Director de medicamente. Director de medicamente Forma de eliberare și compoziția Topamax

efect farmacologic

Un medicament antiepileptic care aparține clasei de monozaharide substituite cu sulfamat.

Topiramatul blochează canalele de sodiu și suprimă apariția potențialelor de acțiune repetate pe fondul depolarizării prelungite a membranei neuronului. Topiramatul crește activitatea GABA (GABA) în raport cu anumite subtipuri de receptori GABA (inclusiv receptorii GABA A) și, de asemenea, modulează activitatea receptorilor GABA A înșiși și previne activarea de către kainat a sensibilității subtipului kainat/AMPK. (acid alfa-amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4-propionic) receptorii glutamat nu afectează activitatea NMDA în raport cu subtipul receptorului NMDA. Aceste efecte ale medicamentului sunt dependente de doză, cu concentrații plasmatice de topiramat variind de la 1 uM până la 200 uM, cu activitate minimă variind de la 1 uM până la 10 uM.

În plus, topiramatul inhibă activitatea unor izoenzime de anhidraz carbonică. În ceea ce privește severitatea acestui efect farmacologic, topiramatul este semnificativ inferior acetazolamidei, un cunoscut inhibitor al anhidrazei carbonice, prin urmare această activitate a topiramatului nu este componenta principală a activității sale antiepileptice.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea medicamentului pe cale orală, topiramatul este absorbit rapid și eficient din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 81%. Aportul alimentar nu are un efect semnificativ clinic asupra biodisponibilității medicamentului.

Farmacocinetica topiramatului este liniară, clearance-ul plasmatic rămâne constant, iar ASC în intervalul de doze de la 100 mg la 400 mg crește proporțional cu doza.

După administrarea orală repetată la o doză de 100 mg de 2 ori pe zi, Cmax este în medie de 6,76 mcg/ml.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de 13-17%.

După o singură doză orală de până la 1200 mg, Vd medie este de 0,55-0,8 l/kg. Valoarea lui V d depinde de sex. La femei, valorile sunt de aproximativ 50% din valorile observate la bărbați, ceea ce este asociat cu un conținut mai mare de țesut adipos în corpul femeilor.

La pacienții cu funcție renală normală, poate dura 4 până la 8 zile pentru a ajunge la starea de echilibru.

Metabolism

După administrarea orală, aproximativ 20% din doză este metabolizată.

Au fost izolați și identificați șase metaboliți practic inactivi din plasmă umană, urină și fecale.

Îndepărtarea

Topiramatul (70%) și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi.

După administrarea orală, clearance-ul plasmatic al medicamentului este de 20-30 ml/min.

După doze repetate de medicament, 50 mg și 100 mg de 2 ori pe zi, media T1/2 a fost de 21 de ore.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Rata de excreție renală a topiramatului depinde de funcția renală și este independentă de vârstă.

La pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (clearance-ul creatininei ≤ 70 ml/min), clearance-ul renal și plasmatic al topiramatului este redus și, ca urmare, C ss al topiramatului în plasma sanguină poate crește în comparație cu pacienții cu rinichi normale. funcţie. Timpul până la atingerea C ss de topiramat în plasma sanguină la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă variază de la 10 la 15 zile. La pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă, se recomandă jumătate din doza inițială și de întreținere recomandată.

La persoanele în vârstă care nu suferă de boli renale, clearance-ul plasmatic al topiramatului nu se modifică.

La pacienții cărora li se administrează concomitent terapie cu medicamente antiepileptice care induc enzime implicate în metabolismul medicamentului, metabolismul topiramatului a crescut cu 50%.

Topiramatul este eliminat eficient prin hemodializă. Hemodializa pe termen lung poate duce la o scădere a concentrațiilor sanguine de topiramat sub cantitatea necesară pentru menținerea activității anticonvulsivante. Pentru a evita o scădere rapidă a concentrațiilor plasmatice de topiramat în timpul hemodializei, poate fi necesară o doză suplimentară de Topamax. Când ajustați doza, trebuie să luați în considerare:

1) durata hemodializei;

2) valoarea clearance-ului sistemului de hemodializă utilizat;

3) clearance-ul renal eficient al topiramatului la un pacient sub dializă.

Clearance-ul plasmatic al topiramatului este redus în medie cu 26% la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată sau severă. Prin urmare, pacienții cu insuficiență hepatică trebuie să utilizeze topiramatul cu prudență.

La copiii cu vârsta sub 12 ani, parametrii farmacocinetici ai topiramatului, precum și la adulții care primesc medicamentul ca terapie adjuvantă, sunt liniari, în timp ce clearance-ul acestuia nu depinde de doză, iar C ss în plasmă crește proporțional cu doza. Trebuie avut în vedere faptul că la copii clearance-ul topiramatului este crescut și T1/2 al acestuia este mai scurt. Prin urmare, la aceeași doză la 1 kg de greutate corporală, concentrațiile plasmatice de topiramat la copii pot fi mai mici decât la adulți. La copii, ca și la adulți, medicamentele antiepileptice care induc enzimele hepatice determină o scădere a concentrației de topiramat în plasma sanguină.

Indicatii

Epilepsie:

- ca monoterapie la adulti si copii peste 2 ani cu epilepsie (inclusiv pacienti cu epilepsie nou diagnosticata);

- ca parte a terapiei complexe la adulți și copii cu vârsta peste 2 ani cu convulsii tonico-clonice parțiale sau generalizate, precum și pentru tratamentul convulsiilor asociate cu sindromul Lennox-Gastaut.

- prevenirea atacurilor de migrenă la adulți (nu a fost studiată utilizarea Topamax ® pentru tratamentul crizelor de migrenă acute).

Regimul de dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Capsulele trebuie deschise cu atenție și conținutul lor trebuie amestecat cu o cantitate mică (aproximativ 1 linguriță) de alimente moi. Acest amestec trebuie înghițit imediat, fără a mesteca. Medicamentul amestecat cu alimente nu trebuie păstrat până la următoarea doză. Capsulele Topamax ® pot fi înghițite întregi.

Pentru a obține un control optim al crizelor epileptice la adulți și copii, se recomandă începerea tratamentului cu medicamentul în doze mici, urmată de titrarea la o doză eficientă.

Capsulele sunt destinate pacienților care au dificultăți la înghițirea comprimatelor (de exemplu, copii și pacienți vârstnici).

Crize tonico-clonice parțiale sau generalizate, precum și convulsii asociate cu sindromul Lennox-Gastaut

Terapia combinată anticonvulsivante la adulți. Doza minimă eficientă este de 200 mg/zi. De obicei, doza zilnică totală este de la 200 mg la 400 mg și se ia în 2 prize. Unii pacienți ar putea fi nevoiți să crească doza zilnică până la maximum 1600 mg. Se recomandă începerea tratamentului cu o doză mică, urmată de selectarea treptată a unei doze eficiente. Selectarea dozei începe cu 25-50 mg, luându-le noaptea timp de 1 săptămână. Pe viitor, la intervale de 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută cu 25-50 mg și luată în 2 prize. Atunci când selectați o doză, este necesar să vă ghidați după efectul clinic. La unii pacienți, efectul poate fi obținut prin administrarea medicamentului o dată pe zi. Pentru a obține efectul optim al tratamentului cu Topamax ®, nu este necesar să se controleze concentrația plasmatică a acestuia.

Terapie anticonvulsivante combinată la copii cu vârsta peste 2 ani. Doza zilnică totală recomandată de Topamax ® ca terapie suplimentară este de la 5 la 9 mg/kg și se ia în 2 prize. Titrarea dozei trebuie să înceapă cu 25 mg (sau mai puțin, pe baza unei doze inițiale de 1 până la 3 mg/kg/zi) noaptea timp de 1 săptămână. În viitor, doza poate fi crescută la intervale de 1-2 săptămâni cu 1-3 mg/kg și luată în 2 prize. Atunci când selectați o doză, este necesar să vă ghidați după efectul clinic. Dozele zilnice de până la 30 mg/kg sunt de obicei bine tolerate.

Epilepsie (inclusiv nou diagnosticată)

La întreruperea administrării concomitente de anticonvulsivante cu scopul de a monoterapie topiramat, trebuie luat în considerare posibilul impact al acestui pas asupra frecvenței crizelor. În cazurile în care nu este necesară întreruperea bruscă a anticonvulsivantelor concomitente din motive de siguranță, se recomandă reducerea treptată a dozelor acestora, reducând doza de medicamente antiepileptice concomitente cu 1/3 la fiecare 2 săptămâni.

Când medicamentele care sunt inductoare de enzime hepatice microzomale sunt întrerupte, concentrația de topiramat în sânge va crește. În astfel de situații, dacă este indicat clinic, doza de Topamax ® poate fi redusă.

La monoterapie pentru adulți la începutul tratamentului Topamax ® este prescris în doză de 25 mg la culcare timp de 1 săptămână. Apoi, doza este crescută la intervale de 1-2 săptămâni cu 25 mg sau 50 mg în 2 prize. Dacă pacientul nu tolerează acest regim de creștere a dozei, atunci intervalele dintre creșterile dozei pot fi mărite sau doza poate fi crescută mai treptat. Atunci când selectați o doză, este necesar să vă ghidați după efectul clinic. Doza inițială pentru monoterapie cu topiramat la adulți este de 100 mg/zi, iar doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 500 mg. Unii pacienți cu forme refractare de epilepsie tolerează monoterapia cu topiramat în doze de până la 1000 mg/zi. Aceste recomandări de dozare se aplică tuturor adulților, inclusiv pacienților vârstnici fără boală renală.

