M - vipokezi vya cholinergic huchochewa na muscarine ya sumu ya agariki ya inzi na kuzuiwa na atropine. Zimewekwa ndani ya mfumo wa neva na viungo vya ndani ambavyo hupokea uhifadhi wa parasympathetic (husababisha unyogovu wa moyo, contraction laini ya misuli, na kuongeza kazi ya siri ya tezi za exocrine) (Jedwali la 15 katika Hotuba ya 9). Vipokezi vya M-cholinergic vinahusishwa na G-protini na kuwa na sehemu 7 zinazovuka utando wa seli kama nyoka.
Uunganishaji wa molekuli umewezesha kutambua aina tano za vipokezi vya M-cholinergic:
1. M 1 - receptors za cholinergic Mfumo mkuu wa neva (mfumo wa limbic, ganglia ya basal, malezi ya reticular) na ganglia ya uhuru;
2. M 2 - receptors za cholinergic moyo (kupunguza kiwango cha moyo, upitishaji wa atrioventricular na mahitaji ya oksijeni ya myocardial, kudhoofisha mikazo ya atiria);
3. Vipokezi vya M 3 -cholinergic:
misuli laini (kusababisha kubanwa kwa wanafunzi, spasm ya malazi, bronchospasm, spasm ya njia ya biliary, ureters, contraction ya kibofu cha mkojo, uterasi, kuongeza motility ya matumbo, kupumzika kwa sphincters);
· tezi (kusababisha lacrimation, jasho, utolewaji mwingi wa kioevu, mate duni ya protini, bronchorrhea, utolewaji wa asidi. juisi ya tumbo).
· Extrasynaptic M 3 - vipokezi vya cholinergic ziko katika endothelium ya mishipa na kudhibiti uundaji wa sababu ya vasodilator - oksidi ya nitriki (NO).
· 4. M 4 - na M 5 - vipokezi vya cholinergic kuwa na umuhimu mdogo wa utendaji.
· M 1 -, M 3 - na M 5 - vipokezi vya cholinergic, kuamsha kupitia G q /11-protini phospholipase C ya membrane ya seli, huongeza awali ya wajumbe wa sekondari - diacylglycerol na inositol trifosfati. Diacylglycerol huamsha protini kinase C, inositol trifosfati hutoa ioni za kalsiamu kutoka kwa retikulamu ya endoplasmic,
· M 2 - na M 4 -vipokezi vya kolineji kwa ushiriki G i - Na G 0-protini huzuia adenylate cyclase (kuzuia usanisi wa cAMP), zuia njia za kalsiamu, na pia kuongeza conductivity ya njia za potasiamu katika node ya sinus.
· Athari za ziada za vipokezi vya M-cholinergic ni uhamasishaji wa asidi ya arachidonic na kuwezesha guanylate cyclase.
· Vipokezi vya H-cholinergic huchochewa na nikotini ya alkaloid ya tumbaku katika dozi ndogo, iliyozuiliwa na nikotini kwa dozi kubwa.
· Utambulisho wa kibayolojia na kutengwa kwa vipokezi vya H-cholinergic kuliwezekana kutokana na ugunduzi wa ligand yao ya juu ya molekuli α-bungarotoksini - sumu ya nyoka wa Taiwan. Bungarus multicintus na cobra Naja naja. Vipokezi vya H-cholinergic viko kwenye chaneli za ioni; ndani ya milisekunde huongeza upenyezaji wa chaneli za Na +, K + na Ca 2+ (ioni 5 - 10 7 za sodiamu hupitia chaneli moja ya membrane ya misuli ya mifupa katika sekunde 1).
1. Dawa za Cholinomimetic: a) m-n-cholinomimetics hatua ya moja kwa moja(acetylcholine, carbacholine); b) m-n-cholinomimetics ya hatua isiyo ya moja kwa moja, au anticholinesterase (physostigmine, proserin, galantamine, phosphakol); b) m-choliomimetics (pilocarpine, aceclidine); c) n-cholinomimetics (lobeline, cititon).
2. Dawa za anticholinergic: a) m-anticholinergics (atropine, platiphylline, scolamine, hyoscyamine, homatropine, metacin); b) vizuizi vya n-anticholinergic-ganglioniki (benzohexonium, pentamine, pachycarpine, arfonade, hygronium, pyrylene); kupumzika kwa misuli (tubocurarine, ditilin, anatruxonium).
Dawa za Cholinomimetic. M-n-cholinomimetics ya moja kwa moja. ACh huharibiwa haraka na cholinesterase, kwa hiyo hufanya kwa muda mfupi (dakika 5-15 na utawala wa subcutaneous), carbacholini huharibiwa polepole na hufanya hadi saa 4. Dutu hizi hutoa madhara yote yanayohusiana na msisimko wa mishipa ya cholinergic; i.e. muscarinic na nikotini-kama.
Msisimko wa m-HR husababisha kuongezeka kwa sauti ya misuli ya laini, kuongezeka kwa usiri wa tezi za utumbo, bronchial, lacrimal na salivary. Hii inaonyeshwa na athari zifuatazo. Kupunguza mwanafunzi (miosis) hutokea kutokana na kupunguzwa kwa misuli ya mviringo ya iris; kupungua shinikizo la intraocular, tangu wakati mikataba ya misuli ya iris, mfereji wa kofia na nafasi za chemchemi hupanua, kwa njia ambayo utokaji wa maji kutoka kwenye chumba cha anterior cha jicho huongezeka; spasm ya malazi kama matokeo ya kusinyaa kwa misuli ya siliari na kupumzika kwa ligament ya mdalasini, kudhibiti mzingo wa lensi, ambayo inakuwa laini zaidi na imewekwa karibu na maono. Usiri tezi za machozi huongezeka. Kwa upande wa bronchi, kuna ongezeko la sauti ya misuli ya laini na maendeleo ya bronchospasm, na ongezeko la secretion ya tezi za bronchial. Toni na peristalsis ya njia ya utumbo huongezeka, usiri wa tezi za utumbo huongezeka, sauti ya gallbladder na njia ya biliary huongezeka, na secretion ya kongosho huongezeka. Toni ya kibofu cha kibofu, ureters, na urethra huongezeka, na usiri wa tezi za jasho huongezeka. Kusisimua kwa m-ChR ya mfumo wa moyo na mishipa hufuatana na kupungua kwa kiwango cha moyo, kupungua kwa conduction, otomatiki na contractility ya myocardiamu, upanuzi wa mishipa ya damu katika misuli ya mifupa na viungo vya pelvic, na kupungua kwa shinikizo la damu. Msisimko wa n-ChR inajidhihirisha kwa kuongezeka na kuongezeka kwa kupumua kama matokeo ya kusisimua kwa vipokezi vya sinus ya carotid (carotid glomeruli), kutoka ambapo reflex hupitishwa kwenye kituo cha kupumua. Kutolewa kwa adrenaline kutoka kwa medula ya adrenal ndani ya damu huongezeka, lakini athari zake za moyo na mishipa hukandamizwa na unyogovu wa moyo na hypotension kama matokeo ya kusisimua kwa m-ChR. Madhara yanayohusiana na kuongezeka kwa maambukizi ya msukumo kupitia ganglia ya huruma (vasoconstriction, kuongezeka kwa kazi ya moyo) pia hufunikwa na athari zinazosababishwa na msisimko wa m-ChR. Ikiwa unasimamia awali atropine, ambayo huzuia m-ChR, basi athari ya m-choliomimetics kwenye n-ChR inaonekana wazi. ACH na carbacholin huongeza sauti ya misuli ya mifupa na inaweza kusababisha fibrillation. Athari hii inahusishwa na kuongezeka kwa maambukizi ya msukumo kutoka kwa mwisho mishipa ya magari kwenye misuli kama matokeo ya msisimko wa n-AChR. Katika dozi kubwa, huzuia n-AChR, ambayo inaambatana na kizuizi cha uendeshaji wa ganglioni na neuromuscular na kupungua kwa usiri wa adrenaline kutoka kwa tezi za adrenal. Dutu hizi haziingii BBB, kwa kuwa zina molekuli za ionized, na kwa hiyo haziathiri mfumo mkuu wa neva katika vipimo vya kawaida. Carbacholine inaweza kutumika kupunguza shinikizo la intraocular katika glakoma na atony ya kibofu.
· Mn-cholinomimetics ya hatua isiyo ya moja kwa moja (anticholinesteoase). Hizi ni dutu zinazochochea m- na n-ChR kutokana na mkusanyiko wa ACh katika sinepsi. MD husababishwa na kizuizi cha cholinesterase, ambayo husababisha kupungua kwa hidrolisisi ya ACh na kuongezeka kwa mkusanyiko wake katika sinepsi. Mkusanyiko wa ACh chini ya ushawishi wao huzalisha athari zote za ACh (isipokuwa uhamasishaji wa kupumua). Athari zilizo hapo juu zinazohusiana na uhamasishaji wa m- na n-AChRs ni tabia ya vizuizi vyote vya kolinesterasi. Athari zao kwenye mfumo mkuu wa neva hutegemea kupenya kupitia BBB. Dawa zenye elimu ya juu naitrojeni(physostigmine, galantamine, phosphakol) hupenya vizuri kwenye ubongo na kuongeza athari za cholinergic, wakati vitu vyenye nitrojeni ya quaternary (proserin) hupenya vibaya na hufanya kazi zaidi kwenye sinepsi za pembeni.
Kwa asili ya athari kwenye cholinesterase wamegawanywa katika vitu hatua inayoweza kutenduliwa na isiyoweza kutenduliwa. Ya kwanza ni pamoja na physostigmine, galantamine na proserine. Wanasababisha kutoanzisha tena kwa cholinesterase, kwani huunda dhamana dhaifu nayo. Kundi la pili linajumuisha misombo ya organophosphorus (FOS), ambayo hutumiwa sio tu kwa njia ya dawa (phosphacol), lakini pia kuua wadudu (chlorophos, dichlorvos, karbofos, nk), na pia kama mawakala wa neva (sarin, nk). huunda kifungo chenye nguvu cha ushirikiano na cholinesterase, ambayo hutolewa polepole sana na maji (kama siku 20). Kwa hivyo, kizuizi cha cholinesterase inakuwa isiyoweza kutenduliwa.
