Hormonul drospirenonă din diferite medicamente. Drospirenonă - ce este acest hormon? Acțiunea și efectele secundare ale drospirenonei Drospirenone care conțin comprimatele

Drospirenona este un hormon inclus în grupul contraceptivelor orale. Pe baza sa, se fabrică un număr mare de medicamente contraceptive, precum și medicamente care au un efect terapeutic asupra bolilor dependente de androgen. Puteți cumpăra substanța în orice oraș, dar numai cu rețetă. Costul redus vă permite să utilizați hormonul chiar și în absența capacităților financiare.

Informații generale

Înainte de a începe să utilizați diferite contraceptive orale, trebuie să înțelegeți în detaliu ce fel de hormon este Drospirenona. Proprietățile sale permit utilizarea substanței în combinație cu alți hormoni, ceea ce maximizează efectul terapeutic.

Informații despre substanță

Drospirenona aparține hormonilor sintetici și este un derivat al Spironolactonei - un diuretic care economisește potasiul, un antagonist competitiv al aldosteronului și al altor mineralocorticoizi. În proprietățile sale farmacologice, este foarte similar cu progesteronul natural - un steroid endogen și hormon sexual progestogen care afectează ciclul menstrual, sarcina și dezvoltarea embrionară la om.

Parametrii chimici și fizici de bază:

• greutate moleculară - 366,5 μg / mol;
• temperatura de topire - 200 grade Celsius;
• densitate - 1,26 g / centimetru cub.

Hormonul este capabil să afecteze funcția sexuală a unei persoane, precum și să aibă un efect antigonadotrop, gestagenic, antiandrogen și antimineralocorticoid.

Pentru a afla ce contraceptive conțin Drospirenonă, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Numai el poate determina cu acuratețe cea mai eficientă opțiune care îi va îndeplini funcțiile eficient și nu va avea un impact negativ asupra sănătății.

Drospirenona este adesea utilizată în diferite contraceptive combinate contraceptive (COC) ca ingredient activ. În forma sa pură, hormonul este conținut doar în două medicamente:

1. Yarina. Acest medicament este disponibil sub formă de comprimate filmate. Se utilizează numai pentru a preveni sarcinile nedorite. Medicamentul are multe contraindicații, deci trebuie luat cu precauție extremă. În același timp, este important să respectați toate prescripțiile medicilor și să limitați numărul de pastile luate.
2. Angelique. Acest medicament este, de asemenea, disponibil sub formă de comprimate filmate, care pot varia în culori. Este utilizat pentru prevenirea osteoporozei postmenopauzale, precum și pentru tulburările menopauzei la femeile cu uter neînlăturat. Medicamentul practic nu are un efect negativ asupra organismului, dar are mai multe caracteristici ale utilizării sale. Dacă le urmăriți pe toate, atunci puteți evita orice reacții adverse.

În toate celelalte contraceptive, drospirenona este utilizată ca una dintre componente. În proporțiile potrivite, completează alți compuși chimici și vă permite să obțineți efectul terapeutic dorit.

Lista medicamentelor:

• Jess;
• Dailla;
• Midiana;
• Didrogesteron;
• Zentiva;
• Vidora.

În toate aceste medicamente și analogii lor, etinilestradiolul, estradiolul, Dienogestul, clormadinona, acetat de ciproteronă acționează ca un ingredient activ suplimentar.

Indicații de utilizare

Majoritatea medicamentelor bazate pe Drospirenonă au aceleași indicații, prin urmare sunt adesea considerate împreună. Medicii recomandă utilizarea hormonului numai în scopul propus.În caz contrar, vă puteți dăuna sănătății.

• prevenirea osteoporozei postmenopauzale (ca parte a terapiei complexe);
• contracepție hormonală pentru femeile cu retenție de lichide sau deficit de folat (vitamine vitale);
• bufeuri, transpirații și alte simptome vasomotorii în tulburările climacterice;
• modificări involuntare ale tractului genito-urinar (numai la pacienții cu uter neînlăturat);
• prevenirea sarcinii (în combinație cu alți agenți hormonali sintetici);
• contracepție pentru sindromul premenstrual sever.

Principalele contraindicații

Drospirenona are mai multe contraindicații. Acestea trebuie luate în considerare înainte de a cumpăra medicamente și de a începe să le utilizeze. În caz contrar, se pot forma diverse probleme care se vor transforma într-o boală cu drepturi depline.

Este interzisă utilizarea medicamentelor cu hormonul Drospirenonă în astfel de situații:

• boala porfirină (o tulburare ereditară a metabolismului pigmentar cu un conținut crescut de porfirine în sânge și țesuturi, precum și eliberarea crescută a acestora);
• tendință la formarea trombului;
• formă severă de tromboflebită și tromboembolism;
• insuficiență hepatică acută;
• prezența sângerărilor vaginale de etiologie necunoscută;
• toate trimestrele de sarcină;
• perioada de alăptare a copilului;
• intoleranță individuală la hormon.

În unele cazuri, Drospirenona este considerată relativ interzisă. Într-o astfel de situație, poate fi utilizat cu extremă prudență. În timpul tratamentului, este important nu numai să respectați dozele prescrise, ci și să limitați durata de administrare a medicamentelor. Dacă găsiți cele mai mici modificări negative în sănătatea dumneavoastră, trebuie să opriți imediat terapia și să solicitați ajutor de la cea mai apropiată instituție medicală.

Drospirenona se administrează cu precauție în astfel de cazuri:

• Diabet.

• hipertensiune arterială (creștere prelungită a tensiunii arteriale);
• icter colestatic (un proces patologic în corpul pacientului, în care bila nu intră în duoden prin ficat, ci se acumulează în sânge);
• prurit colestatic care apare în timpul sarcinii;
• Sindromul Gilbert (o boală ereditară caracterizată prin episoade de icter, care se dezvoltă ca urmare a creșterii bilirubinei indirecte în serul sanguin);
• Sindromul rotorului (hepatoza pigmentară ereditară);
• Sindromul Dubin-Johnson (hepatoza pigmentară, caracterizată prin excreția afectată a bilirubinei legate din hepatocite în capilarele biliare);
• endometrioză (o boală caracterizată prin proliferarea celulelor endometriale);
• Diabet.

Instructiuni de folosire

Pentru ca Drospirenona să aibă cel mai eficient efect, este necesar să o luați corect. Pentru a face acest lucru, trebuie să calculați cu exactitate doza și să determinați durata permisă de utilizare. Numai în acest caz este posibil să se obțină efectul terapeutic dorit și să se evite orice consecințe negative.

Doze și reguli

Doze și reguli

Toate preparatele care conțin Drospirenonă sunt disponibile sub formă de tablete destinate administrării orale. Acestea trebuie înghițite întregi și spălate cu multă apă curată și liniștită (cel puțin 200 ml). În acest caz, lichidul trebuie încălzit la temperatura camerei. Este interzisă zdrobirea comprimatelor în orice fel, deoarece acest lucru poate duce la pierderea eficacității acestora.

1. Este interzisă utilizarea a mai mult de 1 comprimat pe zi, deoarece acest lucru poate afecta negativ corpul feminin.
2. Puteți lua Drospirenonă în orice moment al zilei. Este important să luați comprimatele în fiecare zi la aceeași oră (de exemplu, înainte de culcare sau după trezire).
3. Dacă ratați o întâlnire, este interzis să compensați uitarea și să beți 2 comprimate simultan.
4. Dacă este necesar să suspendați cursul pentru o lungă perioadă de timp, regimul de terapie trebuie ajustat. Această muncă trebuie încredințată unui medic înalt calificat, care va lua în considerare toate nuanțele situației actuale și va găsi soluția optimă.

Efecte secundare

Dacă este greșit să luați contraceptive care conțin hormonul Drospirenonă, atunci puteți întâlni reacții adverse. Din cauza lor, condițiile de sănătate se pot deteriora.

Complicații posibile:

1. Sistem circulator. În cazuri rare, pacienții pot prezenta trombocitoză și anemie.
2. Sistemul imunitar. Medicamentul poate provoca diverse reacții alergice. Există consecințe negative de la sensibilitatea crescută a organismului la hormon.
3. Metabolism. Femeile care iau drospirenonă pot dezvolta hiponatremie și hiperkaliemie.
4. Sistem nervos. Pacienții se plâng adesea de dureri de cap severe și amețeli. Se dezvoltă migrenă, apar nervozitate, somnolență și depresie. Cu supradoze mari, pot apărea tremor, vertij și anorgasmie.
5. Organe ale vederii. Drospirenona poate afecta acuitatea vizuală, precum și sindromul ochiului uscat și conjunctivita.
6. Sistemul cardiovascular. În caz de erori la administrarea pastilelor, se pot dezvolta tahicardie și hipertensiune arterială. Rareori se formează tromboembolismul arterial și venos, varicele, epistaxisul și flebita.
7. Sistem digestiv. Femeile suferă de dureri abdominale, exacerbare a gastritei, diaree severă, crize de greață și vărsături. Mult mai puțin frecvente sunt tulburările gastro-intestinale, candidoza orală și senzația de plenitudine în abdomen.
8. Piele. Un efect secundar comun este o erupție pe suprafața pielii, însoțită de mâncărime severă. În plus, apar dermatite acneice, eczeme, eriteme, hipertricoză și piele uscată.
9. SIstemul musculoscheletal. Hormonul poate provoca dureri la nivelul spatelui, membrelor și mușchilor.
10. Sistemul de reproducere. La femei, există dureri în glandele mamare, amenoree și metroragie. Cu doze excesive, pot să apară sângerări vaginale și uterine, nereguli menstruale, hipomenoree și dismenoree.
11. Tulburări generale. Pacienții pot prezenta transpirație crescută, creștere în greutate, slăbiciune, astenie.

