Klavulansyre er en del av gruppen av metabolske stoffer (enzymer og antienzymer). Det er en beta-laktamasehemmer og har en antimikrobiell effekt. Strukturen til stoffet ligner strukturen til kjernen av kjernen til penicillinmolekylet. Men i motsetning til det, i stedet for en tiazolidinring, inneholder klavulansyre en oksazolidinring.
Etter oral administrering hemmer klavulansyre beta-laktamaser dannet som et resultat av virkningen av gramnegative og noen andre mikroorganismer. Virkningsmekanismen til stoffet er som følger: klavulansyre trenger inn i membranen til bakterieceller og inaktiverer enzymer lokalisert i disse cellene og på deres grenser. Prosessen med beta-laktamase-hemming er ofte irreversibel. Som et resultat blir mikroorganismer ute av stand til å utvikle resistens mot antibiotikaen som brukes.
Hvordan brukes medisiner som inneholder klavulansyre?
Klavulansyre foreskrives samtidig med Amoxicillin eller Ticarcillin for behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for kombinasjonen. Doseringen av legemidler er individuell og bestemmes av legen avhengig av pasientens alder, indikasjoner og doseringsform. Intravenøse klavulansyrepreparater brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig svekkelse av leverens funksjonstilstand. Hvis urtikaria eller erytematøst utslett oppstår, bør medisinering seponeres.
Klavulansyre er kontraindisert ved individuell intoleranse. Under graviditet kan dette stoffet brukes sammen med Amoxicillin eller Ticarcillin bare av helsemessige årsaker. Det anbefales ikke å bruke legemidlet under amming. Bivirkninger av klavulansyre inkluderer: dyspepsi, kolestatisk gulsott, nedsatt leverfunksjon, hepatitt, pseudomembranøs kolitt, candidiasis, allergiske reaksjoner (erythema multiforme, Quinckes ødem, eksfoliativ dermatitt, urticaria, anafylaktisk sjokk).
Handelsnavnet til stoffet med klavulansyre er "Kaliumklavulanat + Mikrokrystallinsk cellulose." Kombinerte medisiner som inneholder klavulansyre: "Amovicombe", "Amoxiclav", "Amoxiclav Quiktab", "Arlet", "Augmentin", "Bactoclav", "Verklav", "Klamosar", "Liklav", "Panklav", "Ranklav" ", "Taromentin", "Flemoclav Solutab", "Ecoclave", "Timentin".
Antibiotika er kraftige behandlinger for bakterielle infeksjoner. Terapeuter og infeksjonsleger kan ikke lenger klare seg uten dem. Bakterier blir resistente mot antibiotika. De vanligste antibiotikaene er penicillin- og cefalosporingruppene, og bakterier produserer beta-laktamaser for å motvirke dem (penicilliner og cefalosporiner kalles også betalaktamantibiotika). I slike tilfeller brukes ytterligere midler for å bekjempe infeksjonen, for eksempel klavulansyre.
På latin er navnet på virkestoffet skrevet som acidum clavulanicum.
Ath
Slipp skjemaer og komposisjon
Piller
I tablettform brukes klavulanat sammen med amoxicillin. Denne doseringsformen er mest praktisk å gi til voksne, siden pasientens overholdelse av behandlingen er høyere, jo mer praktisk og sjeldnere er det å ta medisiner. Dosering - 125 mg klavulanat i kombinasjon med et antibiotikum.
Dråper
De brukes til barn under 1 år, siden dette skjemaet kan gis til et barn uten frykt for kvelning.
Pulver
Tilgjengelig i poser, brukes til å forberede en suspensjon.
Sirup
Denne doseringsformen brukes til spedbarn og barn under 1 år.
Suspensjon
Denne doseringsformen brukes til små barn. Suspensjonen er tilgjengelig i flasker og er klar til bruk.
Virkningsmekanismen
Clavulanat har en antimikrobiell effekt mot mange mikroorganismer. Dens aktivitet er spesielt god mot bakterier som er resistente mot betalaktamantibiotika (oftest er disse stafylokokker, litt sjeldnere - streptokokker). I tillegg til antimikrobiell aktivitet, inaktiverer stoffet bakterielle laktamaser, og forhindrer dem i å motstå ubeskyttede antibiotika. På grunn av denne egenskapen brukes klavulanat ofte i kombinasjon med et annet antibiotikum, som gjensidig potensierer effekten av begge stoffene.
Farmakokinetikk
Det aktive stoffet absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon av virkestoffet i blodet inntreffer innen 1 time etter administrering. Det aktive stoffet binder seg ikke til blodproteiner, forblir uendret i plasma. Legemidlet skilles primært ut via nyrene.
Indikasjoner for bruk
Det brukes til sykdommer forårsaket av bakterier, for eksempel:
- Bakterielle sykdommer i nese og bihuler.
- Akutt purulent betennelse i mellomøret.
- Follikulær og lacunar tonsillitt, som er ledsaget av utslipp av puss fra mandlene.
