Makrolider av siste generasjon. Makrolide antibiotika for barn. Beskrivelse av noen makrolider

Antibiotika er avfallsprodukter (av naturlig eller syntetisk opprinnelse) fra virale, bakterielle eller soppceller som kan hemme vekst og reproduksjon av andre celler eller mikroorganismer. Legemidler kan ha antibakteriell, anthelmintisk, antifungal, antiviral og antitumoraktivitet. De er delt inn i grupper avhengig av den kjemiske strukturen.

Makrolidantibiotika er relativt trygge representanter for antimikrobielle midler. De har form av komplekse forbindelser som består av karbonatomer, som er festet på ulike måter til den makrosykliske laktonringen. Legemidlene tolereres godt av pasienter.

Klassifisering

Makrolidgruppen har flere divisjoner:

1. Avhengig av antall tilknyttede karbonatomer:
   • preparater med 14 karbonatomer (for eksempel erytromycin, klaritromycin, oleandomycin);
   • betyr med 15 karbonatomer ();
   • makrolider med 16 karboner festet (f.eks. Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
   • 23 atomer - tilhører det eneste stoffet (Tacrolimus), som samtidig tilhører listen over makrolidmedisiner og immundempende midler.
2. I henhold til metoden for å skaffe antibiotika: naturlig og syntetisk opprinnelse.
3. Effektvarighet:
   • korttidsvirkende (Erytromycin, Spiramycin, Oleandomycin, Roxithromycin);
   • gjennomsnittlig varighet (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin);
   • "Lange" legemidler (Azithromycin, Dirithromycin).
4. Avhengig av generasjonen av legemidler:
   • midler av 1. generasjon;
   • makrolider av 2. generasjon;
   • 3. generasjons antibiotika (siste generasjons makrolider);
   • Ketolider er midler hvis kjemiske struktur består av en tradisjonell ring med tillegg av en ketogruppe.

Effektiviteten til legemidler

Antibiotika av denne gruppen, spesielt nye generasjons makrolider, har et bredt spekter av virkning. De brukes til å kontrollere gram-positive mikroorganismer ( og ). På det nåværende stadiet er det en reduksjon i følsomheten til pneumokokker og noen typer streptokokker overfor antibiotika som har 14 og 15 karbonatomer i sammensetningen, men 16-leddede preparater beholder sin aktivitet mot disse bakteriene.

Legemidlene er effektive mot følgende patogener:

• noen stammer av Mycobacterium tuberculosis;
• gardnerella;
• klamydia;
• patogen;
• mykoplasma;
• basill som forårsaker utvikling av hemofil infeksjon.

Virkningsmekanisme og fordeler

Makrolider er vevspreparater, siden deres bruk er ledsaget av det faktum at konsentrasjonen av aktive stoffer i bløtvev er mye høyere enn i blodet. Dette skyldes stoffets evne til å trenge inn i midten av cellene. Legemidlene binder seg til plasmaproteiner, men graden av slik virkning varierer fra 20 til 90 % (avhengig av antibiotika).

Virkningen av ulike antibiotika på bakteriecellen

Virkningsmekanismen skyldes det faktum at makrolider hemmer prosessen med proteinproduksjon av mikrobielle celler, forstyrrer funksjonaliteten til ribosomene deres. I tillegg har de en overveiende bakteriostatisk effekt, det vil si at de hemmer veksten og reproduksjonen av patogene mikroorganismer. Legemidlene har lav toksisitet, forårsaker ikke utvikling av en allergisk reaksjon når de kombineres med andre grupper av antibiotika.

Ytterligere fordeler med siste generasjons produkter:

• lang halveringstid av legemidler fra kroppen;
• transport til infeksjonsstedet ved hjelp av leukocyttceller;
• ikke behov for et langt behandlingsforløp og hyppig bruk av medisiner;
• ingen giftig effekt på fordøyelsessystemet;
• ved bruk av tablettformer er absorpsjonen fra mage-tarmkanalen mer enn 75 %.

Makrolider i ØNH-praksis

Legemidlene virker på et bredt spekter av patogener av ØNH-sykdommer. Antibiotika anbefales for behandling av bakteriell betennelse i mandlene, akutt betennelse i mellomøret og paranasale bihuler, samt bronkitt og lungebetennelse.
Makrolider brukes ikke til behandling av betennelse i epiglottis og abscess i svelget.

Azitromycin har funnet den største utbredelsen i behandlingen av de øvre luftveiene. Resultatene av studiene bekreftet effektiviteten av stoffet hos barn med mild og moderat alvorlighetsgrad av inflammatoriske prosesser. Kliniske manifestasjoner av effektiviteten av behandlingen er normalisering av kroppstemperatur, eliminering av leukocytose, subjektiv forbedring i pasientens tilstand.

Grunner til å velge makrolider i otorhinolaryngologi

Leger prioriterer denne gruppen antibiotika basert på følgende punkter:

1. Sensibilisering for penicilliner. Hos pasienter med rhinosinusitt eller otitis media på bakgrunn av allergisk rhinitt eller bronkial astma, kan penicillinpreparater, som er satt i første rekke, ikke brukes på grunn av deres allergifremkallende egenskaper. De erstattes av makrolider.
2. Gruppen har en anti-inflammatorisk effekt og et bredt spekter av virkning.
3. Tilstedeværelsen av infeksjoner forårsaket av atypiske bakterier. Makrolider er effektive mot slike patogener som forårsaker utvikling av visse typer tonsillofaryngitt, kronisk adenoiditt, nasale patologier.
4. En rekke mikroorganismer kan danne spesifikke filmer som patogener "lever" under, og forårsaker utvikling av kroniske prosesser i ØNH-organene. Makrolider er i stand til å virke på patologiske celler under oppholdet under slike filmer.

Kontraindikasjoner

Makrolider anses som relativt trygge legemidler som kan foreskrives for behandling av barn, men selv de har noen kontraindikasjoner for bruk. Det er uønsket å bruke midlene til denne gruppen under graviditet og amming. Bruk av makrolider hos barn under 6 måneder anbefales ikke.

Midler er ikke foreskrevet i nærvær av individuell overfølsomhet overfor aktive komponenter, med alvorlige patologier i leveren og nyrene.

Bivirkninger

Bivirkninger utvikles sjelden. Det kan være anfall av kvalme og oppkast, diaré, magesmerter. Med en negativ effekt på leveren klager pasienten over en økning i kroppstemperatur, gulfarging av huden og sclera, svakhet og dyspeptiske manifestasjoner.

Fra siden av sentralnervesystemet kan cefalgi, lett svimmelhet og en endring i funksjonen til den auditive analysatoren observeres. Lokale reaksjoner kan utvikles ved parenteral administrering av legemidler (betennelse i venene med dannelse av blodpropp i dem).

Grupperepresentanter

De fleste makrolider bør tas en time før et måltid eller noen timer etter det, fordi når de interagerer med mat, reduseres aktiviteten til stoffene. Flytende doseringsformer tas i henhold til skjemaet foreskrevet av den behandlende legen.

Pass på å observere jevne intervaller mellom doser av antibiotika. Hvis pasienten glemte en dose, bør medisinen tas så snart som mulig. Dobling av dosen av legemidlet ved neste dose er forbudt. I løpet av behandlingsperioden bør du definitivt slutte å drikke alkohol.

Erytromycin

Produsert i form av orale former, stikkpiller, pulver til injeksjon. Denne representanten kan brukes under graviditet og amming, men under streng tilsyn av den behandlende legen. For behandling av nyfødte er det ikke foreskrevet på grunn av muligheten for å utvikle en innsnevring av utgangsdelen av magen (pylorisk stenose).

Roxitromycin

Produsert i form av tabletter. Aktivitetsspekteret er likt den forrige representanten for gruppen. Analogene er Rulid, Roxithromycin Lek. Forskjeller fra erytromycin:

• prosentandelen av stoffet som kommer inn i blodet er høyere, avhenger ikke av inntaket av mat i kroppen;
• lengre tilbaketrekningsperiode;
• bedre toleranse av stoffet av pasienter;
• interagerer godt med rusmidler fra andre grupper.

Det er foreskrevet for å bekjempe betennelse i mandlene, strupehodet, paranasale bihuler av streptokokkart, infeksjon forårsaket av mykoplasma og klamydia.

Klaritromycin

Tilgjengelig i tabletter og pulver til injeksjon. Analoger - Fromilid, Klacid. Klaritromycin har høy biotilgjengelighet og tolereres godt av pasienter. Brukes ikke til behandling av nyfødte, gravide og ammende mødre. Legemidlet er effektivt mot atypiske mikroorganismer.

Azitromycin (Sumamed)

Makrolid som tilhører klassen antibiotika med 15 karbonatomer. Tilgjengelig i form av tabletter, kapsler, pulver til injeksjon og sirup. Det skiller seg fra erytromycin i en stor prosentandel av inntreden i blodet, mindre avhengighet av mat og en langsiktig bevaring av den terapeutiske effekten etter avsluttet terapi.

Spiramycin

Antibiotikum av naturlig opprinnelse, med 16 karbonatomer i sammensetningen. Effektiv i kampen mot lungebetennelsespatogener som er resistente mot andre representanter for makrolider. Det kan foreskrives for behandling av kvinner i perioden med å føde et barn. Introdusert oralt eller i et blodåredrypp.

Virkestoffet er midecamycin. Makrolid av naturlig opprinnelse, som virker på de stafylokokkene og pneumokokkene som er resistente mot andre legemidler. Midlet absorberes godt fra tarmkanalen og samhandler godt med representanter for andre grupper av medisiner.

Josamycin

Den har et litt annet virkningsspektrum enn erytromycin. Josamycin bekjemper de mikroorganismene som er resistente mot en rekke makrolider, men er ikke i stand til å undertrykke reproduksjonen av en rekke erytromycinfølsomme bakterier. Tilgjengelig i form av tabletter og suspensjoner.