Dawa za anticholinesterase kuomba kwa magonjwa yafuatayo: 1) athari za mabaki baada ya poliomyelitis, majeraha ya fuvu, hemorrhages ya ubongo (galantamine); 2) myasthenia gravis - ugonjwa unaojulikana na udhaifu wa misuli inayoendelea (prozerin, galantamine); 3) glakoma (phosphacol, physostigmine); 4) atony ya matumbo, kibofu cha mkojo (prozerin); 5) overdose ya kupumzika kwa misuli (prozerin). Dutu hizi ni kinyume chake katika pumu ya bronchial na magonjwa ya moyo na matatizo ya conduction. Kuweka sumu mara nyingi hutokea wakati FOS, ambayo ina athari isiyoweza kurekebishwa, inapoingia kwenye mwili. Hapo awali, miosis inakua, kuharibika kwa malazi ya jicho, mate na ugumu wa kupumua, kuongezeka kwa shinikizo la damu, na hamu ya kukojoa. Toni ya misuli huongezeka, bronchospasm huongezeka, kupumua kunakuwa vigumu zaidi, bradycardia inakua, shinikizo la damu hupungua, kutapika, kuhara, kutetemeka kwa misuli ya nyuzi, na mashambulizi ya mshtuko wa clonic hutokea. Kifo kawaida huhusishwa na kushindwa kali kwa kupumua. Första hjälpen lina usimamizi wa atropine, cholinestease reactivators (diperoxime, nk), barbiturates (kuondoa mshtuko), dawa za shinikizo la damu (mesaton, ephedrine), uingizaji hewa wa bandia mapafu (ikiwezekana oksijeni). M-cholinomimetics. Muscarine haitumiwi kutokana na sumu yake ya juu. Inatumika katika utafiti wa kisayansi. Inatumika kama dawa pilocarpine na aceclidine. MD ya madawa haya inahusishwa na kuchochea moja kwa moja ya m-ChR, ambayo inaambatana na athari za pharmacological zinazosababishwa na msisimko wao. Zinaonyeshwa na mkazo wa mwanafunzi, kupungua kwa shinikizo la ndani, spasm ya malazi, kuongezeka kwa sauti ya misuli laini ya bronchi, njia ya utumbo, bile na. njia ya mkojo, kuongezeka kwa usiri wa kikoromeo, tezi za utumbo, tezi za jasho, kupungua kwa otomatiki, msisimko, conductivity na contractility ya myocardiamu, upanuzi wa mishipa ya damu katika misuli ya mifupa, sehemu za siri, kupungua kwa shinikizo la damu. Ya madhara haya, kupungua kwa shinikizo la intraocular na ongezeko la sauti ya matumbo ni ya umuhimu wa vitendo. Athari zilizobaki mara nyingi husababisha matokeo yasiyofaa: spasm ya malazi inasumbua urekebishaji wa maono, unyogovu wa moyo unaweza kusababisha shida ya mzunguko na hata. kuacha ghafla mioyo (syncope). Kwa hiyo, kusimamia madawa haya kwa njia ya ndani haipendekezi. Kupungua kwa shinikizo la damu pia haifai. bronchospasm, hyperkinesis.
Athari za m-cholinomimetics kwenye jicho ni umuhimu mkubwa katika matibabu ya glaucoma, ambayo mara nyingi husababisha kuzidisha (migogoro), ambayo ni sababu ya kawaida upofu na hivyo kuhitaji matibabu ya dharura. Uingizaji wa cholinomimetics ndani ya jicho husababisha kupungua kwa shinikizo la intraocular. Pia hutumiwa kwa atony ya matumbo. Inatumika kwa glaucoma pilocarpine, na atony - aceclidine, ambayo hutoa madhara machache. M-cholinomimetics ni kinyume chake katika pumu ya bronchial, matatizo ya uendeshaji katika moyo, magonjwa makubwa moyo, na kifafa, hyperkinesis, mimba (kutokana na hatari ya kuharibika kwa mimba). Katika kesi ya sumu m-cholinomimetics(mara nyingi na fly agariki) msaada wa kwanza huwa na uoshaji wa tumbo na utawala wa atropine, ambayo ni mpinzani wa dutu hizi kwa sababu ya kuziba kwa m-ChR.
· N-cholinominetics. Nikotini haina thamani ya dawa. Wakati wa kuvuta sigara pamoja na bidhaa za mwako wa tumbaku, huchangia maendeleo ya magonjwa mengi. Nikotini ina sumu ya juu. Pamoja na moshi, bidhaa nyingine za sumu huingizwa wakati wa kuvuta sigara: tar, phenol, monoxide ya kaboni, asidi hidrocyanic, polonium ya mionzi, nk. Kuvutiwa na Uvutaji sigara husababishwa na athari za kifamasia za nikotini zinazohusiana na msisimko wa n-ChRs ya mfumo mkuu wa neva (cortex, medula oblongata na uti wa mgongo), ambayo inaambatana na hisia ya kibinafsi ya kuongezeka kwa utendaji. Kutolewa kwa adrenaline kutoka kwa tezi za adrenal, ambayo huongeza mzunguko wa damu, pia ni muhimu. Tabia na athari za kisaikolojia za mazingira zina jukumu kubwa katika maendeleo ya tamaa. Uvutaji sigara huchangia maendeleo magonjwa ya moyo na mishipa(shinikizo la damu, angina pectoris, atherosclerosis, nk), magonjwa ya bronchopulmonary (bronchitis, emphysema, saratani ya mapafu), magonjwa ya utumbo (kidonda cha peptic, gastritis). Kuondoa hii tabia mbaya inategemea hasa mvutaji sigara mwenyewe. Hii inaweza kusaidiwa na baadhi ya dawa (kwa mfano, Tabex) zenye cytisine au lobeline.
· Lobelin Na cititon kwa kuchagua kuchochea n-AChR. Ya umuhimu wa vitendo ni msisimko wa n-AChR ya glomeruli ya carotid, ambayo inaambatana na msisimko wa reflex. kituo cha kupumua. Kwa hivyo, hutumiwa kama vichocheo vya kupumua. Athari ni ya muda mfupi (dakika 2-3) na inaonekana tu kwa utawala wa intravenous. Wakati huo huo, kazi ya moyo huongezeka na shinikizo la damu huongezeka kama matokeo ya kutolewa kwa adrenaline kutoka kwa tezi za adrenal na kuongeza kasi ya msukumo kupitia ganglia ya huruma. Dawa hizi zinaonyeshwa kwa unyogovu wa kupumua unaosababishwa na sumu ya monoxide ya kaboni, kuzama, kukosa hewa kwa watoto wachanga, kuumia kwa ubongo, na kwa kuzuia atelectasis na pneumonia. Hata hivyo umuhimu wa matibabu wao ni mdogo. Analeptics ya hatua moja kwa moja na mchanganyiko hutumiwa mara nyingi zaidi.
Dawa za anticholinesterase: uainishaji, utaratibu na sifa za hatua, dawa, matumizi na athari. Kliniki ya sumu ya papo hapo na dawa za anticholinesterase, hatua za usaidizi
Dawa za anticholinesterase, kuzuia asetilikolinesterasi ya sinepsi na pseudocholinesterase ya damu kwa kugeuza au kurekebishwa, husababisha mkusanyiko wa asetilikolini, huongeza na kuongeza muda wa athari zake kwenye vipokezi vya M- na N-cholinergic. Cholinesterase ina vituo viwili vya kazi - anionic(asidi ya glutamic carboxyl) na esterase(histidine imidazole na serine hydroxyl). Kichwa cha cationic cha asetilikolini hushirikiana na kituo cha anionic cha kolinesterasi dhamana ya ionic, ambayo inahakikisha kutambuliwa kwa enzyme na mpatanishi. Uchanganuzi wa hidrolisisi unahitaji uhusiano shirikishi kati ya kaboni ya kaboni ya asetilikolini na hidroksili ya kituo cha esterase.
Kuna ziada ya acetylcholinesterase katika sinepsi za cholinergic, kwa hiyo, ongezeko la maambukizi ya cholinergic hutokea tu wakati 80 - 90% ya molekuli ya enzyme imezuiwa.
Dawa ya kwanza ya anticholinesterase, alkaloid physostigmine (eserine), ilitengwa na maharagwe ya Calabar mnamo 1864.
Vizuizi vya CHOLINESTERASE vinavyoweza kutenduliwa(physostigmine, proserine, pyridostigmine) ni esta za alkoholi za amino na asidi ya carbamic (H 2 N - COOH). Asidi ya Carbamic huanzisha uhusiano wa ushirikiano na kituo cha esterase cha cholinesterase, ambacho kina nguvu zaidi kuliko kifungo. asidi asetiki asetilikolini. Hydrolysis ya dhamana ya covalent ya asidi ya carbamic hutokea ndani ya masaa 3-4.
Amines ya juu PHYSOSTIGMINE - ester ya N-methylcarbamic acid, alkaloid ya maharagwe ya Calabar; GALANTAMINE (NIVALIN, REMINYL) - alkaloid ya mizizi ya theluji ya Voronov; AMIRIDINE (NEUROMIDIN) - derivative ya synthetic ya quinoline, huzuia sio tu cholinesterase, lakini pia njia za potasiamu za neurons, ambazo huzuia kutolewa kwa ioni za potasiamu na kuwezesha depolarization;
· TACRINE- derivative ya synthetic ya acridine, hatua ya pharmacological ni sawa na amiridine, lakini ina hepatotoxicity. Vizuizi vya kolinesterasi vinavyoweza kubadilishwa - amini za elimu ya juu hufyonzwa vizuri ndani ya damu zinapochukuliwa kwa mdomo, kwa kuvuta pumzi na kwa ngozi, na kuzuia kolinesterasi katika mfumo mkuu wa neva na sinepsi za pembeni.
Quaternary amini PROZERIN (NEOSTIGMIL) - analog iliyorahisishwa ya physostigmine, ester ya N-dimethylcarbamic acid, ina athari kali, ya haraka na ya muda mfupi; PYRIDOSTIGMINE BROMIDE (KALIMINE) - derivative ya proserine yenye athari ya kudumu kwa muda mrefu; DISTRIGMINE BROMIDE (UBRETID), OXAZIL, QUINOTILINE ni misombo ya bisammonium yenye ulinganifu, bora katika shughuli kuliko proserini.
Amines ya Quaternary ina idadi ya vipengele: hupenya utando vibaya; usiingie kwenye ubongo kupitia kizuizi cha damu-ubongo; mabadiliko hafifu kazi za sinepsi za cholinergic za viungo vya ndani (M-cholinergic receptors) na autonomic ganglia (HH-cholinergic receptors); kuboresha kwa kiasi kikubwa maambukizi ya neuromuscular (H M -cholinergic receptors).
