Macrolides ina pete ya lactone ya macrocyclic katika muundo wao na hutolewa na fungi ya radiant. Hizi ni pamoja na erythromycin. Wigo wake hatua ya antimicrobial: wigo wa benzylpenicillin, ikiwa ni pamoja na staphylococci ambayo hutoa penicillinase, pamoja na pathogens ya typhus, homa ya kurudi tena, catarrhal pneumonia, pathogens ya brucellosis, chlamydia: pathogens ya ornithosis, trakoma, inguinal lymphogranulomatosis, nk.
Utaratibu wa hatua ya erythromycin: Kwa sababu ya kizuizi cha translocase ya peptidi, usanisi wa protini huvurugika.
Aina ya kitendo: bacteriostatic
Pharmacokinetics. Inapochukuliwa kwa mdomo, haijafyonzwa kabisa na imezimwa kwa sehemu, kwa hivyo lazima itumiwe katika vidonge au vidonge vilivyofunikwa na filamu. Inapenya vizuri ndani ya tishu, ikiwa ni pamoja na kupitia placenta, lakini vibaya kupitia BBB. Imetolewa hasa katika bile, kwa kiasi kidogo katika mkojo, na pia hutolewa katika maziwa, lakini maziwa haya yanaweza kulishwa, kwa sababu. kwa watoto chini ya mwaka mmoja hauingiziwi.
Ubaya wa erythromycin ni kwamba upinzani wa dawa dhidi yake hukua haraka na haina shughuli kidogo, kwa hivyo inaainishwa kama antibiotic ya akiba.
Dalili za matumizi: Erythromycin hutumiwa kwa magonjwa yanayosababishwa na microorganisms ambayo ni nyeti kwa hiyo, lakini wamepoteza unyeti kwa penicillins na antibiotics nyingine, au hawana uvumilivu kwa penicillins. Erythromycin inasimamiwa kwa mdomo kwa 0.25, kwa zaidi kesi kali 0.5 mara 4-6 kwa siku, kutumika juu katika mafuta. Kwa utawala wa intravenous, erythromycin phosphate hutumiwa. Kundi hili pia linajumuisha oleandomycin phosphate, ambayo haifanyi kazi hata kidogo na kwa hivyo haitumiki sana.
KATIKA miaka iliyopita Macrolides mpya yameletwa katika dawa ya vitendo: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin na nk.
Azithromycin- antibiotic kutoka kwa kikundi cha macrolides, iliyotengwa kwa kikundi kipya cha azalides, kwa sababu ina muundo tofauti kidogo. Macrolides zote mpya na azalidi zina wigo mpana wa hatua ya antimicrobial, ni kazi zaidi, ni bora kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo, isipokuwa azithromycin, hutolewa polepole zaidi (zinasimamiwa mara 2-3, na azithromycin mara moja kwa siku), na ni bora kuvumiliwa.
Roxithromycin inasimamiwa kwa mdomo kwa kipimo cha 0.15 g mara 2 kwa siku.
Madhara: Inaweza kupiga simu athari za mzio, superinfection, dalili za dyspeptic, baadhi yao husababisha uharibifu wa ini na madhara mengine. Hazijaagizwa kwa wanawake wanaonyonyesha, isipokuwa kwa erythromycin na azithromycin. Kwa ujumla, haya ni antibiotics yenye sumu ya chini.
Tetracyclines- huzalishwa na fangasi wa kung'aa. Muundo wao unategemea pete nne za wanachama sita, mfumo unaoitwa "tetracycline"
Wigo wa antimicrobial: Wigo wa benzylpenicillin, ikiwa ni pamoja na staphylococci inayozalisha penicillinase, vimelea vya typhus, homa inayorudi tena, nimonia ya catarrhal (Friedlander's bacillus), tauni, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, dysenteric influogenc, bacillus ya bacillus, bacillus ya matumbo. trakoma, ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis, nk Hazifanyii Pseudomonas aeruginosa, Proteus, salmonella, tubercle bacilli, virusi na fungi. Wanafanya kazi kidogo kwenye microflora ya gramu-chanya kuliko penicillins.
Utaratibu wa hatua: Tetracyclines huharibu usanisi wa protini na ribosomu za bakteria; wakati huo huo, tetracyclines huunda chelates na magnesiamu na kalsiamu, kuzuia enzymes.
Aina ya kitendo: bacteriostatic.
Pharmacokinetics: Wao hufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, hufunga kutoka 20 hadi 80% hadi protini za plasma, hupenya vizuri ndani ya tishu, kupitia placenta, na vibaya kupitia BBB. Imetolewa katika mkojo, bile, kinyesi na maziwa; Huwezi kulisha aina hii ya maziwa!
Madawa: Kulingana na kiambatisho cha radicals mbalimbali kwa muundo wa nne-cyclic, asili zinajulikana: tetracycline, tetracycline hydrochloride, oxytetracycline dihydrate, oxytetracycline hydrochloride; semisynthetic: metacycline hydrochloride (rondomycin), doxycycline hydrochloride (vibramycin).
Upinzani wa msalaba hukua kwa tetracycline zote, kwa hivyo tetracycline za nusu-synthetic sio hifadhi ya tetracyclines asili, lakini zinafanya kazi kwa muda mrefu. Tetracycline zote ni sawa katika shughuli.
Dalili za matumizi: Tetracyclines hutumiwa kwa magonjwa yanayosababishwa na microflora isiyojulikana; kwa magonjwa yanayosababishwa na vijidudu sugu kwa penicillins na viuavijasumu vingine au mgonjwa anapohamasishwa kwa viuavijasumu hivi: kwa matibabu ya kaswende, kisonono, kuhara damu ya bacillary na amoebic, kipindupindu, nk. (tazama wigo wa hatua ya antimicrobial).
Njia za utawala: Njia kuu ya utawala ni ya mdomo, chumvi ya hidrokloriki ambayo huyeyuka sana ni ndani ya misuli na mishipa, kwenye cavity, na hutumiwa sana katika marhamu. Doxycycline hydrochloride 0.2 g (0.1 g mara 2 au 0.2 mara 1) inasimamiwa kwa mdomo na ndani ya siku ya kwanza, 0.1 mara 1 kwa siku zinazofuata; katika magonjwa makubwa katika siku za kwanza na zinazofuata, 0.2 g ya matone ya IV imeagizwa kwa michakato kali ya purulent-necrotic, pamoja na wakati ni vigumu kusimamia dawa kwa mdomo.
Madhara:
Tetracyclines, kutengeneza tata na kalsiamu, huwekwa kwenye mifupa, meno na msingi wao, na kuvuruga usanisi wa protini ndani yao, ambayo husababisha usumbufu wa ukuaji wao, kuchelewesha kuonekana kwa meno kwa hadi miaka miwili, hawana sura ya kawaida na ya manjano. rangi. Ikiwa mwanamke mjamzito na mtoto chini ya miezi 6 alichukua tetracycline, basi meno ya mtoto yanaathiriwa, na ikiwa baada ya miezi 6 na hadi miaka 5, maendeleo ya meno ya kudumu yanasumbuliwa. Kwa hiyo, tetracycline ni kinyume chake kwa wanawake wajawazito na watoto chini ya umri wa miaka 8. Wana athari ya teratogenic. Wanaweza kusababisha candidiasis, hivyo hutumiwa na antibiotics ya antifungal, superinfection na Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus na Proteus. Hypovitaminosis, kwa hiyo, hutumiwa na vitamini B. Kutokana na athari ya kupambana na anabolic, tetracyclines inaweza kusababisha utapiamlo kwa watoto. Inaweza kuongezeka kwa watoto shinikizo la ndani. Huongeza unyeti wa ngozi kwa mionzi ya ultraviolet (photosensitization), ambayo husababisha ugonjwa wa ngozi. Wao hujilimbikiza kwenye mucosa ya utumbo, kuingilia kati na ngozi ya chakula. Kuwa na hepatotoxicity. Wanakera utando wa mucous na kusababisha pharyngitis, gastritis, esophagitis, na vidonda vya vidonda vya njia ya utumbo, hivyo hutumiwa baada ya chakula; na sindano ya intramuscular - infiltrates, na utawala wa mishipa - phlebitis. Kusababisha athari za mzio na athari zingine.
Dawa za pamoja: ericycline- mchanganyiko wa oxytetracycline dihydrate na erythromycin; oletethrine na kufunga tetraolean- mchanganyiko wa tetracycline na oleandomycin phosphate.
Tetracyclines, kutokana na kupungua kwa unyeti wa microorganisms kwao na madhara yaliyotamkwa, sasa hutumiwa mara kwa mara.
Pharmacology ya kikundi cha chloramphenicol
Levomycetin hutengenezwa na uyoga wa radiant na kupatikana kwa synthetically (chloramphenicol).
sawa na tetracyclines, lakini tofauti na wao, haifanyi kazi kwa protozoa, Vibrio cholerae, anaerobes, lakini inafanya kazi sana dhidi ya salmonella. Kama vile tetracyclines, haifanyi kazi kwa Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bacillus ya Kifua kikuu, virusi vya kweli, kuvu.
Utaratibu wa hatua. Levomycetin huzuia uhamisho wa peptidyl na kuvuruga usanisi wa protini.
Aina ya kitendo bacteriostatic.
Pharmacokinetics: inafyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, sehemu kubwa yake hufunga albin ya plasma, hupenya vizuri ndani ya tishu, pamoja na kupitia placenta, na kupitia BBB, tofauti na antibiotics nyingi. Inabadilishwa hasa kwenye ini na hutolewa hasa na figo kwa njia ya conjugates na 10% bila kubadilika, kwa sehemu na bile na kinyesi, pamoja na maziwa ya mama na. Huwezi kulisha aina hii ya maziwa.
Madawa. Levomycetin, chloramphenicol stearate (tofauti na chloramphenicol, haina uchungu na haifanyi kazi kidogo), chloramphenicol mumunyifu succinate kwa utawala wa parenteral (s.c., i.m., i.v.), kwa matumizi ya mada, mafuta ya Levomikol, synthomycin liniment, nk.
Dalili za matumizi. Ikiwa hapo awali chloramphenicol ilitumiwa sana, sasa, kwa sababu ya sumu yake ya juu, haswa kwa sababu ya kizuizi cha hematopoiesis, hutumiwa kama antibiotic ya hifadhi wakati dawa zingine hazifanyi kazi. Inatumika sana kwa salmonellosis (homa ya typhoid, sumu ya chakula) na rickettsiosis ( homa ya matumbo) Wakati mwingine hutumiwa kwa ugonjwa wa meningitis unaosababishwa na mafua na Haemophilus influenzae, jipu la ubongo, kwa sababu hupenya vizuri kupitia BBB na magonjwa mengine. Levomycetin hutumiwa sana kwa ajili ya kuzuia na matibabu ya magonjwa ya macho ya kuambukiza na ya uchochezi na majeraha ya purulent.
Madhara.
Levomycetin inhibitisha hematopoiesis, ikifuatana na agranulocytosis, reticulocytopenia, na katika hali mbaya, anemia ya aplastic hutokea kwa matokeo mabaya. Sababu ukiukwaji mkubwa hematopoiesis ni uhamasishaji au idiosyncrasy. Uzuiaji wa hematopoiesis pia inategemea kipimo cha chloramphenicol, hivyo haiwezi kutumika kwa muda mrefu na mara kwa mara. Levomycetin imeagizwa chini ya udhibiti wa picha ya damu. Katika watoto wachanga na watoto chini ya umri wa mwaka mmoja, kutokana na upungufu wa enzymes ya ini na excretion polepole ya chloramphenicol kupitia figo, ulevi huendelea, ikifuatana na udhaifu wa mishipa ya papo hapo (kuanguka kwa kijivu). Inasababisha hasira ya utando wa mucous wa njia ya utumbo (kichefuchefu, kuhara, pharyngitis, ugonjwa wa anorectal: hasira karibu na anus). Dysbiosis inaweza kuendeleza (candidiasis, maambukizi na Pseudomonas aeruginosa, Proteus, staphylococcus); hypovitaminosis kundi B. Hypotrophy kwa watoto kutokana na upungufu wa chuma na kupungua kwa enzymes zenye chuma ambazo huchochea awali ya protini. Neurotoxic, inaweza kusababisha kuharibika kwa psychomotor. Husababisha athari za mzio; huathiri vibaya myocardiamu.
Kutokana na sumu yake ya juu, chloramphenicol haipaswi kuagizwa bila kudhibitiwa na katika hali kali, hasa kwa watoto.
Pharmacology ya aminoglycosides
Zinaitwa hivyo kwa sababu molekuli yao ina sukari ya amino iliyounganishwa na dhamana ya glycosidic kwa sehemu ya aglycone. Wao ni bidhaa za taka za fungi mbalimbali, na pia huundwa nusu-synthetically.
Wigo wa antimicrobial pana. Viuavijasumu hivi ni bora dhidi ya vijidudu vingi vya aerobic gram-negative na idadi ya vijiumbe vya gramu-chanya. Wanaathiri kikamilifu microflora ya gramu-hasi na hutofautiana kutoka kwa kila mmoja katika wigo wa hatua ya antimicrobial. Kwa hivyo, katika wigo wa streptomycin, kanamycin na amikacin ya derivative ya kanamycin kuna bacillus ya kifua kikuu, monomycin - baadhi ya protozoa (pathogens ya toxoplasmosis, amoebic dysentery, cutaneous leishmaniasis, nk), gentamicin, tobramycin, sisomycin - Protozoa na P. aeruginosa. Ufanisi dhidi ya vijidudu visivyo na hisia kwa penicillins, tetracyclines, chloramphenicol na antibiotics nyingine. Aminoglycosides haifanyi kazi kwa anaerobes, fungi, spirochetes, rickettsia, na virusi vya kweli.
Upinzani kwao hukua polepole, lakini ni upinzani wa msalaba, isipokuwa kwa amikacin, ambayo ni sugu kwa hatua ya vimeng'enya ambavyo huzima aminoglycosides.
Utaratibu wa hatua. Wanavuruga usanisi wa protini, na pia kuna sababu ya kuamini kuwa wanavuruga usanisi wa membrane ya cytoplasmic (tazama Mashkovsky 2000)
Aina ya kitendo dawa ya kuua bakteria.
Pharmacokinetics. Haziingiziwi kutoka kwa njia ya utumbo, ambayo ni, hazifyonzwa vizuri, kwa hivyo zinapochukuliwa kwa mdomo zina athari ya ndani, wakati. utawala wa uzazi(njia kuu ni intramuscular, lakini pia inasimamiwa sana kwa njia ya mishipa) hupenya vizuri ndani ya tishu, ikiwa ni pamoja na kwa njia ya placenta, na mbaya zaidi katika tishu za mapafu, kwa hiyo, katika kesi ya magonjwa ya mapafu, pamoja na sindano, pia huwekwa intracheally. Haiingii BBB. Wao hutolewa kwa viwango tofauti, hasa kwa njia ya figo kwa fomu isiyobadilika, na kujenga mkusanyiko wa ufanisi hapa, wakati unasimamiwa kwa mdomo - na kinyesi. Wao ni excreted katika maziwa, unaweza kuwalisha, kwa sababu sio kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo.
Uainishaji. Kulingana na wigo wa hatua na shughuli za antimicrobial, wamegawanywa katika vizazi vitatu. Kizazi cha kwanza ni pamoja na streptomycin sulfate, monomycin sulfate, kanamycin sulfate na monosulfate. Kwa pili - gentamicin sulfate. Kwa kizazi cha tatu - tobramycin sulfate, sisomycin sulfate, amikacin sulfate, netilmicin. Kwa kizazi cha nne - isepamycin (Markova). Dawa za kizazi cha pili na cha tatu hufanya kazi kwa Pseudomonas aeruginosa na Proteus. Kulingana na shughuli, hupangwa kama ifuatavyo: amikacin, sisomycin, gentamicin, kanamycin, monomycin.
Dalili za matumizi. Kati ya aminoglycosides zote, monomycin na kanamycin monosulfate pekee huwekwa kwa mdomo kwa maambukizo ya njia ya utumbo: ugonjwa wa kuhara damu, ugonjwa wa kuhara, ugonjwa wa salmonellosis, nk, na pia kwa usafi wa matumbo katika maandalizi ya upasuaji wa njia ya utumbo. Athari ya kulainisha ya aminoglycosides, kwa sababu ya sumu yao ya juu, hutumiwa haswa kama dawa za akiba za maambukizo mazito yanayosababishwa na microflora hasi ya gramu, pamoja na Pseudomonas aeruginosa na Proteus; microflora iliyochanganywa ambayo imepoteza unyeti kwa antibiotics yenye sumu kidogo; Wakati mwingine hutumiwa katika vita dhidi ya staphylococci sugu ya dawa nyingi, na pia kwa magonjwa yanayosababishwa na microflora isiyojulikana (pneumonia, bronchitis, jipu la mapafu, pleurisy, peritonitis, maambukizo ya jeraha, maambukizo). njia ya mkojo na nk).