Vilkår for forskrivning av legemidler

For at makrolidbehandling skal være effektiv, må en rekke regler følges:

1. Å gjøre en nøyaktig diagnose, som lar deg avklare tilstedeværelsen av lokal eller generell betennelse i kroppen.
2. Bestemmelse av det forårsakende middelet til patologi ved bruk av bakteriologisk og serologisk diagnostikk.
3. Valget av nødvendig medikament basert på antibiogrammet, lokaliseringen av den inflammatoriske prosessen og alvorlighetsgraden av sykdommen.
4. Valget av doseringen av stoffet, administrasjonsfrekvensen, varigheten av behandlingsforløpet basert på stoffets egenskaper.
5. Utnevnelse av makrolider med et smalt virkningsspektrum for relativt milde infeksjoner og med et bredt spekter for alvorlige sykdommer.
6. Overvåking av terapiens effektivitet.

Listen over medisiner er ganske bred. Bare en kvalifisert spesialist kan velge det nødvendige middelet som vil være mest effektivt for hvert enkelt klinisk tilfelle.

Å øke dosen bidrar til å oppnå en bakteriedrepende effekt.

Makrolider tilhører klassen polyketider. Polyketider er polykarbonylforbindelser som er metabolske mellomprodukter i dyre-, plante- og soppceller.

Når du tok makrolider, var det ingen tilfeller av selektiv dysfunksjon av blodceller, dens cellulære sammensetning, nefrotoksiske reaksjoner, sekundær dystrofisk skade på leddene, fotosensitivitet, manifestert av overfølsomhet i huden for ultrafiolett stråling. Anafylaksi og forekomst av antibiotika-assosierte tilstander forekommer hos en liten prosentandel av pasientene.

Makrolidantibiotika inntar en ledende posisjon blant de sikreste antimikrobielle stoffene for kroppen.

Hovedretningen i bruken av denne gruppen antibiotika er behandlingen av nosokomiale infeksjoner i luftveiene forårsaket av gram-positiv flora og atypiske patogener. Litt bakgrunnsinformasjon vil hjelpe oss å systematisere informasjon og finne ut hvilke antibiotika som er makrolider.

Makrolider er klassifisert i henhold til fremstillingsmetoden og det kjemiske strukturelle grunnlaget.

I det første tilfellet er de delt inn i syntetiske, naturlige og prodrugs (erytromycinestere, oleandomycinsalter, etc.). Prodrugs har en modifisert struktur sammenlignet med stoffet, men i kroppen, under påvirkning av enzymer, blir de til det samme aktive stoffet, som har en karakteristisk farmakologisk effekt.

Prodrugs har forbedret smak og høy biotilgjengelighet. De er syrebestandige.

Klassifiseringen innebærer inndeling av makrolider i 3 grupper:

* eks. - Naturlig.
*pol.- Halvsyntetisk.

Det er verdt å merke seg at azitromycin er et azalid, siden ringen inneholder et nitrogenatom.

Funksjoner av strukturen til hver makro. påvirke aktivitetsindikatorer, legemiddelinteraksjoner med andre legemidler, farmakokinetiske egenskaper, tolerabilitet, etc. Mekanismene for innflytelse på mikrobiocenose i de presenterte farmakologiske midlene er identiske.

Vurder hovedrepresentantene for gruppen separat.

Er. hemmer veksten av klamydia, legionella, stafylokokker, mycoplasmas og legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biotilgjengeligheten kan nå seksti prosent, det avhenger av måltider. Delvis absorbert i fordøyelseskanalen.

Blant bivirkningene som er notert: dyslepsi, dyspepsi, innsnevring av en av delene av magen (diagnostisert hos nyfødte), allergier, "kortpustet syndrom."

Foreskrevet for difteri, vibriose, smittsomme hudlesjoner, klamydia, Pittsburgh lungebetennelse, etc.
Behandling med erytromycin under graviditet og amming er utelukket.

Hemmer veksten av mikroorganismer som produserer et enzym som bryter ned beta-laktamer, har en anti-inflammatorisk effekt. R. er motstandsdyktig mot syrer og alkalier. Den bakteriedrepende effekten oppnås ved å øke doseringen. Halveringstiden er omtrent ti timer. Biotilgjengeligheten er femti prosent.

Roxitromycin tolereres godt og skilles ut uendret fra kroppen.

Foreskrevet for betennelse i slimhinnen i bronkiene, strupehodet, paranasale bihuler, mellomøret, palatine mandler, galleblæren, urinrøret, vaginalt segment av livmorhalsen, infeksjoner i huden, muskel-skjelettsystemet, brucellose, etc.
Graviditet, amming og alder opptil to måneder er kontraindikasjoner.

Hemmer veksten av aerober og anaerober. Det er lav aktivitet i forhold til Koch-pinnen. Klaritromycin er overlegen erytromycin i mikrobiologiske parametere. Legemidlet er syrebestandig. Alkalisk miljø påvirker oppnåelsen av antimikrobiell virkning.

Klaritromycin er det mest aktive makrolidet mot Helicobacter pylori, som infiserer ulike områder av magesekken og tolvfingertarmen. Halveringstiden er omtrent fem timer. Biotilgjengeligheten til legemidlet er ikke avhengig av mat.

K. er foreskrevet for infeksjon av sår, infeksjonssykdommer i øvre luftveier, purulente utslett, furunkulose, mykoplasmose, mykobakteriose mot bakgrunnen av immunsviktviruset.
Klaritromycin bør ikke tas tidlig i svangerskapet. Spedbarnsalder opp til seks måneder er også en kontraindikasjon.

Ol. hemmer proteinsyntesen i patogenceller. Den bakteriostatiske effekten forsterkes i et alkalisk miljø.
Til dags dato er tilfeller av bruk av oleandomycin sjeldne, da det er utdatert.
Ol. foreskrevet for brucellose, abscess lungebetennelse, bronkiektasi, gonoré, betennelse i hjernehinnene, den indre slimhinnen i hjertet, infeksjoner i øvre luftveier, purulent pleuritt, furunkulose, inntrengning av patogene mikroorganismer i blodet.

Antibiotikumet viser høy aktivitet mot Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azitromycin er tre hundre ganger mer syreresistent enn erytromycin. Fordøyelsesrater når førti prosent. Som alle erytromycin-antibiotika tolereres azitromycin godt. En lang halveringstid (mer enn 2 dager) lar deg foreskrive stoffet en gang om dagen. Maksimal behandlingsforløp overstiger ikke fem dager.

Det er effektivt i utryddelse av streptokokker, behandling av lobar lungebetennelse, smittsomme lesjoner i bekkenorganene, kjønnsorganene, flåttbåren borreliose og seksuelt overførbare sykdommer. I løpet av perioden med å føde et barn, er det foreskrevet i henhold til vitale indikasjoner.
Inntak av azitromycin hos HIV-infiserte pasienter kan forhindre utvikling av mykobakteriose.

Et naturlig antibiotikum avledet fra den strålende soppen Streptomyces narbonensis. Baktericidal virkning oppnås ved høye konsentrasjoner i infeksjonsfokus. J - n hemmer proteinsyntesen og hemmer veksten av patogener.

Terapi med josamycin fører ofte til en reduksjon i blodtrykket. Legemidlet brukes aktivt i otorhinolaryngologi (tonsillitt, faryngitt, otitt), pulmonologi (bronkitt, ornitose, lungebetennelse), dermatologi (furunkulose, erysipelas, akne), urologi (uretritt, prostatitt).

Godkjent for bruk under amming, er det foreskrevet for behandling av gravide kvinner. Nyfødte og barn under fjorten år vises et suspensjonsskjema.

Avviker i høye indikatorer på mikrobiell aktivitet og gode farmakokinetiske egenskaper. Den bakteriedrepende effekten oppnås ved en betydelig økning i dosen. Den bakteriostatiske effekten er assosiert med hemming av proteinsyntese.

Farmakologisk virkning avhenger av typen skadelig mikroorganisme, konsentrasjonen av stoffet, størrelsen på inokulumet, etc. Midecamycin brukes til smittsomme lesjoner i hud, subkutant vev og luftveier.

Midecamycin er et reserveantibiotikum og foreskrives til pasienter med overfølsomhet overfor betalaktamer. Brukes aktivt i pediatri.

Ammingsperioden (penetrerer inn i morsmelk) og graviditet er kontraindikasjoner. Noen ganger foreskrives m-n for vitale indikasjoner og hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Den skiller seg fra andre makrolider ved at den regulerer immunsystemet. Biotilgjengeligheten til stoffet når førti prosent.

Aktiviteten til stoffet avtar i et surt miljø og øker i et alkalisk. Alkali bidrar til en økning i penetrasjonsevnen: Antibiotikumet blir bedre inne i cellene til patogener.

Det er vitenskapelig bevist at spiramycin ikke påvirker embryonal utvikling, så det er tillatt å ta det under fødsel. Antibiotikumet påvirker amming, så under amming er det verdt å finne et alternativt medikament.

Makrolidantibiotika til barn skal ikke gis ved intravenøs infusjon.

Ved behandling av makrolider er forekomsten av livstruende legemiddelreaksjoner utelukket. NLR hos barn manifesteres av smerter i magen, ubehag i epigastrium, oppkast. Generelt tåler barnas kropp makrolidantibiotika godt.

Legemidler, oppfunnet relativt nylig, stimulerer praktisk talt ikke motiliteten til mage-tarmkanalen. Dyspeptiske manifestasjoner som følge av bruk av midecamycin, midecamycinacetat er ikke observert i det hele tatt.

Clirithromycin fortjener spesiell oppmerksomhet, og overgår andre makrolider på mange måter. Som en del av en randomisert kontrollert studie ble det funnet at dette antibiotikumet virker som en immunmodulator, og har en stimulerende effekt på kroppens beskyttende funksjoner.

