Aknekutan ny emballasje. Aknekutan: instruksjoner for bruk av kapsler. Aknekutan bruksanvisning

Doseringsform

Kapsler 8 mg og 16 mg

Sammensatt

En kapsel inneholder

aktiv substans - isotretinoin 8,00 mg eller 16,00 mg,

hjelpestoffer: stearoylmakrogolglyserider, renset soyaolje, sorbitololeat,

sammensetning av gelatinkapsler nr. 3 (lokk og kropp): gelatin, rød jernoksid (E 172), titandioksid (E 171),

sammensetning av gelatinkapsler nr. 1:

hette: gelatin, gul jernoksid (E 172), indigokarmin (E 132), titandioksid (E 171), titandioksid (E 171),

kropp: gelatin, titandioksid (E 171).

Beskrivelse

Gelatinkapsler nr. 3, med en kork og en kropp av oransje farge (for en dosering på 8 mg).

Gelatinkapsler nr. 1, med grønn hette og hvit kropp (for en dosering på 16 mg).

Innholdet i kapslene er en oransje voksaktig pasta.

Farmakoterapeutisk gruppe

Preparater for behandling av akne.

Retinoider for systemisk behandling av akne. Isotretinoin.

ATX-kode D10BA01

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Suging

Etter oral administrering er absorpsjonen variabel, biotilgjengeligheten av isotretinoin er lav og variabel - på grunn av andelen oppløst isotretinoin i preparatet og kan også øke når legemidlet tas sammen med mat.

Hos pasienter med akne var maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) ved steady state etter inntak av 80 mg isotretinoin på tom mage 310 ng/ml (område 188 – 473 ng/ml) og ble nådd etter 2-3 timer. Konsentrasjonen av isotretinoin i plasma er 1,7 ganger høyere enn i blodet, på grunn av dårlig penetrasjon i røde blodlegemer.

Fordeling
Isotretinoin er nesten fullstendig (99,9 %) bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig til albumin.

Likevektskonsentrasjoner av isotretinoin i blodet til pasienter med alvorlig akne, som tok 40 mg av stoffet 2 ganger daglig, varierte fra 120 til 200 ng / ml. Konsentrasjonene av 4-okso-isotretinoin hos disse pasientene var 2-5 ganger høyere enn for isotretinoin. Konsentrasjonen av isotretinoin i epidermis er to ganger lavere enn i serum.

Metabolisme
Isotretinoin metaboliseres for å danne tre hovedmetabolitter i plasma: 4-okso-isotretinoin, tretinoin (all-trans retinoinsyre) og 4-okso-retinoin, samt mindre signifikante metabolitter, inkludert glukuronider. Hovedmetabolitten er 4-okso-isotretinoin, plasmanivået i likevektstilstand er 2,5 ganger høyere enn konsentrasjonen av moderlegemidlet. Flere enzymer i cytokromsystemet er involvert i omdannelsen av isotretinoin til 4-okso-isotretinoin og tretinoin: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 og sannsynligvis CYP3A4, samt CYP2A6 og CYP2E1. Samtidig spiller tilsynelatende ingen av isoformene en dominerende rolle.

Metabolitter av isotretinoin har høy biologisk aktivitet. De kliniske effektene av stoffet hos pasienter kan være et resultat av den farmakologiske aktiviteten til isotretinoin og dets metabolitter. Enterohepatisk sirkulasjon kan spille en betydelig rolle i farmakokinetikken til isotretinoin hos mennesker.

oppdrett

Den terminale eliminasjonshalveringstiden for uendret isotretinoin hos pasienter med akne er i gjennomsnitt 19 timer. Halveringstiden til den terminale fasen av 4-okso-isotretinoin er lengre, i gjennomsnitt, 29 timer.

Isotretinoin skilles ut av nyrene og gallen i omtrent like store mengder.

Isotretinoin er et naturlig (fysiologisk) retinoid. Endogene konsentrasjoner av retinoider gjenopprettes ca. 2 uker etter avsluttet behandling med Aknekutan.
Farmakokinetikk i spesielle tilfeller

Siden data om farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er begrenset, er isotretinoin kontraindisert hos denne pasientgruppen.

Nyresvikt av mild til moderat alvorlighetsgrad påvirker ikke farmakokinetikken til isotretinoin.

Farmakodynamikk

Isotretinoin er en stereoisomer av all-trans retinsyre (tretinoin).

Den nøyaktige virkningsmekanismen til isotretinoin er ennå ikke identifisert, men det er fastslått at forbedringen i det kliniske bildet av alvorlige former for akne er assosiert med undertrykkelse av aktiviteten til talgkjertlene og en histologisk bekreftet reduksjon i deres størrelse. Talg er hovedsubstratet for veksten av Propionibacterium acnes, så reduksjon av talgproduksjonen hemmer bakteriell kolonisering i kanalen.

Den antiinflammatoriske effekten av isotretinoin på huden er bevist.

Dosering og administrasjon

Acnecutane bør kun foreskrives av en lege eller brukes under tilsyn av en lege med erfaring i bruk av systemiske retinoider for behandling av alvorlig akne og som forstår risikoen ved Acnecutane-behandling og nødvendig tilsyn med bruken av dem.

Den terapeutiske effekten av Aknekutan og bivirkningene avhenger av dosen og varierer hos ulike pasienter. Derfor er det viktig å velge doser individuelt under behandlingen.

Kapsler tas med måltider, en eller to ganger om dagen.

Startdosen av Acnecutane er 0,4 mg/kg per dag, i noen tilfeller opptil 0,8 mg/kg kroppsvekt per dag.

Den optimale kumulative dosen er 100-120 mg/kg. Fullstendig remisjon av akne oppnås ofte innen 16-24 uker etter behandling.

Dersom den anbefalte dosen tolereres dårlig, kan behandlingen fortsette med lavere daglig dose, men lenger. Økt behandlingsvarighet kan føre til økt risiko for tilbakefall. For å sikre maksimal effekt hos slike pasienter, bør behandlingen fortsettes med maksimal tolerert dose i vanlig tid.

Hos de fleste pasienter forsvinner akne helt etter et enkelt behandlingsforløp.

Med et klart tilbakefall er en ny behandlingskur indisert i samme daglige og kumulative dose av Acnecutane som den første. Siden bedring kan bli forsinket, opptil 8 uker etter seponering av stoffet, bør en ny kurs foreskrives ikke tidligere enn etter slutten av denne perioden.

Dosering i spesielle tilfeller

Hos pasienter med alvorlig nyresvikt bør behandlingen startes med en lav dose (f.eks. 8 mg/dag). Dosen bør deretter økes til 0,8 mg/kg/dag eller maksimal tolerert dose.

Studier som involverer personer under 18 år er ikke utført, så doseringsregimet for denne gruppen er ikke etablert.

Bivirkninger

Svært vanlig (≥ 1/10)

Anemi, øktt, trombocytopeni, trombocytose

Blefaritt, konjunktivitt, tørre øyne, øyeirritasjon

Økning i transaminaser

Cheilitt, dermatitt, tørr hud, avskalling av huden på håndflatene og sålene, kløe,

erytematøst utslett, lett hudskade (fare for skade)

Artralgi, myalgi, ryggsmerter

Hypertriglyseridemi, redusert lipoprotein med høy tetthet

Ofte (≥ 1/100,< 1/10)

Nøytropeni

Hodepine

Neseblødning, tørrhet i neseslimhinnen, rhinopharyngitt

Alopecia

Hyperkolesterolemi, hyperglykemi, hematuri, proteinuri

Sjelden (≥ 1/10 000,< 1/1 000)

Allergiske hudreaksjoner, anafylaktiske reaksjoner, overfølsomhet

Depresjon, forverring av depresjon, aggressive tendenser, angst, humørlabilitet

Svært sjelden (≤ 1/10 000)

Gram-positive infeksjoner

Lymfadenopati

Diabetes mellitus, hyperurikemi

Adferdsforstyrrelse, psykose, selvmordstanker, selvmordsforsøk, selvmord

Døsighet, økt intrakranielt trykk, kramper

Brudd på synsskarphet, grå stær, nedsatt fargeoppfattelse (overgår etter seponering av stoffet), kontaktlinseintoleranse, uklarhet i hornhinnen, nedsatt mørketilpasning (redusert synsskarphet i skumringen), keratitt, optisk nevritt (som tegn på intrakraniell hypertensjon), fotofobi

Hørselstap

Vaskulitt (Wegeners granulomatose, allergisk vaskulitt)

Bronkospasme (spesielt hos pasienter med astma), heshet

Kolitt, ilelitt, tørr hals, gastrointestinale blødninger, hemorragisk diaré og inflammatoriske sykdommer i mage-tarmkanalen, kvalme, pankreatitt

Hepatitt

Akne fulminans, forverring av akne, erytem (i ansiktet), eksantem, hårsykdom, hirsutisme, negledystrofi, paronyki, fotosensitivitet, pyogent granulom, hudhyperpigmentering, svette

Leddgikt, forkalkning (forkalkning av leddbånd og sener), for tidlig lukking av vekstplaten til epifysen, eksostose (hyperostose), redusert bentetthet, senebetennelse

Glomerulonefritt

Forstørrelse av granulomatøst vev, ubehag

Økning i blodkreatinfosfokinase

Ukjent frekvens

Rabdomyolyse

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor isotretinoin eller hjelpekomponenter av stoffet, inkludert soyaolje. Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med soyaallergi.

Samtidig behandling med tetracykliner

Leversvikt

Hypervitaminose A

Høyt kolesterol

Barn og ungdom opp til 18 år

Graviditet, amming

Kvinner i fertil alder, dersom alle betingelsene i det graviditetsforebyggende programmet ikke er oppfylt

Forsiktig

Diabetes

Historie om depresjon

Overvekt

Lipidmetabolismeforstyrrelse

Alkoholisme

Narkotikahandel

På grunn av den mulige økningen i symptomene på hypervitaminose A, bør samtidig administrering av Aknekutan og preparater som inneholder vitamin A unngås.

Samtidig bruk med andre retinoider, inkl. acitretin, tretinoin, retinol, tazaroten, adapalen, øker også risikoen for hypervitaminose A.

Siden tetracykliner reduserer effekten og også kan forårsake en økning i intrakranielt trykk, er bruken av dem i kombinasjon med Acnecutane kontraindisert.

Aknecutan kan svekke effektiviteten til progesteronpreparater, så du bør ikke bruke prevensjonsmidler som inneholder lave doser progesteron.

Samtidig bruk med legemidler som øker lysfølsomheten (inkludert sulfonamider, tiaziddiuretika) øker risikoen for solbrenthet. Kombinert bruk med lokale keratolytiske legemidler for behandling av akne anbefales ikke på grunn av mulig økning i lokal irritasjon.

spesielle instruksjoner

Aknecutan bør kun foreskrives av leger, fortrinnsvis hudleger, som har erfaring med bruk av systemiske retinoider og er klar over risikoen for teratogenitet av legemidlet.

De fleste bivirkningene av Acnecutane er doseavhengige. Vanligvis er bivirkninger reversible etter dosejustering eller seponering av legemidlet, men noen kan vedvare etter at behandlingen er stoppet.

Benign intrakraniell hypertensjon

Tilfeller av benign intrakraniell hypertensjon er rapportert, hvorav noen har vært assosiert med samtidig administrering av tetracyklinantibiotika. Tegn og symptomer på benign intrakraniell hypertensjon inkluderer hodepine, kvalme og oppkast, synsforstyrrelser og papilleødem. Med utvikling av benign intrakraniell hypertensjon hos pasienter, bør Aknekutan-behandling avbrytes umiddelbart.

