Ufanisi wa vizuizi vya ACE. Vizuizi vya ACE: uainishaji na orodha ya dawa. Athari za Organoprotective za vizuizi vya ACE

Katika pharmacology inasimama kikundi cha dawa Vizuizi vya ACE, orodha ya dawa kizazi cha hivi karibuni mara kwa mara kujazwa. Kwa kifupi, kituo kikuu cha ushawishi wa dawa hizi ni shinikizo la damu. Dawa zina utaratibu wa jumla vitendo, lakini hutofautiana katika muundo, muundo, muda wa kazi, na njia ya kuondoa. KATIKA mazoezi ya matibabu Hapana uainishaji wa umoja ACEI, kwa hivyo mgawanyiko katika aina ni wa kiholela.

Habari za jumla

Vizuizi ni dawa za kifamasia za nephroprotective ambazo ni vizuizi vya enzymes zinazosababisha shinikizo la damu. Wana athari ya manufaa kwa mwili katika patholojia mbalimbali:

  • magonjwa ya moyo na mishipa;
  • shinikizo la damu;
  • kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu (CHF).

Kulingana na takwimu, dawa hizi zinachukuliwa kuwa viongozi katika matibabu ya magonjwa ya mishipa; athari yao ya upole ina athari nzuri kwa viungo na mifumo yote. Yafuatayo yanajitokeza pande chanya katika matibabu na inhibitors:

  • madawa ya kulevya hayaathiri vibaya mfumo wa excretory au figo;
  • usisumbue kimetaboliki ya wanga;
  • Wanaruhusiwa kuchukuliwa na watu wenye ugonjwa wa kisukari, wagonjwa wazee wanaosumbuliwa na magonjwa ya muda mrefu.

Dawa nyingi zina utungaji wa pamoja, hivyo hubadilisha dawa nyingine. Matibabu ya dawa moja hutumiwa kikamilifu katika eneo hili; njia hii ni muhimu na inahitajika leo. Vizuizi vinaweza kuunganishwa na vingine mawakala wa dawa, kuwa na athari kubwa zaidi kwa mwili. Kipengele hiki ni muhimu kwa watu wazee, ambao mara nyingi wanakabiliwa na magonjwa yanayoambatana.

Enalapril - kizuizi pamoja na kizuizi cha njia ya kalsiamu

Utaratibu wa hatua ya dawa

Utaratibu na muundo wa hatua ya inhibitors za ACE ni lengo la kuzuia enzyme ambayo huhifadhi misombo ya maji na kemikali, ambayo husababisha kuongezeka kwa shinikizo la damu. Muundo wa dawa ni pamoja na vitu ambavyo vinaweza kupenya ndani vitambaa laini. Kipengele tofauti vipengele - uwezo wa kufuta vizuri katika mafuta. Athari nzuri ya dawa inategemea kiashiria hiki.

Kwa kuongezea mambo haya yote mazuri, dawa za ACE hupunguza kasi ya kuvunjika kwa fulani misombo ya kemikali, ambayo husaidia kupanua mishipa ya damu na kuimarisha shinikizo. Matumizi ya kimfumo na ya muda mrefu ya dawa kutoka kwa kikundi cha ACE huchangia mabadiliko yafuatayo katika mwili:

  • kuta za mishipa ya damu huimarishwa;
  • shinikizo la damu imetulia;
  • mzunguko wa damu katika figo inaboresha;
  • matumizi ya madawa ya kulevya hupunguza hatari ya kuendeleza arrhythmia.

Dawa hizi huathiri kazi za kinga mwili, kuwachochea na kusaidia kulinda myocardiamu. Njia hii inakuwezesha kuzuia mgogoro wa shinikizo la damu na kuimarisha misuli ya moyo. Vizuizi vya ACE hutumiwa kwa hypertrophy ya misuli ya moyo, huimarisha kuta za mishipa ya damu na kuimarisha hali ya vyumba vya moyo.

Kuzuia ni bora katika kushindwa kwa moyo na haina athari mbaya kwa figo za binadamu au ini, ambayo inakuwa faida muhimu ya tiba.


Ili kupunguza kasi ya mkusanyiko wa platelet, inashauriwa kuchukua inhibitor Cardiomagnyl

Dalili za matumizi

Sera ya bei ya vizuizi inawafanya kufikiwa na wagonjwa wote wanaohitaji matibabu maalum. Tiba imekuwa kupatikana na yenye ufanisi, ndiyo sababu inatumika katika dawa za kisasa. Vizuizi vya ACE vimeshikilia nyadhifa kuu katika matibabu kwa miaka 30 shinikizo la damu ya ateri. Faida kuu ya tiba hii ni athari yake ndogo viungo vya ndani, hakuna matatizo baada ya kozi ya muda mrefu ya matibabu.

Dalili za matumizi ya vizuizi vya ACE:

  • kipindi baada ya kiharusi, wakati shinikizo la damu lisilo na utulivu linajulikana;
  • kipindi cha baada ya infarction, kama matokeo ya kuongezeka kwa shinikizo, dysfunction ya ventrikali ya kushoto hugunduliwa;
  • pathologies ya figo;
  • kuongezeka kwa shinikizo la damu kutokana na maendeleo ya ugonjwa wa kisukari mellitus, ugonjwa wa kisukari nephrosclerosis;
  • dysfunction ya ventrikali ya kushoto, dysfunction kubwa ya moyo na mfumo wa mzunguko.

Magonjwa haya na mabadiliko yanayohusiana na umri ambayo yanahusishwa na kuongezeka shinikizo la damu, hurekebishwa kwa msaada wa inhibitors. Kulingana matokeo ya uchunguzi daktari anayehudhuria anaagiza tiba inayolenga kuimarisha hali ya patholojia, inatoa athari ya manufaa kwa viungo vyote na mifumo muhimu.


Picha inaonyesha dawa ya Concor, iliyowekwa kama beta-blocker ya shinikizo la damu

Uainishaji

Kwa sababu ya ukosefu wa umuhimu wa kliniki, hakuna uainishaji unaojulikana kwa jumla wa dawa. Vizuizi vinatenganishwa kulingana na vifaa vyao vya kimuundo vya kemikali:

  • kulingana na fosinopril, kikundi cha phosphonyl;
  • catopril - kikundi cha sulphihydral;
  • enalapril - kikundi cha carboxyl;
  • kundi la asili.

Kuna tofauti katika muda wa hatua. Katika hali nyingi, mzunguko wa kila siku wa kuchukua dawa ni mara 1 kwa siku. Matumizi yao kwa mwezi au zaidi yanaweza kuongeza muda wa athari za madawa ya kulevya.

Wakala hawa pia wamegawanywa kulingana na bioavailability yao, ambayo ni kutokana na ushawishi wao mdogo. Kuna vikundi 2 ambavyo vinasambazwa kulingana na vifaa vya Masi:

  • mawakala wa hydrophilic ni dawa hizo ambazo huingizwa mara moja kwenye plasma na kutoa athari ya matibabu ya haraka;
  • mawakala wa hydrophobic - kundi hili linajumuisha wengi wa inhibitors ambao hatua hutokea kwenye ngazi ya seli, ambayo inachangia athari iliyotamkwa.

Orodha kubwa ya madawa ya kulevya inahitaji utafiti makini na kulinganisha na jumla picha ya kliniki mgonjwa. Kuna pia uainishaji wa tatu:

  • mawakala hai ambao huchakatwa kwenye ini na kuwa na muundo wa kibiolojia.
  • prodrugs, hatua yao huanza baada ya kunyonya ndani ya tishu laini za tumbo, matumbo na uongofu katika metabolites.

Ufanisi hutegemea viashiria vingi, ikiwa ni pamoja na uvumilivu wa binadamu wa madawa ya kulevya. Kwa hiyo, ni muhimu kukamilisha uchunguzi wa uchunguzi, na kisha kuanza kuchukua dawa na dutu ya kazi iliyopendekezwa na daktari wako.


Majina ya vizuizi vya kizazi kipya

Vipengele vya mapokezi

Faida kuu ya inhibitors za ACE ni athari yao ya manufaa kwenye mifumo muhimu na viungo vya ndani vya mtu. Utungaji maalum wa inhibitors huathiri moja kwa moja eneo la ugonjwa huo, na hivyo kuacha viungo vingine vyema.

Daktari atakuambia dalili za matumizi na jinsi ya kutumia dawa kwa usahihi katika uteuzi wako. Kuna orodha ya mapendekezo ambayo yanapaswa kuzingatiwa wakati wa kuchukua ACE:

  • Inashauriwa kuchukua dawa masaa 1-1.5 kabla ya chakula;
  • Daktari pekee anaweza kuonyesha idadi halisi ya uteuzi kwa siku;
  • Unapaswa kuacha mbadala za chumvi na sukari;
  • makini na mlo wako wa kila siku, kula bidhaa za asili tu;
  • Epuka vyakula vyenye potasiamu nyingi.

