Hva er Levomycetin laget av? Legemidlet "Levomycetin": hva hjelper, bruksanvisning, sammensetning og anmeldelser. Øyedråper Levomycetin: bruksanvisning

Det aktive stoffet i Levomycetin i alle dets former er kloramfenikol - et stoff som tilhører gruppen antibiotika amfenikoler .

Øyedråper inneholde kloramfenikol ved en konsentrasjon på 2,5 mg / ml.

Mulige doser av virkestoffet for kapsler og piller- 250 og 500 mg, for depottabletter - 650 mg (tabletter har 2 lag - den ytre inneholder 250, den indre inneholder 400 mg ).

Alkoholoppløsning av Levomycetin tilgjengelig i en konsentrasjon på 0,25; 1, 3 og 5%. Levomycetin salve kan ha en konsentrasjon på 1 eller 5%.

Preparater fra forskjellige produsenter har en annen sammensetning av hjelpekomponenter.

Alle varianter av samme middel produsert av farmasøytiske selskaper i de post-sovjetiske landene er ubetydelige, siden de bruker samme teknologi for å produsere kloramfenikol. Dermed skiller ikke Levomycetin DIA øyedråper seg fra dråper produsert, for eksempel av Belmedpreparaty -foretaket.

Slippskjema

• øyedråper 0,25%(ATX -kode S01AA01);
• liniment 1%, 5%;
• alkoholoppløsning 1%, 3%, 5% og 0,25% (ATX -kode D06AX02);
• piller og kapsler 250 og 500 mg, depottabletter 650 mg (ATX-kode J01BA01).

farmakologisk effekt

Antibakteriell. Legemidlet stopper betennelse og kurerer infeksjoner i alle vev og organer, forutsatt at de er forårsaket av sensitiv for kloramfenikol mikroflora.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Levomycetin er antibiotika eller ikke? Antibiotikum av syntetisk opprinnelse, som er identisk med produktet som produseres av mikroorganismer Streptomyces venezuelae i løpet av deres vitale aktivitet.

Kloramfenikol skadelig for de fleste gram (+) og gram (-) bakterier (inkludert stammer som viser motstand mot handling, og ), spirochete , Rickettsium , individuelle store virus.

Viser lav aktivitet mot Clostridium, Pseudomonas aeruginosa, syrefaste bakterier og protozoer.

Virkningsmekanismen til stoffet er forbundet med evnen kloramfenikol forstyrre syntesen av proteiner fra mikroorganismer. Stoffet blokkerer polymerisasjonen av aktiverte aminosyrerester som er assosiert med mRNA.

Motstand mot kloramfenikol utvikler seg relativt sakte i mikrober; kryssresistens mot andre cellegiftmedisiner oppstår vanligvis ikke.

Når den påføres lokalt, opprettes den nødvendige konsentrasjonen i vandig humor, glassfiber, hornhinne og iris. Legemidlet trenger ikke inn i linsen.

Farmakokinetiske parametere når de tas kloramfenikol innsiden:

• absorpsjon - 90%;
• biotilgjengelighet - 80%;
• graden av binding til plasmaproteiner er 50-60% (hos de som er født tidligere enn forventet
• spedbarnsperiode - 32%);
• Tmax - fra 1 til 3 timer

Den terapeutiske konsentrasjonen i blodet opprettholdes i 4-5 timer etter oral administrering. Omtrent en tredjedel av dosen som tas er funnet i galle, den høyeste konsentrasjonen av Levomycetin dannes i nyrene og leveren.

Legemidlet er i stand til å passere placentabarrieren, serumkonsentrasjonen i fosteret kan nå 30-80% av serumkonsentrasjonen hos moren. Penetrerer til melk.

Biotransformert hovedsakelig i leveren (90%). Under påvirkning av tarmens normale flora gjennomgår den hydrolyse med dannelse av inaktive metabolitter.

Elimineringstiden er 24 timer. Den utskilles hovedsakelig via nyrene (med 90%). Med innholdet i tarmen utskilles 1 til 3%. T1 / 2 for en voksen - fra 1,5 til 3,5 timer, hos barn 1-16 år - fra 3 til 6,5 timer, hos barn 1-2 dager etter fødselen - 24 timer eller mer (med lav vekt er kroppen lengre), på 10-16 levedager - 10 timer.

Pasienter som tidligere har mottatt cellegift eller bestått , for gravide, små barn (spesielt de første 4 ukene av livet), er medisinen foreskrevet av helsemessige årsaker.

Bivirkninger

Bivirkninger av systemisk Levomycetin:

• forstyrrelser i fordøyelsessystemet - kvalme, , dyspepsi, oppkast, irritasjon av slimhinnen i svelget og munnhulen, dysbiose;
• lidelser fra hemostase og hematopoiesis - retikulocyto-, leuko- og trombocytopeni, agranulocytose, hypoglobinemi, aplastisk anemi ;
• forstyrrelser i sanseorganene og nervesystemet - depresjon, optisk nevritt , psykiske og motoriske lidelser, hodepine, nedsatt bevissthet og / eller smak, hallusinasjoner (auditiv eller visuell), delirium, nedsatt synsskarphet / hørsel;
• overfølsomhetsreaksjoner;
• tiltredelse av en soppinfeksjon;
• kardiovaskulær kollaps (vanligvis hos barn i det første leveåret).

Ved bruk av øyedråper, liniment og alkoholoppløsning er lokale allergiske reaksjoner mulige.

Instruksjoner for bruk av Levomycetin

Øyedråper Levomycetin: bruksanvisning

Dråper for øyne Levomycetin (DIA, Acri, AKOS, Ferein) blir introdusert i konjunktivsekken i hvert øye, en 3-4 r. / Dag. Behandlingsforløpet varer vanligvis fra 5 til 15 dager.

Når du bruker stoffet, bør du vippe hodet bakover, trekke det nedre øyelokket forsiktig mot kinnet slik at det dannes et hulrom mellom huden og øyets overflate, og uten å berøre øyelokket og øyets overflate med spissen til dråpeflasken, tilsett 1 dråpe medisin.

Etter instillasjon trykkes det ytre hjørnet av øyet med en finger og blinker ikke i 30 sekunder. Hvis du ikke kan blinke, må du gjøre dette så forsiktig som mulig, slik at løsningen ikke renner ut av øyet.

For barn i nyfødtperioden (de første 28 dagene etter fødselen) brukes stoffet av helsemessige årsaker.

Med purulent mellomørebetennelse injiseres stoffet i øret 1-2 p. / Dag. 2-3 dråper hver. Med betydelig utslipp fra øregangen, som vasker av den påførte løsningen, kan Levomycetin brukes opptil 4 r / dag.

På bakteriell rhinitt legen din kan anbefale nesedråper.

Øyedråper for bygg

Søknad for bygg kloramfenikol i kombinasjon med , som er en del av løsningen som en hjelpekomponent, forhindrer infeksjon konjunktiva og utvikling av komplikasjoner etter åpning av absessen, akselererer modning bygg , lindrer rødhet delvis og reduserer intensiteten av smerte, forkorter utvinningsperioden med 2-3 dager.

Behandlingen utføres samtidig for både pasienten og det friske øyet. Agenten bør injiseres i 1-2 dråper på 2-6 rubler / dag. Ved sterke smerter kan Levomycetin injiseres hver time.

Levomycetin tabletter: bruksanvisning

Tabletter og kapsler tas avhengig av indikasjonene 3-4 r. / Dag. En enkelt dose Levomycetin i tabletter / kapsler for en voksen er 1-2 faner. 250 mg. Den høyeste dosen er 4 faner. 500 mg per dag.

I spesielt alvorlige tilfeller (for eksempel med peritonitt eller tyfoidfeber ) dosen kan økes til 3 eller 4 g / dag.

Søknadens varighet er ikke mer enn 10 dager.

Levomycetin brukes ofte mot diaré, som oppstår når matforgiftning oppstår, så vel som i tilfeller der en tarmlidelse er en konsekvens av en bakteriell infeksjon.

Levomycetin tabletter for diaré tas før måltider, en om gangen hver 4-6 time. Den høyeste dosen er 4 g / dag. Hvis sykdommen har stoppet etter å ha tatt den første 500 mg tabletten, bør den andre ikke lenger tas.