- Akutt og kronisk purulent bronkitt.
- Akutte og kroniske lungeabscesser.
- Lungebetennelse av forskjellige lokaliseringer, de forårsakende midlene er pneumokokker, stafylokokker, streptokokker.
- Akutt og kronisk pyelonefritt.
- Akutt blærebetennelse, som er ledsaget av opphopning av puss.
- Akutt hematogen osteomyelitt (mer vanlig hos barn enn hos voksne).
- Akutt peritonitt som følge av gjennombrudd av abscesser fra indre organer inn i bukhulen.
- Septiske tilstander som septikemi, septikopyemi.
Kontraindikasjoner
Det er ingen absolutte kontraindikasjoner for bruk av medisiner som inneholder klavulanat. Det anbefales ikke å ta det bare hvis det oppdages en individuell intoleranse for komponentene i stoffet.
Hvis du har nedsatt nyre- eller leverfunksjon, bør stoffet ikke brukes.
Hvordan ta klavulansyre
Preparater som inneholder clavulanat må tas i 7 til 14 dager, avhengig av symptomene på sykdommen. Bruk i mindre enn 7 dager anbefales ikke da patogene mikroorganismer kan overleve og utvikle resistens mot virkestoffet. Dosering for voksne - 125 mg kaliumklavulanat og 875 mg amoxicillintrihydrat (i kombinasjon). For mild sykdom er doseringen 500 mg amoxicillin og 125 mg klavulanat.
Dosering for barn er 30 mg amoxicillin og 15 mg clavulanat per 1 kg kroppsvekt per dag. Tabletten tas best sammen med mat, da absorpsjon og biotilgjengelighet av legemidlet vil være høyere.
Tar stoffet for diabetes mellitus
Diabetes mellitus kan være ledsaget av diabetisk nefropati, noe som resulterer i nedsatt nyrefunksjon. Siden stoffet primært skilles ut via nyrene, må dette tas i betraktning ved behandling av pasienter med diabetes.
Bivirkninger av klavulansyre
Bivirkninger er delt inn avhengig av kroppens system.
Mage-tarmkanalen
Klavulanat kan forårsake ulike typer uønskede dyspeptiske reaksjoner. Dette skyldes hovedsakelig økt peristaltikk, som kan vise seg som diaré. Denne tilstanden må skilles fra antibiotika-assosiert diaré, som oppstår på grunn av død av mikroflora og spredning av patogene mikroorganismer i tarmen.
Under behandling med stoffet kan det oppstå kolestatisk gulsott, som manifesteres ved gulfarging av huden og smerter i høyre hypokondrium. I tillegg er det en risiko for medikamentindusert hepatitt, som er mer vanlig hos eldre menn og oppstår som følge av langvarig bruk av denne medisinen.
Bloddannende organer
Dette stoffet påvirker den hvite spiren av den røde benmargen, og forårsaker en reversibel (nivået gjenopprettes etter å ha stoppet stoffet) reduksjon i nivået av leukocytter og nøytrofiler. Sammen med hvite blodceller synker nivået av blodplater under bruk, noe som kan svekke blodpropp.
sentralnervesystemet
Svimmelhet eller hodepine kan oppstå under clavulanatbehandling. I sjeldne tilfeller kan anfall av sentral opprinnelse forekomme. Kramper er assosiert med nedsatt eliminering av stoffet fra kroppen eller bruk av høye doser.
Allergier
Ved behandling med klavulanat kan ulike typer allergiske reaksjoner oppstå, slik som urticaria, Stevens-Johnsons syndrom og atopisk dermatitt. De forekommer ekstremt sjelden på grunn av individuell intoleranse mot stoffet. For å unngå at disse tilstandene oppstår, bør det utføres en legemiddelsensitivitetstest.
Påvirkning på evnen til å betjene maskiner
Bivirkninger inkluderer svimmelhet, som kan påvirke mental klarhet. Derfor, under behandling med dette stoffet, er det nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy eller bruke maskiner som krever økt konsentrasjon.
spesielle instruksjoner
I tillegg til den obligatoriske testen for individuell følsomhet for stoffet, må du sørge for at pasienten ikke tidligere har hatt reaksjoner på antibiotika fra penicillingruppen, cefalosporiner eller andre beta-laktamantibiotika.
Hvis du har en historie med allergi mot amoxicillin (en gruppe semisyntetiske penicilliner), ceftazidim (eller et annet antibiotikum fra cefalosporingruppen), ticarcillin eller penicillin, ikke bruk stoffet. I slike tilfeller bør behandling med et makrolid (f.eks. azitromycin) som ikke forårsaker kryssallergi vurderes.
Hvis pasienten har nyresvikt med kreatininclearance under 30 mg per minutt, anbefales ikke bruk av stoffet, siden det kan være vanskelig å eliminere stoffet av nyrene og akkumulering av stoffet i vev og organer. I tilfelle hvor clearance av endogent kreatinin er over 30 mg per minutt, er det ikke nødvendig å justere dosen av legemidlet.
