berpanjangan dan tidak terkawal adalah kemunculan gangguan metabolik.

Khususnya, salah satu ciri tindakan sediaan antasid yang mengandung magnesium adalah peningkatan fungsi motor usus, yang dapat menyebabkan normalisasi tinja, tetapi jika diambil secara berlebihan, ia dapat menyebabkan perkembangan cirit-birit. Overdosis sediaan antasid yang mengandungi magnesium (peningkatan dalam tubuh pesakit ion Mg +++) menyumbang kepada peningkatan kandungan magnesium dalam tubuh pesakit, yang boleh menyebabkan bradikardia dan / atau kegagalan fungsi ginjal.

Antasid yang mengandungi kalsium, sekiranya berlaku overdosis, menyebabkan peningkatan Ca ++ pada tubuh pesakit (hiperkalsemia), yang boleh menyebabkan sindrom "alkali" yang disebut pada pesakit dengan urolithiasis, yang seterusnya meningkatkan pembentukan dari calculi. Penurunan penghasilan hormon paratiroid dapat menyebabkan kelewatan perkumuhan fosforus, peningkatan kandungan kalsium fosfat yang tidak larut dan, akibatnya, terhadap kalsifikasi tisu tubuh pesakit dan terjadinya nefrocalcinosis.

Tahap penyerapan aluminium mungkin berbeza untuk ubat yang berbeza, yang mesti diambil kira ketika menentukan kemungkinan risiko kesan sampingan kerana fakta bahawa antasid yang mengandungi aluminium pada beberapa pesakit, terutama dengan penggunaan yang berpanjangan, dapat menyebabkan hipofosfatemia, dengan kegagalan ginjal - ensefalopati, osteomalacia (dengan tahap aluminium lebih dari 3,7 μmol / l), gejala klinikal dianggap sebagai ciri keracunan (dengan kepekatan aluminium lebih daripada 7.4 μmol / l). Perlu diambil kira hakikat bahawa ketoksikan aluminium fosfat A1PO4 yang lebih rendah, dibandingkan dengan aluminium hidroksida A1 (OH) 3, disebabkan oleh ketahanan yang lebih besar terhadap pembubaran dan pembentukan kompleks neutral dengan adanya asid yang biasanya terkandung dalam makanan, yang menunjukkan ketoksikan aluminium fosfat yang lebih rendah.

Sebagai peraturan, kemunculan kesan sampingan dapat dielakkan jika, ketika meresepkan antasid, mekanisme tindakannya, keadaan pesakit tertentu dipertimbangkan, dan, lebih-lebih lagi, jika kerja penjelasan terperinci dilakukan dengan pesakit sebelum memberikan resep antasid .

Untuk pertanyaan kesusasteraan, sila hubungi pejabat editorial.

Yu.V. Vasiliev,Doktor Sains Perubatan, Profesor

Pusat Penyelidikan Gastroenterologi Pusat, Moscow

Di antara ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem pencernaan, kumpulan antasid digunakan lebih jarang. Sebabnya adalah adanya ubat lain yang menekan pengeluaran asid. Walau bagaimanapun, antasid juga dapat digunakan, walaupun lebih jarang. Oleh kerana keselamatan, terutama terdapat pada antasid yang tidak dapat diserap, penggunaannya juga semakin meningkat dengan mengorbankan kontinjen wanita hamil. Secara umum, ini adalah ubat yang selamat yang mempunyai kelemahan klinikal, tetapi ada juga kelebihan objektif.

Oleh kerana kelemahan yang paling penting, iaitu fenomena "pemulihan", antasid lebih jarang digunakan dalam rawatan penyakit esofagus, gastrik dan usus. Inti dari "pemulihan" dikurangkan menjadi peningkatan kompensasi dalam jumlah asid yang dikeluarkan oleh sel gastrik parietal sebagai tindak balas terhadap peneutralannya dengan antasid. Pada mulanya, pH gastrik akan meningkat, tetapi kemudian keasidan akan meningkat (pH akan turun lebih banyak dari sebelumnya). Ini menghadkan kemungkinan antasid untuk gangguan pengeluaran asid.

Tempat antasid dalam klasifikasi farmakologi

Kumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi keupayaan merembeskan perut merangkumi banyak bahan, termasuk ubat-ubatan kumpulan antasid. Semua ubat gastrotropik dibahagikan kepada dua jenis mengikut tujuan penggunaan. Yang pertama adalah cara untuk mengimbangi rembesan gastrik yang tidak mencukupi, mengandungi enzim dan jus gastrik tiruan, serta bahan yang digunakan untuk rembesan berlebihan. Yang terakhir ini merangkumi antasid yang tidak dapat diserap dan diserap.

Yang tidak dapat diserap membentuk sebahagian besar antasid, kerana ia tidak mempunyai kesan sistemik. Mereka tidak mengganggu pH darah dan selamat digunakan oleh kanak-kanak dan wanita hamil. Walau bagaimanapun, semasa menyusui, tidak masuk akal untuk menggunakannya, kerana ketiadaan kesan yang tidak diingini belum terbukti. Walaupun secara teorinya, kerana mereka tidak memasuki aliran darah dan tidak dapat masuk ke dalam susu ibu, ada kemungkinan untuk membenarkan keselamatan mereka semasa menyusui.

