Karibu kila mtu wa kisasa ana antihistamines katika baraza la mawaziri la dawa la nyumbani, ambalo hutumiwa kuondokana na athari za mzio. Lakini sio kila mtu anayezitumia anajua jinsi dawa kama hizo zinavyofanya kazi, jinsi ya kuzitumia kwa usahihi, na neno "histamine" linamaanisha nini. Kwa hiyo, unapaswa kuelewa katika kesi gani dawa hizi zimewekwa, ni nini dalili zao na contraindications ni.
Histamini ni dutu hai ya kibaolojia inayozalishwa na seli za mfumo wa kinga. Inasababisha michakato mbalimbali ya kisaikolojia na pathological katika mwili, inayoathiri receptors ziko katika tishu za viungo vya ndani.
Antihistamines huzuia uzalishaji wa histamine, ambayo huwafanya kuwa muhimu katika matibabu ya mizio, utumbo, neva na patholojia nyingine.
Antihistamines huwekwa lini?
Dalili za kuchukua antihistamines ni hali zifuatazo za patholojia:
- rhinitis ya mzio;
- ugonjwa wa conjunctivitis ya mzio;
- dermatitis ya atopiki;
- edema ya Quincke;
- mmenyuko wa mwili kwa kuumwa na wadudu;
- mmenyuko wa mzio kwa vumbi la nyumba, nywele za pet;
- uvumilivu wa dawa;
- athari za anaphylactic;
- erythema exudative au mzio;
- psoriasis;
- mzio wa baridi, joto, kemikali za nyumbani na vitu vingine vya sumu;
- kikohozi cha mzio;
- mizio ya chakula;
- pumu ya bronchial.
Aina za dawa za antiallergic
Aina kadhaa za vipokezi nyeti vya histamini zipo kwenye tishu za mwili. Hizi ni pamoja na:
- H1 (bronchi, matumbo, mishipa ya moyo, mfumo mkuu wa neva);
- H2 (mucosa ya tumbo, mishipa, mfumo mkuu wa neva, moyo, myometrium, tishu za adipose, seli za damu);
- H3 (mfumo mkuu wa neva, mfumo wa moyo na mishipa, viungo vya utumbo, njia ya juu ya kupumua).
Kila utungaji wa antihistamine hufanya tu kwa makundi fulani ya receptors, hivyo daktari pekee ndiye anayepaswa kuwaagiza.
Kizazi cha kwanza cha dawa za antihistamine huzuia unyeti wa receptors H1, na pia hufunika kundi la vipokezi vingine. Dutu ya kazi iliyojumuishwa katika dawa hizi hupenya kizuizi cha damu-ubongo, na kusababisha maendeleo ya athari - sedation. Hii ina maana kwamba dawa hizi za antihistamine husababisha usingizi kwa mtu, akifuatana na hisia ya uchovu.
Matibabu na antihistamines ya kizazi cha kwanza hairuhusiwi ikiwa kazi ya mtu anayechukua inahusiana na mkusanyiko.
Aina hii ya antihistamine pia ina madhara mengine. Hizi ni pamoja na:
- utando wa mucous kavu;
- kupungua kwa lumen ya bronchi;
- dysfunction ya matumbo;
- usumbufu wa dansi ya moyo.
Dawa hizi hufanya haraka sana, hata hivyo, athari baada ya kuzichukua hudumu kwa muda mfupi. Kwa kuongeza, kizazi cha kwanza cha antihistamines ni addictive, hivyo haipaswi kuchukuliwa kwa zaidi ya siku 10. Hazijaagizwa kwa magonjwa ya tumbo ya papo hapo, au pamoja na dawa za antidiabetic na psychotropic.
Antihistamines ya kizazi cha kwanza ni pamoja na:
| Dawa ya kulevya | Picha | Bei |
|---|---|---|
| kutoka 128 kusugua. | ||
| kutoka 158 kusugua. | ||
| kutoka 134 kusugua. | ||
| kutoka 67 kusugua. | ||
| kutoka 293 kusugua. |
Maendeleo ya kizazi cha pili cha antihistamines yameondolewa wengi madhara. Faida za dawa hizi ni pamoja na:
- ukosefu wa sedation (usingizi mdogo unaweza kutokea kwa wagonjwa hasa nyeti);
- mgonjwa anaendelea shughuli za kawaida za kimwili na kiakili;
- muda wa athari ya matibabu hudumu siku nzima;
- Athari ya matibabu ya dawa huendelea kwa siku 7 baada ya kukomesha.
Kwa ujumla, athari za antihistamines ni sawa na dawa zilizopita. Lakini hawana addictive, na kwa hiyo muda wa matibabu unaweza kutofautiana kutoka siku 3 hadi mwaka mmoja. Dawa hizo zinapaswa kuchukuliwa kwa tahadhari na watu wanaosumbuliwa na magonjwa ya moyo na mishipa.
Dawa za antiallergic za kizazi cha pili ni pamoja na:
| Dawa ya kulevya | Picha | Bei |
|---|---|---|
| kutoka 220 kusugua. | ||
| bainisha | ||
| kutoka 74 kusugua. | ||
| kutoka 55 kusugua. | ||
| kutoka 376 kusugua. | ||
| kutoka 132 kusugua. |
Antihistamines ya kizazi cha tatu ni ya kuchagua na huathiri tu receptors H3. Hazina athari yoyote kwenye mfumo mkuu wa neva, na kwa hiyo hazisababisha usingizi au uchovu.
Ingawa antihistamines hizi ni derivatives ya zile zilizopita, mapungufu yote yaliyopo yalizingatiwa wakati wa maendeleo yao. Kwa hiyo, hawana madhara yoyote.
Magonjwa yafuatayo yanatibiwa kwa mafanikio na aina hii ya antihistamine:
- rhinitis;
- mizinga;
- ugonjwa wa ngozi;
- rhinoconjunctivitis.
Antihistamines maarufu zaidi ni pamoja na:
Katika hali gani antihistamines haijaamriwa?
Allergy ni rafiki kwa wengi watu wa kisasa, ambayo huongeza kwa kiasi kikubwa umaarufu wa antihistamines. Kuna vizazi vitatu vya antihistamines kwenye soko la dawa. Mbili kizazi cha mwisho kuwa na vikwazo vichache zaidi vya matumizi. Kwa hivyo, unapaswa kuzingatia masharti ambayo antihistamines nyingi hazijaamriwa:
- hypersensitivity au kuvumiliana kwa mtu binafsi kwa vipengele vilivyojumuishwa katika maandalizi;
- kipindi cha kuzaa mtoto na kulisha asili;
- vikwazo vya umri;
- hatua kali za kushindwa kwa ini au figo.
Kipimo cha antihistamines kinapaswa kuhesabiwa kila mmoja. Kwa hiyo, kabla ya kuwachukua, unapaswa kushauriana na daktari wako. Kwa magonjwa fulani, daktari anaweza kurekebisha kipimo cha dawa ya antiallergic chini, ambayo itaepuka maendeleo ya madhara.
Lakini kwa kuwa idadi kubwa ya contraindications zipo katika madawa ya kizazi cha kwanza, wanapaswa kupewa tahadhari maalum. Dawa hizi hazipendekezi kutumika katika hali zifuatazo:
- katika trimester ya kwanza ya ujauzito;
- kwa glaucoma;
- kwa pumu ya bronchial;
- na upanuzi wa prostate;
- katika uzee.
Kama ilivyoelezwa hapo juu, antihistamines za kizazi cha kwanza zina athari ya sedative. Athari hii ya upande huongezeka ikiwa inachukuliwa pamoja na pombe, antipsychotics, tranquilizers na madawa mengine.
Miongoni mwa wengine madhara Yafuatayo yanaweza kuzingatiwa:
- kizunguzungu;
- tinnitus;
- kupungua kwa acuity ya kuona;
- kutetemeka kwa viungo;
- kukosa usingizi;
- kuongezeka kwa neva;
- uchovu.
Dawa za antiallergic kwa watoto
Kwa kuondolewa maonyesho ya mzio Dawa za antiallergic za kizazi cha kwanza hutumiwa kwa watoto. Hizi ni pamoja na:
Hasara ya madawa haya ni madhara mengi, yanaonyeshwa kwa usumbufu wa kazi za utumbo, shughuli za mfumo wa moyo na mishipa na mfumo mkuu wa neva. Kwa hiyo, wanaagizwa kwa watoto tu katika kesi ya athari kali ya mzio.
Kwa bahati mbaya, watoto wengi huendeleza fomu sugu magonjwa ya mzio. Ili kupunguza athari mbaya kwa mwili unaokua, antihistamines ya kizazi kipya imewekwa kwa ajili ya matibabu ya mizio ya muda mrefu. Kwa watoto wadogo zaidi hutolewa kwa namna ya matone, na kwa watoto wakubwa - kwa namna ya syrups.
Antihistamines Mimi kizazi
Uainishaji wa antihistamines ya classical inategemea sifa za kikundi cha "X" kilichounganishwa na msingi wa ethylamine (Jedwali 2).
Baadhi ya dawa zilizo na utando-stabilizing antiallergic shughuli pia zina shughuli ya antihistamine. Kwa kuwa dawa hizi zina sifa fulani za antijeni za kizazi cha kwanza, zinawasilishwa katika sehemu hii (Jedwali 3).Utaratibu wa hatua
Utaratibu wa hatua ya antihistamines linajumuisha kuzuia vipokezi vya histamine H1. Antihistamines, haswa phenothiazines, huzuia athari za histamine, kama vile kusinyaa kwa misuli laini ya matumbo na bronchi, kuongezeka kwa upenyezaji wa ukuta wa mishipa, nk. Wakati huo huo, dawa hizi haziondoi secretion ya histamine-iliyochochewa ya asidi hidrokloric ndani ya tumbo na mabadiliko yanayotokana na histamine katika sauti ya uterasi.Jedwali 2. Uainishaji wa antihistamines ya kizazi cha kwanza na muundo wa kemikali
Kikundi cha kemikali
Madawa
Ethanolamines (X-oksijeni)
Diphenhydramine
Dimenhydrinate
Doxylamine
Clemastine
Carbenoxamine
Phenitolxamine
DiphenylpyralinPhenothiazines
Promethazine
Dimethothiazine
Oxomemazine
Isothipendyl
Trimeprazine
OlimemazineEthylenediamines
(X-nitrogen)Tripelenamine
Pyralamin
Metheramine
Chloropyramine
AntazoliniAlkylamines (X-kaboni)
Chlorpheniramine
Dischlorphenirs
Brompheniramine
Triprolidine
DimetindenPiperazines (kikundi cha ethylamide kilichounganishwa na pete ya piperazine)
Cyclizine
Hydroxyzine
Meclozine
ChlorocyclizinePiperidines
Cyproheptadine
AzatadineQuinuclidines
Quifenadine
SequifenadineJedwali 3. Wapinzani wa H1 wenye athari za kuleta utulivu wa membrane kwenye seli za mlingoti
Wapinzani wa kawaida wa H1 ni vizuizi vya ushindani vya vipokezi vya H1; kumfunga kwao kwa vipokezi ni haraka na kubadilishwa; kwa hivyo, viwango vya juu vya kutosha vya dawa vinahitajika ili kufikia athari ya kifamasia.