Kipimo na rhythm ya utawala gentamicin sulfate. Inasimamiwa intramuscularly na intravenously (drips) Kulingana na ukali wa ugonjwa huo, dozi moja kwa watu wazima na watoto zaidi ya umri wa miaka 14 ni 0.4-1 mg/kg mara 2-3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni 5 mg / kg (hesabu).
Madhara: Kwanza, ni ototoxic, inayoathiri matawi ya ukaguzi na vestibular ya jozi ya 8 ya mishipa ya fuvu, kwa sababu kujilimbikiza katika maji ya cerebrospinal na miundo ya sikio la ndani, na kusababisha mabadiliko ya kuzorota ndani yao, ambayo inaweza kusababisha uziwi Malena. Katika watoto wadogo kuna viziwi-bubu, kwa hiyo haitumiwi kwa dozi kubwa na kwa muda mrefu (si zaidi ya siku 5-7-10), ikiwa inarudiwa, basi baada ya wiki 2-3-4). Aminoglycosides haijaagizwa katika nusu ya pili ya ujauzito, kwa sababu mtoto anaweza kuzaliwa kiziwi na bubu, kuwa makini na watoto wachanga na watoto wadogo.
Kwa mujibu wa ototoxicity, madawa ya kulevya yanawekwa (kwa utaratibu wa kushuka) na monomycin, hivyo watoto chini ya umri wa mwaka mmoja hawatumiwi parenterally kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin.
Pili, wana nephrotoxicity, hujilimbikiza kwenye figo huvuruga kazi yao, athari hii haiwezi kubatilishwa, baada ya kujiondoa, kazi ya figo inarejeshwa baada ya miezi 1-2, lakini ikiwa kulikuwa na ugonjwa wa figo, basi dysfunction inaweza kuwa mbaya zaidi na kuendelea. Kwa mujibu wa nephrotoxicity, madawa ya kulevya yanapangwa kwa utaratibu wa kushuka: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramycin, streptomycin.
Tatu, wao huzuia uendeshaji wa neuromuscular, kwa sababu kupunguza kutolewa kwa kalsiamu na asetilikolini kutoka mwisho wa neva za kolinergic na kupunguza unyeti wa vipokezi vya skeletal misuli ya H-cholinergic kwa asetilikolini. Kutokana na udhaifu wa misuli ya kupumua, kupumua kunaweza kudhoofisha au kuacha kwa watoto dhaifu katika miezi ya kwanza ya maisha, kwa hiyo, wakati wa kusimamia antibiotics haya, watoto hawapaswi kuachwa bila tahadhari. Ili kuondoa kizuizi cha neuromuscular, ni muhimu kusimamia proserin na gluconate au kloridi ya kalsiamu kwa njia ya mishipa na utawala wa awali wa sulfate ya atropine. Wao hujilimbikiza kwenye mucosa ya utumbo, kuzuia taratibu zake za usafiri na kuharibu ngozi ya chakula na dawa fulani (digoxin, nk) kutoka kwa matumbo. Wao husababisha athari ya mzio, dysbacteriosis (candidiasis), hypovitaminosis ya kikundi B na madhara mengine. Kwa hiyo, aminoglycosides ni antibiotics yenye sumu sana na hutumiwa hasa katika mapambano dhidi ya magonjwa makubwa yanayosababishwa na microflora ya gram-hasi ya dawa.
Pharmacology ya polymyxins.
Wao huzalishwa na Bacilluspolimixa.
Wigo wa hatua ya antimicrobial. Wigo ni pamoja na vijidudu vya gramu-hasi: pathogens ya catarrhal pneumonia, tauni, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, salmonellosis, bacillus ya mafua, pathogens ya kikohozi cha mvua, chancroid, Pseudomonas aeruginosa, nk.
Utaratibu wa hatua. Inasumbua upenyezaji wa membrane ya cytoplasmic, inakuza kutolewa kwa vipengele vingi vya cytoplasm kwenye mazingira.
Aina ya kitendo dawa ya kuua bakteria.
Pharmacokinetics. Wao huingizwa vibaya kutoka kwa njia ya utumbo, na kuunda mkusanyiko wa ufanisi hapa. Kwa njia ya intravenous na intramuscular ya utawala, hupenya vizuri ndani ya tishu, hafifu kupitia kizuizi cha damu-ubongo, hutengenezwa kwenye ini, na hutolewa kwenye mkojo kwa viwango vya juu na kwa sehemu katika bile.
Madawa. Polymyxin M sulfate ni sumu sana, kwa hiyo imeagizwa kwa mdomo tu kwa maambukizi ya matumbo yanayosababishwa na microorganisms nyeti kwake, pamoja na usafi wa matumbo kabla ya upasuaji kwenye njia ya utumbo. Inatumika kwa mada katika marashi kutibu michakato ya purulent inayosababishwa na vijidudu hasi vya gramu, na ambayo ni ya thamani sana na Pseudomonas aeruginosa. Athari ya resorptive ya dawa hii haitumiwi. Kipimo na rhythm ya utawala wa mdomo: vitengo 500,000 mara 4-6 kwa siku.
Polymyxin B sulfate haina sumu kidogo, kwa hivyo inasimamiwa kwa njia ya ndani na kwa njia ya ndani (drip), tu katika hospitali kwa magonjwa mazito yanayosababishwa na microflora ya gram-negative ambayo imepoteza usikivu kwa antibiotics yenye sumu kidogo, ikiwa ni pamoja na Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningitis, pneumonia); maambukizi ya njia ya mkojo, kuchoma kuambukizwa, nk) chini ya udhibiti wa uchambuzi wa mkojo.
Upinzani wa polymyxins hukua polepole.
Madhara. Wakati antibiotics hizi zinatumiwa kwa mdomo au juu, kwa kawaida hakuna madhara. Inaposimamiwa kwa uzazi, polymyxin B sulfate inaweza kuwa na athari za nephro- na neurotoxic, katika hali nadra - kusababisha kizuizi cha upitishaji wa neuromuscular, na utawala wa ndani wa misuli - huingia, na utawala wa mishipa - phlebitis. Polymyxin B husababisha athari za mzio. Polymyxins husababisha dyspepsia na wakati mwingine superinfection. Wanawake wajawazito wanapaswa kutumia polymyxin B sulfate pekee ishara muhimu.
Matumizi ya prophylactic ya antibiotics. Kwa kusudi hili, hutumiwa kuzuia magonjwa wakati watu wanawasiliana na watu wanaosumbuliwa na tauni, rickettsiosis, kifua kikuu, homa nyekundu, magonjwa ya venous: syphilifus, nk; kuzuia mashambulizi ya rheumatism (bicillins); kwa vidonda vya streptococcal ya nasopharynx na cavities paranasal, ambayo inapunguza matukio ya glomerulonephritis papo hapo; katika uzazi wa uzazi kwa kupasuka kwa maji mapema na hali nyingine zinazotishia mama na fetusi, zinaagizwa kwa mama na mtoto mchanga; wakati upinzani wa mwili kwa maambukizi hupungua (tiba ya homoni, tiba ya mionzi, neoplasms mbaya, nk); kwa watu wazee walio na reactivity iliyopungua, ni muhimu hasa kuagiza haraka ikiwa kuna tishio la maambukizi; na ukandamizaji wa hematopoiesis: agranulocytosis, reticulosis; kwa endoscopies za uchunguzi na matibabu ya njia ya mkojo; na fractures wazi ya mfupa; kuchoma kwa kina; wakati wa kupandikiza chombo na tishu; wakati wa operesheni kwenye maeneo yaliyoambukizwa wazi (daktari wa meno, ENT, mapafu, njia ya utumbo); kwa shughuli za moyo, mishipa ya damu, ubongo (iliyoagizwa kabla ya upasuaji, wakati na baada ya upasuaji kwa siku 3-4), nk.
Kanuni za Chemotherapy (sheria za jumla zaidi). Matumizi ya mawakala wa antibacterial chemotherapeutic ina sifa zake.
1. Ni muhimu kuamua ikiwa chemotherapy imeonyeshwa, kwa hili uchunguzi wa kliniki unapaswa kufanywa. Kwa mfano, surua, bronchopneumonia. Surua husababishwa na virusi ambavyo haviathiriwi na chemotherapy, na kwa hiyo hakuna maana katika kutibu. Kwa bronchopneumonia, chemotherapy inahitajika.
2. Uchaguzi wa madawa ya kulevya. Ili kufanya hivyo, ni muhimu: a) kutenganisha pathojeni na kuamua unyeti wake kwa wakala ambaye atatumika kwa hili; b) kuamua kama mgonjwa ana contraindications yoyote kwa dawa hii. Dawa hutumiwa ambayo microorganism iliyosababisha ugonjwa ni nyeti, na mgonjwa hana kinyume chake. Ikiwa pathogen haijulikani, ni vyema kutumia bidhaa na mbalimbali hatua ya antimicrobial au mchanganyiko wa dawa mbili au tatu, wigo wa jumla ambao unajumuisha vijidudu vinavyowezekana.
3. Kwa kuwa mawakala wa chemotherapeutic ni mawakala wa hatua ya ukolezi, ni muhimu kuunda na kudumisha ukolezi wa sasa wa madawa ya kulevya katika lesion. Ili kufanya hivyo, ni muhimu: a) wakati wa kuchagua dawa, kuzingatia pharmacokinetics yake na kuchagua njia ya utawala ambayo inaweza kutoa mkusanyiko unaohitajika kwenye tovuti ya kidonda. Kwa mfano, kwa magonjwa ya njia ya utumbo, dawa ambayo haipatikani kutoka kwayo inasimamiwa kwa mdomo. Kwa magonjwa ya njia ya mkojo, tumia dawa ambayo hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo na, pamoja na njia inayofaa ya utawala, inaweza kuunda mkusanyiko muhimu ndani yao; b) ili kuunda na kudumisha mkusanyiko wa sasa, dawa imewekwa kwa kipimo kinachofaa (wakati mwingine kuanzia na kipimo cha upakiaji kinachozidi zile zinazofuata) na kwa safu inayofaa ya utawala, ambayo ni, mkusanyiko lazima uwe wa kila wakati.
4. Ni muhimu kuchanganya mawakala wa chemotherapeutic, wakati huo huo kuagiza dawa 2-3 na utaratibu tofauti wa hatua ili kuongeza athari zao na kupunguza kasi ya kulevya kwa microorganisms kwa mawakala wa chemotherapeutic. Inapaswa kuzingatiwa kuwa wakati wa kuchanganya madawa ya kulevya, si tu synergism inawezekana, lakini pia upinzani wa vitu kuhusiana na shughuli za antibacterial, pamoja na majumuisho ya madhara yao. Ikumbukwe kwamba mara nyingi synergism hutokea ikiwa mawakala wa pamoja wana aina sawa ya hatua ya antimicrobial na kupinga ikiwa mawakala wana aina tofauti za hatua (katika kila kesi ya mchanganyiko ni muhimu kutumia maandiko juu ya suala hili). Huwezi kuchanganya madawa ya kulevya na madhara sawa, ambayo ni moja ya sheria za msingi za pharmacology !!!
5. Ni muhimu kuagiza matibabu mapema iwezekanavyo, kwa sababu Mwanzoni mwa ugonjwa huo, kuna miili ndogo ya microbial na iko katika hali ya ukuaji wa nguvu na uzazi. Katika hatua hii, wao ni nyeti zaidi kwa mawakala wa chemotherapeutic. Na mpaka mabadiliko yaliyotamkwa zaidi yametokea kwa upande wa macroorganism (ulevi, mabadiliko ya uharibifu).
6.Muda mzuri wa matibabu ni muhimu sana. Huwezi kuacha kuchukua dawa ya chemotherapy mara baada ya dalili za kliniki za ugonjwa (homa, nk) kutoweka. kunaweza kuwa na kurudi tena kwa ugonjwa huo.
7. Ili kuzuia dysbiosis, madawa ya kulevya yanatajwa pamoja na mawakala ambayo yana athari mbaya kwa candida nyeupe na microorganisms nyingine ambazo zinaweza kusababisha superinfection.
8.Pamoja na mawakala wa chemotherapeutic, mawakala wa hatua ya pathogenetic (dawa za kupambana na uchochezi) hutumiwa ambayo huchochea upinzani wa mwili kwa maambukizi; immunomodulators: thymalin; maandalizi ya vitamini, tiba ya detoxification. Lishe yenye lishe imeagizwa.
Antibiotics ni kundi la madawa ya kulevya ambayo yanaweza kuzuia ukuaji na maendeleo ya seli hai. Mara nyingi hutumiwa kutibu michakato ya kuambukiza husababishwa na aina mbalimbali za bakteria. Dawa ya kwanza iligunduliwa mwaka wa 1928 na bacteriologist wa Uingereza Alexander Fleming. Walakini, dawa zingine za antibiotics pia zimewekwa kwa ugonjwa wa saratani, kama sehemu ya chemotherapy mchanganyiko. Kikundi hiki cha dawa hakina athari kwa virusi, isipokuwa baadhi ya tetracyclines. Katika pharmacology ya kisasa, neno "antibiotics" linazidi kubadilishwa na "dawa za antibacterial".
Walikuwa wa kwanza kuunganisha dawa kutoka kwa kundi la penicillin. Wamesaidia kwa kiasi kikubwa kupunguza kiwango cha vifo vya magonjwa kama vile nimonia, sepsis, homa ya uti wa mgongo, gangrene na kaswende. Baada ya muda, kutokana na matumizi ya kazi ya antibiotics, microorganisms nyingi zilianza kuendeleza upinzani kwao. Kwa hiyo, utafutaji wa makundi mapya ya dawa za antibacterial imekuwa kazi muhimu.
Hatua kwa hatua, makampuni ya dawa yaliunganishwa na kuanza kuzalisha cephalosporins, macrolides, fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol, nitrofurans, aminoglycosides, carbapenems na antibiotics nyingine.
Antibiotics na uainishaji wao
Msingi uainishaji wa dawa Dawa za antibacterial zinagawanywa kulingana na athari zao kwa microorganisms. Kulingana na tabia hii, vikundi viwili vya antibiotics vinajulikana:
- baktericidal - madawa ya kulevya husababisha kifo na lysis ya microorganisms. Athari hii ni kutokana na uwezo wa antibiotics kuzuia awali ya membrane au kukandamiza uzalishaji wa vipengele vya DNA. Penicillins, cephalosporins, fluoroquinolones, carbapenems, monobactam, glycopeptides na fosfomycin zina mali hii.
- bacteriostatic - antibiotics inaweza kuzuia awali ya protini na seli za microbial, ambayo inafanya uzazi wao hauwezekani. Matokeo yake, maendeleo zaidi ya mchakato wa patholojia ni mdogo. Hatua hii ni ya kawaida kwa tetracyclines, macrolides, aminoglycosides, lincosamines na aminoglycosides.
Kulingana na wigo wa hatua, vikundi viwili vya antibiotics pia vinajulikana:
- na pana - dawa inaweza kutumika kutibu patholojia zinazosababishwa na idadi kubwa ya microorganisms;
- na nyembamba - dawa huathiri aina ya mtu binafsi na aina ya bakteria.
Pia kuna uainishaji wa dawa za antibacterial kulingana na asili yao:
- asili - iliyopatikana kutoka kwa viumbe hai;
- antibiotics ya semisynthetic ni molekuli zilizobadilishwa za analogues asili;
- synthetic - hutolewa kwa bandia kabisa katika maabara maalum.
Maelezo makundi mbalimbali antibiotics
Beta-lactam
Penicillins
Kwa kihistoria, kundi la kwanza la dawa za antibacterial. Ina athari ya baktericidal kwenye aina mbalimbali za microorganisms. Penicillins imegawanywa katika vikundi vifuatavyo:
- penicillins asili (iliyoundwa chini ya hali ya kawaida na fungi) - benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin;
- penicillins ya semisynthetic, ambayo ni sugu zaidi kwa penicillinases, ambayo huongeza kwa kiasi kikubwa wigo wao wa hatua - oxacillin, dawa za methicillin;
- na hatua ya kupanuliwa - maandalizi ya amoxicillin, ampicillin;
- penicillins na athari pana juu ya microorganisms - dawa mezlocillin, azlocillin.
Ili kupunguza upinzani wa bakteria na kuongeza nafasi ya mafanikio ya tiba ya antibiotic, inhibitors ya penicillinase - asidi ya clavulanic, tazobactam na sulbactam - huongezwa kikamilifu kwa penicillins. Hivi ndivyo dawa "Augmentin", "Tazocim", "Tazrobida" na zingine zilionekana.
Dawa hizi hutumiwa kwa magonjwa ya kupumua (bronchitis, sinusitis, pneumonia, pharyngitis, laryngitis), genitourinary (cystitis, urethritis, prostatitis, gonorrhea), mifumo ya utumbo (cholecystitis, kuhara damu), kaswende na vidonda vya ngozi. Madhara ya kawaida ni athari ya mzio (urticaria, mshtuko wa anaphylactic, angioedema).
Penicillins pia ni dawa salama zaidi kwa wanawake wajawazito na watoto wachanga.