La monoterapie pentru copii peste 2 aniîn prima săptămână de tratament, Topamax ® este prescris în doză de 0,5-1 mg/kg greutate corporală înainte de culcare. Apoi se mărește doza la intervale de 1-2 săptămâni cu 0,5-1 mg/kg/zi în 2 prize. Dacă copilul nu tolerează acest regim de creștere a dozei, doza poate fi crescută mai treptat sau intervalele dintre creșterile dozei pot fi mărite. Mărimea dozei și rata creșterii acesteia depind de efectul clinic. Intervalul de doză recomandat pentru monoterapie cu topiramat la copiii cu vârsta peste 2 ani este de 100-400 mg/zi. Copii cu crize parțiale nou diagnosticate se pot prescrie până la 500 mg/zi.

Migrenă

Pentru prevenirea atacurilor de migrenă Doza zilnică recomandată de topiramat este de 100 mg în 2 prize. La începutul tratamentului, se prescriu 25 mg la culcare timp de 1 săptămână. Apoi se crește doza cu 25 mg/zi cu un interval de 1 săptămână. Dacă acest regim de tratament este intolerant, doza este crescută cu o cantitate mai mică sau la intervale mai mari. Doza este selectată în funcție de efectul clinic. În unele cazuri, se obține un rezultat pozitiv cu o doză zilnică de topiramat de 50 mg. În studiile clinice, pacienții au primit diferite doze de topiramat, dar nu mai mult de 200 mg/zi.

Grupuri speciale de pacienți

La pacientii cu insuficienta renala moderata sau severa Poate fi necesară o reducere a dozei. Se recomandă utilizarea jumătate din doza inițială și de întreținere recomandată.

Hemodializa: Deoarece topiramatul este eliminat din plasmă în timpul hemodializei, în zilele de hemodializă trebuie administrată o doză suplimentară de Topamax ® egală cu aproximativ jumătate din doza zilnică. Doza suplimentară trebuie împărțită în două doze luate la începutul și după finalizarea procedurii de hemodializă. Doza suplimentară poate varia în funcție de caracteristicile echipamentului utilizat în timpul hemodializei.

U pacienţii cu insuficienţă hepatică Topiramatul trebuie utilizat cu prudență.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Din partea centrală al sistemului nervos: foarte des - somnolență, amețeli, parestezii, la copii - apatie, tulburări de atenție; adesea - tulburări de coordonare a mișcărilor, nistagmus, letargie, tulburări de memorie, tremor, amnezie, mers anormal, hipoestezie, perversiune a gustului, tulburări de gândire, tulburări cognitive, apatie, scăderea activității psihomotorii, tulburări psihomotorii, sedare; mai puțin frecvente - pierderea sensibilității gustative, akinezie, pierderea mirosului, afazie, apraxie, aură, senzație de arsură la nivelul membrelor sau feței, sindrom cerebelos, tulburări circadiane de somn, convulsii parțiale complexe, convulsii, vertij postural, disestezie, tulburări senzoriale, disgrafie, dischinezie, disfazie, distonie, senzație de „bup de găină” pe tot corpul, convulsii tonico-clonice de tip grand mal, hiperestezie, hipogeuzie, hipokinezie, hiposmie, neuropatie periferică, parosmie, presincopă, vorbire repetitivă, tulburări de atingere, stupoare , lipsa reacțiilor la stimuli, la copii - hiperactivitate psihomotorie.

Probleme mentale: adesea - gândire lentă, tulburări severe de vorbire, confuzie, depresie, insomnie, reacții agresive, agitație, dezorientare, labilitate emoțională, disfuncție erectilă, la copii - modificări comportamentale, dificultăți de învățare (dificultăți la citit, scris, numărare); rar - anorgasmie, disfuncție sexuală, lacrimare, tulburare de excitare sexuală, disfemie, treziri devreme dimineața, dispoziție euforică, halucinații auditive și vizuale, stări hipomaniacale, scăderea libidoului, manie, stare de panică, stări paranoide, perseverență a gândirii, tulburări de lectură aptitudini, tulburări de somn, idei sau încercări de sinucidere, plâns; foarte rar - un sentiment de disperare.

Din sistemul digestiv: foarte des - scăderea apetitului, anorexie; adesea - greață, diaree; mai puțin frecvente - dureri abdominale, constipație, disconfort de stomac, simptome dispeptice, gură uscată, sensibilitate afectată în cavitatea bucală, gastrită, reflux gastroesofagian, sângerare a gingiilor, greutate în stomac, la copii - vărsături, respirație urât mirositoare, zone de disconfort epigastric, flatulență, glosodinie, durere în cavitatea bucală, pancreatită, hipersecreție a glandelor salivare, sete.

Din sistemul musculo-scheletic: adesea - mialgie (inclusiv în piept), spasme musculare, crampe musculare, artralgie; mai puțin frecvente - durere în lateral, oboseală musculară, slăbiciune musculară, rigiditate musculară; foarte rar - umflarea articulațiilor, disconfort la nivelul membrelor.

Din sistemul cardiovascular: uneori - bradicardie, bătăi rapide ale inimii, înroșirea feței, hipotensiune arterială ortostatică, fenomenul Raynaud.

Din partea organului vederii: adesea - diplopie, vedere încețoșată, ochi uscați; mai puțin frecvente - tulburări de acomodare, ambliopie, blefarospasm, orbire tranzitorie, orbire unilaterală, lacrimare crescută, midriază, orbire nocturnă, fotopsie, prezbiopie, scotom (inclusiv fibrilație atrială), scăderea acuității vizuale; foarte rar - disconfort la nivelul ochilor, glaucom cu unghi închis, mișcări involuntare ale globilor oculari, umflarea pleoapelor, miopie, maculopatie, edem conjunctival.

Din partea organului auditiv: adesea - durere de ureche, țiuit în urechi, la copii - vertij; rareori - surditate (inclusiv senzorineurală și unilaterală), disconfort în urechi, tulburări de auz.

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație, sângerări nazale; rar - răgușeală, dificultăți de respirație la efort, congestie nazală, hipersecreție în sinusurile paranazale, la copii - rinoree; foarte rar - rinofaringita.

Din sistemul hematopoietic: adesea - anemie; mai puțin frecvente - leucopenie, limfadenopatie, trombocitopenie, la copii - eozinofilie; foarte rar - neutropenie.

Pentru piele și țesuturi subcutanate: adesea - erupții cutanate, alopecie, mâncărime, scăderea sensibilității pielii feței; mai puțin frecvente - lipsă de transpirație, dermatită alergică, înroșire a pielii, tulburări de pigmentare a pielii, umflare a feței, miros neplăcut al pielii, urticarie; foarte rar - eritem multiform, edem periorbitar, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Din sistemul urinar: adesea - nefrolitiază, disurie, polakiurie; mai puțin frecvente - exacerbarea urolitiază, hematurie, incontinență urinară, nevoia frecventă de a urina, colici renale, durere în zona rinichilor; foarte rar - acidoza tubulara renala.

Din parametrii de laborator: rar - o scădere a conținutului de bicarbonați din sânge (în medie cu 4 mmol/l), cristalurie, leucopenie, hipokaliemie (o scădere a nivelului de potasiu în serul sanguin sub 3,5 mmol/l).

Încălcări generale: foarte des - oboseală, iritabilitate, pierdere în greutate; adesea - astenie, anxietate, la copii - febră; mai puțin frecvente - umflarea feței, reacții alergice, acidoză hipercloremică, hipokaliemie, creșterea apetitului, acidoză metabolică, polidipsie, extremități reci, oboseală, slăbiciune, calcinoză; foarte rar - edem generalizat, boală asemănătoare gripei, angioedem, creștere în greutate.

Contraindicații de utilizare

- copii sub 2 ani;

- hipersensibilitate la componentele medicamentului.

CU prudență trebuie utilizat pentru insuficiență renală sau hepatică, nefrourolitiază (inclusiv în istoricul trecut sau familial) și hipercalciurie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Nu au existat studii speciale controlate în care Topamax ® a fost utilizat pentru a trata femeile însărcinate. Datele despre sarcină indică o posibilă asociere între utilizarea Topamax ® în timpul sarcinii și malformațiile congenitale (de exemplu, defecte cranio-faciale, cum ar fi despicătura de buză/despicătură de palat, hipospadias și anomalii de dezvoltare ale diferitelor sisteme ale corpului). Aceste malformații au fost înregistrate atât în ​​timpul monoterapiei cu topiramat, cât și atunci când acesta a fost utilizat ca parte a politerapiei. În comparație cu grupul de pacienți care nu iau medicamente antiepileptice, datele din sarcinile în timpul monoterapiei cu Topamax® indică probabilitatea de a avea copii cu greutate corporală mică (mai puțin de 2500 g). Legătura dintre fenomenele observate și utilizarea medicamentului nu a fost stabilită.

În plus, datele privind sarcina și rezultatele altor studii indică faptul că riscul de apariție a efectelor teratogene în timpul tratamentului combinat cu medicamente antiepileptice poate fi mai mare decât în ​​cazul monoterapiei. Utilizarea Topamax ® în timpul sarcinii este justificată numai atunci când beneficiul potențial al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Atunci când tratează și consiliază femeile aflate la vârsta fertilă, medicul curant trebuie să cântărească beneficiile și riscurile tratamentului și să ia în considerare opțiuni alternative de tratament. Dacă Topamax ® este utilizat în timpul sarcinii sau dacă pacienta rămâne gravidă în timp ce ia acest medicament, ea trebuie avertizată cu privire la riscul potențial pentru făt.

Un număr limitat de observații sugerează că topiramatul este excretat în laptele matern la femei. Dacă este necesară utilizarea medicamentului Topamax ® în timpul alăptării, trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Utilizare la copii

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare la copii sub 2 ani.

Supradozaj

Simptome: convulsii, somnolență, tulburări de vorbire și vedere, diplopie, tulburări de gândire, probleme de coordonare, letargie, stupoare, hipotensiune arterială, dureri abdominale, amețeli, agitație și depresie. În cele mai multe cazuri, consecințele clinice nu au fost severe, dar au fost raportate decese în urma supradozajului folosind un amestec de mai multe medicamente, inclusiv topiramat. Se poate dezvolta acidoză metabolică severă.