Hvordan ta Levomycetin for blærebetennelse

Til tross for at bruk av dråper Levomycetin hos spedbarn lar deg tørke slimhinnen og redusere strømmen av snørr, har det blitt bevist at lokal applikasjon antibiotika ofte ikke tillater å effektivt håndtere bakteriell infeksjon .

Hvis vi snakker om behandlingsordningen etter prinsippet " off-label resept”(Ikke for tiltenkt formål), så blir Levomycetin innpodet i øret i 3-4 dråper, i nesen-i 1-2 dråper. Behandlingen varer 5 til 10 dager. Hyppigheten av prosedyrer er 1-2 per dag.

Før du introduserer stoffet i nesen, må du først dryppe en vasokonstriktor. Før injeksjon i øret, bør den eksterne hørselskanalen tømmes for pus.

Veterinær bruk

I veterinærpraksis brukes Levomycetin til kolibacillose , salmonellose , leptospirose , dyspepsi , kolienteritt , koksidose og pullorose kyllinger, smittsomme og mykoplasmose fugler, urinveisinfeksjon og bronkopneumoni .

Dosen for husdyr, så vel som for katter og hunder, velges avhengig av sykdommens vekt og alvorlighetsgrad.

Hvordan gi stoffet til kyllinger? For å unngå massedød av kyllinger fra tarminfeksjon de får 1 tablett Levomycetin sammen med mat i 3-5 dager 2 ganger om dagen. Denne dosen beregnes for 15-20 kyllinger.

Analoger

Matchende ATX nivå 4 -kode:

Preparater med samme aktive ingrediens: Levomycetin Aktitab , Levomycetin sodium succinate .

Analoger om virkningsmekanismen:

• for Levomycetin tabletter - ;bakteriell keratitt , purulente sår i hornhinnen , blefaritt, konjunktivitt , klamydial og gonoreal sykdommer også hos voksne blenoré hos nyfødte babyer.

  Albucid , i motsetning til Levomycetin, forårsaker alvorlig øyeirritasjon.

  Bruk av Levomycetin for barn

  Bruk av tabletter Levomycetin i pediatri

  Tabletformer av legemidlet i pediatri brukes under konstant kontroll av serumkonsentrasjonen kloramfenikol ... Avhengig av alder varierer dosen Levomycetin tabletter for barn fra 25 til 100 mg / kg / dag.

  For nyfødte under 2 uker (inkludert premature babyer) er formelen for beregning av daglig dose som følger: 6,25 mg / kg for hver dose med en frekvens på opptil 4 r / dag.

  For spedbarn over 14 dager foreskrives 12,5 mg / kg for 1 dose hver 6. time eller 25 mg / kg hver 12. time.

  Ved alvorlige infeksjoner (for eksempel med ) dosen økes til 75-100 mg / kg / dag.

  Hvordan ta Levomycetin for diaré?

  Legemidlet er et ganske alvorlig middel og må derfor forskrives av lege. Imidlertid gis det ofte til barn når det er nødvendig å lindre en tarmlidelse.

  Som regel er dosen for barn 3-8 år gammel fra 375 til 500 mg / dag. (125 mg per dose), for barn 8-16 år-750-1000 mg (250 mg per dose).

  Med diaré er en gangs bruk av stoffet tillatt. Hvis barnets tilstand ikke forbedres, og symptomene vedvarer selv 4-5 timer etter at du har tatt pillen, bør du kontakte en terapeut.

  Øyedråper Levomycetin for barn

  Øyedråper for nyfødte (i de første 4 ukene etter fødselen) brukes kun av helsemessige årsaker.

  Øyedråper Levomycetin for babyer brukes også med forsiktighet. Vanligvis, antibiotika gi 1 dråpe inn konjunktiv sac hvert øye hver 6-8 time.

  På bygg øyedråper anbefales ikke for barn under 10 år.

  Bruk av ekstern terapi hos barn

  Løsningen er ikke beregnet på behandling av barn under 1 år, liniment brukes ikke til behandling av premature og nyfødte babyer.

  Levomycetin og alkohol

  Alkohol og kloramfenikol uforenlig. Ved samtidig bruk med etanol er det stor risiko for å utvikle en disulfiramlignende effekt, som manifesteres , hyperemi i huden, kvalme og oppkast, reflekshoste, kramper.

  Levomycetin under graviditet

  Levomycetin for ekstern og systemisk bruk er kontraindisert under graviditet. Hvis stoffet er foreskrevet for en sykepleier, må barnet overføres til kunstig fôring under behandlingen.

  Hvis indikert, kan øyedråper brukes til gravide og under amming, forutsatt at doseringene som anbefales av instruksjonene ikke overskrides.

Beskrivelse

Tablettene er hvite eller hvite med en gulaktig glans, med et skår * og en fasning.

* Riska er beregnet på å dele tabletten for å lette svelging.

Sammensetning

Hver tablett inneholder:

virkestoff: kloramfenikol - 500 mg;

Hjelpestoffer: povidon K-25, kalsiumstearat, potetstivelse.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibakterielle midler for systemisk bruk. Amphenicol.

ATC -kode: J01BA01.

farmakologisk effekt

Et bakteriostatisk antibiotikum med et bredt spekter av virkninger, forstyrrer prosessen med proteinsyntese i en mikrobiell celle på tidspunktet for overføring av t-RNA-aminosyrer til ribosomer. Effektiv mot bakteriestammer som er resistente mot penicillin, tetracykliner, sulfonamider. Det er aktivt mot mange grampositive og gramnegative bakterier, forårsakende agenter for purulente tarminfeksjoner, meningokokkinfeksjon: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp.(inkl. mva. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(inkl. mva. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, en rekke stammer Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(inkl. mva. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae... Det har ingen effekt på syrefaste bakterier (inkl. Mycobacterium tuberculosis), anaerober, meticillinresistente stammer av stafylokokker, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,indol positiv belastninger Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., protozoer og sopp. Motstanden til mikroorganismer utvikler seg sakte. Refererer til antibiotika i reserve og brukes når andre antibiotika er ineffektive.

Indikasjoner for bruk

Alvorlige, livstruende infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er utsatt for koramfenikol, spesielt influensa og tyfus.

Det brukes som et reserve antibiotikum når andre antibakterielle midler er ineffektive eller umulige.

- Tyfoidfeber ( Salmonella typhi);

- Paratyphoid A og B;

- Sepsis forårsaket av salmonella;

- Meningitt forårsaket av salmonella;

- Meningitt forårsaket av Haemophilus influenzae;

- Purulent bakteriell meningitt;

- Rickettsioses.

Administrasjonsmåte og dosering

Doser:

Voksne (ikleldre pasienter): vanlig anbefalt dose er 500 mg hver 6. time (50 mg / kg kroppsvekt per dag i 4 doser). Behandlingen bør fortsette i ytterligere 2 eller 3 dager etter at kroppstemperaturen er normalisert. Ved alvorlige infeksjoner (meningitt, sepsis) kan denne dosen i utgangspunktet dobles, men den bør reduseres så snart klinisk bedring oppstår.

Barn over 6 år: 50,0-100,0 mg / kg / dag i 4 doser.

Hos barn og eldre pasienter er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av kloramfenikol i blodplasmaet. Anbefalt maksimal plasmakonsentrasjon av kloramfenikol (ca. 2 timer etter inntak): 10–25 mg / l; ... "Gjenværende" konsentrasjon i blodplasma før neste dose bør ikke overstige 15 mg / l.

Søknadsmodus: inne, 30 minutter før måltider.

Hvis du savnerlog ta stoffet, må du ta den glemte dosen så snart denne unnlatelsen ble lagt merke til. Imidlertid, hvisdDenne innleggelsestiden faller sammen med neste dose, ikke ta den glemte dosen etterdwow. Ta stoffet i henhold til anbefalt regimedozirovanie uten å doble dosen for å kompensere for den glemte dosen.

Tablet av stoffet Levomycetin ikkeddeler seg derfor i deler med neobbruk av kloramfenikol i en dose på mindre enn 500 mg, anbefales det å bruke et medisinsk mediumdstatdannen produksjondoperatøren, og gir muligheten for sliktOshl.

Bivirkning

Som alle andre legemidler kan kloramfenikol forårsake uønskedebnye reaksjoner, ohdImidlertid har ikke alle dem.

Forekomsten av bivirkninger idena i neste kampdatjoner:

Sjelden - kan ramme opptil 1 av 1000 mennesker: reversibel doseavhengig inhibering av benmargsfunksjoner og irreversibel aplastisk anemi, hypoplastisk anemi, agranulocytose.