Cephalosporins
Kikundi hiki cha antibiotics kina athari ya baktericidal kwa idadi kubwa ya microorganisms. Leo, vizazi vifuatavyo vya cephalosporins vinajulikana:
Idadi kubwa ya dawa hizi zipo tu katika fomu ya sindano, kwa hiyo hutumiwa hasa katika kliniki. Cephalosporins ni mawakala maarufu wa antibacterial kwa matumizi katika hospitali.
Dawa hizi hutumiwa kutibu idadi kubwa ya magonjwa: pneumonia, meningitis, maambukizi ya jumla, pyelonephritis, cystitis, kuvimba kwa mifupa, tishu laini, lymphangitis na patholojia nyingine. Hypersensitivity ni kawaida kwa matumizi ya cephalosporins. Wakati mwingine kupungua kwa muda mfupi kwa kibali cha creatinine, maumivu ya misuli, kikohozi, na kuongezeka kwa damu (kutokana na kupungua kwa vitamini K) huzingatiwa.
Carbapenems
Wao ni kundi jipya la antibiotics. Kama beta-lactam zingine, carbapenems ina athari ya baktericidal. Idadi kubwa ya aina tofauti za bakteria hubakia nyeti kwa kundi hili la dawa. Carbapenems pia huonyesha upinzani dhidi ya vimeng'enya vilivyotengenezwa na vijidudu. Data 
mali zimewafanya kuzingatiwa kuwa dawa za uokoaji wakati mawakala wengine wa antibacterial hubaki bila ufanisi. Hata hivyo, matumizi yao ni mdogo kwa sababu ya wasiwasi juu ya maendeleo ya upinzani wa bakteria. Kikundi hiki cha madawa ya kulevya ni pamoja na meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.
Carbapenems hutumiwa kutibu sepsis, pneumonia, peritonitis, pathologies ya upasuaji wa papo hapo ya cavity ya tumbo, meningitis, na endometritis. Dawa hizi pia zinaagizwa kwa wagonjwa wenye immunodeficiencies au kutokana na neutropenia.
Madhara ni pamoja na dyspepsia, maumivu ya kichwa, thrombophlebitis, pseudomembranous colitis, degedege na hypokalemia.
Monobactam
Monobactam huathiri hasa mimea ya gramu-hasi. Kliniki hutumia dutu moja tu ya kazi kutoka kwa kundi hili - aztreonam. Faida zake ni pamoja na upinzani dhidi ya vimeng'enya vingi vya bakteria, ambayo inafanya kuwa dawa ya chaguo wakati matibabu na penicillins, cephalosporins na aminoglycosides haifanyi kazi. Miongozo ya kliniki inapendekeza aztreonam kwa maambukizi ya enterobacter. Inatumika tu intravenously au intramuscularly.
Dalili za matumizi ni pamoja na sepsis, nimonia inayotokana na jamii, peritonitis, maambukizi ya viungo vya pelvic, ngozi na mfumo wa musculoskeletal. Matumizi ya aztreonam wakati mwingine husababisha maendeleo ya dalili za dyspeptic, jaundi, hepatitis yenye sumu, maumivu ya kichwa, kizunguzungu na upele wa mzio.
Macrolides
Dawa pia zina sifa ya sumu ya chini, ambayo inaruhusu kutumika wakati wa ujauzito na utoto wa mapema. Wamegawanywa katika vikundi vifuatavyo:
- asili, ambazo ziliunganishwa katika miaka ya 50-60 ya karne iliyopita - maandalizi ya erythromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
- prodrugs (kubadilishwa kwa fomu ya kazi baada ya kimetaboliki) - troleandomycin;
- semisynthetic - dawa azithromycin, clarithromycin, dirithromycin, telithromycin.
Macrolides hutumiwa kwa patholojia nyingi za bakteria: kidonda cha peptic, bronchitis, pneumonia, maambukizi ya viungo vya ENT, dermatosis, ugonjwa wa Lyme, urethritis, cervicitis, erysipelas, impentigo. Kikundi hiki cha dawa haipaswi kutumiwa kwa arrhythmias au kushindwa kwa figo.
Tetracyclines
Tetracyclines ziliundwa kwanza zaidi ya nusu karne iliyopita. Kikundi hiki kina athari ya bacteriostatic dhidi ya aina nyingi za mimea ya microbial. Katika viwango vya juu pia huonyesha athari ya baktericidal. Kipengele maalum cha tetracyclines ni uwezo wao wa kujilimbikiza tishu mfupa na enamel ya meno.
Kwa upande mmoja, hii inaruhusu madaktari kutumia kikamilifu katika osteomyelitis ya muda mrefu, na kwa upande mwingine, inasumbua maendeleo ya mifupa kwa watoto. Kwa hiyo, haipaswi kutumiwa wakati wa ujauzito, lactation na chini ya umri wa miaka 12. Tetracyclines, pamoja na dawa ya jina moja, ni pamoja na doxycycline, oxytetracycline, minocycline na tigecycline.
Zinatumika kwa magonjwa anuwai ya matumbo, brucellosis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trakoma, ugonjwa wa Lyme, maambukizi ya gonococcal na rickettsioses. Contraindications pia ni pamoja na porphyria, magonjwa sugu ini na uvumilivu wa mtu binafsi.
Fluoroquinolones
Fluoroquinolones ni kundi kubwa mawakala wa antibacterial na athari pana ya baktericidal kwenye microflora ya pathogenic. Dawa zote ni sawa na asidi ya nalidixic. Matumizi ya kazi ya fluoroquinolones ilianza katika miaka ya 70 ya karne iliyopita. Leo zimeainishwa kulingana na kizazi:
- I - maandalizi ya asidi ya nalidixic na oxolinic;
- II - dawa na ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
- III - maandalizi ya levofloxacin;
- IV - dawa na gatifloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin.
Vizazi vya hivi karibuni vya fluoroquinolones huitwa "kupumua", kutokana na shughuli zao dhidi ya microflora, ambayo mara nyingi husababisha maendeleo ya pneumonia. Pia hutumiwa kutibu sinusitis, bronchitis, maambukizi ya matumbo, prostatitis, gonorrhea, sepsis, kifua kikuu na meningitis.
Miongoni mwa hasara, ni muhimu kuonyesha ukweli kwamba fluoroquinolones inaweza kuathiri malezi ya mfumo wa musculoskeletal, kwa hiyo. utotoni, wakati wa ujauzito na lactation wanaweza kuagizwa tu kwa sababu za afya. Kizazi cha kwanza cha madawa ya kulevya pia kina sifa ya juu ya hepato- na nephrotoxicity.
Aminoglycosides
Aminoglycosides wamepata matumizi ya kazi katika matibabu ya maambukizi ya bakteria yanayosababishwa na mimea ya gramu-hasi. Wana athari ya baktericidal. Ufanisi wao wa juu, ambao hautegemei shughuli za kazi za mfumo wa kinga ya mgonjwa, umewafanya kuwa dawa ya lazima kwa matatizo ya kinga na neutropenia. Vizazi vifuatavyo vya aminoglycosides vinajulikana:
Aminoglycosides imeagizwa kwa maambukizi ya mfumo wa kupumua, sepsis, endocarditis ya kuambukiza, peritonitis, meningitis, cystitis, pyelonephritis, osteomyelitis na patholojia nyingine. Miongoni mwa madhara, athari za sumu kwenye figo na kupoteza kusikia ni muhimu sana.
Kwa hiyo, wakati wa matibabu ni muhimu mara kwa mara uchambuzi wa biochemical damu (creatinine, GFR, urea) na audiometry. Kwa wanawake wajawazito, wakati wa kunyonyesha, wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa figo au kwenye hemodialysis, aminoglycosides huwekwa tu kwa sababu za kiafya.
Glycopeptides
Antibiotics ya Glycopeptide ina athari ya baktericidal ya wigo mpana. Wanajulikana zaidi kati yao ni bleomycin na vancomycin. KATIKA mazoezi ya kliniki glycopeptides ni dawa za akiba ambazo zinaagizwa wakati mawakala wengine wa antibacterial hawana ufanisi au wakala wa kuambukiza ni maalum kwao.
Mara nyingi hujumuishwa na aminoglycosides, ambayo inaruhusu kuongeza athari ya pamoja dhidi ya Staphylococcus aureus, enterococcus na streptococcus. Antibiotics ya Glycopeptide haina athari kwenye mycobacteria na fungi.
Kadiria kundi hili mawakala antibacterial kwa endocarditis, sepsis, osteomyelitis, phlegmon, pneumonia (ikiwa ni pamoja na ngumu), jipu na pseudomembranous colitis. Antibiotics ya Glycopeptide haipaswi kutumiwa kwa kushindwa kwa figo. hypersensitivity kwa madawa ya kulevya, lactation, neuritis ya acoustic, mimba na lactation.
Lincosamides
Lincosamides ni pamoja na lincomycin na clindamycin. Dawa hizi zinaonyesha athari ya bacteriostatic kwenye bakteria ya gramu-chanya. Ninazitumia hasa pamoja na aminoglycosides kama matibabu ya pili kwa wagonjwa kali.
Lincosamides imewekwa kwa pneumonia ya kutamani ugonjwa wa osteomyelitis, mguu wa kisukari, necrotizing fasciitis na patholojia zingine.
Mara nyingi, wakati wa kuwachukua, maambukizo ya candidiasis yanakua, maumivu ya kichwa, athari za mzio na kuzuia hematopoiesis.
Masharti ya hatua ya viuavijasumu 1) Mfumo muhimu kibayolojia kwa maisha ya bakteria lazima ujibu athari za viwango vya chini vya dawa kupitia hatua fulani ya matumizi (uwepo wa "lengo") 2) Dawa lazima iwe na uwezo wa kupenya kiini cha bakteria na kutenda juu ya hatua ya maombi; 3) Kiuavijasumu haipaswi kuamilishwa kabla ya kuingiliana na mfumo amilifu wa kibaolojia wa bakteria. T D
Kanuni za maagizo ya busara ya antibiotics (4-5) Kanuni za jumla 6. Upeo wa vipimo mpaka ugonjwa huo ushindwe kabisa; Njia inayopendekezwa ya utawala wa madawa ya kulevya ni parenteral. Matumizi ya ndani na ya kuvuta pumzi ya dawa za antibacterial inapaswa kuwekwa kwa kiwango cha chini. 7. Uingizwaji wa mara kwa mara wa dawa na dawa mpya iliyoundwa au ambazo hazijaagizwa (hifadhi).
Kanuni za maagizo ya busara ya antibiotics (5-5) Kanuni za jumla 8. Kufanya mpango wa uingizwaji wa mzunguko wa dawa za antibacterial. 9. Matumizi ya pamoja ya madawa ambayo upinzani huendelea. 10. Dawa moja ya antibacterial haipaswi kubadilishwa na nyingine ambayo upinzani wa msalaba upo.
Semi-synthetic: 1. Isoxazolylpenicillins (penicillinase-stable, antistaphylococcal): oxacillin 2. Aminopenicillins: ampicillin, amoksilini 3. Carboxypenicillins (antipseudomonas): carbenicillin, ticarcillin 4. Ureidopenicillinsinicillins: apipencillin: ampicillin, amoksilini. / clavulanate, ampicillin/sulbactam Gr "+" Gr "-"
Utaratibu wa utendaji wa β-lactamines Lengo la hatua ni protini zinazofunga penicillin za bakteria, ambazo hufanya kama enzymes katika hatua ya mwisho ya usanisi wa peptidoglycan, biopolymer ambayo ni sehemu kuu ya ukuta wa seli ya bakteria. Kuzuia awali ya peptidoglycan husababisha kifo cha bakteria. Athari ni baktericidal. Peptidoglycan na protini zinazofunga penicillin hazipo kwa mamalia => sumu mahususi kuelekea viumbe vikubwa sio kawaida kwa -laktamu. Sumu mahususi kuelekea viumbe vikubwa sio kawaida kwa -laktamu."> 
Ili kuondokana na upinzani uliopatikana wa microorganisms zinazozalisha enzymes maalum - -lactamase (kuharibu -lactam), inhibitors zisizoweza kurekebishwa za -lactamase zimetengenezwa - asidi ya clavulanic (clavulanate), sulbactam, tazobactam. Zinatumika kuunda penicillin za pamoja (zinazolindwa na kizuizi).
Mwingiliano wa madawa ya kulevya(1-2) Penicillins haziwezi kuchanganywa katika sindano sawa au katika mfumo sawa wa infusion na aminoglycosides kwa sababu ya kutopatana kwao kwa fizikia. Wakati ampicillin imejumuishwa na allopurinol, hatari ya upele wa ampicillin huongezeka. Matumizi ya viwango vya juu vya benzylpenicillin chumvi ya potasiamu pamoja na diuretics ya potasiamu-sparing, virutubisho vya potasiamu au Vizuizi vya ACE huamua mapema kuongezeka kwa hatari hyperkalemia.
Mwingiliano wa dawa (2-2) Tahadhari inahitajika wakati wa kuchanganya penicillins, inayofanya kazi dhidi ya Pseudomonas aeruginosa, na anticoagulants na mawakala wa antiplatelet kutokana na hatari inayowezekana kuongezeka kwa damu. Matumizi ya penicillins pamoja na sulfonamides inapaswa kuepukwa, kwani hii inaweza kudhoofisha athari yao ya bakteria.
Cefepime ya kizazi cha IV, Cefpirome Inatumika dhidi ya aina fulani sugu kwa cephalosporins ya kizazi cha III. Upinzani wa juu kwa wigo mpana na uliopanuliwa wa β-lactamases. Dalili: matibabu ya maambukizo makali ya nosocomial yanayosababishwa na flora sugu ya dawa nyingi; maambukizi kutokana na neutropenia.
Mwingiliano wa dawa Inapojumuishwa na aminoglycosides na/au diuretics ya kitanzi, haswa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, hatari ya nephrotoxicity inaweza kuongezeka. Antacids hupunguza ngozi ya cephalosporins ya mdomo kwenye njia ya utumbo. Lazima kuwe na vipindi vya angalau saa 2 kati ya dozi za dawa hizi. Wakati cefoperazone inapojumuishwa na anticoagulants, thrombolytics na mawakala wa antiplatelet, hatari ya kutokwa na damu, hasa damu ya utumbo, huongezeka. Ikiwa unywa pombe wakati wa matibabu na cefoperazone, mmenyuko kama wa disulfiram unaweza kutokea.
Viuavijasumu vya Lactam Carbapenems: imipenem, dawa za hifadhi ya meropenem, sugu zaidi kwa hatua ya bakteria beta-lactamase, hupenya haraka zaidi utando wa nje wa bakteria hasi ya gramu, huwa na wigo mpana wa shughuli na hutumiwa kwa maambukizo makali ya ujanibishaji anuwai, pamoja na. maambukizo ya nosocomial (nosocomial). Gr "+" Gr "-" Anaerobes
Lactam antibiotics Monobactam: (monocyclic -lactam) aztreonam Reserve ya dawa, wigo finyu wa hatua, inapaswa kuagizwa pamoja na dawa zinazofanya kazi dhidi ya cocci chanya ya gramu (oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) na anaerobes (metronidazole) ~ ~ ~ Gr «-» aerobes
Utaratibu wa hatua Athari ya bakteria, usumbufu wa awali ya protini na ribosomes. Kiwango cha shughuli za antibacterial ya aminoglycosides inategemea ukolezi wao. Inapotumiwa pamoja na penicillins au cephalosporins, ushirikiano huzingatiwa dhidi ya vijidudu vya aerobic vya gramu-hasi na gramu-chanya.
Aminoglycosides ni ya umuhimu wa kimsingi wa kliniki katika matibabu ya maambukizo ya nosocomial yanayosababishwa na vimelea vya aerobic-hasi vya gramu, pamoja na endocarditis ya kuambukiza. Streptomycin na kanamycin hutumiwa katika matibabu ya kifua kikuu. Neomycin, kama sumu zaidi kati ya aminoglycosides, hutumiwa tu kwa mdomo na juu.
Mwingiliano wa madawa ya kulevya Usichanganye katika sindano sawa au mfumo wa infusion na antibiotics ya β-lactam au heparini kutokana na kutofautiana kwa physicochemical. Faida athari za sumu na utawala wa wakati mmoja wa aminoglycosides mbili au wakati wao ni pamoja na dawa nyingine za nephro- na ototoxic: polymyxin B, amphotericin B, asidi ethacrynic, furosemide, vancomycin. Kuimarisha kizuizi cha neuromuscular kwa matumizi ya wakati mmoja ya anesthesia ya kuvuta pumzi, analgesics ya opioid, sulfate ya magnesiamu na uhamishaji wa kiasi kikubwa cha damu na vihifadhi vya citrate. Indomethacin, phenylbutazone na NSAIDs zingine ambazo huingilia mtiririko wa damu kwenye figo hupunguza kasi ya uondoaji wa aminoglycosides.