Instrucțiuni Speciale

În timpul studiilor clinice, au fost descoperite unele dintre caracteristicile Drospirenonei. Datorită acestora, erorile în aplicare pot fi evitate și dozele pot fi calculate cu exactitate.

Instrucțiuni de bază:

1. Studiile au arătat că utilizarea hormonului crește riscul de a dezvolta tromboembolism venos. Din acest motiv, ar trebui să monitorizați cu atenție modificările stării de sănătate a femeilor predispuse la această boală.
2. Pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată trebuie să monitorizeze în mod regulat concentrația ionilor de potasiu din sânge.
3. Este posibil să utilizați contraceptive care conțin Drospirenonă numai după ce ați trecut un examen complet și ați trecut toate testele.
4. Femeile care suferă de boli hepatice cronice ar trebui să monitorizeze periodic indicatorii funcționalității acestui organ.
5. Cu hipertrigliceridemie moderată, este necesar să se monitorizeze cantitatea de trigliceride din sânge.
6. Pacienții cu diabet zaharat de severitate variabilă pot utiliza Drospirenonă numai sub supraveghere medicală.
7. Hormonul nu se combină bine cu alcoolul, prin urmare, în timpul terapiei, ar trebui să se abțină de la consumul de băuturi alcoolice.
8. Drospirenona provoacă somnolență și încetinește viteza de reacție. Datorită acestei caracteristici, este interzis să conduceți o mașină sau orice alt vehicul. Nu este recomandat să efectuați lucrări care necesită o precizie specială și o concentrare sporită a atenției.

Interacțiuni farmacologice

Înainte de a lua medicamente care conțin Drospirenonă, este necesar să se ia în considerare nu numai caracteristicile acestora, ci și interacțiunile cu alte medicamente. Unele combinații pot provoca dezvoltarea efectelor secundare și pot reduce efectul terapeutic.

Principalele combinații și consecințele lor pentru organism:

1. Atunci când este luat simultan cu medicamente care induc enzime hepatice (carbamazepină, primidonă, topiramat), eficacitatea acestora scade.
2. Drospirenona reduce efectul terapeutic al administrării de steroizi anabolizanți și medicamente care stimulează mușchii netezi ai uterului.
3. Concentrația hormonului în sânge este semnificativ redusă datorită interacțiunii cu antibiotice din grupele tetraciclină și penicilină.
4. Combinația cu paracetamol poate duce la o creștere a biodisponibilității.
5. Unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pot afecta nivelul potasiului seric.
6. Drospirenona crește activitatea Aldosteronului și Reninei.

Costul și comparația cu alți hormoni

Toate medicamentele care conțin Drospirenonă sunt incluse în registrul de medicamente (RLS), prin urmare, pot fi vândute în toată Rusia. Le puteți cumpăra nu numai în așezările mari, ci și în cele mai mici. Costul drogurilor la Moscova poate varia de la 1 la 5 mii de ruble. În alte orașe și regiuni ale țării, prețul este ușor mai mic decât capitala, iar în statele vecine - mai mare.

Pentru a determina care este mai bun, Drospirenona, Desogestrel sau orice alt hormon similar, este necesar să se studieze în detaliu toate informațiile disponibile. Datorită ei, puteți afla diferențele principale și puteți alege cea mai bună opțiune care nu va avea un impact negativ asupra pacientului.

Drospirenona sau Gestodene se administrează cel mai bine numai după consultarea unui medic și trecerea diferitelor analize. În caz contrar, fiecare dintre acești hormoni poate provoca agravarea stării și dezvoltarea efectelor secundare.

Drospirenona este unul dintre cei mai populari hormoni contraceptivi orali. Cu aplicarea corectă și respectarea tuturor recomandărilor medicilor, puteți obține rezultatul dorit și puteți evita orice complicații.

Nume rusesc

Drospirenonă + Estradiol

Denumirea latină a substanțelor Drospirenonă + Estradiol

Drospirenonum + Oestradiolum ( gen. Drospirenoni + Oestradioli)

Grupa farmacologică a substanțelor Drospirenonă + Estradiol

Articolul clinic și farmacologic tipic 1

Acțiune farmaceutică. Medicament combinat estrogen-gestagenic. Estradiolul din corpul uman este transformat în 17 beta-estradiol natural. Drospirenona este un derivat al spironolactonei, care are un efect gestagenic, antigonadotrop și antiandrogenic, precum și antimineralocorticoid. Estradiolul reaprovizionează deficiența de estrogen din organism după menopauză și oferă un tratament eficient al simptomelor psihoemotive și vegetative climatice (cum ar fi bufeurile, transpirația crescută, tulburările de somn, iritabilitatea nervoasă crescută, iritabilitatea, palpitațiile, cardialgia, amețeala, cefaleea, scăderea libidinei, artralgia ); involuția pielii și a mucoaselor, în special a mucoaselor sistemului genito-urinar (incontinență urinară, uscăciune și iritarea mucoasei vaginale, dispareunie). Previne pierderea osoasă cauzată de deficiența de estrogen, care este în principal asociată cu suprimarea funcției osteoclastelor și o schimbare a procesului de remodelare osoasă către formarea osoasă. S-a dovedit că utilizarea pe termen lung a HRT reduce riscul fracturilor osoase periferice la femei după menopauză. Odată cu abolirea HRT, rata scăderii masei osoase este comparabilă cu ratele caracteristice perioadei imediat după menopauză. Nu s-a dovedit că, folosind HRT, este posibil să se realizeze restabilirea masei osoase la nivelul premenopauzei. HRT are, de asemenea, un efect pozitiv asupra conținutului de colagen din piele, densitatea pielii și încetinește formarea ridurilor. Datorită proprietăților antiandrogenice ale drospirenonei, medicamentul are un efect terapeutic asupra bolilor dependente de androgen, cum ar fi acneea, seboreea și alopecia androgenă. Drospirenona are activitate antimineralocorticoidă, crește excreția de Na + și apă, ceea ce poate preveni creșterea tensiunii arteriale, a greutății corporale, a edemului, a sensibilității sânilor și a altor simptome asociate cu retenția de lichide. După 12 săptămâni de utilizare a medicamentului, există o ușoară scădere a tensiunii arteriale (sistolică - cu o medie de 2-4 mm Hg, diastolică - cu 1-3 mm Hg). Efectul asupra tensiunii arteriale este mai pronunțat la femeile cu hipertensiune arterială limită. După 12 luni de utilizare a medicamentului, greutatea corporală medie rămâne neschimbată sau scade cu 1,1-1,2 kg. Drospirenona este lipsită de activitate androgenă, estrogenică, glucocorticosteroidă și antiglucocorticosteroidă, nu afectează toleranța la glucoză și rezistența la insulină, care, în combinație cu acțiunea antimineralocorticoidă și antiandrogenă, oferă drospirenonei un progesteron biochimic și farmacologic similar cu cel natural. Administrarea medicamentului duce la scăderea concentrației colesterolului total și a LDL, precum și la o ușoară creștere a concentrației trigliceridelor. Drospirenona atenuează creșterea concentrației trigliceridelor cauzată de estradiol. Adăugarea drospirenonei previne dezvoltarea hiperplaziei endometriale și a cancerului. Studiile observaționale sugerează că TSH reduce incidența cancerului de colon la femeile aflate în postmenopauză. Mecanismul de acțiune este încă neclar.

