Uzuiaji wa vipokezi vya H1 huzuia bronchospasm inayosababishwa na histamini na hyperemia, uvimbe, na kuvimba kwa ngozi ambayo hutokea wakati wa maendeleo ya mmenyuko wa mzio. kuwasha Kwa hiyo, dalili za matumizi ya blockers H1-histamine ni kimsingi ni magonjwa ya mzio (haswa yale yanayotokea na athari ya mzio wa aina I) na hali mbalimbali zinazoambatana na kutolewa kwa histamini katika tishu: homa ya nyasi, mzio, urticaria, athari za kuumwa na wadudu, angioedema, dermatoses inayowaka, athari za kuongezewa damu, utawala. ya mawakala wa radiocontrast, dawa, nk. Kwa kuongeza, blockers fulani za H1-histamine zina madhara ya ziada ya pharmacological, ambayo yanazingatiwa katika matumizi ya kliniki ya B. g.r. Kwa hivyo, dimebon, sequifenadine, cyproheptadine wana athari ya antiserotonini, ambayo huwafanya kuwa bora kwa dermatoses ya ngozi; derivatives ya phenothiazine ina mali ya kuzuia α-adrenergic; vizuizi vingi vya H1-histamine, haswa kizazi cha kwanza, vinaonyesha mali ya anticholinergics, zote za pembeni (ambayo husaidia kudhoofisha athari za mzio) na hatua kuu (kwa kupenya BBB); huongeza athari kwenye mfumo mkuu wa neva. pombe, dawa za kulala na idadi ya dawa za kutuliza na zenyewe huzuia mfumo mkuu wa neva kwa njia inayotegemea kipimo, ambayo imepanua dalili za matumizi yao kama dawa za kutuliza na hata hypnotics (diphenhydramine), na vile vile antiemetics, haswa kwa ugonjwa wa Meniere. , kutapika kwa ujauzito, hewa na ugonjwa wa bahari (dimenhydrinate). Diphenhydramine, pamoja na mfadhaiko wa kati, pia ina athari ya anesthetic ya ndani; kama promethazine, ni sehemu ya michanganyiko ya lytic inayotumika katika anesthesiolojia.

Katika kesi ya overdose ya blockers H1-histamine ambayo huathiri mfumo mkuu wa neva, usingizi, uchovu, dystonia ya misuli huzingatiwa, degedege linawezekana, wakati mwingine kuongezeka kwa msisimko (haswa kwa watoto), matatizo ya usingizi; athari za anticholinergic zinaweza kujidhihirisha kama kinywa kavu, kuongezeka kwa shinikizo la ndani ya jicho, usumbufu wa kuona, kuharibika kwa njia ya utumbo na tachycardia. katika sumu ya papo hapo na diphenhydramine au promethazine, athari za anticholinergic hutamkwa haswa; Mara nyingi kuna maoni ya kuona, msisimko wa psychomotor, mshtuko wa moyo, hali ya utulivu au kukosa fahamu (haswa katika kesi ya sumu kwa sababu ya unywaji wa pombe), shida ya kupumua na ya moyo na mishipa.

Madhara ya blockers H1-histamine na contraindications kwa matumizi yao ni kuamua na mali ya madawa ya kulevya maalum. Ina maana ambayo huathiri sana mfumo mkuu wa neva. (diphenhydramine, derivatives ya phenothiazine, oxatomide, nk) haijaamriwa kwa watu wanaoendelea na shughuli zinazohitaji mkusanyiko na kudumisha kasi ya athari. Katika kipindi cha matibabu na dawa zinazokandamiza mfumo mkuu wa neva, unywaji wa pombe haujajumuishwa na kipimo cha antipsychotic kinachotumiwa wakati huo huo, hypnotics na tranquilizers hupitiwa upya. Idadi ya dawa za kizazi cha pili (astemizole, terfenadine, nk) zina sifa ya athari ya arrhythmogenic kwenye moyo, inayohusishwa na kuongeza muda wa QT kwenye ECG; ni kinyume chake kwa watu walio na upanuzi wa awali wa muda wa Q-T kutokana na tishio la kuendeleza tachyarrhythmias ya ventricular na kifo cha ghafla kinachowezekana. Madawa ya kulevya yenye athari inayoonekana ya anticholinergic ni kinyume chake katika glaucoma ya kufungwa kwa pembe. Karibu vizuizi vyote vya H1-histamine vimezuiliwa kwa wanawake wakati wa ujauzito na wakati wa kunyonyesha.

Fomu za kutolewa na sifa fupi za blockers kuu za H1-histamine zimepewa hapa chini.

Azelastine(allergodil) - suluhisho la 0.05% (matone ya jicho); dawa ya pua (1 mg/ml) 10 kila moja ml katika chupa. Mbali na hatua yake kuu, inazuia kutolewa kwa wapatanishi wa uchochezi kutoka kwa seli za mast. Inatumika kwa mada kwa e ya mzio (tone 1 katika kila jicho mara 3-4 kwa siku) na e (kuvuta pumzi 1 katika kila kifungu cha pua mara 1-2 kwa siku). Madhara: ukame wa ndani wa utando wa mucous, uchungu mdomoni.

Astemizole(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stealert, stemiz) - vidonge vya 5 na 10 mg; kusimamishwa (1 mg/ml) kwa utawala wa mdomo, 50 na 100 ml katika chupa. Inapenya kidogo kupitia BBB na inaonyesha karibu hakuna sifa za anticholinergic. Baada ya kunyonya, hubadilishwa kwenye ini ili kuunda metabolite hai - desmethylastemizole; excreted hasa katika bile; T 1/2 ya astemizole hufikia siku 2, desmethylastemizole siku 9-13. baadhi ya macrolides na dawa za antifungal zinaweza kupunguza kiwango cha kimetaboliki ya astemizole. Imeagizwa kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 12 kwa mdomo 10 mg 1 wakati / siku (kiwango cha juu - 30 mg/ siku), watoto kutoka miaka 6 hadi 12 5 mg/ siku, watoto kutoka miaka 2 hadi 6 - tu katika mfumo wa kusimamishwa kwa kiwango cha 0.2 mg/1 kilo uzito wa mwili 1 wakati / siku; Muda wa matibabu ni hadi siku 7. Overdose na madhara: matatizo ya kihisia, paresthesia, degedege, kuongezeka kwa shughuli za transaminasi ya ini, kuongeza muda wa muda wa QT kwenye ECG, tachyarrhythmias ya ventrikali; kwa matumizi ya muda mrefu, ongezeko la uzito wa mwili linawezekana. Contraindications: umri chini ya miaka 2; muda mrefu wa QT kwenye ECG, hypokalemia; dysfunction kali ya ini; ujauzito na kunyonyesha; matumizi ya wakati huo huo ya ketoconazole, intraconazole, olon, erythromycin, kwinini, antiarrhythmics na dawa zingine ambazo zinaweza kuongeza muda wa QT.

Dimebon- vidonge 2.5 mg(kwa watoto) na 10 mg. Muundo wake ni sawa na mebhydrolin; kwa kuongeza huonyesha mali ya antiserotonini; ina athari ya sedative na ya ndani ya anesthetic. Imeagizwa kwa watu wazima: 10-20 mg hadi mara 3 / siku. ndani ya siku 7-12.

Dimenhydrinate(Anauzin, Daedalon, Dramil, Emedil, nk) - vidonge 50 mg- chumvi tata ya diphenhydramine (diphenhydramine) na chlortheophylline. Inayo athari ya kati iliyotamkwa, haswa athari ya antiemetic. Inatumika hasa kuzuia na kupunguza dalili za ugonjwa wa hewa na bahari, ugonjwa wa Meniere, na mashambulizi ya kutapika ya asili mbalimbali. Imeagizwa kwa watu wazima: 50-100 kwa mdomo kabla ya chakula mg nusu saa kabla ya kupanda ndege au meli, na kwa madhumuni ya matibabu katika kipimo sawa mara 4 hadi 6 kwa siku. Katika kesi hiyo, athari za anticholinergic (kinywa kavu, matatizo ya malazi, nk) zinawezekana, ambazo zinaweza kuondolewa kwa kupunguza kipimo cha madawa ya kulevya.

Dimetinden(fenistil) - 0.1% ufumbuzi (matone kwa utawala wa mdomo); Vidonge vya kurudisha nyuma 2.5 kila moja mg; Vidonge vya nyuma 4 kila moja mg; 0.1% gel katika mirija kwa ajili ya matumizi ya maeneo yaliyoathirika ya ngozi. Mbali na H 1 -histamine kuzuia, athari ya antikinin inatarajiwa; imetamka madhara ya kupambana na edematous na antipruritic, inaonyesha sifa dhaifu za sedative na anticholinergic (usingizi na kinywa kavu huwezekana wakati unatumiwa). Kwa mdomo, wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 12 wameagizwa 1 mg(matone 20) hadi mara 3 kwa siku au vidonge vya nyuma mara 2 kwa siku au vidonge vya nyuma mara 1 kwa siku; dozi ya kila siku kwa watoto chini ya 1 G ode ni matone 3-10, kutoka miaka 1 hadi 3 - matone 10-15, kutoka miaka 3 hadi 12 - matone 15-20 (katika dozi 3). Gel hutumiwa mara 2-4 kwa siku.

Diphenhydramine(alledril, allergin, amidryl, benadryl, diphenhydramine, nk) - vidonge vya 20, 25, 30 na 50 mg; Suluhisho la 1% katika ampoules na mirija ya sindano ya 1 ml; "vijiti" (50 kila moja mg) kwa msingi wa polyethilini kwa kuingizwa kwenye vifungu vya pua kwa rhinitis ya mzio; mishumaa 5, 10, 15 na 20 mg. Inazuia mfumo mkuu wa neva, huonyesha shughuli za anticholinergic, incl. katika ganglia ya kujiendesha. Mbali na magonjwa ya mzio, hutumiwa pia kama hypnotic na antiemetic (haswa, kwa ugonjwa wa Meniere), na pia kwa chorea na kama sehemu ya mchanganyiko wa lytic kwa ajili ya maandalizi ya anesthesiology. Kama dawa ya antiallergic kwa watu wazima, 30-50 imewekwa kwa mdomo mg Mara 1-3 kwa siku; kiwango cha juu cha kila siku 250 mg; 20-50 inasimamiwa kwa njia ya mishipa (drip) na intramuscularly mg. Watoto: hadi 1 G ode - 2-5 mg; kutoka miaka 2 hadi 5 - 5-15 kila mmoja mg; kutoka miaka 6 hadi 12 - 15-30 kila mmoja mg uteuzi. Kama kidonge cha kulala, watu wazima wameagizwa 50 mg kwa usiku. Vikwazo: kufungwa kwa pembe, hali ya tic, pyloroduodenal s, matatizo ya kuzuia kibofu cha kibofu, incl. na hypertrophy ya kibofu.