Makrolider brukes til:

• behandling av atypiske mykobakterielle infeksjoner,
• overfølsomhet for β-laktamer,
• sykdommer av bakteriell opprinnelse.

De har blitt populære i pediatri på grunn av muligheten for injeksjon, der stoffet omgår mage-tarmkanalen. Dette blir nødvendig i nødstilfeller. Et makrolidantibiotikum er det barnelegen oftest foreskriver ved behandling av infeksjoner hos unge pasienter.

Behandling med makrolider forårsaker sjelden anatomiske og funksjonelle endringer, men forekomsten av bivirkninger er ikke utelukket.

I løpet av en vitenskapelig studie, der omtrent 2 tusen mennesker deltok, ble det funnet at sannsynligheten for anafylaktoide reaksjoner når du tar makrolider er minimal. Ingen tilfeller av kryssallergi er rapportert. Allergiske reaksjoner manifesteres i form av brenneslefeber og eksantem. I sjeldne tilfeller er anafylaktisk sjokk mulig.

Dyspeptiske fenomener oppstår på grunn av den prokinetiske effekten som er iboende i makrolider. De fleste pasienter merker hyppige avføringer, smerter i magen, svekkede smaksopplevelser og oppkast. Nyfødte utvikler pylorusstenose, en sykdom der evakuering av mat fra magen til tynntarmen er vanskelig.

Piruett ventrikulær takykardi, hjertearytmi, langt QT-intervallsyndrom er de viktigste manifestasjonene av kardiotoksisitet til denne gruppen antibiotika. Situasjonen forverres av høy alder, hjertesykdom, overdose, vann- og elektrolyttforstyrrelser.

En lang behandlingsforløp, overdosering er hovedårsakene til levertoksisitet. Makrolider virker annerledes på cytokrom, et enzym som er involvert i metabolismen av kjemikalier som er fremmede for kroppen: erytromycin hemmer det, josamycin påvirker enzymet litt mindre, og azitromycin har ingen effekt i det hele tatt.

Få leger vet når de foreskriver et makrolidantibiotikum at dette er en direkte trussel mot en persons mentale helse. Nevropsykiatriske lidelser oppstår oftest når du tar klaritromycin.

Video om den aktuelle gruppen:

Makrolider er en lovende klasse antibiotika. De ble oppfunnet for mer enn et halvt århundre siden, men brukes fortsatt aktivt i medisinsk praksis. Det unike med den terapeutiske effekten av makrolider skyldes gunstige farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper og evnen til å penetrere celleveggen til patogener.

Høye konsentrasjoner av makrolider bidrar til å utrydde patogener som Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Disse egenskapene skiller makrolider gunstig mot bakgrunnen av β-laktamer.

Erytromycin markerte begynnelsen på makrolidklassen.

Det første bekjentskapet med erytromycin skjedde i 1952. Eli Lilly & Company, et internasjonalt amerikansk innovativt selskap, har fornyet sin portefølje av de nyeste legemidlene. Forskerne hennes hentet erytromycin fra en strålende sopp som lever i jorden. Erytromycin har blitt et utmerket alternativ for pasienter med overfølsomhet for penicillin-antibiotika.

Utvidelse av omfanget, utviklingen og introduksjonen til klinikken av makrolider, modernisert når det gjelder mikrobiologiske indikatorer, går tilbake til sytti- og åttitallet.

Erytromycin-serien er annerledes:

• høy aktivitet mot Streptococcus og Staphylococcus og intracellulære mikroorganismer;
• lave forekomster av toksisitet;
• ingen kryssallergi med beta-laktim antibiotika;
• skape høye og stabile konsentrasjoner i vev.

Har du noen spørsmål? Få en gratis medisinsk konsultasjon nå!

Å klikke på knappen vil føre til en spesiell side på nettstedet vårt med et tilbakemeldingsskjema med en spesialist på profilen du er interessert i.

Gratis medisinsk konsultasjon

Makrolider er antibiotika hvis kjemiske struktur er basert på tilstedeværelsen av en makrosyklisk laktonring. Den 14-leddede ringen har antibiotika som erytromycin, klaritromycin, roxitromycin, fluritromycin; 15-leddet - azitromycin; 16-leddet - midecamycin, spiramycin, josamycin, leukomycin, myokamycin. I henhold til fremstillingsmetoden er makrolider delt inn i naturlig (erytromycin, midecamycin, spiramycin, josamycin) og semisyntetisk (klaritromycin, roxithromycin, azitromycin, midecamycinacetat). Inndelingen av makrolider i naturlige og semisyntetiske er vilkårlig, siden en rekke naturlige antibiotika oppnås ved syntese.

I 1949 oppdaget den filippinske forskeren Alberto Aguilar en ny strålende sopp i jorda som hadde evnen til å hemme bakterievekst. I 1950 isolerte den amerikanske Mac Guir fra denne soppen det første makrolidantibiotikumet kalt erytromycin.

Makrolider i terapeutiske doser har en bakteriostatisk effekt, men i høye konsentrasjoner (økning i dosering med 2-4 ganger) er de i stand til å virke bakteriedrepende på beta-hemolytiske streptokokker, pneumokokker, kikhoste og difteripatogener.
Den antibakterielle virkningen av makrolidantibiotika utføres ved å hemme proteinsyntesen i ribosomene til voksende mikrobielle celler, og spiramycin, i motsetning til andre makrolider, er i stand til å binde tre 50S-underenheter av ribosomet samtidig, på grunn av dette har det en lengre antimikrobiell effekt. effekt. Mikrobielle celler i hvilefasen påvirkes ikke av disse antibiotika. Virkningsspekteret til makrolider er nær det til penicilliner; de undertrykker også reproduksjonen av mikrober som er resistente mot penicilliner, tetracykliner og levomycetiner.
Makrolider har svært høy aktivitet mot gram-positive kokker (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), intracellulære patogener (mycoplasmas, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) og mange gram-negative mikroorganismer (Haemophilus, Morfluenza, etc.) ) "Azitromycin har den sterkeste antibakterielle effekten på gram-negative bakterier. I mellomtiden er slike familier som - Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. og Acinetobacter spp. - naturlig resistente mot alle makrolidantibiotika. Mange makrolider har en post-antibiotisk effekt mot gram-positiv effekt. cocci, dvs. kan hemme den vitale aktiviteten til bakterier etter deres kortvarige kontakt med makrolidantibiotikumet.I dette tilfellet oppstår irreversible endringer i ribosomer av mikrobielle celler, noe som gjør det mulig å forsterke og forlenge den generelle antibakterielle effekten av stoffet .Spiramycin har høyest post-antibiotisk effekt med blant makrolider.

Antibiotika - makrolider har evnen til å samle seg i lungeparenkym, bronkial slimhinne, trakeobronkial sekresjon, samtidig som de skaper høye konsentrasjoner av antibiotika i disse vevene, noe som sikrer høy biotilgjengelighet av disse antibiotika. Makrolider er også resistente mot β-laktamase-enzymer produsert av Haemophilus influenzae. I denne forbindelse brukes makrolider hovedsakelig til behandling av: infeksjoner i øvre og nedre luftveier (streptokokk tonsillofaryngitt, akutt bihulebetennelse), bronkitt, samfunnservervet lungebetennelse, kikhoste. De brukes også til infeksjoner i hud og bløtvev, samt for behandling av klamydia, syfilis, infeksjoner i munnhulen. Makrolider med 15 og 16-leddet laktonring (spiramycin, azitromycin, roxithromycin, klaritromycin) er medisiner av førstevalg for samfunnservervet lungebetennelse.
I motsetning til andre grupper antibiotika har makrolider en immunmodulerende og moderat anti-inflammatorisk effekt. Den immunmodulerende effekten oppstår på grunn av antibiotikaens evne til å hemme dannelsen av interleukin-2, som er involvert i autoimmun vevsskade. Dette skyldes den undertrykkende effekten av makrolid på T-lymfocytter. Makrolider gir anti-inflammatorisk effekt på grunn av deres antioksidantegenskaper. Makrolider påvirker produksjonen av cytokiner, bidrar til en endogen økning i glukokortikoider ved å aktivere hypothalamus-hypofyse-binyresystemet.

Makrolider har lav toksisitet og tolereres godt av pasienter. Mange er syrebestandige, noe som tillater utbredt bruk av både parenterale og orale legemidler. Noen ganger forårsaker de uønskede effekter fra mage-tarmkanalen i form av kvalme, dyspepsi, tap av matlyst, oppkast, diaré. Sjelden er det allergiske reaksjoner i form av hudutslett. Alt dette tillater bruk av makrolider som et alternativ til betalaktamantibiotika i behandlingen av pasienter med infeksjoner i øvre og nedre luftveier, for forebygging av revmatisme, kikhoste (erytromycin), for forebygging av meningitt (spiramycin) .

Kontraindikasjoner når du tar makrolider: allergisk reaksjon, graviditet og amming. Brukes med forsiktighet ved leversykdom.

Bolohovets Lyubov Georgievna

c) Antibiotika av erytromycingruppen

Denne gruppen antibiotika inkluderer erytromycin og oleandomycin. produsert av noen sopp Streptomyces.

I henhold til virkningsspekteret er erytromycin og oleandomycin nær benzylpenicillin. De virker på de samme mikroorganismene som benzylpenicillin, og er i tillegg aktive mot brucella, rickettsia og klamydia (fig. 29).

Ris. 29. Virkningsspektra for antibiotika

I henhold til virkningsspekteret er erytromycin og oleandomycin effektive ved purulente-septiske infeksjoner (sepsis, abscesser, osteomyelitt, erysipelas, betennelse i mandlene, purulent betennelse i mellomøret, paranasale bihuler, urin- og galleveier, etc.), lungebetennelse, epidemi. meningitt, gonoré, difteri, brucellose og enkelte sykdommer forårsaket av klamydia (trakom, psittacose).

