Cum să luați metotrexatul, mecanismul acțiunii medicamentului și valoarea acestuia. Tablete metotrexat: instrucțiuni de utilizare

fiecare comprimat conține substanta activa:metotrexat - 2,5 mg sau 5 mg; excipienți:lactoză monohidrat, povidonă, stearat de calciu, amidon de cartofi; coajă: Culoarea Oddraya II (partea 85f) *. * Compoziția Oderah II din colorată (partea 85f) - galbenă: Alcool polivinilic, parțial hidrolizat, macrogol / polietilen glicol, lac de aluminiu galben de chinolină (E-104), FD & C Galben Nr. 6 / Sunny Sunset Galben FCF din aluminiu (E-110), Talc, dioxid de titan, oxid de fier galben (E-172); - portocale: Alcool polivinilic, parțial hidrolizat, macrogol / polietilenglicol, FD & C Galben Nr. 6 / solar galben FCF din aluminiu FCF (E-110), Talc, dioxid de titan, galben de fier (E-172), FD & C Blue Nr. 2 / Indigocarin din aluminiu (E-132).

Descriere

tablets Twoweed, acoperite cu coajă de film: 2,5 mg Dozaj - galben, dozaj 5 mg - portocaliu.

efect farmaceutic

Este un antimetabolic al unui grup de analogi structurali de acid folic. Are un efect antitumor (citostatic), efect imunosupresiv. Inhibă dihidrofolatarea (DHF), convertirea acidului dihidrofolitic într-o tetrahidrofolil, care este un donator de grupări cu un singur carbon în sinteza nucleotidelor purine și timidillajele necesare pentru sinteza ADN-ului. În plus, celula metotrexată este supusă unei poliglucătoare cu formarea de metaboliți care au un efect inhibitor nu numai pe DHF, ci și la alte enzime dependente de fiate, incluzând substrataza de timidulare, 5-aminoinimidazol-4-carboxamiderodibonucleotidă (acar) transamialază .

Suprimă sinteza și repararea ADN-ului, mitoza celulară, într-o măsură mai mică afectează sinteza ARN și proteinei. Are specificitate S-faze, activă în legătură cu țesuturile cu activitate de celule proliferative ridicate, inhibă creșterea neoplasmelor maligne. Celulele cele mai divizate ale tumorilor, precum și măduva osoasă, embrion, membranele mucoase ale cavității orale, intestine, bule urinare sunt cele mai sensibile.

Farmacocinetică

Aspirația în timpul administrării orale depinde de doză. După luarea în interior la o doză de 30 mg / m 2 și sub absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 60%. La copiii cu leucemie, indicatorul de absorbție variază de la 23 la 95%. Absorbția este redusă semnificativ atunci când doza de 80 mg / m2 este depășită (posibil datorită efectului de saturație). Atunci când administrarea orală, CMAS-ul este realizat după 1-2 ore. Recepția cu alimente încetinește timpul necesar pentru a obține CMAS, aproximativ 30 de minute, dar nivelul de absorbție și biodisponibilitate nu se schimbă. La primirea în doze terapeutice, indiferent de calea administrației, practic nu penetrează prin bariera hematorecefalică. Secretele în laptele matern, trece prin placentă (are un efect teratogen asupra fructului). Metabolizat în celulele hepatice și alte celule pentru a forma poliglutamați (inhibitori DHF și tymidatetază), care pot fi transformați în metotrexat sub acțiunea hidrolazei. Parțial metabolizat prin microflora intestinală (după admisie). O cantitate minoră de derivați poliglutaminați este ținută în țesuturi pentru o perioadă lungă de timp. Timpul de exploatare și durata acestor metaboliți activi depind de tipul de celule, de țesuturi și de tipul de tumoare. Metabolizat multimitabil (atunci când ia doze obișnuite) la 7-hidroximetotrexat (solubilitate în apă de 3-5 ori mai mic decât la metotrexat). Acumularea acestui metabolit apare atunci când ia doze mari de metotrexat numit pentru tratamentul osteosarcomului. Final T1 / 2 este dependent de doză și este de 3-10 ore cu introducerea dozelor mari (mai mici de 30 mg / m2) și 8-15 H - de metotrexat (80 mg / m2 sau mai mult). Acesta este îndepărtat în principal de rinichi prin filtrare glomerulară și secreția tubulară timp de 24 de ore, cu biliarul este derivat mai mic de 10%. Clearance-ul metotrexat variază foarte mult, scade la doze mari. Îndepărtarea medicamentului la pacienții cu ascite sau flux severe în lichidul pleural este lentă. Când re-administrarea se acumulează în țesuturi sub formă de metaboliți.

Indicații pentru utilizare

Metotrexatul este un antagonist al acidului folic și este clasificat ca animetabolită și un agent citotoxic.

Metotrexatul este utilizat pentru a trata adulții cu localizare severă, activă, clasică sau o anumită localizare a artritei reumatoide, care nu reacționează sau intolerantă la terapia obișnuită.

Metotrexatul este, de asemenea, utilizat în tratamentul psoriazisului sever, necontrolat, care nu răspunde la alte tipuri de terapie.

Metotrexatul este utilizat pentru a obține regresia într-o gamă largă de boli tumorale, inclusiv leucemie ascuțită, limfom non-Hodgkinsky, sarcom osteogenic și sarcom de țesuturi moi și tumori solide, în special tumori, plămâni, capete și gât, vezică, cervicală, ovariană și carcinom de ouă.

Contraindicații

Metotrexatul este contraindicat în următoarele state:

Funcție hepatică semnificativă (nivelul bilirubinei\u003e 85,5 μmol / L);

Abuzul de alcool;

Încălcarea funcției renale (clearance-ul creatininei< 20 мл / мин);

Infecții acute sau cronice severe (de exemplu, tuberculoză sau HIV);

Ulcerele cavității orale sau ale tractului gastrointestinal;

Vaccinarea cu vaccinuri în viață în timpul perioadei de tratament de metotrexat.

Metotrexatul poate provoca moartea fetală sau efectul teratogen la introducerea femeilor însărcinate. Metotrexatul este contraindicat la femeile însărcinate cu psoriazis sau artrită reumatoidă și trebuie utilizată pentru a trata bolile tumorale numai atunci când beneficiile potențiale depășesc riscul pentru făt. Femeile de vârstă fertilă nu ar trebui să aplice metotrexat până când sarcina nu este exclusă și trebuie să fie complet consultată cu privire la riscul grav pentru făt dacă acestea devin gravidă în timpul tratamentului.

Sarcina trebuie evitată dacă orice parteneri primesc metotrexat în timpul tratamentului cu medicament și timp de cel puțin trei luni de la sfârșitul terapiei la pacienții de sex masculin și cel puțin în timpul unei ovulații după terapia la pacienți.

Datorită posibilității unor reacții adverse grave la bebeluși, metotrexatul este contraindicat cu mamele care alăptează.

Pacienții cu psoriazis sau artrită reumatoidă cu alcoolism, alcool hepatic sau alte boli hepatice cronice nu trebuie să primească metotrexat.

Pacienții cu psoriazis sau artrită reumatoidă care au semne evidente sau de laborator de sindrom de imunodeficiență nu trebuie să primească metotrexat.

Pacienții cu psoriazis sau artrită reumatoidă, în care există schimbări patologice în sânge, cum ar fi hipoplazia măduvei osoase, leucopenia, trombocitopenia, anemia nu trebuie să primească metotrexat.

Pacienții cu hipersensibilitate bine cunoscută la metotrexat nu trebuie luate.

Sarcina și perioada de lactație

Studiile au evidențiat efectul teratogen al metotrexatului, deci nu trebuie aplicat în timpul sarcinii. Pacienții de vârstă reproductivă (și femei, ambii bărbați) și partenerii lor ar trebui să utilizeze mijloace contraceptive eficiente în timpul perioadei de tratament și cel puțin în termen de șase luni de la sfârșitul terapiei cu metotrexat. Dacă un pacient sau un partener al bărbaților, care este tratat de metotrexat, rămâne însărcinat, este necesar să se consulte cu experții cu privire la riscul de influență negativă a metotrexat asupra fructelor. Metotrexatul este excretat în laptele matern, astfel încât alăptarea în timpul tratamentului trebuie întreruptă.

Metoda de aplicare și doză

Medicamentul este acceptat în interior.

Dozaj pentru tratamentul artritei reumatoide:

Adulți:

Adulții cu localizare severă, activă, clasică sau o anumită localizare a artritei reumatoide, care nu reacționează sau intolerante la terapia obișnuită, metotrexatul trebuie prescris la o doză de 7,5 mg, oral, o dată pe săptămână. În prescripția prescripției, este necesar să se definească o anumită zi a săptămânii de pregătire.

Mai in varsta:

Metotrexatul trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții vârstnici, trebuie luată în considerare o scădere a dozei de dozare.

Copii:

Siguranța și eficiența utilizării la copii nu sunt stabilite, cu excepția chimioterapiei canceroase.

Dozaj pentru tratamentul psoriazisului:

Pentru tratamentul formelor grele de psoriazis, se recomandă să se ia un medicament la o doză de 10-22 mg, oral, o dată pe săptămână. Doza trebuie ajustată în funcție de reacția pacientului și de toxicitatea hematologică. În prescripția prescripției, este necesar să se definească o anumită zi a săptămânii de pregătire.

Doza pentru tratamentul cancerului:

Doze recomandate de o singură dată care nu depășesc 30 mg / m2, pentru o perioadă de cel mult 5 zile. Se recomandă o perioadă de odihnă între procedurile de preparare, o durată de cel puțin două săptămâni, pentru ca măduva osoasă să se recupereze la nivelul funcționării normale.

Dozele care depășesc 100 mg sunt de obicei administrate parenteral și trebuie utilizat un medicament de injecție. Dozele de mai mult de 70 mg / m2 nu trebuie administrate fără a acoperi nivelul de fixare sau determinarea cantitativă a nivelului de zer de metotrexat după 24 până la 48 de ore de primire a medicamentului.

Dacă metotrexatul este utilizat ca parte a chimioterapiei combinate, doza trebuie redusă, luând în considerare orice toxicitate transversală a altor medicamente.

Efect secundar

Din sistemul nervos și organele sensibile: Encefalopatie, leuoentefalofalopatie (în special la pacienții după iradierea creierului), amețeli, dureri de cap, încălcarea vederii, somnolența, afazia, durerea în câmpul spatelui, rigiditatea musculară a spatelui gâtului, convulsii, paralizie, hemiparez, pareză, Disarthria; Când este aplicat în doze mari: încălcarea tranzitorie a funcțiilor cognitive, labilitatea emoțională; sensibilitate craniană neobișnuită; În unele cazuri - oboseală, slăbiciune, confuzie de conștiință, ataxie, tremor, iritabilitate, comă; conjunctivită, lacrimă excesivă, cataractă, duct luminos, orbire de plută (la doze mari).

Din partea laterală a sistemului cardiovascular (hemorativ, hemostază): Anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, neutropenie, limfopenie (în special limfocitele T), eozinofilia, agranulocitoza, accelerarea bolilor de limfoproliferativă ESP, limfadenopatie, limfoproliferativă, hipogamma globulinemie, hemoragie, septicemie datorată leucopeniei; Rareori - pericardită, pericardită exudativă, hipotensiune, schimbări tromboembolice (tromboză arterială, tromboză cerebrală, tromboză venoasă renală, tromboză retină, tromboflebită, embolie pulmonară).