Vizuizi vya CHOLINESTERASE visivyoweza kutenduliwa kuwa na muundo wa kemikali wa misombo ya organophosphorus (OPCs). Kikundi hiki cha pharmacological kinajumuisha dawa za wadudu na acaricides (karbofos, klorophos, dichlorvos, metaphos), mawakala wa vita vya kemikali (sarin, soman, tabun) na madawa ya kulevya kwa ajili ya matibabu ya glakoma kali (ARMIN). Dutu ya kwanza ya organofosforasi iliundwa mnamo 1854 - miaka 10 mapema kuliko ilivyotengwa. fisostigmini. Fosforasi huanzisha uhusiano thabiti na kitovu cha esterase cha kolinesterasi, sugu kwa hidrolisisi. Shughuli ya enzyme inarejeshwa baada ya wiki chache na awali ya molekuli mpya. FOS ina umumunyifu wa juu wa lipid na hupenya haraka utando wa seli. Dutu zingine katika kundi hili zimeoksidishwa na cytochrome R-450 ini au hidrolisisi A- esterases (paraoxonase) ya damu na ini. A-esterasi hazionyeshi shughuli za cholinesterase na ni sugu kwa vizuizi. Katika ubongo, FOS huzuia kaboksilesterasi kwa njia isiyoweza kurekebishwa (aliesterases), ambayo hulinda asetilikolinesterasi. Dawa za anticholinesterase sio tu zinazuia kolinesterase, lakini pia husisimua au kuhamasisha moja kwa moja vipokezi vya kolineji na kuwezesha kutolewa kwa asetilikolini kutoka kwa mwisho wa kolinergic. Sifa za M-cholinomimetic ni tabia ya physostigmine na armine; galantamine, proserine, pyridostigmine, distigmine, oxazyl na quinotiline zina athari ya N-cholinomimetic. Msisimko wa kuchagua wa vipokezi vya cholinergic huonekana baada ya kupungua kwa viungo na kuzorota kwa mwisho wa cholinergic. Uharibifu wa membrane ya presynaptic chini ya ushawishi wa asetilikolini ya ziada hujenga msukumo wa antidromic kwa neurons ya motor ya uti wa mgongo, ambayo inaambatana na fasciculation (lat. fasciculus- kundi nyuzi za misuli) - contraction ya vitengo vya magari ya misuli ya mifupa.
Hatua ya ndani dawa za anticholinesterase kwenye jicho sawa na madhara ya M-cholinomimetics (miosis, kupungua kwa shinikizo la intraocular, spasm ya malazi), lakini yenye nguvu na ya muda mrefu. Wakati wa kutumia vizuizi vya cholinesterase, maumivu kwenye jicho, hyperemia ya sclera na conjunctiva inawezekana; kwa matumizi ya muda mrefu, miosis inayoendelea na cataracts hukua.
Physostigmine na proserine hutumiwa katika matone ya jicho kutibu fomu kali glakoma. Ikiwa hazifanyi kazi, matumizi ya Armin yanaruhusiwa. Galantamine ni kinyume chake katika ophthalmology kutokana na athari inakera. Athari ya resorptive ya dawa za anticholinesterase ni jumla ya aljebra ya athari za msisimko wa vipokezi vya M- na N-cholineji katika mfumo mkuu wa neva na sinepsi za pembeni za cholineji. Madhara ya kati- uboreshaji wa kumbukumbu na kujifunza (maambukizi ya cholinergic kwa mfumo mkuu wa neva huwezeshwa). 2. Madhara ya Muscarinic- kupungua kwa kiwango cha moyo na conduction atrioventricular, hypotension arterial, contraction ya misuli laini, kuongezeka kwa kazi ya siri ya tezi. 3. Madhara yanayofanana na nikotini tachycardia, shinikizo la damu ya ateri (kuchochea kwa njia isiyo ya moja kwa moja ya H-cholinergic receptors ya ganglia ya huruma na medula ya adrenal), upungufu wa kupumua (kuchochea kwa moja kwa moja kwa H-cholinergic receptors ya carotid glomeruli), kuongezeka kwa sauti na shughuli za contractile ya misuli ya mifupa.
Taarifa zinazohusiana.
Wakala wa Cholinomimetic I
Dawa za cholinomimetic (cholino [Vipokezi] + mimētikos ya Kigiriki, kuiga, kuzaliana; visawe:)
madawa ya kulevya ambayo huzalisha athari za kusisimua kwa receptors za cholinergic na ligand yao ya asili - asetilikolini. Athari ya cholinergic inaweza kuimarishwa kwa mwingiliano wa moja kwa moja wa Ch. na aina fulani ya kipokezi cha cholinergic (cholinergic ya hatua ya moja kwa moja), na uhifadhi wa asetilikolini ya ziada katika sinepsi kwa kuzuia uharibifu wake (kitendo cha moja kwa moja cha cholinergic). Katika kesi ya pili, aina zote za receptors za cholinergic zimeanzishwa, ikiwa ni pamoja na. localized katika mfumo mkuu wa neva na katika makutano ya nyuromuscular ya misuli ya mifupa. H. s hatua zisizo za moja kwa moja huunda kikundi cha kujitegemea cha dawa za anticholinesterase (dawa za Anticholinesterase). H. s hatua ya moja kwa moja kwa mujibu wa uainishaji wa vipokezi vya cholinergic (tazama Vipokezi) vimegawanywa katika m-, n- na n+m-cholinomimetics. m-cholinomimetics- aceclidine na pilocarpine - kusababisha ndani (kwa matumizi ya ndani) au athari za jumla kuchochea kwa m-cholinergic receptors: spasm ya malazi, kupungua kwa shinikizo la intraocular; , kupunguza kasi ya uendeshaji wa atrioventricular; , kuongezeka kwa sauti na motility ya njia ya utumbo, kibofu, uterasi; mate ya kioevu, kuongezeka kwa secretion ya bronchial, tumbo na tezi nyingine za exocrine. Athari hizi zote huzuiwa au kuondolewa kwa matumizi ya atropine na dawa zingine za m-cholinergic (tazama Dawa za Anticholinergic), ambazo hutumiwa kila wakati katika kesi ya overdose ya m-cholinomimetics, sumu na vitu vyenye athari sawa au anticholinesterase. Dalili za matumizi ya m-cholinomimetics: thrombosis ya mshipa wa kati wa retina; tumbo, matumbo, kibofu, uterasi, baada ya kujifungua. Vikwazo vya jumla kwa matumizi yao ni angina, uharibifu wa myocardial, intraatrial na atrioventricular, kutokwa na damu kwa njia ya utumbo, (kabla ya upasuaji), kifafa, kawaida. Aceclidine- (kwa kupikia matone ya jicho kwa njia ya 2%, 3% na 5% ya suluhisho la maji) na suluhisho la 0.2% katika ampoules ya 1 na 2. ml Kwa sindano za subcutaneous. Kwa glaucoma, uingizaji unafanywa mara 2 hadi 6 kwa siku. Kwa atony ya papo hapo ya kibofu cha mkojo, dozi 1-2 zinasimamiwa chini ya ngozi ml 0.2% ufumbuzi; kwa kukosekana kwa matokeo yanayotarajiwa, sindano hurudiwa mara 2-3 na muda wa nusu saa, isipokuwa athari zisizofaa zinaonyeshwa (bronchospasm, bradycardia, nk). Pilocarpine hidrokloridi hasa kutumika katika mazoezi ya ophthalmological. Aina zake kuu za kutolewa: 1% na 2% suluhisho kwenye chupa za 5 na 10 ml; Suluhisho la 1% katika zilizopo za dropper; Suluhisho 1% na methylcellulose kwenye chupa za 5 na 10 ml; filamu za macho (2.7 kila moja mg pilocarpine hidrokloridi katika kila); 1% na 2% ya macho. Mara nyingi, suluhisho la 1% na 2% hutumiwa, na kuziingiza kwenye jicho mara 2 hadi 4 kwa siku. n-cholinomimetics- lobeline na cytisine - kusisimua ishara za postsynaptic katika ganglia ya huruma na parasympathetic mfumo wa neva, katika glomeruli ya carotid na katika tishu za chromaffin ya tezi za adrenal (ongezeko la secretion ya adrenaline). Matokeo yake, wote adrenergic na cholinergic madhara juu vyombo vya utendaji. Wakati huo huo, hatua ya cytisine (cytiton) inaongozwa na athari za pembeni za adrenergic (kuongezeka, kuongezeka kwa contractions ya moyo), wakati hatua ya lobeline inaongozwa na athari za cholinergic (bradycardia, kupungua kwa shinikizo la damu kunawezekana). Alkaloids zote mbili kwa reflexively (kutoka kwa vipokezi vya eneo la reflex ya carotid) husisimua mfumo wa kupumua na hutumiwa haswa kama dawa za kupumua katika hali ya kukamatwa kwa kupumua kwa papo hapo (dhidi ya msingi wa unyogovu wa muda mrefu wa kituo cha kupumua, athari haina msimamo). Athari yao kama ya nikotini ikawa sharti la matumizi ya lobeline (vidonge vya Lobesil) na cytisine (filamu za Tabex na vidonge) ili kuwezesha kukoma kwa uvutaji sigara. Matumizi yao kwa lengo hili ni kinyume chake katika kesi ya magonjwa ya kikaboni ya mfumo wa moyo na mishipa, yanaendelea shinikizo la damu ya ateri angina pectoris, kidonda cha peptic tumbo na duodenum, kutokwa na damu. Lobeline hidrokloridi Suluhisho la 1% katika ampoules ya 1 ml; vidonge 2 mg(dawa "Lobesil"). Kwa kukamatwa kwa kupumua kwa papo hapo kwa watu wazima, 0.3-0.5 inasimamiwa ml(watoto 0.1-0.3 ml kulingana na umri) intramuscularly au intravenously polepole (katika 1-2 min), kwa sababu utawala wa haraka unatishia kuanguka na kukamatwa kwa moyo. Katika kesi ya overdose, degedege, bradycardia kali, na unyogovu mkubwa wa kupumua pia inawezekana. Katika kipindi cha kuacha sigara, Lobesil imewekwa katika wiki ya kwanza, kibao 1 hadi mara 5 kwa siku, kisha mzunguko wa kipimo hupunguzwa hadi uondoaji (siku 20-30). Katika uvumilivu duni(, udhaifu,) dawa imekoma. Cititon- 0.15% suluhisho la cytisine katika ampoules ya 1 ml; Vidonge vya Tabex na filamu za matumizi ya shavu (au gum) 1.5 mg. Kutokana na athari yake ya kushinikiza, hutumiwa mara nyingi zaidi kuliko lobeline, kwa sababu unyogovu wa kupumua kwa papo hapo mara nyingi hutokea dhidi ya historia ya kuanguka au mshtuko. Watu wazima wanasimamiwa kwa njia ya mishipa au intramuscularly saa 0.5-1 ml(watoto chini ya 1 G oda - 0.1 kila moja ml) Kwa wale wanaoacha kuvuta sigara mpango wa jumla matumizi ya vidonge vya Tabex ni sawa na kwa vidonge vya Lobesil; Filamu zinabadilishwa mara 4-8 katika siku tatu za kwanza, kisha mara 3 kwa siku, kutoka siku ya 13 hadi 15 filamu 1 hutumiwa, kisha inatupwa. n+m-cholinomimetics zinawakilishwa na asetilikolini (dawa), ambayo haitumiki katika mazoezi ya matibabu, na carbacholine, ambayo ni sawa katika muundo wa kemikali. Carbacholine haiharibiwi na cholinesterase na ina athari ya muda mrefu na inayojulikana zaidi ya cholinergic. Athari ya jumla inaongozwa na athari za msisimko wa vipokezi vya m-cholinergic, na tu dhidi ya historia ya blockade yao athari za n-cholinergic zinaonekana wazi. Wakati huo huo, carbocholine haina faida juu ya madawa ya kulevya kutoka kwa kikundi cha m-cholinomimetics, kwa hiyo, ya aina zilizojulikana hapo awali za kutolewa kwake, ni za macho tu ambazo zimehifadhiwa na hutumiwa kwa vitendo (kwa njia ya 0.75%, 1.5%). 2.25% na 3% r-carbacholine) kwa matibabu ya glakoma. Wakati wa upasuaji wa jicho, wakati mwingine 0.5 hudungwa kwenye chumba cha mbele cha jicho ili kupunguza mwanafunzi. ml 0.01% ufumbuzi wa carbacholine. dawa za cholinergic na mifumo tofauti ya hatua, na kusababisha athari tabia ya msisimko wa receptors za cholinergic. Dawa za M-cholinomimetic(syn.: M-cholinomimetics, dawa za M-cholinergic) - X. s., kuchochea au kukuza msisimko wa vipokezi vya M-cholinergic (pilocarpine, aceclidine, nk.) Dawa za N-cholinomimetic(syn.: H-cholinomimetics, dawa za H-cholinergic) - X. s., kuchochea au kukuza msisimko wa H-cholinergic receptors (lobeline, cytisine, nk). 1. Ensaiklopidia ndogo ya matibabu. -M.: Ensaiklopidia ya matibabu. 1991-96 2. Kwanza Huduma ya afya. - M.: Encyclopedia kubwa ya Kirusi. 1994 3. Kamusi Encyclopedic of Medical Terms. - M.: Encyclopedia ya Soviet. - 1982-1984.