I prosessen med å behandle infeksjoner med erytromycin og oleandomycin, utvikler legemiddelresistens av mikroorganismer veldig raskt. Erytromycin og oleandomycin brukes som reserveantibiotika ved behandling av infeksjonssykdommer (se tabell 15).

Bivirkninger av legemidler i denne gruppen manifesteres hovedsakelig av allergiske reaksjoner og dyspeptiske lidelser. Erytromycin forårsaker noen ganger leverdysfunksjon.

Erytromycin. Erythromycinum - hvitt pulver, bitter smak, lett løselig i vann.

Ansette innsiden 1-1 1/2 time før måltider, 0,2-0,25 g hver 4.-6. time.

Høyere doser(for voksne): inne - singel 0,5 g, daglig 2 g.

For behandling av smittsomme lesjoner i hud og slimhinner (pustulære hudsykdommer, infiserte sår, brannskader, trakom), er stoffet foreskrevet plass i form av en offisiell salve (Unguentum Erythromycini) som inneholder 0,01 g erytromycin per 1 g.

Slipp skjemaer. tabletter på 0,1 og 0,25 g; kapsler på 0,1 og 0,2 g; salve i rør på 3; 7; ti; 15 og 30

Oppbevaring. liste B; på et sted beskyttet mot lys.

I tillegg er erytromycin tilgjengelig som et vannløselig salt - erytromycin fosfat (Erythromycini phosphas), som er beregnet på intravenøs introduksjon og er tilgjengelig i hermetisk forseglede hetteglass på 0,05; 0,1 og 0,2 g.

Oleandomycin fosfat. Oleandomycini phosphas er et hvitt pulver med en bitter smak, lett løselig i vann.

Ansette innsiden etter måltider, 0,25 g hver 4.-6. time.

Høyere doser(for voksne); innvendig - enkelt 0,5 g, daglig 2 g.

Utgivelsesskjema. belagte tabletter, 0,125 g hver.

Oppbevaring. liste B.

Beskrivelse og instruksjoner for Erytromycin

Erytromycin er et ganske kjent antibiotikum. relatert til en rekke makrolider. Dette stoffet påvirker bakteriers evne til å reprodusere. Gram-positive mikroorganismer, som stafylokokker, streptokokker, er hovedsakelig følsomme for virkningen. clostridium, corynebacterium. For det meste viser ikke gramnegative mikroorganismer følsomhet for erytromycin. Det er imidlertid noen infeksjoner forårsaket av denne bakteriegruppen som kan behandles med dette antibiotikumet. Dette stoffet er foreskrevet for behandling av sykdommer som: difteri, brucellose, kikhoste, meningitt, mellomørebetennelse, syfilis og så videre.

Produser erytromycin i tablettform. Funksjoner ved dosering for pasienter i forskjellige aldersgrupper og regimer er beskrevet av instruksjonene for stoffet. Behandling med dette stoffet er ikke indisert for pasienter med reaksjoner av individuell intoleranse mot stoffet eller antibiotika fra samme gruppe med det, personer med alvorlig leverdysfunksjon, som har hatt hepatitt. I perioder med graviditet eller amming anbefales ikke bruk av erytromycin. De få studiene som er utført i forhold til dette stoffet har avslørt, om enn ubetydelig, men tilstedeværende teratogene aktivitet. Det vil si evnen til å forårsake misdannelser hos fosteret. Som bivirkninger som er mulige når du tar dette antibiotika, beskrives ulike lidelser i mage-tarmkanalen og allergier, opp til utvikling av anafylaktisk sjokk.

Pasienter som gir tilbakemelding om erytromycin, snakker oftest positivt om dette stoffet. Imidlertid er det også rapporter om bivirkninger. For eksempel følte en jente, etter å ha drukket en tablett av dette antibiotika på grunn av sår hals, alvorlige spastiske smerter i mageområdet. Lignende meldinger ble lagt igjen av noen andre pasienter. Dessuten, i de fleste av dem, utviklet lignende fenomener seg etter den første dosen av erytromycin.

Svært ofte brukes dette stoffet til å behandle urogenitale infeksjoner, for eksempel klamydia. Det er bare verdt å huske at slik terapi bør foreskrives av en lege. Et av de voldsomme eksemplene på uakseptabel selvbehandling kan være historien om en dame som, etter å ha fortvilet over å bli kurert for klamydia etter anbefaling fra spesialister, bestemte seg for å skrive ut medisiner til seg selv. Hun handlet etter prinsippet: prøv alle antibiotika, sekvensielt. Hun beskrev opplevelsen sin i en lang artikkel. Doseringer, medikamentregimer og deres kombinasjoner i denne "opus" er fullstendig i strid med både farmakologiske standarder og sunn fornuft. Forfatteren av "metoden" er sikker på at hun "beseiret" klamydia, nemlig ved hjelp av Erytromycin. Bekjentskap med hennes erfaring etterlater imidlertid tvil ikke bare i hennes fysiske, men også i hennes psyko-emosjonelle helse.

Det er ikke mange av oss som tør å beskrive våre egne, forfatterens, behandlingsmetoder, men ærlig talt må vi innrømme at vi ofte neglisjerer advarsler og handler på egen risiko og risiko, etter å ha lest anmeldelser om stoffet eller noen ganger til og med bare. bruksanvisning. For enkelte tilstander og medikamenter er dette ikke kritisk. Men antibiotika, generelt, og erytromycin, spesielt, kan ikke eksperimenteres med. Tross alt har disse stoffene en sterk, systemisk effekt på kroppen vår.

Kilder: Ingen kommentarer ennå!

De fleste antibiotika, mens de undertrykker utviklingen av smittsomme stoffer, har samtidig en negativ innvirkning på den indre mikrobiocenose i menneskekroppen, men dessverre kan en rekke sykdommer ikke kureres uten bruk av antibakterielle midler.

Den beste veien ut av situasjonen er forberedelsene til makrolidgruppen, som inntar en ledende posisjon i listen over de sikreste antimikrobielle stoffene.

Den første representanten for klassen av antibiotika under vurdering var Erytromycin, hentet fra jordbakterier i midten av forrige århundre. Som et resultat av forskningsaktiviteter ble det funnet at grunnlaget for den kjemiske strukturen til stoffet er en lakton-makrosyklisk ring, som karbonatomer er festet til; denne funksjonen bestemte navnet på hele gruppen.

Det nye verktøyet fikk nesten umiddelbart stor popularitet; det var involvert i kampen mot sykdommer provosert av gram-positive bakterier. Tre år senere ble listen over makrolider fylt opp med Oleandomycin og Spiramycin.

Utviklingen av de neste generasjonene av antibiotika i denne serien skyldtes oppdagelsen av aktiviteten til tidlige medisiner fra gruppen mot campylobacter, klamydia og mykoplasma.

I dag, nesten 70 år etter oppdagelsen, er erytromycin og spiramycin fortsatt til stede i terapeutiske regimer. I moderne medisin brukes det første av disse legemidlene oftere som det foretrukne stoffet hos pasienter med individuell intoleranse mot penicilliner, det andre - som et svært effektivt medikament, preget av en lang antibakteriell effekt og fravær av teratogene effekter.

Oleandomycin brukes mye sjeldnere: mange eksperter anser dette antibiotikumet for å være utdatert.

Det er for tiden tre generasjoner makrolider; narkotikaforskning pågår.

Klassifiseringen av legemidler inkludert i den beskrevne gruppen antibiotika er basert på den kjemiske strukturen, fremstillingsmetoden, eksponeringsvarigheten og genereringen av legemidlet.

Detaljer om distribusjon av narkotika - i tabellen nedenfor.

Antall vedlagte karboner
14	15	16
Oleandomycin; Dirithromycin; klaritromycin; Erytromycin.	Azitromycin	Roxithromycin; Josamycin; midecamycin; Spiromycin.
Varigheten av den terapeutiske effekten
kort	gjennomsnitt	lang
Roxithromycin; Spiramycin; Erytromycin.	Flurithromycin (ikke registrert i vårt land); Klaritromycin.	Dirithromycin; Azitromycin.
Generasjon
først	sekund	tredje
erytromycin; Oleandomycin.	Spiramycin; Roxithromycin; Klaritromycin.	azitromycin;

Denne klassifiseringen bør suppleres med tre punkter:

Listen over gruppemedisiner inkluderer Tacrolimus, et medikament som har 23 atomer i strukturen og som samtidig tilhører immundempende midler og til serien som vurderes.

Strukturen til Azithromycin inkluderer et nitrogenatom, så stoffet er azalid.
Makrolidantibiotika er av både naturlig og semisyntetisk opprinnelse.

Naturlig, i tillegg til medisinene som allerede er angitt i den historiske referansen, inkluderer Midecamycin og Josamycin; kunstig syntetisert - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, etc. Prodrugs med en litt modifisert struktur skiller seg ut fra den generelle gruppen:

• estere av erytromycin og oleandomycin, deres salter (propionyl, troleandomycin, fosfat, hydroklorid);
• estersalter av den første representanten for en rekke makrolider (estolat, acistrat);
• Midecamycin salter (Myokamicin).

Alle legemidler som vurderes har en bakteriostatisk type virkning: de hemmer veksten av kolonier av smittestoffer ved å forstyrre proteinsyntesen i patogenceller. I noen tilfeller foreskriver klinikkspesialister en økt dose av medisiner til pasienter: stoffene som er involvert på denne måten får en bakteriedrepende effekt.

Antibiotika av makrolidgruppen er preget av:

• et bredt spekter av effekter på patogener (inkludert legemiddelsensitive mikroorganismer - pneumokokker og streptokokker, listeria og spirochetes, ureaplasma og en rekke andre patogener);
• minimal toksisitet;
• høy aktivitet.

Som regel brukes de aktuelle stoffene til behandling av kjønnsinfeksjoner (syfilis, klamydia), sykdommer i munnhulen med bakteriell etiologi (periodontitt, periostitt), sykdommer i luftveiene (kikhoste, bronkitt, bihulebetennelse).