Există un caz cunoscut de supradozaj când pacientul a luat o doză de topiramat de la 96 la 110 g, care a dus la o comă care a durat 20-24 de ore.După 3-4 zile, simptomele de supradozaj s-au remis.

Tratament: Dacă pacientul a mâncat alimente cu puțin timp înainte de a lua o doză excesivă de medicament, este necesar să se clătească imediat stomacul sau să provoace vărsături. În studiile in vitro, s-a demonstrat că cărbunele activat adsorb topiramatul. Dacă este necesar, trebuie efectuată o terapie simptomatică. O modalitate eficientă de a elimina topiramatul din organism este hemodializa. Pacienții sunt sfătuiți să își mărească în mod adecvat aportul de lichide.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul Topamax ® asupra concentrațiilor altor medicamente antiepileptice (AED)

Utilizarea concomitentă a Topamax ® cu alte AED (fenitoină, carbamazepină, acid valproic, fenobarbital, primidonă) nu afectează valorile plasmatice ale C ss a acestora, cu excepția anumitor pacienți la care adăugarea Topamax ® la fenitoină poate determina o creștere a concentrația de fenitoină în plasmă. Acest lucru se poate datora inhibării unei izoforme polimorfe specifice a enzimei citocromului P450 (CYP2Cmeph). Prin urmare, dacă simptomele de toxicitate apar la pacienții cărora li se administrează fenitoină, este necesar să se monitorizeze concentrația de fenitoină în plasma sanguină.

Într-un studiu de farmacocinetică la pacienții cu epilepsie, adăugarea de topiramat la lamotrigină nu a afectat C ss a acesteia din urmă în plasma sanguină la doze de topiramat 100-400 mg/zi. În timpul și după întreruperea tratamentului cu lamotrigină (doză medie 327 mg/zi), C ss de topiramat nu s-a modificat.

Efectul altor FAE asupra concentrațiilor plasmatice de topiramat

Fenitoina și carbamazepina, atunci când sunt utilizate concomitent cu Topamax®, reduc concentrația de topiramat în plasmă. Adăugarea sau îndepărtarea fenitoinei sau carbamazepinei în timpul tratamentului cu Topamax ® poate necesita o modificare a dozei acestuia din urmă. Doza este selectată în funcție de dezvoltarea efectului clinic dorit. Adăugarea sau îndepărtarea acidului valproic nu provoacă modificări semnificative clinic ale concentrației plasmatice de topiramat și, prin urmare, nu necesită o modificare a dozei de Topamax®.

Interacțiunea cu alte medicamente

În studiile efectuate cu utilizarea simultană a Topamax ® într-o singură doză, ASC a digoxinei a scăzut cu 12%. Semnificația clinică a acestui efect nu a fost stabilită. La prescrierea sau întreruperea medicamentului Topamax ® la pacienții care primesc digoxină, este necesar să se monitorizeze concentrația de digoxină în ser.

În studiile clinice, nu au fost studiate consecințele utilizării combinate a Topamax ® cu medicamente care deprimă funcțiile sistemului nervos central, precum și cu etanol. Utilizarea combinată a Topamax ® cu medicamente care au efect depresiv asupra sistemului nervos central și cu etanol nu este recomandată.

Când luați Topamax împreună cu medicamente pe bază de sunătoare (Hypericum perforatum), concentrația plasmatică de topiramat poate scădea și, ca urmare, eficacitatea medicamentului poate scădea și ea. Nu au fost efectuate studii clinice privind interacțiunea Topamax ® cu medicamentele pe bază de sunătoare.

Cu utilizarea concomitentă a unui contraceptiv oral care conține noretisteron (1 mg) și etinilestradiol (35 mcg), Topamax ® în doze de 50-800 mg / zi nu a avut un efect semnificativ asupra eficacității noretisteronului și în doze de 50- 200 mg / zi - privind eficacitatea etinilestradiolului. O scădere semnificativă dependentă de doză a eficacității etinilestradiolului a fost observată la doze de Topamax® 200-800 mg/zi. Semnificația clinică a modificărilor descrise este neclară. La pacienţii care iau contraceptive orale în asociere cu Topamax®, trebuie luat în considerare riscul de scădere a eficienţei contraceptive şi de creştere a sângerării intraruptoare. Pacienții care iau contraceptive care conțin estrogeni trebuie să își informeze medicul cu privire la orice modificări ale momentului și naturii menstruației. Eficacitatea contraceptivelor poate fi redusă chiar și în absența sângerării interpuse.

La voluntari sănătoși, s-a observat o scădere a ASC a litiului cu 18% în timpul administrării de topiramat în doză de 200 mg/zi. La pacienții cu psihoză maniaco-depresivă, utilizarea topiramatului în doze de până la 200 mg/zi nu a afectat farmacocinetica litiului, totuși, la doze mai mari (până la 600 mg/zi), ASC a litiului a fost crescută cu 26. %. Când se utilizează simultan topiramat și litiu, trebuie monitorizată concentrația acestuia din urmă în plasma sanguină.

Studiile privind interacțiunile medicamentoase efectuate cu doze unice și multiple de topiramat la voluntari sănătoși și la pacienți cu depresie maniacale au dat rezultate similare. Cu utilizarea simultană a topiratamului în doze zilnice de 250 mg sau 400 mg, ASC a risperidonei, administrată în doze de 1-6 mg/zi, este redusă cu 16%, respectiv 33%. În același timp, farmacocinetica 9-hidroxirisperidonei nu s-a modificat, iar farmacocinetica totală a substanțelor active (risperidonă și 9-hidroxirisperidonă) s-a modificat ușor. Modificarea expunerii sistemice la risperidonă/9-hidroxirisperidonă și topiramat nu a fost semnificativă clinic și este puțin probabil ca această interacțiune să aibă o semnificație clinică.

Interacțiunile medicamentoase au fost studiate la voluntari sănătoși cu administrarea separată și combinată de hidroclorotiazidă (25 mg) și topiramat (96 mg). Rezultatele studiilor au arătat că, atunci când topiramatul și hidroclorotiazida au fost administrate simultan, Cmax a topiramatului a crescut cu 27% și ASC cu 29%. Semnificația clinică a acestor studii nu a fost stabilită. Atunci când se prescrie hidroclorotiazidă pacienților care iau topiramat, poate fi necesară o ajustare a dozei de topiramat. Nu au existat modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici ai hidroclorotiazidei în timpul tratamentului concomitent cu topiramat.

Interacțiunile medicamentoase au fost studiate la voluntari sănătoși care au primit metformină sau o combinație de metformină și topiramat. Rezultatele studiului au arătat că atunci când topiramatul și metforminul au fost administrate concomitent, Cmax și ASC ale metforminei au crescut cu 18%, respectiv 25%, în timp ce clearance-ul metforminei atunci când este administrată concomitent cu topiramatul a scăzut cu 20%. Topiramatul nu a avut efect asupra Tmax plasmatic al metforminei. Clearance-ul topiramatului atunci când este administrat concomitent cu metformină este redus. Amploarea modificărilor observate în clearance-ul nu a fost studiată. Semnificația clinică a efectului metforminei asupra farmacocineticii topiramatului este neclară. Dacă Topamax ® este adăugat sau întrerupt la pacienții cărora li se administrează metformină, trebuie monitorizată starea pacienților cu diabet zaharat.

Interacțiunile medicamentoase au fost studiate la voluntari sănătoși cu administrarea separată și combinată de pioglitazonă și topiramat. A fost detectată o scădere a ASC a pioglitazonei cu 15%, fără modificarea Cmax a medicamentului. Aceste modificări nu au fost semnificative statistic. De asemenea, pentru hidroximetabolitul activ pioglitazona, a fost detectată o scădere a Cmax și ASC cu 13%, respectiv cu 16%, iar pentru ketometabolitul activ, a fost detectată o scădere atât a Cmax, cât și a ASC cu 60%. Semnificația clinică a acestor date este neclară. Când pacienților li se administrează concomitent Topamax ® și pioglitazonă, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție pentru a evalua evoluția diabetului zaharat.

A fost efectuat un studiu de interacțiune medicamentoasă pentru a examina farmacocinetica glibenclamidei (5 mg/zi) la starea de echilibru, administrată singur sau concomitent cu topiramat (150 mg/zi) la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Când a fost utilizat topiramat, ASC a glibenclamidei a scăzut cu 25%. Nivelul de expunere sistemică la metaboliții activi, 4-trans-hidroxi-glibenclamidă și 3-cis-hidroxi-glibenclamidă, a fost de asemenea redus (cu 13%, respectiv 15%). Glibenclamida nu a afectat farmacocinetica topiramatului la starea de echilibru. S-a detectat o scădere statistic nesigură a ASC a pioglitazonei cu 15%, fără nicio modificare a Cmax a acesteia. Când se prescrie topiramat la pacienții cărora li se administrează glibenclamidă (sau se prescrie glibenclamidă la pacienții cărora li se administrează topiramat), starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție pentru a evalua evoluția diabetului zaharat.

Atunci când se utilizează Topamax ® concomitent cu alte medicamente care predispun la dezvoltarea nefrolitiază, riscul de pietre la rinichi poate crește. În timpul tratamentului cu Topamax ® trebuie evitată utilizarea unor astfel de medicamente, deoarece acestea pot provoca modificări fiziologice care contribuie la dezvoltarea nefrolitiază.

Utilizarea combinată de topiramat și acid valproic la pacienții care tolerează fiecare medicament separat este însoțită de hiperamoniemie cu sau fără encefalopatie. În cele mai multe cazuri, simptomele și semnele dispar după întreruperea unuia dintre medicamente. Acest eveniment advers nu se datorează unei interacțiuni farmacocinetice. Relația dintre hiperamoniemie și utilizarea topiramatului în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente nu a fost stabilită.