Madaktari hulipa kipaumbele maalum kwa chakula cha mgonjwa wakati wa kutibu inhibitors za ACE. Mgonjwa anashauriwa kuepuka vyakula vingi vinavyoweza kuathiri shinikizo la damu na vile vilivyomo idadi kubwa ya potasiamu

Wakati wa kutibu na kundi hili la madawa ya kulevya, unapaswa kuwa makini kuhusu kuchukua dawa nyingine, hasa kupambana na uchochezi, antipyretic na painkillers. Matumizi ya mara kwa mara ya dawa hizo hupunguza ufanisi wa inhibitors.

Hospitali ya mgonjwa hutumiwa tu ikiwa ukiukwaji mkubwa na maendeleo ya magonjwa yanayoambatana. Wakati wa kutibu inhibitors za ACE, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa hali unahitajika mfumo wa excretory na kuongezeka kwa shinikizo la damu. Huwezi kuacha au kuagiza dawa peke yako. Inafaa kukumbuka kuwa kozi ndefu tu ya matibabu itatoa matokeo unayotaka na kurekebisha shinikizo la damu.


Vidonge vya chapa tofauti kwa matibabu ya muda mrefu ya shinikizo la damu

Contraindications

Vizuizi, kama mawakala wengine wa dawa, wana uboreshaji wao; wamegawanywa kuwa kamili na jamaa:

  • kipindi cha ujauzito, kulisha mtoto na maziwa ya mama;
  • umri chini ya miaka 18;
  • hyperkalemia;
  • uvumilivu wa kibinafsi kwa vipengele;
  • stenosis ya aorta;
  • shinikizo la chini.

Magonjwa makubwa ya ini, figo, anemia, hepatitis yanahitaji tahadhari ya makini kutoka kwa daktari wakati wa kutibiwa na inhibitors. Dawa ya kibinafsi ni marufuku kabisa - unahitaji kutibu afya yako kwa uangalifu na kuwatenga mambo ambayo husababisha shida.


Kwa matumizi ya muda mrefu ya Cardipril, afya ya wagonjwa inaboresha kila siku

Kabla ya kuanza matibabu na inhibitors, ni muhimu kuwatenga ukweli wa ujauzito, vinginevyo vitu vyenye kazi vinaweza kuwa na athari mbaya kwa fetusi. Wakati wa kunyonyesha, daktari lazima alinganishe hatari inayowezekana Na msaada muhimu mwanamke.

Madhara ya madawa ya kulevya

Vizuizi vya ACE vinafyonzwa vizuri na mwili, lakini bado vina athari na athari fulani. Kama ipo dalili zisizofurahi, basi kwa madhumuni ya kuzuia, unapaswa kuacha kuchukua dawa na kutembelea daktari.

Kuna orodha ya athari kama hizi:

  • kavu, kikohozi cha kudumu;
  • kizunguzungu, uchovu sugu;
  • hyperkalemia;
  • cardiopalmus;
  • matatizo ya mfumo wa utumbo;
  • mabadiliko katika ubora wa damu;
  • kupungua kwa utendaji wa mfumo wa excretory;
  • mabadiliko ya ghafla katika shinikizo la damu.

Madhara na madhara ni maonyesho ya mtu binafsi, hivyo baadhi ya watu wanaweza kupata athari za mzio katika fomu upele wa ngozi. Wakati wa kurekebisha shinikizo la damu na inhibitors, inashauriwa kuchukua mara kwa mara uchambuzi wa jumla damu kufuatilia mabadiliko yoyote.

Tiba na mawakala wa dawa kutoka kwa kikundi cha ACEI ni kinga nzuri magonjwa ya mfumo wa mzunguko. Kanuni pekee na kuu ambayo inapaswa kuzingatiwa wakati wa matibabu ni kufuata kali kwa mapendekezo na maagizo yote ya daktari.

Tiba ya kimantiki ya dawa ya shinikizo la damu ya ateri: vizuizi vya enzyme inayobadilisha angiotensin na vizuizi vya vipokezi vya angiotensin-II.

S. Yu. Shtrygol, Dk. asali. sayansi, Prof.
Kitaifa chuo kikuu cha dawa, mji wa Harkov

Dawa zilizojadiliwa katika ripoti hii ni kati ya dawa za kisasa na zenye ufanisi zaidi za antihypertensive na mali muhimu ya kifamasia.

Vizuizi vya enzyme inayobadilisha angiotensin (ACE).

Dawa za kulevya katika kundi hili zimegawanywa katika vizazi viwili.

Kizazi cha kwanza:

  • captopril (captopril-KMP, capoten)

Kizazi cha pili:

  • enalapril (Renitec, Enam)
  • Quinapril (Accupro)
  • lisinopril (diroton, lisopress, lisoril)
  • ramipril (tritace)
  • perindopril (Prestarium)
  • moxipril (moex)
  • fosinopril (monopril)
  • cilazapril (inhibase)

Pia kuna mchanganyiko tayari wa vizuizi vya ACE na diuretics ya thiazide - kwa mfano, captopril na hydrochlorothiazide (Capozide), enalapril na hydrochlorothiazide (Enap-N, Enap-HL).

Utaratibu wa hatua na mali ya pharmacological Vizuizi vya ACE. Dawa ya kwanza ya kikundi hiki (captopril) ilionekana kama miaka 30 iliyopita, lakini aina mbalimbali za inhibitors za ACE zilizo na mali mbalimbali ziliundwa hivi karibuni, na nafasi yao maalum kati ya dawa za moyo na mishipa iliamua tu katika miaka ya hivi karibuni. Vizuizi vya ACE hutumiwa sana aina mbalimbali shinikizo la damu ya arterial na kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu. Kuna data ya kwanza juu ya ufanisi mkubwa wa madawa haya katika ugonjwa wa moyo wa ischemic na ajali za cerebrovascular.

Utaratibu wa hatua ya vizuizi vya ACE ni kwamba wanavuruga uundaji wa moja ya dutu yenye nguvu zaidi ya vasoconstrictor (angiotensin II) kama ifuatavyo.

Kama matokeo ya kupunguzwa kwa kiasi kikubwa au kukoma kwa malezi ya angiotensin-II, athari zake muhimu zifuatazo zinadhoofika sana au kuondolewa:

  • athari ya shinikizo kwenye mishipa ya damu;
  • uanzishaji wa mfumo wa neva wenye huruma;
  • hypertrophy ya cardiomyocytes na seli laini za misuli ya ukuta wa mishipa;
  • kuongezeka kwa malezi ya aldosterone katika tezi za adrenal, uhifadhi wa sodiamu na maji katika mwili;
  • kuongezeka kwa usiri wa vasopressin, ACTH, prolactini katika tezi ya pituitari.

Kwa kuongeza, kazi ya ACE sio tu malezi ya angiotensin-II, lakini pia uharibifu wa bradykinin, vasodilator, kwa hiyo, wakati ACE imezuiwa, bradykinin hujilimbikiza, ambayo inachangia kupungua kwa sauti ya mishipa. Uharibifu wa homoni ya natriuretic pia hupunguzwa.

Kama matokeo ya hatua ya vizuizi vya ACE, upinzani wa mishipa ya pembeni hupungua na kabla na baada ya kupakia kwenye myocardiamu hupungua. Mtiririko wa damu katika moyo, ubongo, na figo huongezeka, na diuresis huongezeka kwa wastani. Ni muhimu sana kwamba hypertrophy ya myocardiamu na kuta za mishipa (kinachojulikana upya upya) hupungua.

Kati ya madawa yote, captopril na lisinopril pekee huzuia ACE moja kwa moja, wakati wengine ni "prodrugs," yaani, hubadilishwa kwenye ini kuwa metabolites hai ambayo huzuia enzyme.

Vizuizi vyote vya ACE hufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo na huchukuliwa kwa mdomo, lakini aina za sindano za lisinopril na enalapril (Vasotec) pia zimeundwa.

Captopril ina hasara kubwa: hatua fupi, kama matokeo ambayo dawa inapaswa kuagizwa mara 3-4 kwa siku (saa 2 kabla ya chakula); uwepo wa vikundi vya sulfhydryl, ambayo inakuza autoimmunization na kumfanya kikohozi kavu kinachoendelea. Kwa kuongeza, captopril ina shughuli ya chini kabisa kati ya vizuizi vyote vya ACE.

Dawa zilizobaki (kizazi cha pili) zina faida zifuatazo: shughuli kubwa zaidi, muda muhimu wa hatua (inaweza kuagizwa mara moja kwa siku, bila kujali chakula); kutokuwepo kwa vikundi vya sulfhydryl, uvumilivu mzuri.