Pengelasan antasid

Semua ubat antasid dibahagikan kepada dua kumpulan heterogen: bahan yang dapat diserap dan tidak boleh diserap. Oleh kerana itu, mekanisme tindakan mereka berbeza. Boleh diserap termasuk:

natrium bikarbonat - antasid termudah dengan tindakan pantas, tetapi mudah berbuih di perut;
magnesium oksida adalah bahan yang lebih selamat, tetapi cenderung menyebabkan hipermagnesemia;
kalsium karbonat (lebih selamat daripada magnesium oksida, walaupun cenderung menyebabkan hiperkalsemia);
kalsium karbonat asas (alkali) diserap lebih lemah, oleh itu lebih selamat daripada yang sebelumnya;
magnesium karbonat asas (alkali) lebih selamat daripada magnesium oksida dan keberkesanan yang sama dengan kalsium karbonat alkali;
Campuran bourget (komposisi natrium bikarbonat, sulfat dan fosfat);
campuran kalsium dan magnesium karbonat.

Semua antasid ini diberi nama berdasarkan zat-zat yang disusunnya. Hanya dalam kes terakhir, campuran antasid mempunyai nama dagang ubat tersebut. Ini adalah Rennie, Andrews Antacid dan Tams. Walau bagaimanapun, dari segi keberkesanan, semua yang diserap adalah hampir sama, dan ia memberikan kesan mengurangkan keasidan dengan cepat. Walau bagaimanapun, kerana gangguan pada profil elektrolit plasma darah, mereka kurang selamat daripada rakan kelasnya yang tidak dapat diserap.

Antasid tidak boleh diserap

Ini termasuk sebatian magnesium, kalsium dan aluminium yang tidak larut, yang, setelah tindak balas kimia dengan asid hidroklorik, tidak membentuk gas dan tidak diserap ke dalam darah. Ini adalah antasid yang lebih maju, senarai yang disajikan seperti berikut (mengikut kod ATX):

A02AA - persediaan berdasarkan magnesium;
A02AB - berdasarkan aluminium dan garamnya yang tidak larut;
A02AC - antasid kalsium;
A02AD - Gabungan antasid yang mengandungi garam dan sebatian kompleks aluminium, magnesium, kalsium dan silikat.

Yang paling biasa sekarang ialah antasid aluminium-magnesium atau aluminium-magnesium-kalsium. Ini disebabkan oleh banyak kesan positif menggabungkan. Kesan sampingan juga dinetralkan bersama: untuk garam magnesium, ini adalah cirit-birit, dan untuk turunan aluminium, sembelit. Antasid moden digabungkan dengan antispasmodik.

Kumpulan terapi antasid yang tidak dapat diserap

Komposisi antasid yang tidak larut menentukan sifat terapeutiknya. Bergantung pada ini, jenis ubat dipilih yang sesuai untuk rawatan penyakit tertentu. Komposisi antasid adalah seperti berikut:

aluminium fosfat ("Phosphalugel");
algedrate dengan magnesium hidroksida (Almagel, Palmagel, Altacid, Gastracid, Alumag, Maalukol, Maalox);
gabungan natrium-kalsium, sediaan antasid aluminium-magnesium-silikat dengan alginat ("Gaviskon", "Topalkan");
simethicone dalam kombinasi dengan ubat aluminium-magnesium (Almagel Neo, Gestid, Relzer).

"Phosphalugel" tidak mengalkali kandungan perut dan usus dan paling aktif pada keasidan tinggi. Semakin tinggi, yang lebih penting adalah penggunaan terapi Phosphalugel. Ubat kategori kedua paling kerap digunakan dalam rawatan ulser dan gastritis hiperasid. Mereka selamat dan berkesan, walaupun aluminium fosfat paling baik digunakan pada nilai pH yang sangat rendah.

Dadah kategori ketiga mempunyai ciri penting: alginat menghalang kandungan asid daripada dilemparkan ke dalam esofagus. Dengan menghilangkan refluks gastroesophageal, mereka berkesan membantu dalam rawatan GERD. Di satu pihak, ubat ini meneutralkan keasidan, dan di sisi lain, mereka melindungi mukosa esofagus di bahagian bawahnya dari kesan agresif kandungan gastrik. Semua antasid di atas (contoh) yang mengandungi alginat adalah ubat berkesan untuk GERD.

"Almagel Neo", "Relzer" atau "Gestid" sedikit berbeza dari pendahulunya. Mereka lebih serupa dengan kumpulan antasid kedua, iaitu gabungan garam aluminium dan magnesium yang tidak larut. Tetapi, kerana adanya "Simethicone" karminatif, mereka menghilangkan kembung. Kesan ini penting secara klinikal kerana gas meregangkan perut dan usus, menyebabkan sel menghasilkan asid. Antasid yang diserap juga mempunyai kekurangan seperti itu, di mana ia menimbulkan fenomena "pemulihan".