Tazama "dawa za cholinomimetic" ni nini katika kamusi zingine:
Dutu za dawa ambazo athari yake ni sawa na athari ya msisimko wa vipokezi vya cholinergic ya mifumo ya biochemical ya mwili ambayo asetilikolini humenyuka (kwa mfano, pilocarpine) ... Kamusi kubwa ya Encyclopedic
Dutu za kifamasia za miundo mbalimbali ya kemikali, hatua ambayo kimsingi inaambatana na athari za msisimko wa nyuzi za neva za cholinergic (Angalia nyuzi za neva za Cholinergic) au mpatanishi Asetilikolini. Kwa……
Dutu za dawa ambazo athari yake ni sawa na athari ya msisimko wa vipokezi vya cholinergic vya mifumo ya biokemikali ya mwili ambayo asetilikolini humenyuka (kwa mfano, pilocarpine). * * * DAWA ZA CHOLINOMIMETIC DAWA ZA CHOLINOMIMETIC,… … Kamusi ya encyclopedic
- (choline-chanya, au dawa za cholinergic), lec. katika VA, kulingana na pharmacological Uko karibu na asetilikolini ya nyurotransmita, yaani, kuingiliana na vipokezi vya kolineji na kusababisha msisimko wa kicholineji. mwisho wa nyuzi za ujasiri. Kwa sababu ya... ... Ensaiklopidia ya kemikali
- (cholinomimetica; choline + mimetiko ya Kigiriki yenye uwezo wa kuiga, kuiga; kisawe: cholinomimetics, dawa za cholinergic) dawa za kolineji zenye utaratibu tofauti wa utendaji, na kusababisha athari tabia ya msisimko... ... Kubwa kamusi ya matibabu
CHOLINOMIMETIK- cholinomimetics, madawa ya kulevya. Dutu zinazofanya kazi kama asetilikolini kwenye mifumo ya sinepsi ya cholinoreactive. Kulingana na uwezo wake wa kutenda kwa muscarine au sinepsi nyeti za nikotini X. p. imegawanywa katika m cholinomimetics (arecoline hydrobromide... Daktari wa Mifugo Kamusi ya encyclopedic
- (syn.: M cholinomimetics, M dawa za cholinergic) X. s., kuchochea au kukuza msisimko wa vipokezi vya M cholinergic (pilocarpine, aceclidine, nk.) ... Kamusi kubwa ya matibabu
- (syn.: H cholinomimetics, H dawa za cholinergic) X. s., kuchochea au kukuza msisimko wa vipokezi vya H cholinergic (lobelia, cytisine, nk.) ... Kamusi kubwa ya matibabu
Anticholinergics, vitu vya pharmacological, kuzuia maambukizi ya msisimko kutoka kwa nyuzi za ujasiri za cholinergic (Angalia nyuzi za ujasiri wa Cholinergic), wapinzani wa mpatanishi wa asetilikolini. Ipo kwenye makundi mbalimbali...... Kubwa Ensaiklopidia ya Soviet
- (anticholinergic, anticholinergic, anticholinergic), dawa. katika va, onyo, kudhoofisha na kuacha mwingiliano. neurotransmitter asetilikolini na cholinomimetic. dawa zilizo na receptors za cholinergic. Kwa sababu ya uwepo wa kati na wa pembeni ... ... Ensaiklopidia ya kemikali
Dawa za kikundi kidogo kutengwa. Washa
Maelezo
Dawa za kulevya katika kundi hili huzalisha athari za mpatanishi wa mfumo wa neva wa parasympathetic, asetilikolini, kutokana na mwingiliano wake na m-cholinergic receptors. m-cholinergic receptors ni localized katika viungo vyote kupokea innervation parasympathetic, mwishoni mwa postganglioniki parasympathetic nyuzi. Vipokezi vya m-cholinergic ni tofauti. Kuingiliana na m 1 - receptors za cholinergic ya mfumo mkuu wa neva hufuatana na tukio la msisimko, na kwa m 1 -receptors ya plexuses ya parasympathetic ya intramural ya njia ya utumbo - ongezeko la secretion ya tezi za utumbo.
Athari za uanzishaji wa m 2 - receptors za cholinergic zilizowekwa ndani ya moyo zinaonyeshwa kwa kupungua kwa kiwango cha moyo na kazi nyingine za moyo, ikiwa ni pamoja na. conductivity.
Madhara mengi zaidi ya m-cholinomimetics ni kutokana na kusisimua kwa m 3 - receptors za cholinergic ya misuli ya laini na tezi za exocrine. Wao husababisha bronchospasm na bronchorrhea, kuongezeka kwa secretion ya tezi ya tumbo, kuongezeka kwa sauti ya njia ya utumbo, bile na mkojo. Athari ya aceclidine kwenye njia ya utumbo inaweza kutumika kwa atony ya matumbo na kibofu.
Kipengele muhimu zaidi cha pharmacodynamics ya m-cholinomimetics ni athari yao kwa shinikizo la intraocular: wao huboresha utokaji wa maji ya intraocular na, kwa hivyo, shinikizo la chini la intraocular. Athari hii hutumiwa katika matibabu ya shinikizo la damu ya intraocular na glaucoma.
Madawa
Madawa - 222 ; Majina ya biashara - 12 ; Viungo vinavyotumika - 1
| Dutu inayotumika | Majina ya biashara |
| Taarifa haipo | |
7. Dawa za N-cholinomimetic. Matumizi ya mimetics ya nikotini kupambana na sigara.
Ujanibishaji wa vipokezi vya Hn-cholinergic na athari za kifamasia juu ya uhamasishaji wao.
Ujanibishaji: ganglia ya neuronal ya ANS, medula ya adrenal, neurons ya mfumo mkuu wa neva
Athari za kifamasia zinapochochewa:
1) msisimko wa ganglia ya neuronal ya ANS (huruma zaidi ya parasympathetic)
2) CVS: tachycardia, vasospasm, shinikizo la damu
3) Njia ya utumbo, MPS: kutawala kwa athari za parasympathetic (kutapika, kuhara, kukojoa mara kwa mara)
5) Mfumo mkuu wa neva: kichocheo cha kisaikolojia (kwa kipimo cha chini cha agonists), kutapika, kutetemeka, degedege, kukosa fahamu (kwa kipimo cha juu cha agonists)
madawa ya kulevya kutoka kwa kundi la N-cholinomimetics.
Nikotini, cytisine, hidrokloridi ya anabasine
Uainishaji wa blockers ya Hn-cholinergic. Onyesha mahali pa kitendo chao kwenye mchoro wa PNS.
a) uigizaji mfupi - trepirium iodidi (hygronium);
b) muda wa wastani wa hatua - hexamethonium benzosulfonate (benzohexonium), bromidi ya azamethonium (pentamine);
c) kutenda kwa muda mrefu - pempidine (pyrylene).
Mahali pa hatua kwenye mchoro wa PNS: ANS ganglia, medula ya adrenal, mfumo mkuu wa neva.
mifumo ya hatua na athari za kifamasia za N-cholinomimetics.
Utaratibu wa hatua: msisimko wa N-Chr. Athari ya awali ni kusisimua kwa H-Chr, athari ya muda mrefu ni kizuizi cha depolarization.
Athari za kifamasia za N-cholinomimetics:
1) kusisimua kwa ganglia ya uhuru (huruma zaidi ya parasympathetic)
2) mfumo wa moyo na mishipa:
Tachycardia
Vasospasm ya pembeni na ya moyo
Shinikizo la damu
3) Njia ya utumbo, mfumo wa mkojo: kizuizi cha shughuli
4) eneo la chemocarotid: kusisimua kwa kupumua
5) CNS: dozi za chini: psychostimulation, dozi kubwa - kutapika, kutetemeka, degedege, kukosa fahamu.
madhara ya N-cholinomimetics.
1) kichefuchefu, kutapika, kizunguzungu, maumivu ya kichwa
2) kuhara, hypersalivation
3) tachycardia, kuongezeka kwa shinikizo la damu, kupumua kwa pumzi, kugeuka kuwa unyogovu wa kupumua
4) mydriasis ikifuatiwa na miosis
5) misuli ya misuli
6) matatizo ya kuona na kusikia
dalili kuu na contraindications kwa ajili ya matumiziN-cholinomimetics.
