Osteoartrita, artrita reumatoidă și alte boli ale articulațiilor și ale coloanei vertebrale, care apar cu dureri și inflamații.

Particularități: toate medicamentele din acest grup acționează pe un principiu similar și provoacă trei efecte principale: analgezic, antiinflamator și antipiretic.

Diferitele medicamente au aceste efecte în grade diferite, astfel încât unele medicamente sunt mai potrivite pentru tratamentul pe termen lung al bolilor articulare, altele sunt utilizate în principal ca analgezice și antipiretice.

Cele mai frecvente efecte secundare sunt: reacții alergice, greață, dureri abdominale, eroziune și ulcere ale membranei mucoase a tractului gastro-intestinal.

Principalele contraindicații: individual intoleranță la naya, exacerbarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal.

Informații importante pentru pacient:

Medicamentele cu efect analgezic pronunțat și un număr semnificativ de efecte secundare (diclofenac, ketorolac, nimesulid și altele) pot fi utilizate numai conform indicațiilor medicului.

Dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, se distinge un grup de așa-numitele medicamente „selective”, care mai rar au efecte secundare din tractul gastro-intestinal.

Chiar și medicamentele eliberate fără prescripție medicală nu pot fi utilizate pe termen lung. Dacă sunt solicitate des, de câteva ori pe săptămână, este necesară examinarea și tratamentul medicului, conform recomandărilor unui reumatolog sau neurolog.

În unele cazuri, cu utilizarea pe termen lung a fondurilor din acest grup, este necesar un aport suplimentar de inhibitori ai pompei de protoni care protejează stomacul.

Amintiți-vă, auto-medicația pune viața în pericol, consultați-vă medicul pentru sfaturi cu privire la utilizarea oricăror medicamente.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, care sunt numite pe scurt AINS sau AINS (medicamente), sunt utilizate pe scară largă în întreaga lume. În Statele Unite, unde statisticile acoperă toate ramurile vieții, se estimează că în fiecare an medicii americani prescriu peste 70 de milioane de rețete pentru AINS. Americanii beau, injectează și frotează peste 30 de miliarde de doze de AINS pe an. Este puțin probabil ca compatrioții noștri să rămână în urmă.

Cu toată popularitatea sa, majoritatea AINS se disting prin siguranță ridicată și toxicitate extrem de scăzută. Chiar și atunci când sunt utilizate în doze mari, complicațiile sunt extrem de puțin probabil. Care sunt aceste remedii miraculoase?

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt un grup mare de medicamente care au trei efecte simultan:

• analgezice;
• antipiretic;
• antiinflamator.

Termenul „nesteroidian” distinge aceste medicamente de steroizi, care sunt medicamente hormonale care au și efecte antiinflamatoare.

Proprietatea care distinge în mod favorabil AINS între alte analgezice este absența dependenței cu utilizare prelungită.

O excursie în istorie

„Rădăcinile” medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene se întorc în trecutul îndepărtat. Hipocrate, care a trăit în 460-377. BC, a raportat utilizarea scoarței de salcie pentru ameliorarea durerii. Puțin mai târziu, în anii 30 î.Hr. Celsius și-a confirmat cuvintele și a afirmat că scoarța de salcie este excelentă pentru a atenua semnele inflamației.

Următoarea mențiune a scoarței analgezice apare abia în 1763. Și abia în 1827, chimiștii au reușit să izoleze din extractul de salcie chiar substanța care a devenit faimoasă pe vremea lui Hipocrate. Ingredientul activ din scoarța de salcie s-a dovedit a fi glicozida salicină, un precursor al antiinflamatoarelor nesteroidiene. Din 1,5 kg de scoarță, oamenii de știință au primit 30 g de salicină purificată.

În 1869, pentru prima dată, a fost obținut un derivat mai eficient al salicinei, acidul salicilic. Curând a devenit clar că dăunează mucoasei gastrice, iar oamenii de știință au început o căutare activă pentru noi substanțe. În 1897, chimistul german Felix Hoffmann și compania Bayer au deschis o nouă eră în farmacologie, reușind să transforme acidul salicilic toxic în acid acetilsalicilic, care a fost numit Aspirină.

Pentru o lungă perioadă de timp, aspirina a rămas primul și singurul reprezentant al grupului AINS. Din 1950, farmacologii au început să sintetizeze toate medicamentele noi, fiecare dintre ele fiind mai eficient și mai sigur decât cel anterior.

Cum funcționează AINS?

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene blochează producția de substanțe numite prostaglandine. Sunt direct implicați în dezvoltarea durerii, inflamației, febrei, crampelor musculare. Majoritatea AINS blochează neselectiv două enzime diferite care sunt necesare pentru producerea de prostaglandine. Se numesc ciclooxigenază - COX-1 și COX-2.

Efectul antiinflamator al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene se datorează în mare măsură:

• o scădere a permeabilității vasculare și o îmbunătățire a microcirculației la acestea;
• o scădere a eliberării din celule a unor substanțe speciale care stimulează inflamația - mediatori inflamatori.

În plus, AINS blochează procesele energetice în centrul inflamației, privându-l astfel de „combustibil”. Efectul analgezic (ameliorarea durerii) se dezvoltă ca urmare a scăderii procesului inflamator.

Defect grav

Este timpul să vorbim despre unul dintre cele mai grave dezavantaje ale AINS. Faptul este că COX-1, pe lângă participarea la producția de prostaglandine dăunătoare, joacă și un rol pozitiv. Participă la sinteza prostaglandinei, care previne distrugerea mucoasei gastrice de către propriul acid clorhidric. Când inhibitorii COX-1 și COX-2 nediscriminabili funcționează, ei blochează complet prostaglandinele - atât cele „rele” care provoacă inflamații, cât și „cele bune” care protejează stomacul. Deci, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene provoacă dezvoltarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal, precum și a sângerărilor interne.

Dar există AINS în familie și medicamente speciale. Acestea sunt cele mai moderne pastile care pot bloca selectiv COX-2. Ciclooxigenaza tip 2 este o enzimă care este implicată doar în inflamație și nu are nicio sarcină suplimentară. Prin urmare, blocarea acestuia nu este plină de consecințe neplăcute. Blocanții selectivi COX-2 nu cauzează probleme gastro-intestinale și sunt mai siguri decât predecesorii lor.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și febră

AINS au o proprietate complet unică care îi deosebește de alte medicamente. Sunt antipiretice și pot fi utilizate pentru tratarea febrei. Pentru a înțelege cum funcționează în această capacitate, ar trebui să ne amintim de ce crește temperatura corpului.

Febra se dezvoltă datorită creșterii nivelului de prostaglandină E2, care modifică așa-numita rată de ardere a neuronilor (activitate) în interiorul hipotalamusului. Și anume, hipotalamusul - o zonă mică în diencefal - și controlează termoreglarea.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene antipiretice, numite și antipiretice, inhibă enzima COX. Acest lucru duce la inhibarea producției de prostaglandină, care, ca rezultat, contribuie la inhibarea activității neuronilor din hipotalamus.

Apropo, s-a constatat că ibuprofenul are cele mai pronunțate proprietăți antipiretice. În acest sens, și-a depășit cel mai apropiat concurent, paracetamolul.

Clasificarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene

Și acum să încercăm să ne dăm seama care medicamente aparțin medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

Astăzi, sunt cunoscute câteva zeci de droguri din acest grup, dar nu toate sunt înregistrate și utilizate în Rusia. Vom lua în considerare numai acele medicamente care pot fi cumpărate în farmaciile interne. AINS sunt clasificate în funcție de structura lor chimică și mecanismul de acțiune. Pentru a nu înspăimânta cititorul cu termeni complecși, prezentăm o versiune simplificată a clasificării, în care prezentăm doar cele mai cunoscute nume.

Deci, întreaga listă de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene este împărțită în mai multe subgrupuri.

Salicilați

Cel mai sofisticat grup cu care a început istoria AINS. Singurul salicilat care este încă folosit astăzi este acidul acetilsalicilic sau Aspirina.

Derivați ai acidului propionic

Acestea includ unele dintre cele mai populare medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, în special medicamente:

• ibuprofen;
• naproxen;
• ketoprofen și alte medicamente.

Derivați ai acidului acetic

Nu mai puțin faimoși sunt derivații acidului acetic: indometacin, ketorolac, diclofenac, aceclofenac și altele.

Inhibitori selectivi de COX-2

Cele mai sigure medicamente antiinflamatoare nesteroidiene includ șapte medicamente noi de ultimă generație, dar doar două dintre ele sunt înregistrate în Rusia. Amintiți-vă numele lor internaționale - celecoxib și rofecoxib.

Alte antiinflamatoare nesteroidiene

Subgrupurile separate includ piroxicam, meloxicam, acid mefenamic, nimesulid.

Paracetamolul are o activitate antiinflamatoare foarte slabă. Blochează în principal COX-2 în sistemul nervos central și are un efect analgezic, precum și un efect antipiretic moderat.

Când se utilizează AINS?

De obicei, AINS sunt utilizate pentru a trata inflamația acută sau cronică cu durere.

Enumerăm bolile pentru care sunt utilizate medicamente antiinflamatoare nesteroidiene:

• artroză;
• durere moderată din cauza inflamației sau a leziunilor țesuturilor moi;
• osteocondroză;
• dureri de spate;
• durere de cap;
• gută acută;
• dismenoree (dureri menstruale);
• dureri osoase cauzate de metastaze;
• durere postoperatorie;
• durere în boala Parkinson;
• febra (temperatura corporala crescuta);
• obstructie intestinala;
• colică renală.

În plus, antiinflamatoarele nesteroidiene sunt utilizate pentru tratarea copiilor al căror canal arterial nu se închide în 24 de ore de la naștere.

Această aspirină uimitoare!

Aspirina poate fi atribuită în siguranță medicamentelor care au surprins întreaga lume. Cele mai frecvente pastile antiinflamatoare nesteroidiene utilizate pentru scăderea febrei și tratarea migrenelor au prezentat efecte secundare neobișnuite. S-a dovedit că prin blocarea COX-1, aspirina inhibă în același timp sinteza tromboxanului A2, o substanță care crește coagularea sângelui. Unii oameni de știință speculează că există alte mecanisme prin care aspirina afectează vâscozitatea sângelui. Cu toate acestea, pentru milioane de pacienți cu hipertensiune, angina pectorală, boli coronariene și alte boli cardiovasculare, acest lucru nu este atât de important. Pentru ei, este mult mai important ca aspirina cu doze mici să ajute la prevenirea accidentelor cardiovasculare - infarct și accident vascular cerebral.

Majoritatea experților recomandă aspirină cardiacă cu doze mici pentru a preveni infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral la bărbații cu vârste cuprinse între 45 și 79 de ani și la femeile cu vârsta între 55 și 79 de ani. Doza de aspirină este de obicei prescrisă de un medic: de regulă, aceasta variază de la 100 la 300 mg pe zi.

Cu câțiva ani în urmă, oamenii de știință au descoperit că aspirina a redus riscul general și moartea cancerului. Acest efect este valabil mai ales pentru cancerul rectal. Medicii americani recomandă pacienților lor să ia aspirină tocmai pentru a preveni dezvoltarea cancerului colorectal. În opinia lor, riscul efectelor secundare datorate tratamentului pe termen lung cu aspirină este încă mai mic decât cel oncologic. Apropo, să aruncăm o privire mai atentă asupra efectelor secundare ale AINS.

Riscuri cardiace ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene

Aspirina, cu efectul său antiplachetar, iese în evidență din rândul subțire de semeni din grup. Marea majoritate a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv a inhibitorilor moderni de COX-2, cresc riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral. Cardiologii avertizează că pacienții care au avut recent un atac de cord ar trebui să înceteze să mai ia AINS. Conform statisticilor, utilizarea acestor medicamente crește probabilitatea de a dezvolta angină instabilă de aproape 10 ori. Conform datelor cercetărilor, naproxenul este considerat cel mai puțin periculos din acest punct de vedere.

Pe 9 iulie 2015, cea mai autorizată organizație americană de control al drogurilor, FDA, a emis un avertisment oficial. Se vorbește despre riscul crescut de accident vascular cerebral și atac de cord la pacienții care utilizează medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Desigur, aspirina este o fericită excepție de la această axiomă.

Efectul antiinflamatoarelor nesteroidiene asupra stomacului

Un alt efect secundar cunoscut al AINS este gastro-intestinal. Am spus deja că este strâns legată de acțiunea farmacologică a tuturor inhibitorilor nediscriminatori ai COX-1 și COX-2. Cu toate acestea, AINS nu numai că reduc nivelul prostaglandinelor și, prin urmare, privează mucoasa gastrică de protecție. Moleculele medicamentoase se comportă agresiv față de membranele mucoase ale tractului gastro-intestinal.

