De viktigste ganglionblokkerende medikamentene er arfonade, benzohexonium og pentamin.

ARFONAD(Arfonad, VR - trimetafan, kamfersulfamat) - et derivat av tiofan. I medisinsk praksis brukes oftest 0,1 eller 0,05 % arfonade. For å oppnå sistnevnte tilsettes 1 ml av innholdet i ampullen til 50-100 ml 5% glukose eller saltvannsløsning. Har en kraftig ganglion-blokkerende effekt. Styrken til dens hemmende effekt på vegetative noder er 6 ganger større enn heksonium. Den hemmende effekten av arfonade og andre ganglionblokkere på de autonome nodene skyldes det faktum at disse stoffene fanger opp de reseptorene i gangliene som acetylkolin virker på, dvs. ganglionblokkere viser seg å være dens konkurrenter. I motsetning til andre ganglionblokkere, hemmer arfonade ikke bare overføring i synaptiske ganglier, men har også en direkte effekt på vaskulær glatt muskulatur. Det siste er åpenbart dominerende. I tillegg fremmer arfonade frigjøringen av histamin. Ved å blokkere overføringen av impulser fra det vasomotoriske senteret og ha en direkte effekt på muskulaturen i blodårene, forårsaker arfonade utvidelse av veggene deres, vasodilatasjon, hovedsakelig av arterier, arterioler og venoler. Dette reduserer hastigheten på blodstrømmen og blod avsettes i karene til underliggende organer. Derfor, ved å bruke postural posisjonering, er det mulig å sikre at i noen områder av kroppen som er plassert høyere enn andre, vil blodstrømmen og blødningen reduseres betydelig. Trykket i venene ved bruk av Arfonade har kun en liten tendens til å avta. Derfor er venøs blødning mulig når du bruker Arfonade. Av stor praktisk betydning er spørsmålet om det tillatte nivået av reduksjon i systolisk trykk. Utvekslingen av oksygen og karbondioksid i vev skjer normalt når trykket ved den arterielle enden av kapillæren litt overstiger 32 mmHg. Kunst. Normal metabolisme i hjernen sikres kun ved et systolisk trykk på 40 mmHg. Art., og glomerulær filtrasjon svekkes hvis den er under 50 mm Hg. Kunst. Systolisk blodtrykk bør derfor ikke reduseres til under 70 mmHg. Art., spesielt siden dette nivået av blodtrykk i kombinasjon med en postural stilling alltid sikrer et "tørt" kirurgisk felt. Det ville imidlertid være en feil å alltid redusere blodtrykket til dette nivået. Kriteriet for nødvendig grad av hypotensjon er et «tørt» operasjonsfelt, og dette kan oppnås i kombinasjon med en postural stilling og med et systolisk trykk på 80 og 90 mm Hg. Kunst.

Ved bruk av arfonade, når blodtrykket ikke er under det kritiske nivået (70 mm Hg), er huden varm, blekrosa, pulsen er noe hyppig, myk, men tilfredsstillende fylling, pupillene utvides kraftig og reagerer ikke på lys . Ved kontrollert hypotensjon er god oksygenering viktig, så i de fleste tilfeller bør ganglieblokkere brukes i kombinasjon med muskelavslappende midler og kontrollert pust. Det må huskes at på bakgrunn av arfonade er effekten av muskelavslappende midler, spesielt ditilin, sterkt forlenget.

Fordelen med arfonade fremfor andre ganglionblokkere er dens raske innsettende og korte virkning. Når det administreres intravenøst, skjer det innen 3-5 minutter. Den hypotensive effekten fortsetter så lenge stoffet administreres; etter stopp av administreringen av arfonade, etter 4-6 minutter, begynner en økning i blodtrykket, som går tilbake til det opprinnelige nivået etter 10-25 minutter. Denne korte virkningsvarigheten forklares av det faktum at en del av arfonade blir ødelagt i kroppen, og den andre delen skilles ut uendret av nyrene 3 minutter etter administrering. Vanligvis administreres arfonade dråpevis (0,05 % oppløsning i 5 % glukose) med en hastighet på 30-120 dråper/minutt, starter med en testdose på 30-50 dråper/minutt, og øker deretter dosen avhengig av blodtrykketsreduksjon. . Så snart det nødvendige nivået av blodtrykk er oppnådd, reduseres administreringen av arfonade til det minimum som opprettholder ønsket trykk. Noen ganger (svært sjelden) er det mangel på hypotensiv effekt som respons på administrering av legemidlet. I slike tilfeller bør dosen ikke økes for mye, men en annen ganglionblokker bør brukes.

Arfonad administreres intravenøst; når det administreres per os, er det ineffektivt; når det administreres intramuskulært eller subkutant, forårsaker det vedvarende og ukontrollerbar hypotensjon.

Video: Antiepileptika. Hvordan lære?

Etter bruk av ganglionblokkere er komplikasjoner som anuri, oliguri, kollaps og trombose av cerebrale kar mulige. Trombose kan oppstå ved å senke blodstrømmen, andre komplikasjoner - på grunn av vevsanoksi. Når du er ferdig, kan blødningen begynne. Noen ganger er langvarig hypotensjon mulig.

Bruken av ganglionblokkere er indisert under operasjoner ledsaget av større blødninger: kirurgiske inngrep i hjernen, lunger med adhesjonsseparasjon, intervensjoner for høyt vaskulariserte svulster, operasjoner på store kar, bukspyttkjertel, milt. Arfonad er nyttig i behandlingen av lungeødem.

Bruk av ganglieblokkerende midler er kontraindisert i tilfeller av sjokk, degenerative endringer i sentralnervesystemet, organisk skade på nyrer og lever, alvorlig arteriosklerose og nedsatt koronar sirkulasjon. Hvis det oppstår kraftig blødning, er det nødvendig å umiddelbart slutte å administrere Arfonade.

BENZOHEXONIUM(Benzoheksonium). Synonymer: heksabenzat og heksonium B. Når det gjelder dets kjemiske og farmakodynamiske egenskaper, er heksonium nær det (heksametonium, heksameton, metonium). Benzohexonium er mindre giftig og kjemisk mer stabilt. I en lukket pakke kan pulveret lagres i svært lang tid. Løsningen steriliseres ved koking i 30 minutter og kan også lagres lenge.

Benzohexonium har en hemmende effekt på impulser i de sympatiske og parasympatiske gangliene, derfor forårsaker det, sammen med den hypotensive effekten og blokkeringen av reflekser, bivirkninger som munntørrhet, nedsatt tarmtonus og takykardi. I tillegg til å blokkere gangliene har det en svak hemmende effekt på det vasomotoriske senteret, i tillegg har det en hemmende effekt på kromaffinvevet i binyrene og carotis glomeruli.

