Nise nimesulide tabletter bruksanvisning. Nise injeksjoner. Bivirkninger av Nise

Granulat for fremstilling av suspensjon for oral administrasjon - 1 pakke:

• aktiv ingrediens: nimesulid - 100 mg;
• hjelpestoffer: appelsinsmak, krospovidon, vannfri sitronsyre, maltodekstrin, sukrose.

Granulat for fremstilling av suspensjon for oral administrering, 100 mg.

2 g per pakke laget av kombinert materiale (papir / folie / polyetylen).

9, 15 eller 30 pakker sammen med bruksanvisning legges i en papppakke.

Beskrivelse av doseringsformen

En blanding av granulat og pulver, lys gul i fargen med en oransje duft.

farmakologisk effekt

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID).

Farmakokinetikk

Nimesulid absorberes godt fra mage-tarmkanalen (GIT).

Maksimal konsentrasjon i blodplasma (Cmax) etter oral administrering av en enkeltdose nimesulid, som utgjør 100 mg, oppnås i gjennomsnitt etter 2-3 timer og er 3-4 mg/l. Arealet under konsentrasjon-tid-kurven (AUC) er 20-35 mg*t/l. Kommunikasjon med blodplasmaproteiner - opptil 97,5%.

Metabolisert i leveren ved hjelp av cytokrom P450 isoenzymet CYP2C9. Hovedmetabolitten er det farmakologisk aktive parahydroksyderivatet av nimesulid, hydroxynimesulid, som utelukkende finnes i form av glukuronat.

Nimesulid skilles ut fra kroppen hovedsakelig via nyrene (omtrent 50 % av dosen som tas); i metabolisert form utskilles omtrent 29 % gjennom tarmene. Halveringstiden (T1/2) er 3,2-6 timer.

Den farmakokinetiske profilen til nimesulid hos eldre og hos pasienter med mild til moderat nyresvikt endres ikke ved bruk av enkelt- og multiple/gjentatte doser.

I en studie utført på pasienter med mild til moderat nyresvikt (kreatininclearance 30-80 ml/min), var Cmax for nimesulid og dets hovedmetabolitt ikke høyere enn hos friske frivillige. AUC og T1/2 var 50 % høyere, men var innenfor området for AUC- og T1/2-verdier observert hos friske frivillige under bruk av nimesulid. Gjentatt bruk førte ikke til akkumulering av nimesulid.

Farmakodynamikk

Nimesulid er et ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel fra sulfonamidklassen.

Har antiinflammatorisk, smertestillende og febernedsettende effekt. I motsetning til ikke-selektive NSAIDs, hemmer nimesulid hovedsakelig cyklooksygenase-2 (COX-2), hemmer syntesen av prostaglandiner på betennelsesstedet; har en mindre uttalt hemmende effekt på cyklooksygenase-1 (COX-1).

Indikasjoner for bruk Nise

Akutte smerter (smerter i ryggen, korsryggen; smerter i muskel- og skjelettsystemet, inkludert blåmerker, forstuinger og forvridninger av ledd; senebetennelse, bursitt: tannpine).

Symptomatisk behandling av slitasjegikt (artrose) med smerter.

Primær algodismenoré.

Legemidlet er beregnet på symptomatisk terapi, reduserer smerte og betennelse ved brukstidspunktet; nimesulid anbefales for behandling som andrelinjemedikament.

Kontraindikasjoner for bruk av Nise

Overfølsomhet overfor nimesulid eller andre komponenter i legemidlet.

Anamnese med hypererge reaksjoner (bronkospasme, rhinitt, urticaria) assosiert med bruk av acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs, inkludert nimesulid.

Komplett eller ufullstendig kombinasjon av bronkial astma, tilbakevendende polypose i nesen eller paranasale bihuler med intoleranse mot acetylsalisylsyre og andre NSAIDs (inkludert en historie).

Anamnese med hepatotoksiske reaksjoner på nimesulid.

Samtidig bruk med andre legemidler med potensiell hepatotoksisitet (for eksempel andre NSAIDs).

Kroniske inflammatoriske tarmsykdommer (Crohns sykdom, ulcerøs kolitt) i akuttfasen.

Perioden etter koronar bypass-operasjon.

Febersyndrom med forkjølelse og akutte luftveisvirusinfeksjoner.

Mistanke om akutt kirurgisk patologi.

Peptisk sår i magen eller tolvfingertarmen i den akutte fasen; erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen; historie med perforering eller gastrointestinal blødning.

En historie med cerebrovaskulær blødning eller andre sykdommer ledsaget av økt blødning.

Alvorlige blodproppforstyrrelser.

Alvorlig hjertesvikt.

Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance

Leversvikt eller aktiv leversykdom.

Alkoholisme, narkotikaavhengighet.

Arvelig fruktoseintoleranse, sukrase-isomaltase-mangel og glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom.

Graviditet og ammeperiode.

Barns alder opp til 12 år.

Forsiktig

Arteriell hypertensjon, diabetes mellitus, kompensert hjertesvikt, koronar hjertesykdom, cerebrovaskulære sykdommer, dyslipidemi/hyperlipidemi, perifer arteriell sykdom, hemorragisk diatese, røyking, kreatininclearance 30-60 ml/min.

Historie med ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen; historie med infeksjon forårsaket av Helicobacter pylori; eldre alder; langvarig tidligere bruk av NSAIDs; alvorlige somatiske sykdommer.

Samtidig bruk med følgende legemidler: antikoagulantia (for eksempel warfarin), blodplatehemmere (for eksempel acetylsalisylsyre, klopidogrel), orale glukokortikosteroider (for eksempel prednisolon), selektive serotoninreopptakshemmere (for eksempel citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Nise Bruk under graviditet og barn

Som andre medikamenter fra klassen NSAIDs som hemmer prostaglandinsyntesen, kan nimesulid påvirke svangerskapsforløpet og/eller embryoutviklingen negativt og kan føre til for tidlig lukking av ductus arteriosus, hypertensjon i føtal lungearteriesystem, nedsatt nyrefunksjon, som kan utvikle seg til nyresvikt med oliguri hos fosteret, økt risiko for blødning, nedsatt kontraktilitet i livmoren og forekomst av perifert ødem hos mor.

Data innhentet fra epidemiologiske studier indikerer en mulig økning i risikoen for spontanabort, risikoen for hjertesykdom og gastroschisis ved bruk av legemidler som blokkerer prostaglandinsyntesen tidlig i svangerskapet. Den absolutte risikoen for å utvikle en kardiovaskulær abnormitet øker fra ca. 1 % til 1,5 %. Risikoen antas å øke med økende dose og varighet av bruk.

Det er ingen data om penetrasjon av nimesulid i morsmelk.

Bruk av nimesulid under graviditet og amming er kontraindisert.

Bruk av nimesulid kan påvirke kvinnelig fertilitet negativt og anbefales ikke for kvinner som planlegger graviditet. Når du planlegger en graviditet, er konsultasjon med legen din nødvendig.

Nise Bivirkninger

Forekomsten av bivirkninger bestemmes i samsvar med anbefalingene fra Verdens helseorganisasjon: svært ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100 -

Forstyrrelser i blodet og lymfesystemet

Sjelden: anemi, eosinofili, blødning. Svært sjeldne: trombocytopeni, pancytopeni, trombocytopenisk purpura.

Forstyrrelser i immunsystemet

Sjelden: overfølsomhetsreaksjoner. Svært sjeldne: anafylaktoide reaksjoner.

Hud- og subkutane vevssykdommer

Mindre vanlige: kløe, hudutslett, økt svette. Sjelden: erytem, ​​dermatitt. Svært sjeldne: urticaria, angioødem, ansiktsødem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom).

Forstyrrelser i nervesystemet

Mindre vanlige: svimmelhet. Svært sjeldne: hodepine, døsighet, encefalopati (Reyes syndrom).

Psykiske lidelser

Sjelden: en følelse av frykt, nervøsitet, nattlige "mareritt"-drømmer.

Synsforstyrrelser

Sjelden: tåkesyn. Svært sjeldne: synshemming.

Hørsels- og labyrintforstyrrelser

Svært sjelden: svimmelhet.

Hjertesykdommer

Sjelden: takykardi, hjertebank.

Vaskulære lidelser

Mindre vanlige: økt blodtrykk. Sjelden: labilitet av blodtrykk, "skylling" av blod til ansiktshuden.