Psykiatriske lidelser

I sjeldne tilfeller har depresjon, psykotiske symptomer og selvmordsforsøk blitt beskrevet hos pasienter behandlet med Aknekutan. Selv om årsakssammenhengen deres med bruken av legemidlet ikke er fastslått, bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med en historie med depresjon og alle pasienter bør overvåkes for depresjon under behandling med legemidlet, om nødvendig, henvise dem til riktig spesialist .

Det kan imidlertid hende at seponering av Acnecutane ikke er tilstrekkelig for å lindre symptomene, og derfor kan det være nødvendig med ytterligere psykiatrisk konsultasjon.

Sykdommer i hud og subkutant vev

I sjeldne tilfeller, i begynnelsen av behandlingen, noteres en forverring av akne, som forsvinner innen 7-10 dager uten å justere dosen av stoffet.

Eksponering for solinnstråling og UV-terapi bør begrenses. Bruk eventuelt en solkrem med høy beskyttelsesfaktor (SPF 15 eller høyere).

Dyp kjemisk dermabrasjon og laserbehandling bør unngås hos pasienter som får Acnecutane, samt innen 5-6 måneder etter avsluttet behandling på grunn av muligheten for økt arrdannelse i atypiske områder og sjeldnere, med risiko for post-inflammatorisk hyper- eller hypopigmentering i de behandlede områdene. Under behandling med Acnecutane og i 6 måneder etter den skal epilering med vokspåføring ikke utføres på grunn av risikoen for epidermisløsning, arrdannelse og dermatitt.

Under behandling bør bruk av lokale keratolytiske eller eksfoliative anti-aknemidler unngås, på grunn av muligheten for økende lokal irritasjon.

Sykdommer i muskel- og skjelettsystemet

Etter bruk av Aknekutan i høye doser i mange år for behandling av dyseratose, utviklet det seg beinforandringer, inkludert for tidlig lukking av epifysevekstsonene, forkalkning av sener og leddbånd, derfor balansen mellom mulig nytte og risiko ved forskrivning av legemidlet. bør vurderes nøye.

På bakgrunn av å ta Acnecutane, smerter i muskler og ledd, er en økning i nivået av kreatinfosfokinase i serum mulig, som kan være ledsaget av en reduksjon i toleransen for intens fysisk aktivitet.

synshemming

Tørre øyne, uklarheter i hornhinnen, forverret nattesyn og keratitt forsvinner vanligvis etter avsluttet behandling. Symptomer på tørre øyne kan lindres ved å bruke en øyesmørende salve eller ved å bruke tårerstatningsterapi. Kontaktlinseintoleranse kan forekomme, noe som kan føre til behov for å bruke briller under behandlingen.

Forverringen av nattsyn begynte plutselig hos noen pasienter. Pasienter med synshemninger bør henvises til konsultasjon hos spesialøyelege. I noen tilfeller kan avskaffelse av Aknekutan bli nødvendig.

Det er nødvendig å observere pasienter med tørrhet i konjunktiva for mulig utvikling av keratitt.

Gastrointestinale lidelser

Behandling med isotretinoin er assosiert med forverring av inflammatoriske sykdommer i mage-tarmkanalen, spesielt regional yelitt, hos pasienter uten forutsetninger for slike lidelser. Hos pasienter med alvorlig hemorragisk diaré bør Aknekutan seponeres umiddelbart.

Lever og galleveier

Det anbefales å overvåke leverfunksjonen 1 måned før behandling, 1 måned etter behandlingsstart og deretter hver 3. måned, med unntak av spesielle medisinske forhold som tilsier hyppigere overvåking. Hvis nivået av levertransaminaser overstiger normen, er det nødvendig å redusere dosen av stoffet eller avbryte det.

Fastende serumlipidnivåer bør også måles 1 måned før behandling, 1 måned etter oppstart og deretter hver 3. måned, med mindre det er indikasjon for hyppigere overvåking. Vanligvis normaliseres lipidkonsentrasjoner etter dosereduksjon eller seponering av stoffet, så vel som med diett. Klinisk signifikante økninger i triglyserider bør overvåkes, da økninger over 800 mg/dL kan være assosiert med akutt pankreatitt, muligens dødelig. Ved vedvarende hypertriglyseridemi eller symptomer på pankreatitt, bør Aknekutan seponeres.

allergiske reaksjoner

Sjeldne tilfeller av anafylaktiske reaksjoner er beskrevet, som noen ganger oppstod etter tidligere ekstern bruk av retinoider. Hudallergiske reaksjoner er ekstremt sjeldne. Tilfeller av alvorlig allergisk vaskulitt, ofte ledsaget av purpura (ekkymose eller petechiae), er rapportert. Akutte allergiske reaksjoner dikterer behovet for å seponere stoffet og nøye overvåke pasienten.

Høyrisikopasienter

Pasienter med høy risiko (med diabetes mellitus, fedme, alkoholisme eller forstyrrelser i fettmetabolismen) kan kreve hyppigere laboratorieovervåking av glukose- og lipidnivåer under behandling med Acnecutane. Under behandling med isotretinoin ble det observert en økning i fastende blodsukkernivåer, samt tilfeller av utbruddet av diabetes.

I løpet av behandlingen og innen 30 dager etter at den er fullført, er det nødvendig å utelukke blodprøvetaking fra potensielle givere fullstendig for å utelukke muligheten for at dette blodet kommer inn i gravide pasienter (høy risiko for å utvikle teratogene og embryotoksiske effekter).

Både kvinnelige og mannlige pasienter må gis pasientinformasjon.

Ytterligere forholdsregler:

Pasienter bør advares om aldri å gi dette legemidlet til en annen person, men å returnere ubrukte kapsler til apoteket ved slutten av behandlingen.

Graviditet og amming

Legemidlet har en teratogene effekt!

Fostermisdannelser assosiert med eksponering for Acnecutane inkluderer abnormiteter i sentralnervesystemet (hydrocephalus, cerebellare misdannelser/avvik, mikrocefali), ansiktsdysmorfi, ganespalte, ytre øremisdannelser (mangel på det ytre øret, små eller fraværende eksterne hørselskanaler), forstyrrelser i synsorgan (mikrooftalmi), kardiovaskulære lidelser (misdannelser som tetralogi av Fallot, transponering av hovedkarene, septumdefekter), anomalier i thymuskjertelen og anomalier i biskjoldbruskkjertlene. En høyere spontanabortrate ble også observert.

Hvis graviditet oppstår hos kvinner behandlet med Acnecutane, bør graviditeten avbrytes og pasienten henvises til en spesialisert lege med erfaring i teratologi for evaluering og anbefalinger.

Isotretinoin er kontraindisert hos kvinner i fertil alder med mindre alle kravene skissert i det graviditetsforebyggende programmet er oppfylt:

Pasienten har alvorlig akne (som nodose, nodulær eller annen akne som etterlater betydelige arr) som er motstandsdyktig mot klassisk behandling bestående av systemisk antibiotika og lokal behandling

Hun forstår risikoen for utviklingsavvik

Hun forstår behovet for regelmessige månedlige kontroller

Hun forstår behovet for effektiv kontinuerlig prevensjon, og tar en måned før start av behandlingsforløpet, gjennom hele kurset og en måned etter avsluttet behandlingsforløp. Det er nødvendig å bruke minst én, og helst to, metoder for fullstendig prevensjon, inkludert mekanisk.

Selv med amenoré, må pasienten følge alle hensiktsmessige tiltak for effektiv prevensjon.

Det er nødvendig å bruke prevensjonsmidlene som er foreskrevet til henne riktig.

Hun er informert og forstår alle mulige konsekvenser av en eventuell graviditet og behovet for umiddelbar konsultasjon med lege dersom det er fare for å bli gravid

Hun forstår og aksepterer behovet for graviditetstesting før, under og fem uker etter behandlingen.

Det bekrefter bevisstheten om alle risikoer og forholdsregler som oppstår når du tar isotretinoin.

Disse forholdsreglene gjelder også for kvinner som ikke har noen seksuell aktivitet, med mindre forskriveren godtar at det virkelig ikke er mulighet for graviditet.

Den nominerte må bekrefte at:

Pasienten oppfyller kravene i det graviditetsforebyggende programmet som er oppført tidligere, og hvis hun har bekreftet at hun har et tilstrekkelig nivå av forståelse

Pasienten er klar over kravene

Pasienten brukte to metoder for effektiv prevensjon, inkludert mekanisk, en måned før behandlingsstart, under den og en måned etter

Graviditetstester må være negative før, under og 5 uker etter avsluttet behandling. Testresultater bør registreres i pasientens journal.

Bruk av prevensjonsmidler, som angitt ovenfor, under behandling med Acnecutane bør anbefales selv til de kvinner som vanligvis ikke bruker prevensjonsmetoder på grunn av infertilitet (med unntak av pasienter som har gjennomgått en hysterektomi) eller som rapporterer at de ikke er seksuelt aktiv.

Informasjon om forebygging av graviditet bør gis til pasienter både muntlig og skriftlig.

Prevensjon

Pasienter bør gis full informasjon om graviditetsforebygging og bør henvises til prevensjonsrådgivning dersom de ikke bruker effektiv prevensjon.

Som et minimumskrav må pasienter med potensiell risiko for graviditet bruke minst én effektiv prevensjonsmetode. Det er ønskelig at pasienten bruker ytterligere to prevensjonsmetoder, inkludert en barrieremetode. Bruken av prevensjon bør fortsette i minst 1 måned etter avsluttet behandling med Acnecutane, selv hos pasienter med amenoré.

Graviditetstest

I henhold til den etablerte prosedyren anbefales en medisinsk undersøkelse for graviditet i løpet av de første tre dagene av menstruasjonssyklusen som følger.

Før du starter behandlingen:

For å utelukke muligheten for graviditet før du starter prevensjon, anbefales det å utføre en første graviditetstest under medisinsk tilsyn og registrere dato og resultat. Hos pasienter uten en vanlig menstruasjonssyklus bør tidspunktet for denne graviditetstesten avhenge av pasientens seksuelle aktivitet; testen bør utføres ca. 3 uker etter siste ubeskyttede samleie. Legen skal gi pasienten fullstendig informasjon om prevensjon.

En overvåket graviditetstest bør også utføres på tidspunktet for den første isotretinoin-resepten, eller tre dager før den resepten. Datoen for denne testen kan utsettes til pasienten har brukt prevensjonsmidler i minst 1 måned. Hensikten med denne testen er å bekrefte at pasienten ikke var gravid ved oppstart av isotretinoinbehandling.

Oppfølgingsbesøk

Etterbesøk må avtales med 28 dagers mellomrom. Behovet for gjentatte graviditetstester under medisinsk tilsyn hver måned bør bestemmes i henhold til den lokale rutinen, under hensyntagen til pasientens seksuelle aktivitet og menstruasjonssyklusen (unormal menstruasjon, perioder med amenoré). Hvis det er indikert, bør påfølgende graviditetstester utføres samme dag som legebesøket som legemidlet er foreskrevet, eller 3 dager før legebesøket.

Slutt på terapi

Fem uker etter avsluttet behandling bør kvinner ta en siste graviditetstest for å utelukke graviditet.

Restriksjoner på tilsetting og permisjon

For kvinner i fertil alder kan en kur med isotretinoinbehandling gis i ikke lenger enn 30 dager; fortsettelse av behandlingen krever ny avtale. Ideelt sett bør graviditetstesting, administrering av isotretinoin og dispensering av isotretinoin skje på samme dag. Isotretinoin bør dispenseres innen maksimalt 7 dager etter administrering.

mannlige pasienter

Det er ingen grunn til å tro at behandling med isotretinoin kan påvirke styrken eller andre problemer hos menn. Men menn bør minnes på at de ikke bør dele stoffet med noen, spesielt kvinner.

laktasjonsperiode

Aknekutan er svært lipofilt, derfor er det svært sannsynlig at isotretinoin går over i morsmelken. På grunn av sannsynligheten for bivirkninger hos mor og barn, er bruk av Aknekutan kontraindisert hos ammende mødre.