Pe fondul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene, pot apărea greață, vărsături, dispepsie, diaree, ulcer gastric, inclusiv însoțit de sângerare. Efectele secundare gastrointestinale ale AINS se dezvoltă indiferent de modul în care medicamentul a intrat în organism: oral sub formă de tablete, injecții sub formă de injecții sau rectal sub formă de supozitoare.

Cu cât tratamentul durează mai mult și cu cât doza de AINS este mai mare, cu atât este mai mare riscul de a dezvolta boala ulcerului peptic. Pentru a minimiza probabilitatea apariției acesteia, este logic să luați cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă perioadă.

Studii recente arată că la peste 50% dintre persoanele care iau AINS, mucoasa intestinului subțire este deteriorată.

Oamenii de știință observă că medicamentele din grupul AINS afectează mucoasa gastrică în moduri diferite. Deci, cele mai periculoase medicamente pentru stomac și intestine sunt indometacina, ketoprofenul și piroxicamul. Și printre cele mai inofensive în acest sens se numără ibuprofenul și diclofenacul.

În mod separat, aș dori să spun despre membranele enterice, care sunt utilizate pentru a acoperi comprimatele antiinflamatoare nesteroidiene. Producătorii susțin că o astfel de acoperire ajută la reducerea sau chiar eliminarea riscului de complicații gastrointestinale ale AINS. Cu toate acestea, cercetarea și practica clinică arată că această protecție nu funcționează de fapt. Cu mult mai eficientă, probabilitatea de deteriorare a mucoasei gastrice reduce aportul simultan de medicamente care blochează producția de acid clorhidric. Inhibitorii pompei de protoni - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol și alții - sunt capabili să atenueze oarecum efectul dăunător al medicamentelor din grupul de antiinflamatoare nesteroidiene.

Spune un cuvânt despre citramonă ...

Citramonul este produsul brainstorming-ului farmacologilor sovietici. În vremurile străvechi, când gama farmaciilor noastre nu era numărată în mii de medicamente, farmaciștii veneau cu o excelentă formulă analgezico-antipiretică. Au combinat „într-o singură sticlă” un complex de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antipiretice și au condimentat combinația cu cofeina.

Invenția sa dovedit a fi foarte reușită. Fiecare ingredient activ și-a întărit acțiunea. Farmaciștii moderni au modificat ușor rețeta tradițională, înlocuind fenacetina antipiretică cu paracetamolul mai sigur. În plus, cacao și acid citric, care de fapt au dat numele citramonei, au fost eliminate din vechea versiune a citramonei. Medicamentul din secolul XXI conține aspirină 0,24 g, paracetamol 0,18 g și cofeină 0,03 g. Și, în ciuda compoziției ușor modificate, încă ajută la durere.

Cu toate acestea, în ciuda prețului extrem de accesibil și a eficienței foarte ridicate, Citramon își are scheletul uriaș în dulap. Medicii au aflat de mult și au dovedit pe deplin că dăunează grav membrana mucoasă a tractului gastro-intestinal. Atât de grav, încât termenul „ulcer de citramonă” a apărut chiar în literatură.

Motivul acestei aparente agresiuni este simplu: efectul dăunător al aspirinei este sporit de activitatea cofeinei, care stimulează producția de acid clorhidric. Drept urmare, mucoasa gastrică, care a rămas fără protecție împotriva prostaglandinelor, este expusă la o cantitate suplimentară de acid clorhidric. Mai mult, este produs nu numai ca răspuns la consumul de alimente, așa cum ar trebui, ci și imediat după absorbția Citramonului în sânge.

Adăugăm că „citramona”, sau așa cum se numesc uneori, „ulcerele de aspirină” sunt mari. Uneori nu „cresc” până la gigantici, ci sunt luați în cantitate, stabilindu-se în grupuri întregi în diferite părți ale stomacului.

Morala acestei retrageri este simplă: nu exagerați cu Citramon, în ciuda tuturor beneficiilor sale. Consecințele pot fi prea grave.

AINS și ... sex

În 2005, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) au ajuns în pușculiță cu efecte secundare neplăcute. Oamenii de știință finlandezi au efectuat un studiu care a arătat că utilizarea pe termen lung a AINS (peste 3 luni) crește riscul de disfuncție erectilă. Amintiți-vă că sub acest termen, medicii înseamnă disfuncție erectilă, numită popular impotență. Apoi, urologii și andrologii s-au simțit mângâiați de calitatea nu foarte ridicată a acestui experiment: efectul medicamentelor asupra funcției sexuale a fost evaluat numai pe baza sentimentelor personale ale bărbatului și nu a fost verificat de specialiști.

Cu toate acestea, în 2011, autoritatea „Journal of Urology” a publicat datele unui alt studiu. De asemenea, a urmărit o legătură între tratamentul cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și disfuncția erectilă. Cu toate acestea, medicii susțin că este prea devreme pentru a trage concluzii definitive cu privire la efectul AINS asupra funcției sexuale. Între timp, oamenii de știință caută dovezi, este încă mai bine ca bărbații să se abțină de la un tratament pe termen lung cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Alte efecte secundare ale AINS

Cu problemele grave pe care le amenință tratamentul cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, ne-am dat seama. Să trecem la evenimente adverse mai puțin frecvente.

Afectarea funcției renale

AINS sunt, de asemenea, asociate cu o incidență relativ mare a efectelor secundare renale. Prostaglandinele sunt implicate în expansiunea vaselor de sânge în glomerulii renali, ceea ce ajută la menținerea filtrării normale în rinichi. Când scade nivelul prostaglandinelor - și pe acest efect se bazează acțiunea antiinflamatoarelor nesteroidiene - funcția renală poate fi perturbată.

Bineînțeles, persoanele cu afecțiuni renale prezintă cel mai mare risc de reacții adverse la rinichi.

Fotosensibilitate

Destul de des, tratamentul pe termen lung cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene este însoțit de o fotosensibilitate crescută. Se observă că piroxicamul și diclofenacul sunt cei mai implicați în acest efect secundar.

Persoanele care iau medicamente antiinflamatoare pot reacționa la lumina soarelui cu înroșirea pielii, erupții cutanate sau alte reacții cutanate.

Reacții de hipersensibilitate

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt, de asemenea, cunoscute pentru reacțiile lor alergice. Se pot manifesta ca o erupție cutanată, fotosensibilitate, mâncărime, edem Quincke și chiar șoc anafilactic. Este adevărat, ultimul efect este extrem de rar și, prin urmare, nu ar trebui să sperie potențialii pacienți.

În plus, administrarea de AINS poate fi însoțită de cefalee, amețeli, somnolență și bronhospasm. Rareori, ibuprofenul provoacă sindromul intestinului iritabil.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în timpul sarcinii

Destul de des, problema calmării durerii apare în fața femeilor însărcinate. Pot femeile însărcinate să utilizeze AINS? Din pacate, nu.

În ciuda faptului că medicamentele din grupul antiinflamator nesteroidian nu au un efect teratogen, adică nu provoacă malformații grave la un copil, totuși pot dăuna.

Deci, există date care indică posibila închidere prematură a canalului arterios la făt dacă mama sa a luat AINS în timpul sarcinii. În plus, unele studii arată o legătură între utilizarea AINS și travaliul prematur.

Cu toate acestea, medicamentele selectate sunt încă utilizate în timpul sarcinii. De exemplu, aspirina este deseori prescrisă împreună cu heparina femeilor care s-au dovedit a avea anticorpi antifosfolipidici în timpul sarcinii. Recent, vechea și destul de rar folosită Indometacin a câștigat o popularitate specială ca medicament pentru tratamentul patologiilor sarcinii. A început să fie utilizat în obstetrică cu polihidramnios și amenințarea nașterii premature. Cu toate acestea, în Franța, ministerul sănătății a emis un ordin oficial care interzice utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv a aspirinei, după a șasea lună de sarcină.

AINS: acceptați sau refuzați?

Când AINS devin o necesitate și când trebuie să fie aruncate direct? Să aruncăm o privire la toate situațiile posibile.

AINS pe fețe

Știm deja punctele tari și punctele slabe ale AINS. Acum să ne dăm seama care medicamente antiinflamatorii sunt cele mai utilizate pentru durere, care pentru inflamație și care pentru febră și răceli.

Acid acetilsalicilic

Primul AINS eliberat, acidul acetilsalicilic, este încă utilizat pe scară largă. De regulă, se folosește:

• pentru a scădea temperatura corpului.

  Vă rugăm să rețineți că acidul acetilsalicilic nu este prescris copiilor cu vârsta sub 15 ani. Acest lucru se datorează faptului că, în caz de febră infantilă pe fondul bolilor virale, medicamentul crește semnificativ riscul de a dezvolta sindromul Reye, o boală hepatică rară care pune viața în pericol.

  Doza de acid acetilsalicilic pentru adulți ca agent antipiretic este de 500 mg. Comprimatele se iau numai când temperatura crește.

• ca agent antiplachetar pentru prevenirea accidentelor cardiovasculare. Doza de cardioaspirină poate varia de la 75 mg la 300 mg pe zi.

Într-o doză antipiretică, acidul acetilsalicilic poate fi achiziționat sub denumirea de Aspirină (producător și proprietar de marcă al corporației germane Bayer). Întreprinderile interne produc tablete foarte ieftine, care se numesc acid acetilsalicilic. În plus, compania franceză Bristol Myers produce tablete efervescente Upsarin Upsa.

Cardioaspirina are multe nume și forme de eliberare, inclusiv Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC și altele.

Ibuprofen

Ibuprofenul combină siguranța relativă și capacitatea de a reduce în mod eficient febra și durerea, motiv pentru care medicamentele bazate pe acesta sunt vândute fără prescripție medicală. Ca agent antipiretic, ibuprofenul este utilizat și pentru nou-născuți. S-a dovedit că scade febra mai bine decât alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

În plus, ibuprofenul este unul dintre cele mai populare analgezice fără prescripție medicală. Ca agent antiinflamator, nu este prescris atât de des, cu toate acestea, medicamentul este destul de popular în reumatologie: este utilizat pentru a trata artrita reumatoidă, osteoartrita și alte boli articulare.

Cele mai populare nume comerciale pentru ibuprofen includ Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

Naproxen

Naproxenul este interzis pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani, precum și la adulții cu insuficiență cardiacă severă. Cel mai adesea, medicamentele cu naproxen antiinflamator nesteroidian sunt utilizate ca calmante pentru dureri de cap, dureri de dinți, recurente, articulare și alte tipuri de durere.

În farmaciile rusești, naproxenul este vândut sub denumirile Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox și altele.

Ketoprofen

Preparatele de ketoprofen se disting prin activitate antiinflamatoare. Este utilizat pe scară largă pentru ameliorarea durerii și inflamației în bolile reumatice. Ketoprofenul este disponibil sub formă de tablete, unguente, supozitoare și injecții. Printre drogurile populare se numără linia Ketonal produsă de compania slovacă Lek. Este renumit și gelul german pentru articulații Fastum.

Indometacin

Unul dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene învechite, Indometacinul pierde teren în fiecare zi. Are proprietăți analgezice modeste și activitate antiinflamatoare ușoară. În ultimii ani, din ce în ce mai des denumirea „indometacin” sună în obstetrică - s-a dovedit capacitatea sa de a relaxa mușchii uterului.

Ketorolac

Un medicament antiinflamator nesteroidian unic cu efect analgezic pronunțat. Abilitățile analgezice ale ketorolacului sunt comparabile cu cele ale unor analgezice narcotice slabe. Latura negativă a medicamentului este nesiguranța sa: poate provoca sângerări gastrice, poate provoca ulcer gastric, precum și insuficiență hepatică. Prin urmare, ketorolac poate fi utilizat pentru o perioadă limitată de timp.

În farmacii, ketorolac se vinde sub denumirile Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol și altele.

Diclofenac

Diclofenacul este cel mai popular medicament antiinflamator nesteroidian, „standardul de aur” în tratamentul osteoartritei, reumatismului și altor patologii articulare. Are proprietăți antiinflamatorii și analgezice excelente și, prin urmare, este utilizat pe scară largă în reumatologie.

Diclofenacul are multe forme de eliberare: tablete, capsule, unguente, geluri, supozitoare, fiole. În plus, patch-uri cu diclofenac au fost dezvoltate pentru a oferi efecte pe termen lung.

Există o mulțime de analogi ai diclofenacului și îi vom enumera doar pe cei mai faimoși dintre ei:

• Voltaren este medicamentul original al companiei elvețiene Novartis. Diferă în calitate ridicată și preț la fel de ridicat;
• Diklak - o linie de medicamente germane de la compania Hexal, care combină atât costul acceptabil, cât și calitatea decentă;
• Dicloberl fabricat în Germania, compania Berlin Chemie;
• Naklofen - Preparate slovace de la compania KRKA.

În plus, industria internă produce multe antiinflamatoare nesteroidiene ieftine cu diclofenac sub formă de tablete, unguente și injecții.