Viashiria:
msamaha wa kuacha kuvuta sigara
Reflex kukomesha kupumua (wakati wa operesheni, majeraha, nk).
hali ya mshtuko na collaptoid (athari ya shinikizo), unyogovu wa kupumua na mzunguko wa damu kwa wagonjwa wenye magonjwa ya kuambukiza.
Contraindications:
atherosclerosis
ongezeko kubwa la shinikizo la damu
vidonda vya mmomonyoko na vidonda vya njia ya utumbo katika awamu ya papo hapo, kutokwa na damu kutoka kwa vyombo vikubwa.
edema ya mapafu
mimba.
LOBELIN (Lobelinum).
Lobeline racemate hupatikana kwa njia ya synthetically.
Katika mazoezi ya matibabu, hydrochloride ya lobeline (Lobelini hydrochloridum) hutumiwa. l-1-Methyl-2-benzoylmethyl-6-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-piperidine hidrokloridi.
Visawe: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan, nk.
Lobeline ni dutu ambayo ina athari maalum ya kusisimua kwenye ganglia ya mfumo wa neva wa uhuru na glomeruli ya carotid (tazama pia dawa za kuzuia Ganglioni).
Athari hii ya lobeline inaambatana na kuchochea kwa kupumua na vituo vingine vya medulla oblongata. Kuhusiana na kusisimua kwa kupumua, lobeline ilipendekezwa kama wakala wa analeptic kwa ajili ya matumizi ya kukamatwa kwa kupumua kwa reflex (haswa wakati wa kuvuta hasira, sumu ya monoxide ya kaboni, nk).
Kwa sababu ya msukumo wa wakati huo huo wa ujasiri wa vagus, lobeline husababisha kupungua kwa kiwango cha moyo na kupungua kwa shinikizo la damu. Baadae shinikizo la ateri inaweza kuongezeka kidogo, ambayo inategemea vasoconstriction inayosababishwa na athari ya kuchochea ya lobeline kwenye ganglia yenye huruma na tezi za adrenal. Katika dozi kubwa, lobeline huchochea kituo cha kutapika, na kusababisha unyogovu wa kina wa kupumua, tonic-clonic degedege, na kukamatwa kwa moyo.
Hivi majuzi, lobeline imetumika mara chache sana kama kichocheo cha kupumua. Ikiwa kupumua kunadhoofisha au kuacha, kuendeleza kutokana na kupungua kwa kasi kwa kituo cha kupumua, utawala wa lobeline hauonyeshwa.
Lobeline hutumiwa kama sindano kwa njia ya mshipa, mara chache kwa intramuscularly.
Lobeline inasimamiwa kwa njia ya ndani polepole (1 ml zaidi ya dakika 1 - 2). Kwa utawala wa haraka, kukomesha kwa muda kwa kupumua (apnea) wakati mwingine hutokea na madhara kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa (bradycardia, usumbufu wa conduction) kuendeleza.
Lobelin ni kinyume chake katika magonjwa ya kikaboni ya papo hapo ya mfumo wa moyo.
Lobelin na wengine sawa katika hatua<<ганглионарные>> vitu (cytisine, anabasine) vimepata matumizi katika miaka ya hivi karibuni kama visaidizi vya kuacha kuvuta sigara. Vidonge vyenye lobeline vinapatikana kwa kusudi hili chini ya jina<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Vidonge vimefunikwa (selulosi ya acetylphthalyl cellulose), ambayo inahakikisha kifungu cha dawa bila kubadilika kupitia tumbo na kutolewa kwa haraka ndani ya matumbo.
Matumizi ya vidonge<<Лобесил>>, pamoja na tembe na dawa nyinginezo zenye cytisine na anabasine hydrochloride, hupunguza hamu ya kuvuta sigara na kupunguza matukio maumivu yanayohusiana na kuacha kuvuta sigara kwa wavutaji sigara.
Utaratibu wa utekelezaji wa dawa hizi ni dhahiri unahusishwa na uhusiano wa ushindani katika eneo la vipokezi sawa na substrates za biochemical ambazo nikotini huingiliana katika mwili, ambayo pia ni.<<ганглионарным>> maana yake.
Kuacha kuvuta sigara kunahitaji zaidi ya vidonge<<Лобесил>>, lakini pia wakati huo huo uamuzi thabiti wa mvutaji sigara wa kuacha sigara.
Baada ya kuacha sigara, chukua kibao 1 mara 4-5 kwa siku kwa siku 7-10. Baadaye, ikiwa ni lazima, unaweza kuendelea kuchukua vidonge kwa wiki 2-4 na kupungua kwa taratibu kwa mzunguko wa utawala. Katika kesi ya kurudi tena, kozi ya matibabu inaweza kurudiwa.
Matumizi ya vidonge vilivyo na lobeline, cytisine na anabasine ni kinyume chake katika kesi ya kuzidisha kwa vidonda vya tumbo na duodenal, mabadiliko ya ghafla ya kikaboni. mfumo wa moyo na mishipa. Matibabu inapaswa kufanywa chini ya usimamizi wa daktari. Katika kesi ya overdose, madhara yanawezekana: udhaifu, kuwashwa, kizunguzungu, kichefuchefu, kutapika.
CITIZIN (Cytisin).
Cytisine ni alkaloidi inayopatikana kwenye mbegu za ufagio (Cytisus laburnum L.) na thermopsis (Thermopsis lanceolata, R. Br.), zote kutoka kwa jamii ya mikunde (Leguminosae).
Inahusu vitu<<ганглионарного>> vitendo na kuhusiana na athari ya kusisimua juu ya kupumua inachukuliwa kuwa analeptic ya kupumua. Kwa kusudi hili, inapatikana kwa namna ya ufumbuzi wa maji tayari wa 0.15% unaoitwa<<Цититон>> (Cytitonum).
Katika miaka ya hivi karibuni, cytisine pia imeanza kutumika kama msaada wa kuacha kuvuta sigara (tazama vidonge.<<Лобесил>>) .
Cytisine ina athari ya kusisimua kwenye ganglia ya mfumo wa neva wa uhuru na maumbo yanayohusiana: tishu za chromaffin ya tezi za adrenal na carotid glomeruli.
Tabia ya hatua ya cytisine (pamoja na lobeline) ni msisimko wa kupumua unaohusishwa na uhamasishaji wa reflex wa kituo cha kupumua kwa msukumo ulioimarishwa unaotoka kwa carotid glomeruli. Kuchochea kwa wakati mmoja wa nodes za huruma na tezi za adrenal husababisha ongezeko la shinikizo la damu.
Athari ya cytiton (suluhisho la cytisine) juu ya kupumua ni ya muda mfupi<<толчкообразный>> tabia, hata hivyo, katika baadhi ya matukio, hasa kwa reflex kukomesha kupumua, matumizi ya cititon inaweza kusababisha marejesho ya kudumu ya kupumua na mzunguko wa damu.
Hapo awali, cititone ilitumiwa sana kwa sumu (morphine, barbiturates, monoxide kaboni, nk). Kutokana na kuibuka kwa wapinzani maalum wa opiati (naloxone, nk) na barbiturates (bemegride) na muda mfupi wa hatua, cititon na lobeline kwa sasa zina matumizi machache. Walakini, katika kesi ya kukomesha kupumua kwa reflex (wakati wa operesheni, majeraha, nk), tsititon inaweza kutumika kama analeptic ya kupumua; Kutokana na athari ya shinikizo (ambayo inaitofautisha na lobeline), cititone inaweza kutumika katika hali ya mshtuko na collaptoid, katika unyogovu wa kupumua na mzunguko wa damu kwa wagonjwa wenye magonjwa ya kuambukiza, nk.
Cititon inasimamiwa ndani ya mshipa au intramuscularly. Ufanisi zaidi utawala wa mishipa. Ikiwa imeonyeshwa, sindano ya cititon inaweza kurudiwa baada ya dakika 15 - 30.
Cititon hapo awali pia ilitumiwa kuamua kasi ya mtiririko wa damu. Njia hiyo inajumuisha kuamua wakati unaopita kutoka wakati wa sindano ya cititon kwenye mshipa wa antecubital hadi pumzi ya kwanza ya kina inaonekana. Uamuzi huo ni wa maonyesho zaidi kuliko utawala wa lobeline, kwa kuwa msisimko wa kupumua unaonyeshwa wazi zaidi na mabadiliko katika kupumua ni rahisi kujiandikisha. Kawaida 0.7 - 1 ml ya tsititon inasimamiwa kwa kusudi hili (0.015 ml kwa kilo 1 ya uzito wa mwili wa mgonjwa).
Cititon ni kinyume chake (kutokana na uwezo wake wa kuongeza shinikizo la damu) katika matukio ya atherosclerosis kali na shinikizo la damu, kutokwa na damu kutoka kwa vyombo vikubwa, na edema ya pulmona.
Cytisine (0.0015 g = 1.5 mg) imejumuishwa kwenye vidonge<<Табекс>> (Tabex, Bulgaria), ilitumika kuwezesha uvutaji sigara. Utaratibu wa utekelezaji wa madawa ya kulevya ni sawa na utaratibu wa utekelezaji wa lobeline na anabasine.
Matumizi ya vidonge<<Табекс>> lazima ufanyike kama ilivyoelekezwa na chini ya usimamizi wa daktari. Katika kesi ya overdose, kichefuchefu, kutapika, kupanuka kwa wanafunzi, na kuongezeka kwa kiwango cha moyo kunawezekana, ambayo inahitaji kuacha madawa ya kulevya.
Filamu zilizo na cytisine (Membranulae cum Cytisino) pia hutolewa. Sahani za polima zenye umbo la mviringo zilizo na kingo butu, nyeupe au rangi ya manjano (9 X 4.5 X 0.5 mm), zina 0.0015 g ya cytisine. Filamu hiyo imefungwa kwa ufizi au membrane ya mucous ya eneo la shavu kila siku kwa siku 3 hadi 5 za kwanza, mara 4 hadi 8.
Ikiwa athari ni nzuri, matibabu yanaendelea kulingana na mpango ufuatao: kutoka siku ya 5 hadi ya 8, filamu 1 mara 3 kwa siku, kutoka siku ya 9 hadi 12, filamu 1 mara 2 kwa siku, kutoka 13 hadi 15 1. siku: filamu 1 mara 1 kwa siku. Kuanzia siku ya kwanza ya matibabu, unapaswa kuacha sigara au kupunguza kwa kasi mzunguko wa sigara.
Katika siku za kwanza za kutumia filamu na cytisine, hisia za ladha zisizofurahi, kichefuchefu, maumivu ya kichwa kidogo, kizunguzungu, na ongezeko kidogo la shinikizo la damu linawezekana. Katika kesi hii, unapaswa kuacha kuchukua dawa.