Kikundi cha aminocyclitols (kimuundo sawa na aminoglycosides) Asili: Spectinomycin Utaratibu wa utekelezaji Athari ya bakteria, ukandamizaji wa usanisi wa protini na ribosomu za seli za bakteria. Wigo mwembamba wa shughuli za antimicrobial - gonococci, ikiwa ni pamoja na matatizo yanayopinga penicillin
Kikundi cha quinolones/fluoroquinolones I kizazi (quinolones zisizo na florini): asidi 3 - nalidixic, oxolinic na pipemidic (pipemidic) wigo nyembamba, dawa za mstari wa 2 kwa njia ya mkojo na maambukizi ya matumbo kizazi cha II (fluoroquinolones): lomefloxacin, norfloxacin, pefloxacin , ciprofloxacin. Gr "-" Gr "+"
Mwingiliano wa dawa (1-4) Inapotumiwa wakati huo huo na antacids na dawa zingine zilizo na magnesiamu, zinki, chuma, ioni za bismuth, uwezekano wa bioavailability wa quinolones unaweza kupungua kwa sababu ya malezi ya chelate isiyoweza kufyonzwa. Inaweza kupunguza kasi ya uondoaji wa methylxanthines na kuongeza hatari ya athari zao za sumu. Kwa matumizi ya wakati huo huo ya NSAIDs, derivatives ya nitroimidazole na methylxanthines, hatari ya athari za neurotoxic huongezeka.
Mwingiliano wa dawa za kulevya (2-4) Quinolones huonyesha ukinzani na vitokanavyo na nitrofurani, kwa hivyo mchanganyiko wa dawa hizi unapaswa kuepukwa. Kizazi cha kwanza cha quinolones, ciprofloxacin na norfloxacin vinaweza kuingilia kati kimetaboliki ya anticoagulants isiyo ya moja kwa moja kwenye ini, ambayo husababisha kuongezeka kwa muda wa prothrombin na hatari ya kutokwa na damu. Kwa matumizi ya wakati mmoja, marekebisho ya kipimo cha anticoagulant yanaweza kuhitajika.
Mwingiliano wa madawa ya kulevya (3-4) Kuongeza sumu ya moyo ya madawa ya kulevya ambayo huongeza muda wa QT kwenye electrocardiogram, hatari ya kuendeleza arrhythmias ya moyo huongezeka. Inapowekwa wakati huo huo na glucocorticoids, hatari ya kupasuka kwa tendon huongezeka, hasa kwa wazee.
Mwingiliano wa madawa ya kulevya (4-4) Wakati ciprofloxacin, norfloxacin na pefloxacin zimewekwa pamoja na madawa ya kulevya ambayo alkalinize mkojo (vizuizi vya anhydrase ya kaboni, citrate, bicarbonate ya sodiamu), hatari ya fuwele na athari za nephrotoxic huongezeka. Inapotumiwa wakati huo huo na azlocillin na cimetidine, kwa sababu ya kupungua kwa usiri wa tubular, uondoaji wa fluoroquinolones hupungua na viwango vyao katika kuongezeka kwa damu.
Kikundi cha macrolides chenye wanachama 14: Asili - Erythromycin Semi-synthetic - Clarithromycin, Roxithromycin 15-membered (azalides): Semi-synthetic - Azithromycin 16-wanachama: Asili - Spiramycin, Josamycin, Midecamycin Semi-synthetic + Gycantate Mide
Utaratibu wa hatua Macrolides huacha kwa muda uzazi wa cocci ya gramu-chanya. Athari ni kutokana na usumbufu wa usanisi wa protini na ribosomu za seli ya vijidudu. Kama sheria, macrolides yana athari ya bakteria, lakini katika viwango vya juu wanaweza kuchukua hatua ya bakteria dhidi ya streptococcus ya beta-hemolytic ya kikundi A, pneumococcus, na mawakala wa causative wa kikohozi na diphtheria. Wana shughuli za wastani za immunomodulatory na kupambana na uchochezi. Inazuia cytochrome P-450 kwenye ini.
Mwingiliano wa madawa ya kulevya (1-2) Macrolides huzuia kimetaboliki na kuongeza mkusanyiko wa damu wa anticoagulants isiyo ya moja kwa moja, theophylline, carbamazepine, asidi ya valproic, disopyramidi, dawa za ergot, cyclosporine. Ni hatari kuchanganya macrolides na terfenadine, astemizole na cisapride kwa sababu ya hatari ya kupata shida kali. kiwango cha moyo unaosababishwa na kupanuka kwa muda wa QT. Macrolides huongeza bioavailability ya digoxin inapochukuliwa kwa mdomo kwa kupunguza uanzishaji wake na microflora ya matumbo.
Mwingiliano wa madawa ya kulevya (2-2) Antacids hupunguza ngozi ya macrolides, hasa azithromycin, kutoka kwa njia ya utumbo. Rifampin huongeza kimetaboliki ya macrolides kwenye ini na inapunguza mkusanyiko wao katika damu. Macrolides haipaswi kuunganishwa na lincosamides kutokana na utaratibu wao sawa wa utekelezaji na ushindani unaowezekana. Erythromycin, haswa inaposimamiwa kwa njia ya mshipa, inaweza kuongeza ngozi ya pombe kwenye njia ya utumbo na kuongeza mkusanyiko wake katika damu.
Kundi la tetracycline Asili: tetracycline Semi-synthetic: doxycycline Dumisha umuhimu wa kliniki kwa maambukizi ya klamidia, rickettsiosis, borreliosis na baadhi hasa. maambukizo hatari, chunusi kali. Utaratibu wa utekelezaji Wana athari ya bacteriostatic, kuharibu awali ya protini katika kiini cha microbial. Gr "+" Gr "-"
Mwingiliano wa dawa (1-2) Inapochukuliwa kwa mdomo wakati huo huo na antacids zilizo na kalsiamu, alumini na magnesiamu, bicarbonate ya sodiamu na cholestyramine, bioavailability yao inaweza kupungua kwa sababu ya malezi ya vitu visivyoweza kufyonzwa na kuongezeka kwa pH ya yaliyomo ya tumbo. Kwa hiyo, ni muhimu kuchunguza muda wa saa 1-3 kati ya kuchukua dawa zilizoorodheshwa na antacids.Haipendekezi kuchanganya tetracyclines na virutubisho vya chuma, kwa kuwa hii inaweza kuingilia kati kunyonya kwao kwa pande zote.
Mwingiliano wa dawa (2-2) Carbamazepine, phenytoin na barbiturates huongeza kimetaboliki ya hepatic ya doxycycline na kupunguza mkusanyiko wake katika damu, ambayo inaweza kuhitaji marekebisho ya kipimo cha dawa hii au uingizwaji wake na tetracycline. Inapojumuishwa na tetracyclines, uaminifu wa uzazi wa mpango wa mdomo ulio na estrojeni unaweza kupunguzwa. Tetracyclines inaweza kuongeza athari za anticoagulants zisizo za moja kwa moja kwa sababu ya kizuizi cha kimetaboliki yao kwenye ini, ambayo inahitaji ufuatiliaji wa uangalifu wa wakati wa prothrombin.
Kikundi cha lincosamides Asili: lincomycin Analog yake ya nusu-synthetic: clindamycin Utaratibu wa utekelezaji Wana athari ya bacteriostatic, ambayo husababishwa na kuzuiwa kwa usanisi wa protini na ribosomes. Katika viwango vya juu wanaweza kuonyesha athari ya baktericidal. Wigo finyu wa shughuli za antimicrobial - (cocci chanya gramu (kama dawa za mstari wa pili) na mimea ya anaerobic isiyotengeneza spore. Gr "+"
Mwingiliano wa madawa ya kulevya Upinzani na chloramphenicol na macrolides. Unyogovu wa kupumua unaweza kutokea wakati unatumiwa wakati huo huo na dawa za kutuliza maumivu ya opioid, dawa za kulevya za kuvuta pumzi au vipumzisha misuli. Dawa za kuharisha zenye Kaolin na attapulgite hupunguza unyonyaji wa lincosamides kwenye njia ya utumbo, kwa hivyo muda wa masaa 3-4 ni muhimu kati ya kipimo cha dawa hizi.
Kikundi cha glycopeptides Asili: vancomycin na teicoplanin Utaratibu wa utekelezaji Wanaharibu usanisi wa ukuta wa seli ya bakteria. Wana athari ya baktericidal, lakini ni bacteriostatic dhidi ya enterococci, baadhi ya streptococci na coagulase-hasi staphylococci. Dawa za kuchagua kwa maambukizo yanayosababishwa na MRSA, na vile vile enterococci sugu kwa ampicillin na aminoglycosides Gr "+"
Mwingiliano wa madawa ya kulevya Wakati unatumiwa wakati huo huo na anesthetics ya ndani hatari ya kuendeleza hyperemia na dalili nyingine za mmenyuko wa histamine huongezeka. Aminoglycosides, amphotericin B, polymyxin B, cyclosporine, diuretics ya kitanzi huongeza hatari ya athari za neurotoxic za glycopeptides. Aminoglycosides na asidi ya ethakriniki huongeza hatari ya ototoxicity kutoka kwa glycopeptides.
Kundi la polymyxins Polymyxin B - parenteral Polymyxin M - mdomo Utaratibu wa utekelezaji Wana athari ya baktericidal, ambayo inahusishwa na ukiukwaji wa uadilifu wa membrane ya cytoplasmic ya seli ya microbial. Wigo mwembamba wa shughuli, sumu ya juu. Polymyxin B ni dawa ya akiba inayotumika kutibu maambukizi ya Pseudomonas aeruginosa, Polymyxin M hutumiwa kwa maambukizi ya utumbo. Gr "-"
Kikundi cha rifamycins Asili: rifamycin SV, rifamycin S Semi-synthetic: rifampicin, rifabutin Utaratibu wa utekelezaji Athari ya bakteria, inhibitors maalum ya awali ya RNA. Mbalimbali ya shughuli. Rifampicin ni dawa ya mstari wa kwanza ya kupambana na kifua kikuu, Rifabutin ni dawa ya mstari wa pili ya kupambana na kifua kikuu. Gr « -» Gr « +»
Mwingiliano wa madawa ya kulevya Rifampicin ni kichochezi cha enzymes ya microsomal ya mfumo wa cytochrome P-450; huharakisha kimetaboliki ya dawa nyingi: anticoagulants zisizo za moja kwa moja, uzazi wa mpango mdomo, glucocorticoids, mawakala wa antidiabetic ya mdomo; xin, quinidine digito, cyclosporine, chloramphenicol, doxycycline, ketoconazole, itraconazole, fluconazole. Pyrazinamide inapunguza mkusanyiko wa rifampicin katika plasma kama matokeo ya athari yake kwenye kibali cha ini au figo ya mwisho.
Chloramphenicol Asili: Chloramphenicol (chloramphenicol) Utaratibu wa utekelezaji Athari ya bakteriostatic, kutokana na usumbufu wa usanisi wa protini na ribosomu. Katika viwango vya juu ina athari ya baktericidal dhidi ya pneumococcus, meningococcus na H.influenzae. Inatumika kama dawa ya pili katika matibabu ya ugonjwa wa meningitis, rickettsiosis, salmonellosis na maambukizo ya anaerobic.
Mwingiliano wa madawa ya kulevya Mpinzani wa macrolides na lincosamides. Hupunguza ufanisi wa virutubisho vya chuma, folic acid na vitamini B 12 kwa kudhoofisha athari yao ya kuchochea kwenye hematopoiesis. Inhibitor ya enzymes ya ini ya microsomal, huongeza athari za dawa za antidiabetic za mdomo, phenytoin, warfarin. Vishawishi vya enzymes ya ini ya microsomal (rifampicin, phenobarbital na phenytoin) hupunguza mkusanyiko wa chloramphenicol katika seramu ya damu.
Tuma kazi yako nzuri katika msingi wa maarifa ni rahisi. Tumia fomu iliyo hapa chini
Wanafunzi, wanafunzi waliohitimu, wanasayansi wachanga wanaotumia msingi wa maarifa katika masomo na kazi zao watakushukuru sana.
Iliyotumwa kwenye http://www.allbest.ru/
Utangulizi
1. Uainishaji wa antibiotics
2. Beta-lactam antibiotics
3. Penicillins
4. Kundi la cephalosporins
5. Kundi la carbapenems
6. Kikundi cha Monobactam
7. Kundi la tetracyclines
8. Kundi la aminoglycosides
9. Levomycetins
10. Kundi la glycopeptides
11. Kundi la lincosamides
12. Dawa za chemotherapy dhidi ya kifua kikuu
13. Uainishaji wa dawa za kuzuia kifua kikuu za Umoja wa Kimataifa Dhidi ya Kifua Kikuu
14. Polypeptides
Fasihi
Utangulizi
Antibiotics- hizi ni vitu vinavyozuia ukuaji wa seli hai, mara nyingi prokaryotic na protozoan. Antibiotics inaweza kuwa ya asili (asili) au bandia (synthetic na nusu-synthetic).
Viuavijasumu asilia mara nyingi hutolewa na actinomycetes na ukungu, lakini pia vinaweza kupatikana kutoka kwa bakteria (polymyxins), mimea (phytoncides), na tishu za wanyama na samaki.
Antibiotics ambayo huzuia ukuaji na uzazi wa bakteria hutumiwa kama dawa. Antibiotics pia hutumiwa sana katika mazoezi ya oncological, kama dawa za cytostatic (antitumor). Wakati wa kutibu magonjwa ya etiolojia ya virusi, matumizi ya antibiotics haipendekezi, kwani hawana uwezo wa kuathiri virusi. Hata hivyo, ilibainisha kuwa idadi ya antibiotics (tetracyclines) inaweza kuathiri virusi kubwa.
Dawa za antibacterial ni dawa za syntetisk, ambazo hazina mlinganisho wa asili na zina athari sawa ya kuzuia ukuaji wa bakteria kama antibiotics.
Uvumbuzi wa antibiotics unaweza kuitwa mapinduzi katika dawa. Antibiotics ya kwanza ilikuwa penicillin na streptomycin.
1. Uainishaji wa antibiotics
Kwa asili ya athari kwenye seli ya bakteria:
1. dawa za bakteria (kuzuia ukuaji na uzazi wa bakteria)
2. dawa za kuua bakteria (kuharibu bakteria)
Antibiotics imegawanywa kulingana na njia ya maandalizi:
1. asili
2. sintetiki
3. nusu-synthetic
Kulingana na mwelekeo wa hatua, wanajulikana:
1. antibacterial
2. antitumor
3. antifungal
Kulingana na wigo wa hatua, kuna:
1. antibiotics ya wigo mpana
2. antibiotics ya wigo mwembamba
Kulingana na muundo wa kemikali:
1. Beta-lactam antibiotics
Penicillins huzalishwa na makoloni ya mold Penicillium. Kuna: biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin), aminopenicillins (amoksilini, ampicillin, becampicillin) na nusu-synthetic (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin) penicillins.
Cephalosporins hutumiwa dhidi ya bakteria sugu ya penicillin. Kuna cephalosporins: 1 (zeporin, cephalexin), 2 (cefazolin, cefamezin), 3 (ceftriaxone, cefotaxime, cefuroxime) na 4 (cefepime, cefpirome) vizazi.
Carbapenems ni antibiotics ya wigo mpana. Muundo wa carbapenems huwafanya kuwa sugu kwa beta-lactamases. Carbapenemu ni pamoja na meropenem (meronem) na imipinem.
Monobactam (aztreonam)
2. Macrolides ni antibiotics na muundo tata wa mzunguko ambao una athari ya bacteriostatic. Ikilinganishwa na antibiotics nyingine, hawana sumu. Hizi ni pamoja na: erythromycin, oleandomycin, roxithromycin, azithromycin (sumamed), clarithromycin, nk Macrolides pia ni pamoja na: azalides na ketolides.
3. Tetracyclines - hutumika kutibu magonjwa ya kupumua na ya mkojo, matibabu ya magonjwa makubwa kama vile kimeta, tularemia, brucellosis. Ina athari ya bacteriostatic. Wao ni wa darasa la polyketides. Miongoni mwao kuna: asili (tetracycline, oxytetracycline) na nusu-synthetic (methacycline, chlortetrine, doxycycline) tetracyclines.
4. Aminoglycosides - dawa za kundi hili la antibiotics ni sumu kali. Inatumika kutibu maambukizo mazito kama vile sumu ya damu au peritonitis. Ina athari ya baktericidal. Aminoglycosides hufanya kazi dhidi ya gramu-hasi bakteria ya aerobic. Hizi ni pamoja na: streptomycin, gentamicin, kanamycin, neomycin, amikacin, nk.
5. Levomycetins -- Unapotumia antibiotics ya kundi hili, kuna hatari ya matatizo makubwa-- kushindwa uboho, kuzalisha seli za damu. Ina athari ya bacteriostatic.
6. Antibiotics ya Glycopeptide huharibu awali ya kuta za seli za bakteria. Ina athari ya baktericidal, lakini athari ya bacteriostatic ya antibiotics katika kundi hili inawezekana dhidi ya enterococci, streptococci na staphylococci. Hizi ni pamoja na: vancomycin, teicoplanin, daptomycin, nk.
