Candesartan: jinsi na wakati wa kuchukua? Maagizo ya matumizi ya Candesartan ya asili ya vidonge vya Candesartan

Kuigiza kwa muda mrefu, mpinzani mteule kipokezi cha AT1 angiotensin II. Haionyeshi shughuli ya kiagoni kuelekea kipokezi cha AT1. Kipokezi kinachofunga kwa AT1 ni thabiti, na candesartan hujitenga polepole, hivyo kusababisha athari ambayo hudumu kwa muda mrefu zaidi kuliko ile inayotokana na t1/2. Kuongezeka kwa mkusanyiko angiotensin II baada ya utawala wa candesartan haiondoi kutoka kwa uhusiano wake na kipokezi. Haizuii hatua ya angiotensin convertase (kininase II), enzyme ambayo hutoa angiotensin II na bradykinin. Inasababisha kuongezeka kwa kiwango cha renin na angiotensin II katika plasma na kupungua kwa aldosterone ya plasma. Kwa watu walio na shinikizo la damu, candesartan katika kipimo cha 4-16 mg hupunguzwa shinikizo la damu kulingana na dozi. Baada ya kuchukua dozi moja, shinikizo hupungua baada ya masaa 2. Athari kamili ya antihypertensive hutokea baada ya wiki 4, athari ya madawa ya kulevya huendelea kwa matumizi ya muda mrefu. Kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa moyo na sehemu ya ejection ya ventrikali ya kushoto =<40% кандесартан снижает риск госпитализации и летательного исхода в связи с сердечной недостаточностью. Снижает периферическое сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию ангиотензина II, а также снижает концентрацию альдостерона в плазме. Во время применения кандерсартана не следует ожидать появления симптомов, связанных с действием брадикинина (кашель, ангионеврический отёк), потому как препарат не обладает действием, ингибирующим кининазу II. Из-за плохой абсорбции из желудочно-кишечного тракта кандесартана используется его модифицированная форма - кандесартана цилексетил, который преобразуется в организме в биологически активный кандесартан. Биодоступность после принятия препарата в таблетированной форме - около 14%, принятие пищи не влияет на его эффективность. Кандесартан связывается с белками в>99%, kiwango cha juu cha masaa 3-4. Sehemu ndogo ya kipimo imechomwa kwenye ini. T1/2 ni kuhusu masaa 9. Dawa hiyo hutolewa kwenye mkojo katika 33%, 67% katika kinyesi. Katika wagonjwa wazee, wagonjwa wenye upole au wastani kushindwa kwa figo au dysfunction ya wastani ya ini, AUC, Cmax na T1 / 2 ni ya juu kuliko kwa wagonjwa wengine. Nyepesi kushindwa kwa ini haibadilishi sana pharmacokinetics ya dawa. Hemodialysis haiathiri kuondolewa kwake kutoka kwa mwili.

Candesartan: maagizo ya matumizi

Shinikizo la damu. Kushindwa kwa moyo kwa wagonjwa walio na sehemu ya ejection ya ventrikali ya kushoto =<40% в сочетании с ангиотензина или в случае непереносимости препаратов этой группы.

Contraindications

Hypersensitivity kwa sehemu yoyote ya dawa, ujauzito, kunyonyesha, kushindwa kwa ini kali na / au cholestasis. Wagonjwa wanaopokea dawa zinazoathiri RAAS, pamoja na wagonjwa walio na stenosis ya ateri ya figo ya nchi mbili au stenosis ya arterial ya figo moja inayofanya kazi, wana hatari kubwa ya kupata hypotension kali na kushindwa kwa figo. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa kiasi cha mishipa ya damu na/au upungufu wa chumvi unaosababishwa na tiba ya diuretiki hai, lishe iliyozuiliwa na chumvi, kuhara, au kutapika, dalili za hypotension zinaweza kutokea, haswa baada ya kipimo cha kwanza; Uimarishaji wa kiasi cha intravascular unapendekezwa kabla ya matibabu. Tahadhari inapaswa kutekelezwa kwa wagonjwa walio na upungufu wa aorta au mitral stenosis, pamoja na ugonjwa wa moyo na mishipa ya hypertrophic. Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu kwa sababu ya aldosteronism ya msingi, mwitikio wa dawa za antihypertensive ambazo hufanya kwa kuzuia RAAS kawaida hutamkwa kidogo. Kama ilivyo kwa dawa zingine za antihypertensive, kupunguza shinikizo la damu kupita kiasi kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa mishipa ya moyo kunaweza kusababisha mshtuko wa moyo au kiharusi. Wakati wa kutibu wagonjwa walio na kushindwa kwa figo, mkusanyiko wa serum creatinine na potasiamu inapaswa kufuatiliwa mara kwa mara. Kazi ya figo inapaswa pia kufuatiliwa kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa moyo au kazi ya figo iliyoharibika, hasa kwa watu zaidi ya umri wa miaka 75. Kwa wagonjwa ambao shinikizo la damu na kazi ya figo inategemea shughuli ya RAAS (kwa mfano, kwa wagonjwa walio na kushindwa kali kwa moyo au figo, pamoja na stenosis ya ateri ya figo), matibabu na wapinzani wa angiotensin II inaweza kusababisha kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu. azotemia, oliguria, na wakati mwingine kwa kushindwa kwa figo kali. Candesartan haiwezi kuharibu utulivu wa kisaikolojia, lakini kutokana na uwezekano wa kizunguzungu au uchovu, tahadhari inapaswa kutumika wakati wa matibabu. Ufanisi na usalama wa candesartan kwa wagonjwa walio chini ya umri wa miaka 18 haujasomwa.

Mwingiliano na dawa zingine

Hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki wa candesartan na dawa zingine ulipatikana. Matumizi ya wakati huo huo ya diuretics zisizo na potasiamu, viongeza vya potasiamu na vibadala vya chumvi, vizuizi vya ACE na dawa fulani (kwa mfano, heparini) zinaweza kuongeza viwango vya serum. Katika kesi ya matumizi ya wakati huo huo ya chumvi za lithiamu, kuna uwezekano wa ongezeko la kubadilishwa kwa mkusanyiko wa lithiamu ya plasma; ikiwa mchanganyiko huo ni muhimu, ufuatiliaji wa viwango vya serum lithiamu unapendekezwa. Wakati wa matumizi ya wakati mmoja ya wapinzani wa angiotensin II na NSAIDs, athari ya antihypertensive inaweza kudhoofika. Dawa zinazopunguza shinikizo la damu zinaweza kuongeza athari za candesartan. Inapotumiwa pamoja na vizuizi vya ACE katika matibabu ya kushindwa kwa moyo, hatari ya kushindwa kwa figo na hyperkalemia inaweza kuongezeka. Hakuna habari juu ya mwingiliano muhimu wa kliniki na enalapril, nifedipine, glibenclamide, na uzazi wa mpango wa mdomo (ethinyl estradiol + levonorgestrel).

Candesartan: madhara

Dawa hiyo kawaida huvumiliwa vizuri, na matukio ya athari baada ya kutumia vipokezi vya AT1 yanalinganishwa na matumizi ya placebo. Wagonjwa wanaotumia dawa ya shinikizo la damu wanaweza kupata kizunguzungu, maumivu ya kichwa, maambukizo ya kupumua, kuongezeka kwa mkusanyiko wa kreatini, urea, potasiamu, kupungua kwa sodiamu, hemoglobin, na kuongezeka kwa viwango vya ALT. Wagonjwa wanaotumia dawa hiyo kwa kushindwa kwa moyo wanaweza kupata shinikizo la damu, kushindwa kwa figo, kuongezeka kwa viwango vya creatinine, urea, potasiamu, mara chache sana - leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, hyperkalemia, hyponatremia, kizunguzungu, maumivu ya kichwa, kichefuchefu, kuongezeka kwa viwango vya enzymes ya ini, ini iliyoharibika. , hepatitis, uvimbe wa Quincke, upele, urticaria, kuwasha, maumivu ya mgongo, maumivu ya viungo, maumivu ya misuli, kazi ya figo iliyoharibika. Katika kesi ya overdose, zifuatazo zinaweza kutokea: hypotension, kizunguzungu. Matibabu inapaswa kuwa ya dalili na ufuatiliaji wa kazi muhimu ni lazima. Hakuna matatizo yaliyozingatiwa baada ya kuchukua hadi 672 mg ya candesartan.

Mimba na kunyonyesha

Jamii C katika trimester ya kwanza, na D katika trimester ya pili na ya tatu. Katika wanawake wajawazito, candesartan inapaswa kubadilishwa na dawa kutoka kwa kikundi kingine. Wanawake wanaopanga ujauzito wanashauriwa kubadilisha njia yao ya matibabu. Usitumie wakati wa kunyonyesha.

Candesartan: kipimo

Kwa mdomo, bila kujali ulaji wa chakula, 1 × / siku. Shinikizo la damu. Katika monotherapy, awali 8 mg / siku, basi, ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 16 mg / siku, kisha hadi 32 mg / siku. Hakuna haja ya kurekebisha kipimo cha awali kwa wagonjwa wazee. Kwa wagonjwa walio na hypovolemia na kazi ya figo iliyoharibika, pamoja na wale wanaopitia hemodialysis, kipimo cha awali ni 4 mg; data juu ya matumizi ya candesartan kwa wagonjwa walio na kibali cha creatinine<15 мл / мин ограничены. У пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 2 мг / день, нет достаточных данных о применении кандесартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При отсутствии эффективности монотерапии, кандесартан может применяться в сочетании с другими лекарствами, понижающими кровяное давление. Сердечная недостаточность. Первоначально 4 мг / сут, затем, в зависимости от потребностей и толерантности дозу следует удваивать не чаще, чем раз в две недели до максимальной дозы, переносимо пациентом; максимальная доза 32 мг/день. Нет необходимости модифицировать начальную дозу у пожилых людей с гиповолемией, почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью. При лечении сердечной недостаточности кандесартан может применяться в комбинации с другими препаратами, соответствующими данному диагнозу.

Madawa ya kulevya kwenye soko yenye candesartan

Angiakand 8 mg, 16 mg, (vidonge)

Atacand 8 mg, 16 mg, 32 mg (vidonge)

Candecor 8 mg, 16 mg (vidonge)

Candesartan-SZ

Dutu inayotumika

Candesartan*(Candesaartanum)

ATX

C09CA06 Candesartan

Kikundi cha dawa

Mpinzani wa kipokezi cha Angiotensin II [adui wa vipokezi vya Angiotensin II (AT1-aina ndogo)]

Uainishaji wa Nosological (ICD-10)

I10 Shinikizo la damu muhimu (msingi) I15 Shinikizo la damu la pili I25.9 Ugonjwa wa moyo wa ischemia, ambao haujabainishwa I50.1 Kushindwa kwa ventrikali ya kushoto

Kiwanja

Vidonge 1 kibao dutu hai: candesartan cilexetil 8 mg 16 mg 32 mg excipients: lactose monohidrati (sukari ya maziwa) - 39.1/64.8/78 mg; MCC - 41/68/74 mg, wanga pregelatinized (wanga 1500) - 20/32/40 mg; croscarmellose sodiamu (primellose) - 4/6/8 mg; povidone (PVP ya uzito wa Masi ya kati) - 6/10/14 mg; dioksidi ya silicon ya colloidal (aerosil) - 0.7 / 1.2 / 1.5 mg; sodiamu stearyl fumarate - 1.2/2/2.5 mg

athari ya pharmacological

Hatua ya Pharmacological - antihypertensive.

