"Moclobemide" kutumika katika matibabu na / au kuzuia magonjwa yafuatayo (uainishaji wa nosological - ICD-10):
Fomula ya jumla: C13-H17-Cl-N2-O2
Msimbo wa CAS: 71320-77-9
Maelezo
Tabia: Poda ya fuwele nyeupe au nyeupe. Mumunyifu kwa urahisi katika maji na pombe.
athari ya pharmacological
Pharmacology: athari ya pharmacological- antidepressant, psychostimulant. Kwa kuchagua na kwa kugeuza huzuia MAO aina A, huzuia kimetaboliki ya serotonini (hasa), norepinephrine, dopamini, na kusababisha mkusanyiko wao katika ufa wa sinepsi. Athari bora ya antidepressant hukua wakati MAO inakandamizwa na 60-80%. Inaboresha mhemko, huongeza shughuli za psychomotor. Hupunguza dalili za unyogovu - dysphoria, uchovu, kutokuwa na uwezo wa kuzingatia, huondoa dalili za phobia ya kijamii, husaidia kuboresha usingizi.
Baada ya utawala wa mdomo, ni haraka na kabisa kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo. C_max hufikiwa baada ya saa 1. Bioavailability ni 40-80%. Mkusanyiko wa usawa katika plasma hupatikana baada ya wiki 1 ya utawala unaoendelea. Kufunga kwa protini za damu (hasa albin) ni 50%. Inapita kwa urahisi vikwazo vya tishu, kiasi kinachoonekana cha usambazaji ni kuhusu 1.2 l / kg. Karibu kabisa biotransformed (iliyooksidishwa). Imetolewa na figo hasa kwa namna ya metabolites (haijabadilika - chini ya 1%). Kibali cha jumla - 20-50 l / h. T_1/2 - saa 1-4.
Dalili za matumizi
Maombi: Huzuni ya etiolojia mbalimbali: kwa psychosis ya manic-depressive, aina mbalimbali schizophrenia, ulevi wa kudumu, senile na involutional, tendaji na neurotic, phobia ya kijamii.
Contraindications
Contraindications: Hypersensitivity, uharibifu wa papo hapo wa fahamu, matumizi ya wakati huo huo ya selegiline, ujauzito, kunyonyesha, utoto (usalama na ufanisi wa matumizi kwa watoto haujatambuliwa).
Madhara
Madhara: Kutoka nje mfumo wa neva na viungo vya hisia: kizunguzungu, maumivu ya kichwa, ugonjwa wa usingizi, fadhaa, wasiwasi, kuwashwa, kuchanganyikiwa, paresthesia, kuona vizuri.
Kutoka kwa njia ya utumbo: kinywa kavu, kichefuchefu, kiungulia, hisia ya ukamilifu, kuhara / kuvimbiwa.
Nyingine: athari za ngozi (upele, kuwasha, urticaria, kuwaka moto).
Mwingiliano: Huimarisha na kuongeza muda wa athari za sympathomimetics na opiates. Huongeza uwezekano wa kupata athari mbaya kutoka kwa mfumo mkuu wa neva inapojumuishwa na clomipramine, dextromethorphan. Cimetidine inapunguza kasi ya mabadiliko ya kibaolojia ya moclobemide.
Kipimo na njia ya utawala
Maagizo ya matumizi na kipimo: Kwa mdomo, baada ya chakula - 300-600 mg, katika dozi 2-3. Awali dozi ya kila siku- 300 mg, saa unyogovu mkali inaweza kuongezeka hadi 600 mg. Inashauriwa kuongeza kipimo sio mapema zaidi ya wiki 1 baada ya kuanza kwa tiba. Wakati athari ya kliniki inapatikana, kipimo hupunguzwa.
Tahadhari: Imewekwa kwa tahadhari kwa thyrotoxicosis na pheochromocytoma (athari za shinikizo la damu zinaweza kuendeleza). Haipendekezi kwa wagonjwa ambao fadhaa ni wasiwasi mkubwa udhihirisho wa kliniki magonjwa. Katika kesi ya schizophrenic au schizoaffective psychosis, ongezeko la dalili za schizophrenic linawezekana (katika kesi hii ni muhimu kubadili antipsychotics). Wagonjwa wenye shinikizo la damu wanapaswa kuepuka matumizi ya kupita kiasi bidhaa za chakula zenye tyramine.