Matokeo yake, madhara yasiyofaa ya antihistamines ya classical hutokea mara nyingi zaidi. Dawa nyingi za kizazi cha kwanza zina athari ya muda mfupi, hivyo zinahitaji kuchukuliwa mara 3 kwa siku.Karibu antihistamines zote za kizazi cha kwanza, pamoja na histamine, huzuia vipokezi vingine, haswa, receptors za muscarinic za cholinergic.
Athari za kifamasia za antihistamines
- vizazi:
- athari ya antihistamine (blockade ya H1-histamine receptors na kuondoa athari za histamine);
- athari ya anticholinergic (kupungua kwa secretion ya exocrine, kuongezeka kwa viscosity ya secretions);
- shughuli kuu ya anticholinergic (sedative, athari ya hypnotic);
- kuongezeka kwa athari ya depressants CNS;
- uwezekano wa athari za catecholamines (oscillations shinikizo la damu);
- athari ya anesthetic ya ndani.
Dawa zingine zina shughuli za antiserotonini (piperidines) na antidopamine (phenothiazines). Dawa za phenothiazine zinaweza kuzuia vipokezi vya α-adrenergic. Baadhi ya antihistamines huonyesha mali ya anesthetics ya ndani, ina athari ya utulivu kwenye utando, na athari za quinidine kwenye misuli ya moyo, ambayo inaweza kuonyeshwa kwa kupungua kwa awamu ya kinzani na maendeleo ya tachycardia ya ventrikali.
Wapinzani wa vipokezi vya H1-histamine wa kizazi cha kwanza wana hasara zifuatazo:
- muunganisho usio kamili na vipokezi vya H1, kwa hivyo kipimo cha juu kinahitajika;
- athari ya muda mfupi;
- kuzuia vipokezi vya M-cholinergic, vipokezi vya α-adrenergic, vipokezi vya D, vipokezi vya 5-HT, athari za cocaine na quinidine;
- madhara ya antihistamines ya kizazi cha kwanza hairuhusu kufikia viwango vya juu katika damu ya kutosha kwa blockade iliyotamkwa ya receptors H1;
- kutokana na maendeleo ya tachyphylaxis, ni muhimu kubadilisha antihistamines ya vikundi tofauti kila baada ya wiki 2-3.
Pharmacokinetics
Sifa za kifamasia za blockers kuu za H1-histamine za kizazi cha kwanza zinaonyeshwa kwenye Jedwali la 4.Mahali katika matibabu
Licha ya hasara zilizoorodheshwa hapo juu, wapinzani wa H1 wa kizazi cha kwanza wanaendelea kutumika katika mazoezi ya kliniki(Jedwali 5). Faida yao isiyo na shaka ni uwezekano wa utawala wa mdomo na uzazi wa madawa ya kulevya (uzalishaji wa madawa ya kulevya katika ampoules na vidonge).
Wapinzani wa H1 wa kizazi cha kwanza wana faida katika kesi zifuatazo:
- msamaha wa athari za mzio (urticaria, angioedema), wakati utawala wa uzazi wa madawa ya kulevya unahitajika;
Jedwali 4. Pharmacokinetics ya antihistamines ya kizazi cha kwanza
Unyonyaji wa Dawa za Kulevya
Athari ya kifungu 1 kupitia ini
Kufunga protini,%
Muda wa kudumisha ukolezi wa matibabu, h
Mabadiliko ya kibayolojia
Kinyesi
Diphenhydramine
Muhimu
Pamoja na mkojo na bile
Chloropyramine
Muhimu
Clemastine
Muhimu
Awamu ya I: 3.6 ±0.9
Awamu ya II: 37±16
Promethazine
Muhimu
Kwa mkojo, sehemu na bile
Mebhydrolin
Polepole
Muhimu
Dimetinden
Muhimu
Pamoja na mkojo na bile
Cyproheptadine
Muhimu
Pamoja na bile na mkojo
Jedwali 5. Vizuizi vya vipokezi vya H1 vya kizazi cha kwanza
Athari chanya
Madhara mabaya
Kuzuia athari za pathological za histamine
Athari iliyotamkwa ya sedative
Matumizi ya mdomo na uzazi
Athari ya matibabu ya muda mfupi
Punguza maonyesho mbalimbali allergy na mizio ya bandia
Dozi nyingi kwa siku
Uzoefu mwingi wa matumizi
Maendeleo ya haraka ya kulevya kwa madawa ya kulevya
Uwepo wa athari za ziada (shughuli za antiserotonini, athari ya sedative, ambayo inahitajika katika hali fulani)
Kuongeza athari za pombe
Gharama nafuu
Madhara na contraindication kwa matumizi
- matibabu ya dermatoses ya kuwasha (dermatitis ya atopic, eczema, urticaria sugu ya kawaida, nk). Kuwasha kwa uchungu kwenye ngozi mara nyingi ndio sababu ya kukosa usingizi na kupungua kwa ubora wa maisha. Katika kesi hizi ni muhimu athari ya sedative Antihistamines ya kizazi cha 1. Idadi ya dawa zinazozalishwa katika fomu ya gel (dimetindene) zinafaa kwa ajili ya kuondokana na athari za mitaa za mzio;
- premedication kabla ya hatua za uchunguzi na upasuaji ili kuzuia kutolewa kwa histamine ya asili isiyo ya mzio;
- tiba ya dalili ya maambukizo ya virusi ya kupumua kwa papo hapo (utawala wa ndani na wa mdomo kama sehemu ya dawa mchanganyiko) huondoa kuwasha kwenye pua na kupiga chafya;
- urticaria ya cholinergic.
Dalili za matumizi ya wapinzani wa kizazi cha kwanza H1:
- magonjwa ya mzio:
- rhinitis ya mzio ya msimu, conjunctivitis;
- rhinitis ya mzio ya mwaka mzima, conjunctivitis;
- urticaria ya papo hapo na edema ya Quincke;
- urticaria ya mara kwa mara ya muda mrefu;
- mizio ya chakula;
- mzio wa dawa;
- mzio wa wadudu;
- dermatitis ya atopiki;
- kuongezeka kwa unyeti wa asili isiyo ya mzio unaosababishwa na ukombozi wa histamine au matumizi ya prophylactic na utawala wa wakombozi wa histamine (athari kwa mawakala wa radiocontrast, kwa utawala wa dextrans, dawa, chakula, nk);
- matumizi ya prophylactic wakati wa utawala wa wakombozi wa histamine;
- kukosa usingizi;
- kutapika kwa wanawake wajawazito;
- matatizo ya vestibular;
- baridi (ARVI).
Madhara
Wapinzani wa H1 wa kawaida wanaweza kuwa na athari ya hypnotic inayohusishwa na kupenya kwa dawa kupitia kizuizi cha ubongo-damu na kizuizi cha vipokezi vya H1 kwenye mfumo mkuu wa neva, ambayo inawezeshwa na lipophilicity yao. Maonyesho mengine ya hatua ya madawa haya kwenye mfumo mkuu wa neva yanaweza kujumuisha uratibu usioharibika, uchovu, kizunguzungu, na kupungua kwa uwezo wa kuzingatia.
Athari ya antiemetic ya AGLS (ethanolamines) inajulikana, ambayo inahusishwa na athari ya kupinga H1 na kwa sehemu na shughuli za anticholinergic na sedative. Athari hii ya AGLS hutumiwa kwa madhumuni ya dawa.
Wakati wa kuchukua wapinzani wa H1 wa kizazi cha 1, athari mbaya kutoka kwa mfumo wa utumbo zinaweza kutokea (kuongezeka au kupungua kwa hamu ya kula, kichefuchefu, kutapika, kuhara, usumbufu katika mkoa wa epigastric).
Kwa matumizi ya muda mrefu ya wapinzani wa classical H1, kupungua kwa ufanisi wa matibabu ya madawa ya kulevya (tachyphylaxis) mara nyingi huendelea.
Dawa zingine zina mali ya anesthetic ya ndani.
Katika hali nadra, sumu ya moyo (upanuzi wa muda wa QT) inawezekana.Contraindications na tahadhari
Contraindications kwa matumizi ya antihistamines
- vizazi, pamoja na hypersensitivity kwa dawa, jamaa:
- mimba;
- kunyonyesha;
- kazi ambayo inahitaji shughuli za juu za akili na motor na mkusanyiko;
- uhifadhi wa mkojo.
Kwa kuzingatia uwepo wa athari kama ya atropine, dawa katika kundi hili hazipaswi kuamuru kwa wagonjwa walio na pumu ya bronchial, glaucoma na adenoma. tezi ya kibofu. Tahadhari inahitajika wakati wa kuagiza antihistamines ya kizazi cha kwanza kwa hali ya asthenodepressive na magonjwa ya moyo na mishipa.
Maingiliano
Antihistamines ya kizazi cha kwanza huongeza athari ya kinzakolinajiki ya vizuizi vya M-cholinergic, anticonvulsants ya syntetisk, antipsychotic, antidepressants ya tricyclic, vizuizi vya MAO, na dawa za kutibu parkinsonism.
Antihistamines huongeza athari kuu ya unyogovu ya hypnotics (anesthetics ya jumla), sedative na. dawa za usingizi, tranquilizers, neuroleptics, analgesics ya kaimu ya kati, pombe.Antihistamines kwa matumizi ya nje
Dawa za antihistamine za mada ni adui bora na mahususi wa kipokezi cha H1-histamine zinazopatikana kama vinyunyuzi vya pua na matone ya macho. Dawa ya pua ina athari sawa na antihistamines ya mdomo.Vizuizi vya juu vya H1-histamine ni pamoja na azelastine, levocabastine na antazolini.
Matumizi ya levocabastine na azelastine yanaweza kupendekezwa kwa aina ya ugonjwa mdogo tu kwa chombo kimoja (rhinitis ya mzio, conjunctivitis) au "kama inahitajika" wakati wa matibabu na madawa mengine. Athari za dawa hizi ni za ndani tu. Kwa rhinitis ya mzio, levocabastine na azelastine hupunguza vizuri kuwasha, kupiga chafya, rhinorrhea, na kwa kiwambo cha mzio - kuwasha, lacrimation, na uwekundu wa macho. Inapotumiwa mara kwa mara mara mbili kwa siku, wanaweza kuzuia maendeleo ya dalili za rhinitis ya mzio wa msimu na mwaka mzima.