Când topiramatul și acidul valproic sunt luate împreună, hipotermia (o scădere neintenționată a temperaturii corpului sub 35°C) poate apărea în combinație cu hiperamoniemia sau independent. Acest fenomen poate apărea atât după începerea administrării concomitente de acid valproic și topiramat, cât și cu creșterea dozei zilnice de topiramat.

Au fost efectuate studii clinice pentru a evalua potențialele interacțiuni medicamentoase dintre topiramat și alte medicamente. Rezultatele acestei interacțiuni sunt rezumate în tabel.

Medicament adăugat	Concentrația medicamentului adăugat*	Concentrație de topiramat*
Amitriptilina	creșterea Cmax și ASC a nortriptilinei (metabolitul amitriptilinei) cu 20%	nestudiat
Dihidroergotamina (pe cale orală și subcutanată)	**	**
Haloperidol	creșterea ASC a metaboliților cu 31%	nestudiat
Propranolol	creșterea C max 4-OH propranolol cu ​​17% (topiramat 50 mg)	creșterea Cmax cu 9% și 16%, creșterea ASC cu 9% și 17% (propranolol 40 mg și, respectiv, 80 mg la fiecare 12 ore)
Sumatriptan (pe cale orală și subcutanată)	**	nestudiat
Pizotifen	**	**
Diltiazem	scăderea ASC a diltiazemului cu 25% și a desacetildiltiazemului cu 18% și ** pentru N-demetildiltiazem	Creșterea AUC cu 20%
Venlafaxină	**	**
Flunarizină	Creștere cu 16% a ASC (50 mg la fiecare 12 ore) 1	**

*exprimat ca % din valorile Cmax și ASC în timpul monoterapiei
**nu există modificări ale Cmax și ASC (≤ 15% din datele originale)
1 cu administrarea repetată de flunarizină (monoterapia), a fost observată o creștere a ASC cu 14%, care se poate datora acumulării medicamentului în procesul de atingere a unei stări de echilibru.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență hepatică. La pacienții cu disfuncție hepatică moderată până la severă, clearance-ul plasmatic este redus.

Utilizați pentru insuficiență renală

Când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală moderată până la severă Trebuie avut în vedere faptul că poate dura 10-15 zile pentru a atinge o stare de echilibru la această categorie de pacienți, spre deosebire de 4-8 zile la pacienții cu funcție renală normală. Deoarece topiramatul este îndepărtat din plasmă în timpul hemodializei, în zilele hemodializei trebuie prescrisă o doză suplimentară de medicament egală cu jumătate din doza zilnică în 2 doze (înainte și după procedură).

Trebuie utilizat cu prudență în caz de insuficiență renală, nefrourolitiază (inclusiv în trecut sau în antecedente familiale) și hipercalciurie.

Instrucțiuni Speciale

Topamax ® (ca și alte medicamente antiepileptice) trebuie întrerupt treptat pentru a minimiza posibilitatea creșterii frecvenței convulsiilor. Pentru a reduce doza cu 25-50 mg, utilizați Topamax ® sub formă de capsule la o doză de 15 mg sau 25 mg. În studiile clinice, doza de medicament a fost redusă cu 50-100 mg o dată pe săptămână - pentru adulți în timpul tratamentului epilepsiei și cu 25-50 mg - la adulții care au primit Topamax ® în doză de 100 mg / zi pentru prevenire. de migrenă. La copiii din studiile clinice, Topamax ® a fost retras treptat pe parcursul a 2-8 săptămâni. Dacă, din motive medicale, este necesară întreruperea rapidă a medicamentului Topamax ®, atunci se recomandă efectuarea unei monitorizări adecvate a stării pacientului.

Ca și în cazul oricărei boli, schemele de dozare trebuie să se bazeze pe beneficiul clinic (adică, gradul de control al convulsiilor, absența efectelor secundare) și să ia în considerare faptul că la pacienții cu insuficiență renală, poate fi necesar să se stabilească o concentrație plasmatică stabilă pentru fiecare doză. .va dura mai mult.

În timpul tratamentului cu topiramat, pot apărea oligohidroză (scăderea transpirației) și anhidroză. Scăderea transpirației și hipertermiei (creșterea temperaturii corpului) pot apărea la copiii expuși la temperaturi ambientale ridicate. La tratarea cu topiramat, este foarte importantă creșterea adecvată a volumului de lichide, ceea ce ajută la reducerea riscului de apariție a nefrolitiază, precum și a efectelor secundare care pot apărea sub influența activității fizice sau a temperaturilor ridicate.

În timpul tratamentului cu topiramat a fost observată o incidență crescută a tulburărilor de dispoziție și a depresiei.

Când se utilizează medicamente antiepileptice, inclusiv Topamax ® , riscul de gânduri și comportament suicidare crește la pacienții care iau aceste medicamente pentru orice indicație.

În studiile clinice dublu-orb, incidența evenimentelor legate de sinucidere (gânduri de sinucidere, încercări de sinucidere, sinucidere) a fost de 0,5% la pacienții cărora li sa administrat topiramat (46 din 8652 persoane), ceea ce este de aproximativ 3 ori mai mare în comparație cu pacienții tratați cu topiramat. . cei care au primit placebo (0,2%; 8 persoane din 4045). Un caz de sinucidere a fost raportat într-un studiu dublu-orb al tulburării bipolare la un pacient care a primit topiramat.

Astfel, este necesar să se monitorizeze pacienții pentru semne de ideație suicidară și să se prescrie un tratament adecvat. Pacienții (și, dacă este cazul, persoanele care îi îngrijesc) trebuie sfătuiți să solicite imediat asistență medicală dacă apar semne de gânduri sau comportament suicidare.

Unii pacienți, în special cei cu predispoziție la nefrolitiază, pot avea un risc crescut de a dezvolta pietre la rinichi și simptome asociate, cum ar fi colica renală. Pentru a reduce acest risc, este necesară o creștere adecvată a aportului de lichide. Factorii de risc pentru dezvoltarea nefrolitiază sunt antecedentele de nefrolitiază (inclusiv istoric familial), hipercalciuria și terapia concomitentă cu alte medicamente care contribuie la dezvoltarea nefrolitiază.

Se recomandă prudență atunci când se prescrie Topamax® pacienților cu insuficiență renală (KR<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, Topamax ® trebuie utilizat cu prudenţă din cauza unei posibile scăderi a clearance-ului topiramatului.

Când se utilizează medicamentul Topamax ®, a fost descris un sindrom care include miopie acută cu glaucom secundar cu unghi închis. Simptomele includ pierderea acută a acuității vizuale și/sau durere oculară. Un examen oftalmologic poate evidenția miopie, aplatizarea camerei anterioare a ochiului, hiperemie (roșeață) globului ocular și creșterea presiunii intraoculare. Poate apărea midriaza. Acest sindrom poate fi însoțit de secreție de lichid, ceea ce duce la deplasarea în față a cristalinului și a irisului cu dezvoltarea glaucomului secundar cu unghi închis. Simptomele apar de obicei la 1 lună după începerea tratamentului cu Topamax®. Spre deosebire de glaucomul primar cu unghi deschis, care se observă rar la pacienții sub 40 de ani, glaucomul secundar cu unghi închis se observă la utilizarea topiramat atât la adulți, cât și la copii. Dacă apare un sindrom care implică miopie asociat cu glaucom cu unghi închis, tratamentul include întreruperea Topamax ® cât mai curând posibil de către medicul curant și măsuri adecvate pentru scăderea presiunii intraoculare. De obicei, aceste măsuri conduc la normalizarea presiunii intraoculare.

Creșterea presiunii intraoculare de orice etiologie în absența unui tratament adecvat poate duce la complicații grave, inclusiv pierderea vederii.

Atunci când se utilizează topiramat, poate apărea acidoză metabolică hipercloremică, care nu este asociată cu deficit de anioni (de exemplu, o scădere a concentrației de bicarbonați în sânge cu o medie de 4 mmol/l în absența alcalozei respiratorii). Această scădere a concentrațiilor serice de bicarbonat este o consecință a efectului inhibitor al topiramatului asupra anhidrazei carbonice renale. În cele mai multe cazuri, o scădere a concentrațiilor de bicarbonat apare la începutul medicamentului, deși acest efect poate apărea în orice moment în timpul tratamentului cu topiramat. Nivelul de scădere a concentrației este de obicei slab sau moderat (valoarea medie este de 4 mmol/l când este utilizat la pacienți adulți în doză mai mare de 100 mg/zi și de aproximativ 6 mg/kg/zi când este utilizat în practica pediatrică). În cazuri rare, pacienții au prezentat o scădere a concentrației sub 10 mmol/l. Anumite afecțiuni medicale sau tratamente care predispun la dezvoltarea acidozei (de exemplu, boală renală, boală respiratorie severă, stare epileptică, diaree, intervenții chirurgicale, dietă ketogenă, anumite medicamente) pot fi factori aditivi care sporesc efectul de scădere a bicarbonatului al topiramatului.

La copii, acidoza metabolică cronică poate duce la întârzierea creșterii. Efectele topiramatului asupra creșterii și posibilele complicații legate de sistemul osos nu au fost studiate sistematic la copii și adulți.

În legătură cu cele de mai sus, la tratarea cu topiramat, se recomandă efectuarea studiilor necesare, inclusiv determinarea concentrației de bicarbonat în ser. Dacă apare și persistă acidoza metabolică, se recomandă reducerea dozei sau oprirea tratamentului cu Topamax ® .

Dacă în timpul tratamentului cu Topamax ® greutatea corporală a pacientului scade, atunci trebuie luată în considerare recomandarea unei nutriții sporite.

Indicatori de laborator

Hipokaliemia, definită ca o scădere a concentrației de potasiu seric sub 3,5 mmol/L, a fost observată la 0,4% dintre pacienții cărora li s-a administrat topiramat.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Topamax ® acționează asupra sistemului nervos central și poate provoca somnolență, amețeli, vedere încețoșată și alte simptome. Aceste efecte adverse pot reprezenta un pericol pentru pacienții care conduc mașini și operează utilaje, în special până când se stabilește răspunsul pacientului la medicament.