Hvis pasienten har leverdysfunksjon (for eksempel med hepatitt eller kolestatisk gulsott), foreskrives clavulanat med forsiktighet, vurderer risikoen og det forventede positive resultatet.
Preparater som inneholder klavulanat bør kun brukes hvis patogene mikroorganismer er resistente mot et ubeskyttet antibiotikum. Hvis det er en mulighet for at mikroorganismer ikke produserer faktorer som ødelegger et ubeskyttet antibiotikum, bør man foretrekke terapi med bare et antibiotikum uten tilsetning av klavulanat.
Klavulanat kan forårsake uspesifikk konjugering av immunglobulin G og albuminer på røde blodcellemembraner, noe som kan gi et falskt positivt resultat i Coombs laboratorietest. Dette må tas i betraktning ved behandling med dette legemidlet.
Bruk under graviditet og amming
Det er utilstrekkelige data om bruken av stoffet hos gravide kvinner, og det er umulig å snakke om fullstendig sikkerhet for helsen til moren og fosteret. Hvis det er nødvendig å ta klavulanat, må legen sammenligne de mulige risikoene med de forventede resultatene av behandlingen og først da bestemme seg for å foreskrive stoffet.
Resept av klavulansyre til barn
Barn kan få foreskrevet medisiner som inneholder klavulanat fra de første dagene av livet. For spedbarn og små barn brukes doseringsformer i form av en suspensjon eller sirup fordi de er lettere å dosere og er lettere å gi til barn.
Brukes i alderdommen
Hos eldre foreskrives klavulanat med forsiktighet kun i nærvær av nyre- eller leverpatologi. I fravær av brudd i disse systemene, trenger ikke stoffet å begrenses i bruk.
Overdosering av klavulansyre
Å ta høye doser medikamenter er ledsaget av økte bivirkninger fra mage-tarmkanalen. Dette kan omfatte alvorlig kvalme, oppkast og diaré. Det er også et brudd på vann-elektrolyttbalansen, som først og fremst må korrigeres med vann-salt infusjonsløsninger. En overdose er preget av eufori, søvnløshet, svimmelhet, kramper (i sjeldne tilfeller med alvorlige vann- og elektrolyttforstyrrelser).
Interaksjon med andre legemidler
Siden klavulanat påvirker sammensetningen av tarmmikrofloraen (spesielt ved langvarig bruk), kan det redusere absorpsjonen av østrogener og derved redusere den prevensjonseffekten av orale kombinerte hormonelle prevensjonsmidler.
Effekten på mikrofloraen manifesteres også i økt aktivitet av indirekte antikoagulanter, fordi tynntarmbakterier er ansvarlige for syntesen av vitamin K (en av koagulasjonsfaktorene, et mål for indirekte antikoagulanter) og absorpsjon av vitamin E (antioksidantsystem) .
En av de hyppige og slående bivirkningene av stoffet er å løsne avføringen og som et resultat forekomsten av diaré. Derfor kan kombinert bruk av klavulanat og avføringsmidler forårsake kraftig diaré. Denne kombinasjonen av medikamenter bør unngås da det vil forverre væske- og elektrolyttforstyrrelser og øke risikoen for anfall. Avføringsmidler reduserer absorpsjonen av stoffet, og reduserer derved dets antimikrobielle aktivitet.
Askorbinsyre kan øke absorpsjonen av dette stoffet, og dermed øke dets antimikrobielle effekt.
Under behandlingen er det nødvendig å periodisk sjekke nyrefunksjonen med laboratorietester.
Alkoholkompatibilitet
Det er ingen biokjemiske reaksjoner der alkohol og klavulanat krysser hverandre, så vi kan ikke snakke om deres uforenlighet. Men du bør likevel avstå fra å drikke alkohol under behandlingen for å redusere belastningen på leveren.
Analoger
Følgende analoger er tilgjengelige på markedet - Panklav, Ecoclave, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Vilkår for utlevering fra apotek
Kan jeg kjøpe det uten resept?
Dette legemidlet kan kjøpes uten resept, men før bruk må du konsultere legen din og ta det i henhold til instruksjonene.
Pris for klavulansyre
Prisen varierer fra 150 til 300 rubler avhengig av produsenten.
Oppbevaringsbetingelser for stoffet
Oppbevar stoffet i originalemballasjen ved romtemperatur. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Best før dato
3 år fra produksjonsdatoen, som er angitt på pappemballasjen.
Klavulansyre ble først oppdaget i 1974-1975 i Storbritannia. Det produseres av bakterier Streptomyces clavuligerus. Kjemisk sett er det en bicyklisk betalaktam som verken inneholder en penicillin eller en cefalosporinkjerne. Klavulansyre er aktiv mot noen bakterier, inkludert klamydia, neisseria, streptokokker. Det brukes imidlertid ikke som et frittstående antibiotikum. Den viktigste egenskapen til klavulansyre er dens evne til å hemme beta-laktamaser. Dette er enzymer som beskytter bakterier mot virkningen av. De ødelegger beta-laktamer før de kan skade bakteriecelleveggen. Det er beta-laktamaser som gir bakteriell resistens mot penicilliner og cefalosporiner. De produseres av både gram-positive og gram-negative bakterier.
