Ina athari inayojulikana zaidi ya analgesic. Mhadhara. Dawa za kutuliza maumivu. Analgesics katika fomu ya sindano

Kundi hili dawa za neurotropic, yenye uwezo wa kuathiri kwa hiari mfumo mkuu wa neva, kwa kuchagua kukandamiza unyeti wa maumivu. Tofauti na anesthetics, ambayo inakandamiza aina zote za unyeti bila ubaguzi, analgesics huzuia maumivu tu. Maumivu ni mmenyuko wa kinga ya mwili, akionya juu ya ushawishi wa mambo ya kukataza ya kuzuia, ambayo inaruhusu mtu kuepuka uharibifu.

Wakati huo huo, maumivu ya kiwango kikubwa yanaweza kuunda hali ya mshtuko wa maumivu, ambayo inaweza kusababisha kifo cha mgonjwa. Nguvu ya chini, lakini maumivu ya mara kwa mara yanaweza kusababisha mateso makubwa kwa mtu mgonjwa, kuzidisha ubora na hata utabiri wa maisha yake. Ili kupambana na aina hiyo ya maumivu ya pathological, dawa za analgesic hutumiwa.

Kulingana na asili yao, utaratibu wa hatua na kanuni za matumizi, dawa za analgesic zimegawanywa katika vikundi 2 vikubwa: dawa za analgesics za narcotic na zisizo za narcotic.

Uainishaji wa analgesics.

I. Madawa ya analgesics ya narcotic.

A. Uainishaji kulingana na muundo wa kemikali:

Viingilio vya Phenanthrene: morphine, buprenorphine

Dawa za phenylpiperidine: trimepyridine, fentanyl

Morphinans: tramadol.

B. Uainishaji kwa mwingiliano na aina ndogo tofauti za vipokezi vya opioid:

Wagonjwa wa μ - na κ - vipokezi: morphine, trimepyridine,

fentanyl

Mpinzani wa sehemu μ - vipokezi: buprenorphine

Agonist - mpinzani wa μ - na κ - vipokezi: tramadol.

B. Dawa za vipokezi vya opioid: naloxone, naltrexone

II. Dawa zisizo za narcotic za analgesic.

1. Dawa za kutuliza maumivu zisizo za opioid (zisizo za narcotic):

● vizuizi vya cyclooxygenase vinavyofanya kazi kuu: asetaminophen.

● dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi: ibuprofen.

2. Madawa ya vikundi tofauti vya pharmacological na shughuli za analgesic:

● vizuizi vya njia za sodiamu

● vizuizi vya uchukuaji upya wa nyuroni monoamine

● α 2 -adrenergic agonists

● wapinzani wa vipokezi vya NMDA vya glutamate

● Mimetics ya GABA

● dawa za kuzuia kifafa

3. Dawa zilizo na mchanganyiko wa opioid-non-opioid: panadeine na kadhalika.

Analgesics ya narcotic.

Hili ndilo kundi la kale zaidi la analgesics. Watu wametumia juisi ya maziwa ya vichwa vya poppy ya kidonge cha usingizi kwa maelfu ya miaka ili kukabiliana na maumivu. Analgesics ya narcotic inaweza kusababisha maendeleo ya kulevya (matumizi ya madawa ya kulevya), ambayo huweka vikwazo vikubwa kwa matumizi yao ya kisasa.

Utaratibu wa utekelezaji wa analgesics ya narcotic umeanzishwa kwa usahihi kabisa. Katika mwili wa mwanadamu, kuna mifumo 2 inayohusishwa na unyeti wa maumivu: nociceptive na antinociceptive. Nociceptive huwashwa inapoharibiwa na huleta hisia za uchungu - tazama kozi kwa maelezo zaidi. pathofiziolojia. Kwa kukabiliana na msukumo wa maumivu makali, mfumo wa anti-pain antinociceptive wa mwili husababishwa. Inawakilishwa na vipokezi vya opioid asilia na vitu - opioidi za asili - ambazo zinawaathiri: endorphins, enkephalins, dynorphins. Dutu hizi husisimua vipokezi vya opioid, vikiwa viiga vyao. Matokeo yake, kizingiti cha unyeti wa maumivu huongezeka na rangi ya kihisia ya maumivu hubadilika. Yote hii inajenga athari ya nguvu zaidi ya analgesic kati ya madawa ya kulevya. Kwa kuongeza, dawa za analgesic za narcotic zinaweza kusababisha athari zingine, kwani vipokezi vya opioid vinasambazwa sana katika mwili wa binadamu, katika mfumo mkuu wa neva na pembezoni. Leo imeanzishwa kuwa kuna aina tofauti na aina ndogo za receptors za opioid, ambayo inaelezea uundaji wa madhara mengi ya analgesics ya narcotic. Athari muhimu zaidi ni zile zinazopatikana wakati aina zifuatazo za vipokezi vya opioid zinasisimka:

μ - analgesia, sedation, euphoria, unyogovu wa kupumua hutengenezwa, motility ya matumbo hupungua, bradycardia na miosis kuendeleza.

δ - analgesia, unyogovu wa kupumua huendelea, na motility ya matumbo hupungua.

κ - analgesia huundwa, athari ya dysphoria huundwa, motility ya matumbo hupungua, na miosis inakua.

Dawa za zamani za analgesics za narcotic zinasisimua kila aina ya vipokezi vya opioid, na kusababisha sumu yao ya juu. Katika miaka ya hivi karibuni, maandalizi ya analgesic ya narcotic yameunganishwa ambayo yanaingiliana tu na aina fulani za vipokezi vya opioid ilivyoelezwa hapo juu (hasa κ). Hii ilifanya iwezekanavyo, wakati wa kudumisha shughuli ya juu ya analgesic ya madawa ya kulevya, kupunguza kasi ya sumu yao, hasa, kupunguza hatari ya kuendeleza madawa ya kulevya (matumizi ya madawa ya kulevya).

Mofini hidrokloridi - inapatikana katika vidonge vya 0.01 na katika ampoules zilizo na suluhisho la 1% kwa kiasi cha 1 ml.

Dawa ya asili ya mimea, alkaloid ya poppy ya kidonge cha kulala. Aina mbili za alkaloids zinapatikana kutoka kwa mbegu za poppy: 1) derivatives ya: morphine, codeine, omnopon; wana shughuli za narcotic wazi; 2) derivatives ya isoquinoline: papaverine, ambayo haina shughuli za narcotic.

Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, chini ya ngozi, kwa njia ya ndani hadi mara 4 kwa siku. Inafyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, lakini bioavailability ya njia hii ya utawala ni ya chini (25%) kutokana na uondoaji wa kimfumo wa kutamka kwenye ini. Kwa hiyo, madawa ya kulevya hutumiwa mara nyingi zaidi kwa uzazi. Morphine hupenya vizuizi vya histohematic, haswa kupitia kizuizi cha plasenta, ambacho hulemaza upumuaji wa fetasi ndani ya tumbo la uzazi. Katika damu, dawa ni 1/3 imefungwa kwa protini za plasma. Dawa hiyo imetengenezwa kwenye ini na mmenyuko wa kuunganishwa na asidi ya glucuronic; ni metabolites hizi ambazo hupenya vizuizi. 90% ya madawa ya kulevya hutolewa kwenye mkojo, wengine katika bile, na mzunguko wa enterohepatic unaweza kutokea. T ½ ni kama masaa 2.

Kwa utaratibu wa hatua, tazama hapo juu. Mofini huchochea bila kuchagua aina zote za vipokezi vya opioid. Dawa ya kulevya ina athari ya moja kwa moja kwenye vituo vya medula oblongata na mishipa ya fuvu: inapunguza sauti ya vituo vya kupumua na kikohozi na huongeza sauti ya mishipa ya vagus na oculomotor. Morphine ni mkombozi wa histamine, ambayo huongeza yaliyomo ya mwisho katika damu na husababisha upanuzi wa mishipa ya pembeni na uwekaji wa damu ndani yao. Hii inasababisha kupungua kwa shinikizo katika mzunguko wa pulmona.

O.E.

4) antitussive yenye nguvu;

5) uwezekano;

6) hupunguza shinikizo katika mzunguko wa pulmona.

P.P. 1) maumivu ya papo hapo (shockogenic) ambayo yanatishia maisha ya mgonjwa

2) maumivu ya muda mrefu kwa wagonjwa waliopotea

3) kikohozi ambacho kinatishia maisha ya mgonjwa

4) premedication

5) tiba tata ya mgonjwa na edema ya mapafu

P.E. Dysphoria, euphoria (hasa hatari kwa matumizi ya mara kwa mara), utegemezi wa madawa ya kulevya (uraibu), uvumilivu (kupoteza usikivu wa vipokezi vya opioid wakati wana phosphorylated na protini kinase), overdose na kifo kutokana na kupooza kwa kupumua na moyo. Kichefuchefu, kutapika, kuvimbiwa, uhifadhi wa mkojo, bradycardia, kupungua kwa shinikizo la damu, bronchospasm, hyperhidrosis, kupungua kwa joto la mwili, kubana kwa mwanafunzi, kuongezeka kwa shinikizo la ndani, teratogenic, mzio.

Masharti ya matumizi: na unyogovu wa kupumua, watoto chini ya umri wa miaka 14, wanawake wajawazito, walio na majeraha ya kiwewe ya ubongo, na uchovu mwingi wa jumla wa mwili.

Trimepyridine (promedol) - inapatikana katika vidonge vya 0.025 na katika ampoules zilizo na ufumbuzi wa 1 na 2% kwa kiasi cha 1 ml.

Agonisti ya syntetisk ya aina zote za vipokezi vya opioid. Inafanya kazi na hutumiwa kama morphine, iliundwa kuchukua nafasi yake kwa lengo la kuharibu mashamba ya poppy. Tofauti: 1) kiasi fulani duni katika shughuli na ufanisi; 2) haipenye kwenye placenta na inaweza kutumika kupunguza maumivu wakati wa uchungu; 3) ina athari kidogo ya spasmogenic, haswa haichochei spasm ya njia ya mkojo na uhifadhi wa mkojo, na ni dawa ya chaguo kwa kutuliza maumivu wakati. colic ya figo; 4) kwa ujumla bora kuvumiliwa.

Fentanyl (sentonil) - inapatikana katika ampoules yenye ufumbuzi wa 0.005% kwa kiasi cha 2 au 5 ml.

Dawa hiyo imeagizwa intramuscularly, mara nyingi zaidi kwa njia ya mishipa, wakati mwingine inasimamiwa epidurally, intrathecally. Fentanyl, kutokana na lipophilicity yake ya juu, hupenya vizuri kupitia BBB. Dawa hiyo imetengenezwa kwenye ini na hutolewa kwenye mkojo. T ½ hudumu masaa 3-4 na huongeza wakati wa kutumia kipimo cha juu cha dawa.

Dawa ya syntetisk, derivative ya piperidine. Dawa ya kulevya ni lipophilic zaidi kuliko morphine, hivyo hatari ya kuchelewa kwa unyogovu wa kupumua kutokana na kuenea kwa madawa ya kulevya kwa njia ya maji ya cerebrospinal kutoka kwa tovuti ya sindano hadi kituo cha kupumua imepunguzwa kwa kiasi kikubwa.

Katika mwili wa mgonjwa, fentanyl huchochea bila ubaguzi aina zote za vipokezi vya opioid, hatua na matumizi hutegemea kusisimua. μ - vipokezi. Inachukua hatua haraka (katika dakika 5 ikilinganishwa na 15 kwa morphine), kwa ufupi. Kwa upande wa shughuli za analgesic na sumu, fentanyl ni takriban mara mia zaidi ya morphine, ambayo huamua mbinu za kutumia dawa katika dawa.

O.E. 1) analgesic yenye nguvu (kuongeza kizingiti cha maumivu, kubadilisha rangi ya kihisia ya maumivu);

2) euphoria (mabadiliko katika rangi ya kihisia ya maumivu);

3) sedative (mabadiliko katika rangi ya kihisia ya maumivu);

P.P.

P.E. tazama morphine + uthabiti wa misuli ya mifupa (wakati wa operesheni + kupumzika kwa misuli), katika viwango vya juu - kichocheo cha mfumo mkuu wa neva.

Kwa contraindications, angalia morphine.

Buprenorphine (norphine). Dawa hiyo imewekwa intramuscularly, intravenously, mdomo, sublingual, hadi mara 4 kwa siku. Buprenorphine inafyonzwa vizuri na njia yoyote ya utawala. Katika damu, 96% imefungwa kwa protini za plasma. Dawa hiyo imetengenezwa kwenye ini na N-alkylation na athari za kuunganishwa. Dawa nyingi hutolewa bila kubadilika kwenye kinyesi, zingine katika mfumo wa metabolites kwenye mkojo. T ½ ni kama masaa 3.

Ni agonist ya sehemu μ - vipokezi, na kuwafunga kwa uthabiti sana (kwa hivyo T ½ changamano μ - receptors + buprenorphine ni dakika 166, na tata na fentanyl ni kama dakika 7). Shughuli yake ya kutuliza maumivu ni mara 25-50 zaidi ya morphine.

O.E. 1) analgesic yenye nguvu (kuongeza kizingiti cha maumivu, kubadilisha rangi ya kihisia ya maumivu);

2) euphoria (mabadiliko katika rangi ya kihisia ya maumivu);

3) sedative (mabadiliko katika rangi ya kihisia ya maumivu);

P.P. 1) maumivu ya papo hapo (shockogenic) ambayo yanatishia maisha ya mgonjwa;

2) maumivu ya muda mrefu kwa wagonjwa waliopotea;

3) neuroleptanalgesia wakati wa shughuli fulani;

P.E. tazama morphine, iliyovumiliwa vizuri zaidi. Kwa contraindications, angalia morphine.

Tramadol ni analog ya syntetisk ya codeine, kichocheo dhaifu μ - vipokezi. Aidha, uhusiano wa madawa ya kulevya kwa aina hii ya kipokezi ni mara 6000 chini kuliko ile ya morphine. Kwa hiyo, athari ya analgesic ya tramadol kwa ujumla ni ndogo, na kwa maumivu ya upole sio duni kuliko morphine, lakini kwa maumivu ya muda mrefu na ya papo hapo ya shockogenic ni duni sana kuliko morphine. Athari yake ya kutuliza maumivu pia inatokana na usumbufu wa uchukuaji upya wa norepinephrine na serotonin.

Bioavailability wakati unasimamiwa kwa mdomo ni 68%, na wakati unasimamiwa intramuscularly - 100%. Tramadol imetengenezwa kwenye ini na hutolewa kwenye mkojo kupitia figo. T ½ tramadol ni masaa 6, na metabolite yake hai ni masaa 7.5.

P.E. tazama morphine, isiyotamkwa kidogo + msisimko wa mfumo mkuu wa neva hadi kufikia hatua ya degedege.

Butorphanol dawa ya kuchagua agonist κ - vipokezi. Inatumika hasa kama analgesic kwa maumivu ya papo hapo na sugu. Ni bora kuliko morphine katika shughuli za analgesic. Tofauti na dawa zilizotajwa hapo juu, ikiwa regimen ya kipimo inazingatiwa, ni bora kuvumiliwa na haina kusababisha maendeleo ya kulevya.

Wakati wa kutumia analgesics ya narcotic, kesi za papo hapo sumu ya dawa. Hii inawezeshwa na upana mdogo wa hatua ya matibabu ya dawa kama hizo, uvumilivu, ambayo inalazimisha kuongezeka kwa kipimo cha dawa zilizowekwa, na sifa za chini za wafanyikazi wa matibabu.

Dalili za sumu ni kama ifuatavyo: miosis, bradycardia, unyogovu wa kupumua, kukosa hewa, hali ya unyevu wakati wa kupumua, matumbo yaliyoambukizwa, ugumu wa mkojo, hyperhidrosis, ngozi ya unyevu na cyanotic.

Hatua mahususi za kusaidia na sumu ya opiati ni kama ifuatavyo: 1) kwa kuosha tumbo, tumia suluhisho la pink kidogo la pamanganeti ya potasiamu, ambayo huongeza oksidi, ambayo inakandamiza ngozi yao kwenye njia ya utumbo na kuharakisha utokaji wa kinyesi; 2) kati ya laxatives ya chumvi, upendeleo hutolewa kwa sulfate ya sodiamu, ambayo haina kusababisha unyogovu wa CNS; 3) kuacha mzunguko wa enterohepatic wa opiates, cholestyramine imewekwa kwa mdomo, ambayo inachukua na kuharakisha uondoaji wa opiates kwenye kinyesi; 4) IV naloxone na naltrexone hutumiwa kama wapinzani

Naloxone - inapatikana katika ampoules yenye ufumbuzi wa 0.04% kwa kiasi cha 1 ml.

Naloxone inafyonzwa kabisa kutoka kwa njia ya utumbo, lakini karibu yote hayajaamilishwa wakati wa kifungu cha kwanza kupitia ini, ndiyo sababu hutumiwa peke kwa uzazi. Dawa hiyo imetengenezwa kwenye ini kwa mmenyuko wa kuunganishwa na asidi ya glucuronic na hutolewa hasa kwenye kinyesi. T ½ ni kama saa 1.

Ni mpinzani kamili wa kipokezi cha opioid na ina athari kali sana μ - vipokezi, kuwazuia na kuwahamisha opiati kutoka kwa mawasiliano nao. Dawa hiyo imeagizwa intramuscularly au intravenously hadi mara 4 kwa siku.

O.E. 1) huzuia aina zote za receptors za opioid;

2) hupunguza athari ya sumu opiamu;

P.P. Sumu ya opiate ya papo hapo.

P.E. Haijaelezewa.

