Osteoartritis, artritis reumatoid dan penyakit lain pada sendi dan tulang belakang, berlaku dengan kesakitan dan keradangan.

Kekhususan: semua ubat dalam kumpulan ini bertindak berdasarkan prinsip yang serupa dan menyebabkan tiga kesan utama: analgesik, anti-radang dan antipiretik.

Ubat yang berbeza mempunyai kesan ini ke tahap yang berbeza-beza, jadi beberapa ubat lebih sesuai untuk rawatan penyakit sendi jangka panjang, yang lain digunakan terutamanya sebagai ubat analgesik dan antipiretik.

Kesan sampingan yang paling biasa adalah: reaksi alahan, loya, sakit perut, hakisan dan ulser pada membran mukus saluran gastrousus.

Kontraindikasi utama: individu intoleransi naya, pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenum.

Maklumat penting untuk pesakit:

Dadah dengan kesan analgesik yang ketara dan sejumlah besar kesan sampingan (diclofenac, ketorolac, nimesulide dan lain-lain) hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor.

Di antara ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, sekumpulan ubat-ubatan yang disebut "selektif" dibezakan, yang jarang mempunyai kesan sampingan dari saluran gastrointestinal.

Malah ubat penahan sakit di kaunter tidak boleh digunakan dalam jangka masa panjang. Sekiranya diperlukan, beberapa kali seminggu, pemeriksaan dan rawatan doktor diperlukan mengikut cadangan pakar rheumatologi atau pakar neurologi.

Dalam beberapa kes, dengan penggunaan dana jangka panjang dalam kumpulan ini, pengambilan tambahan perencat pam proton yang melindungi perut diperlukan.

Ingat, ubat-ubatan sendiri mengancam nyawa, berjumpa dengan doktor anda untuk mendapatkan nasihat mengenai penggunaan sebarang ubat.

Ubat anti-radang bukan steroid, yang secara ringkasnya disebut NSAID atau NSAID (ubat), banyak digunakan di seluruh dunia. Di Amerika Syarikat, di mana statistik merangkumi semua cabang kehidupan, dianggarkan bahawa setiap tahun doktor Amerika menetapkan lebih daripada 70 juta preskripsi untuk NSAID. Orang Amerika minum, menyuntik, dan mengoles lebih daripada 30 bilion dos NSAID setahun. Tidak mungkin rakan senegara kita ketinggalan di belakang mereka.

Dengan semua popularitinya, kebanyakan NSAID dibezakan oleh keselamatan tinggi dan ketoksikan yang sangat rendah. Walaupun digunakan dalam dos yang tinggi, komplikasi tidak mungkin berlaku. Apa ubat ajaib ini?

Ubat anti-radang bukan steroid adalah kumpulan ubat yang mempunyai tiga kesan sekaligus:

• penghilang rasa sakit;
• antipiretik;
• anti-radang.

Istilah "bukan steroid" membezakan ubat ini daripada steroid, yang merupakan ubat hormon yang juga mempunyai kesan anti-radang.

Sifat yang membezakan NSAID antara analgesik lain adalah ketiadaan ketagihan dengan penggunaan yang berpanjangan.

Lawatan ke dalam sejarah

"Akar" ubat anti-radang bukan steroid kembali ke masa lalu. Hippocrates, yang hidup pada tahun 460-377. BC, melaporkan penggunaan kulit kayu willow untuk menghilangkan rasa sakit. Tidak lama kemudian, pada 30-an SM. Celsius mengesahkan kata-katanya dan menyatakan bahawa kulit pohon willow sangat baik untuk mengurangkan tanda-tanda keradangan.

Penyebutan kulit analgesik seterusnya hanya berlaku pada tahun 1763. Dan hanya pada tahun 1827, ahli kimia dapat mengasingkan dari willow ekstrak bahan yang menjadi terkenal pada zaman Hippocrates. Bahan aktif dalam kulit willow ternyata salisin glikosida, pendahulu ubat anti-radang bukan steroid. Dari 1.5 kg kulit kayu, saintis menerima 30 g salisin yang disucikan.

Pada tahun 1869, untuk pertama kalinya, turunan salisin, asid salisilik yang lebih berkesan, diperoleh. Segera menjadi jelas bahawa ia merosakkan mukosa gastrik, dan para saintis memulakan pencarian aktif untuk bahan baru. Pada tahun 1897, ahli kimia Jerman Felix Hoffmann dan Syarikat Bayer membuka era baru dalam farmakologi, berjaya mengubah asid salisilik toksik menjadi asid asetilsalisilat, yang diberi nama Aspirin.

Sejak sekian lama, aspirin kekal sebagai wakil kumpulan NSAID pertama dan satu-satunya. Sejak tahun 1950, ahli farmakologi mula mensintesis semua ubat baru, yang masing-masing lebih berkesan dan lebih selamat daripada yang sebelumnya.

Bagaimana NSAID berfungsi?

Ubat anti-radang bukan steroid menghalang pengeluaran bahan yang disebut prostaglandin. Mereka secara langsung terlibat dalam perkembangan kesakitan, keradangan, demam, kekejangan otot. Sebilangan besar NSAID secara tidak selektif menyekat dua enzim berbeza yang diperlukan untuk pengeluaran prostaglandin. Mereka dipanggil cyclooxygenase - COX-1 dan COX-2.

Kesan anti-radang ubat anti-radang bukan steroid disebabkan oleh:

• penurunan kebolehtelapan vaskular dan peningkatan peredaran mikro di dalamnya;
• penurunan pelepasan dari sel bahan khas yang merangsang keradangan - mediator keradangan.

Sebagai tambahan, NSAID menyekat proses tenaga dalam fokus keradangan, dengan itu menjadikannya "bahan bakar". Kesan analgesik (penghilang rasa sakit) berkembang akibat penurunan proses keradangan.

Kekurangan serius

Sudah tiba masanya untuk membincangkan salah satu kelemahan NSAID yang paling serius. Kenyataannya adalah bahawa COX-1, selain mengambil bahagian dalam pengeluaran prostaglandin berbahaya, juga memainkan peranan positif. Ia mengambil bahagian dalam sintesis prostaglandin, yang menghalang pemusnahan mukosa gastrik oleh asid hidrokloriknya sendiri. Apabila penghambat COX-1 dan COX-2 yang tidak dapat dibendung berfungsi, mereka menghalang prostaglandin sepenuhnya - kedua-dua yang "buruk" yang menyebabkan keradangan dan "yang baik" yang melindungi perut. Jadi ubat anti-radang bukan steroid memprovokasi perkembangan ulser gastrik dan ulser duodenum, serta pendarahan dalaman.

Tetapi ada NSAID di kalangan keluarga dan ubat khas. Ini adalah pil paling moden yang dapat menghalangi COX-2 secara selektif. Cyclooxygenase type 2 adalah enzim yang hanya terlibat dalam keradangan dan tidak membawa beban tambahan. Oleh itu, menyekatnya tidak penuh dengan akibat yang tidak menyenangkan. Penyekat COX-2 selektif tidak menyebabkan masalah gastrointestinal dan lebih selamat daripada pendahulunya.

Ubat anti-radang nonsteroid dan demam

NSAID mempunyai harta yang benar-benar unik yang membezakannya daripada ubat lain. Mereka antipiretik dan boleh digunakan untuk merawat demam. Untuk memahami bagaimana mereka bekerja dalam kapasiti ini, seseorang harus ingat mengapa suhu badan meningkat.

Demam berkembang disebabkan peningkatan tahap prostaglandin E2, yang mengubah kadar penembakan neuron (aktiviti) yang disebut dalam hipotalamus. Yaitu, hipotalamus - kawasan kecil di diencephalon - dan mengawal termoregulasi.

Ubat anti-radang bukan steroid antipiretik, juga disebut antipiretik, menghalang enzim COX. Ini membawa kepada penghambatan pengeluaran prostaglandin, yang akibatnya menyumbang kepada penghambatan aktiviti neuron di hipotalamus.

By the way, didapati bahawa ibuprofen mempunyai sifat antipiretik yang paling ketara. Ini mengatasi pesaing terdekatnya, parasetamol, dalam hal ini.

Klasifikasi ubat anti-radang bukan steroid

Dan sekarang mari kita cuba mencari tahu ubat mana yang termasuk dalam ubat anti-radang bukan steroid.

Hari ini, beberapa lusin ubat kumpulan ini diketahui, tetapi tidak semuanya didaftarkan dan digunakan di Rusia. Kami hanya akan mempertimbangkan ubat-ubatan yang boleh dibeli di farmasi domestik. NSAID dikelaskan mengikut struktur kimia dan mekanisme tindakannya. Agar tidak menakutkan pembaca dengan istilah yang kompleks, kami menyajikan versi klasifikasi yang dipermudahkan, di mana kami hanya menampilkan nama yang paling terkenal.

Jadi, keseluruhan senarai ubat anti-radang bukan steroid dibahagikan kepada beberapa subkumpulan.

Salisilat

Kumpulan paling canggih dengan sejarah NSAID bermula. Satu-satunya salisilat yang masih digunakan hingga kini ialah asid asetilalsilat, atau Aspirin.

Derivatif asid propionik

Ini termasuk beberapa ubat anti-radang bukan steroid yang paling popular, terutamanya ubat-ubatan:

• ibuprofen;
• naproxen;
• ketoprofen dan beberapa ubat lain.

Derivatif asid asetik

Tidak kurang terkenal adalah derivatif asid asetik: indomethacin, ketorolac, diclofenac, aceclofenac dan lain-lain.

Perencat COX-2 selektif

Ubat anti-radang bukan steroid yang paling selamat termasuk tujuh ubat baru generasi terbaru, tetapi hanya dua daripadanya yang didaftarkan di Rusia. Ingat nama antarabangsa mereka - celecoxib dan rofecoxib.

Ubat anti-radang bukan steroid lain

Subkumpulan berasingan termasuk piroxicam, meloxicam, asam mefenamic, nimesulide.

Paracetamol mempunyai aktiviti anti-radang yang sangat lemah. Ini terutamanya menyekat COX-2 di sistem saraf pusat dan mempunyai kesan analgesik serta antipiretik yang sederhana.

Bilakah NSAID digunakan?

Biasanya, NSAID digunakan untuk merawat keradangan akut atau kronik dengan kesakitan.

Kami menyenaraikan penyakit yang digunakan ubat anti-radang bukan steroid:

• arthrosis;
• kesakitan sederhana kerana keradangan atau kecederaan tisu lembut;
• osteochondrosis;
• sakit belakang;
• sakit kepala;
• gout akut;
• senggugut (sakit haid);
• sakit tulang yang disebabkan oleh metastasis;
• kesakitan selepas operasi;
• sakit pada penyakit Parkinson;
• demam (peningkatan suhu badan);
• penyumbatan usus;
• kolik buah pinggang.

Sebagai tambahan, ubat anti-radang bukan steroid digunakan untuk merawat kanak-kanak yang ductus arteriosus tidak ditutup dalam masa 24 jam selepas kelahiran.

Ini aspirin yang luar biasa!

Aspirin boleh dikaitkan dengan ubat yang mengejutkan seluruh dunia. Pil anti-radang bukan steroid yang paling biasa digunakan untuk menurunkan demam dan merawat migrain telah menunjukkan kesan sampingan yang tidak biasa. Ternyata dengan menyekat COX-1, aspirin sekaligus menghalang sintesis thromboxane A2, zat yang meningkatkan pembekuan darah. Beberapa saintis membuat spekulasi bahawa ada mekanisme lain yang mana aspirin mempengaruhi kelikatan darah. Walau bagaimanapun, bagi berjuta-juta pesakit dengan hipertensi, angina pectoris, penyakit jantung koronari dan penyakit kardiovaskular lain, ini tidak begitu penting. Bagi mereka, jauh lebih penting bahawa aspirin dalam dos rendah membantu mencegah kemalangan kardiovaskular - serangan jantung dan strok.

Sebilangan besar pakar mengesyorkan aspirin jantung dosis rendah untuk mencegah infark dan strok miokard pada lelaki berusia 45–79 dan wanita berusia 55–79. Dos aspirin biasanya diresepkan oleh doktor: sebagai peraturan, ia berkisar antara 100 hingga 300 mg sehari.

Beberapa tahun yang lalu, para saintis mendapati bahawa aspirin mengurangkan keseluruhan risiko dan kematian akibat barah. Kesan ini berlaku terutamanya untuk kanser rektum. Doktor Amerika mengesyorkan agar pesakit mereka mengambil aspirin tepat untuk mencegah perkembangan barah kolorektal. Pada pendapat mereka, risiko kesan sampingan akibat rawatan aspirin jangka panjang masih lebih rendah daripada onkologi. By the way, mari kita lihat lebih dekat kesan sampingan NSAID.

Risiko jantung ubat anti-radang nonsteroid

Aspirin, dengan kesan antiplateletnya, menonjol dari barisan rakan yang ramping dalam kumpulan itu. Sebilangan besar ubat anti-radang bukan steroid, termasuk perencat COX-2 moden, meningkatkan risiko infark dan strok miokard. Ahli kardiologi memberi amaran bahawa pesakit yang baru-baru ini mengalami serangan jantung harus berhenti mengambil NSAID. Menurut statistik, penggunaan ubat ini meningkatkan kemungkinan terkena angina yang tidak stabil hampir 10 kali ganda. Menurut data penyelidikan, naproxen dianggap paling berbahaya dari sudut pandangan ini.

Pada 9 Julai 2015, organisasi kawalan ubat Amerika yang paling berwibawa, FDA, mengeluarkan amaran rasmi. Ia membicarakan peningkatan risiko strok dan serangan jantung pada pesakit yang menggunakan ubat anti-radang bukan steroid. Sudah tentu, aspirin adalah pengecualian yang baik untuk aksioma ini.