Klavulansyre brukes i kombinasjon med beta-laktamer. Med deres hjelp behandles hjernehinnebetennelse, endokarditt, sepsis, bronkitt og lungebetennelse, peritonitt, bakterielle sykdommer i nyrene, urinveiene og reproduksjonssystemet, og hudinfeksjoner. I tillegg brukes kombinerte midler også til forebygging av sykdommer, for eksempel før operasjon. Av disse er den mest kjente "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikombe"), som inneholder amoxicillin. I veterinærmedisin brukes Amoxiclav til å behandle infeksjoner hos hunder og katter, samt griser, sauer, kyr og fjørfe. Det bør ikke brukes på kaniner, hamstere, marsvin og verpehøner, hvis egg er beregnet på mat.
I tillegg til å redusere aktiviteten til beta-laktamaser, forbedrer klavulansyre immunresponsen på infeksjon, noe som øker effektiviteten til kombinasjonsmedisiner. I studier av penicillin-resistente Staphylococcus aureus reduserte amoxicillin således graden av fagocytose - absorpsjon og fordøyelse av bakterier av celler i immunsystemet. Tilsetningen av klavulansyre, tvert imot, stimulerte denne prosessen. Dette gjelder imidlertid bare bakterier som er resistente mot betalaktamer: studier på stammer som ikke produserer betalaktamase har ikke avdekket signifikante forskjeller i intensiteten av fagocytose under påvirkning av amoksicillin alene og dets kombinasjon med klavulansyre.
Når det tas oralt, absorberes klavulansyre i fordøyelseskanalen og skilles deretter raskt ut i urinen. Det fjernes også raskt fra vev, inkludert etter injeksjoner. Klavulansyre skilles ut i små mengder i melk.
Klavulansyre brukes i kombinasjon med andre legemidler. Derfor vurderes bivirkninger vanligvis for stoffet som helhet, snarere enn for individuelle stoffer. Kombinasjonsbehandling med betalaktamer og klavulansyre er assosiert med økt risiko for kolestase og legemiddelindusert hepatitt under eller kort tid etter behandling. Disse tilstandene er vanligvis ikke livstruende. Det er kjente tilfeller av allergiske reaksjoner forårsaket av klavulansyre.
LD50 for klavulansyre for rotter og mus overstiger 2000 mg/kg kroppsvekt, noe som betyr at den er lett giftig for pattedyr. Forgiftning med dette stoffet forårsaker kvalme, diaré og magesmerter. I sjeldne tilfeller, i tillegg til disse symptomene, ble det observert utslett, hyperaktivitet eller døsighet. Klavulansyre viser ikke genotoksiske eller kreftfremkallende egenskaper. Imidlertid viste eksperimenter på rotter og mus dens reproduksjonstoksisitet.
I EU er de maksimalt tillatte nivåene av klavulansyre i matprodukter av animalsk opprinnelse begrenset ved lov. Derfor bør svinekjøtt, storfekjøtt og fettet til disse dyrene ikke inneholde mer enn 100 mcg/kg av dette stoffet. Innholdet av klavulansyre i svine- og okselever bør ikke overstige 200 mcg/kg, i nyrer - 400 mcg/kg, i kumelk - 200 mcg/kg. I Russland og EAEU-landene er maksimalt tillatte nivåer av klavulansyre i matvarer ikke fastsatt.
Litteratur
- Amoksicillin + klavulansyre. Register over medisiner fra den russiske føderasjonen.
- Klavulansyre. PubChem.
- Clavulansyre. Sammendragsrapport (2). Komiteen for veterinærmedisinske produkter. EMEA/MRL/776/01-FINAL. februar 2001
- Finlay J, Miller L, Poupard JA. En gjennomgang av den antimikrobielle aktiviteten til klavulanat. J Antimikrobiell Chemother. 2003 jul;52(1):18-23. Epub 2003 29. mai.
- Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Effekter av en kort kur av amoxicillin/klavulansyre på systemisk og slimhinneimmunitet hos friske voksne mennesker. Int Immunopharmacol. 2005 mai;5(5):917-28.
- Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Overfølsomhet for klavulansyre hos barn. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.
Og kaliumklavulanat.
Utgivelsesskjema
Legemidlet Amoxicillin + Clavulanat produseres i form av et lyofilisat beregnet for fremstilling av en injeksjonsløsning, dråper for intern bruk eller suspensjon.
farmakologisk effekt
Dette stoffet er preget av antibakteriell Og bakteriedrepende handling.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Kombinasjonsmedisinen amoxicillin og klavulanat er en beta-laktamasehemmer. På grunn av sin bakteriedrepende effekt er stoffet i stand til å hemme syntesen av bakterieveggen. Dens aktivitet manifesteres mot de viktigste aerobe gram-positive bakteriene og deres stammer som produserer beta-laktamaser, for eksempel: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus Enterococcus og andre, så vel som faecalis. noen anaerobe gram-positive bakterier, aerobe gram-negative bakterier, anaerobe gram-negative bakterier og så videre.