Uwezo wa opiati kusababisha euphoria unaweza kuchochea maendeleo ya kulevya (ulevi wa opiate), na hii, kwa upande wake, inaweza kuunda utegemezi wa kimwili na kiakili. Matibabu ya ugonjwa kama huo hufanywa na narcologists; dawa zinaweza kutumika naltrexone . Ni, kama naloxone, ni kipingamizi kamili cha kipokezi cha opioid, lakini athari yake ni saa 24, ambayo ni rahisi kwa matibabu ya muda mrefu.

Ili kupunguza matukio ya madawa ya kulevya ya iatrogenic, masharti yafuatayo yanapaswa kuzingatiwa: 1) kuagiza analgesics ya narcotic madhubuti kulingana na dalili; 2) kuzingatia masharti ya matibabu na kipimo cha dawa; 3) kuepuka kozi za mara kwa mara za matibabu; 4) toa upendeleo kwa dawa ambazo zina athari kidogo au hazina kabisa μ - receptors; 5) kuboresha kwa kasi kiwango cha kitaaluma cha wafanyakazi wa afya. Amri ya 330 ya Wizara ya Afya ya USSR pia hutumikia madhumuni haya.Inasimamia masuala yote yanayohusiana na mzunguko wa madawa ya kulevya ndani ya kuta za taasisi ya matibabu. Sheria za kuagiza dawa za narcotic zimewekwa na Amri ya 110 ya Wizara ya Afya ya Shirikisho la Urusi.

Mtaalamu wa nafsi za binadamu, Fyodor Mikhailovich Dostoevsky aliwahi kusema kwamba maumivu ni ya lazima kwa “fahamu pana na moyo mzito.” Maneno ya classic haipaswi kuchukuliwa halisi. Maumivu yasiyotibiwa ni pigo kubwa kwa afya na psyche. Zaidi ya hayo, madaktari wamejifunza kukabiliana nayo: wana kadhaa ya painkillers tofauti katika arsenal yao.

Maumivu ya papo hapo hutokea ghafla na hudumu kwa muda mdogo. Inasababishwa na uharibifu wa tishu - fractures ya mfupa, sprains, majeraha viungo vya ndani, caries na magonjwa mengine mengi. Kawaida, mashambulizi ya papo hapo yanatibiwa kwa ufanisi na analgesics, na hii bila shaka ni jambo chanya ambalo linatoa matumaini ya misaada.

Maumivu ya muda mrefu hudumu zaidi ya miezi 6 na uwezekano mkubwa unahusishwa na ugonjwa wa muda mrefu. Osteoarthritis, rheumatism, gout, na uvimbe mbaya hujifanya kuhisi kwa mashambulizi makali, yenye kudhoofisha ambayo ni sugu kwa matibabu. Maumivu ya muda mrefu sio tu matokeo ya tishu zilizoharibiwa, lakini pia mara nyingi ni matokeo ya mishipa iliyoharibiwa.

Maumivu makali na ya kudumu yanaweza kuwa makali sana hivi kwamba mtu anayeyapata wakati mwingine hushuka moyo sana. Kwa kusikitisha, hadi 80% ya idadi ya watu duniani wanakabiliwa na maumivu ya muda mrefu - takwimu hii ilipatikana kutokana na masomo makubwa ya epidemiological. Na ndiyo sababu madaktari hawachoki kusoma jambo hili na kutafuta njia mpya za kupigana nayo. Kwa hivyo, ni nini, dawa za kutuliza maumivu?

Ulimwengu tofauti wa analgesics

Unapoenda kwa maduka ya dawa kwa painkillers, inaonekana kwamba hakuna chochote ngumu katika ombi lako. Na tu wakati mfamasia anaanza kuuliza maswali mengi ya ziada, inakuwa wazi: kwa kweli, kila kitu si rahisi sana.

Katika pharmacology - sayansi ya madawa ya kulevya - kuna makundi mengi ya painkillers, ambayo kila mmoja hutumiwa kwa aina maalum ya maumivu.

Kwa hivyo, analgesics zote zimegawanywa katika:

• pyrazolones na mchanganyiko wao;
• analgesics pamoja yenye vipengele kadhaa mara moja;
• dawa za antimigraine zilizoonyeshwa kwa ajili ya matibabu ya maumivu ya kichwa;
• dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi (NSAIDs);
• Vizuizi vya COX-2;
• analgesics ya narcotic;
• antispasmodics;
• analgesics maalum.

Hebu tuangalie kila moja ya makundi haya tofauti na tujue ni dawa gani za kuchagua katika hili au kesi hiyo.

Pyrazolones na mchanganyiko wao: painkillers za jadi

Wawakilishi wa kawaida wa painkillers ni pyrazolones. Kundi hili linajumuisha "baba" wa analgesics wote, ambaye amekuwa "kiwango cha dhahabu" kwa ajili ya matibabu ya maumivu, Utukufu wake Analgin.

Analgin

Analgin, au sodiamu ya metamizole, haina tu athari ya analgesic. Pia ina madhara madogo ya antipyretic na ya kupinga uchochezi. Walakini, analgin ilipata umaarufu mkubwa na hata umaarufu kama dawa dhidi ya aina nyingi za maumivu.

Upande mbaya wa Analgin sio usalama wa juu zaidi. Kwa matumizi ya mara kwa mara ya muda mrefu, sodiamu ya metamizole husababisha mabadiliko makubwa katika picha ya damu, kwa hiyo inashauriwa kuichukua "mara chache na kwa usahihi." Katika soko la Kirusi, sodiamu ya metamizole inazalishwa chini ya jina la jadi la Analgin. Aidha, madawa ya kulevya ya Hindi Baralgin M na Metamizole sodiamu zinazozalishwa nchini Macedonia zimesajiliwa katika Shirikisho la Urusi.

Dawa tata ya kutuliza maumivu Analgin-quinine, inayozalishwa na kampuni ya Kibulgaria Sopharma, ina vipengele viwili: metamizole sodiamu na kwinini. Kazi kuu ambayo kwinini hufanya katika tata hii ni kupunguza joto la juu la mwili. Kwa sababu ya mchanganyiko wa kwinini yenye nguvu ya antipyretic na metamizole ya kutuliza maumivu, Analgin-quinine ni chaguo bora kwa homa na maumivu ya viungo kutokana na homa. Aidha, madawa ya kulevya pia hutumiwa kwa meno, pamoja, mara kwa mara na aina nyingine za maumivu.

Baralgetas, Spazmalgon

Dawa zote mbili ni kati ya analgesics maarufu pamoja na antispasmodics katika nchi yetu. Zina vyenye mchanganyiko sawa: metamizole sodiamu, pitofenone, fenpivirinium bromidi.

Kila moja ya vipengele huongeza athari za kila mmoja. Metamizole ni dawa ya kutuliza maumivu ya asili, pitofenone ina athari ya antispasmodic kwenye misuli laini, na bromidi ya fenpivirinium huongeza kupumzika kwa misuli laini. Shukrani kwa mchanganyiko uliofanikiwa sana, Baralgetas na Spazmolgon hutumiwa kwa aina mbalimbali za dalili kwa watu wazima na watoto. Tunaorodhesha zile kuu:

• aina mbalimbali za maumivu yanayosababishwa na spasm ya mishipa ya damu au viungo vya misuli ya laini: maumivu ya kichwa, mara kwa mara, spasm ya ureter, figo, hepatic, biliary colic, colitis;
• homa.
  Baralgetas na Spazmolgon katika fomu ya sindano - ambulensi kwa sana joto la juu mwili wakati antipyretics ya jadi haina nguvu. Dawa hizo hutumiwa hata kupunguza homa kwa watoto, pamoja na wale walio na umri wa hadi mwaka mmoja. Kwa kila mwaka wa maisha, tumia 0.1 ml ya suluhisho la sindano ya Baralgetas (Spazmolgon);
• iliongezeka shinikizo la ateri.
  Kupumzika kwa mishipa ya damu ya spasmodic, kupunguza maumivu dawa Msaada wa Baralgin na Spazmolgon na shinikizo la damu lililoinuliwa kidogo (10-20 mm Hg juu ya kawaida);
• kuongezeka kwa sauti ya uterasi wakati wa ujauzito.
  Katika miaka ya hivi karibuni, dawa za kutuliza maumivu za Baralgetas (Spazmolgon) zimezidi kutumika wakati wa ujauzito ili kupunguza sauti ya uterasi iliyoongezeka. Wakati huo huo, wana faida fulani juu ya antispasmodic nyingine, ambayo kwa jadi imetumiwa kupumzika uterasi - drotaverine. Hivi karibuni iligunduliwa kwamba baada ya wiki 20 za ujauzito, drotaverine inaweza kusaidia kulainisha kizazi. Hii haifai sana, haswa kwa wanawake wanaougua upungufu wa isthmic-cervix. Lakini ni hasa jamii hii ya wagonjwa ambao zaidi ya wengine wanahitaji antispasmodics ambayo hupunguza sauti ya uterasi.

Tofauti na drotaverine, Baralgetas (Spazmolgon) haiathiri kizazi na inaweza kutumika kwa usalama katika hatua yoyote ya ujauzito.

Mbali na Baralgetas na Spazmolgon, analog yao ya Kiukreni, vidonge vya Renalgan, imesajiliwa kwenye soko la Kirusi.

Vidonge maarufu, vilivyowekwa na mipako ya spring-kijani, vinajulikana tangu nyakati za Umoja wa Kisovyeti. Dawa ya kutuliza maumivu, ambayo imekuwa ikizalishwa mara kwa mara na kampuni ya Kibulgaria Sopharma kwa miongo mingi, ina viungo viwili vya kazi: metamizole sodiamu (analgin) na triacetonamine-4-toluenesulfonate. Mwisho una kinachojulikana athari ya wasiwasi, kupunguza wasiwasi, mvutano, na fadhaa. Kwa kuongeza, huongeza athari za analgin.

Tempalgin na analog yake Tempanginol hutumiwa kwa maumivu ya ukali wa wastani na mdogo.

Maumivu ya pamoja: vigumu lakini yenye ufanisi

Sehemu ya kati ya analgesics nyingi mchanganyiko ni kawaida paracetamol. Dawa salama, ambayo wakati mwingine huainishwa kimakosa kama dawa isiyo ya steroidal ya kuzuia uchochezi, ina athari kadhaa mara moja: analgesic ya wastani na antipyretic, pamoja na anti-uchochezi kidogo sana. Paracetamol katika fomu yake safi ni analgesic yenye nguvu, lakini inapoongezwa kwake vipengele vya ziada sifa zake zinaimarishwa. Kama sheria, analgesics mchanganyiko, ambayo ni pamoja na paracetamol, hutumiwa kupunguza maumivu kutoka kwa homa. Wacha tuendelee kwenye maalum.

Vicks Active SymptoMax na Vicks Active SymptoMax Plus

Vicks Active SymptoMax ina paracetamol pamoja na phenylephrine. Mwisho huo una athari ya vasoconstrictor, hivyo madawa ya kulevya sio tu kupunguza kwa ufanisi maumivu ya pamoja na misuli tabia ya baridi, lakini pia hupunguza msongamano wa pua.

Mbali na paracetamol na phenylephrine, Vicks Active SymptoMax Plus pia ina guaifenesin, dutu ambayo husaidia secretions nyembamba ya pua.

Madawa ya kulevya yenye shughuli za analgesic na za kupinga uchochezi. Brustan na Ibuklin zina paracetamol na moja ya dawa zenye nguvu zaidi za antipyretic na analgesic zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi - ibuprofen. Zaidi ya hayo, viwango vya vipengele vyote viwili ni vya juu kabisa (paracetamol 325 mg, na ibuprofen kwa kipimo cha 400 mg). Kwa sababu ya mchanganyiko mzuri na kipimo cha juu, Brustan na Ibuklin wana athari iliyotamkwa ya analgesic na antipyretic. Ibuklin Junior imekusudiwa kupunguza maumivu na homa kwa watoto na inapatikana katika fomu ya kutawanyika (kwa namna ya vidonge vinavyoyeyuka kwenye cavity ya mdomo).

Analogues za Brustan pia ni pamoja na dawa iliyotangazwa sana Ijayo, iliyo na 400 mg ya ibuprofen na 200 mg ya paracetamol, pamoja na Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Dawa ya Austria ambayo ina caffeine, paracetamol na propyphenazone - dawa kutoka kwa kundi la pyrazolone ambalo lina athari ya wastani ya analgesic na antipyretic. Caffeine katika utungaji wa analgesics ya pamoja ina jukumu kubwa sana - hupunguza mishipa ya damu na huongeza athari za vipengele vikuu vya analgesic. Gevadal inapendekezwa kwa matumizi kwa maumivu ya kichwa ya wastani, misuli, na maumivu ya mara kwa mara.

Dolaren

Vidonge vyote vya kwanza na vya pili vina utunzi sawa, ikiwa ni pamoja na paracetamol na myotropic antispasmodic dicycloverine, ambayo huondoa spasms ya viungo vya misuli ya laini. Ni kutokana na maudhui ya dicycloverine kwamba Dolospa na Trigan huondoa kikamilifu maumivu katika figo, biliary na colic ya matumbo, ikiwa ni pamoja na urolithiasis. Kwa kuongeza, wanaweza kuchukuliwa kwa kuvimbiwa kwa spastic na spasms ya asili nyingine katika njia ya utumbo.

Mstari wa kafeini

Mstari wa Caffetin pia ni maarufu sana kati ya analgesics pamoja. Ni pamoja na dawa tatu ambazo hutofautiana katika muundo na dalili:

• Caffetin Baridi ina mchanganyiko wa classic wa kupambana na baridi;
• Caffetin ni mchanganyiko wa kweli wa kupunguza maumivu katika vidonge, ikiwa ni pamoja na codeine, caffeine, paracetamol na propyphenazone.
  Codeine ni analgesic ya asili ya narcotic ambayo huzuia vipokezi vya opiate. Vipengele vilivyobaki vya madawa ya kulevya (isipokuwa kafeini, ambayo tumezungumza tayari) yana mali ya antispasmodic na ya jumla ya analgesic. Kwa sababu ya muundo wake tajiri, kafeini huondoa maumivu ya meno na maumivu ya kichwa, pamoja na migraines, na maumivu ya misuli. wa asili mbalimbali, pamoja, pamoja na maumivu ya mara kwa mara kwa wanawake. Kutokana na kuingizwa kwa codeine, Caffetin inauzwa pekee kwa maagizo;
• Mwanga wa Caffetin.
  Tofauti "nyepesi" ya analgesic iliyo na paracetamol, propyphenazone na caffeine. Painkiller Caffetin Mwanga inaweza kununuliwa bila dawa na kutumika kwa aina mbalimbali za maumivu ya upole na wastani.

Orodha ya dawa za kutuliza maumivu zenye nguvu huongezewa na analgesic inayojulikana ya Kirusi katika vidonge. Idadi ya vipengele "imefichwa" kwa jina la madawa ya kulevya: "penta" iliyotafsiriwa kutoka kwa Kigiriki ina maana "tano". Kwa hivyo, Pentalgin ni pamoja na:

• drotaverine - antispasmodic ya myotropic;
• kafeini;
• naproxen ni dawa isiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi;
• paracetamol;
• Pheniramine maleate ni sehemu ambayo ina athari ya antiallergic.

Pentalgin inafaa kabisa kwa maumivu ya kichwa, homa, pamoja na maumivu makali yanayoambatana na neuralgia.

Migraine: maumivu ambayo si rahisi kupunguza

Maumivu ya Migraine ni ya kudumu na kali. Mashambulizi ya Migraine si rahisi kuacha. Mlolongo wa patholojia, ambayo husababisha kupungua kwa ghafla na kwa kiasi kikubwa kwa mishipa ya damu, tayari imeanza na ni vigumu kuvunja. Dawa za kutuliza maumivu za kawaida mara nyingi hazina nguvu, na dawa za kupunguza kipandauso ambazo hupanua mishipa ya damu huja kuwaokoa.

Sumatriptan ni dutu hai (na madawa ya kulevya) ambayo hupunguza maumivu ya migraine. Inaanza kutenda dakika 30 baada ya maombi. Kiwango cha kawaida cha sumatriptan ni 50 mg, na ikiwa haifanyi kazi, unaweza kuchukua vidonge viwili kwa siku (jumla ya 100 mg). Kiwango cha juu cha kila siku ni 300 mg.

Madawa ya kulevya yenye sumatriptan ni pamoja na Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapidmed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

Dawa inayofanya kazi sawa na sumatriptan. Dawa ya asili ya zolmitriptan inatolewa na shirika la Uingereza Astra Zeneca chini ya jina Zomig na Zomig Rapimelt.

Eletriptan

Dawa ya ufanisi ya kupunguza maumivu ambayo hutumiwa kutibu migraines, ikiwa ni pamoja na maumivu makali. Eletriptan inaonyesha matokeo bora wakati inatumiwa mwanzoni mwa mashambulizi ya migraine, lakini ufanisi unabaki wakati wowote. Leo, dawa moja tu ya eletriptan imesajiliwa nchini Urusi - Relpax ya asili, ambayo hutolewa na Pfizer ya Amerika.

Frovatriptan

Kiambatanisho kingine cha kazi ambacho hupunguza mishipa ya damu kwa ufanisi na husaidia kwa migraines. Iliyotolewa na dawa inayozalishwa nchini Ujerumani, Frovamigran.

NSAIDs - ufanisi wa kupunguza maumivu

Mahali maalum kati ya painkillers bila shaka ni ya dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi. Na ingawa karibu zote zina athari ya analgesic, tutataja zile tu ambazo zinajulikana na shughuli iliyotamkwa zaidi ya analgesic.