Aurorix.
Muundo na fomu ya kutolewa
Moclobemide. Vidonge (100 mg, 150 mg, 300 mg).
athari ya pharmacological
Moclobemide ni dawa ya unyogovu, inayoweza kubadilishwa Kizuizi cha MAO-A. Inazuia kimetaboliki ya norepinephrine na serotonin, ambayo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wao katika mfumo mkuu wa neva. Moclobemide inaboresha mhemko na shughuli za psychomotor, husaidia kupunguza dalili kama vile dysphoria, uchovu wa neva, uchovu na kupungua kwa uwezo wa kuzingatia.
Athari hizi za dawa huonekana katika hali nyingi wakati wa wiki ya 1 ya matibabu. Licha ya ukweli kwamba moclobemide haina mali ya sedative, inaboresha usingizi wa wagonjwa ndani ya siku chache baada ya kuanza kwa matibabu. Moclobemide haina athari kwenye kiwango cha majibu.
Viashiria
Maombi
Matibabu inapaswa kuanza na kipimo cha kila siku cha 0.3 g, kawaida hugawanywa katika dozi 3. Wakati athari ya kliniki inapatikana, kipimo kinaweza kupunguzwa hadi 0.15 g / siku. Kwa unyogovu mkali, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 0.6 g / siku ikiwa ni lazima. Dozi inapaswa kuongezeka hakuna mapema zaidi ya wiki 1 baada ya kuanza kwa matibabu. Moclobemide inapaswa kuchukuliwa mwishoni mwa chakula. Wagonjwa wazee hawana haja ya kurekebisha kipimo cha moclobemide.
Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika, kipimo cha moclobemide ni 1/2-1/3 ya kipimo cha wastani cha matibabu. Kwa wagonjwa walio na thyrotoxicosis na pheochromocytoma, dawa inapaswa kutumiwa kwa tahadhari (kutokana na uwezekano wa athari za shinikizo la damu).
Kwa wagonjwa ambao uchochezi ni dhihirisho kuu la kliniki la ugonjwa huo, moclobemide haijaamriwa au imeagizwa tu pamoja na sedatives. Wakati wa kutibu wagonjwa wenye schizophrenic au schizoaffective psychoses, dalili za schizophrenic zinaweza kuongezeka. Wagonjwa hawa wanapaswa, ikiwezekana, waendelee tiba ya muda mrefu neuroleptics.
Wagonjwa walio na viwango vya juu shinikizo la damu Watu wanaotumia moclobemide wanapaswa kuepuka kula kiasi kikubwa cha vyakula vyenye tyramine. Wagonjwa wanaotumia moclobemide kawaida hawaoni kupungua kwa uwezo wa kuzingatia. Hata hivyo, juu hatua ya awali matibabu, kiwango cha majibu ya mgonjwa kinapaswa kufuatiliwa.
Mimba na kunyonyesha
Kwa sababu ya ukosefu wa data ya kliniki juu ya athari ya moclobemide kwenye fetusi, matumizi yake wakati wa uja uzito na kunyonyesha inapaswa kuepukwa.
Athari ya upande
Kwenye mfumo mkuu wa neva, psyche: woga, usumbufu wa kulala, kizunguzungu, kutotulia, wasiwasi, fadhaa, kuona wazi, katika hali nadra sana - ishara za kuchanganyikiwa ambazo hupotea baada ya kukomesha dawa.
Kwenye PS: kinywa kavu, kichefuchefu, hisia ya kujaa ndani ya tumbo, kiungulia, kuhara, kuvimbiwa.
Contraindications
Hypersensitivity kwa dawa; matukio ya papo hapo ya kuchanganyikiwa; utotoni.
Overdose
Dalili Msukosuko ulionekana kuongezeka kwa uchokozi na usumbufu katika mahusiano na watu wengine.
Matibabu ya overdose ni dalili.