Topamax este un medicament anticonvulsivant utilizat pentru tratarea epilepsiei.

Forma de eliberare și compoziția Topamax

Topamax este disponibil sub formă de tablete și capsule.

Principalul ingredient activ din Topamax este topiramatul.

Excipienții comprimatelor Topamax sunt: ​​lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, ceară de carnauba, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, dioxid de titan, polisorbat 80, polietilen glicol, hidroxipropil metilceloză.

Excipienții capsulelor Topamax sunt: ​​zaharoză, sirop de amidon; povidonă; acetat de celuloza.

Acțiunea farmacologică a Topamax

Topamax este un medicament antiepileptic din clasa monozaharidelor substituite cu sulfat.

Prin blocarea canalelor de sodiu, topiramatul suprimă potențialele de acțiune recurente pe fondul depolarizării prelungite a membranei neuronale.

De asemenea, topiramatul reduce activitatea anumitor izoenzime anhidrazei carbonice. Dar acest tip de activitate a substanței nu este componenta principală a activității sale antiepileptice.

Indicații pentru utilizarea Topamax

Conform instrucțiunilor, Topamax este utilizat:

• ca monoterapie pentru epilepsia nou diagnosticată;
• ca medicament adjuvant la copii cu vârsta peste 2 ani și adulți cu crize tonico-clonice parțiale sau generalizate;
• pentru convulsii epileptice care apar pe fondul sindromului Lennox-Gastaut;
• ca profilaxie a migrenei (capsule).

Contraindicatii

Conform instrucțiunilor, Topamax nu este utilizat:

• cu hipersensibilitate la componentele constitutive ale medicamentului;
• sub 2 ani;

Topamax este prescris cu prudență atunci când:

• insuficiență hepatică și renală;
• nefrourolitiază;
• hipercalciurie.

Instrucțiuni de utilizare și dozare a Topamax

Conform instrucțiunilor, Topamax se administrează pe cale orală.

Când luați capsule de către copii și pacienți vârstnici, este necesar să deschideți capsula și să amestecați conținutul acesteia cu 1 linguriță de hrană moale. Amestecul trebuie înghițit rapid.

Tratamentul cu Topamax trebuie să înceapă cu administrarea a 25-50 mg de medicament noaptea timp de o săptămână. Apoi, doza se mărește la fiecare 1-2 săptămâni cu 25-50 mg și se împarte în două prize.

Când se utilizează Topamax ca terapie combinată la copii cu vârsta peste doi ani, doza zilnică recomandată de Topamax este de 5-9 mg pe kg de greutate corporală pe zi (2 doze). Selectarea dozei începe cu 25 mg. În plus, doza poate fi crescută cu 1-3 mg per kg de greutate la fiecare 1-2 săptămâni.

Doza inițială când se utilizează Topamax ca monoterapie la adulți este de 100 mg pe zi. În acest caz, doza zilnică nu trebuie să depășească 500 mg.

Pentru copiii cu vârsta peste 2 ani, în prima săptămână de terapie, Topamax este prescris în doză de 0,5-1 mg pe kg de greutate corporală noaptea. Apoi, doza este crescută cu 0,5-1 mg pe kg de greutate corporală pe zi (2 doze) la fiecare 1-2 săptămâni.

Doza zilnică de Topamax pentru prevenirea migrenei este de 100 mg (2 doze).

Efecte secundare

Potrivit recenziilor, Topamax poate provoca adesea reacții adverse.

Sistemul nervos central și periferic: amețeli, somnolență, parestezii, tulburări de atenție, memorie, gândire, vorbire, coordonare, letargie, nistagmus, tremor, amnezie, mers anormal, modificări ale gustului, hipoestezie, disartrie, tulburări psihomotorii.

Tulburări mentale: tulburări de vorbire, gândire lentă, depresie, confuzie, insomnie, agresivitate, iritabilitate, dezorientare, disfuncție erectilă.

Sistemul digestiv: modificări ale poftei de mâncare, greață, anorexie, diaree.

Sistemul musculo-scheletic: mialgie, dureri musculare, spasme și crampe, artralgie.

Organe vizuale: diplopie, ochi uscați, vedere încețoșată.

Organ auditiv: durere și țiuit în urechi.

Sistemul respirator: sângerări nazale, dificultăți de respirație.

Reacții dermatologice: alopecie, erupții cutanate, mâncărime, scăderea sensibilității feței.

Sistemul urinar: nefrolitiază, polakiurie, disurie.

Sistemul hematopoietic: anemie.

Tulburări generale: iritabilitate, oboseală, scădere în greutate, anxietate, astenie.

Potrivit recenziilor Topamax, poate apărea un sindrom caracterizat prin miopie care apare pe fondul presiunii intraoculare crescute.

Supradozaj

Potrivit recenziilor Topamax, o supradoză de medicament se manifestă prin convulsii, somnolență, tulburări vizuale și de vorbire, diplopie, tulburări de gândire, coordonare, hipotensiune arterială, stupoare, amețeli, agitație și depresie, letargie.

Recenziile Topamax au remarcat cazuri fatale de supradozaj cu un amestec de mai multe medicamente, inclusiv Topamax.

Pentru a trata o supradoză de Topamax, se utilizează următoarele: lavaj gastric, luarea de cărbune activat, terapie simptomatică, hemodializă.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În ciuda faptului că nu au fost efectuate studii privind siguranța utilizării Topamax în timpul sarcinii, este posibil să se utilizeze medicamentul în timpul sarcinii numai atunci când beneficiul posibil pentru mamă este mai mare decât riscul pentru copil.

Se crede că Topamax poate fi excretat în laptele matern. Prin urmare, dacă este nevoie să luați medicamentul în timpul alăptării, este necesar să opriți hrănirea copilului cu lapte matern.

Interacțiunea Topamax cu alte medicamente

Topamax reduce eficacitatea contraceptivelor orale care conțin estrogen.

Medicamentul reduce ASC a digoxinei.

Atunci când este utilizat concomitent cu carbamazepină și fenitoină, ASC a topiramatului scade.

Când se utilizează concomitent cu acid valproic, ASC a topiramatului și acidului valproic scade.

Inhibitorii anhidrazei carbonice cresc riscul de formare a pietrelor la rinichi.

Instrucțiuni Speciale

Administrarea Topamax trebuie întreruptă treptat pentru a minimiza posibilitatea creșterii frecvenței crizelor.

Este necesar să selectați doza medicamentului în funcție de efectul clinic.

La tratarea cu Topamax, este necesară creșterea adecvată a volumului de lichid consumat pentru a reduce riscul de nefrolitiază și efecte secundare.

În timpul terapiei cu Topamax, este necesar să vă abțineți de la efectuarea activităților potențial periculoase care necesită reacție rapidă și concentrare ridicată.

Analogii Topamax

Analogii Topamax sunt medicamente precum Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramine, Topirol, Topiromax.

Înainte de a utiliza un analog Topamax, trebuie neapărat să vă consultați medicul.

Condiții de depozitare Topamax

Medicamentul este depozitat într-un loc întunecat și uscat, cu o temperatură de cel mult 25 ° C.

1 capsulă de Topamax conține 50, 25 sau 15 mg topiramat .

Substanțe suplimentare: zahăr granulat ( zaharoză, sirop de amidon), povidonă, acetat de celuloză.

Compoziția învelișului capsulei: apă, gelatină, laurat de sorbitan, laurilsulfat de sodiu, dioxid de titan, Opacode Black cerneală neagră (negru o dioxid de fier , soluție de glazură în alcool etilic, alcool izopropilic, alcool butilic, propilenglicol, hidroxid de amoniu ).

Formular de eliberare

Topamax este o capsulă de gelatină dură albă etichetată cu „50 mg” cu cerneală neagră și un capac transparent etichetat „TOP” cu cerneală neagră; Conținutul intern al capsulelor este granule albe.

efect farmacologic

Anticonvulsivant .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Farmacodinamica

Medicament antiepileptic, aparține grupului de derivați de fructoză.

Topiramat suprimă canalele de sodiu și inhibă apariția potențialelor de acțiune repetate în timpul depolarizării prelungite a peretelui neuronilor. Crește activitatea acid gama-aminobutiric pentru o serie de subtipuri Receptorii GABA și reglează activitatea Receptorii GABAA , blochează activarea kainate receptori pentru glutamat . Aceste efecte ale Topamax sunt dependente de doză într-un interval de concentrații topiramat în sânge 1-200 µmol.

Topiramatul inhibă activitatea unor izomeri anhidrazei carbonice . Cu toate acestea, în ceea ce privește severitatea acestui efect farmacologic, este mult inferior - inhibitor anhidrazei carbonice . Această activitate a medicamentului nu este componenta principală a acestuia activitate antiepileptică .

Farmacocinetica

După recepție topiramat absorbit rapid din intestine. Biodisponibilitatea ajunge la 81%. Aportul de alimente nu afectează biodisponibilitatea medicamentului. Legarea proteinelor plasmatice – 13-17%.

La persoanele cu funcție renală sănătoasă, va dura 4-8 zile pentru a ajunge la starea de echilibru. Până la 20% din doza luată suferă transformare. Există 6 metaboliți inactivi cunoscuți. Topiramatul și derivații săi sunt excretați prin rinichi. Timpul de înjumătățire este în medie de 21 de ore.

Indicatii de utilizare

• :
  - prevenirea migrenă .
• :
  - ca monoterapie la copiii cu vârsta peste 2 ani și adulții care suferă de epilepsie și la persoanele cu epilepsie nou diagnosticată;
  - ca componentă a terapiei complexe la copiii cu vârsta peste 2 ani și adulții cu generalizat sau crize tonico-clonice parțiale ; pentru tratamentul convulsiilor Sindromul Lennox-Gastaut .