Kesan ubat anti-radang bukan steroid pada perut

Kesan sampingan NSAID lain yang diketahui adalah gastrousus. Kami telah mengatakan bahawa ia berkait rapat dengan tindakan farmakologi semua perencat COX-1 dan COX-2 tanpa pandang bulu. Walau bagaimanapun, NSAID tidak hanya mengurangkan tahap prostaglandin dan dengan itu menghilangkan perlindungan mukosa gastrik. Molekul ubat itu sendiri bertindak agresif ke arah membran mukus saluran gastrousus.

Terhadap latar belakang rawatan dengan ubat anti-radang bukan steroid, mual, muntah, dispepsia, cirit-birit, ulser gastrik, termasuk disertai dengan pendarahan, mungkin muncul. Kesan sampingan NSAID gastrointestinal berkembang tanpa mengira bagaimana ubat memasuki badan: oral dalam bentuk tablet, suntikan dalam bentuk suntikan atau rektum dalam bentuk suppositori.

Semakin lama rawatan berlangsung dan semakin tinggi dos NSAID, semakin tinggi risiko terkena penyakit ulser peptik. Untuk meminimumkan kemungkinan kejadiannya, masuk akal untuk mengambil dos efektif terendah untuk tempoh terpendek.

Kajian terbaru menunjukkan bahawa di lebih daripada 50% orang yang mengambil NSAID, lapisan usus kecil rosak.

Para saintis menyatakan bahawa ubat-ubatan kumpulan NSAID mempengaruhi mukosa gastrik dengan cara yang berbeza. Jadi, ubat yang paling berbahaya bagi perut dan usus adalah indomethacin, ketoprofen dan piroxicam. Dan antara yang paling tidak berbahaya dalam hal ini adalah ibuprofen dan diclofenac.

Secara berasingan, saya ingin mengatakan mengenai membran enterik, yang digunakan untuk menutup tablet anti-radang bukan steroid. Pengilang mendakwa bahawa liputan sedemikian membantu mengurangkan atau bahkan menghilangkan risiko komplikasi gastrointestinal NSAID. Walau bagaimanapun, penyelidikan dan amalan klinikal menunjukkan bahawa perlindungan ini sebenarnya tidak berfungsi. Jauh lebih berkesan kemungkinan kerosakan pada mukosa gastrik mengurangkan pengambilan ubat serentak yang menyekat pengeluaran asid hidroklorik. Inhibitor pam Proton - omeprazole, lansoprazole, esomeprazole dan lain-lain - dapat mengurangkan kesan kerosakan ubat dari kumpulan ubat anti-radang bukan steroid.

Sampaikan sepatah kata mengenai citramone ...

Citramon adalah produk percambahan idea ahli farmasi Soviet. Pada zaman dahulu, ketika rangkaian farmasi kita tidak dihitung dalam ribuan ubat, ahli farmasi menghasilkan formula analgesik-antipiretik yang sangat baik. Mereka menggabungkan "dalam satu botol" kompleks ubat anti-radang bukan steroid, antipiretik dan membumbui kombinasi dengan kafein.

Penemuan ini ternyata sangat berjaya. Setiap bahan aktif menguatkan tindakan antara satu sama lain. Ahli farmasi moden sedikit mengubah resipi tradisional, menggantikan phenacetin antipiretik dengan parasetamol yang lebih selamat. Selain itu, koko dan asid sitrik, yang sebenarnya memberi nama sitramon, dikeluarkan dari versi lama sitramon. Ubat abad XXI mengandungi aspirin 0,24 g, parasetamol 0,18 g dan kafein 0,03 g. Dan walaupun komposisi sedikit diubah, ia tetap dapat menahan sakit.

Namun, walaupun harga yang sangat berpatutan dan kecekapan yang sangat tinggi, Citramon mempunyai kerangka besar di almari. Doktor telah lama mengetahui dan membuktikan sepenuhnya bahawa ia merosakkan selaput lendir saluran gastrousus dengan serius. Begitu serius sehingga istilah "ulser citramone" bahkan muncul dalam literatur.

Sebab pencerobohan ini jelas: kesan merosakkan Aspirin ditingkatkan dengan aktiviti kafein, yang merangsang pengeluaran asid hidroklorik. Akibatnya, mukosa gastrik, yang tetap tanpa perlindungan prostaglandin, terdedah kepada jumlah asid hidroklorik tambahan. Lebih-lebih lagi, ia dihasilkan bukan hanya sebagai tindak balas terhadap pengambilan makanan sebagaimana mestinya, tetapi juga segera setelah penyerapan Citramon ke dalam darah.

Kami menambah bahawa "citramone", atau seperti yang kadang-kadang disebut, "bisul aspirin" besar. Kadang-kadang mereka tidak "tumbuh" menjadi raksasa, tetapi mereka diambil dalam kuantiti, menetap secara keseluruhan dalam bahagian perut yang berlainan.

Moral retret ini sederhana: Jangan berlebihan dengan Citramon, walaupun terdapat banyak faedahnya. Akibatnya boleh terlalu teruk.

NSAID dan ... seks

Pada tahun 2005, ubat anti-radang nonsteroid (NSAID) tiba di piggy bank dengan kesan sampingan yang tidak menyenangkan. Para saintis Finland telah melakukan kajian yang menunjukkan bahawa penggunaan NSAID jangka panjang (lebih dari 3 bulan) meningkatkan risiko disfungsi ereksi. Ingat bahawa di bawah istilah ini, doktor bermaksud disfungsi ereksi, yang dikenali sebagai mati pucuk. Kemudian pakar urologi dan ahli andrologi merasa selesa dalam eksperimen ini yang tidak begitu tinggi: kesan dadah terhadap fungsi seksual dinilai hanya berdasarkan perasaan peribadi lelaki itu dan tidak diperiksa oleh pakar.

Walau bagaimanapun, pada tahun 2011, "Journal of Urology" yang berwibawa menerbitkan data kajian lain. Ini juga mengesan hubungan antara rawatan dengan ubat anti-radang bukan steroid dan disfungsi ereksi. Walaupun begitu, doktor berpendapat bahawa masih terlalu awal untuk membuat kesimpulan pasti mengenai kesan NSAID pada fungsi seksual. Sementara itu, para saintis mencari bukti, masih lebih baik bagi lelaki untuk tidak melakukan rawatan jangka panjang dengan ubat anti-radang bukan steroid.

Kesan sampingan NSAID lain

Dengan masalah serius yang mengancam rawatan dengan ubat anti-radang bukan steroid, kami mengetahuinya. Mari beralih kepada kejadian buruk yang tidak biasa.

Fungsi buah pinggang terjejas

NSAID juga dikaitkan dengan kejadian kesan sampingan buah pinggang yang agak tinggi. Prostaglandin terlibat dalam pengembangan saluran darah di glomeruli ginjal, yang membantu mengekalkan penapisan normal di buah pinggang. Apabila tahap prostaglandin jatuh - dan berdasarkan kesan inilah tindakan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid - fungsi buah pinggang dapat terganggu.

Orang yang menghidap penyakit buah pinggang tentunya berisiko besar mengalami kesan sampingan buah pinggang.

Sensitiviti kepekaan

Selalunya, rawatan jangka panjang dengan ubat anti-radang bukan steroid disertai dengan peningkatan kepekaan. Diingatkan bahawa piroxicam dan diclofenac paling banyak terlibat dalam kesan sampingan ini.

Orang yang mengambil ubat anti-radang boleh bertindak balas terhadap cahaya matahari dengan kemerahan pada kulit, ruam, atau reaksi kulit yang lain.

Reaksi hipersensitiviti

Ubat anti-radang bukan steroid juga terkenal dengan reaksi alahannya. Mereka boleh menjelma sebagai ruam, kepekaan, gatal-gatal, edema Quincke, dan juga kejutan anafilaksis. Benar, kesan yang terakhir sangat jarang berlaku dan oleh itu tidak boleh menakutkan pesakit yang berpotensi.

Di samping itu, pengambilan NSAID mungkin disertai dengan sakit kepala, pening, mengantuk, dan bronkospasme. Jarang, ibuprofen menyebabkan sindrom iritasi usus.

Ubat anti-radang bukan steroid pada kehamilan

Sering kali, persoalan mengenai rasa sakit timbul sebelum wanita hamil. Bolehkah ibu mengandung menggunakan NSAID? Malangnya tidak.

Walaupun ubat-ubatan kumpulan anti-radang bukan steroid tidak mempunyai kesan teratogenik, iaitu, ubat-ubatan tersebut tidak menyebabkan kerosakan besar pada anak, mereka masih boleh membahayakan.

Jadi, ada data yang menunjukkan kemungkinan penutupan duktus arteriosus pramatang pada janin, jika ibunya mengambil NSAID semasa kehamilan. Selain itu, beberapa kajian menunjukkan kaitan antara penggunaan NSAID dan kelahiran prematur.

Walaupun begitu, ubat terpilih masih digunakan semasa kehamilan. Sebagai contoh, Aspirin sering diresepkan bersama dengan heparin kepada wanita yang didapati mempunyai antibodi antiphospholipid semasa kehamilan. Baru-baru ini, Indomethacin yang lama dan jarang digunakan telah mendapat populariti khas sebagai ubat untuk rawatan patologi kehamilan. Ia mula digunakan dalam obstetrik dengan polyhydramnios dan ancaman kelahiran pramatang. Namun, di Perancis, kementerian kesihatan mengeluarkan perintah rasmi yang melarang penggunaan ubat anti-radang bukan steroid, termasuk aspirin, setelah bulan keenam kehamilan.

NSAID: Terima atau Tolak?

Bilakah NSAID menjadi keperluan, dan kapan mereka perlu dibuang secara langsung? Mari kita perhatikan semua situasi yang mungkin berlaku.

NSAID di muka

Kami sudah mengetahui kekuatan dan kelemahan NSAID. Sekarang mari kita ketahui ubat anti-radang mana yang paling baik digunakan untuk kesakitan, yang mana untuk radang, dan yang mana untuk demam dan selsema.

Asid asetilsalisilat

NSAID pertama yang melihat cahaya siang hari, asid acetylsalicylic, masih banyak digunakan. Sebagai peraturan, ia digunakan:

• untuk menurunkan suhu badan.

  Harap maklum bahawa asid acetylsalicylic tidak ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 15 tahun. Ini disebabkan oleh fakta bahawa sekiranya demam anak-anak dengan latar belakang penyakit virus, ubat ini secara signifikan meningkatkan risiko terkena sindrom Reye, penyakit hati yang jarang terjadi yang mengancam nyawa.

  Dos asid acetylsalicylic dewasa sebagai agen antipiretik adalah 500 mg. Tablet diambil hanya apabila suhu meningkat.

• sebagai agen antiplatelet untuk pencegahan kemalangan kardiovaskular. Dos kardioaspirin boleh berkisar antara 75 mg hingga 300 mg sehari.

Dalam dos antipiretik, asid acetylsalicylic boleh dibeli dengan nama Aspirin (pengeluar dan pemilik tanda dagangan syarikat Jerman Bayer). Perusahaan domestik menghasilkan tablet yang sangat murah, yang disebut asid Acetylsalicylic. Di samping itu, syarikat Perancis Bristol Myers menghasilkan tablet effervescent Upsarin Upsa.

Cardioaspirin mempunyai banyak nama dan bentuk pelepasan, termasuk Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC dan lain-lain.

Ibuprofen

Ibuprofen menggabungkan keselamatan relatif dan kemampuan untuk mengurangkan demam dan kesakitan dengan berkesan, sebab itulah ubat-ubatan berdasarkannya dijual tanpa resep. Sebagai agen antipiretik, ibuprofen juga digunakan untuk bayi baru lahir. Telah terbukti menurunkan demam lebih baik daripada ubat anti-radang bukan steroid lain.

Sebagai tambahan, ibuprofen adalah salah satu analgesik over-the-counter yang paling popular. Sebagai agen anti-radang, ubat ini tidak sering diresepkan, namun ubat ini cukup popular dalam rheumatologi: ia digunakan untuk merawat artritis reumatoid, osteoartritis dan penyakit sendi yang lain.

Nama dagang yang paling popular untuk ibuprofen termasuk Ibuprom, Nurofen, MIG 200 dan MIG 400.

Naproxen

Naproxen dilarang digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 16 tahun, serta pada orang dewasa dengan kegagalan jantung yang teruk. Selalunya, ubat-ubatan naproxen anti-radang bukan steroid digunakan sebagai penghilang rasa sakit untuk sakit kepala, sakit gigi, sakit berkala, sendi dan lain-lain.

Di farmasi Rusia, naproxen dijual dengan nama Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox dan lain-lain.

Ketoprofen

Persediaan ketoprofen dibezakan oleh aktiviti anti-radang. Ia digunakan secara meluas untuk menghilangkan rasa sakit dan radang pada penyakit reumatik. Ketoprofen boleh didapati dalam bentuk tablet, salap, suppositori dan suntikan. Antara ubat yang popular adalah barisan Ketonal yang dihasilkan oleh syarikat Slovak Lek. Gel Jerman untuk sendi Fastum juga terkenal.

Indomethacin

Salah satu ubat anti-radang bukan steroid yang sudah lapuk, Indomethacin semakin hilang setiap hari. Ia mempunyai sifat analgesik sederhana dan aktiviti anti-radang ringan. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, semakin kerap nama "indomethacin" terdengar di obstetrik - kemampuannya untuk merehatkan otot-otot rahim telah terbukti.

Ketorolac

Ubat anti-radang bukan steroid yang unik dengan kesan analgesik yang ketara. Keupayaan analgesik ketorolac setanding dengan kemampuan analgesik narkotik yang lemah. Bahagian negatif ubat ini adalah ketidaksediaannya: boleh menyebabkan pendarahan gastrik, memprovokasi ulser gastrik, dan juga kegagalan hati. Oleh itu, ketorolac boleh digunakan untuk jangka masa yang terhad.

Di farmasi, ketorolac dijual dengan nama Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol dan lain-lain.

Diclofenac

Diclofenac adalah ubat anti-radang bukan steroid yang paling popular, "standard emas" dalam rawatan osteoartritis, rematik dan patologi sendi lain. Ia mempunyai sifat anti-radang dan analgesik yang sangat baik dan oleh itu digunakan secara meluas dalam reumatologi.

