Phenyl salicylate mali ya kimwili na kemikali. Derivatives ya asidi ya phenolic. Athari za uhalisi kwa esta za asidi ya salicylic

Jumla ya formula

C13H10O3

Kikundi cha kifamasia cha dutu Phenyl salicylate

Uainishaji wa Nosological (ICD-10)

Msimbo wa CAS

118-55-8

Tabia za dutu Phenyl salicylate

Poda nyeupe ya fuwele au fuwele ndogo zisizo na rangi na harufu mbaya. Kiutendaji, mumunyifu katika maji, mumunyifu (1:10) katika pombe na miyeyusho ya alkali caustic, mumunyifu kwa urahisi katika klorofomu, kwa urahisi sana katika etha.

Pharmacology

athari ya pharmacological - kupambana na uchochezi, antiseptic.

Kwa kuongeza haidroli katika yaliyomo ya alkali ya utumbo, hutoa asidi ya salicylic na phenoli, ambayo hubadilisha molekuli za protini. Phenyl salicylate haina kutengana katika yaliyomo tindikali ya tumbo na haina inakera utando wa mucous wa tumbo (pamoja na cavity mdomo na umio). Imeundwa ndani utumbo mdogo phenol inakandamiza microflora ya matumbo ya pathogenic, na asidi ya salicylic ina athari ya kupinga-uchochezi na antipyretic, misombo yote miwili, ambayo hutolewa kwa sehemu kutoka kwa mwili na figo, disinfected. njia ya mkojo. Phenyl salicylate haina kazi kidogo ikilinganishwa na ya kisasa antimicrobials, lakini ni sumu ya chini, haina kusababisha dysbacteriosis na matatizo mengine, na mara nyingi hutumiwa katika mazoezi ya nje.

Utumiaji wa dutu Phenyl salicylate

Magonjwa ya matumbo (colitis, enterocolitis) na njia ya mkojo(cystitis, pyelonephritis, pyelonephritis).

Risiti. Mnamo 1886, Nenetsky alitengeneza salol. "Kanuni ya salol" inajumuisha uanzishaji wa vitu vya kuwasha ndani ya mwili (salicylate - inakera, phenol - sumu) kwa njia ya ester na kuhifadhi. mali zinazohitajika- antiseptic.

Maelezo. Poda nyeupe ya fuwele au fuwele ndogo zisizo na rangi na harufu mbaya.

Umumunyifu. Kitendo, mumunyifu katika maji, mumunyifu katika pombe na miyeyusho ya alkali caustic, mumunyifu kwa urahisi katika klorofomu, kwa urahisi sana katika etha.

Uhalisi.

1) Dawa ya kulevya hupasuka katika pombe na tone la ufumbuzi wa kloridi ya feri huongezwa; rangi ya violet inaonekana (kutokana na phenolic hidroksili).

2) Pamoja na reagent ya Mark. Asidi ya sulfuriki iliyojilimbikizia na maji huongezwa kwa maandalizi; harufu ya phenol inahisiwa. Kisha formalin huongezwa; rangi ya pink inaonekana.

3) Dawa hiyo hutiwa oksidi na alkali inapokanzwa, kilichopozwa na suluhisho la asidi ya sulfuriki huongezwa, mvua hutengenezwa. asidi salicylic, harufu ya phenol.

Asidi za kunukia ni derivatives ya hidrokaboni yenye kunukia ambapo atomi moja au zaidi ya hidrojeni kwenye pete ya benzini hubadilishwa na vikundi vya kaboksili. Kama vitu vya dawa na bidhaa za kuanzia za awali zao thamani ya juu Asidi ya Benzoic na asidi ya salicylic (asidi ya phenolic) ina:

Uwepo wa kiini cha kunukia katika molekuli huongeza mali ya asidi ya dutu hii. Kiwango cha kujitenga cha asidi ya benzoic kina thamani ya chini kidogo (K = 6.3 · 10 -5) kuliko ile ya asidi asetiki (K = 1.8 · 10 -5). Asidi ya salicylic ina mali sawa ya kemikali, hata hivyo, uwepo wa hidroksili ya phenolic katika molekuli yake huongeza utengano wa mara kwa mara hadi 1.06 · 10 -3 na huongeza idadi ya athari za uchambuzi ambazo zinaweza kutumika kwa uchambuzi wa ubora na kiasi. Asidi za benzoic na salicylic humenyuka pamoja na alkali kuunda chumvi.

Asidi za kunukia, kama vile asidi isokaboni au aliphatic, huonyesha athari ya antiseptic. Wanaweza pia kuwa na athari inakera na cauterizing kwenye tishu zinazohusiana na malezi ya albuminates. Athari ya kifamasia inategemea kiwango cha utengano wa asidi.