Faida ya wazi ya antihistamines ya ndani ni uondoaji wa madhara (ikiwa ni pamoja na dawa za kulala) ambazo zinaweza kutokea wakati wa kutumia dawa za utaratibu. Hii inaelezwa na ukweli kwamba wakati maombi ya ndani H1-antihistamine madawa ya kulevya, mkusanyiko wao katika damu ni chini sana kuliko ambayo inaweza kusababisha athari ya utaratibu. Antihistamines ya juu ni sifa ya kupatikana kwa viwango vya juu vya kutosha vya dawa kwa kipimo cha chini na kuanza kwa haraka kwa athari ya matibabu (dakika 15 baada ya matumizi).
Dawa za antihistamine za mada pia zina athari za kuzuia uchochezi (azelastine inaweza kuzuia uanzishaji wa seli zinazolengwa za mzio: seli za mlingoti, eosinofili na neutrophils) na uwezo wa kuboresha haraka kupumua ngumu ya pua. Walakini, athari hii haionekani sana na haidumu ikilinganishwa na glucocorticoids ya juu.
Levocabastine imewekwa kwa tahadhari katika kesi ya kuharibika kwa figo (70% hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo). Uchungu mdomoni unaweza kutokea wakati wa kutibiwa na azelastine kwa namna ya matone ya jicho. Mara chache, kavu na hasira ya utando wa mucous na uharibifu wa muda mfupi wa ladha hujulikana. Haipendekezi kutumia lensi za mawasiliano wakati wa kutumia aina za ophthalmic za AGLS za ndani.
Kwa antihistamines za mitaa, mwingiliano na madawa mengine haujaelezewa."DAWA INAYOFAA"; Nambari 5; 2014; ukurasa wa 50-56.
T.G. Fedoskova
Kituo cha Utafiti cha Jimbo Taasisi ya Immunology FMBA ya Urusi, MoscowDawa kuu zinazoathiri dalili za kuvimba na kudhibiti mwendo wa magonjwa ya asili ya mzio na yasiyo ya mzio ni pamoja na antihistamines.
Nakala hiyo inachambua hoja zenye utata kuhusu uzoefu wa kutumia antihistamines za kisasa, pamoja na baadhi ya sifa zao kuu. Hii itaruhusu mbinu tofauti ya uteuzi wa dawa bora wakati wa kufanya tiba tata magonjwa mbalimbali.
Maneno muhimu: antihistamines, magonjwa ya mzio, cetirizine, CetrinANTIHISTAMINES: HADITHI NA UKWELI
T.G. Fedoskova
Taasisi ya Kituo cha Sayansi ya Jimbo la Immunology, Shirika la Shirikisho la Matibabu na Biolojia, MoscowAntihistamines ni ya dawa kuu zinazoathiri dalili za kuvimba na kudhibiti kozi ya magonjwa ya mzio na yasiyo ya mzio. Katika karatasi hii maswala yanayoweza kujadiliwa uzoefu kuhusu kutumia antihistamines za sasa na baadhi ya sifa zao huchambuliwa. Inaweza kuruhusu kufanya chaguo tofauti ili kusimamia dawa zinazofaa kwa tiba mchanganyiko ya magonjwa mbalimbali.
Maneno muhimu: antihistamines, magonjwa ya mzio, cetirizine, CetrineDawa za antihistamine za Aina ya 1 (H1-AGP), au wapinzani wa vipokezi vya histamini ya aina ya 1, zimetumika sana na kwa mafanikio katika mazoezi ya kimatibabu kwa zaidi ya miaka 70. Zinatumika kama sehemu ya dalili na tiba ya msingi athari za mzio na pseudo-mzio, matibabu magumu papo hapo na sugu magonjwa ya kuambukiza wa asili mbalimbali, kama dawa ya mapema wakati wa masomo ya vamizi na ya radiopaque, uingiliaji wa upasuaji, kuzuia madhara ya chanjo, nk. Kwa maneno mengine, H 1 -AGP inashauriwa kutumia katika hali zinazosababishwa na kutolewa kwa wapatanishi wa uchochezi wa kazi wa asili maalum na isiyo ya kawaida, ambayo kuu ni histamine.
Histamini ina anuwai ya shughuli za kibaolojia, inayotambuliwa kupitia uanzishaji wa vipokezi maalum vya uso wa seli. Hifadhi kuu ya histamine katika tishu ni seli za mast, katika damu - basophils. Pia iko katika sahani, mucosa ya tumbo, seli za endothelial na neurons katika ubongo. Histamini ina athari iliyotamkwa ya hypotensive na ni mpatanishi muhimu wa biochemical kwa dalili zote za kliniki za kuvimba kwa asili mbalimbali. Ndiyo maana wapinzani wa mpatanishi huyu hubakia mawakala maarufu zaidi wa pharmacological.
Mnamo 1966, utofauti wa vipokezi vya histamine ulithibitishwa. Hivi sasa, aina 4 za receptors za histamine zinajulikana - H1, H2, H3, H4, mali ya superfamily ya G-protini-coupled receptors (GPCRs). Kuchochea kwa receptors H1 husababisha kutolewa kwa histamine na utekelezaji wa dalili za kuvimba, hasa za asili ya mzio. Uanzishaji wa vipokezi vya H2 huongeza usiri juisi ya tumbo na asidi yake. Vipokezi vya H3 vipo hasa katika viungo vya mfumo mkuu wa neva (CNS). Hufanya kazi kama vipokezi vya presynaptic vinavyohisi histamini kwenye ubongo na kudhibiti usanisi wa histamini kutoka kwa miisho ya neva ya presynaptic. Hivi karibuni, darasa jipya la vipokezi vya histamine, lililoonyeshwa zaidi kwenye monocytes na granulocytes, lilitambuliwa - H4. Vipokezi hivi vipo kwenye uboho, thymus, wengu, mapafu, ini na matumbo. Utaratibu wa hatua ya H 1 -AGP inategemea kizuizi cha ushindani kinachoweza kubadilishwa cha receptors za histamini H 1: huzuia au kupunguza athari za uchochezi, kuzuia maendeleo ya athari zinazosababishwa na histamini, na ufanisi wao ni kwa sababu ya uwezo wa kuzuia kwa ushindani. athari ya histamini kwenye loci ya kanda maalum za vipokezi vya H 1 katika miundo ya tishu yenye athari.
Hivi sasa, zaidi ya aina 150 za antihistamines zimesajiliwa nchini Urusi. Hizi sio tu H 1 -AGP, lakini pia madawa ya kulevya ambayo huongeza uwezo wa serum ya damu kumfunga histamine, pamoja na madawa ya kulevya ambayo huzuia kutolewa kwa histamine kutoka kwa seli za mast. Kwa sababu ya utofauti antihistamines kufanya uchaguzi kati yao kwa ajili ya matumizi yao ya ufanisi zaidi na ufanisi katika maalum kesi za kliniki Ni ngumu kutosha. Katika suala hili, pointi za utata hutokea, na mara nyingi hadithi hutokea kuhusu matumizi ya H 1 -AGP, inayotumiwa sana katika mazoezi ya kliniki. Kuna kazi nyingi juu ya mada hii katika fasihi ya nyumbani, lakini hakuna makubaliano juu ya matumizi ya kliniki ya dawa hizi.
Hadithi kuhusu vizazi vitatu vya antihistamines
Watu wengi wana makosa kwa kufikiri kwamba kuna vizazi vitatu vya antihistamines. Baadhi makampuni ya dawa kuwakilisha dawa mpya ambazo zimeonekana kwenye soko la dawa kama AGP za kizazi cha tatu - kipya zaidi. Walijaribu kujumuisha metabolites na stereoisomers za AGP za kisasa katika kizazi cha tatu. Hivi sasa, inaaminika kuwa dawa hizi ni za AGP za kizazi cha pili, kwa kuwa hakuna tofauti kubwa kati yao na madawa ya awali ya kizazi cha pili. Kulingana na Makubaliano ya Antihistamines, iliamuliwa kuhifadhi jina "kizazi cha tatu" ili kurejelea antihistamines zilizoundwa katika siku zijazo, ambazo zinaweza kutofautiana na misombo inayojulikana katika idadi ya sifa za kimsingi.Kuna tofauti nyingi kati ya AGP za kizazi cha kwanza na cha pili. Hii ni hasa kuwepo au kutokuwepo kwa athari ya sedative. Athari ya kutuliza wakati wa kuchukua dawa za kizazi cha kwanza za antihypertensive inazingatiwa na 40-80% ya wagonjwa. Ukosefu wake kwa wagonjwa binafsi hauzuii athari mbaya ya lengo la dawa hizi kwenye kazi za utambuzi, ambazo wagonjwa hawawezi kulalamika (uwezo wa kuendesha gari, kujifunza, nk). Uharibifu wa mfumo mkuu wa neva huzingatiwa hata wakati wa kutumia dozi ndogo za madawa haya. Athari za dawa za antihypertensive za kizazi cha kwanza kwenye mfumo mkuu wa neva ni sawa na wakati wa kutumia pombe na sedatives (benzodiazepines, nk).
Dawa za kizazi cha pili kivitendo haziingii kizuizi cha ubongo-damu, na kwa hivyo hazipunguzi shughuli za kiakili na za mwili za wagonjwa. Kwa kuongeza, AGP za kizazi cha kwanza na cha pili hutofautiana katika uwepo au kutokuwepo kwa madhara yanayohusiana na kusisimua kwa vipokezi vya aina tofauti, muda wa hatua, na maendeleo ya kulevya.
AGP za kwanza - phenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) zilianza kutumika nyuma mnamo 1942. Baadaye, dawa mpya za antihypertensive ziliibuka kwa matumizi katika mazoezi ya kliniki. Hadi miaka ya 1970 Kadhaa ya misombo ya kundi hili la dawa iliundwa.
Kwa upande mmoja, kiasi kikubwa kimekusanywa uzoefu wa kliniki matumizi ya dawa za kizazi cha kwanza za antihypertensive, kwa upande mwingine, dawa hizi hazijajaribiwa katika tafiti za kitabibu ambazo zinakidhi mahitaji ya kisasa ya dawa inayotegemea ushahidi.
Tabia za kulinganisha za AGP za kizazi cha kwanza na cha pili zimewasilishwa kwenye Jedwali. 1 .
Jedwali 1.
Tabia za kulinganisha za AGP ya kizazi cha kwanza na cha pili
Mali Kizazi cha kwanza Kizazi cha pili Sedation na athari kwenye kazi ya utambuzi Ndiyo (katika dozi ndogo) Hapana (katika kipimo cha matibabu) Uteuzi wa vipokezi vya H1 Hapana Ndiyo Masomo ya Pharmacokinetic Wachache Mengi ya Masomo ya Pharmacodynamic Wachache Mengi ya Masomo ya kisayansi ya dozi tofauti Hapana Ndiyo Utafiti katika watoto wachanga, watoto, wagonjwa wazee Hapana Ndiyo Tumia kwa wanawake wajawazito Aina ya FDA B (diphenhydramine, chlorpheniramine), kitengo C (hydroxyzine, ketotifen) Jamii ya FDA B (loratadine, cetirizine, levocetirizine), kitengo C (desloratadine, azelastine, fexofenadine, olopatadine) Kumbuka. FDA (Utawala wa Chakula na Dawa wa Marekani) - Ofisi ya Udhibiti wa Ubora bidhaa za chakula na madawa (USA). Kitengo B - hakuna athari ya teratogenic ya dawa imegunduliwa. Kitengo C - hakuna tafiti zilizofanywa.