Diclofenac mempunyai banyak bentuk pelepasan: tablet, kapsul, salap, gel, supositoria, ampul. Di samping itu, patch dengan diclofenac telah dikembangkan untuk memberikan kesan jangka panjang.

Terdapat banyak analog diclofenac, dan kami akan menyenaraikan hanya yang paling terkenal:

• Voltaren adalah ubat asli syarikat Switzerland Novartis. Berbeza dengan kualiti tinggi dan harga yang sama tinggi;
• Diklak - barisan ubat Jerman dari syarikat Hexal, menggabungkan kos dan kualiti yang boleh diterima;
• Dicloberl buatan Jerman, syarikat Chemie Berlin;
• Naklofen - Persiapan Slovak dari syarikat KRKA.

Di samping itu, industri domestik menghasilkan banyak ubat anti-radang bukan steroid dengan diclofenak dalam bentuk tablet, salap dan suntikan.

Celecoxib

Ubat radang bukan steroid moden yang secara selektif menyekat COX-2. Memiliki profil keselamatan yang tinggi dan aktiviti anti-radang yang jelas. Ia digunakan untuk artritis reumatoid dan penyakit sendi lain.

Celecoxib yang asli dipasarkan dengan nama Celebrex (oleh Pfizer). Di samping itu, farmasi mempunyai Dilaxa, Coxib dan Celecoxib yang lebih berpatutan.

Meloxicam

NSAID yang popular digunakan dalam reumatologi. Ia mempunyai kesan yang agak ringan pada saluran pencernaan, jadi lebih disukai untuk rawatan pesakit dengan riwayat penyakit perut atau usus.

Tentukan meloxicam dalam tablet atau suntikan. Persediaan Meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel dan lain-lain.

Nimesulide

Selalunya, nimesulide digunakan sebagai penghilang rasa sakit yang sederhana, dan kadang-kadang sebagai agen antipiretik. Sehingga baru-baru ini, bentuk nimesulide kanak-kanak dijual di farmasi, yang digunakan untuk menurunkan suhu, tetapi hari ini dilarang sama sekali untuk kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Nama dagang nimesulide: Aponil, Nise, Nimesil (persiapan asal Jerman dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk kegunaan dalaman) dan lain-lain.

Akhirnya, mari kita menumpukan beberapa garis untuk asid Mefenamic. Kadang-kadang ia digunakan sebagai agen antipiretik, tetapi keberkesanannya jauh lebih rendah daripada ubat anti-radang bukan steroid yang lain.

Dunia NSAID benar-benar menakjubkan dalam pelbagai jenisnya. Walaupun terdapat kesan sampingan, ubat-ubatan ini adalah antara yang paling penting dan perlu, yang tidak boleh diganti atau diabaikan. Yang tinggal hanyalah memberi pujian kepada ahli farmasi yang tidak kenal lelah yang terus membuat formula baru, dan dirawat dengan NSAID yang semakin selamat.

Hari ini NSAID adalah kelas ubat yang berkembang secara dinamik. Ini disebabkan oleh pelbagai aplikasi kumpulan farmasi ini, yang mempunyai aktiviti antipiretik dan analgesik.

NSAID - kumpulan ubat keseluruhan

NSAID menyekat tindakan enzim cyclooxygenase (COX), menghalang sintesis prostaglandin dari asid arakidonik. Prostaglandin dalam badan adalah perantara keradangan, menurunkan ambang kepekaan kesakitan, menghalang peroksidasi lipid dan menghalang agregasi neutrofil.
Kesan utama NSAID termasuk:

• Anti-radang. Menindas tahap keradangan eksudatif, dan, pada tahap yang lebih rendah, berkembang biak. Diclofenac, Indomethacin mewakili ubat yang paling kuat untuk kesan ini. Tetapi kesan anti-radang kurang ketara daripada glukokortikosteroid.
  Doktor praktikal menggunakan klasifikasi mengikut mana semua NSAID dibahagikan kepada: agen dengan aktiviti anti-radang tinggi dan agen dengan aktiviti anti-radang lemah Aspirin, Indomethacin, Diclofenac, Piroxicam, Ibuprofen dan banyak lagi yang mempunyai aktiviti tinggi. Kumpulan ini merangkumi sebilangan besar ubat yang berbeza. Paracetamol, Metamizole, Ketorolac dan beberapa yang lain mempunyai aktiviti anti-radang yang rendah. Kumpulannya kecil.
• Pelega kesakitan. Yang paling ketara dalam Diclofenac, Ketoralak, Metamizole, Ketaprofen. Digunakan untuk kesakitan intensiti rendah dan sederhana: gigi, otot, sakit kepala. Berkesan pada kolik buah pinggang, kerana tidak. Berbanding dengan analgesik narkotik (kumpulan morfin), mereka tidak menekan pusat pernafasan, tidak menyebabkan ketagihan.
• Antipiretik. Semua ubat mempunyai sifat ini hingga tahap yang berbeza-beza. Tetapi ia menampakkan diri hanya dalam keadaan demam.
• Anti Pengagregatan. Ia memanifestasikan dirinya dengan menekan sintesis tromboksana. Kesan ini paling ketara di Aspirin.
• Imunosupresif. Ini menampakkan dirinya sekunder, kerana kemerosotan kebolehtelapan dinding kapilari.

Petunjuk untuk penggunaan NSAID

Petunjuk utama adalah:

• Penyakit reumatik. Termasuk rematik, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, gouty dan psoriatic arthritis, penyakit Reiter. Dalam penyakit ini, penggunaan NSAID bersifat simptomatik, tanpa mempengaruhi patogenesis. Maksudnya, pengambilan ubat dari kumpulan NSAID tidak dapat memperlambat perkembangan proses yang merosakkan pada artritis reumatoid, mencegah ubah bentuk sendi. Tetapi aduan pesakit mengenai kesakitan, kekakuan pada sendi pada peringkat awal penyakit menjadi kurang biasa.
• Penyakit sistem muskuloskeletal yang tidak reumatik. Ini termasuk kecederaan (lebam, keseleo), myositis, tendovaginitis. Untuk penyakit di atas, NSAID digunakan secara lisan, dalam bentuk suntikan. Dan agen luaran (salap, krim, gel), yang mengandungi bahan aktif kumpulan ini, sangat berkesan.
• Penyakit neurologi. Lumbago, sciatica, myalgia. Kombinasi pelbagai bentuk pelepasan ubat sering diresepkan secara serentak (salap dan tablet, suntikan dan gel, dll.)
• Renal,. Persiapan kumpulan NSAID berkesan untuk semua jenis kolik, kerana tidak menyebabkan kekejangan tambahan struktur otot sel licin.
• Gejala kesakitan pelbagai etiologi. Melegakan kesakitan pada tempoh selepas operasi, sakit gigi dan sakit kepala.
• Senggugut. NSAID digunakan untuk menghilangkan rasa sakit pada senggugut primer dan untuk mengurangkan kehilangan darah. Naproxen dan Ibuprofen mempunyai kesan yang baik, yang disyorkan untuk diminum pada malam haid dan kemudian selama tiga hari. Kursus pendek seperti itu menghalang kesan yang tidak diingini berlaku.
• Demam. Ubat antipiretik disyorkan untuk diminum pada suhu badan melebihi 38.5 ° C.
• Pencegahan trombosis. Asid asetilsalisilat digunakan dalam dos yang rendah untuk mencegah pembekuan darah. Ia diresepkan untuk mencegah serangan jantung, strok dalam pelbagai bentuk penyakit jantung koronari.

Kesan buruk dan kontraindikasi

Ubat NSAID mempunyai kesan negatif terhadap:

1. dan usus
2. Hati
3. Buah pinggang
4. Darah
5. Sistem saraf

Perut paling kerap menderita pengambilan NSAID. Ini ditunjukkan oleh loya, cirit-birit, sakit di kawasan epigastrik dan aduan dispeptik lain. Bahkan ada sindrom seperti itu - NSAID gastropathy, kejadiannya berkaitan secara langsung dengan penggunaan NSAID. Pesakit tua yang mempunyai sejarah ulser perut yang secara serentak mengambil ubat glukokortikosteroid berisiko patologi.

NSAID adalah ubat yang berbeza, tetapi kesannya sama!

Kemungkinan terkena gastropati NSAID meningkat dengan penggunaan ubat jangka panjang dalam dos yang tinggi, begitu juga dengan penggunaan dua atau lebih NSAID. Untuk melindungi mukosa gastrik, Lansoprazole, Esomeprazole dan perencat pam proton lain digunakan. ia boleh berupa hepatitis toksik yang teruk, atau dapat menampakkan diri sebagai disfungsi sementara dengan peningkatan tahap transaminase dalam darah.

Hati paling kerap terkena semasa mengambil Indomethacin, Phenylbutazone, Aspirin. Pada bahagian ginjal, penurunan pengeluaran air kencing, kegagalan buah pinggang akut, dan sindrom nefrotik dapat terjadi akibat kerosakan pada tubulus ginjal. Bahaya terbesar dilambangkan oleh Ibuprofen, Naproxen.

Di dalam darah, terdapat pelanggaran proses pembekuan, anemia terjadi. Diclofenac, Piroxicam, Butadion berbahaya dari segi kesan sampingan dari sistem darah. Selalunya, kesan yang tidak diingini dari sistem saraf berlaku semasa mengambil Aspirin, Indomethacin. Dan mereka ditunjukkan oleh sakit kepala, tinitus, mual, dan kadang-kadang muntah, gangguan mental. Mengambil NSAID adalah kontraindikasi sekiranya:

• atau usus
• Kehamilan dan penyusuan
• Kehadiran asma bronkial
• Epilepsi, parkinsonisme, gangguan mental
• Diatesis hemoragik, trombositopenia
• Hipertensi arteri dan kegagalan jantung (tidak semua kumpulan ubat)
• Intoleransi dadah secara individu

NSAID digunakan di hampir semua bidang perubatan. Ini disebabkan oleh banyak kesannya: anti-radang, antipiretik dan melegakan kesakitan. NSAID mengurangkan penderitaan pesakit simptomatik, meningkatkan kualiti hidup mereka dan memberi mereka keadaan yang selesa.

Aspirin adalah wakil kumpulan NSAID. Mengenai faedah dan kemudaratannya kepada tubuh manusia dalam video:

Telegram

Bersama dengan artikel ini dibaca:

• 
  Bagaimana dan bagaimana merawat pankreas, pendekatan bersepadu dengan ...
• 
  

Nasi. 1. Metabolisme asid arakidonik

PG mempunyai aktiviti biologi serba boleh:

a) adalah perantara tindak balas keradangan: menyebabkan vasodilatasi, edema, eksudasi, penghijrahan leukosit dan kesan lain (terutamanya PG-E 2 dan PG-I 2);

6) peka reseptor kepada pengantara kesakitan (histamin, bradykinin) dan pengaruh mekanikal, menurunkan ambang kesakitan;

v) meningkatkan kepekaan pusat hipotalamus termoregulasi kepada tindakan pirogen endogen (interleukin-1 dan lain-lain) yang terbentuk di dalam badan di bawah pengaruh mikrob, virus, toksin (terutamanya PG-E 2).

Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, terdapat sekurang-kurangnya dua isoenzim siklooksigenase yang dihambat oleh NSAID. Isoenzim pertama, COX-1 (COX-1), mengawal pengeluaran prostaglandin, yang mengatur integriti mukosa gastrointestinal, fungsi platelet dan aliran darah buah pinggang, dan isoenzim kedua, COX-2, terlibat dalam sintesis prostaglandin semasa keradangan. Lebih-lebih lagi, COX-2 tidak hadir dalam keadaan normal, tetapi terbentuk di bawah pengaruh beberapa faktor tisu yang memulakan reaksi keradangan (sitokin dan lain-lain). Dalam hal ini, diasumsikan bahawa kesan anti-radang NSAID disebabkan oleh penghambatan COX-2, dan reaksi yang tidak diingini adalah disebabkan oleh penghambatan COX, klasifikasi NSAID dari segi selektiviti untuk pelbagai bentuk siklooksigenase ditunjukkan dalam. Nisbah aktiviti NSAID dari segi menyekat COX-1 / COX-2 membolehkan kita menilai potensi ketoksikan mereka. Semakin rendah nilai ini, semakin terpilih ubat berkenaan dengan COX-2 dan, dengan itu, kurang toksik. Sebagai contoh, untuk meloxicam adalah 0.33, diclofenac - 2.2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indomethacin - 107.

Jadual 2. Pengelasan NSAID mengikut selektiviti untuk pelbagai bentuk siklooksigenase
(Perspektif Terapi Dadah, 2000, dengan penambahan)

Mekanisme tindakan NSAID lain

Kesan anti-radang boleh dikaitkan dengan perencatan peroksidasi lipid, penstabilan membran lisosom (kedua-dua mekanisme ini mencegah kerosakan struktur sel), penurunan pembentukan ATP (bekalan tenaga reaksi keradangan berkurang), penghambatan neutrofil agregasi (pembebasan mediator keradangan dari mereka terganggu), penghambatan pengeluaran faktor reumatoid pada pesakit dengan rheumatoid arthritis. Kesan analgesik berkaitan dengan tahap tertentu yang berkaitan dengan gangguan pengaliran impuls kesakitan pada saraf tunjang ().

Kesan utama

Kesan anti-radang

NSAID terutamanya menekan fasa eksudasi. Ubat yang paling kuat -, - juga bertindak pada fasa percambahan (mengurangkan sintesis kolagen dan pengerasan tisu yang berkaitan), tetapi lebih lemah daripada pada fasa eksudatif. NSAID secara praktikal tidak mempengaruhi fasa perubahan. Dari segi aktiviti anti-radang, semua NSAID lebih rendah daripada glukokortikoid, yang, dengan menghambat enzim fosfolipase A 2, menghambat metabolisme fosfolipid dan mengganggu pembentukan prostaglandin dan leukotrien, yang juga merupakan perantara keradangan yang paling penting ().