Chumvi za sodiamu za asidi ya benzoic na salicylic, tofauti na asidi zenyewe, huyeyuka kwa urahisi katika maji. Katika miyeyusho ya maji huwa kama chumvi za besi kali na asidi dhaifu. Athari ya kifamasia ya chumvi na asidi yenyewe ni sawa, hata hivyo, kwa sababu ya umumunyifu wao mkubwa, athari yao ya kukasirisha ni ya chini.

Asidi ya Benzoic Asidi benzoicum

benzoate ya sodiamu-Natrii benzoicum

Mali. Asidi ya Benzoic - fuwele za umbo la sindano zisizo na rangi au unga mweupe laini-fuwele na m.p. 122-124.5°C. Benzoate ya sodiamu ni poda nyeupe, laini ya fuwele, isiyo na harufu au yenye harufu kidogo sana, yenye ladha tamu na ya chumvi. Kiwango cha kuyeyuka hakijabainishwa.

Risiti .

1. Oxidation ya toluini na permanganate ya potasiamu, dioksidi ya manganese, dichromate ya potasiamu.

2. Mchakato wa kichocheo wa awamu ya mvuke wa oxidation ya toluini kwa asidi ya benzoiki na oksijeni ya anga.

Uhalisi . Moja ya athari maalum kwa asidi ya benzoiki na chumvi zake ni mmenyuko wa malezi ya chumvi tata ya rangi ya nyama wakati inakabiliana na ufumbuzi wa FeCl 3. Ili kufanya hivyo, asidi ya benzoiki hubadilishwa na alkali ya kiashiria na kisha matone machache ya suluhisho la FeCl3 huongezwa:

Hali ya lazima kwa mmenyuko huu ni kupata chumvi ya sodiamu ya neutral ya asidi ya benzoic, tangu in mazingira ya tindikali chumvi tata itayeyuka, na ikiwa kuna ziada ya alkali, mvua ya hudhurungi ya hidroksidi ya chuma (III) itaunda.

Asidi ya benzoiki inapofunuliwa na peroksidi ya hidrojeni mbele ya kichocheo cha sulfate ya chuma (II), inabadilishwa kuwa asidi ya salicylic, ambayo inaweza kugunduliwa na rangi ya urujuani na suluhisho la FeCl 3:

Moja ya uchafu katika maandalizi inaweza kuwa bidhaa ya klorini isiyo kamili ya dutu ya awali ya awali (toluini), ambayo hugunduliwa na rangi ya kijani ya moto baada ya kuanzisha nafaka ya maandalizi kwenye waya wa shaba kwenye moto usio na rangi. burner - mwitikioBelyiteina.

Maudhui ya kiasi cha madawa ya kulevya imedhamiriwa na njia ya neutralization katika katikati ya pombe kwa kutumia kiashiria phenolphthalein:

Asidi ya Benzoic hutumiwa kama antiseptic dhaifu katika besi za marashi; pia hufanya kama expectorant. Asidi ya Benzoic hutumiwa mara nyingi katika mfumo wa chumvi yake ya sodiamu C 6 H 5 COONA. Kuanzishwa kwa cation ya sodiamu hupunguza athari inakera ya asidi ya benzoic na wakati huo huo hupunguza shughuli za antiseptic ya madawa ya kulevya. Chumvi ya asidi ya benzoiki hufanya kama diuretiki dhaifu na, kama asidi ya benzoiki yenyewe, hutumiwa kuhifadhi chakula.

Asidi ya Benzoic ni tete, hivyo inapaswa kuhifadhiwa katika chupa zilizofungwa vizuri.

Benzoate ya sodiamu .

Risiti. Imepatikana na athari ya neutralization ya asidi ya benzoic na soda au alkali:

Ukweli wa madawa ya kulevya unathibitishwa na kuundwa kwa mvua ya rangi ya nyama chini ya hatua ya ufumbuzi wa FeCl 3.

Mabaki makavu baada ya kukokotwa kwa benzoate ya sodiamu hupaka rangi ya kichomi njano(majibu kwa Na +). Ikiwa mabaki haya yanapasuka katika maji, mmenyuko wa kati hugeuka kuwa alkali kwa litmus (majibu kwa Na +).

Mmenyuko wa tabia (lakini sio rasmi) kwa benzoate ya sodiamu ni mmenyuko na suluhisho la 5% la sulfate ya shaba - fomu za turquoise precipitate. Mwitikio huu ni rahisi kutumia katika udhibiti wa intrapharmacy kwani inawezekana haraka na mahususi kwa dawa fulani.

Wakati wa kutenda kwenye benzoate ya sodiamu asidi ya madini precipitate ya asidi ya benzoiki, ambayo huchujwa, kukaushwa na kuthibitishwa kwa kuamua kiwango cha kuyeyuka (122-124.5 °). Mwitikio huu ndio msingi quantification maandalizi: benzoate ya sodiamu huyeyushwa katika maji na mbele ya ester ambayo hutoa asidi ya benzoiki, iliyotiwa asidi kwa kutumia kiashiria cha machungwa cha methyl.