Vizuizi vya ACE hulinganisha vyema na wengine dawa za antihypertensive sifa zifuatazo:

  • kutokuwepo kwa ugonjwa wa kujiondoa, kama vile clonidine;
  • kutokuwepo kwa unyogovu wa mfumo mkuu wa neva, asili, kwa mfano, katika clonidine, reserpine na madawa ya kulevya yaliyomo;
  • kupunguza ufanisi wa hypertrophy ya ventrikali ya kushoto, ambayo huondoa sababu ya hatari kwa maendeleo ya ischemia ya myocardial;
  • hakuna athari juu ya kimetaboliki ya kabohaidreti, ambayo inafanya kuwa vyema kuagiza yao wakati shinikizo la damu ya arterial ni pamoja na kisukari mellitus (katika wagonjwa hawa ni vyema); Zaidi ya hayo, vizuizi vya ACE ni muhimu katika matibabu ya nephropathy ya kisukari na kuzuia kushindwa kwa figo sugu kwa sababu hupunguza shinikizo la ndani ya glomerular na kuzuia ukuaji wa glomerulosclerosis (wakati β-blockers huongeza hypoglycemia inayosababishwa na dawa, diuretiki ya thiazide husababisha hyperglycemia na kudhoofisha uvumilivu wa wanga). ;
  • kutokuwepo kwa usumbufu katika kimetaboliki ya cholesterol, wakati β-blockers na diuretics ya thiazide husababisha ugawaji wa cholesterol, kuongeza maudhui yake katika sehemu za atherogenic na inaweza kuongeza uharibifu wa mishipa ya atherosclerotic;
  • kutokuwepo au ukali mdogo wa kizuizi cha kazi ya ngono, ambayo kawaida husababishwa, kwa mfano, na diuretics ya thiazide, blockers ya adrenergic, sympatholytics (reserpine, octadine, methyldopa);
  • kuboresha hali ya maisha ya wagonjwa, iliyoanzishwa katika tafiti nyingi.

Mali maalum ya kifamasia ni ya asili, haswa kwa moexipril (Moex), ambayo, pamoja na athari ya hypotensive, huongeza kwa ufanisi wiani wa mfupa na inaboresha madini yake. Kwa hivyo, Moex inaonyeshwa haswa kwa ugonjwa wa osteoporosis, haswa kwa wanawake waliokoma hedhi (katika kesi hii, Moex inapaswa kuzingatiwa kama dawa ya chaguo). Perindopril husaidia kupunguza awali ya collagen na mabadiliko ya sclerotic katika myocardiamu.

Vipengele vya kuagiza vizuizi vya ACE. Katika kipimo cha kwanza, shinikizo la damu haipaswi kupungua kwa zaidi ya 10/5 mmHg. Sanaa. katika nafasi ya kusimama. Siku 2-3 kabla ya kuhamisha mgonjwa kwa vizuizi vya ACE, inashauriwa kuacha kuchukua dawa zingine. dawa za antihypertensive. Anza matibabu na kipimo cha chini, ukiongeza hatua kwa hatua. Kwa magonjwa ya ini yanayofanana, ni muhimu kuagiza vizuizi vya ACE ambavyo vinazuia enzyme hii (ikiwezekana lisinopril), kwani ubadilishaji wa dawa zingine kuwa metabolites hai huharibika.

Regimen ya kipimo

Kwa shinikizo la damu ya arterial:

  • Captopril- kipimo cha awali 12.5 mg mara 3 kwa siku (saa 2 kabla ya milo), ikiwa ni lazima dozi moja huongezeka hadi 50 mg, kiwango cha juu cha kila siku - 300 mg
  • Kaposid, Kaptopres-Darnitsa- mchanganyiko wa dawa; kipimo cha awali 1/2 kibao, kisha kibao 1 mara 1 kwa siku asubuhi (kibao 1 kina 50 mg ya captopril na 25 mg ya hydrochlorothiazide, muda muhimu wa hatua ya diuretic hufanya utawala wa mara kwa mara wakati wa mchana usio na maana).
  • Capozid-KMP- Kibao 1 kina 50 mg ya captopril na 12.5 mg ya hydrochlorothiazide. Chukua kibao 1 kwa siku, ikiwa ni lazima, vidonge 2 kwa siku.
  • Lisinopril- kipimo cha awali cha 5 mg (ikiwa matibabu hufanywa dhidi ya asili ya diuretics) au 10 mg mara 1 kwa siku, basi - 20 mg, kiwango cha juu - 40 mg kwa siku.
  • Enalapril- kipimo cha awali 5 mg mara 1 kwa siku (na diuretics - 2.5 mg, na shinikizo la damu renovascular - 1.25 mg), kisha 10-20 mg, kiwango cha juu - 40 mg kwa siku (katika dozi 1-2)
  • Enap-N, Enap-NL - dawa mchanganyiko(katika kibao 1 "Enap-N" - 10 mg ya enalapril maleate na 25 mg ya hydrochlorothiazide, katika kibao 1 cha "Enap-HL" - 10 mg ya enalapril maleate na 12.5 mg ya hydrochlorothiazide), kuchukuliwa kwa mdomo mara 1 kwa siku, Kompyuta kibao 1 ( Enap-N) au tembe 1–2 (Enap-HL)
  • Perindopril- kipimo cha awali 4 mg 1 wakati kwa siku, ikiwa athari haitoshi, ongezeko hadi 8 mg.
  • Quinapril- kipimo cha awali 5 mg mara 1 kwa siku, kisha 10-20 mg
  • Ramipril- kipimo cha awali 1.25-2.5 mg mara 1 kwa siku, na athari haitoshi hadi 5-10 mg 1 wakati kwa siku.
  • Moexipril- kipimo cha awali 3.75-7.5 mg mara 1 kwa siku, ikiwa athari haitoshi - 15 mg kwa siku (kiwango cha juu 30 mg).
  • Cilazapril- kipimo cha awali 1 mg mara 1 kwa siku, kisha 2.5 mg, ikiwezekana kuongeza kipimo hadi 5 mg kwa siku.
  • Fosinopril- kipimo cha awali 10 mg mara 1 kwa siku, basi, ikiwa ni lazima, 20 mg (kiwango cha juu 40 mg).

Kiwango cha vizuizi vya ACE kwa shinikizo la damu huongezeka polepole, kawaida zaidi ya wiki 3. Muda wa matibabu imedhamiriwa kila mmoja chini ya udhibiti wa shinikizo la damu, ECG na, kama sheria, ni angalau miezi 1-2.

Katika kushindwa kwa moyo sugu, kipimo cha vizuizi vya ACE kawaida huwa chini mara 2 kuliko shinikizo la damu isiyo ngumu. Hii ni muhimu ili hakuna kupungua kwa shinikizo la damu na tachycardia ya reflex yenye nguvu na isiyofaa ya hemodynamically haitoke. Muda wa matibabu ni hadi miezi kadhaa, inashauriwa kutembelea daktari mara 1-2 kwa mwezi, shinikizo la damu, kiwango cha moyo, na ECG hufuatiliwa.

Madhara. Zinatokea kwa nadra sana. Baada ya kipimo cha kwanza cha dawa, kizunguzungu na tachycardia ya reflex inaweza kuendeleza (haswa wakati wa kuchukua captopril). Dyspepsia kwa namna ya kinywa kavu kidogo, mabadiliko katika hisia za ladha. Kuongezeka kwa shughuli za transaminases ya ini kunawezekana. Kikohozi kavu ambacho hakiwezi kusahihishwa (haswa mara nyingi na captopril kwa sababu ya uwepo wa vikundi vya sulfhydryl, na vile vile kama matokeo ya mkusanyiko wa bradykinin, ambayo huhamasisha vipokezi vya kikohozi cha reflex), hutawala kwa wanawake. Nadra - upele wa ngozi, itching, uvimbe wa mucosa ya pua (hasa juu ya captopril). Hyperkalemia na proteinuria inawezekana (na uharibifu wa awali wa figo).

Contraindications. Hyperkalemia (kiwango cha potasiamu katika plasma ya damu zaidi ya 5.5 mmol / l), stenosis (thrombosis) mishipa ya figo(ikiwa ni pamoja na figo moja), kuongeza azotemia, ujauzito (hasa trimester ya pili na ya tatu kutokana na hatari ya athari za teratogenic) na kunyonyesha, leukopenia, thrombocytopenia (hasa kwa captopril).

Mwingiliano na dawa zingine

Mchanganyiko wa busara. Vizuizi vya ACE vinaweza kutumika kama monotherapy katika idadi kubwa ya kesi. Walakini, wanafanya kazi vizuri na vizuizi vya njia za kalsiamu makundi mbalimbali(Verapamil, phenigidine, diltiazem na wengine), β-blockers (propranolol, metoprolol na wengine), furosemide, diuretics ya thiazide (kama ilivyoonyeshwa tayari, kuna dawa zilizotengenezwa tayari na dihydrochlorothiazide: capozide, Enap-N, nk). na diuretics nyingine ina maana na α-blockers (kwa mfano, na prazosin). Kwa kushindwa kwa moyo, inhibitors za ACE zinaweza kuunganishwa na glycosides ya moyo.

Mchanganyiko usio na maana na hatari. Huwezi kuchanganya inhibitors za ACE na maandalizi yoyote ya potasiamu (panangin, asparkam, kloridi ya potasiamu, nk); mchanganyiko na diuretics ya potasiamu-sparing (veroshpiron, triamterene, amiloride) pia ni hatari, kwani kuna hatari ya hyperkalemia. Sio busara kuagiza homoni za glukokotikoidi na NSAID zozote kwa wakati mmoja na vizuizi vya ACE ( asidi acetylsalicylic, diclofenac sodiamu, indomethacin, ibuprofen, nk), kwa kuwa dawa hizi huharibu awali ya prostaglandini ambayo bradykinin hufanya, ambayo ni muhimu kwa athari ya vasodilatory ya inhibitors ACE; kama matokeo, ufanisi wa inhibitors za ACE hupunguzwa.