Mwingiliano na dawa zingine
Moclobemide pia huongeza athari za opiati, kwa hivyo marekebisho ya kipimo yanaweza kuhitajika.
Dawamfadhaiko: Moclobemide
Mtengenezaji:
Dutu inayotumika: Moclobemide.
Kitendo cha kifamasia cha dawamfadhaiko
Moclobemide ni dawa iliyoainishwa kama kizuizi cha MAO kinachoweza kutenduliwa. Husababisha ongezeko la mkusanyiko wa serotonini, norepinephrine na dopamine kwenye ubongo. Ina athari ya manufaa juu ya hisia, huongeza shughuli za kisaikolojia, na inaboresha mkusanyiko. Inarekebisha usingizi, hukuruhusu kujiondoa udhihirisho wa phobias. Tofauti athari chanya kuzingatiwa mwishoni mwa wiki ya kwanza ya kuchukua moclobemide.
Wengi utafiti wa kliniki ilionyesha kuwa dawa hiyo inafanikiwa kupigana na unyogovu wa anuwai ya miundo. Ana uwezo wa kumtoa mgonjwa kabisa kutoka kwa vile dalili zisizofurahi majimbo ya huzuni, kama vile kutojali, huzuni, unyogovu, kukata tamaa, kuwashwa, kupoteza nafasi ya kufurahia maisha, hisia ya kutengwa, baridi, kutojali. Dawa ya kulevya hurejesha kujithamini na hufanya mawazo ya giza na nia, ikiwa ni pamoja na kujiua, kutoweka. Huondoa matarajio ya wasiwasi na hofu (kama vile hofu ya kifo, kwa mfano), hupunguza maumivu wa asili tofauti. Kwa kuongeza, imethibitishwa kuwa moclobemide ina athari ya matibabu kwa aina kali zaidi na sugu za unyogovu. Zaidi ya hayo, mara nyingi dawa hiyo ni nzuri ambapo dawamfadhaiko za kitamaduni za tricyclic hazisaidii.
Dalili za matumizi
Unyogovu wa etiologies mbalimbali: involutional na senile, tendaji, neurotic, pamoja na huzuni ambayo hutokea dhidi ya historia ya ulevi wa muda mrefu, schizophrenia na psychosis manic-depressive. Kwa kuongeza, moclobemide inachukuliwa kama njia ya kupambana na phobia ya kijamii.
Contraindications
Moclobemide haipaswi kutumiwa na watu wenye hypersensitivity kwa dawa au sehemu zake za kibinafsi. hali ya papo hapo fadhaa, kuchanganyikiwa, na vile vile kwa wanawake wajawazito na wanaonyonyesha. Kwa kuongeza, ni marufuku kuchukua dawa utotoni, pamoja na matumizi ya wakati huo huo ya seelgin.
Maagizo ya matumizi na kipimo
Moclobemide inachukuliwa kwa mdomo, mara 2-3 kwa siku baada ya chakula. Kipimo cha awali ni 300 mg / siku, lakini ikiwa ni lazima, inaweza kuongezeka hadi kiwango cha juu kinachoruhusiwa 600 mg / siku. Katika kesi hii, kipimo kinapaswa kuongezeka hakuna mapema kuliko baada ya wiki ya kwanza ya kuchukua moclobemide. Muda wa matibabu unapaswa kuamua kwa kuzingatia hali maalum. Katika kesi ya uboreshaji dhahiri, kipimo kinapaswa kupunguzwa hatua kwa hatua.
Madhara
Yafuatayo yanawezekana madhara moclobemide: hisia ya kutokuwa na utulivu, fadhaa ya jumla, wasiwasi, maumivu ya kichwa, kizunguzungu, kuzorota kwa usingizi, maono ya giza; kuongezeka kwa jasho, kinywa kavu, kiungulia, kuvimbiwa, kichefuchefu.
Nortriptyline inapatikana chini ya majina ya chapa:
- Manerix
- Aurorix
Masharti ya kusambaza kutoka kwa maduka ya dawa:
Inapatikana bila agizo la daktari.