7. Lincosamides zina athari ya bacteriostatic. Katika viwango vya juu, wanaweza kuonyesha athari ya baktericidal dhidi ya microorganisms nyeti sana. Hizi ni pamoja na: lincomycin na clindamycin
8. Dawa za kuzuia kifua kikuu - Isoniazid, Phtivazid, Saluzid, Metazide, Ethionamide, Prothionamide.
9. Polypeptides - antibiotics ya kundi hili ina mabaki ya misombo ya polypeptide katika molekuli yao. Hizi ni pamoja na: gramicidin, polymyxins M na B, bacitracin, colistin;
10. Polyenes ni pamoja na: amphotericin B, nystatin, levorin, natamycin
11. Antibiotics makundi mbalimbali-- Rifamycin, Ristomycin sulfate, Fusidine sodiamu, nk.
12. Dawa za antifungal-- kusababisha kifo cha seli za kuvu, kuharibu muundo wao wa membrane. Wana athari ya lytic.
13. Dawa za kupambana na ukoma - Diaphenylsulfone, Solusulfone, Diucifon.
14. Antibiotics ya anthracycline - hizi ni pamoja na antibiotics ya antitumor - doxorubicin, carminomycin, rubomycin, aclarubicin.
2. Beta-lactam antibiotics
antibiotics ya β-lactam (β-lactam), ambayo imeunganishwa na kuwepo kwa pete ya β-lactam katika muundo wao, ni pamoja na penicillins, cephalosporins, carbapenems na monobactam, ambayo ina athari ya baktericidal. Kufanana kwa muundo wa kemikali huamua utaratibu sawa wa utekelezaji wa β-lactam zote (utangulizi usioharibika wa ukuta wa seli ya bakteria), pamoja na mzio wa msalaba kwao kwa wagonjwa wengine.
Penicillins, cephalosporins na monobactam ni nyeti kwa hatua ya hidrolizing ya enzymes maalum - β-lactamases, zinazozalishwa na idadi ya bakteria. Carbapenems ina sifa ya upinzani wa juu zaidi kwa β-lactamases.
Kwa kuzingatia ufanisi wao wa juu wa kimatibabu na sumu ya chini, viuavijasumu vya β-lactam huunda msingi wa chemotherapy ya antimicrobial katika hatua ya kisasa, kuchukua nafasi ya kuongoza katika matibabu ya maambukizi mengi.
3. Penicillins
Penicillins ni dawa za kwanza za antimicrobial zinazotengenezwa kwa misingi ya vitu vyenye biolojia vinavyozalishwa na microorganisms. Babu wa penicillin zote, benzylpenicillin, ilipatikana mapema miaka ya 40 ya karne ya 20. Hivi sasa, kundi la penicillins ni pamoja na antibiotics zaidi ya kumi, ambayo, kulingana na vyanzo vya uzalishaji, vipengele vya kimuundo na shughuli za antimicrobial, imegawanywa katika vikundi kadhaa (Jedwali 1)
Tabia za jumla:
1. Athari ya baktericidal.
2. Sumu ya chini.
3. Excretion hasa kwa njia ya figo.
4. Wide wa dozi.
Mzio mtambuka kati ya penicillin zote na baadhi ya cephalosporins na carbapenemu.
Penicillins ya asili. Penicillins asili ni pamoja na benzylpenicillin pekee. Walakini, kwa kuzingatia wigo wa shughuli, derivatives za muda mrefu (benzylpenicillin procaine, benzathine benzylpenicillin) na mdomo (phenoxymethylpenicillin, benzathine phenoxymethylpenicillin) derivatives pia zinaweza kuainishwa katika kundi hili. Zote zinaharibiwa na β-lactamases, kwa hivyo haziwezi kutumika kwa matibabu ya maambukizo ya staphylococcal, kwani katika hali nyingi staphylococci hutoa β-lactamases.
Penicillins nusu-synthetic:
Antistaphylococcal penicillins
Penicillins yenye wigo mpana wa shughuli
Antipseudomonas penicillins
4. Kikundi cha cephalosporins
Cephalosporins ni wawakilishi wa β-lactam. Zinachukuliwa kuwa mojawapo ya madarasa ya kina zaidi ya AMP. Kwa sababu ya sumu yao ya chini na ufanisi wa juu, cephalosporins hutumiwa mara nyingi zaidi kuliko AMP zingine. Shughuli ya antimicrobial na sifa za pharmacokinetic huamua matumizi ya antibiotic fulani ya cephalosporin. Kwa kuwa cephalosporins na penicillins ni sawa kimuundo, dawa katika vikundi hivi zinaonyeshwa na utaratibu sawa wa hatua ya antimicrobial, pamoja na mzio kwa wagonjwa wengine.
Kuna vizazi 4 vya cephalosporins:
I kizazi - cefazolin (matumizi ya parenteral); cephalexin, cefadroxil (matumizi ya mdomo)
II kizazi - cefuroxime (parenteral); cefuroxime axetil, cefaclor (kwa mdomo)
III kizazi - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone/sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (kwa mdomo)
Kizazi cha IV - cefepime (parenteral).
Utaratibu wa hatua. Kitendo cha cephalosporins ni baktericidal. Cephalosporins huathiri protini za bakteria zinazofunga penicillin, ambazo hufanya kama vimeng'enya katika hatua ya mwisho ya usanisi wa peptidoglycan (biopolymer ndio sehemu kuu ya ukuta wa seli ya bakteria). Kama matokeo ya kuzuia awali ya peptidoglycan, bakteria hufa.
Wigo wa shughuli. Cephalosporins kutoka kizazi cha 1 hadi 3 ni sifa ya tabia ya kupanua wigo wa shughuli, pamoja na ongezeko la kiwango cha shughuli za antimicrobial dhidi ya microorganisms za gramu-hasi na kupungua kwa kiwango cha shughuli dhidi ya bakteria ya gramu-chanya.
Kawaida kwa cephalosporins zote - hii ni ukosefu wa shughuli muhimu dhidi ya L.monocytogenes, MRSA na enterococci. Mfumo wa neva sio nyeti sana kwa cephalosporins ikilinganishwa na S.aureus.
Cephalosporins ya kizazi cha kwanza. Wana wigo sawa wa shughuli za antimicrobial na tofauti ifuatayo: dawa zinazokusudiwa kwa utawala wa wazazi (cefazolin) zina nguvu zaidi kuliko dawa zinazokusudiwa kwa utawala wa mdomo (cefadroxil, cephalexin). Staphylococcus spp ambayo ni nyeti kwa Methicillin huathiriwa na hatua ya antibiotiki. na Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Cephalosporins za kizazi cha kwanza zina shughuli ndogo ya antipneumococcal ikilinganishwa na aminopenicillins na vizazi vingi vilivyofuata vya cephalosporins. Cephalosporins hazina athari kabisa kwenye listeria na enterococci, ambayo ni kliniki kipengele muhimu wa darasa hili antibiotics. Cephalosporins imeonyeshwa kuwa sugu kwa hatua ya staphylococcal b-lactamases, lakini licha ya hili, baadhi ya matatizo (wazalishaji wa ziada wa enzymes hizi) wanaweza kuonyesha unyeti wa wastani kwao. Cephalosporins na penicillins za kizazi cha kwanza hazifanyi kazi dhidi ya pneumococci. Cephalosporins ya kizazi cha kwanza ina wigo mdogo wa hatua na kiwango cha chini cha shughuli dhidi ya bakteria ya gramu-hasi. Hatua yao itaenea hadi Neisseria spp., hata hivyo, umuhimu wa kliniki wa ukweli huu ni mdogo. Shughuli ya cephalosporins ya kizazi cha kwanza dhidi ya M. catarrhalis na H. influenzae ni ndogo kliniki. Zinatumika sana kwa M.catarrhalis, lakini ni nyeti kwa hidrolisisi na β-lactamases, ambayo huzalishwa na karibu 100% ya aina. Wawakilishi wa familia ya Enterobacteriaceae wanahusika na ushawishi wa cephalosporins ya kizazi cha kwanza: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, na hakuna umuhimu wa kiafya katika shughuli dhidi ya Shigella na Salmonella. Matatizo ya P.mirabilis na E.coli ambayo husababisha maambukizo yanayopatikana kwa jamii (hasa ya nosocomial) yana sifa ya kuenea kwa upinzani kutokana na uzalishaji wa β-lactamases iliyopanuliwa na ya wigo mpana.
Katika enterobacteriaceae nyingine, bakteria zisizo chachu na Pseudomonas spp. upinzani uligunduliwa.
B.fragilis na microorganisms zinazohusiana zinaonyesha upinzani, na wawakilishi wa idadi ya anaerobes huonyesha unyeti kwa hatua ya cephalosporins ya kizazi cha kwanza.
CephalosporinsIIvizazi. Cefuroxime na cefaclor - wawakilishi wawili wa kizazi hiki - hutofautiana kutoka kwa kila mmoja: kuwa na wigo sawa wa antimicrobial wa hatua, cefuroxime, ikilinganishwa na cefaclor, ina shughuli kubwa zaidi dhidi ya Staphylococcus spp. na Streptococcus spp. Dawa zote mbili hazionyeshi shughuli dhidi ya listeria, enterococci na MRSA.
Pneumococci huonyesha PR kwa penicillin na cephalosporins ya kizazi cha pili. Wawakilishi wa cephalosporins ya kizazi cha 2 wana wigo uliopanuliwa zaidi wa hatua kwenye vijidudu hasi vya gramu kuliko cephalosporins ya kizazi cha 1. Cefuroxime na cefaclor zinafanya kazi dhidi ya Neisseria spp., lakini ni cefuroxime pekee ambayo ina shughuli za kimatibabu dhidi ya gonococci. Kuhusu Haemophilus spp. na M. Catarrhalis huathiriwa kwa nguvu zaidi na cefuroxime, kwa kuwa ni sugu kwa hidrolisisi kwa β-lactamases, na vimeng'enya hivi huharibu sehemu ya cefaclor. Miongoni mwa wawakilishi wa familia ya Enterobacteriaceae, sio tu P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, lakini pia C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. wanahusika na madhara ya madawa ya kulevya. Wakati vijidudu vilivyoorodheshwa hapo juu vinazalisha β-lactamases ya wigo mpana, hubakia kuwa nyeti kwa cefuroxime. Cefaclor na cefuroxime zina upekee: zinaharibiwa na β-lactamases ya wigo uliopanuliwa. Katika baadhi ya aina za P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. Usikivu wa wastani kwa cefuroxime unaweza kutokea katika vitro, lakini hakuna maana katika kutumia dawa hii katika matibabu ya maambukizi yanayosababishwa na bakteria hapo juu. Athari ya cephalosporins ya kizazi cha pili haitumiki kwa anaerobes ya kundi la B.fragilis, pseudomonads na microorganisms nyingine zisizo na fermenting.
cephalosporins ya kizazi cha III. Cephalosporins ya kizazi cha tatu, pamoja na sifa za jumla Pia kuna vipengele fulani. Ceftriaxone na cefotaxime ni AMP za msingi za kikundi hiki na kwa kweli hazitofautiani katika vitendo vyao vya antimicrobial. Dawa zote mbili zinafanya kazi dhidi ya Streptococcus spp., na wakati huo huo, sehemu kubwa ya pneumococci, pamoja na viridans streptococci ambayo inaonyesha upinzani wa penicillin, hubakia nyeti kwa ceftriaxone na cefotaxime. S.aureus (isipokuwa MRSA) huathirika na athari za cefotaxime na ceftriaxone, na mfumo mkuu wa neva kwa kiwango kidogo. Corynebacteria (isipokuwa C. jeikeium) kwa kawaida huathirika. B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA na upinzani wa maonyesho ya enterococci. Ceftriaxone na cefotaxime zinaonyesha shughuli za juu dhidi ya H. influenzae, M. catarrhalis, gonococci na meningococci, ikiwa ni pamoja na matatizo na kupungua kwa unyeti kwa hatua ya penicillin, bila kujali utaratibu wa kupinga. Karibu wawakilishi wote wa familia ya Enterobacteriaceae, incl. vijiumbe ambavyo huzalisha beta-lactamasi za wigo mpana huathirika na athari asilia za cefotaxime na ceftriaxone. E. coli na Klebsiella spp. kuwa na upinzani, mara nyingi kutokana na uzalishaji wa ESBLs. Uzalishaji mwingi wa kromosomu C β-lactamases kawaida husababisha upinzani katika P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.
Wakati mwingine shughuli za cefotaxime na ceftriaxone katika vitro huonyeshwa dhidi ya aina fulani za P. aeruginosa, microorganisms nyingine zisizo na fermenting, pamoja na B. fragilis, lakini hii haitoshi kwao kutumika katika matibabu ya maambukizi yanayofanana.
Kuna kufanana katika mali kuu ya antimicrobial kati ya ceftazidime, cefoperazone na cefotaxime, ceftriaxone. Tabia tofauti za ceftazidime na cefoperazone kutoka kwa cefotaxime na ceftriaxone:
Onyesha unyeti mkubwa kwa hidrolisisi ya ESBL;
Wanaonyesha shughuli kidogo sana dhidi ya streptococci, hasa S.pneumoniae;
Shughuli iliyotamkwa (hasa kwa ceftazidime) dhidi ya P.aeruginosa na vijiumbe vingine visivyochacha.
Tofauti kati ya cefixime na ceftibuten na cefotaxime na ceftriaxone:
Dawa zote mbili hazina au athari kidogo kwa P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
Ceftibuten ina shughuli kidogo dhidi ya viridans streptococci na pneumococci ni kidogo wanahusika na hatua ya ceftibuten;
Hakuna shughuli muhimu dhidi ya Staphylococcus spp.
cephalosporins ya kizazi cha IV. Kuna mambo mengi yanayofanana kati ya cefepime na cephalosporins ya kizazi cha tatu katika mambo mengi. Walakini, upekee wa muundo wa kemikali huruhusu cefepime kupenya kwa ujasiri mkubwa kupitia utando wa nje wa vijidudu hasi vya gramu, na pia kuwa na upinzani wa jamaa kwa hidrolisisi na darasa la C β-lactamases. cephalosporins ya kizazi cha tatu (ceftriaxone, cefotaxime), cefepime ina sifa zifuatazo:
Shughuli ya juu dhidi ya microorganisms zisizo na fermenting na P.aeruginosa;
Kuongezeka kwa upinzani kwa hidrolisisi ya wigo kupanuliwa β-lactamases (ukweli huu haujui kikamilifu umuhimu wake wa kliniki);
Athari kwa microorganisms zifuatazo ambazo ni hyperproducers ya darasa C chromosomal β-lactamases: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.
Cephalosporins iliyolindwa na kizuizi. Cefoperazone/sulbactam ndiye mwakilishi pekee wa kundi hili la β-lactam. Ikilinganishwa na cefoperazone, mchanganyiko wa dawa ina wigo uliopanuliwa wa hatua kutokana na athari zake kwa microorganisms anaerobic. Pia, aina nyingi za enterobacteria zinazozalisha β-lactamases ya wigo mpana na mpana huathirika na dawa. Shughuli ya antibacterial ya sulbactam inaruhusu AMP hii kuonyesha shughuli ya juu dhidi ya Acinetobacter spp.
Pharmacokinetics. Cephalosporins ya mdomo ina ngozi nzuri katika njia ya utumbo. Dawa fulani hutofautishwa na upatikanaji wake wa kibiolojia, unaotofautiana kati ya 40-50% (kwa cefixime) na 95% (kwa cefaclor, cefadroxil na cephalexin). Uwepo wa chakula unaweza kupunguza kasi ya kunyonya kwa ceftibuten, cefixime na cefaclor. Chakula husaidia kutolewa kwa cefuroxime hai wakati wa kunyonya cefuroxime axetil. Wakati unasimamiwa intramuscularly, ngozi nzuri ya cephalosporins ya parenteral huzingatiwa. Usambazaji wa cephalosporins hufanyika katika viungo vingi (isipokuwa gland ya prostate), tishu na usiri. Katika maji ya peritoneal, pleural, pericardial na synovial, katika mifupa; tishu laini, ngozi, misuli, ini, figo na mapafu hujulikana viwango vya juu. Cefoperazone na ceftriaxone huunda zaidi viwango vya juu. Cephalosporins, haswa ceftazidime na cefuroxime, zina uwezo wa kupenya vizuri ndani. maji ya intraocular bila kuunda viwango vya matibabu katika chumba cha nyuma cha jicho. Cephalosporins za kizazi cha tatu (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) na kizazi cha nne (cefepime) zina uwezo mkubwa zaidi wa kupitia BBB na pia kuunda viwango vya matibabu katika CSF. Cefuroxime inashinda BBB kwa wastani tu katika kesi ya kuvimba kwa meninges.