Maagizo ya matumizi na kipimo

Ndani. 1 wakati kwa siku, bila kujali ulaji wa chakula. Dozi inaweza kuongezeka hadi 16 mg mara moja kwa siku. Kwa wagonjwa ambao wameshindwa kupunguza shinikizo la damu baada ya wiki 4 za kuchukua Candesartan-SZ kwa kipimo cha 16 mg / siku, inashauriwa kuongeza kipimo hadi 32 mg mara moja kwa siku. Ikiwa tiba na Candesartan-SZ haipunguzi shinikizo la damu kwa kiwango bora, inashauriwa kubadilisha regimen ya matibabu. Tiba inapaswa kubadilishwa kulingana na viwango vya shinikizo la damu. Athari ya juu ya antihypertensive hupatikana ndani ya wiki 4 tangu kuanza kwa matibabu. Kwa wagonjwa wazee, hakuna haja ya kurekebisha kipimo cha awali cha dawa, kazi ya figo iliyoharibika. Kiwango cha awali cha kila siku kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo au wastani wa figo (Cl creatinine? 30 ml/min/1.73 m2), pamoja na wagonjwa wanaopata hemodialysis, ni 4 mg (1/2 kibao cha 8 mg). Uzoefu wa kliniki na dawa kwa wagonjwa walio na shida kali ya figo (Cl creatinine<30 мл/мин/1,73 м2) или терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина <15 мл/мин) ограничен.Нарушение функции печени. Начальная суточная доза у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг). Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и/или холестазом ограничен (см. «Противопоказания»).Сопутствующая терапия. Применение препарата Кандесартан-СЗ совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивное действие препарата Кандесартан-СЗ.Гиповолемия. Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг).ХСНРекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг). Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед (см. «Особые указания»).Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.Сопутствующая терапия. Кандесартан-СЗ можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии ХСН, например с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. «Особые указания», «Фармакодинамика»).

Viashiria

shinikizo la damu ya arterial kwa watu wazima. Candesartan-SZ inaweza kutumika katika matibabu ya monotherapy au pamoja na dawa zingine za antihypertensive; kushindwa kwa moyo sugu (darasa la kazi la II-IV kulingana na uainishaji wa NYHA) kwa wagonjwa wazima walio na kazi ya systolic ya ventrikali ya kushoto iliyoharibika (kupungua kwa LVEF? 40%) . Candesartan-SZ hutumiwa kama tiba ya ziada kwa vizuizi vya ACE au katika kesi ya kutovumilia kwa vizuizi vya ACE (tazama "Pharmacodynamics").

Contraindications

hypersensitivity kwa candesartan cilexetil au vifaa vingine vilivyojumuishwa katika dawa; shida kali ya ini na/au cholestasis, uvumilivu wa galactose, upungufu wa lactase na ugonjwa wa malabsorption wa sukari-galactose; matumizi ya wakati mmoja na aliskiren na dawa zilizo na aliskiren kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari mellitus au figo isiyofanya kazi vizuri. kiwango cha uchujaji wa glomerular<60 мл/мин/м2) (см. «Взаимодействие»);беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; состояние после пересадки почки в анамнезе; цереброваскулярные заболевания и ишемическая болезнь сердца; гиперкалиемия; сниженный ОЦК; первичный гиперальдостеронизм (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям); гипертрофическая кардиомиопатия.

Tumia wakati wa ujauzito na kunyonyesha

Matumizi ya Candesartan-SZ wakati wa ujauzito ni kinyume chake (angalia "Contraindications"). Wagonjwa wanaotumia Candesartan-SZ wanapaswa kuonywa kuhusu hili kabla ya kupanga ujauzito ili waweze kujadili njia mbadala za matibabu na daktari wao. Ikiwa ujauzito unatokea, tiba na Candesartan-SZ inapaswa kusimamishwa mara moja na, ikiwa ni lazima, matibabu mbadala inapaswa kuagizwa. Dawa za kulevya ambazo zina athari ya moja kwa moja kwenye RAAS zinaweza kusababisha matatizo ya maendeleo katika fetusi au kuwa na athari mbaya kwa mtoto mchanga, ikiwa ni pamoja na kifo, wakati dawa inatumiwa wakati wa ujauzito. Inajulikana kuwa matibabu na wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II inaweza kusababisha shida ya ukuaji wa fetasi (kazi ya figo iliyoharibika, oligohydramnios, kucheleweshwa kwa mifupa ya fuvu) na ukuzaji wa shida kwa mtoto mchanga (kushindwa kwa figo, hypotension ya arterial, hyperkalemia). kwa sasa haijulikani kama candesartan hupenya ndani ya maziwa ya kifua. Kwa sababu ya athari mbaya kwa watoto wachanga, Candesartan-SZ haipaswi kutumiwa wakati wa kunyonyesha.

Maelezo ya fomu ya kipimo

Vidonge: nyeupe au karibu nyeupe, pande zote, gorofa-cylindrical, na chamfer na alama.

Pharmacodynamics

Angiotensin II ni homoni kuu ya RAAS, ambayo ina jukumu muhimu katika pathogenesis ya shinikizo la damu ya arterial, kushindwa kwa moyo na magonjwa mengine ya moyo na mishipa. Madhara kuu ya kisaikolojia ya angiotensin II ni vasoconstriction, kusisimua kwa uzalishaji wa aldosterone, udhibiti wa homeostasis ya maji-electrolyte na kusisimua kwa ukuaji wa seli. Athari hizi zote hupatanishwa na mwingiliano wa angiotensin II na vipokezi vya angiotensin aina 1 (vipokezi vya AT1) Candesartan ni mpinzani wa kipokezi cha AT1. Candesartan haina kuzuia ACE, ambayo inabadilisha angiotensin I kwa angiotensin II na kuharibu bradykinin; haiathiri ACE na haiongoi mkusanyiko wa bradykinin au dutu P. Wakati wa kulinganisha candesartan na inhibitors za ACE, maendeleo ya kikohozi hayakuwa ya kawaida kwa wagonjwa wanaopokea candesartan cilexetil. Candesartan haifungi kwa vipokezi vya homoni zingine na haizuii njia za ion zinazohusika katika udhibiti wa kazi za moyo na mishipa. Kama matokeo ya kuzuia vipokezi vya AT1 vya angiotensin II, kuna ongezeko la kutegemea kipimo katika shughuli za renin, angiotensin I, angiotensin II na kupungua kwa mkusanyiko wa aldosterone katika plasma ya damu. husababisha upungufu wa muda mrefu wa shinikizo la damu unaotegemea kipimo. Athari ya antihypertensive ya madawa ya kulevya ni kutokana na kupungua kwa upinzani wa mishipa ya pembeni, bila kubadilisha kiwango cha moyo. Hakukuwa na kesi za hypotension kali ya arterial baada ya kuchukua kipimo cha kwanza cha dawa, pamoja na ugonjwa wa kujiondoa (syndrome ya rebound) baada ya kukomesha matibabu. Mwanzo wa hatua ya antihypertensive baada ya kuchukua dozi ya kwanza ya candesartan cilexetil kawaida huendelea ndani ya masaa 2. Kwa kuendelea kwa tiba na madawa ya kulevya kwa kipimo kilichowekwa, kupunguzwa kwa kiwango cha juu cha shinikizo la damu kwa kawaida hupatikana ndani ya wiki 4 na hudumishwa wakati wote wa matibabu. Candesartan cilexetil, iliyowekwa mara moja kwa siku, hutoa kupungua kwa ufanisi na laini kwa shinikizo la damu zaidi ya masaa 24 na mabadiliko madogo ya shinikizo la damu katika vipindi kati ya kipimo cha madawa ya kulevya. Matumizi ya candesartan cilexetil pamoja na hydrochlorothiazide husababisha kuongezeka kwa athari ya antihypertensive. Matumizi ya pamoja ya candesartan cilexetil na hydrochlorothiazide (au amlodipine) inavumiliwa vizuri. Ufanisi wa madawa ya kulevya hautegemei umri na jinsia ya wagonjwa. Candesartan cilexetil huongeza mtiririko wa damu ya figo na haibadilishi au kuongeza kiwango cha kuchujwa kwa glomerular, wakati upinzani wa mishipa ya figo na sehemu ya kuchujwa hupunguzwa. Kuchukua candesartan cilexetil kwa kipimo cha 8-16 mg kwa wiki 12 haina athari mbaya juu ya mkusanyiko wa glukosi na wasifu wa lipid kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu na ugonjwa wa kisukari cha aina 2. Wagonjwa wa CHF wenye CHF na kupunguzwa kwa kazi ya systolic ya ventrikali ya kushoto (LVEF? 40%) Kuchukua candesartan kulichangia kupungua kwa upinzani wa mishipa ya pembeni na shinikizo la kapilari kwenye mapafu, kuongezeka kwa shughuli za renin na mkusanyiko wa angiotensin II katika plasma ya damu, na pia kupungua kwa viwango vya aldosterone.