Contraindicatii

• Vârsta de până la doi ani.
• la componentele medicamentului.
• Topamax trebuie utilizat cu prudență când hepatic sau , hipercalciurie .

Efecte secundare

• Tulburări ale sistemului nervos: apatie, tulburări de gândire, vorbire, memorie și concentrare, letargie , tremor , , modificări ale senzațiilor gustative, tulburări cognitive, tulburări psihomotorii, pierderea simțului gustului și mirosului, akinezie, apraxie, afazie, sindrom cerebelos , senzație de arsură, tulburări de ritm de somn, lipsă de coordonare, convulsii , salivație crescută, disgrafie, disestezie, diskinezie, distonie, disfazie, convulsii tonico-clonice, hiperestezie, hipokinezie, hipogeuzie, hiposmie, parosmie, discurs repetitiv, stupoare , tulburări de atingere, leșin .
• Tulburări mentale: confuzie, gândire lentă, reacții agresive, agitație, labilitate emoțională, dezorientare, anorgasmie , strigăt , disfuncție sexuală, disfemie , dispoziție euforică, halucinații , scădea libido, stări hipomaniacale, manie, stări paranoide , stare de panică, perseverență în gândire, nelinişte , idei sinucigașe, plin de lacrimi .
• Tulburări ale sistemului digestiv: modificări ale apetitului, dureri abdominale, gură uscată, modificări ale sensibilității bucale, reflux gastroesofagian, , sângerare a gingiilor, sete, glosodinie, simptome.
• Tulburări ale sistemului musculo-scheletic: mialgii, spasme , dureri musculare, convulsii, artralgii , rigiditate musculară, umflare a articulațiilor.
• Tulburări ale sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, bradicardie, .
• Tulburări de vedere: vedere încețoșată, diplopie , ochi uscați, acomodare afectată, blefarospasm, orbire unilaterală, midriaza, fotopsie , orbire nocturnă, prezbiopie , scăderea acuității vizuale, unghi închis , umflarea pleoapelor, edem conjunctival, maculopatie .
• Leziuni ale organului auzului: durere și țiuit în urechi, surditate, afectarea auzului.
• Tulburări ale sistemului respirator: sângerări nazale, răgușeală, dispnee , congestie nazala, rinoree, rinofaringită .
• Leziuni ale pielii: lipsă de transpirație, roșeață a pielii, pigmentare afectată a pielii, miros neplăcut, eritem multiform , edem paraorbitar.
• Leziuni ale sistemului urinar: polachiurie, hematurie, nefrolitiază, , , disurie, incontinență urinară, dureri de rinichi, acidoza tubulara renala .
• Leziuni ale sistemului hematopoietic: anemie , leucopenie, trombocitopenie, limfadenopatie, eozinofilie, neutropenie.
• Modificări ale parametrilor de laborator: scăderea concentrației de bicarbonați în sânge, leucopenie, cristalurie, hipokaliemie.
• Tulburări generale: oboseală, scăderea sau creșterea greutății corporale, anxietate , umflarea feței, hipercloremic sau acidoza metabolica, , extremitatile reci, slăbiciune , oboseala, calcifiere , boli asemănătoare gripei, edem generalizat .

Instrucțiuni de utilizare a Topamax (metodă și dozare)

Conform instrucțiunilor pentru Topamax, medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Capsula trebuie deschisă și conținutul ei trebuie amestecat cu o cantitate mică de alimente moi. Apoi înghiți rapid fără a mesteca. Capsulele se lasă, de asemenea, să fie înghițite întregi.

Pentru a controla mai bine crizele epileptice la pacienții de toate vârstele, se recomandă începerea terapiei cu doze mici de medicament, apoi titrarea la o doză eficientă.

Crize tonico-clonice (parțial, generalizat ), convulsii în timpul Sindromul Lennox-Gastaut . Cea mai mică doză eficientă la adulți este de 200 mg pe zi. Doza zilnică variază de la 200 mg la 400 mg și se ia în două prize. Unii pacienți pot fi sfătuiți să ia o doză zilnică maximă de 1600 mg. Doza este ajustată la 25-50 mg noaptea, o dată pe zi timp de o săptămână. Apoi, doza poate fi crescută cu 25-50 mg și împărțită în 2 prize. La unii pacienți, efectul este obținut atunci când este administrat o dată pe zi.

Epilepsie . La adulți, monoterapia este prescrisă inițial 25 mg de Topamax o dată pe zi timp de o săptămână. Ulterior, doza este crescută la intervale de 7-14 zile cu 25-50 mg. Dacă este necesar, este posibil să se facă intervale mai lungi între creșterile de doză sau să se mărească doza în trepte mai mici. Doza inițială pentru epilepsie la adulți este de 100 mg pe zi, doza maximă zilnică este de 500 mg.

Migrenă . Pentru a preveni migrena, doza zilnică de medicament ar trebui să fie de 50 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, puteți exersa creșterea dozei până când apare efectul clinic.

Supradozaj

Simptome: somnolenţă , convulsii , pierderea funcției de vorbire și vedere, tulburări de gândire și coordonare, diplopie, letargie, hipotensiune arterială, amețeli, . Dezvoltare posibilă acidoza metabolica severă.

Tratament: lavaj gastric sau inducerea vărsăturilor; tehnică care se absoarbe eficient topiramat ; terapie simptomatică, creșterea volumului de lichid consumat.

Interacţiune

Efecte cauzate de utilizarea combinată a medicamentelor care provoacă deprimarea funcțiilor nervoase, alcool și Topamax nu au fost studiate.

Recepție comună Sunătoare scade concentrarea topiramat în sânge.

Când se utilizează doze mari topiramat (mai puțin de 600 mg/zi) și preparate cu litiu , concentrația acestora din urmă poate crește.

Când sunt utilizate împreună topiramat iar concentrația crește topiramat în sânge.

Când este prescris simultan pacienților, starea acestora trebuie monitorizată pentru a evalua natura cursului.

Utilizarea simultană a Topamax cu medicamente care predispun la dezvoltare nefrolitiază , poate crește și mai mult riscul de a produce pietre la rinichi. Astfel de combinații trebuie evitate.

Utilizare combinată acid valproic Și topiramat adesea însoțit hiperamoniemie în unele cazuri cu dezvoltarea encefalopatie .

Condiții de vânzare

Topamax este un medicament pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

A se pastra la temperaturi de pana la 26 de grade. Stai departe de copii.

Cel mai bun înainte de data

Doi ani.

Instrucțiuni Speciale

Topamax trebuie redus treptat timp de 2 până la 8 săptămâni pentru a anula posibilitatea creșterii frecvenței crizelor.
Când este tratat cu medicament, există o incidență crescută a tulburărilor de dispoziție, gândurilor suicidare, depresiei și comportamentului suicidar.

Dacă pacientul pierde în greutate în timpul terapiei cu Topamax, este recomandabil să se ia în considerare trecerea la o nutriție îmbunătățită.

Topamax poate provoca amețeli, vedere încețoșată, somnolență și o serie de alte simptome care reprezintă un pericol grav pentru cei care conduc.

Analogii

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Analogii Topamax: Topileks, Topiramin, Toprakar, Epiramat, Epiramat-Teva .

Pentru copii

Copiii sub doi ani sunt interzise.

Cu alcool

În timpul sarcinii (și alăptării)

În timpul perioadei, este necesară întreruperea tratamentului cu Topamax.

Topamax (Topiramat), Topalepsin, Topsaver, Maxitopir, Epitope, Toreal, Epimax este un grup de medicamente cu același ingredient activ și aceeași acțiune farmacologică.

Caracteristicile substanței Topiramat

Topiramatul este un anticonvulsivant care își propune să aibă un efect antiepileptic prin ameliorarea crampelor musculare.

Această componentă este, de asemenea, capabilă să elimine rapid psihoza, datorită faptului că Topiramatul are caracteristici antimaniacale, medicamentul elimină, precum și tulburările maniaco-depresive.

Topiramatul are formula empirică C12H21NO8S. Este un derivat de fructoză și are o structură complexă cu o greutate moleculară mare - 339,33 unități. În farmacologie, topiramatul este clasificat ca o substanță cu efect antiepileptic.

Topamax și genericele sale

Topomax este un medicament antiepileptic care aparține derivaților de fructoză. Substanța activă a acestui medicament, topiramatul, suprimă canalele de sodiu și, de asemenea, încetinește dezvoltarea potențialelor de acțiune repetate în timpul depolarizării prelungite a pereților neuronilor.

Acest medicament este prescris pentru crize epileptice, stări convulsive și, de asemenea, pentru a elimina stările maniaco-depresive.

Medicamentele Topalepsin, Topsaver, Maksitopir, Epitope, Toreal, Epimax sunt toate analoge ale Topomax, care au aceleași proprietăți și indicații. Substanța activă a tuturor acestor medicamente este topiramatul.

Acțiunea tuturor medicamentelor vizează eliminarea crizelor epileptice și a stărilor maniaco-depresive. Toate aceste medicamente sunt disponibile sub formă de capsule și tablete pentru uz intern.

Proprietăți farmacologice

Topomax este un medicament care are un efect antiepileptic. Acest medicament crește activitatea receptorilor GABA și, de asemenea, ajută la normalizarea receptorilor AMPK. Se folosește în terapia terapeutică când apar simptome în stadiile inițiale, stări spasmodice cu diverse etiologii.

Topomax are, de asemenea, efecte antispastice, analgezice și antiinflamatorii.

Mulți pacienți care au utilizat acest medicament notează că este capabil să amelioreze rapid activitatea convulsivă și să reducă excitabilitatea nervoasă.

Farmacocinetica medicamentului

Topiramatul este absorbit instantaneu din stomac și intestine. Biodisponibilitatea medicamentului nu depinde de aportul alimentar. Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 81%.