Kesan analgesik

Ia menampakkan diri pada tahap yang lebih besar dengan rasa sakit yang kuat dan sederhana, yang terletak di otot, sendi, tendon, batang saraf, serta sakit kepala atau sakit gigi. Dengan kesakitan viseral yang teruk, kebanyakan NSAID kurang berkesan dan rendahnya kekuatan kesan analgesik terhadap ubat-ubatan kumpulan morfin (analgesik narkotik). Pada masa yang sama, sejumlah kajian terkawal menunjukkan aktiviti analgesik yang cukup tinggi,, dengan sakit kolik dan pasca operasi. Keberkesanan NSAID dalam kolik ginjal yang berlaku pada pesakit dengan urolithiasis banyak dikaitkan dengan penghambatan pengeluaran PG-E 2 di buah pinggang, penurunan aliran darah ginjal dan pengeluaran air kencing. Ini membawa kepada penurunan tekanan pada pelvis buah pinggang dan ureter di atas tempat penyumbatan dan memberikan kesan analgesik yang berpanjangan. Kelebihan NSAID berbanding analgesik narkotik adalah bahawa mereka jangan tertekan pusat pernafasan, jangan menyebabkan euforia dan ketergantungan ubat, dan dengan kolik, juga penting bagi mereka tidak mempunyai kesan spasmodik.

Kesan antipiretik

NSAID berfungsi hanya untuk demam. Suhu badan normal tidak terjejas, apa bezanya dengan ubat "hipotermik" (chlorpromazine dan lain-lain).

Kesan anti agregat

Hasil daripada penghambatan COX-1 dalam platelet, sintesis tromboksana proagregat endogen ditindas. Ia mempunyai aktiviti antiagregat terkuat dan terpanjang, yang secara tidak langsung dapat menghalang kemampuan platelet untuk mengagregasi sepanjang hayatnya (7 hari). Kesan anti-agregat NSAID lain lebih lemah dan boleh dibalikkan. Inhibitor COX-2 selektif tidak mempengaruhi pengagregatan platelet.

Kesan imunosupresif

Ia dinyatakan dengan sederhana, memanifestasikan dirinya dengan penggunaan yang berpanjangan dan mempunyai watak "sekunder": dengan mengurangkan kebolehtelapan kapilari, NSAID menyukarkan sel-sel imunokompeten untuk menghubungi antigen dan kontak antibodi dengan substrat.

FARMAKOKINTIK

Semua NSAID diserap dengan baik di saluran gastrousus. Mereka hampir sepenuhnya mengikat albumin plasma, menggantikan beberapa ubat lain (lihat bab), dan pada bayi baru lahir - bilirubin, yang boleh menyebabkan perkembangan ensefalopati bilirubin. Yang paling berbahaya dalam hal ini adalah salisilat dan. Sebilangan besar NSAID menembusi cecair sinovial sendi. NSAID dimetabolisme di hati, dikeluarkan melalui buah pinggang.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN

1. Penyakit reumatik

Rheumatism (demam reumatik), artritis reumatoid, arthritis gout dan psoriatik, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), sindrom Reiter.

Perlu diingat bahawa dalam artritis reumatoid, NSAID hanya memberikan kesan simptomatik tanpa menjejaskan perjalanan penyakit. Mereka tidak dapat menghentikan perkembangan proses, menyebabkan pengampunan dan mencegah perkembangan kecacatan sendi. Pada masa yang sama, kelegaan yang diberikan NSAID kepada pesakit dengan rheumatoid arthritis sangat ketara sehingga tidak ada yang dapat dilakukan tanpa ubat ini. Dengan kolagenosis besar (lupus erythematosus sistemik, scleroderma, dan lain-lain) NSAID sering tidak berkesan.

2. Penyakit bukan reumatik sistem muskuloskeletal

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (isi rumah, sukan). Selalunya, dalam keadaan ini, penggunaan bentuk dos NSAID tempatan (salap, krim, gel) berkesan.

3. Penyakit neurologi. Neuralgia, sciatica, sciatica, lumbago.

4. Renal, kolik hepatik.

5. Sindrom nyeri pelbagai etiologi, termasuk sakit kepala dan sakit gigi, sakit pasca operasi.

6. Demam(sebagai peraturan, pada suhu badan melebihi 38.5 ° C).

7. Pencegahan trombosis arteri.

8. Senggugut.

NSAID digunakan dalam senggugut primer untuk melegakan kesakitan yang berkaitan dengan peningkatan nada rahim disebabkan oleh pengeluaran berlebihan PG-F 2a. Sebagai tambahan kepada kesan analgesik, NSAID mengurangkan jumlah kehilangan darah.

Kesan klinikal yang baik diperhatikan dengan penggunaannya, dan terutamanya garam natriumnya ,,,. NSAID diresepkan pada penampilan pertama kesakitan dalam kursus 3 hari atau pada malam haid. Reaksi buruk, memandangkan penggunaan jangka pendek, jarang berlaku.

KONTRAINDIKASI

NSAID dikontraindikasikan dalam lesi erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal, terutamanya pada peringkat akut, fungsi hati dan ginjal yang teruk, sitopenias, intoleransi individu, kehamilan. Sekiranya perlu, yang paling selamat (tetapi tidak sebelum melahirkan!) Adakah dos kecil ().

Pada masa ini, sindrom tertentu telah dikenal pasti - Gastroduodenopati NSAID(). Ia hanya sebahagiannya dikaitkan dengan kesan kerosakan tempatan NSAID (kebanyakannya adalah asid organik) pada membran mukus dan disebabkan terutamanya oleh penghambatan isoenzim COX-1 akibat tindakan sistemik ubat-ubatan. Oleh itu, gastrotoxicity boleh berlaku dengan mana-mana kaedah pentadbiran NSAID.

Kekalahan mukosa gastrik berlaku dalam 3 peringkat:
1) penghambatan sintesis prostaglandin pada membran mukus;
2) penurunan pengeluaran lendir pelindung dan bikarbonat yang dimediasi oleh prostaglandin;
3) penampilan erosi dan bisul, yang boleh menjadi rumit oleh pendarahan atau perforasi.

Kerosakan lebih kerap berlaku di perut, terutamanya di kawasan antrum atau prepyloric. Gejala klinikal NSAID gastroduodenopathy tidak ada pada hampir 60% pesakit, terutama orang tua, oleh itu diagnosis dalam banyak kes dibuat dengan fibrogastroduodenoscopy. Pada masa yang sama, pada banyak pesakit yang mengalami aduan dispeptik, kerosakan mukosa tidak dapat dikesan. Ketiadaan gejala klinikal dalam NSAID gastroduodenopathy dikaitkan dengan kesan analgesik ubat. Oleh itu, pesakit, terutamanya pesakit tua, yang tidak mengalami kejadian buruk dari saluran gastrointestinal dengan penggunaan NSAID yang berpanjangan, dianggap sebagai kumpulan peningkatan risiko mengalami komplikasi serius gastroduodenopati NSAID (pendarahan, anemia teruk) dan memerlukan pemantauan yang teliti , termasuk penyelidikan endoskopi (1).

Faktor risiko untuk gastrotoksisiti: wanita berumur lebih dari 60 tahun, merokok, penyalahgunaan alkohol, riwayat keluarga bisul, penyakit kardiovaskular teruk, penggunaan glukokortikoid, imunosupresan, antikoagulan, terapi NSAID jangka panjang, dos besar atau penggunaan serentak dua atau lebih NSAID secara serentak. Gastrotoksisiti terbesar mempunyai, dan ().

Kaedah untuk meningkatkan toleransi NSAID.

I. Pentadbiran ubat serentak melindungi selaput lendir saluran gastrousus.

Menurut ujian klinikal terkawal, analog sintetik PG-E 2, misoprostol, sangat berkesan, penggunaannya dapat mencegah perkembangan bisul di perut dan di duodenum (). Terdapat ubat gabungan yang merangkumi NSAID dan misoprostol (lihat di bawah).

Jadual 3. Kesan perlindungan pelbagai ubat terhadap ulser saluran gastrousus yang disebabkan oleh NSAID (Po Juara G.D. et al., 1997 () dengan penambahan)

+ kesan pencegahan
0 kekurangan kesan pencegahan
– kesan tidak dinyatakan
* mengikut data terkini, famotidine berkesan pada dos yang tinggi

Inhibitor pam proton omeprazole mempunyai keberkesanan yang sama dengan misoprostol, tetapi lebih baik ditoleransi, lebih cepat menghilangkan refluks, sakit dan gangguan pencernaan.

Penyekat H 2 dapat mencegah pembentukan ulser duodenum, tetapi secara amnya tidak berkesan untuk ulser perut. Walau bagaimanapun, terdapat bukti bahawa famotidine dosis tinggi (40 mg dua kali sehari) mengurangkan kejadian ulser gastrik dan duodenum.

Nasi. 2. Algoritma untuk pencegahan dan rawatan NSAID gastroduodenopathy.
Oleh Loeb D.S. et al., 1992 () dengan penambahan.

Sucralfate ubat sitoprotektif tidak mengurangkan risiko ulser perut, dan kesannya pada ulser duodenum belum sepenuhnya ditentukan.

II. Mengubah taktik menggunakan NSAID yang melibatkan (a) pengurangan dos; (b) beralih kepada pentadbiran parenteral, rektum atau tempatan; (c) mengambil bentuk dos larut enterik; (d) penggunaan narkoba (misalnya, sulindac). Walau bagaimanapun, kerana fakta bahawa NSAID-gastroduodenopathy tidak banyak reaksi tempatan sebagai reaksi sistemik, pendekatan ini tidak menyelesaikan masalah.

III. Penggunaan NSAID selektif.

Seperti yang dinyatakan di atas, terdapat dua isoenzim siklooksigenase yang disekat oleh NSAID: COX-2, yang bertanggungjawab untuk pengeluaran prostaglandin dalam keradangan, dan COX-1, yang mengawal pengeluaran prostaglandin, yang menjaga integriti mukosa gastrointestinal. , aliran darah buah pinggang, dan fungsi platelet. Oleh itu, perencat COX-2 selektif harus menyebabkan tindak balas buruk yang lebih sedikit. Ubat-ubatan pertama adalah dan. Kajian terkawal yang dilakukan pada pesakit dengan rheumatoid arthritis dan osteoarthritis menunjukkan bahawa mereka lebih baik ditoleransi daripada, dan, tidak kalah dengan mereka dalam keberkesanannya ().

Perkembangan ulser perut pada pesakit memerlukan penghapusan NSAID dan penggunaan ubat anti ulser. Penggunaan NSAID secara berterusan, sebagai contoh, pada rheumatoid arthritis, hanya mungkin dilakukan dengan latar belakang pemberian misoprostol dan pemantauan endoskopi secara berkala.

II... NSAID boleh memberi kesan langsung pada parenkim ginjal, yang menyebabkan nefritis interstitial(yang disebut "nefropati analgesik"). Yang paling berbahaya dalam hal ini adalah fenasetin. Kerosakan buah pinggang yang serius mungkin berlaku hingga perkembangan kegagalan buah pinggang yang teruk. Perkembangan kegagalan buah pinggang akut dengan penggunaan NSAID sebagai akibat daripada nefritis interstisial yang sangat alergi.

Faktor risiko untuk nefrotoksisiti: berumur lebih dari 65 tahun, sirosis hati, patologi buah pinggang sebelumnya, penurunan jumlah darah yang beredar, penggunaan NSAID yang berpanjangan, penggunaan diuretik bersamaan.

Hematotoksisiti

Paling khas untuk pyrazolidines dan pyrazolones. Komplikasi yang paling teruk ketika menggunakannya adalah anemia aplastik dan agranulositosis.

Koagulopati

NSAID menghalang agregasi platelet dan mempunyai kesan antikoagulan yang sederhana dengan menghalang pembentukan prothrombin di hati. Akibatnya, pendarahan boleh berkembang, lebih kerap dari saluran gastrointestinal.

Hepatotoksisiti

Perubahan aktiviti transaminase dan enzim lain dapat diperhatikan. Dalam kes yang teruk, penyakit kuning, hepatitis.

Reaksi hipersensitiviti (alahan)

Rashes, edema Quincke, kejutan anaphylactic, sindrom Lyell dan Stevens-Johnson, nefritis interstitial alahan. Manifestasi kulit lebih biasa dengan penggunaan pyrazolones dan pyrazolidines.

Bronkospasme

Sebagai peraturan, ia berkembang pada pesakit dengan asma bronkial dan, lebih kerap, ketika mengambil aspirin. Penyebabnya mungkin mekanisme alergi, serta penghambatan sintesis PG-E 2, yang merupakan bronkodilator endogen.

Pemanjangan kehamilan dan kelewatan bersalin

Kesan ini disebabkan oleh fakta bahawa prostaglandin (PG-E 2 dan PG-F 2a) merangsang myometrium.

LANGKAH PENGENDALIAN UNTUK PENGGUNAAN JANGKA PANJANG

Saluran gastrousus

Pesakit harus diberi amaran mengenai gejala kerosakan saluran gastrousus. Setiap 1-3 bulan, ujian darah tersembunyi fecal () harus dilakukan. Sekiranya boleh, lakukan fibrogastroduodenoscopy secara berkala.

Sebaiknya gunakan supositoria rektum dengan NSAID pada pesakit yang telah menjalani pembedahan pada saluran gastrointestinal atas, dan pada pesakit yang secara serentak menerima beberapa ubat. Mereka tidak boleh digunakan untuk keradangan rektum atau dubur dan setelah pendarahan anorektal baru-baru ini.

Jadual 4. Kawalan makmal untuk pentadbiran NSAID jangka panjang

Buah pinggang

Adalah perlu untuk memantau penampilan edema, mengukur tekanan darah, terutama pada pesakit dengan hipertensi. Ujian urin klinikal dilakukan 3 minggu sekali. Setiap 1-3 bulan adalah perlu untuk menentukan tahap kreatinin serum dan mengira pelepasannya.

Hati

Dengan pemberian NSAID yang berpanjangan, perlu segera mengenal pasti tanda-tanda klinikal kerosakan hati. Setiap 1-3 bulan, fungsi hati harus dipantau, aktiviti transaminase harus ditentukan.