Celecoxib

Un medicament inflamator nesteroidian modern care blochează selectiv COX-2. Are un profil de siguranță ridicat și o activitate antiinflamatoare pronunțată. Este utilizat pentru artrita reumatoidă și alte boli articulare.

Celecoxibul original este comercializat sub numele Celebrex (de Pfizer). În plus, există Dilaxa, Coxib și Celecoxib mai accesibile în farmacii.

Meloxicam

Un AINS popular utilizat în reumatologie. Are un efect destul de ușor asupra tractului digestiv, deci este adesea preferat pentru tratamentul pacienților cu antecedente de boli de stomac sau intestinale.

Prescrieți meloxicam în tablete sau injecții. Preparate Meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel și altele.

Nimesulidă

Cel mai adesea, nimesulida este utilizată ca calmant moderat al durerii și, uneori, ca agent antipiretic. Până de curând, o formă de nimesulidă pentru copii era vândută în farmacii, care era folosită pentru scăderea temperaturii, dar astăzi este strict interzisă copiilor sub 12 ani.

Denumiri comerciale ale nimesulidei: Aponil, Nise, Nimesil (un preparat original german sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții pentru uz intern) și altele.

În cele din urmă, să dedicăm câteva linii acidului Mefenamic. Este uneori utilizat ca agent antipiretic, dar este semnificativ inferior ca eficiență față de alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Lumea AINS este cu adevărat uimitoare prin varietatea sa. Și, în ciuda efectelor secundare, aceste medicamente sunt pe bună dreptate printre cele mai importante și necesare, care nu pot fi înlocuite sau ignorate. Tot ce rămâne este să aduci un omagiu farmaciștilor neobosiți care continuă să creeze noi formule și să fie tratați cu AINS din ce în ce mai sigure.

Astăzi AINS sunt o clasă de medicamente în dezvoltare dinamică. Acest lucru se datorează gamei largi de aplicații ale acestei grupe farmaceutice, care are activitate antipiretică și analgezică.

AINS - un întreg grup de medicamente

AINS blochează acțiunea enzimei ciclooxigenază (COX), inhibând sinteza prostaglandinelor din acidul arahidonic. Prostaglandinele din organism sunt mediatori ai inflamației, scad pragul de sensibilitate la durere, inhibă peroxidarea lipidelor și inhibă agregarea neutrofilelor.
Principalele efecte ale AINS includ:

• Antiinflamator. Suprimă faza exudativă a inflamației și, într-o măsură mai mică, proliferativă. Diclofenacul, Indometacina sunt cele mai puternice medicamente pentru acest efect. Dar efectul antiinflamator este mai puțin pronunțat decât cel al glucocorticosteroizilor.
  Medicii practicanți folosesc o clasificare conform căreia toate AINS sunt împărțite în: agenți cu activitate antiinflamatorie ridicată și agenți cu activitate antiinflamatorie slabă Aspirina, Indometacina, Diclofenacul, Piroxicamul, Ibuprofenul și mulți alții au o activitate ridicată. Acest grup include un număr mare de medicamente diferite. Paracetamolul, Metamizolul, Ketorolac și alții au o activitate antiinflamatoare scăzută. Grupul este mic.
• Calmant. Cele mai pronunțate în Diclofenac, Ketoralak, Metamizol, Ketaprofen. Se utilizează pentru durerile de intensitate mică și medie: dentare, musculare, cefalee. Eficient în colicile renale, deoarece nu . Comparativ cu analgezicele narcotice (grupul morfinic), acestea nu deprima centrul respirator, nu provoacă dependență.
• Antipiretic. Toate medicamentele au această proprietate în grade diferite. Dar se manifestă numai în prezența febrei.
• Antiagregator. Se manifestă prin suprimarea sintezei tromboxanului. Acest efect este cel mai pronunțat în Aspirină.
• Imunosupresor. Se manifestă secundar, datorită deteriorării permeabilității pereților capilarelor.

Indicații pentru utilizarea AINS

Principalele indicații sunt:

• Boli reumatice. Include reumatism, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, artrită gută și psoriazică, boala Reiter. În aceste boli, utilizarea AINS este simptomatică, fără a afecta patogeneza. Adică, administrarea de medicamente din grupul AINS nu poate încetini dezvoltarea procesului distructiv în artrita reumatoidă, preveni deformarea articulațiilor. Dar plângerile pacienților cu privire la durere, rigiditate la nivelul articulațiilor în stadiile inițiale ale bolii devin mai puțin frecvente.
• Boli ale sistemului musculo-scheletic de natură non-reumatică. Aceasta include leziuni (vânătăi, entorse), miozită, tendovaginită. Pentru bolile de mai sus, AINS sunt utilizate pe cale orală, sub formă de injecții. Și agenții externi (unguente, creme, geluri), care conțin substanțele active din acest grup, sunt foarte eficiente.
• Boli neurologice. Lumbago, sciatică, mialgie. Combinațiile diferitelor forme de eliberare a medicamentelor sunt adesea prescrise simultan (unguent și tablete, injecții și gel etc.)
• Renal,. Preparatele din grupul AINS sunt eficiente pentru toate tipurile de colici, deoarece nu provoacă spasm suplimentar al structurilor musculare ale celulelor netede.
• Simptomele durerii de diferite etiologii. Ameliorarea durerii în perioada postoperatorie, dureri de dinți și cefalee.
• Dismenoree. AINS sunt utilizate pentru ameliorarea durerii în dismenoreea primară și pentru reducerea pierderilor de sânge. Naproxenul și ibuprofenul au un efect bun, care este recomandat să fie luate în ajunul menstruației și apoi timp de trei zile. Astfel de cursuri scurte previn apariția efectelor nedorite.
• Febră. Se recomandă administrarea medicamentelor antipiretice la o temperatură corporală mai mare de 38,5 ° C.
• Prevenirea trombozei. Acidul acetilsalicilic este utilizat în doze mici pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge. Este prescris pentru prevenirea atacurilor de cord, a accidentelor vasculare cerebrale în diferite forme de boli coronariene.

Efecte adverse și contraindicații

Medicamentele AINS au un efect negativ asupra:

1. și intestine
2. Ficat
3. Rinichi
4. Sânge
5. Sistem nervos

Stomacul suferă cel mai adesea de a lua AINS. Acest lucru se manifestă prin greață, diaree, durere în regiunea epigastrică și alte afecțiuni dispeptice. Există chiar și un astfel de sindrom - gastropatia AINS, a cărei apariție este direct legată de utilizarea AINS. Pacienții vârstnici cu antecedente de ulcere gastrice care iau simultan medicamente cu glucocorticosteroizi prezintă un risc special de patologie.

AINS sunt medicamente diferite, dar efectul lor este același!

Probabilitatea de a dezvolta gastropatie AINS crește odată cu utilizarea pe termen lung a medicamentelor în doză mare, precum și atunci când se iau două sau mai multe AINS. Pentru a proteja mucoasa gastrică, se utilizează Lansoprazol, Esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni. poate fi sub formă de hepatită toxică severă sau se poate manifesta ca disfuncții tranzitorii cu o creștere a nivelului de transaminaze din sânge.

Ficatul este cel mai adesea afectat atunci când se iau Indometacin, Fenilbutazonă, Aspirină. Din partea rinichilor, se poate produce o scădere a cantității de urină, insuficiență renală acută și sindrom nefrotic ca urmare a afectării tubulilor renali. Cel mai mare pericol îl reprezintă Ibuprofenul, Naproxenul.

În sânge, există o încălcare a proceselor de coagulare, apare anemia. Diclofenac, Piroxicam, Butadion sunt periculoase în ceea ce privește efectele secundare ale sistemului sanguin. Adesea, efectele nedorite ale sistemului nervos apar atunci când luați Aspirină, Indometacin. Și se manifestă prin cefalee, tinitus, greață și, uneori, vărsături, tulburări mentale. Administrarea de AINS este contraindicată în cazul:

• sau intestinelor
• Sarcina și alăptarea
• Prezența astmului bronșic
• Epilepsie, parkinsonism, tulburări psihice
• Diateza hemoragică, trombocitopenia
• Hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă (nu toate grupurile de medicamente)
• Intoleranță individuală la droguri

AINS sunt utilizate în aproape toate domeniile medicinii. Acest lucru se datorează numeroaselor lor efecte: antiinflamatoare, antipiretice și calmante ale durerii. AINS ușurează suferința pacienților simptomatici, îmbunătățind calitatea vieții și oferindu-le o stare de confort.

Aspirina este un reprezentant al grupului AINS. Despre beneficiile și daunele aduse corpului uman în videoclip:

Telegramă

Împreună cu acest articol citiți:

• 
  Cum și ce să tratezi pancreasul, o abordare integrată cu ...
• 
  

Orez. 1. Metabolismul acidului arahidonic

PG-urile au activitate biologică versatilă:

a) sunt mediatori ai răspunsului inflamator: provoacă vasodilatație locală, edem, exsudație, migrarea leucocitelor și alte efecte (în principal PG-E 2 și PG-I 2);

6) sensibilizați receptorii la mediatori ai durerii (histamină, bradikinină) și influențe mecanice, scăzând pragul durerii;

v) crește sensibilitatea centrelor hipotalamice de termoreglare la acțiunea pirogenilor endogeni (interleukina-1 și altele) formate în organism sub influența microbilor, virușilor, toxinelor (în principal PG-E 2).

În ultimii ani, s-a constatat că există cel puțin două izoenzime ale ciclooxigenazei care sunt inhibate de AINS. Prima izoenzimă, COX-1 (COX-1), controlează producția de prostaglandine, care reglează integritatea mucoasei gastro-intestinale, funcția plachetară și fluxul sanguin renal, iar a doua izoenzimă, COX-2, este implicată în sinteza prostaglandine în timpul inflamației. Mai mult, COX-2 este absent în condiții normale, dar se formează sub influența unor factori tisulari care inițiază o reacție inflamatorie (citokine și altele). În acest sens, se presupune că efectul antiinflamator al AINS se datorează inhibării COX-2, iar reacțiile lor nedorite se datorează inhibării COX, este prezentată clasificarea AINS în ceea ce privește selectivitatea pentru diferite forme de ciclooxigenază. în. Raportul activității AINS în ceea ce privește blocarea COX-1 / COX-2 ne permite să judecăm toxicitatea lor potențială. Cu cât această valoare este mai mică, cu atât medicamentul este mai selectiv în raport cu COX-2 și, prin urmare, mai puțin toxic. De exemplu, pentru meloxicam este 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacină - 107.

Masa 2. Clasificarea AINS după selectivitate pentru diferite forme de ciclooxigenază
(Perspective ale terapiei medicamentelor, 2000, cu completări)

Alte mecanisme de acțiune ale AINS

Efectul antiinflamator poate fi asociat cu inhibarea peroxidării lipidelor, stabilizarea membranelor lizozomale (ambele mecanisme previn deteriorarea structurilor celulare), o scădere a formării ATP (alimentarea cu energie a reacției inflamatorii scade), inhibarea neutrofilelor agregare (eliberarea mediatorilor inflamatori din aceștia este perturbată), inhibarea producției factorului reumatoid la pacienții cu poliartrită reumatoidă. Efectul analgezic este într-o anumită măsură asociat cu afectarea conducerii impulsurilor de durere în măduva spinării ().

Principalele efecte

Efect antiinflamator

AINS suprima în mod predominant faza de exudație. Cele mai puternice medicamente - ,, - acționează și asupra fazei de proliferare (reducând sinteza colagenului și întărirea țesutului asociat), dar mai slabe decât pe faza exudativă. AINS practic nu afectează faza de modificare. În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, toate AINS sunt inferioare glucocorticoizilor, care, prin inhibarea enzimei fosfolipaza A 2, inhibă metabolismul fosfolipidelor și perturbă formarea atât a prostaglandinelor, cât și a leucotrienelor, care sunt, de asemenea, cei mai importanți mediatori ai inflamației ().

Efect analgezic

Se manifestă într-o măsură mai mare cu dureri de intensitate slabă și moderată, care sunt localizate în mușchi, articulații, tendoane, trunchiuri nervoase, precum și cu cefalee sau durere de dinți. Cu dureri viscerale severe, majoritatea AINS sunt mai puțin eficiente și sunt mai puțin eficiente în ceea ce privește efectul analgezic față de medicamentele din grupul morfin (analgezice narcotice). În același timp, o serie de studii controlate au arătat o activitate analgezică destul de mare, cu colici și dureri postoperatorii. Eficacitatea AINS în colicile renale care apare la pacienții cu urolitiază este în mare parte asociată cu inhibarea producției de PG-E 2 în rinichi, scăderea fluxului sanguin renal și formarea de urină. Acest lucru duce la o scădere a presiunii în pelvisul renal și uretere deasupra locului de obstrucție și oferă un efect analgezic de lungă durată. Avantajul AINS față de analgezicele narcotice este că acestea nu deprimă centrul respirator, nu provoacă euforie și dependență de droguri, și cu colici, contează și ele nu au efect spasmodic.