Samtidig har klavulanat en hemmende effekt på beta-laktamaser av type II, III, IV og V, men er inaktiv mot beta-laktamaser av type I, som syntetiseres av Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. . Dette stoffet er preget av høy tropisme mot de viktigste penicillinasene, og danner et stabilt kompleks med enzymet, og forhindrer enzymatisk nedbrytning av amoxicillin under påvirkning av beta-laktamaser.
Indikasjoner for bruk
Hovedindikasjonen for bruk av Amoxicillin + Clavulanat er behandling av bakterielle infeksjoner:
- ØNH-organer - , ;
- nedre luftveier - lungebetennelse, pleural empyem, lungeabscess;
- mykt og integumentært vev – impetigo, abscess, sekundære infiserte dermatoser, phlegmon;
- genitourinary system - , pyelitt, salpingitt, og så videre ;
- og også som forebygging av infeksjoner under kirurgiske inngrep og andre lidelser.
Kontraindikasjoner for bruk
Bruken av stoffet er kontraindisert i:
- infeksiøs mononukleose ;
- overfølsomhet;
- gulsott eller forstyrrelser i leverfunksjonen under behandling.
Medisinen er foreskrevet med ekstrem forsiktighet når , , alvorlig leversvikt, gastrointestinale sykdommer og andre abnormiteter.
Bivirkninger
Ved behandling med Amoxicillin + Clavulanat kan det oppstå forstyrrelser i funksjonen til fordøyelses- og nervesystemet, hematopoietiske organer, allergiske og lokale reaksjoner og andre lidelser.
Derfor kan behandlingen være ledsaget av: kvalme, oppkast, hyperaktivitet, angst, kramper, hematopoietiske lidelser, trombocytopeni, trombocytose, eosinofili og så videre.
For lokalbefolkningen og allergiske reaksjoner karakteristikk: utvikling flebitt på injeksjonsstedet, urticaria, erytematøst utslett, etc. I tillegg er det mulig at candidiasis, superinfeksjoner, interstitiell nefritt, krystalluri Og hematuri .
Amoxicillin + Clavulanat, bruksanvisning (metode og dosering)
Det skal bemerkes at dette stoffet kan brukes til oral administrering og injeksjon. I dette tilfellet bestemmes det terapeutiske regimet, doseringen og bruksvarigheten individuelt. I henhold til instruksjonene for bruk av stoffet, avhenger det av alvorlighetsgraden av sykdommen, plasseringen av infeksjonen og egenskapene til pasienten.
For voksne pasienter og barn over 12 år er en daglig dose på 250 mg foreskrevet for 3 doser. Alvorlige infeksjoner gjør det mulig å øke dosen til 500 mg eller 1 g 2 ganger daglig. Barn under 12 år anbefales å ta stoffet i form av sirup, suspensjon eller dråper. En enkeltdose er satt avhengig av barnets alder: i 9 måneder-2 år - 62,5 mg, 2-7 år - 125 mg, 7-12 år - 250 mg for 3 doser. Alvorlige tilfeller av sykdom tillater en økning i dosen.
Gjennomsnittlig behandlingsvarighet er 10-14 dager.
Overdose
I tilfeller av overdosering kan utviklingen av slike uønskede symptomer som forstyrrelse av mage-tarmkanalen og vann-elektrolyttbalanse ikke utelukkes.
I dette tilfellet utføres symptomatisk behandling, eventuelt med hemodialyse.
Interaksjon
Kombinert behandling med dette stoffet og antacida, avføringsmidler, aminoglykosider – fører ofte til langsommere og redusert absorpsjon. Samtidig bruk med askorbinsyre – øker absorpsjonen.
Til bakteriedrepende antibiotika – aminoglykosider, cefalosporiner, og er preget av en synergistisk effekt. Noen bakteriostatiske midler, f.eks. makrolider, linkosamider Og sulfonamider har en antagonistisk effekt. Det er også en økning i effektiviteten av indirekte antikoagulantia, noe som fører til undertrykkelse av intestinal mikroflora, en reduksjon i syntesen av vitamin K eller protrombinindeksen.
Samtidig behandling med antikoagulantia krever overvåking av blodkoagulasjonsparametere. Effekten av p-piller er redusert, , noe som øker risikoen for alvorlig blødning. , diuretika, fenylbutazon – kan øke konsentrasjonen av amoxicillin. I tillegg kan allopurinol forårsake utslett og hudirritasjon.
spesielle instruksjoner
Under antibiotikabehandling er nøye overvåking av tilstanden til funksjonene til de hematopoietiske organene, nyrene og leveren nødvendig. Å ta stoffet sammen med mat vil bidra til å redusere risikoen for å utvikle uønskede effekter forbundet med mage-tarmkanalen. Det er også mulig at en superinfeksjon kan utvikle seg på grunn av vekst av mikroflora som er ufølsom for stoffet, noe som krever en endring i behandlingsregimet. Økt følsomhet overfor fører til kryssallergiske reaksjoner med cefalosporin antibiotika.