Farmacocinetica. Estradiol: după administrare orală, este absorbit rapid și complet. În timpul absorbției și „pasajului primar” prin ficat, estradiolul este metabolizat în mare parte (incluzând estrona, estriolul și sulfatul de estronă). Biodisponibilitatea este de aproximativ 5%. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea estradiolului. C max - 22 pg / ml, TC max - 6-8 ore. C ss de estradiol după administrare repetată este de aproximativ 2 ori mai mare decât după administrarea unei doze unice. În medie, concentrația de estradiol în serul sanguin este în intervalul 20-43 pg / ml. După întreruperea tratamentului, concentrațiile de estradiol și estronă revin la valorile inițiale în termen de 5 zile. Estradiolul se leagă de albumina și de globulina care leagă hormonul sexual (SHBG). Fracția liberă de estradiol din ser este de aproximativ 1-12%, iar fracția substanței legate de SHBG este de 40-45%. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 1 l / kg. Este metabolizat în principal în ficat și, de asemenea, parțial în intestine, rinichi, mușchi scheletici și organe țintă cu formare de estroni, estriol, catecol estrogeni, precum și conjugați de sulfat și glucuronide ai acestor compuși, care au o activitate estrogenică semnificativ mai mică. sau inactiv farmacologic. Clearance-ul estradiolului este de aproximativ 30 ml / min / kg. Metaboliții estradiolului sunt excretați în urină și bilă cu T 1/2 - 24 ore. Drospirenonă: după administrare orală, este absorbită rapid și complet. Biodisponibilitatea este de 76-85%. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea. C max - 22 ng / ml, TC max - 1 oră după doze unice și multiple de 2 mg drospirenonă. Ulterior, se observă o scădere bifazică a concentrației serice cu un T 1/2 final de aproximativ 35-39 ore. C ss se realizează după aproximativ 10 zile de administrare zilnică a medicamentului. Datorită T 1/2 lungă a drospirenonei C ss este de 2-3 ori mai mare decât concentrația după o singură doză. Drospirenona se leagă de albumina serică și nu se leagă de SHBG și de globulina care leagă corticoizii. Aproximativ 3-5% din drospirenonă nu se leagă de proteine. Principalii metaboliți sunt forma acidă a drospirenonei și 4,5-dihidrodrospirenonei-3-sulfat, care se formează fără participarea sistemului citocromului P450. Clearance-ul drospirenonei este de 1,2-1,5 ml / min / kg. Se excretă în principal sub formă de metaboliți în urină și fecale într-un raport de 1,2: 1,4, cu un T 1/2 de aproximativ 40 de ore; o parte nesemnificativă este afișată neschimbată.

Indicații. TSH pentru tulburările menopauzei în perioada postmenopauză la femeile cu uter neînlăturat. Prevenirea osteoporozei postmenopauzale.

Contraindicații Hipersensibilitate, sângerări vaginale de origine necunoscută, cancer de sân stabilit sau suspectat, boli precanceroase hormonodependente stabilite sau suspectate sau tumori maligne hormonodependente, tumori hepatice benigne sau maligne (inclusiv în trecut), boli hepatice severe, boli renale severe, inclusiv. h. antecedente (înainte de normalizarea indicatorilor funcției renale), tromboză arterială acută sau tromboembolism (inclusiv infarct miocardic, accident vascular cerebral), tromboză venoasă profundă la art. exacerbări, tromboembolism venos (inclusiv antecedente), hipertrigliceridemie severă, sarcină, alăptare.

Cu grija. Hipertensiune arterială, hiperbilirubinemie congenitală (sindrom Gilbert, Dubin-Johnson și Rotor), icter colestatic sau prurit colestatic în timpul sarcinii, endometrioză, fibroame uterine, diabet zaharat.

Dozare.În interior, 1 comprimat pe zi. Comprimatul este înghițit întreg cu o cantitate mică de lichid. Dacă o femeie nu ia estrogen sau trece de la o altă combinație de medicamente hormonale pentru utilizare continuă, atunci poate începe tratamentul în orice moment. Pacienții care trec de la un medicament combinat pentru HRT ciclic ar trebui să înceapă să ia medicamentul după sfârșitul sângerării de sevraj.

După sfârșitul luării a 28 de comprimate din ambalajul curent, a doua zi încep un nou ambalaj, luând primul comprimat în aceeași zi a săptămânii ca prima comprimat din ambalajul anterior.

Momentul zilei în care o femeie ia medicamentul nu contează, totuși, dacă a început să ia pastile la un anumit moment, ar trebui să continue să respecte acest moment. O tabletă uitată trebuie luată cât mai curând posibil. Dacă au trecut mai mult de 24 de ore după timpul obișnuit de administrare, nu trebuie administrată pilula suplimentară. Dacă mai multe comprimate sunt omise, se pot dezvolta sângerări vaginale.

Efect secundar. Din partea sistemului reproductiv: sângerări uterine „descoperite” și spotting spotting (de obicei oprite în timpul terapiei), modificări ale naturii descărcării vaginale, o creștere a dimensiunii fibroamelor, o afecțiune similară cu sindromul premenstrual; durere, tensiune și / sau mărire a glandelor mamare, glande mamare benigne.

Din sistemul digestiv: dispepsie, balonare, greață, vărsături, dureri abdominale, reapariția icterului colestatic.

Pe partea pielii: erupție pe piele, prurit, cloasma, eritem nodos, eritem multiform.

Din partea sistemului nervos central: cefalee, migrenă, amețeli, labilitate emoțională, anxietate, iritabilitate nervoasă crescută, oboseală, insomnie.

Altele: rareori - palpitații cardiace, edem, tensiune arterială crescută, vene varicoase, tromboflebită superficială, tromboză și tromboembolism venos, crampe musculare, modificări ale greutății corporale, modificări ale libidoului, tulburări vizuale, intoleranță la lentilele de contact, reacții alergice.

Supradozaj. Studiile de toxicitate acută nu au evidențiat riscul apariției efectelor secundare acute dacă medicamentul este administrat accidental într-o cantitate care este de multe ori mai mare decât doza terapeutică zilnică.

Simptome (suspectate): greață, vărsături, sângerări vaginale.

Tratament: simptomatic, fără antidot specific.

Interacţiune. Tratamentul pe termen lung al medicamentelor care induc enzime hepatice (inclusiv derivați de hidantoină, barbiturice, primidonă, carbamazepină, rifampicină, oxcarbazepină, topiramat, felbamat, griseofulvină) poate crește eliminarea hormonilor sexuali și reduce eficacitatea lor clinică. Inducția maximă a enzimelor este de obicei observată la 2-3 săptămâni după începerea tratamentului și poate persista timp de 4 săptămâni după oprirea medicamentului.

În cazuri rare, pe fondul administrării concomitente a anumitor antibiotice (inclusiv grupurile de penicilină și tetraciclină), s-a observat o scădere a concentrației de estradiol.

Medicamentele care sunt în mare parte supuse conjugării (inclusiv paracetamol) pot crește biodisponibilitatea estradiolului datorită inhibării competitive a sistemului de conjugare în timpul absorbției.

Etanolul poate crește concentrația de estradiol circulant.

Instrucțiuni Speciale. Nu este utilizat în scopuri contraceptive. Dacă este necesară contracepția, trebuie utilizate metode non-hormonale (cu excepția calendarului și a metodelor de temperatură). Dacă bănuiți o sarcină, ar trebui să încetați să luați medicamentul până când sarcina nu este exclusă.

O serie de studii randomizate controlate și epidemiologice au relevat un risc relativ crescut de a dezvolta tromboembolism venos (inclusiv tromboză venoasă profundă sau PE) cu HRT. Prin urmare, atunci când se prescrie HRT pentru femeile cu factori de risc pentru tromboembolism venos, este necesar să se coreleze riscul și beneficiul și să se discute cu pacientul.

Factorii de risc pentru tromboembolism venos includ antecedente individuale și familiale (prezența tromboembolismului venos la rudele apropiate la o vârstă relativ mică poate indica o predispoziție genetică) și obezitate severă. Riscul de tromboembolism venos crește, de asemenea, odată cu vârsta. Întrebarea posibilului rol al varicelor în dezvoltarea tromboembolismului venos rămâne controversată.

Riscul de tromboembolism venos poate crește temporar cu imobilizare prelungită, electivă extinsă, chirurgie traumatică sau traumatism masiv. În funcție de cauza sau durata imobilizării, este necesar să se decidă dacă este recomandabil să întrerupeți temporar TSH.

Tratamentul trebuie oprit imediat dacă apar simptome ale tulburărilor trombotice sau dacă sunt suspectate.

În cursul studiilor controlate randomizate cu utilizarea pe termen lung a estrogenilor conjugați conjugați și a medroxiprogesteronei, nu au existat dovezi ale unui efect pozitiv asupra CVS. De asemenea, s-a constatat un risc crescut de accident vascular cerebral. Până în prezent, nu au existat studii controlate randomizate pe termen lung cu alte medicamente HRT pentru a identifica un efect benefic asupra morbidității și mortalității BCV. Prin urmare, nu se știe dacă riscul crescut se aplică preparatelor HRT care conțin alte tipuri de estrogeni și progestogeni.

Cu monoterapia prelungită cu estrogeni, riscul de a dezvolta hiperplazie endometrială sau carcinom crește. Studiile au confirmat că combinația cu gestageni reduce riscul de hiperplazie și de cancer endometrial.Conform studiilor clinice și studiilor observaționale, un risc crescut de cancer de sân a fost găsit la femeile care utilizează TSH de câțiva ani. Acest lucru se poate datora unui diagnostic mai timpuriu, al efectului biologic al TSH sau al unei combinații a ambelor. Riscul relativ crește odată cu durata tratamentului (cu 2,3% pentru 1 an de utilizare). Acest lucru se compară cu creșterea riscului de cancer mamar la femei în fiecare an, debutul menopauzei naturale este întârziat (cu 2,8% la 1 an de întârziere). Riscul crescut scade treptat la niveluri normale în primii 5 ani după întreruperea tratamentului cu TSH. Cancerul de sân diagnosticat la femeile care iau TSH este de obicei mai localizat decât la femeile care nu au luat-o.