Efect antipiretic

AINS funcționează numai pentru febră. Nu este afectată temperatura normală a corpului, care diferă de medicamentele „hipotermice” (clorpromazină și altele).

Efect antiagregator

Ca urmare a inhibării COX-1 în trombocite, sinteza tromboxanului proagregant endogen este suprimată. Are cea mai puternică și mai lungă activitate antiagregatorie, care inhibă ireversibil capacitatea unei trombocite de a se agrega pe întreaga durată a vieții sale (7 zile). Efectul antiagregator al altor AINS este mai slab și reversibil. Inhibitorii selectivi de COX-2 nu afectează agregarea trombocitelor.

Efect imunosupresor

Este moderat exprimat, se manifestă cu utilizare prelungită și are un caracter „secundar”: prin reducerea permeabilității capilare, AINS îngreunează contactul celulelor imunocompetente cu antigenul și contactul anticorpilor cu substratul.

FARMACOKINETICĂ

Toate AINS sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal. Se leagă aproape complet de albumina plasmatică, deplasând alte medicamente (vezi capitolul) și la nou-născuți - bilirubina, care poate duce la dezvoltarea encefalopatiei bilirubinei. Cele mai periculoase în acest sens sunt salicilații și. Majoritatea AINS pătrund bine în lichidul sinovial al articulațiilor. AINS sunt metabolizate în ficat, excretate prin rinichi.

INDICAȚII DE UTILIZARE

1. Boli reumatice

Reumatism (febră reumatică), artrită reumatoidă, artrită gută și psoriazică, spondilită anchilozantă (spondilită anchilozantă), sindrom Reiter.

Trebuie avut în vedere faptul că în artrita reumatoidă, AINS oferă numai efect simptomatic fără a afecta evoluția bolii. Nu sunt capabili să oprească progresul procesului, să provoace remisie și să împiedice dezvoltarea deformărilor articulare. În același timp, ușurarea pe care AINS o aduc pacienților cu poliartrită reumatoidă este atât de semnificativă încât niciunul dintre ei nu poate face fără aceste medicamente. Cu colagenoze mari (lupus eritematos sistemic, sclerodermie și altele), AINS sunt adesea ineficiente.

2. Boli non-reumatice ale aparatului locomotor

Osteoartrita, miozita, tendovaginita, traumatisme (menaj, sport). Adesea, în aceste condiții, utilizarea unor forme de dozare locale de AINS (unguente, creme, geluri) este eficientă.

3. Boli neurologice. Nevralgie, sciatică, sciatică, lumbago.

4. Colici renale, hepatice.

5. Sindromul durerii diverse etiologii, inclusiv dureri de cap și dureri de dinți, dureri postoperatorii.

6. Febra(de regulă, la o temperatură corporală peste 38,5 ° C).

7. Prevenirea trombozei arteriale.

8. Dismenoree.

AINS sunt utilizate în dismenoreea primară pentru ameliorarea durerii asociate cu o creștere a tonusului uterin datorită hiperproducției PG-F 2a. În plus față de efectul analgezic, AINS reduc cantitatea de pierderi de sânge.

S-a observat un efect clinic bun cu utilizarea și mai ales a sării sale de sodiu ,,,. AINS sunt prescrise la prima apariție a durerii într-un curs de 3 zile sau în ajunul menstruației. Reacțiile adverse, având în vedere utilizarea pe termen scurt, sunt rare.

CONTRAINDICAȚII

AINS sunt contraindicate în leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, în special în stadiul acut, disfuncții hepatice și renale severe, citopenii, intoleranță individuală, sarcină. Dacă este necesar, cele mai sigure (dar nu înainte de naștere!) Sunt dozele mici ().

În prezent, a fost identificat un sindrom specific - Gastroduodenopatie AINS(). Este asociat doar parțial cu efectul dăunător local al AINS (majoritatea sunt acizi organici) asupra membranei mucoase și se datorează în principal inhibării izoenzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice a medicamentelor. Prin urmare, gastrotoxicitatea poate apărea cu orice cale de administrare a AINS.

Înfrângerea mucoasei gastrice are loc în 3 etape:
1) inhibarea sintezei prostaglandinelor în membrana mucoasă;
2) o scădere a producției mediate de prostaglandine de mucus și bicarbonate de protecție;
3) apariția eroziunilor și ulcerelor, care pot fi complicate prin sângerări sau perforații.

Deteriorarea este mai des localizată în stomac, în principal în regiunea antrumă sau prepilorică. Simptomele clinice în gastroduodenopatia AINS sunt absente la aproape 60% dintre pacienți, în special la vârstnici, prin urmare diagnosticul în multe cazuri se stabilește cu fibrogastroduodenoscopie. În același timp, la mulți pacienți cu afecțiuni dispeptice, leziunile mucoasei nu sunt detectate. Absența simptomelor clinice în gastroduodenopatia AINS este asociată cu efectul analgezic al medicamentelor. Prin urmare, pacienții, în special pacienții vârstnici, care nu prezintă evenimente adverse din tractul gastro-intestinal cu utilizarea prelungită a AINS, sunt considerați ca un grup de risc crescut de a dezvolta complicații grave ale gastroduodenopatiei AINS (sângerări, anemie severă) și necesită o monitorizare deosebit de atentă , inclusiv cercetarea endoscopică (1).

Factori de risc pentru gastrotoxicitate: femei cu vârsta peste 60 de ani, fumat, abuz de alcool, antecedente familiale de ulcer, boli cardiovasculare severe concomitente, utilizarea concomitentă de glucocorticoizi, imunosupresoare, anticoagulante, terapie AINS pe termen lung, doze mari sau utilizarea simultană a două sau mai multe AINS. Cea mai mare gastrotoxicitate au și ().

Metode de îmbunătățire a toleranței AINS.

I. Administrarea simultană a medicamentelor protejând membrana mucoasă a tractului gastro-intestinal.

Conform studiilor clinice controlate, un analog sintetic al PG-E 2, misoprostolul, este extrem de eficient, a cărui utilizare poate preveni dezvoltarea ulcerelor atât în ​​stomac, cât și în duoden (). Sunt disponibile medicamente combinate care includ AINS și misoprostol (vezi mai jos).

Tabelul 3. Efectul protector al diferitelor medicamente împotriva ulcerelor tractului gastro-intestinal induse de AINS (Po Campion G.D.și colab., 1997 () cu completări)

+ efect preventiv
0 lipsa efectului preventiv
– efect nespecificat
* conform celor mai recente date, famotidina este eficientă la o doză mare

Inhibitorul pompei de protoni omeprazol are aproximativ aceeași eficacitate ca misoprostolul, dar este mai bine tolerat, eliminând mai rapid refluxul, durerea și tulburările digestive.

Blocanții H2 pot preveni formarea ulcerelor duodenale, dar sunt în general ineficiente pentru ulcerul stomacal. Cu toate acestea, există dovezi că dozele mari de famotidină (40 mg de două ori pe zi) reduc incidența ulcerelor gastrice și duodenale.

Orez. 2. Algoritm pentru prevenirea și tratamentul gastroduodenopatiei AINS.
De Loeb D.S.și colab., 1992 () cu adăugiri.

Medicamentul citoprotector sucralfat nu reduce riscul de ulcer gastric, iar efectul său asupra ulcerelor duodenale nu a fost pe deplin determinat.

II. Schimbarea tacticii de utilizare a AINS ceea ce implică (a) reducerea dozei; (b) trecerea la administrarea parenterală, rectală sau locală; (c) luarea unor forme de dozare solubile enteric; (d) utilizarea promedicamentelor (de exemplu, sulindac). Cu toate acestea, datorită faptului că gastroduodenopatia AINS nu este atât o reacție locală, cât o reacție sistemică, aceste abordări nu rezolvă problema.

III. Utilizarea AINS selective.

După cum sa menționat mai sus, există două izoenzime ale ciclooxigenazei care sunt blocate de AINS: COX-2, care este responsabil pentru producerea de prostaglandine în inflamație, și COX-1, care controlează producția de prostaglandine, care mențin integritatea mucoasei gastro-intestinale. , fluxul sanguin renal și funcția plachetară. Prin urmare, inhibitorii selectivi de COX-2 ar trebui să provoace mai puține reacții adverse. Primele astfel de medicamente sunt și. Studiile controlate efectuate la pacienții cu artrită reumatoidă și osteoartrita au arătat că sunt mai bine tolerate decât și nu sunt inferioare eficienței lor ().

Dezvoltarea unui ulcer de stomac la un pacient necesită abolirea AINS și utilizarea medicamentelor antiulcerate. Utilizarea continuă a AINS, de exemplu, în artrita reumatoidă, este posibilă numai pe fondul administrării concomitente de misoprostol și a monitorizării endoscopice regulate.

II... AINS pot avea un efect direct asupra parenchimului renal, provocând nefrită interstițială(așa-numita „nefropatie analgezică”). Cel mai periculos în acest sens este fenacetina. Este posibilă afectarea gravă a rinichilor până la apariția insuficienței renale severe. Dezvoltarea insuficienței renale acute cu utilizarea AINS ca o consecință a nefrită interstițială strict alergică.

Factori de risc pentru nefrotoxicitate: vârsta peste 65 de ani, ciroză hepatică, patologie renală anterioară, scăderea volumului sanguin circulant, utilizarea prelungită a AINS, utilizarea concomitentă a diureticelor.

Hematotoxicitate

Cele mai tipice pentru pirazolidine și pirazolone. Cele mai formidabile complicații la utilizarea acestora sunt anemie aplastică și agranulocitoză.

Coagulopatie

AINS inhibă agregarea plachetară și au un efect anticoagulant moderat prin inhibarea formării protrombinei în ficat. Ca urmare, sângerarea se poate dezvolta, mai des din tractul gastro-intestinal.

Hepatotoxicitate

Se pot observa modificări ale activității transaminazelor și ale altor enzime. În cazurile severe, icter, hepatită.

Reacții de hipersensibilitate (alergii)

Erupții cutanate, edem Quincke, șoc anafilactic, sindroame Lyell și Stevens-Johnson, nefrită interstițială alergică. Manifestările cutanate sunt mai frecvente cu utilizarea pirazolonelor și pirazolidinelor.

Spasm bronșic

De regulă, se dezvoltă la pacienții cu astm bronșic și, mai des, atunci când iau aspirină. Cauzele sale pot fi mecanisme alergice, precum și inhibarea sintezei PG-E 2, care este un bronhodilatator endogen.

Prelungirea sarcinii și întârzierea travaliului

Acest efect se datorează faptului că prostaglandinele (PG-E 2 și PG-F 2a) stimulează miometrul.

MĂSURI DE CONTROL PENTRU UTILIZAREA PE TERMEN LUNG

Tract gastrointestinal

Pacienții trebuie avertizați cu privire la simptomele afectării tractului gastro-intestinal. La fiecare 1-3 luni, trebuie efectuat un test de sânge ocult fecal (). Dacă este posibil, efectuați periodic fibrogastroduodenoscopie.

Se recomandă utilizarea supozitoarelor rectale cu AINS la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală în tractul gastro-intestinal superior și la pacienții care primesc simultan mai multe medicamente. Acestea nu trebuie utilizate pentru inflamația rectului sau a anusului și după sângerări anorectale recente.

Tabelul 4. Controlul de laborator pentru administrarea pe termen lung a AINS

Rinichi

Este necesar să se monitorizeze apariția edemului, să se măsoare tensiunea arterială, în special la pacienții cu hipertensiune. Un test clinic de urină se efectuează o dată la 3 săptămâni. La fiecare 1-3 luni, este necesar să se determine nivelul creatininei serice și să se calculeze clearance-ul acesteia.

Ficat

Cu administrarea pe termen lung a AINS, este necesar să se identifice prompt semnele clinice ale afectării ficatului. La fiecare 1-3 luni, funcția hepatică trebuie monitorizată, trebuie determinată activitatea transaminazelor.

Hematopoieza

Împreună cu observația clinică, trebuie efectuat un test clinic de sânge o dată la 2-3 săptămâni. Este necesar un control special la prescrierea derivaților de pirazolonă și pirazolidină ().

REGULI PENTRU SCOP ȘI DOSARE

Individualizarea alegerii medicamentului

Pentru fiecare pacient, trebuie selectat cel mai eficient medicament cu cea mai bună toleranță. Mai mult, poate fi orice AINS, dar ca antiinflamator, este necesar să se prescrie un medicament din grupa I. Sensibilitatea pacienților la AINS ale unui singur grup chimic poate varia foarte mult, prin urmare, ineficiența unuia dintre medicamente nu indică încă ineficiența grupului în ansamblu.