Hematopoiesis

Bersama dengan pemerhatian klinikal, ujian darah klinikal harus dilakukan setiap 2-3 minggu sekali. Kawalan khas diperlukan semasa menetapkan turunan pyrazolone dan pyrazolidine ().

PERATURAN UNTUK MEMBUAT DAN MENGHASILKAN DOSA

Individu pilihan ubat

Bagi setiap pesakit, ubat yang paling berkesan dengan toleransi terbaik harus dipilih. Lebih-lebih lagi, mungkin sebarang NSAID, tetapi sebagai anti-radang, perlu menetapkan ubat dari kumpulan I. Kepekaan pesakit terhadap NSAID walaupun satu kumpulan kimia boleh berbeza-beza, oleh itu ketidakefektifan salah satu ubat belum menunjukkan keberkesanan kumpulan secara keseluruhan.

Semasa menggunakan NSAID dalam reumatologi, terutama ketika mengganti satu ubat dengan ubat lain, harus diingat bahawa perkembangan kesan anti-radang tertinggal dalam masa dari analgesik... Yang terakhir diperhatikan pada jam pertama, sementara anti-radang - setelah 10-14 hari pengambilan biasa, dan dengan pelantikan atau oxicam bahkan kemudian - pada 2-4 minggu.

Dos

Apa-apa ubat baru untuk pesakit ini mesti diresepkan terlebih dahulu. dalam dos terkecil... Dengan toleransi yang baik, dos harian meningkat selepas 2-3 hari. Dosis terapeutik NSAID dalam pelbagai, dan dalam beberapa tahun kebelakangan ini terdapat kecenderungan peningkatan dos ubat tunggal dan harian yang dicirikan oleh toleransi terbaik (,), sambil mengekalkan sekatan pada dos maksimum ,,,. Pada sesetengah pesakit, kesan terapeutik hanya dapat dicapai apabila penggunaan NSAID dos yang sangat tinggi.

Masa penerimaan

Dengan janji temu yang panjang (misalnya, dalam reumatologi), NSAID diambil selepas makan. Tetapi untuk mendapatkan kesan analgesik atau antipiretik yang cepat, lebih baik menetapkannya 30 minit sebelum atau 2 jam selepas makan, dicuci dengan 1 / 2-1 gelas air. Setelah mengambilnya selama 15 minit, disarankan untuk tidak tidur untuk mencegah perkembangan esofagitis.

Masa pengambilan NSAID juga dapat ditentukan oleh waktu keparahan maksimum gejala penyakit (sakit, kekejangan pada sendi), iaitu dengan mengambil kira kronofarmakologi ubat-ubatan. Dalam kes ini, anda boleh menyimpang dari skema yang diterima umum (2-3 kali sehari) dan menetapkan NSAID pada bila-bila masa sepanjang hari, yang sering membolehkan anda mencapai kesan terapi yang lebih besar dengan dos harian yang lebih rendah.

Dengan kekejangan pagi yang teruk, disarankan untuk mengambil NSAID yang cepat diserap seawal mungkin (sejurus selepas bangun tidur) atau memberi ubat jangka panjang pada waktu malam. Kelajuan penyerapan yang paling besar di saluran gastrointestinal dan, oleh itu, kesan yang lebih cepat berlaku oleh, larut dalam air ("effervescent"),.

Monoterapi

Penggunaan dua atau lebih NSAID secara serentak tidak digalakkan kerana sebab berikut:
- keberkesanan gabungan tersebut belum terbukti secara objektif;
- dalam sebilangan kes seperti itu, terdapat penurunan kepekatan ubat dalam darah (sebagai contoh, mengurangkan kepekatan ,,,,), yang menyebabkan kesannya menjadi lemah;
- risiko timbulnya reaksi yang tidak diingini meningkat. Pengecualian adalah kemungkinan penggunaan digabungkan dengan NSAID lain untuk meningkatkan kesan analgesik.

Pada sesetengah pesakit, dua NSAID mungkin diresepkan pada waktu yang berlainan dalam sehari, misalnya, cepat menyerap - pada waktu pagi dan petang, dan bertindak lama - pada waktu petang.

INTERAKSI DADAH

Selalunya, pesakit yang menerima NSAID diberi ubat lain. Dalam kes ini, sangat mustahak untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi mereka antara satu sama lain. Jadi, NSAID dapat meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung dan agen hipoglikemik oral... Dalam masa yang sama, mereka melemahkan kesan ubat antihipertensi, meningkatkan ketoksikan antibiotik-aminoglikosida, digoxin dan beberapa ubat lain, yang sangat penting klinikal dan memerlukan sejumlah cadangan praktikal (). Pemberian NSAID dan diuretik secara serentak harus, jika boleh, dielakkan, memandangkan, di satu pihak, kelemahan kesan diuretik dan, di sisi lain, risiko mengalami kegagalan buah pinggang. Yang paling berbahaya adalah gabungan dengan triamterene.

Banyak ubat yang diberikan bersamaan dengan NSAID, seterusnya, boleh mempengaruhi farmakokinetik dan farmakodinamiknya:
– antasid yang mengandungi aluminium(almagel, maalox dan lain-lain) dan cholestyramine melemahkan penyerapan NSAID di saluran gastrousus. Oleh itu, pemberian antasid bersamaan mungkin memerlukan peningkatan dalam dos NSAID, dan selang waktu sekurang-kurangnya 4 jam diperlukan antara pemberian kolestiramin dan NSAID;
– natrium bikarbonat meningkatkan penyerapan NSAID di saluran gastrousus;
– kesan anti-radang NSAID ditingkatkan oleh glukokortikoid dan ubat anti-radang "lambat bertindak" (asas)(persediaan emas, aminoquinolines);
– kesan analgesik NSAID ditingkatkan dengan analgesik dan ubat penenang narkotik.

APLIKASI NSAID YANG TIDAK DITERIMA

Untuk penggunaan tanpa resep, selama bertahun-tahun dalam amalan dunia ,,,, dan kombinasinya telah banyak digunakan. Sejak kebelakangan ini ,,, dan dibenarkan untuk penggunaan di kaunter.

Jadual 5. Kesan NSAID terhadap kesan ubat lain.
Oleh Brooks P.M., Day R.O. 1991 () dengan penambahan

Petunjuk: untuk memberikan kesan analgesik dan antipiretik untuk selesema, sakit kepala dan sakit gigi, sakit otot dan sendi, sakit belakang, senggugut.

Adalah perlu untuk memberi amaran kepada pesakit bahawa NSAID hanya mempunyai kesan simptomatik dan tidak mempunyai aktiviti antibakteria atau antivirus. Oleh itu, jika demam, sakit, kemerosotan keadaan umum berterusan, mereka harus berjumpa doktor.

KARAKTERISTIK PENYEDIAAN INDIVIDU

NSAID DENGAN AKTIVITI ANTI-INFLAMMATORI YANG TELAH DITETAPKAN

NSAID yang tergolong dalam kumpulan ini mempunyai kesan anti-radang yang signifikan secara klinikal, oleh itu mereka dapati aplikasi yang luas pertama sekali sebagai agen anti-radang, termasuk penyakit reumatologi pada orang dewasa dan kanak-kanak. Banyak ubat juga digunakan sebagai analgesik dan antipiretik.

Asid ACETYLSALICYLIC
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Asid asetilsalisilat adalah NSAID tertua. Dalam ujian klinikal, biasanya berfungsi sebagai standard yang dibandingkan dengan NSAID lain untuk keberkesanan dan toleransi.

Aspirin adalah nama dagang untuk asid asetilsalisilat yang dicadangkan oleh Bayer (Jerman). Lama kelamaan, ubat ini telah dikenal pasti sehingga kini digunakan sebagai generik di kebanyakan negara di dunia.

Farmakodinamik

Farmakodinamik aspirin bergantung pada dos harian:

dos kecil - 30-325 mg - menyebabkan penghambatan agregasi platelet;
dos purata - 1.5-2 g - mempunyai kesan analgesik dan antipiretik;
dos besar - 4-6 g - mempunyai kesan anti-radang.

Pada dos lebih dari 4 g, aspirin meningkatkan perkumuhan asid urik (kesan urikosurik), apabila diberikan dalam dos yang lebih rendah, perkumuhannya ditangguhkan.

Farmakokinetik

Menyerap dengan baik di saluran gastrousus. Penyerapan aspirin ditingkatkan dengan menghancurkan tablet dan mengambilnya dengan air suam, serta dengan menggunakan tablet "effervescent", yang larut dalam air sebelum minum. Separuh hayat aspirin hanya 15 minit. Di bawah tindakan esterase membran mukus perut, hati dan darah, salisilat dibelah dari aspirin, yang mempunyai aktiviti farmakologi utama. Kepekatan maksimum salisilat dalam darah berkembang 2 jam setelah mengambil aspirin, waktu paruhnya adalah 4-6 jam. Ini dimetabolisme di hati, diekskresikan dalam air kencing, dan dengan peningkatan pH air kencing (misalnya, dalam kasus pemberian antasid), perkumuhan ditingkatkan. Apabila menggunakan aspirin dalam dos yang besar, ketepuan metabolisme enzim dan peningkatan jangka hayat salisilat menjadi 15-30 jam adalah mungkin.

Interaksi

Glukokortikoid mempercepat metabolisme dan perkumuhan aspirin.

Penyerapan aspirin di saluran gastrointestinal ditingkatkan oleh kafein dan metoclopramide.

Aspirin menghalang alkohol gastrik dehidrogenase, yang menyebabkan peningkatan tahap etanol dalam badan, walaupun dengan penggunaannya yang sederhana (0,15 g / kg) ().

Reaksi buruk

Gastrotoksisiti. Walaupun digunakan dalam dos yang rendah - 75-300 mg / hari (sebagai agen antiplatelet) - aspirin dapat merosakkan mukosa gastrik dan menyebabkan perkembangan erosi dan / atau bisul, yang sering kali rumit oleh pendarahan. Risiko pendarahan bergantung pada dos: apabila diberikan pada dos 75 mg / hari, 40% lebih rendah daripada pada dos 300 mg, dan 30% lebih rendah daripada pada dos 150 mg (). Walaupun erosi dan bisul yang sedikit berdarah boleh menyebabkan kehilangan darah secara sistematik dalam tinja (2-5 ml / hari) dan perkembangan anemia kekurangan zat besi.

Gastrotoksisiti yang sedikit kurang diperhatikan dalam bentuk dos dengan lapisan enterik. Sebilangan pesakit yang mengambil aspirin mungkin mengalami penyesuaian terhadap kesan gastrotoksiknya. Ini berdasarkan peningkatan lokal dalam aktivitas mitosis, penurunan penyusupan neutrofil dan peningkatan aliran darah ().

Pendarahan meningkat kerana pelanggaran agregasi platelet dan penghambatan sintesis prothrombin di hati (yang terakhir - dengan dos aspirin lebih dari 5 g / hari), oleh itu, penggunaan aspirin dalam kombinasi dengan antikoagulan adalah berbahaya.

Reaksi hipersensitiviti: ruam kulit, bronkospasme. Bentuk nosologi khas menonjol - sindrom Fernand-Vidal ("aspirin triad"): gabungan poliposis hidung dan / atau sinus paranasal, asma bronkial dan intoleransi aspirin lengkap. Oleh itu, aspirin dan NSAID lain disyorkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan asma bronkial.

Sindrom Reye- berkembang semasa meresepkan aspirin kepada kanak-kanak dengan jangkitan virus (selesema, cacar air). Ia menampakkan dirinya sebagai ensefalopati yang teruk, edema serebrum dan kerosakan hati, yang berlaku tanpa penyakit kuning, tetapi dengan tahap kolesterol dan enzim hati yang tinggi. Memberi kadar kematian yang sangat tinggi (sehingga 80%). Oleh itu, anda tidak boleh menggunakan aspirin untuk jangkitan virus pernafasan akut pada kanak-kanak selama 12 tahun pertama kehidupan.

Overdosis atau keracunan dalam kes ringan, ia muncul dengan gejala "salisilisme": tinnitus (tanda "tepu" dengan salisilat), pekak, kehilangan pendengaran, sakit kepala, gangguan penglihatan, kadang-kadang mual dan muntah. Dengan keracunan teruk, gangguan sistem saraf pusat dan metabolisme elektrolit air berkembang. Sesak nafas (akibat rangsangan pusat pernafasan), pelanggaran keadaan asid-basa (pertama, alkalosis pernafasan kerana kehilangan karbon dioksida, kemudian asidosis metabolik kerana penghambatan metabolisme tisu), poliuria, hipertermia, dehidrasi . Pengambilan oksigen oleh miokardium meningkat, kegagalan jantung dan edema paru boleh berkembang. Kanak-kanak di bawah umur 5 tahun paling sensitif terhadap kesan toksik salisilat, di mana, seperti pada orang dewasa, ia ditunjukkan oleh gangguan yang ketara dari keadaan asid-asas dan gejala neurologi. Keterukan keracunan bergantung pada dos aspirin yang diambil ().

Apabila 150-300 mg / kg diambil, mabuk ringan hingga sederhana dicatat, dos 300-500 mg / kg membawa kepada keracunan teruk, dan dos lebih dari 500 mg / kg berpotensi mematikan. Langkah-langkah bantuan ditunjukkan dalam.

Jadual 6. Gejala keracunan aspirin akut pada kanak-kanak. (Terapi Terapan, 1996)

Jadual 7. Langkah-langkah melegakan keracunan aspirin.