Frekvens ukjent – utedjeg er frademeksisterendeddata, hyppigheten av forekomst avddet er umulig å spise: sekundær soppinfeksjon, retikulocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, erytrocytopeni, pancytopeni, økt blødningstid, overfølsomhetsreaksjoner (inkludert allergiske hudreaksjoner), angioødem, behandling av pasienter med tyfus, utseende av Yarischs reaksjon, psyko-herxothoracic lidelse perifer nevritt, hodepine, optisk nevritt, syns- og hørselshallusinasjoner, nedsatt synsskarphet og hørsel, acidose, kardiovaskulær kollaps, dyspepsi, kvalme, oppkast (sannsynligheten for utvikling avtar når det tas 1 time etter å ha spist), diaré, irritasjon av munnslimhinnen og svelg, glossitt, stomatitt, enterocolitt, dysbakteriose (undertrykkelse av normal mikroflora), paroksysmal nattlig hemoglobinuri, feber, kollaps (hos barn under 1 år), "grå syndrom" hos nyfødte *.

* "Grå syndrom" hos nyfødte er ledsaget av oppkast, oppblåsthet, åndenød, cyanose. I fremtiden blir vasomotorisk kollaps, hypotermi, acidose med. Årsaken til utviklingen av det "grå syndromet" av kloramfenikol, på grunn av umodenhet i leverenzymer, er en toksisk effekt på myokardiet. Dødeligheten når 40%.

Rådfør deg med lege hvis du opplever noen bivirkninger. Detteanbefalinggjelder alle mulige bivirkninger, inkludert de som ikke er nevnt i pakningsvedleggetskattovenfor. Du kan også melde anbudebivirkninger i databasen over bivirkninger (dagTviyam) på legemidler, inkludert rapporter om ineffektivitet av legemidlernnarkotika. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor stoffets aktive og tilleggskomponenter, tidligere toksiske reaksjoner på kloramfenikol, aktiv immunisering, inhibering av hematopoiesis av beinmarg, akutt intermitterende porfyri, mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase, lever- og / eller nyresvikt, eksem, psoriasis og behandling av milde infeksjoner, barn under 6 år, graviditet, amming.

Kloramfenikol er kontraindisert hos pasienter som tar medisiner som kan undertrykke beinmargsfunksjonen.

Overdose

Kloramfenikolnivåer over 25 μg / ml regnes som giftige.

Hvis det tas mer enn 6 tabletter, skal magen skylles og deretter utføres symptomatisk behandling. Ved alvorlig overdose, for eksempel "grått syndrom" hos barn, er det nødvendig å raskt redusere konsentrasjonen av kloramfenikol i blodplasma ved hjelp av hemoperfusjon gjennom ionebytterharpikser, noe som vil øke kloramfenikolklaring betydelig.

De alvorligste konsekvensene av kloramfenikolforgiftning kan være hos små barn. Ved langvarig (overskridelse av anbefalte perioder) inntak i høye doser - blødning (på grunn av depresjon av hematopoiesis eller brudd på vitamin K -syntese av tarmmikrofloraen).

Behandling: det er ingen spesifikk motgift. I tilfelle en alvorlig overdose av stoffet, anbefales symptomatisk behandling - bruk av aktivt karbon, hemoperfusjon. Ved massiv overdose, diskuter spørsmålet om erstatning av blodtransfusjon.

Forebyggende tiltak

I løpet av behandlingen med kloramfenikol er alkoholinntaket uakseptabelt: ved samtidig inntak av alkohol kan det oppstå en disulfiramreaksjon (hyperemi i huden, takykardi, kvalme, oppkast, reflekshoste, kramper).

Alvorlige komplikasjoner fra det hematopoietiske systemet er forbundet med bruk av store doser kloramfenikol (mer enn 4000 mg / dag) i lang tid.

Bruk av stoffet er kontraindisert i perioden med aktiv immunisering.

Clostridiumvanskelig-assosiert diaré (CDAD) er rapportert å forekomme med praktisk talt alle antibakterielle midler, inkludert kloramfenikol, og kan variere i alvorlighetsgrad fra mild diaré til dødelig kolitt. Antibakteriell behandling endrer den normale mikrofloraen i tykktarmen, noe som fører til gjengroing MED. vanskelig.

MED. vanskelig produserer giftstoffer A og B, som bidrar til utvikling av diaré. Hypertoksinproduserende stammer MED. vanskelig Fordi disse infeksjonene kan være ildfaste for antibiotikabehandling og kolektomi kan være nødvendig, bør CDAD mistenkes hos alle pasienter med post-antibiotisk diaré.

En nøye historie er nødvendig, siden diaré kan oppstå i løpet av 2 måneder etter bruk av antibakterielle legemidler.

Hvis CDAD mistenkes eller bekreftes, fortsetter antibiotika ikke mot MED. vanskelig bør avsluttes. Passende væsker og elektrolytter, proteintilskudd, antibiotika mot MED. vanskelig, bør en kirurgisk evaluering utføres. Gjentatte behandlinger med kloramfenikolbehandling bør unngås. Behandlingen bør ikke utføres før behandlingsstart og mer enn det som virkelig er nødvendig.

Et for høyt nivå av stoffet i blodet kan observeres hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Hos slike pasienter er bruk av stoffet kontraindisert.

Bruk av kloramfenikol, som andre antibiotika, kan føre til overvekst av ufølsomme mikroorganismer, inkludert sopp. Hvis det oppstår infeksjoner forårsaket av ufølsomme mikroorganismer under medisinbehandling, må det treffes passende tiltak.

Bruk av kloramfenikol kan forårsake alvorlige blodforstyrrelser (aplastisk anemi, benmargshypoplasi, trombocytopeni, granulocytopeni). Det er to typer benmargsdepresjon forbundet med bruk av kloramfenikol. Vanligvis er det mild benmargsdepresjon, doseavhengig og reversibel, som kan oppdages ved tidlige endringer i blodprøver. Plutselig dødelig benmargshypoplasia uten symptomer fra før er svært sjelden. Baseline blodprøver bør utføres før behandlingsstart og omtrent annenhver dag under medisinbehandling. Kloramfenikol bør seponeres hvis retikulocytopeni, leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre laboratorieendringer i blodet oppstår. Imidlertid bør det bemerkes at slike studier ikke utelukker mulig etterfølgende utseende av irreversibel benmargsundertrykkelse. Parallell bruk av andre legemidler som hemmer funksjonen til det røde benmarget sammen med kloramfenikol er kontraindisert.

Når du bruker stoffet til pasienter med diabetes mellitus i tester for tilstedeværelse av glukose i urinen, er det mulig falske positive resultater.

Tannlege. Bruk av stoffet fører til en økning i frekvensen av mikrobielle infeksjoner i munnhulen, en nedgang i helbredelsesprosessen og blødning i tannkjøttet, noe som kan være en manifestasjon av myelotoksisitet. Tannintervensjoner bør om mulig fullføres før behandling starter.

Tidligere behandling med cytostatika eller strålebehandling. Akkumulering av kloramfenikol og toksiske reaksjoner i form av benmargsundertrykkelse, leverdysfunksjon er mulig.

Geriatrisk bruk. Det sære ved bruken hos eldre har ikke blitt studert tilstrekkelig på grunn av det lille antallet personer i alderen 65 år og eldre som deltok i kliniske studier. Det er kliniske studier som viser ingen forskjell i terapeutisk respons på legemiddelbehandling mellom eldre og yngre pasienter. Dosevalg for eldre pasienter bør imidlertid være forsiktig, vanligvis fra den nedre enden av doseringsområdet. Legemidlet skilles ut betydelig gjennom nyrene, og risikoen for å utvikle toksiske reaksjoner kan være høyere hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden eldre pasienter er mer sannsynlig å ha nedsatt nyrefunksjon, bør forsiktighet utvises ved valg av dose og nyrefunksjon må overvåkes.

Søknad under graviditet og i periodendamming

Tilstrekkelige, godt kontrollerte studier av bruk av stoffet under graviditet er ikke utført. Kloramfenikol krysser placentabarrieren, men det er ikke kjent om det har en toksisk effekt på fosteret. Bruk av stoffet under graviditet er kontraindisert.