Kesan antasid lain

Menganalisis bahan berdasarkan antasid yang telah dikembangkan, senarai kesannya harus diperluas. Tindakan mereka dikurangkan bukan hanya untuk penurunan keasidan karena pengikatan klorin, tetapi juga untuk melindungi sel-sel mukosa gastrik. Kesan ini dipanggil gastrocytoprotection. Ini paling ketara dalam antasid yang mengandungi aluminium. Aluminium fosfat memperkuat kadar sintesis prostaglandin, kerana frekuensi pembelahan sel di dalam perut meningkat. Bahan ini mampu mengikat asid hempedu jika masuk ke dalam perut.

Di dalam usus, pengikatan asid hempedu kurang penting. Dalam perut dengan cara ini, kesan patogen pada epitel dikurangkan, yang memungkinkan untuk mencegah perkembangan gastritis jenis C kronik. Ia disebabkan oleh membuang hempedu ke dalam perut. Tetapi di dalam usus, pengikatan asid hempedu membawa kepada sembelit. Atas sebab ini, antasid yang mengandungi aluminium, senarai yang dinyatakan di atas, harus digabungkan dengan antasid yang mengandung magnesium. Seperti yang anda lihat, antasid bukan sahaja dapat meneutralkan asid perut, tetapi juga dapat mengatur motilitas saluran usus dan pemulihan epitel.

Petunjuk

Sekiranya anda menganalisis antasid, senarai kesan terapi dan kesan sampingannya, serta ciri komposisi dan tindakan farmakologi, anda dapat menentukan petunjuk penggunaannya. Mereka bergantung pada jenis antasid dan penyakit tertentu, serta keadaan komorbid. Penyakit yang memerlukan penggunaan antasid adalah berikut:

GERD (penyakit refluks gastroesofagus);
sebarang penyakit yang memprovokasi GERD (achalasia of cardia, hernia aperture esofagus diafragma);
rawatan keadaan selepas luka bakar kimia atau terma esofagus;
ulser perut;
gastropati erosif;
penyakit refluks duodenogastrik;
ulser duodenal.

Semua antasid di atas (senarai) tidak sesuai untuk monoterapi untuk mana-mana penyakit yang disenaraikan. Rawatan yang paling cekap adalah kombinasi mereka dengan agen yang mengurangkan rembesan asid hidroklorik. Mereka adalah ubat barisan pertama. Ini adalah penyekat reseptor histamin H2 dan perencat pam proton. Walau bagaimanapun, jika perlu, ubat antasid dan antisecretori digabungkan dengan berkesan, mempercepat penyembuhan ulser dan erosi.

Pemilihan antasid

Beberapa antasid, yang namanya ditunjukkan di atas, harus dianggap sebagai alat pilihan untuk beberapa patologi. Khususnya, dalam GERD, rasional untuk menggunakan gabungan antasid aluminium-magnesium-silikat dengan alginat. Ini adalah "Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumag", "Maalukol", "Maalox" dan analog lain dalam komposisi.

Pada gastritis hiperasid kronik jenis "C", seperti dalam keadaan hiperasid, adalah wajar untuk memberi pilihan kepada ubat "Phosphalugel". Ia juga disukai untuk refluks duodenogastrik. Dalam situasi klinikal lain, pilihan bergantung pada keadaan orang yang bersamaan. Sekiranya dia sering mengalami sembelit, maka antasid magnesium lebih disukai. Pada kanak-kanak, lebih baik menggunakan persediaan aluminium-magnesium.

Untuk ulser gastrik dan (atau) duodenum, mana-mana antasid yang tidak dapat diserap digunakan. Senarai mereka luas kerana terdapat banyak nama dagang. Selalunya, satu antasid dengan kesan analgesik harus diambil pada mulanya, dan kemudian bahan yang berbeza harus digunakan tanpanya. Antasid analgesik adalah Almagel A, yang mengandungi anestesia (benzocaine). Sebaiknya diminum selama 3-4 hari jika ulser atau hakisan disertai dengan kesakitan yang teruk, dan kemudian diganti dengan antasid lain, tanpa ubat bius. Tanpa pengawasan doktor, ia dibenarkan mengambil antasid tidak lebih dari 14 hari.

Penggunaan antasid semasa kehamilan

Semua antasid yang tidak dapat diserap selamat semasa mengandung kerana tidak dapat diserap ke dalam aliran darah. Kemustahilan untuk memberi mereka kesan resorptif memberikan harta ini. Oleh itu, dalam sebarang tempoh kehamilan, ubat antasid yang tidak diserap ke dalam darah tidak boleh membahayakan tubuh ibu dan juga janin. Pengecualian adalah kumpulan antasid yang diserap, yang secara teorinya boleh menyebabkan bahaya akibat ketidakseimbangan elektrolit dan asid-basa. Sehingga risiko penggunaan antasid yang diserap selama kehamilan dikesampingkan, penggunaannya harus dibuang.