Legemidlet inneholder sorbitol; Pasienter med fruktoseintoleranse anbefales ikke å bruke Aknekutan.

Funksjoner av påvirkningen av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

Overdose

Isotretinoin er et vitamin A-derivat. De kortsiktige toksiske effektene av hypervitaminose A inkluderer alvorlig hodepine, kvalme og oppkast, døsighet, irritabilitet og kløe. Disse symptomene anses som reversible og reduseres uten behov for behandling.

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Vilkår for utlevering fra apotek

På resept

Produsent

SMB Technology S.A., Rue du Parc Industrial 39-6900 Marche-en-Famenne, Belgia

Et stoff Aknekutan- behandling av akne
Isotretinoin er en stereoisomer av all-trans retinsyre (tretinoin).
Den nøyaktige virkningsmekanismen til isotretinoin er ennå ikke identifisert, men det er fastslått at forbedringen i det kliniske bildet av alvorlige former for akne er assosiert med undertrykkelse av aktiviteten til talgkjertlene og en histologisk bekreftet reduksjon i deres størrelse. Talg er hovedsubstratet for veksten av Propionibacterium acnes, så reduksjon av talgproduksjonen hemmer bakteriell kolonisering av kanalen.
Aknecutan hemmer spredningen av sebocytter og virker på akne, gjenoppretter den normale prosessen med celledifferensiering og stimulerer regenereringsprosesser.
I tillegg er den antiinflammatoriske effekten av isotretinoin på huden bevist.

Farmakokinetikk

Siden kinetikken til isotretinoin og dets metabolitter er lineær, kan plasmakonsentrasjonene under behandlingen forutsies basert på data oppnådd etter en enkelt dose. Denne egenskapen til legemidlet antyder også at det ikke påvirker aktiviteten til leverenzymer som er involvert i metabolismen av legemidler.
Den høye biotilgjengeligheten til Acnecutane skyldes den store andelen oppløst isotretinoin i preparatet, og kan øke dersom legemidlet tas sammen med mat.
Hos pasienter med akne var maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) ved steady state etter inntak av 80 mg isotretinoin på tom mage 310 ng/ml (område 188-473 ng/ml) og ble nådd etter 2-4 timer. Konsentrasjonen av isotretinoin i plasma er 1,7 ganger høyere enn i blodet, på grunn av dårlig penetrasjon av isotretinoin i røde blodlegemer. Kommunikasjon med plasmaproteiner (hovedsakelig med albumin) - 99,9%.
Likevektskonsentrasjoner av isotretinoin i blodet (Css) hos pasienter med alvorlige former for akne, som tok 40 mg av legemidlet 2 ganger daglig, varierte fra 120 til 200 ng/ml. Konsentrasjonene av 4-okso-isotretinoin (hovedmetabolitten) hos disse pasientene var 2,5 ganger høyere enn for isotretinoin.
Konsentrasjonen av isotretinoin i epidermis er 2 ganger lavere enn i serum.
Det metaboliseres for å danne 3 biologisk aktive hovedmetabolitter - 4-okso-isotretinoin (hoved), tretinoin (all-trans-retinsyre) og 4-okso-retinoin, samt mindre signifikante metabolitter, inkludert glukuronider. Siden isotretinoin og tretinoin omdannes reversibelt til hverandre in vivo, er metabolismen av tretinoin assosiert med metabolismen av isotretinoin. 20-30 % av en dose isotretinoin metaboliseres ved isomerisering. Enterohepatisk sirkulasjon kan spille en betydelig rolle i farmakokinetikken til isotretinoin hos mennesker.
In vitro-studier har vist at flere CYP-enzymer er involvert i omdannelsen av isotretinoin til 4-okso-isotretinoin og tretinoin. Samtidig spiller tilsynelatende ingen av isoformene en dominerende rolle. Isotretinoin og dets metabolitter påvirker ikke aktiviteten til CYP-enzymer signifikant.
Halveringstiden i terminal fase for isotretinoin er gjennomsnittlig 19 timer. Halveringstiden i terminal fase for 4-okso-isotretinoin er gjennomsnittlig 29 timer.
Isotretinoin skilles ut av nyrene og gallen i omtrent like store mengder.
Refererer til naturlige (fysiologiske) retinoider. Endogene konsentrasjoner av retinoider gjenopprettes ca. 2 uker etter avsluttet medikament.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Siden data om farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er begrenset, er isotretinoin kontraindisert hos denne pasientgruppen.
Nyresvikt av mild til moderat alvorlighetsgrad påvirker ikke farmakokinetikken til isotretinoin.

Indikasjoner for bruk

Et stoff Aknekutan er beregnet på behandling av alvorlige former for akne (nodular-cystisk, konglobat, akne med risiko for arrdannelse). Akne reagerer ikke på andre terapier.

Påføringsmåte

Nettbrett Aknekutan ta oralt, helst med måltider, 1-2 ganger om dagen.
Den terapeutiske effekten av Aknekutan og bivirkningene avhenger av dosen og varierer hos ulike pasienter. Dette gjør det nødvendig å velge dose individuelt under behandlingen.
Startdosen av Acnecutane er 0,4 mg/kg per dag, i noen tilfeller opptil 0,8 mg/kg per dag. Ved alvorlige former for sykdommen eller med akne i stammen kan en dose på opptil 2 mg / kg per dag være nødvendig. Den optimale kumulative dosen er 100-120 mg/kg. Fullstendig remisjon oppnås vanligvis innen 16-24 uker. Dersom den anbefalte dosen tolereres dårlig, kan behandlingen fortsette med lavere dose, men over lengre tid.
Hos de fleste pasienter forsvinner akne helt etter et enkelt behandlingsforløp. Ved tilbakefall er det mulig å gjenta behandlingsforløpet i samme daglige og kumulative dose. Et nytt kurs foreskrives ikke tidligere enn 8 uker etter det første, da forbedringen kan bli forsinket.
Ved alvorlig kronisk nyresvikt bør startdosen reduseres til 8 mg/dag.

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er doseavhengige. Vanligvis er bivirkninger reversible etter dosejustering eller seponering av legemidlet, men noen kan vedvare etter at behandlingen er stoppet.
Symptomer forbundet med hypervitaminose A: tørr hud, slimhinner, inkl. lepper (cheilitt), nesehule (blødning), strupehode og svelg (heshet), øyne (konjunktivitt, reversibel hornhinnesky og intoleranse mot kontaktlinser).
Huden og dens vedheng: avskalling av huden på håndflatene og sålene, utslett, kløe, erytem/dermatitt i ansiktet, svette, pyogent granulom, paronyki, onychodystrofi, økt spredning av granulasjonsvev, vedvarende hårtynning, reversibelt hårtap, fulminant former for akne, hirsutisme, hyperpigmentering, lysfølsomhet, mild hudskade. I begynnelsen av behandlingen kan det oppstå en forverring av akne, som vedvarer i flere uker.
Muskel- og skjelettsystemet: muskelsmerter med eller uten forhøyet serum CPK, leddsmerter, hyperostose, leddgikt, forkalkning av leddbånd og sener, senebetennelse.
Sentralnervesystem og mental sfære: overdreven tretthet, hodepine, økt intrakranielt trykk ("hjernepseudotumor": hodepine, kvalme, oppkast, tåkesyn, hevelse i synsnerven), krampeanfall, sjelden - depresjon, psykose, selvmordstanker.
Sanseorganer: xeroftalmi, isolerte tilfeller av nedsatt synsskarphet, fotofobi, nedsatt mørketilpasning (redusert synsskarphet i skumringen), sjeldne - nedsatt fargeoppfatning (overgår etter seponering av legemidlet), linsekatarakt, keratitt, blefaritt, konjunktivitt, øyeirritasjon , optisk neuritt, hevelse i synsnerven (som en manifestasjon av intrakraniell hypertensjon); hørselstap ved visse lydfrekvenser, problemer med å bruke kontaktlinser.
Mage-tarmkanalen: tørrhet i munnslimhinnen, blødning fra tannkjøttet, betennelse i tannkjøttet, kvalme, diaré, inflammatorisk tarmsykdom (kolitt, ilitt), blødning; pankreatitt (spesielt med samtidig hypertriglyseridemi over 800 mg / dl). Sjeldne tilfeller av pankreatitt med dødelig utfall er beskrevet. Forbigående og reversibel økning i levertransaminaseaktivitet, isolerte tilfeller av hepatitt. I mange av disse tilfellene gikk ikke endringene utover normalområdet og gikk tilbake til baseline under behandlingen, men i noen situasjoner ble det nødvendig å redusere dosen eller avbryte Aknekutan.
Luftveisorganer: sjelden - bronkospasme (oftere hos pasienter med bronkial astma i anamnesen).
Blodsystem: anemi, redusert hematokrit, leukopeni, nøytropeni, økning eller reduksjon i antall blodplater, akselerert ESR.
Laboratorieindikatorer: hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi, hyperurikemi, reduserte nivåer av lipoproteiner med høy tetthet, sjelden - hyperglykemi.

I løpet av behandlingen med Acnecutane har det blitt rapportert tilfeller av nylig diagnostisert diabetes mellitus. Hos noen pasienter, spesielt de som er engasjert i intens fysisk aktivitet, beskrives individuelle tilfeller av økt CPK-aktivitet i serum.
Immunsystem: lokale eller systemiske infeksjoner forårsaket av gram-positive patogener (Staphylococcus aureus).
Annet: lymfadenopati, hematuri, proteinuri, vaskulitt (Wegeners granulomatose, allergisk vaskulitt), systemiske overfølsomhetsreaksjoner, glomerulonefritt.
Teratogene og embryotoksiske effekter: medfødte deformiteter - hydro- og mikrocefali, underutvikling av kranienerver, mikroftalmi, misdannelser av det kardiovaskulære systemet, biskjoldbruskkjertler, skjelettlidelser - underutvikling av de digitale falanger, hodeskalle, cervical vertebras, lårrygg, anklee underarm, ansiktshodeskaller, ganespalte, lav plassering av auriklene, underutvikling av auriklene, underutvikling eller fullstendig fravær av den ytre hørselskanalen, brokk i hjernen og ryggmargen, beinfusjon, fusjon av fingre og tær, nedsatt utvikling av thymuskjertelen; fosterdød i den perinatale perioden, for tidlig fødsel, spontanabort), for tidlig lukking av epifysevekstsonene; i et dyreforsøk - feokromocytom.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Aknekutan er: graviditet, etablert og planlagt (muligens teratogene og embryotoksiske effekter), laktasjonsperiode, leversvikt, hypervitaminose A, alvorlig hyperlipidemi, samtidig tetracyklinbehandling; overfølsomhet overfor stoffet eller dets komponent.
Acnecutane anbefales ikke til barn under 12 år.
Med forsiktighet: diabetes mellitus, en historie med depresjon, fedme, lipidmetabolismeforstyrrelser, alkoholisme.