Salgsbetingelser
Antibiotika er tilgjengelig på apotek på resept.
Lagringsforhold
Det optimale stedet å oppbevare medisinen er tørt, kjølig, beskyttet mot barn og lys.
Best før dato
Analoger
Hovedanalogene inkluderer følgende legemidler: Amoklavin, Clavocin, Ticarcillin Clavulanat, Medoclav, Moxiclav, Ranclave, Rapiclav og.
Alkohol
Ved behandling med antibiotika er det nødvendig å avstå fra å drikke alkohol, da dette reduserer effektiviteten av behandlingen og øker sannsynligheten for bivirkninger.
VERTSHUS: Amoksicillin, klavulansyre
Produsent: Kraspharma OJSC
Anatomisk-terapeutisk-kjemisk klassifisering: Amoksicillin i kombinasjon med beta-laktamasehemmere
Registreringsnummer i republikken Kasakhstan: nr. RK-LS-5 nr. 020148
Registreringsperiode: 30.09.2013 - 30.09.2018
Bruksanvisning
Handelsnavn
Amoksicillin+klavulansyre
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Doseringsform
Pulver for fremstilling av oppløsning for intravenøs administrering 0,5 g+0,1 g; 1,0 g +0,2 g.
Sammensatt
En flaske inneholder
aktive stoffer: amoxicillin natrium i form av amoxicillin - 0,5 g; 1,0 g
kaliumklavulanat i form av klavulansyre - 0,1 g; 0,2 g
Beskrivelse
Pulver fra hvit til hvit med en gulaktig fargetone.
Farmakoterapeutisk gruppe
Beta-laktam antibakterielle legemidler - Penicilliner. Penicilliner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere. Klavulansyre+
Amoksicillin
ATX-kode J01CR02
Farmakologiske egenskaper
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av legemidlet i doser på 1,2 og 0,6 g, er gjennomsnittsverdiene for maksimal konsentrasjon i blodplasma (Cmax) av amoxicillin 105,4 og 32,2 μg/ml, klavulansyre - henholdsvis 28,5 og 10,5 μg/ml . Begge komponentene er preget av et godt distribusjonsvolum i kroppsvæsker og vev (lunger, mellomøre, pleura- og peritonealvæsker, livmor, eggstokker). Amoxicillin trenger også inn i leddvæsken, leveren, prostatakjertelen, mandlene, muskelvevet, galleblæren, paranasale sinus-sekreter og bronkiale sekreter. Amoksicillin og klavulansyre trenger ikke inn i blod-hjerne-barrieren når hjernehinnene ikke er betent.
De aktive stoffene trenger inn i placentabarrieren og skilles ut i morsmelk i sporkonsentrasjoner.
Plasmaproteinbinding er 17-20 % for amoksicillin og 22-30 % for klavulansyre.
Begge komponentene metaboliseres i leveren. Amoxicillin metaboliseres delvis - 10% av administrert dose, klavulansyre gjennomgår intensiv metabolisme - 50% av administrert dose.
Etter intravenøs administrering av legemidlet amoxicillin + klavulansyre i doser på 1,2 og 0,6 g, er halveringstiden (T1/2) for amoxicillin 0,9 og 1,07 timer, for klavulansyre 0,9 og 1,12 timer.
Amoksicillin skilles ut av nyrene (50-78 % av administrert dose) nesten uendret ved tubulær sekresjon og glomerulær filtrasjon. Klavulansyre skilles ut av nyrene ved glomerulær filtrasjon uendret, delvis i form av metabolitter (25-40 % av administrert dose) innen 6 timer etter inntak av legemidlet.
Små mengder kan skilles ut gjennom tarmene og lungene.
Farmakodynamikk
Legemidlet er en kombinasjon av det semisyntetiske penicillinet amoxicillin og beta-laktamasehemmeren klavulansyre. Det har en bakteriedrepende effekt og hemmer syntesen av bakterieveggen.
Aktiv angående:
aerobe gram-positive bakterier(inkludert stammer som produserer beta-laktamaser): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptokokker spp.;
aerobe gramnegative bakterier(inkludert stammer som produserer beta-laktamaser) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haeza philus, Haezaphilus, Haeza philus, Haezaphilus, Haezaphilus, oc ida (tidligere Pasteurella ), Campylobacter jejuni;
anaerobe gramnegative bakterier(inkludert beta-laktamaseproduserende stammer): Bacteroides spp., inkludert Bacteroides fragilis.
Klavulansyre hemmer beta-laktamaser av type II, III, IV og V, og er inaktiv mot beta-laktamaser av type I produsert av Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulansyre har høy affinitet for penicillinaser, på grunn av hvilken den danner et stabilt kompleks med enzymet, som forhindrer enzymatisk nedbrytning av amoksicillin under påvirkning av beta-laktamaser.