Sefalosporin nyingi (isipokuwa cefotaxime, ambayo inabadilishwa kibayolojia na kuunda metabolite hai) haina uwezo wa kubadilishwa. Madawa ya kulevya huondolewa hasa kwa njia ya figo, na kujenga viwango vya juu sana katika mkojo. Ceftriaxone na cefoperazone zina njia mbili za kuondoa - kwa ini na figo. Cephalosporins nyingi zina nusu ya maisha ya saa 1 hadi 2. Ceftibuten na cefixime zina muda mrefu zaidi - masaa 3-4; kwa ceftriaxone huongezeka hadi masaa 8.5. Shukrani kwa kiashiria hiki, dawa hizi zinaweza kuchukuliwa mara moja kwa siku. Kushindwa kwa figo kunajumuisha marekebisho katika regimen ya kipimo cha antibiotics ya cephalosporin (isipokuwa cefoperazone na ceftriaxone).
Cephalosporins ya kizazi cha kwanza. Mara nyingi kwa leo cefazolini kutumika kama prophylaxis ya perioperative katika upasuaji. Pia hutumiwa kwa maambukizi ya tishu laini na ngozi.
Kwa kuwa cefazolin ina wigo mdogo wa shughuli, na upinzani dhidi ya hatua ya cephalosporins ni ya kawaida kati ya vimelea vinavyoweza kutokea, mapendekezo ya matumizi ya cefazolin kwa ajili ya matibabu ya maambukizi ya njia ya upumuaji na UTIs leo hawana uhalali wa kutosha.
Cephalexin hutumiwa katika matibabu ya tonsillopharyngitis ya streptococcal (kama dawa ya mstari wa pili), pamoja na maambukizo yanayopatikana kwa jamii ya tishu laini na ngozi ya mapafu. shahada ya kati mvuto.
cephalosporins ya kizazi cha II
Cefuroxime kutumika:
Kwa nimonia inayopatikana kwa jamii inayohitaji kulazwa hospitalini;
Kwa maambukizi ya jamii ya tishu laini na ngozi;
Kwa maambukizi ya njia ya mkojo (pyelonephritis ya ukali wa wastani na kali); antibiotic cephalosporin tetracycline antituberculosis
Kama prophylaxis ya perioperative katika upasuaji.
Cefaclor, cefuroxime axetil kutumika:
Kwa maambukizo ya njia ya juu ya kupumua na njia ya chini ya kupumua (pneumonia inayopatikana kwa jamii, kuzidisha kwa bronchitis sugu, sinusitis ya papo hapo, AOM);
Kwa maambukizo yanayopatikana kwa jamii ya tishu laini na ngozi ya ukali mdogo hadi wastani;
Maambukizi ya UTI ( cystitis ya papo hapo na pyelonephritis kwa watoto, pyelonephritis kwa wanawake wakati wa lactation, pyelonephritis ya ukali mdogo na wastani).
Cefuroxime axetil na cefuroxime zinaweza kutumika kama tiba ya kushuka.
cephalosporins ya kizazi cha III
Ceftriaxone, cefotaxime kutumika kwa:
Maambukizi yanayotokana na jamii - gonorrhea ya papo hapo, AOM (ceftriaxone);
Maambukizi makali ya nosocomial na yanayopatikana kwa jamii - sepsis, meningitis, salmonellosis ya jumla, maambukizo ya viungo vya pelvic, maambukizo ya ndani ya tumbo, aina kali za maambukizo ya viungo, mifupa, tishu laini na ngozi, aina kali za maambukizo ya njia ya mkojo, maambukizo. ya njia ya mkojo.
Cefoperazone, ceftazidime iliyowekwa kwa:
Matibabu ya maambukizo mazito yanayopatikana kwa jamii na ya nosocomial ya ujanibishaji mbalimbali katika kesi ya mfiduo uliothibitishwa au unaowezekana wa etiolojia kwa P.aeruginosa na vijidudu vingine visivyochacha.
Matibabu ya maambukizo dhidi ya asili ya upungufu wa kinga na neutropenia (pamoja na homa ya neutropenic).
Cephalosporins ya kizazi cha tatu inaweza kutumika kama uzazi kama tiba moja au pamoja na antibiotics ya vikundi vingine.
Ceftibuten, cefixime ufanisi:
Kwa maambukizi ya UTI: cystitis ya papo hapo na pyelonephritis kwa watoto, pyelonephritis kwa wanawake wakati wa ujauzito na lactation, pyelonephritis kali hadi wastani;
Katika jukumu la hatua ya mdomo tiba ya hatua magonjwa mbalimbali kali ya nosocomial na yanayotokana na jamii yanayotokana na bakteria ya gramu-hasi, baada ya kupata athari ya kudumu kutoka kwa madawa ya kulevya yaliyopangwa kwa utawala wa parenteral;
Kwa maambukizo ya njia ya kupumua ya juu na njia ya mkojo (kuchukua ceftibuten ikiwa inawezekana etiolojia ya pneumococcal Haipendekezi).
Cefoperazone/sulbactam kuomba:
Katika matibabu ya maambukizo makali (hasa ya nosocomial) yanayosababishwa na mchanganyiko (aerobic-anaerobic) na microflora sugu nyingi - sepsis, maambukizo ya njia ya mkojo (empyema ya pleural, jipu la mapafu, nimonia), maambukizo magumu ya njia ya mkojo, maambukizo ya pelvic ya ndani ya tumbo;
Kwa maambukizi dhidi ya asili ya neutropenia, pamoja na hali nyingine za immunodeficiency.
cephalosporins ya kizazi cha IV. Inatumika kwa maambukizo makali, haswa ya nosocomial, yanayosababishwa na microflora sugu ya dawa nyingi:
Maambukizi ya ndani ya tumbo;
Maambukizi ya viungo, mifupa, ngozi na tishu laini;
Maambukizi magumu MVP;
Maambukizi ya njia ya mkojo (pleural empyema, jipu la mapafu, pneumonia).
Cephalosporins ya kizazi cha IV pia inafaa katika matibabu ya maambukizo yanayohusiana na neutropenia, pamoja na hali zingine za upungufu wa kinga.
Contraindications
Usitumie ikiwa una athari ya mzio kwa cephalosporins.
5. Kikundi cha Carbapenem
Carbapenemu (imipenem na meropenem) ni β-lactamu. Ikilinganishwa na penicillins Na cephalosporins, wao ni sugu zaidi kwa hatua ya hydrolyzing ya bakteria V-lactamase, ikiwa ni pamoja na ESBL, na kuwa na wigo mpana wa shughuli. Kutumika kwa maambukizi makubwa ya maeneo mbalimbali, ikiwa ni pamoja na nosocomial, mara nyingi kama dawa za akiba, lakini kwa maambukizo yanayoweza kutishia maisha yanaweza kuzingatiwa kama tiba ya majaribio ya kipaumbele.
Utaratibu wa hatua. Carbapenems ina athari ya baktericidal yenye nguvu kutokana na usumbufu wa malezi ya ukuta wa seli ya bakteria. Ikilinganishwa na beta-lactamu zingine, carbapenemu inaweza kupenya utando wa nje wa bakteria hasi ya gramu kwa haraka zaidi na, kwa kuongeza, ina PAE iliyotamkwa dhidi yao.
Wigo wa shughuli. Carbapenemu hufanya kazi kwa vijidudu vingi vya gramu-chanya, gramu-hasi na anaerobic.
Staphylococci ni nyeti kwa carbapenems (isipokuwa MRSA), streptococci, ikiwa ni pamoja na S. pneumoniae(carbapenemu ni duni katika shughuli dhidi ya ARP vancomycin), gonococci, meningococci. Imipenem inachukua hatua E. kinyesi.
Carbapenems ni kazi sana dhidi ya bakteria nyingi za gram-negative za familia Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), ikijumuisha aina sugu kwa cephalosporins III-IV penicillins zinazolindwa na kizazi na kizuizi. Shughuli ya chini kidogo dhidi ya Proteus, serration, H.mafua. Matatizo mengi P. aeruginosa awali nyeti, lakini wakati wa matumizi ya carbapenems ongezeko la upinzani linazingatiwa. Kwa hivyo, kulingana na uchunguzi wa magonjwa ya magonjwa mengi uliofanywa nchini Urusi mnamo 1998-1999, upinzani wa imipenem katika aina za nosocomial. P. aeruginosa katika ICU ilikuwa 18.8%.
Carbapenems ina athari dhaifu B.cepacia, ni imara S. maltophilia.
Carbapenemu hufanya kazi sana dhidi ya viini vya spore (isipokuwa C. ngumu) na yasiyo ya kutengeneza spore (pamoja na B. fragilis) anaerobes.
Upinzani wa sekondari wa vijidudu (isipokuwa P. aeruginosa) mara chache hukua kwa carbapenems. Kwa vijidudu sugu (isipokuwa P. aeruginosa) ina sifa ya kupinga msalaba kwa imipenem na meropenem.
Pharmacokinetics. Carbapenems hutumiwa kwa uzazi tu. Wao ni kusambazwa vizuri katika mwili, na kujenga viwango vya matibabu katika tishu nyingi na usiri. Wakati wa kuvimba kwa meninges, hupenya BBB, na kuunda viwango katika CSF sawa na 15-20% ya kiwango cha plasma ya damu. Carbapenems haijatengenezwa na hutolewa kimsingi na figo bila kubadilika, kwa hivyo, katika kesi ya kushindwa kwa figo, uondoaji wao unaweza kucheleweshwa sana.
Kwa sababu ya ukweli kwamba imipenem haijaamilishwa kwenye mirija ya figo na kimeng'enya cha dehydropeptidase I na haitoi viwango vya matibabu kwenye mkojo, hutumiwa pamoja na cilastatin, ambayo ni kizuizi cha kuchagua cha dehydropeptidase I.
Wakati wa hemodialysis, carbapenems na cilastatin hutolewa haraka kutoka kwa damu.
Viashiria:
1. Maambukizi makali, hasa ya nosocomial, yanayosababishwa na microflora ya dawa nyingi na mchanganyiko;
2. NAMaambukizi ya NDP(pneumonia, jipu la mapafu, empyema ya pleural);
3. Ngumu Maambukizi ya UTI;
4. NAmaambukizi ya ndani ya tumbo;
5. NAmaambukizi ya viungo vya pelvic;
6. NAepsis;
7. NAmaambukizi ya ngozi na tishu laini;
8. Na maambukizi ya mifupa na viungo(imipenem tu);
9. Endocarditis(imipenem tu);
10. Maambukizi ya bakteria kwa wagonjwa wenye neutropenia;
11. Ugonjwa wa Uti wa mgongo(meropenem pekee).
Contraindications. Athari ya mzio kwa carbapenems. Imipenem/cilastatin pia haipaswi kutumiwa ikiwa una mmenyuko wa mzio kwa cilastatin.
6. Kikundi cha Monobactam
Kati ya monobactam, au monocyclic β-lactam, antibiotic moja hutumiwa katika mazoezi ya kliniki - Waaztreoni. Ina wigo mdogo wa shughuli za antibacterial na hutumiwa kutibu maambukizi yanayosababishwa na mimea ya aerobic gram-negative.
Utaratibu wa hatua. Aztreonam ina athari ya baktericidal, ambayo inahusishwa na usumbufu wa malezi ya ukuta wa seli ya bakteria.
Wigo wa shughuli. Upekee wa wigo wa antimicrobial wa hatua ya aztreonam ni kutokana na ukweli kwamba inakabiliwa na β-lactamases nyingi zinazozalishwa na mimea ya aerobic gram-negative, na wakati huo huo huharibiwa na β-lactamases ya staphylococci, bacteroids na ESBLs.
Shughuli ya aztreonam dhidi ya microorganisms nyingi za familia ni ya umuhimu wa kliniki Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) na P. aeruginosa, ikiwa ni pamoja na dhidi ya aina za nosocomial sugu kwa aminoglycosides, ureidopenicillins na cephalosporins.
Aztreonam haina athari kwa Acinetobacter, S. maltophilia, B.cepacia, cocci chanya gram na anaerobes.
Pharmacokinetics. Aztreonam hutumiwa tu kwa uzazi. Kusambazwa katika tishu nyingi na mazingira ya mwili. Hupitia BBB wakati wa kuvimba kwa meninges, kupitia plasenta na ndani ya maziwa ya mama. Imechangiwa kidogo sana kwenye ini, hutolewa hasa na figo, 60-75% bila kubadilika. Nusu ya maisha na kazi ya kawaida ya figo na ini ni masaa 1.5-2, na cirrhosis ya ini inaweza kuongezeka hadi masaa 2.5-3.5, na kushindwa kwa figo - hadi saa 6-8. Wakati wa hemodialysis, mkusanyiko wa aztreonam katika damu hupungua. kwa 25-60%.
Viashiria. Aztreonam ni dawa ya akiba kwa ajili ya matibabu ya maambukizo ya maeneo mbalimbali yanayosababishwa na bakteria ya gramu-hasi ya aerobic:
1. Maambukizi ya NPD (pneumonia inayopatikana kwa jamii na nosocomial);
2. maambukizi ya ndani ya tumbo;
3. maambukizi ya viungo vya pelvic;
4. Maambukizi ya UTI;
5. maambukizi ya ngozi, tishu laini, mifupa na viungo;
6. sepsis.
Kwa kuzingatia wigo mwembamba wa antimicrobial wa hatua ya aztreonam, katika matibabu ya nguvu ya maambukizo mazito inapaswa kuamuru pamoja na mawakala wa antimicrobial wanaofanya kazi dhidi ya cocci chanya ya gramu (oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) na anaerobes (metronidazole).
Contraindications. Historia ya athari za mzio kwa aztreonam.
7. Kundi la tetracyclines
Tetracyclines ni mojawapo ya aina za awali za AMPs; tetracycline za kwanza zilipatikana mwishoni mwa miaka ya 40. Hivi sasa, kutokana na kuibuka kwa idadi kubwa ya microorganisms sugu kwa tetracyclines na athari nyingi mbaya ambazo ni tabia ya madawa haya, matumizi yao ni mdogo. Tetracyclines (tetracycline asilia na semisynthetic doxycycline) zimesalia kuwa muhimu zaidi kiafya kwa maambukizo ya klamidia, rickettsioses, zoonoses, na chunusi kali.
Utaratibu wa hatua. Tetracyclines ina athari ya bacteriostatic, ambayo inahusishwa na usumbufu wa awali ya protini katika seli ya microbial.
Wigo wa shughuli. Tetracyclines huchukuliwa kuwa AMP zenye wigo mpana wa shughuli za antimicrobial, hata hivyo, wakati wa matumizi yao ya muda mrefu, bakteria nyingi zimepata upinzani kwao.
Miongoni mwa cocci chanya gramu, pneumococcus ni nyeti zaidi (isipokuwa ARP). Wakati huo huo, zaidi ya 50% ya matatizo ni sugu S.pyogenes, zaidi ya 70% ya aina ya nosocomial ya staphylococci na idadi kubwa ya enterococci. Ya cocci ya gramu-hasi, meningococci na M. catarrhalis, na gonococci nyingi ni sugu.
Tetracyclines huathiri baadhi ya bacilli ya gramu-chanya na gram-negative - listeria, H. influenzae, H. ducreyi, Yersinia, Campylobacter (pamoja na H. pylori), Brucella, Bartonella, Vibrio (ikiwa ni pamoja na kipindupindu), mawakala wa causative ya granuloma inguinale, anthrax, pigo, tularemia. Aina nyingi za E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, na Enterobacter ni sugu.
Tetracyclines ni kazi dhidi ya spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, chlamydia, mycoplasmas, actinomycetes, na baadhi ya protozoa.
Kati ya mimea ya anaerobic, clostridia ni nyeti kwa tetracyclines (isipokuwa C. ngumu fusobacteria, P. chunusi. Aina nyingi za bakteria ni sugu.
Pharmacokinetics. Inapochukuliwa kwa mdomo, tetracyclines humezwa vizuri, huku doxycycline ikiwa bora kuliko tetracycline. Bioavailability ya doxycycline haibadilika, na ile ya tetracycline inapungua kwa mara 2 chini ya ushawishi wa chakula. Mkusanyiko wa juu wa dawa katika seramu ya damu huundwa masaa 1-3 baada ya utawala wa mdomo. Kwa utawala wa intravenous, viwango vya juu sana katika damu hupatikana haraka kuliko kwa utawala wa mdomo.
Tetracyclines husambazwa katika viungo na mazingira mengi ya mwili, huku doxycycline ikitengeneza viwango vya juu vya tishu kuliko tetracycline. Mkazo katika CSF ni 10-25% ya viwango vya serum, na viwango vya bile ni mara 5-20 zaidi kuliko katika damu. Tetracyclines zina uwezo mkubwa wa kupita kwenye plasenta na kuingia kwenye maziwa ya mama.
Utoaji wa tetracycline ya hydrophilic unafanywa hasa na figo, kwa hiyo, katika kesi ya kushindwa kwa figo, excretion yake imeharibika kwa kiasi kikubwa. Doxycycline zaidi ya lipophilic hutolewa sio tu na figo, bali pia na njia ya utumbo, na kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika njia hii ndiyo kuu. Doxycycline ina nusu ya maisha mara 2-3 ikilinganishwa na tetracycline. Wakati wa hemodialysis, tetracycline huondolewa polepole na doxycycline haiondolewa kabisa.