Inatumika ndani kama expectorant na dhaifu dawa ya kuua viini. Kwa kuongeza, hutumiwa kujifunza kazi ya antitoxic ya ini. Asidi ya aminoasetiki glycine-1, iliyoko kwenye ini, humenyuka pamoja na asidi ya benzoiki kuunda asidi ya hippuric, ambayo hutolewa kwenye mkojo. Hali ya ini imedhamiriwa na kiasi cha asidi ya hippuric iliyotolewa.

Kati ya esta za asidi ya benzoiki, benzyl benzoate kwa sasa hutumiwa katika mazoezi ya matibabu.

Benzyl benzoate ya matibabu - benzylii benzoa dawa.

Mali. Kioevu cha mafuta kisicho na rangi na harufu kidogo ya kunukia. Ladha ya papo hapo na inayowaka. Kivitendo hakuna katika maji. Inachanganya kwa uwiano wowote na pombe, etha na kloroform. Kiwango cha kuchemsha 316-317 ° C, mp. 18.5-21°C. Hati ya udhibiti FS 42-1944-89.

Risiti. Mwitikio wa kloridi ya benzoyl na pombe ya benzyl mbele ya besi.

Uhalisi.
1. Wigo wa IR.
2. UV Spectrum.

kiasi.

Spectrophotometry.
Kromatografia ya gesi-kioevu.

Maombi. Kama wakala wa kuzuia upele dhidi ya chawa. Kutumika katika idadi ya vipodozi.

Fomu ya kutolewa: gel 20%, cream 25%, mafuta 10%, emulsion.

PHENOLIC ACDS. Asidi ya salicylic. Asidi salicylicum.

Kati ya isoma tatu zinazowezekana za asidi ya phenolic, asidi ya salicylic au o-hydroxybenzoic pekee huonyesha shughuli kubwa zaidi ya kisaikolojia.

Asidi ya salicylic yenyewe kwa sasa haitumiki sana, lakini derivatives yake ni kati ya dawa zinazotumiwa sana. Asidi ya salicylic yenyewe ni fuwele zenye umbo la sindano au unga wa fuwele laini. Inapokanzwa, ina uwezo wa usablimishaji - ukweli huu hutumiwa kutakasa asidi ya salicylic katika utengenezaji wa asidi ya acetylsalicylic. Inapokanzwa zaidi ya 160 ° C, dexarboxylates kuunda phenol.

Asidi ya salicylic ilipatikana kwanza kwa oxidation ya pombe ya phenol saligenin, ambayo ilipatikana kwa hidrolisisi ya glycoside salicin, zilizomo kwenye gome la Willow. Kutoka Jina la Kilatini Willow - Salix - na jina "salicylic acid" lilikuja:

KATIKA mafuta muhimu Kiwanda cha Gaulteria procumbens kina methyl ester ya salicylic acid, saponification ambayo inaweza pia kuzalisha salicylic acid.

Hata hivyo chemchemi za asili asidi salicylic haiwezi kukidhi mahitaji ya maandalizi yake na kwa hiyo asidi na derivatives yake hupatikana peke synthetically.

Njia ya kuzalisha asidi salicylic kutoka phenolate ya sodiamu ni ya riba kubwa na umuhimu wa viwanda. Njia hii ilitumiwa kwanza na Kolbe na kuboreshwa na R. Schmidt. Phenolate ya sodiamu kavu inakabiliwa na dioksidi kaboni chini ya shinikizo la 4.5- 5 atm. kwa joto la 120-135 °. Chini ya hali hizi, CO 2 huletwa ndani ya molekuli ya phenolate katika nafasi ya o inayohusiana na hidroksili ya phenolic:

Phenolate ya asidi ya salicylic inayosababishwa mara moja hupitia mpangilio upya wa intramolecular, na kusababisha chumvi ya sodiamu ya asidi ya salicylic, ambayo, baada ya kutiwa, hutoa asidi salicylic:

Asidi ya salicylic inaonyesha mali zote mbili za phenol na asidi. Kama phenoli, hutoa majibu ya kawaida ya phenoli na suluhisho la kloridi ya feri. Asidi ya salicylic, tofauti na phenols, inaweza kufuta sio tu katika alkali, bali pia katika ufumbuzi wa carbonate. Inapoyeyushwa katika kaboni, hutoa chumvi ya kati - salicylate ya sodiamu - inayotumika katika dawa:

Chumvi ya disodium huundwa katika alkali.

3. Kiwango myeyuko 158-161°C.

Katika uwepo wa bromini ya ziada, decarboxylation hutokea na tribromophenol huundwa. Njia hii pia hutumiwa kwa uamuzi wa kiasi.

Kiasi.