Bei ya Moclobemide: kitendakazi hakitumiki kwa muda
Nunua Moclobemide: kitendakazi hakitumiki kwa muda
Unyogovu wa etiolojia mbalimbali: na psychosis ya manic-depressive, aina mbalimbali za schizophrenia, ulevi sugu, senile na involutional, tendaji na neurotic, phobia ya kijamii.
Contraindications
Hypersensitivity kwa dawa.
Kesi kali za kuchanganyikiwa.
Mimba, kunyonyesha (kuacha wakati wa matibabu).
Watoto tangu kukosekana uzoefu wa kliniki matumizi yao ya dawa. Matumizi ya pamoja moclobemide na selegiline.
Maagizo ya matumizi na kipimo
Inatumika ndani baada ya chakula.
Kiwango cha awali ni 300 mg kwa siku, katika dozi mbili au tatu zilizogawanywa.
Kwa unyogovu mkali, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 600 mg kwa siku kama inahitajika. Inashauriwa kuongeza kipimo sio mapema zaidi ya wiki 1 baada ya kuanza kwa tiba. Wakati athari ya kliniki inapatikana, kipimo hupunguzwa.
Katika ukiukwaji mkubwa kimetaboliki ya ini, kipimo cha kila siku cha moclobemide kinapaswa kupunguzwa hadi nusu au theluthi moja.
Kiwango cha chini: kibao 1 x mara 2 kwa siku = 300 mg.
Kiwango cha wastani: vidonge 2 asubuhi + kibao 1 mchana = 450 mg.
Kiwango cha juu: vidonge 2 x mara 2 kwa siku = 600 mg.
Fomu ya kutolewa
Vidonge vya 150 na 300 mg.
Madhara
Kutoka kwa mfumo wa neva na viungo vya hisia
Kizunguzungu, maumivu ya kichwa, shida ya kulala, fadhaa, wasiwasi, kuwashwa, kuchanganyikiwa, paresthesia, kuona wazi.
Kutoka kwa njia ya utumbo
Kinywa kavu, kichefuchefu, kiungulia, hisia ya kujaa, kuhara / kuvimbiwa.
Wengine
Athari za ngozi (upele, kuwasha, urticaria, kuwaka moto).
Tahadhari
Kwa wagonjwa ambao fadhaa au fadhaa ni dhihirisho kuu la kliniki la ugonjwa huo, moclobemide haijaamriwa au imewekwa pamoja na kutuliza(kwa mfano, dawa kutoka kwa kundi la benzodiazepine).
Wagonjwa walio na tabia ya kujiua, wagonjwa walio na dalili za schizophrenic au shida ya schizoaffective, wagonjwa walio na thyrotoxicosis au pheochromacyotoma wanapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu. Matumizi ya wakati huo huo ya moclobemide na clomipramine au dextromethorphan inapaswa kuepukwa. Katika wanawake wajawazito na mama wauguzi, faida ya matibabu inapaswa kupimwa hatari inayowezekana kwa fetusi na mtoto. Wagonjwa wenye shinikizo la damu wanapaswa kuepuka matumizi makubwa ya vyakula vyenye tyramine.
Mwingiliano na dawa zingine
Cimetidine inapunguza kasi ya kimetaboliki ya moclobemide.
Matibabu na tricyclics au antidepressants nyingine inaweza kuanza mara moja baada ya kukomesha, i.e. bila muda wa kusubiri, hiyo hiyo inatumika kwa kesi ya nyuma.
Inaimarisha na kuongeza muda wa athari za sympathomimetics na opiates.
Huongeza uwezekano wa kupata athari mbaya kutoka kwa mfumo mkuu wa neva inapojumuishwa na clomipramine, dextromethorphan.
Imejumuishwa katika maandalizi
ATX:N.06.A.G.02 Moclobemide
Pharmacodynamics:Dawa ya kulevya kwa kuchagua kwa ushindani na kwa kugeuza inazuia aina ya oxidase ya monoamine A, inazuia kimetaboliki ya serotonin, dopamine na norepinephrine, ambayo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa vitu hivi katika mfumo mkuu wa neva.