Ved administrering per os absorberes kun 10 %. I dette tilfellet skilles det ut uendret av nyrene. Når det administreres intravenøst, skilles 50 % av benzoheksonium uendret ut av nyrene, og resten fjernes fra kroppen innen 24 timer.

Video: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. NSAIDs.

For å oppnå hypotensjon administreres benzoheksonium intravenøst som en 2 % oppløsning (1 ml) over 2 minutter. Effekten begynner ikke umiddelbart, så stoffet bør administreres 12-15 minutter før øyeblikket når hypotensjon er ønsket. Hvis det ikke er noen effekt, gis stoffet på nytt. Hvis overdreven hypotensjon oppstår, er innføring av vasokonstriktorer nødvendig.

PENTAMINE. Synonymer: pendamid, pentametazin, pentometon. Løsningen steriliseres i vann ved å koke i 30 minutter. Det er nært i struktur og farmakodynamikk til benzohexonium. Den er noe dårligere i styrke enn dens gangliolytiske virkning.

Video: Sulfonamider. Det viktigste er enkelt og tydelig.

For kontrollert hypotensjon brukes en 5% løsning. Vanligvis administreres 40-60 mg pentamin sakte intravenøst 15-20 minutter før kontrollert hypotensjon er nødvendig. Hvis denne dosen viser seg å være ineffektiv, administreres stoffet i tillegg for totalt 120-180 mg. Virkningsvarigheten og gjenopprettingshastigheten for normale blodtrykksnivåer i pentamin er omtrent den samme som benzoheksonium.

Ganglioblokkere- medikamenter som blokkerer overføringen av nerveimpulser inn ganglier i det autonome nervesystemet(Med preganglionisk fibre pr postganglionisk). Medisinsk bruk er svært begrenset. Er brukt:

Til senking av blodtrykket (blodtrykk) under hypertensive kriser i desperate tilfeller, når andre medikamenter er ineffektive eller utilgjengelige,
Til kompleks behandling av lungeødem(ved bruk av ganglionblokkere samler blodet seg opp i utvidede perifere kar, og strømmen til høyre side av hjertet og lungene reduseres),
Til kontrollert hypotensjon under kirurgiske operasjoner.

Virkningsmekanisme for ganglionblokkere

Jeg har allerede skrevet at nerveendene til det autonome nervesystemet, som går fra hjernen og ryggmargen til organer og vev, blir avbrutt og byttet fra ett nevron til et annet nevron spesielt autonome ganglier nervesystemet (sympatisk og parasympatisk). Sympatiske ganglier ligger i en kjede langs ryggraden, og parasympatiske ganglier er lokalisert i veggen til innerverte organer (tarmvegg, blodårer). I begge typer ganglier er overføringen av nerveimpulser sikret av en mediator acetylkolin, som virker på nikotiniske acetylkolinreseptorer (n-kolinerge reseptorer). Disse reseptorene er så navngitt fordi de ikke bare aktiveres acetylkolin, men også nikotin. Ja, det samme nikotinen, som utgjør 0,3-5 vekt% av tørrtobakk. Det er nettopp på grunn av nikotinets stimulering av n-kolinerge reseptorer at det sympatiske nervesystemet blir opphisset under røyking, noe som midlertidig kan forbedre humøret ditt, hjertefrekvens (puls) og blodtrykksøkning på grunn av vasokonstriksjon.

Diagram over strukturen til det autonome nervesystemet.

Sammenligning av strukturen til det sympatiske og parasympatiske nervesystemet.

Siden n-kolinerge reseptorer er lokalisert i både de sympatiske og parasympatiske gangliene, avbryter ganglionblokkere fullstendig de autonome effektene på kroppens organer og vev i noen tid. Dette faktum gjør ganglionblokkere veldig interessante for vitenskapelige formål ( farmakologisk denervering), men har mange bivirkninger og brukes derfor sjelden i medisin.

Klassifisering av ganglionblokkere

Etter handlingens varighet ganglionblokkere er delt inn i:

narkotika kort skuespill (trimetofan kamsilat, hygronium, imequin);
narkotika gjennomsnittlig varighet handlinger ( benzoheksonium, pentamin).

Fordelaktige og bivirkninger av ganglionblokkere

På grunn av blokade av de sympatiske gangliene små kar utvider seg, blodtrykket faller, reduseres blodstrømmen, noe som kan bidra til trombose hos disponerte personer ( Det er ikke tilrådelig å foreskrive til personer over 60 år). Blod samler seg i de utvidede karene i bukhulen og bena, venøs retur til hjertet avtar, noe som lindrer tilstanden til pasienter med lungeødem. Hjertefunksjonen endres vanligvis ikke, men med et betydelig blodtrykksfall er det mulig reflekstakykardi(økt hjertefrekvens).

Kroppen streber etter å kompensere for tapte evner til intern regulering og øker gradvis antall og følsomhet av perifere adrenerge og kolinerge reseptorer, som øker sistnevntes respons på katekolaminer ( adrenalin, noradrenalin, dopamin) Og acetylkolin. Av denne grunn a absolutt kontraindikasjon til bruk av ganglionblokkere - feokromocytom (godartet svulst i binyremargen eller noder i det sympatiske autonome nervesystemet, utskiller katekolaminer; forekommer hos 1 av 10 tusen innbyggere og opptil 1% av pasienter med hypertensjon). På grunn av den økte følsomheten til perifere adrenerge reseptorer (primært alfa1-reseptorer), er en økt vasopressoreffekt (vasokonstriktor med økende blodtrykk) mulig. katekolaminer som sirkulerer i blodet med feokromocytom.

Typisk komplikasjon ved bruk av ganglionblokkere, på grunn av hemming av de sympatiske gangliene og forstyrrelse av nervesystemets kompenserende reaksjoner på endringer i vaskulær tonus, - ortostatisk hypotensjon(til det punkt av kollaps og besvimelse). Vi har allerede vurdert denne effekten i vår studie. Den har en felles utviklingsmekanisme - alfa1-adrenerge reseptorer, som normalt trekker sammen små blodårer og øker blodtrykket, får ikke nok stimulering under virkningen av ganglieblokkere for full vasokonstriksjon i oppreist kroppsstilling.