Vipengele vya Pharmaceconomic. Miongoni mwa vizuizi vya ACE, captopril na enalapril ndizo zinazotumiwa sana, ambazo zinahusishwa na kuzingatia jadi kwa madawa ya bei nafuu bila kutathmini ufanisi wa gharama na uwiano wa faida ya gharama. Hata hivyo, tafiti maalum uliofanywa umeonyesha kuwa lengo dozi ya kila siku(kipimo katika kiwango cha matumizi ambayo inashauriwa kufikia) enalapril ya dawa - Renitek (20 mg) hufikia 66% ya wagonjwa, na kiwango cha kila siku cha perindopril - Prestarium (4 mg) - 90% ya wagonjwa, wakati gharama ya kipimo cha kila siku cha Prestarium ni takriban 15% chini kuliko renitek. Na jumla ya gharama za matibabu yote katika kundi la watu 100 kwa kila mgonjwa aliyefikia kipimo kilicholengwa zilipungua kwa 37% kwa Prestarium ya bei ghali zaidi kuliko kwa Renitec ya bei nafuu.

Kwa muhtasari, inapaswa kuzingatiwa kuwa vizuizi vya ACE vina faida kubwa juu ya dawa zingine nyingi za antihypertensive. Faida hizi ni kwa sababu ya ufanisi na usalama, hali ya kimetaboliki na athari ya faida kwenye usambazaji wa damu kwa viungo, kutokuwepo kwa uingizwaji wa sababu moja ya hatari na nyingine, athari mbaya na shida, uwezekano wa monotherapy, na, ikiwa ni lazima, nzuri. utangamano na dawa nyingi za antihypertensive.

KATIKA hali ya kisasa, wakati kuna uchaguzi mkubwa wa madawa ya kulevya, inashauriwa usijizuie kwa kawaida na, kama inaonekana tu kwa mtazamo wa kwanza, kwa kulinganisha na manufaa zaidi ya kiuchumi kwa mgonjwa. madawa ya gharama nafuu Captopril na enalapril. Hivyo, enalapril, ambayo hutolewa kutoka kwa mwili hasa na figo, katika kesi ya ukiukwaji kazi ya excretory Ni hatari kuagiza figo kwa sababu ya hatari ya mkusanyiko.

Lisinopril (Diroton) ni dawa ya chaguo kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ini wakati vizuizi vingine vya ACE haziwezi kubadilishwa kuwa fomu hai. Lakini katika kesi ya kushindwa kwa figo, hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo na inaweza kujilimbikiza.

Moexipirl (moex), pamoja na excretion ya figo, hutolewa kwa kiasi kikubwa katika bile. Kwa hiyo, wakati unatumiwa kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo, hatari ya kusanyiko imepunguzwa. Dawa hiyo inaweza kuzingatiwa haswa iliyoonyeshwa kwa ugonjwa wa osteoporosis, haswa kwa wanawake wazee.

Perindopril (Prestarium) na ramipril (Tritace) hutolewa hasa kupitia ini. Dawa hizi zinavumiliwa vizuri. Inashauriwa kuwaagiza kwa cardiosclerosis.

Fosinopril (Monopril) na ramipril (Tritace), kama ilivyoanzishwa katika utafiti wa kulinganisha wa inhibitors 24 za ACE, zina mgawo wa juu wa kile kinachojulikana kama hatua ya kilele, ambayo inaonyesha ufanisi wa juu zaidi wa kutibu shinikizo la damu na dawa hizi.

Vizuia vipokezi vya Angiotensin

Kama vile vizuizi vya ACE, dawa hizi hupunguza shughuli za mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone, lakini zina hatua tofauti ya matumizi. Hazipunguza uundaji wa angiotensin-II, lakini huzuia athari yake kwenye vipokezi vyake (aina ya 1) katika mishipa ya damu, moyo, figo na viungo vingine. Hii huondoa athari za angiotensin II. Athari kuu ni hypotensive. Dawa hizi zinafaa sana katika kupunguza upinzani wa mishipa ya pembeni, kupunguza mzigo kwenye myocardiamu na shinikizo katika mzunguko wa mapafu. Vizuizi vya vipokezi vya Angiotensin katika hali ya kisasa ni muhimu sana katika matibabu ya shinikizo la damu. Pia wanaanza kutumika kwa kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu.

Dawa ya kwanza ya kundi hili ilikuwa saralazine, iliyoundwa zaidi ya miaka 30 iliyopita. Sasa haitumiwi kwa sababu athari yake ni fupi sana, inadungwa kwenye mshipa tu (ikiwa peptidi, inaharibiwa ndani ya tumbo), inaweza kusababisha ongezeko la kushangaza la shinikizo la damu (kwani wakati mwingine badala ya kuizuia husababisha kusisimua. ya vipokezi) na ni mzio sana. Kwa hiyo, inhibitors zisizo za peptidi zisizo za peptidi zimeunganishwa: losartan (cozaar, brozaar), iliyoundwa mwaka wa 1988, na baadaye valsartan, irbesartan, eprosartan.

Dawa ya kawaida na iliyothibitishwa vizuri katika kundi hili ni losartan. Inafanya kazi kwa muda mrefu (karibu masaa 24), kwa hiyo imeagizwa mara moja kwa siku (bila kujali ulaji wa chakula). Athari yake ya hypotensive inakua ndani ya masaa 5-6. Athari ya matibabu huongezeka polepole na kufikia kiwango cha juu baada ya wiki 3-4 za matibabu. Kipengele muhimu cha pharmacokinetics ya losartan ni kuondolewa kwa dawa na metabolites zake kupitia ini (na bile), kwa hivyo, hata katika kesi ya kushindwa kwa figo, haiwezi kujilimbikiza na inaweza kuagizwa katika kipimo cha kawaida, lakini katika kesi. kwa ugonjwa wa ini, kipimo lazima kipunguzwe. Metabolites ya losartan hupunguza kiwango asidi ya mkojo katika damu, ambayo mara nyingi huongezeka kwa diuretics.

Vizuizi vya vipokezi vya Angiotensin vina faida sawa za kifamasia, ambazo hutofautisha vyema na dawa zingine za antihypertensive, kama vile vizuizi vya ACE. Hasara inapaswa kuzingatiwa kwa kiasi gharama kubwa vizuizi vya vipokezi vya angiotensin.

Viashiria. Ugonjwa wa Hypertonic(hasa ikiwa vizuizi vya ACE havivumiliwi vizuri), shinikizo la damu ya ateri ya renovascular. Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu.

Vipengele vya marudio. Kiwango cha awali cha losartan kwa shinikizo la damu ni 0.05-0.1 g (50-100 mg) kwa siku (bila kujali ulaji wa chakula). Ikiwa mgonjwa anapata tiba ya upungufu wa maji mwilini, kipimo cha losartan kinapunguzwa hadi 25 mg (1/2 kibao) kwa siku. Kwa kushindwa kwa moyo, kipimo cha awali ni 12.5 mg (kibao 1/4) mara 1 kwa siku. Kompyuta kibao inaweza kugawanywa katika vipande na kutafuna. Vizuizi vya vipokezi vya Angiotensin vinaweza kuagizwa ikiwa vizuizi vya ACE havifanyi kazi vya kutosha baada ya kukomesha mwisho. Shinikizo la damu na ECG hufuatiliwa.

Madhara. Zinatokea kwa nadra sana. Kizunguzungu na maumivu ya kichwa vinawezekana. Wakati mwingine wagonjwa nyeti huendeleza hypotension ya orthostatic na tachycardia (athari hizi hutegemea kipimo). Hyperkalemia inaweza kuendeleza na shughuli za transaminase zinaweza kuongezeka. Kikohozi kavu ni nadra sana, kwani kimetaboliki ya bradykinin haivunjwa.

Contraindications. Mtu binafsi kuongezeka kwa unyeti. Mimba (mali ya teratogenic, kifo cha fetusi kinaweza kutokea) na lactation, utoto. Katika kesi ya magonjwa ya ini na kazi ya ini iliyoharibika (hata katika historia), ni muhimu kuzingatia ongezeko la mkusanyiko wa madawa ya kulevya katika damu na kupunguza kipimo.

Mwingiliano na dawa zingine. Kama vizuizi vya ACE, vizuizi vya vipokezi vya angiotensin haviendani na virutubisho vya potasiamu. Mchanganyiko na diuretics ya uhifadhi wa potasiamu pia haipendekezi (hatari ya hyperkalemia). Inapojumuishwa na diuretics, haswa zile zilizowekwa katika kipimo cha juu, tahadhari inahitajika, kwani athari ya hypotensive ya vizuizi vya vipokezi vya angiotensin huimarishwa sana.