Respiratoriske, thorax- og mediastinumsykdommer

Mindre vanlige: kortpustethet. Svært sjeldne: forverring av bronkial astma, bronkospasme.

Gastrointestinale lidelser

Vanlige: diaré, kvalme, oppkast. Mindre vanlige: forstoppelse, flatulens, gastritt, gastrointestinal blødning, sår og/eller perforering av magen eller tolvfingertarmen. Svært sjeldne: magesmerter, dyspepsi, stomatitt, tjæreaktig avføring.

Lidelser i lever og galleveier

Ofte: økt aktivitet av leverenzymer. Svært sjeldne: hepatitt, fulminant hepatitt (inkludert dødsfall), gulsott, kolestase.

Nyre- og urinveislidelser

Sjelden: dysuri, hematuri, urinretensjon. Svært sjeldne: nyresvikt, oliguri, interstitiell nefritt.

Laboratorie- og instrumentdata

Sjelden: hyperkalemi.

Mindre vanlige: perifert ødem. Sjelden: ubehag, asteni. Svært sjelden: hypotermi.

Narkotikahandel

Glukokortikosteroider øker risikoen for erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen eller blødninger.

Blodplatehemmere og selektive serotoninreopptakshemmere (SSR/s), som fluoksetin, øker risikoen for gastrointestinal blødning.

Antikoagulanter. NSAIDs kan forsterke effekten av antikoagulantia som warfarin. På grunn av økt risiko for blødning anbefales ikke denne kombinasjonen og er kontraindisert hos pasienter med alvorlige koagulasjonsforstyrrelser. Hvis kombinasjonsbehandling ikke kan unngås, er nøye overvåking av blodkoagulasjonsparametere nødvendig.

Diuretika. NSAIDs kan redusere effekten av diuretika. Hos friske frivillige reduserer nimesulid midlertidig utskillelsen av natrium under påvirkning av furosemid, i mindre grad utskillelsen av kalium, og reduserer selve den vanndrivende effekten.

Samtidig bruk av nimesulid og furosemid fører til en reduksjon (med ca. 20 %) i AUC og en reduksjon i den kumulative utskillelsen av furosemid uten å endre den renale clearance av furosemid.

Samtidig bruk av furosemid og nimesulid krever forsiktighet hos pasienter med nyre- og/eller hjertesvikt.

Angiotensin-konverterende enzym (ACE)-hemmere og angiotensin-II-reseptorantagonister. NSAIDs kan redusere effekten av antihypertensiva. Hos pasienter med mild til moderat nyresvikt (kreatininclearance 30-60 ml/min), ved samtidig bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister og legemidler som undertrykker cyklooksygenasesystemet (NSAIDs, antiblodplatemidler), ytterligere forverring av nyrefunksjonen og forekomsten av akutt nyresvikt, som vanligvis er reversibel. Disse interaksjonene bør vurderes hos pasienter som tar nimesulid i kombinasjon med ACE-hemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister. Derfor bør samtidig bruk av disse legemidlene brukes med forsiktighet, spesielt hos eldre pasienter. Pasienter bør forbli tilstrekkelig hydrert og nyrefunksjonen bør overvåkes nøye etter at samtidig bruk er startet.

Mifepriston. Teoretisk sett er det mulig å redusere effektiviteten til mifepriston og prostaglandinanaloger når de brukes samtidig med NSAIDs (inkludert acetylsalisylsyre) på grunn av sistnevntes antiprostaglandinvirkning. Begrensede data indikerer at bruk av et NSAID på samme dag som en prostaglandinanalog ikke påvirker effekten av mifepriston eller en prostaglandinanalog negativt på cervikal dilatasjon, livmorkontraktilitet eller reduserer den kliniske effektiviteten av medisinsk abort.

Litiumpreparater. Det er bevis for at NSAIDs reduserer clearance av litium, noe som fører til økte plasmalitiumkonsentrasjoner og dets toksisitet. Ved bruk av nimesulid hos pasienter som gjennomgår litiumbehandling, bør konsentrasjonen av litium i blodplasma overvåkes regelmessig.

Ingen klinisk signifikante interaksjoner ble observert med glibenklamid, teofyllin, digoksin, cimetidin og antacida (for eksempel en kombinasjon av aluminium- og magnesiumhydroksider).

Nimesulid hemmer aktiviteten til CYP2C9 isoenzymet. Når legemidler som er substrater for dette enzymet brukes samtidig med nimesulid, kan konsentrasjonen av sistnevnte i plasma øke.

Metotreksat. Ved forskrivning av nimesulid mindre enn 24 timer før eller etter bruk av metotreksat, må det utvises forsiktighet, siden i slike tilfeller kan konsentrasjonen av metotreksat i blodplasmaet og følgelig de toksiske effektene øke.

Syklosporiner. På grunn av deres effekt på nyreprostaglandiner, kan hemmere av prostaglandinsyntetase, som nimesulid, øke nefrotoksisiteten til ciklosporiner.

Nise dosering

Innsiden. Innholdet i posen løses opp i ca. 100 ml vann ved romtemperatur (en hvit eller lys gul suspensjon dannes).

Den tilberedte løsningen kan ikke lagres.

Legemidlet Nise® brukes kun til behandling av pasienter over 12 år.

Voksne og barn over 12 år

1 pose to ganger om dagen, etter måltider.

Eldre pasienter

Ved behandling av eldre pasienter bestemmes behovet for å justere den daglige dosen av legen basert på muligheten for interaksjon med andre legemidler.

Pasienter med nyresvikt

Hos pasienter med mild til moderat nyresvikt (kreatininclearance 30-60 ml/min) er ingen dosejustering nødvendig, mens hos pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance)

Pasienter med leversvikt

Bruk av nimesulid hos pasienter med leversvikt er kontraindisert.

For å redusere sannsynligheten for bivirkninger, anbefales det å ta den laveste effektive dosen for kortest mulig tid. Maksimal daglig dose for voksne og barn over 12 år er 200 mg. Maksimal behandlingsvarighet er 15 dager.

Overdose

Symptomer: apati, døsighet, kvalme, oppkast, smerter i epigastrisk region. Disse symptomene er vanligvis reversible med symptomatisk og støttende behandling. Økt blodtrykk, gastrointestinal blødning, akutt nyresvikt, respirasjonsdepresjon, koma og anafylaktoide reaksjoner er mulig.

Behandling: symptomatisk og støttende terapi. Det finnes ingen spesifikk motgift. Hvis en overdose har oppstått i løpet av de siste 4 timene, er det nødvendig å fremkalle brekninger og/eller ta aktivert kull (60 til 100 g for en voksen) og/eller et osmotisk avføringsmiddel. Tvunget diurese, hemodialyse, hemoperfusjon og urinalkalisering er ikke effektive på grunn av den høye graden av binding av nimesulid til plasmaproteiner (opptil 97,5 %). Det er nødvendig å overvåke tilstanden til nyre- og leverfunksjon.

Forebyggende tiltak

Uønskede bivirkninger kan minimeres ved å bruke stoffet i den laveste effektive dosen med den minste bruksvarigheten som er nødvendig for å lindre smerte.

Det er bevis på svært sjeldne tilfeller av alvorlige reaksjoner fra leveren, inkludert dødsfall, forbundet med bruk av nimesulidholdige legemidler. Hvis symptomer som ligner på tegn på leverskade vises (anoreksi, kløe, gulfarging av huden, kvalme, oppkast, magesmerter, mørk urin, økt aktivitet av levertransaminaser), bør du umiddelbart slutte å bruke nimesulid og konsultere lege. Gjentatt bruk av nimesulid hos slike pasienter er kontraindisert.

Leverreaksjoner, som i de fleste tilfeller er reversible, er rapportert ved kortvarig bruk av legemidlet.

Mens du bruker nimesulid, bør pasienten avstå fra å ta andre analgetika, inkludert NSAIDs (inkludert selektive COX-2-hemmere).

Nimesulid bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en historie med gastrointestinale sykdommer (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), siden forverring av disse sykdommene er mulig.