Indikasjoner for bruk
Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:
Infeksjoner i de øvre luftveiene (inkludert ØNH-organer):
akutt og kronisk bihulebetennelse, akutt og kronisk mellomørebetennelse,
retropharyngeal abscess, betennelse i mandlene, faryngitt
Nedre luftveisinfeksjoner: akutt bronkitt med bakteriell superinfeksjon, kronisk bronkitt, lungebetennelse
Infeksjoner i det genitourinære systemet: pyelonefritt, pyelitt, blærebetennelse, uretritt, prostatitt, chancroid, gonoré
Infeksjoner i gynekologi: cervicitt, salpingitt, salpingoforitt, tubo-ovarie abscess, endometritt, bakteriell vaginitt, septisk abort
Hud- og bløtvevsinfeksjoner: erysipelas, impetigo, sekundære infiserte dermatoser, abscess, cellulitt, sårinfeksjon
Bein- og bindevevsinfeksjoner
Galleveisinfeksjoner: kolecystitt, kolangitt
Odontogene infeksjoner, post-kirurgiske infeksjoner, forebygging av infeksjoner forårsaket av sensitive mikroorganismer under kirurgisk behandling av gastrointestinale patologier
Bruksanvisning og doser
Doseringsregimet settes individuelt avhengig av alder, kroppsvekt, nyrefunksjon og alvorlighetsgraden av infeksjonen. Behandlingen bør ikke fortsette i mer enn 14 dager uten å revurdere pasientens tilstand.
For voksne og barn over 12 år: stoffet er foreskrevet i en dose på 1,2 g hver 8. time 3 ganger om dagen, i tilfelle alvorlig infeksjon - hver 6. time, 4 ganger om dagen. Maksimal daglig dose er 6 g.
Barn
Hos barn som veier mindre enn 40 kg, brukes dosering basert på barnets kroppsvekt. Det anbefales å opprettholde et 4-timers intervall mellom administrering av amoxicillin + klavulansyre for å forhindre en overdose av klavulansyre.
Barn under 3 måneder
Barn som veier mindre enn 4 kg: 50/5 mg/kg hver 12. time
Barn som veier mer enn 4 kg: 50/5 mg/kg hver 8. time, avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad
Barn fra 3 måneder til 12 år
50/5 mg/kg hver 6.-8. time, avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad
For pasienter med nyresvikt bør dosen og/eller intervallet mellom doser av legemidlet justeres avhengig av graden av insuffisiens: hvis kreatininclearance er mer enn 30 ml/min, er det ikke nødvendig med dosereduksjon; når kreatininclearance er 10-30 ml/min, begynner behandlingen med introduksjon av 1,2 g, deretter 0,6 g hver 12. time; når kreatininclearance er mindre enn 10 ml/min - 1,2 g, deretter 0,6 g/dag.
For barn med kreatininnivåer mindre enn 30 ml/min anbefales ikke bruk av denne formen for Amoxicillin + Klavulansyre. Siden 85 % av legemidlet fjernes ved hemodialyse, må den vanlige dosen av legemidlet administreres ved slutten av hver hemodialyseprosedyre.
For peritonealdialyse er ingen dosejustering nødvendig.
Tilberedning og administrering av oppløsninger for intravenøs injeksjon: løs opp innholdet i flasken 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) i 10 ml vann til injeksjon eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) i 20 ml vann til injeksjon.
Injiser intravenøst sakte (over 3-4 minutter)
Tilberedning og administrering av oppløsninger for intravenøs infusjon: tilberedte løsninger for intravenøs injeksjon som inneholder 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) av legemidlet skal fortynnes i henholdsvis 50 ml eller 100 ml infusjonsløsning. Varigheten av infusjonen er 30-40 minutter.
Når du bruker infusjonsløsningene som er oppført nedenfor i de anbefalte volumene, beholder de de nødvendige konsentrasjonene av antibiotikumet.
Infusjonsoppløsninger kan brukes som oppløsningsmiddel for intravenøse infusjoner: natriumkloridoppløsning 0,9 %, Ringers oppløsning, kaliumkloridoppløsning.
Bivirkninger
Ofte (≥1/100,<1/10)
Candidiasis
Mindre vanlige (≥1/1000,<1/100)
Svimmelhet, hodepine
Kvalme, oppkast, dyspepsi
Moderat forhøyelse av leverenzymer
Hudutslett, kløe, urticaria
Sjelden (≥1/10000,<1/1000)
Reversibel leukopeni (inkludert nøytropeni), trombocytopeni
Erythema multiforme
Tromboflebitt på injeksjonsstedet
Sjeldent(<1/10000)
Reversibel agranulocytose og hemolytisk anemi, økt blødningstid og protrombintidsindeks
Angioødem, anafylaksi, serumsykdomslignende syndrom, allergisk vaskulitt
Reversibel hyperaktivitet og anfall
Pseudomembranøs eller hemorragisk kolitt
Endring i farge på overflatelaget av tannemaljen
Hepatitt, kolestatisk gulsott
Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, bulløs eksfoliativ dermatitt, akutt generalisert eksantematøs
pustulose
Interstitiell nefritt, krystalluri
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor penicilliner eller en hvilken som helst komponent i legemidlet
Kjent overfølsomhet overfor andre betalaktamantibiotika (cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer)
Gulsott eller nedsatt leverfunksjon som utviklet seg under bruk av Amoxicillin + Clavulansyre eller betalaktamantibiotika
Infeksiøs mononukleose (inkludert når et bark-lignende utslett vises).