Atunci când se utilizează AINS în reumatologie, mai ales atunci când se înlocuiește un medicament cu altul, trebuie avut în vedere că dezvoltarea efectului antiinflamator rămâne în urmă în timp față de analgezic... Acesta din urmă este remarcat în primele ore, în timp ce este antiinflamator - după 10-14 zile de administrare regulată, și cu numirea de oxicam sau chiar mai târziu - la 2-4 săptămâni.

Dozare

Orice medicament nou pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi. în cea mai mică doză... Cu o toleranță bună, doza zilnică este crescută după 2-3 zile. Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă, iar în ultimii ani a existat o tendință spre o creștere a dozelor unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună toleranță (,), menținând în același timp restricții privind dozele maxime ,,,. La unii pacienți, efectul terapeutic se realizează numai cu utilizarea unor doze foarte mari de AINS.

Ora primirii

Cu o programare lungă (de exemplu, în reumatologie), AINS se iau după mese. Dar pentru a obține un efect analgezic sau antipiretic rapid, este de preferat să le prescrieți cu 30 de minute înainte sau 2 ore după masă, spălate cu 1 / 2-1 pahar de apă. După ce ați luat-o timp de 15 minute, este recomandabil să nu vă culcați pentru a preveni dezvoltarea esofagitei.

Momentul administrării AINS poate fi, de asemenea, determinat de momentul severității maxime a simptomelor bolii (durere, rigiditate la nivelul articulațiilor), adică ținând cont de cronofarmacologia medicamentelor. În acest caz, vă puteți abate de la schemele general acceptate (de 2-3 ori pe zi) și puteți prescrie AINS în orice moment al zilei, ceea ce vă permite adesea să obțineți un efect terapeutic mai mare cu o doză zilnică mai mică.

Cu rigiditate matinală severă, este recomandabil să luați AINS cu absorbție rapidă cât mai curând posibil (imediat după trezire) sau să prescrieți medicamente cu acțiune îndelungată noaptea. Cea mai mare rapiditate de absorbție a tractului gastro-intestinal și, prin urmare, o apariție mai rapidă a efectului este deținută de solubile în apă („efervescente”).

Monoterapie

Utilizarea simultană a două sau mai multe AINS nu este recomandabilă din următoarele motive:
- eficacitatea unor astfel de combinații nu a fost dovedită în mod obiectiv;
- într-o serie de astfel de cazuri, există o scădere a concentrației de medicamente în sânge (de exemplu, reduce concentrația ,,,,), ceea ce duce la o slăbire a efectului;
- riscul de a dezvolta reacții nedorite crește. O excepție este posibilitatea utilizării în combinație cu orice alte AINS pentru a spori efectul analgezic.

La unii pacienți, două AINS pot fi prescrise la diferite ore ale zilei, de exemplu, cu absorbție rapidă - dimineața și după-amiaza și cu acțiune îndelungată - seara.

INTERACȚIUNI CU DROGURI

Destul de des, pacienților cărora li se administrează AINS li se prescriu alte medicamente. În acest caz, este imperativ să se țină seama de posibilitatea interacțiunii lor între ele. Asa de, AINS pot spori efectele anticoagulantelor indirecte și ale medicamentelor hipoglicemiante orale... În același timp, slăbesc efectul medicamentelor antihipertensive, cresc toxicitatea antibioticelor-aminoglicozide, digoxinăși alte medicamente, care au o importanță clinică semnificativă și implică o serie de recomandări practice (). Administrarea simultană de AINS și diuretice ar trebui evitată, dacă este posibil, având în vedere, pe de o parte, slăbirea efectului diuretic și, pe de altă parte, riscul de a dezvolta insuficiență renală. Cea mai periculoasă este combinația cu triamteren.

Multe medicamente administrate concomitent cu AINS, la rândul lor, le pot afecta farmacocinetica și farmacodinamica:
– antiacide care conțin aluminiu(almagel, maalox și altele) și colestiramina slăbește absorbția AINSîn tractul gastro-intestinal. Prin urmare, administrarea concomitentă a unor astfel de antiacide poate necesita o creștere a dozei de AINS și sunt necesare intervale de cel puțin 4 ore între administrarea de colestiramină și AINS;
– bicarbonatul de sodiu îmbunătățește absorbția AINSîn tractul gastro-intestinal;
– efectul antiinflamator al AINS este intensificat de glucocorticoizi și antiinflamatoare cu „acțiune lentă” (de bază)(preparate din aur, aminochinoline);
– efectul analgezic al AINS este sporit de analgezice narcotice și sedative.

APLICAREA NEAFECTATĂ A AINS

Pentru utilizarea fără prescripție medicală, de mulți ani în practica mondială ,,,, și combinațiile lor au fost utilizate pe scară largă. În ultimii ani ,, și sunt permise pentru utilizarea fără rețetă.

Tabelul 5. Efectul AINS asupra efectului altor medicamente.
De Brooks P.M., Ziua R.O. 1991 () cu completări

Indicații: pentru a oferi efecte analgezice și antipiretice pentru răceli, dureri de cap și dureri de dinți, dureri musculare și articulare, dureri de spate, dismenoree.

Este necesar să avertizați pacienții că AINS au doar un efect simptomatic și nu au nici activitate antibacteriană, nici antivirală. Prin urmare, dacă febra, durerea, deteriorarea stării generale persistă, trebuie să consulte un medic.

CARACTERISTICILE PREPARĂRILOR INDIVIDUALE

AINS cu ACTIVITATE ANTI-INFLAMATORIE EXPRIMATĂ

AINS aparținând acestui grup au un efect antiinflamator semnificativ din punct de vedere clinic, prin urmare, găsesc aplicare largă pentru inceput ca agenți antiinflamatori, inclusiv boli reumatologice la adulți și copii. Multe dintre medicamente sunt, de asemenea, utilizate ca analgeziceși antipiretice.

ACID ACETILSALICILIC
(Aspirină, Aspro, Kolfarit)

Acidul acetilsalicilic este cel mai vechi AINS. În studiile clinice, acesta servește de obicei drept standard cu care se compară alte AINS pentru eficacitate și tolerabilitate.

Aspirina este un nume comercial pentru acidul acetilsalicilic propus de Bayer (Germania). De-a lungul timpului, a devenit atât de identificat cu acest medicament încât este acum utilizat ca generic în majoritatea țărilor lumii.

Farmacodinamica

Farmacodinamica aspirinei depinde de doza zilnica:

doze mici - 30-325 mg - provoacă inhibarea agregării plachetare;
dozele medii - 1,5-2 g - au efect analgezic și antipiretic;
dozele mari - 4-6 g - au efect antiinflamator.

La o doză mai mare de 4 g, aspirina sporește excreția acidului uric (efect uricosuric), atunci când este administrată în doze mai mici, excreția sa este întârziată.

Farmacocinetica

Bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Absorbția aspirinei este îmbunătățită prin zdrobirea comprimatului și luarea acestuia cu apă caldă, precum și prin utilizarea comprimatelor „efervescente”, care se dizolvă în apă înainte de a lua. Timpul de înjumătățire al aspirinei este de numai 15 minute. Sub acțiunea esterazelor membranei mucoase a stomacului, ficatului și sângelui, salicilatul este scindat de aspirină, care are principala activitate farmacologică. Concentrația maximă de salicilat în sânge se dezvoltă la 2 ore după administrarea aspirinei, timpul său de înjumătățire este de 4-6 ore. Este metabolizat în ficat, excretat în urină și, odată cu creșterea pH-ului urinei (de exemplu, în cazul prescrierii de antiacide), excreția este îmbunătățită. Atunci când se utilizează doze mari de aspirină, este posibilă saturarea enzimelor metabolizante și creșterea timpului de înjumătățire al salicilatului la 15-30 de ore.

Interacțiuni

Glucocorticoizii accelerează metabolismul și excreția aspirinei.

Absorbția aspirinei în tractul gastro-intestinal este îmbunătățită de cofeină și metoclopramidă.

Aspirina inhibă alcoolul gastric dehidrogenază, ceea ce duce la o creștere a nivelului de etanol din organism, chiar și cu utilizarea sa moderată (0,15 g / kg) ().

Reactii adverse

Gastrotoxicitate. Chiar și atunci când este utilizată în doze mici - 75-300 mg / zi (ca agent antiplachetar) - aspirina poate afecta mucoasa gastrică și poate duce la apariția eroziunilor și / sau ulcerelor, care sunt adesea complicate prin sângerare. Riscul de sângerare este dependent de doză: atunci când este administrat la o doză de 75 mg / zi, este cu 40% mai mic decât la o doză de 300 mg și cu 30% mai mic decât la o doză de 150 mg (). Chiar și ușor, dar sângerând constant, eroziunea și ulcerele pot duce la pierderea sistematică a sângelui în fecale (2-5 ml / zi) și la dezvoltarea anemiei cu deficit de fier.

Se observă puțin mai puțin gastrotoxicitate în formele de dozare cu un strat enteric. Unii pacienți care iau aspirină pot dezvolta adaptarea la efectul său gastrotoxic. Se bazează pe o creștere locală a activității mitotice, o scădere a infiltrației neutrofile și o îmbunătățire a fluxului sanguin ().

Creșterea sângerării datorită unei încălcări a agregării plachetare și a inhibării sintezei de protrombină în ficat (aceasta din urmă - cu o doză de aspirină mai mare de 5 g / zi), prin urmare, utilizarea aspirinei în combinație cu anticoagulante este periculoasă.

Reacții de hipersensibilitate: erupții cutanate, bronhospasm. Se remarcă o formă nosologică specială - sindromul Fernand-Vidal („triada aspirinei”): o combinație de polipoză nazală și / sau sinusuri paranasale, astm bronșic și intoleranță completă la aspirină. Prin urmare, aspirina și alte AINS sunt recomandate cu mare prudență la pacienții cu astm bronșic.

Sindromul Reye- se dezvoltă la prescrierea aspirinei la copiii cu infecții virale (gripă, varicelă). Se manifestă ca encefalopatie severă, edem cerebral și leziuni hepatice, care se desfășoară fără icter, dar cu niveluri ridicate de colesterol și enzime hepatice. Oferă o rată de mortalitate foarte mare (până la 80%). Prin urmare, nu trebuie să utilizați aspirină pentru infecțiile virale respiratorii acute la copii în primii 12 ani de viață.

Supradozaj sau otrăvireîn cazuri ușoare, se manifestă cu simptome de „salicilism”: tinitus (semn de „saturație” cu salicilat), surditate, pierderea auzului, cefalee, tulburări de vedere, uneori greață și vărsături. Odată cu intoxicația severă, se dezvoltă tulburări ale sistemului nervos central și metabolismul hidro-electrolitic. Respirație scurtă (ca urmare a stimulării centrului respirator), încălcări ale stării acid-bazice (mai întâi, alcaloză respiratorie datorată pierderii de dioxid de carbon, apoi acidoză metabolică datorată inhibării metabolismului țesutului), poliurie, hipertermie, deshidratare . Consumul de oxigen de către miocard crește, se pot dezvolta insuficiență cardiacă și edem pulmonar. Copiii sub 5 ani sunt cei mai sensibili la efectul toxic al salicilatului, la care, ca și la adulți, se manifestă prin tulburări pronunțate ale stării acid-bazice și simptome neurologice. Severitatea intoxicației depinde de doza de aspirină luată ().

Când se iau 150-300 mg / kg, se observă o intoxicație ușoară până la moderată, o doză de 300-500 mg / kg duce la otrăvire severă și o doză de peste 500 mg / kg este potențial letală. Măsuri de asistență afișat în.

Tabelul 6. Simptome de otrăvire acută cu aspirină la copii. (Terapie aplicată, 1996)

Tabelul 7. Măsuri de ameliorare pentru intoxicația cu aspirină.

• Spălarea gastrică
• Introducerea cărbunelui activ - până la 15 g
• Bea multe lichide (lapte, suc) - până la 50-100 ml / kg / zi
• Administrare intravenoasă de soluții hipotonice polionice (1 parte 0,9% clorură de sodiu și 2 părți 10% glucoză)
• În caz de colaps, administrarea intravenoasă de soluții coloidale
• Cu acidoză - bicarbonat de sodiu intravenos. Nu se recomandă administrarea înainte de determinarea pH-ului sanguin, în special la copiii cu anurie
• Administrarea intravenoasă de clorură de potasiu
• Răcire fizică cu apă, nu cu alcool!
• Hemosorbție
• Transfuzie de sânge substituită
• Pentru insuficiență renală, hemodializă

Indicații

Aspirina este unul dintre medicamentele la alegere pentru tratamentul artritei reumatoide, inclusiv a artritei juvenile. Cele mai recente orientări reumatologice recomandă ca terapia antiinflamatorie pentru artrita reumatoidă să înceapă cu aspirină. În acest caz, totuși, trebuie avut în vedere faptul că efectul său antiinflamator se manifestă atunci când se iau doze mari, care pot fi slab tolerate de mulți pacienți.