Risikoen for gastrointestinal blødning, magesår/perforering av magen eller tolvfingertarmen øker hos pasienter med tidligere gastrointestinale sårdannelser (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), så vel som hos eldre pasienter, med en økning i dosen av NSAIDs, så behandling bør begynne med lavest mulig dose. Hos slike pasienter, så vel som hos pasienter som krever samtidig bruk av lave doser acetylsalisylsyre eller andre legemidler som øker risikoen for komplikasjoner fra mage-tarmkanalen, anbefales det i tillegg å foreskrive gastrobeskyttere (misoprostol eller protonpumpeblokkere). Pasienter med en historie med gastrointestinal sykdom, spesielt eldre pasienter, bør rapportere nye gastrointestinale symptomer (spesielt symptomer som kan indikere mulig gastrointestinal blødning) til legen sin.

Nimesulid bør administreres med forsiktighet til pasienter som tar legemidler som øker risikoen for sårdannelse eller blødning (orale kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotoninreopptakshemmere eller blodplatehemmere som acetylsalisylsyre).

Hvis gastrointestinal blødning eller gastrointestinal ulcerasjon oppstår hos pasienter som tar nimesulid, bør behandlingen med nimesulid avbrytes umiddelbart.

Gitt rapporter om synsforstyrrelser hos pasienter som tar andre NSAIDs, hvis det oppstår synsforstyrrelser, bør bruken av nimesulid umiddelbart avbrytes og en oftalmologisk undersøkelse utføres.

Legemidlet kan forårsake væskeretensjon, så nimesulid bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med arteriell hypertensjon, nyre- og/eller hjertesvikt. Hvis tilstanden forverres, bør behandlingen med nimesulid seponeres.

Kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at NSAIDs, spesielt ved høye doser og ved langvarig bruk, kan føre til en liten risiko for hjerteinfarkt eller hjerneslag. Det er utilstrekkelig data til å utelukke risikoen for slike hendelser ved bruk av nimesulid.

Hos pasienter med arteriell hypertensjon, nyre- og/eller hjertesvikt, koronar hjertesykdom, perifer arteriell sykdom og/eller cerebrovaskulære sykdommer, med risikofaktorer for utvikling av kardiovaskulære sykdommer (for eksempel: hyperlipidemi, diabetes mellitus, røykere), bør nimesulid være brukes med spesiell forsiktighet. Hvis tilstanden forverres, bør behandlingen med nimesulid seponeres.

Legemidlet inneholder sukrose (0,15-0,18 XE per 100 mg av legemidlet), dette bør tas i betraktning av pasienter som lider av diabetes og de som er på lavkaloridiett. Nise®, granulat til mikstur, anbefales ikke til bruk hos pasienter med fruktoseintoleranse, sukrose-isomaltose-mangel eller glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom.

Hvis tegn på en "forkjølelse" eller akutt luftveisvirusinfeksjon oppstår ved bruk av nimesulid, bør stoffet seponeres. Nimesulid kan endre egenskapene til blodplater, så forsiktighet må utvises ved bruk av stoffet hos personer med hemorragisk diatese, men stoffet erstatter ikke den forebyggende effekten av acetylsalisylsyre ved hjerte- og karsykdommer.

Eldre pasienter er spesielt utsatt for bivirkninger på NSAIDs, inkludert risiko for livstruende gastrointestinal blødning og perforering, og risiko for nedsatt nyre-, lever- og hjertefunksjon. Ved bruk av nimesulid i denne kategorien pasienter, er riktig klinisk overvåking nødvendig.

Det er tegn på sjeldne tilfeller av hudreaksjoner (som eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse) ved bruk av NSAIDs, inkludert nimesulid. Ved de første manifestasjonene av hudutslett, skade på slimhinner eller andre tegn på en allergisk reaksjon, bør bruken av nimesulid stoppes umiddelbart.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner

Effekten av stoffet Nise® på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner har ikke blitt studert, og derfor bør det i løpet av bruksperioden av stoffet Nise® utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og hastigheten på psykomotoriske reaksjoner.

Sammensatt

aktivt stoff: nimesulid;

1 tablett inneholder nimesulid 100 mg

Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, natriumstivelse (type A), kolloidalt silisiumdioksid, talkum, magnesiumstearat.

Doseringsform

Piller.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: runde, glatte, bikonvekse tabletter fra hvite til gule.

Farmakologisk gruppe

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

ATX-kode M01A X17.

Farmakologiske egenskaper

Farmakologisk.

Nimesulide er et NSAID fra metansulfonanilidgruppen, som har antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsettende effekter. Den terapeutiske effekten av nimesulid skyldes det faktum at det interagerer med arakidonsyrekaskaden. Nimesulid hemmer selektivt COX II (cyklooksygenase II) og hemmer syntesen av prostaglandiner på betennelsesstedet.

Nimesulid hemmer frigjøringen av enzymet myeloperoksidase, og hemmer også dannelsen av frie oksygenradikaler, uten å påvirke prosessene med fagocytose og kjemotaksi, og hemmer dannelsen av tumornekrosefaktor og andre inflammatoriske mediatorer.

Farmakokinetikk.

Etter oral administrering absorberes nimesulid raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon i blodplasma oppnås etter 2-3 timer. Opptil 97,5 % av nimesulid binder seg til blodplasmaproteiner.

Legemidlet metaboliseres aktivt i leveren med deltakelse av CYP2C9, cytokrom P450-enzymet. Hovedproduktet av metabolisme er hydroxynimesulid, et farmakologisk aktivt stoff. Halveringstiden er fra 3,2 til 6:00. Nimesulid skilles ut fra kroppen i urinen - omtrent 50 % av dosen som tas. Omtrent 29 % av dosen som tas skilles ut i avføringen i metabolisert form. Kun 1-3 % skilles ut uendret fra kroppen. Den farmakokinetiske profilen endres ikke hos eldre mennesker.

Indikasjoner

Behandling av akutte smerter. Behandling av primær dysmenoré.

Nimesulid skal kun brukes som andrelinjemedikament.

Beslutningen om å foreskrive nimesulid bør tas basert på en vurdering av alle risikoer for en bestemt pasient.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor nimesulid eller noen komponent i legemidlet. Hypererge reaksjoner som har oppstått tidligere (bronkospasme, rhinitt, urticaria) i forbindelse med bruk av acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Hepatotoksiske reaksjoner på nimesulid som har oppstått tidligere.

Samtidig bruk av andre stoffer med potensiell hepatotoksisitet.

Alkoholisme og rusavhengighet.

Mistanke om akutt kirurgisk patologi.

Anamnese med gastrointestinal blødning eller perforering assosiert med tidligere bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Mage- eller tolvfingertarmsår i akutt fase, en historie med sår, perforering eller blødning i fordøyelseskanalen.

En historie med cerebrovaskulær blødning eller andre blødninger, samt sykdommer ledsaget av blødning.

Alvorlige blodproppforstyrrelser.

Alvorlig hjertesvikt.

Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Leverdysfunksjon.

Pasienter med feber og/eller influensalignende symptomer.

Barn under 12 år.

III trimester av graviditet og amming.

Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner

Farmakodynamiske interaksjoner.

Kortikosteroider: risikoen for gastrointestinale sår eller blødninger øker. Antiplatemidler og selektive serotoninreopptakshemmere (SSSRI): Risikoen for blødning i fordøyelseskanalen øker.

Antikoagulanter NSAIDs kan forsterke effekten av antikoagulantia som warfarin eller acetylsalisylsyre, og derfor er denne kombinasjonen kontraindisert hos pasienter med alvorlige koagulasjonsforstyrrelser. Hvis slik kombinasjonsbehandling ikke kan unngås, er nøye overvåking av blodkoagulasjonsparametere nødvendig.

Diuretika, ACE-hemmere (ACE) og angiotensin II-antagonister: NSAIDs kan redusere effekten av diuretika og andre antihypertensiva. Hos noen pasienter med nedsatt nyrefunksjon (for eksempel hos dehydrerte eller eldre pasienter), kan samtidig bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-antagonister eller stoffer som hemmer cyklooksygenasesystemet føre til en ytterligere forverring av nyrefunksjonen og forekomst av akutt nyresvikt. som vanligvis er , kan være reversibel. Disse interaksjonene bør tas i betraktning når pasienten bruker nimesulid sammen med ACE-hemmere eller angiotensin II-antagonister. Du bør være svært forsiktig når du bruker denne kombinasjonen, spesielt hos eldre pasienter. Pasienter bør få tilstrekkelig væskeinntak, og nyrefunksjonen bør overvåkes nøye etter oppstart av denne kombinasjonen. Nimesulid svekker midlertidig effekten av furosemid på natriumutskillelse og, i mindre grad, kaliumutskillelse, og reduserer også den vanndrivende effekten. Kombinert bruk av furosemid og nimesulid hos pasienter med nedsatt nyre- eller hjertefunksjon krever forsiktighet.