Tangu 1977, soko la dawa limejazwa tena na H 1 -AGP mpya, ambazo zina faida wazi juu ya dawa za kizazi cha kwanza na kukidhi mahitaji ya kisasa ya AGPs yaliyowekwa katika EAACI (Chuo cha Ulaya cha Allergology na Kliniki ya Immunology) hati za makubaliano.
Hadithi juu ya faida za athari ya sedative ya dawa za antihypertensive za kizazi cha kwanza
Hata kuhusu athari kadhaa za dawa za kizazi cha kwanza za antihypertensive, kuna maoni potofu. Kuhusishwa na athari ya sedative ya kizazi cha kwanza H 1 -AGPs ni hadithi kwamba matumizi yao yanafaa katika matibabu ya wagonjwa wenye usingizi wa pamoja, na ikiwa athari hii haifai, inaweza kupunguzwa kwa kutumia madawa ya kulevya usiku. Ikumbukwe kwamba dawa za antihypertensive za kizazi cha kwanza huzuia awamu ya usingizi wa REM, ambayo huharibu mchakato wa kisaikolojia wa usingizi na haifanyi kazi kikamilifu habari wakati wa usingizi. Wakati wa kuzitumia, kupumua na rhythm ya moyo inaweza kuvuruga, ambayo huongeza hatari ya kuendeleza apnea ya usingizi. Aidha, katika baadhi ya matukio, matumizi ya viwango vya juu vya madawa haya huchangia maendeleo ya msisimko wa paradoxical, ambayo pia huathiri vibaya ubora wa usingizi. Ni muhimu kuzingatia tofauti katika muda wa athari ya antiallergic (masaa 1.5-6) na athari ya sedative (masaa 24), pamoja na ukweli kwamba sedation ya muda mrefu inaambatana na kazi zisizoharibika za utambuzi.Uwepo wa mali iliyotamkwa ya sedative huondoa uwongo juu ya upendeleo wa kutumia kizazi cha kwanza H 1 -AGP kwa wagonjwa wazee wanaotumia dawa hizi, wakiongozwa na itikadi kali za matibabu ya kibinafsi, na pia mapendekezo ya madaktari ambao hawatoshi. habari juu ya mali ya kifamasia ya dawa na contraindication kwa matumizi yao. Kwa sababu ya ukosefu wa uteuzi wa athari kwenye receptors za alpha-adrenergic, muscarinic, serotonin, bradykinin na vipokezi vingine, ukiukwaji wa utumiaji wa dawa hizi ni uwepo wa magonjwa ambayo ni ya kawaida kati ya wagonjwa wazee - glaucoma, hyperplasia ya benign tezi ya kibofu, pumu ya bronchial, ugonjwa sugu wa kuzuia mapafu, nk.
Hadithi kwamba hakuna nafasi katika mazoezi ya kliniki kwa dawa za kizazi cha kwanza za antihypertensive
Licha ya ukweli kwamba kizazi cha kwanza H 1 -AGPs (wengi wao walitengenezwa katikati ya karne iliyopita) wanaweza kusababisha madhara yanayojulikana, bado hutumiwa sana katika mazoezi ya kliniki leo. Kwa hiyo, hadithi kwamba pamoja na ujio wa kizazi kipya cha AGP hakuna nafasi iliyoachwa kwa kizazi kilichopita cha AGP ni batili. Kizazi cha kwanza N 1-AGP kina faida moja isiyoweza kuepukika - uwepo fomu za sindano, muhimu wakati wa kutoa huduma ya dharura, premedication kabla ya kufanya aina fulani za uchunguzi wa uchunguzi, uingiliaji wa upasuaji, nk. Kwa kuongeza, baadhi ya madawa ya kulevya yana athari ya antiemetic, hupunguza wasiwasi, na yanafaa dhidi ya ugonjwa wa mwendo. Athari ya ziada ya anticholinergic ya idadi ya dawa katika kundi hili inaonyeshwa kwa kupungua kwa kiasi kikubwa kwa kuwasha na upele wa ngozi katika dermatoses ya pruritic, mzio wa papo hapo na. athari za sumu kwa bidhaa za chakula, dawa, kuumwa na wadudu na kuumwa. Hata hivyo, ni muhimu kuagiza dawa hizi kwa kuzingatia kali ya dalili, contraindications, ukali dalili za kliniki, umri, vipimo vya matibabu, madhara. Uwepo wa madhara yaliyotamkwa na kutokamilika kwa kizazi cha kwanza H 1 -AGP ilichangia maendeleo ya antihistamines mpya ya kizazi cha pili. Maelekezo kuu ya kuboresha madawa ya kulevya yalikuwa kuongeza uwezo wa kuchagua na maalum, kuondoa sedation na uvumilivu kwa madawa ya kulevya (tachyphylaxis).H 1 -AGP za kisasa za kizazi cha pili zina uwezo wa kuchukua hatua kwa hiari kwenye vipokezi vya H 1, usiwazuie, lakini, kwa kuwa wapinzani, huwahamisha kwa hali "isiyofanya kazi", bila kusumbua mali zao za kisaikolojia, zina athari iliyotamkwa. athari ya antiallergic, athari ya kliniki ya haraka, athari ya muda mrefu (masaa 24), haina kusababisha tachyphylaxis. Dawa hizi kivitendo hazipenye kizuizi cha damu-ubongo, kwa hivyo hazisababishi kutuliza au kuharibika kwa kazi za utambuzi.
Kizazi cha kisasa cha kizazi cha pili H 1 -AGPs zina athari kubwa ya antiallergic - huimarisha utando wa seli ya mlingoti, kukandamiza kutolewa kwa eosinophil ya interleukin-8, granulocyte macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) na molekuli ya adhesion intercellular 1 ( Mumunyifu Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) kutoka seli epithelial, ambayo inachangia ufanisi zaidi ikilinganishwa na kizazi cha kwanza H 1 -AGP katika tiba ya msingi ya magonjwa ya mzio, katika genesis ambayo wapatanishi wa awamu ya marehemu ya kuvimba mzio hucheza. jukumu muhimu.
Kwa kuongeza, sifa muhimu ya H1-AGP ya kizazi cha pili ni uwezo wao wa kutoa athari ya ziada ya kupinga uchochezi kwa kuzuia chemotaxis ya eosinofili na granulocytes ya neutrophil, kupunguza udhihirisho wa molekuli za wambiso (ICAM-1) kwenye seli za endothelial, kuzuia. Uanzishaji wa platelet inayotegemea IgE na kutolewa kwa wapatanishi wa cytotoxic. Madaktari wengi hawazingatii kwa hili, hata hivyo, mali zilizoorodheshwa hufanya iwezekanavyo kutumia dawa hizo kwa kuvimba sio tu ya asili ya mzio, bali pia ya asili ya kuambukiza.
Hadithi kuhusu usalama sawa wa AGP zote za kizazi cha pili
Kuna hadithi kati ya madaktari kwamba H1-AGP zote za kizazi cha pili zinafanana katika usalama wao. Hata hivyo, katika kundi hili la madawa ya kulevya kuna tofauti zinazohusiana na upekee wa kimetaboliki yao. Wanaweza kutegemea tofauti katika usemi wa enzyme ya CYP3A4 ya mfumo wa cytochrome P 450 ya ini. Tofauti kama hiyo inaweza kuwa kwa sababu ya sababu za maumbile, magonjwa ya mfumo wa hepatobiliary, matumizi ya wakati mmoja ya dawa kadhaa (antibiotics ya macrolide, dawa zingine za antifungal, antiviral, antidepressants, n.k.), bidhaa (grapefruit) au pombe ambayo ina athari ya kuzuia. shughuli ya oksijeni ya mfumo wa CYP3A4 saitokromu P450.Kati ya kizazi cha pili N1-AGP kuna:
madawa ya kulevya "metabolized" ambayo hutoa athari ya matibabu tu baada ya kupata kimetaboliki kwenye ini na ushiriki wa CYP 3A4 isoenzyme ya mfumo wa cytochrome P450 na malezi ya misombo hai (loratadine, ebastine, rupatadine); metabolites hai - madawa ya kulevya ambayo huingia mwili mara moja kwa namna ya dutu ya kazi (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Mchoro 1). Mchele. 1. Makala ya kimetaboliki ya H 1 -AGP ya kizazi cha pili
Faida za metabolites hai, ulaji wake ambao hauambatani na mzigo wa ziada kwenye ini, ni dhahiri: kasi na utabiri wa maendeleo ya athari, uwezekano wa utawala wa pamoja na madawa mbalimbali na vyakula ambavyo vinatengenezwa na ushiriki. ya cytochrome P450.
Hadithi kuhusu ufanisi wa juu wa kila AGP mpya
Hadithi ambayo wale waliojitokeza miaka iliyopita Mawakala wapya wa N1-AGP ni dhahiri wana ufanisi zaidi kuliko wale waliotangulia, ambao pia haukuthibitishwa. Kazi za waandishi wa kigeni zinaonyesha kuwa kizazi cha pili H 1 -AGPs, kwa mfano cetirizine, ina shughuli nyingi za antihistamine kuliko dawa za kizazi cha pili, ambazo zilionekana baadaye zaidi (Mchoro 2).Mchele. 2. Shughuli ya kulinganisha ya antihistamine ya cetirizine na desloratadine juu ya athari kwenye athari ya ngozi inayosababishwa na utawala wa histamine ndani ya masaa 24.
Ikumbukwe kwamba kati ya kizazi cha pili H 1 -AGPs, watafiti huweka mahali maalum kwa cetirizine. Iliyoundwa mnamo 1987, ikawa mpinzani wa kwanza wa kipokezi cha H1 aliyechaguliwa sana, aliyepatikana kwa msingi wa metabolite hai ya kifamasia ya antihistamine ya kizazi cha kwanza - hidroksizini. Hadi leo, cetirizine inabakia aina ya kiwango cha antihistamine na hatua ya antiallergic, inayotumiwa kwa kulinganisha katika maendeleo ya antihistamines mpya na dawa za antiallergic. Kuna maoni kwamba cetirizine ni moja ya dawa bora zaidi za antihistamine H1, ilitumiwa mara nyingi zaidi katika masomo ya kliniki, dawa hiyo inapendekezwa kwa wagonjwa ambao hujibu vibaya kwa matibabu na antihistamines zingine.