Din sistemul respirator:rareori - pneumonita interstițială, fibroza plămânilor, exacerbarea infecțiilor pulmonare, insuficiența respiratorie, alveolita, pneumonita interstițială (inclusiv fatală), BPOC.

Din șeful autorităților gastrointestinale:gingivită, faringită, stomatită ulcerativă, anorexie, greață, vărsături, diaree, înghițirea dificilă, melan, hematimese, ulcerația membranei mucoase a tractului gastrointestinal, sângerări gastrointestinale, enteritei, leziuni hepatice, fibroză și ciroză, hepatică acută, insuficiență hepatică, Hipoalbuminemie, sporind activitatea transaminazei "ficatului" (probabilitatea de creștere a pacienților care primesc terapie continuă sau pe termen lung), pancreatită.

Din sistemul urogenital:cistită, nefropatie, insuficiență renală, azotemie, hematurie, proteinurie, hiperuricemie sau nefropatie pronunțată, dismenoree, oligospermie instabilă, defecțiune de ogenesis și spermatogeneză, defecte fetale, scăderea libidoului, impotența, dismenoreea, descărcarea vaginală, ginecomastia, infertilitatea, avortul spontan, avortul moartea fetală.

Din partea pielii:eritemul pielii, mâncărime, pierderea părului (rar), fotosensibilizarea, ebkimoza, erupția coerentă, furunculoză, peeling, de-sau hiperpigmentare a pielii, formarea de blistere, foliculită, telecolangesia, necroliza epidermică toxică, sindromul Stevens - Johnson, ulcerații și pielea necroză, dermatită exfoliativă.

Reactii alergice:febră, frisoane, erupție cutanată, urticarie, anafilaxie.

Alții:imunosupression, infecții: infecții oportuniste care pun în pericol viața (inclusiv pneumonie pneumatică), CMV (inclusiv pneumonie CMV), sepsis (inclusiv fatală), nocardioză, histopommoză, criptococoză, infecție cauzată de herpes zoster și herpes simplex (inclusiv diseminat), osteoporoză, arthralga , dureri de spate inferioare, malgia, osstenecoză, fracturi, vasculită, diabet, limfom (incl. reversibil), sindrom de liză, tumori, sindromul țesutului moale, moarte subită. În tratamentul artritei reumatoide: Mai mult de 10% - creșterea activității "ficatului" transaminazelor, greață, vărsături; 3-10% - stomatită, trombocitopenie (mai mică de 100 mii / μl); 1-3% - erupție cutanată, mâncărime, dermatită, diaree, alopecie, leucopenie (mai puțin de 3000 / μl), pancitopenie, amețeli, pneumonită interstițială; Altele - Hematocrit redus, cefalee, infecție (inclusiv tractul respirator superior), anorexie, artralga, durere toracică, tuse, disurie, disconfort în ochi, sângerare, febră, transpirație înaltă, sună în urechi, selecție vaginală. În tratamentul psoriazisului: Alopecia, fotosensibilitate, senzație de ardere a pielii, plăci erozive dureroase pe piele. În tratamentul artritei reumatoidului juvenil: Îmbunătățirea activității transaminazei "hepatice" (14%), încălcarea funcției tractului gastrointestinal (11%), inclusiv. Greață, vărsături, diaree, stomatită (2%), leucopenie (2%), cefalee (1,2%), alopecie (0,5%), amețeli (0,2%), erupție cutanată (0,2%).

Supradozaj

Simptome:simptomele specifice sunt absente. Diagnosticat pe conținutul de metotrexat în plasmă.

Tratament:administrarea imediată a folinatului de calciu pentru neutralizarea acțiunii mielotoxice a metotrexatului (în interior, in / m sau in / c). Doza de calciu folinat trebuie să fie cel puțin egală cu doza de metotrexat, trebuie administrată în prima oră; Dozele ulterioare sunt injectate după cum este necesar. Creșterea hidratării corpului, urina este testată pentru a evita caderea în precipitatul medicamentului și a metaboliților săi în tractul urinar.

Interacțiuni cu alte medicamente

Acțiunea îmbunătățită și prelungită a metotrexatului, care duce la intoxicație, contribuie la utilizarea simultană a AINS, barbiturice, sulfonamide, corticosteroizi, tetracicline, trimetoprime, clorimfenicol, para-aminobenzoic și acizii para-aminhiprupulari, sonda. Crește concentrația de acid uric în sânge, prin urmare, în tratamentul pacienților cu hipericemie concomitentă și guta, poate fi necesară corectarea dozei de medicamente anti-dozare (allogurinol, colhicolină, sulfinpirocon); Utilizarea medicamentelor contracourse uricosurice poate crește riscul de nefropatie asociat cu formarea crescută a acidului uric pe fundalul tratamentului cu metotrexat (de preferință utilizează alopurinolul). AINS pe fundalul unor doze mari de metotrexat măresc concentrația și încetini eliminarea acestuia din urmă, ceea ce poate duce la o rată a mortalității de la intoxicație hematologică și gastrointestinală severă. Se recomandă oprirea recepției fenilbuzonei în 7-12 zile, pyroxicamul în 10 zile, dyphlunizale și indometacin timp de 24-48 ore, ketoprofen și AINS cu un T1 / 2 cu 12-24 ore scurte înainte de perfuzia de metotrexat în moderată și doze mari și timp de cel puțin 12 ore (în funcție de concentrația de metotrexat din sânge) după capătul său. Îngrijirea trebuie luată atunci când este combinată cu doze mici de metotrexat (este posibil să se reducă îndepărtarea canalelor renale metotrexate). LS, blocarea secreției canalului (de exemplu, probenacid), creșteți toxicitatea metotrexat prin reducerea rinichilor acesteia. Retinodes, azatioprin, sulfasalazină, etanol etc. Medicamentele hepatotoxice cresc riscul de hepatotoxicitate. Apartamentele care conțin apartamente (inclusiv polivitaminele) reduc efectul toxic al metotrexat asupra măduvei osoase. Asparaginaza reduce severitatea acțiunii antitumorale a metotrexat prin inhibarea replicării celulare. Anestezia care utilizează oxidul dinitrogen poate duce la dezvoltarea mielosupresiei și stomatitei severe imprevizibile. Aciclovir pentru administrare parenterală pe fundalul administrației intratecale de metotrexat mărește riscul tulburărilor neurologice. Acidul folic și derivații săi reduc eficiența. Îmbunătățește efectul anticoagulanților indirecți (derivați ai kumarinului sau indandonării) și crește riscul de sângerare. Preparatele grupului Penicillin reduc clearance-ul renal al metotrexatului. Cu ajutorul utilizării simultane a metotrexatului și a asparaginazei, este posibilă blocarea acțiunii metotrexate. Nomomicina (pentru admisie) poate reduce absorbția metotrexatului (pentru admisie). Preparatele care cauzează modificări ale sângelui patologic sunt îmbunătățite de leucopenie și / sau trombocitopenie, dacă aceste medicamente au același lucru cu metotrexatul, efectul asupra funcției măduvei osoase. Alte medicamente care cauzează opresiunea funcțiilor măduvei osoase sau terapia cu radiații potențează efectul și asuprirea aditivului funcția măduvei osoase. Un efect citotoxic sinergic cu Cytarabin este posibil cu o utilizare simultană. La mai mulți pacienți cu psoriazis sau micoză în formă de ciuperci tratați cu metotrexat în combinație cu terapia PUVA (Metoksalen și OZN), cancerul de piele a fost dezvăluit. Combinația cu radioterapie poate crește riscul de măduvă osoasă. În combinație cu vaccinuri virale vii, poate provoca intensificarea procesului de replicare a virusului vaccinului, sporirea efectului secundar al vaccinului și reducerea producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinurilor vii și inactivate.

Caracteristicile aplicației

Nu ar trebui să fie supus iradierii solare neprotejate prea lungi sau abuzului lampa UFO (reacția fotosensibilizării este posibilă). Este necesar ca nerespectarea imunizării (dacă nu este aprobată de medic) în intervalul de la 3 la 12 luni după administrarea medicamentului; Membrii Familiei Dr. a pacientului care trăiesc cu el ar trebui să fie abandonați să imunizeze un vaccin oral împotriva poliomielii (evitați contactele cu persoane care obțin un vaccin împotriva poliomielită sau purtând o mască de protecție care închide nasul și gura).

Precauții

Ar trebui să evităm concepția în timpul tratamentului cu metotrexat și după aceasta (bărbați - 3 luni după tratament, femeile sunt cel puțin un ciclu de ovulație). După cursul tratamentului, metotrexatul este recomandat să utilizeze calciul folinat pentru a reduce efectele toxice ale dozelor mari de medicament. Pentru detectarea în timp util a simptomelor de intoxicație, este necesar să se controleze starea de sânge periferic (numărul de leucocite și trombocite: în primul rând în ziua, apoi la fiecare 3-5 zile în prima lună, apoi 1 timp în 7-10 zile , în timpul perioadei de remisie - 1 timp în 1-2 săptămânal), activitatea transaminazelor hepatice, funcția renală, conduce periodic radioscopia organelor toracice. Controlul asupra stării de formare a Bese-Brain este recomandat înainte de tratament, 1 timp în timpul perioadei de tratament și la sfârșitul cursului. Odată cu dezvoltarea diareei și a stomatitei ulcerative, tratamentul cu metotrexat trebuie întrerupt, datorită riscului ridicat de a dezvolta enterite hemoragice și stropirea peretelui intestinal.

Metotrexatul poate duce potențial la dezvoltarea simptomelor hepatotoxicității acute sau cronice (inclusiv la fibroză și ciroză hepatică). Hepatotoxicitatea cronică este, de obicei, evoluează după o utilizare îndelungată a metotrexatului (de obicei timp de 2 ani sau mai mulți) sau realizează o doză cumulată totală de cel puțin 1,5 g și poate duce la un rezultat nefavorabil. Efectul hepatotoxic poate fi, de asemenea, datorită unei istorice concomitente împovărate (alcoolism, obezitate, diabet zaharat) și vârstă înaintată. Pentru a evalua funcția hepatică, împreună cu parametrii biochimici, biopsia hepatică este recomandată înainte de începerea sau după 2-4 luni după începerea tratamentului; cu o doză totală cumulată de 1,5 g și după fiecare suplimentară de 1-1,5 g. Cu fibroza moderată a ficatului sau orice grad de ciroză, tratamentul metotrexat este anulat; Când fibroza, forma luminii recomandă, de obicei, biopsia repetată după 6 luni. În timpul terapiei inițiale, sunt posibile modificări hepatice histologice minore (inflamația portalului nesemnificativ și schimbările de grăsime), ceea ce nu este un motiv pentru refuzul sau încetarea tratamentului, dar indică necesitatea de a respecta prudență atunci când se utilizează medicamentul.

Nu utilizați data de expirare specificată pe ambalaj.