Fasihi

  1. Gaevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A.. Petrov V. I. et al. Tiba ya dawa na misingi pharmacology ya kliniki/ Mh. V. I. Petrova - Volgograd, 1998. - 451 p.
  2. Gorokhova S. G., Vorobyov P. A., Avksentyeva M. V. Markov akiiga mfano wakati wa kuhesabu uwiano wa gharama/ufanisi kwa baadhi ya vizuizi vya ACE // Matatizo ya kusawazisha katika huduma ya afya: Jarida la kisayansi na la vitendo lililopitiwa na rika - M: Newdiamed, 2004 .- No. Uk. 103.
  3. Drogovoz S. M. Pharmacology juu ya mitende - Kharkov, 2002. - 120 p.
  4. Mikhailov I. B. Kliniki pharmacology - St Petersburg: Foliant, 1998. - 496 p.
  5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T.B. Tiba ya dawa ya busara shinikizo la damu ya arterial // Kirusi Medical Journal - 2001. - T. 9, No 15. - P. 615-621.
  6. Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I. Ufanisi wa Kifamasia wa Moex pamoja na ugonjwa wa osteopenic // Matatizo ya viwango katika huduma ya afya: Jarida la kisayansi na la vitendo lililopitiwa na rika.- M: Newdiamed, 2001.- No. 4.- P. 129

Kanuni ya uendeshaji

Vizuizi vya ACE huzuia hatua ya kimeng'enya kinachobadilisha angiotensin, ambacho hubadilisha angiotensin I isiyofanya kazi kibiolojia kuwa homoni ya angiotensin II, ambayo ina athari ya vasoconstrictor. Kama matokeo ya athari kwenye mfumo wa renin-angiotensin, na pia kuongeza athari za mfumo wa kallikrein-kinin. Vizuizi vya ACE kuwa na athari ya hypotensive.

Vizuizi vya ACE hupunguza kasi ya kuvunjika kwa bradykinin, vasodilata yenye nguvu ambayo huchochea upanuzi. mishipa ya damu kupitia kutolewa kwa oksidi ya nitriki (NO) na prostacyclin (prostaglandin I2).

Uainishaji wa vizuizi vya ACE

  • Madawa ya kulevya yenye vikundi vya sulfhydryl: captopril, zofenopril.
  • Dawa zilizo na Dicarboxylate: enalapril, ramipril, quinapril, perindopril, lisinopril, benazepril.
  • Dawa zenye phosphonate: fosinopril.
  • Vizuizi vya asili vya ACE.

Casokinins na lactokinins ni bidhaa za uharibifu wa casein na whey ambazo hutokea kwa kawaida baada ya kuteketeza bidhaa za maziwa. Jukumu katika kupunguza shinikizo la damu haijulikani wazi. Lactotripeptides Val-Pro-Pro na Ile-Pro-Pro huzalishwa na probiotics Lactobacillus helveticus au ni bidhaa za kuharibika kwa casein na zina athari ya antihypertensive. Vizuizi vya ACE hupunguza shinikizo la damu kwa kupunguza upinzani kamili wa mishipa ya pembeni. Pato la moyo na mapigo ya moyo hayabadilika sana. Dawa hizi hazisababishi tachycardia ya reflex, tabia ya vasodilators moja kwa moja. Kutokuwepo kwa tachycardia ya reflex kunapatikana kwa kuweka kiwango cha uanzishaji wa baroreceptor kwa kiwango cha chini au kwa kuamsha mfumo wa neva wa parasympathetic.

Faida za kliniki za vizuizi vya ACE

Madhara

Vizuizi vya ACE huvumiliwa vizuri kwani husababisha athari chache za kijinga na hazina athari za kimetaboliki ikilinganishwa na vizuizi vya beta na diuretiki.

Watafiti wa Kanada wanaripoti kuwa matumizi ya vizuizi vya ACE huongeza hatari ya wagonjwa ya kuanguka na kuvunjika kwa 53%. Inachukuliwa kuwa athari hii ya madawa ya kulevya inaweza kuhusishwa wote na mabadiliko katika muundo wa mfupa na uwezekano wa kupungua kwa shinikizo wakati wa kubadilisha nafasi ya mwili.

Matumizi ya vizuizi vya ACE nchini Urusi

Matumizi ya vizuizi vya ACE nchini Urusi yaliongezeka baada ya Serikali ya Shirikisho la Urusi kupitisha Azimio Na. 1387 la Novemba 5, 1997 "Katika hatua za kuleta utulivu na kuendeleza huduma za afya na sayansi ya matibabu V Shirikisho la Urusi", ambayo iliidhinisha dhana ya maendeleo ya huduma ya afya na sayansi ya matibabu katika Shirikisho la Urusi, ndani ya mfumo ambao Wizara ya Afya iliagizwa kuunda na kutekeleza mpango "Kinga na Tiba. shinikizo la damu ya ateri katika Shirikisho la Urusi,” ambayo Wizara ya Afya ya Urusi ilifanya. Katika kipindi cha uendeshaji wa mpango huu mwaka 2002 - 2008, takriban rubles bilioni 3.6 zilitumiwa kutoka kwa bajeti juu ya utekelezaji wake. Mpango wenyewe na utekelezaji wake umekosolewa. Wakosoaji wanasema kuwa wakati wa utekelezaji wa mpango huu, matukio ya ugonjwa wa moyo yaliongezeka kwa 26%, magonjwa ya cerebrovascular na stroke - kwa 40%, na wanasema kuwa utekelezaji wa mpango huo ulikuwa na lengo la kuiba pesa. bajeti ya serikali badala ya kuboresha afya za watu. Wakati huo huo, wakosoaji hupuuza ukweli ufuatao:

  1. kuwepo kwa inhibitors za ACE za bei nafuu ambazo hazina athari hasi dawa za gharama kubwa,
  2. kukuza shinikizo la ndani katika matumizi ya muda mrefu vasodilators za zamani wanalinda,
  3. hatari ya overdose, ambayo pia ipo na dawa za zamani, sio tu vizuizi vya ACE;
  4. athari chanya za ACEI katika kupunguza maradhi na vifo kwa ujumla, na kusababisha watu kufariki wakiwa wakubwa kutokana na magonjwa ya uzee.

Vidokezo

Viungo

  • Matibabu ya kisasa ya shinikizo la damu ya arterial. Uchaguzi wa matibabu. Sehemu 1.
  • Matibabu ya kisasa ya shinikizo la damu ya arterial. Uchaguzi wa matibabu. Sehemu ya 2.
  • Matibabu ya kisasa ya shinikizo la damu ya arterial. Vizuizi vya ACE.

Wikimedia Foundation. 2010.

Tazama "vizuizi vya ACE" ni nini katika kamusi zingine:

    Dutu inayotumika›› Hydrochlorothiazide* + Ramipril* (Hydrochlorothiazide* + Ramipril*) Jina la Kilatini Hartil D ATX: ›› C09BA05 Ramipril pamoja na diuretics Kikundi cha dawa: Vizuizi vya ACE katika mchanganyiko wa Nosological… …

    - (anti ya Kigiriki dhidi ya + hyper + Lat. mvutano wa mvutano; visawe: dawa za kupunguza shinikizo la damu) dawa za madarasa tofauti za kifamasia ambazo zina mali ya pamoja kupunguza shinikizo la damu la kimfumo na wamepata matumizi ... ... Ensaiklopidia ya matibabu

    Dutu inayotumika ›› Hydrochlorothiazide* + Quinapril* (Hydrochlorothiazide* + Quinapril*) Jina la Kilatini Accuzide ATX: ›› C09BA06 Quinapril pamoja na diuretics Kikundi cha dawa: Vizuizi vya ACE katika michanganyiko ya Nosological... ... Kamusi ya dawa

    Dutu inayotumika ›› Lisinopril* (Lisinopril*) Jina la Kilatini Lisinopril Stada ATX: ›› C09AA03 Lisinopril Kikundi cha dawa: Vizuizi vya ACE Uainishaji wa Nosological (ICD 10) ›› I10 I15 Magonjwa yanayojulikana kwa kuongezeka... ... Kamusi ya dawa

    Dutu inayotumika ›› Perindopril* + Indapamide* (Perindopril* + Indapamide*) Jina la Kilatini Noliprel ATX: ›› C09BA04 Perindopril pamoja na diuretics Kikundi cha dawa: Vizuizi vya ACE katika mchanganyiko Uainishaji wa Nosological... ... Kamusi ya dawa

Enzyme inayobadilisha angiotensin, iliyofupishwa kama ACE, ni protini inayopatikana katika giligili ya nje ya seli na huchochea kuvunjika kwa angiotensin 1 hadi angiotensin 2. Aina hizi zote mbili zinahusika katika udhibiti wa shinikizo la damu (BP), na kuongeza kiwango chake; lakini ni ya pili (angiotensin 2) ambayo inafanya kazi.

Kundi kubwa la madawa ya kulevya kuhusiana na inhibitors ACE hutumiwa kutibu shinikizo la damu, kwani huzuia utaratibu huu unaoongoza wa vasoconstriction na ongezeko la upinzani wao.

📌 Soma katika makala hii

Utaratibu wa hatua ya vizuizi vya ACE

Jambo kuu la matumizi ya dawa ni enzyme ambayo inaweza kuamsha angiotensin 1 kwa kugawanya sehemu ya molekuli kutoka kwayo. Angiotensin 2 inayoundwa kama matokeo ya mmenyuko ina mali ya kusababisha vasospasm, uhifadhi wa sodiamu na maji katika mwili.