Parasympatisk ganglionblokade reduserer kjertelsekresjon(svette, spytt, mage, etc.), tonus og peristaltikk organer i mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen) og Blære(uttalt krampeløsende effekt). Dette manifesteres ved en nedgang i bevegelsen av fordøyd mat i tarmene (opp til tarmobstruksjon), oppblåsthet og forstoppelse. Mulig munntørrhet på grunn av redusert sekresjon av spyttkjertlene, tåkesyn på grunn av moderat utvidelse av pupillene og lammelse av akkommodasjon, impotens, problemer med vannlating på grunn av nedsatt tonus i blæren (spesielt hos personer med en initial urodynamisk lidelse). Ved forhøyede omgivelsestemperaturer vil utviklingen av heteslag på grunn av svettekjertler som ikke fungerer.

Kontraindikasjoner for bruk av ganglionblokkere

Ganglieblokkere er kontraindisert på:

feokromocytom,
glaukom ( langvarig økt intraokulært trykk, noe som fører til innsnevring av synsfelt),
lavt blodtrykk, sjokk,
alvorlig cerebral (hjerne) og koronar (hjerte) aterosklerose,
trombose, nylig hjerteinfarkt,
iskemisk slag (mindre enn 2 måneder siden), subaraknoidal blødning,
alvorlig nyre- eller leversvikt.

Bruken av ganglionblokkere i medisin

Narkotika gjennomsnittlig varighet(2-4 timer) handlinger brukes til å senke blodtrykket ved alvorlige hypertensive kriser når andre midler er ineffektive. Oftere brukt i ambulanser benzoheksonium. Etter intravenøs bruk benzoheksonium den hypotensive effekten varer ca 3 timer, så 2-3 timer bør være i horisontal posisjon for forebygging av ortostatisk hypotensjon og midlertidig tap av bevissthet.

Narkotika kort skuespill(10-30 minutter) brukes av og til under kirurgiske operasjoner for kontrollert hypotensjon(kunstig senking av blodtrykket for å redusere blodtap). Systolisk (øvre) blodtrykk reduseres til 80-90 mm Hg. Kunst.

Indikasjoner for kontrollert hypotensjon:

operasjoner i hjernen, ryggmargen, hode og nakke,
store ortopediske inngrep,
fjerning av store svulster,
plastisk kirurgi,
operasjoner til Jehovas vitner (de nekter kategorisk).

For kontrollert hypotensjon brukes imidlertid ganglionblokkere ganske sjelden. Til dette formålet brukes ofte et antipsykotisk medikament (nevroleptika) under operasjoner. droperidol.

Forskjeller mellom ganglionblokkere og perifere muskelavslappende midler

Ganglioblokkere skal ikke forveksles med perifere muskelavslappende midler(fra mio- muskler og relaxans- svekkende). Perifere muskelavslappende midler ved hjelp av blokade H-kolinerge reseptorer ved synapsene stopper strømmen av nerveimpulser til skjelettmuskulaturen, og musklene slutter å trekke seg sammen (død skjer ved kvelning med full bevissthet). Slik fungerer en kjent søramerikansk gift curare. Ganglieblokkere og perifere muskelavslappende midler virker på samme type reseptorer, men H-kolinerge reseptorer i de autonome gangliene avvike betydelig fra H-kolinerge reseptorer i skjelettmuskulaturen.

Sammenligning av strukturen til det somatiske og autonome nervesystemet.

I medisin, perifere muskelavslappende midler brukes til å skape forhold for trakeal intubasjon (innsetting av et pusterør) Og utføre mekanisk ventilasjon (kunstig ventilasjon), så vel som under kirurgiske operasjoner.

8468 0

Benzoheksonium(Benzoheksonium). Synonym: Hexamethonium benzosulfonate (Hexamethoni i benzosnlfonas).

farmakologisk effekt: blokkerer N-kolinerge reseptorer i de sympatiske og parasympatiske gangliene. Den har en vasodilator, krampeløsende og antisekretorisk effekt.

Reduserer gastrointestinal motilitet, reduserer systemisk blodtrykk og øker lagringskapasiteten til vener. Fordi stoffet reduserer venøs retur til hjertet og reduserer afterload, øker det hjertevolum.

Indikasjoner: brukes til hypertensive kriser, inkludert de som er ledsaget av venstre ventrikkelsvikt og hjerneblødninger. Brukes for spasmer i perifere kar under endarteritt, alvorlige angrep av bronkial astma som ikke elimineres av andre legemidler (beta-adrenerge agonister, metylxantiner, M-antikolinergika). Brukes også ved nyre- og leverkolikk. I anestesiologi brukes det til kontrollert hypotensjon.

Påføringsmåte: under en hypertensiv krise administreres 0,5-1 ml av en 2,5 % oppløsning (12,5-25 mg substans) subkutant eller intramuskulært. For kontrollert hypotensjon foreskrives 1 - 1,5 ml av en 2,5 % oppløsning intravenøst over 2 minutter.

Om nødvendig gjentas injeksjonen. For resten Indikasjoner m er foreskrevet oralt før måltider, 0,1 g 3-6 ganger om dagen. Maksimaldosene for voksne når de tas oralt er: enkelt - 0,3 g, daglig - 0,9 g; for subkutan administrering: enkeltdose - 0,75 g, daglig dose - 0,3 g av legemidlet.

Bivirkning: Mulig ortostatisk kollaps. For å forhindre dette fenomenet, etter administrering av benzohexonium, må pasienten opprettholde en horisontal kroppsposisjon i 2 timer. Atoni i tarmen og blæren, mydriasis, nedsatt akkommodasjon og økt intraokulært trykk er også mulig. Ved langvarig bruk avtar effekten av stoffet.

Kontraindikasjoner: hypotensjon, akutt hjerteinfarkt, trombose av cerebrale arterier, feokromocytom, lukket form for glaukom, samt alvorlig dysfunksjon av lever og nyrer. : Alvorlig hypotensjon som oppstår ved en overdose benzoheksonium kan elimineres ved administrering av noradrenalin eller mesaton.

Utgivelsesskjema: tabletter på 0,1 og 0,25 g; 2,5 % oppløsning i ampuller på 1 ml.

Lagringsforhold: liste B.

Hygronia(Hygronium). Synonym: Trepiriumjodid.

farmakologisk effekt: er en ganglionblokker (se også Benzohexonium). Har en kortvarig effekt. Indikasjoner: i anestesiologi brukes til å produsere kontrollert hypotensjon. Kan brukes ved hypertensive kriser.