Forma de dozare: & nbspcomprimate acoperite cu coajă Structura:

Un comprimat conține:

substanta activa:metotrexat (în ceea ce privește substanță 100%) - 2,50 mg;

excipienți:sakharoza (zahăr) - 43,97 mg, cartofi de amidon - 21,82 mg, talc - 0,68 mg, stearat de calciu - 0,34 mg, crosspovidonă - 0,34 mg, povidonă - 0,35 mg. Compoziția carcasei: zaharoză (zahăr) - 32,5865 mg, hidrat de hidroxicarbonat de magneziu - 20,4570 mg, făină de grâu - 16,1440 mg, povidonă - 0,1660 mg, gelatină - 0,1380 mg, colorant azorubin E 122 (CARMUZIN, colorant acid roșu 2C) - 0,0166 mg, dioxid de titan 171 - 0,4500 mg, ceară - 0,0279 mg, talc - 0,0140 mg.

Descriere: Comprimate duble duble rotunde acoperite cu o cochilie de la roz până la darkoroză; Două straturi de coajă și nucleu sunt vizibile pe secțiunea transversală. Strat de coajă de la roz până la stratul roz și alb închis. Nucleul de la galben galben la portocaliu. În aparență ar trebui să corespundă XF XI, mințit. 2, p 154. Grup farmacoterapeutic:Agent antitumor, antimetabolit ATH: & nbsp

L.01.b.a. Analogi de acid folic

L.01.b.a.01 Methotrexat

Farmacodinamică:

Mijloacele antitumorale, citostatice ale grupului antimetabolit suprimă dihidrofolatada, care este implicată în restaurarea acidului dihidrofoliic în acid tetrahidrofoliic (purtătorul fragmentelor de carbon necesare pentru sinteza nucleotidelor purine și a derivaților acestora).

Inhibă sinteza, reprarația ADN-ului și mitoza celulară. Țesăturile de luptă-foliferizare sunt deosebit de sensibile: celulele tumorilor maligne, măduva osoasă, celulele embrionare, celulele epiteliale ale mucoasei intestinale, vezica urinară, cavitatea orală. Împreună cu antitumoratul, are un efect imunosupresiv.

Farmacocinetica:

În timpul administrării orale depinde de doză: când primește 30 mg / m.2 Este bine absorbit, biodisponibilitate medie - 60%. Aspirația este redusă atunci când se ia în doze mai mari de 80 mg / m.2 .

La copiii cu leucemie, absorbția variază de la 23% la 95%. Timpul de realizare a concentrației maxime (fani) - de la 40 de minute la 4 ore. Alimentele încetinește aspirația și reduce stivele. Comunicarea cu proteine \u200b\u200bplasmatice este de aproximativ 50%, în principal cu albumină.

După distribuirea în țesuturi, concentrațiile ridicate de metotrexat sub formă de poliglutamați se găsesc în ficat, rinichi și în special în splină, în care poate fi ținută timp de câteva săptămâni sau chiar luni.

Când luați dozele terapeutice, practic nu penetrează bariera hematorecencece. Pătrunde în laptele matern.

După administrarea orală, flora intestinală este parțial metabolizată, partea principală este în ficat (indiferent de calea administrației) pentru a forma o formă de poliglutamină activă farmacologic, inhibând, de asemenea, dihidrocholat-hidrocratază și sinteza timidinei. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) la pacienții care primesc mai puțin de 30 mg / m.2 Medicamentul, în faza inițială, este de 2-4 ore și în faza finală (care este lungă) - 3-10 ore atunci când se utilizează mici și 8-15 ore - când se utilizează doze mari de medicament. În insuficiența renală cronică, ambele faze de îndepărtare a medicamentului pot fi în mod semnificativ prelungite.

Se îndepărtează în principal de rinichi într-o formă neschimbată prin filtrare glomerulară și secreția tubulară, cu bilă cu până la 10% (urmată de reabsorbție în intestin). Îndepărtarea medicamentului la pacienții cu afecțiuni renale, ascite pronunțate sau transdeatate este în mod semnificativ încetinită. Când re-administrarea se acumulează în țesuturi sub formă de poliglutamați.

Indicații:

Leucemie limfoblastică acută și limfom non-Hodgkinsky;

Tumorile trofoblastice;

Micaoza de ciuperci în etape îndepărtate;

Forme grele de psoriazis;

Artrita reumatoidă (cu ineficiența altor metode de terapie).

Contraindicații:Utilizarea metotrexatului este contraindicată în timpul sarcinii și în timpul perioadei de alăptare, cu schimbări pronunțate în funcție de rinichi și ficat, cu tulburări hematologice (cum ar fi hipoplazia măduvei osoase, leucopenia, trombocitopenia, anemia), cu o etapă acută de boli infecțioase, Sindromul de imunodeficiență, cu sensibilitate ridicată la metotrexat sau alte componente ale tabletei, copiii sub 3 ani. Cu grija:ASCITE, efuzia populației, boala ulcerativă a stomacului și duodenului, colita ulcerativă, deshidratarea, guta sau nefrolitiaza într-o anamneză, radioterapie anterior, sau chimioterapie, boli infecțioase de natură virală, fungică sau bacteriană. Sarcina și alăptarea:Are acțiune teratogenă: este capabil să provoace moartea fătului, deformări congenitale. Dacă femeia a devenit însărcinată în timpul tratamentului cu metotrexat, problema întreruperii sarcinii datorită riscului de efecte secundare asupra fătului. Se remarcă cu laptele matern, pentru perioada întregului curs de tratament, alăptarea trebuie întreruptă. Metoda de utilizare și doză:

Metotrexatul în tablete sunt utilizate în interior. Dozele și termenii de tratament sunt stabiliți individual în funcție de schema de chimioterapie.

Tumorile tropofoblastice:

15-30 mg în interiorul zilnic în 5 zile cu un interval în una sau mai multe săptămâni (în funcție de semnele de toxicitate). Cursurile de tratament se repetă de obicei de la 3 la 5 ori.

50 mg 1 în 5 zile cu un interval de cel puțin o lună. Cursul de tratament necesită 300-400 mg.

Leucemia limfoblastică acută (ca parte a terapiei cuprinzătoare):

3,3 mg / m.2 În combinație cu prednisonul până la remisie, apoi 15 mg / m.2 De 2 ori pe săptămână sau 2,5 mg / kg la fiecare 14 zile.

Limfom non-Hodgkinsky (ca parte a terapiei complexe):

15-20 mg / m.2 pentru 1 recepție de 2 ori pe săptămână;

7,5 mg / m.2 Zilnic în termen de 5 zile.

Artrita reumatoida:

Doza inițială este de obicei de 7,5 mg o dată pe săptămână, care este acceptată simultan sau este împărțită în trei recepții la un interval de 12 ore. Pentru a obține un efect optim, doza săptămânală poate fi mărită, în timp ce acesta nu trebuie să depășească 20 mg. Atunci când se realizează un efect clinic optim, trebuie pornită o scădere a dozei până când se obține cea mai mică doză eficientă. Durata optimă a terapiei nu este cunoscută. Cu artrita cronică juvenilă pentru copii, doze de 10-30 mg / m2 / săptămână (0,3-1 mg / kg) sunt eficiente.

Psoriazis:

Terapia cu metotrexat se efectuează în doze de la 10 la 25 mg pe săptămână. Doza este de obicei crescând treptat, când se atinge efectul clinic optim, o doză scade pentru a obține cea mai mică doză eficientă.

Micaoza de ciuperci:

25 mg de 2 ori pe săptămână. Reducerea dozei sau anularea administrării medicamentului este determinată de indicatorii de reacție și hematologici ai pacientului.

Efecte secundare:

Din sistemul de hematopopitare:anemie (inclusiv aplastică), trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, eozinofilie, pancitopenie, boli limfoproliferative, hipogamaglobulinemie, limfadenopatie.

Din sistemul digestiv:anorexie, greață, vărsături, stomatită, gingivită, faringită, enterită, leziuni erozive-ulcerative și sângerări din tractul gastrointestinal (inclusiv Melen, hematimeses), hepatotoxicitate (hepatită acută, fibroză și ciroză hepatică, insuficiență hepatică, hipoalbuminemie, creșterea activității " Transaminaz), pancreatită.

Din sistemul nervos:cefalee, amețeli, somnolență, dizartrie, afazie, hemipareză, pareză, crampe; când este utilizat în doze mari - întreruperea tranzitorie a funcțiilor cognitive, labilitatea emoțională; Sensibilitate craniană neobișnuită, encefalopatie (inclusiv leicoentefalopatie).

Din corpul viziunii: Conjunctivita, încălcarea vederii (inclusiv orbirea tranzitorie).

Din partea sistemului cardiovascular: Pericardita, efuziunea pericardică, scăderea tensiunii arteriale (tensiunea arterială), tromboembolismul (inclusiv tromboza arterială, tromboza cerebrală, tromboza venelor profunde, tromboză retină, tromboflebită, embolismul pulmonar).

Din sistemul respirator: Rar - fibroza plămânilor, insuficiența respiratorie, alveolita, pneumonita interstițială (inclusiv fatală), boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC), simptomele pneumoniei interstițiale potențial grave - tuse uscată nu productivă, umflată, febră.

Din sistemul urogenital: Nefropatia grea sau insuficiența renală, azotemia, cistita, hematuria, proteinuria, încălcarea spermei și ovogeneza, oligospermia tranzitorie, reducerea libidoului, impotența, dismenoreea, descărcarea vaginală, ginecomastia, infertilitate, avort spontan, moartea fetală, defectele de dezvoltare fetală.

Din partea pielii:erupția eritematoasă, mâncărime a pielii, urticarie, fotosensibilitate, a afectat pigmentarea pielii, alopecia, ekchimoza, teangactasia, acnee, furcuculese, eritem multiform (inclusiv sindromul Stevens-Johnson), necroliza epidermică toxică, ulcerația și necroza pielii, dermatită exfoliativă. În tratamentul psoriazisului - sentimentul de ardere a pielii, plăci erozive dureroase pe piele.

Din sistemul musculoscheletal: Arthralgia, Malgia, Osteoporoză, osteonecroză, fracturi.

Tompeții: limfom (inclusiv reversibil).

Reacții generale:reacții alergice până la un șoc anafilactic, vasculită alergică, sindrom de liză, tumoare, necroză a țesuturilor moi, decesul brusc, infecțiile oportuniste care pun în pericol viața (inclusiv pneumonia pneumatică), infecția cu citomegalovirus (CMV), sepsis (inclusiv Pneumonia), sepsis (inclusiv inclusiv fatale), nocardioză, histopommoză, criptococoză, infecții cauzate de herpes zoster și herpes simplex (inclusiv herpes diseminat), diabet, transpirație crescută.

Supradozaj:

Nu există simptome specifice ale supradozajului metotrexat, diagnosticate cu concentrația de metotrexat în plasmă.

Tratament: Introducerea unui antidot specific - folinatul de calciu este imediat posibilă, de preferință în prima oră, într-o doză egală sau mai mare decât doza de metotrexat; Dozele ulterioare sunt introduse după cum este necesar, în funcție de concentrația de metotrexat în ser. Pentru a preveni precipitarea metotrexat și / sau a metaboliților săi în canalele renale, hidratarea se efectuează hidratarea și stadializarea urinei, care accelerează îndepărtarea metotrexatului. Pentru a minimiza riscul de nefropatie, ca urmare a formării precipitațiilor medicamentului sau a metaboliților săi în urină, este necesar să se determine suplimentar pH-ul de urină înainte de fiecare introducere și la fiecare 6 ore pe parcursul întregii perioade de utilizare a utilizării Folinaciul de calciu ca antidot până când concentrația de metotrexat în plasmă nu va fi sub 0, 05 μmol / l, pentru a furniza pH-ul de peste 7.