Effektiviteten til medisiner relatert til makrolider har også blitt bevist i kampen mot follikulitt og furunkulose. I tillegg er antibiotika foreskrevet for:

• gastroenteritt;
• kryptosporidiose;
• atypisk lungebetennelse;
• akne (alvorlig sykdomsforløp).

For forebyggingsformål brukes en gruppe makrolider for å desinfisere meningokokkbærere, under kirurgiske prosedyrer i nedre tarm.

Moderne medisin bruker aktivt Erytromycin, Clarithromycin, Iloson, Spiramycin og en rekke andre representanter for den betraktede gruppen av antibiotika i terapiregimer. De viktigste formene for utgivelsen er vist i tabellen nedenfor.

Legemiddelnavn	Pakketype
	Kapsler, tabletter	Granulat	Suspensjon	Pulver
Azivok	+
Azitromycin	+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
Klaritromycin	+	+		+
makroskum	+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomycin	+			+
Ecomed	+			+
Erytromycin	+			+

Apotekkjeder tilbyr også forbrukere Sumamed i form av en aerosol, lyofilisat til infusjon, Hemomycin - i form av et pulver for tilberedning av injeksjonsløsninger. Erytromycin-liniment er pakket i aluminiumsrør. Ilozon er tilgjengelig i form av rektale stikkpiller.

En kort beskrivelse av populære verktøy er i materialet nedenfor.

Motstandsdyktig mot alkalier, syrer. Det er hovedsakelig foreskrevet for sykdommer i ØNH-organene, kjønnsorganene og huden.

Det er kontraindisert hos gravide og ammende kvinner, så vel som hos små pasienter under 2 måneder. Halveringstiden er 10 timer.

Under streng tilsyn av en lege er det tillatt å bruke medisinen i behandling av gravide kvinner (i vanskelige tilfeller). Biotilgjengeligheten til antibiotika er direkte avhengig av matinntak, så stoffet bør drikkes før måltider. Blant bivirkningene er allergiske reaksjoner, forstyrrelse av funksjonen til mage-tarmkanalen (inkludert diaré).

Et annet navn for stoffet er Midecamycin.

Det brukes når pasienten har individuell intoleranse overfor betalaktamer. Det er foreskrevet for å undertrykke symptomene på plager som påvirker huden, luftveiene.

Kontraindikasjoner - graviditet, ammingsperioden. Engasjert i pediatri.

Det brukes til behandling av gravide, ammende kvinner. I pediatri brukes det i form av en suspensjon. Kan senke pasientens blodtrykk. Det tas uavhengig av tidspunktet for spising.

Stopper symptomene på sykdommer som betennelse i mandlene, bronkitt, furunkulose, uretritt, etc.

Det er preget av økt aktivitet mot patogener som forårsaker betennelse i mage-tarmkanalen (blant dem Helicobacter pylori).

Biotilgjengelighet avhenger ikke av tidspunktet for å spise. Blant kontraindikasjonene er første trimester av svangerskapet, spedbarn. Halveringstiden er kort, mindre enn fem timer.

Effekten av bruken av stoffet øker når det kommer inn i det alkaliske miljøet.

Aktivert når:

• bronkiektasi;
• purulent pleuritt;
• brucellose;
• sykdommer i de øvre luftveiene.

Ny generasjons stoff. Syrebestandig.

Strukturen til antibiotika er forskjellig fra de fleste medisiner som tilhører den beskrevne gruppen. Når det er involvert i behandlingen av HIV-infiserte pasienter, forhindrer det mykobakteriose.

Halveringstiden er mer enn 48 timer; denne funksjonen reduserer bruken av stoffet til 1 r./dag.

Uforenlig med Clindamycin, Lincomycin, Kloramfenikol; reduserer effekten av betalaktamer og hormonelle prevensjonsmidler. I alvorlige tilfeller av sykdommen administreres den intravenøst. Det brukes ikke under graviditet, overfølsomhet overfor komponentene i stoffet, under amming.

Det er preget av evnen til å regulere immunsystemet. Påvirker ikke fosteret i svangerskapet, er involvert i behandlingen av gravide kvinner.

Trygg for barn (dosen bestemmes av legen, tar hensyn til vekten, pasientens alder og alvorlighetsgraden av sykdommen). Gjennomgår ikke cellulær metabolisme, brytes ikke ned i leveren.

Lavtoksiske makrolider av siste generasjon. De brukes aktivt i behandlingen av voksne og små (fra 6 måneder) pasienter, siden de ikke har en betydelig negativ effekt på kroppen. De er preget av tilstedeværelsen av en lang halveringstid, som et resultat av at de ikke brukes mer enn 1 gang i 24 timer.

Makrolider av den nye generasjonen har praktisk talt ingen kontraindikasjoner, tolereres godt av pasienter når de er involvert i terapeutiske regimer. Varigheten av behandlingen med disse legemidlene bør ikke overstige 5 dager.

Det er umulig å bruke makrolider i behandlingen av sykdommer alene.

Det bør huskes: å bruke antibiotika uten først å konsultere en lege betyr å være uansvarlig med hensyn til helsetilstanden din.

De fleste av legemidlene i gruppen er preget av liten toksisitet, men informasjonen i instruksjonene for bruk av makrolidmedisiner bør ikke ignoreres. I følge kommentaren, når du bruker narkotika, kan du oppleve:

• forstyrrelser i arbeidet i mage-tarmkanalen (kvalme, oppkast, dysbakterier), nyrer, lever og sentralnervesystemet;
• allergiske reaksjoner;
• syns- og hørselsforstyrrelser;
• arytmi, takykardi.

Hvis det er en individuell intoleranse mot makrolider i pasientens historie, er det umulig å bruke medisinske produkter av denne serien i behandlingen.

Forbudt:

• drikk alkohol under behandlingen;
• øke eller redusere den foreskrevne dosen;
• hoppe over å ta piller (kapsler, suspensjoner);
• slutte å ta uten å teste på nytt;
• bruke medisiner som har gått ut på dato.

I fravær av bedring, bør utseendet av nye symptomer umiddelbart kontakte legen din.

Medisinske termer er ofte uforståelige for befolkningen generelt, ukjent med snevre begreper. Det kan være vanskelig for en ikke-spesialist å finne ut hva en lege foreskriver, siden navnet på legemidlet eller gruppen av legemidler ikke forteller pasienten noe. Hva skjuler seg bak ordet «makrolider», hvilke stoffer som inngår i denne gruppen og hva de er til – alt dette står i artikkelen.

Makrolider er en gruppe antibiotika. De er den siste generasjonen medikamenter.

Kjemisk struktur av makrolider:

• Grunnlaget er en makrosyklisk 14- eller 16-leddet laktonring. Medlemmene av ringen er laktoner - sykliske estere av hydroksysyrer som inneholder en viss gruppe elementer (-C (O) O-) i ringen.
• Flere (kanskje én) karbohydratrester er festet til ryggraden i strukturen.

For sitering: Klyuchnikov S.O., Boldyrev V.B. Bruk av makrolider hos barn under moderne forhold // RMJ. 2007. nr. 21. S. 1552

I moderne kjemoterapi av bakterielle infeksjoner hos barn tar antibiotika, deres semisyntetiske og syntetiske analoger den ledende plassen. I dag er det beskrevet mer enn 6000 antibiotika, hvorav ca 50 er brukt i medisinen.De mest brukte er b-laktamer (penicilliner og cefalosporiner), makrolider (erytromycin, azitromycin, etc.), aminoglykosider (streptomycin, kanamycin, gentamicin, og etc.), tetracykliner, polypeptider (bacitracin, polymyxiner, etc.), polyener (nystatin, amfotericin B, etc.), steroider (fusidin), etc.