Pharmacokinetics

Kunyonya na usambazaji. Candesartan cilexetil ni dawa ya mdomo. Inageuka haraka kuwa dutu inayofanya kazi - candesartan - kwa njia ya hidrolisisi ya ether inapofyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo, hufunga kwa nguvu kwa vipokezi vya AT1 na hutengana polepole, na haina mali ya agonist. Bioavailability kabisa ya candesartan baada ya utawala wa mdomo wa suluhisho la candesartan cilexetil ni karibu 40%. Bioavailability ya jamaa ya maandalizi ya kibao ikilinganishwa na ufumbuzi wa mdomo ni takriban 34%. Kwa hivyo, bioavailability kamili iliyohesabiwa ya fomu ya kibao ya dawa ni 14%. Cmax katika seramu ya damu hupatikana masaa 3-4 baada ya kuchukua fomu ya kibao ya dawa. Wakati kipimo cha dawa kinaongezeka ndani ya mipaka iliyopendekezwa, mkusanyiko wa candesartan huongezeka kwa mstari. Vigezo vya pharmacokinetic ya candesartan haitegemei jinsia ya mgonjwa. Ulaji wa chakula hauna athari kubwa kwa AUC, i.e. ulaji wa chakula wakati huo huo hauathiri sana bioavailability ya dawa. Candesartan hufunga kikamilifu kwa protini za plasma (> 99%). Vd ya candesartan ni 0.1 l / kg. Kimetaboliki na excretion. Candesartan hutolewa kwa kiasi kikubwa bila kubadilishwa kutoka kwa mwili na figo na bile na imetengenezwa kidogo tu kwenye ini. T1/2 ya candesartan ni takriban masaa 9. Mkusanyiko katika mwili hauzingatiwi. Kibali cha jumla cha candesartan ni karibu 0.37 ml/min/kg, wakati kibali cha figo ni karibu 0.19 ml/min/kg. Utoaji wa figo wa candesartan unafanywa na filtration ya glomerular na secretion ya kazi ya tubular. Wakati candesartan cilexetil inasimamiwa kwa mdomo, takriban 26% ya kiasi kinachosimamiwa hutolewa na figo kama candesartan na 7% kama metabolite isiyofanya kazi, ambapo 56% ya kiasi kinachosimamiwa hupatikana kwenye kinyesi kama candesartan na 10% kama isiyofanya kazi. metabolite Makundi ya wagonjwa maalumWagonjwa wazee. Kwa wagonjwa wazee (zaidi ya miaka 65), Cmax na AUC ya candesartan huongezeka kwa 50 na 80%, mtawaliwa, ikilinganishwa na maadili haya kwa wagonjwa wadogo. Walakini, athari ya antihypertensive na matukio ya athari wakati wa kutumia dawa ya Candesartan-SZ haitegemei umri wa wagonjwa. Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo na wastani wa figo, Cmax na AUC ya candesartan iliongezeka kwa 50 na 70%, mtawaliwa, wakati T1/2 ya dawa haikubadilika ikilinganishwa na viashiria hivi kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa figo, Cmax na AUC ya candesartan iliongezeka kwa 50 na 110%, mtawaliwa, na T1/2 ya dawa iliongezeka kwa mara 2. Kwa wagonjwa walio na hemodialysis, vigezo sawa vya pharmacokinetic ya candesartan viligunduliwa kama vile kwa wagonjwa walio na kazi mbaya ya figo. Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo hadi wastani wa ini, AUC ya candesartan iliongezeka kwa 23%.

Mwingiliano

Wakati wa kutumia dawa ya Candesartan-SZ na hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, uzazi wa mpango wa mdomo (ethinyl estradiol/levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine na enalapril, PCF muhimu ya kliniki haikugunduliwa. isoenzyme). Uchunguzi wa mwingiliano haujafunua athari za dawa kwenye isoenzymes CYP2C9 na CYP3A4; athari kwenye isoenzymes zingine za mfumo wa cytochrome P450 haijasomwa. Matumizi ya pamoja ya Candesartan-SZ na dawa zingine za antihypertensive huongeza athari ya antihypertensive. Uzoefu na dawa zingine zinazoathiri RAAS unaonyesha kuwa matibabu ya wakati mmoja na diuretics ya kuhifadhi potasiamu, maandalizi ya potasiamu, mbadala za chumvi zilizo na potasiamu na dawa zingine ambazo zinaweza kuongeza mkusanyiko wa potasiamu katika seramu ya damu (kwa mfano, heparini) inaweza kusababisha. Wakati maandalizi ya lithiamu yanasimamiwa pamoja na vizuizi vya ACE, ongezeko la kubadilishwa la mkusanyiko wa lithiamu katika seramu ya damu na maendeleo ya athari za sumu imeripotiwa. Athari sawa pia zinaweza kutokea wakati wa kutumia wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II, na kwa hivyo inashauriwa kufuatilia mkusanyiko wa lithiamu katika seramu ya damu wakati wa kutumia dawa hizi pamoja Wakati wa kutumia wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II na NSAIDs pamoja, incl. Vizuizi vya kuchagua vya COX-2, asidi acetylsalicylic, kupungua kwa athari ya antihypertensive kunaweza kuzingatiwa. Kama ilivyo kwa matumizi ya vizuizi vya ACE, matumizi ya pamoja ya wapinzani wa angiotensin II na NSAIDs inaweza kuongeza hatari ya kushindwa kwa figo, pamoja na kushindwa kwa figo ya papo hapo, kuongezeka kwa mkusanyiko wa potasiamu katika seramu ya damu, haswa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyopunguzwa. Tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kutumia dawa hizi pamoja, haswa kwa wagonjwa wazee na kwa wagonjwa walio na upungufu wa damu. Wagonjwa wanahitaji kufidia upotezaji wa maji na kufuatilia kwa uangalifu utendakazi wa figo baada ya kuanza matibabu ya mchanganyiko na mara kwa mara wakati wa matibabu kama hayo. Upatikanaji wa bioavailability wa candesartan hautegemei ulaji wa chakula. Matumizi ya wakati huo huo na aliskiren ni kinyume chake kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari na kushindwa kwa figo (kuchujwa kwa glomerular). kiwango cha chini ya 60 ml / min).

Overdose

Dalili: uchambuzi wa mali ya kifamasia ya dawa unaonyesha kuwa udhihirisho kuu wa overdose inaweza kuwa kupungua kwa kliniki kwa shinikizo la damu, kizunguzungu na tachycardia, na bradycardia pia inaweza kutokea. Kesi za pekee za overdose ya madawa ya kulevya (hadi 672 mg ya candesartan cilexetil) zimeelezewa, na kusababisha kupona kwa wagonjwa bila madhara makubwa. hali ya mgonjwa. Weka mgonjwa chini, inua kitanda kwenye miguu. Ikiwa ni lazima, kiasi cha damu kinapaswa kuongezeka, kwa mfano, kwa utawala wa intravenous wa suluhisho la kloridi ya sodiamu 0.9%. Ikiwa ni lazima, dawa za sympathomimetic zinaweza kuagizwa. Kuondoa candesartan na hemodialysis haiwezekani.

maelekezo maalum

Kazi ya figo iliyoharibika Wakati wa matibabu na Candesartan-SZ, kama vile matumizi ya dawa zingine zinazozuia RAAS, wagonjwa wengine wanaweza kupata kazi ya figo iliyoharibika. Wakati wa kutumia dawa ya Candesartan-SZ kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu ya arterial na kushindwa kwa figo kali, inashauriwa kufuatilia mara kwa mara mkusanyiko wa potasiamu na serum creatinine. Uzoefu wa kliniki na matumizi ya dawa kwa wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa figo au kushindwa kwa figo ya mwisho (Cl creatinine<15 мл/мин) ограничен.У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Кандесартан-СЗ также рекомендуется контролировать концентрацию калия и креатинина.В клинические исследования препарата при ХСН не включались пациенты с концентрацией креатинина >265 µmol/l (>3 mg/dl) Matumizi ya pamoja na vizuizi vya ACE katika CHF Unapotumia candesartan pamoja na vizuizi vya ACE, hatari ya madhara inaweza kuongezeka, hasa kushindwa kwa figo na hyperkalemia (angalia "Madhara"). Katika kesi hizi, uchunguzi wa uangalifu na ufuatiliaji wa vigezo vya maabara ni muhimu.. Stenosisi ya ateri ya figo Kwa wagonjwa walio na stenosis ya artery ya nchi mbili au stenosis ya arterial ya figo ya faragha, dawa zinazoathiri RAAS, haswa vizuizi vya ACE, zinaweza kusababisha kuongezeka kwa urea ya serum. na viwango vya creatinine. Athari kama hizo zinaweza kutarajiwa wakati wa kuagiza wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II. Upandikizaji wa figo Data juu ya matumizi ya Candesartan-SZ kwa wagonjwa ambao wamepandikizwa figo ni mdogo.. Hypotension ya arterial Kwa wagonjwa walio na CHF wakati wa matibabu na Candesartan-SZ, hypotension ya arterial inaweza kuendeleza. . Kama ilivyo kwa utumiaji wa dawa zingine zinazoathiri RAAS, sababu ya hypotension ya arterial kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu inaweza kuwa kupungua kwa kiwango cha damu, kama inavyoonekana kwa wagonjwa wanaopokea kipimo cha juu cha diuretics. Kwa hivyo, mwanzoni mwa matibabu, tahadhari inapaswa kutekelezwa na, ikiwa ni lazima, marekebisho ya hypovolemia inapaswa kufanywa. kwa sababu ya hatari ya kuongezeka kwa shinikizo la damu ya ateri, hyperkalemia na mabadiliko katika kazi ya figo.Matumizi ya candesartan cilexetil pamoja na aliskiren ni marufuku kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari (aina 1 au 2) au uharibifu wa figo wa wastani au kali (kiwango cha kuchujwa kwa glomerular).<60 мл/мин/м2) (см. «Противопоказания»).Общая анестезия и хирургияУ пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатияПри назначении препарата Кандесартан-СЗ, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.Первичный гиперальдостеронизмПациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Кандесартан-СЗ не рекомендуется назначать таким пациентам.ГиперкалиемияКлинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение препарата Кандесартан-СЗ с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Кандесартан-СЗ пациентам с ХСН рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.ОбщиеПациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже- острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. При вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакц?

Madhara

Shinikizo la damu ya arterial Athari mbaya wakati wa majaribio ya kliniki yalikuwa ya wastani na ya muda mfupi na yalilinganishwa mara kwa mara na kikundi cha placebo. Matukio ya jumla ya athari mbaya wakati wa kuchukua Candesartan-SZ haikutegemea kipimo cha dawa, jinsia au umri wa mgonjwa. Viwango vya kukomesha matumizi kutokana na madhara vilikuwa sawa kati ya candesartan cilexetil (3.1%) na placebo (3.2%). Wakati wa uchambuzi wa data kutoka kwa masomo, athari zifuatazo ziliripotiwa, ambazo mara nyingi (zaidi ya 1/100) zilipatikana wakati wa kuchukua cilexetil ya candesartan. Madhara yaliyoelezwa yalizingatiwa na mzunguko wa angalau 1% ya juu kuliko kikundi cha placebo Kutoka kwa mfumo mkuu wa neva: kizunguzungu, udhaifu, maumivu ya kichwa Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal, tishu zinazounganishwa: maumivu ya mgongo. Maambukizi: maambukizi ya kupumua. Maabara viashiria : Kwa ujumla, wakati wa kutumia dawa ya Candesartan-SZ, hakuna mabadiliko makubwa ya kliniki katika vigezo vya kawaida vya maabara yalibainishwa. Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya RAAS, kupungua kidogo kwa hemoglobin kunaweza kuzingatiwa. Kuongezeka kwa mkusanyiko wa creatinine, urea, au kalsiamu na kupungua kwa mkusanyiko wa sodiamu kulionekana. Kuongezeka kwa shughuli za ALT kulizingatiwa mara nyingi zaidi wakati wa kutumia dawa ya Candesartan-SZ ikilinganishwa na placebo (1.3% badala ya 0.5%). Wakati wa kutumia dawa ya Candesartan-SZ, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa vigezo vya maabara hauhitajiki. Walakini, kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, inashauriwa kufuatilia mara kwa mara mkusanyiko wa potasiamu na creatinine katika seramu ya damu. madawa ya kulevya na kutegemea hali ya mgonjwa.Madhara yafuatayo yalikuwa ya kawaida zaidi (?1/100,<1/10).Со стороны ССС: выраженное снижение АД.Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия.Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.Лабораторные изменения: повышение концентрации креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10000).Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.Со стороны ЖКТ: тошнота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд.Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов. У пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II, были зарегистрированы редкие сообщения о рабдомиолизе.