Quifenadine(fenkarol) - vidonge 10 (kwa mazoezi ya watoto), 25 na 50 mg. Mbali na kuzuia vipokezi vya H1-histamine, inapunguza maudhui ya histamini ya bure katika tishu kwa kuamsha diamine oxidase. Hupenya kidogo kupitia BBB na katika kipimo cha matibabu haina athari inayoonekana ya kutuliza na ya kinzakolinaji. Imeagizwa kwa mdomo baada ya chakula (kutokana na athari inakera kwenye utando wa mucous) kwa watu zaidi ya umri wa miaka 12, 25-50. mg Mara 2-4 kwa siku; watoto chini ya miaka 3 - 5 mg, kutoka miaka 3 hadi 7 - 10 mg Mara 1-2 kwa siku, kutoka miaka 7 hadi 12 - 10-15 mg Mara 2-3 kwa siku. Dawa hiyo inavumiliwa vizuri; Wakati mwingine kinywa kavu na matatizo ya dyspeptic huzingatiwa, ambayo hupotea wakati kipimo kinapungua.

Clemastine(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

mecloprodine fumarate, - vidonge 1 mg; syrup (0.1 mg/ml) kwa utawala wa mdomo; Suluhisho la 0.1% katika ampoules ya 2 ml kwa intramuscular au intravenous (polepole, zaidi ya 2-3 min) utangulizi. Inaonyesha mali ya sedative na anticholinergic; athari ya kutuliza na antipruritic ya dozi moja kwa mizio hudumu 12-24 h. Imewekwa mara 2 kwa siku. kwa mdomo kwa wagonjwa zaidi ya miaka 12, 1-2 mg(kiwango cha juu cha kila siku kwa watu wazima 6 mg), watoto kutoka miaka 6 hadi 12 - 0.5-1 mg; parenterally kwa watu wazima - 2 kila mmoja mg, watoto kutoka miaka 6 hadi 12 - kulingana na 25 µg/kg.

Levocabastine(histimet) - suluhisho la 0.05% katika chupa za 4 ml(matone ya jicho) na kwenye chupa za 10 ml kwa namna ya erosoli kwa matumizi ya ndani ya pua. Inatumika kwa conjunctivitis ya mzio (tone 1 katika kila jicho mara 2-4 kwa siku) na ah (sindano 2 katika kila kifungu cha pua mara 2 kwa siku). Kuna kivitendo hakuna athari ya resorptive; uwezekano wa kuwasha ndani ya muda mfupi wa utando wa mucous.

Loratadine(claritin, lomilan) - vidonge 10 mg; kusimamishwa na syrup (1 mg/ml) kwenye chupa. Imeagizwa kwa mdomo mara 1 kwa siku: watu wazima na watoto wenye uzito zaidi ya 30 kilo 10 kila moja mg. Madhara: kuongezeka kwa uchovu, kinywa kavu, kichefuchefu.

Mebhydrolin(diazolin, insidal, omeryl) - vidonge vya 50 na 100 mg, syrup 10 mg/ml. Inapenya kidogo kupitia BBB na kwa hivyo haizuii mfumo mkuu wa neva. (athari dhaifu ya sedative); Inaonyesha mali ya anticholinergic. Imeagizwa kwa mdomo kwa watu wazima na watoto zaidi ya miaka 10, 100-300 mg/ siku (katika dozi 1-2), watoto chini ya umri wa miaka 10 50-200 mg/siku Contraindications ni sawa na kwa diphenhydramine (diphenhydramine).

Oxatomide(tinset) - vidonge 30 kila moja mg. Mbali na kuzuia H1-histamine receptors, inakandamiza kutolewa kwa wapatanishi wa mzio na uchochezi kutoka kwa seli za mlingoti. Hupunguza mfumo mkuu wa neva. Imeagizwa kwa mdomo kwa watu wazima 30-60 mg(wazee - 30 mg) mara 2 kwa siku; watoto wenye uzito wa 15-35 kilo- 15 kila mmoja mg mara moja kwa siku, na uzito wa mwili zaidi ya 35 kilo- 30 kila moja mg/siku (katika dozi 1 au 2). Madhara: kusinzia, udhaifu, uchovu, kinywa kavu, dyskinesia (kwa watoto), kuongezeka kwa shughuli za transaminasi ya ini, kuongezeka kwa hamu ya kula na kupata uzito (wakati unatumiwa katika kipimo cha juu). Contraindications: umri chini ya miaka 6, ujauzito na kunyonyesha, magonjwa ya kazi na kazi ya ini, matumizi ya wakati huo huo ya madawa ya kulevya ambayo hupunguza mfumo mkuu wa neva.

Promethazine(allergan, diprazine, pipolfen, nk) - vidonge 25 mg; Suluhisho la 2.5% katika ampoules ya 2 ml (50 mg) kwa utawala wa intramuscular au intravenous. Inaathiri sana mfumo mkuu wa neva. (athari za kutuliza na antiemetic, kupunguza joto la mwili), ina a-adrenolytic pamoja na athari za anticholinergic (pembeni na kati). Mbali na magonjwa ya mzio, hutumiwa kwa ugonjwa wa Meniere (syndrome), ugonjwa wa bahari na ugonjwa wa hewa, chorea, ah, ah na ah na shida na matatizo ya usingizi, katika anesthesiology kama sehemu ya mchanganyiko wa lytic - kuimarisha anesthesia, pamoja na hatua ya analgesics na anesthetics ya ndani. Imeagizwa kwa mdomo kwa watu wazima saa 12.5-25 mg Mara 2-4 kwa siku (kiwango cha juu cha kila siku 500 mg); kwa uzazi (kwa dalili za dharura, kabla na baada ya hatua za upasuaji) 50 mg(kiwango cha juu cha kila siku 250 mg) Watoto wenye umri wa miezi 2 hadi 12. 5-7.5 imewekwa kwa mdomo mg Mara 2-4 kwa siku, kutoka mwaka 1 hadi miaka 6 - 7.5-12.5 mg Mara 2-4 kwa siku, kutoka miaka 6 hadi 14 - 25 mg Mara 2-4 kwa siku. Madhara: kusinzia, kutokuwa na utulivu wa psychomotor mara nyingi, picha ya picha, shida ya extrapyramidal; ongezeko la joto la mwili, arterial orthostatic (pamoja na utawala wa intravenous); kinywa kavu, matatizo ya dyspeptic; na matumizi ya muda mrefu - amana kwenye lensi na koni ya macho, shida ya hedhi, kimetaboliki ya sukari, kazi ya ngono. Contraindications: , hypotension ya arterial; kufungwa kwa pembe, matatizo ya kuzuia kibofu cha kibofu, incl. na hypertrophy ya kibofu, pyloroduodenal s; ujauzito na kipindi cha kunyonyesha; matumizi ya wakati huo huo ya inhibitors MAO.

Sequifenadine(bicarfen) - vidonge 50 kila moja mg. Zaidi ya hayo, huzuia receptors za serotonin S1, ambayo inajidhihirisha katika athari iliyotamkwa ya antipruritic katika kesi ya dermatoses ya edema. Imeagizwa kwa mdomo baada ya chakula kwa watu wazima, 50-100 mg Mara 2-3 kwa siku kwa siku 3-4 (wakati athari ya juu inapatikana), kisha ubadilishe kwa kipimo cha matengenezo - 50. mg Mara 2 kwa siku. Uvumilivu wa dawa ni sawa na quifenadine.

Setastin(Loderix, Loridex) - vidonge 1 kila moja mg. Muundo wake ni sawa na tavegil; kwa kuongeza huonyesha mali ya antiserotonini; hupenya BBB, ina sedative, hypnotic na anticholinergic athari.

Imeagizwa kwa watu wazima 1-2 mg Mara 2-3 kwa siku (kiwango cha juu cha kila siku 6 mg) Contraindications maalum: kali ini au figo dysfunction.

Terfenadine(bronal, histadine, caradonel, tamagon, teridine, tofrin, trexil) - vidonge vya 60 na 120 mg, syrup au kusimamishwa (6 mg/ml) kwa utawala wa mdomo. Kimetaboliki ya dawa kwenye ini inaweza kuzuiwa na macrolides na dawa zingine za antifungal. Karibu hakuna athari kwenye mfumo mkuu wa neva; uwezo wa kuongeza muda wa QT kwa ECG, na kusababisha tachyarrhythmias ya ventrikali na uwezekano wa kifo cha ghafla; kwa matumizi ya muda mrefu, ongezeko la uzito wa mwili linawezekana. Imeagizwa mara 2 kwa siku kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 12, 60 mg, watoto kutoka miaka 6 hadi 12 - 30 mg uteuzi. Contraindications ni sawa na kwa astemizole.

Pheniramine(avil) - vidonge 25 kila moja mg; syrup kwa utawala wa mdomo (katika watoto); suluhisho la sindano (22.75 mg/ml) katika ampoules ya 2 ml. Ina athari ya sedative na anticholinergic. Kawaida imewekwa mara 2-3 kwa siku kwa watu wazima 25 mg, vijana wenye umri wa miaka 12-15 - 12.5-25 mg, watoto - 7.5-15 mg. Contraindications ni sawa na kwa diphenhydramine.

Chloropyramine(suprastin) - vidonge 25 mg; Suluhisho la 2% kwa utawala wa intramuscular au intravenous katika ampoules ya 1 ml. Kwa upande wa athari zake kwenye mfumo mkuu wa neva, pembeni, anticholinergic na madhara ni karibu na diphenhydramine. Watu wazima wameagizwa 25 kwa mdomo mg Mara 3-4 kwa siku. Kwa athari kali ya mzio na anaphylactic, fanya dozi 1-2 kwa uzazi ml 2% ufumbuzi. Contraindications ni sawa na kwa diphenhydramine.

Cetirizine(allercet, zyrtec, cetrin) - vidonge 10 mg; Suluhisho la 1% (matone kwa utawala wa mdomo) katika chupa za 10 ml; 0.1% kusimamishwa kwa utawala wa mdomo katika chupa za 30 ml. Mbali na kuzuia receptors za H1-histamine, inakandamiza uhamiaji wa eosinofili na kutolewa kwa wapatanishi wanaohusishwa na hatua ya "marehemu" (ya seli) ya mmenyuko wa mzio. Katika kipimo cha matibabu, haina athari kwenye mfumo mkuu wa neva. na haina athari ya anticholinergic. Watu wazima na watoto zaidi ya umri wa miaka 12 wameagizwa dozi 10 kwa mdomo. mg/siku (katika dozi 1-2); watoto kutoka miaka 2 hadi 6 - 5 mg(matone 10) mara 1 kwa siku au 2.5 mg Mara 2 kwa siku; watoto kutoka miaka 6 hadi 12 - 10 mg/siku (katika dozi 2).