Ved hjelp av kjemisk og mikrobiologisk transformasjon er det skapt såkalte semisyntetiske antibiotika som har nye egenskaper verdifulle for medisin: Syre- og enzymresistens, et utvidet spekter av antimikrobiell aktivitet, bedre fordeling i vev og kroppsvæsker, færre bivirkninger.
I henhold til typen antimikrobiell virkning er antibiotika delt inn i bakteriostatiske og bakteriedrepende, noe som er av praktisk betydning når du velger den mest effektive terapien.
Sammenlignende analyse av antibiotika er basert på indikatorer for deres effektivitet og sikkerhet, bestemt av alvorlighetsgraden av antimikrobiell virkning i kroppen, hastigheten på utviklingen av resistens av mikroorganismer under behandling, fraværet av kryssresistens med andre kjemoterapimedisiner, graden av penetrering i lesjoner, dannelse av terapeutiske konsentrasjoner i vev og væsker til pasienten og varigheten av vedlikeholdet av dem, bevaring av virkning under ulike miljøforhold. Viktige egenskaper er også lagringsstabilitet, brukervennlighet med ulike administrasjonsmetoder, høy kjemoterapeutisk indeks, fravær eller mild alvorlighetsgrad av toksiske bivirkninger, samt pasientallergi.
En diskusjon om antibiotikas plass i behandlingen av bakterielle infeksjoner i barndommen kan ikke være komplett uten å ta opp problemet med antimikrobiell resistens. På grunn av gjentatte og ofte uberettigede forskrivninger av antibiotika øker forekomsten av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som har blitt resistente mot antibiotika som brukes over hele verden. Veksten i antall pasienter med immunsvikt, introduksjonen av nye invasive medisinske teknikker, mutasjoner av selve mikroorganismene og noen andre spiller også en rolle i dannelsen av resistens.
Antibiotikaresistens fører for tiden til økt sykelighet, dødelighet og helsekostnader over hele verden. På grunn av den raske økningen i resistens er problemene spesielt akutte ved behandling av bakterielle infeksjoner i barndommen. Spesielt viktig er motstanden mot penicillin og cefalosporin Streptococcus pneumoniae, multiresistensen til Haemophilus influenzae (ufølsom for ampicillin, kloramfenikol, tetracyklin og trimetoprim), den raske spredningen av penicillin-resistent Neisseria meningitidis. I økende grad blir meticyklin-resistente stammer av Staphylococcus aureus identifisert; Over hele verden står leger overfor multiresistensen til Enterobacteriaceae (for eksempel øker antallet isolerte kulturer av Klebsiella- og Enterobacter-arter som er ufølsomme for tredjegenerasjons cefalosporiner). Resistens hos Salmonella- og Shigella-arter utvikler seg, spesielt mot trimetoprim og cefalosporiner, enterokokker mot vankomycin, gruppe A-streptokokker mot erytromycin.
Mens fremveksten av antibiotikaresistens kan være et uunngåelig resultat av utbredt antibiotikabruk, kan resistensproblemet i praksis absolutt reduseres. For eksempel, i Holland er bruken av systemiske antibiotika begrenset av det statlige programmet, og problemet med resistens er ikke så akutt.
De siste årene har mange nye antibiotika av ulike farmakologiske grupper blitt introdusert i medisinsk praksis. Imidlertid tiltrekker gruppen av makrolider for tiden størst oppmerksomhet blant klinikere. Dette forenkles av en økning i frekvensen av legemiddelallergi mot penicilliner og cefalosporiner i den pediatriske befolkningen, samt ineffektiviteten til b-laktamer ved infeksjoner forårsaket av intracellulære patogener.
Makrolider er nå en av de mest intensivt utviklende antibiotikaklassene på grunn av deres høye effektivitet og relative sikkerhet. De har et bredt spekter av antimikrobiell aktivitet og gunstige farmakokinetiske egenskaper, kombinerer høy effekt ved behandling av infeksjoner og god pasienttoleranse.
Det første makrolidantibiotikumet som ble syntetisert i 1952 var erytromycin, oppnådd av Vak-s-man fra jordsoppen Streptomyces erythreus.
Tre år senere dukket det opp ytterligere to makrolidmedisiner - spiramycin og oleandomycin. I lang tid forble erytromycin det eneste alternativet i behandlingen av mange bakterielle infeksjoner hos barn som er allergiske mot b-laktamer. De siste årene har et virkelig vitenskapelig gjennombrudd funnet sted: flere, i en viss forstand, unike i sine kvaliteter medikamenter som holder den "høye baren" den dag i dag: azitromycin (zitrocin, etc.), roxithromycin, klaritromycin, spiramycin, etc.
Makrolider fikk navnet sitt på grunn av tilstedeværelsen av en makrosyklisk laktonkjerne. Avhengig av antall karbonatomer i laktonringen, er makrolider delt inn i 3 undergrupper:
. 14-leddet (erytromycin, oleandomycin, roxithromycin, klaritromycin);
. 15-leddet (azitromycin);
. 16-leddet (spiramycin, josamycin, midecamycin).
En av de vanlige egenskapene til makrolider er en bakteriostatisk effekt, som skyldes et brudd på proteinsyntesen i en mikrobiell celle ved reversibel binding til 50S-underenheten til ribosomet. Bakteriostatisk handling i dette tilfellet har sine egne egenskaper. På den ene siden er det mikrobielle middelet ikke fullstendig ødelagt, men på den annen side er det ingen effekt av ytterligere forgiftning av kroppen på grunn av virkningen av giftstoffer frigjort fra den ødelagte mikrobielle cellen. Med akkumulering av høye konsentrasjoner av antibiotika i fokus for infeksjon, har makrolider den såkalte post-antibiotiske effekten, som betyr undertrykkelse av den vitale aktiviteten til bakterier, når effekten av stoffet teoretisk har opphørt. Mekanismen for denne effekten er ikke fullt ut forstått.
Makrolider er svake baser, deres antimikrobielle aktivitet øker i et alkalisk miljø. Ved pH 5,5-8,5 trenger de lettere inn i den mikrobielle cellen og er mindre ionisert. Makrolider metaboliseres i leveren, og som regel dannes mer aktive metabolitter. Hovedveien for eliminering er gjennom mage-tarmkanalen (omtrent 2/3 av legemidlet), resten skilles ut gjennom nyrene og lungene, så justering av makroliddose er kun nødvendig ved alvorlig leversvikt.
14-leddede makrolider har en viktig tilleggsegenskap: de viser en antiinflammatorisk effekt ved å øke produksjonen av endogene glukokortikoider og endre cytokinprofilen på grunn av aktivering av hypothalamus-hypofyse-over-renal-systemet. I tillegg er det etablert en stimulerende effekt av makrolider på nøytrofil fagocytose og dreping.
Mat har en multidireksjonell effekt på biotilgjengeligheten til makrolider: påvirker ikke absorpsjonen av telitromycin, klaritromycin, josamycin og midecamycinacetat; reduserer biotilgjengeligheten av midecamycin, azitromycin og betydelig - erytromycin og spiramycin. Samtidig administrering med lipidrik mat øker biotilgjengeligheten til tablettformen av azitromycin. Farmakokinetikken til makrolider er preget av en uttalt avhengighet av pH i mediet, med en reduksjon i hvilken ionisering øker i fokus for betennelse og en del av stoffet omdannes til inaktive former. Den optimale effekten av erytromycin, klaritromycin og spesielt azitromycin vises ved pH>7,5.
Makrolider trenger godt inn i cellene i menneskekroppen, hvor de skaper høye konsentrasjoner, noe som er grunnleggende viktig for behandling av infeksjonssykdommer forårsaket av intracellulære patogener (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). Med unntak av roxithromycin er innholdet av makrolider i monocytter, makrofager, fibroblaster og polymorfonukleære leukocytter titalls, og for azitromycin hundrevis av ganger høyere enn serumkonsentrasjonen. Et viktig trekk ved makrolider er deres evne til å akkumulere i fagocytter med påfølgende frigjøring i fokus for infeksjon under påvirkning av bakteriell stimuli og omvendt aktiv fangst av stoffet "uutnyttet" av mikroorganismer. Maksimal akkumulering av makrolider er observert i lungevevet, væsken i bronkial- og alveolarslimhinnen, bronkial sekret, spytt, mandler, mellomøre, bihuler, gastrointestinale slimhinner, prostata, konjunktiva og øyevev, hud, galle, urinrør, livmor, vedheng og morkake. Metabolismen av makrolider utføres i leveren av enzymer fra cytokrom P450-systemet.
I henhold til graden av affinitet for enzymer kan alle makrolider deles inn i tre grupper: a) oleandomycin og erytromycin har høyest affinitet; b) klaritromycin, midecamycin, josamycin og roxitromycin er karakterisert ved lav affinitet; c) ved bruk av azitromycin, diritromycin og spiramycin forekommer ikke konkurrerende binding med enzymer.
Halveringstiden (T1/2) er forskjellig for ulike makrolider og kan avhenge av dosen: den høyeste T1/2 har azitromycin - opptil 96 timer, den minste - erytromycin og josamycin - 1,5 timer (tabell 1). Makrolider skilles ut fra kroppen hovedsakelig med galle, og gjennomgår enterohepatisk resirkulasjon.
I tillegg til den direkte antimikrobielle virkningen på cellen, har noen makrolider egenskaper som forbedrer deres effektivitet under makroorganismens tilstand. Blant dem:
.? post-antibiotisk effekt, manifestert i fravær av effekten av gjenopptakelse av bakteriell vekst, til tross for fjerning av antibiotika fra kroppen.
.?subhemmende effekt, men det er vanskelig å bruke det i terapiregimer, siden bruk av antibiotika i subhemmende konsentrasjoner kan forårsake en økning i resistens mot det. Den brukes som en test for å vurdere fordelingen av bakteriepopulasjonen i henhold til graden av antibiotikafølsomhet og andelen resistente individer i den, hvorav et høyt antall kan indikere tegn på resistensdannelse.
Makrolider er et udiskutabelt alternativ ved allergi mot b-laktamer ved behandling av tonsillitt, bihulebetennelse, mellomørebetennelse, bronkitt, lungebetennelse, infeksjoner i hud og bløtvev (tabell 1). Gitt at makrolider har like god effekt på både ekstracellulære og intracellulære patogener, har de blitt førstelinjeantibiotika i behandlingen av mange urogenitale infeksjoner og de såkalte atypiske bronkopulmonale infeksjonene forårsaket av klamydia, mykoplasma mv. Makrolider brukes også i gastroenterologi, er i økende grad inkludert i behandlingen av kronisk gastroduodenitt assosiert med H. pylori (for eksempel klaritromycin). Makrolider er førstelinjeantibiotika i behandlingen av kikhoste hos barn (moderat og alvorlig form), er inkludert i komplekset av terapeutiske tiltak for difteri i halsen.
Resistens mot makrolider er ennå ikke et alvorlig problem i de fleste regioner i Russland, noe som fremgår av resultatene fra multisenterstudien PeGAS-I. I følge de presenterte dataene er prevalensen av resistente kliniske stammer av S. pneumoniae innenfor 4 %.
Moderne makrolider har praktiske former for frigjøring: fra tabletter med forskjellige doser til suspensjoner og siruper, som kan foreskrives til barn selv i en tidlig alder. Noen makrolider er tilgjengelige i form av salver for ekstern bruk (erytromycin), og har også former for parenteral administrering (erytromycin, klaritromycin, azitromycin), som gjør bruken i nødssituasjoner mulig.