Hos friske individer reduserer nimesulid raskt effekten av furosemid, rettet mot å skille ut natrium og i mindre grad utskillelse av kalium, og reduserer også den vanndrivende effekten. Samtidig bruk av nimesulid og furosemid fører til en reduksjon (med ca. 20 %) i området under konsentrasjon-tidskurven (AUC) og en reduksjon i den kumulative utskillelsen av furosemid uten endringer i renal clearance av furosemid.

Farmakokinetiske interaksjoner med andre legemidler.

Det har vært rapporter om at NSAIDs reduserer clearance, noe som resulterer i økte plasmalitiumnivåer og litiumtoksisitet. Når nimesulid forskrives til pasienter som får litiumbehandling, bør nivået av litium i blodplasma overvåkes ofte.

Det er klinisk signifikante interaksjoner med glibenklamid, teofyllin, warfarin, digoksin, cimetidin og antacida (en kombinasjon av aluminium og magnesiumhydroksid). Nimesulid hemmer aktiviteten til CYP2C9-enzymet. Når legemidler som er substrater for dette enzymet brukes samtidig med nimesulid, kan konsentrasjonen deres i blodplasma øke.

Forsiktighet er nødvendig når nimesulid må brukes mindre enn 24 timer før eller mindre enn 24 timer etter inntak av metotreksat, siden det er mulig å øke nivået av sistnevnte i blodserumet og øke toksisiteten.

Gjennom effekten på nyreprostaglandiner, syntetasehemmere, som inkluderer nimesulid, kan nefrotoksisiteten til ciklosporin øke.

Effekter av andre legemidler på nimesulid.

Tolbutamid, salisylsyre, valproinsyre fortrenger nimesulid fra bindingssteder. Til tross for den mulige effekten på plasmanivåer av legemidler, anses ikke disse interaksjonene å være klinisk signifikante.

Funksjoner av applikasjonen

Nimesulid skal kun brukes som andrelinjemedikament. Beslutningen om å foreskrive nimesulid må tas basert på en vurdering av alle risikoer for den enkelte pasient.

For å redusere risikoen for bivirkninger er det nødvendig å bruke den laveste effektive dosen med kortest behandlingsvarighet. Hvis behandlingen ikke er effektiv (reduksjon av sykdomssymptomer), bør behandlingen avbrytes.

Det har vært rapporter om tilfeller av alvorlige leverreaksjoner, inkludert død, ved bruk av nimesulid. Hvis leverenzymnivået øker eller hvis det oppdages tegn på leverskade (f.eks. anoreksi, kvalme, oppkast, magesmerter, tretthet, mørk urin) eller hvis leverfunksjonslaboratorietester er unormale, bør legemidlet seponeres. Gjentatt administrering av nimesulid til slike pasienter er kontraindisert.

Under behandling med nimesulid anbefales det å unngå samtidig bruk av hepatotoksiske legemidler, smertestillende midler, andre NSAIDs, inkludert selektive cyklooksygenase-2-hemmere, og også å avstå fra å drikke alkohol.

Eldre pasienter har økt forekomst av bivirkninger av NSAIDs, spesielt med tanke på mulig blødning og perforering i fordøyelseskanalen, som kan være dødelig. Et sår, blødning eller perforering av mage-tarmkanalen kan true pasientens liv, spesielt hvis det er bevis i pasientens historie på at lignende fenomener har oppstått hos pasienten under bruk av andre NSAIDs (uten foreldelsesregler). Risikoen for slike hendelser øker med en økning i dosen av NSAIDs hos pasienter med tidligere sår i fordøyelseskanalen, spesielt komplisert av blødning eller perforering, så vel som hos eldre pasienter. Hos slike pasienter bør behandlingen begynne med lavest mulig effektive dose. For disse pasientene, så vel som for de som samtidig tar lave doser acetylsalisylsyre eller andre legemidler som øker risikoen for komplikasjoner fra fordøyelseskanalen, kombinasjonsbehandling med bruk av beskyttende stoffer, for eksempel misoprostol eller protonpumpehemmere, bør vurderes.

Pasienter med toksiske skader på fordøyelseskanalen, spesielt eldre, bør rapportere alle uvanlige symptomer som oppstår i fordøyelseskanalen, spesielt blødninger. Dette er spesielt viktig i de innledende stadiene av behandlingen. Pasienter som samtidig tar medikamenter som kan øke risikoen for sårdannelse eller blødning, som kortikosteroider, antikoagulantia, selektive serotonin-gjenopptakshemmere, antiplate-midler (acetylsalisylsyre), bør rådes til å utvise forsiktighet ved bruk av nimesulid.

Hvis en pasient som får nimesulid utvikler blødninger eller et sår i fordøyelseskanalen, bør behandlingen avbrytes.

NSAIDs bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med Crohns sykdom eller en historie med ulcerøs kolitt, siden nimesulid kan føre til forverring.

Samtidig bruk av nimesulid med andre legemidler, slik som orale prevensjonsmidler, antikoagulantia, blodplatehemmere, kan forårsake forverring av Crohns sykdom og andre sykdommer i fordøyelseskanalen.

Pasienter med en historie med arteriell hypertensjon og/eller hjertesvikt, samt pasienter med væskeretensjon i kroppen og ødem på grunn av bruk av NSAIDs krever passende overvåking av tilstanden og konsultasjon med lege.

Kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at enkelte NSAIDs, spesielt ved høye doser og ved langvarig bruk, kan føre til en liten risiko for arterielle trombotiske hendelser som hjerteinfarkt og hjerneslag. Det er utilstrekkelig data til å utelukke risikoen for slike fenomener ved bruk av nimesulid. Hos pasienter med ukontrollert arteriell hypertensjon, akutt hjertesvikt, etablert koronararteriesykdom, perifer arteriell sykdom og/eller cerebrovaskulær sykdom, bør nimesulid forskrives etter en grundig vurdering av tilstanden. Du bør også nøye vurdere tilstanden til pasienter med risikofaktorer for å utvikle kardiovaskulære sykdommer, for eksempel arteriell hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking, før du forskriver stoffet.

Hos pasienter med nyre- eller hjertesvikt bør legemidlet foreskrives med forsiktighet på grunn av mulig forverring av nyrefunksjonen. Hvis tilstanden forverres, bør behandlingen avbrytes. Eldre personer bør overvåkes nøye klinisk for muligheten for blødning og perforering av fordøyelseskanalen, nedsatt nyre-, lever- eller hjertefunksjon. Siden nimesulid kan påvirke blodplatefunksjonen, bør det foreskrives med forsiktighet til pasienter med hemorragisk diatese. Imidlertid erstatter nimesulid ikke acetylsalisylsyre i forebygging av hjerte- og karsykdommer.

Bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan maskere økningen i kroppstemperatur assosiert med en underliggende bakteriell infeksjon. Hvis kroppstemperaturen øker eller influensalignende symptomer vises hos pasienter som tar nimesulid, bør legemidlet seponeres.

Det har vært sjeldne rapporter om alvorlige hudreaksjoner med NSAIDs, hvorav noen kan være dødelige, slik som eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Pasienter har en svært høy risiko for slike reaksjoner hvis det med et tidligere foreskrevet behandlingsforløp i de fleste tilfeller oppstod en reaksjon i løpet av den første måneden av behandlingen. Nimesulid bør seponeres når de første tegnene på hudutslett, skade på slimhinner og andre allergiske manifestasjoner vises.

Bruk av nimesulid kan forstyrre kvinnelig fertilitet og anbefales ikke for bruk av kvinner som planlegger graviditet. Kvinner som har vanskeligheter med å bli gravide eller som undersøkes for infertilitet, anbefales ikke foreskrevet nimesulid.

Bruk under graviditet eller amming.

Hemming av prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og/eller fosterutvikling negativt. Data innhentet fra epidemiologiske studier tyder på at bruk av legemidler som undertrykker prostaglandinsyntesen tidlig i svangerskapet kan øke risikoen for spontanabort, føtale hjertefeil og gastroschisis. Den absolutte risikoen for å utvikle en kardiovaskulær abnormitet økte fra mindre enn 1 % til ca. 1,5 %. Risikoen antas å øke med økende dose og varighet av bruk.