Cyproheptadine(peritol) - vidonge 4 kila moja mg; syrup (0.4 mg/ml) Ina sedative, anticholinergic na athari kali ya antiserotonini na athari iliyotamkwa ya antipruritic; huchochea hamu ya kula; huzuia hypersecretion ya somatotropini katika akromegali na ACTH katika ugonjwa wa Itsenko-Cushing. Inatumika kwa magonjwa ya mzio (haswa kwa dermatoses ya kuwasha), na kwa migraines, anorexia, na pia kama sehemu ya matibabu magumu ya pumu ya bronchial, sugu. e) Imeagizwa kwa watu wazima 2-4 mg Mara 3 kwa siku au mara moja (kwa migraine); kiwango cha juu cha kila siku 32 mg. Kiwango cha kila siku cha watoto kutoka miaka 2 hadi 12 ni takriban 1 mg kwa kila mwaka wa maisha ya mtoto. Katika kesi ya overdose kwa watoto, wasiwasi, hallucinations, ataxia, degedege, hyperemia ya uso, mydriasis, kuanguka, coma inawezekana; kwa watu wazima - uchovu, kugeuka kuwa usingizi, kukosa fahamu; psychomotor fadhaa, degedege, na mara chache hyperthermia inawezekana. Vikwazo vinahusishwa hasa na athari za anticholinergic (glakoma, hypertrophy ya kibofu, nk), ambayo huongezeka kwa matumizi ya wakati huo huo ya antidepressants ya tricyclic. Dawa hiyo haijaamriwa kwa wagonjwa wanaoendelea kufanya kazi ambayo inahitaji mkusanyiko na athari za haraka.

N 2 - Vizuizi vya histamine hutumiwa hasa katika gastroenterology kama njia kukandamiza shughuli ya siri ya tumbo, ingawa vipokezi vya histamini H2 pia hupatikana kwenye myocardiamu, mishipa ya damu, T-lymphocytes, seli za mlingoti, na mfumo mkuu wa neva.

Kuna blockers H2-histamine receptor ya kizazi cha kwanza (cimetidine), kizazi cha pili (nizatidine, ranitidine, nk) na kizazi cha tatu (famotidine). Kwa kuzuia H 2 -histamine receptors ya seli za parietali (bitana) za tumbo, hupunguza kwa kiasi kikubwa usiri wao wa basal na usiri unaochochewa na chakula, histamini, pentagastrin na caffeine. Usiri unaochochewa na asetilikolini (carbocholine) hupungua chini ya ushawishi wao kwa kiasi kidogo, na cimetidine kivitendo haibadilishi, kwa sababu haina athari ya kinzacholinergic Kwa kuongeza pH ndani ya tumbo, blockers H2-histamine hupunguza shughuli za pepsin na kwa ujumla kupunguza umuhimu wa sababu ya peptic katika malezi ya vidonda na mmomonyoko wa tumbo na duodenum, kukuza uponyaji wao.

dalili za matumizi ya H2-histamine blockers: kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum (katika awamu ya papo hapo, na kozi ngumu, na pia kwa kuzuia kuzidisha), ugonjwa wa Zollinger-Ellison, reflux esophagitis, papo hapo na sugu. (katika awamu ya papo hapo) cholestasis a) . Maumivu ya kichwa, kizunguzungu, matatizo ya akili ya muda mfupi, leukocyte na Cimetidine inhibitisha shughuli ya cytochrome P-450 na idadi ya enzymes nyingine ya ini ya microsomal inayohusika katika kimetaboliki na inactivation ya vitu mbalimbali, ikiwa ni pamoja na. baadhi ya dawa (kwa mfano, anticoagulants zisizo za moja kwa moja, diphenin, theophylline, diazepam), ambazo zinaweza kusababisha "overdose" yao wakati unatumiwa katika vipimo vya kawaida. Dawa hii huchochea usiri wa prolactini, huzuia ngozi ya vitamini B12, na kusababisha upungufu wake, na ina athari ya antiandrogenic; kwa matumizi ya muda mrefu, kutokuwa na uwezo kwa wanaume kunawezekana (nizatidine pia ina athari hii). Wakati wa kutumia ranitidine na famotidine, kuchanganyikiwa, uchokozi, na hallucinations inawezekana. Kwa kuongeza, ranitidine inaweza kuongeza shinikizo la intraocular kwa wagonjwa wenye glakoma, kupunguza kasi ya atrioventricular conduction na kukandamiza automaticity ya pacemakers ya moyo, na kusababisha bradycardia, wakati mwingine asystole; Kesi za alopecia zimeripotiwa na matumizi ya famotidine.

Contraindications: umri chini ya miaka 7, mimba na kunyonyesha, dysfunction kubwa ya ini na figo, kushindwa kwa moyo, matumizi ya wakati huo huo ya cytostatics.

Fomu za kutolewa na kipimo cha blockers kuu za H 2 -histamine zimepewa hapa chini.

Nizatidine(axid) - vidonge vya 150 na 300 mg; makini kwa infusions ya mishipa 100 mg kwenye chupa 4 ml. Kwa matibabu ya kuzidisha kwa kidonda cha peptic, 150 imewekwa kwa mdomo mg Mara 2 kwa siku au 300 mg Mara 1 usiku; kwa madhumuni ya kuzuia - 150 mg Mara 1 usiku. Kwa infusion ya mishipa 100 mg madawa ya kulevya (4 ml) alizaliwa katika 50 ml 0.9% ya suluhisho la kloridi ya sodiamu au 5% ya glukosi na kusimamiwa kwa zaidi ya 15 min Mara 3 kwa siku; kwa infusion inayoendelea (kwa kasi ya 10 mg/h) kwa 150 ml ufumbuzi hapo juu ni diluted 300 mg dawa (12 ml).

Ranitidine(acidex, acylok-E, bezacid, histak, zantac, raniberl, ranitin, ranisan, ulcosan, nk) - vidonge vya 150 na 300 mg; Suluhisho la 1% na 2.5% la utawala wa intramuscular au intravenous katika ampoules ya 5 na 2, mtawaliwa. ml(50 kila moja mg) Matumizi na kipimo cha dawa kwa mdomo kwa watu wazima kwa ugonjwa wa kidonda cha peptic ni sawa na nizatidine; kwa ugonjwa wa Solinger-Ellison, kipimo cha awali cha mdomo ni 150 mg Mara 3 kwa siku na inaweza kuongezeka hadi 600-900 mg/siku Ili kuzuia ugonjwa wa Mendelssohn, 150 imeagizwa mg usiku kabla na 150 mg kwa 2 h kabla ya kuanzishwa kwa anesthesia; na mwanzo wa leba - 150 mg kila 6 h. Katika kesi ya kutokwa na damu kwa njia ya utumbo, dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ya ndani au intramuscularly saa 50. mg kila 6-8 h. Ikiwa inahitajika kuitumia kwa kidonda cha peptic kwa watoto, kipimo cha kila siku kwa mdomo (kwa kipimo 2) imedhamiriwa kwa kiwango cha 2. mg/kg uzito wa mwili (lakini sio zaidi ya 300). mg/ siku).

Roxatidine(roxan) - vidonge vya 75 na 150 mg. Kwa kidonda cha peptic na reflux esophagitis, watu wazima wameagizwa 75 kwa mdomo. mg Mara 2 kwa siku au 150 mg Mara 1 usiku. Matumizi ya muda mrefu yanaweza kusababisha kupungua kwa libido. Dawa hiyo haipendekezi kwa watoto.

Famotidine(antodine, blockacid, gastrosidin, quamatel, lecedil, topcid, ulfamide, ulceran, famonit, famosan, famocid) - vidonge vya 20 na 40 mg; dutu kavu ya lyophilized kwa infusion 20 mg katika chupa na kutengenezea hutolewa. Kwa matibabu ya kidonda cha peptic na reflux esophagitis, dozi 20 zimewekwa kwa mdomo mg Mara 2 kwa siku au 40 mg Mara 1 usiku; kwa ugonjwa wa Solinger-Ellison - 20-40 mg kila 6 h(kiwango cha juu cha kila siku 480 mg) Kwa utawala wa intravenous wa ndege, yaliyomo kwenye chupa hupunguzwa kwa 5-10 ml, kwa drip - 100 ml na 0.9% ya suluhisho la kloridi ya sodiamu. Dawa hiyo haipendekezi kwa watoto.

Cimetidine(belomet, histodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet, nk) - vidonge vya 200, 400 na 800 mg

Vizuizi vya vipokezi vya histamine H2 ni miongoni mwa dawa za kawaida za kuzuia kidonda zinazotumiwa sasa. Vizazi kadhaa vya dawa hizi zimetumika katika mazoezi ya kliniki. Baada ya cimetidine, ambayo kwa miaka kadhaa ilikuwa mwakilishi pekee wa vizuizi vya vipokezi vya histamini H2, ranitidine, famotidine, na baadaye kidogo - nizatidine na roxatidine ziliundwa sequentially. Shughuli ya juu ya antiulcer ya blockers ya histamine H2 receptor inatokana, kwanza kabisa, kwa uwezo wao wa kupunguza uzalishaji wa asidi hidrokloric.

Maandalizi ya Cimetidine

Kizuia vipokezi vya histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Histodil

Dutu inayofanya kazi ni cimetidine. Inakandamiza uzalishaji wa asidi hidrokloriki, basal na kuchochewa na histamine, gastrin na asetilikolini. Inapunguza shughuli za pepsin. Imeonyeshwa kwa matibabu ya vidonda vya tumbo katika awamu ya papo hapo. Inapatikana kwa namna ya vidonge vya 200 mg na kwa namna ya suluhisho la sindano ya 200 mg kwenye ampoule (2 ml).

Kizuia vipokezi vya histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Primamet

Dawa ya awali ya kampuni, kiungo cha kazi ambacho ni cimetidine. Vidonge vya Primamet vinalenga kwa wale wanaosumbuliwa na asidi ya juu ya juisi ya tumbo. Matumizi ya neutralizers ya kawaida ya asidi hidrokloriki katika hali nyingi huleta msamaha wa muda tu. Primamet hufanya kwa ufanisi zaidi - haina neutralizes asidi hidrokloriki ya ziada, lakini inathiri seli za siri za tumbo, kuzuia malezi yake mengi. Kwa hiyo, asidi ya juisi ya tumbo hupungua kwa muda mrefu, maumivu ya tumbo na matatizo yanayohusiana na indigestion hupotea. Ndani ya saa moja baada ya kuchukua kibao kimoja cha Primamet, usumbufu na maumivu yanayohusiana na kuongezeka kwa asidi ya juisi ya tumbo huondolewa kabisa. Inapatikana katika vidonge vya 200 mg.

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Cimetidine

Ni ya kikundi cha dawa za antiulcer ambazo hupunguza shughuli ya sababu ya asidi-peptic. Dawa hiyo inakandamiza uzalishaji wa asidi hidrokloric na pepsin. Inatumika wote katika awamu ya kuzidisha ya ugonjwa wa kidonda cha peptic na kwa kuzuia vidonda vya tumbo vya mara kwa mara. Cimetidine inapatikana kwa namna ya vidonge vya filamu vya 200 mg.