Ibuprofen

Moja ya NSAIDs salama zaidi, ambayo ina mali ya antipyretic na analgesic. Usalama wa Ibuprofen unasisitizwa na ukweli kwamba dawa imeidhinishwa kwa kupunguza maumivu na kupunguza homa hata kwa watoto wachanga na watoto wachanga. Dawa hiyo inapatikana katika vidonge, syrups, suppositories, na pia katika aina za ndani (marashi na gel) kwa ajili ya kupunguza maumivu katika viungo na misuli. Kipimo cha watu wazima kinatosha kupunguza maumivu shahada ya wastani, ni 400 mg. Maandalizi maarufu ya ibuprofen: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirini

Licha ya shughuli fulani za kutuliza maumivu, Aspirini haitumiwi mara nyingi kwa kutuliza maumivu. Hii ni kutokana na uchokozi wa viwango vya juu vya asidi acetylsalicylic - kiungo hai cha Aspirini - kuelekea utando wa mucous wa njia ya utumbo. Hata hivyo, Bayer huzalisha aina ya Aspirini yenye nguvu na ya tembe iliyoundwa ili kupunguza maumivu na kupunguza homa.

Naproxen

Mwakilishi wa NSAIDs, ambayo, pamoja na ibuprofen, hutumiwa hasa kama analgesic. Kama dawa zingine zote katika kundi la dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi, dawa za naproxen hutumiwa kwa tahadhari kwa magonjwa ya njia ya utumbo. Naproxen mara nyingi huwekwa ili kupunguza maumivu ya meno, maumivu ya kichwa, mara kwa mara na rheumatic. Kwa kuongezea, naproxen inaweza kutumika kama kiondoa maumivu cha kisasa kwa kuvunjika kwa mfupa au majeraha ya tishu laini.

Katika maduka ya dawa ya Kirusi, naproxen inauzwa chini majina ya biashara: Apranax, Nalgesin na Nalgesin forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolac

Ketorolac iko kwenye orodha ya dawa zenye nguvu zaidi za kutuliza maumivu. Sifa zake za kutuliza maumivu zinalinganishwa na ufanisi wa baadhi ya analgesiki za narcotic za opioid. Hata hivyo, maandalizi ya ketorolac yanapaswa kutumika tu katika kesi kali wakati njia zingine hazifanyi kazi. Hii ni kutokana na madhara ambayo hutokea kwa kupunguza maumivu ya mara kwa mara au ya muda mrefu. Matibabu na ketorolac inaambatana na kuwasha kwa mucosa ya tumbo (katika 13% ya kesi), kichefuchefu (katika 12% ya kesi), maumivu ya tumbo na hata kuhara (katika 12 na 7% ya wagonjwa, mtawaliwa). Aidha, ketorolac inaweza kusababisha maumivu ya kichwa (katika 17% ya wagonjwa), kizunguzungu (7%) na kusinzia (6%). Kumekuwa na matukio ya uharibifu mkubwa wa tumbo, ikiwa ni pamoja na utoboaji na kutokwa na damu baadae, pamoja na kushindwa kwa ini na figo kwa wagonjwa wanaotumia ketorolac kwa muda mrefu.

Walakini, ketorolac yenye nguvu inaweza kuwa muhimu kwa maumivu makali yanayotokana na kuvunjika na majeraha, na vile vile dawa ya kutuliza maumivu wakati wa saratani na baada ya upasuaji. Kwa njia, haina madhara ya kupambana na uchochezi au antipyretic. Kuna majina kadhaa ya biashara kwenye soko la ndani, pamoja na Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak na wengine.

Dawa salama za kutuliza maumivu COX-2 inhibitors, au coxibs

Dawa hizi zimeainishwa kama dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi. Walakini, utaratibu maalum wa utekelezaji na ufanisi maalum unaohusishwa na, muhimu zaidi, usalama, hutoa sababu ya kuainisha kama kikundi tofauti cha dawa za kutuliza maumivu.

Vizuizi vya COX-2, tofauti na NSAID zingine, hazizuii COX-1, ambayo inalinda mucosa ya tumbo. Kwa hiyo, hawana fujo kuelekea viungo vya njia ya utumbo, na wanaweza kutumika na watu ambao wana historia ya vidonda vya tumbo. Walakini, wataalam wengi wanakubali kwamba coxibs inapaswa kuchukuliwa kwa tahadhari katika kesi kama hizo.

Wakati wa matibabu na vizuizi vya COX-2 kwa wagonjwa walio na kidonda cha peptic au kutokwa damu kwa tumbo Katika siku za nyuma, ilipendekezwa kuchukua inhibitors ya pampu ya protoni. Wakala hawa huzuia uzalishaji wa asidi hidrokloriki na hivyo kulinda mucosa ya tumbo.

Tunaongeza kwamba vizuizi vinavyojulikana zaidi vya pampu ya protoni ni pamoja na Omeprazole, Lanzoprazole, Esomeprazole na Pantoprazole.

Celecoxib

Dawa ya kwanza ya kutuliza maumivu ya aina ya coxib iliyosajiliwa nchini Urusi. Inapunguza kikamilifu kuvimba na kupunguza maumivu. Inatumika kwa kuzidisha kwa arthritis ya rheumatoid, osteoarthritis, spondylitis ankylosing na magonjwa mengine ya rheumatic, ikiwa ni pamoja na wale walio na maumivu makali.

Celecoxib inapatikana chini ya majina ya biashara ya Dilaxa, Coxib, Celebrex - dawa asili iliyotengenezwa na Pfizer.

Rofecoxib

Mwakilishi mwingine wa coxibs, ambayo imeagizwa ili kupunguza maumivu na kuvimba katika osteoarthritis ya papo hapo na ya muda mrefu, ugonjwa wa maumivu ya asili yoyote. Inapatikana katika maduka ya dawa ya Kirusi chini ya jina Vioxx kwa namna ya kusimamishwa na vidonge. Mtengenezaji wa dawa hiyo ni kampuni ya Uholanzi ya Merck.

Parecoxib

Dawa hii inachukua nafasi maalum kati ya analgesics - ina parenteral, yaani, fomu ya sindano kutolewa. Parecoxib ina shughuli ndogo ya kupinga uchochezi, lakini hasara hii ni zaidi ya fidia kwa uwezo wake wa juu wa kutuliza maumivu. Katika Urusi, parecoxib inauzwa chini ya jina Dynastat. Imetolewa na kampuni ya Uingereza Pharmacia kwa namna ya poda lyophilized, ambayo suluhisho la sindano za intramuscular au intramuscular huandaliwa mara moja kabla ya matumizi. sindano za mishipa.

Dynastat hutumiwa sana kama dawa yenye nguvu ya kudunga kwa maumivu makali, ikijumuisha baada ya upasuaji au vipimo nyeti vya uchunguzi (kwa mfano, colonoscopy), pamoja na maumivu ya kuvunjika na majeraha. Kwa kuongeza, Dynastat wakati mwingine huwekwa kwa ajili ya kupunguza maumivu wagonjwa wa saratani ili kupunguza kipimo cha analgesics ya narcotic.

Etoricoxib

Moja ya coxibs ya kisasa zaidi, ambayo organically inachanganya madhara ya kupambana na uchochezi na analgesic. Dawa hiyo hutumiwa kwa dalili, yaani, tiba ya analgesic ya osteoarthritis, osteochondrosis, arthritis ya rheumatoid na magonjwa mengine ya pamoja. Etoricoxib inauzwa na Pfizer chini ya jina Arcoxia.

Hifadhi dawa - analgesics ya narcotic

Analgesics ya narcotic huzuia vipokezi vya opioid na hivyo kuzuia upitishaji wa msukumo wa maumivu. Kwa kuongeza, wao hupunguza tathmini ya kihisia ya maumivu na majibu yake, na pia husababisha euphoria na hisia ya faraja ya akili. Ili kuepuka malezi ya kulevya, analgesics ya narcotic hutumiwa tu katika hali mbaya, kwa mfano, ili kupunguza maumivu ya papo hapo. Kwa kuongezea, analgesics ya opioid hutumiwa katika anesthesiolojia kwa kinachojulikana kama utayarishaji - kuandaa mgonjwa kabla ya kuanzishwa kwa epidural na. anesthesia ya mgongo.

Dawa za kutuliza maumivu za narcotic zilizosajiliwa katika Shirikisho la Urusi ni pamoja na maandalizi ya codeine, fentanyl, morphine na wengine wengine.

Kwa sababu ya yaliyomo kwenye codeine, kikundi cha analgesics ya narcotic ya opioid kwa pamoja pia kilijumuisha dawa zinazojulikana sana Nurofen Plus na Sedalgin Neo.

Nurofen Plus

Dawa kutoka kwa mstari wa Nurofen, ambayo huzalishwa na kampuni ya Uingereza ya Reckit Healthcare, ina ibuprofen katika kipimo cha 200 mg na 10 mg ya codeine. Vidonge vya Nurofen Plus hupunguza vizuri maumivu ya kichwa na meno, maumivu ya migraine, maumivu ya mara kwa mara kwa wanawake, maumivu ya mgongo, maumivu ya misuli na viungo, maumivu kutokana na hijabu na hernia ya mgongo. Aidha, madawa ya kulevya ni nzuri kwa homa na maumivu tabia ya baridi na mafua. Nurofen Plus haipaswi kuchukuliwa na watoto chini ya umri wa miaka 12.

Dawa ya kutuliza maumivu ya Kibulgaria iliyozalishwa na Activis Sedalgin Neo, inayojulikana kwa muda mrefu, pia ilianguka katika kundi la analgesics ya opioid ya pamoja. Sedalgin Neo ina mchanganyiko wa viungo vitano vinavyofanya kazi, ikiwa ni pamoja na codeine, caffeine, metamizole sodiamu, paracetamol na phenobarbital. Kutokana na mwisho, dawa haina tu analgesic, lakini pia athari ya sedative. Sedalgin Neo inafaa kwa hijabu, neuritis, migraine, pamoja na maumivu ya asili mbalimbali, ikiwa ni pamoja na rheumatic, maumivu ya kichwa, meno, phantom, baada ya kuchoma, kiwewe, baada ya upasuaji na mara kwa mara. Aidha, madawa ya kulevya yanaweza kutumika kwa homa na maumivu wakati wa ARVI na mafua.

Antispasmodics ya myotropiki: maumivu na spasm

Antispasmodics ya myotropiki inaweza kupunguza mtiririko wa kalsiamu hai ndani ya seli za nyuzi za misuli ya laini. Matokeo yake, misuli ya laini na mishipa ya damu hupanua, shinikizo hupungua, ambayo hutoa madawa ya kulevya na athari ya antispasmodic na analgesic.;

proctitis;

colic ya figo;

spasm ya vyombo vya ubongo.

Kwa kuongeza, drotaverine inadhoofisha mikazo ya uterasi na hutumiwa katika uzazi ili kupunguza sauti, na pia kupunguza mkazo wa kizazi wakati wa kuzaa.

Wakati mwingine drotaverine hutumiwa kwa joto la juu la mwili dhidi ya asili ya spasm ya mishipa ya pembeni. Katika hali hiyo, mgonjwa hupata homa kali na tofauti ya mwisho wa baridi.

Kwa kuhalalisha ufanisi joto la mwili na spasm ya mishipa ya pembeni, antipyretics ya jadi hutumiwa - paracetamol au ibuprofen - pamoja na drotaverine.

Dazeni za analogi za drotaverine zinauzwa kwenye soko la ndani. Tutaorodhesha maarufu zaidi kati yao: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (kipimo cha 80 mg), Spasmol na wengine.

Dicetel

Dawa hiyo, ambayo inazalishwa na kampuni ya Ufaransa ya Abbott, ina pinaverium bromidi kama kiungo hai. Ni, kama drotaverine, huondoa spasm ya nyuzi laini za misuli na mishipa ya damu. Vidonge vya Dicetel hutumiwa kupunguza maumivu kutokana na kupunguzwa kwa matumbo ya spastic, ikiwa ni pamoja na ugonjwa wa bowel wenye hasira na dyskinesia ya biliary.

Duspatalin

Kampuni hiyo hiyo ya Abbott inazalisha Duspatalin nyingine ya antispasmodic ya myotropic. Ina mebeverine, ambayo ina athari ya antispasmodic na analgesic.

Duspatalin ni dawa ya asili ya chapa. Pia kuna analogues zake, ambazo ni za kiuchumi zaidi kwa bei. Hizi ni pamoja na Mebeverine hydrochloride, Niaspasm, Sparex.

Antispasmodics iliyochanganywa

Kikundi kidogo cha madawa ya kulevya, ambacho kinajumuisha nyimbo chache tu za dawa.

Dawa ya awali ya Kifaransa kutoka Sanofi Aventis ina viungo vitatu vya kazi: drotaverine, codeine na paracetamol. Mchanganyiko wa ufanisi hutoa athari nyingi. Paracetamol inapunguza ukali wa maumivu na inapunguza joto, drotaverine inapunguza spasms, na codeine huongeza zaidi athari ya analgesic.

No-shpalgin hutumiwa kwa maumivu ya kichwa ya asili mbalimbali: maumivu ya kichwa ya mvutano, maumivu ya kichwa ya mishipa, pamoja na maumivu kutokana na kazi nyingi au dhiki. Analog ya Kihindi ya No-shpalgin Unispaz ina muundo sawa na bei nzuri zaidi.

Nomigren

Kuvutia sana mchanganyiko wa dawa ni dawa ya Nomigren, ambayo inazalishwa nchini Bosnia na Herzegovina. Ina vipengele vitano: propyphenazone, caffeine, kloridi ya camilofine, citrate ya mecloxamine na tartrate ya ergotamine.

Viungo vya kazi vya Nomigren ya madawa ya kulevya, kuimarisha athari za kila mmoja, kuwa na athari kali ya analgesic kwa migraines na maumivu ya kichwa ya mishipa. Dawa inaonyesha matokeo bora ikiwa inachukuliwa mwanzoni mwa shambulio hilo.

Dawa maalum za maumivu

Kundi hili la madawa ya kulevya linahusiana moja kwa moja na analgesics, na watu walio mbali na dawa na pharmacology hawana uwezekano wa kuchora mlinganisho kati yao na painkillers. Rasmi, analgesics maalum ni ya kundi la anticonvulsants. Na hata katika maagizo ya matumizi katika safu "Kikundi cha Pharmacological" imeandikwa kwa rangi nyeusi na nyeupe "Anti-epileptic" au "Anticonvulsant". Hata hivyo, dhidi ya historia ya athari fulani ya anticonvulsant, madawa ya kulevya katika kundi hili hupunguza kwa ufanisi baada ya upasuaji na aina nyingine za maumivu. Kwa kuongezea, wao hupunguza unyeti katika majeraha makubwa, kama vile baada ya kuondolewa kwa matiti na taratibu zingine kuu za vamizi, ambazo zinaonyeshwa na uharibifu wa mishipa ya pembeni na hypersensitivity inayohusiana ya jeraha la baada ya upasuaji.

Gabapentin

Gabapentin inazuia kwa ufanisi kutolewa kwa neurotransmitters ambayo ina athari ya kusisimua. Masomo makubwa ya kliniki yamethibitisha jukumu la gabapentin katika matibabu ya maumivu ya muda mrefu na ya neuropathic. Inahusishwa na uwezo wa madawa ya kulevya kupunguza unyeti uti wa mgongo, ikiwa ni pamoja na baada ya upasuaji au jeraha la kiwewe vitambaa.

Gabapentin inapendekezwa kuagizwa kwa wagonjwa baada ya upasuaji, ikiwa ni pamoja na kwa madhumuni ya kupunguza kipimo cha analgesics ya narcotic. Dawa za Gabapentin zimethibitishwa kuwa na ufanisi mkubwa kwa ajili ya kutuliza maumivu kwa maumivu ya kichwa ya mvutano mkali, pamoja na maumivu yanayohusiana na vasospasm ya ubongo.

Katika maduka ya dawa ya ndani, gabapentin inauzwa chini ya majina Gabagamma, Gapentek, Catena, Neurontin, Tebantin, Egipentin na wengine.

Pregabalin

Dawa ambayo ina mali sawa na gabapentin. Tofauti kuu ni nusu ya maisha ya muda mrefu, na kwa hiyo pregabalin inachukuliwa kuwa dawa ya kuchagua kwa ajili ya matibabu ya maumivu ya papo hapo, hasa kwa watu wazee. Dalili za pregabalin ni pamoja na maumivu ya neuropathic, fibromyalgia, na maumivu ya baada ya upasuaji. Pregabalin ya awali inatolewa na Pfizer ya wasiwasi wa Marekani chini ya jina la Lyrica. Kwa kuongeza, jenetiki zinapatikana pia kwenye soko: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter na Pregabalin Canon.

Kama unavyoona, kuna aina nyingi za dawa za kutuliza maumivu, ambazo ni pamoja na maagizo ya daktari na ya dukani, kompyuta kibao na ya sindano, yenye nguvu na isiyo na nguvu sana, ya kisasa na iliyojaribiwa kwa wakati. Si rahisi sana kuchagua kutoka kwa aina hii ya dawa unayohitaji hivi sasa, kwa hiyo ni bora kutegemea ujuzi wa daktari wako na mfamasia. Tegemea na uishi bila maumivu.

Ugonjwa wa maumivu ni shida kubwa na huondoa mtu Maisha ya kila siku. Pamoja na ugonjwa kama huo, utendaji hupungua, ni ngumu kusoma na kufanya shughuli za kila siku. Dawa maalum - analgesics - inaweza kusaidia kutatua tatizo hili. Katika makala hii tutakuambia ni sifa gani wanazo, fikiria utaratibu wa hatua yao, na pia kutoa vidokezo juu ya jinsi unaweza kukabiliana haraka na maumivu.