Maandalizi yaliyo na Candesartan (Candesartan, ATC code C09CA06)

Fomu za kutolewa mara kwa mara
Jina	Fomu ya kutolewa	Pakiti, pcs.	Bei, r
Atacand: asili; Uswidi, Astra Zeneca	meza 8 mg	28	1.240-2.550
	meza 16 mg	28	1.710-3.050
	meza 32 mg	28	2.030-4.000
Angiakand, Urusi, Kanonpharma	meza 8 mg	28	155-530
Angiakand, Urusi, Kanonpharma	meza 16 mg	28	170-710
Hyposart, Poland, Polfa	meza 8 mg	28	145-290
	meza 16 mg	28	150-390
	meza 32 mg	28	275-480
Ordiss, Israeli, Teva	meza 8 mg	30	270-460
	meza 16 mg	30	360-580
	meza 32 mg	30	450-680
	meza 16 mg	28	180-360
	meza 32 mg	28	250-420
Fomu za kutolewa kwa nadra
Angiakand; Urusi, Canonpharma	meza 32 mg	28	560-570
Candecor; Slovenia, KRKA	meza 8 mg	28	690-700
Xarten; Urusi, Vertex	meza 8 mg	30	370-540
Xarten; Urusi, Vertex	meza 16 mg	30	520-700
Candesartan-SZ; Urusi, Nyota ya Kaskazini	meza 8 mg	28	160-210

Majina ya kibiashara nje ya nchi (nje ya nchi) - Amias, Atasart, Bilaten, Blopress, Blox, Candelong, Candesar, Candex, Cantar, Kenzen, Ratacand, Tiadyl.

Atacand (Candesartan ya awali) - maagizo rasmi ya matumizi. Dawa ni maagizo, habari inalenga tu kwa wataalamu wa afya!

Kikundi cha kliniki na kifamasia:

mpinzani wa kipokezi cha Angiotensin II

athari ya pharmacological

Dawa ya antihypertensive, mpinzani wa kipokezi cha angiotensin II, akichagua kwa kuchagua vipokezi vya AT1. Angiotensin II ni homoni kuu ya RAAS, ambayo ina jukumu muhimu katika pathogenesis ya shinikizo la damu ya arterial, kushindwa kwa moyo na magonjwa mengine ya moyo na mishipa. Madhara kuu ya kisaikolojia ya angiotensin II ni vasoconstriction, kusisimua kwa uzalishaji wa aldosterone, udhibiti wa homeostasis ya maji-electrolyte na kusisimua kwa ukuaji wa seli. Athari hizi zote hupatanishwa na mwingiliano wa angiotensin II na vipokezi vya angiotensin aina 1 (vipokezi vya AT1).

Candesartan haina kuzuia ACE, ambayo inabadilisha angiotensin I kwa angiotensin II na kuharibu bradykinin; haiathiri ACE na haiongoi mkusanyiko wa bradykinin au dutu P. Wakati wa kulinganisha candesartan na inhibitors za ACE, maendeleo ya kikohozi hayakuwa ya kawaida kwa wagonjwa wanaopokea candesartan cilexetil. Candesartan haifungi kwa vipokezi vya homoni zingine na haizuii njia za ion zinazohusika katika udhibiti wa kazi za mfumo wa moyo na mishipa. Kama matokeo ya kuzuia vipokezi vya AT1 vya angiotensin II, kuna ongezeko la kutegemea kipimo katika viwango vya renin, angiotensin I, angiotensin II na kupungua kwa mkusanyiko wa aldosterone katika plasma ya damu.

Shinikizo la damu ya arterial

Katika shinikizo la damu ya arterial, candesartan husababisha kupungua kwa muda mrefu kwa shinikizo la damu kulingana na kipimo. Athari ya antihypertensive ya madawa ya kulevya ni kutokana na kupungua kwa upinzani wa mishipa ya pembeni, bila kubadilisha kiwango cha moyo. Hakukuwa na kesi za hypotension kali ya arterial baada ya kuchukua kipimo cha kwanza cha dawa, au athari ya kujiondoa (syndrome ya rebound) baada ya kukomesha matibabu.

Mwanzo wa hatua ya antihypertensive baada ya kuchukua dozi ya kwanza ya candesartan cilexetil kawaida huendelea ndani ya masaa 2. Kwa kuendelea kwa tiba na madawa ya kulevya kwa kipimo kilichowekwa, kupunguzwa kwa kiwango cha juu cha shinikizo la damu kwa kawaida hupatikana ndani ya wiki 4 na hudumishwa wakati wote wa matibabu. Candesartan cilexetil, iliyowekwa mara moja kwa siku, hutoa kupungua kwa ufanisi na laini kwa shinikizo la damu zaidi ya masaa 24 na mabadiliko madogo ya shinikizo la damu katika vipindi kati ya kipimo cha madawa ya kulevya. Matumizi ya candesartan cilexetil pamoja na hydrochlorothiazide husababisha kuongezeka kwa athari ya hypotensive. Matumizi ya pamoja ya candesartan cilexetil na hydrochlorothiazide (au amlodipine) inavumiliwa vizuri.

Ufanisi wa madawa ya kulevya hautegemei umri na jinsia ya wagonjwa.

Candesartan cilexetil huongeza mtiririko wa damu ya figo na haibadilishi au kuongeza kiwango cha kuchujwa kwa glomerular, wakati upinzani wa mishipa ya figo na sehemu ya kuchujwa hupunguzwa. Kuchukua candesartan cilexetil kwa kipimo cha 8-16 mg kwa siku kwa wiki 12 haina athari mbaya kwa viwango vya sukari na wasifu wa lipid kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Athari ya kliniki ya candesartan cilexetil juu ya ugonjwa na vifo wakati inasimamiwa kwa kipimo cha 8-16 mg (kiwango cha wastani cha 12 mg) mara 1 / ilisomwa katika jaribio la kliniki la nasibu lililohusisha wagonjwa 4,937 wazee (umri kutoka miaka 70 hadi 89, 21%). ya wagonjwa wenye umri wa miaka 80 na zaidi) na shinikizo la damu kali hadi wastani kupokea candesartan cilexetil tiba kwa wastani wa miaka 3.7 (SCORE utafiti - utafiti wa kazi ya utambuzi na ubashiri kwa wagonjwa wazee). Wagonjwa walipokea candesartan au placebo, ikiwa ni lazima, pamoja na dawa zingine za antihypertensive. Katika kundi la wagonjwa wanaopokea candesartan, kupungua kwa shinikizo la damu kulibainishwa kutoka 166/90 hadi 145/80 mmHg. na katika kikundi cha udhibiti kutoka 167/90 hadi 149/82 mmHg. Hakukuwa na tofauti kubwa za kitakwimu katika matukio ya matatizo ya moyo na mishipa (vifo vya moyo na mishipa, infarction ya myocardial na kiharusi kisicho mbaya) kati ya makundi mawili ya wagonjwa.

Katika kikundi cha candesartan, kulikuwa na matukio 26.7 ya moyo na mishipa kwa miaka 1000 ya mgonjwa ikilinganishwa na 30.0 kwa kila miaka 1000 ya mgonjwa katika kikundi cha udhibiti (uwiano wa hatari = 0.89, 95% muda wa kujiamini 0.75-1.06, p = 0.19).

Moyo kushindwa kufanya kazi

Kulingana na matokeo ya utafiti wa CHARM (Candesartan katika Kushindwa kwa Moyo - Tathmini ya Kupunguza Vifo na Ugonjwa), utumiaji wa cilexetil ya candesartan ulisababisha kupungua kwa matukio ya kifo na hitaji la kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo sugu na uboreshaji wa kushoto. kazi ya systolic ya ventrikali.

Wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo, pamoja na tiba kuu, walipokea candesartan cilexetil kwa kipimo cha 4-8 mg kwa siku na ongezeko la kipimo hadi 32 mg kwa siku au hadi kipimo cha juu cha matibabu kilichovumiliwa (kipimo cha wastani cha candesartan kilikuwa. 24 mg). Muda wa wastani wa ufuatiliaji ulikuwa miezi 37.7. Baada ya miezi 6 ya matibabu, 63% ya wagonjwa wanaoendelea kuchukua candesartan cilexetil (89%) walipokea kipimo cha matibabu cha 32 mg.

Utafiti mwingine, CHARM-Alternative (n=2,028), ulijumuisha wagonjwa waliopunguzwa sehemu ya kutoa ventrikali ya kushoto (LVEF? 40%) ambao hawakupokea kizuizi cha ACE kwa sababu ya kutovumilia (haswa kwa sababu ya kikohozi - 72%); Viwango vya kifo cha moyo na mishipa na kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo sugu vilikuwa chini sana katika kikundi cha candesartan ikilinganishwa na kikundi cha placebo (uwiano wa hatari = 0.77, 95% muda wa kujiamini 0.67-0.89, p.<0.001). Снижение относительного риска составляло 23%. Статистически в этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода oт сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 14 пациентов на протяжении всего периода исследования. Комбинированный критерий, включавший в себя частоту летальных исходов вне зависимости от их причин и показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, также оказался значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0.80, 95% доверительный интервал 0.70-0.92, р = 0.001). При этом было отмечено положительное влияние кандесартана на каждую из составляющих этого комбинированного критерия - частоту летальных исходов и заболеваемость (показатель частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности). Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0.008).

Katika utafiti wa Ongezeko la CHARM (n=2,548) kwa wagonjwa waliopunguzwa LVEF (chini ya 40%) wanaopokea vizuizi vya ACE, kigezo cha mchanganyiko cha vifo vya moyo na mishipa na kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo sugu kilikuwa chini sana katika kundi la wagonjwa wanaopokea candesartan ikilinganishwa. na kikundi cha placebo (uwiano wa hatari = 0.85, 95% muda wa kujiamini 0.75-0.96, p = 0.011), ambayo ililingana na kupunguzwa kwa 15% kwa hatari ya jamaa. Katika utafiti huu, ili kuzuia kifo kimoja cha moyo na mishipa au kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu, ilikuwa ni lazima kutibu wagonjwa 23 katika kipindi chote cha utafiti. Thamani ya kigezo cha pamoja cha ufanisi, ambacho kilijumuisha tathmini ya matukio ya vifo bila kujali sababu zao au matukio ya kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu, ilikuwa chini sana katika kundi la wagonjwa wanaopokea candesartan (uwiano wa hatari = 0.87, 95% muda wa kujiamini 0.78-0.98, p = 0.021), ambayo pia ilionyesha athari nzuri wakati wa kutumia candesartan. Matumizi ya candesartan cilexetil yalisababisha uboreshaji katika darasa la kazi la kushindwa kwa moyo sugu kulingana na uainishaji wa NYHA (p = 0.020).