Interacţiune:

Mărește activitatea anticoagulantă a derivaților cumarinei sau a indandonării și / sau crește riscul de sângerare prin reducerea sintezei în ficatul factorului procoagulant și încălcarea trombocitelor.

Crește concentrația acidului uric în sânge, prin urmare, în tratamentul pacienților cu hipermemie și gută concomitentă, poate fi necesară corectarea dozei de medicamente anti-protagric (, sulfinpirazonă); Utilizarea anti-dictorilor uricosurici poate crește riscul de nefropatie asociat cu formarea crescută a acidului uric pe fundalul tratamentului cu metotrexat (de preferință utilizării). Recepția simultană a salicilaturilor, fenilbutazonă, fenitoină, sulfonilamide, derivați de sulfoniluree, acid aminobenzoic, piperitamină sau trimetopris, un număr de antibiotice (penicilină), anticoagulante indirecte și medicamente hipolipidemice () îmbunătățește toxicitatea prin extrudarea metotrexat datorită albuminei și / sau a Scăderea secrețiilor de canal care, în unele cazuri, pot determina dezvoltarea unei acțiuni toxice severe, uneori chiar și cu moartea.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pe fundalul unor doze mari de metotrexat măresc concentrația și încetinind eliminarea acestuia din urmă, ceea ce poate duce la o rată de deces de la intoxicație hematologică și gastrointestinală severă. Se recomandă oprirea recepției fenilbutazonei timp de 7-12 zile, piroxicamul în 10 zile, difluorizează și indometacinul timp de 24-48 ore, ketoprofen și AINS cu o scurtă T1 / 2 cu 12 ore înainte de perfuzia de metotrexat în moderată și doze mari și timp de cel puțin 12 ore (în funcție de concentrația de metotrexat din sânge) după capătul său. Îngrijirea trebuie luată atunci când este combinată cu doze mici de metotrexat (este posibil să se reducă îndepărtarea canalelor renale metotrexate). Medicamente care blochează secreția tubulară (de exemplu, probenecidul) măresc toxicitatea metotrexat prin reducerea rinichilor.

Antibiotice, slab absorbite în tractul gastro-intestinal (tetracicline), reduce absorbția metotrexatului și a încălca metabolismul datorită suprimării mineritului intestinal normal.

Retinodele și alte medicamente hepatotoxice ridică riscul de hepatotoxicitate.

L-asparaginaza reduce severitatea acțiunii antitumorale a metotrexat prin inhibarea replicării celulare.

Anestezia care utilizează oxidul dinitrogen poate duce la dezvoltarea mielosupresiei și stomatitei severe imprevizibile.

Utilizarea Cytarabinei cu 48 de ore înainte sau în decurs de 10 minute de la începutul terapiei, metotrexatul poate determina dezvoltarea unui efect citotoxic sinergide (corectarea modului de dozare este recomandată pe baza controlului indicatorilor hematologici).

Medicamentele hematotoxice ridică riscul de hematotoxicitate metotrexată.

Metotrexa reduce clearance-ul teofilic.

Neomicina pentru admisie poate reduce absorbția metotrexatului.

La mai mulți pacienți cu psoriazis sau micoză în formă de ciuperci, obținerea unui tratament cu metotrexat în combinație cu PUVE-TERAPIE (și iradiere ultravioletă (UFO)), cancerul de piele a fost dezvăluit.

Combinația cu radioterapie poate crește riscul de măduvă osoasă. Poate reduce răspunsul imun la vaccinare cu vaccinuri virale vii și inactive.

Numirea de amiodaronă la pacienții care primesc terapie cu metotrexat pentru psoriazis poate provoca expansiunea pielii.

Instrucțiuni Speciale:

Metotrexatul este un medicament citotoxic, deci trebuie luată în considerare precauție. Medicamentul trebuie să fie numit de un medic care are experiență în utilizarea metotrexat și familiarizat cu proprietățile și caracteristicile acțiunii sale. Datorită evoluției posibile a reacțiilor adverse grele și chiar fatale, pacienții trebuie să fie pe deplin informați de către medic cu privire la posibilele riscuri și măsuri de siguranță recomandate. Pentru trecerea terapiei de către pacienții metotrexați, trebuie efectuată o observație adecvată, astfel încât semnele posibilelor efecte toxice și reacțiile adverse să fie dezvăluite și evaluate în timp util.

Înainte de începerea sau reluarea tratamentului cu metotrexat, o analiză globală completă a sângelui a fost efectuată cu determinarea nivelurilor de trombocite, un test de sânge biochimic cu determinarea valorilor enzimelor hepatice, bilirubinei, albuminei serice, examinării radiografice a pieptului, studiul Funcția renală, dacă este necesar, testele pentru tuberculoză și hepatită.

Pentru detectarea în timp util a simptomelor de intoxicare, este necesar să se controleze starea sângelui periferic (numărul de leucocite și trombocite: mai întâi într-o zi, apoi la fiecare 3-5 zile în prima lună, apoi 1 timp în 7-10 zile , în timpul perioadei de remisiune - 1-2 săptămânal în 1-2 săptămânal), activitatea "ficatului" transaminazelor, funcția renală (azotul uree, clearance-ul creatininei și / sau creatinina serică), concentrația acidului uric seric în ser, conductă periodic radiografia Organele toracice, examinarea mucoasei orale și a faringerii pentru ulcerații înainte de fiecare aplicație. Controlul asupra stării de măduvă osoasă se recomandă efectuarea înainte de tratament, 1 timp în timpul perioadei de tratament și la sfârșitul cursului.

Metotrexatul ar putea duce la dezvoltarea simptomelor de hepatotoxicitate acută sau cronică (inclusiv fibroză și ciroză, ficat). Hepatotoxicitatea cronică este, de obicei, evoluează după o utilizare îndelungată a metotrexatului (de obicei timp de 2 ani sau mai mulți) sau obține o doză cumulată totală de cel puțin 1,5 g și poate duce la un rezultat negativ. Efectul hepatotoxic poate fi, de asemenea, datorită unei istorici concomitente, concomitente (alcoolism, obezitate, diabet zaharat) și bătrânețe. Având în vedere efectele toxice ale medicamentului asupra ficatului în timpul tratamentului, este necesar să se abțină de la numirea altor medicamente hepatotoxice, cu excepția cazurilor de necesitate evidentă. Pentru pacienții care găzduiesc alte preparate hepatotoxice (de exemplu), este necesară o observație atentă.

Pentru a evalua funcția hepatică, împreună cu parametrii biochimici, biopsia hepatică este recomandată înainte de începerea sau după 2-4 luni. după începerea tratamentului; cu o doză totală cumulată de 1,5 g și după fiecare suplimentară de 1-1,5 g. Cu fibroza moderată a ficatului sau orice grad de ciroză, tratamentul metotrexat este anulat; Când fibroza, forma luminii recomandă, de obicei, biopsia repetată după 6 luni. În timpul terapiei inițiale, sunt posibile modificări hepatice histologice minore (inflamație portalului minor și modificări de grăsime), care nu este un motiv pentru refuzul sau întreruperea tratamentului, dar indică necesitatea de a respecta prudență la aplicarea medicamentului.

Odată cu dezvoltarea diareei și stomatitei ulcerative, terapia cu metotrexat trebuie întreruptă din cauza riscului ridicat de apariție a enteritei hemoragice și a rotirii peretelui intestinal, care poate duce la moartea pacientului.

Nu ar trebui să fie supus iradierii solare neprotejate prea lungi sau abuzului lampa UFO (reacția fotosensibilizării este posibilă).

Datorită impactului asupra sistemului imunitar, acesta poate agrava reacția la vaccinare și poate influența rezultatele testelor imunologice. Este necesar ca nerespectarea imunizării (dacă nu este aprobată de medic) în intervalul de la 3 la 12 luni după administrarea medicamentului; Unii membri ai familiei pacientului care trăiesc cu el ar trebui să fie abandonați din imunizarea vaccinului de polio oral (evitați contactele cu persoane care obțin un vaccin împotriva poliomielitei sau purtând o mască de protecție care închide nasul și gura). Pacienții vârstei copiilor de ambele sexe și partenerii lor ar trebui să aplice măsuri de contracepție fiabile în timpul tratamentului cu metotrexat și după tratament timp de cel puțin 3 luni - bărbați și cel puțin un ciclu de ovulație - femei.

După cursul tratamentului cu doze mari de metotrexat pentru a reduce toxicitatea, se recomandă utilizarea folinatului de calciu.

Impactul asupra capacității de a controla TRACC. cf. Și meh.:Deoarece este capabil să influențeze sistemul nervos central (senzația de oboseală, amețeli), pacienții care iau medicamentul trebuie să fie abredienți de la gestionarea vehiculelor sau de mecanismele potențial periculoase. Formularul / doza de eliberare:Comprimate acoperite cu coajă, 2,5 mg. Ambalaj:

10 comprimate în ambalajul celular contur din polivinil clorură și folie lăcuită cu aluminiu imprimate.

50 de comprimate în băncile polimerice complete cu capace.

Fiecare bancă, 5 pachete celulare de contur, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare:

În locul protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate: 3 ani. Nu utilizați după data de expirare indicată pe ambalaj. Condiții de concediu din farmacii:Pe bază de rețetă Număr de înregistrare:P N000970 / 01 Data Înregistrării:25.01.2011 / 15.08.2017 Data executiei:Durabil Proprietarul certificatului de înregistrare:Valentine Farm, PJSC Rusia Producator: & nbsp Reprezentare: & nbspValentine Farm, PJSC Rusia Data actualizării informațiilor: & nbsp10.05.2018 Instrucțiuni ilustrate

Nu, nu, astăzi vom discuta deloc despre goodwinul mare și teribil din orașul Emerald) Methotrexat ... ceea ce nu este atribuit acestui medicament, de îndată ce nu se numește (chimioterapie periculoasă, otravă teribilă și panică, Și este doar cele mai modeste epitete). Frica de metotrexat uneori chiar mai mult decât în \u200b\u200bfața bolii reumatice în sine. Pacienții îl urăsc în secret și visează la un "pEeze" cât mai curând posibil, de a atrage imagini teribile de rău ireparabilă corpului în imaginație. Între timp, metotrexatul este unul dintre principalele medicamente utilizate în reumatologie. Deci cine este el: un prieten sau un inamic? Teama sau luați fără frică? Vom înțelege astăzi ...

Printre medicamentele moderne utilizate pentru tratament și alte boli reumatice, metotrexatul ocupă un loc special. Chiar și la începutul anilor 80 ai secolului trecut, au fost efectuate mai multe teste clinice ale eficacității medicamentului într-o doză de 7,5-15 mg / săptămână, iar mai târziu la 25 mg / săptămâni la pacienții cu artrită reumatoidă. Eficacitatea clinică a medicamentului și dependența sa de doză a fost evaluată. Până la începutul anilor '90, metotrexatul a fost considerat o rezervă de droguri, care a început să fie tratată cu ineficiența altor medicamente antiinflamatoare (BPVL). În prezent, metotrexatul a primit starea "standardului de aur" printre BPHP utilizat pentru a trata artrita reumatoidă, cred că ați auzit această expresie de mai multe ori. Conform estimărilor preliminare, numai pentru tratamentul artritei reumatoide, metotrexatul este utilizat mai mult de o jumătate de milion de pacienți (!) Pacienți. Locul unic de metotrexat în tratamentul artritei reumatoide este determinat de mai multe circumstanțe.