Semasa menyusui, keselamatan penggunaan antasid tetap tidak dapat dipastikan. Tidak ada ujian yang dilakukan dengan wanita menyusui, yang bermaksud ada kemungkinan kesan berbahaya yang tidak terbukti. Risiko ini tinggi dalam antasid yang dapat diserap dan secara teorinya tidak ada pada antasid yang tidak dapat diserap. Namun, kerana kurangnya informasi mengenai kajian, dan juga karena kurangnya eksperimen yang signifikan secara klinikal, dikontraindikasikan untuk memberikan resep antasid kepada seorang wanita semasa menyusui.

Aplikasi dalam pediatrik

Sesuai dengan norma perundangan Persekutuan Rusia, dilarang di negara ini untuk memberikan penghambat pam proton kepada anak-anak kecil. Dalam hal ini, sekiranya terdapat penyakit pada perut atau ulser duodenum, perlu menggunakan antasid atau penyekat reseptor histamin H2. Kemungkinan penyerapan dan kesan penyerapan menjadikan antasid kanak-kanak selamat. Mereka tidak membahayakan, tidak merosakkan saluran gastrousus, walaupun mereka mempunyai beberapa kesan sampingan.

Walau bagaimanapun, dalam amalan pediatrik, ubat antasid untuk kanak-kanak tidak dapat digunakan secara meluas, kerana hanya ada sebilangan kecil penyakit yang memerlukan resepnya. Pada pesakit dewasa, sebaliknya, terdapat lebih banyak petunjuk. Pada kanak-kanak, ulser perut, hakisan, dan ulser duodenum lebih jarang berlaku. Di samping itu, penggunaan aluminium-magnesium atau antasid aluminium yang tidak dapat diserap secara eksklusif mengancam sembelit.

Perlu diperhatikan bahawa tidak ada antasid yang dapat diserap untuk kanak-kanak. Sebabnya ialah risiko anjakan keseimbangan elektrolit dan asid-basa. Pada kanak-kanak, kepekatan normal berbeza-beza pada tahap yang lebih rendah, itulah sebabnya risiko bahaya pada anak akibat hiperkalsemia, hipermagnesemia atau alkalosis jauh lebih tinggi daripada pada orang dewasa. Ubat yang berkesan dalam kes ini harus dianggap sebagai antasid yang tidak dapat diserap yang tidak mempunyai natrium bikarbonat: Almagel, Alumag, Maalox. Fosfolugel tidak digalakkan digunakan kerana kemungkinan sembelit.

Batasan penggunaan antasid

Antasid, klasifikasi yang menunjukkan adanya dua jenis bahan ubat kumpulan, agak terhad penggunaannya. Ini disebabkan oleh ciri farmakokinetik dan farmakodinamik, gangguan penyerapan makanan dan ubat-ubatan lain, serta kesan penekanan asid yang tidak mencukupi. Kesan jangka pendek yang memerlukan penggunaan antacid yang kerap juga merupakan batasan penting untuk penggunaannya.

Tempoh tindakan penindasan asid antasid yang tidak dapat diserap adalah 2-3 jam. Oleh itu, menjadi mustahak untuk menggunakannya 4-6 kali sehari, yang menyusahkan dari segi praktikal. Lebih-lebih lagi, dalam kes ulser perut atau gastritis hiperasid, antasid dapat mengekalkan pH 3-4. Tanpa penggunaan ubat, tahap pH adalah 1-1.5, yang dicirikan sebagai persekitaran berasid yang kuat.

Penurunan keasidan jangka pendek hingga 3-4 unit tidak memberi kesan terapeutik yang penting. Lebih-lebih lagi, setelah kira-kira 2 jam dari saat aplikasi, nilai pH dipulihkan. Ini bermaksud bahawa faktor kerosakan yang menimbulkan kemunculan keradangan kronik, erosi atau bisul terus bertindak. Ini mencirikan antasid sebagai ubat rendah dan tidak berjaya untuk monoterapi penyakit esofagus dan gastrik.

Oleh kerana ciri-ciri farmakologi yang dijelaskan di atas, antasid telah memberi jalan kepada penyekat reseptor histamin dalam rawatan penyakit gastrointestinal. Yang terakhir ini kurang berkesan daripada perencat pam proton moden. Oleh itu, paling kerap dalam rawatan keadaan hiperasid, bisul dan erosi, keutamaan diberikan kepada mereka. Contoh ubat adalah: "Omeprazole", "Esomeprazole", "Pantoprazole", "Lanzoprazole". Mereka boleh diterima dengan baik dan mempunyai sedikit kesan sampingan yang signifikan secara klinikal.