Alle nye makrolider når det gjelder deres farmakologiske egenskaper er betydelig foran både erytromycin og midecamycin, har en mer langvarig virkning, er designet for å tas 1-2 ganger daglig og har betydelig færre bivirkninger. Men i andre kvaliteter har disse stoffene forskjeller, noen ganger betydelige. Absorpsjonen av azitromycin avhenger av tidspunktet for måltidet. Biotilgjengelighet anses å være høyest for roxithromycin (72-85%) og klaritromycin (52-55%) sammenlignet med azitromycin (37%), spiramycin (35%), etc.
Fra 50-tallet av forrige århundre til i dag har makrolider blitt brukt med høy effektivitet, spesielt i patologien til de øvre luftveiene. Når det gjelder bruksfrekvens, rangerer makrolider på tredjeplass blant alle klasser av antibiotika, og i behandlingen av betennelse i mandlene konkurrerer de med penicilliner.
Ifølge T.I. Garashchenko og M.R. Bogomilsky, dette skyldes en rekke årsaker:
1. Høy grad av akkumulering av makrolider i lymfevevet.
2. Effektivitet (opptil 90%) hos pasienter med tonsillofaryngitt.
3. En økning i frekvensen av isolasjon fra mandlene (spesielt med tilbakevendende tonsillofaryngitt) av mikroorganismer som produserer b-laktamase som er i stand til å ødelegge penicilliner, cefalosporiner av første generasjon (M. catarrhalis, St. aureus) og høy aktivitet av makrolider i forhold til til disse patogenene.
4. En økning i frekvensen av atypiske patogener (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) i etiologien til akutt og tilbakevendende tonsillofaryngitt, adenoider (opptil 43%), utilgjengelige for penicilliner (inkludert beskyttede), cefalosporiner, lin-aminoglykosamider .
5. Få bivirkninger sammenlignet med andre antibiotika.
6. Ingen effekt på mikrofloraen i tarmen og svelget, moderat soppdrepende effekt.
7. Høy sikkerhetsmargin, som gjør det mulig å doble dosen av makrolid (azitromycin) for å oppnå en bakteriedrepende effekt.
8. Høy etterlevelse på grunn av korte behandlingsforløp (3-5 dager for azitromycin) og enkel administrering av stoffet (1 gang per dag for azitromycin).
9. Aktivitet av noen makrolider mot H. influenzae (azitromycin).
10. Fravær av konkurrerende interaksjon mellom azalider og soppdrepende, antihistaminmedisiner, som muliggjør kombinert terapi hos barn med allergiske manifestasjoner, mykoser.
11. Høy aktivitet av makrolider ikke bare mot ikke-spesifikke patogener i svelget (GABHS, St. aureus, Str. pneumonia), men også spesifikke - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium difteri, aktivitet mot anaerober - forårsakende midler av paratonsillitt.
12. Immunmodulerende effekt.
Til tross for det store antallet positive kriterier, har det de siste årene vært en viss bekymring for bruken av makrolidantibiotika på grunn av rapporter om økt resistens mot dem in vitro i en rekke land (Frankrike, Italia, Spania), som , er imidlertid ikke ledsaget av rapporter om en tilsvarende økning i den kliniske ineffektiviteten til antibiotika i makrolidgruppen. Dessuten tillater den høye sikkerheten til makrolidantibiotika, og først og fremst azitromycin, bruk av nye doseringsregimer (behandling av akutt mellomørebetennelse med en enkelt dose) og forbedre dem for å oppnå en bedre bakteriedrepende effekt hos pasienter med forverret premorbid bakgrunn. Så, R. Cohen [op. i henhold til 4], som analyserer den kliniske og bakteriologiske effekten av å behandle kronisk betennelse i mandlene med azitromycin i en kursdose på 30 og 60 mg/kg tatt i 3 dager, bemerker at bakteriologisk effekt ved en dose på 30 mg/kg ble registrert bare i 58 % av tilfellene, mens ved 60 mg / kg - nådde 100% bakteriologisk utryddelse av patogenet, sammenlignet med en 10-dagers kur med penicillin (95%).
Kostnaden for makrolider i det moderne farmasøytiske markedet varierer i et bredt spekter: fra dyre originalmedisiner, utvilsomt av bedre kvalitet, til rimeligere generika, hvorav noen også er av god kvalitet (zitrocin, clerimed, roxihexal, etc.), som sikrer tilgjengelighet medikamenter fra denne gruppen til alle segmenter av befolkningen.
Men ikke bare prisen på stoffet bør veiledes av legen, som foreskriver behandling for barnet. En analyse av den kliniske effekten til ulike representanter for makrolider viser at urimelig og hyppig forskrivning av et populært medikament i en region i løpet av året kan negere den antimikrobielle effekten, siden protoplaster og L-former raskt dannes under disse forholdene.
Makrolider tolereres godt og kan med hell brukes hos barn fra fødselen. Dette gjelder imidlertid ikke klaritromycin og azitromycinsuspensjon, hvis sikkerhet og effekt ikke er studert hos barn under 6 måneder. Doser av makrolider brukt til barn er presentert i tabell 2.
Bivirkninger som krever seponering av legemidlet: allergiske reaksjoner - anafylaksi og Quinckes ødem (ekstremt sjelden); akutt kolestatisk hepatitt; kardiotoksisk effekt (forlengelse av QT-intervallet, arytmier); pseudomembranøs kolitt; akutt interstitiell nefritt; reversibelt hørselstap.
Uønskede reaksjoner som krever oppmerksomhet hvis de vedvarer i lang tid og/eller tolereres dårlig: allergiske reaksjoner (urticaria, hudkløe); smerte på injeksjonsstedet; reaksjoner fra mage-tarmkanalen (kvalme, oppkast, endring i smak, smerte og ubehag i magen, diaré); svimmelhet og hodepine (ekstremt sjelden).
De mest karakteristiske bivirkningene observeres fra mage-tarmkanalen. Ved bruk av azitromycin og klaritromycin når frekvensen sjelden 12%, men med bruk av erytromycin kan basen øke til 32%. Ved bruk av josamycin, klaritromycin, spiramycin og høye doser erytromycin (? 4 mg/dag), kan det utvikles akutt kolestatisk hepatitt. Med utnevnelse av høye doser erytromycin i form av 36 timer til 8 dager, er reversibelt hørselstap mulig. Høye doser erytromycin, telitromycin og spiramycin kan forårsake forlengelse av QT-intervallet og torsades de pointes ventrikulær takykardi. Kryssallergiske reaksjoner på alle makrolider er ekstremt sjeldne. Selv om makrolider kan bidra til en endring i intestinal biocenose, får dette imidlertid klinisk betydning i svært sjeldne tilfeller med utvikling av Clostridium dificille-assosiert pseudomembranøs kolitt, diaré, vaginal eller oral candidiasis.
Azitromycin, oppnådd og introdusert i klinisk praksis på begynnelsen av 1990-tallet, inntar en spesiell plass blant makrolidmedisiner. Dette er den første representanten for en ny undergruppe av antibiotika - azalider, i strukturen til laktonringen som inneholder et nitrogenatom. En slik omorganisering av erytromycinmolekylet ga den resulterende forbindelsen nye egenskaper, inkludert utvidelse av spekteret av antimikrobiell virkning, dannelsen av høye nivåer i vev og celler, som betydelig oversteg konsentrasjonen i blodet (vevsorientering av farmakokinetikk) og andre egenskaper som vesentlig skiller det fra antibiotika fra makrolidgruppen.
Sammen med å opprettholde aktiviteten mot gram-positive kokker, overgår azitromycin (Zitrocin og andre) erytromycin i aktivitet mot Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. Den er også aktiv mot enkelte enterobakterier: dens MIC90-verdi mot Salmonella, Shigella, E. coli varierer fra 4-16 mg/l. Azitromycin (Zitrocin, etc.) er aktiv mot noen "atypiske" mikroorganismer, samt intracellulære patogener - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. og så videre.
Azitromycin ved forskjellige pH-verdier er mer stabilt enn erytromycin. Etter en enkelt dose absorberes mer enn 37 % av azitromycin i magen sammenlignet med 25 % av erytromycin. Mat eller samtidig bruk av antacida reduserer biotilgjengeligheten av azitromycin, og derfor bør det tas minst 1 time før eller 2 timer etter et måltid.
Konsentrasjonen av azitromycin i vev og celler overstiger den som finnes i blodet med 10-100 ganger; intracellulært konsentrert i lysosomer. Den gjennomsnittlige verdien av T1 / 2 av azitromycin er 2-4 dager. Med de anbefalte behandlingsregimene (3 og 5 dager) opprettholdes stoffet i effektive konsentrasjoner i 7 eller flere dager. Når du bestemmer deg for gjentatte kurs med antibiotikabehandling, er det nødvendig å ta hensyn til egenskapene til azitromycin for å akkumulere i kroppens vev, noe som gjør det mulig å redusere varigheten av behandlingsforløpet med azitromycin og gir et post-antibiotikum effekt.
Azitromycin inkorporeres raskt i hvite blodceller (polynukleære celler, monocytter, lymfocytter), i høye konsentrasjoner og finnes i alveolære makrofager og fibroblaster i lang tid. Når de migrerer til infeksjonsstedet, spiller polynukleære en transportrolle, og gir et høyt og langvarig nivå av antibiotika i vev og celler. Selv når det administreres i maksimale doser, skaper azitromycin lave konsentrasjoner i blodet, men har høy penetrasjon inn i polynukleære celler (fagocytter) som er ansvarlige for fjerning av patogener fra infeksjonsfokuset og blodstrømmen.
Legemidlet metaboliseres ikke i pasientens kropp, undertrykker ikke isoenzymene i cytokrom P450-systemet. Det skilles ut fra pasientens kropp hovedsakelig med avføring og delvis (~ 20%) med urin.
Således er moderne syntetiske makrolider (azitromycin, klaritromycin, roxithromycin) preget av et bredt spekter av virkning: de er aktive mot de fleste gram-positive mikroorganismer, mange gram-negative bakterier, "atypiske" intracellulære patogener av luftveisinfeksjoner; deres virkningsspektrum inkluderer også atypiske mykobakterier, patogener av en rekke farlige infeksjonssykdommer (rickettsia, brucella, borrelia, etc.) og noen protozoer. De er overlegne naturlige makrolider, ikke bare i bredden av spekteret og graden av antibakteriell aktivitet, men også i bakteriedrepende virkning på mange patogener.
Nye makrolider (spesielt azitromycin) har forbedrede farmakokinetiske egenskaper: forlenget farmakokinetikk (T1 / 2 av azitromycin, avhengig av dose, er 48-60 timer), evnen til å akkumulere og henge lenge i immunkompetente celler i 8-12 dager etter fullføring av 3-5-dagers kurs med oral administrering i en standarddose.
Barnelegenes interesse for azitromycin skyldes dets høye grad av akkumulering i lymfoidvevet og langtidskonsentrasjoner av stoffet, noe som gir en bakteriedrepende effekt, samt sjeldne bivirkninger, ingen effekt på den normale mikrofloraen i munnhulen og tarmer, og lav sannsynlighet for legemiddelinteraksjon.
Kinetikkens vevs- og cellulære orientering, den forlengede virkningen av nye makrolider, muligheten for effektiv bruk i korte kurs uten risiko for å utvikle alvorlige bivirkninger, bestemmer den lave forekomsten av antibiotikaresistens.