Matumizi ya filamu na cytisine ni kinyume chake katika kesi za kutokwa na damu, shinikizo la damu kali, na hatua za juu za atherosclerosis.
ANABAZINE HYDROCHLORIDE (Anabasinum hidrokloridi).
Anabasine ni alkaloidi inayopatikana kwenye mmea wa Anabasis aphylla L. (barnyard grass), fam. goosefoot (Chenopodiaceae).
Kikemikali ni 3-(piperidyl-2) pyridine.
Mali yake ya pharmacological ni sawa na nikotini, cytisine na lobeline.
Katika dozi ndogo, hidrokloridi ya anabasine imependekezwa kama njia ya kuwezesha kukoma kwa kuvuta sigara.
Kwa lengo hili, madawa ya kulevya yanapatikana kwa namna ya vidonge, filamu na kutafuna gum.<<Гамибазин>> .
Kunywa vidonge vyenye hydrochloride ya anabasine kwa mdomo au kwa lugha ndogo kila siku. Kuanzia siku ya kwanza ya kuchukua dawa, unapaswa kuacha sigara au kupunguza kwa kasi mzunguko wake na kuacha kabisa sigara kabla ya siku 8-10 tangu kuanza kwa matibabu.
Ikiwa hamu ya kuvuta sigara haipungua ndani ya siku 8-10, acha kuchukua vidonge na ufanye jaribio jipya la matibabu baada ya miezi 2-3.
Vidonge ni kinyume chake kwa atherosclerosis, ongezeko kubwa la shinikizo la damu, na kutokwa damu.
Katika siku za kwanza za kuchukua vidonge, kichefuchefu, maumivu ya kichwa na kuongezeka kwa shinikizo la damu kunawezekana. Kawaida matukio haya hupotea wakati kipimo kinapunguzwa. Ikiwa ni lazima, acha kuchukua vidonge.
Kuna dalili kwamba matumizi ya anabasine (kwa namna ya vidonge kwa mdomo au sublingual) inaweza kusababisha toxicoderma.
Filamu zenye hidrokloridi ya anabasine (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Sahani za polima zenye umbo la mviringo za rangi nyeupe (au zenye rangi ya manjano), vipimo 9 X 4.5 X 0.5 mm, zenye 0.0015 g (1.5 mg) ya hidrokloridi ya anabasine. Wao pia ni lengo la kuacha sigara.
Filamu hutiwa gundi kwenye ufizi wa sehemu ya labia au utando wa mucous wa eneo la buccal kila siku kwa siku 3 hadi 5 za kwanza, mara 4 hadi 8.
Kuanzia siku ya kwanza ya matibabu, inashauriwa kuacha sigara au kupunguza kwa kasi mzunguko wa sigara.
Katika siku za kwanza za kutumia filamu na hidrokloride ya anabasine, hisia za ladha zisizofurahi, kichefuchefu, maumivu ya kichwa kidogo, kizunguzungu, na ongezeko kidogo la shinikizo la damu linawezekana. Katika kesi hizi, unapaswa kuacha kutumia madawa ya kulevya.
Gamibasin (Gamibasin). Kutafuna gum(kulingana na molekuli maalum ya kutafuna) yenye 0.003 g ya hidrokloridi ya anabasine.
Bendi ya elastic ya mstatili au mraba (22 X 22 X 8 mm, au 32 X 22 X 5 mm, au 70 X 19 X 1 mm) ya rangi ya kijivu au ya njano isiyo na rangi na harufu ya vitu vya kunukia vya chakula (pamoja na kuongeza sukari. , molasi, asidi ya limao, ladha, nk).
Ni mmoja wa fomu za kipimo Anabasine kwa kuacha kuvuta sigara. Omba kwa kutafuna kwa muda mrefu kila siku, mwanzoni gum 1 (0.003 g) mara 4 kwa siku kwa siku 4-5. Ikiwa athari ni chanya, matibabu yanaendelea kulingana na mpango wafuatayo: kutoka 5 - 6 hadi siku ya 8 - bendi 1 ya mpira mara 3 kwa siku; kutoka siku ya 9 hadi 12 - bendi 1 ya elastic mara 2 kwa siku; zaidi hadi siku ya 20 - bendi 1 ya mpira 1 - mara 2 kwa siku. Kozi zinazofuata zinaweza kurudiwa.
| " |
M-cholinomimetics ina athari ya moja kwa moja ya kusisimua kwenye vipokezi vya M-cholinergic. Kiwango cha vitu vile ni muscarine ya alkaloid, ambayo ina athari ya kuchagua kwa M-cholinergic receptors. Muscarine sio dawa, na sumu iliyo kwenye uyoga wa agariki ya kuruka inaweza kusababisha sumu kali.
Sumu ya muscarine hutoa picha ya kliniki sawa na athari za kifamasia kama mawakala wa AChE. Kuna tofauti moja tu - hapa athari kwa M-receptors ni moja kwa moja. Dalili kuu sawa zinajulikana: kuhara, ugumu wa kupumua, maumivu ya tumbo, mate, kubana kwa mwanafunzi (miosis - misuli ya mviringo ya mkataba wa mwanafunzi), kupungua kwa shinikizo la intraocular, spasm ya malazi (karibu na eneo la maono), kuchanganyikiwa; degedege, kukosa fahamu.
Kutoka M-cholinomimetics hadi mazoezi ya matibabu zinazotumika sana ni: PILOCARPINE HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) poda; matone ya jicho ufumbuzi wa 1-2% katika chupa za 5 na 10 ml, mafuta ya jicho - 1% na 2%, filamu za jicho zenye 2.7 mg ya pilocarpine), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp. - 1 na 2 ml 0 .2% ufumbuzi ; 3% na 5% - mafuta ya jicho.
Pilocarpine ni alkaloidi kutoka kwa kichaka Pilocarpus microphyllus, ( Amerika Kusini) Hivi sasa imepatikana kwa synthetically. Ina athari ya moja kwa moja ya M-cholinomimetic.
Kwa kuamsha viungo vya athari ambavyo hupokea uhifadhi wa cholinergic, M-cholinomimetics husababisha athari sawa na zile zinazozingatiwa wakati wa kuwasha mishipa ya kolineji ya uhuru. Pilocarpine hasa huongeza sana usiri wa tezi. Lakini pilocarpine, kuwa dawa yenye nguvu sana na yenye sumu, hutumiwa tu katika mazoezi ya ophthalmic kwa glaucoma. Aidha, pilocarpine hutumiwa kwa thrombosis ya vyombo vya retina. Tumia juu, kwa namna ya matone ya jicho (suluhisho la 1-2%) na mafuta ya jicho (1 na 2%) na kwa namna ya filamu za jicho. Inambana mwanafunzi (saa 3 hadi 24) na kupunguza shinikizo la ndani ya macho. Kwa kuongeza, husababisha spasm ya malazi. Tofauti kuu kutoka kwa mawakala wa AChE ni kwamba pilocarpine ina athari ya moja kwa moja kwenye vipokezi vya M-cholinergic ya misuli ya jicho, na mawakala wa AChE wana athari isiyo ya moja kwa moja.
ACECLIDINE (Aceclidinum) ni M-cholinomimetiki ya sintetiki inayofanya kazi moja kwa moja. Chini ya sumu. Zinatumika kwa hatua ya ndani na ya kupumua, i.e. hutumiwa katika mazoezi ya ophthalmic na kwa athari za jumla. Aceclidine imeagizwa kwa glaucoma (inakera kidogo conjunctiva), na pia kwa atony ya utumbo (katika kipindi cha baada ya upasuaji), kibofu cha mkojo na uterasi. Katika utawala wa uzazi Kunaweza kuwa na madhara: kuhara, jasho, drooling. Contraindications: pumu ya bronchial, mimba, atherosclerosis.
Dawa zinazozuia vipokezi vya m-cholinergic (vizuizi vya m-cholinergic, dawa zinazofanana na atropine)
M-CHOLINOBLOCKERS AU M-CHOLINOLYTICS, DAWA ZA KIKUNDI CHA ATROPINE - hizi ni dawa zinazozuia vipokezi vya M-cholinergic.
Mwakilishi wa kawaida na aliyesoma vizuri zaidi wa kikundi hiki ni ATROPINE - kwa hivyo kikundi kinaitwa dawa zinazofanana na atropine. Vizuizi vya M-cholinergic huzuia vipokezi vya pembeni vya M-cholinergic vilivyo kwenye utando wa seli za athari kwenye miisho ya nyuzi za cholinergic za postganglioniki, yaani, huzuia PARASYMPATHETIC, uhifadhi wa ndani wa cholinergic. Kwa kuzuia athari nyingi za muscarinic za asetilikolini, athari za atropine kwenye ganglia ya uhuru na sinepsi za neuromuscular haziendelei. Dawa nyingi zinazofanana na atropine huzuia vipokezi vya M-cholinergic katika mfumo mkuu wa neva. Kizuizi cha M-anticholinergic kilicho na uwezo mkubwa wa kuchagua ni ATROPINE (Atropini sulfas; vidonge 0.0005; ampoules 0.1% - 1 ml; 1% ya marashi ya jicho).
ATROPINE ni alkaloid inayopatikana katika mimea ya familia ya nightshade. Atropine na alkaloids zinazohusiana zinapatikana katika idadi ya mimea:
Belladonna (Atropa belladonna);
Henbane (Hyoscyamus niger);
Datura stramonium.
Atropine kwa sasa inapatikana synthetically, i.e. kemikali. Jina Atropa Belladonna ni la kushangaza, kwani neno "Atropos" linamaanisha "majaliwa matatu yanayoongoza kwenye mwisho mbaya wa maisha", na "Belladonna" inamaanisha "mwanamke mrembo" (donna - mwanamke, Bella - jina la kike katika lugha za Romance). Neno hili ni kwa sababu ya ukweli kwamba dondoo kutoka kwa mmea huu, uliowekwa machoni pa warembo wa korti ya Venetian, uliwapa "kuangaza" - ilipanua wanafunzi. Utaratibu wa hatua ya atropine na madawa mengine katika kundi hili ni kwamba kwa kuzuia M-cholinergic receptors, kushindana na acetylcholine, huzuia mpatanishi kuingiliana nao. Dawa za kulevya haziathiri awali, kutolewa na hidrolisisi ya asetilikolini. Asetilikolini inatolewa, lakini haiingiliani na vipokezi, kwani atropine ina mshikamano mkubwa (mshikamano) kwa kipokezi. Atropine, kama vizuizi vyote vya M-cholinergic, hupunguza au kuondoa athari za kuwasha kwa neva za cholinergic (parasympathetic) na athari za vitu vyenye shughuli ya M-cholinomimetic (asetilikolini na analogues zake, mawakala wa AChE, M-cholinomimetiki). Hasa, atropine inapunguza athari za kuwasha n. vagus Upinzani kati ya acetylcholine na atropine ni ya ushindani, kwa hiyo, wakati mkusanyiko wa asetilikolini unapoongezeka, athari ya atropine katika hatua ya matumizi ya muscarine huondolewa.