Aspirina este adesea utilizată ca analgezic și antipiretic. Studiile clinice controlate au arătat că aspirina poate fi eficientă pentru multe afecțiuni ale durerii, inclusiv durerea de cancer (). Caracteristicile comparative ale efectului analgezic al aspirinei și ale altor AINS sunt prezentate în

În ciuda faptului că majoritatea AINS in vitro au capacitatea de a inhiba agregarea plachetară, aspirina este utilizată cel mai mult în clinică ca agent antiplachetar, deoarece eficacitatea sa în studiile clinice controlate a fost dovedită pentru angină pectorală, infarct miocardic, accidente cerebrovasculare tranzitorii și alte boli. Aspirina este prescrisă imediat dacă se suspectează un infarct miocardic sau un accident vascular cerebral ischemic. În același timp, aspirina are un efect redus asupra formării trombului în vene, deci nu trebuie utilizată pentru a preveni tromboza postoperatorie în intervenții chirurgicale, unde heparina este medicamentul ales.

S-a constatat că, cu aportul sistematic pe termen lung (pe termen lung) în doze mici (325 mg / zi), aspirina reduce incidența cancerului colorectal. În primul rând, utilizarea profilactică a aspirinei este indicată persoanelor cu risc de cancer colorectal: antecedente familiale (cancer colorectal, adenom, polipoză adenomatoasă); boli inflamatorii ale colonului; cancer mamar, ovarian, endometrial; cancer de colon sau adenom ().

Tabelul 8. Caracteristici comparative ale efectului analgezic al aspirinei și al altor AINS.
Droguri la alegere din scrisoarea medicală, 1995

Dozare

Adulți: boli non-reumatice - 0,5 g de 3-4 ori pe zi; boli reumatice - doza inițială este de 0,5 g de 4 ori pe zi, apoi este crescută cu 0,25-0,5 g pe zi în fiecare săptămână;
ca agent antiplachetar - 100-325 mg / zi la un moment dat.

Copii: boli non-reumatice - sub vârsta de 1 an - 10 mg / kg de 4 ori pe zi, peste un an - 10-15 mg / kg de 4 ori pe zi;
boli reumatice - cu o greutate corporală de până la 25 kg - 80-100 mg / kg / zi, cu o greutate mai mare de 25 kg - 60-80 mg / kg / zi.

Formulare de lansare:

- comprimate de 100, 250, 300 și 500 mg;
- "tablete efervescente" ASPRO-500... Inclus în medicamentele combinate alkaseltzer, aspirina C, aspro-C forte, citramon P si altii.

Salicilat de monoacetil de lizină
(Aspizol, Laspal)

Reactii adverse

Utilizarea pe scară largă a fenilbutazonei limitează reacțiile adverse frecvente și grave, care apar la 45% dintre pacienți. Cel mai periculos efect depresiv al medicamentului asupra măduvei osoase, care are ca rezultat reacții hematotoxice- anemie aplastică și agranulocitoză, care sunt adesea fatale. Riscul de anemie aplastică este mai mare la femei, la persoanele de peste 40 de ani, cu utilizare pe termen lung. Cu toate acestea, chiar și cu utilizarea pe termen scurt de către tineri, se poate dezvolta anemie aplastică fatală. De asemenea, se remarcă leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia și anemia hemolitică.

În plus, există reacții nedorite din tractul gastro-intestinal (leziuni erozive și ulcerative, sângerări, diaree), retenție de lichide în organism cu apariția edemului, erupții cutanate, stomatită ulcerativă, mărirea glandelor salivare, tulburări ale nervului central (letargie, agitație, tremor), hematurie, proteinurie, leziuni hepatice.

Fenilbutazona are cardiotoxicitate (la pacienții cu insuficiență cardiacă, poate fi exacerbată) și poate provoca sindrom pulmonar acut, manifestat prin respirație scurtă și febră. Un număr de pacienți au reacții de hipersensibilitate sub formă de bronhospasm, limfadenopatie generalizată, erupții cutanate, sindroame Lyell și Stevens-Johnson. Fenilbutazonă și în special metabolitul său oxifenbutazonă pot exacerba porfiria.

Indicații

Fenilbutazonă trebuie utilizată ca AINS de rezervă în caz de ineficiență a altor medicamente, într-un curs scurt. Cel mai mare efect se observă cu spondilita anchilozantă, gută.

Avertizări

Nu utilizați fenilbutazonă și preparate combinate care o conțin ( reopirit, pirabutol) ca analgezice sau antipiretice în practica clinică largă.

Având în vedere posibilitatea apariției unor complicații hematologice care pun viața în pericol, este necesar să avertizați pacienții cu privire la manifestările lor timpurii și să respectați cu strictețe regulile de prescriere a pirazolonelor și pirazolidinelor ().

Tabelul 9. Reguli pentru utilizarea fenilbutazonei și a altor derivați ai pirazolidinei și pirazolonului

1. Se prescrie numai după un istoric amănunțit, examen clinic și de laborator cu determinarea eritrocitelor, leucocitelor și trombocitelor. Aceste studii trebuie repetate la cea mai mică suspiciune de hematotoxicitate.
2. Pacienții trebuie avertizați cu privire la întreruperea imediată a tratamentului și asistență medicală urgentă dacă apar următoarele simptome:
   • febră, frisoane, dureri în gât, stomatită (simptome de agranulocitoză);
   • dispepsie, durere epigastrică, sângerări neobișnuite și vânătăi, scaune tarate (simptome de anemie);
   • erupție pe piele, mâncărime;
   • creștere semnificativă în greutate, edem.
3. Un curs săptămânal este suficient pentru a evalua eficacitatea. Dacă nu există niciun efect, medicamentul trebuie anulat. La pacienții cu vârsta peste 60 de ani, fenilbutazona nu trebuie utilizată mai mult de 1 săptămână.

Fenilbutazona este contraindicată la pacienții cu tulburări hematopoietice, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv istoricul acestora), boli cardiovasculare, patologie tiroidiană, afectarea funcției hepatice și renale, cu alergii la aspirină și alte AINS. Poate agrava starea pacienților cu lupus eritematos sistemic.

Dozare

Adulți: doza inițială este de 450-600 mg / zi în 3-4 doze divizate. După atingerea efectului terapeutic, se utilizează doze de întreținere - 150-300 mg / zi în 1-2 doze.
La copii sub 14 ani nu se aplică.

Formulare de lansare:

- tablete de 150 mg;
- unguent, 5%.

CLOFESON ( Perkluzon)

Compus echimolar de fenilbutazonă și clofhexamidă. Clofhexamida are un efect predominant analgezic și mai puțin antiinflamator, completând efectul fenilbutazonei. Toleranța lui Clofezon este oarecum mai bună decât. Reacțiile adverse se dezvoltă mai rar, dar trebuie luate măsuri de precauție ().

Indicații de utilizare

Indicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru

Dozare

Adulți: 200-400 mg de 2-3 ori pe zi pe cale orală sau rectală.
Copii cu o greutate corporală mai mare de 20 kg: 10-15 mg / kg / zi.

Formulare de lansare:

- 200 mg capsule;
- supozitoare de 400 mg;
- unguent (1 g conține 50 mg clofezonă și 30 mg clofhexamidă).

INDOMETACIN
(Indocid, Indoben, Metindol, Elmetatsin)

Indometacinul este unul dintre cele mai puternice AINS.

Farmacocinetica

Concentrația maximă în sânge se dezvoltă în decurs de 1-2 ore după ingestia de forme convenționale de dozare și de 2-4 ore după administrarea prelungită („retard”). Aportul alimentar încetinește absorbția. Odată cu administrarea rectală, se absoarbe ceva mai rău și concentrația maximă din sânge se dezvoltă mai lent. Timpul de înjumătățire este de 4-5 ore.

Interacțiuni

Indometacinul mai mult decât alte AINS afectează fluxul sanguin renal, prin urmare poate slăbi semnificativ efectul diureticelor și medicamentelor antihipertensive. Combinația de indometacină cu diureticul care economisește potasiu triamteren este foarte periculoasă, deoarece provoacă dezvoltarea insuficienței renale acute.

Reactii adverse

Principalul dezavantaj al indometacinei este dezvoltarea frecventă a reacțiilor adverse (la 35-50% dintre pacienți), iar frecvența și severitatea acestora depind de doza zilnică. În 20% din cazuri, medicamentul este anulat din cauza reacțiilor adverse.

Cea mai caracteristică reacții neurotoxice: cefalee (cauzată de edem cerebral), amețeli, surditate, inhibarea activității reflexe; gastrotoxicitate(mai mare decât cea a aspirinei); nefrotoxicitate(nu trebuie utilizat în caz de insuficiență renală și cardiacă); reacții de hipersensibilitate(posibilă alergie încrucișată cu).

Indicații

Indometacinul este eficient în special pentru spondilita anchilozantă și guta acută. Este utilizat pe scară largă în artrita reumatoidă și reumatismul activ. În artrita reumatoidă juvenilă, este un medicament de rezervă. Există o vastă experiență în utilizarea indometacinei în osteoartrita articulațiilor șoldului și genunchiului. Cu toate acestea, s-a demonstrat recent că la pacienții cu osteoartrita accelerează distrugerea cartilajului articular. O zonă specială de utilizare pentru indometacină este neonatologia (vezi mai jos).

Avertizări

Datorită efectului său antiinflamator puternic, indometacinul poate masca simptomele clinice ale infecțiilor; prin urmare, nu se recomandă utilizarea acestuia la pacienții cu infecții.

Dozare

Adulți: doza inițială este de 25 mg de 3 ori pe zi, maximă este de 150 mg / zi. Doza este crescută treptat. Comprimatele cu întârziere și supozitoarele rectale sunt prescrise de 1-2 ori pe zi. Uneori sunt folosite doar noaptea, iar un alt AINS este prescris dimineața și după-amiaza. Unguentul se aplică extern.
Copii: 2-3 mg / kg / zi în 3 doze divizate.

Formulare de lansare:

- comprimate acoperite enteric, 25 mg; - 75 mg comprimate retardante; - supozitoare de 100 mg; - unguent, 5 și 10%.

Utilizarea indometacinei în neonatologie

Indometacinul este utilizat la sugarii prematuri pentru închiderea farmacologică a canalului arterial brevetat. Mai mult, în 75-80% din medicament vă permite să realizați închiderea completă a canalului arterial și să evitați intervenția chirurgicală. Efectul indometacinului se datorează inhibării sintezei PG-E 1, care menține canalul arterios deschis. Cele mai bune rezultate se observă la copiii cu gradul III-IV de prematuritate.

Indicații indometacinice pentru închiderea canalului arterios:

1. Greutatea la naștere înainte de 1750
2. Tulburări hemodinamice severe - dificultăți de respirație, tahicardie, cardiomegalie.
3. Ineficiența terapiei tradiționale efectuată în 48 de ore (restricție de lichide, diuretice, glicozide cardiace).

Contraindicații: infecții, traume la naștere, coagulopatie, patologie renală, enterocolită necrozantă.

Reactii adverse:în principal din partea rinichilor - o deteriorare a fluxului sanguin, o creștere a creatininei și ureei din sânge, o scădere a filtrării glomerulare, diureză.

Dozare

În interior 0,2-0,3 mg / kg de 2-3 ori la 12-24 ore. În absența unui efect, utilizarea în continuare a indometacinului este contraindicată.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmacocinetica

Este un „promedicament”, în ficat se transformă într-un metabolit activ. Concentrația maximă a metabolitului activ al sulindacului în sânge este observată la 3-4 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire al sulindacului este de 7-8 ore, iar timpul de înjumătățire al metabolitului activ este de 16-18 ore, ceea ce asigură un efect de lungă durată și posibilitatea de a-l lua de 1-2 ori pe zi.

Reactii adverse

Dozare

Adulți:în interior, rectal și intramuscular - 20 mg / zi într-o singură doză (injecție).
Copii: dozele nu sunt stabilite.

Formulare de lansare:

- comprimate de 20 mg;
- capsule de 20 mg;
- supozitoare de 20 mg.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

AINS din grupul oxicam - clortenoxicam. În ceea ce privește inhibiția, COX este superior altor oxicam și, în aceeași măsură, blochează COX-1 și COX-2, ocupând o poziție intermediară în clasificarea AINS, pe baza principiului selectivității. Are un efect analgezic și antiinflamator pronunțat.

Efectul analgezic al lornoxicamului constă într-o încălcare a generației de impulsuri de durere și o slăbire a percepției durerii (în special în durerea cronică). Când este administrat intravenos, medicamentul poate crește nivelul de opioide endogene, activând astfel sistemul antinociceptiv fiziologic al corpului.