Viashiria:
1. Maambukizi ya chlamydial (psittacosis, trakoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).
2. Maambukizi ya Mycoplasma.
3. Borreliosis (ugonjwa wa Lyme, homa ya kurudi tena).
4. Magonjwa ya rickettsial (Q homa, homa ya madoadoa Milima ya Rocky, typhus).
5. Zoonoses ya bakteria: brucellosis, leptospirosis, anthrax, pigo, tularemia (katika kesi mbili za mwisho - pamoja na streptomycin au gentamicin).
6. Maambukizi ya njia ya kupumua: kuzidisha kwa bronchitis ya muda mrefu, pneumonia inayopatikana kwa jamii.
7. Maambukizi ya matumbo: cholera, yersiniosis.
8. Maambukizi ya uzazi: adnexitis, salpingoophoritis (katika hali mbaya, pamoja na β-lactam, aminoglycosides, metronidazole).
9. Chunusi.
10. Rosasia.
11. Maambukizi ya jeraha baada ya kuumwa na wanyama.
12. Magonjwa ya zinaa: kaswende (ikiwa ni mzio wa penicillin), granuloma inguinale, lymphogranuloma venereum.
13. Maambukizi ya macho.
14. Actinomycosis.
15. Angiomatosis ya bacillary.
16. Kutokomeza H. pylori kwa vidonda vya tumbo na duodenal (tetracycline pamoja na dawa za antisecretory, bismuth subcitrate na AMP zingine).
17. Kuzuia malaria ya kitropiki.
Contraindications:
Umri hadi miaka 8.
Mimba.
Kunyonyesha.
Patholojia kali ya ini.
Kushindwa kwa figo (tetracycline).
8. Kikundi cha aminoglycoside
Aminoglycosides ni mojawapo ya makundi ya awali ya antibiotics. Aminoglycoside ya kwanza, streptomycin, ilipatikana mwaka wa 1944. Hivi sasa, vizazi vitatu vya aminoglycosides vinajulikana.
Aminoglycosides ni ya umuhimu wa kimsingi wa kliniki katika matibabu ya maambukizo ya nosocomial yanayosababishwa na vimelea vya aerobic-hasi vya gramu, pamoja na endocarditis ya kuambukiza. Streptomycin na kanamycin hutumiwa katika matibabu ya kifua kikuu. Neomycin, kama sumu zaidi kati ya aminoglycosides, hutumiwa tu kwa mdomo na juu.
Aminoglycosides ina uwezo wa nephrotoxicity, ototoxicity, na inaweza kusababisha kizuizi cha neuromuscular. Walakini, kwa kuzingatia sababu za hatari, utawala mmoja wa kipimo kizima cha kila siku, kozi fupi za matibabu na TDM inaweza kupunguza ukali wa ADR.
Utaratibu wa hatua. Aminoglycosides ina athari ya baktericidal, ambayo inahusishwa na usumbufu wa usanisi wa protini na ribosomes. Kiwango cha shughuli ya antibacterial ya aminoglycosides inategemea mkusanyiko wao wa juu (kilele) katika seramu ya damu. Inapotumiwa pamoja na penicillins au cephalosporin, ushirikiano huzingatiwa dhidi ya vijidudu vya aerobic hasi na gramu-chanya.
Wigo wa shughuli. Aminoglycosides ya kizazi cha pili na cha tatu ni sifa ya shughuli ya bakteria inayotegemea kipimo dhidi ya vijidudu hasi vya gramu vya familia. Enterobacteriaceae (E. koli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. n.k.), na vile vile vijiti hasi vya gramu-hasi ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglycosides ni kazi dhidi ya staphylococci, isipokuwa MRSA. Streptomycin na kanamycin huchukua hatua M. kifua kikuu, wakati amikacin inafanya kazi zaidi dhidi ya M.avium na mycobacteria nyingine isiyo ya kawaida. Streptomycin na gentamicin hutenda kwenye enterococci. Streptomycin inafanya kazi dhidi ya vimelea vya ugonjwa wa tauni, tularemia, na brucellosis.
Aminoglycosides haifanyi kazi dhidi ya S. pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia anaerobes ( Bakteria spp., Clostridia spp. na nk). Aidha, upinzani S. pneumoniae, S. maltophilia Na B.cepacia kwa aminoglycosides inaweza kutumika katika utambuzi wa microorganisms hizi.
Ingawa aminoglycosides katika vitro inafanya kazi dhidi ya mafua ya Haemophilus, Shigela, Salmonella, Legionella, ufanisi wa kliniki katika matibabu ya maambukizi yanayosababishwa na vimelea hivi haijaanzishwa.
Pharmacokinetics. Inapochukuliwa kwa mdomo, aminoglycosides haipatikani, kwa hivyo hutumiwa kwa uzazi (isipokuwa neomycin). Baada ya utawala wa intramuscular, huingizwa haraka na kabisa. Mkusanyiko wa kilele hukua dakika 30 baada ya mwisho wa infusion ya IV na masaa 0.5-1.5 baada ya utawala wa IM.
Viwango vya juu vya aminoglycosides hutofautiana kati ya wagonjwa kwa sababu hutegemea kiasi cha usambazaji. Kiasi cha usambazaji, kwa upande wake, inategemea uzito wa mwili, kiasi cha maji na tishu za adipose, na hali ya mgonjwa. Kwa mfano, kwa wagonjwa walio na kuchoma sana au ascites, kiasi cha usambazaji wa aminoglycosides huongezeka. Kinyume chake, na upungufu wa maji mwilini au dystrophy ya misuli inapungua.
Aminoglycosides husambazwa katika maji ya ziada, ikiwa ni pamoja na serum, exudate ya jipu, ascitic, pericardial, pleural, synovial, lymphatic na peritoneal fluid. Uwezo wa kuunda viwango vya juu katika viungo vilivyo na damu nzuri: ini, mapafu, figo (ambapo hujilimbikiza kwenye cortex). Mkusanyiko wa chini huzingatiwa katika sputum, usiri wa bronchial, bile, maziwa ya mama. Aminoglycosides haivuki BBB vibaya. Kwa kuvimba meninges upenyezaji huongezeka kidogo. Katika watoto wachanga, viwango vya juu hupatikana katika CSF kuliko kwa watu wazima.
Aminoglycosides haijatengenezwa na hutolewa bila kubadilishwa na figo kwa njia ya filtration ya glomerular, na kuunda viwango vya juu katika mkojo. Kiwango cha excretion inategemea umri, kazi ya figo na patholojia inayofanana ya mgonjwa. Kwa wagonjwa walio na homa, inaweza kuongezeka; na kupungua kwa kazi ya figo, hupungua sana. Kwa watu wazee, uondoaji unaweza pia kupungua kwa sababu ya kupungua kwa uchujaji wa glomerular. Nusu ya maisha ya aminoglycosides zote kwa watu wazima walio na kazi ya kawaida ya figo ni masaa 2-4, kwa watoto wachanga - masaa 5-8, kwa watoto - masaa 2.5-4. Katika kesi ya kushindwa kwa figo, nusu ya maisha inaweza kuongezeka hadi masaa 70. au zaidi.
Viashiria:
1. Tiba ya majaribio(katika hali nyingi huwekwa pamoja na β-lactam, glycopeptides au dawa za antianaerobic, kulingana na pathojeni inayoshukiwa):
Sepsis ya etiolojia isiyojulikana.
Uti wa mgongo wa baada ya kiwewe na baada ya upasuaji.
Homa kwa wagonjwa walio na neutropenia.
Pneumonia ya nosocomial (ikiwa ni pamoja na uingizaji hewa).
Pyelonephritis.
Maambukizi ya ndani ya tumbo.
Maambukizi ya viungo vya pelvic.
Mguu wa kisukari.
Osteomyelitis baada ya upasuaji au baada ya kiwewe.
Arthritis ya damu.
Tiba ya ndani:
Maambukizi ya macho - conjunctivitis ya bakteria na keratiti.
2. Tiba mahususi:
Tauni (streptomycin).
Tularemia (streptomycin, gentamicin).
Brucellosis (streptomycin).
Kifua kikuu (streptomycin, kanamycin).
Antibiotic prophylaxis:
Uchafuzi wa matumbo kabla shughuli zilizopangwa kwenye koloni (neomycin au kanamycin pamoja na erythromycin).
Aminoglycosides haipaswi kutumiwa kutibu nimonia inayopatikana kwa jamii, ama kwa wagonjwa wa nje au. hali ya wagonjwa. Hii ni kutokana na ukosefu wa shughuli za kundi hili la antibiotics dhidi ya pathogen kuu - pneumococcus. Wakati wa kutibu pneumonia ya nosocomial, aminoglycosides inatajwa parenterally. Kwa sababu ya pharmacokinetics isiyotabirika, utawala wa mwisho wa aminoglycosides hauongoi kuongezeka kwa ufanisi wa kliniki.
Ni makosa kuagiza aminoglycosides kwa ajili ya matibabu ya shigellosis na salmonellosis (kwa mdomo na kwa uzazi), kwa kuwa hawana ufanisi wa kliniki dhidi ya pathogens zilizowekwa ndani ya seli.
Aminoglycosides haipaswi kutumiwa kutibu maambukizo ya UTI ambayo sio ngumu isipokuwa kisababishi magonjwa ni sugu kwa viuavijasumu vingine visivyo na sumu.
Aminoglycosides pia haipaswi kutumiwa kwa matumizi ya juu katika matibabu ya maambukizi ya ngozi kutokana na malezi ya haraka ya upinzani katika microorganisms.
Matumizi ya aminoglycosides kwa mtiririko-kwa njia ya mifereji ya maji na umwagiliaji wa cavity ya tumbo inapaswa kuepukwa kutokana na sumu yao kali.
Sheria za kuchukua aminoglycosides. Kwa wagonjwa wazima, njia mbili za utawala wa aminoglycosides zinaweza kutumika: jadi, wakati zinasimamiwa mara 2-3 kwa siku (kwa mfano, streptomycin, kanamycin na amikacin - mara 2; gentamicin, tobramycin na netilmicin - mara 2-3), na utawala mmoja wa dozi nzima ya kila siku.
Utawala mmoja wa kipimo kizima cha kila siku cha aminoglycoside huruhusu uboreshaji wa tiba na dawa za kikundi hiki. Wengi majaribio ya kliniki ilionyesha kuwa ufanisi wa matibabu na regimen moja ya aminoglycosides ni sawa na ile ya jadi, na nephrotoxicity haipatikani sana. Kwa kuongeza, kwa utawala mmoja wa kipimo cha kila siku, gharama za kiuchumi zimepunguzwa. Hata hivyo, regimen hii ya aminoglycoside haipaswi kutumiwa katika matibabu ya endocarditis ya kuambukiza.
Uchaguzi wa kipimo cha aminoglycosides huathiriwa na mambo kama vile uzito wa mwili wa mgonjwa, eneo na ukali wa maambukizi, na kazi ya figo.
Wakati unasimamiwa kwa uzazi, dozi za aminoglycosides zote zinapaswa kuhesabiwa kwa kila kilo ya uzito wa mwili. Kwa kuzingatia kwamba aminoglycosides hazijasambazwa vibaya katika tishu za adipose, marekebisho ya kipimo yanapaswa kufanywa kwa wagonjwa walio na zaidi ya 25% ya uzani bora wa mwili. Katika kesi hii, kipimo cha kila siku kinachohesabiwa kwa uzito halisi wa mwili kinapaswa kupunguzwa kwa nguvu na 25%. Wakati huo huo, kwa wagonjwa dhaifu kipimo kinaongezeka kwa 25%.
Kwa ugonjwa wa meningitis, sepsis, nyumonia na maambukizo mengine makali, kipimo cha juu cha aminoglycosides kimewekwa; kwa maambukizo ya njia ya mkojo, kipimo kidogo au wastani kimewekwa. Kiwango cha juu cha dozi haipaswi kuagizwa kwa watu wazee.
Kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo, kipimo cha aminoglycosides lazima kipunguzwe. Hii inafanikiwa ama kwa kupunguza dozi moja au kwa kuongeza muda kati ya utawala.
Ufuatiliaji wa dawa za matibabu. Kwa kuwa pharmacokinetics ya aminoglycosides si thabiti na inategemea sababu kadhaa, TDM inafanywa ili kufikia athari ya juu ya kliniki wakati huo huo kupunguza hatari ya kupata ADRs. Wakati huo huo, viwango vya kilele na mabaki ya aminoglycosides katika seramu ya damu imedhamiriwa. Mkusanyiko wa kilele (dakika 60 baada ya IM au dakika 15-30 baada ya mwisho wa utawala wa IV), ambayo ufanisi wa tiba inategemea, na regimen ya kawaida ya kipimo inapaswa kuwa angalau 6-10 mcg/ml kwa gentamicin, tobramycin na netilmicin. kwa kanamycin na amikacin - angalau 20-30 μg / ml. Mkusanyiko wa mabaki (kabla ya utawala unaofuata), ambao unaonyesha kiwango cha mkusanyiko wa aminoglycosides na kuruhusu ufuatiliaji wa usalama wa tiba, kwa gentamicin, tobramycin na netilmicin inapaswa kuwa chini ya 2 μg / ml, kwa kanamycin na amikacin - chini ya 10 μg / ml. TDM inahitajika hasa kwa wagonjwa walio na maambukizo makali na sababu zingine za hatari kwa sumu ya aminoglycoside. Wakati wa kuagiza kipimo cha kila siku kama sindano moja, mkusanyiko wa mabaki ya aminoglycosides kawaida hufuatiliwa.
Contraindications: Athari ya mzio kwa aminoglycosides.
9. Levomycetins
Levomycetins ni antibiotics na aina mbalimbali za hatua. Kundi la chloramphenicols ni pamoja na Levomycetin na Syntomycin. Kiuavijasumu cha kwanza cha asili, chloramphenicol, kilipatikana kutoka kwa tamaduni ya kuvu inayong'aa Streptomyces venezualae mnamo 1947, na muundo wake wa kemikali ulianzishwa mnamo 1949. Katika USSR, antibiotic hii iliitwa "levomycetin" kutokana na ukweli kwamba ni isoma ya levorotatory. Isoma ya dextrorotatory haifai dhidi ya bakteria. Antibiotiki ya kikundi hiki, iliyopatikana kwa synthetically mwaka wa 1950, iliitwa "Synthomycin". Muundo wa synthomycin ni pamoja na mchanganyiko wa isoma za levorotatory na dextrorotatory, ndiyo sababu athari ya syntomycin ni dhaifu mara 2 kuliko chloramphenicol. Syntomycin hutumiwa tu nje.
Utaratibu wa hatua. Levomycetins ni sifa ya athari ya bakteristatic, na hasa kuharibu protini awali na ni fasta juu ya ribosomes, ambayo inaongoza kwa kuzuia kazi ya uzazi wa seli microbial. Mali sawa katika uboho husababisha kuacha katika malezi ya seli nyekundu na nyeupe za damu (inaweza kusababisha upungufu wa damu na leukopenia), pamoja na kuzuia hematopoiesis. Isoma ina uwezo wa kuwa na athari tofauti kwenye mfumo mkuu wa neva: isoma ya levorotatory inazuia kati. mfumo wa neva, na dextrorotatory - inamsisimua kiasi.
Mduara wa Shughuli. Antibiotics-chloramphenicol zinafanya kazi dhidi ya bakteria nyingi za gramu-hasi na gramu-chanya; virusi: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; aina ya bakteria ambayo haiwezi kuathiriwa na hatua ya penicillin, streptomycin, sulfonamides. Wana athari kidogo juu ya bakteria ya asidi-haraka (viini vya ugonjwa wa kifua kikuu, baadhi ya saprophytes, ukoma), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Maendeleo ya upinzani wa madawa ya kulevya kwa antibiotics katika kundi hili ni polepole. Levomycetins hazina uwezo wa kusababisha upinzani wa msalaba kwa dawa zingine za chemotherapeutic.
Pkutoa. Levomycetins hutumiwa katika matibabu ya trakoma, kisonono, aina mbalimbali za nimonia, meningitis, kifaduro, rickettsiosis, chlamydia, tularemia, brucellosis, salmonellosis, kuhara damu, paratyphoid homa; homa ya matumbo na kadhalika.
10. Kikundi cha Glycopeptide
Glycopeptides ni pamoja na antibiotics asili - vancomycin Na teicoplanin. Vancomycin imetumika katika mazoezi ya kliniki tangu 1958, teicoplanin tangu katikati ya miaka ya 80. KATIKA Hivi majuzi riba katika glycopeptides imeongezeka kutokana na kuongezeka kwa mzunguko maambukizo ya nosocomial husababishwa na vijidudu vya gramu-chanya. Hivi sasa, glycopeptides ni dawa za kuchagua kwa maambukizo yanayosababishwa na MRSA, MRSE, pamoja na enterococci sugu kwa ampicillin Na aminoglycosides.
Utaratibu wa hatua. Glycopeptides huharibu awali ya kuta za seli za bakteria. Wana athari ya baktericidal, lakini dhidi ya enterococci, baadhi ya streptococci na KNS tenda kwa bacteriostatic.