Kipengele cha madawa ya kulevya ni ukandamizaji wa ACE, ambayo hupatikana katika plasma ya damu, pamoja na maji ya ziada ya tishu za figo, myocardiamu na mishipa ya damu. Kwa hiyo, si tu kiwango cha hali ya shinikizo hupungua (dhiki, shughuli za kimwili), lakini pia kiwango cha basal, ambacho huamua thamani ya shinikizo la damu wakati wa kupumzika.

Faida ya madawa ya kulevya ni uwezo wa kulinda misuli ya moyo kutokana na overload. Hii inajidhihirisha katika athari zifuatazo:

  • kuboresha utulivu wa kuta za ventricle ya kushoto wakati wa diastoli;
  • kupunguza ukali wa hypertrophy ya myocardial,
  • kupunguza ukubwa wa vyumba vya moyo,
  • kupunguza haja ya oksijeni katika misuli ya moyo.

Inaongoza kwa ushawishi chanya juu ya contractility ya ventrikali, na kwa hiyo inazuia maendeleo ya matukio ya ischemic katika misuli ya moyo.

Sifa za kinga za inhibitors za ACE pia zinaonekana kuhusiana na tishu za figo. Wao ni bora zaidi wakati kuna kuongezeka kwa hasara ya protini katika mkojo. Hii ni kutokana na athari kwenye mambo ya ukuaji wa nephrons (kitengo cha miundo ya figo).

Inapoagizwa kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo, filtration inaboresha na shinikizo katika mishipa ya figo hurekebisha.

Kwa kuongezea, kuna idadi ndogo inayotumika katika matibabu ya kawaida, lakini hakuna athari za kupendeza za kundi hili la dawa:

  • upinzani wa tishu kwa insulini hupungua (muhimu kwa kisukari mellitus aina 2, fetma, ugonjwa wa kimetaboliki),
  • maudhui ya potasiamu katika damu huongezeka (kupoteza potasiamu husababisha usumbufu wa kimetaboliki katika myocardiamu, arrhythmias),
  • kuongeza elasticity ya ukuta wa mishipa, kurejesha mali ya kinga ya bitana ya ndani, kuzuia atherosclerosis,
  • kulinda myocardiamu kutokana na athari za mionzi ya ionizing.

Uainishaji

Kwa kuwa hakuna njia moja ya kutenganisha vizuizi vya ACE, mara nyingi hutumia vikundi kulingana na muundo wa kemikali molekuli:

  • sulfridryl - Captopril, Benazepril;
  • carboxyl - Enalapril, Lisinopril, Ramipril;
  • phosphinyl - Fosinopril.

Madawa ya kikundi cha kwanza, pamoja na Enalapril, hutofautiana na wengine wote kwa kuwa wanahitaji kuchukuliwa mara 2 kwa siku, na Captopril hata mara 3. Wengine wote wana athari ya muda mrefu, ambayo si rahisi tu. kwa matumizi, lakini pia hulinda moyo na mishipa ya damu kutokana na kushuka kwa ghafla kwa shinikizo siku nzima, kwani mzunguko wa utawala ni mara moja kwa siku.

Dawa nyingi ni dawa, kumaanisha kuwa zinabadilishwa kuwa muunganisho amilifu, kupitia mfumo wa utumbo. Lakini pia kuna zile zinazofanya kazi hapo awali, bila mabadiliko - Captopril na Lisinopril.

Dawa za kizazi cha hivi karibuni

Ugawaji wa vizazi kwa dawa hizi ni wa kiholela, lakini ili kuelewa mali zao maalum zilizopatikana na misombo mpya katika mchakato wa maendeleo ya kisayansi, madawa ya kulevya yamegawanywa katika:

  • "zamani", vizazi vya kwanza - Captopril na Enalapril,
  • kizazi cha hivi karibuni - Fozinopril, Zofenopril, Spirapril, Perindopril, Ramipril.

Dawa zilizobaki zimeainishwa kama kizazi cha pili.

Fosinopril (Monopril)

Inaweza kutolewa sio tu na figo, bali pia na ini, hivyo inaweza kutumika kwa kushindwa kwa figo, ina kiwango cha chini cha madhara, ikiwa ni pamoja na kutokuwepo kwa tabia ya kikohozi ya tabia ya inhibitors ya ACE.

Zofenopril (zocardis)

Ina nusu ya maisha ya muda mrefu, hufanya kama antioxidant, inalinda utando wa nyuzi za misuli ya moyo na mishipa ya damu kutokana na uharibifu, ni nzuri kwa ugonjwa wa ischemic unaofanana, na imewekwa katika hatua ya papo hapo.

Spirapril (Quadropril)

Ina maelezo ya hatua sare zaidi ya masaa 38, ambayo husaidia kudumisha shinikizo la damu imara asubuhi, wakati hatari ya matatizo ya mishipa ni ya juu.

Perinopril ()

Inatumika kuzuia viharusi vya mara kwa mara na mashambulizi ya moyo, ina athari ya kutamka ya vasodilating, inapunguza hatari ya kushindwa kwa mzunguko wa damu, na inavumiliwa vizuri na wagonjwa wengi.

Ramipril (Ampril)

Dawa yenye nguvu, ya muda mrefu. Inatumika kwa kushindwa kwa moyo, hupunguza hatari ya mshtuko wa ghafla wa moyo, vifo kutokana na mshtuko wa moyo na kiharusi, na inafaa katika nephropathy ya kisukari.

Dalili za matumizi

Athari kuu ya madawa ya kulevya ni lengo la kupunguza shinikizo la damu, hivyo huonyeshwa kwa msingi na sekondari. Lakini kwa kuwa wigo wa kliniki wa mali zao za pharmacodynamic ni pana zaidi, wameagizwa kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu na patholojia zifuatazo zinazofanana:

  • kushindwa kwa mzunguko wa damu,
  • kutofanya kazi kwa ventricle ya kushoto na kuta zake;
  • ugonjwa wa kisukari mellitus (isipokuwa Enalapril),
  • shinikizo la damu ya figo na glomerulo- na pyelonephritis, stenosis ya ateri ya figo ya upande mmoja;
  • ugonjwa wa ischemic,
  • nephropathy,
  • infarction ya awali ya myocardial, kiharusi;
  • ugonjwa wa kimetaboliki, fetma.

Tazama video kuhusu hatua ya vizuizi vya ACE:

Contraindications

  • stenosis ya ateri ya figo ya pande mbili,
  • kushindwa kwa figo kali,
  • kuongezeka kwa potasiamu katika damu,
  • shinikizo la chini la damu.

Tumia madawa ya kulevya kwa tahadhari kwa watoto, na cirrhosis au hepatitis. Kwa matibabu ya pamoja, kunaweza kuwa na kutokubaliana kwa madawa ya kulevya (neuroleptics, Rasilez, diuretics ya potasiamu-sparing, Allopurinol).

Je, inaweza kutumika wakati wa ujauzito na lactation?

Vizuizi vya ACE hazijaagizwa wakati wa ujauzito, na ikiwa mimba hugunduliwa wakati wa matibabu, inapaswa kusimamishwa mara moja. Hii ni kutokana na hatua zifuatazo kwenye fetusi:

  • ulemavu wa kuzaliwa,
  • kushindwa kwa figo,
  • shinikizo la damu,
  • kuongezeka kwa potasiamu katika damu,
  • kuchelewa malezi ya mfupa.

Ingawa katika maziwa ya mama Kiasi kidogo cha dawa huingia, lakini haipendekezi kwa mama wauguzi kutokana na hatari ya matatizo ya mzunguko wa damu na figo kwa mtoto.

Kikohozi na madhara mengine

Vizuizi vya ACE hutofautiana na dawa zingine za antihypertensive kwa kuwa hazibadilishi michakato ya metabolic - yaliyomo kwenye asidi ya uric, cholesterol na sukari ya damu, na wengine hata wana athari ya faida, kuzuia kuongezeka kwao. Kupungua kwa shughuli za kuganda kwa damu pia kulibainika na matumizi ya muda mrefu ya dawa.

Hivyo, madawa haya husaidia kuondoa sababu kuu za maendeleo ya atherosclerosis na matokeo yake - shinikizo la damu.

Licha ya uvumilivu mzuri, hata katika uzee, wagonjwa wengi hatimaye wanalalamika juu ya kikohozi kavu kinachoendelea. Hii ni kutokana na ukweli kwamba inhibitors za ACE huongeza unyeti wa bronchi kwa hatua ya hasira yoyote - vumbi, poleni, nywele za wanyama, mvuke za kemikali.

Wakati ACE imefungwa, bradykinin hujilimbikiza, ambayo hupunguza mishipa ya damu, lakini huchochea receptors katika njia ya bronchial. Kikohozi husababisha uchakacho, kutapika na kutolewa kwa mkojo bila hiari wakati wa shambulio. Inaweza kutokea hata kwa dozi ndogo; wakati madawa ya kulevya yamekomeshwa, huenda bila madhara kwa mgonjwa.

Mbali na kikohozi, athari za dawa zinazozuia ACE ni:

  • shinikizo kushuka chini ya kawaida,
  • viwango vya juu vya potasiamu katika damu,
  • kupungua kwa kazi ya figo,
  • uvimbe wa mzio,
  • usumbufu wa hisia za ladha,
  • upele wa ngozi,
  • kushindwa kwa ini,
  • viwango vya chini vya ulinzi wa kinga.