În primul rând, eficacitatea metotrexatului a fost confirmată într-un număr mare de cercetări și observații controlate deschise. Sa demonstrat că, în tratamentul metotrexat, eficacitatea rămâne mai lungă, iar toxicitatea este mai puțin pronunțată decât atunci când se utilizează alte medicamente de bază. În Rusia, metotrexatul pentru tratamentul pacienților cu artrită reumatoidă, inclusiv opțiunile sale timpurii, este utilizat începând din 1984, durata maximă a terapiei continue este de 28 de ani (în medie - 14,8 ani) (în conformitate cu Institutul de Reumatologie al Reumatologiei). Potrivit reumatologilor australieni, 75,4% dintre pacienți utilizează metotrexat mai mult de 6 ani și 53% mai mult de 12 ani. Rezultatele preliminare indică avantajele farmacoeconomice ale metotrexat la alte medicamente antiinflamatoare de bază. În plus, există studii care confirmă mortalitatea mai mică cu terapia pe termen lung prin metotrexat în comparație cu alte medicamente de bază.

Locul unic de metotrexat în tratamentul artritei reumatoide este determinat de faptul că este în prezent unul dintre cele mai eficiente BPLP standard și poate fi atribuită în orice etapă a artritei. Se caracterizează prin cea mai mare durată de utilizare continuă și pur și simplu eliberării. Pentru terapie, metorexatul este caracterizat de reacții toxice bine cunoscute și controlate (!!!), precum și un cost relativ scăzut de tratament.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al metotrexat este proprietățile sale anti-fly. Activitatea antiinflamatorie a dozelor relativ scăzute de medicament (10-20 mg / săptămâni), spre deosebire de doze ultra-mari (100-1000 mg / m2), este implementată datorită activității derivatelor sale capabile să inducă Formarea unui puternic mediator antiinflamator - adenozină. Efectele dependente de adenozină ale metotrexatului includ scăderea sintezei citokinelor proinflamatorii ale interleukinei-6, -8, -10, factorul de necroză tumorală (FNO) etc. Aceste efecte fac posibilă examinarea metotrexatului numit pentru Tratamentul bolilor reumatice, nu ca o imunosupresie (imunitate copleșitoare), și mai mult ca un medicament antiinflamator, confirmat de practica clinică. Metotrexatul are o activitate imunomodulatoare evidentă, suprimarea sintezei proinflamatorii și stimularea sintezei substanțelor antiinflamatorii.

Proprietăți farmacologice

Când se iau în interiorul metotrexatului, supus unor schimbări, intră în ficat printr-o venă de poartă. După administrarea metotrexatului într-o doză de 10-25 mg, absorbția medicamentului variază de la 25 la 100% (în medie 60-70%). Concentrația maximă a medicamentului din sânge este realizată în 2-4 ore. Deși recepția metotrexatului cu alimente încetinește realizarea concentrației de vârf, absorbția și biodisponibilitatea acestuia nu se schimbă, astfel încât medicamentul poate fi luat cu alimente. Metotrexatul se leagă de albumină, este îndepărtat în principal de rinichii (80%) și într-o măsură mai mică - ficat (10-30%). Dezvoltarea insuficienței renale duce la o încetinire a eliberării medicamentului și crește toxicitatea acesteia. Metaboliții metotrexat (adică substanțele formate în procesul de transformare în organism) sunt detectate în interiorul celulelor în ≥7 zile după aplicarea unică, care determină frecvența recepției medicamentului o dată pe săptămână.

Efecte secundare

Efectele secundare care se dezvoltă pe fundalul tratamentului cu metotrexat pot fi împărțite în trei grupe principale:

1) Efectele asociate cu deficiența folatului (stomatită, inhibare a formațiunilor de sânge) sunt de obicei corectate atunci când se prescrie acizii folici sau folinic și / sau anularea metotrexatului (temporar sau constantă). Utilizarea metotrexat fără numirea acidului folic este inacceptabilă!

2) reacții alergice care sunt uneori eliminate în timpul întreruperii tratamentului. Spitters astfel de reacții pot fi considerate aspectul unei tuse uscate nemotivate, cu o schimbare rapidă a temperaturii ambientale, de exemplu, atunci când iese din stradă sau, dimpotrivă, dificultăți de respirație;

3) Reacții asociate acumulării metaboliților activi ai medicamentului (leziuni hepatice). Conform analizei meta-analiză a studiilor clinice randomizate randomizate (RCI), frecvența reacțiilor adverse pe fundalul tratamentului metotrexat este de aproximativ 22%, iar la pacienții cărora li sa administrat placebo, 7%.

Gastrointestinal

Greața și vărsăturile apar de obicei în 1-8 zile după primirea metotrexat și dureri de 1-3 zile, dar pot apărea în orice moment tratamentul. În acest caz, este necesară anularea temporară a medicamentului și tranziția la administrarea subcutanată a medicamentului. Cu greață cu încălzire scăzută în ziua primirii medicamentului și / sau a doua zi, se poate aplica motiliul situațional. Metotrexatul poate încetini cicatrizarea stomacului și a ulcerelor duodenale, în special pe fundalul utilizării simultane. Leziunea ulcerului membranei mucoase a secțiunilor superioare ale GCT este o contraindicație relativă în scopul metotrexatului. Pe de altă parte, metotrexatul este preparatul cel mai frecvent și mai accesibil pentru tratamentul artritei, astfel încât detectarea deteriorării ulcerative a membranei mucoase indică numai necesitatea unui tratament orientat și aprofundat anti-SIZA și nu exclude metotrexatul de la terapie . Adesea, pacienții sunt tratați cu succes cu metotrexat fără recurența ulcerelor stomacale acute, mai ales că eficiența metotrexatului este capabilă să anuleze AINS și scade sau dispare o sursă de ulcere stresante ca durere.

Ficat

Cel mai frecvent efect secundar pe fundalul terapiei este o creștere temporară a nivelului de aminotransferază (aloset, asiat) și fosfatază alcalină (SHF). De regulă, concentrația de aminotransferază atinge un maxim după 4-5 zile după administrarea medicamentului și este păstrată în decurs de 1-2 săptămâni. Creșterea de două ori a nivelului de aminotransferază nu este un motiv pentru abolirea metotrexatului, în timp ce o creștere mai semnificativă indică necesitatea reducerii dozei sau întreruperii tratamentului. Cu o creștere multiplă, în plus față de anularea metotrexat, hepatoprotectorii sunt de obicei prescrise. După normalizarea terapiei la nivel de aminotransferază este reluată într-o doză mai mică, iar în doza ulterioară poate fi mărită sau lăsată neschimbată. Date referitoare la probabilitatea cirozei hepatice pe fundalul tratamentului, contradictorii. Există rapoarte că leziunile hepatice împotriva tratamentului cu metotrexat sunt observate mai des la pacienți. Modificările în ficat în timpul examinării morfologice se găsesc doar la 3-11% dintre pacienții care au primit metotrexat peste 2 ani, dar ciroza ficatului se dezvoltă foarte rar (aproximativ 1 la 1000 de pacienți). Controlul regulat al nivelurilor de aminotransferază ca marker de leziune ficatului timpuriu și fiabil este considerat suficient. În acest sens, un refuz complet al pacienților din alcool are o importanță fundamentală! Psoriazisul și suferințele artritei psoriazice au mai adesea o leziune hepatică mai gravă și un nivel mai ridicat de progresie a leziunilor hepatice decât pacienții cu artrită reumatoidă. La factorii de risc ai daunelor hepatice pe fundalul tratamentului includ:

• consumul de alcool,
• lipsa acidului folic
• doza generală de metotrexat și durata terapiei,
• prezența diabetului
• obezitate,
• vârsta vârstnică.

La pacienții cu artrită reumatoidă care au primit metotrexat, controlul nivelului aminotransferazei trebuie efectuat cel puțin o dată în 3 luni!

Metotrexat și hepatită virală

O problemă serioasă este numirea metotrexat în prezența virușilor hepatitei B și / sau C, definiția hepatitei B și C și C sunt incluse în standardele de examinare a pacientului înainte de numirea metotrelului. Cu toate acestea, atunci când se identifică cercetările ulterioare HBSAG sau anti-HCV pentru a determina virusemia și severitatea acesteia, de regulă, nu sunt efectuate. Aparent, examinarea incompletă, precum și absența observațiilor pe termen lung, este adesea cauzele unei atitudini liniștite față de numirea de metotrexați la acești pacienți.

Sistemul de formare a sângelui

Modificările indicatorilor de sânge pe fundalul terapiei cu metotrexat sunt observate relativ rar (nu mai mult de 1-3% din cazuri). Cazurile de leucopenie, trombocitopenie, anemie megaloblastică, sunt descrise pancitopenia. Pancitopenia (adică reducerea tuturor indicatorilor de sânge) este o complicație mortală a terapiei. Severitatea acestei stări se corelează cu o doză de preparat, prezența insuficienței renale, infecția concomitentă, o deficiență de acid folic, o combinație de metotrexat cu alte medicamente toxice. Recepția acidului folic nu exclude dezvoltarea Pancytopeniei, din păcate. Pacienții mai în vârstă sunt supuși celui mai mare risc de apariție a citopeniei severe. Normalizarea formării sângelui după abolirea medicamentului la majoritatea pacienților are loc în decurs de 2 săptămâni, dar în unele cazuri este necesar să se numește doze mari de folat și chiar un factor de colonistimulare. În plus față de citopenie, există o reducere a indicatorilor de sânge, metotrexatul în unele cazuri este capabilă să provoace leucocitoză (adică ridicarea nivelului leucocitelor) fără dezvoltarea infecției.

Complicații infecțioase Pe fundalul terapiei, metotrexat se dezvoltă relativ adesea. Poate fi boli respiratorii recurente, bronșită purulentă, mai puțin frecvent - infecții fungice și virale extraordinar de severe - nocardioză, aspergiloză pulmonară și toxoplasmoză, herpes, criptococoză, pneumonie pneumatică. Dezvoltarea infecțiilor severe reprezintă baza pentru anularea urgentă a metotrexatului. Dar, din fericire, conform unui număr de studii, metoda de lungă durată de metotrexat nu este asociată cu o creștere a riscului de complicații infecțioase.

Teratogenitate

Metotrexatul are embriotoxicitate și are un efect teratogen. Dozele mici de metotrexat pot duce la dezvoltarea defectelor din făt, de exemplu, așa-numitul "sindrom metotrexte". Copiii născuți de la mame care au luat drogul în timpul sarcinii sunt descrise întârzierea dezvoltării și tulburările mintale. Deoarece chiar și doza mică de metotrexat o singură dată poate duce la dezvoltarea defectelor în făt, recepția acestui medicament este contraindicată gravide sau femei care planifică o sarcină! Metotrexat întârziat cu mult timp în celule, astfel încât înainte de concepție, perioada "spălare" este recomandată cel puțin 3-6 luni.