Katika utafiti wa CHARM-Preserve (n=3,023) kwa wagonjwa walio na kazi ya systolic iliyohifadhiwa (LVEF> 40%), hakukuwa na tofauti kubwa za kitakwimu katika thamani ya kigezo cha pamoja cha ufanisi, ambacho kilijumuisha matukio ya kifo na matukio ya kwanza. kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu , katika candesartan na vikundi vya placebo (uwiano wa hatari = 0.89, 95% muda wa kujiamini 0.77-1.03, p = 0.118). Kupungua kidogo kwa nambari katika kigezo hiki kulitokana na kupungua kwa mzunguko wa kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu. Utafiti huu haukuonyesha athari za candesartan juu ya matukio ya vifo.

Wakati wa kuchambua kando matokeo ya tafiti 3 za mpango wa CHARM, hakukuwa na tofauti kubwa katika matukio ya vifo katika vikundi vya candesartan na placebo. Hata hivyo, matukio ya kifo yalikadiriwa katika idadi ya watu iliyounganishwa ya tafiti za CHARM-Alternative na CHARM-Added na katika tafiti zote 3 (uwiano wa hatari = 0.91, 95% muda wa kujiamini 0.83-1.00, p = 0.055). Kupungua kwa matukio ya kifo na kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo sugu wakati wa matibabu na candesartan hakutegemea umri, jinsia na tiba ya wakati mmoja. Candesartan pia ilikuwa nzuri kwa wagonjwa wanaochukua beta-blockers pamoja na vizuizi vya ACE, na ufanisi wa candesartan haukutegemea ikiwa mgonjwa alikuwa akichukua kipimo bora cha kizuizi cha ACE au la.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo na kazi iliyopunguzwa ya systolic ya ventrikali ya kushoto (LVEF sio zaidi ya 40%), kuchukua candesartan ilichangia kupungua kwa upinzani wa mishipa ya pembeni na shinikizo la capillary kwenye mapafu, kuongezeka kwa shughuli za renin na mkusanyiko wa angiotensin. II katika plasma, pamoja na kupungua kwa viwango vya aldosterone.

Pharmacokinetics

Kunyonya na usambazaji

Candesartan cilexetil ni dawa ya mdomo. Baada ya kuchukua dawa kwa mdomo, candesartan cilexetil inabadilishwa haraka kuwa dutu inayotumika ya candesartan kupitia hidrolisisi ya ether. Inafunga kwa nguvu kwa vipokezi vya AT1 na hutengana polepole, haina mali ya agonist. Bioavailability kabisa ya candesartan baada ya utawala wa mdomo wa suluhisho la candesartan cilexetil ni karibu 40%. Bioavailability ya jamaa ya maandalizi ya kibao ikilinganishwa na ufumbuzi wa mdomo ni takriban 34%. Kwa hivyo, bioavailability kamili iliyohesabiwa ya fomu ya kibao ya dawa ni 14%.

Cmax hupatikana kwa wastani masaa 3-4 baada ya kuchukua fomu ya kibao ya dawa. Wakati kipimo cha dawa kinaongezeka ndani ya kipimo kilichopendekezwa, mkusanyiko wa candesartan huongezeka kwa mstari.

Vigezo vya pharmacokinetic ya candesartan haitegemei jinsia ya mgonjwa. Ulaji wa chakula hauna athari kubwa kwa AUC, i.e. chakula haiathiri sana bioavailability ya dawa.

Candesartan inahusishwa kikamilifu na protini za plasma (> 99%). Vd ya candesartan ni 0.1 l / kg.

Kimetaboliki na excretion

Candesartan hutolewa kwa kiasi kikubwa bila kubadilika kutoka kwa mwili kwenye mkojo na bile na imetengenezwa kidogo tu kwenye ini. T1/2 ya candesartan ni takriban masaa 9. Mkusanyiko wa madawa ya kulevya katika mwili hauzingatiwi.

Kibali cha jumla cha candesartan ni karibu 0.37 ml/min/kg, wakati kibali cha figo ni karibu 0.19 ml/min/kg. Utoaji wa figo wa candesartan unafanywa na filtration ya glomerular na secretion ya kazi ya tubular. Kufuatia utawala wa mdomo wa candesartan cilexetil iliyo na alama ya radio, takriban 26% ya kiasi kinachosimamiwa hutolewa kwenye mkojo kama candesartan na 7% kama metabolite isiyofanya kazi, ambapo 56% ya kiasi kinachosimamiwa hupatikana kwenye kinyesi kama candesartan na 10% kama isiyofanya kazi. metabolite.

Pharmacokinetics katika hali maalum za kliniki

Kwa wagonjwa wazee zaidi ya umri wa miaka 65, Cmax na AUC ya candesartan huongezeka kwa 50% na 80%, mtawaliwa, ikilinganishwa na wagonjwa wachanga. Walakini, athari ya hypotensive na matukio ya athari wakati wa kutumia Atacanda® haitegemei umri wa wagonjwa.

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo na wastani wa figo, Cmax na AUC ya candesartan iliongezeka kwa 50% na 70%, mtawaliwa, wakati T1/2 ya dawa haikubadilika ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Kwa wagonjwa walio na shida kali ya figo, Cmax na AUC ya candesartan iliongezeka kwa 50% na 110%, mtawaliwa, na T1/2 ya dawa iliongezeka kwa mara 2. Kwa wagonjwa walio na hemodialysis, vigezo sawa vya pharmacokinetic ya candesartan vilipatikana kama kwa wagonjwa walio na shida kali ya figo.

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo hadi wastani wa ini, AUC ya candesartan iliongezeka kwa 23%.

Dalili za matumizi ya dawa ya ATACAND®

shinikizo la damu ya arterial;
kushindwa kwa moyo na kazi ya sistoli ya ventrikali ya kushoto iliyoharibika (kupungua kwa LVEF chini ya 40%) (kama tiba ya ziada kwa vizuizi vya ACE au katika kesi ya kutovumilia kwa vizuizi vya ACE).

Maagizo ya matumizi na kipimo

Atacand inapaswa kuchukuliwa mara 1 kwa siku, bila kujali milo.

Kiwango kilichopendekezwa cha awali na cha matengenezo ya Atacand kwa shinikizo la damu ya arterial ni 8 mg mara moja kwa siku. Kwa wagonjwa wanaohitaji kupunguzwa zaidi kwa shinikizo la damu, inashauriwa kuongeza kipimo hadi 16 mg mara moja kwa siku. Ikiwa tiba ya Atacand haipunguzi shinikizo la damu kwa kiwango bora, inashauriwa kuongeza diuretic ya thiazide kwa tiba.

Athari ya juu ya antihypertensive hupatikana ndani ya wiki 4 tangu kuanza kwa matibabu.

Katika wagonjwa wazee hakuna haja ya kurekebisha kipimo cha awali cha dawa.

<30 мл/мин) ограничен. В этих случаях следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

Atacand ® inaweza kuamuru pamoja na diuretics ya thiazide (kwa mfano, hydrochlorothiazide), ambayo husababisha kuongezeka kwa athari ya hypotensive.

Kiwango kilichopendekezwa cha kuanzia cha Atacand kwa kushindwa kwa moyo ni 4 mg mara moja kwa siku. Dozi huongezeka hadi 32 mg mara moja kwa siku au kwa kiwango cha juu kinachokubalika kwa kuzidisha mara mbili kwa vipindi vya angalau wiki 2.

Atacand® inaweza kuagizwa kwa kushirikiana na dawa zingine zinazotumiwa kwa kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu, kwa mfano, inhibitors za ACE, beta-blockers, diuretics na glycosides ya moyo.

Wagonjwa wazee na wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au ini hawahitaji mabadiliko katika kipimo cha awali cha dawa.

Athari ya upande

Shinikizo la damu ya arterial

Madhara wakati wa majaribio ya kliniki yalikuwa ya wastani na ya muda mfupi na yalilinganishwa mara kwa mara na kikundi cha placebo. Matukio ya jumla ya athari mbaya wakati wa kuchukua Atacand haikutegemea kipimo cha dawa au umri wa mgonjwa. Viwango vya kukomesha matumizi kutokana na madhara vilikuwa sawa kati ya candesartan cilexetil (3.1%) na placebo (3.2%).

Wakati wa uchambuzi wa data kutoka kwa masomo, athari zifuatazo ziliripotiwa, ambazo mara nyingi (zaidi ya 1/100) zilipatikana wakati wa kuchukua cilexetil ya candesartan. Athari mbaya zilizoelezewa zilizingatiwa na frequency ya angalau 1% kubwa kuliko katika kikundi cha placebo.

Kutoka upande wa mfumo mkuu wa neva: kizunguzungu, udhaifu, maumivu ya kichwa.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal: maumivu nyuma.

Kutoka kwa vigezo vya maabara: kwa ujumla, wakati wa kutumia Atacand, hakuna mabadiliko makubwa ya kliniki katika vigezo vya maabara ya kawaida yalibainishwa. Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone, kupungua kidogo kwa viwango vya hemoglobin kunaweza kuzingatiwa. Kuongezeka kwa creatinine, urea, au kalsiamu na kupungua kwa sodiamu kulionekana. Kuongezeka kwa viwango vya ALT kulizingatiwa mara nyingi zaidi na Atacand ikilinganishwa na placebo (1.3% badala ya 0.5%). Wakati wa kutumia Atacand, ufuatiliaji wa kawaida wa vigezo vya maabara hauhitajiki. Walakini, kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, inashauriwa kufuatilia mara kwa mara viwango vya potasiamu ya serum na creatinine.

Nyingine: magonjwa ya kupumua.

Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu

Athari mbaya zilizotambuliwa wakati wa matumizi ya Atacand kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo zilikuwa sawa na mali ya dawa ya dawa na ilitegemea hali ya mgonjwa. Katika jaribio la kliniki la CHARM kulinganisha Atacand katika kipimo cha hadi 32 mg (n=3,803) na placebo (n=3,796), 21% ya wagonjwa katika kikundi cha candesartan cilexetil na 16.1% ya wagonjwa katika kikundi cha placebo waliacha matibabu kwa sababu ya tukio hilo. ya athari mbaya.

Athari mbaya za kawaida (sio chini ya 1/100,<1/10).

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: kupungua kwa shinikizo la damu.

Kutoka kwa mfumo wa mkojo: kazi ya figo iliyoharibika.

Kutoka kwa vigezo vya maabara: viwango vya kuongezeka kwa creatinine, urea na potasiamu.

Athari mbaya zifuatazo zimeripotiwa mara chache sana wakati wa utumiaji wa dawa baada ya uuzaji (<1/10 000):

Kutoka kwa mfumo wa hematopoietic: leukopenia, neutropenia na agranulocytosis.