Farmacocinetica

Este bine absorbit în tractul gastro-intestinal, alimentele reduc oarecum biodisponibilitatea. Concentrațiile plasmatice maxime sunt observate după 1-2 ore. Când se administrează intramuscular, nivelul maxim plasmatic se observă după 15 minute. Pătrunde bine în lichidul sinovial, unde concentrația sa atinge 50% din plasmă și rămâne în el o perioadă lungă de timp (până la 10-12 ore). Este metabolizat în ficat, excretat prin intestine (în principal) și rinichi. Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore.

Reactii adverse

Lornoxicamul este mai puțin gastrotoxic decât oxicamele de „prima generație” (piroxicam, tenoxicam). Acest lucru se datorează parțial scurtei perioade de înjumătățire, care creează oportunități pentru restabilirea nivelului protector al PG în mucoasa gastro-intestinală. În studiile controlate, s-a constatat că lornoxicamul este superior toleranței la indometacină și practic nu este inferior diclofenacului.

Indicații

- Sindromul durerii (dureri acute și cronice, inclusiv cancer).
Când este administrat intravenos, lornoxicamul la o doză de 8 mg nu este inferior în ceea ce privește severitatea efectului analgezic față de meperidină (apropiată de promedolul intern). Când se administrează pe cale orală la pacienții cu durere postoperatorie, 8 mg lornoxicam este aproximativ echivalent cu 10 mg ketorolac, 400 mg ibuprofen și 650 mg aspirină. Pentru sindromul durerii severe, lornoxicamul poate fi utilizat în asociere cu analgezice opioide, ceea ce reduce doza acestuia din urmă.
- Boli reumatice (artrita reumatoidă, artrita psoriazică, osteoartrita).

Dozare

Adulți:
cu sindrom de durere - în interior - 8 mg x de 2 ori pe zi; este posibilă o doză de încărcare de 16 mg; i / m sau i / v - 8-16 mg (1-2 doze cu un interval de 8-12 ore); în reumatologie - în interior 4-8 mg x de 2 ori pe zi.
Doze pentru copii sub 18 ani nu sunt stabiliți.

Formulare de lansare:

- comprimate de 4 și 8 mg;
- flacoane de 8 mg (pentru prepararea unei soluții injectabile).

MELOXICAM ( Movalis)

Este un reprezentant al unei noi generații de AINS - inhibitori selectivi de COX-2. Datorită acestei proprietăți, meloxicam inhibă selectiv formarea prostaglandinelor implicate în formarea inflamației... În același timp, inhibă COX-1 mult mai slab, prin urmare are un efect mai mic asupra sintezei de prostaglandine care reglează fluxul sanguin renal, producerea de mucus protector în stomac și agregarea plachetară.

Studiile controlate la pacienții cu poliartrită reumatoidă au arătat că în ceea ce privește puterea activității antiinflamatorii, meloxicamul nu este inferior și, dar semnificativ mai puțin, provoacă reacții nedorite din tractul gastro-intestinal și rinichi ().

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea orală este de 89% și nu depinde de aportul de alimente. Concentrația maximă în sânge se dezvoltă în 5-6 ore. Concentrația de echilibru se creează în 3-5 zile. Timpul de înjumătățire este de 20 de ore, ceea ce permite medicamentului să fie prescris o dată pe zi.

Indicații

Artrita reumatoidă, osteoartrita.

Dozare

Adulți:în interior și intramuscular la 7,5-15 mg de 1 dată pe zi.
La copii eficacitatea și siguranța medicamentului nu au fost studiate.

Formulare de lansare:

- comprimate de 7,5 și 15 mg;
- fiole de 15 mg.

NABUMETON ( Relaxează-te)

Dozare

Adulți: 400-600 mg de 3-4 ori pe zi, întârzie preparatele - 600-1200 mg de 2 ori pe zi.
Copii: 20-40 mg / kg / zi în 2-3 doze divizate.
Din 1995, în Statele Unite, ibuprofenul a fost aprobat pentru utilizare fără prescripție medicală la copii cu vârsta peste 2 ani cu febră și durere de 7,5 mg / kg de până la 4 ori pe zi, cu maximum 30 mg / kg / zi.

Formulare de lansare:

- comprimate de 200, 400 și 600 mg;
- tablete "retard" de 600, 800 și 1200 mg;
- smântână, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Unul dintre cele mai frecvent utilizate AINS. Este superior în activitatea antiinflamatoare. Efectul antiinflamator se dezvoltă lent, cu maxim după 2-4 săptămâni. Are un puternic efect analgezic și antipiretic. Efectul antiagregator se manifestă numai atunci când sunt prescrise doze mari de medicament. Nu are efect uricosuric.

Farmacocinetica

Bine absorbit după administrare orală și rectală. Concentrația maximă în sânge se observă la 2-4 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 15 ore, ceea ce face posibilă prescrierea acestuia de 1-2 ori pe zi.

Reactii adverse

Gastrotoxicitatea este mai mică decât cea a și. Nefrotoxicitatea este observată, de regulă, numai la pacienții cu afecțiuni renale și insuficiență cardiacă. Sunt posibile reacții alergice, sunt descrise cazurile de alergie încrucișată p.

Indicații

Este utilizat pe scară largă pentru reumatism, spondilita anchilozantă, artrita reumatoidă la adulți și copii. La pacienții cu osteoartrită, aceasta inhibă activitatea enzimei proteoglicanazei, prevenind modificările degenerative ale cartilajului articular, care se compară favorabil cu. Este utilizat pe scară largă ca analgezic, inclusiv pentru durerile postoperatorii și postpartum, în procedurile ginecologice. Eficiență ridicată a fost observată pentru dismenoree, febră paraneoplazică.

Dozare

Adulți: 500-1000 mg / zi în 1 până la 2 doze pe cale orală sau rectală. Doza zilnică poate fi crescută la 1500 mg pentru o perioadă limitată (până la 2 săptămâni). În sindromul durerii acute (bursită, tendovaginită, dismenoree) prima doză - 500 mg, apoi 250 mg la fiecare 6-8 ore.
Copii: 10-20 mg / kg / zi în 2 doze divizate. Ca antipiretic - 15 mg / kg pe doză.

Formulare de lansare:

- comprimate de 250 și 500 mg;
- supozitoare de 250 și 500 mg;
- o suspensie conținând 250 mg / 5 ml;
- gel, 10%.

NAPROXEN-SODIU ( Viu, Apranax)

Indicații

Aplicat ca analgezicși antipiretic... Pentru un efect rapid, se administrează parenteral.

Dozare

Adulți:în interior, 0,5-1 g de 3-4 ori pe zi, intramuscular sau intravenos, 2-5 ml soluție 50% de 2-4 ori pe zi.
Copii: 5-10 mg / kg de 3-4 ori pe zi. În caz de hipertermie intravenos sau intramuscular sub formă de soluție 50%: până la 1 an - 0,01 ml / kg, peste 1 an - 0,1 ml / an de viață pe injecție.

Formulare de lansare:

- comprimate de 100 și 500 mg;
- fiole de 1 ml soluție 25%, 1 și 2 ml soluție 50%;
- picături, sirop, lumânări.

AMINOPHENAZONE ( Amidopirină)

De mulți ani a fost folosit ca analgezic și antipiretic. Mai toxic decât. Mai des provoacă reacții alergice severe ale pielii, mai ales atunci când sunt combinate cu sulfonamide. În prezent aminofenazonă interzis pentru utilizare și în afara producției, deoarece atunci când interacționează cu nitriți alimentari, poate duce la formarea de compuși cancerigeni.

În ciuda acestui fapt, medicamentele care conțin aminofenazonă ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, theofedrin N).

PROPIFENAZONE

Are un efect analgezic și antipiretic pronunțat. Se absoarbe rapid în tractul gastro-intestinal, concentrația maximă în sânge se dezvoltă la 30 de minute după ingestie.

În comparație cu alți derivați de pirazolonă, este cel mai sigur. Când l-ați utilizat, nu s-a observat dezvoltarea agranulocitozei. În cazuri rare, există o scădere a numărului de trombocite și leucocite.

Nu este utilizat ca monopreparare, este o parte a preparatelor combinate saridonși plivalgin.

FENACETIN

Farmacocinetica

Bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Este metabolizat în ficat, transformându-se parțial într-un metabolit activ. Alți metaboliți ai fenacetinei sunt toxici. Timpul de înjumătățire este de 2-3 ore.

Reactii adverse

Fenacetina este extrem de nefrotoxică. Poate provoca nefrită tubulointerstițială datorită modificărilor ischemice la rinichi, care se manifestă prin dureri de spate, fenomene disurice, hematurie, proteinurie, cilindrurie („nefropatie analgezică”, „rinichi fenacetină”). A fost descrisă dezvoltarea insuficienței renale severe. Efectele nefrotoxice sunt mai pronunțate la utilizarea prelungită în combinație cu alte analgezice, mai des observate la femei.

Metaboliții fenacetinei pot provoca formarea de methemoglobină și hemoliză. De asemenea, medicamentul are proprietăți cancerigene: poate duce la dezvoltarea cancerului de vezică urinară.

În multe țări, fenacetina este interzisă pentru utilizare.

Dozare

Adulți: 250-500 mg de 2-3 ori pe zi.
La copii nu se aplica.

Formulare de lansare:

Face parte din diverse preparate combinate: tablete pirkofen, sedalgin, teofedrin N, lumânări cefecon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (în unele țări are un nume generic acetaminofen) Este un metabolit activ. În comparație cu fenacetina, este mai puțin toxică.

Suprimă sinteza prostaglandinelor în sistemul nervos central mai mult decât în ​​țesuturile periferice. Prin urmare, are un efect analgezic și antipiretic predominant „central” și are o activitate anti-inflamatorie „periferică” foarte slabă. Acesta din urmă se poate manifesta numai cu un conținut scăzut de compuși peroxidici în țesuturi, de exemplu, cu osteoartrita, cu leziuni acute ale țesuturilor moi, dar nu și cu boli reumatice.

Farmacocinetica

Paracetamolul este bine absorbit când este luat oral și rectal. Concentrația maximă în sânge se dezvoltă în decurs de 0,5-2 ore după ingestie. La vegetarieni, absorbția paracetamolului în tractul gastro-intestinal este semnificativ slăbită. Medicamentul este metabolizat în ficat în 2 etape: mai întâi, sub acțiunea sistemelor enzimatice ale citocromului P-450, se formează metaboliți hepatotoxici intermediari, care sunt apoi scindați cu participarea glutationului. Mai puțin de 5% din paracetamolul administrat este excretat nemodificat de rinichi. Timpul de înjumătățire este de 2-2,5 ore. Durata acțiunii este de 3-4 ore.

Reactii adverse

Paracetamolul este considerat unul dintre cele mai sigure AINS. Deci, spre deosebire de acesta, nu provoacă sindromul Reye, nu are gastrotoxicitate, nu afectează agregarea trombocitelor. Spre deosebire de și nu provoacă agranulocitoză și anemie aplastică. Reacțiile alergice la paracetamol sunt rare.

Recent, s-au obținut date că, cu utilizarea prelungită a paracetamolului mai mult de 1 comprimat pe zi (1000 sau mai multe comprimate pe viață), riscul de a dezvolta nefropatie analgezică severă, ducând la insuficiență renală în stadiul final (), se dublează. Se bazează pe efectul nefrotoxic al metaboliților paracetamol, în special paraaminofenolul, care se acumulează în papilele renale, se leagă de grupele SH, provocând disfuncții severe și structura celulară, până la moartea lor. În același timp, utilizarea sistematică a aspirinei nu este asociată cu un astfel de risc. Astfel, paracetamolul este mai nefrotoxic decât aspirina și nu trebuie considerat un medicament „complet sigur”.

Ar trebui să vă amintiți și despre hepatotoxicitate paracetamol atunci când este luat în doze foarte mari (!). O doză unică din aceasta la o doză de peste 10 g la adulți sau mai mare de 140 mg / kg la copii duce la otrăvire, însoțită de leziuni hepatice severe. Motivul este epuizarea rezervelor de glutation și acumularea de produse intermediare ale metabolismului paracetamolului, care au un efect hepatotoxic. Simptomele otrăvirii sunt împărțite în 4 etape ().

Tabelul 10. Simptomele intoxicației cu paracetamol. (Conform manualului Merck, 1992)

O imagine similară poate fi observată atunci când se iau dozele uzuale ale medicamentului în cazul utilizării concomitente a inductorilor enzimelor citocromului P-450, precum și la alcoolici (vezi mai jos).

Măsuri de asistență pentru intoxicația cu paracetamol sunt prezentate în. Trebuie avut în vedere faptul că diureza forțată în caz de otrăvire cu paracetamol este ineficientă și chiar periculoasă, dializa peritoneală și hemodializa sunt ineficiente. În niciun caz nu trebuie să utilizați antihistaminice, glucocorticoizi, fenobarbital și acid etacrinic, care poate avea un efect inductor asupra sistemelor enzimatice ale citocromului P-450 și poate spori formarea metaboliților hepatotoxici.