Legemidlet utskilles i mors morsmelk. På grunn av muligheten for å utvikle alvorlige bivirkninger hos et barn, bør amming avbrytes under behandling. Utvikling av "grått syndrom" er mulig: toksiske reaksjoner, inkludert dødsfall, er beskrevet hos nyfødte; tegn og symptomer forbundet med disse reaksjonene har blitt betegnet som "grått syndrom". Tilfeller av "grått syndrom" har blitt beskrevet hos nyfødte født av en mor som fikk kloramfenikol under graviditet. Tilfeller opptil 3 måneders alder er beskrevet. I de fleste tilfeller ble klorfenikolbehandling påbegynt i løpet av de første 48 timene av livet. Symptomer dukket opp 3 til 4 dager etter kontinuerlig behandling med høye doser kloramfenikol. Symptomene dukket opp i følgende rekkefølge:

oppblåsthet med eller uten oppkast

- progressiv blek cyanose;

- vasomotorisk kollaps, ofte ledsaget av uregelmessig pust;

- død innen få timer etter at disse symptomene begynte.

Symptomprogresjon er forbundet med høye doser. Foreløpige serumstudier har vist uvanlig høye kloramfenikolkonsentrasjoner (over 90 mcg / ml ved gjentatte doser). Hjelpemidler: utveksling av blodtransfusjon eller hemosorpsjon. Avbrytelse av behandlingen i de tidlige stadiene førte ofte til reverserte symptomer til fullstendig restitusjon.

Påvirkning på evnen til å kjøre transportmiljøerdstater og potensieltmedmekanismer

I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Interaksjon med andre legemidler

Kloramfenikol undertrykker enzymsystemet til cytokrom P450, og ved bruk samtidig med fenobarbital, fenytoin, indirekte antikoagulantia, tolbutamid, svekkelse av metabolismen av disse legemidlene, reduseres utskillelsen og en økning i konsentrasjonen i plasma. Dosejustering av antikonvulsiva og antikoagulantia kan være nødvendig hvis det brukes samtidig med kloramfenikol.

Ved samtidig bruk med fenobarbital er det mulig å redusere konsentrasjonen av kloramfenikol (det er nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av kloramfenikol i blodet). Reduserer den antibakterielle effekten av penicilliner og cefalosporiner.

Når det kombineres med penicilliner og rifampicin, er det registrert komplekse effekter (inkludert reduksjon / økning i plasmakonsentrasjon), noe som krever overvåking av konsentrasjonen av kloramfenikol i plasma.

Når det brukes med rifampicin, er det mulig å redusere konsentrasjonen av kloramfenikol.

Samtidig administrering med legemidler som hemmer hematopoiesis (sulfonamider, cytostatika), som påvirker metabolismen i leveren, med strålebehandling øker risikoen for bivirkninger.

Når det administreres med orale hypoglykemiske legemidler, merkes en økning i virkningen (på grunn av undertrykkelse av metabolisme i leveren og en økning i konsentrasjonen i plasma).

Kalsineurinhemmere (cyklosporin og takrolimus): behandling med kloramfenikol kan øke plasmakonsentrasjonen av kalsineurinhemmere (cyklosporin og takrolimus).

Barbiturater: Metabolismen av kloramfenikol akselereres av barbiturater som fenobarbital, noe som fører til en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasma.

Østrogener: Det er en liten risiko for at kloramfenikol kan redusere prevensjonseffekten av østrogener.

Paracetamol: Samtidig bruk av kloramfenikol hos pasienter som får paracetamol bør unngås, da halveringstiden til kloramfenikol forlenges betydelig.

Myelotoksiske legemidler øker manifestasjonene av hematotoksisitet. Kloramfenikol er kontraindisert hos pasienter som får medisiner som forårsaker agranulocytose. Disse inkluderer: karbamazepin, sulfonamider, fenylbutazon, penicillamin, cytotoksiske midler, noen antipsykotika, inkludert klozapin og spesielt depotantipsykotika, prokainamid, nukleosid revers transkriptasehemmere, propyltiouracil.

Holdbarhet

3 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Ferieforhold

På resept.

Produsent:

RUE "Belmedpreparaty",

Hviterussland, 220007, Minsk,

st. Fabricius, 30, t./f.: (+375 17) 220 37 16,

e-post: [e -postbeskyttet]

Til sitat: Loskutov I.A. Antibakterielle midler. Brystkreft. 1997; 13: 4.

I begynnelsen av dette århundret var øyelegeens arsenal for behandling av øyeinfeksjoner mer enn beskjedent. For eksempel er det anbefalinger om bruk av subkonjunktival injeksjoner av kvikksølvcyanid for "farlig skadede eller infiserte øyne." I 1938 mottok Domagk Nobelprisen i medisin for sin forskning på de antibakterielle egenskapene til p-sulfamylkysoidin. Smittsomme sykdommer Det andre fundamentalt nye trinnet var oppdagelsen av antibiotika.

Levomycetin

Fluorokinolonderivater:
ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin

Aminoglykosider:
gentamicin, tobramycin, neomycin

Polymyxiner:
polymyxin B -sulfat

Tetracykliner:
tetracyklin, gramicidin, natriumsulfacyl

Ris. 1. Bakteriell konjunktivitt

Levomycetin
(Kloramfenikol)

Det er det mest brukte antibiotikumet i oftalmisk praksis og har en antimikrobiell effekt ved å hemme proteinsyntesen.
Bredspektret antibiotika først isolert fra Streptomyces venezuelae. Det har en bakteriostatisk effekt ved å hemme proteinsyntese ved å undertrykke transport av aktiverte aminosyrer fra løselig RNA til ribosomer. Tilstedeværelsen av kloramfenikol i påvisbare mengder i fuktigheten i det fremre kammeret etter instillasjon i konjunktivalhulen er bevist. Utvikling av resistens mot kloramfenikol kan forekomme ved behandling av en rekke infeksjoner, særlig stafylokokkinfeksjon, men dette er sjelden.
Indikasjoner. Levomycetin bør kun foreskrives for slike alvorlige smittsomme sykdommer der andre potensielt mindre farlige legemidler er ineffektive eller kontraindiserte. Det anbefales å utføre en bakteriologisk studie for å identifisere patogenet og bestemme graden av følsomhet for kloramfenikol.
Det skal tas i betraktning at på bakgrunn av lokal bruk av kloramfenikol er det mulig å utvikle formidable komplikasjoner som benmargshypoplasi, ledsaget av aplastisk anemi, selv med dødelig utgang.
Følgende forårsakende midler for smittsomme sykdommer i hornhinnen eller konjunktiva er mest følsomme for instillasjoner av kloramfenikol eller salver med dette legemidlet: Staphylococcus aureus; streptokokker, inkludert Streptococcus pneumonia, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, Klebsiella / Enterobacter spp., Moraxella lacunata (Morax bacillus - Axenfeld), Neisseria spp.
Langsiktig administrering av kloramfenikol, som alle andre antibiotika, kan føre til overdreven vekst av ufølsomme mikroorganismer og sopp. Hvis det oppdages en ny infeksjon under behandling med kloramfenikol, er det nødvendig å stoppe instillasjon eller legging salver for å avklare arten av den patogene faktoren.
Bivirkninger i form av allergi eller inflammatoriske endringer skyldes vanligvis individuell intoleranse. 1% øyesalve og øyedråper brukes i en konsentrasjon på 0,16% til 0,5%. To dråper av en løsning eller en liten mengde salve administreres lokalt i konjunktivhulen i det berørte øyet hver 3. time i løpet av dagen og natten i de første 48 timene, hvoretter intervallene for instillasjon eller legging av salven kan økes .