HRT crește densitatea mamografică a glandelor mamare, care, în unele cazuri, poate avea un efect negativ asupra detectării cu raze X a cancerului de sân.

Pe fondul utilizării hormonilor sexuali, în cazuri rare, au fost observate benigne și chiar mai rar - tumori hepatice maligne, în unele cazuri cu sângerări intra-abdominale care pun viața în pericol. În caz de durere la nivelul abdomenului superior, ficat mărit sau semne de sângerare intraabdominală, diagnosticul diferențial ar trebui să ia în considerare probabilitatea unei tumori hepatice.

S-a constatat că estrogenii cresc litogenitatea bilei, ceea ce crește riscul de a dezvolta colelitiază la pacienții predispuși.

Tratamentul trebuie întrerupt imediat atunci când apar pentru prima dată dureri de cap asemănătoare migrenei sau dureri de cap frecvente și neobișnuit de severe, precum și când apar alte simptome - posibili precursori ai accidentului vascular cerebral trombotic.

Relația dintre HRT și dezvoltarea hipertensiunii arteriale exprimate clinic nu a fost stabilită. La femeile care iau TSH, a fost descrisă o ușoară creștere a tensiunii arteriale, rareori se observă o creștere semnificativă clinic. Cu toate acestea, în unele cazuri, atunci când hipertensiunea arterială persistentă clinic semnificativă se dezvoltă pe fondul administrării TSH, este necesar să se ia în considerare problema anulării THS.

În insuficiența renală, capacitatea de a excreta K + poate fi redusă. Aportul de drospirenonă nu afectează concentrația serică de K + la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată. Riscul de a dezvolta hiperkaliemie nu poate fi teoretic exclus în grupul de pacienți la care concentrația serică de K + înainte de tratament a fost determinată la limita superioară a normei și care iau în plus medicamente care economisesc potasiu.

Pentru disfuncții hepatice ușoare, incl. diferite forme de hiperbilirubinemie (sindrom Dubin-Johnson, Rotor), este necesară supravegherea medicală, precum și studii periodice ale funcției hepatice. Dacă indicatorii funcției hepatice se deteriorează, THS trebuie anulată.

În cazul reapariției icterului colestatic sau a pruritului colestatic, observat pentru prima dată în timpul sarcinii sau al tratamentului anterior cu hormoni sexuali, TSH trebuie oprit imediat.

Este necesară supravegherea specială a femeilor cu hipertrigliceridemie moderată. În astfel de cazuri, utilizarea HRT poate determina o creștere suplimentară a concentrației de trigliceride din sânge, ceea ce crește riscul de a dezvolta pancreatită acută.

Deși HRT poate afecta rezistența la insulină periferică și toleranța la glucoză, de obicei nu este necesară modificarea regimului de tratament pentru pacienții diabetici cu HRT. Cu toate acestea, femeile cu diabet trebuie monitorizate în timpul TSH.

Unii pacienți sub influența HRT pot dezvolta manifestări nedorite de stimulare a estrogenului, incl. sângerări uterine patologice. Sângerările uterine patologice frecvente sau persistente în timpul tratamentului sunt o indicație pentru examinarea endometrială.

Dacă tratamentul ciclurilor menstruale neregulate nu dă rezultate, ar trebui efectuată o examinare pentru a exclude o boală organică.

Sub influența estrogenilor, fibromul uterin poate crește în dimensiune. În acest caz, tratamentul trebuie întrerupt.

Dacă se suspectează prolactinom, boala trebuie exclusă înainte de începerea tratamentului.

În unele cazuri, poate apărea cloasma, în special la femeile cu antecedente de cloasma în timpul sarcinii. În timpul HRT, femeile cu tendința de a dezvolta cloasma ar trebui să evite expunerea prelungită la soare sau radiații UV.

Următoarele condiții pot apărea sau se pot agrava pe fondul THS (relația cu THH nu a fost dovedită): epilepsie, tumori mamare benigne, astm bronșic, migrenă, porfirie, otoscleroză, LES, coreea minoră.

Înainte de începerea sau reluarea TSH, unei femei i se recomandă să efectueze un examen medical general și ginecologic amănunțit (inclusiv examinarea glandelor mamare și examenul citologic al mucusului cervical), pentru a exclude sarcina. În plus, trebuie excluse tulburările sistemului de coagulare a sângelui. Examinările de control trebuie efectuate periodic.

Aportul de hormoni sexuali poate afecta parametrii biochimici ai funcției ficatului, glandei tiroide, glandelor suprarenale și rinichilor, conținutul proteinelor de transport din plasmă, precum SHBG și fracțiunile lipidice / lipoproteice, indicatorii metabolismului glucidic, coagulării și fibrinoliză. Medicamentul nu are efect negativ asupra toleranței la glucoză.

HRT nu este prescris în timpul sarcinii sau alăptării. Studiile epidemiologice pe scară largă ale hormonilor sexuali utilizați pentru contracepție sau HRT nu au arătat un risc crescut de malformații congenitale la copiii născuți de femei care au luat astfel de hormoni înainte de sarcină

Registrul de stat al medicamentelor. Ediție oficială: în 2 volume - M.: Consiliul Medical, 2009. - V.2, partea 1 - 568 p.; Partea 2 - 560 p.

Contraceptivele orale sunt populare la femei. Varietatea largă de contraceptive orale permite unei femei să găsească cea mai sigură opțiune pentru ea și partenerul ei. Se diferențiază prin compoziție, prin regulile de admitere și prin dozarea substanței active. Principala substanță a multor remedii pentru sarcina nedorită este Drospirenona. Ce este acest hormon, este descris în detaliu în articol.

Cum funcționează medicamentele hormonale?

Contraceptivele hormonale din grupul COC sunt o combinație de doi hormoni: estrogen și gestagen. Estrogenul este reprezentat de etinilestradiol și este același în toate medicamentele. Drosperinona sau o altă substanță activă poate acționa ca progesteron.

Cele mai multe contraceptive conțin hormonul progestogen. Unele dintre ele au un efect antiandrogen - neutralizează testosteronul în corpul unei femei și reduc activ conținutul acestuia. Preparatele care conțin drospirenonă au un efect antiandrogen, care este utilizat în mod activ în practica ginecologică.

Toate COC acționează pe același principiu: inhibă ovulația și astfel previn sarcina. După întreruperea tratamentului, fertilitatea este restabilită. Produsele care conțin drosperinonă sunt prescrise nu numai în scopul contracepției, ci și pentru tratamentul anumitor boli ale pielii (acnee).

Alegând singur un medicament, vă puteți dăuna sănătății. Ar trebui să vă contactați ginecologul pentru selectarea COC.

Selecția contraceptivelor

Toate contraceptivele sunt clasificate:

1. Hormonal: combinat oral (COC) și gestagenic, injectabil;
2. Dispozitive intrauterine (DIU);
3. Acțiune barieră: prezervative, spermicide.

Cele mai eficiente sunt medicamentele hormonale. Acestea includ agenți orali combinați. Aceste contraceptive conțin estrogen și gestagen (progestogen, progestin). Sunt considerate cele mai populare și accesibile.

COC-urile au avantaje importante:

• Sunt extrem de fiabile;

• Eliminați PMS;
• Normalizează ciclul menstrual;
• Reduce riscul apariției neoplasmelor benigne ale glandelor mamare și ovarelor;
• Reduce incidența cancerului ovarian;
• Îmbunătățește starea pielii.

Contraceptivele orale sunt relativ recente. În ciuda acestui fapt, ele se schimbă rapid în bine. Oamenii de știință au reușit să reducă procentul de hormon din preparate fără a pierde eficiența și fiabilitatea.

Multe medicamente au apărut pe piața modernă care diferă în ceea ce privește compoziția și ingredientele active. Efectul medicamentului asupra corpului este determinat de mai mulți indicatori:

• Acțiune progestogenă - efectul unui hormon asupra procesului de concepție, în acest caz este protejat de acesta;
• Efect antiandrogen - reduce cantitatea de androgeni din corpul feminin;
• Activitate antimineralocorticoidă;
• Activitatea glucocorticoidă.

Există un număr mic de medicamente anti-androgene pe piață care reduc nivelul de androgen (un hormon masculin) în corpul unei femei. Aceste fonduri elimină manifestările hiperandrogenismului (creșterea excesivă a părului, acneea etc.), care pot fi utilizate pentru anumite boli.

Trăsături distinctive ale drospirenonei

Dintre gestagene, drospirenona are o bună activitate antimineralcorticoidă. Ajută la blocarea legării hormonului steroid la receptorii mineralocorticoizi. Ca urmare, nivelul de lichid din organism este reglat, probabilitatea de edem și creșterea rapidă în greutate scade în timp ce luați COC.