Du bør ikke ta nimesulid i første og andre trimester av svangerskapet med mindre det er absolutt nødvendig. Hvis det er nødvendig å bruke stoffet når du prøver å bli gravid, eller i første og andre trimester av svangerskapet, bør du velge lavest mulig dose og kortest mulig behandlingsvarighet.

I tredje trimester av svangerskapet kan alle hemmere av prostaglandinsyntese føre til utvikling i fosteret:

• pneumokardiell toksisk skade (med for tidlig lukking av ductus arteriosus og hypertensjon i lungearteriesystemet)
• nyresvikt, som kan utvikle seg til nyresvikt med utvikling av oligohydramnios;

Ved slutten av svangerskapet kan mor og foster:

• økt blødningstid, blodplatehemmende effekt, som kan oppstå selv ved bruk av svært lave doser av stoffet
• hemming av kontraktil aktivitet i livmoren, noe som kan føre til en forsinkelse eller forlengelse av arbeidsperioden.

Derfor er nimesulid kontraindisert i tredje trimester av svangerskapet.

Bruk av nimesulid kan svekke fertiliteten hos kvinner og anbefales derfor ikke for kvinner som prøver å bli gravide. For kvinner som har problemer med å bli gravide eller som gjennomgår undersøkelser for infertilitet, bør nimesulid seponeres. Dersom graviditet er etablert ved bruk av nimesulid, bør legen informeres om dette.

Som et NSAID som hemmer prostaglandinsyntesen, kan nimesulid forårsake for tidlig lukking av Batal-kanalen, pulmonal hypertensjon, oliguri og oligohydramnios. Risiko for blødning, svakhet av fødsel og perifert ødem. Det er isolerte rapporter om nyresvikt hos nyfødte hvis mødre brukte nimesulid ved slutten av svangerskapet. Dyrestudier har vist atypisk reproduksjonstoksisitet av stoffet, men pålitelige data om bruk av nimesulid hos gravide kvinner eksisterer ikke.

Siden det er ukjent om nimesulid går over i morsmelk, er bruken kontraindisert under amming.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller andre mekanismer. Effekten av nimesulid på evnen til å kjøre bil og utføre arbeid som krever økt oppmerksomhet er ikke studert. Pasienter som opplever svimmelhet eller døsighet etter bruk av nimesulid bør imidlertid avstå fra å kjøre bil eller bruke maskiner.

Bruksanvisning og doser

For å redusere uønskede bivirkninger bør minimum effektive dose brukes i kort tid.

Maksimal behandlingsvarighet er 15 dager.

Voksne. 1 tablett (100 mg) 2 ganger om dagen - morgen og kveld.

Eldre personer. Ingen dosejustering er nødvendig.

Barn i alderen 12 år og eldre. Ingen dosejustering er nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. For pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 30-80 ml/min) er ingen dosejustering nødvendig, mens alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance)<30 мл / ч) является противопоказанием к применению.

Legemidlet tas oralt etter måltider med tilstrekkelig mengde væske.

Bivirkninger kan minimeres ved kortvarig behandling for å kontrollere symptomene.

Barn. Legemidlet er kontraindisert hos barn under 12 år.

Overdose

Symptomer på akutt overdose av NSAIDs (NSAIDs) er vanligvis begrenset til følgende manifestasjoner: apati, døsighet, kvalme, oppkast, epigastriske smerter. Disse symptomene er vanligvis reversible med vedlikeholdsbehandling. Gastrointestinal blødning, arteriell hypertensjon, akutt nyresvikt, respirasjonsdepresjon, koma kan forekomme, men slike fenomener er sjeldne. Det har vært rapporter om anafylaktoide reaksjoner ved bruk av terapeutiske doser av NSAIDs og ved overdosering. Det finnes ingen spesifikk motgift. Behandling av overdose er symptomatisk og støttende. Det er ingen data om eliminering av nimesulid ved hemodialyse, men hvis vi tar i betraktning den høye graden av binding av nimesulid til plasmaproteiner (opptil 97,5%), er det usannsynlig at dialyse vil være effektiv. Hvis det er symptomer på overdose eller etter bruk av en stor dose av legemidlet, innen 4:00 etter administrering, kan pasienter foreskrives: kunstig induksjon av oppkast og/eller inntak av aktivt kull (60-100 g for voksne) og/eller ta et osmotisk avføringsmiddel. Tvunget diurese, økt urinalkalinitet, hemodialyse og hemoperfusjon kan være ineffektive på grunn av den høye graden av binding av nimesulid til plasmaproteiner. Nyre- og leverfunksjoner bør overvåkes.

Bivirkninger

Fra blodsiden: anemi, eosinofili, trombocytopeni, pancytopeni, purpura.

Fra immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner, anafylaksi.

Metabolske forstyrrelser: hyperkalemi.

Fra den mentale siden: angst, nervøsitet, mareritt.

Fra nervesystemet: svimmelhet, hodepine, døsighet, encefalopati (Reyes syndrom).

Fra siden av synsorganet: tåkesyn, synsforstyrrelser.

Fra hørsels- og vestibulærapparatet: svimmelhet (svimmelhet).

Fra det kardiovaskulære systemet: takykardi, blødning, blodtrykkslabilitet, hetetokter, arteriell hypertensjon.

Fra luftveiene: kortpustethet, astma, bronkospasme.

Fra fordøyelseskanalen: diaré, kvalme, oppkast, forstoppelse, flatulens, gastritt, magesmerter, dyspepsi, stomatitt, svart avføring, blødninger i fordøyelseskanalen, sår og perforering av tolvfingertarmen eller magen.

Fra fordøyelsessystemet: hepatitt, umiddelbar (fulminant) hepatitt med dødelig utgang, inkludert gulsott, kolestase, økte nivåer av leverenzymer.

Fra huden: kløe, hudutslett, økt svette, erytem, ​​dermatitt, urticaria, angioødem, ansiktsødem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Fra urinsystemet: dysuri, hematuri, urinretensjon, ødem, nyresvikt, oliguri, interstitiell nefritt.

Generelle brudd: hevelse, ubehag, asteni, hypotermi.

Laboratorieindikatorer:økte nivåer av leverenzymer.

Oftest, ved bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), observeres bivirkninger fra fordøyelseskanalen. Magesår, perforeringer eller blødninger i fordøyelseskanalen kan forekomme, noen ganger livstruende, spesielt hos eldre pasienter. Det har vært rapporter om følgende bivirkninger etter bruk av denne gruppen medikamenter: kvalme, oppkast, diaré, oppblåsthet, forstoppelse, dyspepsi, magesmerter, svart avføring, oppkast blandet med blod, ulcerøs stomatitt, forverring av kolitt og Crohns sykdom, gastritt , forekomst av ødem, hypertensjon og hjertesvikt, hudreaksjoner som blemmer, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Kliniske og epidemiologiske studier tyder på at enkelte NSAIDs, spesielt ved høye doser og ved langvarig bruk, kan føre til en liten økning i risikoen for arterielle trombotiske komplikasjoner som hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Produsent. "type="checkbox">

Produsent.

Dr. Reddy's Laboratories Ltd, produksjonsområde - II.

Nise er et farmakologisk medikament som tilhører gruppen av potente antipyretiske analgetika. Den viktigste aktive ingrediensen er nimesulid, som tilhører gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Dette stoffet er i stand til raskt å redusere hevelse av bløtvev og eliminere smerte av varierende grad av intensitet. Til en mindre grad av aktivitet har det en febernedsettende effekt. Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter, suspensjon og gel for lokal bruk.

I denne artikkelen vil vi se på hvorfor leger foreskriver stoffet Nise, inkludert instruksjoner for bruk, analoger og priser for dette stoffet i apotek. Hvis du allerede har brukt Nise, gi tilbakemelding i kommentarfeltet.

Sammensetning og utgivelsesform

Klinisk og farmakologisk gruppe: NSAIDs. Selektiv hemmer av COX-2.

Det viktigste aktive stoffet i Nise er nimesulid. Inneholder slike hjelpekomponenter som kalsiumfosfat, maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, aspartam, natriumglykolat, talkum, smaksstoffer.

Tablettene er pakket i blisterpakninger på 10 stk. Toppemballasjen er en pappeske som kan inneholde 1, 2 eller 10 blemmer.

Hva brukes Nise til?