Wigo wa shughuli. Glycopeptides inafanya kazi dhidi ya vijidudu vya aerobic na anaerobic: staphylococci (pamoja na MRSA, MRSE), streptococci, pneumococci (pamoja na ARP), enterococci, peptostreptococci, listeria, corynebacteria, clostridia (pamoja na C. ngumu) Vijidudu vya gramu-hasi ni sugu kwa glycopeptides.
Wigo wa shughuli za antimicrobial ya vancomycin na teicoplanin ni sawa, lakini kuna tofauti fulani katika kiwango cha shughuli za asili na upinzani uliopatikana. Teicoplanin katika vitro kazi zaidi kuhusiana na S. aureus(ikiwa ni pamoja na MRSA streptococci (ikiwa ni pamoja na S. pneumoniae) na enterococci. Vancomycin katika vitro kazi zaidi kuhusiana na KNS.
Katika miaka ya hivi karibuni, nchi kadhaa zimegundua S. aureus kwa kupungua kwa unyeti kwa vancomycin au vancomycin na teicoplanin.
Enterococci inaonyesha maendeleo ya haraka zaidi ya upinzani dhidi ya vancomycin: kiwango cha sasa cha upinzani katika ICUs nchini Marekani ni E.faecium kwa vancomycin ni karibu 10% au zaidi. Hata hivyo, ni muhimu kliniki kwamba baadhi VRE kubaki nyeti kwa teicoplanin.
Pharmacokinetics. Glycopeptides kwa kweli hazifyonzwa wakati inachukuliwa kwa mdomo. Upatikanaji wa viumbe hai Teicoplanin na utawala wa intramuscular ni karibu 90%.
Glycopeptides haijachomwa na hutolewa bila kubadilishwa na figo, kwa hivyo marekebisho ya kipimo inahitajika katika kesi ya kushindwa kwa figo. Dawa za kulevya haziondolewa na hemodialysis.
Nusu uhai vancomycin na kazi ya kawaida ya figo ni masaa 6-8, teicoplanin - kutoka saa 40 hadi saa 70. Nusu ya maisha ya muda mrefu ya teicoplanin inafanya uwezekano wa kuagiza mara moja kwa siku.
Viashiria:
1. Maambukizi yanayosababishwa na MRSA,BIBI.
2. Maambukizi ya Staphylococcal ikiwa una mzio wa beta-lactam.
3. Maambukizi makali yanayosababishwa na Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.
4. Endocarditis ya kuambukiza husababishwa na viridans streptococci na S. bovis, ikiwa una mzio wa β-lactam.
5. Endocarditis ya kuambukiza, imesababisha E. kinyesi(pamoja na gentamicin).
6. Ugonjwa wa Uti wa mgongo, imesababisha S. pneumoniae sugu kwa penicillins.
Tiba ya nguvu kwa maambukizo ya kutishia maisha na etiolojia inayoshukiwa ya staphylococcal:
Endocarditis ya kuambukiza ya valve ya tricuspid au valve ya bandia (pamoja na gentamicin);
Nyaraka zinazofanana
Antibiotics kutoka kwa kundi la polypeptides ya mzunguko. Madawa ya kulevya kutoka kwa kundi la penicillins, cephalosporins, macrolides, tetracyclines, aminoglycosides na polymyxins. Kanuni za matumizi ya pamoja ya antibiotics, matatizo yanayotokea wakati wa matibabu nao.
muhtasari, imeongezwa 04/08/2012
Historia ya ugunduzi wa penicillin. Uainishaji wa antibiotics, mali zao za pharmacological, chemotherapeutic. Mchakato wa kiteknolojia wa kutengeneza antibiotics. Upinzani wa bakteria kwa antibiotics. Utaratibu wa hatua ya chloramphenicol, macrolides, tetracyclines.
muhtasari, imeongezwa 04/24/2013
Uainishaji wa antibiotics kulingana na utaratibu wa hatua kwenye ukuta wa seli. Utafiti wa vizuizi vya kazi za membrane ya cytoplasmic. Kuzingatia wigo wa antimicrobial wa tetracyclines. Mwenendo wa sasa katika maendeleo ya upinzani wa microorganisms duniani.
muhtasari, imeongezwa 02/08/2012
Historia ya ugunduzi wa antibiotics. Utaratibu wa hatua ya antibiotics. Hatua ya kuchagua ya antibiotics. Upinzani wa antibiotics. Vikundi kuu vya antibiotics inayojulikana kwa sasa. Msingi athari mbaya kuchukua antibiotics.
ripoti, imeongezwa 11/03/2009
Utafiti wa madawa ya kulevya chini ya jina la jumla "antibiotics". Wakala wa chemotherapeutic ya antibacterial. Historia ya ugunduzi wa antibiotics, utaratibu wao wa hatua na uainishaji. Makala ya matumizi ya antibiotics na madhara yao.
kazi ya kozi, imeongezwa 10/16/2014
Kanuni za tiba ya busara ya antibiotic. Vikundi vya antibiotics: penicillins, tetracyclines, cephalosporins, macrolides na fluoroquinolones. Hatua isiyo ya moja kwa moja ya penicillins ya semisynthetic. Wigo wa antimicrobial wa hatua ya cephalosporins, matatizo kuu.
wasilisho, limeongezwa 03/29/2015
Makala ya matumizi ya mawakala wa antibacterial kwa ajili ya matibabu na kuzuia magonjwa ya kuambukiza unaosababishwa na bakteria. Uainishaji wa antibiotics kulingana na wigo wa hatua ya antimicrobial. Maelezo ya matokeo mabaya ya kutumia antibiotics.
uwasilishaji, umeongezwa 02/24/2013
Wagunduzi wa antibiotics. Usambazaji wa antibiotics katika asili. Jukumu la antibiotics katika microbiocenoses asili. Hatua ya antibiotics ya bacteriostatic. Upinzani wa bakteria kwa antibiotics. Mali ya kimwili ya antibiotics, uainishaji wao.
uwasilishaji, umeongezwa 03/18/2012
Uainishaji wa antibiotics kwa wigo hatua ya kibiolojia. Tabia ya antibiotics ya beta-lactam. Matatizo ya bakteria ya maambukizi ya VVU, matibabu yao. Misombo ya asili yenye shughuli za juu za antibacterial na wigo mpana wa hatua.
muhtasari, imeongezwa 01/20/2010
Misombo ya kemikali ya asili ya kibayolojia ambayo ina athari ya kuharibu au ya uharibifu kwa microorganisms katika sana viwango vya chini kulingana na kanuni ya antibiotic. Vyanzo vya antibiotics na mwelekeo wa hatua yao ya pharmacological.
Antibiotiki ni dutu ya kupambana na maisha - dawa ambayo hutumiwa kutibu magonjwa yanayosababishwa na mawakala wanaoishi, kwa kawaida bakteria mbalimbali za pathogenic.
Antibiotics imegawanywa katika aina nyingi na vikundi kwa sababu mbalimbali. Uainishaji wa antibiotics hufanya iwezekanavyo kuamua kwa ufanisi upeo wa matumizi ya kila aina ya madawa ya kulevya.
1. Kulingana na asili.
- Asili (asili).
- Semi-synthetic - katika hatua ya awali ya uzalishaji, dutu hii hupatikana kutoka kwa malighafi ya asili, na kisha dawa inaendelea kuunganishwa kwa bandia.
- Sintetiki.
Kwa kusema kweli, dawa tu zinazopatikana kutoka kwa malighafi ya asili ni antibiotics. Dawa zingine zote huitwa "dawa za antibacterial." KATIKA ulimwengu wa kisasa Neno "antibiotic" linamaanisha aina zote za madawa ya kulevya ambayo yanaweza kupambana na pathogens hai.
Je, antibiotics asili hutengenezwa kutoka kwa nini?
- kutoka ukungu;
- kutoka kwa actinomycetes;
- kutoka kwa bakteria;
- kutoka kwa mimea (phytoncides);
- kutoka kwa tishu za samaki na wanyama.
2. Kulingana na athari.
- Antibacterial.
- Antitumor.
- Antifungal.
3. Kulingana na wigo wa athari kwa idadi fulani ya microorganisms tofauti.
- Antibiotics yenye wigo mdogo wa hatua.
Dawa hizi zinafaa kwa matibabu kwa sababu zinafanya kazi haswa aina fulani(au kikundi) cha microorganisms na usizuie microflora afya ya mwili wa mgonjwa. - Antibiotics yenye wigo mpana wa athari.
4. Kwa asili ya athari kwenye seli ya bakteria.
- Dawa za kuua bakteria - huharibu vimelea vya magonjwa.
- Bacteriostatics - kuzuia ukuaji na uzazi wa seli. Baadaye mfumo wa kinga Mwili lazima kujitegemea kukabiliana na bakteria iliyobaki ndani.
5. Kwa muundo wa kemikali.
Kwa wale wanaosoma antibiotics, uainishaji kwa muundo wa kemikali ni maamuzi, kwani muundo wa madawa ya kulevya huamua jukumu lake katika matibabu ya magonjwa mbalimbali.
1. Dawa za Beta-lactam
1. Penicillin ni dutu inayozalishwa na makundi ya ukungu wa spishi ya Penicillium. Derivatives ya asili na ya bandia ya penicillin ina athari ya baktericidal. Dutu hii huharibu kuta za seli za bakteria, ambayo inaongoza kwa kifo chao.
Bakteria ya pathogenic hubadilika kwa dawa na kuwa sugu kwao. Kizazi kipya cha penicillins huongezewa na tazobactam, sulbactam na asidi ya clavulanic, ambayo hulinda dawa kutokana na uharibifu ndani ya seli za bakteria.
Kwa bahati mbaya, penicillins mara nyingi hugunduliwa na mwili kama mzio.
Vikundi vya antibiotics ya penicillin:
- Penicillins za asili ya asili hazijalindwa kutokana na penicillinase, kimeng'enya ambacho huzalishwa na bakteria iliyobadilishwa na ambayo huharibu antibiotic.
- Semisynthetics - sugu kwa vimeng'enya vya bakteria:
penicillin ya biosynthetic G - benzylpenicillin;
aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);
penicillin ya semisynthetic (maandalizi ya methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).
2. Cephalosporin.
Inatumika katika matibabu ya magonjwa yanayosababishwa na bakteria sugu kwa penicillin.
Leo, vizazi 4 vya cephalosporins vinajulikana.
- Cephalexin, cefadroxil, ceporin.
- Cefamezin, cefuroxime (Axetil), cefazolin, cefaclor.
- Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone.
- Cefpirom, cefepime.
Cephalosporins pia husababisha athari ya mzio katika mwili.
Cephalosporins hutumiwa wakati wa uingiliaji wa upasuaji ili kuzuia matatizo, katika matibabu ya magonjwa ya ENT, gonorrhea na pyelonephritis.
2. Macrolides
Wana athari ya bacteriostatic - huzuia ukuaji na mgawanyiko wa bakteria. Macrolides hufanya moja kwa moja kwenye tovuti ya kuvimba.
Miongoni mwa antibiotics ya kisasa macrolides huchukuliwa kuwa yenye sumu kidogo na husababisha kiwango cha chini cha athari za mzio.
Macrolides hujilimbikiza katika mwili na hutumiwa katika kozi fupi za siku 1-3. Wao hutumiwa katika matibabu ya kuvimba kwa viungo vya ndani vya ENT, mapafu na bronchi, na maambukizi ya viungo vya pelvic.
Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides na ketolides.
3. Tetracycline
Kikundi cha madawa ya asili ya asili na ya bandia. Wana athari ya bacteriostatic.
Tetracyclines hutumiwa katika matibabu ya maambukizi makubwa: brucellosis, anthrax, tularemia, magonjwa ya kupumua na ya mkojo. Hasara kuu ya madawa ya kulevya ni kwamba bakteria kukabiliana nayo haraka sana. Tetracycline inafaa zaidi kwa maombi ya ndani kwa namna ya marashi.
- Tetracyclines ya asili: tetracycline, oxytetracycline.
- Tetracycline za nusu-sentitic: chlortetrine, doxycycline, metacycline.
4. Aminoglycosides
Aminoglycosides ni dawa zenye sumu kali zinazofanya kazi dhidi ya bakteria ya aerobiki ya gramu-hasi.
Aminoglycosides haraka na kwa ufanisi huharibu bakteria ya pathogenic hata kwa kinga dhaifu. Ili kuzindua utaratibu wa kuharibu bakteria, hali ya aerobic inahitajika, ambayo ni, antibiotics ya kikundi hiki "haifanyi kazi" katika tishu zilizokufa na viungo vilivyo na mzunguko mbaya wa damu (cavities, abscesses).
Aminoglycosides hutumiwa katika matibabu ya hali zifuatazo: sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, uharibifu wa figo ya bakteria, maambukizi ya njia ya mkojo, kuvimba kwa sikio la ndani.
Dawa za aminoglycoside: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.
5. Levomycetin
Dawa iliyo na utaratibu wa bacteriostatic wa hatua dhidi ya vimelea vya bakteria. Inatumika kutibu maambukizo makubwa ya matumbo.
Athari mbaya ya matibabu na chloramphenicol ni uharibifu wa uboho, ambayo huharibu uzalishaji wa seli za damu.
6. Fluoroquinolones
Maandalizi yenye wigo mpana wa hatua na athari yenye nguvu ya baktericidal. Utaratibu wa hatua kwa bakteria ni kuvuruga usanisi wa DNA, ambayo husababisha kifo chao.
Fluoroquinolones hutumiwa matibabu ya ndani macho na masikio, kutokana na madhara makubwa. Madawa ya kulevya huathiri viungo na mifupa na ni kinyume chake katika matibabu ya watoto na wanawake wajawazito.
Fluoroquinolones hutumiwa dhidi ya vimelea vifuatavyo: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, kifua kikuu cha mycobacterium.
Madawa ya kulevya: levofloxacin, gemifloxacin, spafloxacin, moxifloxacin.
7. Glycopeptides
Antibiotic ya aina mchanganyiko wa hatua kwenye bakteria. Ina athari ya baktericidal dhidi ya aina nyingi, na athari ya bacteriostatic dhidi ya streptococci, enterococci na staphylococci.
Maandalizi ya Glycopeptide: teicoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vankacin, diatracin).
8. Anti-kifua kikuu antibiotics
Madawa ya kulevya: ftivazide, metazide, saluzide, ethionamide, protionamide, isoniazid.
9. Antibiotics yenye athari ya antifungal
Wanaharibu muundo wa membrane ya seli za kuvu, na kusababisha kifo chao.
10. Dawa za kuzuia ukoma
Inatumika kutibu ukoma: solusulfone, diuciphone, diaphenylsulfone.
11. Dawa za antitumor - anthracyclines
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.
12. Lincosamides
Kulingana na wao wenyewe mali ya dawa ziko karibu sana na macrolides, ingawa kwa suala la muundo wa kemikali ni kundi tofauti kabisa la antibiotics.
Dawa ya kulevya: delacin S.
13. Antibiotics ambayo hutumiwa katika mazoezi ya matibabu, lakini sio ya uainishaji wowote unaojulikana.
Fosfomycin, fusidine, rifampicin.
Jedwali la madawa ya kulevya - antibiotics
Uainishaji wa antibiotics kwa vikundi, meza inasambaza aina fulani za dawa za antibacterial kulingana na muundo wa kemikali.
| Kikundi cha dawa | Madawa | Upeo wa maombi | Madhara |
| Penicillin | Penicillin. Aminopenicillin: ampicillin, amoksilini, becampicillin. Semi-synthetic: methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin. |
Antibiotic yenye wigo mpana wa athari. | Athari za mzio |
| Cephalosporin | Kizazi cha 1: Cephalexin, cefadroxil, ceporin. 2: Cefamezin, cefuroxime (Axetil), cefazolin, cefaclor. 3: Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone. 4: Cefpirom, cefepime. |
Shughuli za upasuaji (kuzuia matatizo), magonjwa ya ENT, gonorrhea, pyelonephritis. | Athari za mzio |
| Macrolides | Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides na ketolides. | Viungo vya ENT, mapafu, bronchi, maambukizi ya pelvic. | Angalau sumu, wala kusababisha athari mzio |
| Tetracycline | Tetracycline, oxytetracycline, klorini, doxycycline, metacycline. |
Brucellosis, kimeta, tularemia, maambukizi ya njia ya upumuaji na mkojo. | Haraka addictive |
| Aminoglycosides | Streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin. | Matibabu ya sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, uharibifu wa figo ya bakteria, maambukizi ya njia ya mkojo, kuvimba kwa sikio la ndani. | Sumu ya juu |
| Fluoroquinolones | Levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin. | Salmonella, gonococcus, kipindupindu, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, kifua kikuu cha mycobacterium. | Inathiri mfumo wa musculoskeletal: viungo na mifupa. Contraindicated kwa watoto na wanawake wajawazito. |
| Levomycetin | Levomycetin | Maambukizi ya matumbo | Uharibifu wa uboho |
Uainishaji kuu wa dawa za antibacterial hufanywa kulingana na muundo wao wa kemikali.
Inapakia...