Kimetaboliki: hyperkalemia, hyponatremia.

Kutoka kwa mfumo wa neva: kizunguzungu, maumivu ya kichwa, udhaifu.

Kutoka kwa njia ya utumbo: kichefuchefu.

Kutoka kwa ini na njia ya biliary: viwango vya kuongezeka kwa enzymes ya ini, kazi ya ini iliyoharibika au hepatitis.

Athari za ngozi na mzio: angioedema, upele, urticaria, kuwasha.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal: maumivu ya nyuma, arthralgia, myalgia.

Kutoka kwa mfumo wa mkojo: kazi ya figo iliyoharibika, pamoja na kushindwa kwa figo kwa wagonjwa waliopangwa.

Masharti ya matumizi ya ATACAND®

dysfunction ya ini na / au cholestasis;
mimba;
kipindi cha lactation (kunyonyesha);
hypersensitivity kwa candesartan cilexetil au vifaa vingine vya dawa.

Dawa hiyo inapaswa kuamuru kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo kali (CR<30 мл/мин), двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почек в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, со сниженным ОЦК, с гиперкалиемией, с первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), с гипертрофической кардиомиопатией, а также пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Matumizi ya ATACAND® wakati wa ujauzito na kunyonyesha

Dawa ni kinyume chake kwa matumizi wakati wa ujauzito na lactation.

Katika kiinitete cha binadamu, mfumo wa utoaji wa damu kwa figo, ambayo inategemea maendeleo ya RAAS, huanza kuunda katika trimester ya pili ya ujauzito. Kwa hivyo, hatari kwa fetusi huongezeka wakati Atacand imeagizwa katika trimester ya pili na ya tatu ya ujauzito. Dawa za kulevya ambazo zina athari ya moja kwa moja kwenye RAAS zinaweza kusababisha matatizo ya maendeleo katika fetusi au kuwa na athari mbaya kwa mtoto mchanga, hata kifo, wakati unatumiwa katika trimester ya pili na ya tatu ya ujauzito.

Uchunguzi wa majaribio juu ya wanyama ulifunua uharibifu wa figo katika kipindi cha embryonic na neonatal wakati wa kutumia candesartan cilexetil. Inachukuliwa kuwa utaratibu wa uharibifu ni kutokana na athari ya pharmacological ya madawa ya kulevya kwenye RAAS. Kulingana na habari iliyopokelewa, Atacand® haipaswi kutumiwa wakati wa ujauzito. Ikiwa ujauzito unatokea wakati wa matibabu ya Atacand, tiba inapaswa kukomeshwa.

Kwa sasa haijulikani ikiwa candesartan hupita ndani ya maziwa ya mama. Kwa sababu ya athari zisizohitajika kwa watoto wachanga, Atacand® haipaswi kutumiwa wakati wa kunyonyesha (kunyonyesha).

Tumia kwa dysfunction ya ini

Kwa wagonjwa walio na shida ya ini ya wastani hadi wastani, kipimo cha awali ni 2 mg mara moja kwa siku. Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka. Uzoefu wa kliniki na dawa kwa wagonjwa walio na shida kali ya ini ni mdogo.

Tumia kwa uharibifu wa figo

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo au wa wastani wa figo (CC? 30 ml / min), hakuna mabadiliko katika kipimo cha awali cha dawa inahitajika.

Uzoefu wa kliniki na matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa figo au kushindwa kwa figo ya mwisho (ESRD)<30 мл/мин) ограничен. В этих случаях следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

maelekezo maalum

Uharibifu wa figo

Wakati wa matibabu na Atacand, kama vile utumiaji wa dawa zingine ambazo huzuia RAAS, wagonjwa wengine wanaweza kupata kazi ya figo iliyoharibika.

Wakati wa kutumia Atacand kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu na kushindwa kwa figo kali, inashauriwa kufuatilia mara kwa mara kiwango cha potasiamu na creatinine katika seramu ya damu. Uzoefu wa kliniki na dawa kwa wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa figo au kushindwa kwa figo ya mwisho ni mdogo (QC).<15 мл/мин).

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo, kazi ya figo inapaswa kufuatiliwa mara kwa mara, haswa kwa wagonjwa wenye umri wa miaka 75 na zaidi, na pia kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika. Wakati wa kuongeza kipimo cha Atacand, inashauriwa pia kufuatilia viwango vya potasiamu na creatinine.

Uchunguzi wa kliniki wa Atacand katika kushindwa kwa moyo sugu haukujumuisha wagonjwa walio na viwango vya kreatini zaidi ya 265 μmol/L (> 3 mg/dL).

Matumizi ya pamoja na vizuizi vya ACE katika kushindwa kwa moyo sugu

Wakati candesartan inatumiwa pamoja na vizuizi vya ACE, hatari ya athari mbaya, haswa dysfunction ya figo na hyperkalemia, inaweza kuongezeka. Katika kesi hizi, uchunguzi wa makini na ufuatiliaji wa vigezo vya maabara ni muhimu.

Stenosis ya ateri ya figo

Kwa wagonjwa walio na stenosis ya artery ya nchi mbili ya figo au stenosis ya ateri ya figo ya pekee, dawa zinazoathiri RAAS, haswa vizuizi vya ACE, zinaweza kusababisha kuongezeka kwa viwango vya urea na creatinine katika seramu ya damu. Athari sawa zinaweza kutarajiwa wakati wa kuagiza wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II.

Kupandikiza figo

Hakuna data juu ya matumizi ya Atacand kwa wagonjwa ambao wamepandikizwa figo hivi karibuni.

Hypotension ya arterial

Kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu, hypotension ya arterial inaweza kuendeleza wakati wa matibabu na Atacand. Kama ilivyo kwa utumiaji wa dawa zingine zinazoathiri RAAS, sababu ya hypotension ya arterial kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu inaweza kuwa kupungua kwa kiwango cha damu, kama inavyoonekana kwa wagonjwa wanaopokea kipimo cha juu cha diuretics. Kwa hivyo, mwanzoni mwa matibabu, tahadhari inapaswa kutekelezwa na, ikiwa ni lazima, marekebisho ya hypovolemia yanapaswa kufanywa.

Anesthesia ya jumla na upasuaji

Kwa wagonjwa wanaopokea wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II, hypotension inaweza kuendeleza wakati wa anesthesia na wakati wa upasuaji kutokana na kuziba kwa mfumo wa renin-angiotensin. Mara chache sana, kesi za hypotension kali ya ateri zinaweza kutokea, zinazohitaji maji ya IV na / au vasopressors.

Aortic na mitral valve stenosis (kizuizi cha moyo na mishipa ya damu)

Wakati wa kuagiza Atacand, kama vasodilators zingine, wagonjwa walio na kizuizi cha moyo na mishipa au stenosis muhimu ya hemodynamic ya aorta au mitral valve wanapaswa kuwa waangalifu.

Hyperaldosteronism ya msingi

Wagonjwa walio na hyperaldosteronism ya msingi huwa sugu kwa matibabu ya dawa za antihypertensive zinazoathiri RAAS. Katika suala hili, Atacand® haipendekezi kwa matumizi ya wagonjwa kama hao.

Hyperkalemia

Uzoefu wa kliniki na dawa zingine zinazoathiri mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone unaonyesha kuwa matumizi ya pamoja ya Atacand na diuretics zisizo na potasiamu, viongeza vya potasiamu au vibadala vya chumvi vyenye potasiamu, au dawa zingine ambazo zinaweza kuongeza viwango vya potasiamu katika damu (kwa mfano, nk). heparini), inaweza kusababisha maendeleo ya hyperkalemia kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu.

Kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo wakati wa matibabu na Atacand, hyperkalemia inaweza kuendeleza. Wakati wa kuagiza Atacand kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo, inashauriwa kufuatilia mara kwa mara kiwango cha potasiamu katika damu, haswa ikiwa imejumuishwa na vizuizi vya ACE na diuretics za uhifadhi wa potasiamu.

Wagonjwa ambao sauti ya mishipa na kazi ya figo inategemea sana shughuli za RAAS (kwa mfano, wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo au ugonjwa wa figo, pamoja na stenosis ya ateri ya figo) ni nyeti sana kwa dawa zinazoathiri RAAS. Maagizo ya dawa hizo hufuatana na wagonjwa hawa na hypotension kali ya arterial, azotemia, oliguria na, chini ya kawaida, kushindwa kwa figo kali. Uwezekano wa kukuza athari zilizoorodheshwa hauwezi kutengwa wakati wa kutumia wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II. Kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo wa ischemic au magonjwa ya cerebrovascular ya asili ya ischemic wakati wa kutumia dawa yoyote ya antihypertensive inaweza kusababisha maendeleo ya infarction ya myocardial au kiharusi.

Tumia katika matibabu ya watoto

Ufanisi na usalama wa dawa kwa watoto na vijana chini ya umri wa miaka 18 haujaanzishwa.

Athari kwa uwezo wa kuendesha magari na kuendesha mashine

Athari juu ya uwezo wa kuendesha gari au kuendesha mashine haijasomwa, lakini sifa za pharmacodynamic za dawa zinaonyesha kuwa hakuna athari kama hiyo. Wagonjwa wanapaswa kufahamishwa kuwa kizunguzungu na kuongezeka kwa uchovu kunaweza kutokea wakati wa matibabu, ambayo inapaswa kuzingatiwa kabla ya vifaa vya kufanya kazi au kuendesha gari.

Overdose

Dalili: uchambuzi wa data ya kifamasia ya dawa unaonyesha kuwa dhihirisho kuu la overdose linaweza kuwa hypotension kubwa ya kliniki na kizunguzungu. Kesi za pekee za overdose ya dawa (hadi 672 mg ya candesartan cilexetil) zimeelezewa, na kusababisha kupona kwa wagonjwa bila matokeo mabaya.

Matibabu: na maendeleo ya hypotension ya kliniki muhimu ya kliniki, ni muhimu kufanya matibabu ya dalili na kufuatilia hali ya mgonjwa. Mgonjwa anapaswa kuwekwa nyuma yake na kichwa chake chini. Ikiwa ni lazima, kiasi cha damu kinapaswa kuongezeka, kwa mfano, kwa utawala wa intravenous wa suluhisho la kloridi ya sodiamu ya isotonic. Ikiwa ni lazima, dawa za sympathomimetic zinaweza kuagizwa. Kuondoa candesartan na hemodialysis haiwezekani.

Mwingiliano wa madawa ya kulevya

Uchunguzi wa kifamasia ulichunguza matumizi ya pamoja ya Atacand na hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, uzazi wa mpango wa mdomo (ethinyl estradiol/levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine na enalapril. Hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki wa dawa ulitambuliwa.

Candesartan imetengenezwa kwenye ini kwa kiwango kidogo na isoenzyme ya CYP2C9. Uchunguzi wa mwingiliano haujafunua athari yoyote ya dawa kwenye CYP2C9 na CYP3A4; athari kwenye isoenzymes zingine za mfumo wa cytochrome P450 haijasomwa.