1. Kwa njia ya neutralization katika ufumbuzi wa pombe na kiashiria phenolphthalein (njia ya pharmacopoeial).

2. Njia ya Bromatometric.

Bromini ya ziada imedhamiriwa iodometrically.

Maombi. Nje kama antiseptic na inakera.

Fomu za kutolewa. Mafuta 4%, asidi ya salicylic, asidi ya benzoic na kuweka mafuta ya petroli; kuweka salicylic-zinki, ufumbuzi wa pombe 2%.

Hifadhi. Katika chupa zilizofungwa vizuri, zilizolindwa kutoka kwa mwanga.

Salicylate ya sodiamu
Salicylas ya sodiamu

Kupokea dawa.

Ukweli wa dawa.
1. Kwa mmenyuko na kloridi ya feri.
2. Kwa reagent ya Marqui (mchanganyiko wa asidi ya sulfuriki na formaldehyde) inatoa rangi nyekundu.
3. Mmenyuko wa rangi ya moto kwa cation ya sodiamu.
4. Mabaki kutoka kwa mwako hutoa mmenyuko wa alkali mtihani wa litmus
5. Uundaji wa rangi ya kijani yenye nguvu na ufumbuzi wa sulfate ya shaba. Ikiwa kwa suluhisho la maji salicylate ya sodiamu huongezwa kwa kushuka kwa suluhisho la 5% CuSO 4, rangi ya kijani kibichi inaonekana.

Kiasi.

1. Njia ya Acdimetric ya titration moja kwa moja. Mchanganyiko wa methyl orange na methylene bluu hutumiwa kama viashiria.

2. Njia ya Bromatometric.

Maombi. Kwa mdomo katika poda na vidonge kama wakala wa kutuliza maumivu na kuzuia uchochezi kwa baridi yabisi.. Vidonge vya 0.25 na 0.5 g, vidonge vya salicylate ya sodiamu 0.3 na kafeini 0.05 g.

Esta za asidi ya salicylic .

METHYLSALICYLATE – Methylii salicilas

Hutokea kiasili katika mafuta muhimu ya mmea wa Gaulteria procumbens, lakini huzalishwa kiviwanda kwa kupasha joto asidi salicylic na pombe ya methyl mbele ya asidi ya sulfuriki. Methyl salicylate ni kioevu kisicho na rangi na harufu nzuri. Hutoa mmenyuko wa tabia na kloridi ya feri kwa phenoli. Kwa dawa, faharisi ya refractive imedhamiriwa kama kiashiria cha tabia ya 1.535-1.538. Uchafu usiokubalika ni unyevu na asidi, hivyo chini ya hali hizi hidrolisisi ya madawa ya kulevya hutokea.

Kiasi. Tekeleza kiasi cha alkali kilichotumiwa katika usafishaji wa etha. Ziada ya suluji ya alkali iliyotiwa alama huongezwa kwa sampuli ya dawa na kupashwa moto; alkali iliyobaki baada ya saponization hutiwa asidi.

Inatumika nje kama wakala wa analgesic na wa kuzuia uchochezi, mara nyingi katika mfumo wa liniments na chloroform na mafuta ya mafuta.

Phenyl salicylate - Phenylii salicylas

Phenyl salicylate (salol) ni ester ya salicylic acid na phenol. Ilipatikana kwa mara ya kwanza na M.V. Nenetsky mwaka wa 1886. Kwa kuzingatia athari inakera ya asidi ya salicylic, alitafuta kupata dawa ambayo, wakati wa kudumisha. mali ya antiseptic phenol, hakuwa nayo mali yenye sumu phenol na athari inakera asidi. Kwa kusudi hili, alizuia kikundi cha carboxyl katika asidi ya salicylic na kupata ester yake na phenol. Uchunguzi umeonyesha kuwa salol, kupita kwenye tumbo, haibadilika, lakini katika mazingira ya alkali ya matumbo hutiwa saponified na malezi ya chumvi za sodiamu ya salicylic acid na phenol. athari ya matibabu. Kwa kuwa saponification hutokea polepole, bidhaa za saponification za salol huingia mwili hatua kwa hatua na hazikusanyiko kwa kiasi kikubwa, ambayo inahakikisha athari ya muda mrefu ya madawa ya kulevya. Kanuni hii ya kuanzishwa ndani ya mwili vitu vyenye nguvu katika mfumo wa esta zao, iliingia katika fasihi kama "kanuni ya salol" ya M.V. Nenetsky na baadaye ilitumiwa kwa usanisi wa dawa nyingi.

Mali. Fuwele ndogo zisizo na rangi na harufu dhaifu. Kiwango myeyuko 42-43°C.