Hatua ya analgesics

Dawa za maumivu huitwa analgesics. Wanatenda kwa kuchagua kwenye tishu fulani za mwili. Katika hatua yao, wao, kama sheria, sio tu kuondoa maumivu, lakini pia hufanya kama antipyretic. Lakini ni lazima ieleweke kwamba aina hii ya dawa haina kuondoa sababu ya ugonjwa wa maumivu, lakini tu kupunguza hisia za mgonjwa.

Hata hivyo, ni muhimu kuelewa nini kinaweza kusaidia mwili kushinda matokeo ya kuumia yoyote. Kuvimba au ugonjwa. Hebu tuangalie utaratibu wa utekelezaji wa analgesics mbalimbali hapa chini.

Utaratibu wa hatua ya analgesics

Hatua ya madawa ya kulevya katika kundi hili hutofautiana katika utaratibu wa hatua kwenye ubongo na tovuti ya uharibifu. Dawa zenye nguvu zaidi ni zile zinazotenda kwa vipokezi vya opioid katika mfumo wa neva na kukandamiza maumivu katika kiwango cha maambukizi ya msukumo kwenye ubongo. Dutu hizi zimeainishwa kama dawa za narcotic. Wanaweza kuchukuliwa tu kama ilivyoagizwa na daktari. Ili kuzinunua, unahitaji dawa maalum, kwani aina hii ya analgesics inaweza mara nyingi kuwa addictive. Utaratibu wa hatua ya analgesics Aina hii ni rahisi sana. Wanaingia kwenye ubongo kupitia damu, kuzuia hisia za uchungu.

Aina zingine za dawa za kutuliza maumivu hutumiwa sana - kinachojulikana kama analgesics rahisi, mara nyingi hutumiwa kama a analgesics kwa maumivu ya kichwa. Dawa hizi zinapatikana kwa wagonjwa bila agizo la daktari. Wanatenda moja kwa moja kwenye chanzo cha uharibifu wa mfumo wa neva. Hivyo, madawa ya kulevya huondoa maumivu kwenye tovuti ya asili yake. Kwa kuongeza, madawa haya hayana kusababisha kulevya yoyote, tofauti na opiates ilivyoelezwa hapo juu.

Leo kuna mengi yao. Inatumika mara kwa mara analgesics ni pamoja na dawa kulingana paracetamol. Paracetamol inatambuliwa na WHO kama dawa ya kutuliza maumivu ya marejeleo kulingana na uwiano wa ufanisi/usalama na imejumuishwa katika orodha ya dawa muhimu*. Moja ya dawa maarufu za paracetamol ni Next®. Dawa hii pia ina ibuprofen. Kutumia dawa ya Next® kama mfano, tutazingatia utaratibu wa utendaji wa vitu hivi kwenye mwili wa binadamu.

Paracetamol ni analgesic rahisi isiyo ya narcotic, mara nyingi hutumiwa kupunguza homa na kama maumivu ya kichwa analgesic. Inapochukuliwa, ina athari kwenye vituo vya maumivu na thermoregulation katika mfumo wa neva wa binadamu. Kipengele chake tofauti ni hatari ndogo ya madhara kutoka kwa njia ya utumbo na figo. Kwa kuongeza, kutokana na kunyonya haraka, kupunguza maumivu baada ya kuchukua paracetamol inaweza kujisikia ndani ya dakika 15-30 **.

Sehemu ya pili maumivu ya kichwa analgesic Next® - ibuprofen. Ni dawa isiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi, i.e. hufanya kwenye tovuti ya uharibifu, kukandamiza kuvimba na kuzuia maumivu kwenye tovuti ya tukio lake. Mchanganyiko na paracetamol hutoa athari tata juu ya taratibu za kati na za pembeni za malezi ya ugonjwa wa maumivu.

Kwa maumivu yasiyohusishwa na michakato ya uchochezi, ili kupunguza hali hiyo, mara nyingi ni ya kutosha kuchukua dawa na kiungo cha kazi - paracetamol. Ikiwa maumivu yanahusishwa na uharibifu unaofuatana na kuvimba, madawa ya kulevya yenye kiungo cha kazi ibuprofen yanafaa zaidi. Kwa kuzingatia kwamba Next® ina vipengele vyote viwili, dawa hii inaweza kuchukuliwa kuwa ya ulimwengu wote.

Kwa hivyo unapaswa kuchukua Next® lini?

Kwa kila kesi zipo dawa mbalimbali. Kwa sababu ya matumizi mengi, Next® inaweza kuchukuliwa hali tofauti. Kwa mfano, katika kesi:

• maumivu nyuma na chini nyuma;
• maumivu ya kichwa wa asili tofauti, pamoja na. kwa migraines;
• maumivu ya hedhi;
• maumivu ya misuli, nk.

Ni muhimu kufuata kipimo. Hata hivyo, hupaswi kuchukua analgesic ikiwa usumbufu hutokea katika eneo la tumbo. Kumbuka kwamba ili kuondokana na dalili za gastritis, dysbacteriosis au vidonda, haina maana kutumia dawa - haitatoa athari ya manufaa, na inaweza hata kuwa na madhara. Kwanza unahitaji kuamua kwa usahihi sababu ya ugonjwa wa maumivu. Tu baada ya hii tunaweza kuanza kutatua tatizo hili.

Sheria 5 za kuchukua analgesics

Ili kutumia dawa kwa usahihi zaidi, tumeandaa sheria kadhaa.

• Hauwezi kuchukua analgesic katika kipimo cha juu kuliko kiwango cha juu kinachoruhusiwa kilichoainishwa katika maagizo. Vitendo kama hivyo vinaweza kusababisha Matokeo mabaya. Hatari ya madhara moja kwa moja inategemea kipimo cha madawa ya kulevya.
• Ikiwa ugonjwa wa maumivu ni mkali kabisa, ni bora kuchukua mara moja kiwango cha juu (si kila siku!) Kiwango cha dawa moja kuliko kutumia madawa kadhaa kwa wakati mmoja kwa kiwango cha chini.
• Daima kuchukua analgesics na glasi ya maji.
• Ikiwa unatumia dawa za kutuliza maumivu, epuka kunywa pombe. Mchanganyiko wa dawa na pombe inaweza kusababisha matokeo mabaya.
• Chagua njia sahihi ya kuchukua analgesics. Njia ya kawaida ya kuchukua dawa ni kwa mdomo, lakini katika hali nyingine, njia zingine zinaweza kutumika kwa sababu moja au nyingine; ni bora kujadili hili na daktari wako.

Kuzingatia sheria hizi kutapunguza hatari ya athari mbaya wakati wa kuchukua analgesics. Ingawa dawa za ibuprofen na paracetamol zina wasifu mzuri wa usalama na zinapatikana bila agizo la daktari, ni bora kupunguza hatari zinazowezekana.

Awali, ni vyema kufanya na kipimo cha chini cha dawa. Kwa njia hii, unaweza kuchagua kipimo kinachofaa zaidi, kwa sababu ... inategemea si tu aina na ukali wa maumivu, lakini pia juu ya unyeti wa mtu binafsi wa mwili.

Dawa ya maumivu

Ikiwa kuna haja ya analgesic kwa maumivu ya kichwa, kwa maumivu ya chini ya mgongo na idadi ya syndromes nyingine za maumivu, unaweza kujaribu Next®.

Next® ni dawa ambayo ina athari ya matibabu ya haraka na inayojulikana ***. Matumizi ya analgesic hii hauhitaji dawa ya daktari. Shukrani kwa hatua tata kwa njia kadhaa za maumivu, Next® inaweza kusaidia kwa zaidi aina tofauti maumivu.

* SHIFMAN E. M., ERSHOV A. L. UFUFUO MKUU, 2007, III; 1. Orodha ya Muundo ya WHO ya Dawa Muhimu kwa Watu Wazima, toleo la 18, 2013.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Mwanzo wa analgesia ya acetaminophen: kulinganisha kwa njia za mdomo na mishipa baada ya upasuaji wa tatu wa molar. Br J Anaesth. 2005 Mei;94(5):642-8.
Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen ST. et al.. Mwanzo wa hatua ya analgesic ya acetaminophen: kulinganisha kwa utawala wa mdomo na sindano kwa analgesia baada ya upasuaji. Jarida la Uingereza la Analgesia. Mei 2005, 94(5):642-8.

***Kulingana na maagizo ya matumizi ya dawa kwa matibabu

Dawa hizi kwa kuchagua hupunguza na kukandamiza unyeti wa maumivu bila kuathiri kwa kiasi kikubwa aina nyingine za unyeti na bila kusumbua fahamu (analgesia - kupoteza unyeti wa maumivu; - kukataa, algos - maumivu). Kwa muda mrefu, madaktari wamejaribu kupunguza mgonjwa kutokana na maumivu. Hippocrates 400 BC e. aliandika: "... kuondoa maumivu ni kazi ya kimungu." Kulingana na pharmacodynamics ya dawa zinazolingana, painkillers za kisasa zimegawanywa katika vikundi 2 vikubwa:

I - analgesics ya narcotic au kikundi cha morphine. Kundi hili la fedha lina sifa ya mambo yafuatayo (masharti):

1) kuwa na shughuli kali ya kutuliza maumivu, inayowaruhusu kutumika kama dawa bora za kutuliza maumivu;

2) dawa hizi zinaweza kusababisha madawa ya kulevya, yaani, utegemezi wa madawa ya kulevya, utegemezi wa madawa ya kulevya unaohusishwa na athari zao maalum kwenye mfumo mkuu wa neva, pamoja na maendeleo ya hali ya uchungu (kujiondoa) kwa watu walio na madawa ya kulevya;

3) katika kesi ya overdose, mgonjwa hupata usingizi mzito, ambao hubadilika kuwa anesthesia, coma na, mwishowe, kuishia na kukomesha kwa shughuli za kituo cha kupumua. Ndiyo sababu walipata jina lao - analgesics ya narcotic.

Kundi la pili la madawa ya kulevya ni analgesics zisizo za narcotic, wawakilishi wa classic ambao ni: aspirini au asidi acetylsalicylic. Kuna dawa nyingi hapa, lakini zote sio za kulevya, kwa sababu zina njia tofauti za utekelezaji.

Hebu tuyatatue Mimi kikundi madawa ya kulevya, yaani madawa ya kikundi cha morphine au analgesics ya narcotic.

Analgesics ya narcotic ina athari iliyotamkwa ya kizuizi kwenye mfumo mkuu wa neva. Tofauti na dawa zinazokandamiza mfumo mkuu wa neva bila kuchagua, inajidhihirisha kama analgesic, wastani wa hypnotic, athari ya antitussive ambayo inakandamiza vituo vya kupumua. Kwa kuongeza, analgesics nyingi za narcotic husababisha utegemezi wa madawa ya kulevya (kiakili na kimwili).

Mwakilishi maarufu zaidi wa kundi hili la dawa, ambalo kundi hili lilipata jina lake, ni MORPHINE.

Morphini hidrokloridi (meza ya 0.01; amp. 1% - 1 ml). Mofini ya alkaloidi imetengwa na afyuni (Kigiriki - opos - juisi), ambayo ni juisi iliyogandishwa, iliyokaushwa ya maganda ambayo hayajaiva ya poppy ya usingizi (Papaver somniferum). Nchi ya poppy ni Asia Ndogo, Uchina, India, Misiri. Morphine ilipata jina lake kutoka kwa mungu wa kale wa Kigiriki wa ndoto Morpheus, ambaye, kulingana na hadithi, ni mwana wa mungu wa usingizi Hypnos.

Afyuni ina 10-11% morphine, ambayo ni karibu nusu ya sehemu ya alkaloids zote zilizopo ndani yake (alkaloids 20). Wametumika katika dawa kwa muda mrefu (miaka 5000 iliyopita kama wakala wa analgesic, antidiarrheal). Licha ya awali ya morphine na wanakemia mwaka wa 1952, bado hupatikana kutoka kwa afyuni, ambayo ni ya bei nafuu na rahisi zaidi.

Kulingana na muundo wa kemikali, alkaloidi zote za afyuni zinazotumika kifamasia ni za aidha derivatives za PHENANTHRENE au vinyago vya ISOQUINOLINE. Alkaloidi za phenanthrene ni pamoja na: morphine, codeine, thebaine, nk. Ni alkaloidi za phenanthrene ambazo zinaonyeshwa na athari iliyotamkwa ya kuzuia mfumo mkuu wa neva (analgesic, antitussive, hypnotic, nk).

Derivatives ya Isoquinoline ina athari ya moja kwa moja ya antispasmodic kwenye misuli ya laini. Derivative ya kawaida ya isoquinolini ni papaverine, ambayo haina athari kwenye mfumo mkuu wa neva, lakini huathiri misuli ya laini, hasa katika hali ya spasm. Papaverine hufanya katika kesi hii kama antispasmodic.

MALI ZA KIDAWA ZA MORPHINE

1. Athari ya morphine kwenye mfumo mkuu wa neva

1) Morphine kimsingi ina athari ya kutuliza maumivu au ya kutuliza maumivu, na athari ya kutuliza maumivu hutolewa kwa dozi ambazo hazibadilishi sana kazi ya mfumo mkuu wa neva.

Analgesia inayosababishwa na morphine haiambatani na usemi wa ukungu, kuharibika kwa uratibu wa miondoko, na hisi ya kugusa, unyeti wa mtetemo, na kusikia havipunguzwi. Athari ya analgesic ndio kuu kwa morphine. KATIKA dawa za kisasa hii ni moja ya dawa za kutuliza maumivu zenye nguvu. Athari huanza dakika chache baada ya sindano. Morphine mara nyingi huwekwa ndani ya misuli au chini ya ngozi, lakini pia inaweza kusimamiwa kwa njia ya mishipa. Hatua huchukua masaa 4-6.

Kama unavyojua, maumivu yanajumuisha vipengele 2:

a) mtazamo wa maumivu, kulingana na kizingiti cha unyeti wa maumivu ya mtu;

b) kiakili, mmenyuko wa kihisia kwa maumivu.

Katika suala hili, ni muhimu kwamba morphine inhibitisha kwa kasi vipengele vyote viwili vya maumivu. Inaongeza, kwanza, kizingiti cha unyeti wa maumivu, hivyo kupunguza mtazamo wa maumivu. Athari ya analgesic ya morphine inaambatana na hisia ya ustawi (euphoria).

Pili, morphine hubadilisha mwitikio wa kihisia kwa maumivu. Katika kipimo cha matibabu, inaweza hata kuondoa kabisa hisia za uchungu, lakini wagonjwa wanaona kama kitu cha nje.

Jinsi na kwa njia gani morphine inafanikisha athari hizi?

TARATIBU YA UTEKELEZAJI WA DAWA ZA NARCOTIC.

Mnamo 1975, Hughes na Kosterlitz waligundua mapokezi maalum ya "opiate" ya aina kadhaa katika mfumo wa neva wa wanadamu na wanyama, ambayo analgesics ya narcotic huingiliana.

Hivi sasa, kuna aina 5 za receptors hizi za opiate: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Ni kwa vipokezi hivi vya opiati ambapo peptidi mbalimbali za asili (zinazozalishwa katika mwili wenyewe) ambazo zina shughuli nyingi za kutuliza maumivu kawaida huingiliana. Peptidi za asili zina uhusiano wa juu sana (uhusiano) kwa vipokezi hivi vya opiati. Mwisho, kama inavyojulikana, ziko na hufanya kazi katika sehemu mbalimbali za mfumo mkuu wa neva na katika tishu za pembeni. Kwa sababu ya ukweli kwamba peptidi za asili zina mshikamano wa hali ya juu, katika fasihi pia huitwa LIGANDS kuhusiana na vipokezi vya opiate, ambayo ni (kutoka Kilatini - ligo - I kumfunga) moja kwa moja kumfunga kwa receptors.

Kuna mishipa kadhaa ya asili; zote ni oligo-peptidi zilizo na kiasi tofauti amino asidi na kuunganishwa chini ya jina "ENDORPHINS" (yaani, endogenous morphine). Peptidi zilizo na amino asidi tano huitwa enkephalins (methionine-enkephalin, lysine-enkephalin). Hivi sasa, hii ni darasa zima la vitu 10-15 vyenye kutoka 5 hadi 31 amino asidi katika molekuli zao.

Enkephalin, kulingana na Hughes, Kosterlitz, ni "dutu kichwani."

Athari za kifamasia za enkephalins:

Kutolewa kwa homoni za pituitary;

Mabadiliko ya kumbukumbu;

Udhibiti wa kupumua;

Urekebishaji wa majibu ya kinga;

Anesthesia;

hali ya catatonic;

Mshtuko wa kifafa;

Udhibiti wa joto la mwili;

Udhibiti wa hamu ya kula;

Kazi za uzazi;

Tabia ya ngono;

Majibu kwa dhiki;

Kupungua kwa shinikizo la damu.

ATHARI KUU ZA KIBIOLOJIA ZA OPIATES ENDO

Athari kuu, jukumu, kazi ya kibiolojia endorphins ni kizuizi cha kutolewa kwa "nyurotransmita za maumivu" kutoka mwisho wa kati wa nyuzi za C zisizo na myelinated (ikiwa ni pamoja na norepinephrine, asetilikolini, dopamine).

Kama inavyojulikana, wapatanishi hawa wa maumivu wanaweza kuwa, kwanza kabisa, dutu P (peptidi ya amino asidi), cholecystokinin, somatostatin, bradykinin, serotonin, histamine, prostaglandin. Msukumo wa maumivu husafiri kando ya nyuzi za C- na A (nyuzi za A-delta) na kuingia kwenye pembe za mgongo wa uti wa mgongo.