Shughuli ya juu ya antihistamine ya cetirizine ni kutokana na kiwango cha mshikamano wake kwa receptors H1, ambayo ni ya juu kuliko ile ya loratadine. Ikumbukwe pia kuwa dawa hiyo ina maalum muhimu, kwani hata katika viwango vya juu haina athari ya kuzuia kwa serotonin (5-HT 2), dopamine (D 2), vipokezi vya M-cholinergic na vipokezi vya alpha-1 adrenergic. .
Cetirizine inakidhi mahitaji yote ya AGP za kisasa za kizazi cha pili na ina idadi ya vipengele. Miongoni mwa AGP zote zinazojulikana, metabolite hai ya cetirizine ina kiasi kidogo zaidi cha usambazaji (0.56 l/kg) na inahakikisha umiliki kamili wa vipokezi vya H1 na athari ya juu zaidi ya antihistamine. Dawa hiyo ina sifa ya uwezo wa juu wa kupenya ngozi. Masaa 24 baada ya kuchukua dozi moja, mkusanyiko wa cetirizine kwenye ngozi ni sawa au zaidi kuliko mkusanyiko katika damu. Aidha, baada ya matibabu ya kozi Athari ya matibabu hudumu hadi siku 3. Shughuli ya antihistamine iliyotamkwa ya cetirizine inafanya kuwa wazi kati ya antihistamines ya kisasa (Mchoro 3).
Mchele. 3. Ufanisi wa dozi moja ya kizazi cha pili H 1 -AGP katika kukandamiza mmenyuko wa wheal unaosababishwa na histamini zaidi ya masaa 24 kwa wanaume wenye afya.
Hadithi kuhusu gharama kubwa AGP zote za kisasa
Yoyote ugonjwa wa kudumu hata haitoi mara moja tiba ya kutosha. Kama inavyojulikana, udhibiti wa kutosha juu ya dalili za kuvimba kwa muda mrefu husababisha sio tu kuzorota kwa ustawi wa mgonjwa, lakini pia kwa ongezeko la gharama za jumla za matibabu kutokana na ongezeko la hitaji la matibabu. tiba ya madawa ya kulevya. Dawa iliyochaguliwa lazima iwe na athari ya ufanisi zaidi ya matibabu na iwe nafuu. Madaktari ambao wanasalia na nia ya kuagiza H 1 -AGP za kizazi cha kwanza wanaelezea chaguo lao kwa kurejelea hadithi nyingine kwamba AGP zote za kizazi cha pili ni ghali zaidi kuliko dawa za kizazi cha kwanza. Hata hivyo, pamoja na madawa ya awali, kuna generic kwenye soko la dawa, gharama ambayo ni ya chini. Kwa mfano, kwa sasa, pamoja na ya awali (Zyrtec), generic 13 za maandalizi ya cetirizine husajiliwa. Matokeo ya uchambuzi wa pharmacoeconomic yanawasilishwa kwenye meza. 2 zinaonyesha uwezekano wa kiuchumi wa kutumia Cetrin, AGP ya kisasa ya kizazi cha pili.Jedwali 2.
Matokeo ya sifa za kulinganisha za pharmacoeconomic za H1-AGP za kizazi cha kwanza na cha pili
Dawa ya kulevya Suprastin 25 mg No. 20 Diazolin 100 mg No. 10 Tavegil 1 mg No. 20 Zyrtec 10 mg No. 7 Cetrin 10 mg No. 20 Thamani ya wastani ya soko ya kifurushi 1 120 kusugua. 50 kusugua. 180 kusugua. 225 kusugua. 160 kusugua. Mzunguko wa mapokezi Mara 3 / siku Mara 2 / siku Mara 2 / siku 1 r / siku 1 r / siku Gharama ya siku 1 ya matibabu 18 kusugua. 10 kusugua. 18 kusugua. 32 kusugua. 8 kusugua. Gharama ya siku 10 za matibabu 180 kusugua. 100 kusugua. 180 kusugua. 320 kusugua. 80 kusugua. Hadithi kwamba jenetiki zote zina ufanisi sawa
Swali la kubadilishana kwa jenetiki ni muhimu wakati wa kuchagua dawa ya kisasa ya antihistamine. Kwa sababu ya anuwai ya jenetiki zinazowasilishwa kwenye soko la dawa za kifamasia, hadithi imeibuka kwamba jenetiki zote hufanya takriban sawa, kwa hivyo unaweza kuchagua yoyote, ukizingatia bei.Wakati huo huo, generics hutofautiana kutoka kwa kila mmoja, na si tu katika sifa zao za pharmacoeconomic. Utulivu wa athari ya matibabu na shughuli za matibabu ya dawa iliyotolewa tena imedhamiriwa na sifa za teknolojia, ufungaji, ubora wa vitu vyenye kazi na. wasaidizi. Ubora wa vitu vyenye kazi vya madawa ya kulevya kutoka kwa wazalishaji tofauti vinaweza kutofautiana kwa kiasi kikubwa. Mabadiliko yoyote katika utungaji wa wasaidizi yanaweza kuchangia kupungua kwa bioavailability na tukio la madhara, ikiwa ni pamoja na athari za hyperergic ya asili mbalimbali (sumu, nk). Jenetiki lazima iwe salama kutumia na sawa na dawa asili. Dawa mbili zinachukuliwa kuwa sawa ikiwa ni sawa na dawa, zina bioavailability sawa na, wakati zinasimamiwa kwa kipimo sawa, zinafanana, kutoa ufanisi na usalama wa kutosha. Kulingana na mapendekezo ya Shirika la Afya Ulimwenguni, usawa wa kibayolojia wa dawa ya jenasi unapaswa kubainishwa kuhusiana na dawa asili iliyosajiliwa rasmi. Kusoma usawa wa kibayolojia ni moja wapo ya hatua za kusoma usawa wa matibabu. FDA (Utawala wa Chakula na Dawa (Marekani)) hutoa kila mwaka na kuchapisha "Kitabu cha Chungwa" chenye orodha ya dawa zinazochukuliwa kuwa sawa kimatibabu na dawa asili. Kwa hivyo, daktari yeyote anaweza kufanya chaguo bora la antihistamine salama, akizingatia sifa zote zinazowezekana za dawa hizi.
Mojawapo ya jenetiki zenye ufanisi zaidi za cetirizine ni Cetrin. Dawa ya kulevya hufanya haraka, hudumu, na ina wasifu mzuri wa usalama. Cetrin haifanyiki kimetaboliki katika mwili, mkusanyiko wa juu katika seramu hupatikana ndani ya saa moja baada ya utawala; kwa matumizi ya muda mrefu, haina kujilimbikiza katika mwili. Cetrin inapatikana katika vidonge vya 10 mg na imeonyeshwa kwa watu wazima na watoto zaidi ya miaka 6. Cetrin ni sawa kabisa na dawa ya awali (Mchoro 4).
Mchele. 4. Wastani wa mienendo ya mkusanyiko wa cetirizine baada ya kuchukua dawa ikilinganishwa
Cetrin hutumiwa kwa mafanikio kama sehemu ya tiba ya kimsingi ya wagonjwa walio na rhinitis ya mzio ambao wana uhamasishaji wa poleni na allergener ya nyumbani, rhinitis ya mzio inayohusishwa na pumu ya bronchial ya atopic, kiwambo cha mzio, urticaria, pamoja na idiopathic sugu, dermatoses ya mzio ya pruritic, angioedema, na pia. tiba ya dalili kwa maambukizo ya virusi vya papo hapo kwa wagonjwa walio na atopy. Wakati wa kulinganisha ufanisi wa cetirizine ya generic kwa wagonjwa wenye urticaria ya muda mrefu, matokeo bora yalibainishwa wakati wa kutumia Cetrin (Mchoro 5).
Mchele. 5. Tathmini ya kulinganisha ya ufanisi wa kliniki wa dawa za cetirizine kwa wagonjwa wenye urticaria ya muda mrefu
Uzoefu wa ndani na wa kigeni katika matumizi ya Cetrin unaonyesha ufanisi wake wa juu wa matibabu katika hali ya kliniki wakati matumizi ya kizazi cha pili cha H1-antihistamines inavyoonyeshwa.
Kwa hivyo, wakati wa kuchagua dawa bora ya H 1 -antihistamine kutoka kwa dawa zote zilizowasilishwa kwenye soko la dawa, mtu haipaswi kutegemea hadithi, lakini kwa vigezo vya uteuzi, pamoja na kufuata. usawa wa busara kati ya ufanisi, usalama na ufikiaji, uwepo wa msingi wa ushahidi wa kushawishi, uzalishaji wa ubora wa juu.
BIBLIOGRAFIA:
1. Luss L.V. Uchaguzi wa antihistamines katika matibabu ya athari za mzio na pseudoallergic // Jarida la Kirusi la Allergological. 2009. Nambari 1. P. 78-84.
2. Gushchin I.S. Uwezo wa shughuli za antiallergic na ufanisi wa kliniki wa wapinzani wa H1 // Allergology. 2003. Nambari 1. P. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Jukumu muhimu la kipokezi cha histamini H4 katika uzalishaji wa leukotriene B4 na uajiri wa neutrophil unaotegemea mlingoti unaotokana na zymosan katika vivo // J. Pharmacol. Mwisho. Hapo. 2003. Juz. 307. Nambari 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Aina ya athari za antiallergic ya cetirizine // Jarida la Kirusi la Allergological. 2006. Nambari 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Kwa maadhimisho ya miaka 100 ya ugunduzi wa histamini. Historia na mbinu za kisasa Kwa maombi ya kliniki antihistamines // Dermatology ya kliniki na venereology. 2010. Nambari 4. P. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Vipengele vya kisasa matumizi ya antihistamines katika mazoezi ya daktari mkuu // Farmateka. 2011. Nambari 11. P. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Matumizi ya cetirizine (Cetrin) katika matibabu ya wagonjwa wenye rhinitis ya mzio wa mwaka mzima // Jarida la Kirusi la Allergology. 2006. Nambari 5. P. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. na wengine. Kikundi cha Makubaliano juu ya Antihistamines ya Kizazi Kipya (CONGA): hali ya sasa na mapendekezo // Clin. Mwisho. Mzio. 2003. Juz. 33. Nambari 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Matibabu ya mchanganyiko wa Antihistamine kwa urticaria ya jua // Br. J. Dermatol. 2008. Juz. 158. Nambari 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. na wengine. Athari ya cetirizine, mpinzani mpya wa histamini H1, kwenye mienendo ya njia ya hewa na mwitikio wa histamini iliyopuliziwa katika pumu kidogo // J. Allergy. Kliniki. Kingamwili. 1987. Juz. 80. Nambari 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine katika pumu ya kudumu ya atopic // Eur. Jibu. J. 1991. Suppl. 14. Uk. 525.
12. Utafiti wa wazi wa uvukaji wa nasibu wa kulinganisha pharmacokinetics na usawa wa kibiolojia wa dawa Cetrin, vidonge 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) na vidonge vya Zyrtec 0.01 (Sekta ya Dawa ya UCB, Ujerumani) St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Makala ya matibabu ya ARVI kwa wagonjwa wenye rhinitis ya mzio wa mwaka mzima // Jarida la Kirusi la Allergology. 2010. Nambari 5. P. 100-105.