Indikasjoner for bruk av Nise tabletter– symptomatisk behandling:

• leddgikt;
• gikt og psoriasisartritt;
• slitasjegikt;
• osteokondrose med smertesyndrom;
• senebetennelse, myositt;
• tannpine og hodepine;
• feber av ulik opprinnelse;
• smertesyndrom på grunn av skader i den postoperative perioden, tromboflebitt, gynekologiske sykdommer.

Nise salve brukes til lokal behandling:

• lumbago;
• leddgikt;
• tenosynovitt;
• bursitt;
• isjias;
• ligament skade;
• myositt;
• psoriasisartritt;
• ankyloserende spondylitt;
• osteokondrose med tilstedeværelse av radikulært syndrom;
• blåmerker og skader.

farmakologisk effekt

Den aktive ingrediensen i stoffet Nise har en smertestillende, anti-inflammatorisk og febernedsettende effekt. Legemidlet er effektivt i prosesser forbundet med smerte, betennelse og hevelse. Nise hemmer blodplateaggregering og reduserer bronkospasme, som er forårsaket av virkningen av histamin og acetaldehyd. Legemidlet har også en antioksidanteffekt og bremser dannelsen av giftstoffer.

Når det påføres lokalt, sies Nise å lindre smerte og hevelse i leddene og redusere morgenstivhet.

Instruksjoner for bruk

Det er å foretrekke å ta stoffet i form av en suspensjon før måltider, men hvis du føler ubehag i magen, kan du ta det på slutten eller etter et måltid. Legemidlet i form av dispergerbare tabletter bør tas på slutten eller etter måltider. Før du tar, løses 1 tablett i 5 ml (1 teskje) vann.

• Oralt foreskrives voksne 100 mg 2 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 400 mg.
• For barn over 2 år er stoffet foreskrevet i form av en suspensjon, for barn over 3 år - i form av dispergerbare tabletter eller suspensjoner, for barn over 12 år kan stoffet foreskrives i i form av tabletter (100 mg 2 ganger daglig). Anbefalt dose er 3-5 mg/kg kroppsvekt 2-3 ganger/dag. Maksimal dose er 5 mg/kg/dag i 2-3 doser. For ungdom som veier mer enn 40 kg, er stoffet foreskrevet 100 mg 2 ganger om dagen.
• Maksimal dose er 5 mg/kg kroppsvekt/dag. Varigheten av bruken av stoffet er 10 dager.

Nise gel kan kun brukes eksternt. Før påføring renses og tørkes huden. Klem en 3 cm lang stripe av produktet på det smertefulle området og ikke gni det inn i huden. Denne prosedyren utføres opptil 4 ganger om dagen. Behandlingsforløpet uten legetilsyn er 10 dager.

Kontraindikasjoner

Legemidlet er kontraindisert ved magesår i mage-tarmkanalen i det akutte stadiet, overfølsomhet overfor komponentene i stoffet, leversvikt, "aspirin" astma, nyresvikt. Legemidlet bør heller ikke brukes ved kongestiv hjertesvikt, type 2 diabetes mellitus, arteriell hypertensjon, graviditet eller amming. Legemidlet i tablettform er kontraindisert for barn under 12 år; barn under to år bør ikke ta dette legemidlet i noen form.

Det er ytterligere kontraindikasjoner for bruk av Nise gel: skade på epidermis, dermatoser og ulike hudinfeksjoner i bruksområdet.

Graviditet og amming

Nise er kontraindisert for bruk under graviditet. Hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming, bør spørsmålet om å stoppe amming avgjøres.

Bivirkninger

Når du bruker Nise i tablettform, kan følgende bivirkninger utvikles:

1. Fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, diaré, oppkast; sjelden - flatulens, forstoppelse, gastritt; svært sjelden - stomatitt, magesmerter, gastrointestinal blødning, tjæreaktig avføring, sår og/eller perforering av magen eller tolvfingertarmen;
2. Kardiovaskulært system: uvanlig – arteriell hypertensjon; sjelden - blødninger, takykardi, hetetokter;
3. Hud: uvanlig – kløe, økt svette, utslett; sjelden - dermatitt, erytem; svært sjelden - hevelse i ansiktet, ekssudativ erythema multiforme, inkludert Stevens-Johnson og Lyell syndrom;
4. Lever og gallesystem: ofte - økte levertransaminaser; svært sjelden - fulminant hepatitt, hepatitt, gulsott, kolestase;
5. Urinsystemet: sjelden - ødem; sjelden - dysuri, urinretensjon, hematuri, hyperkalemi; svært sjelden - oliguri, nyresvikt, interstitiell nefritt;
6. Sentralnervesystemet: sjelden - svimmelhet; sjelden - en følelse av frykt, mareritt, nervøsitet; svært sjelden - døsighet, hodepine, encefalopati (Reyes syndrom);
7. Åndedrettssystem: sjelden - kortpustethet; svært sjelden - bronkospasme, forverring av bronkial astma;
8. Sanseorganer: sjelden – tåkesyn;
9. Hematopoietiske organer: sjelden – eosinofili, anemi; svært sjelden - pancytopeni, trombocytopeni, forlenget blødningstid, purpura;
10. Allergiske reaksjoner: sjelden – overfølsomhetsreaksjoner; svært sjelden - angioødem, urticaria, anafylaktoide reaksjoner;
11. Annet: sjelden – generell svakhet; svært sjelden - hypotermi.

Ved bruk av en ekstern gel kan lokale reaksjoner utvikles i form av kløe, peeling, urticaria og forbigående endringer i hudfarge (krever ikke seponering av legemidlet).

Ved langvarig behandling eller ved bruk på store områder av huden kan systemiske bivirkninger oppstå, manifestert som halsbrann, kvalme, diaré, oppkast, sårdannelse i mage-tarmslimhinnen, gastralgi, økt aktivitet av levertransaminaser, svimmelhet, hodepine, væskeretensjon, hematuri, allergiske reaksjoner, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, anemi, forlengelse av blødningstiden.

Overdose

Ved overdosering øker alvorlighetsgraden av bivirkningene. Vanligvis er disse nyresvikt, leversvikt, gastrointestinal irritasjon, respirasjonsdepresjon, kramper og økt blodtrykk. Hvis noen av symptomene oppstår, må du umiddelbart slutte å ta stoffet, skylle magen, drikke aktivt kull og også utføre symptomatisk behandling.

Analoger

Billige analoger av Nise-tabletter - Nimesulide (Replekpharm JSC, Makedonia) kan kjøpes for 68-94 rubler, Aponil (Medochemi, Kypros) for 130-147 rubler.

Analoger av Nise gel: geler Nimulid, Sulaydin, Voltaren, Diclofenac.

Priser

Gjennomsnittsprisen på NICE-tabletter i apotek (Moskva) er 178 rubler.

Lagringsforhold og holdbarhet

Oppbevares ved temperaturer opp til 25°C, beskyttet mot lys og fuktighet. Oppbevares utilgjengelig for barn. Holdbarhet: 3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet er i form av dispergerbare tabletter, suspensjoner og er tilgjengelig på resept.

NSAIDs, hvis struktur inneholder en sulfonylidgruppe.
Legemiddel: NIZE®
Aktivt stoff i stoffet: nimesulid
ATX-koding: M01AX17
KFG: NSAIDs. Selektiv COX-2-hemmer
Registreringsnummer: P nr. 010513
Registreringsdato: 26.02.06
Eier reg. cred.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (India)

Nise-frigjøringsform, legemiddelpakning og sammensetning.

Suspensjonen for oral administrering er gul i fargen, med en behagelig lukt og karakteristisk smak, redispergerer når den ristes.

5 ml
nimesulid
50 mg

Hjelpestoffer: sukrose, sorbitol, metylparaben, propylparaben, xantangummi, sitronsyre, kinolingult fargestoff WS, ananassmak, polysorbat 80, glyserol, renset vann.

60 ml - mørke glassflasker (1) komplett med doseringslokk - papppakninger.
Dispergerbare tabletter
1 fane.
nimesulid
50 mg

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumfosfat, maisstivelse, natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat, talkum, kolloidalt silisiumdioksid, aspartam, ananassmak.

Tablettene er nesten hvite, med en gulaktig fargetone, runde, bikonvekse, med en glatt overflate.

1 fane.
nimesulid
100 mg

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, kalsiumhydrogenfosfat, natriumstivelsesglykolat, renset talkum, magnesiumstearat, kolloidalt vannfritt silisium.