Interacțiuni

Absorbția paracetamolului în tractul gastro-intestinal este îmbunătățită de metoclopramidă și cofeină.

Inductorii enzimelor hepatice (barbiturice, rifampicină, difenină și altele) accelerează descompunerea paracetamolului în metaboliți hepatotoxici și cresc riscul de afectare a ficatului.

Tabelul 11. Măsuri de ajutor pentru intoxicația cu paracetamol

• Spălarea gastrică.
• Cărbune activ în interior.
• Inducerea vărsăturilor.
• Acetilcisteină (este un donator de glutation) - soluție 20% în interior.
• Glucoza intravenoasă.
• Vitamina K 1 (fitomenadionă) - 1-10 mg intramuscular, plasmă nativă, factori de coagulare a sângelui (cu o creștere de 3 ori a timpului de protrombină).

Efecte similare pot fi observate la persoanele care consumă în mod regulat alcool. Au hepatotoxicitate a paracetamolului observată chiar și atunci când este utilizată în doze terapeutice (2,5-4 g / zi), mai ales dacă se ia o perioadă scurtă de timp după alcool ().

Indicații

Paracetamolul este considerat în prezent ca fiind analgezic și antipiretic eficient pentru utilizare pe scară largă... Este recomandat în primul rând în prezența contraindicațiilor pentru alte AINS: la pacienții cu astm bronșic, la persoanele cu antecedente de ulcer, la copiii cu infecții virale. În ceea ce privește activitatea analgezică și antipiretică, paracetamolul este aproape de.

Avertizări

Paracetamolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și renală, precum și la cei care iau medicamente care afectează funcția hepatică.

Dozare

Adulți: 500-1000 mg de 4-6 ori pe zi.
Copii: 10-15 mg / kg de 4-6 ori pe zi.

Formulare de lansare:

- comprimate de 200 și 500 mg;
- sirop 120 mg / 5 ml și 200 mg / 5 ml;
- supozitoare de 125, 250, 500 și 1000 mg;
- comprimate „efervescente” de 330 și 500 mg. Inclus în medicamentele combinate soridon, solpadein, tomapirin, citramon P si altii.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Principala valoare clinică a medicamentului este efectul său analgezic puternic, în măsura în care depășește multe alte AINS.

S-a constatat că 30 mg de ketorolac, administrat intramuscular, este aproximativ echivalent cu 12 mg de morfină. În același timp, reacțiile adverse caracteristice morfinei și altor analgezice narcotice (greață, vărsături, depresie respiratorie, constipație, retenție urinară) sunt mult mai puțin frecvente. Utilizarea ketorolacului nu duce la dezvoltarea dependenței de droguri.

Ketorolac are, de asemenea, efecte antipiretice și antiagregatorii.

Farmacocinetica

Aproape complet și rapid absorbit în tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea orală este de 80-100%. Concentrația maximă în sânge se dezvoltă la 35 de minute după administrarea orală și la 50 de minute după injecția intramusculară. Este excretat de rinichi. Timpul de înjumătățire este de 5-6 ore.

Reactii adverse

Cel mai adesea remarcat gastrotoxicitateși sângerări crescute datorită acțiunii antiagregatorii.

Interacţiune

Atunci când este combinat cu analgezice opioide, efectul analgezic este îmbunătățit, ceea ce face posibilă utilizarea lor în doze mai mici.

Administrarea intravenoasă sau intraarticulară de ketorolac în combinație cu anestezice locale (lidocaină, bupivacaină) asigură o ameliorare mai bună a durerii decât utilizarea unui singur medicament după artroscopie și intervenție chirurgicală la nivelul membrelor superioare.

Indicații

Este utilizat pentru ameliorarea sindromului durerii de diferite localizări: colici renale, dureri în traume, în boli neurologice, la pacienții cu cancer (în special în metastaze osoase), în perioada postoperatorie și postpartum.

Există dovezi ale posibilității utilizării ketorolacului înainte de operație în combinație cu morfină sau fentanil. Acest lucru vă permite să reduceți doza de analgezice opioide cu 25-50% în primele 1-2 zile ale perioadei postoperatorii, care este însoțită de o recuperare mai rapidă a funcției tractului gastro-intestinal, mai puține greață și vărsături și scurtează șederea în spital ( ).

Este, de asemenea, utilizat pentru ameliorarea durerii în stomatologia operativă și în procedurile medicale ortopedice.

Avertizări

Ketorolac nu trebuie utilizat înainte de operații pe termen lung cu risc crescut de sângerare, precum și pentru anestezie de întreținere în timpul operațiilor, pentru ameliorarea durerii în timpul travaliului, ameliorarea durerii în infarctul miocardic.

Cursul de utilizare a ketorolac nu trebuie să depășească 7 zile, iar la persoanele cu vârsta peste 65 de ani, medicamentul trebuie prescris cu precauție.

Dozare

Adulți: pe cale orală 10 mg la fiecare 4-6 ore; cea mai mare doză zilnică este de 40 mg; durata de utilizare nu este mai mare de 7 zile. Intramuscular și intravenos - 10-30 mg; cea mai mare doză zilnică - 90 mg; durata de utilizare nu este mai mare de 2 zile.
Copii: prima doză intravenoasă - 0,5-1 mg / kg, apoi 0,25-0,5 mg / kg la fiecare 6 ore.

Formulare de lansare:

- comprimate de 10 mg;
- fiole de 1 ml.

PREPARATE COMBINATE

Se produc o serie de preparate combinate care conțin, pe lângă AINS, și alte medicamente care, datorită proprietăților lor specifice, pot spori efectul analgezic al AINS, pot crește biodisponibilitatea acestora și pot reduce riscul reacțiilor adverse.

SARIDON

Constă din și cofeină. Raportul analgezicelor din medicament este de 5: 3, la care acționează ca sinergici, deoarece paracetamolul în acest caz crește biodisponibilitatea propifenazonei de o dată și jumătate. Cofeina normalizează tonul vaselor cerebrale, accelerează fluxul sanguin, fără a stimula sistemul nervos central în doza utilizată, prin urmare îmbunătățește efectul analgezicelor pentru durerile de cap. În plus, îmbunătățește absorbția paracetamolului. Saridona, în general, se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată și dezvoltarea rapidă a efectului analgezic.

Indicații

Sindromul durerii de localizare diferită (cefalee, durere de dinți, durere în bolile reumatice, dismenoree, febră).

Dozare

1-2 comprimate de 1-3 ori pe zi.

Formular de lansare:

- comprimate care conțin 250 mg paracetamol, 150 mg propifenazonă și 50 mg cofeină.

ALKA-SELTZER

Ingrediente: acid citric, bicarbonat de sodiu. Este o formă de dozare solubilă bine absorbită a aspirinei cu proprietăți organoleptice îmbunătățite. Bicarbonatul de sodiu neutralizează acidul clorhidric liber din stomac, reducând efectul ulcerogen al aspirinei. În plus, poate spori absorbția aspirinei.

Este utilizat în principal pentru durerile de cap, în special la persoanele cu aciditate ridicată în stomac.

Dozare

Formular de lansare:

- comprimate „efervescente” care conțin 324 mg aspirină, 965 mg acid citric și 1625 mg bicarbonat de sodiu.

FORTALGIN C

Medicamentul este o tabletă efervescentă, fiecare conținând 400 mg și 240 mg de acid ascorbic. Este folosit ca analgezic și antipiretic.

Dozare

1-2 comprimate de până la patru ori pe zi.

PLIVALGIN

Este produs sub formă de tablete, fiecare conținând 210 mg și 50 mg de cafeină, 25 mg de fenobarbital și 10 mg de fosfat de codeină. Efectul analgezic al medicamentului este sporit de prezența codeinei analgezice narcotice și a fenobarbitalului, care are un efect sedativ. Rolul cofeinei este discutat mai sus.

Indicații

Dureri de diferite localizări (cefalee, dentare, musculare, articulare, nevralgii, dismenoree), febră.

Avertizări

În cazul utilizării frecvente, mai ales la o doză mai mare, vă puteți simți obosit, somnoros. Este posibilă dezvoltarea dependenței de droguri.

Dozare

1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi.

REOPIRIN (Pirabutol)

Compoziția include ( amidopirină) și ( butadion). A fost utilizat pe scară largă ca analgezic de mulți ani. Cu toate acestea, el nu are niciun avantaj de eficiențăînainte de AINS moderne și le depășește semnificativ în ceea ce privește severitatea reacțiilor adverse. Mai ales risc ridicat de a dezvolta complicații hematologice, prin urmare, este necesar să respectați toate precauțiile de mai sus () și să vă străduiți să utilizați alte analgezice. Când este administrată intramuscular, fenilbutazona se leagă de țesuturi la locul injectării și este slab absorbită, ceea ce, în primul rând, întârzie dezvoltarea efectului și, în al doilea rând, este cauza dezvoltării frecvente a infiltratelor, abceselor și a leziunilor nervului sciatic.

În prezent, utilizarea majorității medicamentelor care conțin fenilbutazonă și aminofenazonă este interzisă în majoritatea țărilor.

Dozare

Adulți:în interior 1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi, intramuscular de 2-3 ml de 1-2 ori pe zi.
La copii nu se aplica.

Formulare de lansare:

- tablete care conțin 125 mg de fenilbutazonă și aminofenazonă;
- Fiole de 5 ml conținând 750 mg de fenilbutazonă și aminofenazonă.

BARALGIN

Este o combinație ( analgin) cu două antispastice, dintre care una, pitofenona, are un efect miotrop, iar cealaltă, fenpiveriniu, are un efect asemănător atropinei. Se utilizează pentru ameliorarea durerii cauzate de spasmul muscular neted (colici renale, colici hepatice și altele). La fel ca alte medicamente cu activitate asemănătoare atropinei, este contraindicat în glaucom și adenom de prostată.

Dozare

În interior, 1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi, intramuscular sau intravenos, 3-5 ml de 2-3 ori pe zi. Administrat intravenos la o rată de 1-1,5 ml pe minut.

Formulare de lansare:

- tablete care conțin 500 mg metamizol, 10 mg pitofenonă și 0,1 mg fenpiveriniu;
- Fiole de 5 ml conținând 2,5 g metamizol, 10 mg pitofenonă și 0,1 mg fenpiveriniu.

ARTROTEK

De asemenea, constă în misoprostol (analog sintetic al PG-E 1), a cărui includere urmărește să reducă frecvența și severitatea reacțiilor adverse caracteristice diclofenacului, în special gastrotoxicitatea. Arthrotek este la fel de eficient în artrita reumatoidă și osteoartrita ca diclofenacul, iar dezvoltarea eroziunilor și a ulcerelor gastrice în timpul utilizării sale este mult mai puțin frecventă.

Dozare

Adulți: 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.

Formular de lansare:

- comprimate care conțin 50 mg diclofenac și 200 mg misoprostol.

BIBLIOGRAFIE

1. Campionul G.D, Feng P.H și Azuma T. și colab. Daune gastro-intestinale induse de AINS // Droguri, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Farmacologie clinică. Ed. A 7-a. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Agenți analgezici-antipiretici și antiinflamatori și medicamente utilizate în tratamentul gutei. În: Goodman & Gilman "s. Baza farmacologică a terapiei. Ediția a IX-a. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. (Articol editorial) // Pană. farmacol. și Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Managementul gastroduo-denopatiei asociate cu utilizarea de antiinflamatoare nesteroidiene // Mayo Clin. Proc. 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforări, ulcere și sângerări într-un studiu mare, randomizat, multicentric de namubetonă comparativ cu diclofenac, ibuprofen, naproxen și piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (supl. I): 324.
7. Brooks P.M., Ziua R.O. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - diferențe și asemănări // N. Engl. J. Med. 1991,324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Tulburări medicale ale alcoolismului // N. Engl. J. Med. 1995,333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Toxicitatea gastrică a terapiei antiagregante cu aspirină în doze mici // Medicamente, 1997, 53: 1-5.
10. Terapie aplicată: utilizarea clinică a medicamentelor. Ed. A 6-a. Tânăr L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Medicamente la alegere din Scrisoarea medicală. New York. Ed. Revizuită 1995.
12. Marcus A.L. Aspirina ca profilaxie împotriva cancerului colorectal // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Droguri, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Efectul dozei mari de ibuprofen la pacienții cu fibroză chistică // N. Engl. J. Med. 1995 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Riscul de insuficiență renală asociată cu utilizarea de acetaminofen, aspirină și antiinflamatoare nesteroidiene // N. Engl. J. Med 1994,331: 1675-1712.
16. Manualul de diagnostic și terapie Merck. Ed. 16 Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. O reevaluare a proprietăților sale farmacodinamice și farmacocinetice și a utilizării terapeutice în gestionarea durerii // Droguri, 1997, 53: 139-188.