Svangerskap

Graviditet er en absolutt kontraindikasjon for terapi Aknekutan.
Hvis graviditet oppstår, til tross for advarsler, under behandling eller innen en måned etter avsluttet behandling, er det svært høy risiko for å få et barn med alvorlige misdannelser.
Isotretinoin er et legemiddel med sterk teratogene effekt. Hvis graviditet oppstår i perioden da en kvinne tar oral isotretinoin (i alle doser og til og med i kort tid), er det en svært høy risiko for å få et barn med misdannelser. Aknecutan er kontraindisert hos kvinner i fertil alder med mindre kvinnens tilstand tilfredsstiller alle følgende kriterier: - hun må lide av alvorlig akne som er resistent mot konvensjonelle behandlinger;
- hun må sikkert forstå og følge legens instruksjoner;
- hun må informeres av en lege om faren for graviditet under behandling med Acnecutane, innen en måned etter den og en umiddelbar konsultasjon ved mistanke om graviditet;
- hun bør advares om mulig ineffektivitet av prevensjonsmidler; - hun må bekrefte at hun forstår essensen av forholdsreglene;
- hun må forstå behovet og kontinuerlig bruke effektive prevensjonsmetoder i en måned før behandling med Acnecutane, under behandlingen og i en måned etter at den er fullført (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler"); det er ønskelig å bruke 2 forskjellige prevensjonsmetoder samtidig, inkludert en barriere;
- hun må ha oppnådd et negativt resultat av en pålitelig graviditetstest innen 11 dager før du begynner med stoffet; en graviditetstest anbefales på det sterkeste månedlig under behandlingen og 5 uker etter avsluttet behandling;
- hun bør starte behandling med Acnecutane kun den 2.-3. dagen av neste normale menstruasjonssyklus;
- hun må forstå behovet for obligatoriske besøk til legen hver måned;
- når hun behandler for tilbakefall av sykdommen, må hun konstant bruke de samme effektive prevensjonsmetodene i en måned før behandlingsstart med Acnecutane, under behandlingen og innen en måned etter at den er fullført, samt gjennomgå den samme pålitelige graviditetstesten ;
- hun må fullt ut forstå behovet for forholdsregler og bekrefte sin forståelse og ønske om å bruke pålitelige prevensjonsmetoder, som legen har forklart henne.
Bruk av prevensjonsmidler som angitt ovenfor under behandling med isotretinoin bør anbefales selv for kvinner som vanligvis ikke bruker prevensjonsmetoder på grunn av infertilitet (med unntak av pasienter som har gjennomgått hysterektomi), amenoré eller som rapporterer at de ikke er seksuelt aktive.
Legen må være sikker på at:
- pasienten lider av en alvorlig form for akne (nodulær cystisk, konglobat akne eller akne med risiko for arrdannelse); akne, ikke mottagelig for andre typer terapi;
- et negativt resultat av en pålitelig graviditetstest ble oppnådd før starten av stoffet, under behandlingen og 5 uker etter slutten av behandlingen; datoene og resultatene av graviditetstesten bør dokumenteres;
- pasienten bruker minst 1, fortrinnsvis 2 effektive prevensjonsmetoder, inkludert en barrieremetode, innen en måned før oppstart av behandling med Acnecutane, under behandlingen og innen en måned etter at den er fullført;
- pasienten er i stand til å forstå og overholde alle de ovennevnte kravene for prevensjon;
- Pasienten oppfyller alle de ovennevnte betingelsene.
Graviditetstest I henhold til gjeldende praksis bør det utføres en graviditetstest med en minimumssensitivitet på 25 mIU/ml de første 3 dagene av menstruasjonssyklusen:
Før du starter behandlingen:
. For å utelukke mulig graviditet må resultatet og datoen for den første graviditetstesten registreres av lege før prevensjon startes. Hos kvinner med uregelmessig menstruasjon avhenger tidspunktet for graviditetstesten av seksuell aktivitet og bør utføres 3 uker etter ubeskyttet samleie. Legen bør informere pasienten om prevensjonsmetodene.
. En graviditetstest utføres på dagen for utnevnelsen av Aknekutan eller 3 dager før pasientens besøk til legen. Spesialisten bør registrere testresultatene. Legemidlet kan kun foreskrives til pasienter som får effektiv prevensjon i minst 1 måned før start av behandling med Acnecutane.
Under terapi:
. Pasienten må besøke legen hver 28. dag. Behovet for månedlig graviditetstesting bestemmes i samsvar med lokal praksis og tar hensyn til seksuell aktivitet, tidligere menstruasjonsuregelmessigheter. Hvis det er indikert, gjennomføres en graviditetstest på besøksdagen eller tre dager før legebesøket, testresultatene skal registreres.
Slutt på terapi:
. 5 uker etter avsluttet behandling utføres en test for å utelukke graviditet.
En resept på Acnecutane for en kvinne i fertil alder kan bare utstedes for 30 dagers behandling, fortsettelse av behandlingen krever en ny avtale av legemidlet av en lege. Det anbefales at en graviditetstest, en resept og mottak av stoffet utføres samme dag. Hvis, til tross for de forholdsreglene som er tatt, graviditet fortsatt oppstår under behandling med Acnecutane eller innen en måned etter at den er avsluttet, er det høy risiko for svært alvorlige fostermisdannelser.
Hvis graviditet oppstår, seponeres Aknekutan-behandlingen. Mulighet for å opprettholde graviditeten bør diskuteres med en lege som spesialiserer seg i teratologi. Fordi isotretinoin er svært lipofilt, er det høyst sannsynlig at det går over i morsmelk. På grunn av mulige bivirkninger bør Aknekutan ikke gis til ammende mødre.
For mannlige pasienter:
Eksisterende data tyder på at hos kvinner er eksponeringen av stoffet, som kom fra sæd og sædvæske fra menn som tar Acnecutane, ikke tilstrekkelig til å forårsake de teratogene effektene av Acnecutane.
Menn bør utelukke muligheten for å ta stoffet av andre personer, spesielt kvinner.

Interaksjon med andre legemidler

Antibiotika av tetracyklinserien, GCS reduserer effektiviteten.
Samtidig bruk Aknekutana med legemidler som øker lysfølsomheten (inkludert sulfonamider, tetracykliner, tiaziddiuretika) øker risikoen for solbrenthet.
Samtidig bruk med andre retinoider (inkludert acitretin, tretinoin, retinol, tazaroten, adapalen) øker risikoen for hypervitaminose A. Isotretinoin kan svekke effektiviteten til progesteronpreparater, så prevensjonsmidler som inneholder lave doser progesteron bør ikke brukes.
Kombinert bruk med lokale keratolytiske legemidler for behandling av akne anbefales ikke på grunn av mulig økning i lokal irritasjon.
Siden tetracykliner øker risikoen for økt intrakranielt trykk, er samtidig bruk med isotretinoin kontraindisert.

Overdose

Ved overdose Aknekutan tegn på hypervitaminose A kan vises.
I de første timene etter en overdose kan mageskylling være nødvendig.

Lagringsforhold

På et tørt, mørkt sted, utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25ºС.

Utgivelsesskjema

Aknekutan - kapsler 8 mg og 16 mg.
10 eller 14 kapsler i PVC-blister, dekket med aluminiumsfolie.
blemmer-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; blemmer-14-N1, N2, N4, N7 i en pappeske sammen med bruksanvisning.

Sammensatt

1 kapsel Aknekutan 8 mg inneholder aktive stoffer: isotretinoin - 8,0 mg.
Hjelpestoffer: gelucir 50/13 (en blanding av estere av stearinsyre av polyetylenoksid og glyserol) - 96,00 mg; raffinert soyaolje - 52,00 mg.
Spenn 80 (sorbitanoleat - blandede estere av oljesyre og sorbitol) - 8,00 mg.

1 kapsel Aknekutan 16 mg inneholder aktive stoffer: isotretinoin - 16,0 mg.
Hjelpestoffer: gelucir 50/13 (en blanding av estere av stearinsyre av polyetylenoksid og glyserin) - 192,00 mg; raffinert soyaolje - 104,00 mg.
Span 80 (sorbitanoleat - blandede estere av oljesyre og sorbitol) - 16,00 mg

Kapselsammensetning:
Aknekutan 8 mg: kropp og lokk: gelatin, rød jernoksid (E172), titandioksid (E171).
Aknekutan 16 mg: kropp: gelatin, titandioksid (E171).
Lokk: gelatin, titandioksid (E171), gul jernoksid (E172), indigokarmin (E132).

I tillegg

Det anbefales å overvåke leverfunksjon og leverenzymer før behandling, 1 måned etter oppstart og deretter hver 3. måned eller som angitt. En forbigående og reversibel økning i levertransaminaser ble observert, i de fleste tilfeller innenfor normale grenser. Hvis nivået av levertransaminaser overstiger normen, er det nødvendig å redusere dosen av stoffet eller avbryte det. Fastende serumlipidnivåer bør også bestemmes før behandling, 1 måned etter oppstart og hver 3. måned deretter, eller som angitt. Vanligvis normaliseres lipidkonsentrasjoner etter dosereduksjon eller seponering av stoffet, så vel som med diett. Klinisk signifikante økninger i triglyserider bør overvåkes, da økninger over 800 mg/dl eller 9 mmol/l kan være assosiert med akutt pankreatitt, muligens dødelig.
Ved vedvarende hypertriglyseridemi eller symptomer på pankreatitt, bør Aknekutan seponeres. I sjeldne tilfeller har depresjon, psykotiske symptomer og svært sjeldne selvmordsforsøk blitt beskrevet hos pasienter behandlet med Aknekutan. Selv om årsakssammenhengen deres med bruken av legemidlet ikke er fastslått, bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med en historie med depresjon og alle pasienter bør overvåkes for depresjon under behandling med legemidlet, om nødvendig, henvise dem til riktig spesialist . Avskaffelse av Aknekutan kan imidlertid ikke føre til at symptomene forsvinner, og ytterligere overvåking og behandling av en spesialist kan være nødvendig.
I sjeldne tilfeller, i begynnelsen av behandlingen, noteres en forverring av akne, som forsvinner innen 7-10 dager uten å justere dosen av stoffet.
Når du foreskriver stoffet, bør enhver pasient først nøye vurdere forholdet mellom mulige fordeler og risikoer.
Pasienter som får Acnecutane anbefales å bruke en fuktighetsgivende salve eller kroppskrem, leppepomade for å redusere tørr hud og slimhinner i begynnelsen av behandlingen. På bakgrunn av å ta Acnecutane, smerter i muskler og ledd, er en økning i serumkreatininfosfokinase mulig, som kan være ledsaget av en reduksjon i toleransen for intens fysisk aktivitet.
Dyp kjemisk dermabrasjon og laserbehandling bør unngås hos pasienter som får Acnecutane, samt innen 5-6 måneder etter avsluttet behandling på grunn av muligheten for økt arrdannelse i atypiske områder og forekomst av hyper- og hypopigmentering. Under behandling med Acnecutane og i 6 måneder etter den skal epilering med vokspåføring ikke utføres på grunn av risikoen for epidermisløsning, arrdannelse og dermatitt. Siden noen pasienter kan oppleve en reduksjon i nattsyn, som noen ganger vedvarer etter avsluttet behandling, bør pasienter informeres om muligheten for denne tilstanden, og råde dem til å være forsiktige når de kjører om natten. Tilstanden til synsskarphet må overvåkes nøye. Tørrhet i konjunktiva, uklarheter i hornhinnen, sløret nattsyn og keratitt forsvinner vanligvis etter seponering av legemidlet. Ved tørrhet i øynenes slimhinne kan påføring av en fuktighetsgivende øyesalve eller et kunstig tårepreparat brukes. Det er nødvendig å observere pasienter med tørrhet i konjunktiva for mulig utvikling av keratitt. Pasienter med synsplager bør henvises til øyelege, og det bør vurderes å seponere Aknekutan. Ved intoleranse mot kontaktlinser bør briller brukes under behandlingen.
Eksponering for solinnstråling og UV-terapi bør begrenses. Bruk eventuelt en solkrem med høy beskyttelsesfaktor på minst 15 SPF.
Sjeldne tilfeller av utvikling av benign intrakraniell hypertensjon ("pseudotumor i hjernen") er beskrevet, inkl. når det kombineres med tetracykliner. Hos slike pasienter bør Aknekutan seponeres umiddelbart.
Aknekutanbehandling kan forårsake inflammatorisk tarmsykdom. Hos pasienter med alvorlig hemorragisk diaré bør Aknekutan seponeres umiddelbart. Det er beskrevet sjeldne tilfeller av anafylaktiske reaksjoner som bare oppstod etter tidligere lokal bruk av retinoider. Alvorlige allergiske reaksjoner dikterer behovet for å seponere stoffet og nøye overvåke pasienten.
Pasienter med høy risiko (med diabetes mellitus, fedme, kronisk alkoholisme eller forstyrrelser i fettmetabolismen) kan kreve hyppigere laboratorieovervåking av glukose- og lipidnivåer under behandling med Acnecutane. I nærvær av diabetes eller mistanke om det, anbefales hyppigere bestemmelse av glykemi. Pasienter med diabetes anbefales å utføre hyppigere overvåking av blodsukkernivået.
I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner (når du tar den første dosen).
I løpet av behandlingen og innen 30 dager etter at den er fullført, er det nødvendig å utelukke blodprøvetaking fra potensielle givere fullstendig for å utelukke muligheten for at dette blodet kommer inn i gravide pasienter (høy risiko for å utvikle teratogene og embryotoksiske effekter).