10 deler. - blemmer (1) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (2) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (10) - papppakninger.

BESKRIVELSE AV DET AKTIVE STOFFET.
All informasjon som er gitt er kun gitt for informasjon om stoffet; du bør konsultere legen din om muligheten for bruk.

Farmakologisk virkning av Nise

NSAIDs, hvis struktur inneholder en sulfonylidgruppe. Det antas at nimesulid er en selektiv COX-2-hemmer. Den har en uttalt anti-inflammatorisk, samt smertestillende og i mindre grad febernedsettende effekt. Virkningsmekanismen er assosiert med hemming av prostaglandinsyntese. Undertrykker syntesen av prostaglandiner i betennelsesområdet i større grad enn i mageslimhinnen eller nyrene, noe som hovedsakelig skyldes hemming av COX-2.

I tillegg, i mekanismen for den anti-inflammatoriske virkningen av nimesulid, er dens evne til å undertrykke dannelsen av frie oksygenradikaler (uten å påvirke hemostase og fagocytose) og hemme frigjøringen av enzymet myeloperoksidase viktig.

Farmakokinetikken til legemidlet.

Etter oral administrering absorberes nimesulid godt fra mage-tarmkanalen, Cmax i blodplasma nås etter 1-2 timer.

Proteinbinding er 99 %. Etter oral administrering av en enkeltdose på 100 mg er nimesulid tilstede i vevet til de kvinnelige kjønnsorganene i en konsentrasjon på 40 % av konsentrasjonen i plasma.

Metabolisert i leveren har hovedmetabolitten hydroxynimesulid farmakologisk aktivitet.

T1/2 fra plasma er 2-3 timer

Det skilles ut fra kroppen hovedsakelig gjennom urin, ca. 98 % av dosen skilles ut innen 24 timer Ved langvarig behandling observeres ikke akkumulering av nimesulid.

Indikasjoner for bruk:

Artrose, ekstraartikulære revmatiske sykdommer, smerter og betennelser etter operasjon, smerter og feber ved akutte betennelsesprosesser i øvre luftveier, smerter forbundet med dysmenoré.

Dosering og administrasjonsmåte for legemidlet.

Oralt for voksne 100-200 mg 2 ganger om dagen, for barn - 1,5 mg/kg 2-3 ganger om dagen.

Maksimal dose: for barn - 5 mg/kg/dag i 2-3 doser.

Bivirkninger av Nise:

Fra fordøyelsessystemet: halsbrann, kvalme, magesmerter; i noen tilfeller - tjæreaktig avføring, melena (assosiert med blødning og erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen).

Fra siden av sentralnervesystemet: sjelden - hodepine, svimmelhet, døsighet.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, erytem, ​​urticaria.

Annet: sjelden - oliguri, væskeretensjon i kroppen, lokalt eller systemisk ødem; i noen tilfeller - trombocytopenisk purpura.

Kontraindikasjoner for stoffet:

Magesår i magen og tolvfingertarmen i akutt fase, akutt blødning fra mage-tarmkanalen, moderat og alvorlig leversvikt, nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml/min), graviditet, amming; overfølsomhet overfor nimesulid og andre NSAIDs (inkludert acetylsalisylsyre).

Bruk under graviditet og amming.

Nimesulide er kontraindisert for bruk under graviditet og amming.

Det er ingen direkte indikasjoner på de embryotoksiske og tokolytiske effektene av nimesulid.

Spesielle bruksanvisninger for Nise.

Forsiktighet bør utvises internt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, arteriell hypertensjon, hjertedysfunksjon og synshemming.

Ved ekstern bruk er det nødvendig med en leges overvåking av tilstanden til eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon, leverfunksjon og kongestiv hjertesvikt.

Når det brukes i pediatri, bør doseringsformer beregnet på barn brukes. Hos barn under 6 år, ved ekstern bruk av nimesulid, er medisinsk tilsyn nødvendig.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

På grunn av det faktum at nimesulid, når det tas oralt, kan forårsake svimmelhet og døsighet, bør det brukes med forsiktighet hos pasienter som er engasjert i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og raske psykomotoriske reaksjoner.

NARKOTIKAHANDEL
Manifestasjoner av legemiddelinteraksjoner er mulig når nimesulid inntas samtidig med digoksin, fenytoin, litiumpreparater, diuretika, antihypertensiva, andre NSAIDs, antikoagulanter, ciklosporin, metotreksat og orale hypoglykemiske midler.

Sammensetning av Nise i tabletter: 1 tablett 100 mg nimesulid . Kalsiumhydrogenfosfat, cellulose, maisstivelse, magnesiumstearat, natriumkarboksymetylstivelse, talkum, silisiumdioksid som hjelpestoffer.

Gelsammensetning: 1 g inneholder 10 mg nimesulid . N-metyl-2-pyrrolidon, makrogol, propylenglykol, renset vann, karbomer-940, isopropanol, butylert hydroksyanisol, tiomersal, kaliumdihydrogenfosfat, smaksstoffer som hjelpestoffer.

Utgivelsesskjema

• Dispergerte tabletter 50 mg.
• Tabletter 100 mg.
• Gel 1 % 20 g eller 50 g i tube.

farmakologisk effekt

Anti-inflammatorisk , febernedsettende , smertestillende .

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Farmakodynamikk

Hva er denne medisinen til? Det aktive stoffet - nimesulid - er et ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel, et derivat sulfonanilid . Wikipedia og farmasøytiske oppslagsverk inneholder en beskrivelse av handlingen. Anti-inflammatorisk effekt er forårsaket av undertrykkelsen av enzymet COX-2, som er involvert i syntesen av prostaglandiner, som spiller en rolle i utviklingen av betennelse og smerte. Det har imidlertid også andre virkningsmekanismer: det påvirker aktiviteten til bruskmetalloproteaser, reduserer frigjøringen av ROS av nøytrofiler og reduserer dannelsen av cytokiner, noe som gjør det lovende i behandlingen av revmatologiske sykdommer.

Gjengir raskt smertestillende effekt , hvor begynnelsen er løst etter 15 minutter. etter mottak. Effektive konsentrasjoner i plasma og leddvæske bestemmes etter 30 minutter. etter mottak. Den smertestillende effekten av stoffet er ikke dårligere Og og overgår effekten Rofecoxib . Det hemmer dannelsen av enzymer som ødelegger bruskvev, derfor har det ingen skadelig effekt på det. I motsetning til reduserer frigjøringen av histamin, reduserer bronkospasme. Bruken er berettiget for bronkial astma, når bruk av andre NSAIDs eller acetylsalisylsyre .

Indikasjoner for bruk av stoffet inkluderer også barn. Kun to nimesulidpreparater ( Og Nise ) er godkjent for bruk hos barn fra 2 år, siden de har en doseringsform beregnet på dem.

Den dominerende blokkeringen av COX-2 og en svak effekt på COX-1 bestemmer det høye sikkerhetsnivået i forhold til mage-tarmkanalen og forklarer den sjeldne forekomsten av andre bivirkninger. Når du tar nimesulid, er forekomsten av bivirkninger fra mage-tarmkanalen mindre enn når du tar Diklofenak 2 ganger 1,8 ganger, - 2,1 ganger.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er høy. Maksimal konsentrasjon bestemmes etter 1,5–2 timer Binding til albumin er 95 %. Trenger godt inn i kilden til betennelse, leddvæske og inn i vevet til de kvinnelige kjønnsorganene. Metaboliseres i leveren, og hovedmetabolitten har lignende aktivitet. T1/2 er 1,5–4,7 timer, men blokkeringen av COX-2 fortsetter fortsatt i opptil 8 timer og opptil 12 timer i leddvæsken. Ved alvorlig nyreskade foreskrives det med forsiktighet.

Komponentene i gelen trenger raskt inn i muskelvevet og inn i leddhulen. Konsentrasjonen når terapeutiske nivåer, noe som forårsaker smertestillende og antiinflammatoriske effekter. Den aktive komponenten finnes i små mengder i blodet, så den har praktisk talt ingen systemisk effekt. Den kliniske effekten oppstår etter 4 uker.

Indikasjoner for bruk av Nise

Indikasjoner for bruk av Nise tabletter - symptomatisk behandling:

• giktaktig Og psoriasisartritt ;
• osteokondrose med smertesyndrom;
• senebetennelse , ;
• smertesyndrom på grunn av skader i den postoperative perioden, tromboflebitt , gynekologiske sykdommer;
• tannpine og hodepine;
• feber av ulik opprinnelse.