Risiti. Phenyl salicylate hupatikana kwa njia ya synthetically. Njia ya kawaida na inayokubalika kwa ujumla ni ifuatayo:

Athari za ubora. Molekuli ya salol huhifadhi kundi la bure la phenolic, hivyo majibu na ufumbuzi wa FeCl 3 hutoa rangi ya violet. Pamoja na kitendanishi cha Marqui, kama phenoli zingine, dawa hutoa rangi nyekundu.

kiasi.

1. Saponification ikifuatiwa na titration ya alkali ziada na asidi (pharmacopoeial mbinu).
2. Njia ya Bromatometric.
3. Acdimetric kwa salicylate ya sodiamu. Mchanganyiko wa viashiria hutumiwa kwa hili. Kwanza, alkali ya ziada na phenolate hubadilishwa kuwa rangi ya pink na nyekundu ya methyl na kisha na machungwa ya methyl mbele ya etha.

Fomu ya kutolewa. Vidonge vya 0.25 na 0.5 g, vidonge vilivyo na dondoo ya belladonna na nitrati ya bismuth ya msingi.

Maombi. Athari ya antiseptic kwa matibabu ya magonjwa ya matumbo.

Esta za asidi ya salicylic katika kikundi cha OH. Asidi ya acetylsalicylic - Asidi acetylsalicylicum.

Asidi ya o-Acetylsalicylic ni bidhaa asilia inayopatikana katika maua ya mimea ya spirea. (spireaulmaria). Etha hii ilianzishwa katika mazoezi ya matibabu kwa ajili ya matibabu ya rheumatism ya articular ya papo hapo nyuma mnamo 1874, na kama dawa ya syntetisk. dutu ya dawa ilianza kuzalishwa kwa kiwango cha viwanda mwishoni mwa karne iliyopita chini ya jina aspirini (kiambishi awali "a" kilimaanisha kuwa dutu hii ya dawa haitolewa kutoka kwa spirea, lakini inafanywa kwa kemikali). Aspirini inaitwa dawa ya karne ya 20. Hivi sasa, hutolewa ulimwenguni zaidi ya tani elfu 100 kwa mwaka.

Mali yake ya kupambana na uchochezi, antipyretic na analgesic yanajulikana. Pia imegunduliwa kuwa inazuia uundaji wa vipande vya damu, ina athari ya vasodilating na hata inaanza kutumika kwa ajili ya kuzuia na matibabu ya mashambulizi ya moyo na viharusi. Amini kwamba uwezo wote mali ya dawa dutu hii bado haijaisha. Wakati huo huo, aspirini inakera utando wa mucous wa njia ya utumbo, ambayo inaweza kusababisha damu. Pia inawezekana athari za mzio. Aspirini katika mwili huathiri usanisi wa prostaglandini (ambayo inadhibiti, haswa, uundaji wa kuganda kwa damu) na homoni ya histamini (ambayo hupanua mishipa ya damu na kusababisha utitiri wa seli za kinga kwenye tovuti ya kuvimba; kwa kuongeza, inaweza kuingilia kati. na michakato ya uchochezi biosynthesis ya vitu chungu).

Mali. Fuwele zisizo na rangi au poda nyeupe na ladha ya tindikali kidogo. Kidogo mumunyifu katika maji (1:500), mumunyifu kwa urahisi katika pombe.

Uhalisi.

1. Saponification na caustic soda husababisha kuundwa kwa salicylate ya sodiamu, ambayo, wakati wa kutibiwa na asidi, hutoa precipitate ya asidi salicylic.

2. Rangi ya Violet na kloridi ya feri baada ya hidrolisisi na kuondokana na kipande cha acetyl.

3. Asidi ya salicylic hutoa athari ya tabia kwa kuunda rangi ya mkojo na reagent ya Marquis:

4. Kiwango myeyuko 133-136°C.

Uchafu maalum unadhibitiwa kulingana na mahitaji Makala ya Pharmacopoeial ni salicylic acid. Maudhui ya asidi ya salicylic haipaswi kuwa zaidi ya 0.05%. Njia ya kuchambua vipimo vya spectrophotometri ya changamano inayoundwa na mwingiliano wa alum ya ammoniamu ya feri na asidi ya salicylic, rangi ya bluu.

kiasi .

1. Njia ya neutralization kwa kutumia kikundi cha bure cha carboxyl (njia ya pharmacopoeial). Titration inafanywa kwa njia ya pombe (ili kuepuka hidrolisisi ya kikundi cha acetyl), kiashiria ni phenolphthalein.

2. Saponification ikifuatiwa na titration ya alkali ziada na asidi katika methyl machungwa. Sababu ya usawa ni ½.

3. Njia ya Bromatometric.

4. HPLC katika kati ya bafa.

Fomu ya kutolewa. Vidonge kutoka 0.1 hadi 0.5 g. Vidonge vilivyofunikwa na Enteric vinajulikana; vidonge vya ufanisi. Inatumika katika utunzi dawa pamoja na kafeini, codeine na vitu vingine.