MADHARA MAKUU YA KIDAWA CHA ATROPINE
1) Atropine ina sifa maalum za antispasmodic. Kwa kuzuia vipokezi vya M-cholinergic, atropine huondoa athari ya kusisimua ya mishipa ya parasympathetic kwenye viungo vya misuli ya laini. Toni ya misuli ya njia ya utumbo, ducts bile na gallbladder, bronchi, ureters, na kibofu hupungua.
2) Atropine pia huathiri sauti ya misuli ya jicho. Wacha tuangalie athari za atropine kwenye jicho:
1) wakati atropine inasimamiwa, hasa inapotumiwa juu, kutokana na kizuizi cha M-cholinergic receptors katika misuli ya mviringo ya iris, upanuzi wa mwanafunzi unajulikana - mydriasis. Mydriasis pia huongezeka kama matokeo ya kuhifadhi uhifadhi wa huruma wa m.dilatator pupillae. Kwa hiyo, atropine hufanya juu ya jicho kwa muda mrefu katika suala hili - hadi siku 7;
2) chini ya ushawishi wa atropine, misuli ya ciliary inapoteza sauti yake, inakuwa gorofa, ambayo inaambatana na mvutano katika ligament ya Zinn, ambayo inasaidia lens. Matokeo yake, lens pia hupungua, na urefu wa kuzingatia wa lens vile huongezeka. Lenzi huweka maono hadi sehemu ya mbali ya maono, kwa hiyo vitu vilivyo karibu havitambuliki kwa uwazi na mgonjwa. Kwa kuwa sphincter iko katika hali ya kupooza, haiwezi kumfunga mwanafunzi wakati wa kutazama vitu vilivyo karibu, na picha ya picha (photophobia) hutokea kwa mwanga mkali. Hali hii inaitwa ACCOMMODATION PARALYSIS au CYCLOPLEGIA. Kwa hivyo, atropine ni mydriatic na cycloplegic. Maombi ya ndani Suluhisho la 1% la atropine husababisha athari ya juu ya mydriatic ndani ya dakika 30-40, na urejesho kamili wa kazi hutokea kwa wastani baada ya siku 3-4 (wakati mwingine hadi siku 7-10). Kupooza kwa malazi hutokea ndani ya masaa 1-3 na hudumu hadi siku 8-12 (takriban siku 7);
3) kupumzika kwa misuli ya ciliary na kuhamishwa kwa lensi kwenye chumba cha mbele cha jicho kunafuatana na ukiukaji wa utokaji wa maji ya intraocular kutoka kwa chumba cha nje. Katika suala hili, atropine haibadilishi shinikizo la intraocular kwa watu wenye afya, au kwa watu binafsi walio na chumba kidogo cha mbele na kwa wagonjwa wenye glaucoma ya pembe-nyembamba, inaweza hata kuongezeka, i.e., kusababisha kuzidisha kwa shambulio la glaucoma.
DALILI ZA MATUMIZI YA ATROPINE KATIKA OPHTHALMOLOJIA
1) Katika ophthalmology, atropine hutumiwa kama mydriatic kusababisha cycloplegia (kupooza kwa malazi). Mydriasis ni muhimu wakati wa kuchunguza fundus ya jicho na katika matibabu ya wagonjwa wenye iritis, iridocyclitis na keratiti. Katika kesi ya mwisho, atropine hutumiwa kama wakala wa immobilization ambayo inakuza mapumziko ya kazi ya jicho.
2) Kuamua nguvu ya kweli ya refractive ya lens wakati wa kuchagua glasi.
3) Atropine ni dawa ya chaguo ikiwa ni muhimu kufikia upeo wa cycloplegia (kupooza kwa malazi), kwa mfano, wakati wa kurekebisha strabismus ya malazi.
3) USHAWISHI WA ATROPINE KWENYE VIUNGO VYENYE MISULI LAINI. Atropine inapunguza tone na shughuli za magari (peristalsis) ya sehemu zote za njia ya utumbo. Atropine pia hupunguza peristalsis ya ureta na chini ya kibofu cha kibofu. Aidha, atropine hupunguza misuli ya laini ya bronchi na bronchioles. Kuhusiana na njia ya biliary, athari ya antispasmodic ya atropine ni dhaifu. Inapaswa kusisitizwa kuwa athari ya antispasmodic ya atropine inatamkwa haswa dhidi ya msingi wa spasm ya hapo awali. Kwa hivyo, atropine ina athari ya antispasmodic, i.e. atropine hufanya katika kesi hii kama antispasmodic. Na ni kwa maana hii tu atropine inaweza kufanya kama "painkiller".
4) USHAWISHI WA ATROPINE KWENYE TEZI ZA SIRI YA NJE. Atropine inadhoofisha sana usiri wa tezi zote za exocrine, isipokuwa tezi za mammary. Katika kesi hiyo, atropine huzuia usiri wa mate nyembamba, yenye maji yanayosababishwa na kusisimua mgawanyiko wa parasympathetic mfumo wa neva wa uhuru, kinywa kavu hutokea. Uzalishaji wa machozi hupungua. Atropine inapunguza kiasi na asidi ya jumla ya juisi ya tumbo. Katika kesi hiyo, ukandamizaji na kudhoofisha usiri wa tezi hizi inaweza kuwa hadi kuzima kwao kamili. Atropine inapunguza kazi ya siri ya tezi katika mashimo ya pua, mdomo, pharynx na bronchi. Siri ya tezi za bronchial inakuwa viscous. Atropine, hata kwa dozi ndogo, huzuia usiri wa GLANDS JASHO.
5) USHAWISHI WA ATROPINE KWENYE MFUMO WA CARDIOVASCULAR. Atropine, kuondoa moyo kutoka kwa udhibiti wa n.vagus, husababisha TACHYCARDIA, i.e. huongeza kiwango cha moyo. Kwa kuongeza, atropine husaidia kuwezesha uendeshaji wa msukumo katika mfumo wa uendeshaji wa moyo, hasa katika nodi ya AV na pamoja na kifungu cha atrioventricular kwa ujumla. Athari hizi hazijulikani sana kwa watu wazee, kwani katika kipimo cha matibabu atropine haina athari kubwa kwa pembeni. mishipa ya damu, wamepunguza sauti ya n.vagus. Atropine haina athari kubwa kwenye mishipa ya damu katika vipimo vya matibabu.
6) USHAWISHI WA ATROPINE KWENYE CNS. Katika vipimo vya matibabu, atropine haina athari kwenye mfumo mkuu wa neva. Katika kipimo cha sumu, atropine inasisimua kwa kasi neurons ya cortex ya ubongo, na kusababisha msisimko wa motor na hotuba, kufikia mania, delirium na hallucinations. Kinachojulikana kama "psychosis ya atropine" hutokea, na kusababisha zaidi kupungua kwa kazi na maendeleo ya coma. Pia ina athari ya kuchochea kwenye kituo cha kupumua, lakini kwa kuongezeka kwa dozi, unyogovu wa kupumua unaweza kutokea.
DALILI ZA MATUMIZI YA ATROPINE (isipokuwa ophthalmological)
1) Kama gari la wagonjwa kwa:
1) utumbo
2) figo
3) colic ya ini.
2) Kwa bronchospasms (tazama agonists ya adrenergic).
3) B tiba tata wagonjwa wenye kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum (hupunguza sauti na usiri wa tezi). Inatumika tu kwa mchanganyiko shughuli za matibabu, kwa kuwa usiri hupunguzwa tu kwa dozi kubwa.
4) Kama wakala wa matibabu katika mazoezi ya anesthesiological, atropine hutumiwa sana kabla ya upasuaji. Atropine hutumiwa kama njia ya maandalizi ya mgonjwa kwa upasuaji kwa sababu ina uwezo wa kukandamiza usiri wa tezi za salivary, nasopharyngeal na tracheobronchial. Kama inavyojulikana, anesthetics nyingi (haswa ether) ni hasira kali za utando wa mucous. Kwa kuongeza, kwa kuzuia M-cholinergic receptors ya moyo (kinachojulikana athari vagolytic), atropine huzuia reflexes hasi juu ya moyo, ikiwa ni pamoja na uwezekano wa kuacha reflex yake. Kwa kutumia atropine na kupunguza secretion ya tezi hizi, maendeleo ya matatizo ya uchochezi baada ya kazi katika mapafu ni kuzuiwa. Hii inaelezea umuhimu wa ukweli kwamba madaktari wa ufufuo huunganisha wakati wanazungumza juu ya fursa kamili ya "kupumua" mgonjwa.
5) Atropine hutumiwa katika cardiology. Athari yake ya M-anticholinergic kwenye moyo ni ya manufaa katika aina fulani za arrhythmias ya moyo (kwa mfano, block ya atrioventricular ya asili ya vagal, yaani, bradycardia na kuzuia moyo).
6) Atropine imepata matumizi mengi kama ambulensi kwa sumu:
a) AChE maana yake (FOS)
b) M-cholinomimetics (muscarine).