Nise salve brukes til lokal behandling:

• lumbago ;
• leddgikt ;
• psoriasisartritt ;
• ENNyloserende spondylitt ;
• osteokondrose med tilstedeværelse av radikulært syndrom;
• tenosynovitt ;
• isjias ;
• ligament skade;
• myositt ;
• blåmerker og skader.

Kontraindikasjoner

• magesår i det akutte stadiet;
• overfølsomhet;
• uttalt nyre Og leversvikt ;
• graviditet, amming.

Vær forsiktig når du forskriver til pasienter med arteriell hypertensjon , , . På grunn av mulig døsighet er det restriksjoner ved kjøring.

Bivirkninger

Bivirkninger av tablettene inkluderer kvalme, oppkast, smerter i mageområdet, , kløe, bronkospasme . Det er en risiko for utvikling trombocytopeni , døsighet, petekkier , oliguri Og hematuri , væskeretensjon.

Kremen (gelen) kan forårsake lokale reaksjoner i form av midlertidige endringer i hudfarge, kløe, utslett , peeling. Ved bruk på store hudområder eller ved langvarig bruk, kan systemiske reaksjoner utvikles: magesmerter, halsbrann , spy, diaré , hodepine, væskeretensjon, blodforandringer, allergiske reaksjoner.

Bruksanvisning Nise (metode og dosering)

Legemidlet har flere utgivelsesformer, hvis funksjoner vil bli diskutert nedenfor.

Nise tabletter, bruksanvisning

Vanlig dose for voksne og barn over 12 år er 100 mg to ganger daglig. Nise tabletter tas best før måltider med væske. Hvis det er ubehag i magen, tas medisinen ved slutten av måltidet. Dispergerbare (løselige) 50 mg tabletter er praktiske å bruke, som løses opp i 5 ml vann før de tas. Doseringen kan justeres for ulike tilstander: 50 mg for algodismenoré eller 200 mg to ganger daglig ved sterke smerter, tatt i betraktning at maksimal dose er 400 mg per dag.

Ved nedsatt nyrefunksjon reduseres dosen. Hvis symptomer på leverdysfunksjon vises (økte levertransaminaser, hudkløe, kvalme, oppkast, mørk urin), må du slutte å ta stoffet. Etter 2 ukers bruk overvåkes biokjemiske indikatorer for leverfunksjon.

For barn er stoffet foreskrevet med en hastighet på 3 mg/kg kroppsvekt 2–3 ganger om dagen. Maksimal DM for barn er ikke mer enn 5 mg/kg. Bruk av Nise tabletter er kontraindisert for barn under 12 år. Fra 7 års alder er det mulig å ta dispergerbare tabletter, og for barn fra 2 år er det å foretrekke å bruke barnesirup (suspensjon), som er tilgjengelig i 60 ml flasker og inneholder 50 mg virkestoff per 5 ml . Barn fra 2 til 5 år er foreskrevet Nise for barn 2,5 ml 2-3 ganger om dagen, fra 5 år - 5 ml 2-3 ganger om dagen. Behandlingen varer opptil 5 dager.

Gel Nise, bruksanvisning

Enhver krem, gel eller salve basert på nimesulid har en uttalt smertestillende effekt. Det bemerkes at gelbasen er godt absorbert og gir maksimal diffusjon av komponentene. Påfør 3 cm gel på huden på smertestedet 2-3 ganger om dagen, spred i et tynt lag, ikke gni inn. Kurset varer ikke mer enn 10 dager. Mengden gel kan variere avhengig av størrelsen på hudområdet og pasientens reaksjon. Maksimal dose er 30 g per dag.

Legemidlet skal påføres tørr, intakt hud. Gelen skal ikke brukes under lufttette bandasjer og skal ikke komme i kontakt med øynene. Etter påføring av gelen skal hendene vaskes med såpe. Bruken av stoffet i tabletter og gelform gjør behandlingen kompleks. Det er injeksjoner med samme aktive ingrediens - Nimulid. 2 ml ampuller inneholder 75 mg av legemidlet.

Overdose

Manifestert av økt alvorlighetsgrad av bivirkninger. Døsighet, apati, kvalme, noen ganger gastrointestinal blødning, akutt nyresvikt og økt blodtrykk vises.
Behandling begynner med mageskylling, administrasjon sorbenter Og osmotiske avføringsmidler .

Interaksjon

Øker nefrotoksisk effekt cyklosporiner .

Søknad med GKS , øker andre NSAIDs risikoen for gastrointestinal blødning.

Salgsbetingelser

Tabletter og suspensjon er reseptbelagte. Gel uten resept.

Lagringsforhold

Ved temperaturer opp til 25 °C.

Best før dato

Gel - 2 år.

Tabletter - 3 år.

Nises analoger

Nivå 4 ATX-kode samsvarer med:

Billige analoger av tabletter - (Replekfarm JSC, Makedonia) kan kjøpes for 68-94 rubler, (Medochemi, Kypros) for 130-147 rubler.

Nise gel-analoger: geler , Sulaydin , , Diklofenak .

Nise under graviditet

Siden NSAIDs krysser placenta, er det en mulighet for utvikling av medfødt patologi hos fosteret. Har størst teratogene effekt salisylater , indometacin , aminofenazon .

Merknaden for dette stoffet inneholder også en advarsel om kontraindikasjoner under graviditet, siden det er informasjon om at hos nyfødte hvis mødre tok tablettstoffet, nefrotoksisk effekt . Nimesulid kan forårsake for tidlig lukking av ductus botalus hos fosteret. Hos en gravid kvinne kan det forårsake pulmonal hypertensjon , oliguri , perifert ødem Og oligohydramnios . I tillegg er risikoen for blødning og livmor atoni . Gelen anbefales heller ikke for bruk under graviditet, til tross for det lave nivået av systemisk virkning.

Bruken av stoffet er også kontraindisert under amming. Om nødvendig stoppes ammingen. Bruken av stoffet påvirker kvinnelig fruktbarhet negativt, så bruken anbefales ikke når du planlegger graviditet.

Hyggelig og alkohol

Forumbesøkende er interessert i kompatibiliteten til dette stoffet med alkohol. Det er faktisk ikke alle instruksjoner som sier dette. Tatt i betraktning den hepatotoksiske effekten av alkohol og stoffet (overvåking av leverfunksjonen er nødvendig under langvarig bruk), er deres samtidige bruk uønsket. I tillegg bør bruk av andre hepatotoksiske legemidler (andre NSAIDs, analgetika) unngås.

Anmeldelser om Nise

Mange brukere som ikke er kjent med stoffet Nise er interessert i hva disse tablettene er for? Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, som dette stoffet tilhører, som kombinerer smertestillende, febernedsettende og antiinflammatoriske effekter, er ofte brukte medisiner. Disse stoffene er mye brukt til selvmedisinering. Det er mange situasjoner når vi blir tvunget til å ta smertestillende, inkludert Nise-tabletter.

Hva tas dette stoffet oftest for? Pasienter bruker det som et middel mot hodepine, smertefull menstruasjon og tannpine, fordi dette stoffet har en rask innsettende og uttalt smertestillende effekt. Effektiviteten er vist i flere studier.

Anmeldelser om Nise-nettbrett er positive. Den smertestillende effekten når den tas oralt oppstår innen 20 minutter og varer i 5 timer. Du må imidlertid huske at Nise-tabletter mot tannpine bør brukes som akuttbehandling når det ikke er mulig å oppsøke tannlege umiddelbart. Legemidlet Nise vil ikke løse tannproblemer, men vil kun gi midlertidig smertelindring.

Det er anmeldelser av pasienter som tok stoffet i lang tid for revmatologiske sykdommer. Det skal bemerkes at stoffet Nise har mindre gastro- og nefrotoksisitet sammenlignet med andre "tradisjonelle" NSAIDs på grunn av den dominerende hemmingen av COX-2. En viktig faktor er at nimesulid har en kondrobeskyttende effekt. Alt dette lar deg ta stoffet i lang tid uten å skade helsen. Dermed var varigheten av kontinuerlig bruk av stoffet hos ungdom med juvenil artrose 1-8 måneder, og ingen alvorlige bivirkninger ble observert. Alle bivirkninger var reversible og ble eliminert ved å redusere dosen.