Etinilestradiolul și drospirenona au fost combinate cu succes în medicamentul contraceptiv al lui Yarin. Acest remediu are un efect benefic asupra echilibrului apei din corpul unei femei, ajută la stabilizarea sau reducerea greutății corporale. Reduce apariția glandelor mamare, ameliorează umflarea și manifestările sindromului premenstrual. Această proprietate a drospirenonei ajută la slăbirea efectelor hormonale asupra tensiunii arteriale, ceea ce este important pentru femeile care suferă de hipertensiune.

Medicamentul Jess are un efect similar. De asemenea, conține drospirenonă, dar ponderea etinilestradiolului este redusă la 20 μg. Jess se potrivește tinerelor femei nulipare. Dacă, în timpul utilizării medicamentului, se observă pete intermenstruale, acesta trebuie înlocuit cu un produs cu un conținut mai mare de estrogen.

Drospirenona este derivată din spironolactonă. Medicamentul este prescris pentru bolile cu fond hormonal hiperandrogen:

• Alopecia androgenă - apare ca urmare a creșterii nivelului hormonului masculin din sânge. Principalul simptom este căderea părului. O boală de această natură este adesea diagnosticată la femei.
• Acnee (puncte negre) - o erupție pe pielea feței. În afara pubertății, se remarcă la femeile cu un exces de hormoni sexuali masculini.
• Seboree - creșterea secreției de sebum a scalpului.

Pe baza studiilor efectuate, medicii susțin că normalizarea tensiunii arteriale și pierderea excesului de greutate are loc încă din 4 luni de la administrarea medicamentului. Riscul de cancer intestinal și endometrial este redus semnificativ la femeile aflate în postmenopauză.

Hormonul nu prezintă activitate estrogenică sau androgenă, nu dezvăluie acțiune glucocorticosteroidă. Nu afectează răspunsul organismului la insulină și glucoză. Dacă medicamentul este utilizat în timpul tratamentului, nivelul colesterolului din sânge și al lipoproteinelor scade semnificativ. Crește concentrația sursei de energie celulară - trigliceride.

Pentru cine este potrivit medicamentul?

Medicii prescriu medicamentul:

• Ca contraceptiv hormonal (în combinație cu estrogen).
• Pentru tratamentul tulburărilor hormonale la femei în timpul perioadei de reproducere.
• Cu PMS pronunțat.
• Pentru boli de piele acneice.

Când să nu iei

• Dacă aveți reacții alergice la Drospirenonă;
• În cazul bolii porfirinei;
• Cu diverse boli ale ficatului;
• Cu formațiuni trombotice severe;
• Cu sângerări vaginale;
• Dacă o femeie dezvoltă cancer în orice stadiu;
• Interzis femeilor însărcinate.

Efect negativ asupra corpului

• Este posibil să prezentați o alergie la medicament, amețeli;
• Formarea cheagurilor de sânge în artera pulmonară sau în vasele de sânge ale creierului;
• Formarea cheagurilor de sânge în retină;
• Hipertensiune arterială, dureri de cap regulate;
• Procese inflamatorii ale vezicii biliare;
• Instabilitate psihologică;
• Secreția de lapte fără legătură cu alăptarea
• Greaţă;
• Durere în glandele mamare;
• Pete intermenstruale;
• Scăderea energiei sexuale;
• Creșterea pigmentării pielii;
• Flebeurism.

Cum se folosește

Instrucțiunile indică în mod clar că trebuie să luați medicamente pe bază de drospirenonă la fiecare 24 de ore, o dată pe zi, la ora exactă. În scopul contracepției, medicamentul este utilizat timp de 21 de zile, după care se face o pauză. Este posibil să utilizați KOC conform schemei 24 + 4.

În timpul tratamentului, puteți înlocui imediat vechiul agent hormonal cu Drospirenonă, îl puteți lua după anularea celui anterior. Este important să verificați programarea la medicul dumneavoastră. Durata tratamentului depinde de caracteristicile individuale ale corpului pacientului, de problema cu care se luptă și de eficacitatea terapiei anterioare.

Notite importante

Studiile detaliate ale efectului medicamentului asupra organismului au arătat că acesta poate provoca tromboembolism venos. Femeile care au predispoziție la apariția acestei boli nu trebuie să ia Drospirenonă.

În timpul terapiei, pacientul poate dezvolta o boală tumorală malignă sau benignă. Dacă pacientul dezvoltă simptome, tratamentul este oprit imediat.

Înainte de a începe tratamentul, trebuie să consultați un medic.

Ce este drospirenona? Este un hormon sintetic similar cu proprietățile progesteronului natural. Agentul este un derivat al spirinolactonei.

Această substanță provine din grupul contraceptivelor orale. Se folosește de obicei în combinație cu alți hormoni. Are un efect terapeutic asupra bolilor dependente de androgen (acnee, sulf), elimină ionii de sodiu și excesul de lichid din organism. În acest sens, normalizează tensiunea arterială, edemul scade, greutatea corporală scade, durerea din glandele mamare dispare. De asemenea, în cursul tratamentului, medicamentul scade nivelul colesterolului din sânge și LDL, crește ușor concentrația de trigliceride.

Pentru femei: În timpul menopauzei, probabilitatea de cancer de colon, hiperplazie și cancer endometrial este semnificativ redusă.

Drospirenona combate tulburările de somn, iritabilitatea cu sindromul premenstrual, depresia.

Și, desigur, remediul este folosit pentru a preveni sarcina nedorită.

IMPORTANT! Preparatele cu drospirenonă sunt prescrise de un medic. Nu practicați automedicația!

Indicații de utilizare

Drospirenona are proprietăți multidirecționale: gestagenice, antiandrogenice, antigonadotrope, antimineralocorticoide.

Se prescrie pentru:

• Contracepție (în combinație cu alți hormoni)
• Terapie complexă pentru prevenirea osteoporozei postmenopauzale
• Tulburări climatice (eliminarea bufeurilor, transpirații)
• Simptome severe ale sindromului premenstrual
• Tratarea acneei, a punctelor negre
• Deficitul de folat
• Retenție de lichide în organism
• Modificări involuntare ale tractului genito-urinar (la femeile cu uter neînlăturat)

Contraindicații

• Reacții alergice la drospirenonă
• Porfiria
• Tendința de a forma cheaguri de sânge
• Insuficiență hepatică
• Alăptarea (perioada de lactație)
• Sângerări vaginale de origine necunoscută
• Cancer de sân (sau genital)
• Sarcina
• Tromboembolism sau tromboflebită

Efecte secundare

• Alergie
• Amețeli, dureri de cap
• Hipertensiune arteriala
• Puffiness
• Tromboflebită, cheaguri de sânge în venele retiniene, tromboembolism al arterei pulmonare sau al vaselor cerebrale
• Colecistita calculată
• Depresie, apatie, somnolență, insomnie
• Vărsături, greață
• Salturi în greutate
• Scăderea acuității vizuale
• Secreție vaginală (consistență sângeroasă sau neobișnuită)
• Scăderea libidoului
• Chloasma
• Varice, convulsii
• Galactoree
• Alopecia
• Dureri de sân și umflături

Supradozaj: simptome

• Greaţă
• Vomit
• Sângerări vaginale

Instrucțiuni (mod de administrare și dozare)

Drospirenona este prescrisă în conformitate cu diferite scheme de tratament, care depind de combinația hormonului din medicament.

De obicei, hormonii sunt luați o dată pe zi, exact la aceeași oră.

IMPORTANT! Terapia este prescrisă de un medic.

Durata și nuanțele tratamentului trebuie, de asemenea, discutate de medicul curant.

Drospirenona este disponibilă în farmacii numai pe bază de rețetă.

Interacţiune

Drospirenona reduce eficacitatea steroizilor anabolizanți și a medicamentelor care stimulează mușchii netezi ai uterului.

Reduce eficacitatea medicamentelor care măresc enzimele hepatice (barbiturice, carbamazepină, oscarbazepină, derivați de hidantoină, primidonă, rifampicină, topiramat, griseofulvină, felbamat).

Unele antibiotice pot interfera cu metabolismul drospirenonei.

Contraceptive cu drospirenonă (analogi, cost)

Cea mai frecventă întrebare despre acest instrument pe internet: „În ce contraceptive se află?” Iată o listă de medicamente:

Angelique(Drospirenonă + Estradiol) 28 buc., 2 mg - 1160-1280 RUB.

Dailla

(Drospirenonă + Etinilestradiol) 28 buc. - 900-1000 RUB.

Modelle Pro(Drospirenonă + Etinilestradiol)

Simizia(Drospirenonă + Etinilestradiol)

Modell Trend(Drospirenonă + Etinilestradiol)

Midiana(Drospirenonă + Etinilestradiol) Midiana, 21 buc. - 680-700 RUB.

(Drospirenonă + Etinilestradiol) 21 buc. - 1000-1300 RUB.

Vidora(Drospirenonă + Etinilestradiol)

Zentiva(Drospirenonă + Etinilestradiol)

Jess Plus

(Drospirenonă + Etinilestradiol cu ​​adaos de levomefolicat de calciu)

Dimia, 28 buc. - 980-990 RUB.

Compoziția KOC

Contraceptivele hormonale din categoria COC (contraceptive orale combinate) sunt o combinație de doi hormoni (estrogen + progestogen).