Wakati maumivu hutokea, mfumo maalum wa neurons enkephalinergic, kinachojulikana mfumo wa antinociceptive (antipain), kwa kawaida huchochewa, neuropeptides hutolewa, ambayo ina athari ya kuzuia mfumo wa maumivu (nociceptive) neurons. Matokeo ya mwisho Athari za peptidi za asili kwenye vipokezi vya opiati ni kuongeza kizingiti cha unyeti wa maumivu.

Peptidi za asili zinafanya kazi sana, zinafanya kazi mara mia zaidi kuliko morphine. Hivi sasa, wametengwa kwa fomu safi, lakini kwa kiasi kidogo sana, ni ghali sana, na hadi sasa hutumiwa hasa katika majaribio. Lakini tayari kuna matokeo katika mazoezi. Kwa mfano, peptidi ya ndani ya DALARGIN imeundwa. Matokeo ya kwanza yamepokelewa, na tayari katika kliniki.

Katika kesi ya upungufu wa mfumo wa antinoceceptive (antipain enkephalinergic), na hii hutokea kwa madhara yaliyotamkwa au ya muda mrefu ya uharibifu, maumivu lazima yamekandamizwa kwa msaada wa painkillers - analgesics. Ilibadilika kuwa tovuti ya hatua ya peptidi zote mbili za asili na dawa za exogenous ni miundo sawa, yaani receptors ya opiate ya mfumo wa nociceptive (maumivu). Katika suala hili, morphine na analogues zake ni agonists opiate receptor. Mofini ya endo- na exogenous hufanya kazi katika vipokezi tofauti vya opiati.

Hasa, morphine hufanya kazi zaidi kwenye vipokezi vya mu, enkephalins kwenye vipokezi vya delta, n.k. ("inayohusika" kwa kutuliza maumivu, unyogovu wa kupumua, kupunguza mzunguko wa matukio ya moyo na mishipa, kutoweza kusonga).

Kwa hivyo, analgesics ya narcotic, haswa morphine, ikicheza jukumu la peptidi za opiate za asili, kwa kuwa kimsingi ni waigaji wa ligand endogenous (endorphins na enkephalins), huongeza shughuli za mfumo wa antinociceptive na kuongeza athari yake ya kuzuia kwenye mfumo wa maumivu.

Mbali na endorphins, serotonini na glycine, ambazo ni synergists ya morphine, hufanya kazi katika mfumo huu wa antinociceptive. Kwa kutenda zaidi kwenye vipokezi vya mu, morphine na dawa zingine za kikundi hiki kimsingi hukandamiza maumivu. maumivu makali kuhusishwa na muhtasari wa misukumo ya nociceptive inayotoka kwenye uti wa mgongo kando ya njia isiyo maalum ya nuclei isiyo maalum ya thelamasi, na kuharibu kuenea kwake kwa gyri ya mbele ya juu, parietali ya cortex. ubongo mkubwa(yaani, mtazamo wa maumivu), pamoja na sehemu zake nyingine, hasa, kwa hypothalamus, tata ya amygdala, ambayo athari za uhuru, homoni, na kihisia kwa maumivu huundwa.

Kwa kukandamiza maumivu haya, dawa huzuia athari ya kihemko kwake, kama matokeo ya ambayo analgesics ya narcotic huzuia utendaji mbaya wa mfumo wa moyo na mishipa, tukio la hofu, na mateso yanayohusiana na maumivu. Analgesics kali (fentanyl) inaweza kukandamiza upitishaji wa msisimko kwenye njia maalum ya nociceptive.

Kwa kuchochea vipokezi vya enkephalini (opiate) katika miundo mingine ya ubongo, endorphins na analgesics ya narcotic huathiri usingizi, kuamka, hisia, tabia ya ngono, athari za kushawishi na kifafa, na kazi za kujitegemea. Ilibadilika kuwa karibu mifumo yote inayojulikana ya neurotransmitter inahusika katika utekelezaji wa madhara ya endorphins na madawa ya kulevya kama morphine.

Kwa hivyo athari zingine za kifamasia za morphine na dawa zake. Kwa hivyo, athari ya pili ya morphine ni athari ya kutuliza na ya hypnotic. Athari ya sedative ya morphine imeonyeshwa wazi sana. Morpheus ni mwana wa mungu wa usingizi. Athari ya kutuliza ya morphine ni ukuaji wa kusinzia, giza fulani la fahamu, na kuharibika kwa fikra za kimantiki. Wagonjwa huamshwa kwa urahisi kutoka kwa usingizi unaosababishwa na morphine. Mchanganyiko wa morphine na hypnotics au sedatives nyingine hufanya unyogovu wa mfumo mkuu wa neva uonekane zaidi.

Athari ya 3 ni athari ya morphine kwenye hisia. Ushawishi hapa ni mara mbili. Baadhi ya wagonjwa, na mara nyingi zaidi watu wenye afya, baada ya sindano moja ya morphine uzoefu hisia ya dysphoria, wasiwasi, hisia hasi, hakuna furaha, na kupungua mood. Kama sheria, hii hutokea kwa watu wenye afya ambao hawana dalili ya matumizi ya morphine.

Kwa utawala unaorudiwa wa morphine, haswa ikiwa kuna dalili za utumiaji wa morphine, hali ya euphoria kawaida hua: kuongezeka kwa mhemko hufanyika na hisia ya furaha, wepesi, hisia chanya, kupendeza kwa mwili wote. Kinyume na msingi wa kusinzia, kupungua kwa shughuli za mwili, ugumu wa kuzingatia, na hisia ya kutojali kwa ulimwengu unaotuzunguka hutokea.

Mawazo na hukumu za mtu hupoteza uthabiti wao wa kimantiki, mawazo huwa ya ajabu, picha za rangi mkali na maono hutokea (ulimwengu wa ndoto, "juu"). Uwezo wa kushiriki katika sanaa, sayansi, na ubunifu umepotea.

Kutokea kwa athari hizi za kisaikolojia ni kwa sababu ya ukweli kwamba morphine, kama analgesics zingine za kikundi hiki, huingiliana moja kwa moja na vipokezi vya opiate vilivyowekwa ndani ya gamba la ubongo, hypothalamus, hippocampus, na tata ya amygdala.

Tamaa ya kupata hali hii tena ni sababu ya utegemezi wa akili wa mtu kwenye madawa ya kulevya. Kwa hivyo, ni euphoria ambayo inawajibika kwa maendeleo ya madawa ya kulevya. Euphoria inaweza kutokea hata baada ya sindano moja.

Athari ya nne ya kifamasia ya morphine inahusishwa na athari yake kwenye hypothalamus. Morphine inhibitisha kituo cha thermoregulatory, ambacho kinaweza kusababisha kupungua kwa kasi joto la mwili katika sumu ya morphine. Kwa kuongezea, athari ya morphine kwenye hypothalamus pia inahusiana na ukweli kwamba, kama vile analgesics zote za narcotic, huchochea kutolewa kwa homoni ya antidiuretic, ambayo husababisha uhifadhi wa mkojo. Aidha, huchochea kutolewa kwa prolactini na somatotropini, lakini huchelewesha kutolewa kwa homoni ya luteinizing. Chini ya ushawishi wa morphine, hamu ya chakula hupungua.

Athari ya 5 - morphine, kama dawa zingine zote katika kundi hili, ina athari iliyotamkwa kwenye vituo vya medulla oblongata. Kitendo hiki ni ngumu, kwani inasisimua idadi ya vituo, na inakandamiza idadi.

Unyogovu wa kituo cha kupumua hutokea kwa urahisi kwa watoto. Uzuiaji wa kituo cha kupumua unahusishwa na kupungua kwa unyeti wake kwa dioksidi kaboni.

Morphine huzuia viungo vya kati kikohozi reflex na imetamka shughuli ya antitussive.

Dawa za kutuliza maumivu za narcotic, kama vile mofini, zinaweza kuchochea niuroni za eneo la kichochezi cha chemoreceptor cha fandasi ya ventrikali ya nne, na kusababisha kichefuchefu na kutapika. Morphine katika dozi kubwa hufadhaisha kituo cha kutapika yenyewe, hivyo utawala wa mara kwa mara wa morphine hausababishi kutapika. Katika suala hili, matumizi ya emetics kwa sumu ya morphine haina maana.

Athari ya 6 ni athari ya morphine na dawa zake kwenye mishipa ya damu. Vipimo vya matibabu vina athari ndogo kwa shinikizo la damu na moyo; dozi za sumu zinaweza kusababisha hypotension. Lakini morphine husababisha upanuzi wa mishipa ya damu ya pembeni, hasa kapilari, kwa sehemu kwa hatua ya moja kwa moja na kwa sehemu kwa kutolewa kwa histamini. Kwa hivyo, inaweza kusababisha uwekundu wa ngozi, kuongezeka kwa joto, uvimbe, kuwasha na jasho.

ATHARI ZA MORPHINE KWENYE NJIA YA TUMBO NA VIUNGO VINGINE VYA MISULI LAINI.

Athari ya analgesics ya narcotic (morphine) kwenye njia ya utumbo inahusishwa hasa na ongezeko lao la shughuli za neurons katikati n. vagus, na kwa kiasi kidogo kutokana na athari ya moja kwa moja kwenye vipengele vya ujasiri vya ukuta wa njia ya utumbo. Katika suala hili, morphine husababisha spasm kali misuli laini ya utumbo, imocecal na sphincters ya anal na wakati huo huo hupunguza shughuli za magari, kupunguza peristalsis (njia ya utumbo). Athari ya spasmogenic ya morphine hutamkwa zaidi kwenye duodenum na utumbo mkubwa. Utoaji wa mate, asidi hidrokloriki ya juisi ya tumbo na shughuli za siri za mucosa ya matumbo hupungua. Kifungu cha kinyesi kinapungua, ngozi ya maji kutoka kwao huongezeka, ambayo husababisha kuvimbiwa (kuvimbiwa kwa morphine - kuongezeka kwa sauti ya vikundi vyote 3 vya misuli). Morphine na analogues zake huongeza sauti ya gallbladder na kukuza maendeleo ya spasm ya sphincter ya Oddi. Kwa hiyo, ingawa athari ya analgesic hupunguza hali ya mgonjwa na colic ya biliary, mchakato wa mchakato wa patholojia yenyewe unazidishwa.

ATHARI YA MORPHINE KWENYE MAUMBO NYINGINE YA MISULI LAINI

Morphine huongeza sauti ya uterasi na Kibofu cha mkojo, ureters, ambayo inaambatana na "haraka ya mkojo". Wakati huo huo, mikataba ya sphincter ya visceral, ambayo, ikiwa hakuna majibu ya kutosha kwa tamaa kutoka kwa kibofu, husababisha uhifadhi wa mkojo.

Morphine huongeza sauti ya bronchi na bronchioles.

DALILI ZA MATUMIZI YA MORPHINE

1) Maumivu ya papo hapo ambayo yanatishia maendeleo ya mshtuko wa uchungu. Mifano: majeraha makubwa (fractures ya mifupa ya tubular, kuchoma), misaada ya kipindi cha baada ya kazi. Katika kesi hii, morphine hutumiwa kama wakala wa analgesic na wa kuzuia mshtuko. Kwa madhumuni sawa, morphine hutumiwa kwa infarction ya myocardial, embolism ateri ya mapafu, pericarditis ya papo hapo, pneumothorax ya papo hapo. Ili kupunguza maumivu ya ghafla, morphine inasimamiwa kwa njia ya mishipa, ambayo hupunguza haraka hatari ya mshtuko.

Kwa kuongeza, morphine kama analgesic hutumiwa kwa colic, kwa mfano, matumbo, figo, ini, nk. Hata hivyo, ni lazima ikumbukwe wazi kwamba katika kesi hii morphine inasimamiwa pamoja na atropine ya antispasmodic, na tu wakati daktari ni kabisa. uhakika wa utambuzi sahihi.

2) Maumivu ya muda mrefu kwa wagonjwa wasio na matumaini wanaokufa kwa madhumuni ya kibinadamu (mfano: hospitali za wagonjwa - hospitali za wagonjwa wa saratani wasio na matumaini; miadi kwa saa). Kwa kweli, maumivu ya muda mrefu ni kinyume cha matumizi ya morphine. Ni kwa wasio na tumaini, wabebaji wa tumor wanaokufa, waliopotea, utawala wa morphine ni wa lazima.

3) Kama njia ya utangulizi wakati wa anesthesia, kabla ya anesthesia, yaani, katika anesthesiology.

4) Kama kizuia kikohozi ambacho kinatishia maisha ya mgonjwa. Na dalili hii morphine imeagizwa, kwa mfano, kwa shughuli nyingi, majeraha ya kifua.

5) Katika kushindwa kwa ventrikali ya kushoto ya papo hapo, yaani, katika pumu ya moyo. Katika kesi hiyo, athari ni kutokana na kupungua kwa msisimko wa mfumo mkuu wa neva na upungufu wa kupumua wa patholojia. Inasababisha upanuzi wa vyombo vya pembeni, kama matokeo ya ambayo damu inasambazwa tena kutoka kwa mfumo wa ateri ya pulmona kwenye mishipa ya pembeni iliyopanuliwa. Hii inaambatana na kupungua kwa mtiririko wa damu na kupungua kwa shinikizo katika ateri ya pulmona na shinikizo la kati la venous. Hii inapunguza kazi ya moyo.

6) Kwa edema ya mapafu ya papo hapo.

MADHARA YA MORPHINE

Upana wa athari za kifamasia za morphine pia huamua athari zake nyingi mbaya. Hizi ni, kwanza kabisa, dysphoria, kuvimbiwa, kinywa kavu, mawazo ya ukungu, kizunguzungu, kichefuchefu na kutapika, unyogovu wa kupumua; maumivu ya kichwa, kuongezeka kwa uchovu, paresthesia, bradycardia. Wakati mwingine uvumilivu hutokea kwa namna ya kutetemeka na delirium, pamoja na athari za mzio.

VIZUIZI VYA MATUMIZI YA MORPHINE

Hakuna kabisa, lakini kuna kundi zima la ukiukwaji wa jamaa:

1) mapema utotoni(hadi miaka 3) - hatari ya unyogovu wa kupumua;

2) katika wanawake wajawazito (hasa mwishoni mwa ujauzito, wakati wa kujifungua);

3) kwa aina mbalimbali za kushindwa kupumua (emphysema, pumu ya bronchial, kyphoscoliosis, fetma);

4) lini majeraha makubwa kichwa (kuongezeka kwa shinikizo la ndani; katika kesi hii, morphine huongezeka zaidi shinikizo la ndani, husababisha kutapika; kutapika, kwa upande wake, huongeza shinikizo la ndani ya kichwa na hivyo mzunguko mbaya huundwa).

Katika nchi yetu, analgesic yenye nguvu sana na hatua ya muda mrefu imeundwa kwa misingi ya morphine - MORPHYLONG. Anawakilisha mpya dawa, iliyo na morphine hidrokloridi na polyvinylpyrrolidone iliyopunguzwa kidogo. Kama matokeo, Morphilong hupata muda mrefu wa hatua (masaa 22-24 athari yake ya analgesic) na nguvu kubwa ya athari. Hutamkwa kidogo madhara. Hii ni faida yake juu ya morphine (muda ni mara 4-6 zaidi ya muda wa hatua ya morphine). Inatumika kama kiondoa maumivu cha muda mrefu:

1) katika kipindi cha baada ya kazi;

2) na ugonjwa wa maumivu uliotamkwa.

OMNOPON (Omnoponum katika amp. 1 ml - 1% na 2% ufumbuzi). Omnopon ni maandalizi mapya ya kasumba ya galenic katika mfumo wa mchanganyiko wa alkaloidi 5 za afyuni. Ina 48-50% ya morphine na 32-35% alkaloidi zingine za safu ya phenanthrene na isoquinolini (papaverine). Katika suala hili, omnopon ina athari ndogo ya spasmogenic. Kimsingi, pharmacodynamics ya omnopon ni sawa na yale ya morphine. Walakini, omnopon bado hutumiwa pamoja na atropine. Dalili za matumizi ni karibu sawa.

Mbali na morphine, omnopon in mazoezi ya matibabu Dawa nyingi za synthetic na nusu-synthetic zimepata matumizi. Dawa hizi ziliundwa kwa madhumuni mawili:

1) kuondokana na mashamba ya poppy;

2) ili wagonjwa wasipate uraibu. Lakini lengo hili lilishindwa, kwani analgesics zote za narcotic taratibu za jumla vitendo (kupitia vipokezi vya opiate).

Ya riba kubwa ni PROMEDOL, ambayo ni dawa ya syntetisk inayotokana na piperidine.

Promedolum (meza - 0.025; amp. 1 ml - 1% na 2% ufumbuzi). Kwa upande wa shughuli za analgesic, ni mara 2-4 duni kuliko morphine. Muda wa hatua ni masaa 3-4. Uwezekano mdogo wa kusababisha kichefuchefu na kutapika, chini ya huzuni kituo cha kupumua. Tofauti na morphine, promedol inapunguza sauti ya ureta na bronchi, hupunguza mlango wa uzazi na huongeza kidogo mikazo ya ukuta wa uterasi. Katika suala hili, promedol inapendekezwa kwa colic. Kwa kuongeza, inaweza kutumika wakati wa kujifungua (kulingana na dalili, kwa kuwa hupunguza kupumua kwa fetusi kwa kiasi kidogo kuliko morphine, na pia hupunguza kizazi).