Sistemul cardiovascular

Un avantaj important al metotrexatului, care o deosebește de alte medicamente de bază, este o scădere a riscului care reprezintă cauza principală a decesului prematură cu artrita reumatoidă. Conform literaturii și numeroaselor studii din ultimii ani, la pacienții cu artrită reumatoidă pe fondul tratamentului metotrexat există o scădere a mortalității din complicațiile cardiovasculare (până la 70% !!!) comparativ cu pacienții care primesc alte BPLP. Se presupune că efectul benefic al metotrexatului asupra sistemului cardiovascular poate fi asociat cu formarea de adenozină crescută. Cu toate acestea, mulți pacienți sunt detectați prin hipercolesterolemie (creșterea colesterolului din sânge), ceea ce necesită numirea statinelor. La pacienții cu poliartrită reumatoidă, creșterea concentrației de homocisteină și încălcarea metabolismului său este adesea menționată indiferent de tratament. Hipergomocitemia este considerată un factor de risc al trombozei. Aceasta indică necesitatea unor cercetări prelungite cu evaluarea tuturor factorilor posibile care determină dezvoltarea și progresia patologiei sistemului cardiovascular la pacienți.

Sindromul asemănător gripal sau reacțiile extreme

Cazurile de aspect apar la 24 de ore după primirea durerii metotrexate în îmbinări și mușchi, boala generală, uneori însoțită de febră și în curs de desfășurare de la 1 la 4 zile. Aceste reacții indică necesitatea de a anula tratamentul și sunt considerate a doua rată a motivelor după simptomele gastrointestinale. Unii pacienți au o durere de cap, întreruperea memoriei, luminile. Din păcate, mulți pacienți se plâng de durerea de cap de diferite grade de severitate și reducerea memoriei. Aceasta este o altă zonă care necesită învățarea și determinarea abordărilor la o scădere a frecvenței reacțiilor adverse. Un număr actual de curent foarte limitat de BPHP disponibil și eficient face imposibilă anularea metotrexat la mulți pacienți cu dureri de cap și / sau plângeri cu privire la o anumită reducere a memoriei. În același timp, dezvoltarea unei reacții crescute în toate cazurile necesită abolirea medicamentului.

Metotrexte noduloză

La pacienții cărora li se administrează metotrexat, dezvoltarea nodulilor subcutanați, diferită de nodurile reumatoide cu o dimensiune mai mică și localizare atipică, se numește noduloză metotrexat (formarea nodurilor). De obicei, aceste nodulii atipici sunt localizați la perii. MetoTrext Noduloză se poate dezvolta la pacienți și în timpul iernirii artritei. Există dovezi că scopul hidroxiclorochinei în majoritatea cazurilor duce la regresia nodulelor.

Metotrexat cu artrită psoriazică

Pentru tratamentul artritei psoriazice, metotrexatul se aplică din 1964. În comparație cu alte medicamente de bază, tolerabilitatea metotrexatului este bună, iar frecvența terapiei de întrerupere este mai mică decât atunci când numește alte medicamente. Cu toate acestea, 10-30% dintre pacienți au efecte secundare care necesită anularea medicamentului. Leziunea hepatică se dezvoltă de 3 ori mai des decât atunci când tratează pacienții cu metotrexat cu artrită reumatoidă. Metotrexatul a fost utilizat mult timp pentru tratamentul formelor severe de psoriazis și artrită psoriazică. În prezent, doza de metotrexat este de obicei 20-30 mg / săptămână, doza de susținere - 10-15 mg / săptămâni. Indicații de obicei pentru numirea metotrexat în psoriazis și artrita psoriaiată sunt după cum urmează:

• cursul progresiv rapid al bolii;
• activitate de laborator ridicată;
• dezvoltarea variantelor de piele grele de psoriazis (exudativ, pustular, eritrodermic);
• eficiență scăzută sau portabilitate proastă a AINS și glucocorticoizi; n
• ineficiența altor BPVL.

Încă boala la adulți

Au fost obținute rezultate pozitive ale utilizării metotrexate într-o doză de până la 20 mg / săptămână: îmbunătățirea și dezvoltarea remisiei bolii, o reducere semnificativă a dozei de medicamente hormonale, dinamica pozitivă a indicatorilor de laborator.

Dermatomiosita / polimiosit

Eficacitatea metotrexatului în terapia acestor boli nu depinde de metoda de administrare (orală sau intravenoasă) și este de 50-75%. Metotrexatul este adesea folosit în combinație cu glucocorticoizi. Terapia începe cu o doză mică (7,5-10 mg / săptămână), care este ridicată la 25-30 mg / săptămâni. Cu o tolerabilitate slabă a metotrexatului oral, este prescrisă o metodă intravenoasă de administrare. Alte metode (subcutanate, intramusculare) în aceste cazuri nu sunt permise. Doza de medicament este redusă treptat sub controlul atenți al manifestărilor clinice și a nivelului KFK.

Policalgia reumatică și arterita uriașă

La pacienții în vârstă care suferă de acestea, în tratamentul căruia se utilizează glucoccraticoizi, numirea de metotrexat în doze de 10-12,5 mg / săptămâni într-o serie de studii a fost considerată ca o reducere mai rapidă a dozei de hormoni și menținută iertare.

Utilizarea subcutanată a metotrexatului

În practica clinică, metotrexatul este cel mai adesea folosit oral, dar recent a existat o tendință la o administrare subcutanată mai largă a medicamentului, în special în doze ≥20 mg / săptămână. Fundamentarea teoretică a utilizării subcutanate a metotrexatului este variabilitatea largă a disponibilității sale în timpul administrării orale (20-80%), în timp ce disponibilitatea metotrexatului administrat subcutanat este semnificativ mai mare și mai stabilă. Potrivit unui număr de autori, traducerea pacienților cu administrare orală metotrexat a condus la creșterea activității clinice a bolii în 49-71% din cazuri și la dezvoltarea efectelor secundare nedorite (greață, creșterea nivelului aminotransferazei). În reluarea administrării parenterale a metotrexat, majoritatea pacienților au remarcat normalizarea acestor încălcări. R.K. MoTRA și colab. A analizat rezultatele utilizării parenterale a metotrexatului la 102 pacienți care au luat-o mai devreme spre 7-135 luni și au menționat creșterea efectului clinic, iar scăderea ESR este de aproximativ jumătate dintre pacienți. În 2010, metotrexatul a apărut în Rusia în seringi suspectate pentru administrare subcutanată (metode), care a deschis noi oportunități de optimizare a terapiei artritei reumatoide.

În concluzie, aș dori să subliniez următoarele puncte:

1. Din poziția medicamentelor bazate pe dovezi, metotrexatul este un BPVL, care poate fi utilizat pentru diferite versiuni și durata artritei reumatoide, la pacienții cu artrită nediferențiată, cu artrită reumatoidă timpurie pentru a obține remisia (inducție), cu diverse boli reumatice.
2. Eficacitatea medicamentului, capacitatea de a corecta dozele și frecvența scăzută a reacțiilor de intoleranță ne permite să realizăm terapie continuu de-a lungul anilor.
3. Doza de metotrexat trebuie individualizată, iar terapia se concentrează pe suprimarea activității și progresiei bolii. Tratamentul trebuie pornit cu o doză de 10-15 mg / săptămână, cu o creștere de 5 mg la fiecare 2-4 săptămâni la 25-30 mg / săptămână, în funcție de eficiență și tolerabilitate.
4. Înainte de numirea unui metotrexat, este necesar să se evalueze factorii de risc pentru dezvoltarea unor reacții adverse severe, inclusiv consumul de alcool.
5. Tratamentul prin metotrexat trebuie întrerupt cu cel puțin 3-6 luni înainte de sarcina planificată.
6. Ei bine, și poate cel mai important lucru: succesul și siguranța tratamentului cu metotrexat, precum și atunci când se utilizează alte medicamente depind de parteneriatul medicului și al pacientului. Dacă aveți îndoieli și întrebări - puteți să vă adresați întotdeauna medicului dumneavoastră, nu veți fi obosiți să repetați! Dacă credeți în succesul tratamentului - veți realiza cu siguranță!

În cazul cancerului pulmonar, medicul va oferi cu siguranta medicamente antitumorale pacient. Unul dintre drogurile eficiente și bine dovedite - metotrexate de Vero. Medicamentul are o toxicitate ridicată, deci este necesar să o utilizați corect. Medicii sunt recursați în cele mai extreme cazuri în care tumoarea este malignă. Acesta este prescris într-un complex cu alte medicamente din schema de chimioterapie sau separat. Luați în considerare ce efecte secundare ale medicamentelor și modul de aplicare a injectării metotrexate, într-un articol.

Caracteristicile numirii medicamentului

Soluția metotrexat are un nume latin (metotrexat). Se referă la un grup de animetabolită. Are un efect antitumoral. Disponibil sub forma unei substanțe concentrate pentru injecții de pilulă intramusculară și intravenoasă acoperită cu o coajă. Medicamentul îmbunătățește procesul de recuperare a dihidholului acid, este implicat în transferul fragmentelor de carbon în timpul sintezei proteinelor. Sinteza este încetinită și procesul de creștere a scăzut încetinește. Cel mai mare impact este medicamentul asupra celulelor: formațiuni maligne, membrane mucoase ale tractului gastrointestinal, cavitatea orală și vezica urinară. Se luptă cu o tumoare, dar în același timp are un efect de imunopulație.

Operații de metotrexat includ medicamente: vero metotrexat, zeksat, metode, metotrexat: Lahhema, sodiu, lance, teva, fereyn, ebeye, treskan, trixyl. Prețul medicamentelor este ușor diferit și începe de la 2000 p. Producătorii lor și componentele suplimentare se disting. Metotrexatul se ridică din cele mai blânde și eficiente.

Scopul medicamentului

Soluția metotrexat este prescrisă în următoarele cazuri:

• cancer: capete, glande mamare, plămâni, uter, ovare, vezică vezică urinară, tractul gastro-intestinal, ouă, coajă creierului;
• Leucemie limfipicală;
• berkitta Lifoma;
• forma acută de artrită;
• psoriazis în forma de funcționare;
• artrita reumatoida.

Soluția este prescrisă numai în cele mai extreme cazuri. Deoarece ingredientul activ ucide imunitatea pacientului. În timpul recepției medicamentului, se recomandă să se limiteze contactul cu virușii și bacteriile.

Bunăstarea pacientului se deteriorează, însoțind slăbiciunea constantă și greața.

Contraindicații de medicamente

Medicamentul este toxic, prin urmare are contraindicații multiple:

• Sensibilitate individuală la metotrexatul vero;
• sarcina și copilul care alăptează;
• insuficiență renală și hepatică;
• virus sau boală bacteriană;
• contact cu 10 zile înainte de primul vaccin cu pacienții: moară de vânt, herpes, cortem, porc, rubeolă;
• inflamația tractului și a membranelor mucoase;
• reducerea circulației cerebrale osoase.

Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se studieze infecția bacteriană și virală ascunsă. Metotrexatul Vero va reduce imunitatea și herpesul banal va merge la forma acută.

Timp de câteva zile, înainte de a lua o soluție, limitați contactul cu oamenii, deoarece perioada de incubație a unor viruși și bacterii din organism poate ajunge la o lună, de exemplu, hepatită.