Hovedinnstillinger

Navn:	AKNEKUTAN
ATX-kode:	D10BA01 -

I moderne tid legger folk mer vekt på problemet med akne enn for ti år siden. Attraktiviteten til utseende er den første komponenten av suksess, som ikke har noe å gjøre med røde flekker i ansiktet og purulent akne.

Enig i at bildet ikke er hyggelig - å beundre de betente områdene i ansiktet til en annen person. Samtalepartneren selv, som forstår hans fysiske handikap, føler seg også keitete. Men det er ikke så lett å håndtere det, som praksis har vist.

Mange salver og medisiner jevner bare ut situasjonen, men endrer den ikke radikalt. Akne, akne i ansiktet og kroppen til en person forårsaker ikke bare psykologisk ubehag, men også fysisk smerte.

Ikke alle møter selvfølgelig dette problemet. Men de som vet på egenhånd hva betent akne i ansiktet er, er ikke så få. Og dette problemet angår ikke bare ungdomsårene, ungdommene, men også modne mennesker som har krysset grensen til førti år.

Så spørsmålet oppstår: "Hva forårsaker faktisk akne på menneskekroppen som gjør vondt og forvrenger utseendets attraktivitet med betennelse?" Og saken er at disse fenomenene er relatert til feilfunksjonen i talgkjertlene.

Leger-spesialister identifiserer tre hovedfaktorer som provoserer utviklingen av den aktuelle sykdommen:

Overdreven produksjon av fett i talgkanalene;

Overdreven utviklet stratum corneum av folliklene, kalt i medisinsk praksis follikulær hyperkeratose;

Reproduksjon på menneskekroppen av bakterier Propionibacterium acnes sammen med stafylokokker, sopp og hudmidd.

Ved å henvende seg til en kompetent spesialist for hjelp, må pasienten gjennomgå en rekke tester slik at legen kan foreskrive riktig og effektiv behandling, og påvirke nøyaktig den eksisterende årsaken til utseendet og utviklingen av betent akne og akne.

En eller to kviser i ansiktet er et signal om handling, det vil si søket etter et betennelsesdempende stoff, spesielt hvis formasjonene forårsaker smerte under berøring og ikke bare. Enkeltelementer av akne i løpet av få dager kan bli et mer betydelig problem og spre seg i ansiktet, armene, ryggen eller brystet. Hvis mange deler av kroppen kan dekkes med klær, kan ansiktet ikke skjules for andres syn. Den eneste utveien er å besøke en profesjonell lege for å få råd og foreskrive en effektiv behandling. Dette er hva de fleste av dem som fortsatt drømmer om å ha et rent ansikt gjør i moderne tid, som ikke skremmer folk bort, men tvert imot disponerer dem til å kommunisere.

Den første medisinske hjelpen til pasienten er utnevnelsen av kosmetikk som lindrer smerte og rødhet. Hvis de ikke hjelper, går de over til mer effektive medisiner som blir kvitt problemet, men krever et langt og riktig behandlingsforløp.

For tiden diskuteres positive pasientanmeldelser veldig ofte om stoffet "Aknekutan". Så vi vil vurdere i denne artikkelen hva som er et middel som hjelper mange mennesker med å bli kvitt et alvorlig problem med helsen til huden i ansiktet og kroppen.

Sammensetningen av stoffet "Aknekutan" fra akne

Dette middelet er ofte foreskrevet for komplekse former for akne, når ansiktet er fullstendig oversået med akne og andre medisiner ikke virker. For mange pasienter er stoffet "Aknekutan" (anmeldelser bekrefter dette) det siste håpet for bedring.

Sammensetningen av dette produktet inkluderer isotretinoin, den såkalte syntetiske analogen av vitamin A, samt en blanding av essensielle oljer, sorbitan oleane og soyakonsentrat.

I hvilken form produseres stoffet?

Midlet mot akne og akne "Aknekutan" (instruksjon, anmeldelser av mange pasienter merk dette) er tilgjengelig i form av kapsler. På salg kan du finne harde gelatinkapsler i en dose av den viktigste aktive ingrediensen på 8 mg eller 16 mg. Dosen av medisinen er alltid foreskrevet av legen. Selvaktivitet under behandling med dette stoffet er upassende og kan skade helsen.

Legemidlets farmakologiske egenskaper

Ved å vurdere så mange anmeldelser om Aknekutan-medisinen, kan man merke seg tendensen til at pasientens tilstand forbedres bare noen få måneder etter starten av å ta medisinen som foreskrevet av legen. Hvem merker resultatet allerede i andre måned, hvem er i fjerde, og som trenger en periode på mer enn seks måneder for å oppnå renslighet av huden i ansikt og kropp.

I dag, i henhold til informasjonen som anmeldelser om Aknekutan er fylt med, er dette en av de mest effektive medisinene som er foreskrevet i håpløse situasjoner for alvorlige former for akne under streng tilsyn av den behandlende legen.

Hva er effekten av stoffet når det gjelder farmakologi? Mye av forskningen på isotretionin er rettet mot å identifisere den nøyaktige algoritmen for effektene. Det er imidlertid ikke fullt ut utforsket ennå. Derfor advarer vurderinger av leger om stoffet "Aknekutan" for å være ekstremt forsiktig med det. Og heller ikke i noe tilfelle bør du ta et uavhengig initiativ i spørsmålet om å øke dosen.

Medisinen "Aknekutan" (anmeldelser, bilder av pasienter nedenfor bekrefter) kan effektivt rense ansiktet.

Det er det som undertrykker aktiviteten til talgkjertlene, reduserer produksjonen av fett, som er et gunstig miljø for utviklingen av Propionibacterium acnes. Dermed blir talgkanalen kvitt skadelige organismer, på grunn av hvilke det er mulig å slukke fokuset på betennelse. Med utnevnelsen av riktig terapi normaliseres prosessen med utvikling av hudceller og stimulering av regenerative prosesser.

Det er et kraftig antiinflammatorisk, antimikrobielt, antibakterielt, antiseptisk medikament.

Aknekutan-midlet (anmeldelser, bilder før og etter å ha tatt det beviser) lindrer akne, kviser, ulike typer utslett, men andre kampmetoder er effektive fra groper og arr. Selvfølgelig forblir hudruhet og bulker, men på grunn av fjerning av betennelse er de mindre merkbare. Et godt eksempel på dette er vist på bildet nedenfor.

Indikasjoner for forskrivning av behandling med Aknekutan

Arr og arr på huden er det mest uønskede resultatet av aknebehandling. Det er derfor de skynder seg å bli kvitt det når utseendet ikke dekker store områder av huden. Det er imidlertid ikke alltid mulig å bruke effektive medisiner for å eliminere denne huddefekten i tide. Mange medikamenter virker ikke like effektivt på for betente områder som Aknekutan. Anmeldelser av mange mennesker sier at de blir behandlet med dette stoffet bare når andre stoffer har vært maktesløse.

Ja, og instruksjonene for det insisterer på at midlet er ment spesielt for behandling av komplekse former for akne. Når du ser en lege, vil du finne ut graden av kompleksitet av sykdommen din, nemlig: hva som ødelegger utseendet ditt så mye - nodulær cystisk akne, enten konglobat eller danner arr. Avhengig av alvorlighetsgraden av akneforløpet, er visse doser av stoffet foreskrevet.

Kontraindikasjoner

Tallrike anmeldelser av mennesker om stoffet "Aknekutan" sier også at det ikke er egnet for behandling for alle. Så instruksjonen fokuserer på flere punkter når det er uakseptabelt å ta dette middelet på grunn av forebygging av forverring av pasientens helse.

Så, stoffet "Aknekutan" anbefales ikke for behandling av pasienter med diabetes mellitus, alkoholisme, fedme, leversvikt, hypervitaminose A. Det er ingen kategorisk bruk av denne medisinen under graviditet, amming, under tolv år, med tetracyklin terapi, overfølsomhet overfor komponentene i stoffet.

Til tross for at Aknekutan er foreskrevet for både menn og kvinner, er det representanter for det sterkere kjønn som kan oppnå et mer effektivt behandlingsresultat. Og alt er forbundet med det faktum at det er mye lettere for en mann å følge instruksjonene fra en lege uten å bekymre seg for funksjonen hans med å bli gravid og effektiv prevensjon.

Saken er at den viktigste aktive ingrediensen i dette stoffet har uønskede effekter på fosterets helse og den påfølgende utviklingen av fosteret. Derfor er graviditet den viktigste hindringen i veien for å ta Aknekutan. Anmeldelser av behandlede kvinner fokuserer på dette. Hvis behandlingen er foreskrevet av en lege, følger kvinnen alle anbefalingene strengt, uten å gå glipp av den minste detalj. Selvfølgelig er hovedproblemet i løpet av behandlingen pålitelig prevensjon. Isotretionin reduserer effektiviteten av orale prevensjonsmidler betydelig, sammen med dem bør barrieremetoder for beskyttelse brukes.

Ingen kompetent lege vil påta seg å behandle en kvinne med Aknekutan hvis han ikke er sikker på at:

Hun lider av en kompleks form for akne;

Hun er ikke gravid på resepttidspunktet;

Hun forstår alvoret i behandlingen og muligheten for avanserte fostermisdannelser;

Hun er klar for et månedlig legebesøk og en graviditetstest.

Mye lettere, selvfølgelig, for kvinner som ikke lever seksuelt, og de som har fått diagnosen infertilitet. Men selv disse personene er alltid anbefalt av legen pålitelige prevensjonsmedisiner og andre effektive metoder.

Hva bør fokuseres på?

Mange anmeldelser om stoffet Aknekutan (spesielt etter å ha tatt det) inneholder informasjon om at en graviditetstest bør gjøres månedlig for å være sikker på at det ikke er noen graviditet som sådan. Hvis det oppstår, anbefales det at pasienten avbrytes (abort).

Isotretinoin har egenskapen høy lipofilisitet, det trenger lett inn i morsmelk og kan skade babyens helse. Du må vite om dette og forstå alle risikoene ved å ta stoffet for behandling av akne.