Tempat objektif ubat antasid

Dengan menilai ciri farmakodinamik dan farmakokinetik antasid, kesimpulan yang jelas dapat dibuat mengenai kemungkinan penggunaan antasid. Jelas, kesannya tidak mencukupi untuk monoterapi bisul, gastropati erosif, GERD. Oleh itu, hanya untuk antasid yang tidak dapat diserap hanya terdapat beberapa bidang penggunaan klinikal:

Semua antasid (nama di atas) digunakan terutamanya semasa perut kosong, iaitu 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan terakhir. Mereka perlu diambil 4-6 kali sehari kerana kesan penekanan asid pendek mereka. Inhibitor pam H + atau reseptor H2-histamin digunakan sekali sehari. Dengan syarat antasid mengganggu penyerapan ubat lain yang lebih aktif, ubat tersebut tidak boleh digunakan sebelum mengambil inhibitor pam proton.

Juga, antasid mengganggu penyerapan antibiotik, dapat mengikatnya dan mengurangkan aktiviti antibakteri mereka dalam rawatan jangkitan H. pylori. Sekiranya menggunakan ubat lain, diharapkan penyerapan semula ubat lain terganggu semasa mengambil antasid yang tidak dapat diserap. Nilai terapi mereka turun dengan ketara. Oleh itu, banyak doktor mengesyorkan agar antasid ditinggalkan jika tahap ubat lain dalam plasma sangat penting.

Kumpulan ini merangkumi agen yang meneutralkan asid hidroklorik dan mengurangkan keasidan jus gastrik. Ini adalah ubat anti-asid. Biasanya ini adalah sebatian kimia dengan sifat asas lemah, dan mereka meneutralkan asid hidroklorik dalam lumen perut. Mengurangkan keasidan adalah nilai terapi yang besar, kerana aktiviti pepsin dan kesan pencernaannya pada mukosa gastrik bergantung pada jumlahnya. PH optimum untuk aktiviti pepsin adalah antara 1.5 dan 4.0. Pada pH = 5.0, pepsin tidak aktif.

Oleh itu, adalah wajar antasid menaikkan pH menjadi tidak lebih tinggi daripada 4.0 (adalah optimum bahawa ketika mengambil antasid, pH jus gastrik adalah 3.0-3.5), yang tidak mengganggu pencernaan makanan. Walau bagaimanapun, biasanya pH kandungan gastrik berkisar antara 1.5 hingga 2.0. Sindrom nyeri mula reda apabila pH menjadi lebih dari 2. Dalam pengertian ini, peranan antasid dua kali ganda.

Bezakan antara antasid sistemik dan bukan sistemik. Antasid sistemik adalah agen yang dapat diserap, dan oleh itu tidak hanya memberi kesan pada perut, tetapi juga boleh menyebabkan perkembangan alkalosis pada tubuh secara keseluruhan. Antasid bukan sistemik tidak diserap, dan oleh itu dapat meneutralkan keasidan hanya di dalam perut, tanpa mempengaruhi keadaan asid-asas badan.

Antasid termasuk SODIUM HYDROCARBONATE (baking soda), CALCIUM CARBONATE, ALUMINIUM dan MAGNESIUM HYDROCARBONATE, magnesium oksida. Biasanya bahan ini digunakan dalam bentuk dos yang berbeza dan dalam kombinasi yang berbeza.

Antasid sistemik merangkumi natrium bikarbonat dan natrium sitrat, semua sisa agen di atas adalah tidak sistemik.

Natrium bikarbonat (minuman soda) adalah sebatian yang mudah larut dalam air dan cepat bertindak balas dengan asid hidroklorik di dalam perut. Tindak balas ini berlaku untuk menghasilkan natrium klorida, air dan karbon dioksida. Ubat itu bertindak dengan serta-merta. Walaupun natrium karbonat bertindak cepat, kesannya pendek dan lebih lemah daripada antasid lain. Karbon dioksida yang terbentuk semasa reaksi meregangkan perut, menyebabkan kembung, bersendawa. Di samping itu, sindrom recoil boleh berlaku dengan ubat ini. Yang terakhir adalah bahawa peningkatan pesat dalam pH perut menyebabkan pengaktifan sel-sel parietal dari bahagian tengah perut, menghasilkan gastrin.

Gastrin, sebaliknya, merangsang rembesan asid hidroklorik, yang membawa kepada perkembangan hiperasididid setelah pemberhentian tindakan antasid. Biasanya, sindrom recoil berkembang dalam 20-25 minit.

Oleh kerana penyerapannya yang baik dari saluran gastrointestinal, natrium bikarbonat dapat menyebabkan alkalosis sistemik, yang secara klinikal akan nyata sebagai penurunan selera makan, mual, muntah, kelemahan, sakit perut, kekejangan dan kekejangan otot. Ini adalah komplikasi yang agak berbahaya yang memerlukan penghentian segera ubat dan bantuan kepada pesakit. Oleh kerana keterukan kesan sampingan ini, natrium bikarbonat jarang digunakan sebagai antasid.

Antasid tidak sistemik, sebagai peraturan, tidak larut, bertindak dalam perut untuk jangka masa yang panjang, tidak diserap, dan lebih berkesan. Semasa menggunakannya, badan tidak kehilangan kation (hidrogen) atau anion (klorin), dan tidak ada perubahan dalam keadaan asid-basa. Tindakan antasid bukan sistemik berkembang dengan lebih perlahan, tetapi ia lebih lama.