Narkotikahandel
Baktericide antibiotika (inkludert aminoglykosider, cefalosporiner, cycloserine, vancomycin, rifampicin) har en synergistisk effekt; bakteriostatiske legemidler (makrolider, kloramfenikol, lincosamider, tetracykliner, sulfonamider) - antagonistiske.
Legemidlet øker effektiviteten til indirekte antikoagulantia (ved å undertrykke tarmmikrofloraen, redusere syntesen av vitamin K og protrombinindeksen). Når du tar stoffet samtidig med antikoagulantia, er det nødvendig å overvåke blodkoagulasjonsindikatorer.
Amoksicillin + klavulansyre reduserer effektiviteten til p-piller. Ved bruk av legemidlet samtidig med etinyløstradiol eller med legemidler under metabolismen som para-aminobenzosyre (PABA) dannes av, er det risiko for utvikling av gjennombruddsblødning.
Diuretika, allopurinol, fenylbutazon, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og andre legemidler som blokkerer tubulær sekresjon øker konsentrasjonen av amoxicillin (klavulansyre utskilles hovedsakelig ved glomerulær filtrasjon). Allopurinol øker risikoen for å utvikle hudutslett.
Når det brukes samtidig med metotreksat, øker toksisiteten til sistnevnte.
Samtidig bruk med disulfiram bør unngås.
Farmasøytisk uforenlig med løsninger som inneholder blod, proteiner, lipider, glukose, dekstran, bikarbonat. Ikke bland i en sprøyte eller infusjonsflaske med andre medisiner. Uforenlig med aminoglykosider.
spesielle instruksjoner
Før du starter behandling med Amoxicillin + Clavulansyre, er det nødvendig å innhente en detaljert anamnese angående tidligere overfølsomhetsreaksjoner mot penicilliner, cefalosporiner eller andre betalaktamantibiotika.
Alvorlige og noen ganger dødelige overfølsomhetsreaksjoner (anafylaktisk sjokk) overfor penicilliner er beskrevet. Hvis en allergisk reaksjon oppstår, avbryt behandlingen og start alternativ behandling. Hvis det oppstår alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, bør pasienten gis adrenalin umiddelbart. Oksygenbehandling, intravenøse steroider og luftveisbehandling inkludert intubasjon kan være nødvendig.
Amoksicillin + klavulansyre bør ikke foreskrives ved mistanke om infeksiøs mononukleose, siden hos pasienter med denne sykdommen kan amoxicillin forårsake hudutslett, noe som gjør det vanskelig å diagnostisere sykdommen.
Langtidsbehandling med Amoxicillin + Clavulansyre kan være ledsaget av overdreven vekst av mikroorganismer som er ufølsomme for det.
Forsiktig Amoksicillin + klavulansyre bør brukes hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Hos pasienter som får amoksicillin + klavulansyre, er en økning i protrombintid av og til observert, derfor bør passende overvåking utføres når amoksicillin + klavulansyre og antikoagulantia brukes samtidig.
I sjeldne tilfeller kan krystalluri forekomme hos pasienter med redusert diurese. Under administrering av høye doser amoxicillin anbefales det å ta tilstrekkelig med væske og opprettholde tilstrekkelig diurese for å redusere sannsynligheten for dannelse av amoxicillinkrystaller.
Laboratorietester: Høye konsentrasjoner av amoxicillin gir en falsk positiv reaksjon på uringlukose ved bruk av Benedicts reagens eller Fehlings løsning. Det anbefales å bruke enzymatiske reaksjoner med glukosidase.
Graviditet og amming
Amoksicillin + klavulansyre går over i morsmelk, som kan forårsake diaré og soppinfeksjoner i slimhinnene hos spedbarn som ammes. Beslutningen om å slutte å amme tas etter en nøye vurdering av nytte-risiko forholdet av behandlende lege.
Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer
Ukjent.
Overdose
Symptomer: Gastrointestinale lidelser og forstyrrelser i vann- og elektrolyttbalansen er mulig. Amoxicillinkrystalluri er beskrevet, som i noen tilfeller fører til utvikling av nyresvikt.
Behandling: utføre symptomatisk terapi, korrigering av vann- og elektrolyttbalanse. Amoxicillin + klavulansyre fjernes fra blodet ved hjelp av hemodialyse.
Laster inn...