Maandalizi ya Ranitidine

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Gistak

Kiwango cha dhahabu katika matibabu ya vidonda vya tumbo na matatizo mengine ya asidi-peptic. Ina faida kadhaa: asilimia kubwa ya tiba ya vidonda vya tumbo, unafuu wa haraka na wa kudumu wa maumivu, uwezekano wa kuchanganywa na dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo, uwezekano wa kuzuia kurudi tena kwa muda mrefu, kutokuwepo kwa ugonjwa huo. madhara hata kwa matumizi ya muda mrefu, haiathiri ini, haina kusababisha impotence na gynecomastia. Athari ya dozi moja hudumu kwa masaa 12. Baada ya kuchukua Gistak kwa namna ya vidonge vya ufanisi, athari inaonekana zaidi na hutokea mapema. Dawa ya kulevya huzuia reflux ya yaliyomo ya tumbo ndani ya umio. Kula hakuathiri ngozi ya dawa. Mkusanyiko wa juu unapatikana wakati unachukuliwa kwa mdomo baada ya masaa 1-2. Gistak ni dawa yenye usalama wa hali ya juu. Histac ndiyo ranitidine pekee ambayo inapatikana katika umbo tambarare, yenye ufanisi. Inapatikana kwa namna ya vidonge vya filamu vya 75, 150 na 300 mg; Vidonge vya "Effervescent" vya 150 mg na katika ampoules kwa sindano ya 50 mg - 2 ml.

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya kutibu vidonda vya tumbo: Zantac

Kizuizi maalum kinachofanya haraka cha vipokezi vya histamine H2. Zantac ni dawa namba moja katika kutibu vidonda vya tumbo. Inafaa sana katika matibabu, kasi iliyohakikishwa ya hatua ya kutuliza maumivu, usalama kamili wakati wa matumizi ya muda mrefu, na inaboresha sana ubora wa maisha ya mgonjwa. Zantac hukandamiza uzalishwaji wa juisi ya tumbo, kupunguza kiasi na maudhui ya asidi hidrokloriki na pepsin (sababu za fujo). Muda wa hatua baada ya dozi moja ya mdomo ni masaa 12. Mkusanyiko wa juu katika plasma ya damu baada ya utawala wa ndani ya misuli hupatikana katika dakika 15 za kwanza baada ya utawala. Inapatikana kwa namna ya vidonge vya 150 na 300 mg; vidonge vya filamu, 75 mg; vidonge vya ufanisi 150 na 300 mg; suluhisho la sindano 25 mg katika 1 ml katika ampoules ya 2 ml.

Kizuia vipokezi vya histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Ranitidine-Acri

Dawa kuu katika matibabu ya magonjwa ya peptic. Ni ya kikundi cha vizuizi vya vipokezi vya histamini H2 ya kizazi cha pili na ndiyo dawa inayotumika zaidi na inayotegemewa katika kutibu na kuzuia matatizo ya peptic yanayohusiana na ugonjwa wa kidonda cha peptic. Dawa ya kulevya hupunguza kwa kiasi kikubwa uzalishaji wa asidi hidrokloric na kupunguza shughuli za pepsin. Ranitidine ina athari ya muda mrefu (masaa 12) na dozi moja. Rahisi kutumia na kuvumiliwa vizuri na wagonjwa. Inapatikana kwa namna ya vidonge vya 0.15 g.

Kizuia vipokezi vya histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Kvamatel

Kizuizi cha vipokezi vya H2-histamine kizazi cha III. Kvamatel ni dawa ya kuzuia vidonda ambayo kiungo chake kikuu ni famotidine. Inakandamiza uzalishaji wa asidi hidrokloric na inapunguza shughuli za pepsin. Rahisi kutumia - baada ya utawala wa mdomo, athari ya madawa ya kulevya huanza baada ya saa 1 na hudumu saa 10-12. Dawa hiyo hutumiwa sana katika matibabu ya vidonda vya tumbo. Inapatikana kwa namna ya vidonge vya filamu ya 20 na 40 mg, poda lyophilized kwa sindano katika chupa kamili na kutengenezea 20 mg.

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya kutibu vidonda vya tumbo: Lecedil

Kizuizi cha vipokezi vya H2-histamine kizazi cha III. Lecedil ni maendeleo ya awali ya kampuni ya dawa, kiungo cha kazi cha madawa ya kulevya ni famotidine. Lecedil ni kizuizi chenye nguvu cha uzalishaji wa asidi hidrokloriki na pia hupunguza shughuli za pepsin. Baada ya utawala wa mdomo, dawa huingizwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Mkusanyiko wa juu wa dawa katika plasma ya damu hupatikana masaa 1-3 baada ya utawala wa mdomo. Muda wa hatua ya dawa baada ya dozi moja inategemea kipimo na ni kati ya masaa 12 hadi 24. Lecedil inaweza kutumika kwa matibabu na kuzuia kuzidisha kwa ugonjwa wa kidonda cha peptic. Inapatikana kwa namna ya vidonge vyenye 20 na 40 mg ya famotidine.

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya kutibu vidonda vya tumbo: Ulfamide

Dawa ya asili ya kampuni. Ulfamide hutoa uboreshaji wa haraka katika dalili za vidonda vya tumbo, huponya na kuzuia kurudia kwa vidonda. Viambatanisho vya kazi vya madawa ya kulevya ni famotidine. Famotidine ilikuwa blocker ya kwanza ya H2-receptor ambayo ratiba ya kipimo iliruhusu wagonjwa wengi kuichukua mara moja tu kwa siku. Ufanisi wa Ulfamide ni wa juu zaidi kuliko ufanisi wa vizuizi vya vipokezi vya H2 vya kizazi cha I na II. Ulfamide huzuia utokaji wa tumbo usiku na ina athari kubwa juu ya usiri wakati wa mchana. Inapatikana katika vidonge vya 40 na 20 mg.

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya kutibu vidonda vya tumbo: Ulceran

Dawa ya kulevya famotidine. Kizuizi cha kuchagua cha H2-histamine receptors ya kizazi cha tatu. Husababisha ukandamizaji mkubwa wa awamu zote za usiri wa tumbo (asidi hidrokloriki na pepsin), ikiwa ni pamoja na basal na kichocheo (kwa kukabiliana na tumbo la tumbo, mfiduo wa chakula, histamini, gastrin, pentagastrin, kafeini na, kwa kiasi kidogo, asetilikolini), inakandamiza. juisi ya secretion ya tumbo ya usiku Ina athari ya muda mrefu (masaa 12-24), ambayo inaruhusu kuagizwa mara 1-2 kwa siku. Tofauti na cimetidine na ranitidine, haizuii oxidation ya microsomal inayohusishwa na cytochrome P450, kwa hiyo ni salama zaidi kuhusiana na mwingiliano wa madawa ya kulevya, na pia kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu la diastoli, kushindwa kwa moyo na hyperaldosteronism na kisukari mellitus na secretion nyingi ya homoni ya somatotropic. Ulceran haina madhara makubwa ya kati, na kwa hiyo ni vyema zaidi kwa wagonjwa wenye magonjwa ya mfumo wa neva na kwa wagonjwa wazee. Kwa sababu ya ukosefu wa athari za antiandrogenic, inachukuliwa kuwa dawa ya kwanza kwa vijana na vijana. Ulceran hutumiwa kwa mafanikio kama monotherapy kutibu vidonda vya tumbo. Inafaa kwa ugonjwa wa Zollinger-Ellison, reflux esophagitis, vidonda vya dalili. Dawa hiyo ina index pana ya hatua ya matibabu. Kwa sababu ya usalama wake wa hali ya juu, imeidhinishwa katika nchi kadhaa kwa matumizi ya dukani ili kuondoa dalili za shida ya usagaji chakula kwa watu wazima. Inawezekana kuagiza madawa ya kulevya katika mazoezi ya watoto. Inapatikana katika vidonge vyenye 20 na 40 mg ya dutu hai.

Kizuia vipokezi vya histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Famosan

Kizuizi cha vipokezi vya H2-histamine kizazi cha III. Famosan ni chaguo bora katika matibabu ya vidonda vya tumbo. Dutu inayofanya kazi ya dawa ni famotidine. Dawa ya kulevya ina athari ya nguvu ya antisecretory, inapunguza ukali wa juisi ya tumbo, husababisha ukandamizaji wa kutegemea kipimo wa uzalishaji wa asidi hidrokloriki na kupungua kwa shughuli za pepsin, ambayo hujenga hali nzuri kwa vidonda vya vidonda. Famosan haisababishi athari za kawaida za vizuizi vya vipokezi vya H2-histamine vya kizazi cha kwanza. Kwa kuongeza, dawa haiingiliani na androgens na haina kusababisha matatizo ya ngono. Inaweza kuagizwa kwa wagonjwa wenye magonjwa ya ini. Famosan inaweza kutumika kwa matibabu na kuzuia kuzidisha. Inapatikana kwa namna ya vidonge vya filamu vya 20 na 40 mg.

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya kutibu vidonda vya tumbo: Famotidine

Kizuizi cha vipokezi vya H2-histamine kizazi cha III. Famotidine- dawa ya antiulcer iliyochaguliwa sana ambayo inapunguza kwa ufanisi kiasi na asidi ya juisi ya tumbo na uzalishaji wa pepsin. Ina athari ya matibabu iliyotamkwa zaidi ikilinganishwa na dawa zingine. Famotidine ina anuwai ya kipimo cha matibabu. Ni dawa ya kuchagua kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo kwa walevi. Inawezekana kuchanganya Famotidine na madawa mengine. Kuchukua dawa haiathiri kimetaboliki ya androjeni (homoni za ngono za kiume). Inapatikana kwa namna ya vidonge vya filamu vya 20 na 40 mg.

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Famotidine-Acri

Dawa ya kuzuia vidonda, blocker ya vipokezi vya H2-histamine ya kizazi cha tatu. Dawa ya kulevya hupunguza kwa ufanisi uzalishaji wa asidi hidrokloric. Rahisi kutumia - kwa vidonda vya tumbo hutumiwa mara moja kwa siku, muda wa hatua ya madawa ya kulevya na dozi moja inategemea kipimo na ni kati ya masaa 12 hadi 24. Famotidine-Acri ina madhara machache zaidi. Inapatikana kwa namna ya vidonge vya filamu vya 20 mg.