Mnamo 1978, analgesic ya synthetic ilionekana - MORADOL, ambayo ni derivative ya phenanthrene katika muundo wake wa kemikali. Dawa ya syntetisk sawa ni TRAMAL. MORADOL (butorphanol tartrate) na utawala wa intramuscular na intravenous hutoa kiwango cha juu cha ufanisi wa kutuliza maumivu, na analgesia hutokea kwa kasi zaidi kuliko utawala wa morphine (baada ya dakika 30-60, morphine - baada ya dakika 60). Hatua huchukua masaa 3-4. Wakati huo huo, ina madhara machache sana na, muhimu zaidi, hatari ndogo sana ya kuendeleza utegemezi wa kimwili hata kwa matumizi ya muda mrefu, kwani moradol mara chache husababisha euphoria (hufanya hasa kwa vipokezi vingine vya delta opiate). Kwa kuongeza, ina athari ndogo ya kupumua ya kupumua, hata kwa dozi kubwa. Tumia: kwa dalili sawa na morphine, lakini katika kesi ya haja ya muda mrefu ya matumizi. Katika vipimo vya matibabu haifadhai kituo cha kupumua na ni salama kwa mama na fetusi.

Mwakilishi mwingine wa synthetic wa derivatives ya piperidine-phenanthrene ni FENTANYL. Fentanyl ina shughuli ya juu sana ya analgesic, inayozidi shughuli ya morphine (mara 100-400). Kipengele tofauti cha fentanyl ni muda mfupi wa kupunguza maumivu ambayo husababisha (dakika 20-30). Athari inakua ndani ya dakika 1-3. Kwa hiyo, fentanyl hutumiwa kwa neuroleptanalgesia pamoja na droperidol ya antipsychotic (talomonal).

Aina hii ya analgesia hutumiwa wakati mgonjwa lazima awe na ufahamu, kwa mfano, wakati wa infarction ya myocardial. Aina ya anesthesia yenyewe ni rahisi sana, kwani mgonjwa hajibu kwa kusisimua kwa uchungu (athari ya analgesic) na hajali kabisa kwa kila kitu kinachotokea (athari ya neuroleptic, inayojumuisha athari ya juu na yenye nguvu ya utulivu).

Kasumba ya alkaloid CODEINE (Codeinum katika jedwali la 0.015) inasimama kando. Kama dawa ya kutuliza maumivu ni dhaifu sana kuliko morphine. Ina mshikamano dhaifu kwa vipokezi vya opiati. Athari ya antitussive ya codeine ni dhaifu kuliko ile ya morphine, lakini inatosha kabisa kwa mazoezi.

Faida za codeine:

1) tofauti na morphine, inafyonzwa vizuri inapochukuliwa kwa mdomo;

2) codeine huzuni kupumua kidogo;

3) husababisha usingizi mdogo;

4) ina shughuli ndogo ya spasmogenic;

5) kulevya kwa codeine hukua polepole zaidi.

DALILI ZA MATUMIZI YA KODI:

1) na kikohozi kavu, ghafi, kisichozalisha;

2) hatua ya pili ya mapambano dhidi ya maumivu ya muda mrefu katika mgonjwa wa saratani (WHO), kulingana na mpango wa hatua tatu. Codeine (50-150 mg kila masaa 5) pamoja na analgesic isiyo ya narcotic, pamoja misaada(glucocorticoids, antidepressants, anticonvulsants, psychotropics, nk).

SUMU KALI KWA DAWA ZA MORPHINE NA MORPHINE

Sumu ya papo hapo ya morphine inaweza kutokea kwa overdose ya dawa, na vile vile kwa kumeza kwa bahati mbaya kwa kipimo kikubwa kwa wagonjwa wa kulevya. Kwa kuongeza, morphine inaweza kutumika kwa madhumuni ya kujiua. Kwa watu wazima, kipimo cha sumu ni 250 mg.

Katika sumu kali ya morphine picha ya kliniki tabia. Hali ya mgonjwa ni mbaya sana. Kwanza, usingizi unaendelea, kupita katika hatua ya anesthesia, kisha coma, na kusababisha kupooza kwa kituo cha kupumua.

Picha ya kliniki ina hasa unyogovu wa kupumua na kupungua. Ngozi ni rangi, baridi, cyanotic. Kuna kupungua kwa joto la mwili na urination, na mwisho wa sumu kuna kupungua kwa shinikizo la damu. Bradycardia inakua, kubanwa kwa kasi kwa mwanafunzi (ukubwa wa mwanafunzi), na mwishowe mwanafunzi hupanuka kwa sababu ya hypoxia. Kifo hutokea kutokana na unyogovu wa kupumua au mshtuko, edema ya pulmona na maambukizi ya sekondari.

TIBA ya wagonjwa walio na sumu kali ya morphine inategemea kanuni sawa na matibabu ya ulevi wa papo hapo na barbiturates. Hatua za usaidizi zimegawanywa katika maalum na zisizo maalum.

HATUA MAALUM ZA USAIDIZI huhusishwa na usimamizi wa wapinzani mahususi wa mofini. Mpinzani bora ni NALOXONE (Narcan). Katika nchi yetu hakuna naloxone, na kwa hivyo mpinzani wa sehemu, NALORPHINE, hutumiwa mara nyingi zaidi.

Naloxone na nalorphine huondoa athari za morphine na dawa zake kwenye vipokezi vya opiate na kurejesha kazi ya kawaida Mfumo wa neva.

Nalorphine, mpinzani wa sehemu ya morphine, katika hali yake safi (monomedicine) hufanya kama morphine (husababisha athari ya kutuliza maumivu, lakini dhaifu, hukandamiza kupumua, husababisha bradycardia, huwabana wanafunzi). Lakini dhidi ya asili ya morphine inayosimamiwa, nalorphine inajidhihirisha kama mpinzani wake. Nalorphine kawaida hutumiwa kwa njia ya mishipa kwa kipimo cha 3 hadi 5 mg, ikirudia sindano baada ya dakika 30. Athari yake halisi inaonekana kwenye "ncha ya sindano" - ndani ya dakika ya kwanza ya utawala. mtu aliye na sumu ya morphine anaweza kupata ugonjwa wa kujiondoa haraka.

HATUA ZISIZO MAALUM ZA USAIDIZI zinahusishwa na uondoaji wa sumu ambayo haijafyonzwa. Kwa kuongeza, kuosha tumbo lazima kufanywe hata na utawala wa uzazi morphine, kwani hutolewa kwa sehemu kutoka kwa mucosa ya utumbo hadi kwenye lumen ya matumbo. Inahitajika kumpa joto mgonjwa; ikiwa degedege hutokea, anticonvulsants hutumiwa.

Katika kesi ya unyogovu wa kina wa kupumua, uingizaji hewa wa bandia wa mapafu unafanywa.

SUMU sugu ya MORPHINE kawaida huhusishwa na ukuzaji wa utegemezi juu yake. Ukuaji wa uraibu na utegemezi wa dawa za kulevya kwa asili hufuatana na utawala wa mara kwa mara wa analgesics ya narcotic. Kuna utegemezi wa kimwili na kiakili.

Dhihirisho la UTEGEMEZI mkubwa wa MWILI kwa dawa za kutuliza maumivu za narcotic ni kutokea kwa dalili za kujiondoa au kuacha kufanya ngono wakati utumiaji unaorudiwa wa morphine umesimamishwa. Uondoaji syndrome lina idadi ya sifa za tabia: Saa 6-10-12 baada ya sindano ya mwisho ya morphine, mtumiaji wa morphine hupatwa na kifafa, kutokwa na machozi, miayo ya kutisha, baridi, matuta, kupumua kwa kasi, hyperthermia, mydriasis, maumivu ya misuli, kutapika, kuhara, tachycardia, udhaifu, jasho, matatizo ya usingizi. , maono, wasiwasi, kutotulia, uchokozi Dalili hizi huendelea kwa siku 2-3 Ili kuzuia au kuondoa matukio haya, mlevi yuko tayari kufanya chochote, hata kufanya uhalifu. Matumizi ya mara kwa mara ya madawa ya kulevya huongoza mtu kimwili na kiakili. uharibifu.

Utaratibu wa maendeleo ya uondoaji unahusishwa na ukweli kwamba analgesics ya narcotic, kuamsha vipokezi vya opiate kulingana na kanuni. maoni(kama katika endocrinology), kuzuia kutolewa, na labda awali, ya peptidi endogenous opiate, hatua kwa hatua kuchukua nafasi ya shughuli zao. Kama matokeo ya uondoaji wa analgesics, upungufu wa analgesic iliyosimamiwa hapo awali na peptidi ya asili hutokea. Ugonjwa wa kujiondoa huendelea.

Utegemezi wa kiakili hukua kabla ya utegemezi wa mwili. Msingi wa kuibuka kwa utegemezi wa kiakili ni euphoria, sedation na mtazamo usiojali kuelekea mvuto unaosumbua. mazingira ya nje. Kwa kuongezea, matumizi ya mara kwa mara ya morphine husababisha hisia za kupendeza kwa mtumiaji wa morphine. cavity ya tumbo, hisia za joto zisizo za kawaida katika eneo la epigastric na chini ya tumbo, kukumbusha wale wakati wa orgasm kali.

Mbali na utegemezi wa kiakili na kimwili, kuna ishara ya tatu ya madawa ya kulevya - maendeleo ya uvumilivu, utulivu, kulevya. Katika suala hili, madawa ya kulevya hulazimika mara kwa mara kuongeza kipimo cha analgesic.

Matibabu ya uraibu wa morphine kimsingi sio tofauti na matibabu ya uraibu wa pombe au barbiturates. Matibabu ya madawa ya kulevya hufanyika katika taasisi maalum, lakini matokeo bado hayajahimiza (asilimia chache). Ukuaji wa ugonjwa wa kunyimwa (kujizuia) na kurudi tena kwa uraibu ni kawaida.

Hakuna njia maalum. Wanatumia vitamini vya kuimarisha kwa ujumla. Ni rahisi kuzuia utegemezi wa dawa kuliko kutibu. Hatari ya kukuza utegemezi wa dawa za kulevya ndio sababu kuu ya kupunguza matumizi ya dawa hizi katika dawa. Zinatolewa kutoka kwa maduka ya dawa tu na maagizo maalum; dawa huhifadhiwa kulingana na orodha "A".

ADABU ZISIZO NA DAWA ni dawa za kutuliza maumivu na za kutuliza maumivu ambazo hazina athari kubwa kwenye mfumo mkuu wa neva na hazisababishi uraibu wa dawa za kulevya au ganzi. Kwa maneno mengine, tofauti na analgesics ya narcotic, hawana athari ya sedative na hypnotic; euphoria, kulevya na utegemezi wa madawa ya kulevya haufanyiki na matumizi yao.

Hivi sasa, kundi kubwa la dawa limeundwa, kati ya hizo ni zinazojulikana:

1) analgesics ya zamani au ya kawaida isiyo ya narcotic

2) dawa mpya, za kisasa zaidi na za kuzuia uchochezi - dawa zinazoitwa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi - NSAIDs.

Kulingana na muundo wao wa kemikali, analgesics ya zamani au ya asili isiyo ya narcotic imegawanywa katika vikundi 3 kuu:

1) derivatives ya asidi salicylic (ortho-hydroxybenzoic acid) - salicylates:

a) Asidi ya Acetylsalicylic - (aspirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicylate ya sodiamu (Natrii salicylas).

Dawa nyingine katika kundi hili: salicylamide, methyl salicylate, pamoja na diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivatives ya pyrazolone:

a) amidopyrine (Amidopyrinum, kwenye jedwali 0.25) - imekoma kama dawa moja, inayotumiwa katika bidhaa za mchanganyiko;

b) analgin (Analginum, katika meza 0.5; amp. 1; 2 ml - 25% na 50% ufumbuzi);

c) butadione (Butadionum, katika meza 0.15);

3) derivatives ya aniline:

a) phenacetin (Phenacetinum - katika vidonge vya pamoja);

b) paracetamol (Paracetamolum, katika meza 0, 2).

Analgesics zisizo za narcotic zina athari kuu 3 za kifamasia.

1) athari ya analgesic au analgesic. Shughuli ya analgesic ya analgesics isiyo ya narcotic inajidhihirisha wakati aina fulani maumivu: hasa kwa neuralgic, misuli, maumivu ya viungo, pamoja na maumivu ya kichwa na meno.

Kwa maumivu makali yanayohusiana na majeraha, uingiliaji wa upasuaji wa tumbo, tumors mbaya kwa kweli hazifanyi kazi.

2) Athari ya antipyretic au antipyretic, iliyoonyeshwa katika hali ya homa.

3) Kupambana na uchochezi, hatua iliyoonyeshwa ndani viwango tofauti kwa misombo mbalimbali ya kundi hili.

Wacha tuanze na salicylates. Dawa kuu ya kundi hili ni asidi acetylsalicylic au ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum katika meza 0, 1 - watoto; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicylates wamejulikana kwa muda mrefu, wana zaidi ya miaka 130, walikuwa dawa za kwanza ambazo zina athari maalum ya kupinga uchochezi, ambayo inachukuliwa kuwa na athari ya analgesic na antipyretic. Mchanganyiko kamili wa asidi ya acetylsalicylic ulifanyika mnamo 1869. Salicylates tangu wakati huo imeenea katika mazoezi ya matibabu.

Salicylates, ikiwa ni pamoja na AA (aspirin), ina madhara 3 kuu ya dawa.

1) athari ya analgesic au analgesic. Athari hii haionekani kwa kiasi fulani, haswa kwa maumivu ya visceral, kuliko morphine. Asidi ya AA inageuka kuwa dawa ya ufanisi kwa aina zifuatazo za maumivu: maumivu ya kichwa; maumivu ya meno; maumivu yanayotokana na misuli na tishu za neva (myalgia, neuralgia), pamoja na maumivu ya viungo (arthralgia), pamoja na maumivu yanayotoka kwenye pelvis.

Athari ya analgesic ya analgesics zisizo za narcotic, haswa salicylates, hutamkwa haswa wakati wa kuvimba.

2) Athari ya pili ya AA ni antipyretic (antipyretic). Athari hii ni kupunguza homa, lakini si ya kawaida, joto la mwili. Kawaida, salicylates huonyeshwa kama dawa za antipyretic kuanzia kwa joto la digrii 38.5-39, yaani, kwa joto ambalo linakiuka. hali ya jumla mgonjwa. Utoaji huu unatumika hasa kwa watoto.

Katika joto la chini la mwili, salicylates haipendekezi kama antipyretics, kwani homa ni mojawapo ya maonyesho ya mmenyuko wa kinga ya mwili kwa maambukizi.

3) Athari ya tatu ya salicylates, na kwa hiyo AA, ni ya kupinga uchochezi. Athari ya kupambana na uchochezi inajidhihirisha mbele ya kuvimba katika tishu zinazojumuisha, yaani, na kusambazwa mbalimbali magonjwa ya utaratibu magonjwa ya tishu au collagen (rheumatism, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, arthralgia, lupus erythematosus ya utaratibu).

Athari ya kupambana na uchochezi ya AA huanza baada ya kiwango cha mara kwa mara cha salicylates kinafikiwa kwenye tishu, na hii hutokea baada ya siku 1-2. Nguvu ya mgonjwa hupungua mmenyuko wa maumivu, matukio ya exudative yanapunguzwa, ambayo yanaonyeshwa kliniki kwa kupungua kwa uvimbe na kuvuta. Kawaida athari huendelea wakati wa matumizi ya dawa. Kupunguzwa kwa matukio ya uchochezi yanayohusiana na kizuizi (kizuizi) cha awamu ya uchochezi na ya kuenea kwa salicylates ni kipengele cha causative cha athari ya analgesic, yaani, athari ya kupambana na uchochezi ya salicylates pia huongeza athari zao za analgesic.

Inapaswa kuwa alisema kuwa kwa salicylates, madhara yote ya pharmacological 3 yaliyoorodheshwa ni takriban sawa kwa ukali.

Mbali na athari zilizoorodheshwa, salicylates pia ina sifa ya athari ya antiaggregation kwenye sahani za damu, na wakati. matumizi ya muda mrefu Salicylates pia ina athari ya kukata tamaa.

MFUMO WA UTEKELEZAJI WA SALICYLATES

Hatua ya salicylates inahusishwa na kuzuia (kuzuia) ya awali ya prostaglandini ya madarasa mbalimbali. Misombo hii yenye kazi nyingi iligunduliwa mwaka wa 1930 na wanasayansi wa Uswidi. Prostaglandini kawaida huwepo kwa kiwango kidogo katika tishu, lakini hata na mfiduo mdogo (vitu vya sumu, homoni fulani), mkusanyiko wao katika tishu huongezeka sana. Prostaglandini kimsingi ni asidi ya mafuta ya mzunguko na atomi 20 za kaboni kwenye mnyororo. Wanatoka kwa asidi ya mafuta ya bure, hasa kutoka kwa asidi ya arachidonic, ambayo huingia mwili na chakula. Pia huundwa kutoka kwa asidi ya linoleic na linoleniki baada ya ubadilishaji wao kuwa asidi ya arachidonic. Asidi hizi zisizojaa ni sehemu ya phospholipids. Wao hutolewa kutoka kwa phospholipids chini ya hatua ya phospholipase 2 au phospholipase A, baada ya hapo huwa substrate ya biosynthesis ya prostaglandins. Ioni za kalsiamu hushiriki katika uanzishaji wa usanisi wa prostaglandini.

Prostaglandini ni za mkononi, homoni za ndani.

Hatua ya kwanza katika biosynthesis ya prostaglandin (PG) ni uoksidishaji wa asidi ya arachidonic, unaofanywa na tata ya PG-cyclogenase-peroxidase inayohusishwa na utando wa microsomal. Muundo wa mviringo wa PGG-2 inaonekana, ambayo, chini ya hatua ya peroxidase, inabadilika kuwa PGH-2. Kutoka kwa bidhaa zinazotokana - endoperoxides ya mzunguko - chini ya ushawishi wa PG isomerase, prostaglandins "classical" huundwa - PGD-2 na PGE-2 (mbili katika faharisi inamaanisha uwepo wa vifungo viwili kwenye mnyororo; herufi zinaonyesha aina na msimamo wa radicals ya upande wa pete ya cyclopentane).