Estrogenul este întotdeauna același în toate medicamentele și se prezintă ca etinilestradiol. Dar, ca progesteron, pot fi utilizate atât droperinonă, cât și o altă substanță activă.

Trăsături distinctive ale drospirenonei

• Activitate corticoidă anti-minerală bună
• Ajută la blocarea legării hormonului steroid la receptorii mineralocorticoizi

Gestoden sau Drospirenonă?

Ambii hormoni sintetici sunt eficienți. Efectele secundare ale administrării acestora sunt minimizate. Diferențe:

Preparatele cu gestoden sunt prescrise pentru dismenoree, precum și pentru a stabili un ciclu menstrual regulat.

Drospirenona reduce severitatea PMS, ameliorează acneea și elimină excesul de lichid din organism. Cu toate acestea, există riscul de tromboembolism și hiperkaliemie cu utilizarea prelungită a medicamentelor cu această substanță.

Desogestrel sau Drospirenone?

Desogestrel este utilizat pentru eliminarea dismenoreei.

În timp ce luați medicamente cu drospirenonă, riscul de creștere în greutate este puțin mai mare.

DAR! În orice caz, numai un specialist calificat ar trebui să decidă ce este cel mai potrivit pentru dvs. Tratamentul hormonal nu este o glumă.

Pentru citare: Tarasova M.A., Lekareva T.M. Ce se va schimba Drospirenona în contracepție și terapia de substituție hormonală? // RMJ. 2005. Nr. 17. S. 1139

Unul dintre cele mai importante efecte extragenitale ale progesteronului endogen este acțiunea sa anti-minerală corticoidă ca antagonist natural al aldosteronului. Aldosteronul, susținând absorbția activă a sodiului și excreția ionilor de potasiu și hidrogen cu urină în tubii renali distali, îndeplinește funcția biologică de regulator al metabolismului extracelular și al metabolismului apei. În faza luteală a ciclului menstrual, pe fondul unei creșteri a secreției de progesteron, apare o creștere a naturii.