Posibile efecte secundare ale medicamentelor

De la metotrexatul credinței hipecoxicului, atunci are o mulțime de efecte secundare:

• Din partea de circulație a sângelui: o săptămână după începerea recepției, leucopenia este accentuată și producerea de trombocite se deteriorează. Sindromul dispare la o săptămână după anularea soluției.
• Tractul gastro-intestinal răspunde la chimioterapie: scăderea apetitului, vărsăturile, stomatita sub formă de ulcere, greață, ulcer al stomacului, sângerarea în tractul gastrointestinal, uneori se termină cu moartea.
• Din navele și zona nervoasă a corpului: somnolență, migrene, viziune este în creștere, convulsii cu convulsii, încălcarea conștiinței, coordonarea se pierde, uneori o percepție spațială este deranjată. Pentru supradozele la pacienții cu vârsta de peste 55 de ani sau în infectarea cu o boală virală de durere la temperatura dorsală, leșin, la înălțime.
• Din partea urinară și cea totală a corpului: cistită, insuficiență renală, avort spontan pe termen timp, infertilitate. Sarcina este periculoasă în timpul metotrexat al credinței, dezvoltarea incorectă a fătului și moartea intrauterină.
• Reacțiile cutanate ale corpului: erupții cutanate, mâncărime, roșeață, ulcere, acnee. Acoperirea schimbă culoarea pe palidă cu albastru.
• La persoanele predispuse la o reacție alergică: o creștere a temperaturii, manifestări febrice, erupție cutanată și mâncărime, dificultăți de respirație.
• Reacția organelor de vedere: conjunctivită în formă acută, viziunea se deteriorează, cu o supradoză - orbire.
• Sistemul respirator reacționează la medicament după cum urmează: pneumonie, fibroză.
• Ritmul inimii este deranjat, sunt posibile atacuri de tamponadă și pericardic.
• Din alte efecte secundare alocate: o scădere a sistemului imunitar, agravarea diabetului zaharat, a infecțiilor bacteriene și virale imediat după intrarea în organism, acestea provoacă o leziune puternică, deoarece imunitatea nu se poate lupta cu ei. Orice boală, gripa sau ARS intră imediat într-o formă acută, pneumonie.

Puteți atenua efectele secundare numai prin alegerea dozei corecte a medicamentelor. Schema pentru fiecare pacient este selectată în mod individual, participând la medic.

Schema standard de aplicare a medicamentelor

O soluție este introdusă în funcție de forma și doza intravenoasă, intramusculară și în tablete.

Pastilele trebuie consumate înainte de mese, doza este calculată de medicul dumneavoastră. Depinde de complexitatea bolii, greutatea și volumul corpului pacientului.

Doza care depășește 100 mg pe m² a corpului pacientului este introdusă doar intravenos în spital. Pentru pompare, medicamentul este crescat într-o soluție cu pulina de calciu sau deoxastroza 5%, într-un raport de 10 mg pe 1 litru. Dozarea injecțiilor de intramusculare și intravenoase depinde de tipul și complexitatea bolii, categoria de vârstă a pacientului, greutatea corporală. Citiți mai mult Luați în considerare dozarea medicamentului sub forma unei mese:

Numele bolii	Medicamente de dozare
tumorile tropofoblastice	injecții intramusculare, 15-30 mg, timp de 5 zile, un curs se repetă de 3 ori cu un interval de odihnă 7-14 zile.
leucemia limfoblastică	o soluție intravenoasă de 3,3 mg pe 1 m² a corpului în complexul cu prednison, doza de 60 mg, cursul înainte de trecerea bolii în remitere, atunci CU-ul continuă intramuscular cu o doză săptămânală de cel mult 30 de ani mg pe 1 m2 a corpului.
limfom berkitta 1-3 grade	sub forma unei pilule de 10-25 mg în 24 de ore, un curs de 5-9 zile. Trebuie să repetați cursuri la remisiune completă de 3-4 ori, cu o vacanță intermediară pentru săptămâna - jumătate.
limfosarcom 3 severitate	0,600 - 2,5 mg pe zi.
amestecarea ciupercii	soluție intramusculară, 50 mg 1 timp în 7 zile sau 25 mg de două ori pe săptămână.
osteosarcom.	prucnește intravenos, 12 g încet, timp de 4 ore, o dată pe zi.
brain infiltrarea carcasei	pastile, 12 mg pe 1 m² ale corpului, timp de 3-5 zile.
antitumor, cu un cancer pulmonar	traversează intramuscular, 20-40 mg, 1 timp în 7 zile.
artrita reumatoida	pilulele încep cu 75 mg pe săptămână. În cazuri dificile, 2,5 mg intramuscular după 12 ore.

Durata oricărei chimioterapie este necunoscută, depinde de comportamentul a murit. Când boala trece în stadiul de remisie, doza de metotrexat al credinței scade.

Cum acționează metotrexat, concediați în videoclip:

Reguli de recepție

Deoarece chimioterapia este extrem de periculoasă, introduceți soluția este mai bună în instituția medicală. Pacientul ar trebui să cunoască o serie de reguli care să contribuie la maximizarea de un rezultat deplorabil:

1. Când chimioterapia, metotrexatul, vă recomandăm să respectați contracepția. Merită să se protejeze de sarcină: bărbați în timpul procedurii și după aceasta timp de 3-4 luni, femei: cu 2 luni înainte de procedură, în timpul ei și an după.
2. Pentru normalizarea corpului după procedură, trombocitele și limfocitele trebuie monitorizate. Pentru acest timp în 2 zile este necesar să donați sânge.
3. Pentru a reduce toxicitatea medicamentului după primirea cursului, se recomandă utilizarea foliarului de calciu.
4. Înainte de fiecare utilizare, este necesar să inspectați gura și mucoasa nasului, pentru prezența ulcerului în el.
5. Dacă stomatita sau tulburarea intestinală se manifestă sub forma unei diaree sângeroase, cursul este imediat terminat, deoarece majoritatea cazurilor cu fenomene similare cu moartea.
6. Cursul ar trebui să fie amânat la agravarea diabetului zaharat, obezitatea 2-3 grade.
7. În tratament, lucrarea ficatului este verificată, pentru aceasta o dată la 2-3 luni să ia o biopsie.
8. Este imposibil în timpul cursului de a lua plajă sau plajă în solariu.
9. Este imposibil să folosiți medicamente care stimulează sistemul imunitar al organismului, cu o lună înainte de curs și la 2 luni după.
10. Evitați contactul cu persoanele care au suferit vaccinarea polio.
11. De-a lungul cursului și o lună după gură și nas, este pusă o mască de protecție. Copiii mici sunt plasați într-o cameră sterilă specială sterilă.

Chimioterapia aduce întotdeauna o mulțime de efecte secundare neplăcute. Dar fără imposibilă să facă față cancerului. Răbdare și dozare aleasă corespunzător, comemorați tot disconfortul pacientului.

MexicIprum - injecții antioxidante Sulfat de magneziu Instrucțiuni intramusculare pentru începători și profesioniști
Infanrix de droguri antivirale: Instrucțiuni

Terapia medicală este o parte integrantă a tratamentului multor boli inflamatorii. Astfel, medicamentele citostatice sunt adesea prescrise pentru a îndepărta sindromul durerii, reducerea zonei inflamației și suspensiei progresiei bolii prescriu adesea medicamente citostatice. Metotrexatul este un medicament modern nesteroidian, care este prescris de un reumatolog în timpul exacerbării artritei reumatoide, pentru tratamentul psoriazisului și în diagnosticul altor boli autoimune.

Instrucțiuni pentru utilizarea metotrexat

Agentul antitumoral, citostatic din grupul antimetabolitic este utilizat în terapia de bază a artritei reumatoide, pentru a obține remisiune pentru bolile măduvei osoase, pentru tratamentul stadiului incipient al artritei psoriazice. Medicamentul ajută la reducerea intensității sindromului durerii, suspendă procesul inflamator al distrugerii articulației, împiedică împărțirea celulelor canceroase, suprimă inflamația activă. Medicamentul poate fi numit înainte de a efectua un diagnostic precis pentru a elimina primele manifestări ale bolii.

Compoziție și formă de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimat în formă de rotundă în 50 buc., În fiole pentru injecții intramusculare sau subcutanate de 1,5 și 10 ml. Producția de import metotrexate-Ebie este produsă printr-un concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii de 5.10 sau 50 ml. Compoziția detaliată pentru fiecare formă de eliberare este indicată în tabel:

efect farmaceutic

Efectul antitumoral și citostatic al medicamentului este realizat prin încetinirea reparării ADN-ului, a sintezei și a divizării celulare. Țesăturile care au capacitatea ridicată de a crește sunt sensibile: celule embrionare, măduva osoasă, mucus de epitelium și țesutul tumoral. Concentrația maximă a substanțelor active din plasma din sânge este fixată după 30-60 de minute.

Compoziția medicamentelor se descompune la metaboliții din ficat. Anunțat de 90% de rinichi împreună cu urina pe tot parcursul zilei, restul de 10% vin cu bilă. În medie, timpul de înjumătățire este de la 6 la 7 ore, când luați doze mari - 17 ore. Acest proces poate fi oarecum încetinit la pacienții cu funcții hepatice sau renale severe. Metaboliții se pot acumula în ficat, splină, rinichi.

Indicații pentru utilizare

Conform instrucțiunilor, aportul de droguri este recomandabil dacă pacientul are procese însoțite de o diviziune sporită a celulelor imune. Metotrexatul este prescris la:

• leucemie limfoblastică acută;
• limfom non-Hodgkin;
• limfosarcom;
• forme severe de formare a ciupercilor;
• psoriazis;
• sarcomul osteogenic;
• cancer de piele, glande mamare, tractul digestiv, tractul urinar;
• artrita psoriazică;
• artrită reumatică;
• lupus sistemic roșu;
• dermatomyosit;
• neurolekemie;
• tumori troofoblaste.

Metoda de aplicare și dozare

Acest medicament este inclus în multe tratamente de tratament și, prin urmare, calea administrației, cursul terapiei și dozei sunt selectate individual de către medicul de participare. Metotrexatul în fiole este introdus intramuscular, intravenos, intratecal (sub carcasa măduvei spinării) sau intraarterial. Soluții neutilizate, instrumente de administrare, care au fost în contact cu această substanță medicinală, sunt distruse prin ardere.

Medicamentul sub formă de comprimate trebuie administrat pe cale orală, fără a mesteca și bea capsulă cu un număr suficient de apă necarbonată. Pentru a obține rezultatul optim și absorbția rapidă a tabletei, se recomandă să beți într-o oră înainte de începerea mâncării sau după o jumătate sau două ore după mese. Dozele sunt selectate în indicatorii pacientului. Instrucțiunea recomandă ca în stadiile inițiale de tratament, să utilizeze doza de medicament de la 7,5 la 16 mg pe zi. În cazuri severe, doza zilnică standard poate fi mărită imediat.

Dropper.

Dozele mari de medicament, de regulă, mai mult de 100 mg sunt administrate prin perfuzie intravenoasă cu o durată de cel mult 24 de ore. Pentru a accelera procesul, partea din doza prescrisă poate fi introdusă ca o injecție intravenoasă de urgență. La alegerea unei astfel de metode de tratament, pacienții au prescris suplimentar folnoara de calciu pentru a proteja țesuturile normale de influența toxică a ebew metotrexate.