Chini ya ushawishi wa PG reductase, PGF-2 huundwa.

Enzymes zimegunduliwa ambazo huchochea usanisi wa PGs zingine; kuwa na mali maalum ya kibiolojia: PG-I-isomerase, -oxocyclase, ambayo huchochea uundaji wa prostacyclin (PG I-2) na PG-thromboxane-A-isomerase, ambayo huchochea awali ya thromboxane A-2 (TxA-2).

Kupunguza na kukandamiza usanisi wa prostaglandini chini ya ushawishi wa salicylates kunahusishwa kimsingi na kizuizi cha enzymes ya awali ya PG, ambayo ni kizuizi cha cyclooxygenases (COX). Mwisho huo husababisha kupungua kwa awali ya prostaglandini ya uchochezi (hasa PGE-2) kutoka kwa asidi ya arachidonic, ambayo huongeza shughuli za wapatanishi wa uchochezi - histamini, serotonin, bradykinin. Prostaglandini hujulikana kusababisha hyperalgesia, yaani, huongeza unyeti wa mapokezi ya maumivu kwa kemikali na mitambo.

Kwa hivyo, salicylates, kwa kuzuia awali ya prostaglandini (PGE-2, PGF-2, PGI-2), kuzuia maendeleo ya hyperalgesia. Kizingiti cha unyeti kwa uchochezi wa uchungu huongezeka. Athari ya analgesic hutamkwa zaidi wakati wa kuvimba. Chini ya hali hizi, prostaglandini na "wapatanishi wengine wa uchochezi" hutolewa na kuingiliana kwenye tovuti ya kuvimba. Prostaglandins husababisha upanuzi wa arterioles kwenye tovuti ya kuvimba na hyperemia, PGF-2 na TxA-2 - kupungua kwa vena - stasis, prostaglandins zote huongeza upenyezaji wa ukuta wa mishipa, kukuza utokaji wa maji na vipengele vya damu nyeupe, na kuongeza athari za wapatanishi wengine wa uchochezi kwenye ukuta wa mishipa. TxA-2 inakuza uundaji wa vipande vya damu vya platelet, endoperoxides huanzisha athari za bure zinazoharibu tishu. Kwa hivyo, Pg inachangia utekelezaji wa awamu zote za kuvimba: mabadiliko, exudation, kuenea.

Ukandamizaji wa ushiriki wa wapatanishi wa uchochezi katika maendeleo ya mchakato wa patholojia na analgesics zisizo za narcotic, haswa salicylates, husababisha utumiaji wa asidi ya arachidonic kupitia njia ya lipoxygenase na kuongezeka kwa malezi ya leukotrienes (LTD-4, LTS-4). , ikiwa ni pamoja na dutu inayofanya kazi polepole ya anaphylaxis, kusababisha vasoconstriction na kupunguza utokaji. Kizuizi cha usanisi wa prostaglandini na salicylates huelezea uwezo wao wa kukandamiza maumivu na kupunguza. mmenyuko wa uchochezi, pamoja na joto la mwili la homa. Athari ya antipyretic ya salicylates ni kupunguza homa, lakini sio joto la kawaida la mwili. Homa ni moja ya maonyesho ya mmenyuko wa kinga ya mwili kwa maambukizi. Homa ni matokeo ya ongezeko la mkusanyiko wa PgE-2 katika maji ya ubongo, ambayo inaonyeshwa na ongezeko la uzalishaji wa joto na kupungua kwa uhamisho wa joto. Salicylates, kwa kuzuia malezi ya PGE-2, kurejesha shughuli za kawaida za neurons katika kituo cha thermoregulation. Matokeo yake, uhamisho wa joto huongezeka kwa kusambaza joto kutoka kwa uso wa ngozi na uvukizi kiasi kikubwa jasho. Kizazi cha joto kinabaki kivitendo bila kubadilika. Athari ya hypothermic ya salicylates ni tofauti kabisa ikiwa hutumiwa dhidi ya asili ya homa. Kwa normothermia, kwa kweli haibadilishi joto la mwili.

DALILI ZA MATUMIZI ya salicylates na asidi acetylsalicylic (Aspirin)

1) AA hutumiwa kama dawa ya kutuliza maumivu ya neuralgia, myalgia, arthralgia (maumivu ya viungo). Kwa kawaida, asidi ya acetylsalicylic hutumiwa kwa matibabu ya dalili ya maumivu na maumivu ya muda mrefu. Dawa hiyo inafaa kwa aina nyingi za maumivu (kwa maumivu ya kina, ya wastani baada ya upasuaji na baada ya kujifungua, na pia kwa maumivu yanayosababishwa na majeraha ya tishu laini, thrombophlebitis ya mishipa ya juu, maumivu ya kichwa, dysmenorrhea, algomenorrhea).

2) Kama antipyretic kwa homa, kwa mfano, etiolojia ya rheumatic, kwa homa ya asili ya kuambukiza-uchochezi. Kuagiza salicylates ili kupunguza joto la mwili ni vyema tu kwa joto la juu sana, ambalo huathiri vibaya hali ya mgonjwa (digrii 39 au zaidi); yaani wakati wa homa ya homa.

3) Kama wakala wa kuzuia uchochezi kwa matibabu ya wagonjwa walio na michakato ya uchochezi, haswa na ugonjwa wa arthritis na myositis, asidi ya acetylsalicylic hutumiwa sana. Inapunguza majibu ya uchochezi, lakini haiingilii.

4) Kama wakala wa antirheumatic kwa collagenosis (rheumatism, rheumatoid arthritis, SLE, nk), i.e., kwa magonjwa ya mfumo wa tishu zinazojumuisha. Katika kesi hii, athari zote hutumiwa, pamoja na athari ya kukata tamaa.

Inapotumiwa kwa viwango vya juu, salicylates kwa muda wa masaa 24-48 hupunguza kwa kiasi kikubwa dalili za kuvimba. Maumivu, uvimbe, immobility, ongezeko la joto la ndani, na nyekundu ya pamoja hupunguzwa.

5) Kama wakala antiaggregating kuzuia malezi ya lamellar fibrin thrombi. Kwa lengo hili, aspirini hutumiwa kwa dozi ndogo, takriban 150-300 mg / siku. Ulaji wa kila siku wa kipimo kama hicho cha dawa umejidhihirisha kuwa mzuri kwa kuzuia na matibabu ya kuganda kwa mishipa na kuzuia infarction ya myocardial.

6) Dozi ndogo za ASA (600-900 mg) - zinapotumiwa kwa kuzuia, huzuia dalili za kutovumilia kwa chakula. Kwa kuongeza, AA inafaa kwa kuhara, na pia kwa ugonjwa wa mionzi.

MADHARA

1) Shida ya kawaida wakati wa kutumia ASA ni kuwasha kwa mucosa ya tumbo (matokeo ya kukandamiza usanisi wa cytoprotective prostaglandins, haswa PGI-2 prostacyclin), ukuaji wa mmomonyoko, wakati mwingine na kutokwa na damu. Asili mbili utata huu: AA ni asidi, ambayo ina maana inakera utando wa mucous; kizuizi cha awali ya prostaglandini katika mucosa, prostacyclin, ni sababu ya pili inayochangia.

Kwa wagonjwa, salicylates husababisha dyspepsia, kichefuchefu, kutapika, na kwa matumizi ya muda mrefu wanaweza kuwa na athari ya ulcerogenic.

2) Shida ya kawaida wakati wa kuchukua salicylates, hemorrhages (hemorrhages na kutokwa damu) husababishwa na salicylates kuzuia mkusanyiko wa platelet na upinzani wa vitamini K, ambayo ni muhimu kwa uanzishaji wa prothrombin, proconvertin, sababu za kuchanganya IX na X, na pia kwa kudumisha muundo wa kawaida wa ukuta wa mishipa. Kwa hiyo, wakati wa kutumia salicylates, sio tu kufungwa kwa damu kunasumbuliwa, lakini udhaifu wa mishipa ya damu pia huongezeka. Ili kuzuia au kuondokana na shida hii, maandalizi ya vitamini K hutumiwa. Mara nyingi, vikasol, lakini ni bora kuagiza phytomenadione, analog ya vitamini K, ambayo inakabiliwa kwa kasi, ufanisi zaidi na chini ya sumu.

3) Katika dozi kubwa, AA husababisha dalili za ubongo, zinazoonyeshwa na tinnitus, kelele kwenye masikio, kupungua kwa kusikia, wasiwasi, na katika hali mbaya zaidi, hallucinations, kupoteza fahamu, degedege, na kushindwa kupumua.

4) Katika watu wanaoteseka pumu ya bronchial au bronchitis ya kuzuia, salicylates inaweza kusababisha kuongezeka kwa mashambulizi ya bronchospasm (ambayo ni matokeo ya kukandamiza awali ya prostaglandins ya antispasmodic na malezi kuu ya leukotrienes, ikiwa ni pamoja na dutu ya polepole ya anaphylaxis kutoka kwa mtangulizi wao wa kawaida - asidi ya arachidonic).

5) Wagonjwa wengine wanaweza kuwa na hali ya hypoglycemic - matokeo ya kukandamiza usanisi wa PGE-2 na kwa hivyo kuondoa athari yake ya kuzuia kutolewa kwa insulini kutoka kwa seli za beta za tishu za kongosho.

6) Unapotumia AA mwishoni mwa ujauzito, leba inaweza kuchelewa kwa siku 3-10. Watoto wachanga ambao mama zao walichukua salicylates (SA) mwishoni mwa ujauzito kulingana na dalili wanaweza kupata magonjwa makubwa ya mishipa ya pulmona. Aidha, salicylates (AA) kuchukuliwa wakati wa ujauzito inaweza kuharibu mwendo wa organogenesis ya kawaida, hasa kusababisha patent ductus botalus (kutokana na kuzuiwa kwa usanisi wa prostaglandini muhimu kwa organogenesis ya kawaida).

7) Mara chache (1: 500), lakini athari za mzio kwa salicylates hutokea. Uvumilivu unaweza kutokea kama upele wa ngozi, urticaria, kuwasha, angioedema, thrombocytopenic purpura.

Asidi ya salicylic ni kiungo katika vitu vingi, ikiwa ni pamoja na matunda (apples, zabibu, machungwa, peaches, plums), na hupatikana katika baadhi ya sabuni, harufu na vinywaji (hasa birch sap).

Ya salicylates, pamoja na AA, SODIUM SALICYLATE hutumiwa - dawa hii inatoa athari ya analgesic ambayo ni 60% tu ya ile ya Aspirini; Athari zake za analgesic na za kupinga uchochezi ni dhaifu zaidi, kwa hivyo hutumiwa mara chache. Wao hutumiwa hasa kwa magonjwa ya tishu ya kueneza kwa utaratibu, collagenosis (RA, rheumatism). Dawa inayofanana- salicylate ya methyl.

Kundi la pili la analgesics zisizo za narcotic ni derivatives ya pyrazolone. Kundi hili la dawa ni pamoja na AMIDOPYRINE, BUTADIONE, na ANALGIN.

AMIDOPYRINE (PYRAMIDON) (Poda ya Amidopyrinum; meza 0, 25). Pyros - moto. Ni analgesic yenye nguvu na antipyretic.

Dawa hiyo ni kabisa na haraka kufyonzwa kutoka kwa matumbo na ni karibu kabisa metabolized katika mwili. Walakini, kwa sababu ya sumu yake ya juu, haswa athari yake ya kuzuia hematopoiesis, amidopyrine haitumiki katika kliniki; kutengwa kwa matumizi kama tiba ya kujitegemea na imejumuishwa tu katika baadhi ya madawa ya mchanganyiko.

ANALGIN (Analginum; poda; katika meza ya 0.5; katika amps ya 1 na 2 ml - 25% na 50% ufumbuzi). Analgin ni kemikali na pharmacologically sawa na amidopyrine. Analgin ni mumunyifu sana katika maji, kwa hiyo inaweza pia kusimamiwa kwa uzazi. Kama vile amidopyrine, dawa hii ina athari ya analgesic ambayo inajulikana zaidi kuliko antipyretic yake, na hasa madhara ya kupinga uchochezi.

Analgin hutumiwa kupata athari za muda mfupi za analgesic na antipyretic kwa hijabu, myositis, maumivu ya kichwa, na maumivu ya meno. Katika kesi hii, kama sheria, fomu ya kibao hutumiwa. Katika hali zilizotamkwa zaidi, inapohitajika kutoa athari haraka, sindano za analgin hutumiwa. Katika kesi hii, analgin hupunguza haraka joto la juu la mwili. Analgin imewekwa kama antipyretic tu katika kesi ya homa ya homa, wakati dawa ni dawa ya msaada wa kwanza Inasimamiwa kwa njia ya misuli Mtoto anapaswa Ni vizuri kukumbuka kuwa huwezi kutoa 1 ml au zaidi, kwa kuwa kunaweza kuwa na kushuka kwa joto kwa lytic, ambayo itasababisha kuanguka kwa joto. Kama sheria, katika kesi hii, dimed huongezwa kwenye suluhisho la analgin

roll. Matibabu na analgin inahusishwa na hatari ya shida (haswa kutoka kwa damu) na kwa hivyo matumizi yake kama analgesic na antipyretic sio sawa, wakati salicylates au mawakala wengine ni sawa.

BARALGIN (Baralginum) - iliyotengenezwa nchini Ujerumani. Dawa iliyo karibu sana na analgin. Katika fomu ya kibao inatoka Bulgaria kama SPAZMOLGON. Baralgin ina analgin, ambayo vitu 2 zaidi vya synthetic vimeongezwa (moja ambayo ina athari ya papaverine, ya pili ni athari dhaifu ya kuzuia ganglioni). Kutokana na hili ni wazi kwamba baralgin inaonyeshwa hasa kwa colic ya figo, hepatic, na intestinal. Pia hutumiwa kwa spasms ya mishipa ya ubongo, maumivu ya kichwa, na migraines. Wao huzalishwa wote katika vidonge na kwa fomu ya sindano.

Hivi sasa, mfululizo mzima wa madawa ya kulevya yenye analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, nk) huingia kwenye soko la madawa ya kulevya la Kirusi.

BUTADIONE (Butadionum; katika jedwali 0, 15). Inaaminika kuwa butadione ni takriban sawa katika shughuli za analgesic kwa analgin, na katika shughuli za kupambana na uchochezi ni kubwa zaidi kuliko hiyo. Kwa hivyo, hutumiwa kama dawa ya kuzuia uchochezi. Kwa mujibu wa dalili hii, butadione imeagizwa kwa vidonda vya tishu za ziada za articular (bursitis, tendinitis, synovitis) ya asili ya rheumatic na isiyo ya rheumatic. Imeonyeshwa kwa spondylitis ya ankylosing, arthritis ya rheumatoid, osteoarthritis.

Mkusanyiko wa juu wa butadione katika damu, pamoja na derivatives zingine za pyrazolone, hupatikana baada ya takriban masaa 2. Dawa hiyo inafunga kikamilifu kwa protini za plasma (98%). Matibabu ya muda mrefu butadione inaongoza kwa kusisimua kwa enzymes ya ini ya microsomal. Kutokana na hili, butadione wakati mwingine hutumiwa kwa dozi ndogo (0.005 g / kg kwa siku) kwa watoto wenye hyperbilirubinemia. Butadione inapunguza urejeshaji wa urate katika mirija ya mwisho, ambayo inakuza uondoaji wa chumvi hizi kutoka kwa mwili. Katika suala hili, hutumiwa kwa gout.

Dawa ni sumu, kwa hivyo athari mbaya:

1) kama derivatives zote za pyrazolone, matumizi ya muda mrefu yanaweza kusababisha anorexia, uzito katika epigastriamu, kiungulia, kichefuchefu, kutapika, kuhara, na malezi ya kidonda cha peptic. Inaweza kusababisha hepatitis, hivyo imeagizwa tu kwa siku 5-7;

2) kama dawa zote za pyrazolone, butadione inhibitisha hematopoiesis (leukopenia, anemia, thrombocytopenia) hadi hatua ya agranuloditis;

3) wakati wa kutibiwa na butadione, uvimbe unaweza kuendeleza, kwa kuwa huhifadhi ioni za sodiamu katika mwili, na kwa hiyo maji (hupunguza natriuresis); hii inaweza kusababisha kushindwa kwa msongamano ugonjwa wa moyo au hata uvimbe wa mapafu.

REOPYRIN (Rheopyrinum) ni dawa ambayo ni mchanganyiko wa amidopyrine na butadione, imetamka shughuli ya kupambana na uchochezi na analgesic. Inatumika tu kama wakala wa kuzuia uchochezi kwa arthritis, vidonda vya rheumatic, lumbago, adnexitis, parametritis, neuralgia. Kwa kuongeza, imeagizwa kwa gout kwa kukuza kuondolewa kwa chumvi za urate kutoka kwa mwili. Inapatikana katika vidonge na fomu za sindano fomu za kipimo(Gedeon Rihter).

KATIKA Hivi majuzi kikundi cha analgesics mpya kiliundwa, ambacho kiliitwa dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi - NSAIDs.

ANILINE DERIVATIVES (au kwa usahihi zaidi, para-aminophenol).

Dawa mbili zinapaswa kutajwa hapa: phenacetin na paracetamol.