Pamoja na atropine, dawa zingine zinazofanana na atropine zinajulikana. Alkaloidi za asili zinazofanana na atropine ni pamoja na SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Inapatikana katika ampoules ya 1 ml - 0.05%, na pia kwa namna ya matone ya jicho (0.25%). Imejumuishwa katika mmea wa mandrake (Scopolia carniolica) na katika mimea sawa ambayo ina atropine (belladonna, henbane, datura). Kimuundo karibu na atropine. Imetangaza mali ya M-anticholinergic. Kuna tofauti moja kubwa kutoka kwa atropine: katika vipimo vya matibabu, scopolamine husababisha sedation kali, unyogovu wa mfumo mkuu wa neva, jasho na usingizi. Ina athari ya unyogovu kwenye mfumo wa extrapyramidal na uhamisho wa msisimko kutoka kwa njia za piramidi hadi kwa neurons za motor za ubongo. Kuanzisha madawa ya kulevya kwenye cavity ya kiwambo cha sikio husababisha mydriasis ya muda mrefu. Kwa hivyo, wataalamu wa anesthesiologists hutumia scopolamine (0.3-0.6 mg s.c.) kama dawa ya mapema, lakini kwa kawaida pamoja na morphine (sio kwa wazee, kwani inaweza kusababisha kuchanganyikiwa). Wakati mwingine hutumiwa katika mazoezi ya akili kama sedative, na katika neurology kwa ajili ya marekebisho ya parkinsonism. Scopolamine ina muda mfupi wa hatua kuliko atropine. Pia hutumiwa kama antiemetic na sedative kwa magonjwa ya baharini na hewa (vidonge vya Aeron ni mchanganyiko wa scopolamine na hyoscyamine). PLATIFYLLINE pia ni ya kundi la alkaloids zilizopatikana kutoka kwa malighafi ya mimea (rhombolic ragwort). (Platyphyllini hydrotartras: vidonge vya 0.005, pamoja na ampoules ya 1 ml - 0.2%; matone ya jicho - 1-2% ufumbuzi). Inatenda kwa njia sawa, na kusababisha athari sawa za pharmacological, lakini dhaifu kuliko atropine. Ina athari ya wastani ya kuzuia ganglioni, pamoja na athari ya moja kwa moja ya myotropic antispasmodic (kama papaverine), pamoja na vituo vya vasomotor. Ina athari ya kutuliza kwenye mfumo mkuu wa neva. Platiphylline hutumiwa kama antispasmodic kwa spasms ya njia ya utumbo, ducts bile, gallbladder, ureters, sauti iliyoongezeka vyombo vya ubongo na moyo, na pia kwa ajili ya misaada ya pumu ya bronchial. Katika mazoezi ya ophthalmic, dawa hutumiwa kupanua mwanafunzi (ina athari fupi kuliko atropine na haiathiri malazi). Inasimamiwa chini ya ngozi, lakini ni lazima ikumbukwe kwamba ufumbuzi wa mkusanyiko wa 0.2% (pH = 3.6) ni chungu.
Kwa mazoezi ya ophthalmic, HOMATROPINE (Homatropinum: chupa 5 ml - 0.25%) inapendekezwa. Husababisha upanuzi wa mwanafunzi na kupooza kwa malazi, i.e. hufanya kama mydriatic na cycloplegic. Athari za ophthalmic zinazosababishwa na homatropine hudumu masaa 15-24 tu, ambayo ni rahisi zaidi kwa mgonjwa ikilinganishwa na hali wakati atropine inatumiwa. Hatari ya mwinuko wa IOP ni kidogo, kwa sababu dhaifu kuliko atropine, lakini wakati huo huo, dawa ni kinyume chake katika glaucoma. Vinginevyo, kimsingi sio tofauti na atropine; inatumika tu katika mazoezi ya macho.
Dawa ya syntetisk METACIN ni kizuizi cha M-anticholinergic kinachofanya kazi sana (Methacinum: katika vidonge - 0.002; katika ampoules 0.1% - 1 ml. Mchanganyiko wa amonia ya quaternary ambayo haipenyi vizuri kupitia BBB. Hii ina maana kwamba madhara yake yote yanatokana na hatua ya pembeni ya M-anticholinergic. Inatofautiana na atropine katika athari yake ya kutamka zaidi ya bronchodilator, kutokuwepo kwa athari kwenye mfumo mkuu wa neva. Nguvu kuliko atropine, inakandamiza usiri wa tezi za mate na bronchi. Inatumika kwa pumu ya bronchial, kidonda cha peptic. ugonjwa, kwa ajili ya misaada ya figo na hepatic colic, kwa premedication katika anesthesiology (i.v - katika dakika 5-10, intramuscularly - katika dakika 30) - rahisi zaidi kuliko atropine Athari ya analgesic ni bora kuliko atropine, husababisha tachycardia kidogo.
Miongoni mwa dawa zilizo na atropine, maandalizi ya belladonna (belladonna) hutumiwa pia, kwa mfano, dondoo za belladonna (nene na kavu), tinctures ya belladonna, na vidonge vya pamoja. Hizi ni dawa dhaifu na hazitumiwi katika ambulensi. Inatumika nyumbani katika hatua ya kabla ya hospitali.
Hatimaye, maneno machache kuhusu mwakilishi wa kwanza wa wapinzani wa muscarinic receptor waliochaguliwa. Ilibadilika kuwa katika viungo tofauti vya mwili kuna subclasses tofauti za receptors za muscarinic (M-moja na M-mbili). Hivi karibuni, gastrocepin ya madawa ya kulevya (pirenzepine) iliundwa, ambayo ni kizuizi maalum cha M-one cholinergic receptors ya tumbo. Kliniki, hii inaonyeshwa na kizuizi kikubwa cha usiri wa juisi ya tumbo. Kwa sababu ya kizuizi kilichotamkwa cha usiri wa juisi ya tumbo, gastrocepin husababisha maumivu yanayoendelea na ya haraka. Inatumika kwa vidonda vya tumbo na duodenal, gastritis, daudenitis. Ina madhara machache sana na haina athari kwa moyo na haiingii kwenye mfumo mkuu wa neva.
MADHARA YA ATROPINE NA DAWA ZAKE. Katika hali nyingi, athari mbaya ni matokeo ya hatua pana ya kifamasia ya dawa inayosomwa na inaonyeshwa na kinywa kavu, ugumu wa kumeza, atony ya matumbo (kuvimbiwa). mitazamo ya kuona, tachycardia. Matumizi ya juu ya atropine yanaweza kusababisha athari za mzio(ugonjwa wa ngozi, conjunctivitis, uvimbe wa kope). Atropine ni kinyume chake katika glaucoma.
SUMU KALI YENYE ATROPINE, DAWA NA MIMEA INAYOFANANA NA ATROPINE ILIYO NA ATROPINE. Atropine iko mbali na dawa isiyo na madhara. Inatosha kusema kwamba hata matone 5-10 yanaweza kuwa na sumu. Dozi mbaya kwa watu wazima inapochukuliwa kwa mdomo huanza na 100 mg, kwa watoto - 2 mg; Wakati unasimamiwa parenterally, dawa ni sumu zaidi. Picha ya kliniki ya sumu na dawa za atropine na atropine ni tabia sana. Kuna dalili zinazohusiana na ukandamizaji wa mvuto wa cholinergic na athari za sumu kwenye mfumo mkuu wa neva. Wakati huo huo, kulingana na kipimo cha dawa iliyoingizwa, kozi za MILD na KALI zinajulikana.
Katika sumu kali Dalili zifuatazo za kliniki zinakua:
1) wanafunzi walioenea (mydriasis), photophobia;
2) ngozi kavu na utando wa mucous. Hata hivyo, kutokana na kupungua kwa jasho ngozi moto, nyekundu, kuna ongezeko la joto la mwili, kuvuta kali kwa uso (uso ni "kupasuka kwa joto");
3) utando wa mucous kavu;
4) tachycardia kali;
5) atony ya matumbo.
Katika kesi ya sumu kali, dhidi ya historia ya dalili hizi zote, PSYCHOMOTOR EXCITATION inakuja mbele, yaani, msisimko wa akili na motor. Kutoka hapa usemi maarufu: "Nilikula henbane nyingi sana." Uratibu wa magari umeharibika, usemi umefifia, fahamu huchanganyikiwa, na maono yanajulikana. Matukio ya psychosis ya atropine yanaendelea, yanahitaji uingiliaji wa daktari wa akili. Baadaye, unyogovu wa kituo cha vasomotor unaweza kutokea kwa upanuzi mkali wa capillaries. Kuanguka, kukosa fahamu na kupooza kupumua kunakua.
HATUA ZA USAIDIZI KWA SUMU YA ATROPINE
Ikiwa sumu inachukuliwa kwa mdomo, basi jaribio linapaswa kufanywa la kumwaga haraka iwezekanavyo (uoshaji wa tumbo, laxatives, nk); dawa za kutuliza nafsi - tannin, adsorbents - Kaboni iliyoamilishwa, diuresis ya kulazimishwa, hemosorption. Ni muhimu kuomba matibabu maalum hapa.
1) Kabla ya kuosha, dozi ndogo (0.3-0.4 ml) ya sibazon (Relanium) inapaswa kusimamiwa ili kupambana na psychosis na uchochezi wa psychomotor. Kiwango cha sibazon haipaswi kuwa kikubwa, kwani mgonjwa anaweza kuendeleza kupooza kwa vituo muhimu. Katika hali hii, aminazine haiwezi kusimamiwa, kwa kuwa ina athari yake ya muscarinic.
2) Inahitajika kuondoa atropine kutoka kwa unganisho lake na vipokezi vya cholinergic; cholinomimetics anuwai hutumiwa kwa madhumuni haya. Ni bora kutumia physostigmine (iv, polepole, 1-4 mg), ambayo ni nini wanafanya nje ya nchi. Tunatumia mawakala wa AChE, mara nyingi prozerin (2-5 mg, s.c.). Dawa Inasimamiwa kwa muda wa masaa 1-2 hadi dalili za uondoaji wa blockade ya receptors ya muscarinic kuonekana. Ni vyema kutumia physostigmine kwa sababu hupenya vyema kupitia BBB hadi kwenye mfumo mkuu wa neva, na hivyo kupunguza taratibu kuu za atropine psychosis. Ili kupunguza upigaji picha, mgonjwa huwekwa kwenye chumba chenye giza na kusuguliwa na maji baridi. Uangalifu wa uangalifu unahitajika. Kupumua kwa bandia mara nyingi huhitajika.
DAWA ZA N-CHOLINERGIC
Acha nikukumbushe kwamba vipokezi vya H-cholinergic vimewekwa ndani ya ganglia ya uhuru na sahani za mwisho za misuli ya mifupa. Kwa kuongeza, receptors za H-cholinergic ziko kwenye glomeruli ya carotid (ni muhimu kukabiliana na mabadiliko katika kemia ya damu), pamoja na medula ya adrenal na ubongo. Sensitivity ya H-cholinergic receptors ya ujanibishaji tofauti kwa misombo ya kemikali sio sawa, ambayo inafanya uwezekano wa kupata vitu vyenye athari kubwa kwenye ganglia ya uhuru na vipokezi vya cholinergic. makutano ya neuromuscular, mfumo mkuu wa neva.
Madawa ya kulevya ambayo huchochea H-cholinergic receptors huitwa H-cholinomimetics (nicotinomimetics), na wale wanaowazuia huitwa blockers H-cholinergic (blockers ya nikotini).
Ni muhimu kusisitiza kipengele kifuatacho: wote H-cholinomimetics husisimua H-cholinergic receptors tu katika awamu ya kwanza ya hatua yao, na katika awamu ya pili msisimko hubadilishwa na athari ya kuzuia. Kwa maneno mengine, N-cholinomimetics, haswa dutu ya kumbukumbu, nikotini, ina athari ya awamu mbili kwenye vipokezi vya H-cholinergic: katika awamu ya kwanza, nikotini hufanya kama N-cholinomimetic, katika pili - kama kizuizi cha N-cholinergic. .
Inapakia...