Inaboresha mhemko, huongeza shughuli za psychomotor. Hupunguza dalili za unyogovu - dysphoria, uchovu, kutokuwa na uwezo wa kuzingatia, hupunguza dalili za phobia ya kijamii. Inaboresha usingizi kwa wagonjwa wanaosumbuliwa na unyogovu na matatizo ya usingizi. Pharmacokinetics:Baada ya utawala wa mdomo, ni haraka na kabisa kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo. Mkusanyiko wa juu unapatikana baada ya saa 1. Bioavailability ni 40-80%. Mkusanyiko wa usawa wa plasma hupatikana baada ya wiki 1 ya utawala unaoendelea. Uunganisho na protini za plasma ni 50%, iliyochomwa kwenye ini (sehemu na ushiriki wa isoenzymes CYP2C19 na CYP2D6), nusu ya maisha ni dakika 90, au masaa 4 katika kesi ya cirrhosis ya ini. Dawa hiyo hutolewa na figo (1% bila kubadilika).
Viashiria:Phobia ya kijamii na unyogovu wa etiolojia mbali mbali (
na psychosis ya manic-depressive, aina mbalimbali za skizofrenia, ulevi sugu, senile na involutional, tendaji na neurotic).V.F00-F09.F06 Nyingine matatizo ya akili unaosababishwa na uharibifu wa ubongo na kutofanya kazi vizuri au ugonjwa wa mwili
V.F00-F09.F06.3 Matatizo ya kikaboni hisia [affective]
V.F20-F29.F20 Schizophrenia
V.F30-F39.F31 Ugonjwa wa athari ya bipolar
V.F30-F39.F32 Kipindi cha huzuni
V.F30-F39.F33 Inarudiwa ugonjwa wa unyogovu
V.F30-F39.F34.1 Dysthymia
V.F40-F48.F40.1 Phobias ya kijamii
V.F40-F48.F41.2 Mchanganyiko wa wasiwasi na shida ya unyogovu
Contraindications:Hyp e usikivu.
Matumizi ya wakati mmoja selegi iwe kwenye.
Ugonjwa wa papo hapo fahamu.
Utotoni.
Msisimko.
Fadhaa.
Pheochromocytoma.
Kwa uangalifu:Thyrotoxicosis.
Mimba na kunyonyesha:Aina ya FDA haijabainishwa. Uchunguzi wa kutosha na madhubuti wa usalama wa moclobemide katika wanawake wajawazito haujafanywa. Haipatikani katika masomo ya uzazi wa wanyama ushawishi mbaya moclobemide kwa fetus.
Moclobemide hutolewa kutoka maziwa ya mama katika viwango vidogo.
Matumizi wakati wa ujauzito na kunyonyesha inawezekana tu ikiwa athari inayotarajiwa ya matibabu inazidi hatari kwa fetusi na mtoto.
Maagizo ya matumizi na kipimo:Kwa mdomo, baada ya chakula, 300-600 mg katika dozi 2-3.
Kiwango cha awali cha kila siku kinapaswa kuwa 300 mg, lakini kozi kali Ugonjwa baada ya wiki 1 ya utawala, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 600 mg.
Madhara:Kutoka kwa mfumo wa neva: maumivu ya kichwa, kizunguzungu, fadhaa, usumbufu wa kulala, kuwashwa, wasiwasi, paresthesia, kuchanganyikiwa, maono ya giza.
Kutoka nje njia ya utumbo: kiungulia, kichefuchefu, kinywa kavu, kuharisha/kuvimbiwa, hisia ya kujaa tumboni.
Nyingine: upele wa ngozi,
dysarthria, kutojali, amnesia, dysuria, bradycardia; matatizo ya extrapyramidal, hallucinations, hyperhidrosis. Overdose:Amnesia, fadhaa, dysarthria, kusinzia, kuchanganyikiwa, kichefuchefu, shinikizo la damu, kupungua kwa reflexes, kutapika, degedege. Matibabu ni dalili.
Mwingiliano:Vinywaji vya pombe vyenye tyramine (bia, ale, divai) wakati mwingine husababisha mmenyuko wa shinikizo la damu.
Dawamfadhaiko (,) - uwezekano wa maendeleo ya ugonjwa wa serotonini - maendeleo ya ugonjwa wa serotonini unaoweza kusababisha kifo.