Legemidlet "Aknekutan", anmeldelser som diskuteres i denne artikkelen, til tross for dets høye effektivitet, er ikke foreskrevet for tenåringskviser. For å gjøre dette, bruk tryggere medisiner i form av salver og kremer.

De grunnleggende reglene som pasienter følger når de foreskriver behandling med Aknekutan er som følger:

Streng overholdelse av dosen og regimet for å ta kapsler;

Avslag på å kombinere den foreskrevne medisinen med andre midler;

Nektelse av å spille sport, redusere fysisk aktivitet;

Nektelse av å behandle akne med en lasermetode;

Nektelse av epilering;

Synskontroll gjennom regelmessige besøk til øyelegen;

Avslag på kontaktlinser, erstatte dem med briller;

Bruke solkrem for huden og unngå langvarig eksponering for sollys;

Nekter å donere blod;

Tydelig overvåking av ens fysiske velvære, i øyeblikkene av dens forverring, er det alltid et varsel fra den behandlende legen om dette;

Bruk av fuktighetskremer for huden på kroppen, ansiktet, leppene og øynene;

Nekter å kjøre, spesielt om natten;

Månedlig testing for å kontrollere normal funksjon av alle indre organer.

Riktig dosering av aknemiddel

I de fleste av stoffet "Aknekutan" er anmeldelser etter inntak positive. Det hjelper virkelig, men for å oppnå ønsket resultat av hudrensing, bør du være tålmodig og følge alle anbefalingene og reglene ovenfor. Spesielt snakker vi om doseringen foreskrevet av legen.

Kapsler tas en til to ganger om dagen. Hvis du møter anmeldelser som informerer deg om at du må ta Aknekutan 3 kapsler om dagen, må du forstå at dette er en individuell dose foreskrevet av en lege. Det kan, avhengig av effektiviteten av behandlingsforløpet og pasientens tilstand, både redusere og øke.

Startdosen er 4 mg av den aktive aktive ingrediensen én gang daglig; ved kompliserte former for akne kan inntaket også begynne med en dose på 8 mg isotretinoin.

Siden stoffet er tilgjengelig i konsentrasjoner på 8 mg og 16 mg, betyr dette at doseringen i de mest avanserte tilfellene kan starte fra 16 mg, men under streng tilsyn av lege.

Varigheten av behandlingen med dette middelet for akne og akne er tretti uker eller mer. Hvem observerer forbedringer de første månedene av innleggelsen, og hvem først etter seks måneder.

Oftere er stoffet Aknekutan (8 mg) fortsatt anvendelig i medisinsk praksis. Vurderingene til de som virkelig er opptatt av å bekjempe en huddefekt er positive, og de fleste beviser effektiviteten til produktet med fotografiske materialer. Dette er den beste bekreftelsen på at stoffet hjelper.

Konstant oppfyllelse av legens resepter fører til et rent ansikt, i mange tilfeller er det nok for pasienten å permanent løse problemet med akne og akne, etter å ha fullført ett behandlingsforløp. Det er også personer som trenger videre behandling.

Bivirkninger

Som nevnt ovenfor, kan stoffet "Aknekutan" bivirkninger (pasientanmeldelser og medisineringsinstruksjoner hevder dette) manifestere seg i slike former som:

Brudd på fuktighetsutvekslingen av huden, på grunn av hvilken deres peeling, tørrhet observeres, denne defekten er veldig merkbar på leppene, ansiktet, håndflatene, føttene;

neseblod;

Øyesykdommer - konjunktivitt, uklarhet i hornhinnen, intoleranse mot sterkt lys;

Reaksjoner som ligner på allergimanifestasjoner - utslett, kløe, dermatitt;

Periodisk hodepine;

uforklarlig kvalme, oppkast, magesmerter, tarmsykdommer;

Økt utseende av hudormer og akne;

Depressive tilstander, selvtvil, apati og døsighet;

Merkbart hårtap

Økt arbeid av svettekjertler;

Smerter i ledd og muskler, ligner på brudd;

Stomatitt;

En kraftig reduksjon i kroppens beskyttende funksjoner, en høy grad av utvikling av smittsomme sykdommer;

Abort, for tidlig fødsel.

Den vanligste feilen er tørr hud på kropp og lepper.

Hvor mye koster stoffet?

Produktet er produsert av det belgiske selskapet SMB TECHNOLOGY S.A., så det er ikke billig. Så en pakke med stoffet i en dose på 8 mg kapsler (antall blemmer - 3 stk.) I gjennomsnitt koster 1200 rubler, 16 mg (antall blemmer - 3 stk.) - 2000 rubler.

Kurset er ganske langt, men effektivt. Så, til tross for de høye kostnadene for stoffet, er det etterspurt og er en ekte frelse for de som fullstendig har mistet troen på en positiv løsning på problemet.

Legemiddelanaloger

Så vi undersøkte egenskapene og anmeldelsene om stoffet "Aknekutan". Etter å ha gjennomgått terapi er de fleste pasienter fornøyde med resultatene. Det er dette stoffet som gjenoppretter helsen til huden. Men, som vi bemerket ovenfor, påvirker det ikke de resulterende tuberkler, depresjoner og arr etter akne. Avlastningen av huden korrigeres med andre kosmetiske teknikker, som laser, peeling, polering.

Legemidlet "Aknekutan" er ikke det eneste effektive verktøyet i kampen mot betent akne. På apotek i dag kan du kjøpe analoger av dette legemidlet, som Zinocap ekstern hudbehandlingskrem, Roaccutane-kapsler, Friderm sinksjampo, Retasol hudtørkeløsning, Pyrithion sinkpulver. Alle av dem brukes kun etter anbefaling fra en lege etter en grundig undersøkelse av pasienten.

Det nærmeste i form av frigjøring, sammensetning og formål til stoffet "Acnecutane" er kapsler "Roaccutane". Sammenlignet med det effektive stoffet som vurderes, er dette nesten halve prisen, har en større liste over bivirkninger og absorberes kun med mat.

Så mange velger fortsatt Aknekutan-medisinen og er fornøyd med resultatet, selv om det må vente lenge.

Et komplekst problem krever alltid tid og oppmerksomhet til seg selv. Men den som ikke gir opp får alltid bare positive endringer til slutt. Månedlige øyeblikksbilder hjelper til med å overvåke hudforbedring. Det er de som viser den langsomme, men ganske stabile effekten av stoffet, som til slutt fører til en ren hud.

Det er uønsket å avbryte behandlingsforløpet med Aknekutan. Ofte er bivirkningene av stoffet lettere å overleve enn betent og smertefull purulent akne.

Et annet medikament for intern bruk er Aknekutan mot akne. Dette verktøyet dukket opp i Russland først i 2010 på markedet og er en analog, bare med færre bivirkninger. Men Aknekutan foreskrives også kun av hudlege og hvis andre typer behandling ikke har hjulpet med å bli kvitt kviser. Før du begynner å drikke Acnecutane, les bivirkningene og vurder på nytt om du er klar til å gå for det for å bli kvitt akne. Tross alt, bare i 50% av pasientene akne forsvinner for alltid, de resterende 50% tilbakefall eller forverre etter å gi opp Acnecutane.

Hvordan Acnecutane virker for akne

Den aktive ingrediensen i Acnecutane er isotretinoin. Dette stoffet regulerer talgkjertlene. Det undertrykker ikke bare den aktive sekresjonen av talg, men reduserer også størrelsen på talgkjertlene. Leger har også bevist at isotretinoin har en anti-inflammatorisk effekt som strekker seg til aknebakterier. På grunn av langvarig bruk av Acnecutane, kan talgkjertlene forbli i redusert form for alltid, noe som vil føre til å bli kvitt akne.

Effekten av aknebehandling med Acnecutane øker også på grunn av tynning av de øvre lagene av epidermis med isotretinoin. Det er mye lettere for aktive stoffer å trenge inn i blodet, synlige resultater vises raskt.

Isotretinoin er et systemisk retinoid og er den mest effektive behandlingen for akne. Men disse stoffene kan bare foreskrives av en lege i en individuell dosering, tatt i betraktning vekt, alder og form for akne. Det ble avslørt at årsaken til akne er for aktivt arbeid av talgkjertlene og produksjon av en stor mengde talg, som er et gunstig miljø for spredning av aknebakterier Propionibacterium acnes. Aknekutan bekjemper denne prosessen vellykket, og reduserer både sekresjonen av selve talg og selve talgkjertlene. I tillegg gjenoppretter Acnecutane normal celleregenerering og differensiering, samtidig som den har en anti-inflammatorisk effekt.

Bruksanvisning Aknekutan

Ta Aknekutan 1-2 ganger om dagen oralt med måltider. Doser settes av legen avhengig av vekt og form for akne. Aknekutan kapsler produseres med 8 og 16 mg, 30 stykker per pakke. Gjennomsnittlig varighet av behandlingsforløpet med Acnecutane er 4-6 måneder, tiden varierer med legen opp eller ned avhengig av bivirkninger, forbedringer eller forverring av pasientens tilstand.

Etter et fullstendig behandlingsforløp med Acnecutane er det en mulighet for tilbakefall, gjentatt behandling er mulig, men ikke tidligere enn 2 måneder etter slutten av den forrige. Dette på grunn av muligheten for forsinket behandling, d.v.s. resultatet kom ikke umiddelbart.

Bivirkninger av Aknekutan

Fordi Aknekutan inneholder maksimal mengde vitamin A, først og fremst vil bivirkninger være assosiert med hypervitaminose av vitamin A:

tørr hud,

slimhinner (nese, svelg, øyne),

hender, føtter,

Peeling og irritasjon

Hårtap, sprø negler,

Utslett, kløe, overdreven svette,

Forverring av akne i begynnelsen av behandlingen,

Smerter i bein og muskler

Hodepine, tretthet, depresjon, tåkesyn, magesmerter, tannkjøttsykdom, kvalme, diaré.

Bivirkninger av Acnecutane oppstod i de innledende stadiene av behandlingen og ble normalisert under behandlingen. Noen ganger må du redusere den daglige dosen av stoffet, for ikke å forverre situasjonen.

På grunn av en så stor liste over bivirkninger av Acnecutane, bør du ikke bare ta det etter resept fra legen, men også ta tester hver måned for å overvåke tilstanden til indre organer, blod og forhindre bivirkninger.

Under behandling av akne med Aknekutan bør ikke jenter bli gravide før behandling, under behandling og en måned etter avsluttet behandling. Det er stor risiko for å få barn med misdannelser, så jenter må bruke pålitelige prevensjonsmidler.

I tillegg til alt det ovennevnte, innen 6 måneder etter avsluttet behandling, bør mekanisk og laserrensing, operasjoner og epilering av noen deler av kroppen ikke brukes. Høy risiko for arr og arr

Hvor mye koster Aknekutan

Prisen på Acnecutane er 2 ganger billigere enn Roaccutane. Tilsynelatende skyldes dette et kort opphold på det russiske markedet og en viss mistillit til stoffet, samt en mer effektiv produksjonsteknologi patentert i Belgia. Derfor er Aknekutan omtrent 40 % billigere.

Kapsler Aknekutan 8 mg for 30 stk - 1070 rubler

Kapsler Aknekutan 16 mg for 30 stk - 1800 rubler

Hvordan er aknecutan forskjellig fra roaccutan?

Isotretinoin er den aktive ingrediensen som finnes i både Roaccutane og Acnecutane. Men Aknekutan har ytterligere to stoffer som gjør at isotretinoin fungerer 20 % mer effektivt. Leger utførte sammenlignende studier og det ble bevist at 16 mg Acnecutane er lik 20 mg Roaccutane. Dette betyr at mengden isotretinoin som passerer gjennom fordøyelseskanalen er to ganger mindre, og derfor to ganger færre bivirkninger.