Maombi- anti-uchochezi, antipyretic, disaggregant.

Uhifadhi katika mitungi iliyofungwa.

Kazi inaendelea juu ya usanisi wa derivatives nyingine na kipande cha salicylate. Kwa hivyo, dawa ya flufenisal (11) ilipatikana, ambayo inafanya kazi mara nne zaidi kuliko aspirini kwa suala la hatua ya kupinga uchochezi (katika arthritis ya rheumatoid) na ni laini kwenye mucosa ya tumbo. Inapatikana kwa fluorosulfonating derivative ya biphenyl (7) hadi kiwanja (8), ambapo SO 2 hutolewa mbele ya triphenylphosphine rhodium fluoride. Fluoridi inayotokana (9) hutiwa hidrojeni ili kuondoa ulinzi wa benzyl, kisha phenolati hupatikana, ambayo ni kaboksidi kwa njia ya Kolbe kwa arylsalicylate (10). Baada ya acylation ya kiwanja (10), flufenisal (11) hupatikana:

AIDI YA SALICILIC ACID

SALICILAMIDE - Salicylamide

Mali. Poda nyeupe ya fuwele, m.p. 140-142°C.

Athari za ubora.
1. Wakati wa hidrolisisi ya alkali, salicylate ya sodiamu huundwa na amonia hutolewa.
2. Kwa bromini inatoa derivative ya dibromo.

kiasi uliofanywa kwenye amonia iliyotolewa.

Fomu ya kutolewa. Vidonge vya 0.25 na 0.5 g Antipyretic.

OXAFENAMIDE Oxaphenamidum .

Mali. Nyeupe au nyeupe na tint ya lilac-kijivu, poda isiyo na harufu, m.p. 175-178°C.

Risiti. Kwa kuunganisha salicylate ya phenyl na p-aminophenol.

Phenoli hutiwa maji. Mchanganyiko uliobaki unatibiwa na isopropanol na asidi hidrokloric. Fuwele hizo huchujwa na kusawazishwa upya kutoka kwa pombe ya amyl.

Uhalisi.

1. Suluhisho la pombe hutoa rangi nyekundu-violet na kloridi ya feri.

2. Kwa asidi hidrokloric mbele ya resorcinol, indophenol huundwa, ambayo inatoa rangi nyekundu-violet na hidroksidi ya sodiamu:

1.Mbinu ya Kjeldahl
2.HPLC.

Fomu ya kutolewa. Vidonge 0.25 na 0.5 g.

Wakala wa choleretic(cholecystitis, cholelithiasis).

MATOKEO YA PHENYLPROPIONIC ACID

IBUPROFEN - Ibuprofenum

Fuwele zisizo na rangi, poda nyeupe, kiwango myeyuko 75-77°C, isiyoyeyuka katika maji, mumunyifu katika pombe.

Dawa isiyo ya steroidal ya kuzuia uchochezi. Dawa ya kulevya ni ya chini ya sumu, imetamka shughuli za kupambana na uchochezi na analgesic, athari ya antipyretic, na huchochea malezi ya interferon endogenous. Inatumika kutibu arthritis ya rheumatoid, magonjwa mengine ya viungo, na kupunguza homa kwa wagonjwa.

Ifuatayo ni mchanganyiko unaojumuisha acetylation ya isobutylbenzene kulingana na Friedel-Crafts, utayarishaji wa cyanohydrin kwa mmenyuko na sianidi ya sodiamu na kupunguzwa kwa cyanohydrin hii chini ya hatua ya asidi ya hydroiodic na fosforasi. P asidi ya isobutyl-α-methylphenylacetic - ibuprofen.

Uhalisi .
1. Wigo wa UV.
2. wigo wa IR
3. Punguza na kloridi ya feri.
4. Kiwango myeyuko wa dutu hii ni 75-77°C.

kiasi neutralization suluhisho la pombe soda caustic na phenolphthalein katika suluhisho la pombe.

Fomu ya kutolewa. Vidonge 0.2 g, vifuniko. Utunzi fomu za kipimo na codeine (Nurofen), nk.

Maombi. Dawa isiyo ya steroidal ya kuzuia uchochezi. Ina athari ya analgesic.

Dawa zingine zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi ni pamoja na zifuatazo:

DICLOFENAC SODIUM, Ortofen, Voltaren

Sodiamu ya Diclofenac

Mali. Poda nyeupe au kijivu, mumunyifu katika maji.

Madawa ya sodiamu diclofenac, asidi ya mefenamic na indomethacin ni sawa katika madhara ya kupambana na uchochezi na analgesic, ya mwisho ina athari kubwa zaidi katika suala hili, lakini ya kwanza haina sumu na ina uvumilivu bora. Diclofenac ya sodiamu na asidi ya mefenamic hupenya vizuri kwenye mashimo ya pamoja katika arthritis ya rheumatoid, hutumiwa kwa rheumatism ya papo hapo na arthrosis. Inatumika kupunguza maumivu na kwa magonjwa ya mucosa ya mdomo na periodontitis.