Innhold

En gruppe medikamenter hvis struktur er basert på en makrosyklisk laktonring med 14 eller 16 medlemmer kalles makrolidantibiotika. De tilhører polyketider av naturlig opprinnelse. Bruken av dem bidrar til å stoppe veksten og utviklingen av skadelige bakterier.

Gruppen av makrolider inkluderer azalider (15-mer stoffer) og ketolider (14-mer medisiner), nominelt det immunsuppressive takrolimus (23-mer) tilhører dem. Den antimikrobielle effekten av stoffene er assosiert med et brudd på proteinsyntesen på ribosomer av den mikrobielle cellen. Terapeutiske doser av legemidler har en bakteriostatisk effekt, i høye konsentrasjoner virker de bakteriedrepende på patogenene til kikhoste, difteri, pneumokokker.

Makrolider er effektive mot gram-positive kokker, har immunmodulerende og anti-inflammatorisk aktivitet.

Når de tas, er det ingen hematotoksisitet, nefrotoksisitet, utvikling av kondro- og artropatier, fotosensitivitet. Bruken av legemidler fører ikke til anafylaktiske reaksjoner, alvorlige allergier, diaré.

Makrolider utmerker seg ved høye konsentrasjoner i vev (høyere enn i blodplasma), fravær av kryssallergi med beta-laktamer. De virker på streptokokker, mykoplasmer, stafylokokker, klamydia, legionella, capmylobakterier. Enterobakterier, Pseudomonas, Acinetobacteria er resistente mot midlene. Indikasjoner for bruk av antibiotika er:

• tonsillofaryngitt, akutt bihulebetennelse;
• forverring av kronisk bronkitt, samfunnservervet atypisk lungebetennelse;
• kikhoste;
• klamydia, syfilis;
• periodontitt, periostitt.

Makrolider brukes med forsiktighet ved alvorlig leversykdom. Kontraindikasjoner for bruken er intoleranse mot komponentene i sammensetningen, graviditet, amming. Mulige bivirkninger er oppført i instruksjonene:

• hepatitt, gulsott;
• feber, generell ubehag;
• Høreapparat;
• tromboflebitt, flebitt;
• allergier, utslett, elveblest.

Klassifisering

Antibiotika av en rekke makrolider er delt i henhold til fremstillingsmetoden i naturlige og syntetiske, i henhold til den kjemiske strukturen i 14-, 15- og 16-leddede, i henhold til generasjoner i den første, andre og tredje, i henhold til virkningsvarighet til rask og langsiktig. Hovedklassifisering:

	14 medlemmer	15-leddet (azalider)	16 medlemmer
Naturlig	Erytromycin, oleandomycin (første generasjon)		Midecamycin, spiramycin, leukomycin, josamycin (tredje generasjon)
Prodrugs	Propionyl, etylsuksinat, stearat, fosfat, askorbat, erytromycinsuksinat, troleandomycin, hydroklorid, oleandomycinfosfat		Myokamicin (midecamycinacetat)
Semi-syntetisk	Roksitromycin, klaritromycin, fluritromycin, telitromycinketolid	Azitromycin (andre generasjon)	Rokimitacin

makrolid antibiotika

Antimikrobielle midler av makrolidgruppen er representert av tabletter, kapsler, orale suspensjoner, parenterale løsninger. Orale former brukes for mild sykdom, intravenøs og intramuskulær - for alvorlig eller når det er umulig å ta piller.

Første generasjon

Førstegenerasjons makrolider er begrenset i monoterapi fordi mikrobiell resistens raskt utvikler seg mot dem. Legemidlene er syreresistente, tatt oralt, kombinert med tetracykliner for et bredt spekter av bruksområder. Midler når raskt maksimal konsentrasjon i blodet, virker opptil 6 timer, trenger godt inn i vev, skilles ut med avføring og galle. Grupperepresentanter:

Navnet på stoffet		Oleandomycin
Utgivelsesskjema	Tabletter, salve, pulver til løsning	Piller
Indikasjoner for bruk	Laryngitt, trakeitt, trofiske sår, kolecystitt, klamydia, syfilis, gonoré, skarlagensfeber	Tonsillitt, brucellose, flegmon, osteomyelitt, sepsis
Kontraindikasjoner	Hørselstap, alder under 14 år, amming	Gulsott, leversvikt
Påføringsmåte	Inni, 250-500 mg hver 4.-6. time 1,5 time før eller 3 timer etter måltider	Inne etter måltider, 250-500 mg hver 5. time i en kur på 5-7 dager
Bivirkninger	Kvalme, hudutslett, candidiasis, ototoksisitet, takykardi	Hudkløe, urticaria
Kostnad, rubler	90 for 20 tabletter 250 mg	80,- for 10 stk. 250 mg

Sekund

Makrolider av andre generasjon er mer aktive i forhold til enterobakterier, influensabacillus, pseudomonader, anaerober. De er motstandsdyktige mot syrehydrolyse, absorberes bedre i magen og virker i lang tid. Deres forlengede halveringstid tillater bruk av medikamenter 1-2 ganger om dagen. Grupperepresentanter:

Navnet på stoffet	Azitromycin		makroskum
Utgivelsesskjema	Kapsler, tabletter, pulver	Tabletter, kapsler, dispergerbare tabletter, pulver	Tabletter, granulat	Piller
Indikasjoner for bruk	Faryngitt, mellomørebetennelse, lungebetennelse, mellomørebetennelse, erysipelas, uretritt, borreliose, dermatose, impetigo	Tonsillitt, bronkitt, erytem, ​​cervicitt	Enteritt, difteri, kikhoste	Cervicovaginitt, bihulebetennelse, lungebetennelse
Kontraindikasjoner	Amming, nyre-, leversvikt	Leverdysfunksjon	Nyre dysfunksjon	Samtidig administrering av ergotamin
Påføringsmåte	500 mg per dag i 3 dager oralt 1,5 time før eller 2 timer etter måltider	500 mg en gang daglig i 3 dager	400 mg tre ganger daglig i 1-2 uker	150 mg hver 12. time
Bivirkninger	Diaré, dyspepsi, forstoppelse, hjertebank, svimmelhet, lysfølsomhet, nefritt	Brystsmerter, hodepine	Stomatitt, oppkast, gulsott, urticaria, diaré	Bronkospasme, hudhyperemi, kvalme, hepatitt, pankreatitt, superinfeksjon
Kostnad, rubler	1420 for 6 kapsler 250 mg	445,- for 3 stk. 500 mg	270,- for 8 stk. 400 mg	980,- for 10 stk. 150 mg

Tredje

Makrolider av den siste generasjonen tolereres godt, motstand mot dem utvikler seg veldig sakte, de absorberes bedre. Ved å hemme proteinsyntesen av mikrobielle celler, fører de til bakteriostase. Legemidlene trenger godt inn i vev, spesielt beinvev, skilles ut av nyrene, med galle, og varer i opptil 12 timer. Grupperepresentanter:

Navnet på stoffet	Linkomycin	Klindamycin
Utgivelsesskjema	Salve, ampuller, kapsler	Kapsler, vaginal krem, parenteral løsning
Indikasjoner for bruk	Sepsis, osteomyelitt, lungeabscess, pleuritt, otitt, purulent leddgikt, pyodermi, furunkulose	Faryngitt, lungebetennelse, klamydia, abscess, forbryter, peritonitt
Kontraindikasjoner	Graviditet, amming, alder opp til 3 år	Myasthenia gravis, ulcerøs kolitt, amming, under 8 år
Påføringsmåte	Intramuskulært, 500 mg to ganger daglig; oralt, 1 stk. 2-3 ganger om dagen	Intramuskulært 150-450 mg hver 6. time, oralt i samme dose hver 4.-6. time
Bivirkninger	Svimmelhet, hypotensjon, glossitt, enterokolitt	Esofagitt, leukopeni, feber, hypotensjon, flebitt, dermatitt, vaginitt, candidiasis
Kostnad, rubler	45 for 20 kapsler 250 mg	175 for 16 kapsler 150 mg

Makrolider for barn

Antibiotika av makrolidgruppen brukes hos barn til innledende behandling av atypiske luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse forårsaket av mykoplasma, klamydia) med intoleranse mot betalaktammedisiner. Hos barn under fem år brukes medisiner for å behandle bronkitt, betennelse i mandlene og faryngitt. Barn kan gis orale eller parenterale former for legemidler for otitis, tonsillofaryngitt, difteri, kikhoste. Populære midler for gruppen for bruk i pediatri:

• klaritromycin;
• roxymitrocin;
• azitromycin;
• Spiramycin;
• Josamycin.

Video

Fant du en feil i teksten?
Velg det, trykk Ctrl + Enter, så fikser vi det!