Maandalizi ya Roxatidine

Kizuia vipokezi cha histamini H2 kwa ajili ya matibabu ya vidonda vya tumbo: Roxane

Dutu inayofanya kazi ni roxatidine. Dawa hiyo inakandamiza kwa kiasi kikubwa uzalishaji wa asidi hidrokloriki na seli za mucosa ya tumbo. Baada ya utawala wa mdomo, huingizwa kutoka kwa njia ya utumbo. Ulaji wa chakula pamoja, pamoja na dawa za antacid, haziathiri ngozi ya Roxane. Inapatikana katika mfumo wa vidonge vilivyofunikwa na filamu ya retard, 75 mg, na vidonge vilivyofunikwa na filamu ya retard forte, 150 mg.

Mnamo mwaka wa 1966, wanasayansi walithibitisha kutofautiana kwa vipokezi vya histamine na kugundua kuwa athari ya histamine inategemea ni kipokezi gani kinachomfunga.

Aina tatu za vipokezi vya histamine zimetambuliwa:

• H1-histamine receptors;
• H2-histamine receptors;
• Vipokezi vya H3-histamine.

Vipokezi vya H1-histamine iko hasa kwenye seli za misuli laini (zisizopigwa) na vyombo vikubwa. Kufungwa kwa histamini kwa H1 - vipokezi vya histamini husababisha mkazo wa tishu za misuli ya bronchi na trachea, huongeza upenyezaji wa mishipa, na pia huongeza kuwasha na kupunguza kasi ya upitishaji wa atrioventricular. Athari za uchochezi hugunduliwa kupitia H1 - receptors za histamine.

Wapinzani wa vipokezi vya H1 ni antihistamines za kizazi cha kwanza na cha pili.

Vipokezi vya H2 iko kwenye tishu nyingi. Kufungwa kwa histamini kwa vipokezi vya H2-histamine huchochea usanisi wa catecholamines, usiri wa tumbo, hupumzisha misuli ya uterasi na misuli laini ya bronchi, na huongeza contractility ya myocardial. Athari za pro-uchochezi za histamine hupatikana kupitia H2 - receptors za histamine. Kwa kuongeza, kwa njia ya receptors H2, histamine huongeza kazi ya T-suppressors, na T-suppressors kudumisha uvumilivu.

Wapinzani wa H2-histamine receptors ni burinamide, cimetidine, methylamide, ranitidine, nk.

H3 - receptors za histamine ni wajibu wa kukandamiza awali ya histamine na kutolewa kwake katika mfumo mkuu wa neva.

Vipokezi vya histamine

• Taarifa zote kwenye tovuti ni kwa madhumuni ya habari tu na SI mwongozo wa hatua!
• Inaweza kukupa UTAMBUZI SAHIHI DAKTARI pekee!
• Tunakuomba USIJITIBU, lakini panga miadi na mtaalamu!
• Afya kwako na wapendwa wako!

Histamini ni sehemu ya kibiolojia inayohusika katika udhibiti wa kazi mbalimbali za mwili.

Uundaji wa histamine katika mwili wa binadamu hutokea kutokana na awali ya histidine - amino asidi, moja ya vipengele vya protini.

Histamini isiyofanya kazi hupatikana katika baadhi ya viungo (matumbo, mapafu, ngozi) na tishu.

Siri yake hutokea katika histiocytes (seli maalum).

Uanzishaji na kutolewa kwa histamine hutokea kwa sababu ya:

Mbali na dutu iliyotengenezwa (yenyewe), histamine inaweza kupatikana katika vyakula vyenye lishe:

Histamini ya ziada inaweza kupatikana kutoka kwa vyakula vilivyohifadhiwa kwa muda mrefu.

Kuna wengi wao kwa joto la chini sana.

Jordgubbar na mayai zinaweza kuchochea uzalishaji wa histamine ya ndani (endogenous).

Histamine hai, ambayo hupenya damu ya binadamu, ina athari yenye nguvu na ya haraka kwenye baadhi ya mifumo na viungo.

Histamine ina athari zifuatazo (kuu):

• kiasi kikubwa cha histamine katika damu husababisha mshtuko wa anaphylactic na dalili maalum (kushuka kwa kasi kwa shinikizo, kutapika, kupoteza fahamu, kushawishi);
• kuongezeka kwa upenyezaji wa mishipa ndogo na kubwa ya damu, na kusababisha maumivu ya kichwa, kushuka kwa shinikizo, upele wa nodular (papular), hyperemia ya ngozi, uvimbe wa mfumo wa kupumua; kuongezeka kwa uzalishaji wa kamasi na juisi ya utumbo katika vifungu vya pua na bronchi;
• homoni ya dhiki adrenaline, iliyotolewa kutoka kwa tezi za adrenal, huongeza kiwango cha moyo na shinikizo la damu;
• spasm isiyo ya hiari ya misuli laini kwenye matumbo na bronchi, ikifuatana na shida za kupumua, kuhara, na maumivu ya tumbo.

Athari za mzio hutoa jukumu maalum kwa histamine katika kila aina ya maonyesho ya nje.

Mmenyuko wowote kama huo hufanyika kupitia mwingiliano wa antibodies na antijeni.

Antijeni, kama inavyojulikana, ni dutu ambayo, angalau mara moja, ilikuwa ndani ya mwili na kusababisha kuongezeka kwa unyeti wake.

Kingamwili (immunoglobulins) zinaweza tu kuguswa na antijeni maalum.

Antijeni zinazofuata zinazofika kwenye mwili zinashambuliwa na kingamwili, kwa lengo moja - kutokujali kwao kamili.

Kama matokeo ya shambulio hili, tunapokea tata za kinga za antijeni na antibodies.

Mchanganyiko huu hukaa kwenye seli za mlingoti.

Kisha, histamini inakuwa hai, na kuacha chembechembe katika damu (mast cell degranulation).

Histamini inaweza kushiriki katika michakato ambayo ni sawa na mizio, lakini sio (mchakato wa "antigen-antibody" hauhusiki ndani yao).

Histamine huathiri vipokezi maalum vilivyo kwenye uso wa seli.

Ili kuiweka kwa urahisi, molekuli za histamini zaweza kulinganishwa na funguo zinazofungua kufuli fulani—vipokezi.

Kuna vikundi vitatu vya vipokezi vya histamine ambavyo husababisha majibu maalum ya kisaikolojia:

Katika wagonjwa wa mzio, maudhui ya kuongezeka kwa histamine huzingatiwa katika tishu za mwili, ambayo inaonyesha sababu za maumbile (za urithi) za hypersensitivity.

Vizuizi vya histamine, wapinzani wa histamini, vizuizi vya vipokezi vya histamine, vizuizi vya histamine ni vitu vya dawa ambavyo husaidia kuondoa athari za kisaikolojia za histamini kwa kuzuia seli za vipokezi nyeti kwao.

Dalili za matumizi ya histamine:

• masomo ya majaribio na njia za uchunguzi;
• athari za mzio;
• maumivu ya mfumo wa neva wa pembeni;
• rheumatism;
• polyarthritis.

Walakini, matibabu mengi yanaelekezwa dhidi ya athari zisizohitajika zinazosababishwa na histamini yenyewe.

Tetekuwanga ( tetekuwanga ) huathiri watu wa rika zote, lakini mara nyingi watoto hushindwa na ugonjwa huu.

Nywele za uso husababisha wanawake wasiwasi na matatizo mengi, moja ambayo huenda kitu kama hiki: jinsi ya kuondoa nywele za uso kwa kudumu?

Wazazi wengine wanapaswa kushughulika na tatizo la ugonjwa wa watoto wao waliongojewa kwa muda mrefu tangu wakati wa kuzaliwa kwao.

Hepatitis ya ulevi ni mchakato wa uchochezi katika ini ambao hufanyika kama matokeo ya unywaji mwingi wa vileo.

Vipokezi vya histamine

Histamine ni dutu hai ya biolojia ambayo inahusika katika udhibiti wa kazi nyingi za mwili na ni moja ya sababu kuu katika maendeleo ya hali fulani za patholojia - hasa, athari za mzio.

Je, histamine inatoka wapi?

Histamini katika mwili imeundwa kutoka histidine, moja ya amino asidi ambayo ni sehemu muhimu ya protini. Katika hali isiyofanya kazi, ni sehemu ya tishu na viungo vingi (ngozi, mapafu, matumbo), ambapo iko katika seli maalum za mast (histiocytes).

Chini ya ushawishi wa mambo fulani, histamine inabadilika kuwa fomu hai na hutolewa kutoka kwa seli kwenye damu ya jumla, ambapo hutoa athari yake ya kisaikolojia. Sababu zinazoongoza kwa uanzishaji na kutolewa kwa histamine inaweza kuwa majeraha, kuchoma, dhiki, hatua ya dawa fulani, complexes za kinga, mionzi, nk.

Mbali na dutu "mwenyewe" (iliyoundwa), inawezekana kupata histamine katika chakula. Hizi ni jibini na sausages, aina fulani za samaki, vinywaji vya pombe, nk. Uzalishaji wa histamine mara nyingi hutokea chini ya ushawishi wa bakteria, kwa hiyo kuna mengi yake katika bidhaa zilizohifadhiwa kwa muda mrefu, hasa kwa joto la chini la kutosha.

Vyakula vingine vinaweza kuchochea uzalishaji wa histamine ya asili (ya ndani) - mayai, jordgubbar.

Hatua ya kibiolojia ya histamine

Histamine hai, iliyotolewa ndani ya damu chini ya ushawishi wa sababu yoyote, ina athari ya haraka na yenye nguvu kwenye viungo na mifumo mingi.

Athari kuu za histamine:

• Spasm ya misuli ya laini (isiyo ya hiari) katika bronchi na matumbo (hii inadhihirishwa, kwa mtiririko huo, na maumivu ya tumbo, kuhara, na matatizo ya kupumua).
• Kutolewa kwa homoni ya "dhiki" ya adrenaline kutoka kwa tezi za adrenal, ambayo huongeza shinikizo la damu na huongeza kiwango cha moyo.
• Kuongezeka kwa uzalishaji wa juisi ya utumbo na usiri wa kamasi katika bronchi na cavity ya pua.
• Athari kwenye mishipa ya damu inaonyeshwa kwa kupungua kwa kubwa na upanuzi wa mishipa ndogo ya damu, na ongezeko la upenyezaji wa mtandao wa capillary. Matokeo yake ni uvimbe wa utando wa mucous wa njia ya upumuaji, hyperemia ya ngozi, kuonekana kwa upele wa papular (nodular) juu yake, kushuka kwa shinikizo, na maumivu ya kichwa.
• Histamine katika damu kwa kiasi kikubwa inaweza kusababisha mshtuko wa anaphylactic, ambapo mshtuko, kupoteza fahamu, na kutapika huendeleza dhidi ya asili ya kushuka kwa kasi kwa shinikizo la damu. Hali hii ni hatari kwa maisha na inahitaji huduma ya dharura.

Histamine na allergy

Histamine ina jukumu maalum katika maonyesho ya nje ya athari za mzio.