For å gi et eksempel, tar en 20 mg kapsel med Roaccutane, bare 12 mg isotretinoin kommer inn i blodet og virker mot akne, de resterende 8 mg passerer gjennom fordøyelseskanalen uten å komme inn i blodet. Ved å ta en 16 mg Acnecutane-kapsel, går 12 mg isotretinoin (samme mengde) inn i blodet for aknebehandling, og de resterende 4 mg passerer gjennom fordøyelsessystemet. De. passasjen av isotretinoin gjennom fordøyelseskanalen er 2 ganger mindre, belastningen på de indre organene er mindre. Dette er hovedforskjellen.

Et annet viktig pluss med Acnecutane er at det er lett fordøyelig uten matinntak. Fordi isotretinoin er en analog av vitamin A, og det tilhører de fettløselige vitaminene, men stoffet absorberes lettere med fet mat. Men pasienten vil ikke alltid kunne ta Acnecutane med et måltid eller et tilstrekkelig fett måltid. I løpet av forskningen viste det seg at aknecutan absorberes 70 % uten mat, og Roaccutan er bare 37 %. Dette betyr full tillit til behandlingen at stoffet, selv når det tas uten mat, vil bli absorbert av kroppen.

Et medikament for behandling av akne. Isotretinoin er en stereoisomer av all-trans retinsyre (tretinoin).

Talg er hovedsubstratet for veksten av Propionibacterium acnes, så reduksjon av talgproduksjonen hemmer bakteriell kolonisering av kanalen. Aknecutan hemmer spredningen av sebocytter og virker på akne, gjenoppretter den normale prosessen med celledifferensiering og stimulerer regenereringsprosesser. I tillegg er den antiinflammatoriske effekten av isotretinoin på huden bevist.

Farmakokinetikk

Suging

Den høye biotilgjengeligheten til Acnecutane skyldes den store andelen oppløst isotretinoin i preparatet, og kan øke dersom legemidlet tas sammen med mat. Hos pasienter med akne var Cmax ved steady state etter inntak av isotretinoin i en dose på 80 mg på tom mage 310 ng/ml (område 188-473 ng/ml) og ble nådd etter 2-4 timer Konsentrasjonen av isotretinoin i plasma er 1,7 ganger høyere enn i blod, på grunn av dårlig penetrasjon av isotretinoin i erytrocytter.

Fordeling

Plasmaproteinbinding (hovedsakelig albumin) - 99,9 %.

C ss av isotretinoin i blodet til pasienter med alvorlige former for akne, som tok stoffet med 40 mg 2 ganger / dag, varierte fra 120 ng / ml til 200 ng / ml. Konsentrasjonene av 4-okso-isotretinoin (hovedmetabolitten) hos disse pasientene var 2,5 ganger høyere enn de. Konsentrasjonen av isotretinoin i epidermis er 2 ganger lavere enn i serum.

Metabolisme

Det metaboliseres for å danne 3 biologisk aktive hovedmetabolitter - 4-okso-isotretinoin (hovedmetabolitten), tretinoin (all-trans-retinsyre) og 4-okso-retinoin, samt mindre signifikante metabolitter, inkludert glukuronider. Siden isotretinoin og tretinoin omdannes reversibelt til hverandre in vivo, er metabolismen av tretinoin assosiert med metabolismen av isotretinoin. 20-30 % av en dose isotretinoin metaboliseres ved isomerisering. Enterohepatisk sirkulasjon kan spille en betydelig rolle i farmakokinetikken til isotretinoin hos mennesker.

In vitro-studier har vist at flere cytokrom P450-enzymer er involvert i omdannelsen av isotretinoin til 4-okso-isotretinoin og tretinoin. Samtidig spiller tilsynelatende ingen av isoformene en dominerende rolle. Isotretinoin og dets metabolitter påvirker ikke aktiviteten til cytokrom P450-enzymer signifikant.

oppdrett

T 1/2 av terminalfasen for isotretinoin er i gjennomsnitt 19 timer T 1/2 av terminalfasen for 4-okso-isotretinoin er i gjennomsnitt 29 timer.

Isotretinoin skilles ut av nyrene og gallen i omtrent like store mengder. Refererer til naturlige (fysiologiske) retinoider. Endogene konsentrasjoner av retinoider gjenopprettes ca. 2 uker etter avsluttet medikament.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Siden data om farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er begrenset, er isotretinoin kontraindisert hos denne pasientgruppen.

Nyresvikt av mild til moderat alvorlighetsgrad påvirker ikke farmakokinetikken til isotretinoin.

Utgivelsesskjema

Kapsler hard gelatin, størrelse nr. 3, brun; innholdet i kapslene er en gul-oransje voksaktig pasta.

	1 caps.
isotretinoin	8 mg

Hjelpestoffer: Gelucir ® 50/13 (en blanding av polyetylenoksid og glyserolstearinsyreestere), renset soyaolje, Span 80 ® (sorbitanoleat - blandede estere av oljesyre og sorbitol).

Sammensetningen av kapselens kropp og kapsel: gelatin, jernfarge rødt oksid (E172), titandioksid (E171).

10 deler. - blemmer (2) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (3) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (5) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (6) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (9) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (10) - pakker med papp.
14 stk. - blemmer (1) - pakninger med papp.
14 stk. - blemmer (2) - pakker med papp.
14 stk. - blemmer (4) - pakker med papp.
14 stk. - blemmer (7) - pakker med papp.

Dosering

Inne, helst under måltider, 1-2 ganger/dag.

Den terapeutiske effekten av Aknekutan og bivirkningene avhenger av dosen og varierer hos ulike pasienter. Dette gjør det nødvendig å velge dose individuelt under behandlingen.

Startdosen av Aknekutan er 400 mcg / kg / dag, i noen tilfeller opptil 800 mcg / kg / dag. Ved alvorlige former for sykdommen eller med akne i stammen kan en dose på opptil 2 mg / kg / dag være nødvendig.

Den optimale kumulative dosen er 100-120 mg/kg. Fullstendig remisjon oppnås vanligvis innen 16-24 uker. Dersom den anbefalte dosen tolereres dårlig, kan behandlingen fortsette med lavere dose, men over lengre tid. Hos de fleste pasienter forsvinner akne helt etter et enkelt behandlingsforløp.

Ved tilbakefall er det mulig å gjenta behandlingsforløpet i samme daglige og kumulative dose. Et andre kurs foreskrives ikke tidligere enn 8 uker etter det første, fordi. forbedring kan bli forsinket.

Overdose

Ved overdose kan tegn på hypervitaminose A vises.

I de første timene etter en overdose kan mageskylling være nødvendig.

Interaksjon

Antibiotika av tetracyklinserien, GCS reduserer effektiviteten til Acnecutane.

Samtidig bruk med legemidler som øker lysfølsomheten (inkludert sulfonamider, tetracykliner, tiaziddiuretika) øker risikoen for solbrenthet.

Samtidig bruk med andre retinoider (inkludert acitretin, tretinoin, retinol, tazaroten, adapalen) øker risikoen for hypervitaminose A.

Isotretinoin kan redusere effektiviteten til progesteronpreparater, så du bør ikke bruke prevensjonsmidler som inneholder lave doser progesteron.

Kombinert bruk med lokale keratolytiske legemidler for behandling av akne anbefales ikke på grunn av mulig økning i lokal irritasjon.

Siden tetracykliner øker risikoen for økt intrakranielt trykk, er samtidig bruk med isotretinoin kontraindisert.

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er doseavhengige. Vanligvis er bivirkninger reversible etter dosejustering eller seponering av legemidlet, men noen kan vedvare etter at behandlingen er stoppet.

Symptomer forbundet med hypervitaminose A: tørr hud, slimhinner, inkl. lepper (cheilitt), nesehule (blødning), strupehode og svelg (heshet), øyne (konjunktivitt, reversibel hornhinnesky og intoleranse mot kontaktlinser).

Dermatologiske reaksjoner: avskalling av huden på håndflatene og sålene, utslett, kløe, erytem/dermatitt i ansiktet, svette, pyogent granulom, paronychia, onychodystrofi, økt vekst av granulasjonsvev, vedvarende hårtynning, reversibelt hårtap, fulminante former for akne, hirsutisme, hyperpigmentering, lysfølsomhet, mild hudskade. I begynnelsen av behandlingen kan det oppstå en forverring av akne, som vedvarer i flere uker.

Fra muskel- og skjelettsystemet: muskelsmerter med eller uten forhøyede CPK-nivåer i serum, leddsmerter, hyperostose, leddgikt, forkalkning av leddbånd og sener, senebetennelse.

Fra siden av sentralnervesystemet: overdreven tretthet, hodepine, økt intrakranielt trykk (pseudotumor i hjernen: hodepine, kvalme, oppkast, tåkesyn, hevelse i synsnerven), krampeanfall; sjelden - depresjon, psykose, selvmordstanker.

Fra sansene: xerophthalmia, isolerte tilfeller av nedsatt synsskarphet, fotofobi, nedsatt mørk tilpasning (nedgang i synsskarphet i skumring); sjelden - et brudd på fargeoppfatning (overgår etter seponering av medikamenter), lentikulær katarakt, keratitt, blefaritt, konjunktivitt, øyeirritasjon, optisk nevritt, optisk nerveødem (som en manifestasjon av intrakraniell hypertensjon); hørselstap ved visse lydfrekvenser, problemer med å bruke kontaktlinser.

Fra fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen, blødning fra tannkjøttet, betennelse i tannkjøttet, kvalme, diaré, inflammatorisk tarmsykdom (kolitt, ilitt), blødning; pankreatitt (spesielt med samtidig hypertriglyseridemi over 800 mg / dl). Sjeldne tilfeller av pankreatitt med dødelig utfall er beskrevet. Det var en forbigående og reversibel økning i aktiviteten til levertransaminaser, noen tilfeller av hepatitt. I mange av disse tilfellene gikk ikke endringene utover normalområdet og gikk tilbake til baseline under behandlingen, men i noen situasjoner ble det nødvendig å redusere dosen eller avbryte Aknekutan.

Fra luftveiene: sjelden - bronkospasme (oftere hos pasienter med bronkial astma i anamnesen).

Fra det hematopoietiske systemet: anemi, en reduksjon i hematokrit, leukopeni, nøytropeni, en økning eller reduksjon i antall blodplater, en akselerasjon av ESR.

Laboratorieindikatorer: hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi, hyperurikemi, reduserte HDL-nivåer; sjelden - hyperglykemi. I løpet av behandlingen med Acnecutane har det blitt rapportert tilfeller av nylig diagnostisert diabetes mellitus. Hos noen pasienter, spesielt de som er engasjert i intens fysisk aktivitet, beskrives individuelle tilfeller av økt CPK-aktivitet i serum.

Infeksjoner: lokale eller systemiske infeksjoner forårsaket av gram-positive patogener (Staphylococcus aureus).

Annet: lymfadenopati, hematuri, proteinuri, vaskulitt (Wegeners granulomatose, allergisk vaskulitt), systemiske overfølsomhetsreaksjoner, glomerulonefritt.