Legarea de proteine ​​a ingredientului activ este de aproximativ 13-17%. Nivelul mediu de răspândire variază în funcție de sex. Volumul de distribuție la femei este de aproape 2 ori mai mic decât la bărbați, acest lucru se datorează faptului că femeile au un nivel ridicat de grăsime în organism.

Nivelul de distribuție este de 0,55 până la 0,8 litri pe kilogram pentru doze unice de până la 1200 mg. Cel mai mare nivel de concentrație în sânge este de obicei atins la câteva ore după administrarea medicamentului la o doză de 400 mg. Perioada medie de concentrație de echilibru în serul sanguin variază de la 4 la 8 zile.

Excreția substanței active are loc prin rinichi. 70% din componenta activă este excretată nemodificat. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 21 de ore.

Forma de eliberare și compoziția

Topomax este produs sub formă de capsule. Doza de capsule este de 15, 25 și 50 mg. Capsulele sunt conținute în blistere a câte 10 bucăți. Blisterele sunt plasate în pachete de carton. De asemenea, sunt la vânzare sticle din polietilenă cu un număr de capsule de 28 și 60 de bucăți.

Componente:

Componentele carcasei:

• gelatină;
• dioxid de siliciu;
• dioxid de titan;
• apa purificata;
• laurii sulfat de sodiu;
• Cerneală neagră Opacode S-1-17822/23.

Pentru ce indicatii este prescris?

Topomax, ca toți analogii săi bazați pe substanța activă topiramat, este prescris pentru următoarele indicații:

• pentru a calma convulsii și natura mioclonică;
• scapă de;
• elimină;
• prescris pentru ;
• la ;
• Ajută la ameliorarea crizelor tonico-clonice.

Multe recenzii ale pacienților despre Topomax găsite online notează că acest medicament este eficient și în ameliorarea spasmelor musculare netede.

Topomax și analogii săi nu trebuie utilizați în următoarele condiții:

• femei gravide;
• când alăptează;
• dacă există hipersensibilitate la componenta activă și alte elemente constitutive ale medicamentului;
• în prezența insuficienței renale;
• cu insuficiență cardiacă;
• dacă există tulburări grave ale creierului;
• prezența tumorilor maligne;
• nu este recomandat copiilor sub 2 ani.

Cu precauție extremă, medicamentele care conțin ingredientul activ topiramat sunt luate pentru osteoporoză, nefrourolitiază și la bătrânețe.

Caracteristici de administrare și dozare

Topomax trebuie administrat pe cale orală. Medicamentul trebuie administrat la o doză de 200 mg de două ori pe zi. Dacă apare brusc o astfel de nevoie, conținutul capsulei poate fi amestecat cu apă, dar numai cu o cantitate mică.

Pacienții adulți pot lua medicamentul împreună cu alții, dar nivelul dozei trebuie stabilit numai de medicul curant.

În stadiul inițial al tratamentului afecțiunilor epileptice, se recomandă să luați 25 mg de medicament pe zi. Doza trebuie crescută numai în funcție de manifestările clinice ale bolii.

Topomax nu este recomandat copiilor sub 2 ani. De la vârsta de doi până la 10 ani, doza pe zi nu trebuie să fie mai mare de 50 mg. Dacă pacienții au probleme cu rinichii, ar trebui să li se prescrie medicamentul în doze destul de mici.

Dacă Topomax este utilizat ca un medicament antiepileptic suplimentar, se recomandă administrarea medicamentului în doză de 9 mg de două ori pe zi. Durata tratamentului terapeutic este de aproximativ 7 zile.

Pentru migrene, 100 mg trebuie utilizat de două ori pe zi. Dacă apar atacuri de migrenă foarte severe, se recomandă creșterea dozei la 200 mg de două ori pe zi. În timpul tratamentului profilactic, medicamentele pe bază de topiramat se iau 25 mg o dată pe zi timp de o săptămână.

Utilizare de către femeile însărcinate și în timpul alăptării

Nu au fost efectuate studii clinice și adecvate privind efectul topiramatului în timpul sarcinii asupra fătului. Dar, în practică, există cazuri când, în timpul perioadei de utilizare a medicamentului Topimax ca monoterapie, femeile în timpul sarcinii au experimentat patologii grave și abateri în dezvoltarea copilului.

Copiii s-au născut cu defecte cranio-faciale, palatine sau buze despicate și alte defecte. De asemenea, copiii se nasc adesea cu greutate corporală mică, nu mai mult de 2500 de kilograme. Astfel, utilizarea produselor pe bază de topiramat în timpul sarcinii este extrem de nedorită.

În timpul alăptării, utilizarea medicamentului este contraindicată. Este mai bine să opriți alăptarea în momentul tratamentului cu acest medicament sau să nu luați medicamentul în timpul alăptării.

Supradozaj și efecte secundare

Simptomele de supradozaj sunt rare. De obicei, este însoțită de următoarele simptome:

• apariția convulsiilor;
• apariția problemelor de vorbire;
• vedere neclara;
• somnolență crescută;
• tulburare de coordonare;
• probleme cu gândirea;
• apariția stuporii;
• excitaţie;
• depresie;
• apariția durerii în zona abdominală.

Când utilizați medicamentul Topomax, pot apărea următoarele condiții neplăcute:

Instrucțiuni Speciale

Când utilizați medicamentul Topomax, trebuie să acordați atenție următoarelor puncte:

• întreruperea medicamentului trebuie făcută lent pentru a reduce frecvența convulsiilor și pentru a preveni apariția simptomelor nedorite;
• dacă medicamentul este luat în timpul hemodializei, atunci doza trebuie crescută, medicamentul trebuie luat înainte și după procedura de hemodializă;
• dacă se observă o scădere a greutății corporale în timpul utilizării medicamentului, se recomandă ajustarea dietei;
• În momentul utilizării medicamentului, nu este recomandat să conduceți o mașină sau să efectuați lucrări care necesită îngrijire sporită.

O revizuire de către medic a Topamax și medicamente similare pe bază de topimarat, precum și recenzii ale pacienților care au luat aceste medicamente, pot face lumină asupra unor puncte neclare cu privire la utilizarea și eficacitatea acestui grup de medicamente.

Revizuirea medicului

Topomax, precum și Topalepsin, Topsaver, Maxitopir, Epitope, Toreal, Epimax sunt aceleași medicamente cu ingredientul activ topiramat. Toate aceste medicamente au același efect - reduc activitatea și frecvența crizelor epileptice, opresc atacurile de migrenă, precum și crizele parțiale și mioclonice. În timpul utilizării acestui remediu, se observă o scădere a convulsiilor, sistemul nervos și psihicul sunt restaurate.

Psihoterapeut

Opinia oamenilor obișnuiți

Am epilepsie de multă vreme, de vreo 10 ani.La început nu m-a deranjat cu greu, dar cu timpul atacurile au început să devină mai dese, putând să apară în momentele cele mai nepotrivite.

După o examinare de către un neurolog, mi s-a prescris. Dar de îndată ce am început să iau acest medicament, m-am simțit foarte rău, am avut atât de multe efecte secundare încât nici nu-mi amintesc.

Am decis din nou să văd un medic și un psihoterapeut, abia după o examinare completă mi s-a prescris Topomax. La început am luat 25 mg. În acest moment, l-au înlocuit cu Topalepsin. Eu iau 20 mg dimineata si 20 mg seara. Am uitat de atacuri.

Svetlana, 28 de ani

Fiul meu are 12 ani si are crize epileptice de 6 ani. La început îl deranjau de 2-3 ori pe lună. După o examinare completă, ni s-a prescris Topomax. El ia acest medicament de 4 ani deja, în această perioadă acest medicament nu a fost întotdeauna în farmacie, așa că l-am înlocuit cu Topalepsin, Topsaver, Epimax. Toate medicamentele au un efect similar. Atacurile fiului meu nu mă deranjează cu greu; se întâmplă de 1-2 ori pe an, dar nu mai mult.

Marina, 33 de ani

Problema de preț

Prețul unui pachet Topomax cu 60 de capsule și o doză de 25 mg este de la 1.735 de ruble. Un pachet de Topomax cu 60 de capsule și o doză de 50 mg costă de la 2.500 de ruble.

Toreal costă de la 150 de ruble, Topalepsin de la 200 de ruble, Maksitopir de la 350 de ruble.

Analogii Topamax asupra efectului asupra organismului:

• Gabagamma;
• Neurontin;
• Pagluferal;
• Epiramat-Teva.

Interzis în timpul sarcinii

Interzis în timpul alăptării

Are restricții pentru copii

Are restricții pentru persoanele în vârstă

Are limitări pentru problemele hepatice

Are limitări pentru problemele renale

Topamax este un medicament antiepileptic utilizat în neurologie în multe țări europene și nu numai. Medicamentul a câștigat numeroase recenzii pozitive atât de la medici, cât și de la pacienți. Topamax se ia numai la recomandarea unui specialist, dar chiar și în acest caz este important să se studieze în detaliu instrucțiunile de utilizare.

Informații generale despre medicament

Topamax este un medicament anticonvulsivant utilizat pentru epilepsie. Denumirea comună internațională este Topiramat. Medicamentul este utilizat în neurologie.

Forme de eliberare, compoziția și costul medicamentelor

Medicamentul este eliberat sub formă de capsule pentru administrare orală. Conține componenta activă topiramat în doză de 25 sau 50 mg pentru 1 bucată. Prețul pentru Topamax (aproximativ) poate fi următorul:

Este de remarcat faptul că acest cost al unui medicament importat (belgian) este relativ scăzut. Dar, dacă este necesar, medicul poate recomanda întotdeauna un analog mai ieftin al medicamentului în cauză.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Medicamentul are un efect anticonvulsivant bazat pe blocarea canalelor de sodiu și suprimarea reapariției potențialelor de acțiune provocate de depolarizarea prelungită a membranelor neuronale.