Påføringsmåte: For kontrollert hypotensjon administreres en 0,1 % løsning av legemidlet i isotonisk natriumkloridløsning intravenøst med en hastighet på 70-100 dråper per minutt til den nødvendige hypotensive effekten er oppnådd. Da reduseres drypphastigheten til 30-40 dråper per minutt.

Etter avsluttet administrering gjenopprettes det initiale blodtrykket innen 10-15 minutter. Ved hypertensiv krise administreres 40-80 mg av legemidlet (0,04-0,08 g) sakte intravenøst i 15-20 ml isotonisk natriumkloridløsning over 7-10 minutter.

Bivirkning, Kontraindikasjoner: se Benzohexonium.

Interaksjon med andre legemidler: ved overdose og alvorlig hypotensjon gis noradrenalin eller metazon.

Utgivelsesskjema: ampuller med 0,1 g av legemidlet. Løsningen tilberedes umiddelbart før administrering.

Lagringsforhold: liste B.

Pentamin(Pentaminum). Synonym: Azamethoniumbromid (Azamethonii bromidum).

farmakologisk effekt: se Benzohexonium.

Indikasjoner: brukes ved hypertensive kriser, spasmer i perifere kar, spastiske tilstander i tarmen og galleveiene, nyrekolikk, lungeødem og cerebralt ødem. I anestesiologi brukes det til kontrollert hypotensjon.

Påføringsmåte: for spastiske tilstander administreres 1 ml av en 5 % løsning intramuskulært, deretter kan dosen økes til 1,5-2 ml 23 ganger daglig. For hypertensiv krise, cerebralt ødem, lungeødem - 0,2-0,5 ml av en 5% løsning intravenøst. For kontrollert hypotensjon foreskrives 0,8-1,2 ml av en 5% løsning langsomt intravenøst, om nødvendig - opptil 2,4-3,6 ml av den samme løsningen.

Bivirkning, Kontraindikasjoner: se Benzohexonium.

Interaksjon med andre legemidler: Alvorlig hypotensjon som oppstår ved en overdose av pentamin kan elimineres ved administrering av noradrenalin eller mesaton.

Utgivelsesskjema: 5 % oppløsning i ampuller på 1 og 2 ml.

Lagringsforhold: Liste B.

Tannlegeguide til medisiner
Redigert av æret vitenskapsmann i den russiske føderasjonen, akademiker ved det russiske akademiet for medisinske vitenskaper, professor Yu. D. Ignatov

Introduksjon

Ganglieblokkere og curare-lignende medikamenter tilhører én stor gruppe medikamenter som påvirker efferent innervasjon, men de er helt forskjellige medikamenter i sin effekt på menneskekroppen.

Ganglieblokkerende stoffer har evnen til å blokkere n-kolinerge reseptorer i de autonome nervegangliene og derfor hemme overføringen av nervøs eksitasjon fra preganglioniske til postganglioniske fibre i de autonome nervene. Moderne ganglionblokkere hemmer eller slår helt av ledningen av nerveimpulser i sympatiske og parasympatiske noder, sinokarotid glomerulus og kromaffinvev i binyrene, noe som fører til midlertidig kunstig denervering av indre organer og en endring i deres funksjon. Imidlertid kan ulike medikamenter ha ulike aktiviteter i forhold til ulike grupper av ganglier. Den første ganglieblokkeren som ble brukt i medisin tidlig på 50-tallet var heksametonium (heksonium). Deretter ble det skaffet en rekke andre ganglieblokkere; noen av dem, som heksametonium, er kvaternære ammoniumforbindelser, og noen er tertiære aminer.

Curare-lignende stoffer brukes i medisin for å slappe av skjelettmuskulaturen, hovedsakelig under kirurgiske operasjoner. Effekten av disse stoffene er assosiert med deres spesifikke effekt på kolinerge reseptorer i området med motoriske nerveender. Curare er en blanding av kondenserte ekstrakter fra søramerikanske planter av arten Strychnos (S.toxifera, etc.) og Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum, etc.); har lenge vært brukt av lokalbefolkningen som pilgift. Et sår fra en forgiftet pil forårsaker immobilisering av dyret eller død som følge av asfyksi forårsaket av opphør av sammentrekninger av åndedrettsmusklene. I 1935 ble det fastslått at den viktigste aktive ingrediensen i "pipe" curare og Chondodendron tomentosum er alkaloidet d-tubocurarine. d-Tubocurarine har funnet anvendelse i medisin som et skjelettmuskelavslappende middel (perifert muskelavslappende middel).

Hensikten med arbeidet er å studere de farmakologiske egenskapene til de presenterte legemiddelgruppene, samt muligheten for å bruke dem i praktisk medisin.

Ganglioblokkere

1.1 Virkningsmekanisme og viktigste farmakodynamiske effekter

Ganglieblokkere blokkerer kompetitivt n-kolinerge reseptorer og hemmer overføringen av nerveimpulser i gangliene til de sympatiske og parasympatiske nervene. Noen medikamenter (benzoheksonium, pentamin, pyrylen, dimecoline) blokkerer de sympatiske og parasympatiske gangliene i nesten samme grad, andre virker overveiende på de parasympatiske gangliene (quaterone) I store doser kan disse stoffene blokkere n-kolinerge reseptorer ved nevromuskulære synapser og sentralnervesystemet. Ved å avbryte overføringen av nerveimpulser gjennom de autonome nerveknutene, endrer ganglionblokkere funksjonene til organer som forsynes med autonom innervasjon. I dette tilfellet oppstår en reduksjon i blodtrykket, som først og fremst er assosiert med en reduksjon i strømmen av vasokonstriktorimpulser til blodårene og utvidelsen av den perifere vaskulære sengen (først og fremst arterioler). Hemming av ledning av impulser langs kolinerge nervefibre fører til nedsatt akkommodasjon, utvidelse av bronkiene, nedsatt motilitet i mage-tarmkanalen, hemming av kjertelsekresjon, økt hjertefrekvens og nedsatt blæretonus. Hemming av kromaffinvev i binyrene fører til en reduksjon i frigjøring av adrenerge stoffer og en svekkelse av reflekspressorreaksjoner.

Noen ganglieblokkere (pachycarpin, dimecoline) har en direkte stimulerende effekt på den kontraktile aktiviteten til livmoren. Pachycarpine hydrochloride øker tonus og forsterker sammentrekninger av myometrium, uten å forårsake, i motsetning til pituitrin, en økning i blodtrykket, og derfor kan pachycarpin forskrives for svak fødsel hos kvinner i fødsel med samtidig hypertensjon.