Dextromethorphan - kichefuchefu, kutetemeka, kizunguzungu na kutapika, kuchochea wastani.
Meperidine na uwezekano wa analgesics zingine za opioid - uwezekano wa athari zao. Matumizi ya pamoja ya meperidine na moclobemide yamekatazwa; tumia dawa zingine za opioid kwa tahadhari.
Sympathomimetics, ikiwa ni pamoja na anesthetics ya ndani, - ongezeko kubwa la shinikizo la systolic. Usitumie dawa zilizo na amfetamini au adrenergic agonists.
Kwa matumizi ya pamoja, kali hypotension ya orthostatic.
Uzuiaji wa kimetaboliki na kuongezeka kwa viwango na sumu ya moclobemide.
Mchanganyiko huo haukubaliani na inhibitors za MAO (kutokana na hatari ya kuendeleza ugonjwa wa serotonin, ikiwa ni pamoja na myoclonus, spasms iliyosababishwa, delirium na coma). Matumizi ya mchanganyiko yanaweza kuanza siku moja baada ya kukomesha moclobemide ya kizuizi cha MAO inayoweza kubadilishwa. Matumizi ya inhibitors ya MAO yanaweza kuanza wiki 2 baada ya kukomesha mchanganyiko. Kwa hali yoyote, wote wawili na mchanganyiko unapaswa kuanza na dozi ndogo, hatua kwa hatua kuziongeza kulingana na athari.
Kuongezeka kwa shinikizo la damu na tukio la mgogoro wa shinikizo la damu baada ya matumizi ya wakati mmoja ya buspirone na moclobemide (inhibitor ya MAO inayoweza kubadilishwa); kwa hiyo, haiwezi kuunganishwa na moclobemide. Angalau siku 14 lazima kupita baada ya kuacha buspirone kabla ya kuanza moclobemide; hata hivyo, inaweza kuagizwa siku 1 baada ya kukomesha moclobemide.
Inazuia MAO na, dhidi ya asili ya venlafaxine, husababisha maendeleo ya athari mbaya.
Inapotumiwa wakati huo huo na zolmitriptan - ongezeko mkusanyiko wa juu katika plasma ya damu na AUC ya zolmitriptan; na clomipramine - kesi za ugonjwa wa serotonini zimeelezwa; na levodopa - maumivu ya kichwa iwezekanavyo, kichefuchefu, usingizi; na selegiline - kuongezeka kwa unyeti kwa tyramine; na sumatriptan - kuongeza bioavailability ya sumatriptan; na fluoxetine, citalopram - maendeleo ya ugonjwa wa serotonin inawezekana.
Huongeza athari za glipizide, diazepam.
Inazuia MAO na huongeza athari ya hypoglycemic.
Huongeza muda na huongeza athari ya anticholinergic ya diphenhydramine.
Athari ya kimfumo ya ibuprofen inaweza kuimarishwa na kupanuliwa na utawala wa wakati mmoja wa moclobemide.
Kama kizuizi cha MAO, huongeza uwezekano madhara.
Huongeza athari kwenye shinikizo la damu (hypotension) na kiwango cha moyo(bradycardia).
Uwezo wa unyogovu wa CNS. , terbutaline - kama kizuia MAO inaweza kuongeza athari mfumo wa moyo na mishipa .
Inazuia MAO na kwa sertraline inaweza kusababisha athari kali, za kutishia maisha, pamoja na hyperthermia, rigidity, myoclonus, matatizo ya kujitegemea, delirium na coma; matumizi ya wakati mmoja na/au mfuatano yamekatazwa.
Inazuia MAO na huongeza hatari ya ugonjwa wa serotonin (homa, fadhaa, kutetemeka na kutokuwa na utulivu, mishtuko ya moyo).
Inazuia MAO, huongeza muda na huongeza athari za anticholinergic ya unyogovu wa cyproheptadine na CNS; matumizi ya pamoja ni contraindicated.
Maagizo maalum:Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa wenye schizophrenia.
Usile wakati unachukua dawa idadi kubwa ya bidhaa zenye tyramine.
Maagizo
Inapakia...