Fluorokinolonderivater

Kinolonens historie begynte med en tilfeldig oppdagelse av den antibakterielle effekten av et stoff som ble oppdaget under destillasjon under syntesen av klorokin. Basert på studiet av dette stoffet, ble nalidixinsyre syntetisert, som var aktivt mot grampositive mikroorganismer. Analoger av denne forbindelsen inneholdende et fluoratom hadde et bredere spekter av antibakteriell aktivitet. Et særtrekk ved kinoloner er evnen til å undertrykke funksjonen til nukleinsyrer i selve bakteriekromosomet. I forhold til fluorerte kinoloner utvikler det seg svært sjelden resistens fra mikroorganismer. Ciprofloxacin
(Ciprofloxacinum)

Et syntetisk antibiotikum av en fluorokinolonserie med et bredt spekter av virkninger, effektivt mot både gramnegative og grampositive mikroorganismer. Ciprofloxacin skiller seg fra andre legemidler i kinolonserien ved tilstedeværelsen av et fluoratom i sjette posisjon, en piperazinstruktur i 7. posisjon og en cyklopropylring i 1. posisjon.
Etter instillasjoner er systemisk absorpsjon av stoffet mulig. Så når en 0,3% løsning av ciprofloxacin blir satt inn i begge øynene hver 2. time fra morgenoppvåkningen i 2 dager, etterfulgt av instillasjon hver fjerde time fra oppvåkningstidspunktet i ytterligere 5 dager, er maksimal konsentrasjon av ciprofloxacin i blod plasma var 5 ng / ml. Gjennomsnittlig konsentrasjon var mindre enn 2 ng / ml.
Ciprofloxacin er aktivt mot et stort antall gram-negative og gram-positive mikroorganismer i in vitro-studier. Den bakteriedrepende effekten av stoffet forklares av effekten på DNA -gyrase, som er nødvendig for syntese av bakterielt DNA. Ciprofloxacin er aktivt mot følgende mikroorganismer:

Ris. 2. Bakteriell konjunktivitt

• gram-positiv-Staphylococcus aureus (inkludert meticillinresistente stammer), S. epidermidis; Streptococcus pneumoniae, S. viridans;
• gramnegativ - Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Ciprofloxacin har vist seg å være aktivt mot følgende mikroorganismer in vitro:

gram -positiv - Enterococcus faecalis; Staphylococcus haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes;

• gramnegativ - Acinetobacter calcoaceticus (underart anitratus); Aeromonas caviae, A. hydrophila; Brucella melitensis; Campylobacter coli, C. jejuni; Citrobacter diversus,
  C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi, H. influenzae,
  H. parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae,
  K. oxytoca; Legionella pneumophila;
  Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae,
  N. meningitidis; Pasteurella multocida;
  Proteus mirabilis, P. vulgaris; Providencia rettgeri, P. stuartii; Salmonella enteritidis,
  S. typhi; Shigella sonneii, S. flexneri;
  Vibrio cholerae; V. parahaemolyticus,
  V. vulnificus; Yersinia enterocolitica.

Blant andre mikroorganismer bør en moderat følsomhet for ciprofloxacin fra Chlamydia trachomatis og Mycobacterium tuberculosis noteres.
Ciprofloxacin kryssreagerer ikke med andre antimikrobielle midler som b- laktamantibiotika og aminoglykosider, derfor kan mikroorganismer som er resistente mot disse stoffene være følsomme for ciprofloxacin. Kliniske studier har vist at på bakgrunn av ciprofloxacinbehandling i form av øyedråper, blir 76% av pasientene med hornhinnesår, positive ifølge resultatene av bakteriologiske studier, kurert. Fullstendig restaurering av epiteldekselet til hornhinnen ble oppnådd i 92% av tilfellene av ulcerative hornhinnelesjoner. En utvidet klinisk studie viste at etter 3 og 7 dager med instillasjon i Klinisk utvinning skjedde hos 52% av pasientene med konjunktivitt og positive resultater av bakteriologiske kulturstudier, og da instillasjonene ble stoppet, hadde 70-80% av alle forårsakende mikroorganismer blitt ødelagt.
Indikasjoner. Instillasjon av øyedråper med en 0,3% løsning av ciprofloxacin er indisert for en smittsom øyeskade med antibiotikasensitive mikroorganismer: for hornhinnesår forårsaket av Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Stre s tococcus pneumoniae, Streptococcus fra Viridans -gruppen; med konjunktivitt forårsaket av Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
For behandling av hornhinnesår anbefales det å injisere 2 dråper 0,3% løsning av ciprofloxacin i det berørte øyet hvert 15. minutt i løpet av de første 6 timene, og deretter 2 dråper av oppløsningen hver halve time i løpet av dagen. Den andre dagen blir 2 dråper satt inn i det berørte øyet hver time. Fra den tredje til den 14. dagen blir 2 dråper satt inn i det berørte øyet hver 4. time. Behandlingen kan fortsette etter den 14. dagen hvis epitelialisering av hornhinnen ikke har skjedd. Ved bakteriell konjunktivitt blir 1 eller 2 dråper satt inn i konjunktivhulen hver 2. time fra morgenoppvåkningen i 2 dager og 1-2 dråper hver 4. time de neste 5 dagene.
Ofloxacin
(Ofloxacin)

Den kjemiske strukturen til ofloxacin skiller seg fra strukturen til andre kinoloner ved tilstedeværelsen av en seksleddet (pyridobenzoksazin) ring fra 1. til 8. posisjon i den grunnleggende sykliske strukturen.
Farmakokinetikken til ofloxacin ble studert i løpet av et 10-dagers forløp av instillasjon av en 0,3% antibiotisk løsning. Gjennomsnittlig konsentrasjon av ofloxacin i blodserum varierte fra 0,4 til 1,9 ng / ml. Maksimal konsentrasjon av ofloxacin i serum etter 10 dagers behandling var mer enn 1000 ganger lavere enn etter standarddosen av dette legemidlet per os. Gjennomsnittlig nivå av ofloxacin i tårer 4 timer etter instillasjon var 9,2 μg / g. Ofloxacin utskilles uendret i urinen.
Ofloxacin in vitr o er aktiv mot et bredt spekter av gram-positive og gram-negative aerobe og anaerobe bakterier. Den bakteriedrepende effekten av ofloxacin manifesteres gjennom undertrykkelse av DNA -gyrase, et essensielt bakterieenzym som er kritisk for duplisering, transkripsjon og restaurering av bakterielt DNA. Kryssresistens er vist for ofloxacin og andre fluorokinoloner, selv om det ikke er slik kryssresistens for ofloxacin og andre klasser av antibiotika. Dermed er mikroorganismer resistente mot b-laktamantibiotika eller aminoglykosider kan være følsomme for ofloxacin, og omvendt.
Bruken av ofloxacin er indikert for konjunktivitt forårsaket av antibiotikasensitive stammer av følgende mikroorganismer:

• gram -positiv - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
• gramnegativ - Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Minste hemmende konsentrasjon (70% MIC, dvs. konsentrasjonen som kreves for å undertrykke 70% av patogenstammene; jo lavere 70% MIC -verdi, desto kraftigere er antibiotikaeffekten) for ofloxacin omtrent halvparten av 70% MIC for gentamicin mot Staphylococcus aureus ... Ofloxacin er mer effektivt mot Staphylococcus epidermidis enn antibiotika som kloramfenikol og gentamicin. Ofloxacin er dobbelt så aktivt som kloramfenikol mot Streptococcus lungebetennelse. Ofloxacins aktivitet overstiger aktiviteten til tobramycin mot Klebsiella pne umonia 32 ganger, og dens 70% MIC er lavere enn 70% MIC for tobramycin mot Pseudomonas aeruginosa.
Standardregimet for forskrivning av legemidlet er som følger: instillasjon av 1-2 dråper 0,3% ofloxacinoppløsning i konjunktivhulen i det berørte øyet hver 2-4 time de første 2 dagene og deretter hver 4. time de neste 5 dagene .

Norfloxacin
(Norfloxacin)

Et fluorokinolonantibiotikum for instillasjoner, som skiller seg fra andre fluorokinoloner ved tilstedeværelsen av et fluoratom i 6. posisjon og en piperazinstruktur i 7. posisjon. Dermed ble det vist at tilstedeværelsen av et fluoratom i sjette posisjon øker stoffets effektivitet mot gramnegative bakterier, og piperazinstrukturen gir aktivitet mot pseudomonader. Norfloxacin hemmer syntesen av bakterielt DNA, som gjør at stoffet kan betraktes som bakteriedrepende.
Legemidlet har vist seg å være aktivt in vitro og i kliniske studier mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer:

• gram -positiv - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. warnerii; Streptococcus lungebetennelse;
• gramnegativ - Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Norfloxacin er aktivt in vitro mot følgende mikroorganismer (klinisk aktivitet er ikke fastslått):

• gram -positiv - Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus;
• gramnegativ - Citrobacter diversus, C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Hafnia alvery;
• Haemophilus aegyptius (basill av Koch - uker); Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, K. rhinoscleromatis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus vulgaris; Providencia alcalifaciens, P. rettgeri, P. stuartii; Salmonella typhi; Vibrio cholerae, V. parahaemoliticus; Yersinia enterocolitica;
• andre mikroorganismer - Ureaplasma urealyticum.