Topiramatul îmbunătățește funcția GABA în raport cu anumiți receptori (în special, GABAA) și modifică, de asemenea, funcționarea receptorilor GABAA înșiși. Eficacitatea componentei active a medicamentului depinde de doza acestuia.

De asemenea, topiramatul reduce efectul anumitor izoenzime anhidrazei carbonice. Dar această proprietate este mult mai puțin pronunțată decât cea a unui alt medicament similar, acetazolamida, astfel încât Topiramatul devine rareori medicamentul de elecție pentru epilepsie.

Absorbția topiramatului are loc în tractul gastrointestinal. De obicei, se excretă prin rinichi, dar în concentrații diferite. Rata de excreție a medicamentului este direct afectată de funcționarea sistemului urinar al pacientului.

Indicatii si contraindicatii

Există mai multe indicații pentru utilizarea Topamax. Medicamentul este prescris pacienților cu epilepsie și migrenă:

1. Adulți și copii peste 2 ani cu diferite forme de crize epileptice, ca parte a terapiei complexe sau a monoterapiei.
2. Pentru pacienții adulți pentru a preveni dezvoltarea atacurilor de migrenă.

Notă. Eficacitatea Topamax pentru ameliorarea atacurilor de migrenă acute nu a fost studiată.

Topamax are o listă de contraindicații absolute. Medicamentul nu este prescris pacienților:

• sub 2 ani;
• cu hipersensibilitate la topiramat sau componente auxiliare.

Femeile de vârstă reproductivă care nu iau contraceptive eficiente nu trebuie să ia capsule.

Medicamentul nu este prescris femeilor în timpul sarcinii. Topiramatul trece în laptele matern, astfel încât capsulele nu trebuie luate în timpul alăptării. Dacă apare o astfel de nevoie, alăptarea trebuie suspendată pe toată perioada tratamentului.

Medicamentul este prescris copiilor cu vârsta peste 2 ani, dar numai pentru tratamentul crizelor epileptice parțiale sau generalizate (ca monoterapie sau ca parte a unui tratament complex). În scopuri terapeutice sau profilactice pentru migrenă, medicamentul este strict contraindicat copiilor.

Instrucțiuni detaliate de utilizare

Tratamentul cu medicamente trebuie să înceapă cu doza minimă eficientă. Trebuie crescută treptat până la obținerea efectului terapeutic așteptat.

Notă. Nu este necesară monitorizarea regulată a nivelului de topiramat din sânge pentru a optimiza procesul de tratament. Dar înainte de a începe terapia, trebuie prescris un test de laborator.

Caracteristicile dozării medicamentului pentru adulți

Doza de medicament este titrată în funcție de răspunsul terapeutic al corpului pacientului la tratament. Trebuie să începeți cu 25 mg de medicament. Trebuie luat o dată pe zi înainte de culcare. Această doză de Topamax va rămâne relevantă timp de 1-2 săptămâni, după care se dublează sau se dublează de patru ori. În acest caz, doza zilnică este împărțită în 2 doze - dimineața și seara.

Dacă pacientul nu tolerează bine acest regim de dozare Topamax, atunci numărul de capsule luate trebuie crescut la intervale mai mari de 1-2 săptămâni. Sau creșteți doza nu cu 50, ci cu 25 mg. Pentru monoterapie, pacienților adulți li se prescrie o doză inițială de 100-200 mg/zi. Luarea medicamentului este împărțită în 2 abordări - dimineața și seara. Doza maximă admisă de medicament este de 500 mg.

Notă. Unii pacienți care sufereau de forme refractare de epilepsie au prezentat un răspuns terapeutic ridicat atunci când au luat medicamentul în doză zilnică de 1000 mg.

Dozele de Topamax descrise mai sus sunt potrivite pentru toți - adulți și pacienți vârstnici - cu funcționare normală a rinichilor și ficatului.

Caracteristici ale titrarii dozei pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani

Tratamentul epilepsiei la copiii peste 6 ani trebuie să înceapă cu o doză de 0,5-1 mg/kg greutate corporală. Luați capsula o dată pe zi, de preferință înainte de culcare. Acest regim de dozare trebuie urmat timp de 7 sau 14 zile. După aceasta, doza se dublează sau se dublează de patru ori și se împarte în 2 prize zilnice. Cantitatea de medicament luată este crescută până la obținerea efectului așteptat al tratamentului.

Ca monoterapie, Topamax este prescris la copii și adolescenți cu vârsta peste 6 ani, la o doză inițială de 100 mg. Aceasta este egală cu aproximativ 2 mg/kg greutate corporală. Aceste caracteristici de dozare a medicamentelor sunt utilizate pentru copiii de 6-16 ani.

Tratamentul copiilor de 2-5 ani

Se recomandă începerea terapiei cu 1 capsulă de 25 mg topiramat. Puteți începe procesul de tratament cu o doză mai mică (de exemplu, 1-3 mg per kg de greutate a copilului). Datorită posibilelor diferențe de titrare a dozelor pentru fiecare copil, Topamax nu trebuie utilizat pentru auto-medicație.

Topamax are scopul de a preveni atacurile de migrenă, și nu de a le trata în faza acută. În acest scop, medicamentul este prescris exclusiv pacienților adulți.

Doza general acceptată în acest caz este de 100 mg de Topamax, împărțită în 2 aplicații în 24 de ore. Caracteristicile terapiei:

Unii pacienţi au obţinut răspuns clinic cu 50 mg/24 ore, alţii cu 200 mg/24 ore. Astfel, fiecare situație este individuală și necesită o abordare adecvată.

Posibile reacții adverse și semne de supradozaj

De obicei, terapia cu Topamax este bine tolerată de către pacienți. Dacă apar efecte secundare, acestea sunt predominant uşoare sau moderate. Dar supradozajul medicamentului trebuie evitat. Dacă a fost depășită doza zilnică de medicament prescrisă de medic, trebuie să solicitați imediat ajutor medical. Chiar și în absența completă a afecțiunilor asociate cu acest fapt.

Simptomele efectelor secundare

Există destul de multe reacții adverse posibile asociate cu utilizarea sa descrise în instrucțiunile oficiale pentru Topamax. Totuși, mai jos sunt doar acele afecțiuni care apar în majoritatea cazurilor, adică foarte des. Acestea includ:

Modificări ale parametrilor testelor clinice de sânge sunt, de asemenea, observate adesea. În special, pacienții care iau Topamax experimentează dezvoltarea anemiei. Sunt înregistrate cazuri mai puțin frecvente de leucopenie, trombocitopenie și eozinofilie. Se poate dezvolta limfadenopatie.

Astfel de reacții adverse pot să nu afecteze organismul pacientului, deoarece adesea dispar de la sine. Dacă persistă sau intensitatea lor crește, în acest caz poate fi chiar necesară întreruperea completă a medicamentului sau înlocuirea acestuia cu analogi.

Supradozaj

Sunt cunoscute cazuri de supradozaj cu Topamax. În acest caz, la pacienți au apărut următoarele simptome:

Important! Supradozajul prelungit și sever de Topamax poate provoca dezvoltarea acidozei metabolice severe.

Caracteristicile dozei tratamentului, din cauza absenței antidotului Topiramax, constau în următoarele măsuri:

1. Curățarea stomacului prin clisme sau inducerea vărsăturilor.
2. Luarea unui adsorbant (în special, cărbune activ).
3. Bea cantități mari de lichide.
4. Dacă este necesar, efectuați o terapie simptomatică (medicament pentru durere).

Una dintre cele mai eficiente metode de a ajuta la eliminarea simptomelor unui supradozaj cu Topamax este procedura de hemodializă.

Instrucțiuni speciale și interacțiuni medicamentoase

Administrarea Topamax trebuie întreruptă pe măsură ce doza este crescută. Dacă este necesară întreruperea bruscă a administrării capsulelor, starea pacientului trebuie monitorizată îndeaproape. Întreruperea bruscă a terapiei cu orice medicamente pe bază de topiramat poate declanșa dezvoltarea unei alte crize epileptice.

Pacienții care suferă de afecțiuni renale și hepatice necesită o atenție specială atunci când se tratează cu Topamax. De asemenea, medicamentul este prescris cu prudență persoanelor cu alcoolism cronic.

Pe parcursul întregului curs terapeutic, trebuie să monitorizați cu atenție starea psihică și psihologică a pacientului. Unii pacienți au avut depresie și gânduri suicidare. Dacă apar astfel de abateri, psihoterapia trebuie începută imediat.

Monitorizarea funcționării sistemului urinar este importantă atunci când se tratează pacienții cu nefro- sau urolitiază diagnosticată cu Topamax. O monitorizare sporită este necesară de starea pacienților predispuși la astfel de boli (prezența urolitiază în istoricul personal sau familial).

Important! Topamax conține zaharoză. Pacienților care suferă de intoleranță la această substanță nu li se recomandă să ia acest medicament. Dacă prescripția sa se datorează unor indicații vitale, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție de către un medic!

• fenitoină;
• carbamazepină;
• digoxină;
• alcool;
• medicamente care inhibă funcționarea sistemului nervos central;
• Sunătoare;
• acid valproic;
• preparate cu litiu;
• risperidonă;
• hidroclorotiazidă;
• medicamente care favorizează dezvoltarea nefrolitiază.

Aveți grijă când combinați Topamax cu metformină, pioglitazonă și gliburidă. Dacă aceste medicamente sunt utilizate concomitent, profilul diabetic al pacientului trebuie monitorizat cu atenție.

Analogii

Astăzi, în farmacii puteți găsi următorii analogi ai Topamax (pe baza substanței active):

Toate genericele de mai sus de Topamax au o compoziție aproape complet identică. Dar componentele auxiliare ale medicamentelor pot diferi, așa că înlocuirea Topamax cu un analog trebuie făcută cu extremă atenție, ținând cont de posibila hipersensibilitate a corpului pacientului la anumite componente auxiliare.