14. Dawa nchini Urusi, Vidal Directory. M.: AstraPharmServis, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Dawa ya busara ya urticaria sugu // Jarida la Kirusi la Allergological. 2013. Nambari 6. P. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Matumizi ya cetirizine katika matibabu ya wagonjwa wenye rhinitis ya mzio ya kila mwaka inayohusishwa na pumu ya atopic bronchial // Jarida la Kirusi la Allergology. 2007. Nambari 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Uzoefu wa kutumia cetirizine kwa dermatitis ya atopic // Jarida la Kirusi la Allergological. 2007. Nambari 5. P. 59-63.Antihistamines ya kizazi cha 1
Kulingana na muundo wao wa kemikali, dawa hizi zimegawanywa katika vikundi vifuatavyo:
1) derivatives ya aminoalkyl ethers - diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, alphadril), amidryl, nk.
Diphenhydramine(diphenhydramine, alphadril, nk) ina shughuli ya juu ya antihistamine, ina athari ya anesthetic ya ndani (kufa ganzi kwa membrane ya mucous), inapunguza spasm ya misuli laini, ni lipophilic na hupenya kizuizi cha damu-ubongo, kwa hivyo ina athari ya kutuliza. , sawa na hatua ya dawa za antipsychotic, kwa kiasi kikubwa ina athari ya hypnotic. Dawa hii na mlinganisho wake huzuia upitishaji wa msisimko wa neva katika ganglia ya uhuru na kuwa na athari kuu ya anticholinergic, na kwa hiyo huongeza ukavu wa utando wa mucous na mnato wa secretions, na inaweza kusababisha fadhaa, maumivu ya kichwa, kutetemeka, kinywa kavu, mkojo. uhifadhi, tachycardia, na kuvimbiwa. Imewekwa kwa mdomo mara 2-3 kwa siku, intramuscularly.
2) derivatives ya ethylenediamine - antergan (suprastin), allergan, dehistine, mepiramine, nk.
3) derivatives ya phenothiazine - promethazine (pipolfen, diprazine, phenergan), doxergan, nk.
4) derivatives ya alkylamine - pheniramine (trimeton), triprolidine (actadil), dimethindine (phenostyl), nk.
5) derivatives ya benzhydryl ether - clemastine (tavegil).
6) derivatives ya piperidine - cyproheptadine (peritol), cyprodine, astonine, nk.
7) derivatives ya quinuclidine - quifenadine (fencarol), sequifenadine (bicarfen).
8) derivatives ya piperazine - cyclizine, meclizine, chlorcyclizine, nk.
9) derivatives ya alphacarboline - diazolin (omeril).Suprastin(Chloropyramine) ina antihistamine iliyotamkwa na athari ya M-anticholinergic, hupenya kizuizi cha ubongo-damu, husababisha usingizi, udhaifu wa jumla, utando kavu wa mucous na huongeza mnato wa usiri, kuwasha kwa membrane ya mucous. njia ya utumbo, maumivu ya kichwa, kinywa kavu, uhifadhi wa mkojo, tachycardia, glaucoma. Imewekwa kwa mdomo mara 2-3 kwa siku, intramuscularly.
Promethazine(pipolfen, diprazine) ina shughuli kali ya antihistamine, inafyonzwa vizuri na, kwa njia tofauti za utawala, hupenya kwa urahisi kizuizi cha damu-ubongo, na kwa hiyo ina shughuli kubwa ya sedative, huongeza athari za narcotic, hypnotics, analgesics na anesthetics ya ndani, hupunguza. joto la mwili, huonya na kutuliza kutapika Ina athari ya wastani ya kati na ya pembeni ya anticholinergic. Inaposimamiwa kwa njia ya mishipa, inaweza kusababisha kushuka kwa shinikizo la damu na kuanguka. Imewekwa kwa mdomo na intramuscularly.
Clemastine(tavegil) ni moja ya antihistamines ya kawaida na yenye ufanisi ya kizazi cha 1, kwa kuchagua na kikamilifu huzuia receptors za H1, hufanya kazi kwa muda mrefu (masaa 8-12), hupenya kwa nguvu kizuizi cha ubongo-damu, kwa hiyo haina shughuli za sedative na haisababishi kushuka kwa shinikizo la damu. Inapendekezwa kwa matumizi katika athari za mzio wa papo hapo parenterally (mshtuko wa anaphylactic, aina kali za dermatoses ya mzio).
Diazolini(omeril) ina shughuli ndogo ya antihistamine, lakini kwa kweli haipenye kizuizi cha damu-ubongo na haisababishi athari za kutuliza na hypnotic, na inavumiliwa vizuri.
Fenkarol(quifenadine) ni antihistamine ya asili, huzuia kwa wastani receptors za H1 na kupunguza yaliyomo kwenye histamini katika tishu, ina lipophilicity ya chini, haipenye kizuizi cha damu-ubongo na haina athari ya kutuliza na ya hypnotic, haina shughuli ya adrenolytic na anticholinergic; ina athari ya antiarrhythmic. Watoto chini ya umri wa miaka 3 wameagizwa 0.005 g, kutoka miaka 3 hadi 12 - 0.01 g, zaidi ya miaka 12 - 0.025 g mara 2-3 kwa siku.
Peritol(cyproheptadine) kwa wastani huzuia vipokezi vya H1, ina shughuli kali ya antiserotonini, pamoja na athari ya M-cholinergic, hupenya kizuizi cha damu-ubongo na ina athari iliyotamkwa ya kutuliza, hupunguza hypersecretion ya ACTH na somatotropini, huongeza hamu ya kula, na hupunguza usiri. ya juisi ya tumbo. Imeagizwa kwa watoto kutoka miaka 2 hadi 6 - 6 mg katika dozi tatu, zaidi ya umri wa miaka 6 - 4 mg mara 3 kwa siku.
Tabia za kulinganisha za antihistamines za kawaida za kizazi cha 1 zinawasilishwa kwenye Jedwali. 3.
Jedwali 3. Antihistamines ya kizazi cha 1 ilipendekeza kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa mzio kwa watoto
Chaguzi/Vitendo Diphenhydramine Tavegil Suprastin Fenkarol Diazolini Peritol Pipolfen Athari ya sedative ++ +/- + -- -- - +++ M-cholinergic. Athari + + + -- + +/- + Kuanza kwa hatua Saa 2 Saa 2 Saa 2 Saa 2 Saa 2 Saa 2 Dakika 20. Nusu uhai Saa 4-6 Saa 1-2 Saa 6-8 Saa 4-6 Saa 6-8 Saa 4-6 Saa 8-12 Mzunguko wa ulaji kwa siku Mara 3-4 mara 2 Mara 2-3 Mara 3-4 Mara 1-3 Mara 3-4 Mara 2-3 Muda wa maombi baada ya chakula baada ya chakula wakati wa kula baada ya chakula baada ya chakula baada ya chakula baada ya chakula Mwingiliano na dawa zingine huongeza athari za hypnotics, neuroleptics, anticonvulsants huongeza athari za hypnotics na inhibitors za MAO kwa kiasi huongeza athari za hypnotics na antipsychotics inapunguza maudhui ya histamine katika tishu, ina athari ya kupambana na arrhythmic - ina athari ya kupambana na serotonini, inapunguza usiri wa ACTH huongeza athari za narcotic, dawa za kulala, anesthetics ya ndani Madhara fadhaa, kushuka kwa shinikizo la damu, kinywa kavu, ugumu wa kupumua haijaagizwa kabla ya umri wa miaka 1, bronchospasm, kizuizi cha mkojo, kuvimbiwa kinywa kavu, kuongezeka kwa viwango vya transaminase, hasira ya mucosa ya tumbo na duodenum. matumbo kinywa kavu, wakati mwingine kichefuchefu kinywa kavu, hasira ya mucosa ya tumbo na vidole 12. matumbo kinywa kavu, usingizi, kichefuchefu kushuka kwa muda mfupi kwa shinikizo la damu, kuongezeka kwa viwango vya transaminase, athari ya photosensitizing Upekee athari za kifamasia Antihistamines ya kizazi cha 1
Kama inavyoonyeshwa kwenye jedwali. 3, antihistamines za kizazi cha kwanza, zisizo za ushindani na zinazozuia vipokezi vya H1, huzuia miundo mingine ya vipokezi, hasa, vipokezi vya muscarini vya kicholinergic na hivyo kuwa na athari ya M1-cholinergic. Athari yao kama ya atropine inaweza kusababisha utando wa mucous kavu na kuzidisha kizuizi cha bronchi. Ili kufikia athari iliyotamkwa ya antihistamine, ni muhimu viwango vya juu ya madawa haya katika damu, ambayo inahitaji utawala wa dozi kubwa. Aidha, misombo hii hufanya haraka baada ya utawala, lakini kwa muda mfupi, ambayo inahitaji matumizi yao ya mara kwa mara (mara 4-6) wakati wa mchana. Ni muhimu kutambua kwamba antihistamines hufanya kazi kwenye mfumo mkuu wa neva, hupenya kizuizi cha damu-ubongo, na ina uwezo wa kusababisha blockade ya receptors H1 katika seli kuu. mfumo wa neva, ambayo husababisha athari yao isiyofaa ya sedative.
Mali muhimu zaidi ya madawa haya, ambayo huamua urahisi wa kupenya kwa njia ya kizuizi cha damu-ubongo, ni lipophilicity yao. Athari za kutuliza za dawa hizi, kuanzia kusinzia kidogo hadi usingizi mzito, inaweza kutokea mara nyingi hata wakati wa kutumia vipimo vyao vya kawaida vya matibabu. Kimsingi, antihistamines zote za kizazi cha 1 zina athari iliyotamkwa ya kutuliza kwa kiwango kimoja au nyingine, inayoonekana zaidi katika phenothiazines (pipolfen), ethanolamines (diphenhydramine), piperidines (peritol), ethylenediamines (suprastin), kwa kiwango kidogo katika alkylamines na derivahydramines. (clemastine, tavegil). Athari ya sedative haipo kabisa kutoka kwa derivatives ya quinuclidine (fenkarol).
Udhihirisho mwingine usiofaa wa athari za dawa hizi kwenye mfumo mkuu wa neva ni kuharibika kwa uratibu, kizunguzungu, hisia ya uchovu, na kupungua kwa uwezo wa kuzingatia. Baadhi ya antihistamines ya kizazi cha 1 huonyesha mali ya anesthetics ya ndani, ina uwezo wa kuimarisha biomembranes na, kwa kuongeza muda wa awamu ya kinzani, inaweza kusababisha arrhythmias ya moyo. Dawa zingine katika kundi hili (pipolfen), zinazoongeza athari za catecholamines, husababisha kushuka kwa shinikizo la damu (Jedwali 3).