Norfloxacin er inaktiv mot obligatoriske anaerober.
Den anbefalte dosen for voksne og barn over 1 år er 1-2 dråper 0,3% løsning av norfloxacin 4 ganger daglig i det berørte øyet i 7 dager. Ved alvorlige lesjoner i øyet den første dagen, er det mulig å sette 1-2 dråper hver 2. time fra morgenoppvåkningen.

Aminoglykosider

Gentamicinsulfat
(Gentamicini sulfas)

Vannløselig antibiotika fra aminoglykosidgruppen isolert fra kulturen til Micromonospora purpurea.
Gentamicinsulfat utviser in vitro -aktivitet mot en rekke stammer av følgende mikroorganismer:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Sterile øyedråper eller gentamicinsulfatsalve er foreskrevet for konjunktivitt, keratitt, keratokonjunktivitt, hornhinnesår, blefaritt, blefarokonjunktivitt, akutt meibomyitt og dacryocystitis forårsaket av følsomme stammer av mikroorganismer.
Vanligvis administreres 1 til 2 dråper (3 mg / ml) gentamicinoppløsning hver 4. time i det berørte øyet. Ved alvorlige lesjoner kan hyppigheten av instillasjon økes til én instillasjon hver time.

Tobramycin
(Tobramycinum)

Vannløselig antibiotika av aminoglykosidserien. Mange stammer av stafylokokker er utsatt for tobramycin, inkludert S. aureus og S. epidermidis (inkludert penicillinresistente stammer); streptokokker, inkludert noen b-hemolytiske stammer fra gruppe A, og
Pseudomonas aerug inosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, de fleste stammer av Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae og H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter ealeoaceticus, noen stammer Neisseria.
Studier av følsomhet mot bakterier har vist at gentamicinresistente mikroorganismer i noen tilfeller beholdt følsomheten for tobramycin.
En 0,3% løsning av tobramycin injiseres i det berørte øyet, 1 - 2 dråper hver 4. time.

Neomycin
(Neomycinum)

Aminoglykosid, hvis antibakterielle effekt er assosiert med undertrykkelse av proteinsyntese på grunn av dannelsen av en binding med RNA i ribosomer, noe som gjør det vanskelig å lese den genetiske koden for bakterier. Neomycin er bakteriedrepende mot en rekke grampositive og gramnegative mikroorganismer. Det brukes oftere i kombinasjonspreparater.

Polymyxiner

Polymyxin B -sulfat
(Polymyxini B sulfas)

Et antibiotikum fra gruppen polymyxiner med bakteriedrepende aktivitet mot et stort antall gramnegative mikroorganismer. Polymyxin B -sulfat er i stand til å øke permeabiliteten til bakteriecelleveggen ved å samhandle med fosfolipidkomponentene i membranen. Systemisk absorpsjon etter instillasjoner av polymyxin er ubetydelig. Instillasjon av legemidlet i en dose på 10.000 IE i 1 ml fører til en maksimal økning i nivået i blodserumet opp til 1 U / ml. Dette antibiotikumet brukes oftest i kombinasjon med neomycin.

Ris. 3. Blefaritt

Tetracykliner

Tetracyklinhydroklorid
(Tetracyclini hydrochloridum)

Det brukes til behandling av overfladiske infeksjoner i øyebollet, så vel som til forebygging av neonatal oftalmi forårsaket av Neisseria gonorrhoeae eller Chlamydia trachomatis.
Følgende mikroorganismer er utsatt for tetracyklin:
Staphylococcus aureus, streptococci, inkludert S. pneumoniae, Escherichia coli, Neisseria -stammer, Chlamydia trachomatis.
Legemidlet er foreskrevet i form av 1% salve eller suspensjon.

Gramicidin
(Gramicidinum)

Gramicidin er en blanding av tre antibakterielle forbindelser (gramicidiner A, B og C) som produseres av veksten av Bacillus brevis.
Den bakteriedrepende effekten av gramicidin strekker seg til et stort antall grampositive mikroorganismer. Dette antibiotika øker permeabiliteten til bakteriecelleveggen ved å danne et nettverk av kanaler i membranen til mikroorganismen. Det brukes ofte i kombinasjon med andre antibiotika.
Sulfacylnatrium
(S.ulfacylum-natrium)

Sulfonamider er bakteriostatiske legemidler. De undertrykker bakteriesyntese av dehydrofolinsyre, og forhindrer kombinasjon av pteridin med aminobenzoesyre ved å konkurrere med undertrykkelse av aktiviteten til enzymet dehydropteroatsyntetase. Utvikling av resistens mot dette stoffet er mulig ved to mekanismer:

• endring i dehydropteroatsyntetase med redusert følsomhet for sulfonamider;
• dannelsen av mer aminobenzoesyre.

Aktuell anvendelse av sulfonamider er effektiv når årsaken til en smittsom øyesykdom er en sensitiv stamme av mikroorganismer som f.eks.
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, viridans streptococci, Haemophilus influenzae, utvalgte stammer av Klebsiella og Enterobacter.

Sjeldne, men dødelige komplikasjoner ved bruk av sulfonamid er:

• Stevens-Johnsons syndrom;
• giftig epidermal nekrolyse;
• agranulocytose;
• aplastisk anemi.

Det må tas i betraktning at effektiviteten til sulfonamider kan reduseres betydelig på grunn av dampen - aminobenzoesyre, som er tilstede i store mengder i det purulente ekssudatet. Det er også viktig at sulfonamider er uforenlige med sølvpreparater.
Foreskrive 10, 15 og 30% oppløsninger av stoffet i form av instillasjoner i det berørte øyet.

Bacitracin
(Bacitracin sink)

Sinksalt av sykliske polypeptider dannet som et resultat av veksten av mikroorganismer i gruppen licheniformis av bakterier Bacillus subtilis.
Et bakteriedrepende middel som er effektivt mot en rekke gram-positive og gram-negative bakterier. Effekten skyldes påvirkning på synteseprosessene i mikroorganismens vegg. Bacitracin hemmer syntetiske prosesser ved å hemme regenerering av fosfolipidreseptorer som er involvert i syntesen av peptidoglykaner. Det brukes i kombinerte antibakterielle legemidler.

Trimethoprim
(Trimetoprimum sulfas)

Et syntetisk antibakterielt legemiddel som er aktivt mot et bredt spekter av aerobe gram-positive og gramnegative mikroorganismer. Trimethoprim blokkerer dannelsen av tetrahydrofolinsyre fra dihydrofolinsyre ved å reversibel hemme aktiviteten til enzymet dihydrofolatreduktase. Videre er blokkeringen av bakterieenzymet mye mer uttalt enn blokkeringen av det tilsvarende enzymet i menneskekroppen, noe som gjør at vi kan snakke om selektiviteten av effekten på biosyntesen av bakterier. In vitro -studier har vist den antibakterielle effekten av trimetoprim mot følgende mikroorganismer:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens.

Systemisk absorpsjon av trimetoprim ved administrering topisk er ubetydelig. Så når du tilfører dråper som inneholder 1 mg trimetoprim i 1 ml, var maksimal konsentrasjon av stoffet i blodserumet 0,03 μg / ml.

Litteratur:

1. Conte J. Manual for antibiotika og smittsomme sykdommer 1995. 8. utg.
2. Chitkara D, et al. Manglende effekt av preoperativ norfloxacin på bakteriell forurensning av fremre kammeraspirater etter kataraktkirurgi. Br J Ophthalmol 1994; 78: 772-4.
3. Suharwady J, Ling C, et al. En sammenlignende studie mellom diklofenak-gentamicin og betametason-neomycindråper hos pasienter som gjennomgår ekstraksjon av grå stær. Eye 1994; 8: 550-4.
4. Stevens R, Holland G, Pashal J, et al. Mycobacterium Fortuitum keratitis: en sammenligning av aktuell ciprofloxacin og amikacin i en dyremodell. Hornhinnen 1992; 11: 500-4.
5. Snyder M, Katz H. Ciprofloxacin-resistent bakteriell keratitt. Am J Ophthalmol 1992; 114: 336-8.
6. Colin J, Hasle D. Hornhinne- og konjunktivalinfeksjoner. Gjeldende mening i Oftalmol 1993; 4 (4): 54-8.
7. Abel R, Abel A. Perioperative antibiotika, steroide og ikke -steroide antiinflammatoriske midler ved grå stær intraokulær linsekirurgi. Gjeldende mening i Oftalmol 1996; 7 (1): 39-42.
8. Miller I, Vogel R, Cook T, et al. Topisk administrert norfloxacin sammenlignet med topisk administrert gentamicin for behandling av eksterne okulære bakterielle infeksjoner. Am J Ophthalmol 1992; 113: 638-44.
9. Assil K, Zarnegar S, Fouraker B, et al. Effekten av tobramycin-gjennomvåtede kollagenskjold kontra tobramycin-øyedråpsdose for vedvarende behandling av eksperimentell Pseudomonas Aeruginosa-indusert keratitt hos kaniner. Am J Ophthalmol 1992; 113: 418-23.