Terapia de protecție începe cu 8-24 ore înainte de introducerea medicamentului principal. Dozele de folnitate de calciu sunt determinate în funcție de volumul picurării:

• La primirea a 100-150 mg timp de 12-24 ore, se introduc 150 mg de folinat, apoi alte 12-25 mg de calciu în injecții sau 15 mg pe cale orală la fiecare 6 ore timp de 2 zile.
• Când tratați doze sub 100 mg, este necesar să luați 1 capsulă a folinosului la fiecare 6 ore timp de 2-3 zile.

Injecții Methotrexat

Injecțiile intravenoase, intramusculare sau intraarteriale sunt prescrise cu tumori trofoblastice, leucemie, artrită reumatoidă. Înainte de introducerea medicamentului, o parte a fluidului spinal este îndepărtată în volumul în care va fi introdus medicamentul. După deschiderea fiolei, medicamentul rămâne stabil timp de 24 de ore, după care medicamentul trebuie eliminat. Zolii cu artrită reumatoidă sunt prescrise o dată pe săptămână, în timp ce medicamentul este administrat în aceeași zi și oră.

Cum să luați metotrexat cu artrită reumatoidă

Efectul medicamentului în tratamentul inflamației cronice a articulațiilor este probabil asociat cu capacitatea sa de a asupri imunitatea. Utilizarea acestui medicament vă permite să restaurați funcția îmbinărilor, să reduceți inflamația și simptomele asociate cu artroza - umflarea, rigiditatea articulațiilor, dureri puternice. Nu există o singură schemă de medicamente.

Pentru a vindeca artrita, medicii prescriu o dozare minimă - 6,5 mg. Apoi, după o terapie cu două sau trei săptămâni, doza este crescută treptat, aducând la 26 mg. Doza recomandată este ținută pe tot parcursul tratamentului, iar diagrama de primire a unui medicament în comprimate rămâne aceeași ca și pentru medicamentul în injecții - 1 timp pe săptămână. Uneori doza zilnică este împărțită în două sau trei tehnici, care sunt necesare cu un interval la ora 12.

Efectul tratamentului în timpul artritei și artrozei nu este realizat imediat, dar după 5-6 luni de la începutul terapiei. Dacă efectul clinic apare prea încet, medicamentul este combinat cu alte mijloace. Tratați tratamentul artritei reumatoide prin metotrexat și acid folic sau medicament:

• ciclosporină;
• leflomide;
• hidroxiclorochina;
• sulfasalazină.

Tratamentul limfomului și leucemiei

Medicamentul este administrat intravenos, intramuscular, intralyumum. Copiii cu diagnostic de leucemie, un medicament este preferabil să se dea în interior cu apă. Pentru adulți doza optimă pentru injectarea de 200-500 mg pe m2 (suprafața corporală). Injecția este făcută de 1 timp pe săptămână, ca în artroza sau artrita. Uneori sunt prescrise la 2,5-5-10 mg zilnic timp de 5 zile. Ingredientele active afectează împărțirea țesăturilor maligne, fără a afecta celulele sănătoase. Utilizarea medicamentului ajută la realizarea remisiei pe termen lung.

Cu psoriazis și micoză

Pentru a prescrie un medicament în tratamentul psoriazisului sau Mikosa în stadiul cronic, pacientul trebuie să respecte deteriorarea pielii la cel puțin 20% și să reduc sensibilitatea florei patogene la alte medicamente sau fotochimie de acțiune locală. Cu psoriazis, comprimatele sunt prescrise la 25 mg pe săptămână. Cu un micose în formă de ciuperci de piele sau cuie, sunt utilizate soluții care sunt injectate la 50 mg o dată intramuscular.

Tratamentul neurolekemiei

Metoda de administrare a metotrexat cu neurolemie este injecțiile inductoare și iradierea capului în doze până la 2400 este bucuroasă. Medicamentul este introdus de 1-2 ori la fiecare 7 zile cu doze de 12 mg pe m2 din zona corpului. În prezența focului extrem al inflamației autoimune, care provoacă apariția unui sindrom puternic de durere și stoarcerea organelor din apropiere, efectuează în plus terapia de radiații locale cu doze 500-2500 este fericit.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul poate fi numit numai de un oncolog care are experiență în realizarea chimioterapiei. Pacientul trebuie notificat în prealabil cu privire la riscul de a dezvolta reacții adverse severe care pot duce la dizabilități și deces. La identificarea unui lichid la un pacient în cavitatea abdominală sau pleurală, acesta trebuie îndepărtat înainte de începerea tratamentului. Când simptomele stomatitei, este necesar să nu mai utilizați acest medicament. Înainte de numirea unui metotrexat, este necesar să se efectueze testele de sânge.

Dacă este necesar, medicamentul trebuie anulat cu o săptămână înainte de data numită de intervenții operaționale și să reia recepția după 14 zile. Femeile de vârstă de reproducere trebuie raportate cu privire la efectul negativ al componentelor medicamentului asupra fructelor și recomandă mijloace eficiente de contracepție. În timpul tratamentului, este necesar să se potrivească cu precauție pentru a efectua o muncă care necesită o concentrare sporită a atenției.

În timpul sarcinii

Acest medicament are proprietăți toxice, este capabil să afecteze negativ sarcina, provoacă deformări congenitale la un copil sau la moartea fătului. În acele situații în care femeia a rămas însărcinată în timpul medicamentelor, trebuie ridicată problema întreruperii sarcinii. Componentele medicamentului se pot acumula în organism și se pătrundă în laptele matern, astfel încât în \u200b\u200bmomentul tratamentului, merită să nu mai alăptați.

În copilărie

În pediatrie, acest medicament este prescris cu prudență atunci când riscurile complicațiilor fără tratament depășesc șansa apariției efectelor secundare. Dozajul medicamentului este selectat individual, pe baza vârstei copilului pacientului:

• nou-născuți și bebeluși de până la 12 luni - până la 6 mg;
• copiii 1-2 sunt prescris la 8 mg;
• copilul 2-3 ani este recomandat să renunțe la 10 mg;
• dozajul optim pentru copii cu vârsta de peste trei ani este de 12 mg.

Metotrexat și alcool

Pentru a reduce riscul de deteriorare a ficatului, nu este recomandat să utilizați simultan metotrexat, alcool și acele medicamente care au crescut hepatotoxicitatea. Neglijarea acestei reguli poate duce la deteriorarea ficatului și la apariția unor reacții imune neprevăzute. În plus, în timpul tratamentului, merită abandonarea mijloacelor de medicină tradițională, care utilizează alcool sau derivații săi.

Interacțiunea medicală

În ziua recepției metotrexat, experții recomandă să abandoneze acele medicamente care elimină inflamația autoimună. Puteți lua AINS în toate celelalte zile ale săptămânii. Următoarele combinații medicinale și consecințele acestora sunt indicate în instrucțiunile de utilizare a medicamentelor.

• tetraciclină orală, cloramphenicola reduce aspirația;
• Fenilbutazonă, diuretice de buclă, peniciline - creșterea toxicității medicamentului;
• Cloramfenicol, pirimetamină - afectează negativ măduva osoasă, încalcă funcția formării sângelui;
• preparatele care provoacă deficitul folicului de calciu, unele medicamente hipolypidemice și anticoagulante sunt capabile să sporească toxicitatea;
• prescripția medicamentelor împreună cu radioterapia crește riscul necrozei țesutului moale;
• Amiodarone - crește riscul de leziuni ale pielii peptice;
• introducerea aciclovirului - contribuie la înfrângerile neurologice.

Efectele secundare ale metotrexatului

Utilizarea medicamentului determină mai multe reacții negative din diferite organe și sisteme:

• formarea sângelui - anemie, scăderea leucocitelor, a trombocitelor;
• sistemul nervos - oboseala rapida, schimbare actiune accentuata, cefalee, insuficiență de somn, confuzie, stări depresive, senzație de ridicare metalică în gură, paralizie;
• organe de viziune - conjunctivită, iritație a membranelor mucoase;
• organe respiratorii - fibroza pulmonară, astmul bronșic, umflarea pulmonară, tuse uscată;
• tract digestiv - stomatită, vărsături, anorexie, diaree;
• sistemul urinar - inflamația vezicii urinare, încălcarea funcțiilor renale, anuria sau oliguria;
• capacul pielii - mâncărime, vasculită, necroză tisulară, ulcere, slăbire, îmbunătățirea sensibilității pielii la lumina soarelui, furunculoza;
• sistem cardiovascular - sângerări, tamponadă de inimă, vasculită;
• sistemul de reproducere este impotența, inflamația vaginului, ulcerului, o perturbare a ciclului menstrual, o scădere a libidoului, separarea de vagin;
• alte manifestări sunt dureri în mușchi, febră, diabet, întreruperea funcțiilor cerebeloase, agravarea infecțiilor cronice.

Supradozaj

Cu o primire aleatorie sau deliberată a preparatului medicamentului, principalul simptom al unei supradoze este încălcarea funcției formării sângelui. În astfel de situații, calciul antidot-folinat este de urgență. În acest caz, injecția trebuie efectuată cel târziu la o oră. Dozajul antidot trebuie să fie egal sau să depășească doza administrată. În cazuri severe, este necesar să se efectueze procedura de organism de hidratare, să facă drenajul fluidului spinal.

Contraindicații

Este imposibil să se ia un mijloc pentru pacienții cu leziuni hepatice / renale severe, persoane cu o tuberculoză diagnosticată sau o infecție cu HIV, cu ulcere ale tractului gastro-intestinal. Este interzis să luați medicamente împreună cu doze mari de acid acetilsalicilic, după vaccinări cu vaccinuri vii. Atenție este prescrisă la:

• obezitate;
• diabet;
• boli infecțioase de natură virală sau bacteriană;
• herpes cântând;
• ascite;
• pojar;
• amebiaz;
• pompa de vânt;
• gută;
• procesele inflamatorii ale membranei mucoase ale gurii sau ale organelor gastrointestinale;
• strondhiloidoză.

Termeni de vânzare și depozitare

Medicamentul este eliberat din farmacii numai prin prescripție de la medic. Depozitați medicamentul la o temperatură de la 15 la 25 de grade într-un loc închis de la lumina directă a soarelui și umiditate. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Analogi

În absența unui medicament într-o farmacie sau identificarea intoleranței uneia dintre componentele sale, medicul poate atribui analogi. Acestea pot fi medicamente similare structurii structurale sau efectului de droguri. Următoarele medicamente includ următoarele medicamente:

• Eveverek;
• Zeksat;
• Vero metotrexat;
• Emtext;
• Treskan;
• Metode;
• Metotab.

Care este diferența dintre metodă și metotrexat

Dacă comparați aceste două medicamente în conformitate cu compoziția și principiul acțiunii asupra corpului uman, nu există o diferență semnificativă între medicamente. Cu toate acestea, judecând după recenziile pacienților mai puțin toxicitate și efecte secundare, metotrexat de la compania austriacă EBYEV. În plus, există o mică diferență sub formă de eliberare de date a medicamentelor. Astfel, metoda se face numai sub forma unei soluții transparente și este destinată administrarii sub piele, mușchi sau venă. La prețul medicamentului sunt egale.

Preț Methotrexat

Cumpărați acest medicament poate fi utilizat în orice farmacie publică sau privată. Costul medicamentelor variază în funcție de regiunea de vânzare, de producătorul și de forma de eliberare. Prețurile aproximative pentru medicamentul la Moscova sunt prezentate în tabel:

Video