Estradiolul și estrogenii sintetici au efectul opus de economisire a progesteronului de sodiu, care se datorează în principal creșterii sintezei angiotensinogenului în ficat și, în consecință, creșterii nivelului de angiotensină - principalul stimulator al producției de aldosteron. Progestogeni sintetici - derivați ai 17a-hidroxiprogesteronului și ai 19-nortestosteronului, nu au efect antimineralcorticoid și nu contracarează efectul stimulator al estrogenilor asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS). Rezultatul retenției de sodiu și lichide la femeile care iau medicamente care conțin estrogen pentru contracepție și terapia de substituție hormonală (HRT) poate fi creșterea în greutate datorită retenției de lichide, umflarea și creșterea tensiunii arteriale la femeile predispuse.
Drospirenona este un nou progestogen - un derivat al 17a-spironolactonei, al cărui spectru de efecte este progestogen, antimineralocorticoid și antiandrogen, caracteristic progesteronului natural. Activitatea antimineralocorticoidă a drospirenonei este de 8 ori mai mare decât cea a spironolactonei (un diuretic cu activitate antimineralcorticoidă).
Rezultatele acestei proprietăți ale medicamentului sunt o scădere a greutății corporale și o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice. Pierderea de sodiu în organism cauzată de drospirenonă nu duce la o creștere semnificativă clinic a concentrației de potasiu, ceea ce face posibilă utilizarea acestuia chiar și la femeile cu funcție renală afectată.
Într-un studiu realizat de Oelkers și colab. o creștere semnificativă a excreției cumulative de sodiu a fost constatată la grupul de femei sănătoase care au primit 2 mg de drospirenonă, comparativ cu grupul placebo. De asemenea, trebuie remarcată o creștere a nivelului de aldosteron în plasmă și excreția acestuia în urină, care, potrivit autorilor, caracterizează activarea compensatorie a RAAS ca răspuns la o modificare a compoziției electrolitice a sângelui.
În același studiu, s-a demonstrat că drospirenona crește semnificativ activitatea reninei plasmatice, iar acest efect nu depinde de doza de medicament. În plus, a existat o ușoară scădere a greutății corporale la pacienții care au luat medicamentul care conțin 30 μg de etinilestradiol și 3 mg de drospirenonă (Yarin), spre deosebire de femeile care au luat un contraceptiv care conține 30 μg de etinilestradiol în combinație cu 150 μg de desogestrel, la care, dimpotrivă, a existat o ușoară creștere a greutății corporale.
Aceste date indică faptul că drospirenona din COC este capabilă să contracareze eficient retenția de sodiu și lichide dependentă de estrogen.
Drospirenona este, de asemenea, un antagonist al receptorilor de androgeni. Activitatea antiandrogenică a drospirenonei este de 5-10 ori mai puternică decât cea a progesteronului, dar mai mică decât cea a acetatului de ciproteronă.
Contraceptivele orale combinate (COC), prin inhibarea secreției de androgeni de către ovare, au un efect pozitiv asupra acneei și seboreei. În plus, etinilestradiolul (EE) determină o creștere a concentrației de globulină de legare a steroizilor sexuali (SHBG), care scade fracția liberă de androgeni din plasma sanguină. Severitatea efectului androgen al progestogenului, care face parte din medicamentele combinate, afectează semnificativ efectele EE, cum ar fi o creștere a SHBG și modificări antiaterogene în spectrul lipoproteinelor. Drospirenona nu reduce nivelurile de SHBG și are un efect antiaterogen asupra metabolismului lipidelor.
Utilizarea preparatelor combinate estrogen-progestogen care conțin drospirenonă pentru contracepție și terapia de substituție hormonală oferă beneficii suplimentare asociate cu caracteristicile farmacologice și clinice ale acestui progestogen.
Contracepția cu drospirenonă
Contraceptivele hormonale moderne oferă o oportunitate reală de a regla momentul sarcinii și de a reduce astfel riscul de mortalitate maternă asociat cu avortul. Cu toate acestea, acest lucru nu limitează impactul acestora asupra sănătății reproducerii. Contraceptivele estrogen-gestagene au numeroase efecte preventive și terapeutice non-contraceptive: reduc abundența, durata și durerea pierderii de sânge menstruale, au un efect pozitiv asupra stării pielii, reduc riscul de anemie, sarcină ectopică, boli inflamatorii ale bazinului organe, neoplasme benigne și maligne ale ovarelor, cancer endometrial.
În prezent, conform OMS (2001), metodele hormonale de contracepție sunt utilizate de aproximativ 100 de milioane de femei. Nu există nicio îndoială că relevanța contracepției hormonale va continua să crească.
Noul progestogen drospirenonă face parte din contraceptivul monofazic combinat cu doze mici Yarin (Schering AG, Germania) conținând 30 μg EE și 3 mg drospirenonă.
După cum știți, eficacitatea metodelor contraceptive este determinată de numărul de sarcini care apar la 100 de femei în primele 12 luni de utilizare a contraceptivelor (indicele Pearl). Pentru Yarina, această cifră este de 0,07, care îndeplinește criteriile pentru un contraceptiv extrem de eficient.
Studiile privind durata utilizării COC au arătat că aproximativ 30% dintre femei încetează să mai utilizeze droguri în primul an. Efectele secundare sunt principalul motiv pentru întreruperea tratamentului cu COC. Efectele secundare, cum ar fi creșterea în greutate, înghițirea sângelui și sensibilitatea și creșterea tensiunii arteriale sunt asociate cu efectul EE asupra RAAS.
Datorită activității corticoide anti-minerale, drospirenona previne retenția de sodiu și lichide în organism, care menține stabilitatea greutății corporale, a tensiunii arteriale și previne înghițirea sânilor atunci când luați Yarina. În prima lună de admitere, cefaleea, tensiunea în glandele mamare, scăderea libidoului, depresia apar în 3,1-4,6%; greață - în 4,6-6,2% din cazuri. Până în a șasea lună de tratament, toate simptomele de mai sus sunt în mare parte ușurate.
Proprietățile medicamentoase ale COC
cu drospirenonă
Drospirenona, care are un efect similar cu spironolactona asupra RAAS, deschide noi posibilități terapeutice pentru utilizarea COC.
Acest lucru se aplică în primul rând tratamentului sindromului premenstrual (PMS). Cel puțin 95% dintre femeile de vârstă reproductivă, într-un anumit grad sau altul, cu câteva zile înainte de menstruație, au simptome precum iritabilitate (93,8%), înghițire și sensibilitate a glandelor mamare (87,5%), flatulență (75%), cefalee (56,3%), modificări ale dispoziției cu tendință la depresie (56,3%), edem (50%).
Utilizarea COC este cea mai comună abordare terapeutică pentru sindromul premenstrual. Cu toate acestea, în același timp, severitatea simptomelor PMS nu scade întotdeauna și poate chiar să se înrăutățească, ceea ce este asociat cu un deficit de progesteron natural.
Numeroase studii clinice au arătat efectul pozitiv al medicamentului Yarin asupra simptomelor somatice și psiho-emoționale ale sindromului premenstrual.
Într-un studiu deschis, necontrolat, realizat de Apter D. și colab. ... Eficacitatea medicamentului a fost evaluată la 336 de femei cu vârste cuprinse între 18 și 42 de ani folosind Indicele psihologic al bunăstării generale (PGWBI), care include indicatori precum anxietate, dispoziție scăzută, bunăstare generală, capacitatea de a-și controla emoțiile, sănătatea în general, activitate. După trei cicluri de tratament, a existat o tendință de îmbunătățire și, după șase cicluri, a fost dezvăluită o creștere semnificativă statistic a indicatorului de bunăstare generală. În plus, a fost evaluată severitatea simptomelor somatice. O scădere a simptomelor de balonare și de înghițire a glandelor mamare s-a produs prin ciclul 6 de administrare a medicamentului, respectiv, la 77,3 și 69% dintre femei. În plus, în 52% din cazuri, pacienții au observat o scădere a umflării extremităților. Greutatea corporală a rămas stabilă sau chiar a scăzut ușor. Deși acest studiu nu a inclus un grup placebo, acest dezavantaj a fost compensat de durata tratamentului (12 luni). se știe că după 3 - 6 luni efectul placebo este nivelat.
Într-un alt studiu realizat în SUA în 2002, Borenstein J. și colab. a evaluat efectul medicamentului asupra simptomelor premenstruale și a calității vieții la mai mult de o mie de femei cu sindrom premenstrual. Simptomele premenstruale și calitatea vieții au fost evaluate înainte de începerea tratamentului și după două cicluri de terapie. Utilizarea Yarina a condus la o îmbunătățire a simptomelor fizice și psiho-emoționale ale sindromului premenstrual, precum și a bunăstării generale și a calității vieții.
Boschitsch E. și colab. au studiat eficacitatea Yarina și a unui medicament care conține 30 μg EE și 150 μg desogestrel în terapia PMS. În grupul de femei care au primit Yarina, a existat o scădere semnificativă a greutății corporale. În plus, a existat o scădere semnificativă statistic a severității simptomelor premenstruale, cum ar fi starea de spirit deprimată, retenția de lichide, apetitul crescut. Medicamentul a avut un efect pozitiv asupra manifestărilor cutanate. Numărul elementelor acneice a scăzut cu 62,5%, seboreea a scăzut cu 25,1%. După finalizarea studiului, 75,6% dintre femei și-au exprimat dorința de a continua să ia medicamentul.
Într-un studiu realizat de Brown C. și colab. 326 de femei cu vârste cuprinse între 18 și 35 de ani au completat chestionarul de evaluare a sănătății femeilor cu 23 de componente la începutul observației și după finalizarea celui de-al șaselea ciclu de administrare a Yarina. La sfârșitul ciclului 6, s-a observat o îmbunătățire a scărilor care caracterizează retenția de lichide și starea emoțională. Trebuie remarcat în special faptul că rezultatele au fost similare la grupurile de pacienți care nu au folosit anterior contraceptive orale și care au utilizat OC care nu conțin drospirenonă.
Într-un studiu randomizat controlat cu placebo, Freeman E.W. și colab. eficacitatea medicamentului Yarin a fost investigată pentru 3 cicluri menstruale la 82 de femei cu sindrom premenstrual sever, așa-numitul sindrom disforic premenstrual. Pacienții tratați cu un medicament care conține EE și drospirenonă au prezentat o îmbunătățire semnificativ mai pronunțată a scorurilor COPE (Calendarul experiențelor premenstruale) la toate cele 22 de itemi. O diferență semnificativă între grupuri a fost obținută pentru factorul 3 - apetit crescut persistent, acnee.
În toate studiile descrise mai sus, a fost utilizat regimul standard pentru administrarea medicamentului: luarea celui de-al 21-lea comprimat, urmat de o pauză de șapte zile. Se știe că în această perioadă de timp simptomele sindromului premenstrual apar mai des la femeile care iau contraceptive orale.
Utilizarea unui regim extins de COC, atunci când pacientul primește medicamentul zilnic timp de 9-12 săptămâni și abia apoi face o pauză, crește eficacitatea terapiei PMS. O scădere a simptomelor în acest caz este observată de 74% dintre femei. În cazul utilizării unui astfel de regim, sângerările inovatoare sunt destul de rare, o reacție menstruală apare atunci când pilulele sunt anulate.
Având în vedere aceste date, a fost realizat un studiu privind utilizarea Yarina într-un mod extins. A implicat 1433 de femei, dintre care 175 au primit medicamentul continuu timp de 42-126 de zile. S-a demonstrat că umflarea extremităților a scăzut cu 49% la pacienții care au luat medicamentul într-un regim extins, comparativ cu 34% la pacienții care au utilizat regimul standard de 21 de zile. Durerea glandelor mamare a scăzut cu 50 și, respectiv, 40%, senzația de balonare cu 37 și 29%. Regimul extins este, de asemenea, mai eficient la femeile cu acnee. Rata sângerării inovatoare a fost de 15% la începutul terapiei și a avut tendința de a scădea pe măsură ce medicamentul a fost continuat. Nu a existat o creștere a incidenței altor efecte secundare.
Astfel, regimul extins poate fi utilizat pentru a crește eficacitatea terapeutică a Yarina.
Proprietățile antiandrogenice ale COC cu drospirenonă se datorează mai multor mecanisme: suprimarea ovulației, capacitatea drospirenonei de a bloca receptorii de androgen și absența unei scăderi a concentrației de globulină care leagă steroizii sexuali.
Utilizarea medicamentului Yarin este justificată patogenetic la femeile cu supraponderalitate sau tensiune arterială crescută atunci când iau contraceptive combinate, precum și care necesită terapie în legătură cu sindromul premenstrual, acnee, hipertensiune arterială ușoară sau „edem idiopatic”.
Terapia de substituție hormonală cu drospirenonă
Întreruperea funcției producătoare de estrogen a ovarelor, care duce la dezvoltarea simptomelor vasomotorii, tulburări de somn, rezistență scăzută la stres psihologic și emoțional, tulburări urogenitale și sexuale, modificări ale aspectului, osteoporoză, dureri de spate și fracturi, reduce semnificativ calitatea viața femeilor în vârstă. Corectarea tuturor acestor manifestări este scopul terapiei de substituție hormonală la femeile din peri și postmenopauză.
Drospirenona face parte din preparatul combinat pentru THS continuă în Angelique postmenopauză (Schering AG, Germania), conținând 17b-estradiol și 2 mg drospirenonă.
Utilizarea drospirenonei într-un preparat combinat pentru HRT, similar cu Yarina, reduce frecvența efectelor secundare (cum ar fi mastodinia, edem, creșterea în greutate datorită retenției de lichide) și îmbunătățește tolerabilitatea terapiei. Îmbunătățirea acceptabilității terapiei („complianță”) este cea mai importantă condiție pentru eficacitatea maximă a acesteia, deoarece efectele preventive se realizează numai cu o durată suficientă a terapiei cu estrogeni. În plus, efectul antialdosteronic al drospirenonei este deosebit de important pentru femeile în vârstă cu o incidență mai mare a hipertensiunii și a bolilor coronariene.
Se știe că sistemul renină-angiotensină-aldosteron are un efect multicomponent asupra funcției sistemului cardiovascular. Angiotensina II are un puternic efect vasoconstrictor direct asupra arterelor și un efect vasoconstrictor mai puțin puternic asupra venelor. În plus, angiotensina II servește ca principal stimulent pentru producerea de aldosteron, principalul regulator al echilibrului apei și electroliților, acționând prin intermediul receptorilor mineralocorticoizi din tubii distali ai rinichilor.
În același timp, relativ recent, s-a descoperit că receptorii aldosteronului sunt localizați și în alte organe, inclusiv creierul, vasele de sânge și inima. Aceasta indică rolul aldosteronului în fiziologia și patologia sistemului cardiovascular. Sinteza excesivă de aldosteron, care însoțește întotdeauna cursul insuficienței cardiace, duce la stimularea fibroblastelor, care, la rândul său, determină o creștere a sintezei de colagen, dezvoltarea fibrozei interstițiale, o încălcare a activității funcționale a miocardului cu dezvoltarea disfuncție diastolică a ventriculului stâng. În plus, sinteza excesivă de aldosteron contribuie la o creștere a reabsorbției de sodiu, pierderea potasiului, retenția apei în tubii renali, ceea ce, la rândul său, duce la o creștere a volumului de sânge circulant și, în consecință, la o supraîncărcare a ventriculului stâng al inimii cu volum și presiune, ceea ce duce și la insuficiență cardiacă progresivă.
Efectul aldosteronului asupra dezvoltării patologiei cardiovasculare include efecte asupra fibrozei cardiace și vasculare, hipertensiunii arteriale, disfuncției endoteliale, suprimării fibrinolizei și aritmiilor cardiace. S-a demonstrat că utilizarea unui blocant al receptorilor de aldosteron spironolactonă scade tensiunea arterială, îmbunătățește funcția endotelială, reduce hipertrofia ventriculară stângă, reduce incidența aritmiilor fatale și, ca urmare, duce la o scădere cu 30% a mortalității la pacienții cu severitate patologie cardiacă.
La cohorte mari de pacienți, s-a demonstrat că nivelurile circulatorii de norepinefrină, renină, angiotensină II, aldosteron, endotelină-1 și adrenomedulină se corelează atât cu severitatea, cât și cu prognosticul insuficienței cardiace cronice. În special, există o relație complexă între activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron și hiperproducția endotelinei-1. Studiul Framingham Offspring (Framingham, Mass.) A arătat că, chiar și la indivizii normotensivi, o singură măsurare a aldosteronului dimineața a prezis probabilitatea unei creșteri a tensiunii arteriale câțiva ani mai târziu.
Un studiu multicentric a studiat potasiul seric și tensiunea arterială la femeile în postmenopauză cu vârsta cuprinsă între 45 și 70 de ani care nu aveau diabet zaharat și au diabet zaharat, primind inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau blocanți ai receptorilor angiotensinei II. Femeile examinate au avut un efect hipotensiv al TSH. În plus, niciunul dintre grupurile observate nu a prezentat hiperkaliemie.
Efectul antihipertensiv a fost confirmat, de asemenea, de rezultatele unui studiu multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat placebo, de 12 săptămâni, asupra efectului Angelik asupra tensiunii arteriale la 212 de femei în postmenopauză cu hipertensiune arterială moderată (tensiunea arterială în intervalul 140 / 90-159 / 99 mm Hg). În comparație cu grupul placebo, femeile care au utilizat Angelique au prezentat o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și nicio modificare semnificativă a potasiului seric.
Rezultatele cercetării prezentate indică noi posibilități de medicamente combinate estrogen-progestogen care conțin drospirenonă ca componentă progestogenă. Medicamentul contraceptiv „Yarina” datorită efectului anti-mineral corticoid și anti-androgen al drospirenonei are o bună toleranță asociată cu menținerea unei greutăți stabile, fără creșterea tensiunii arteriale, îmbunătățirea stării pielii, eficacitatea în ameliorarea simptomelor premenstruale. În plus, s-au obținut date care indică potențialul THS cu drospirenonă pentru a reduce riscul bolilor cardiovasculare la femeile aflate în postmenopauză.