Risiti .

Poda nyeupe au kijivu, mumunyifu katika maji. UHAKIKA:

mashapo yenye FeCl 3 ni kahawia kwa rangi
Wigo wa UV
Wigo wa IR

UAMUZI WA KIASI: Utengaji wa HCl. MAOMBI:

Kupambana na uchochezi, antipyretic, ugonjwa wa arheumatoid arthritis, 0.025, amp. Suluhisho la 2.5%, voltaren-retard 0.1.

ASIDI YA MEPHENAMINOIC Asidi mephenaminicum

Poda ya fuwele, kijivu-nyeupe, isiyo na harufu, ladha chungu. Kivitendo hakuna katika maji, hafifu mumunyifu katika pombe.

Risiti. Dawa hiyo hupatikana kwa kufidia kwa asidi ya o-chlorobenzoic na xylidine mbele ya poda ya shaba kama kichocheo.

Uhalisi.
1.Kiwango cha myeyuko
2. Wigo wa UV
3. wigo wa IR

Kiasi.
Ugeuzaji kuwa mumunyifu chumvi ya sodiamu na titration ya hidroksidi ya sodiamu ya ziada.

Fomu ya kutolewa. Vidonge 0.5 g, kusimamishwa. Maombi. Kupambana na uchochezi, analgesic.

HALOPERIDOL Haloperidol

Haloperidol ni derivative ya 4-fluorobutyrophenone. Hili ni mojawapo ya makundi mapya zaidi ya antipsychotics yenye athari kali sana.

Risiti . Mchanganyiko unafanywa pamoja na nyuzi mbili. Kwanza, kulingana na Friedel-Crafts, fluorobenzene ina acylated na kloridi ya asidi ya γ-chlorobutyric kuunda 4-fluoro-γ-chlorobutyrophenone (A). Kisha, kulingana na mpango (B), derivative ya 1,3-oxazine hupatikana kutoka kwa 4-chloropropen-2-ylbenzene, ambayo inabadilishwa katika kati ya tindikali kuwa 4- P-chlorophenyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine. Mwisho, wakati wa kutibiwa na bromidi ya hidrojeni ndani asidi asetiki imebadilishwa kuwa 4-hydroxy-4- P-chlorophenylpiperidine (B). Na hatimaye, kwa kukabiliana na wa kati (A) na (B), haloperidol hupatikana.

Poda nyeupe au manjano, mumunyifu kidogo katika maji, mumunyifu katika pombe.

UHAKIKA:
1. Wigo wa IR
2. Wigo wa UV
3. Chemsha na alkali na ujibu kwa ioni ya kloridi.

QUANTITATION: HPLC

MAOMBI: 0.0015 na 0.005 kibao, 0.2% matone, 0.5% suluhisho la sindano kwa ajili ya kupunguza mashambulizi ya psychoses schizophrenic na delirium tremens.

Phenyl salicylate hidrolisisi katika mazingira ya alkali ya utumbo na hutoa fenoli na asidi salicylic, ambayo hubadilisha molekuli za protini. Katika mazingira ya tindikali ya tumbo, phenyl salicylate haiozi na haikasirishi tumbo (pamoja na umio na umio. cavity ya mdomo) Asidi ya salicylic inayoundwa kwenye utumbo mdogo ina athari ya antipyretic na ya kupinga uchochezi, na phenol inakandamiza pathogenic. microflora ya matumbo, dutu zote mbili husafisha njia ya mkojo, iliyotolewa kwa sehemu kutoka kwa mwili na figo. Ikilinganishwa na ya kisasa mawakala wa antimicrobial phenyl salicylate haifanyi kazi kwa kiasi kikubwa, lakini ina sumu ya chini, haisababishi dysbacteriosis na matatizo mengine, na mara nyingi hutumiwa katika mazoezi ya nje.

Viashiria

Patholojia ya njia ya mkojo (pyelitis, cystitis, pyelonephritis) na matumbo (enterocolitis, colitis).
Njia ya utawala wa phenyl salicylate na kipimo
Phenyl salicylate inachukuliwa kwa mdomo, mara 3-4 kwa siku, 0.25-0.5 g (mara nyingi pamoja na dawa za kutuliza nafsi, antispasmodics na njia nyingine).

Contraindication kwa matumizi

Hypersensitivity, kushindwa kwa figo.

Vizuizi vya matumizi

Hakuna data.

Tumia wakati wa ujauzito na kunyonyesha

Hakuna data.

Madhara ya phenyl salicylate

Athari za mzio.

Mwingiliano wa phenyl salicylate na vitu vingine

Hakuna data.

Overdose

Hakuna data.