• Lavage gastrik
• Pengenalan karbon aktif - hingga 15 g
• Minum banyak cecair (susu, jus) - hingga 50-100 ml / kg / hari
• Pentadbiran penyelesaian hipotonik polionik secara intravena (1 bahagian 0,9% natrium klorida dan 2 bahagian glukosa 10%)
• Sekiranya berlaku keruntuhan, pemberian penyelesaian koloid secara intravena
• Dengan asidosis - natrium bikarbonat intravena. Tidak disyorkan untuk diberikan sebelum pH darah ditentukan, terutama pada anak-anak dengan anuria
• Pemberian kalium klorida secara intravena
• Penyejukan fizikal dengan air, bukan alkohol!
• Hemosorpsi
• Pemindahan darah yang diganti
• Untuk kegagalan buah pinggang, hemodialisis

Petunjuk

Aspirin adalah salah satu ubat pilihan untuk rawatan artritis reumatoid, termasuk arthritis remaja. Garis panduan rheumatologi terkini mengesyorkan agar terapi anti-radang untuk rheumatoid arthritis harus dimulakan dengan aspirin. Dalam hal ini, bagaimanapun, harus diingat bahawa kesan anti-inflamasi ditunjukkan ketika mengambil dosis tinggi, yang dapat ditoleransi oleh banyak pesakit.

Selalunya, aspirin digunakan sebagai analgesik dan antipiretik. Ujian klinikal terkawal menunjukkan bahawa aspirin boleh berkesan untuk banyak keadaan kesakitan, termasuk sakit barah (). Ciri perbandingan kesan analgesik aspirin dan NSAID lain ditunjukkan dalam

Walaupun sebilangan besar NSAID in vitro mempunyai kemampuan untuk menghalang agregasi platelet, aspirin paling banyak digunakan di klinik sebagai agen antiplatelet, kerana keberkesanannya dalam ujian klinikal terkawal telah terbukti untuk angina pectoris, infark miokard, kemalangan serebrovaskular sementara dan beberapa penyakit lain. Aspirin diresepkan segera jika disyaki infark miokard atau strok iskemia. Pada masa yang sama, aspirin tidak banyak mempengaruhi pembentukan trombus di urat, jadi tidak boleh digunakan untuk mencegah trombosis pasca operasi dalam operasi, di mana heparin adalah ubat pilihan.

Didapati bahawa dengan pengambilan sistematik jangka panjang (jangka panjang) dalam dos rendah (325 mg / hari), aspirin mengurangkan kejadian barah kolorektal. Pertama sekali, penggunaan aspirin profilaksis ditunjukkan untuk orang yang berisiko mendapat barah kolorektal: sejarah keluarga (barah kolorektal, adenoma, poliposis adenomatous); penyakit radang usus besar; barah payudara, ovari, endometrium; barah usus besar atau adenoma ().

Jadual 8. Ciri perbandingan kesan analgesik aspirin dan NSAID lain.
Dadah Pilihan dari Surat Perubatan, 1995

Dos

Dewasa: penyakit bukan rematik - 0,5 g 3-4 kali sehari; penyakit reumatik - dos awal ialah 0,5 g 4 kali sehari, kemudian meningkat sebanyak 0,25-0,5 g sehari setiap minggu;
sebagai agen antiplatelet - 100-325 mg / hari pada satu masa.

Kanak-kanak: penyakit bukan rematik - di bawah umur 1 tahun - 10 mg / kg 4 kali sehari, lebih dari satu tahun - 10-15 mg / kg 4 kali sehari;
penyakit reumatik - dengan berat badan hingga 25 kg - 80-100 mg / kg / hari, dengan berat lebih daripada 25 kg - 60-80 mg / kg / hari.

Borang pelepasan:

- tablet 100, 250, 300 dan 500 mg;
- "tablet effervescent" ASPRO-500... Termasuk dalam ubat kombinasi alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramone P dan lain lain.

Lysine monoacetyl salicylate
(Aspizol, Laspal)

Reaksi buruk

Penggunaan fenilbutazon yang meluas membatasi tindak balas buruknya yang kerap dan serius, yang berlaku pada 45% pesakit. Kesan kemurungan ubat yang paling berbahaya pada sumsum tulang, yang mengakibatkan tindak balas hematotoksik- anemia aplastik dan agranulositosis, yang sering membawa maut. Risiko anemia aplastik lebih tinggi pada wanita, pada orang berusia lebih dari 40 tahun, dengan penggunaan jangka panjang. Walau bagaimanapun, walaupun dengan penggunaan jangka pendek oleh orang muda, anemia aplastik fatal dapat berkembang. Leukopenia, trombositopenia, pancytopenia, dan anemia hemolitik juga diperhatikan.

Di samping itu, terdapat reaksi yang tidak diingini dari saluran gastrointestinal (lesi erosif dan ulseratif, pendarahan, cirit-birit), pengekalan cecair di dalam badan dengan munculnya edema, ruam kulit, stomatitis ulseratif, pembesaran kelenjar air liur, gangguan saraf pusat sistem (kelesuan, pergolakan, gegaran), hematuria, proteinuria, kerosakan hati.

Phenylbutazone mempunyai kardiotoksisitas (pada pesakit dengan kegagalan jantung, mungkin bertambah buruk) dan boleh menyebabkan sindrom paru-paru akut, yang ditunjukkan oleh sesak nafas dan demam. Sejumlah pesakit mempunyai reaksi hipersensitiviti dalam bentuk bronkospasme, limfadenopati umum, ruam kulit, sindrom Lyell dan Stevens-Johnson. Phenylbutazone dan terutamanya metabolitnya oxyphenbutazone dapat memperburuk porfiria.

Petunjuk

Phenylbutazone harus digunakan sebagai sandarkan NSAID sekiranya tidak berkesan ubat lain, dalam jangka masa pendek. Kesan paling besar diperhatikan dengan ankylosing spondylitis, gout.

Amaran

Jangan gunakan fenilbutazon dan sediaan gabungan yang mengandungnya ( rheopyrite, pirabutol) sebagai analgesik atau antipiretik dalam amalan klinikal yang luas.

Memandangkan kemungkinan komplikasi hematologi yang mengancam nyawa, adalah perlu untuk memberi amaran kepada pesakit tentang manifestasi awal mereka dan dengan tegas mengikuti peraturan untuk menetapkan pyrazolones dan pyrazolidines ().

Jadual 9. Peraturan untuk penggunaan fenilbutazon dan turunan lain dari pyrazolidine dan pyrazolone

1. Rumuskan hanya setelah pemeriksaan menyeluruh, pemeriksaan klinikal dan makmal dengan penentuan eritrosit, leukosit dan platelet. Kajian-kajian ini harus diulangi dengan sedikit pun kecurigaan hematotoksisitas.
2. Pesakit harus diberi amaran mengenai penghentian segera rawatan dan rawatan perubatan segera sekiranya gejala berikut muncul:
   • demam, menggigil, sakit tekak, stomatitis (gejala agranulositosis);
   • dispepsia, sakit epigastrik, pendarahan dan lebam yang luar biasa, najis berlarutan (gejala anemia);
   • ruam kulit, gatal-gatal;
   • kenaikan berat badan yang ketara, edema.
3. Kursus mingguan mencukupi untuk menilai keberkesanannya. Sekiranya tidak ada kesan, ubat itu harus dibatalkan. Pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, fenilbutazon tidak boleh digunakan selama lebih dari 1 minggu.

Phenylbutazone dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hematopoietik, luka erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal (termasuk sejarahnya), penyakit kardiovaskular, patologi tiroid, gangguan fungsi hati dan ginjal, dengan alergi terhadap aspirin dan NSAID lain. Ia boleh memburukkan keadaan pesakit dengan lupus erythematosus sistemik.

Dos

Dewasa: dos awal ialah 450-600 mg / hari dalam 3-4 dos terbahagi. Setelah mencapai kesan terapeutik, dos penyelenggaraan digunakan - 150-300 mg / hari dalam 1-2 dos.
Pada kanak-kanak bawah 14 tahun tidak terpakai.

Borang pelepasan:

- tablet 150 mg;
- salap, 5%.

CLOFESON ( Perkluzon)

Sebatian ekuimolar phenylbutazone dan clofhexamide. Clofhexamide mempunyai kesan analgesik dan kurang anti-radang, melengkapkan kesan fenilbutazon. Toleransi Clofezon agak lebih baik daripada. Reaksi buruk jarang berlaku, tetapi langkah berjaga-jaga mesti diambil ().

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk penggunaan adalah sama seperti

Dos

Dewasa: 200-400 mg 2-3 kali sehari melalui mulut atau rektum.
Anak-anak dengan berat badan lebih daripada 20 kg: 10-15 mg / kg / hari.

Borang pelepasan:

- 200 mg kapsul;
- suppositori 400 mg;
- salap (1 g mengandungi 50 mg clofezone dan 30 mg clofhexamide).

INDOMETACIN
(Indocide, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indomethacin adalah salah satu NSAID yang paling kuat.

Farmakokinetik

Kepekatan maksimum dalam darah berkembang dalam 1-2 jam selepas pengambilan konvensional dan 2-4 jam setelah mengambil bentuk dos yang lama ("retard"). Pengambilan makanan melambatkan penyerapan. Dengan pemberian rektum, ia diserap agak teruk dan kepekatan maksimum dalam darah berkembang dengan lebih perlahan. Separuh hayat adalah 4-5 jam.

Interaksi

Indomethacin, lebih banyak daripada NSAID lain, mengganggu aliran darah buah pinggang, sehingga dapat melemahkan kesan ubat diuretik dan antihipertensi dengan ketara. Kombinasi indomethacin dengan triamterene diuretik kalium sangat berbahaya, kerana memprovokasi perkembangan kegagalan buah pinggang akut.

Reaksi buruk

Kelemahan utama indomethacin adalah kerapuhan reaksi buruk (pada 35-50% pesakit), dan kekerapan dan keparahannya bergantung pada dos harian. Dalam 20% kes, ubat itu dibatalkan kerana reaksi buruk.

Yang paling ciri tindak balas neurotoksik: sakit kepala (disebabkan oleh edema serebrum), pening, pekak, penghambatan aktiviti refleks; gastrotoksisiti(lebih tinggi daripada aspirin); nefrotoksisiti(tidak boleh digunakan untuk kegagalan buah pinggang dan jantung); tindak balas hipersensitiviti(silang alergi dengan kemungkinan).

Petunjuk

Indomethacin sangat berkesan untuk ankylosing spondylitis dan gout akut. Ia digunakan secara meluas dalam artritis reumatoid dan reumatik aktif. Pada artritis reumatoid remaja, ia adalah ubat simpanan. Terdapat pengalaman luas dalam penggunaan indomethacin dalam osteoartritis sendi pinggul dan lutut. Walau bagaimanapun, baru-baru ini ditunjukkan bahawa pada pesakit dengan osteoartritis, ia mempercepat pemusnahan tulang rawan artikular. Kawasan penggunaan khas untuk indomethacin adalah neonatologi (lihat di bawah).

Amaran

Oleh kerana kesan anti-radang yang kuat, indomethacin dapat menyembunyikan gejala klinikal jangkitan; oleh itu, tidak digalakkan menggunakannya pada pesakit dengan jangkitan.

Dos

Dewasa: dos awal ialah 25 mg 3 kali sehari, maksimum 150 mg / hari. Dosnya meningkat secara beransur-ansur. Tablet retard dan suppositori rektum ditetapkan 1-2 kali sehari. Kadang-kadang ia hanya digunakan pada waktu malam, dan NSAID lain ditetapkan pada waktu pagi dan petang. Salap digunakan secara luaran.
Kanak-kanak: 2-3 mg / kg / hari dalam 3 dos terbahagi.

Borang pelepasan:

- tablet bersalut enterik, 25 mg; - tablet retard 75 mg; - suppositori 100 mg; - salap, 5 dan 10%.

Penggunaan indomethacin dalam neonatologi

Indomethacin digunakan pada bayi prematur untuk penutupan farmakologi paten ductus arteriosus. Lebih-lebih lagi, dalam 75-80% ubat membolehkan anda mencapai penutupan duktus arteriosus sepenuhnya dan mengelakkan pembedahan. Kesan indomethacin disebabkan oleh penghambatan sintesis PG-E 1, yang membuat ductus arteriosus terbuka. Hasil terbaik diperhatikan pada kanak-kanak dengan tahap pramatang III-IV.

Petunjuk indometasin untuk penutupan ductus arteriosus:

1. Berat lahir sebelum 1750
2. Gangguan hemodinamik yang teruk - sesak nafas, takikardia, kardiomegali.
3. Tidak berkesannya terapi tradisional yang dilakukan dalam 48 jam (sekatan cecair, diuretik, glikosida jantung).

Kontraindikasi: jangkitan, trauma kelahiran, koagulopati, patologi buah pinggang, enterokolitis nekrotik.

Reaksi buruk: terutamanya pada bahagian ginjal - kemerosotan aliran darah, peningkatan kreatinin dan urea darah, penurunan penapisan glomerulus, diuresis.

Dos

Di dalam 0.2-0.3 mg / kg 2-3 kali setiap 12-24 jam. Sekiranya tidak ada kesan, penggunaan indomethacin lebih lanjut dikontraindikasikan.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetik

Ia adalah "prodrug", di hati ia berubah menjadi metabolit aktif. Kepekatan maksimum metabolit sulindac aktif dalam darah diperhatikan 3-4 jam selepas pengambilan. Separuh hayat sulindac adalah 7-8 jam, dan separuh hayat metabolit aktif adalah 16-18 jam, yang memberikan kesan tahan lama dan kemungkinan mengambilnya 1-2 kali sehari.

Reaksi buruk

Dos

Dewasa: di dalam, rektum dan intramuskular - 20 mg / hari dalam satu dos (suntikan).
Kanak-kanak: dos tidak ditetapkan.

Borang pelepasan:

- tablet 20 mg;
- kapsul 20 mg;
- suppositori 20 mg.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

NSAID dari kumpulan oxicam - chlortenoxicam. Dari segi perencatan, COX lebih unggul daripada oksikam lain, dan kira-kira pada tahap yang sama menyekat COX-1 dan COX-2, menempati posisi perantaraan dalam klasifikasi NSAID, berdasarkan prinsip selektivitas. Mempunyai kesan analgesik dan anti-radang yang ketara.

Kesan analgesik lornoxicam terdiri daripada pelanggaran penghasilan impuls kesakitan dan melemahkan persepsi kesakitan (terutamanya pada kesakitan kronik). Apabila diberikan secara intravena, ubat ini dapat meningkatkan tahap opioid endogen, sehingga mengaktifkan sistem antinociceptive fisiologi badan.