Teratogene og embryotoksiske effekter: medfødte deformiteter - hydro- og mikrocefali, underutvikling av kranienervene, mikroftalmi, misdannelser av det kardiovaskulære systemet, biskjoldbruskkjertler, skjelettlidelser (underutvikling av de digitale falanger, hodeskalle, cervical vertebras, lårben, ankelarm , ansiktshodeskalle, ganespalte), lav plassering av auriklene, underutvikling av auriklene, underutvikling eller fullstendig fravær av den ytre hørselskanalen, brokk i hjernen og ryggmargen, beinfusjon, fusjon av fingre og tær, nedsatt utvikling av thymus; fosterdød i den perinatale perioden, for tidlig fødsel, spontanabort, for tidlig lukking av epifysevekstsonene; i et dyreforsøk - feokromocytom.

Indikasjoner

alvorlige former for akne (nodulær cystisk, konglobat, akne med risiko for arrdannelse);
akne, ikke mottagelig for andre typer terapi.

Kontraindikasjoner

graviditet, etablert og planlagt (muligens teratogene og embryotoksiske effekter);
ammeperiode;
leversvikt;
hypervitaminose A;
alvorlig hyperlipidemi;
samtidig behandling med tetracykliner;
overfølsomhet overfor stoffet eller dets komponenter.

Med forsiktighet bør stoffet foreskrives for diabetes mellitus, en historie med depresjon, fedme, lipidmetabolismeforstyrrelser og alkoholisme.

Applikasjonsfunksjoner

Bruk under graviditet og amming

Graviditet er en absolutt kontraindikasjon for Acnecutane-behandling.

Hvis graviditet oppstår, til tross for advarsler, under behandling eller innen en måned etter avsluttet behandling, er det svært høy risiko for å få et barn med alvorlige misdannelser.

Isotretinoin er et legemiddel med sterk teratogene effekt. Hvis graviditet oppstår i perioden da en kvinne tar oral isotretinoin (i alle doser og til og med i kort tid), er det en svært høy risiko for å få et barn med misdannelser.

Aknecutan er kontraindisert hos kvinner i fertil alder med mindre kvinnens tilstand tilfredsstiller alle følgende kriterier:

alvorlig akne motstandsdyktig mot konvensjonelle behandlinger;
pasienten må forstå og følge legens instruksjoner;
pasienten bør informeres av legen om faren for graviditet under behandling med Acnecutane, innen en måned etter den og en umiddelbar konsultasjon hvis det er mistanke om graviditet;
pasienten bør advares om mulig ineffektivitet av prevensjonsmidler;
pasienten må bekrefte at hun forstår essensen av forholdsreglene;
pasienten må forstå behovet og kontinuerlig bruke effektive prevensjonsmetoder i en måned før behandling med Acnecutane, under behandlingen og i en måned etter at den er fullført; det er ønskelig å bruke 2 forskjellige prevensjonsmetoder samtidig, inkludert en barriere;
pasienten må ha oppnådd et negativt resultat av en pålitelig graviditetstest innen 11 dager før oppstart av stoffet; en graviditetstest anbefales på det sterkeste månedlig under behandlingen og 5 uker etter avsluttet behandling;
pasienten bør starte behandling med Acnecutane kun på 2.-3. dag av neste normale menstruasjonssyklus;
pasienten må forstå behovet for et obligatorisk besøk til legen hver måned;
ved behandling for tilbakefall av sykdommen, må pasienten konstant bruke de samme effektive prevensjonsmetodene i en måned før behandlingsstart med Acnecutane, under behandlingen og innen en måned etter at den er fullført, og også gjennomgå den samme pålitelige graviditetstesten;
Pasienten må fullt ut forstå behovet for forholdsregler og bekrefte hennes forståelse og ønske om å bruke pålitelige prevensjonsmetoder, som ble forklart henne av legen.

Bruk av prevensjonsmidler som angitt ovenfor under behandling med isotretinoin bør anbefales selv for kvinner som vanligvis ikke bruker prevensjonsmetoder på grunn av infertilitet (med unntak av pasienter som har gjennomgått hysterektomi), amenoré eller som rapporterer at de ikke er seksuelt aktive.

Legen må være sikker på at:

pasienten lider av en alvorlig form for akne (nodulær cystisk, konglobat akne eller akne med risiko for arrdannelse); akne, ikke mottagelig for andre typer terapi;
et negativt resultat av en pålitelig graviditetstest ble oppnådd før starten av stoffet, under behandlingen og 5 uker etter slutten av behandlingen; datoene og resultatene av graviditetstesten bør dokumenteres;
pasienten bruker minst én, fortrinnsvis to effektive prevensjonsmetoder, inkludert en barrieremetode, innen én måned før oppstart av behandling med Acnecutane, under behandlingen og innen én måned etter at den er fullført;
pasienten er i stand til å forstå og overholde alle de ovennevnte kravene for prevensjon;
Pasienten oppfyller alle de ovennevnte betingelsene.

Graviditetstest

I samsvar med gjeldende praksis bør en graviditetstest med en minimumsfølsomhet på 25 mIU/ml utføres de første 3 dagene av menstruasjonssyklusen:

Før du starter terapi

For å utelukke mulig graviditet må resultatet og datoen for den første graviditetstesten registreres av lege før prevensjon startes. Hos kvinner med uregelmessig menstruasjon avhenger tidspunktet for graviditetstesten av seksuell aktivitet og bør utføres 3 uker etter ubeskyttet samleie. Legen bør informere pasienten om prevensjonsmetodene.

En graviditetstest utføres på dagen for utnevnelsen av Aknekutan eller 3 dager før pasientens besøk til legen. Spesialisten bør registrere testresultatene. Legemidlet kan kun foreskrives til pasienter som får effektiv prevensjon i minst 1 måned før start av behandling med Acnecutane.

Under terapi

Pasienten må besøke legen hver 28. dag. Behovet for månedlig graviditetstesting bestemmes i samsvar med lokal praksis og tar hensyn til seksuell aktivitet, tidligere menstruasjonsuregelmessigheter. Hvis det er indikert, gjennomføres en graviditetstest på besøksdagen eller 3 dager før legebesøket, testresultatene skal registreres.

Slutt på terapi

5 uker etter avsluttet behandling utføres en test for å utelukke graviditet.

En resept på Acnecutane for en kvinne i fertil alder kan bare utstedes for 30 dagers behandling, fortsettelse av behandlingen krever en ny avtale av legemidlet av en lege. Det anbefales at en graviditetstest, en resept og mottak av stoffet utføres samme dag.

Hvis, til tross for de forholdsreglene som er tatt, graviditet fortsatt oppstår under behandling med Acnecutane eller innen en måned etter at den er avsluttet, er det høy risiko for svært alvorlige fostermisdannelser.

Hvis graviditet oppstår, seponeres Aknekutan-behandlingen. Mulighet for å opprettholde graviditeten bør diskuteres med en lege som spesialiserer seg i teratologi.

Fordi isotretinoin er svært lipofilt, er det høyst sannsynlig at det går over i morsmelk. På grunn av mulige bivirkninger bør Aknekutan ikke gis til ammende mødre.

mannlige pasienter

Eksisterende data tyder på at hos kvinner er eksponeringen av stoffet, som kom fra sæd og sædvæske fra menn som tar Acnecutane, ikke tilstrekkelig til å forårsake de teratogene effektene av Acnecutane. Menn bør utelukke muligheten for å ta stoffet av andre personer, spesielt kvinner.

Søknad om brudd på leverfunksjonen

Søknad om brudd på nyrefunksjonen

Ved alvorlig kronisk nyresvikt bør startdosen reduseres til 8 mg/dag.

Bruk hos barn

Acnecutane er ikke indisert for behandling av pubertetskviser og anbefales ikke til barn under 12 år.

spesielle instruksjoner

Fastende serumlipidnivåer bør også måles før behandling, 1 måned etter oppstart og deretter hver 3. måned eller som angitt. Vanligvis normaliseres lipidkonsentrasjoner etter dosereduksjon eller seponering av stoffet, så vel som med diett.

Klinisk signifikante økninger i triglyserider bør overvåkes, da økninger over 800 mg/dl eller 9 mmol/l kan være assosiert med akutt pankreatitt, muligens dødelig. Ved vedvarende hypertriglyseridemi eller symptomer på pankreatitt, bør Aknekutan seponeres.

I sjeldne tilfeller har depresjon, psykotiske symptomer og svært sjeldne selvmordsforsøk blitt beskrevet hos pasienter behandlet med Aknekutan. Selv om årsakssammenhengen deres med bruken av legemidlet ikke er fastslått, bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med en historie med depresjon og alle pasienter bør overvåkes for depresjon under behandling med legemidlet, om nødvendig, henvise dem til riktig spesialist . Avskaffelse av Aknekutan kan imidlertid ikke føre til at symptomene forsvinner, og ytterligere overvåking og behandling av en spesialist kan være nødvendig.

I sjeldne tilfeller, i begynnelsen av behandlingen, noteres en forverring av akne, som forsvinner innen 7-10 dager uten å justere dosen av stoffet.

Når du foreskriver stoffet, bør enhver pasient først nøye vurdere forholdet mellom mulige fordeler og risikoer.

På bakgrunn av å ta Aknekutan, smerter i muskler og ledd, er en økning i serum CPK mulig, som kan være ledsaget av en reduksjon i toleransen for intens fysisk aktivitet.

Dyp kjemisk dermabrasjon og laserbehandling bør unngås hos pasienter som får Acnecutane, samt innen 5-6 måneder etter avsluttet behandling på grunn av muligheten for økt arrdannelse i atypiske områder og forekomst av hyper- og hypopigmentering. Under behandling med Acnecutane og i 6 måneder etter den skal epilering med vokspåføring ikke utføres på grunn av risikoen for epidermisløsning, arrdannelse og dermatitt.

Siden noen pasienter kan oppleve en reduksjon i nattsyn, som noen ganger vedvarer etter avsluttet behandling, bør pasienter informeres om muligheten for denne tilstanden, og råde dem til å være forsiktige når de kjører om natten. Tilstanden til synsskarphet må overvåkes nøye. Tørrhet i konjunktiva, uklarheter i hornhinnen, sløret nattsyn og keratitt forsvinner vanligvis etter seponering av legemidlet. Ved tørrhet i øynenes slimhinne kan påføring av en fuktighetsgivende øyesalve eller et kunstig tårepreparat brukes. Det er nødvendig å observere pasienter med tørrhet i konjunktiva for mulig utvikling av keratitt. Pasienter med synsplager bør henvises til øyelege, og det bør vurderes å seponere Aknekutan. Ved intoleranse mot kontaktlinser bør briller brukes under behandlingen.

Eksponering for solinnstråling og UV-terapi bør begrenses. Bruk eventuelt en solkrem med høy beskyttelsesfaktor på minst 15 SPF.

Sjeldne tilfeller av utvikling av benign intrakraniell hypertensjon (pseudotumor i hjernen) er beskrevet, inkl. når det kombineres med tetracykliner. Hos slike pasienter bør Aknekutan seponeres umiddelbart.

Aknekutanbehandling kan forårsake inflammatorisk tarmsykdom. Hos pasienter med alvorlig hemorragisk diaré bør Aknekutan seponeres umiddelbart.

Det er beskrevet sjeldne tilfeller av anafylaktiske reaksjoner som bare oppstod etter tidligere lokal bruk av retinoider. Alvorlige allergiske reaksjoner dikterer behovet for å seponere stoffet og nøye overvåke pasienten.

Pasienter med høy risiko (med diabetes mellitus, fedme, kronisk alkoholisme eller forstyrrelser i fettmetabolismen) kan kreve hyppigere laboratorieovervåking av glukose- og lipidnivåer under behandling med Acnecutane. I nærvær av diabetes eller mistanke om det, anbefales hyppigere bestemmelse av glykemi. Pasienter med diabetes anbefales å utføre hyppigere overvåking av blodsukkernivået.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner (når du tar den første dosen).