Katika athari zozote hizi, mwingiliano kati ya antijeni na antibodies hufanyika. Antijeni ni dutu ambayo tayari imeingia ndani ya mwili angalau mara moja na kusababisha hypersensitivity. Seli maalum za kumbukumbu huhifadhi data kuhusu antijeni, seli nyingine (plasma) huunganisha molekuli maalum za protini - antibodies (immunoglobulins). Kingamwili zinalingana kikamilifu-zinaweza tu kuguswa na antijeni fulani.

Kuingia kwa antijeni baadae ndani ya mwili husababisha mashambulizi ya antibodies, ambayo "hushambulia" molekuli za antijeni ili kuzipunguza. Mchanganyiko wa kinga huundwa - antijeni na antibodies zilizowekwa ndani yake. Mchanganyiko kama huo una uwezo wa kukaa kwenye seli za mlingoti, ambazo zina histamine katika fomu isiyofanya kazi ndani ya chembe maalum.

Hatua inayofuata ya mmenyuko wa mzio ni mpito wa histamine kuwa fomu hai na kutolewa kutoka kwa chembe kwenye damu (mchakato huo unaitwa degranulation ya seli ya mlingoti). Wakati mkusanyiko katika damu unafikia kizingiti fulani, athari ya kibiolojia ya histamine inaonekana, ambayo ilitajwa hapo juu.

Matendo yanayohusisha histamini yanawezekana ambayo yanafanana na yale ya mzio, lakini si ya mzio (hakuna mwingiliano wa antijeni-antibody ndani yao). Hii inaweza kuwa kesi ikiwa kiasi kikubwa cha histamine kinachukuliwa kutoka kwa chakula. Chaguo jingine ni athari ya moja kwa moja ya bidhaa fulani (kwa usahihi zaidi, vitu vilivyojumuishwa katika muundo wao) kwenye seli za mast na kutolewa kwa histamine.

Vipokezi vya histamine

Histamini hutoa athari yake kwa kushawishi vipokezi maalum vilivyo kwenye uso wa seli. Kwa ufupi, molekuli zake zinaweza kulinganishwa na funguo, na vipokezi vyake kwa kufuli ambazo hufungua.

Kuna vikundi vitatu vya receptors, ambayo kila moja husababisha athari zake za kisaikolojia.

Vikundi vya vipokezi vya histamine:

1. H 1 vipokezi zinapatikana katika seli za misuli laini (isiyo ya hiari), utando wa ndani wa mishipa ya damu na mfumo wa neva. Kuwashwa kwao husababisha udhihirisho wa nje wa mzio (bronchospasm, uvimbe, upele wa ngozi, maumivu ya tumbo, nk). Kitendo cha dawa za antiallergic - antihistamines (diphenhydramine, diazolin, suprastin, nk) - ni kuzuia receptors za H 1 na kuondoa ushawishi wa histamine juu yao.
2. H 2 -vipokezi hupatikana katika utando wa seli za parietali za tumbo (zile zinazozalisha asidi hidrokloric). Madawa ya kulevya kutoka kwa kundi la blocker H 2 hutumiwa katika matibabu ya vidonda vya tumbo kwa sababu huzuia uzalishaji wa asidi hidrokloric. Kuna vizazi kadhaa vya madawa sawa (cimetidine, famotidine, roxatidine, nk).
3. H 3 -vipokezi ziko katika mfumo wa neva, ambapo wanashiriki katika upitishaji wa msukumo wa neva. Athari kwenye vipokezi vya H 3 kwenye ubongo hueleza athari ya kutuliza ya diphenhydramine (wakati mwingine athari hii ya upande hutumiwa kama kuu). Mara nyingi hatua hii haifai - kwa mfano, wakati wa kuendesha gari, ni muhimu kuzingatia uwezekano wa usingizi na kupungua kwa majibu baada ya kuchukua dawa za antiallergic. Hivi sasa, antihistamines zimetengenezwa na athari iliyopunguzwa ya sedative (kutuliza) au kutokuwepo kabisa (astemizole, loratadine, nk).

Histamine katika dawa

Uzalishaji wa asili wa histamine katika mwili na ulaji wake kutoka kwa chakula una jukumu kubwa katika udhihirisho wa magonjwa mengi - hasa ya mzio. Imebainika kuwa wagonjwa wa mzio wameongeza maudhui ya histamini katika tishu nyingi: hii inaweza kuchukuliwa kuwa mojawapo ya sababu za maumbile za hypersensitivity.

Histamine hutumiwa kama wakala wa matibabu katika matibabu ya magonjwa fulani ya neva, rheumatism, katika uchunguzi, nk.

Hata hivyo, katika hali nyingi, hatua za matibabu zinalenga kupambana na athari zisizohitajika ambazo histamine husababisha.

• Mzio 325
  • Stomatitis ya mzio 1
  • Mshtuko wa anaphylactic 5
  • Urticaria 24
  • uvimbe wa Quincke 2
  • Homa ya nyasi 13
• Pumu 39
• Ugonjwa wa ngozi 245
  • Dermatitis ya atopiki 25
  • Neurodermatitis 20
  • Psoriasis 63
  • Dermatitis ya seborrheic 15
  • Ugonjwa wa Lyell 1
  • Toxidermy 2
  • Eczema 68
• Dalili za jumla 33
  • Pua ya maji 33

Utoaji kamili au sehemu wa nyenzo za tovuti unawezekana tu ikiwa kuna kiungo kinachotumika kilichowekwa kwenye chanzo. Nyenzo zote zilizowasilishwa kwenye wavuti ni kwa madhumuni ya habari tu. Usijitie dawa; mapendekezo yanapaswa kutolewa na daktari wako anayehudhuria wakati wa mashauriano ya ana kwa ana.

Maoni ya Chapisho: 823

Kundi hili ni mojawapo ya kuongoza kati ya madawa ya dawa na ni ya madawa ya kulevya ya uchaguzi katika matibabu ya kidonda cha peptic. Ugunduzi wa vizuizi vya vipokezi vya H2 histamine katika miongo miwili iliyopita unachukuliwa kuwa mkubwa zaidi katika dawa, kusaidia kutatua matatizo ya kiuchumi (ya bei nafuu) na ya kijamii. Shukrani kwa dawa za H2-blocker, matokeo ya matibabu ya kidonda cha peptic yameboreshwa sana, uingiliaji wa upasuaji umetumika mara chache iwezekanavyo, na hali ya maisha ya wagonjwa imeboreshwa. "Cimetidine" iliitwa "kiwango cha dhahabu" katika matibabu ya vidonda, "Ranitidine" mwaka 1998 ikawa mmiliki wa rekodi ya mauzo katika pharmacology. Faida kubwa ni gharama ya chini na wakati huo huo ufanisi wa madawa ya kulevya.

Matumizi

Vizuizi vya vipokezi vya histamini vya H2 hutumiwa kutibu magonjwa ya njia ya utumbo yanayohusiana na asidi. Utaratibu wa hatua ni kuzuia receptors za H2 (vinginevyo huitwa receptors za histamini) za seli za mucosa ya tumbo. Kwa sababu hii, uzalishaji na kuingia kwenye lumen ya tumbo ya asidi hidrokloric hupunguzwa. Kundi hili la madawa ya kulevya ni la antisecretory

Mara nyingi, blockers ya H2 histamine receptor hutumiwa katika matukio ya udhihirisho wa ugonjwa wa kidonda cha peptic. Vizuizi vya H2 sio tu kupunguza uzalishaji wa asidi hidrokloriki, lakini pia hukandamiza pepsin, kamasi ya tumbo huongezeka, awali ya prostaglandini huongezeka, na secretion ya bicarbonates huongezeka. Kazi ya motor ya tumbo ni ya kawaida, microcirculation inaboresha.

Dalili za matumizi ya blockers H2:

• reflux ya gastroesophageal;
• pancreatitis ya papo hapo na sugu;
• dyspepsia;
• ugonjwa wa Zollinger-Ellison;
• magonjwa ya kupumua yanayosababishwa na reflux;
• gastritis ya muda mrefu na duodenitis;
• umio wa Barrett;
• vidonda vya vidonda vya mucosa ya esophageal;
• kidonda cha tumbo;
• vidonda vya dawa na dalili;
• dyspepsia ya muda mrefu na maumivu ya kifua na epigastric;
• mastocytosis ya utaratibu;
• kwa kuzuia vidonda vya dhiki;
• ugonjwa wa Mendelssohn;
• kuzuia pneumonia ya aspiration;
• kutokwa na damu kwa njia ya juu ya utumbo.

H2 histamine receptor blockers: uainishaji wa madawa ya kulevya

Kuna uainishaji wa kundi hili la dawa. Wamegawanywa na kizazi:

• Cimetidine ni ya kizazi cha kwanza.
• "Ranitidine" ni kizuizi cha kipokezi cha histamine cha kizazi cha pili.
• Famotidine ni ya kizazi cha tatu.
• "Nizatidin" ni ya kizazi cha IV.
• Roxatidine ni ya kizazi cha 5.

"Cimetidine" ni hydrophilic angalau, kutokana na hii nusu ya maisha ni mfupi sana, wakati kimetaboliki ya ini ni muhimu. Kizuia huingiliana na cytochromes P-450 (enzyme ya microsomal), na mabadiliko katika kiwango cha kimetaboliki ya hepatic ya xenobiotic hutokea. Cimetidine ni kizuizi cha jumla cha kimetaboliki ya ini kati ya dawa nyingi. Katika suala hili, ina uwezo wa kuingia katika mwingiliano wa pharmacokinetic, hivyo kusanyiko na hatari za kuongezeka kwa madhara zinawezekana.

Miongoni mwa blockers zote za H2, Cimetidine hupenya tishu bora, ambayo pia husababisha kuongezeka kwa madhara. Huondoa testosterone asili kutoka kwa mawasiliano na vipokezi vya pembeni, na hivyo kusababisha shida ya kijinsia, na kusababisha kupungua kwa nguvu, kutokuwa na nguvu na gynecomastia. Cimetidine inaweza kusababisha maumivu ya kichwa, kuhara, myalgia ya muda mfupi na arthralgia, kuongezeka kwa creatinine ya damu, mabadiliko ya hematological, uharibifu wa mfumo mkuu wa neva, athari za kinga, na athari za moyo. Kizuizi cha kipokezi cha H2 histamini cha kizazi cha tatu, Famotidine, hupenya kidogo ndani ya tishu na viungo, na hivyo kupunguza idadi ya madhara. Madawa ya vizazi vilivyofuata - Ranitidine, Nizatidine, Roxatidine - pia sio kusababisha matatizo ya ngono. Wote hawaingiliani na androjeni.

Tabia za kulinganisha za dawa

Ufafanuzi wa blockers ya H2 histamine receptor (dawa za kizazi cha ziada) zimeonekana, jina ni "Ebrotidine", "Ranitidine bismuth citrate" imesisitizwa, hii sio mchanganyiko rahisi, lakini kiwanja tata. Hapa msingi - ranitidine - hufunga kwa trivalent bismus citrate.