(Fortsettelse)

LP-004849

Handelsnavn:

Levomycetin

Internasjonalt navn uten navn eller gruppe:

kloramfenikol

Doseringsform:

filmdrasjerte tabletter

Sammensetning

Sammensetning for en tablett:

Beskrivelse:

Dosering 250 mg: runde bikonvekse filmdrasjerte tabletter, hvite eller off-white. I tverrsnitt er kjernen i tabletten hvit, gråhvit eller gulhvit.

Dosering 500 mg: avlange bikonvekse filmdrasjerte tabletter, hvite eller off-white med skår. I tverrsnitt er kjernen i tabletten hvit, gråhvit eller gulhvit.

Farmakoterapeutisk gruppe:

antibiotika

ATX -kode:

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk
Et bakteriostatisk antibiotikum med et bredt spekter av virkninger, forstyrrer prosessen med proteinsyntese i en mikrobiell celle.

Effektiv mot bakteriestammer som er resistente mot penicilliner, tetracykliner, sulfonamider.

Aktiv mot mange gram-positive og gramnegative bakterier, forårsakende agenter for purulente infeksjoner, tyfus, dysenteri, meningokokkinfeksjon, hemofile bakterier, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonneella spp. ., (inkludert Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, en rekke stammer Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (inkludert Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Virker ikke på syrefaste bakterier (inkludert Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa, Clostridia, meticillinresistente stammer av stafylokokker, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indol-positive stammer Proteus spp., Pseudomonas sopp. Aeruginosa

Motstanden til mikroorganismer mot kloramfenikol utvikler seg sakte.

Farmakokinetikk
Absorpsjon - 90% (rask og nesten fullstendig). Biotilgjengelighet - 80% etter oral administrering og 70% - etter intramuskulær injeksjon. Forbindelsen med plasmaproteiner er 50-60%, hos premature nyfødte - 32%. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon (TC max) etter oral administrering er 1-3 timer, etter intravenøs administrering-1-1,5 timer. Distribusjonsvolumet er 0,6-1 l / kg. Den terapeutiske konsentrasjonen i blodet opprettholdes i 4-5 timer etter administrering. Det trenger godt inn i kroppsvæsker og vev. De høyeste konsentrasjonene finnes i lever og nyrer. Opptil 30% av den administrerte dosen finnes i galle. Maksimal konsentrasjon (C max) i cerebrospinalvæsken (CSF) bestemmes 4-5 timer etter et enkelt oralt inntak og kan nå 21-50% av maksimal konsentrasjon (C max) i fravær av betennelse i meningene i plasma og 45-89% - med tilstedeværelse av betennelse i hjernehinnen. Passerer gjennom morkaken, konsentrasjonen i fostrets serum kan være 30-80% av den i mors blod. Penetrerer i morsmelk.

Hovedmengden (90%) metaboliseres i leveren. I tarmen, under påvirkning av tarmbakterier, hydrolyseres det for å danne inaktive metabolitter.

Det skilles ut innen 24 timer via nyrene - 90% (ved glomerulær filtrering - 5-10% uendret, ved tubulær sekresjon i form av inaktive metabolitter - 80%), gjennom tarmen - 1-3%. Halveringstiden hos voksne er 1,5-3,5 timer, med nedsatt nyrefunksjon-3-11 timer. Halveringstiden for barn fra 3 år til 16 år er 3-6,5 timer. Dårlig utskilt under hemodialyse.

Indikasjoner for bruk

Infeksjoner i urin og galleveier forårsaket av følsomme mikroorganismer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor kloramfenikol eller andre komponenter i legemidlet, inhibering av hematopoies av beinmarg, akutt intermitterende porfyri, glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel, lever- og / eller nyresvikt, graviditet, amming, barn under 3 år og veier mindre enn 20 år kg.

Forsiktig

Pasienter tidligere behandlet med cytostatika eller strålebehandling.

Søknad under graviditet og under amming

Legemidlet er kontraindisert under graviditet og amming.

Administrasjonsmåte og dosering

Inne (30 minutter før måltider, og med utvikling av kvalme og oppkast - 1 time etter måltider) 3-4 ganger om dagen.

En enkelt dose for voksne er 250-500 mg, en daglig dose er 2000 mg.

Barn over 3 år og som veier mer enn 20 kg brukes med 12,5 mg / kg hver 6. time eller 25 mg / kg hver 12. time (under kontroll av stoffets konsentrasjon i blodserumet).

Gjennomsnittlig behandlingstid er 8-10 dager.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, kvalme, oppkast (sannsynligheten for utvikling avtar når det tas 1 time etter å ha spist), diaré, irritasjon av munnslimhinnen og svelget, dysbiose (undertrykkelse av normal mikroflora).

Fra siden av hematopoietiske organer: retikulocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, erytrocytopeni; aplastisk anemi, agranulocytose.

Fra nervesystemet: psykomotoriske lidelser, depresjon, forvirring, perifer neuritt, optisk nevritt, syns- og hørselshallusinasjoner, nedsatt synsskarphet og hørsel, hodepine.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, angioødem.

Andre: sekundær soppinfeksjon.

Overdose

Symptomer: undertrykkelse av benmargshematopoiesis, gastrointestinale lidelser, lever- og nyreskade, nevropati (inkludert synsnerven) og retinopati.
Behandling: hemosorpsjon, symptomatisk terapi.

Interaksjon med andre legemidler

Undertrykker enzymsystemet til cytokrom P450, og derfor, når det brukes samtidig med fenobarbital, fenytoin, indirekte antikoagulantia, observeres en svekkelse av metabolismen av disse legemidlene, en forsinkelse i utskillelsen og en økning i konsentrasjonen i plasma.

Reduserer den antibakterielle effekten av penicilliner og cefalosporiner.

Ved samtidig bruk med erytromycin, clindamycin, lincomycin, bemerkes en gjensidig svekkelse av virkningen på grunn av det faktum at kloramfenikol kan fortrenge disse stoffene fra den bundne tilstanden eller hindre dem i å binde seg til 50S -underenheten av bakterielle ribosomer.

Samtidig administrering med legemidler som hemmer hematopoiesis (sulfonamider, cytostatika), som påvirker metabolismen i leveren, med strålebehandling øker risikoen for bivirkninger.

Når det administreres med orale hypoglykemiske legemidler, merkes en økning i virkningen (på grunn av undertrykkelse av metabolisme i leveren og en økning i konsentrasjonen i plasma).

Myelotoksiske legemidler øker manifestasjonene av stoffets hematotoksisitet.

spesielle instruksjoner

Ved samtidig administrering av etanol kan det oppstå en disulfiramlignende reaksjon (hyperemi i huden, takykardi, kvalme, oppkast, reflekshoste, kramper).

I løpet av behandlingen er systematisk overvåking av det perifere blodbildet nødvendig.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy, mekanismer

I løpet av medisinbehandlingsperioden må det utvises spesiell forsiktighet ved kjøring av kjøretøyer og deltakelse i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Slippskjema

Filmdrasjerte tabletter, 250 mg, 500 mg.
10 eller 15 tabletter i en blisterlist laget av polyvinylkloridfilm og lakkert aluminiumsfolie.
1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 blisterpakninger med bruksanvisning i en pappeske.

Lagringsforhold

I originalemballasjen, ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

3 år.
Skal ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Ferieforhold

Utleveres på resept.