Farmakokinetik

Ia diserap dengan baik di saluran gastrointestinal, makanan sedikit mengurangkan bioavailabiliti. Kepekatan plasma maksimum diperhatikan selepas 1-2 jam. Apabila diberikan secara intramuskular, tahap maksimum plasma diperhatikan selepas 15 minit. Ia menembus dengan baik ke dalam cecair sinovial, di mana kepekatannya mencapai 50% plasma, dan ia tetap berada di dalamnya untuk waktu yang lama (hingga 10-12 jam). Ia dimetabolisme di hati, dikeluarkan melalui usus (terutamanya) dan buah pinggang. Separuh hayat adalah 3-5 jam.

Reaksi buruk

Lornoxicam kurang gastrotoxic daripada oxicams "generasi pertama" (piroxicam, tenoxicam). Ini sebahagiannya disebabkan oleh waktu paruh yang pendek, yang memberi peluang untuk pemulihan tahap perlindungan PG pada mukosa gastrointestinal. Dalam kajian terkawal, didapati bahawa lornoxicam lebih tinggi toleransi terhadap indometasin dan praktikalnya tidak kalah dengan diclofenac.

Petunjuk

- Sindrom nyeri (sakit akut dan kronik, termasuk barah).
Apabila diberikan secara intravena, lornoxicam pada dos 8 mg tidak kalah dari segi keparahan kesan analgesik terhadap meperidine (dekat dengan promedol domestik). Apabila diambil secara lisan pada pesakit dengan kesakitan pasca operasi, 8 mg lornoxicam kira-kira bersamaan dengan 10 mg ketorolac, 400 mg ibuprofen, dan 650 mg aspirin. Dalam sindrom kesakitan yang teruk, lornoxicam boleh digunakan dalam kombinasi dengan analgesik opioid, yang mengurangkan dos yang terakhir.
- Penyakit reumatik (rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoartritis).

Dos

Dewasa:
dengan sindrom kesakitan - di dalam - 8 mg x 2 kali sehari; dos pemuatan 16 mg adalah mungkin; i / m atau i / v - 8-16 mg (1-2 dos dengan selang 8-12 jam); dalam reumatologi - dalam 4-8 mg x 2 kali sehari.
Dos untuk kanak kanak bawah 18 tahun tidak ditubuhkan.

Borang pelepasan:

- tablet 4 dan 8 mg;
- botol 8 mg (untuk penyediaan larutan suntikan).

MELOXICAM ( Movalis)

Ini adalah wakil generasi baru NSAID - perencat COX-2 terpilih. Kerana harta tanah ini, meloxicam secara selektif menghalang pembentukan prostaglandin yang terlibat dalam pembentukan keradangan... Pada masa yang sama, ia menghalang COX-1 jauh lebih lemah, oleh itu ia kurang mempengaruhi sintesis prostaglandin yang mengatur aliran darah buah pinggang, pengeluaran lendir pelindung di perut dan agregasi platelet.

Kajian terkawal pada pesakit dengan rheumatoid arthritis menunjukkan bahawa dari segi kekuatan aktiviti anti-radang, meloxicam tidak kalah, dan, tetapi ketara, menyebabkan reaksi yang tidak diingini dari saluran gastrointestinal dan buah pinggang ().

Farmakokinetik

Ketersediaan bio oral adalah 89% dan tidak bergantung pada pengambilan makanan. Kepekatan maksimum dalam darah berkembang dalam 5-6 jam. Kepekatan keseimbangan dibuat dalam 3-5 hari. Separuh hayat adalah 20 jam, yang membolehkan ubat itu diresepkan sekali sehari.

Petunjuk

Rheumatoid arthritis, osteoartritis.

Dos

Dewasa: di dalam dan intramuskular pada kadar 7.5-15 mg 1 kali sehari.
Pada kanak-kanak keberkesanan dan keselamatan ubat belum dikaji.

Borang pelepasan:

- tablet 7.5 dan 15 mg;
- ampul 15 mg.

NABUMETON ( Relafen)

Dos

Dewasa: 400-600 mg 3-4 kali sehari, menangguhkan persediaan - 600-1200 mg 2 kali sehari.
Kanak-kanak: 20-40 mg / kg / hari dalam 2-3 dos terbahagi.
Sejak tahun 1995, di Amerika Syarikat, ibuprofen telah disetujui untuk penggunaan di kaunter pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun dengan demam dan sakit pada 7.5 mg / kg hingga 4 kali sehari, dengan maksimum 30 mg / kg / hari.

Borang pelepasan:

- tablet 200, 400 dan 600 mg;
- tablet "retard" 600, 800 dan 1200 mg;
- krim, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Salah satu NSAID yang paling biasa digunakan. Ia unggul dalam aktiviti anti-radang. Kesan anti-radang berkembang dengan perlahan, dengan maksimum selepas 2-4 minggu. Ia mempunyai kesan analgesik dan antipiretik yang kuat. Kesan antiagregat hanya dapat dilihat apabila dos ubat yang tinggi ditetapkan. Tidak mempunyai kesan urikosurik.

Farmakokinetik

Diserap dengan baik selepas pentadbiran oral dan pentadbiran rektum. Kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan 2-4 jam setelah pengingesan. Separuh hayat adalah sekitar 15 jam, yang memungkinkan untuk menetapkannya 1-2 kali sehari.

Reaksi buruk

Gastrotoxicity kurang daripada, dan. Nefrotoksisitas diperhatikan, sebagai peraturan, hanya pada pesakit dengan penyakit ginjal dan gagal jantung. Reaksi alergi adalah mungkin, kes alergi silang dijelaskan h.

Petunjuk

Ia digunakan secara meluas untuk rematik, ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis pada orang dewasa dan kanak-kanak. Pada pesakit dengan osteoartritis, ia menghalang aktiviti enzim proteoglikanase, mencegah perubahan degeneratif pada tulang rawan artikular, yang dibandingkan dengan. Ia digunakan secara meluas sebagai analgesik, termasuk untuk sakit pasca operasi dan selepas bersalin, dalam prosedur ginekologi. Kecekapan tinggi diperhatikan untuk senggugut, demam paraneoplastik.

Dos

Dewasa: 500-1000 mg / hari dalam 1 hingga 2 dos melalui mulut atau rektum. Dos harian dapat ditingkatkan menjadi 1500 mg untuk jangka masa terhad (hingga 2 minggu). Dalam sindrom kesakitan akut (bursitis, tendovaginitis, senggugut) Dosis pertama - 500 mg, kemudian 250 mg setiap 6-8 jam.
Kanak-kanak: 10-20 mg / kg / hari dalam 2 dos terbahagi. Sebagai antipiretik - 15 mg / kg setiap dos.

Borang pelepasan:

- tablet 250 dan 500 mg;
- supositoria 250 dan 500 mg;
- ampaian yang mengandungi 250 mg / 5 ml;
- gel, 10%.

NAPROXENE-SODIUM ( Hidup, Apranax)

Petunjuk

Digunakan sebagai analgesik dan antipiretik... Untuk kesan yang cepat, ia diberikan secara parenteral.

Dos

Dewasa: di dalam, 0,5-1 g 3-4 kali sehari, intramuskular atau intravena, 2-5 ml larutan 50% 2-4 kali sehari.
Kanak-kanak: 5-10 mg / kg 3-4 kali sehari. Sekiranya berlaku hipertermia secara intravena atau intramuskular dalam bentuk larutan 50%: hingga 1 tahun - 0,01 ml / kg, lebih dari 1 tahun - 0,1 ml / tahun hidup setiap suntikan.

Borang pelepasan:

- tablet 100 dan 500 mg;
- ampul 1 ml larutan 25%, 1 dan 2 ml larutan 50%;
- titisan, sirap, lilin.

AMINOPHENAZONE ( Amidopyrine)

Selama bertahun-tahun ia digunakan sebagai analgesik dan antipiretik. Lebih beracun daripada. Lebih kerap menyebabkan reaksi kulit alergi yang teruk, terutamanya apabila digabungkan dengan sulfonamida. Sedang aminophenazone dilarang untuk digunakan dan di luar pengeluaran, kerana ketika berinteraksi dengan nitrit makanan, ia dapat menyebabkan pembentukan sebatian karsinogenik.

Walaupun demikian, ubat-ubatan yang mengandungi aminophenazone ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, pyranal, pirkofen, reopirin, theofedrin N).

PROPIFENAZONE

Ia mempunyai kesan analgesik dan antipiretik yang ketara. Ia cepat diserap di saluran gastrointestinal, kepekatan maksimum dalam darah berkembang 30 minit selepas pengingesan.

Berbanding dengan turunan pyrazolone lain, ia adalah yang paling selamat. Semasa menggunakannya, perkembangan agranulositosis tidak diperhatikan. Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat penurunan jumlah platelet dan leukosit.

Ia tidak digunakan sebagai penyediaan monopreparasi, ia adalah sebahagian daripada persiapan gabungan saridon dan plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetik

Menyerap dengan baik di saluran gastrousus. Ia dimetabolisme di hati, sebahagiannya berubah menjadi metabolit aktif. Metabolit fenasetin lain adalah toksik. Separuh hayat adalah 2-3 jam.

Reaksi buruk

Phenacetin sangat nefrotoksik. Ia boleh menyebabkan nefritis tubulointerstitial kerana perubahan iskemia pada buah pinggang, yang dimanifestasikan oleh sakit belakang, gejala disurik, hematuria, proteinuria, silindruria ("analgesik nefropati", "phenacetin ginjal"). Perkembangan kegagalan buah pinggang yang teruk telah dijelaskan. Kesan nefrotoksik lebih ketara dengan penggunaan berpanjangan dalam kombinasi dengan analgesik lain, lebih kerap diperhatikan pada wanita.

Metabolit fenasetin boleh menyebabkan pembentukan metemoglobin dan hemolisis. Ubat ini juga mempunyai sifat karsinogenik: boleh menyebabkan perkembangan barah pundi kencing.

Di banyak negara, phenacetin dilarang digunakan.

Dos

Dewasa: 250-500 mg 2-3 kali sehari.
Pada kanak-kanak tidak berlaku.

Borang pelepasan:

Ia adalah sebahagian daripada pelbagai persediaan gabungan: tablet pirkofen, sedalgin, teofedrin N, lilin cefecon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (di beberapa negara mempunyai nama generik asetaminofen) Adalah metabolit aktif. Berbanding dengan fenasetin, ia kurang toksik.

Menindas sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat lebih banyak daripada pada tisu periferal. Oleh itu, ia mempunyai kesan analgesik dan antipiretik yang paling "pusat" dan mempunyai aktiviti anti-radang "periferal" yang sangat lemah. Yang terakhir hanya dapat dinyatakan dengan kandungan sebatian peroksida yang rendah di dalam tisu, misalnya, pada osteoartritis, pada kecederaan tisu lembut akut, tetapi tidak pada penyakit rematik.

Farmakokinetik

Paracetamol diserap dengan baik apabila diambil secara lisan dan rektum. Kepekatan maksimum dalam darah berkembang dalam masa 0.5-2 jam setelah pengingesan. Pada vegetarian, penyerapan parasetamol di saluran gastrousus dilemahkan dengan ketara. Ubat ini dimetabolisme di hati dalam 2 tahap: pertama, di bawah tindakan sistem enzim sitokrom P-450, metabolit hepatotoksik pertengahan terbentuk, yang kemudian dibelah dengan penyertaan glutathione. Kurang daripada 5% parasetamol yang diberikan dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang. Separuh hayat adalah 2-2.5 jam. Tempoh tindakan adalah 3-4 jam.

Reaksi buruk

Paracetamol dianggap salah satu NSAID paling selamat. Jadi, tidak seperti itu, ia tidak menyebabkan sindrom Reye, tidak mengalami gastrotoxicity, tidak mempengaruhi agregasi platelet. Tidak seperti dan tidak menyebabkan agranulositosis dan anemia aplastik. Reaksi alergi terhadap parasetamol jarang berlaku.

Baru-baru ini, data telah diperoleh bahawa dengan penggunaan paracetamol yang berpanjangan lebih dari 1 tablet sehari (1000 atau lebih tablet setiap nyawa), risiko terkena nefropati analgesik yang teruk, yang menyebabkan kegagalan buah pinggang peringkat akhir (), berlipat ganda. Ia didasarkan pada kesan nefrotoksik metabolit paracetamol, terutama paraaminophenol, yang terkumpul di papillae ginjal, mengikat pada kumpulan SH, menyebabkan disfungsi teruk dan struktur sel, sehingga mati. Pada masa yang sama, penggunaan aspirin secara sistematik tidak dikaitkan dengan risiko tersebut. Oleh itu, parasetamol lebih nefrotoksik daripada aspirin dan tidak boleh dianggap sebagai ubat "selamat sepenuhnya".

Anda juga harus ingat hepatotoksisiti parasetamol apabila diambil dalam dos (!) yang sangat besar. Dosis tunggal pada dos yang melebihi 10 g pada orang dewasa atau lebih daripada 140 mg / kg pada kanak-kanak membawa kepada keracunan, disertai dengan kerosakan hati yang teruk. Sebabnya ialah pengurangan simpanan glutathione dan pengumpulan produk perantaraan metabolisme parasetamol, yang mempunyai kesan hepatotoksik. Gejala keracunan terbahagi kepada 4 peringkat ().

Jadual 10. Gejala keracunan paracetamol. (Menurut Manual Merck, 1992)

Gambaran serupa dapat diperhatikan semasa mengambil dos ubat yang biasa dalam kes penggunaan bersamaan pemicu enzim sitokrom P-450, dan juga pada alkoholik (lihat di bawah).