Kizuia kipokezi cha H2 histamini cha kizazi cha III Famotidine na kizazi cha II cha Ranitidine vina uwezo mkubwa wa kuchagua kuliko Cimetidine. Uteuzi ni jambo linalotegemea kipimo na jamaa. Famotidine na Ranitidine zina athari ya kuchagua zaidi kwenye vipokezi vya H2 kuliko Cinitidine. Kwa kulinganisha: Famotidine ina nguvu mara nane zaidi ya Ranitidine, na nguvu mara arobaini zaidi ya Cynitidine. Tofauti katika potency imedhamiriwa na usawa wa kipimo cha vizuizi tofauti vya H2 ambavyo hufanya juu ya ukandamizaji wa asidi. Nguvu ya miunganisho na vipokezi pia huamua muda wa mfiduo. Ikiwa dawa imefungwa kwa nguvu kwa kipokezi, inajitenga polepole, ambayo huamua muda wa athari. Famotidine ina athari ndefu zaidi kwenye usiri wa basal. Uchunguzi unaonyesha kuwa Cimetidine hutoa kupungua kwa usiri wa basal kwa masaa 5, Ranitidine - masaa 7-8, Famotidine - masaa 12.

Vizuizi vya H2 ni vya kundi la dawa za hydrophilic. Miongoni mwa vizazi vyote, "Cimetidine" ni chini ya hydrophilic kuliko wengine, wakati ni wastani wa lipophilic. Hii inatoa uwezo wa kupenya kwa urahisi viungo mbalimbali na kushawishi receptors H2, ambayo inaongoza kwa madhara mengi. "Famotidine" na "Ranitidine" huchukuliwa kuwa hydrophilic sana, hupenya vibaya kupitia tishu, athari yao kuu iko kwenye vipokezi vya H2 vya seli za parietali.

Cimetidine ina idadi kubwa ya athari. Famotidine na Ranitidine, kutokana na mabadiliko katika muundo wa kemikali, haziathiri kimetaboliki ya enzymes ya ini na hutoa madhara machache.

Hadithi

Historia ya kikundi hiki cha blockers H2 ilianza mnamo 1972. Kampuni ya Kiingereza katika hali ya maabara chini ya uongozi wa James Black ilisoma na kuunganisha idadi kubwa ya misombo ambayo ilikuwa sawa katika muundo wa molekuli ya histamine. Mara misombo salama ilipotambuliwa, iliwasilishwa kwa majaribio ya kliniki. Kizuizi cha kwanza kabisa, Buriamide, hakikuwa na ufanisi kabisa. Muundo wake ulibadilishwa kuwa metiamide. Uchunguzi wa kliniki umeonyesha ufanisi mkubwa, lakini sumu kubwa imetokea, ambayo ilijitokeza kwa namna ya granulocytopenia. Kazi zaidi ilisababisha ugunduzi wa Cimetidine (kizazi cha 1 cha dawa). Dawa hiyo ilifanyiwa majaribio ya kimatibabu yenye mafanikio na iliidhinishwa mwaka wa 1974. Hapo ndipo vizuizi vya vipokezi vya H2 histamine vilianza kutumika katika mazoezi ya kliniki; haya yalikuwa mapinduzi katika gastroenterology. James Black alipokea Tuzo la Nobel kwa ugunduzi huu mnamo 1988.

Sayansi haijasimama. Kutokana na madhara mengi ya Cimetidine, wafamasia walianza kuzingatia kutafuta misombo yenye ufanisi zaidi. Hivi ndivyo vizuizi vingine vipya vya H2 histamine vilivyogunduliwa. Dawa za kulevya hupunguza usiri, lakini haziathiri vichocheo vyake (acetylcholine, gastrin). Madhara na "asidi rebound" huelekeza wanasayansi kutafuta njia mpya za kupunguza asidi.

Dawa ya kizamani

Kuna darasa la kisasa zaidi la madawa ya kulevya - inhibitors ya pampu ya protoni. Ni bora zaidi katika ukandamizaji wa asidi, madhara ya chini zaidi, na muda wa hatua kwa vizuizi vya vipokezi vya histamini vya H2. Dawa ambazo majina yake yameorodheshwa hapo juu bado hutumiwa mara nyingi katika mazoezi ya kliniki kwa sababu ya jeni na sababu za kiuchumi (kawaida Famotidine au Ranitidine).

Dawa za kisasa za antisecretory zinazotumiwa kupunguza kiasi cha asidi hidrokloriki zimegawanywa katika madarasa mawili makubwa: inhibitors ya pampu ya protoni (PPIs) na blockers ya H2 histamini receptor. Dawa za mwisho zinajulikana na athari za tachyphylaxis, wakati matumizi ya mara kwa mara husababisha kupungua kwa athari ya matibabu. PPIs hazina hasara hiyo, kwa hiyo, tofauti na blockers H2, wanapendekezwa kwa tiba ya muda mrefu.

Jambo la maendeleo ya tachyphylaxis wakati wa kuchukua blockers H2 huzingatiwa tangu mwanzo wa tiba kwa masaa 42. Wakati wa kutibu vidonda, haipendekezi kutumia H2-blockers, upendeleo hutolewa kwa inhibitors ya pampu ya protoni.

Upinzani

Katika baadhi ya matukio, blockers ya histamine H2 (tazama hapo juu), pamoja na dawa za PPI, wakati mwingine husababisha upinzani. Wakati wa kuangalia pH ya tumbo kwa wagonjwa kama hao, hakuna mabadiliko katika kiwango cha asidi ya intragastric hugunduliwa. Wakati mwingine matukio ya upinzani kwa kundi lolote la blockers H2 ya kizazi cha 2 au 3 au inhibitors ya pampu ya proton hugunduliwa. Kwa kuongezea, kuongeza kipimo katika hali kama hizi haitoi matokeo, ni muhimu kuchagua aina tofauti ya dawa. Uchunguzi wa baadhi ya vizuizi vya H2, pamoja na omeprazole (PPI), unaonyesha kuwa 1 hadi 5% ya kesi hazina mabadiliko katika vipimo vya pH vya saa 24. Wakati wa kufuatilia kwa nguvu mchakato wa kutibu utegemezi wa asidi, busara zaidi inachukuliwa kuwa mpango ambapo vipimo vya pH vya kila siku vinachunguzwa siku ya kwanza, na kisha siku ya tano na saba ya matibabu. Uwepo wa wagonjwa wenye upinzani kamili unaonyesha kuwa katika mazoezi ya matibabu hakuna madawa ya kulevya ambayo yanafaa kabisa.

Madhara

Vizuizi vya vipokezi vya histamini H2 husababisha athari na masafa tofauti. Matumizi ya Cimetidine huwasababisha katika 3.2% ya kesi. "Famotidine - 1.3%, Ranitidine - 2.7%. Madhara ni pamoja na:

• Kizunguzungu, maumivu ya kichwa, wasiwasi, uchovu, kusinzia, kuchanganyikiwa, unyogovu, fadhaa, hallucinations, harakati bila hiari, usumbufu wa kuona.
• Arrhythmia, ikiwa ni pamoja na bradycardia, tachycardia, extrasystole, asystole.
• Kuhara au kuvimbiwa, maumivu ya tumbo, kutapika, kichefuchefu.
• Pancreatitis ya papo hapo.
• Hypersensitivity (homa, upele, myalgia, mshtuko wa anaphylactic, arthralgia, erythema multiforme, angioedema).
• Mabadiliko katika vipimo vya kazi ya ini, hepatitis iliyochanganyika au cholestatic na au bila udhihirisho wa homa ya manjano.
• Kuongezeka kwa creatinine.
• Shida za hematopoietic (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anemia ya aplastiki na hypoplasia ya ubongo, anemia ya kinga ya hemolytic.
• Upungufu wa nguvu za kiume.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• Kupungua kwa libido.

Famotidine ina madhara zaidi kwenye njia ya utumbo, na kuhara mara nyingi huendelea, na katika hali nadra, kinyume chake, kuvimbiwa hutokea. Kuhara hutokea kutokana na athari za antisecretory. Kutokana na ukweli kwamba kiasi cha asidi hidrokloric ndani ya tumbo hupungua, kiwango cha pH huongezeka. Wakati huo huo, pepsinogen inabadilishwa polepole zaidi kuwa pepsin, ambayo husaidia kuvunja protini. Usagaji chakula huvurugika, na kuhara mara nyingi hukua.

Contraindications

Vizuizi vya vipokezi vya histamine ni pamoja na idadi ya dawa ambazo zina ukiukwaji ufuatao wa matumizi:

• Ukiukaji katika utendaji wa figo na ini.
• Cirrhosis ya ini (historia ya encephalopathy ya portosystemic).
• Kunyonyesha.
• Hypersensitivity kwa dawa yoyote katika kundi hili.
• Mimba.
• Watoto chini ya miaka 14.

Mwingiliano na zana zingine

Vizuizi vya vipokezi vya histamine H2, utaratibu wa utekelezaji ambao sasa unaeleweka, una mwingiliano fulani wa dawa za pharmacokinetic.

Kunyonya kwenye tumbo. Kwa sababu ya athari zao za antisecretory, vizuizi vya H2 vinaweza kuathiri ngozi ya dawa hizo za elektroliti ambazo zinategemea pH, kwani kiwango cha kueneza na ionization ya dawa kinaweza kupungua. Cimetidine inaweza kupunguza ngozi ya dawa kama vile Antipyrin, Ketoconazole, Aminazine na maandalizi mbalimbali ya chuma. Ili kuepuka malabsorption hiyo, dawa zinapaswa kuchukuliwa saa 1-2 kabla ya kutumia blockers H2.

Kimetaboliki ya ini. Vizuizi vya vipokezi vya histamini (hasa dawa za kizazi cha kwanza) huingiliana kikamilifu na saitokromu P-450, ambayo ni kioksidishaji kikuu cha ini. Katika kesi hiyo, nusu ya maisha huongezeka, athari inaweza kuwa ya muda mrefu na overdose ya madawa ya kulevya, ambayo ni metabolized kwa zaidi ya 74%, inaweza kutokea. Cimetidine humenyuka kwa nguvu zaidi ikiwa na saitokromu P-450, mara 10 zaidi ya Ranitidine. Hakuna mwingiliano na Famotidine hata kidogo. Kwa sababu hii, wakati wa kutumia Ranitidine na Famotidine, hakuna usumbufu wa kimetaboliki ya hepatic ya madawa ya kulevya, au inajidhihirisha kwa kiasi kidogo. Wakati wa kutumia Cimetidine, kibali cha madawa ya kulevya kinapungua kwa takriban 40%, na hii ni muhimu kliniki.

Kiwango cha mtiririko wa damu ya hepatic. Inawezekana kupunguza kiwango cha mtiririko wa damu ya hepatic hadi 40% wakati wa kutumia Cimetidine, pamoja na Ranitidine, na inawezekana kupunguza kimetaboliki ya utaratibu wa madawa ya juu ya kibali. Famotidine katika kesi hizi haibadili kasi ya mtiririko wa damu ya portal.