1.2 Farmakokinetikk

I henhold til deres kjemiske struktur er ganglionblokkere delt inn i kvaternære ammoniumforbindelser(benzoheksonium, pentamin, dimecoline, hygronium, kamfonium, imekhin) og tertiære aminer(pachycarpin, pyrylen, etc.). Hovedforskjellen deres er at tertiære aminer absorberes bedre fra mage-tarmkanalen. Kvaternære forbindelser absorberes mindre og penetrerer blod-hjerne-barrieren dårlig, men de er mer aktive når de administreres parenteralt. Basert på virkningsvarigheten deles ganglieblokkere inn i hurtig-, middels- og langtidsvirkende ganglieblokkere. Til medisiner rask handling inkluderer trimetofan kamsilat, hygronium, imequin (fra 4 til 30 minutter). Gjennomsnittlig varighet virkning av pentamin, benzohexonium, quateron - fra 2 til 6 - 8 timer. Følgende har lang virkningsvarighet (10 - 12 timer eller mer): pachycarpin, camphonium, dimecoline.

På intravenøs administrering Ganglioblokkere deres effekt begynner etter 2 - 3 minutter, den maksimale effekten oppstår etter 5 - 10 minutter med introduksjon av hygronium, trimetofan, imekhin og etter 30 - 60 minutter med innføring av pentamin, benzohexonium, dimecoline.

På intramuskulær og subkutan administrering stoffene begynner å virke etter 15 - 20 minutter, og maksimal effekt oppstår etter 30 - 60 minutter (pentamin, benzohexonium, quaterone, dimecoline, temekhin, pachycarpine, camphonium).

Noen ganglieblokkerende stoffer (benzoheksonium, quaterone, pyrylen, dimecoline, temekhin, pachycarpine, camphonium) brukes til å ta innsiden. Med denne administrasjonsmetoden begynner effekten deres 30 - 60 minutter etter administrering, og maksimal effekt oppnås etter 1 - 2 timer.

1.3 Indikasjoner og doseringsregime

Korttidsvirkende medikamenter(trimetofankamsilat, hygronium, imekhin) brukes hovedsakelig i anestesiologi for kontrollert hypotensjon og forebygging av autonome reflekser forbundet med kirurgi (spesielt under nevrokirurgiske operasjoner). Hjernekirurgi reduserer risikoen for hjerneødem. Riktig bruk av ganglionblokkerende midler reduserer vanligvis risikoen for sjokk og letter den postoperative perioden. I tillegg reduserer bruken av ganglionblokkere under generell anestesi den nødvendige mengden av det narkotiske stoffet. Noen ganger brukes de til å lindre alvorlige hypertensive kriser, så vel som i obstetrisk praksis for behandling av nefropati hos gravide kvinner og eclampsia.

Middels og langtidsvirkende legemidler(benzoheksonium, dimecoline, pyrylen, temekhin, camphonium) brukes oralt (sjelden) for behandling av hypertensjon, toksikose av svangerskapet. For behandling av hypertensive kriser administreres lungeødem mot bakgrunnen av en hypertensiv krise, eclampsia, pentamin, benzohexonium, dimecoline, temekhin, camphonium parenteralt.

Til å begynne med ble ganglionblokkere mye brukt for sykdommer forbundet med forstyrrelser i nervereguleringen, da reduksjon av strømmen av nerveimpulser til organene kunne gi ønsket terapeutisk effekt. Disse inkluderer arteriell hypertensjon, perifere vaskulære spasmer (endarteritt, claudicatio intermittens, etc.), diencefalisk syndrom, kausalgi, magesår og duodenalsår, bronkial astma, hyperhidrose, etc. For magesår og duodenalsår, kronisk kolecystitt, oral administrering av kolecystitt, oral administrering av kolecystitt. benzohexonium, pyrylen, dimecoline, temekhin, quateron, camphonium er indikert. For spasmer i perifere kar brukes pentamin, benzohexonium og dimecoline parenteralt. For kausalgi, ganglionitt og sympatalgi ble langtidsvirkende ganglionblokkere foreskrevet - pyrylen, dimekolin, temekhin.

Over tid ble det imidlertid klart at bruken av ganglieblokkere ikke alltid er helt effektiv og er ofte ledsaget av bivirkninger: ortostatisk hypotensjon, takykardi, tarm- og blæreatoni osv. I forbindelse med inntoget av nye, mer effektive og selektivt virkende medikamenter har bruken av ganglionblokkere for arteriell hypertensjon og magesår i mage og tolvfingertarmen blitt mer begrenset.

Middels varighet og langtidsvirkende legemidler foreskrives både parenteralt og oralt.

Pentamin (Pentaminum) tilhører liste B. Tilgjengelig i ampuller med 1 og 2 ml 5 % oppløsning. For å oppnå en terapeutisk effekt, kan den administreres i form av en 5% løsning 2 - 3 ganger om dagen intramuskulært, intravenøst, intravenøst. Ved hypertensive kriser, lungeødem, cerebralt ødem, injiseres 0,2 - 0,3 ml eller mer enn 5 % løsning fortynnet i 20 ml isotonisk natriumkloridløsning eller 5 % glukoseløsning i en vene. Administrering utføres sakte, under kontroll av blodtrykk og allmenntilstand. Det er betydelig erfaring med effektiv bruk av pentamin også for spasmer i perifere kar, spasmer i tarm og galleveier, nyrekolikk, bronkial astma (lindring av akutte angrep), eclampsia og kausalgi. I urologisk praksis brukes pentamin under cystoskopi hos menn for å lette passasjen av cystoskopet gjennom urinrøret. For spasmer i perifere kar og andre sykdommer, start med innføring av 1 ml av en 5% løsning og øk deretter dosen til 1,5 - 2 ml 2 - 3 ganger om dagen. Høyere doser for voksne: enkelt 0,15 g (3 ml 5 % pentaminløsning), daglig 0,45 g (9 ml 5 % pentaminløsning)