Langkah-langkah bantuan untuk mabuk dengan parasetamol ditunjukkan dalam. Perlu diingat bahawa diuresis paksa sekiranya keracunan parasetamol tidak berkesan dan bahkan berbahaya, dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak berkesan. Sekiranya anda tidak perlu menggunakan antihistamin, glukokortikoid, fenobarbital dan asid etakrina, yang dapat memberikan pengaruh yang mendorong pada sistem enzim sitokrom P-450 dan meningkatkan pembentukan metabolit hepatotoksik.

Interaksi

Penyerapan parasetamol di saluran gastrointestinal ditingkatkan oleh metoclopramide dan kafein.

Pengaruh enzim hati (barbiturat, rifampisin, diphenin dan lain-lain) mempercepat pemecahan parasetamol kepada metabolit hepatotoksik dan meningkatkan risiko kerosakan hati.

Jadual 11. Langkah-langkah bantuan untuk mabuk parasetamol

• Lavage gastrik.
• Karbon aktif di dalam.
• Menyebabkan muntah.
• Acetylcysteine ​​(adalah penderma glutathione) - 20% larutan di dalamnya.
• Glukosa intravena.
• Vitamin K 1 (phytomenadione) - 1-10 mg intramuskular, plasma asli, faktor pembekuan darah (dengan peningkatan 3 kali ganda dalam masa prothrombin).

Kesan serupa dapat dilihat pada orang yang selalu mengonsumsi alkohol. Mereka mempunyai hepatotoksisitas parasetamol walaupun digunakan dalam dos terapeutik (2,5-4 g / hari), terutama jika ia diambil dalam jangka waktu yang singkat setelah alkohol ().

Petunjuk

Paracetamol kini dianggap sebagai analgesik dan antipiretik yang berkesan untuk penggunaan meluas... Terutama disyorkan sekiranya terdapat kontraindikasi terhadap NSAID lain: pada pesakit dengan asma bronkial, pada orang yang mempunyai sejarah bisul, pada kanak-kanak dengan jangkitan virus. Dari segi aktiviti analgesik dan antipiretik, parasetamol hampir dengan.

Amaran

Paracetamol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan fungsi hati dan ginjal yang terganggu, serta pada mereka yang mengambil ubat yang mempengaruhi fungsi hati.

Dos

Dewasa: 500-1000 mg 4-6 kali sehari.
Kanak-kanak: 10-15 mg / kg 4-6 kali sehari.

Borang pelepasan:

- tablet 200 dan 500 mg;
- sirap 120 mg / 5 ml dan 200 mg / 5 ml;
- suppositori 125, 250, 500 dan 1000 mg;
- Tablet "effervescent" 330 dan 500 mg. Termasuk dalam ubat kombinasi soridon, solpadein, tomapirin, citramone P dan lain lain.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Nilai klinikal utama ubat adalah kesan analgesiknya yang kuat, di mana ia melebihi banyak NSAID lain.

Telah didapati bahawa 30 mg ketorolac, yang diberikan secara intramuskular, kira-kira bersamaan dengan 12 mg morfin. Pada masa yang sama, tindak balas buruk ciri morfin dan analgesik narkotik lain (mual, muntah, kemurungan pernafasan, sembelit, pengekalan kencing) lebih jarang berlaku. Penggunaan ketorolac tidak membawa kepada perkembangan pergantungan dadah.

Ketorolac juga mempunyai kesan antipiretik dan antiagregat.

Farmakokinetik

Hampir keseluruhan dan cepat diserap dalam saluran gastrousus, bioavailabiliti oral adalah 80-100%. Kepekatan maksimum dalam darah berkembang 35 minit selepas pemberian oral dan 50 minit selepas pemberian intramuskular. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang. Separuh hayat adalah 5-6 jam.

Reaksi buruk

Selalunya diperhatikan gastrotoksisiti dan peningkatan pendarahan kerana tindakan antiagregat.

Interaksi

Apabila digabungkan dengan analgesik opioid, kesan analgesik ditingkatkan, yang memungkinkan untuk menggunakannya dalam dos yang lebih rendah.

Pentadbiran ketorolac intravena atau intra-artikular dalam kombinasi dengan anestetik tempatan (lidocaine, bupivacaine) memberikan penghilang rasa sakit yang lebih baik daripada hanya menggunakan salah satu ubat selepas arthroscopy dan pembedahan anggota badan atas.

Petunjuk

Ia digunakan untuk melegakan sindrom kesakitan dari pelbagai lokalisasi: kolik ginjal, sakit pada trauma, penyakit neurologi, pada pesakit barah (terutama pada metastasis tulang), pada masa selepas operasi dan selepas bersalin.

Terdapat bukti kemungkinan menggunakan ketorolac sebelum operasi dalam kombinasi dengan morfin atau fentanyl. Ini membolehkan anda mengurangkan dos analgesik opioid sebanyak 25-50% dalam 1-2 hari pertama dalam tempoh selepas operasi, yang disertai dengan pemulihan fungsi saluran gastrousus yang lebih cepat, kurang mual dan muntah, dan memendekkan masa tinggal di hospital ( ).

Ia juga digunakan untuk menghilangkan rasa sakit di pergigian operasi dan prosedur perubatan ortopedik.

Amaran

Ketorolac tidak boleh digunakan sebelum operasi jangka panjang dengan risiko pendarahan yang tinggi, serta untuk anestesia penyelenggaraan semasa operasi, untuk menghilangkan rasa sakit semasa bersalin, menghilangkan rasa sakit pada infark miokard.

Kursus penggunaan ketorolac tidak boleh melebihi 7 hari, dan pada orang yang berusia lebih dari 65 tahun, ubat tersebut harus diresepkan dengan berhati-hati.

Dos

Dewasa: melalui mulut 10 mg setiap 4-6 jam; dos harian tertinggi ialah 40 mg; tempoh penggunaannya tidak melebihi 7 hari. Secara intramuskular dan intravena - 10-30 mg; dos harian tertinggi - 90 mg; tempoh penggunaannya tidak lebih dari 2 hari.
Kanak-kanak: dos pertama intravena - 0,5-1 mg / kg, kemudian 0,25-0,5 mg / kg setiap 6 jam.

Borang pelepasan:

- 10 mg tablet;
- ampul 1 ml.

PERSEDIAAN BERGABUNG

Sejumlah persiapan gabungan dihasilkan, yang mengandungi, selain NSAID, ubat lain, yang, kerana sifat spesifiknya, dapat meningkatkan kesan analgesik NSAID, meningkatkan ketersediaan bio mereka dan mengurangkan risiko reaksi buruk.

SARIDON

Terdiri daripada, dan kafein. Nisbah analgesik dalam ubat adalah 5: 3, di mana mereka bertindak sebagai sinergis, kerana paracetamol dalam kes ini meningkatkan ketersediaan bio propyphenazone sebanyak satu setengah kali. Kafein menormalkan nada saluran otak, mempercepat aliran darah, tanpa merangsang sistem saraf pusat dalam dos yang digunakan, oleh itu ia meningkatkan kesan analgesik untuk sakit kepala. Di samping itu, ia meningkatkan penyerapan parasetamol. Saridone, secara amnya, dicirikan oleh ketersediaan bio yang tinggi dan perkembangan kesan analgesik yang cepat.

Petunjuk

Sindrom nyeri pelbagai lokalisasi (sakit kepala, sakit gigi, sakit pada penyakit reumatik, senggugut, demam).

Dos

1-2 tablet 1-3 kali sehari.

Borang pelepasan:

- tablet yang mengandungi 250 mg paracetamol, 150 mg propiphenazone dan 50 mg kafein.

ALKA-SELTZER

Bahan-bahan: asid sitrik, natrium bikarbonat. Ini adalah bentuk aspirin larut yang diserap dengan baik dengan sifat organoleptik yang lebih baik. Natrium bikarbonat meneutralkan asid hidroklorik bebas di dalam perut, mengurangkan kesan ulserogenik aspirin. Di samping itu, ia dapat meningkatkan penyerapan aspirin.

Ia digunakan terutamanya untuk sakit kepala, terutama pada orang yang mempunyai keasidan tinggi di perut.

Dos

Borang pelepasan:

- Tablet "effervescent" yang mengandungi 324 mg aspirin, 965 mg asid sitrik dan 1625 mg natrium bikarbonat.

FORTALGIN C

Ubat itu adalah tablet effervescent, masing-masing mengandungi 400 mg dan 240 mg asid askorbik. Ia digunakan sebagai analgesik dan antipiretik.

Dos

1-2 tablet hingga empat kali sehari.

PLIVALGIN

Ini tersedia dalam bentuk tablet, masing-masing mengandungi 210 mg dan 50 mg kafein, 25 mg fenobarbital dan 10 mg codeine fosfat. Kesan analgesik ubat ditingkatkan dengan adanya codeine analgesik narkotik dan phenobarbital, yang mempunyai kesan sedatif. Peranan kafein dibincangkan di atas.

Petunjuk

Kesakitan pelbagai lokalisasi (sakit kepala, gigi, otot, sendi, neuralgia, senggugut), demam.

Amaran

Dengan penggunaan yang kerap, terutamanya pada dos yang lebih tinggi, anda mungkin merasa letih, mengantuk. Perkembangan pergantungan ubat adalah mungkin.

Dos

1-2 tablet 3-4 kali sehari.

REOPIRIN (Pirabutol)

Komposisi merangkumi ( amidopyrine) dan ( butadion). Ia telah digunakan secara meluas sebagai analgesik selama bertahun-tahun. Namun, dia tidak mempunyai kelebihan kecekapan sebelum NSAID moden dan secara signifikan melampaui mereka dalam keterukan reaksi buruk. Terutama sekali berisiko tinggi mengalami komplikasi hematologi Oleh itu, adalah perlu untuk mematuhi semua langkah berjaga-jaga di atas () dan berusaha menggunakan analgesik lain. Apabila diberikan secara intramuskular, phenylbutazone mengikat tisu di tempat suntikan dan kurang diserap, yang, pertama, menunda perkembangan kesan dan, kedua, adalah penyebab perkembangan infiltrat, abses, dan lesi saraf sciatic yang kerap.

Pada masa ini, penggunaan ubat gabungan yang terdiri daripada fenilbutazon dan aminofenazon dilarang di kebanyakan negara.

Dos

Dewasa: dalam 1-2 tablet 3-4 kali sehari, intramuskular 2-3 ml 1-2 kali sehari.
Pada kanak-kanak tidak berlaku.

Borang pelepasan:

- tablet yang mengandungi 125 mg phenylbutazone dan aminophenazone;
- ampul 5 ml yang mengandungi 750 mg fenilbutazon dan aminofenazon.

BARALGIN

Ia adalah gabungan ( analgin) dengan dua antispasmodik, salah satunya, pitofenone, mempunyai kesan myotropik, dan yang lain, fenpiverinium, mempunyai kesan seperti atropin. Ia digunakan untuk menghilangkan rasa sakit yang disebabkan oleh kekejangan otot licin (kolik ginjal, kolik hepatik, dan lain-lain). Seperti ubat lain dengan aktiviti seperti atropin, ubat ini dikontraindikasikan pada glaukoma dan adenoma prostat.

Dos

Di dalam, 1-2 tablet 3-4 kali sehari, intramuskular atau intravena, 3-5 ml 2-3 kali sehari. Secara intravena diberikan pada kadar 1-1,5 ml per minit.

Borang pelepasan:

- tablet yang mengandungi 500 mg metamizole, 10 mg pitofenone dan 0.1 mg fenpiverinium;
- ampul 5 ml yang mengandungi 2.5 g metamizole, 10 mg pitofenone dan 0.1 mg fenpiverinium.

ARTROTEK

Ini juga terdiri daripada misoprostol (analog sintetik PG-E 1), penyertaan yang bertujuan untuk mengurangkan kekerapan dan keparahan reaksi buruk yang dicirikan oleh diclofenac, terutama gastrotoxicity. Arthrotek setara dengan diclofenac dari segi keberkesanan dalam rheumatoid arthritis dan osteoarthritis, dan perkembangan erosi dan bisul perut semasa penggunaannya jarang berlaku.

Dos

Dewasa: 1 tablet 2-3 kali sehari.

Borang pelepasan:

- tablet yang mengandungi 50 mg diclofenac dan 200 mg misoprostol.

BIBLIOGRAFI

1. Juara G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. Kerosakan gastrointestinal yang disebabkan oleh NSAID // Dadah, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Farmakologi Klinikal. Edisi ke-7 Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Ejen analgesik-antipiretik dan anti-radang dan ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan gout. Dalam: Goodman & Gilman ". Dasar terapi dalam farmakologi. Edisi ke-9. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Ubat anti-radang bukan steroid. (Artikel editorial) // Wedge. farmakol. dan Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Pengurusan gastroduo-denopati yang berkaitan dengan penggunaan ubat anti-radang nonsteroid // Mayo Clin. Proc. 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforasi, bisul dan pendarahan dalam percubaan besar, rawak, multisenter namubetone dibandingkan dengan diclofenac, ibuprofen, naproxen dan piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (tambahan I): 324.
7. Brooks P.M., Hari R.O. Ubat antiinfla mmatory nonteroid - perbezaan dan persamaan // N. Engl. J. Med. 1991,324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Gangguan perubatan alkoholisme // N. Engl. J. Med. 1995,333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Ketoksikan gastrik terapi antiplatelet dengan aspirin dosis rendah // Dadah, 1997, 53: 1-5.
10. Terapi Terapan: Penggunaan ubat secara klinikal. Edisi ke-6 Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Ubat pilihan dari Surat Perubatan. New York. Disemak semula ed. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin sebagai profilaksis terhadap barah kolorektal // N. Engl.J. Med.1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Dadah, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Kesan ibuprofen dosis tinggi pada pesakit dengan fibrosis sista // N. Engl. J. Med.1995 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Risiko kegagalan buah pinggang yang berkaitan dengan penggunaan asetaminofen, aspirin, dan ubat anti-radang nonsteroid // N. Engl. J. Med 1994,331: 1675-1712.
16. Manual Diagnosis dan Terapi Merck. Edisi ke-16 Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Penilaian semula sifat farmakodinamik dan farmakokinetiknya dan penggunaan terapi dalam pengurusan kesakitan // Drugs, 1997, 53: 139-188.