Pertama sekali, anda harus menamakan:

1) aluminium hidroksida;

2) magnesium oksida.

ALUMINIUM HYDROXIDE (aluminium hidroksida; Aluminium hidroksida) - ubat dengan kekuatan antasid yang kuat, bertindak dengan cepat dan berkesan, kesan yang ketara muncul selepas kira-kira 60 minit.

Ubat ini mengikat pepsin, mengurangkan aktivitinya, menghalang pembentukan pepsinogen dan meningkatkan rembesan lendir.

Satu gram aluminium hidroksida meneutralkan 250 ml larutan asid hidroklorik decinormal hingga pH = 4.0.

Sebagai tambahan, ubat ini mempunyai kesan astringen, menyelubungi dan penyerap.

Kesan sampingan: tidak semua pesakit mentolerir kesan astringen ubat dengan baik, yang dapat ditunjukkan dengan rasa mual; pengambilan sediaan aluminium disertai dengan sembelit, oleh itu, sediaan yang mengandungi aluminium digabungkan dengan sediaan magnesium. Aluminium hidroksida mendorong perkumuhan fosfat dari badan.

Ubat ini ditunjukkan untuk penyakit dengan peningkatan rembesan jus gastrik (asid hidroklorik): ulser, gastritis, gastroduodenitis, keracunan makanan, perut kembung. Tetapkan aluminium hidroksida secara lisan dalam bentuk suspensi berair 4%, 1-2 sudu teh setiap dos (4-6 kali sehari).

Magnesia oksida (Magnesii oxydum; serbuk, gel, suspensi) magnesia yang dibakar adalah agen antasid yang kuat, lebih aktif daripada aluminium hidroksida, bertindak lebih cepat, lebih lama dan mempunyai kesan pencahar.

Setiap antasid yang disenaraikan mempunyai kelebihan dan kekurangan tertentu. Dalam hal ini, kombinasi mereka digunakan.

Gabungan aluminium hidroksida dalam bentuk gel seimbang khas, magnesium oksida dan D-sorbitol memungkinkan untuk mendapatkan salah satu antasid yang paling meluas dan berkesan pada masa ini - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; ubat itu dinamakan dari kata-kata al-aluminium, ma-magnesium, gel-gel). Ubat ini mempunyai kesan antacid, adsorben dan menyelubungi. Bentuk dos seperti gel menyumbang kepada pemerataan bahan ke permukaan membran mukus dan memanjangkan kesannya. D-sorbitol meningkatkan rembesan dan kelonggaran hempedu.

Petunjuk untuk digunakan: ulser gastrik dan ulser duodenum, gastritis hiperasid akut dan kronik, gastroduodenitis, esofagitis, esofagitis refluks, sindrom Zollinger-Ellison, pedih ulu hati wanita hamil, kolitis, perut kembung, dll.

Terdapat ubat Almagel-A, di mana, selain komposisi Almagel, penambahan anestesia, yang mempunyai kesan anestetik tempatan dan menekan rembesan gastrin.

Almagel biasanya digunakan 30-60 minit sebelum makan, dan juga dalam satu jam setelah makan. Ubat ini diresepkan secara individu, bergantung pada penyetempatan proses, keasidan jus gastrik, dll.

Dadah yang serupa dengan almagel:

Gastrogel (Czechoslovakia);

Phosphalugel (Yugoslavia) mengandungi aluminium fosfat dan gel koloid pektin dan agar-agar, yang mengikat dan menyerap toksin dan gas, serta bakteria, mengurangkan aktiviti pepsin;

Megalak (Jerman);

Milanta (AS) mengandungi aluminium hidroksida, magnesium oksida dan simethicone;

Gastal (Yugoslavia) - tablet, yang merangkumi: 450 mg aluminium hidroksida - gel magnesium karbonat, 300 mg magnesium hidroksida.

Pada masa ini, ubat yang paling popular dari kumpulan antasid di banyak negara di dunia adalah ubat MAALOX (Maalox) syarikat Perancis Rhone-Poulenc Rorer. Penyediaannya mengandungi aluminium hidroksida dan magnesium oksida. Maalox boleh didapati dalam bentuk penggantungan dan tablet; Suspensi Maalox 5 ml mengandungi 225 mg aluminium hidroksida, 200 mg magnesium oksida dan meneutralkan 13.5 mmol asid hidroklorik; tablet mengandungi 400 mg aluminium hidroksida dan magnesium oksida, jadi mereka mempunyai aktiviti peneutralan asid yang lebih tinggi (hingga 18 mmol asid hidroklorik). Maalox-70 lebih aktif (hingga 35 mmol asid hidroklorik).

Ubat ini ditunjukkan untuk gastrik duodenitis, ulser gastrik dan ulser duodenum, esofagitis refluks.