Benzoheksonium ) tilhører liste B. Legemidlet brukes i form av tabletter på 0,1 g og 0,25 g, samt en 2,5% løsning i ampuller på 1 ml. Benzohexonium kan også brukes mot spasmer i perifere kar, bronkospasmer, for å lindre hypertensive kriser og kontrollert hypotensjon. Legemidlet administreres subkutant, intramuskulært og oralt; for kontrollert hypotensjon administreres stoffet intravenøst. Doser må individualiseres, med tanke på den store variasjonen i responsen til forskjellige pasienter på stoffet. Ved gjentatt bruk av stoffet avtar reaksjonen på det gradvis, noe som krever å øke dosen. Det anbefales derfor å starte behandlingen med de minste dosene som gir ønsket effekt, for så å øke dosen gradvis. For å behandle spasmer i perifere kar, administreres stoffet oralt (før måltider) i en dose på 0,1 g 3 til 4 ganger om dagen. For å lindre hypertensive kriser, administreres 12,5 mg - 25 mg (0,5 - 1 ml 2,5% løsning) intramuskulært eller subkutant. Om nødvendig kan benzohexonium administreres gjentatte ganger (3 til 4 injeksjoner per dag). Det skal bemerkes at benzohexonium (så vel som andre ganglionblokkere) sjelden brukes til behandling av hypertensjon. For kontrollert hypotensjon administreres benzoheksonium sakte intravenøst (over 2 minutter) 1 - 1,5 ml av en 2,5 % løsning; effekten utvikler seg etter 12 - 15 minutter; om nødvendig administreres ytterligere mengder av medikamentet. Høyere doser for voksne oralt: enkelt 0,3 g, daglig 0,9 g; under huden: enkeltdose 0,075 g, daglig 0,3 g.

Pachycarpin hydrochloride (Pachicarpini hydrochloridi) Tilgjengelig i tabletter på 0,1 g og i form av en 3 % oppløsning i ampuller på 2 ml, administrert subkutant og oralt. Pachycarpine brukes som ganglionblokker hovedsakelig for spasmer i perifere kar, så vel som for ganglionitt. Legemidlet forbedrer muskelfunksjonen ved myopati og kan brukes til å utslette endarteritt. En av de viktige egenskapene til pachycarpine er dens evne til å øke tonus og forbedre sammentrekningen av livmormusklene. I denne forbindelse ble pachycarpin relativt mye brukt for å forsterke fødselen i tilfelle av svake fødselssammentrekninger og tidlig vannbrudd, så vel som ved svakhet ved dytting. De siste årene, på grunn av bruken av mer effektive medisiner, brukes pachycarpin relativt sjelden til disse formålene. Hvis pachycarpin brukes til å stimulere fødsel, foreskrives det intramuskulært eller subkutant med 2 - 4 ml av en 3% løsning (sjeldnere oralt med 0,1 - 0,15 g per dose); etter 1-2 timer kan legemidlet administreres på nytt. Den stimulerende effekten begynner å vises 5 til 30 minutter etter administrering av pachycarpin. For subinvolusjon av livmoren i postpartumperioden, gi pachycarpin oralt 0,1 g 2 - 3 ganger daglig. Høyere doser for voksne oralt: enkelt 0,2 g, daglig 0,6 g; under huden: enkeltdose 0,15 g (5 ml 3 % løsning), daglig 0,45 g (15 ml 3 % løsning).

Korttidsvirkende ganglionblokkere (trimetofan, hygronium, imequin) brukes primært for kontrollert hypotensjon som et intravenøst drypp.

Hygronium tilhører liste B. Tilgjengelig i 10 ml flasker eller ampuller som inneholder 0,1 g hygronium. Løs opp stoffet umiddelbart før bruk. Legemidlet har en kortvarig ganglion-blokkerende effekt, og er derfor praktisk for bruk i anestesiologisk praksis for kontrollert hypotensjon. Brukes intravenøst i form av en 0,1 % løsning i isotonisk natriumkloridløsning. Start med 70 - 100 dråper per minutt og, etter å ha oppnådd den nødvendige hypotensive effekten, reduser antall dråper til 30 - 40 per minutt. Effekten oppstår innen 2 - 3 minutter, og det opprinnelige blodtrykket gjenopprettes 10 - 15 minutter etter at infusjonen er stoppet. Ved samtidig eller fraksjonert administrering (40 - 80 mg i 3 - 5 ml isotonisk natriumkloridløsning) varer den hypotensive effekten 10 -15 minutter. Hygronium, som andre ganglieblokkere, kan brukes i obstetrisk praksis for nefropati hos gravide kvinner og eclampsia. Det er bevis på vellykket bruk av stoffet for å lindre hypertensive kriser (40 - 80 mg i 15 - 20 ml isotonisk natriumkloridløsning intravenøst sakte over 7 - 10 minutter).

Imekhin (Imechinum) har en korttidseffekt og den hypotensive effekten det gir er lett håndterbar med passende dosering. Legemidlet tilhører også liste B og er tilgjengelig i form av en 1% løsning i ampuller på 1 og 2 ml. I forbindelse med de ovennevnte egenskapene er imequin mye mer praktisk for kontrollert hypotensjon i anestesiologisk praksis enn langtidsvirkende ganglionblokkere, som benzohexonium og pentamin. I tillegg kan stoffet brukes til å lindre hypertensive kriser og ødem i lungene og hjernen. Imequin administreres intravenøst. For kontrollert hypotensjon brukes drypp administrering av en 0,01 % løsning (1: 10 000); for å gjøre dette, fortynn 1 ml av en 1 % løsning i 100 ml isotonisk natriumkloridløsning eller 5 % glukoseløsning; injisert med en hastighet på 90 - 120 dråper per minutt. Når ønsket effekt er oppnådd, reduseres antall dråper til 30 - 50 per minutt. Hvis den hypotensive effekten er utilstrekkelig, øk konsentrasjonen av imekhin-løsningen til 1: 5 000. Legemidlet kan administreres en gang eller i fraksjoner i en dose på 5 - 7 - 10 mg (0,5 - 0,7 - 1 ml 1% løsning). i 5 - 7 - 10 ml isotonisk natriumkloridløsning eller 5 % glukoseløsning. Injiser sakte på en gang eller i fraksjonerte doser på 2 - 3 ml og med 3 - 4 minutters intervaller. Varigheten av den hypotensive effekten er 4 - 20 minutter. Du kan også starte med en engangsinjeksjon av 5 - 10 ml av en 0,1 % oppløsning, og deretter bytte til dryppadministrasjon. Etter at administrasjonen av imekhin-oppløsningen er stoppet, gjenopprettes blodtrykket vanligvis innen 4 til 15 minutter. Det må huskes at med fluorotan-anestesi og bruk av tubokurarin, kan den hypotensive effekten av imekhin være sterkere.

1.4 Kontraindikasjoner og bivirkninger

En absolutt kontraindikasjon for bruk av ganglionblokkere er feokromacytom, siden blokkering av de autonome gangliene øker følsomheten til perifere adrenerge reseptorer, og derfor kan pressoreffekten til sirkulerende katekolaminer øke kraftig.