Miongoni mwa madhara yasiyofaa ya madawa haya, mtu anapaswa pia kutambua ongezeko la hamu ya kula, inayojulikana zaidi katika piperidines (peritol) na tukio la matatizo ya utendaji njia ya utumbo (kichefuchefu, kutapika, usumbufu katika mkoa wa epigastric), mara nyingi huonyeshwa wakati wa kuchukua ethylenediamines (suprastin, diazolin). Antihistamine nyingi za kizazi cha 1 hufikia viwango vya juu baada ya masaa 2. Walakini, tabia mbaya ya wapinzani wa H1 wa kizazi cha 1 ni maendeleo ya mara kwa mara ya tachyphylaxis - kupungua kwa ufanisi wa matibabu kwa matumizi ya muda mrefu (Jedwali 4).
Jedwali 4. Madhara yasiyofaa ya antihistamines ya kizazi cha kwanza:
Kutokana na upekee hatua ya kifamasia Antihistamines ya kizazi cha 1 kwa sasa ina vikwazo fulani juu ya matumizi yao (Jedwali 5). Kwa hiyo, ili kuzuia tachyphylaxis, wakati wa kuagiza dawa hizi, zinapaswa kubadilishwa kila baada ya siku 7-10.
- 1. Athari iliyotamkwa ya kutuliza na ya hypnotic
- 2. Athari mbaya kwenye mfumo mkuu wa neva - kupoteza uratibu, kizunguzungu, kupungua kwa mkusanyiko
- 3. Athari ya M-cholinergic (atropine-kama).
- 4. Maendeleo ya tachyphylaxis
- 5. Muda mfupi wa hatua na matumizi ya mara kwa mara
Jedwali 5. Mapungufu ya matumizi ya kliniki ya antihistamines ya kizazi cha kwanza:
Kwa hivyo, athari zisizofaa za antihistamines za kizazi cha 1 hupunguza matumizi yao katika mazoezi ya matibabu, haswa katika miaka ya hivi karibuni. Hata hivyo, gharama ya chini ya dawa hizi na hatua ya haraka kuruhusu sisi kupendekeza dawa hizi kwa ajili ya matibabu ya muda wa papo hapo magonjwa ya mzio kwa watoto katika kozi fupi (siku 7). Katika kipindi cha papo hapo na haswa katika aina kali za dermatoses ya mzio kwa watoto, wakati utawala wa wazazi wa antihistamines unahitajika na kwa kuzingatia ukweli kwamba hadi sasa hakuna dawa za kizazi cha 2, yenye ufanisi zaidi ni tavegil, ambayo hudumu kwa muda mrefu (8). Saa -12) , ina athari kidogo ya sedative na haina kusababisha kushuka kwa shinikizo la damu. Kwa mshtuko wa anaphylactic, tavegil pia ni dawa ya chaguo. Suprastin haina ufanisi katika hali kama hizo. Katika mwendo wa subacute wa dermatoses ya mzio na haswa katika fomu zao za kuwasha (ugonjwa wa ngozi ya atopiki, urticaria ya papo hapo na sugu). kwa watoto walio na ugonjwa wa astheno-depressive, antihistamines ya kizazi cha 1 inaweza kutumika, hasa bila sedation - fenkarol na diazolin, ambayo inapaswa kuagizwa kwa muda mfupi - siku 7-10. Kwa rhinitis ya mzio (msimu na mwaka mzima) na homa ya nyasi, utumiaji wa antihistamines ya kizazi cha 1 haifai, kwani wao, wakiwa na athari ya M-cholinergic, wanaweza kusababisha utando kavu wa mucous, kuongeza mnato wa usiri na kuchangia ukuaji wa ugonjwa. sinusitis na sinusitis, na katika pumu ya bronchial - kusababisha au kuimarisha bronchospasm. Kutokana na athari yake ya moyo na mishipa, matumizi ya pipolfen katika aina mbalimbali za magonjwa ya mzio kwa sasa ni mdogo sana.
- ugonjwa wa astheno-depressive;
- pumu ya bronchial, glaucoma;
- matukio ya spastic katika maeneo ya pyloric au duodenal;
- atony ya matumbo na kibofu;
- aina zote za shughuli zinazohitaji umakini mkubwa na majibu ya haraka
Antihistamines ya kizazi cha 2
Antihistamines ya kizazi cha 2 imekuwa ikitumika sana katika mazoezi ya mzio katika miaka ya hivi karibuni. Dawa hizi zina faida kadhaa juu ya dawa za kizazi cha 1 (Jedwali 6)
Jedwali 6. Madhara ya antihistamines ya kizazi cha pili
Ni dhahiri kwamba madawa haya yanakidhi mahitaji ya msingi ya antihistamines bora, ambayo inapaswa kuonyesha haraka athari, kuwa na athari ya muda mrefu (hadi saa 24) na kuwa salama kwa wagonjwa. Mahitaji haya kwa kiasi kikubwa yanakabiliwa na antihistamines ya kizazi cha 2: Claritin (loratadine), Zyrtec (cetirizine), Kestine (ebastine) (Jedwali 7).
- 1. Wana umaalum wa juu sana na mshikamano kwa vipokezi vya H1
- 2. Usifanye blockade ya aina nyingine za receptors
- 3. Hawana athari ya M-anticholinergic
- 4. Katika vipimo vya matibabu, haziingii kizuizi cha damu-ubongo na hazina athari za kutuliza na za hypnotic.
- 5. Kuwa na mwanzo wa haraka wa hatua na muda uliotamkwa wa athari kuu (hadi saa 24)
- 6. Kufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo
- 7. Hakuna uhusiano wowote ulioanzishwa kati ya kunyonya dawa na ulaji wa chakula
- 8. Inaweza kutumika wakati wowote
- 9. Haina kusababisha tachyphylaxis
- 10. Rahisi kutumia (mara moja kwa siku)
Jedwali 7. Antihistamines ya kizazi cha 2 ilipendekeza kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa mzio kwa watoto
Chaguo
VitendoTerfenadine
(terphen)Astemizole
(gismanal)Claritin
(loratadine)Zyrtec
(cytirizine)Kestin
(ebastine)Athari ya sedative Hapana Labda Hapana Labda Hapana M-cholinergic. Athari Kuna Kuna Hapana Hapana Hapana Kuanza kwa hatua Saa 1-3 Siku 2-5 Dakika 30 Dakika 30 Dakika 30 Nusu uhai Saa 4-6 Siku 8-10 Saa 12-20 Saa 7-9 Saa 24 Mzunguko wa ulaji kwa siku Mara 1-2 Mara 1-2 Mara 1 Mara 1 Mara 1 Kuhusiana na ulaji wa chakula Hapana Ndiyo Hapana Hapana Hapana Muda wa maombi wakati wowote, bora kwenye tumbo tupu juu ya tumbo tupu au saa 1 kabla ya chakula Wakati wowote katika nusu ya 2 ya siku, ikiwezekana kabla ya kulala Wakati wowote Kutokubaliana kwa kifamasia na dawa zingine Erythromycin, oleandomycin, clarithromycin, mycozolon Erythromycin, Kenolone Madhara Arrhythmias ya ventrikali, kuongeza muda Muda wa QT bradycardia, syncope, bronchospasm, hypokalemia, hypomagnesemia, kuongezeka kwa shughuli za transaminase. Arrhythmias ya ventrikali, bradycardia, kuzirai, bronchospasm, kuongezeka kwa shughuli ya transaminase, ambayo haijaonyeshwa kwa watoto chini ya miaka 12. Kinywa kavu (nadra) Kinywa kavu (wakati mwingine) Kinywa kavu (nadra), maumivu ya tumbo (nadra) Ufanisi wa matumizi wakati dermatitis ya atopiki: +/- +/- ++ ++ ++ kwa urticaria +/- +/- +++ ++ +++ Kuongezeka kwa uzito Hapana hadi kilo 5-8 katika miezi 2 Hapana Hapana Hapana Claritin (loratadine) ni antihistamine ya kawaida, ina athari maalum ya kuzuia kwenye receptors H1, ambayo ina mshikamano wa juu sana, haina shughuli za anticholinergic na kwa hiyo haina kusababisha utando wa mucous kavu na bronchospasm.
Claritin hufanya haraka kwa awamu zote mbili za mmenyuko wa mzio, huzuia uzalishaji idadi kubwa cytokines, huzuia moja kwa moja usemi wa molekuli za wambiso wa seli (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectins na E-selectins), hupunguza uundaji wa leukotriene C4, thromboxane A2, sababu za eosinophil chemotaxis na uanzishaji wa platelet. Kwa hivyo, claritin inazuia kwa ufanisi malezi ya uvimbe wa mzio na ina athari iliyotamkwa ya antiallergic (Leung D., 1997). Tabia hizi za claritin zilikuwa msingi wa matumizi yake kama bidhaa ya msingi katika matibabu ya magonjwa ya mzio kama vile rhinitis ya mzio, conjunctivitis na homa ya nyasi.
Claritin pia husaidia kupunguza hyperreactivity ya kikoromeo, huongeza kiwango cha kupumua kwa kulazimishwa (FEV1) na kilele cha mtiririko wa kupumua, ambayo huamua athari yake ya manufaa kwa pumu ya bronchial kwa watoto.
Claritin inafaa na kwa sasa inaweza kutumika kama tiba mbadala ya kuzuia uchochezi, haswa kwa pumu ya bronchial isiyo na nguvu, na vile vile kwa kile kinachojulikana kama lahaja ya kikohozi ya pumu ya bronchial. Kwa kuongeza, dawa hii haiingii kizuizi cha damu-ubongo, haiathiri shughuli za NCS na haina uwezo wa athari za sedatives na pombe. Athari ya sedative ya Claritin sio zaidi ya 4%, yaani, hugunduliwa kwenye kiwango cha placebo.
Claritin haina athari mbaya mfumo wa moyo na mishipa hata katika viwango vinavyozidi kipimo cha matibabu kwa mara 16. Inavyoonekana, hii imedhamiriwa na uwepo wa njia kadhaa za kimetaboliki yake (njia kuu ni kupitia shughuli ya oksijeni ya CYP3A4 isoenzyme ya mfumo wa cytochrome P-450 na njia mbadala ni kupitia CYP2D6 isoenzyme), kwa hivyo Claritin inaendana na. macrolides na dawa za antifungal derivatives ya imidazole (ketoconazole, nk) , pamoja na idadi ya dawa nyingine, ambayo ni muhimu wakati wa kutumia dawa hizi wakati huo huo.
Claritin inapatikana katika vidonge vya 10 mg na katika syrup, 5 ml ambayo ina 5 mg ya madawa ya kulevya.