Matumizi ya pamoja ya Atacand na dawa zingine za antihypertensive huongeza athari ya hypotensive.

Uzoefu na dawa zingine zinazofanya kazi kwenye RAAS unaonyesha kuwa matibabu ya wakati mmoja na diuretics zisizo na potasiamu, viongeza vya potasiamu, vibadala vya chumvi vyenye potasiamu na dawa zingine ambazo zinaweza kuongeza viwango vya potasiamu ya serum (kwa mfano, heparini) zinaweza kusababisha maendeleo ya hyperkalemia.

Wakati imejumuishwa na maandalizi ya lithiamu na vizuizi vya ACE, ongezeko la kubadilika la mkusanyiko wa lithiamu katika seramu ya damu na maendeleo ya athari za sumu yaliripotiwa. Athari kama hizo zinaweza kutokea wakati wa kutumia wapinzani wa vipokezi vya angiotensin II, na kwa hivyo inashauriwa kufuatilia viwango vya lithiamu ya serum wakati wa kutumia dawa hizi pamoja.

Masharti ya kusambaza kutoka kwa maduka ya dawa

Dawa hiyo inapatikana kwa maagizo.

Hali na vipindi vya kuhifadhi

Orodha B. Dawa hiyo inapaswa kuhifadhiwa bila kufikiwa na watoto kwa joto lisizidi 30°C. Maisha ya rafu - miaka 3. Usitumie baada ya tarehe ya kumalizika muda wake.

Shinikizo la damu ni hatari kwa maisha ya kila mtu; dawa ya antihypertensive Candesartan, pamoja na maagizo ya matumizi, itasaidia kutatua shida hii. Suala la afya ya mtu mwenyewe inakuwa muhimu zaidi na zaidi kila mwaka wa maisha, hasa ikiwa suala hili linahusiana na kazi ya kawaida ya mfumo wa moyo.

Dawa ya kisasa imeunda anuwai ya dawa za kupunguza shinikizo la damu. Hizi ni pamoja na:

Kikundi cha dawa za antihypertensive	Maelezo
Dawa za Diuretiki	Diuretics hutumiwa kupunguza kiasi cha maji katika mwili, na hivyo kupunguza shinikizo la damu.
Vizuizi vya Beta	Ni njia ya kuzuia athari za adrenaline kwenye misuli ya moyo, kama matokeo ambayo kiwango cha moyo hupungua.
Wapinzani wa kalsiamu	Inazuia harakati ya kalsiamu kupitia njia za mwili, ambayo huathiri elasticity ya kuta za mishipa ya damu.
Vizuizi vya ACE	Mwili una enzyme (protini) angiotensin II, ambayo inawajibika kwa vasoconstriction. Kitendo cha kikundi hiki cha antihypertensives kinalenga kubadilisha angiotensin I kuwa angiotensin II.
Sartani	Tofauti na vizuizi vya ACE, hufanya moja kwa moja zaidi; kikundi hiki huzuia moja kwa moja athari za angiotensin II kwenye mwili na mfumo wa moyo.

Ni hadi hatua hii ya mwisho kwamba dawa ya Candesartan ni mali.

Muundo wa dawa

Kila dawa ina mgawo wake wa bioavailability kwa mwili wa mgonjwa. Katika kesi ya dawa ya matibabu Candesartan, takwimu hii ni 14%. Maudhui ya juu ya madawa ya kulevya katika damu yanapatikana ndani ya masaa 3-4. Uunganisho kati ya muundo wa dawa na protini ni 99%.

Mchakato wa kuondoa madawa ya kulevya hutokea 74% kwa njia ya bile na 26% kwa njia ya mkojo. Kama matokeo ya kipimo kimoja cha Candesartan, 90% ya dawa huondolewa ndani ya siku 3. Kwa watu wanaosumbuliwa na matatizo ya figo, takwimu hii inaweza kutofautiana hadi siku 6.

Muhimu! Mtaalamu wa kilimo kutoka Barnaul mwenye uzoefu wa miaka 8 katika shinikizo la damu alipata kichocheo cha zamani, akaanzisha uzalishaji na akatoa bidhaa ambayo mara moja na kwa wote itakuondolea matatizo ya shinikizo la damu...

Dalili za matumizi na kipimo

Kusudi kuu la dawa ni kutibu athari mbaya za shinikizo la damu kwenye mwili wa mgonjwa. Hiyo ni, Candesartan ni dawa ya antihypertensive na ina dalili zifuatazo za matumizi:

Shinikizo la damu la shahada yoyote.
Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu.
Nephropathy ya kisukari.
Hypertrophy ya ventricle ya kushoto ya myocardiamu.

Kipimo huchaguliwa na daktari mmoja mmoja, mfumo unaokubaliwa kwa ujumla wa matumizi kwa siku ni 4 au 8 mg. Kipimo cha juu haipaswi kuzidi 32 mg kwa masaa 24. Katika hali ya ufanisi wa kutosha, kipimo kinaweza kuongezeka kwa idhini ya daktari wa moyo, hii inapaswa kufanyika hatua kwa hatua kwa 4, 8, 16 na 32 mg.

Watu wanaosumbuliwa na kushindwa kwa figo wanapaswa kuchukua vidonge hivi kwa tahadhari kali.

Matumizi ya sambamba na dawa zingine

Faida kuu ya Candesartan ni uwezo wa kuitumia pamoja na dawa zingine za antihypertensive. Lakini kuna upande wa chini: dawa hii haiwezi kutumika pamoja na dawa zilizo na potasiamu, kwa sababu kuna hatari ya hyperkalemia.

Katika hali ya mwingiliano kati ya diuretics na dawa za antihypertensive, hypotension ya arterial inaweza kutokea.

Uchunguzi wa kimaabara umeonyesha hivyo Candesartan imejumuishwa na dawa kama vile:

Glibenclamide.
Digoxin.
Hydrochlorothiazide.
Enalapril.
Nefidepine.
Warfarin.

Madhara

Contraindication ya jumla kwa dawa zote ni kutovumilia kwa mtu binafsi kwa wagonjwa kwa muundo wa dawa. Candesartan ina idadi ndogo ya madhara, ya kawaida ni kizunguzungu. Kwa hiyo, watu wanaotumia dawa hii wanapaswa kuwa makini wakati wa kuendesha gari.

Madhara yafuatayo ya Candesartan yanajulikana:

Kizunguzungu.
Maumivu ya mgongo.
Kuwasha au upele juu ya uso wa ngozi.
Udhaifu wa kupindukia.
Hypotension ya arterial.
Maumivu katika eneo la tumbo.
Uharibifu wa figo au ini.
Kuvimba.
Ufupi wa kupumua, kikohozi, ugumu wa kupumua.

Ikiwa dalili za madhara zinaonekana, basi unahitaji kuacha kuchukua dawa na kushauriana na daktari wako.

Contraindications

Candesartan ina vikwazo vifuatavyo vya matumizi:

Wakati wa kuzaa mtoto.
Kipindi cha kunyonyesha (kunyonyesha).
Hyperkalemia.
Kushindwa kwa figo.
Stenosis ya ateri ya figo ya pande mbili.
Hyperaldosteronism.
Uhamisho wa hivi karibuni wa figo.
Stenosis ya valves ya mitral na aortic.

Hata kama hakuna sababu za kupinga matumizi ya dawa, unapaswa kushauriana na daktari kwanza.

Overdose

Kiwango cha juu ndani ya masaa 24 haipaswi kuwa zaidi ya 16 mg (katika hali zingine 32 mg). Jedwali lina dalili, pamoja na maagizo ya hatua katika hali ya ulevi mkubwa wa mwili.

Bei, analogues na hali ya kuhifadhi

Vigezo	Maelezo
Bei	Katika Ukraine kutoka 380-430 UAH.
Bei	Bei ya wastani katika Shirikisho la Urusi ni rubles 150-200.
Analogi	Angiakand, Kandecor, Ordiss, Atakand, Kandesar, Kasark, Aira-Sanovel, Kandesartan-SZ.
Masharti ya kuuza	Candesartan inahitaji dawa inapouzwa.
Masharti ya kuhifadhi	Candesatran inapaswa kuhifadhiwa mahali pakavu, isiyoweza kufikiwa na watoto, kwa joto lisizidi 25 ° C.
Bora kabla ya tarehe	Dawa hiyo huhifadhi mali zake za faida kwa miaka 3.

Madawa ya kulevya kutoka kwa kundi la sartan au wapinzani wa angiotensin II ni dawa za kisasa zaidi za shinikizo la damu, ambazo zinapata umaarufu mkubwa kwa kasi. Moja ya dawa za kawaida katika kundi hili ni Candesartan. Upekee wa dawa ni gharama yake ya bei nafuu, usalama wa juu na ufanisi uliothibitishwa katika mapambano dhidi ya shinikizo la damu.

Candesartan ni dutu inayotumika na jina la kibiashara la moja ya dawa maarufu kwa shinikizo la damu. Dawa hii ni mojawapo ya dawa tano zinazopendekezwa kwa ajili ya kudhibiti shinikizo la damu kwa wazee.

Dawa ya Candesartan inazalishwa na makampuni mbalimbali ya dawa katika nchi za CIS na duniani kote. Katika maduka ya dawa unaweza kuona madawa ya kulevya na viambishi awali mbalimbali na nyongeza kwa jina, kuonyesha jina la kampuni ya utengenezaji. Kwa mfano, Candesartan-SZ ni dawa inayozalishwa na kampuni ya Nyota ya Kaskazini. Ni dawa hii ambayo mara nyingi hutolewa katika maduka ya dawa ya Kirusi.

Candesartan ni kidonge kidogo cheupe kinachopatikana katika dozi tatu - 8, 16 na 32 mg ya kingo inayofanya kazi. Candesartan-SZ inapatikana katika pakiti za kadibodi zilizo na malengelenge 2 ya vidonge 14 kila moja. Kwa jumla, kifurushi kina vidonge 28 vya dawa katika kipimo kilichochaguliwa.

Gharama ya wastani inategemea kiasi cha dutu inayofanya kazi. Candesartan-SZ katika kipimo cha chini hugharimu takriban rubles 150 kwa kifurushi, gharama ya vidonge na mkusanyiko wa juu wa dutu inayotumika ni karibu rubles 270.

Candesartan hutolewa na wazalishaji mbalimbali, katika vipimo tofauti.

Kitendo cha kifamasia cha dawa

Candesartan ni dawa tata inayotumika kwa shinikizo la damu. Dutu kuu ya kazi hufanya juu ya taratibu ngumu, ambayo husababisha kusisimua kwa receptors nyeti kwa angiotensin II, ambayo, kwa upande wake, husababisha ongezeko la shinikizo la damu. Kwa kuzuia vipokezi hivi, shinikizo la damu na hatari nyingine zinazohusiana na shinikizo la damu zinaweza kuepukwa.