På grunn av senking av blodstrømmen, bør det utvises forsiktighet hvis du er utsatt for trombose. Av samme grunn er det uønsket å foreskrive ganglionblokkere til pasienter over 60 år.

Ved bruk av ganglionblokkerende stoffer utvider pupillene seg, noe som kan føre til delvis lukking av filtreringssonen av vinkelen til øyets fremre kammer og en forringelse av utstrømningen av væske fra øyekamrene. På vinkel-lukkende glaukom Derfor kan en økning i intraokulært trykk forekomme, og derfor er ganglionblokkere kontraindisert hos pasienter som lider av denne formen for glaukom. Med åpenvinklet glaukom kan det observeres en reduksjon i intraokulært trykk, noe som skyldes en reduksjon i produksjonen av vandig humor under påvirkning av ganglionblokkere.

På grunn av evnen til ganglieblokkere (spesielt pachycarpin hydroklorid og pyrylen) til å ha en stimulerende effekt på myometrium, bør de brukes med forsiktighet hos gravide kvinner.

I tillegg er ganglionblokkere kontraindisert i tilfeller av utviklet sjokk, alvorlig cerebral eller koronar aterosklerose, nylig hjerteinfarkt, iskemisk hjerneslag (mindre enn to måneder siden), alvorlig nyre- eller leversvikt, subaraknoidal blødning.

Når du bruker ganglionblokkere, er det nødvendig å ta hensyn til at på grunn av hemming av refleksmekanismer som opprettholder et konstant nivå av blodtrykk, er utviklingen av ortostatisk kollaps mulig. For å unngå denne komplikasjonen anbefales det før administrering (spesielt ved parenteral administrering) og i 2 - 2,5 timer etter injeksjon av ganglionblokkeren, at pasientene skal ligge i ryggleie. Ved begynnelsen av behandlingen anbefales det å sjekke pasientens reaksjon på små doser av stoffet: administrer halvparten av gjennomsnittsdosen og overvåk pasientens tilstand. Det bør tas i betraktning at med høyt blodtrykk er den hypotensive effekten mer dramatisk.

Ved bruk av ganglionblokkere er følgende også mulig: generell svakhet, svimmelhet, økt hjertefrekvens, munntørrhet, utvidede pupiller, injeksjon av sklerale kar. Disse fenomenene går over av seg selv. Ved innføring av store doser eller langvarig bruk er følgende mulig: atoni av blæren med anuri og intestinal atoni (opp til paralytisk tarmobstruksjon). Dette oppstår på grunn av det faktum at ganglieblokkere samtidig blokkerer ikke bare de sympatiske, men også de parasympatiske gangliene.

Når du foreskriver ganglionblokkere, er det nødvendig å ta hensyn til at de kan samhandle med legemidler fra andre farmakologiske grupper, og påvirke hverandres effektivitet. Når det administreres samtidig MAO-hemmere og ganglieblokkere, forsterkes den hypotensive effekten på kroppen, noe som resulterer i risiko for å utvikle kollaps. Ved administrering av ganglionblokkere mens pasienten tar antihistaminer, narkotika, hypnotika, nevroleptika, lokalbedøvelse det er en synergisme (gjensidig forbedring) av effektene av disse stoffene. Det samme skjer ved tildeling antihypertensive legemidler fra andre grupper i kombinasjon med ganglionblokkere. I dette tilfellet er nøye overvåking av pasienter og dosejustering nødvendig.

Antikolinesterase narkotika og m-kolinomimetikk har en antagonistisk effekt på ganglieblokkere. Denne effekten kan brukes ved overdosering av ganglionblokkere. Spesielt for blæreatoni med anuri og intestinal atoni forårsaket av administrering av store doser eller langvarig bruk av disse legemidlene, er bruk av proserin, galantamin eller andre antagonistmedisiner hensiktsmessig.

Etter å ha studert gruppen av ganglionblokkerende legemidler, kan vi konkludere med at til tross for massen av indikasjoner, er bruksområdet ganske begrenset. Dette er først og fremst på grunn av tilstedeværelsen av et stort antall bivirkninger og kontraindikasjoner. Som allerede nevnt, rettferdiggjør behandlingen av mange sykdommer med legemidler fra denne gruppen ofte ikke seg selv av denne grunn og kan erstattes av sikrere og mer effektiv terapi med andre grupper av legemidler. Men i anestesiologisk praksis og i akuttmottak er ganglieblokkere av svært stor praktisk betydning.

Ganglioblokkere forhindrer virkningen av acetylkolin på nevronale NM-kolinerge reseptorer i de autonome gangliene (sympatiske og parasympatiske), binyremargen og carotis glomeruli, og påvirker ikke de evolusjonært eldre NM-kolinerge reseptorene i skjelettmuskulaturen.
De mest aktive legemidlene er kvartærsymmetriske bisammoniumforbindelser med en avstand mellom de kationiske hodene på 5 - 6 karbonatomer eller 0,6 - 0,7 nm (benzoheksonium, pentamin). De blokkerer anionsentrene til to tilstøtende H-kolinerge reseptorer eller to anionsentre til en kolinerg reseptor (ett av disse sentrene samhandler ikke med acetylkolin). Egenskaper for ganglionblokkere er gitt i tabell. 23.
Ganglieblokkere forårsaker farmakologisk denervering fordi de samtidig blokkerer de sympatiske og parasympatiske delingene i det autonome nervesystemet. Først og fremst er den dominerende vegetative påvirkningen på organfunksjoner slått av (tabell 24). Camphonium, quaterone og pyrylen blokkerer de parasympatiske gangliene i større grad. Lav handlingselektivitet begrenser bruken av ganglionblokkere i medisinsk praksis.
VIRKNINGER AV SYMPATETISK GANGLIA BLOKK Ortostatisk hypotensjon
Ganglioblokkere reduserer blodtrykket ved å blokkere H-kolinerge reseptorer i de sympatiske gangliene og binyremargen. Tertiære aminer som trenger inn i sentralnervesystemet reduserer utskillelsen av vasopressin (antidiuretisk hormon).
Anglioblokkere utvider arterier og vener og forårsaker betydelig ortostatisk hypotensjon; avslappende prekapillære sphincters, forbedrer blodsirkulasjonen og mikrosirkulasjonen i vev under sjokk, infeksiøs toksikose, brannsykdom, lungebetennelse.
Tabell 23. Ganglieblokkere