Biashara ya majina ya madawa ya kulevya yenye viambatanisho vya phenyl salicylate

Dawa za pamoja:
Phenyl salicylate + [Racementhol]: Menthol 1 g, phenyl salicylate 3 g, Mafuta ya Vaseline 96 g;
Dondoo la jani la Belladonna + Phenyl salicylate: Besalol.

Phenylium salicylicum Salolum Salol

Asidi ya salicylic phenyl ester

C 13 H 10 O 3 M. c. 214.22

Maelezo. Poda nyeupe ya fuwele au fuwele ndogo zisizo na rangi na harufu mbaya.

Umumunyifu. Karibu isiyoyeyuka katika maji, mumunyifu katika pombe na miyeyusho ya alkali caustic, mumunyifu kwa urahisi katika klorofomu, kwa urahisi sana katika etha.

Hifadhi. Katika chombo kilichofungwa vizuri, kilichohifadhiwa kutoka kwenye mwanga. Antiseptic, kutumika ndani

517. Phenobarbitalum

Phenobarbital

Mwangaza wa Lumina

5-Ethyl-5-phenylbarbituric asidi

C 12 H 12 N 2 O 3 M. c. 232.24

Maelezo. Poda nyeupe ya fuwele, isiyo na harufu, ladha chungu kidogo.

Umumunyifu. Kidogo sana mumunyifu katika maji baridi, vigumu kuyeyuka katika maji ya moto na klorofomu, mumunyifu kwa urahisi katika 95% ya pombe na katika miyeyusho ya alkali, mumunyifu katika etha.

Hifadhi. Orodha B. Katika mitungi ya kioo ya machungwa iliyofungwa vizuri.

Dozi moja ya juu zaidi ya mdomo 0.2G.

Kiwango cha juu cha kila siku kwa mdomo ni 0.5G.

Kidonge cha kulala, anticonvulsant.

521. Phenoxymethylpenicillinum

Phenoxymethylpenicillin

Penicillinum V Penicillin fau(V)

C 16 H 28 N 2 O 5 S M.v. 350.40

Phenoxymethylpenicillin ni asidi ya phenoxymethylpenicillic inayozalishwa na Penicilimm notatum au viumbe vinavyohusiana au kupatikana kwa mbinu nyingine na ina athari za antimicrobial. Maudhui ya kiasi cha penicillins katika maandalizi sio chini ya 95% na maudhui ya C 16 H 28 N 2 O 5 S sio chini ya 90% kwa suala la kavu.

Thamani ya wastani ya shughuli inayopatikana inapaswa kuwa angalau 1610 U/mg kwa suala la dutu kavu.

Maelezo. Poda nyeupe ya fuwele, ladha ya sourish-uchungu, isiyo ya RISHAI. Imara katika mazingira ya tindikali kidogo. Inaharibiwa kwa urahisi kwa kuchemsha katika ufumbuzi wa alkali, chini ya hatua ya mawakala wa oxidizing na penicillinase.

Umumunyifu. Kidogo sana mumunyifu katika maji, mumunyifu katika ethyl na pombe za methyl, asetoni, klorofomu, acetate ya butilamini na glycerin.

Hifadhi. Orodha B. Katika mahali pa kavu, kwa joto la kawaida.

Kwa vipimo tazama ukurasa wa 1029.

Antibiotiki.

519. Phenolphthaleinum

Phenolphthaleini

a,a-Di-(4-hydroxyphenyl)-phthalide

C 20 H 14 O 4 M. c. 318.33

Maelezo. Poda laini-fuwele nyeupe au manjano kidogo, isiyo na harufu na isiyo na ladha.

Umumunyifu. Mumunyifu kidogo sana katika maji, mumunyifu katika pombe, mumunyifu kidogo katika etha.

Hifadhi. Katika chombo kilichofungwa vizuri.

Laxative.

531. Physostigminisalicylas

Physostigmine salicylate

Physostigminum salicylicum

Eserinum salicylicum

C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. c. 413.5

Maelezo. Fuwele za prismatic zisizo na rangi. Wanageuka nyekundu wakati wanakabiliwa na mwanga na hewa.

Umumunyifu. Kidogo mumunyifu katika maji, mumunyifu katika pombe, kidogo mumunyifu katika etha.

Hifadhi. Orodha. A. Katika mitungi ya kioo ya machungwa iliyofungwa vizuri, iliyohifadhiwa kutoka kwenye mwanga.

Dozi moja ya juu chini ya ngozi ni 0.0005 g.

Kiwango cha juu cha kila siku chini ya ngozi ni 0.001 g.

Anticholinesterase, dawa ya fumbo. Inatumika kwa namna ya matone ya jicho na marashi. Katika hali nadra, hudungwa chini ya ngozi.

Kufunga kizazi. Suluhisho hutayarishwa zamani kwa njia ya asili au kuwekewa tindization.

526. Phthalazolum