Tidak ada kesan sampingan. MEGALAC (Megalac) - Ubat Jerman, antacid analgesik (aluminium-magnesium air silikat). Ia mengandungi 0.2 aluminium oksida, 0.3 magnesium oksida dan 0.02 oksetaine.

TOPALKAN (Topalkan) - Penyediaan antasid Perancis. Ia mengandungi asid alginik, aluminium hidroksida koloid, magnesium bikarbonat, silikon terhidrat dalam keadaan tanpa bentuk yang diendapkan. Ubat ini mempunyai kesan berbuih, membentuk gel di permukaan kandungan cecair perut, menutupi selaput lendir; bertindak dengan cepat (6-14 minit) dan jangka panjang (2-4 jam). Bermanfaat untuk esofagitis, esofagitis refluks.

DADAH MELINDUNGI MUCOSA STOMACH DARI PENDEDAHAN ACEP-PEPTIK DAN MENINGKATKAN PROSES PEMBAIKAN

1. Penyediaan bismut (vikalin, vikair, de-nol).

2. Venter.

3. Penyediaan prostaglandin.

4. Dalargin.

Persediaan bismut digunakan sebagai agen astringen dan antiseptik dalam rawatan pesakit dengan penyakit ulser peptik. Selalunya ini adalah tablet gabungan - VICALIN (asas bismut nitrat, natrium bikarbonat, serbuk rimpang calamus, kulit kayu buckthorn, rutin dan kellin). VICAIR ubat yang berkaitan (tanpa rutin dan tanpa kellin).

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ubat-ubatan telah memasuki praktik perubatan yang lebih melindungi selaput lendir dari pendedahan asid-peptik. Ini adalah sediaan koloid bismut generasi kedua, salah satunya adalah DE-NOL (De-nol; 3-kalium dicitrate bismuth; setiap tablet mengandungi 120 mg koloid bismut subcitrate). Ubat ini menyelimuti membran mukus, membentuk lapisan protein koloid pelindung di atasnya. Mereka tidak mempunyai kesan antasid, tetapi menunjukkan aktiviti antipeptik dengan mengikat pepsin. Ubat ini juga mempunyai kesan antimikroba, jauh lebih berkesan daripada antasid yang mengandung bismut, meningkatkan daya tahan mukosa. De-nol tidak boleh digabungkan dengan antasid.

Ubat ini digunakan untuk penyetempatan ulser, sangat berkesan untuk:

ü ulser perut dan duodenum jangka panjang yang tidak berparut;

ü penyakit ulser peptik pada perokok;

ü pencegahan berulang penyakit ulser peptik;

ü gastritis kronik.

Tugaskan 1 tablet tiga kali sehari setengah jam sebelum makan dan 1 tablet sebelum tidur. De-nol dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk.

VENTER (sucrat; dalam tab. 0.5) adalah garam aluminium asas sukrosa oktasulfat. Kesan anti-ulser didasarkan pada pengikatan dengan protein tisu mati dalam kompleks kompleks yang membentuk penghalang yang kuat. Secara tempatan, jus gastrik dinetralkan, tindakan pepsin diperlahankan, ubat juga menyerap asid hempedu. Di tempat ulser, ubat itu ditetapkan selama enam jam.

Venter dan de-nol menyebabkan parut ulser duodenum dalam tiga minggu.

Sukrat digunakan pada kadar 1.0 empat kali sehari sebelum makan dan waktu tidur.

Kesan sampingan: sembelit, mulut kering.

Dadah yang meningkatkan trofisme, pertumbuhan semula dan pembentukan lendir.

Di antara "reparants" terdapat banyak sediaan herba, ada sediaan biologi dan sintesis buatan.

Ubat berikut paling kerap digunakan dalam amalan gastroenterologi:

Generasi pertama:

Natrium Oksferriscarbon;

Gefornil;

Gastrofarm.

Natrium Oksferriscarbon mengandungi besi dan besi besi dalam kombinasi dengan garam natrium dari pelbagai asid (gulonic dan alloxonic).

Ubat ini mempunyai kesan regenerasi, anti-radang dan analgesik. Berkesan untuk ulser perut. Sekiranya penyakit ulser duodenum, ubat tidak berkesan.

Natrium Oksferriscarbon diresepkan secara intramuskular pada 30-60 mg selama 10-20 hari, kursus diulang 2-3 kali.

SOLKOSERIL (Solcoseryl) - ekstrak bebas protein dari darah lembu. Melindungi tisu dari hipoksia dan nekrosis. Ia digunakan untuk ulser trofik dari mana-mana penyetempatan.

Sapukan 2 ml 2-3 kali sehari, berikan secara intravena dan intramuskular, sehingga ulser sembuh.

Persediaan Prostaglandin:

MISOPROSTOL (cytotec) dan lain-lain.Di bawah tindakan ubat-ubatan ini, keasidan jus gastrik menurun, pergerakan perut dan usus meningkat, dan terdapat kesan yang baik pada ceruk ulser di perut.

Ubat-ubatan tersebut juga mempunyai reparatif, hipoasid (dengan meningkatkan pembentukan lendir), kesan hipotensi.