Paracetamol kama dutu hai ya kutuliza maumivu na antipyretic iligunduliwa mnamo 1893 na von Mehring. Mnamo 1995, ilipendekezwa kuwa paracetamol ni metabolite ya phenacetin, na mnamo 1948, Brody na Axelrod walionyesha jukumu la paracetamol kama metabolite kuu ya phenacetin. Siku hizi, paracetamol hutumiwa sana kama antipyretic na dawa ya kutuliza maumivu katika hatua ya huduma ya dawa kabla ya matibabu kwa mgonjwa. Katika suala hili, paracetamol ni mojawapo ya dawa za tabia Soko la OTC (OTC - jver the counter), yaani dawa zinazouzwa bila agizo la daktari. Moja ya makampuni ya kwanza ya dawa kuwasilisha rasmi dawa za OTC, na hasa paracetamol (Panadol katika aina mbalimbali za kipimo), ni kampuni ya Sterling Health. Licha ya ukweli kwamba paracetamol ya dawa kwa sasa inazalishwa na makampuni mengi ya dawa chini ya majina mbalimbali (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Ufaransa; Miralgan, Yugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Ufaransa, nk), hali fulani ni inahitajika kupata bidhaa safi. Vinginevyo, dawa itakuwa na phenacetin na 4-p-aminophenol. Ilikuwa vipengele hivi vya sumu ambavyo vilizuia paracetamol muda mrefu kuchukua nafasi yake halali katika arsenal ya dawa ya madaktari. Makampuni ya Magharibi, hasa kampuni ya Sterling Health, huzalisha paracetamol (Panadol) chini ya hali ya GMP na huwa na kiungo amilifu kilichosafishwa sana.

MFUMO WA UTEKELEZAJI WA PARACETAMOL.

Imeanzishwa kuwa paracetamol ni kizuizi dhaifu cha biosynthesis ya prostaglandin, na athari yake ya kuzuia juu ya awali ya prostaglandini - wapatanishi wa maumivu na mmenyuko wa joto - hutokea kwa kiasi kikubwa katika mfumo mkuu wa neva kuliko pembezoni. Hii inaelezea uwepo wa athari ya analgesic na antipyretic ya paracetamol na athari dhaifu sana ya kupinga uchochezi. Paracetamol haifungi kwa protini za plasma, hupenya kwa urahisi kizuizi cha ubongo-damu, na inasambazwa sawasawa katika ubongo. Dawa huanza kuwa na athari ya haraka ya antipyretic na analgesic baada ya kama dakika 20-30 na inaendelea kutenda kwa masaa 4. Kipindi cha uondoaji kamili wa dawa ni wastani wa masaa 4.5.

Dawa hiyo hutolewa kimsingi na figo (98%), sehemu kuu ya kipimo kinachosimamiwa ni biotransformed kwenye ini. Kwa sababu ya ukweli kwamba paracetamol haina athari kwenye mucosa ya tumbo, i.e. haina kusababisha athari ya ulcerogenic. Hii pia inaelezea kutokuwepo kwa bronchospasm wakati wa kutumia paracetamol, hata kwa watu wanaosumbuliwa na pumu ya bronchial. Dawa ya kulevya haiathiri, tofauti na aspirini, mfumo wa hematopoietic na mfumo wa kuchanganya damu.

Faida hizi, pamoja na aina mbalimbali za athari za matibabu ya paracetamol, sasa zimeiruhusu kuchukua nafasi yake kati ya analgesics nyingine zisizo za narcotic. Maandalizi yaliyo na paracetamol hutumiwa kwa dalili zifuatazo:

1) Ugonjwa wa maumivu ya madogo na ukali wa kati asili tofauti (maumivu ya kichwa, maumivu ya meno, neuralgia, myalgia, maumivu kutokana na majeraha, kuchoma).

2) Homa ya homa katika magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi. Inatumika vizuri kama antipyretic katika mazoezi ya watoto.

Wakati mwingine derivatives ya anilini (phenacetin, kwa mfano) hujumuishwa kwenye kibao kimoja na analgesics zingine zisizo za narcotic, na hivyo kupata. mawakala wa pamoja. Mara nyingi, phenacetin imejumuishwa na AA na codeine. Yafuatayo yanajulikana dawa mchanganyiko: asphen, sedalgin, citramoni, pirkofen, panadeine, solpadeine.

Madhara ni machache na ni zaidi kutokana na utawala wa phenacetin kuliko paracetamol. Ripoti za athari mbaya kwa paracetamol ni nadra na kawaida huhusishwa na overdose ya dawa (zaidi ya 4.0 kwa siku) au kwa matumizi ya muda mrefu (zaidi ya siku 4). Kesi chache tu za thrombocytopenia na anemia ya hemolytic zinazohusiana na kuchukua dawa zimeelezewa. Maendeleo yaliyoripotiwa mara kwa mara ya methemoglobinemia na matumizi ya phenacetin, pamoja na athari ya hepatotoxic.

Kama sheria, analgesics za kisasa zisizo za narcotic kimsingi zina athari ya kupinga-uchochezi, ndiyo sababu mara nyingi huitwa NSAIDs.

Hizi ni misombo ya kemikali ya vikundi anuwai, haswa chumvi za asidi anuwai:

a) derivatives ya asidi asetiki: indomethacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) derivatives ya asidi ya propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, surgam, nk;

c) derivatives ya asidi ya anthranilic: asidi ya flufenamic, asidi ya mephenanoic, voltaren;

d) derivatives asidi ya nikotini: asidi ya niflumic, clonixin;

e) vioksidishaji (asidi enolic): piroxicam, isoxicam, sudoxicam.

Indomethacin (Indometacinum; capsules na dragees 0.025; suppositories - 0.05) ni dawa isiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi (NSAID), ambayo ni derivative ya asidi ya indoleacetic (indole). Ina anti-uchochezi, analgesic na antipyretic shughuli. Hii ni mojawapo ya NSAID zenye nguvu zaidi na ni NSAID za kawaida. NSAIDs, tofauti na salicylates, husababisha kizuizi kinachoweza kubadilishwa cha synthetase ya prostaglandin (COX).

Athari yake ya kupinga uchochezi hutumiwa kwa aina za uchochezi, rheumatism, magonjwa ya tishu zinazojumuisha (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis). Dawa hiyo inafaa zaidi kwa michakato ya uchochezi inayoongozana na mabadiliko ya kuzorota katika viungo vya mgongo, na osteoarthritis yenye ulemavu, na arthropathy ya psoriatic. Inatumika kwa glomerulonephritis ya muda mrefu. Ufanisi sana katika mashambulizi ya papo hapo ya gout, athari ya analgesic hudumu kwa saa 2.

Katika watoto wa mapema, hutumiwa (mara 1-2) kufunga ductus arteriosus inayofanya kazi.

Ni sumu, kwa hivyo, katika 25-50% ya kesi, athari mbaya hutamkwa (ubongo: maumivu ya kichwa, kizunguzungu, kupigia masikioni, kuchanganyikiwa, mtazamo mbaya wa kuona, unyogovu; kutoka kwa njia ya utumbo: vidonda, kichefuchefu, kutapika, dyspepsia. ; ngozi: upele; damu: dyscrasia; uhifadhi wa ioni ya sodiamu; hepatotoxic). Watoto chini ya umri wa miaka 14 hawapendekezi.

NSAID inayofuata - Ibuprofenum (Jedwali 0, 2) - iliundwa mnamo 1976 huko Uingereza. Ibuprofen ni derivative ya asidi phenylpropionic. Kwa upande wa shughuli za kupambana na uchochezi, athari ya analgesic na antipyretic, ni karibu na salicylates na hata kazi zaidi. Kufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo. Bora kuvumiliwa na wagonjwa kuliko AA. Inapochukuliwa kwa mdomo, mzunguko wa athari mbaya ni chini. Hata hivyo, pia inakera njia ya utumbo (hadi hatua ya kidonda). Kwa kuongeza, ikiwa una mzio wa penicillin, wagonjwa pia watakuwa nyeti kwa brufen (ibuprofen), hasa wagonjwa wenye SLE.

92-99% imefungwa kwa protini za plasma. Inaingia polepole ndani ya cavity ya pamoja, lakini hukaa kwenye tishu za synovial, na kuunda viwango vya juu ndani yake kuliko katika plasma ya damu na polepole kutoweka kutoka humo baada ya kujiondoa. Inatolewa haraka kutoka kwa mwili (T 1/2 = masaa 2-2.5), na kwa hivyo, utawala wa mara kwa mara wa dawa ni muhimu (mara 3-4 kwa siku - kipimo cha kwanza kabla ya milo, na iliyobaki baada ya milo ili kuongeza muda. athari).

Imeonyeshwa kwa: matibabu ya wagonjwa wenye RA, osteoarthritis deforming, spondylitis ankylosing, na rheumatism. Ina athari kubwa katika hatua ya awali ya ugonjwa huo. Kwa kuongeza, ibuprofen hutumiwa kama antipyretic yenye nguvu.

Dawa iliyo karibu na brufen ni NAPROXEN (naprosyn; meza 0.25) - derivative ya asidi ya naphthylpropionic. Inafyonzwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo, mkusanyiko wa juu katika damu ni baada ya masaa 2. 97-98% imefungwa kwa protini za plasma. Hupenya vizuri ndani ya tishu na maji ya synovial. Ina athari nzuri ya analgesic. Athari ya kupinga uchochezi ni takriban sawa na butadione (hata ya juu zaidi). Athari ya antipyretic ni kubwa zaidi kuliko ile ya aspirini na butadione. Ina athari ya muda mrefu, hivyo imeagizwa mara 2 tu kwa siku. Imevumiliwa vizuri na wagonjwa.

Itumie:

1) kama antipyretic; katika suala hili, ni bora zaidi kuliko aspirini;

2) kama wakala wa kuzuia uchochezi na analgesic kwa RA, magonjwa sugu ya rheumatic, na myositis.

Athari mbaya ni nadra na hutokea kwa namna ya dalili za dyspeptic (kiungulia, maumivu ya tumbo), maumivu ya kichwa, jasho, na athari za mzio.

NSAID inayofuata ya kisasa ni SURGAM au asidi ya thioprofenic (meza 0, 1 na 0, 3) - derivative ya asidi ya propionic. Inayo athari ya analgesic na ya kupinga uchochezi. Athari ya antipyretic ya dawa pia ilibainishwa. Dalili na madhara ni sawa.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) ni derivative ya asidi phenylacetic. Hii ni moja ya dawa zinazofanya kazi zaidi za kuzuia uchochezi leo; nguvu yake ni takriban sawa na indomethacin. Kwa kuongeza, ina athari inayojulikana ya analgesic na antipyretic. Kwa upande wa athari ya kupambana na uchochezi na analgesic, ni kazi zaidi kuliko aspirini, butadione, na ibuprofen.

Inafyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo; inapochukuliwa kwa mdomo, mkusanyiko wa juu katika damu hutokea baada ya masaa 2-4. Inakabiliwa sana na uondoaji wa kimfumo, na 60% tu ya kipimo kilichochukuliwa huingia kwenye mfumo wa mzunguko. 99% hufungamana na protini za plasma. Haraka huingia ndani ya maji ya synovial.

Ina sumu ya chini, lakini upana mkubwa wa hatua ya matibabu. Inavumiliwa vizuri, wakati mwingine husababisha tu athari za dyspeptic na mzio.

Inaonyeshwa kwa kuvimba kwa eneo lolote na etiolojia, lakini hutumiwa hasa kwa rheumatism, RA na magonjwa mengine ya tishu zinazojumuisha (ankylosing spondylitis).

PIROXICAM (isoxicam, sudoxicam) ni dawa mpya isiyo ya steroidal ya kuzuia uchochezi, tofauti na NSAID zingine, derivative ya oxicam.

Kufyonzwa kwa kuridhisha kutoka kwa njia ya utumbo. Mkusanyiko mkubwa katika damu hutokea baada ya masaa 2-3. Inapochukuliwa kwa mdomo, inakabiliwa vizuri, nusu ya maisha yake ni kuhusu masaa 38-45 (hii ni kwa matumizi ya muda mfupi, na kwa matumizi ya muda mrefu - hadi saa 70), hivyo inaweza kutumika mara moja kwa siku.

ATHARI: dyspepsia, mara kwa mara kutokwa na damu.

Piroxicam inhibitisha uundaji wa interleukin-1, ambayo huchochea kuenea kwa seli za synovial na uzalishaji wao wa enzymes ya neutral ya proteolytic (collagenase, elastase) na prostaglandin E. IL-1 huwezesha kuenea kwa T-lymphocytes, fibroblasts na seli za synovial.

Katika plasma ya damu ni 99% imefungwa kwa protini. Kwa wagonjwa wenye arthritis ya rheumatoid, huingia vizuri ndani ya maji ya synovial. Dozi ya 10 hadi 20 mg (vidonge 1 au 2) husababisha kutuliza maumivu (dakika 30 baada ya utawala) na athari ya antipyretic, na kipimo cha juu (20-40 mg) husababisha athari za kupinga uchochezi (mwishoni mwa wiki 1 ya matumizi ya kuendelea). Tofauti na aspirini, inakera kidogo kwa njia ya utumbo.

Dawa hiyo hutumiwa kwa RA, spondylitis ankylosing, osteoarthritis na kuzidisha kwa gout.

Wakala wote hapo juu, isipokuwa salicylates, wana athari ya kupinga uchochezi zaidi kuliko mawakala wengine.

Wanakandamiza vizuri kuvimba kwa exudative na dalili za maumivu zinazoambatana na kuwa na athari ya chini sana kwenye awamu za kubadilisha na za kuenea.

Dawa hizi ni bora kuvumiliwa na wagonjwa kuliko aspirini na salicylates, indomethacin, butadione. Ndio maana dawa hizi zilianza kutumika kama dawa za kuzuia uchochezi. Kwa hivyo walipokea jina - NSAIDs (dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi). Hata hivyo, pamoja na NSAID hizi mpya, PVS zisizo za steroidal pia zinajumuisha kwa kiasi kikubwa dawa za zamani - analgesics zisizo za narcotic.

Wote NSAID mpya sumu kidogo kuliko salicylates na indomethacin.

Juu ya michakato ya uharibifu katika cartilage na tishu mfupa NSAIDs sio tu kuwa na athari ya kuzuia, lakini katika baadhi ya matukio wanaweza hata kuwachochea. Wanaharibu uwezo wa chondrocytes kuunganisha inhibitors ya protease (collagenase, elastase) na hivyo kuongeza uharibifu wa cartilage na mifupa. Kwa kuzuia usanisi wa prostaglandini, NSAIDs huzuia usanisi wa glycoproteins, glycosaminoglycans, collagen na protini zingine muhimu kwa kuzaliwa upya kwa cartilage. Kwa bahati nzuri, kuzorota huzingatiwa tu kwa wagonjwa wengine; kwa wengi, kupunguza uvimbe kunaweza kuzuia maendeleo zaidi ya mchakato wa patholojia.

ANALGESI(analgesics), dawa ambazo hupunguza au kuondoa hisia za uchungu. Athari za analgesic (kupunguza maumivu) hutolewa na dawa za anuwai vikundi vya dawa. Inajulikana zaidi katika narcotic, opioid A.s., ambayo huingiliana na vipokezi vya opioid. Zinatumika katika anesthesiolojia. ar. Kwa anesthesia ya jumla na kupunguza maumivu baada ya upasuaji; kwa majeraha na magonjwa yenye maumivu makali (neoplasms mbaya, infarction ya myocardial, nk). Wawakilishi wakuu wa kikundi hiki ni A. s. - mofini, fentanyl (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidine, prosidol, butorphanol, moradol, stadol, nalbuphine, tramadol. Madawa ya kulevya A. s. kuwa na shughuli kali ya kutuliza maumivu, inaweza kusababisha utegemezi wa dawa, ugonjwa wa kujiondoa, katika kesi ya overdose, usingizi mzito unaendelea, na kugeuka katika hatua ya anesthesia, kisha coma, na kusababisha kupooza kwa kituo cha kupumua.

Buprenorphine (derivative ya nusu-synthetic ya alkaloid thebaine) ina kutuliza maumivu mara 20-50 kuliko morphine; iliyowekwa kwa ajili ya kupunguza maumivu makali baada ya shughuli ndogo za tumbo; Shukrani kwa fomu yake ya kibao, ni muhimu kwa dawa ya dharura katika kesi ya majeraha makubwa ya kiwewe.

Mpinzani mkuu wa opioid A. s. ni naxolone, ambayo huzuia kuzifunga au kuziondoa kutoka kwa aina zote za vipokezi vya opioid. Inatumika kusimamisha haraka athari za opioids, pamoja na katika kesi ya overdose (unyogovu wa kupumua baada ya anesthesia, sumu kali afyuni, nk).

Kwa wasio wa narcotic A. s. ni pamoja na derivatives ya pyrazolone (amidopyrine, analgin, antipyrine, baralgin, butadione, reopirine), aniline (antifebrine, paracetamol, phenacetin), salicylic acid (acetylsalicylic acid, salicylate ya sodiamu, salicylamide, diflunisal, tosiben). Kwa upande wa shughuli za analgesic, wao ni duni sana kwa madawa ya kulevya na wana athari ya antipyretic katika hali ya homa. Misombo ya vikundi anuwai ina athari iliyotamkwa ya kupinga uchochezi, Ch. ar. chumvi za asidi mbalimbali: derivatives ya asidi asetiki (indomethacin, ibufenac, sulindac, sofenac, pranoprofen); asidi ya propionic (ibuprofen, ketoprofen, naproxen, nk); asidi ya anthranilic (voltaren, nk); asidi ya nikotini (clonixin); oxicams (piroxicam). Kwa kuongeza, wao ni bora tu kwa aina fulani za maumivu (neuralgic, maumivu ya kichwa, meno, misuli, pamoja). Yasiyo ya narcotic A. s. usiwe na athari ya hypnotic, usiathiri vituo vya kupumua na kikohozi, shughuli za reflex conditioned, wala kusababisha euphoria na utegemezi wa madawa ya kulevya.