Candesartan hufanya kwa njia ngumu. Dutu hii sio tu kupunguza shinikizo la damu, lakini pia inalinda mwili kutokana na maendeleo ya matatizo hatari yanayotokana na shinikizo la damu. Candesartan pia ina athari ya kinga ya moyo na nephroprotective, inaboresha kimetaboliki, inazuia ukuaji wa atherosulinosis.

Kwa hivyo, tunaweza kuhitimisha kuwa dawa hii inalinda afya ya kila mgonjwa wa shinikizo la damu. Dawa hiyo inaboresha ubora wa maisha ya watu walio na shinikizo la damu. Uchunguzi wa hivi karibuni umeonyesha kuwa tiba ya sartan inaweza kupunguza kwa kiasi kikubwa hatari ya infarction ya myocardial mbaya.

Dalili za matumizi

Matibabu na dawa kutoka kwa kikundi cha sartan na Candesartan hufanywa katika kesi zifuatazo:

shinikizo la damu muhimu;
moyo kushindwa kufanya kazi;
kazi ya figo iliyoharibika kutokana na shinikizo la damu;
kushindwa kwa ventrikali ya kushoto.

Kwa shinikizo la damu, Candesartan ni kibao cha monotherapy. Katika aina kali za shinikizo la damu, dawa hutumiwa kama sehemu ya tiba tata, kwa mfano, pamoja na diuretics.

Katika kushindwa kwa moyo, Candesartan na analogues zimewekwa ili kuzuia maendeleo ya matatizo iwezekanavyo na kuboresha kazi ya myocardial. Utafiti unaonyesha kuwa dawa hii ni nzuri katika kupunguza hatari ya mshtuko wa moyo kwa watu walio katika hatari.

Wakati kazi ya figo imeharibika kwa wagonjwa wa shinikizo la damu, inaweza kuwa vigumu sana kuchagua dawa mojawapo kwa matibabu. Katika kesi hiyo, Candesartan ni dawa ya kwanza ya uchaguzi, kwani haizuii kazi ya figo na ina athari ya kinga, kulinda chombo hiki kutokana na matokeo ya shinikizo la damu mara kwa mara.

Dawa hiyo inaweza kutumika kama adjuvant kwa magonjwa mengine ya mfumo wa moyo na mishipa, lakini tu kama ilivyoagizwa na daktari.

Dawa hiyo haifai tu kwa shinikizo la damu, bali pia kwa kulinda viungo vinavyolengwa

Maagizo ya matumizi ya Candesartan

Ikiwa mgonjwa ameagizwa Candesartan, maagizo ya matumizi yanapaswa kusomwa kwa uangalifu. Ina majibu ya kina kwa maswali yote ambayo yanaweza kutokea wakati wa kuanza matibabu na dawa mpya.

Dawa ni dawa ya muda mrefu, yaani, dutu kuu hutolewa polepole na "hufanya kazi" kwa muda fulani. Bila kujali dalili, umri wa mgonjwa na sifa nyingine za kibinafsi, Candesartan inachukuliwa mara moja tu kwa siku, asubuhi. Katika kesi hiyo, kuchukua dawa sio amefungwa kwa wakati wa kula. Mapendekezo ya kuchukua vidonge asubuhi ni kutokana na ukweli kwamba ni rahisi kuzingatia regimen ya matibabu. Kwa kuongeza, mkusanyiko wa dutu ya kazi itapungua hatua kwa hatua wakati wa mapumziko ya usiku, na si kwa urefu wa siku.

Kiwango cha kawaida cha matibabu ni 8 mg ya Candesartan kwa siku. Matibabu ya shinikizo la damu huanza na kipimo hiki. Ikiwa athari ya kibao haitoshi, baada ya wiki chache daktari anaweza mara mbili kipimo kilichopendekezwa cha dawa. Ikiwa kuchukua 16 mg ya dawa haileti athari inayotarajiwa ya matibabu ndani ya mwezi, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 32 mg ya dutu inayotumika kwa siku.

Dawa kwa wanawake wajawazito

Dawa hiyo haipaswi kuchukuliwa wakati wa ujauzito, hasa katika trimester ya pili na ya tatu. Ukweli ni kwamba katika kipindi hiki, malezi ya figo katika fetusi hutokea, lakini chini ya ushawishi wa madawa ya kulevya ambayo huathiri mfumo wa kubadilisha angiotensin, matatizo yanaweza kuendeleza.

Kuna hatari ya matatizo hatari ya ukuaji wa fetasi - kuharibika kwa malezi ya figo na utendaji wa mfumo wa mkojo, hypoplasia ya mapafu, contractures ya viungo. Baadhi ya hitilafu za ukuaji zinaweza zisioanishwe na maisha.

Hakuna data kamili juu ya ikiwa dawa hupita ndani ya maziwa ya mama. Hii inaelezea haja ya kuacha lactation wakati wa kuagiza dawa hii. Wakati wa matibabu, mtoto anapaswa kulishwa na mchanganyiko wa bandia, ili kuzuia athari mbaya kwa mwili wake ikiwa sartan huingia ndani ya maziwa.

Tumia kwa watoto na wazee

Candesartan imekusudiwa kwa matibabu ya watu wazima. Watoto chini ya umri wa miaka 18 ni marufuku kuchukua dawa.

Dawa hiyo inavumiliwa vizuri na wagonjwa wazee. Umri zaidi ya miaka 70 sio dalili ya kupunguza kipimo au kubadilisha regimen ya matibabu. Walakini, wagonjwa wazee wanapaswa kuchukua dawa hiyo madhubuti kama ilivyopendekezwa na daktari wao. Huwezi kufanya uchaguzi kwa ajili ya Candesartan peke yako, bila kushauriana na mtaalamu.

Tumia kwa ugonjwa wa kisukari

Candesartan haiathiri kimetaboliki. Kuchukua dawa hii haina athari mbaya kwenye viwango vya glucose au cholesterol. Sartani haipunguzi ufanisi wa insulini au dawa za kupunguza sukari. Hii inaonyesha kwamba dawa inaweza kuagizwa ili kupunguza shinikizo la damu katika ugonjwa wa kisukari.

Contraindications

Dawa hiyo haipaswi kuchukuliwa katika kesi tatu tu - kutovumilia kwa mtu binafsi, aina kali za kushindwa kwa ini na cholestasis (vilio vya bile). Katika kesi nyingine zote, uamuzi wa kutibu na Candesartan unafanywa na daktari. Baadhi ya magonjwa na hali zinazoambatana na shinikizo la damu zinahitaji marekebisho ya kipimo cha dawa zilizochukuliwa.

Madhara

Dawa ya kulevya haina kusababisha madhara makubwa

Candesartan inavumiliwa vizuri na mwili na husababisha karibu hakuna madhara. Athari mbaya zinazozingatiwa wakati wa kupima dawa hii ni za muda mfupi na katika hali nyingi huenda bila matibabu ndani ya siku chache baada ya kuanza kumeza vidonge.

Athari zinazowezekana:

maumivu ya kichwa;
mkanganyiko;
hypotension;
hyperkalemia;
kuongezeka kwa mkusanyiko wa urea;
kichefuchefu na kutapika;
kuhara;
maumivu ya misuli.

Ikiwa huna uvumilivu kwa madawa ya kulevya, mmenyuko wa mzio huendelea. Inajidhihirisha kama upele wa ngozi na shida ya kupumua ambayo ni tabia ya mizio. Ikiwa uvumilivu unatokea, dawa inapaswa kukomeshwa na matibabu ya dalili hufanywa.

Mwingiliano wa madawa ya kulevya

Wakati wa matumizi ya candesartan katika matibabu ya shinikizo la damu, hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki wa dawa uligunduliwa. Hii ni faida nyingine ya madawa ya kulevya - wagonjwa hawana haja ya kuweka orodha ya mchanganyiko wa madawa ya kulevya isiyokubalika katika vichwa vyao.

Kitu pekee kinachohitajika kufanywa wakati wa tiba ya sartan ni kuepuka madawa ya lithiamu, ambayo inaweza kuwa na athari ya sumu kutokana na kuzuia receptors za angiotensin. Wagonjwa wanapaswa kupimwa mara kwa mara ili kuamua viwango vya potasiamu ya plasma na sodiamu.

Matumizi ya wakati huo huo ya candesartan na diuretics na dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya shinikizo la damu inaweza kusababisha kupungua kwa kiasi kikubwa kwa shinikizo la damu katika siku za kwanza za matibabu. Hii inaambatana na dalili za hypotension. Kwa kawaida, kuchukua dawa katika vipimo vya matibabu haina kusababisha matatizo ya hatari, na dalili za shinikizo la chini la damu huenda peke yao baada ya siku chache. Ikiwa usumbufu unaendelea kwa zaidi ya siku tano, unapaswa kushauriana na daktari wako kuhusu kubadilisha regimen ya dawa au kupunguza kipimo.

maelekezo maalum

Kushindwa kwa figo sio kinyume cha matumizi ya dawa, hata hivyo, katika hali nyingine, Candesartan inaweza kusababisha maendeleo ya hyperkalemia. Ili kuwatenga shida hii, wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika wanapaswa kupitia mitihani yote muhimu mara kwa mara ili kuangalia mabadiliko katika utendaji wa chombo.

Vizuizi vya ACE na sartani mara nyingi hutumiwa sambamba katika matibabu ya kushindwa kwa moyo. Katika kesi hii, hatari ya athari huongezeka. Kwa upande wa frequency ya tukio, athari kama vile hypotension ya arterial wakati wa kuchukua Candesartan ni ya kawaida zaidi kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo kuliko kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu.

Vidonge vina lactose. Watu walio na uvumilivu wa urithi wa dutu hii wanapaswa kuepukwa na matibabu na Candesartan.

Gharama na analogues

Kuna analojia kadhaa zilizo na viambatanisho sawa

Candesartan, bei ambayo ni nafuu kwa kila mtu, ni dawa bora zaidi kwa suala la ufanisi na gharama. Dawa katika kipimo cha kawaida cha matibabu itagharimu zaidi ya rubles 150, wakati kifurushi kimoja kimeundwa kwa karibu mwezi wa matumizi. Ikiwa ni lazima, dawa inaweza kubadilishwa na vidonge vifuatavyo:

Atakand;
Candecor;
Kandesar;
Cantab.

Dawa hizi zote zina kiungo sawa cha kazi, lakini hutofautiana kwa bei. Kwa mfano, wakati wa kuchagua Atacanda 16 mg kuchukua nafasi ya Candesartan-SZ, mgonjwa atalazimika kulipa takriban 2,300 rubles kwa kifurushi kimoja cha dawa.

Analogues za gharama nafuu za Kirusi ni pamoja na vidonge vya Angiakand (rubles 170) na Xaarten (360 rubles). Bei inatolewa kwa kifurushi cha dawa katika kipimo cha 8 mg. Ikiwa ni muhimu kuchagua analogs, inashauriwa si kujitegemea dawa, lakini kushauriana na mtaalamu kwa ushauri.