Ambayo ni bora - ACE inhibitors au diuretics?

Wagonjwa walio na shinikizo la damu waliogunduliwa mara nyingi huagizwa diuretics, na ikiwa ni chini ya ufanisi au wana vikwazo, huhamishiwa kwa vizuizi vya ACE. Bora zaidi ni mchanganyiko wa vikundi hivi viwili vya dawa, kwani athari zao maombi ya pamoja juu sana kuliko matumizi tofauti. Wakati huo huo, vizuizi vya ACE hupunguza upotezaji wa potasiamu kwenye mkojo, ambayo ni tabia.

Jinsi ya kutumia madawa ya kulevya

Mzunguko wa utawala na kipimo huchaguliwa mmoja mmoja na daktari baada ya uchunguzi kamili, lakini kuna sheria kadhaa ambazo lazima zifuatwe wakati wa kutibu na vizuizi vya ACE:

  • dawa huchukuliwa saa moja kabla ya chakula (ikiwezekana kwa wakati mmoja kila siku);
  • Ni marufuku kutumia maandalizi au mbadala za chumvi zenye potasiamu;
  • painkillers nyingi (Iburofen, Indomethacin) husababisha uhifadhi wa maji katika mwili na kupunguza athari za matibabu;
  • Huwezi kuacha ghafla kuchukua vizuizi vya ACE peke yako, kwani hii inasababisha kuongezeka kwa shinikizo la damu.

Kwa wagonjwa wengi, matibabu yanapendekezwa kwa muda mrefu, hata maisha yote, kwa hiyo unapaswa kutembelea daktari wako mara kwa mara ili kurekebisha kipimo na kuangalia kazi ya figo na moyo wakati wote wa matibabu. Ikiwa madawa ya kulevya yanaagizwa kwa wanawake wa umri wa kuzaa, basi ni vyema kulinda dhidi ya ujauzito wakati wa kuchukua.

Viwango vya juu vya potasiamu katika damu ni shida kubwa wakati wa kuchukua vizuizi vya ACE. Dalili zake:

  • udhaifu wa misuli,
  • sauti isiyo ya kawaida ya mapigo,
  • ganzi ya vidole na vidole,
  • kupumua kwa shida,
  • uzito katika miguu.

Ikiwa mojawapo ya ishara hizi zinaonekana, unahitaji kupima damu kwa maudhui ya potasiamu, pamoja na mtihani wa EGC.

Vizuizi vya ACE ni kundi kubwa la dawa zinazofanya kazi kwa utaratibu kuu wa vasoconstriction katika shinikizo la damu. Matumizi yao yanapendekezwa wakati shinikizo la damu linajumuishwa na kushindwa kwa mzunguko wa damu, ugonjwa wa hemodynamics ya ubongo, nephropathy, arrhythmia, kisukari na fetma. Haipendekezi kuchukua wakati wa ujauzito na kunyonyesha.

Madhara ya kawaida ni kikohozi na kuongezeka kwa viwango vya potasiamu katika damu. Kizazi cha hivi karibuni cha madawa ya kulevya kina sifa ya uvumilivu mzuri na muda mrefu wa hatua. Wagonjwa wengi wanaona uboreshaji wa ubora wa maisha na kuongezeka kwa uvumilivu wa mazoezi baada ya kozi ya kuchukua vizuizi vya ACE. Uwezeshaji wa ubongo wakati wa tiba huwawezesha kutumika sana kwa watu wazee.

Soma pia

Sartani na dawa zilizomo zinaagizwa ili kupunguza shinikizo la damu ikiwa ni lazima. Kuna uainishaji maalum wa dawa, na pia imegawanywa katika vikundi. Unaweza kuchagua pamoja au kizazi cha hivi karibuni kulingana na shida.

  • Enalapril ya madawa ya kulevya kwa shinikizo la damu husaidia wagonjwa wengi. Kuna inhibitors sawa za ACE ambazo zinaweza kuchukua nafasi yake katika matibabu - captopril, Enap. Ni mara ngapi ninapaswa kuichukua kwa shinikizo la damu?
  • Dalili za diuretics za kupunguza potasiamu ni pamoja na ugonjwa wa moyo, ascites na hata ovari ya polycystic. Utaratibu wa hatua na inhibitors za ACE huimarishwa, hivyo unaweza kuchanganya chini ya usimamizi wa daktari. Dawa za kizazi cha hivi karibuni - Veroshpiron, Spironolactone.
  • Angiotensin II - homoni muhimu kudhibiti shughuli za mfumo wa moyo na mishipa. Ujio wa vizuizi vya kimeng'enya-angiotensin-kubadilisha (ACE) - dawa zinazopunguza viwango vyake katika damu - umekuwa mafanikio makubwa katika matibabu ya shinikizo la damu ya ateri (AH). Siku hizi, dawa zinazokandamiza shughuli za mfumo wa renin-angiotensin huchukua nafasi ya kwanza katika vita dhidi ya sababu kuu ya kifo - patholojia ya moyo na mishipa. Kizuizi cha kwanza cha ACE, captopril, kiliundwa mwaka wa 1977. Leo, wawakilishi wengi wa darasa hili wameandaliwa, ambayo, kulingana na muundo wao wa kemikali, wamegawanywa katika makundi matatu makubwa.

    Uainishaji wa vizuizi vya ACE

    1. Misombo iliyo na kikundi cha sulfhydryl: captopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
    2. Dawa zilizo na kikundi cha carboxy: enalapril, lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
    3. Misombo iliyo na fosforasi: fosinopril.

    Vizuizi vingi vya vimeng'enya vinavyogeuza angiotensin ni esta ambazo zinafanya kazi mara 100 hadi 1000 kuliko metabolites amilifu lakini zina uwezo mkubwa wa kumeza wa bioavailability.

    Wawakilishi wa kundi hili la dawa hutofautiana kulingana na vigezo vitatu:

    • shughuli;
    • fomu ya mzazi: mtangulizi wa kiwanja cha kazi (prodrug) au dutu ya kazi;
    • pharmacokinetics (kiwango cha kunyonya kutoka kwa mfumo wa utumbo, athari ya chakula kwenye bioavailability ya dawa, nusu ya maisha, usambazaji wa tishu, taratibu za kuondoa).

    Hakuna vizuizi vya ACE vilivyo na faida kubwa juu ya wawakilishi wengine wa darasa hili: zote zinakandamiza muundo wa angiotensin. II kutoka kwa angiotensinI, kuwa na dalili sawa, contraindications na madhara. Hata hivyo, dawa hizi hutofautiana kwa kiasi kikubwa katika hali ya usambazaji wao katika tishu. Walakini, bado haijajulikana ikiwa hii itatoa faida zozote mpya.

    Isipokuwa fosinopril na spirapril, ambazo huondolewa kwa usawa na ini na figo, vizuizi vya enzyme inayobadilisha angiotensin hutolewa kimsingi kwenye mkojo. Kwa hiyo, dysfunction ya figo hupunguza uondoaji wa dawa hizi nyingi na kipimo chao kinapaswa kupunguzwa kwa wagonjwa kama hao.

    Orodha ya majina ya biashara ya vizuizi vya ACE

    1. Captopril: Angiopril®, Blockordil, Capoten®, Katopil, nk.
    2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vazolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalacor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril, nk.
    3. Lisinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Liziprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, nk.
    4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stopress, nk.
    5. Ramipril: Amprilan®, Vazolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, nk.
    6. Quinapril: Accupro®.
    7. Zofenopril: Zocardis®.
    8. Moexipril: Moex®.
    9. Spirapril: Quadropril®.
    10. Trandolapril: Hopten®.
    11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazide.
    12. Fosinopril: Monopril®, Fosicard®, Fosinap, Fozinotec, nk.

    Pia kuna dawa ambazo ni mchanganyiko tayari wa vizuizi vya ACE na diuretics na/au wapinzani wa kalsiamu.

    Upeo wa maombi


    Shinikizo la damu ya arterial

    Dawa hizi hutumiwa sana kama dawa za antihypertensive, kwani hupunguza shinikizo la damu katika aina zote za shinikizo la damu, isipokuwa hyperaldosteronism ya msingi. Tiba ya monotherapy na vizuizi vya ACE hurekebisha shinikizo la damu katika takriban 50% ya wagonjwa walio na shinikizo la damu kidogo hadi wastani.

    Wawakilishi wa darasa hili hupunguza hatari ya matatizo ya moyo na mishipa katika shinikizo la damu kwa kiwango kikubwa ikilinganishwa na dawa nyingine za antihypertensive.

    Vizuizi vya enzyme vinavyobadilisha Angiotensin ni dawa za chaguo kwa shinikizo la damu linalohusishwa na ugonjwa wa kisukari (huzuia kuendelea kwa nephropathy ya kisukari) na hypertrophy ya ventrikali ya kushoto. Wanapendekezwa pia wakati shinikizo la damu linajumuishwa na ugonjwa wa moyo mioyo.