Literatură
1. Andreeva E.N. și altele. Noi posibilități de gestageni: drospirenonă - un progestogen cu proprietăți anti-minerale corticoide. Buletinul rus de obstetrician-ginecolog. 2004; 6.
2. Pasman N.M. Yarina - prima experiență de utilizare a unui contraceptiv oral cu proprietăți medicinale în Novosibirsk. Buletinul rus de obstetrician-ginecolog. 2005; 1.
3. Mezhevitinova E.A., Prilepskaya V.N. Sindromul premenstrual. Ginecologie 2002; apendice: 3-8.
4. Oelkers W. Drospirenone, un progestogen cu proprietăți antimineralocorticoide: o scurtă recenzie. Endocrinol cu ​​celule Mol. 31 martie 2004; 217 (1-2): 255-61.
5. Losert W, Casals - Stenzel J, Buse M. Progestogeni cu activitate antimineralcorticoidă. Arzneimittelforschung 1985; 35: 459-71.
6. Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH și colab. Drospirenonă: un progestogen nou cu activitate antimineralcorticoidă și antiandrogenă. Ann N Y Acad Sci 1995; 761: 311-35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A și colab. Dihidrospirorenona, un nou progestogen cu activitate corticoidă antiminerală: efecte asupra ovulației, excreției de electroliți și asupra sistemului renină - aldosteron la femeile normale. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W și colab. Efectul unui contraceptiv oral care conține drospirenonă asupra sistemului renină - angiotensină - aldosteron la femeile voluntare sănătoase. Gynecol Endocrinol 2000; 14: 204-13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz și colab. Efectele unui nou contraceptiv oral care conține un progestogen antimineralcorticoid, drospirenonă, asupra sistemului renină - aldosteron, greutatea corporală, tensiunea arterială, toleranța la glucoză și metabolismul lipidelor. J Clin Endorinol Metab 1995; 80: 1816-21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Eficacitatea și tolerabilitatea unui contraceptiv oral monofazic care conține etinilestradiol și drospirenonă. Eur J Contracept reproduce Health Care 2000; 5: 25-34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM și colab. O investigație comparativă a fiabilității contraceptive, a controlului ciclului și a toleranței a două contraceptive orale monofazice care conțin fie drospirenonă, fie desogestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000; 5: 124-34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Eficacitatea și tolerabilitatea unui contraceptiv oral monofazic care conține etinilestradiol și drospirenonă. Eur J Contracept reproduce Health Care 2000; 5: 25-34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A și colab. Dihidrospirorenona, un nou progestativ cu activitate corticoidă antiminerală: efecte asupra ovulației, excreției de electroliți și asupra sistemului renină - aldosteron la femeile normale. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP și colab. Noul progestin drospirenonă și omologul său natural progesteron: profil biochimic și potențial antiandrogen. Contracepție 1996; 54: 243-51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. Efectul a 2 contraceptive orale combinate care conțin fie drospirenonă, fie acetat de ciproteronă asupra acneei și seboreei. Cutis 2002 apr; 69 (4 supl.): 2-15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Un studiu randomizat asupra influenței contraceptivelor orale care conțin etinilestradiol combinat cu drospirenonă sau desogestrel asupra metabolismului lipidelor și lipoproteinelor pe o perioadă de 13 cicluri. Contracepție. 2004 aprilie; 69 (4): 271-8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Eficacitatea și tolerabilitatea unui contraceptiv oral monofazic care conține etinilestradiol și drospirenonă. Eur J Contracept reproduce Health Care 2000; 5: 25-34
18. Pinter B. Continuarea și respectarea utilizării contraceptivelor. Eur J îngrijirea sănătății reproducerii contraceptive. Septembrie 2002; 7 (3): 178–83. Revizuire. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. și colab. Contracepție orală: modele de neconformitate. Studiul Coraliance. Eur J îngrijirea sănătății reproducerii contraceptive. Septembrie 2002; 7 (3): 155-61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau - Robert D, Colligs - Hakert A, Palmer M, Kelly S. Efectul unui contraceptiv oral care conține drospirenonă și etinilestradiol asupra bunăstării generale și a simptomelor legate de lichide. Eur J îngrijirea sănătății reproducerii contraceptive. 2003 mar; 8 (1): 37-51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Factori de importanță la evaluarea calității vieții în studiile clinice. Control Clin Trials 1990; 11: 169-79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Efectul unui contraceptiv oral care conține etinilestradiol și drospirenonă asupra simptomatologiei premenstruale și calității vieții legate de sănătate. J Reprod Med. Februarie 2003; 48 (2): 79-85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W și colab. Acceptabilitatea unui contraceptiv oral nou care conține drospirenonă și efectul său asupra bunăstării. Eur J de contracept și îngrijirea sănătății reproducerii 2000; 5 (supl. 3): 34-40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. Un nou contraceptiv oral monofazic care conține drospirenonă. Efect asupra simptomelor premenstruale. J Reprod Med. 2002 ianuarie; 47 (1): 14-22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; Grupul de cercetare PMS / PMDD. Evaluarea unui contraceptiv oral unic în tratamentul tulburării disforice premenstruale. J Medicul de sănătate bazat pe sex pentru femei 2001 iul-aug; 10 (6): 561-9.
26. Freeman EW. Evaluarea unui contraceptiv oral unic (Yasmin) în gestionarea tulburării disforice premenstruale. Eur J îngrijirea sănătății reproducerii contraceptive. Decembrie 2002; 7 Supliment 3: 27-34; discuția 42-3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C și colab. Simptome de sevraj hormonal la utilizatorii de contraceptive orale. Obstet Gynecol 2000; 95: 261-6.
28. Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E și colab. Prelungirea duratei pastilelor contraceptive orale active pentru gestionarea simptomelor de sevraj hormonal. Obstet Gynecol 1997; 89: 179–83
29. Clarke AK, Miller SJ. Dezbaterea privind utilizarea continuă a contraceptivelor orale. Ann Pharmacother 2001; 35: 1480-4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R și colab. Utilizarea unui contraceptiv oral care conține drospirenonă într-un regim extins. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003; 8: 162-169.
31. Mansour D Experiențe cu Yasmin: acceptabilitatea unui contraceptiv oral nou și efectul său asupra bunăstării. Eur J Contracept reproducere Sănătate. 2002 Dec; 7 Suppl 3: 35-41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Antagonismul aldosteronului și aldosteronului în bolile cardiovasculare: concentrarea asupra eplerenonei (Inspra) Heart Dis 2003; 5: 102-118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Efectul Drospirenonei / estradiolului asupra potasiului seric al femeilor aflate în postmenopauză cu risc de hiperkaliemie. Obstet Gynecol 2004; 103: 4; 26S - 27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Drospirenona cu estradiol scade tensiunea arterială la femeile aflate în postmenopauză cu hipertensiune sistolică. Obstet Gynecol 2004; 4, supl., 26S.