Vidonge vya Claritin vinaagizwa kwa watoto zaidi ya umri wa miaka 2 katika kipimo kinachofaa kwa umri wao. Kiwango cha juu cha madawa ya kulevya katika plasma kinapatikana ndani ya saa 1 baada ya utawala wa mdomo, ambayo inahakikisha kuanza kwa haraka kwa athari. Ulaji wa chakula, uharibifu wa ini na figo hauathiri pharmacokinetics ya Claritin. Claritin inatolewa baada ya masaa 24, ambayo inakuwezesha kuichukua mara moja kwa siku. Matumizi ya muda mrefu ya Claritin haisababishi tachyphylaxis na kulevya, ambayo ni muhimu sana katika matibabu ya aina za kuwasha za dermatoses ya mzio (dermatitis ya atopiki, urticaria ya papo hapo na sugu na strophulus) kwa watoto. Tulisoma ufanisi wa Claritin kwa wagonjwa 147 wenye aina mbalimbali za dermatoses ya mzio na athari nzuri ya matibabu katika 88.4% ya kesi. Athari bora Inapatikana katika matibabu ya urticaria ya papo hapo na sugu (92.2%), na vile vile ugonjwa wa ngozi ya atopiki na strophulus (76.5%). Kwa kuzingatia ufanisi mkubwa wa claritin katika matibabu ya dermatoses ya mzio na uwezo wake wa kuzuia uzalishaji wa leukotrienes, tulichunguza athari zake kwa shughuli ya biosynthesis ya eicosanoid na granulocytes. damu ya pembeni wagonjwa wenye ugonjwa wa atopic. Usanisinuru wa prostanoidi na lukosaiti ya damu ya pembeni ulichunguzwa kwa mbinu ya radioisotopu kwa kutumia kinachoitwa arachidonic acid in vitro.
Wakati wa matibabu na claritin kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa atopic, kupungua kwa biosynthesis ya eicosanoids iliyosomwa ilipatikana. Wakati huo huo, biosynthesis ya PgE2 ilipungua kwa kiasi kikubwa - kwa 54.4%. Uzalishaji wa PgF2a, TxB2 na LTB4 ulipungua kwa wastani wa 30.3%, na biosynthesis ya prostacyclin ilipungua kwa 17.2% ikilinganishwa na viwango vya kabla ya matibabu. Takwimu hizi zinaonyesha athari kubwa ya claritin juu ya taratibu za malezi ya ugonjwa wa atopic kwa watoto. Kwa wazi, kupungua kwa malezi ya LTB4 ya pro-uchochezi na TxB2 ya pro-aggregate dhidi ya msingi wa biosynthesis ya prostacyclin isiyobadilika ni mchango muhimu wa claritin katika kuhalalisha microcirculation na kupungua kwa nguvu ya uchochezi katika matibabu ya ugonjwa wa ngozi ya atopic. . Kwa hivyo, mifumo iliyofunuliwa ya athari za claritin kwenye kazi za mpatanishi wa eicosanoids inapaswa kuzingatiwa katika tiba tata ya dermatoses ya mzio kwa watoto. Data yetu inatuwezesha kuhitimisha kuwa matumizi ya Claritin yanafaa hasa kwa magonjwa ya ngozi ya mzio kwa watoto. Kwa ugonjwa wa dermorespiratory kwa watoto, claritin pia ni dawa yenye ufanisi, kwani ina uwezo wa kuathiri wakati huo huo udhihirisho wa ngozi na kupumua kwa mzio. Matumizi ya Claritin kwa ugonjwa wa dermorespiratory kwa wiki 6-8 husaidia kuboresha hali ya ugonjwa wa atopiki, kupunguza dalili za pumu, na kuboresha utendaji. kupumua kwa nje, kupunguza hyperreactivity ya bronchi na kupunguza dalili za rhinitis ya mzio.
Zyrtec(Cetirizine) ni bidhaa ya kifamasia isiyo na kimetaboliki ambayo ina athari maalum ya kuzuia kwenye vipokezi vya H1. Dawa ya kulevya ina athari iliyotamkwa ya antiallergic, kwani inhibitisha awamu ya tegemezi ya histamini (mapema) ya mmenyuko wa mzio, inapunguza uhamiaji wa seli za uchochezi na inazuia kutolewa kwa wapatanishi wanaohusika katika awamu ya marehemu ya mmenyuko wa mzio.
Zyrtec inapunguza shughuli za hyperreactivity mti wa bronchial, haina athari ya M-anticholinergic, kwa hiyo hutumiwa sana katika matibabu rhinitis ya mzio, conjunctivitis, hay fever, na pia wakati wao ni pamoja na pumu ya bronchial. Dawa hiyo haina athari mbaya kwa moyo.
Zyrtec inapatikana katika vidonge vya 10 mg na matone (1 ml = matone 20 = 10 mg), inayojulikana na mwanzo wa haraka wa athari ya kliniki na hatua ya muda mrefu kutokana na kimetaboliki yake isiyo na maana. Imeagizwa kwa watoto kutoka umri wa miaka miwili: kutoka miaka 2 hadi 6, vidonge 0.5 au matone 10 mara 1-2 kwa siku, kwa watoto wa miaka 6-12 - kibao 1 au matone 20 mara 1-2 kwa siku.
Dawa ya kulevya haina kusababisha tachyphylaxis na inaweza kutumika kwa muda mrefu, ambayo ni muhimu katika matibabu ya vidonda vya ngozi ya mzio kwa watoto. Licha ya maagizo juu ya kutokuwepo kwa athari iliyotamkwa ya sedative wakati wa kuchukua Zyrtec, katika 18.3% ya uchunguzi tuligundua kuwa dawa hiyo, hata katika kipimo cha matibabu, ilisababisha athari ya kutuliza. Katika suala hili, tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kutumia Zyrtec pamoja na sedative kutokana na uwezekano wa uwezekano wa hatua zao, na pia katika kesi ya ugonjwa wa ini na figo. Tulipata athari nzuri ya matibabu ya kutumia Zyrtec katika 83.2% ya kesi za matibabu ya dermatoses ya mzio kwa watoto. Athari hii ilitamkwa haswa katika aina za kuwasha za dermatoses ya mzio.
Kestin(Ebastine) ina athari iliyotamkwa ya kuzuia H1, bila kusababisha athari za kinzacholinergic na sedative, inafyonzwa haraka na karibu kabisa kumetaboli kwenye ini na matumbo, na kugeuka kuwa carebastine hai ya metabolite. Kuchukua Kestin pamoja vyakula vya mafuta huongeza unyonyaji wake na uundaji wa carebastine kwa 50%, ambayo hata hivyo haiathiri athari ya kliniki. Dawa hiyo inapatikana katika vidonge vya 10 mg na hutumiwa kwa watoto zaidi ya miaka 12. Athari iliyotamkwa ya antihistamine hutokea saa 1 baada ya utawala na hudumu saa 48.
Kestin ni nzuri katika matibabu ya rhinitis ya mzio, conjunctivitis, homa ya nyasi, na pia katika tiba tata ya aina mbalimbali za dermatoses ya mzio - hasa urticaria ya muda mrefu na dermatitis ya atopic.
Kestin haina kusababisha tachyphylaxis na inaweza kutumika kwa muda mrefu. Walakini, haipendekezi kuzidi kipimo chake cha matibabu na kutumia tahadhari wakati wa kuagiza kestin pamoja na macrolides na dawa zingine za antifungal, kwani inaweza kusababisha athari ya moyo. Licha ya kuongezeka kwa dawa za kizazi cha 2 kama vile terfenadine na astemizole, hatupendekezi matumizi yao katika matibabu ya magonjwa ya mzio kwa watoto, kwani muda baada ya kuanza kwa matumizi ya dawa hizi (tangu 1986), data ya kliniki na ya kifamasia ilionekana. ikionyesha kuwa athari ya uharibifu ya dawa hizi kwenye mfumo wa moyo na mishipa na ini (kuvurugika kwa dansi ya moyo, kupanuka kwa muda wa QT, bradycardia, hepatotoxicity). Vifo vilipatikana katika 20% ya wagonjwa wanaopokea dawa hizi. Kwa hivyo, dawa hizi zinapaswa kutumiwa kwa tahadhari, bila kuzidi kipimo cha matibabu na hazitumiwi kwa wagonjwa walio na hypokalemia, arrhythmias ya moyo, kupanuka kwa muda wa kuzaliwa kwa muda wa QT, na haswa pamoja na macrolides na dawa za antifungal.
Kwa hiyo, katika miaka ya hivi karibuni, tiba ya dawa ya magonjwa ya mzio kwa watoto imejazwa tena na kikundi kipya cha wapinzani wa H1 wa ufanisi, bila ya idadi ya mali hasi ya madawa ya kizazi cha kwanza. Kwa mujibu wa dhana za kisasa, antihistamine bora inapaswa kuonyesha haraka athari, kuwa na athari ya muda mrefu (hadi saa 24) na kuwa salama kwa wagonjwa. Uchaguzi wa dawa hiyo inapaswa kufanywa kwa kuzingatia ubinafsi wa mgonjwa na sifa zake maonyesho ya kliniki ugonjwa wa mzio, pamoja na kuzingatia pharmacokinetics ya madawa ya kulevya. Pamoja na hili, wakati wa kutathmini kipaumbele cha kuagiza wapinzani wa kisasa wa H1, tahadhari maalum inapaswa kulipwa kwa ufanisi wa kliniki na usalama wa dawa hizo kwa mgonjwa. Vigezo vya kuchagua antihistamines za kizazi cha pili vinaonyeshwa kwenye Jedwali la 8.
Jedwali 8. Vigezo vya kuchagua antihistamines ya kizazi cha pili
Claritin Zyrtec Astemizole Terfenadine Kestin Ufanisi wa kliniki Rhinitis ya mzio ya mwaka mzima ++ ++ ++ ++ ++ Seeonny +++ +++ +++ +++ +++ Dermatitis ya atopiki ++ ++ ++ ++ ++ Mizinga +++ +++ +++ +++ +++ Strophulus +++ +++ +++ +++ +++ Toxidermy +++ +++ +++ +++ +++ Usalama Athari ya sedative Hapana Ndiyo Hapana Hapana Hapana Kuimarisha athari za sedatives Hapana Ndiyo Hapana Hapana Hapana Athari ya Cardiotoxic: Kuongeza muda wa Q-T, hypokalemia Hapana Hapana Ndiyo Ndiyo kwa kipimo cha zaidi ya 20 mg Matumizi ya pamoja na macrolides na dawa zingine za antifungal haina kusababisha madhara haina kusababisha madhara athari ya cardiotoxic athari ya cardiotoxic kwa kipimo cha zaidi ya 20 mg, athari kwenye mzunguko wa damu inawezekana Mwingiliano na chakula Hapana Hapana Ndiyo Hapana Hapana Athari ya anticholinergic Hapana Hapana Hapana Hapana Hapana Uchunguzi wetu na uchunguzi wa kimatibabu unaonyesha kuwa antihistamine ya kizazi cha pili, inayokidhi masharti ya hapo juu, ni ya kliniki yenye ufanisi na salama katika matibabu ya magonjwa ya mzio kwa watoto. Claritin, na kisha - Zyrtec.
Inapakia...