Juridisk enhet i hvis navn registreringsbeviset ble utstedt / Organisasjon som godtar forbrukerkrav

BRIGHTFARM LLC, Russland
249033, Kaluga -regionen, Obninsk, st. Gorky, 4

Produsent

Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (OHFC CJSC), Russland
Juridisk adresse: 249036, Kaluga -regionen, Obninsk, st. Dronning, 4
Produksjonsadresse: Kaluga -regionen, Obninsk, Kiev motorvei, bld. 103, bld. 107

Doseringsskjema: & nbsppiller Sammensetning:

Kloramfenikol (kloramfenikol) - 500 mg (når det gjelder 100% stoff).

Hjelpestoffer : stivelsepotet - 33,5 mg; lavmolekylær povidon (medisinsk polyvinylpyrrolidon med lav molekylvekt) - 11 mg; kalsiumstearat - 5,5 mg.

Beskrivelse:

Tabletter med hvit eller hvit farge med et svakt gulaktig skjær, flat-sylindrisk form med avfasning og hull på den ene siden.

Farmakoterapeutisk gruppe: Antibiotikum ATX: & nbsp

D.06.A.X.02 Kloramfenikol

S.01.A.A.01 Kloramfenikol

J.01.B.A.01 Kloramfenikol

Farmakodynamikk:

Et bakteriostatisk antibiotikum med et bredt spekter av virkninger, forstyrrer prosessen med proteinsyntese i en mikrobiell celle. Effektiv mot bakteriestammer som er resistente mot penicillin, tetracykliner, sulfonamider.

Aktiv mot mange gram-positive og gramnegative bakterier, forårsakende agenter for purulente infeksjoner, tyfus, dysenteri, meningokokkinfeksjon, hemofile bakterier, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp.(inkl. mva. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(inkl. mva. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, en rekke stammer Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(inkl. mva. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii,Ehrlichia canis, Bacteroides Fragil Jeg s, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Han virker på syrefaste bakterier (inkl. Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa, clostridia, meticillinresistente stammer av stafylokokker,Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,indol positive stammerProteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp.,protozoer og sopp.

Motstanden til mikroorganismer utvikler seg sakte.

Farmakokinetikk:

Absorpsjon - 90% (rask og nesten fullstendig). Biotilgjengeligheten er 80%. Forbindelsen med plasmaproteiner er 50-60%, hos premature nyfødte - 32%. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon etter oral administrering er 1-3 timer. Distribusjonsvolumet er 0,6-1,0 l / kg. Den terapeutiske konsentrasjonen i blodet opprettholdes i 4-5 timer etter administrering.

Det trenger godt inn i kroppsvæsker og vev. De høyeste konsentrasjonene finnes i lever og nyrer. Opptil 30% av den administrerte dosen finnes i galle. Maksimal konsentrasjon i cerebrospinalvæsken bestemmes 4-5 timer etter en enkelt oral administrering og kan nå 21-50% av maksimal plasmakonsentrasjon med ikke-betente meninges og 45-89%-med betente meninges. Passerer gjennom morkaken, fosterserumkonsentrasjoner kan være 30-80% av konsentrasjonen i mors blod. Penetrerer i morsmelk. Hovedmengden (90%) metaboliseres i leveren. I tarmen, under virkningen av tarmbakterier, hydrolyseres den for å danne inaktive metabolitter.

Det skilles ut innen 24 timer via nyrene - 90% (ved glomerulær filtrering - 5-10% uendret, ved tubulær sekresjon i form av inaktive metabolitter - 80%), gjennom tarmen - 1-3%. Halveringstiden for voksne er 1,5-3,5 timer, ved nedsatt nyrefunksjon-3-11 timer. Halveringstiden hos barn-fra 1 måned til 16 år-3-6,5 timer, hos nyfødte fra 1 til 2 dager -24 timer eller mer (varierer spesielt hos barn med lav fødselsvekt), 10-16 dager -10 timer Dårlig eksponering for hemodialyse.

Indikasjoner:

Infeksjoner i urin og galleveier forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for kloramfenikol.

Kontraindikasjoner:

Overfølsomhet, inhibering av hematopoiesis av beinmarg, akutt intermitterende porfyri, glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel, leversvikt og / eller nyresvikt, hudsykdommer (psoriasis, eksem, soppskader), graviditet, amming, barn under 2 år.

Forsiktig:

Pasienter tidligere behandlet med cytostatika eller strålebehandling.

Graviditet og amming:Legemidlet er kontraindisert under graviditet og amming. Administrasjonsmåte og dosering:

Inne (30 minutter før måltider, og med utvikling av kvalme og oppkast - 1 time etter måltider, 3-4 ganger om dagen).

En enkelt dose for voksne er 0,25-0,5 g, en daglig dose er 2 g / dag. Ved alvorlige former for infeksjoner (inkludert tyfus, peritonitt), på sykehus, er det mulig å øke dosen til 3-4 g / dag.

Barn er foreskrevet, under kontroll av konsentrasjonen av legemidlet i blodserumet, på 12,5 mg / kg (base) hver 6. time eller 25 mg / kg (base) hver 12. time, for alvorlige infeksjoner (bakteremi, meningitt) - opptil 75-100 mg / kg (base) / dag Gjennomsnittlig varighet av behandlingsforløpet er 8-10 dager.

Bivirkninger:

Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, kvalme, oppkast (sannsynligheten for utvikling avtar når det tas 1 time etter å ha spist), diaré, irritasjon i munnslimhinnen og svelget, dermatitt (inkludert perianal dermatitt - med rektal administrering), dysbiose (undertrykkelse av normal mikroflora). .

På den delen av de hematopoietiske organene: retikulocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, erytrocytopeni; sjelden - aplastisk anemi, agranulocytose.

Fra nervesystemet: psykomotoriske lidelser, depresjon, forvirring, perifer neuritt, optisk nevritt, syns- og hørselshallusinasjoner, nedsatt synsskarphet og hørsel, hodepine.

Allergiske reaksjoner: utslett, angioødem.

Annen: sekundær soppinfeksjon, kollaps (hos barn under 1 år).

Overdose:

Symptomer: "grått syndrom" hos premature spedbarn og nyfødte behandlet med høye doser (årsaken til utvikling er akkumulering av kloramfenikol på grunn av umodenhet av leverenzymer og dens direkte toksiske effekt på myokardiet) - blågrå hudfarge, lav kroppstemperatur , uregelmessig pust, mangel på reaksjoner, kardiovaskulær svikt. Dødeligheten er opptil 40%.

Behandling: hemosorpsjon, symptomatisk terapi.

Interaksjon:

Samtidig administrering med legemidler som hemmer hematopoiesis (sulfonamider, cytostatika), som påvirker metabolismen i leveren, med strålebehandling øker risikoen for bivirkninger.

Med samtidig inntak av etanol er utviklingen av en disulfiramreaksjon mulig.

Når det administreres med orale hypoglykemiske legemidler, merkes en økning i virkningen (på grunn av undertrykkelse av metabolisme i leveren og en økning i konsentrasjonen i plasma).

Ved samtidig bruk med erytromycin, clindamycin, lincomycin, bemerkes en gjensidig svekkelse av virkningen på grunn av det faktum at kloramfenikop kanforflyttedisse stoffenefrabundet tilstandeller forhindre at de bindes til 50S -underenheten av bakterielle ribosomer.

Reduserer den antibakterielle effekten av penicilliner og cefalosporiner.

Kloramfenikol undertrykker enzymsystemet til cytokrom P450, og derfor er det en svekkelse av metabolismen av disse legemidlene når det brukes samtidig med fenobarbital, fenytoin, indirekte antikoagulantia. Spesielle instruksjoner:

Alvorlige komplikasjoner fra det hematopoietiske systemet er som regel forbundet med bruk av store doser (mer enn 4 g / dag) i lang tid.

I løpet av behandlingen er systematisk overvåking av det perifere blodbildet nødvendig.

Hos fosteret og nyfødte er leveren ikke tilstrekkelig utviklet til å binde seg, og stoffet kan akkumuleres i en giftig konsentrasjon og føre til utvikling av "grått syndrom", derfor er legemidlet foreskrevet for barn i de første månedene av livet av helsemessige årsaker.

Med samtidig administrering av etanol er utviklingen av en disulfiramreaksjon mulig (hyperemi i huden, takykardi, kvalme, oppkast, reflekshoste, kramper).

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy. Ons og pels.:I løpet av legemiddelbehandlingen må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner. Utgivelsesform / dosering:0,5 g tabletter. Pakke:

10 tabletter pr blisterstrimmelemballasje. 10 tabletter per cellefri kontur emballasje.