Utoaji wa tubular ya figo. Vizuizi vya H2 hutolewa wakati wa usiri wa kazi wa mirija ya figo. Katika matukio haya, mwingiliano na madawa ya sambamba yanawezekana ikiwa excretion yao inafanywa na taratibu sawa. "Imetidine" na "Ranitidine" zina uwezo wa kupunguza excretion ya figo hadi 35% ya novocainamide, quinidine, acetyl novocainamide. Famotidine haiathiri uondoaji wa dawa hizi. Kwa kuongeza, kipimo chake cha matibabu kina uwezo wa kutoa mkusanyiko wa chini wa plasma ambayo haitashindana kwa kiasi kikubwa na mawakala wengine juu ya viwango vya usiri wa kalsiamu.

Mwingiliano wa Pharmacodynamic. Mwingiliano wa H2-blockers na vikundi vya dawa zingine za antisecretory zinaweza kuongeza ufanisi wa matibabu (kwa mfano, na anticholinergics). Mchanganyiko na mawakala wanaofanya kazi kwa Helicobacter (metronidazole, bismuth, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin) huharakisha uponyaji wa vidonda vya peptic.

Uingiliano mbaya wa Pharmacodynamic umeanzishwa wakati wa kuchanganya na madawa ya kulevya ambayo yana testosterone. "Cimetidin" huondoa homoni kutoka kwa uhusiano wake na vipokezi kwa 20%, na mkusanyiko katika plasma ya damu huongezeka. Famotidine na Ranitidine hazina athari sawa.

Majina ya biashara

Dawa zifuatazo za H2-blocker zimesajiliwa na kuruhusiwa kuuzwa katika nchi yetu:

"Cimetidine"

Majina ya biashara: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidine", "Histodil", "Novo-cimetin", "Neutronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" , "Ulkometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimehexal", "Tsigamet", "Cimetidine-Rivofarm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidine"

Majina ya biashara: "Acylok", "Ranitidine Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranks", "Rantag", "Yazitin", "Ulran "", "Ulkodin".

"Famotidine"

Majina ya biashara: "Gasterogen", "Blocacid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Letsedil", "Ulfamid", "Pepcidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidin Akos", "Famocid", "Famotidin Apo", "Famotidin Akri".

"Nizatidine". Jina la biashara "Axid".

"Roxatidine". Jina la biashara "Roxan".

"Ranitidine bismuth citrate". Jina la biashara "Pylorid".

5239 maoni

Histamini ni moja ya homoni muhimu kwa wanadamu. Inafanya kazi kama aina ya "mlinzi" na inatumika chini ya hali fulani: mazoezi mazito ya mwili, majeraha, magonjwa, vizio vinavyoingia mwilini, n.k. Homoni hii husambaza tena mtiririko wa damu kwa njia ya kupunguza uharibifu unaowezekana. Kwa mtazamo wa kwanza, kazi ya histamine haipaswi kumdhuru mtu, lakini kuna hali wakati kiasi kikubwa cha homoni hii huleta mabaya zaidi kuliko mema. Katika hali kama hizi, madaktari huagiza dawa maalum (blockers) ili kuzuia receptors za histamine za moja ya vikundi (H1, H2, H3) kuanza kufanya kazi.

Kwa nini histamine inahitajika?

Histamini ni kiwanja amilifu kibiolojia ambacho kinahusika katika michakato yote ya kimsingi ya kimetaboliki katika mwili. Inaundwa na kuvunjika kwa asidi ya amino inayoitwa histidine, na inawajibika kwa upitishaji wa msukumo wa neva kati ya seli.

Kwa kawaida, histamine iko katika hali isiyofanya kazi, lakini katika wakati hatari unaohusishwa na ugonjwa, kuumia, kuchoma, sumu au allergener, kiwango cha homoni ya bure huongezeka kwa kasi. Katika hali isiyofungwa, histamine husababisha:

• spasms ya misuli laini;
• kupungua kwa shinikizo la damu;
• upanuzi wa capillaries;
• kuongezeka kwa kiwango cha moyo;
• kuongezeka kwa uzalishaji wa juisi ya tumbo.

Chini ya ushawishi wa homoni, usiri wa juisi ya tumbo na adrenaline huongezeka, uvimbe wa tishu hutokea. Juisi ya tumbo ni mazingira yenye fujo na asidi ya juu. Asidi na vimeng'enya sio tu kusaidia kusaga chakula, zinaweza kufanya kama antiseptic - kuua bakteria zinazoingia mwilini na chakula.

"Usimamizi" wa mchakato hutokea kwa msaada wa mfumo mkuu wa neva na udhibiti wa humoral (kudhibiti kupitia homoni). Moja ya taratibu za udhibiti huu husababishwa na vipokezi maalum - seli maalum, ambazo pia zinawajibika kwa mkusanyiko wa asidi hidrokloric katika juisi ya tumbo.

Vipokezi vinavyodhibiti uzalishaji wa histamine

Vipokezi vingine vinavyoitwa histamini (H) vipokezi huitikia utengenezwaji wa histamini. Madaktari hugawanya vipokezi hivi katika vikundi vitatu: H1, H2, H3. Kama matokeo ya msukumo wa receptors H2:

• utendaji wa tezi za tumbo huimarishwa;
• sauti ya misuli ya matumbo na mishipa ya damu huongezeka;
• mzio na athari za kinga huonekana;

Vizuizi vya vipokezi vya histamini vya H2 vina athari ya sehemu tu kwenye utaratibu wa usiri wa asidi hidrokloriki. Wanapunguza uzalishaji unaosababishwa na homoni, lakini usisitishe kabisa.

Muhimu! Maudhui ya asidi ya juu katika juisi ya tumbo ni sababu ya kutishia katika baadhi ya magonjwa ya utumbo.

Dawa za blocker ni nini?

Dawa hizi zinatengenezwa kwa ajili ya matibabu ya magonjwa ya utumbo ambayo viwango vya juu vya asidi hidrokloric ndani ya tumbo ni hatari. Wanataja madawa ya kulevya dhidi ya vidonda vya peptic ambayo hupunguza usiri, yaani, ni nia ya kupunguza mtiririko wa asidi ndani ya tumbo.

Vizuizi vya H2 vina viambatanisho vingi vya kazi:

• cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
• nizatidine (Axid);
• roxatidine (Roxane);
• famotidine (Gastrosidine, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
• ranitidine (Gistac, Zantac, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidine bismuth citrate (Pyloride).

Fedha hutolewa kwa njia ya:

• ufumbuzi tayari kwa utawala wa intravenous au intramuscular;
• poda kwa ajili ya kuandaa suluhisho;
• vidonge.

Leo, cimetidine haipendekezi kwa matumizi kutokana na idadi kubwa ya madhara, ikiwa ni pamoja na kupungua kwa potency na ongezeko la tezi za mammary kwa wanaume, maendeleo ya maumivu ya pamoja na misuli, kuongezeka kwa viwango vya creatinine, mabadiliko katika muundo wa damu, uharibifu wa kati. mfumo wa neva, nk.

Ranitidine ina madhara machache sana, lakini hutumiwa kidogo na kidogo katika mazoezi ya matibabu, kwani inabadilishwa na madawa ya kizazi kijacho (Famotidine), ambayo ufanisi wake ni wa juu zaidi, na muda wa hatua ni masaa kadhaa zaidi (kutoka. Saa 12 hadi 24).

Muhimu! Katika 1-1.5% ya kesi, wagonjwa wanakataa kuzuia madawa ya kulevya.

Katika hali gani blockers huwekwa?

Kuongezeka kwa kiwango cha asidi katika juisi ya tumbo ni hatari ikiwa:

• kidonda cha tumbo au duodenal;
• kuvimba kwa umio wakati yaliyomo ya tumbo yanarudi kwenye umio;
• tumor mbaya ya kongosho pamoja na kidonda cha tumbo;
• kuchukuliwa ili kuzuia maendeleo ya kidonda cha peptic wakati wa tiba ya muda mrefu ya magonjwa mengine.

Dawa maalum, kipimo na muda wa kozi huchaguliwa mmoja mmoja. Kukomesha dawa kunapaswa kutokea hatua kwa hatua, kwani madhara yanaweza kutokea ikiwa dawa imesimamishwa kwa ghafla.

Ubaya wa blockers ya histamine

Vizuizi vya H2 huathiri uzalishaji wa histamine ya bure, na hivyo kupunguza asidi ya tumbo. Lakini dawa hizi hazifanyi kazi kwa vichocheo vingine vya awali ya asidi - gastrin na acetylcholine, yaani, madawa haya haitoi udhibiti kamili juu ya kiwango cha asidi hidrokloric. Hii ni moja ya sababu ambazo madaktari wanazichukulia kama njia za kizamani. Walakini, kuna hali wakati maagizo ya blockers yanahesabiwa haki.

Kuna athari mbaya ya matibabu kwa kutumia vizuizi vya vipokezi vya H2 histamine - kinachojulikana kama "asidi rebound". Iko katika ukweli kwamba baada ya kukomesha dawa au mwisho wa athari yake, tumbo hujitahidi "kukamata", na seli zake huongeza uzalishaji wa asidi hidrokloric. Matokeo yake, baada ya muda fulani baada ya kuchukua dawa, asidi ya tumbo huanza kuongezeka, na kusababisha kuongezeka kwa ugonjwa huo.

Athari nyingine ya upande ni kuhara unaosababishwa na microorganism ya pathogenic Clostridium. Ikiwa mgonjwa huchukua antibiotics pamoja na blocker, hatari ya kuhara huongezeka mara kumi.

Analogues za kisasa za blockers

Dawa mpya zinachukua nafasi ya vizuizi - lakini haziwezi kutumika katika matibabu kila wakati kutokana na maumbile au sifa zingine za mgonjwa au kwa sababu za kiuchumi. Moja ya vikwazo kwa matumizi ya inhibitors ni upinzani wa kawaida wa kawaida (kinga kwa madawa ya kulevya).

Vizuizi vya H2 hutofautiana na inhibitors za pampu ya protoni kwa kuwa ufanisi wao hupungua kwa kozi za mara kwa mara za matibabu. Kwa hiyo, tiba ya muda mrefu inahusisha matumizi ya inhibitors, na kwa matibabu ya muda mfupi, blockers H-2 ni ya kutosha.

Daktari pekee ana haki ya kufanya uamuzi juu ya uchaguzi wa madawa ya kulevya kulingana na historia ya matibabu ya mgonjwa na matokeo ya utafiti. Wagonjwa walio na vidonda vya tumbo au duodenal, haswa ikiwa ugonjwa ni sugu au dalili za kwanza zinaonekana, wanahitaji kuchagua dawa za kukandamiza asidi.