Narkotika	stier introduksjon	Varighet handlinger	Indikasjoner for bruk
Kvartære aminer Symmetriske bisammoniumforbindelser
BENZOHEXONIA (HEKSAMTON-BENZOSULFON T)	Under huden, inn muskler, innsiden	3-4 timer	Perifer vaskulær spasme, hypertensiv krise, magesår, kronisk obstruktiv lungesykdom
PENTAMINE (AZAMETHON BROMID)	Inn i musklene, inn i venen	3-4 timer	Cerebralt ødem, lungeødem, spasmer i perifere kar, tarm, urin- og galleveier, hypertensiv krise, kronisk obstruktiv lungesykdom
Usymmetriske bisammoniumforbindelser
HYGRONIER (TREPYRIUMJODID)	inn i en blodåre	5 - 15 min	Hypertensiv krise, for kontrollert hypotensjon
DIMECOLINE	Innsiden	5 - stridshode	Perifer vaskulær spasme, magesår, spastisk kolitt, kolecystitt
KAMPONI (TRIMETHIDINIUM METOSULFAT)	Under huden, inn muskler, innsiden	3-4 timer	Perifer vasospasme, hypertensiv krise, magesår, for kontrollert hypotensjon
Forbindelser med ett kvartært atom (nitrogen, svovel)
ARFONAD (TRIMETAPAN)	inn i en blodåre	5 - 20 min	For kontrollert hypotensjon
IMEKHIN	inn i en blodåre	5 - 20 min	For kontrollert hypotensjon
QUATERON	Innsiden	5-6 timer	Peptisk sår
Tertiære aminer
PAKHIKARPIN	Under huden, inn muskler, innsiden	b - 8 timer	Spasmer av perifere kar, svakhet i arbeidskraft

Tabell 24. Den dominerende påvirkningen av deler av det autonome nervesystemet på organfunksjoner og virkningen av ganglionblokkere

Organ	Dominerende innflytelse	Effekter av ganglionblokkere
Arterioler	Medfølende (adrenerg)	Utvidelse, forbedring av blodtilførsel til organer
Wien	Medfølende (adrenerg)	Dilatasjon, ortostatisk hypotensjon, venøs oppsamling av blod, redusert preload, redusert hjertevolum
Hjerte	Parasympatisk (kolinerg)	Økt hjertefrekvens
Iris	Parasympatisk (kolinerg)	Pupillutvidelse
Ciliær muskel i øyet	Parasympatisk (kolinerg)	Forringelse av overnatting (cycloplegia)
Mage, tarm	Parasympatisk (kolinerg)	Nedsatt tonus og peristaltikk, forstoppelse, nedsatt sekretorisk funksjon av mage- og bukspyttkjertelen
Blære	Parasympatisk (kolinerg)	Urinretensjon
Spyttkjertler	Parasympatisk (kolinerg)	Tørr i munnen
Svettekjertler	Medfølende (kolinerg)	Tørr hud

De reduserer preload (utvider venene) og etterbelastning på hjertet (dilaterer arteriene). Bidrar til å forbedre den kontraktile funksjonen til venstre ventrikkel.
Etter injeksjon av ganglionblokkere bør pasientene ligge i 2 - 2,5 timer for å unngå ortostatisk kollaps.
Den ortostatiske hypotensive effekten av ganglionblokkere brukes i følgende situasjoner:

cerebralt ødem (venene i den nedre halvdelen av kroppen utvider seg og reduserer blodstrømmen til hjernens kar);
lungeødem ved akutt venstre ventrikkelsvikt;
kontrollert arteriell hypotensjon ved kirurgi (for å redusere risikoen for blødning, infunderes hygronium eller arfonade i en vene, det opererte området heves slik at blodet er i de underliggende karene);
lindring av hypertensiv krise og dissekere aortaaneurisme.

EFFEKTER AV PARASYMPATETISK GANGLIA BLOKKERING Takykardi
Økt hjertefrekvens oppstår som følge av blokkering av vagusnervegangliene i hjertet, samt som en refleksreaksjon på arteriell hypotensjon og redusert venøs retur av blod. Takykardi forstyrrer den hypotensive effekten.
Avslapping av glatt muskulatur i bronkiene, tarmene, galle- og urinveiene
Den krampeløsende effekten av ganglieblokkere brukes til å lindre bronkospasmer, spastisk tarmobstruksjon, nyre- og leverkolikk.

Nedsatt sekretorisk funksjon av svette, tåre, spytt, bronkialkjertler og sekresjon av magesaft
Den antisekretoriske effekten av ganglieblokkere brukes til behandling av magesår og duodenalsår. Legemidlene hemmer produksjonen av magesaft, normaliserer tonen i den pyloriske sphincteren og forbedrer regenereringen av mageslimhinnen.
I tillegg forårsaker ganglionblokkere pupillutvidelse og forstyrrelse av overnatting. Pachycarpine stimulerer livmorkontraksjon, noe som skyldes dens direkte effekt på myometrium og blokkering av de sympatiske gangliene. Dette stoffet er foreskrevet for svak fødsel, spesielt for kvinner i fødsel som lider av arteriell hypertensjon. Det er kjente tilfeller av at pachycarpin brukes til kriminell abort.
Bivirkninger av ganglionblokkere er ortostatisk kollaps, angina-anfall, atonisk forstoppelse, urinretensjon (med utvikling av blærebetennelse), tørr hud, munnslimhinne, strupehode, hemming av magesaftsekresjon, utvidede pupiller, økt intraokulært trykk, akkommodasjonslammelse. Tertiære aminer trenger inn i sentralnervesystemet og kan forårsake skjelvinger, svekket tenkning og hukommelse. Ved forgiftning oppstår psykomotorisk agitasjon og kramper.
Motgiften mot forgiftning med ganglieblokkere er antikolinesterasemedisinen proserin. Det fremmer akkumulering av acetylkolin, en konkurrerende antagonist av ganglionblokkere.
α-adrenerge agonister noradrenalin og mesaton er også foreskrevet for å eliminere kollaps.
Bruken av ganglieblokkere er kontraindisert ved akutt hjerteinfarkt, alvorlig arteriell hypotensjon, sjokk, lever- og nyreskade, trombose, degenerative sykdommer i nervesystemet, glaukom, feokromocytom (med blokkering av de sympatiske gangliene, følsomheten til adrenerge reseptorer virkningen av katekolaminer som sirkulerer i blodet øker). Det kreves stor forsiktighet ved forskrivning av ganglionblokkere til eldre mennesker på grunn av risikoen for ortostatisk kollaps.
Tilbaketrekking av ganglionblokkere utføres gradvis, siden med rask kansellering er en betydelig økning i blodtrykket mulig.