MISOPROSTOL (Misoprostol; dalam tab. 0,0002) adalah penyediaan prostaglandin E-2, yang diperoleh dari bahan tumbuhan.

Sinonim - SITEOTEK.

Persediaan prostaglandin ditunjukkan untuk ulser gastrik dan duodenum akut dan kronik.

Kesan sampingan: cirit-birit sementara, mual ringan, sakit kepala, sakit perut.

Tetapkan satu tablet dua kali sehari. Kombinasi misoprostol dengan NSAID (voltaren), ubat ARTROTEK, digunakan.

DALARGIN (Dаlarginum; dalam amp dan botol. 0,001 setiap satu) adalah penyediaan peptida, mendorong penyembuhan ulser perut dan duodenum, mengurangkan keasidan gastrik, mempunyai kesan hipotensi.

Ubat ini ditunjukkan untuk memburukkan lagi ulser gastrik dan ulser duodenum.

Kontraindikasi penggunaan dalargin adalah hipotensi dan kehamilan.

MAKSUD DENGAN KESAN ANTIBAKTERI KHUSUS TERHADAP Helicobacter pylory

(De-nol, metronidazole, oxacillin, furazolidone) Metronidazole ubat mempunyai spektrum tindakan yang luas terhadap protozoa (Trichomonas, amoeba, lamblia), bertindak pada mikroflora anaerob (untuk penyakit dada, saluran kencing), dan juga Helicobacter tiang. Kesan antibakteria yang paling berkesan diperhatikan dengan gabungan metronidazole dan de-nol.

DADAH YANG MEMPENGARUHI MOTOR INTESTINAL

Pedih ulu hati berulang, bersendawa dengan rasa masam, kekejangan perut, sakit memerlukan pengambilan antasid. Persiapan termasuk dalam kompleks rawatan penyakit saluran gastrousus (saluran gastrointestinal) yang berkaitan dengan akibat tindakan asid hidroklorik.

Sejarah penggunaan antasid

Penyakit gastrik telah dirawat dengan antasid selama lebih dari satu abad. Yang paling terkenal boleh didapati di mana-mana suri rumah - sodium bikarbonat (baking soda). Oleh kerana kesan sampingan yang tidak diingini, tidak digalakkan untuk rawatan dalam bentuk tulen.

Ubat antisecretori yang muncul pada awalnya antasid menggantikan. Dengan bantuan mereka, penghasilan enzim gastrik, asid hidroklorik dikurangkan. Tetapi mereka tidak dapat menyelesaikan masalah yang berkaitan dengan penyakit ini.

Oleh itu, antasid sekali lagi mengambil kedudukan utama dalam rawatan penyakit gastrousus.

Bagaimana antasid berfungsi?

Farmakologi moden telah mengembangkan ubat tindakan gabungan baru. Selain meneutralkan asid hidroklorik, mereka melakukan fungsi berikut:

Penjerapan.
Mengurangkan keparahan kerosakan tisu (kesan sitoprotektif).
Menyelubungi.
Peningkatan sintesis glikoprotein lendir.
Pengikatan asid hempedu dengan lysolecithin.
Rangsangan rembesan hidrokarbon.
Perlindungan epitelium kapilari dari faktor ulserogenik (sampingan).
Pencegahan kembung perut.

Jenis antasid

Larut (boleh diserap)- bahan itu sendiri atau produk yang terbentuk akibat interaksinya dengan asid perut larut dalam darah.

Karbon dioksida yang dihasilkan menyumbang kepada kesan sampingan negatif. Perut yang buncit menyebabkan rembesan asid, kandungan gastrik mengalami kemajuan secara retrograde (gastroesophageal reflux).

Serbuk penaik
Magnesium oksida (magnesia terbakar, periklase)
Campuran bourget (gabungan Na bikarbonat + Na sulfat + Na fosfat)
Rennie
Antasid Andrews

Akibat alkalisasi persekitaran gastrik yang sangat cepat, gejala "pemulihan asid" berlaku. Pada akhir tindakan ubat, berlaku peningkatan sekunder dalam sekresi asid. Dineutralkan dengan makan. Antasid yang mengandungi Ca tidak boleh diambil sebelum tidur.

Kecekapan yang cepat, tetapi tidak lama.

Tidak boleh diserap

Phosphalugel - peneutralan asid tanpa pengalkali, tidak mempengaruhi proses fisiologi pencernaan.
Maalox, Almagel, adalah suspensi penyerap yang menyelimuti dengan kesan analgesik.
Gastracid - tablet dengan rasa pudina, melegakan pedih ulu hati, serangan sakit.
Maalukol, Alumag - persiapan gabungan yang dihasilkan dalam bentuk tablet kunyah, gel, penggantungan. Mereka mempunyai kesan penyerap, koleretik, karminatif, menyelubungi.
Altacid - boleh didapati dalam bentuk tablet kunyah, penggantungan.

Catatan: semasa mengambil antasid semasa perut kosong, kesan terapeutiknya berlangsung sekitar 30 minit.