    Moyo kushindwa kufanya kazi

    Vizuizi vya ACE vimewekwa kwa kiwango chochote cha kushindwa kwa moyo, kwani dawa hizi huzuia au kuzuia ukuaji wake, hupunguza uwezekano. kifo cha ghafla na infarction ya myocardial, kuboresha ubora wa maisha. Matibabu huanza na dozi ndogo, kwani wagonjwa hawa wanaweza kupata kushuka kwa kasi kwa shinikizo la damu, hasa dhidi ya historia ya kupungua kwa mzunguko wa damu. Kwa kuongeza, wao hupunguza upanuzi (kupanua) wa ventricle ya kushoto na, kwa kiasi fulani, kurejesha sura ya kawaida ya ellipsoidal ya moyo.

    Infarction ya myocardial

    Vizuizi vya ACE hupunguza vifo vinapoagizwa kipindi cha mapema infarction ya myocardial. Wao ni bora hasa wakati wa kuchanganya na shinikizo la damu na ugonjwa wa kisukari. Ikiwa hakuna contraindications (mshtuko wa moyo, hypotension kali ya arterial), inapaswa kuamuru mara moja pamoja na thrombolytics (enzymes zinazoharibu damu iliyotengenezwa tayari), mawakala wa antiplatelet (aspirin, cardiomagnyl) na β-blockers. Wagonjwa walio hatarini ( mshtuko mkubwa wa moyo myocardiamu, kushindwa kwa moyo) inapaswa kuchukua dawa hizi kwa muda mrefu.

    Kuzuia Kiharusi

    Vizuizi vya ACE huhamisha usawa kati ya mifumo ya kuganda na fibrinolytic ya damu kuelekea mwisho. Utafiti wa kisayansi wamethibitisha kwamba kwa kiasi kikubwa hupunguza matukio ya mshtuko wa moyo, kiharusi, na vifo kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa mishipa, ugonjwa wa kisukari na mambo mengine ya hatari kwa ajali za cerebrovascular.

    Kushindwa kwa figo sugu (CRF)

    Vizuizi vya enzyme inayobadilisha angiotensin huzuia au kupunguza kasi ya uharibifu wa figo katika ugonjwa wa kisukari. Wao sio tu kuzuia nephropathy ya kisukari, lakini pia kuzuia maendeleo ya retinopathy katika ugonjwa wa kisukari unaotegemea insulini. Vizuizi vya ACE huzuia kuendelea kwa kushindwa kwa figo sugu kwa wengine patholojia ya figo, ikiwa ni pamoja na nzito.

    Athari ya upande

    Madhara makubwa ya wawakilishi wa kundi hili la dawa ni nadra kabisa, kwa kawaida huvumiliwa vizuri.

    • Hypotension ya arterial. Kiwango cha kwanza cha madawa ya kulevya kinaweza kusababisha kushuka kwa kasi kwa shinikizo la damu kwa wagonjwa wenye kuongezeka kwa shughuli plasma renin, yaani:
    • na upungufu wa Na +;
    • kupokea tiba ya mchanganyiko ya antihypertensive;
    • na kushindwa kwa moyo.

    Katika hali kama hizi, huanza na kipimo cha chini sana cha vizuizi vya ACE au, kabla ya kuanza matibabu, hupendekeza mgonjwa aongeze ulaji wao wa chumvi na aache kuchukua diuretics.

    • Kikohozi. Karibu 5-20% ya wagonjwa wanaotumia dawa kutoka kwa kikundi hiki cha dawa wanalalamika juu ya kikohozi kavu kinachoendelea. Hii athari kawaida huru ya kipimo, hutokea mara nyingi zaidi kwa wanawake, kwa kawaida ndani ya wiki 1 hadi miezi 6 tangu kuanza kwa matibabu. Baada ya kukomesha kizuizi cha ACE, kikohozi hupotea kwa wastani ndani ya siku 4.
    • Hyperkalemia. Kwa watu walio na figo zinazofanya kazi kawaida, uhifadhi mkubwa wa potasiamu ni nadra. Walakini, vizuizi vya ACE vinaweza kusababisha hyperkalemia kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo, na vile vile kwa wale wanaochukua diuretics za uhifadhi wa potasiamu (amiloride, triamteren, spironolactone), virutubisho vya potasiamu, beta-blockers au dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi (NSAIDs).
    • Kushindwa kwa figo kali (ARF). Wanaweza kusababisha kushindwa kwa figo kali kwa sababu ya kupungua kwa mishipa ya figo pande zote mbili, kupungua kwa ateri ya figo moja, kushindwa kwa moyo, au kupungua kwa mzunguko wa damu unaosababishwa na kuhara au kuchukua diuretics. Uwezekano wa kushindwa kwa figo ya papo hapo ni juu sana kwa wagonjwa wazee wenye kushindwa kwa moyo. Hata hivyo, ikiwa matibabu imeanza mara moja na kwa usahihi, kazi ya figo ni ya kawaida kabisa kwa karibu wagonjwa wote.
    • Athari kwenye fetusi. Haziathiri fetusi wakati wa organogenesis (trimester ya kwanza), lakini matumizi yao katika trimester ya pili na ya tatu inaweza kusababisha oligohydramnios, maendeleo duni ya fuvu na mapafu, kuchelewa kwa ukuaji wa intrauterine, na kifo cha fetusi na mtoto mchanga. Kwa hivyo, dawa za kikundi hiki cha dawa hazijapingana kwa wanawake wa umri wa kuzaa, lakini mara tu inapojulikana kuwa mwanamke ni mjamzito, inhibitors ya enzyme inayobadilisha angiotensin inapaswa kukomeshwa mara moja. Ikiwa hii inafanywa katika trimester ya kwanza, hatari ushawishi mbaya kwa matunda hupunguzwa hadi sifuri.
    • Upele. Wajumbe wa kikundi hiki wakati mwingine husababisha upele wa maculopapular, ambao unaweza kuambatana na kuwasha. Inatoweka yenyewe au baada ya kupunguza kipimo cha blocker ya ACE au kozi fupi ya antihistamines (diphenhydramine, suprastin, tavegil, nk).
    • Proteinuria (excretion ya protini katika mkojo). Wagonjwa wanaotumia dawa kutoka kwa kikundi hiki cha dawa wakati mwingine huendeleza proteinuria (zaidi ya 1 g / siku), lakini ni ngumu sana kudhibitisha uhusiano wake na kuchukua vizuizi vya ACE. Inaaminika kuwa proteinuria sio kinyume na matumizi yao, kinyume chake, dawa hizi zinapendekezwa kwa magonjwa fulani ya figo yanayoambatana na proteinuria (kwa mfano, nephropathy ya kisukari).
    • Edema ya Quincke. Katika 0.1-0.2% ya wagonjwa, wawakilishi wa kundi hili la dawa husababisha angioedema. Athari hii haitegemei kipimo na kwa kawaida hutokea ndani ya saa chache baada ya kipimo cha kwanza. KATIKA kesi kali kizuizi kinakua njia ya upumuaji na matatizo ya kupumua ambayo yanaweza kusababisha kifo. Wakati dawa imekoma, edema ya Quincke hupotea ndani ya masaa machache; wakati huu, hatua zinachukuliwa ili kudumisha patency ya njia ya hewa; ikiwa ni lazima, adrenaline, antihistamines na glucocorticosteroids (dexamethasone, hydrocortisone, prednisolone) inasimamiwa. Weusi wana uwezekano wa mara 4.5 zaidi wa kukuza angioedema wakati wa kuchukua vizuizi vya ACE kuliko wazungu.
    • Usumbufu wa ladha. Wagonjwa wanaotumia dawa kutoka kwa kikundi hiki cha dawa wakati mwingine hugundua kupungua au kupoteza ladha. Hii athari ya upande kubadilishwa na kawaida zaidi wakati wa kuchukua captopril.
    • Neutropenia. Hii ni athari ya nadra lakini mbaya Vizuizi vya ACE. Inazingatiwa hasa wakati shinikizo la damu linajumuishwa na collagenosis au magonjwa ya figo ya parenchymal. Ikiwa mkusanyiko wa serum creatinine ni 2 mg au zaidi, kipimo cha dawa kinapaswa kupunguzwa.
    • Kwa nadra sana na inayoweza kubadilishwa athari ya upande Vizuizi vya ACE ni pamoja na glucosuria (uwepo wa sukari kwenye mkojo) kwa kukosekana kwa hyperglycemia. maudhui ya juu sukari ya damu). Utaratibu haujulikani.
    • Athari ya hepatotoxic. Hili pia ni tatizo nadra sana, linaloweza kutenduliwa. Kawaida hujidhihirisha kama cholestasis (vilio vya bile). Utaratibu haujulikani.

    Mwingiliano wa madawa ya kulevya

    Antacids (Maalox, Almagel, nk.) hupunguza bioavailability ya vizuizi vya ACE. Capsaicin (alkaloid ya pilipili hoho) huongeza kikohozi kinachosababishwa na dawa za kundi hili. NSAIDs, pamoja na aspirini, hupunguza athari zao za antihypertensive. Diureti zisizo na potasiamu na virutubisho vya potasiamu pamoja na vizuizi vya ACE vinaweza kusababisha hyperkalemia. Wawakilishi wa kikundi hiki cha dawa huongeza kiwango cha serum ya digoxin na lithiamu na kuongeza. mmenyuko wa mzio kwa allopurinol (dawa ya kupambana na gout).

    Inapakia...Inapakia...