Dutu nyingi za synthetic kutoka kwa madarasa tofauti ya misombo ya kemikali zina shughuli za antibacterial. Thamani kubwa zaidi ya vitendo kati yao ni:
- Sulfonamides.
- Dawa za Quinolone.
- Dawa za nitrofuran.
- 8-hidroksikwinolini derivatives.
- Dawa za quinoxaline.
- Oxazolidinones.
Dawa za Sulfonamide ni pamoja na kundi la misombo yenye fomula ya jumla ya kimuundo:
Muundo wa jumla sulfonamides Asidi ya para-aminobenzoic
Sulfonamides inaweza kuchukuliwa kama derivatives ya amide sulfanilic acid.
Shughuli ya chemotherapeutic ya dawa za sulfonamide iligunduliwa kwa mara ya kwanza mnamo 1935. Daktari wa Ujerumani na mtafiti G. Domagk, ambaye alichapisha data juu ya mafanikio ya matumizi ya kliniki ya Prontosil (nyekundu
nal streptocide), iliyounganishwa kama rangi. Hivi karibuni ilianzishwa kuwa "kanuni ya kazi" ya streptocide nyekundu ni sulfonamide (streptocide) iliyoundwa wakati wa kimetaboliki.
Baadaye, kulingana na molekuli ya sulfanilamide, idadi kubwa ya derivatives yake iliunganishwa, ambayo baadhi yake ilitumiwa sana katika dawa. Mchanganyiko wa marekebisho mbalimbali ya sulfonamides ulifanyika kwa mwelekeo wa kuunda madawa ya kulevya yenye ufanisi zaidi, ya muda mrefu na yenye sumu.
Katika miaka ya hivi karibuni, matumizi ya sulfonamides katika mazoezi ya kliniki yamepungua, kwani shughuli zao ni duni sana kuliko antibiotics za kisasa na zina sumu ya juu. Kwa kuongeza, kutokana na miaka mingi ya, mara nyingi matumizi yasiyo ya udhibiti na yasiyo ya haki ya sulfonamides, microorganisms nyingi zimeendeleza upinzani kwao.
Sulfonamides ina athari ya bakteria kwenye vijidudu. Utaratibu wa athari ya bacteriostatic ya sulfonamides ni kwamba vitu hivi, vina muundo sawa na asidi ya para-aminobenzoic (PABA), hushindana nayo katika usanisi wa asidi ya folic, ambayo ni sababu ya ukuaji wa vijidudu.
Sulfonamides kwa ushindani huzuia synthetase ya dihydropteroate na pia huzuia ujumuishaji wa asidi ya para-aminobenzoic kwenye asidi ya dihydrofolic. Mchanganyiko usioharibika wa asidi ya dihydrofolic hupunguza uundaji wa asidi ya tetrahydrofolic kutoka kwayo, ambayo ni muhimu kwa ajili ya awali ya besi za purine na pyrimidine (Mchoro 37.1). Matokeo yake, awali inazimwa asidi ya nucleic, ambayo inasababisha kuzuia ukuaji na uzazi wa microorganisms.
Sulfonamides haisumbui usanisi wa asidi ya dihydrofolic katika seli za macroorganism, kwani mwisho haukusanishi, lakini hutumia asidi ya dihydrofolic iliyokamilishwa.
Katika mazingira ambapo kuna PABA nyingi (usaha, kuoza kwa tishu), sulfonamides hazifanyi kazi. Kwa sababu hiyo hiyo, wana athari kidogo mbele ya procaine (novocaine) na benzocaine (anesthesin), ambayo hidrolisisi kuunda PABA.
Matumizi ya muda mrefu ya sulfonamides husababisha kuibuka kwa upinzani kwa sehemu ya vijidudu.
Hapo awali, sulfonamides walikuwa hai dhidi ya mbalimbali bakteria ya gramu-chanya na gramu-hasi, lakini kwa sasa
Asidi ya para-aminobenzoic ^ Dihydropteroate synthetase - *-» | lt; Sulfonamides D na asidi hidrofoliki Dihydrofolate reductase + > | lt; Trimethoprim Tetrahydrofolic acid
Mchanganyiko wa purines na thymidine
Mchanganyiko wa DNA na RNA
Ukuaji na uzazi wa microorganisms Mtini. 37.1. Utaratibu wa hatua ya sulfonamides na trimethoprim.
aina nyingi za staphylococci, streptococci, pneumococci, gonococci, na meningococci zimekuwa sugu. Sulfonamides ilihifadhi shughuli zao dhidi ya nocardia, toxoplasma, chlamydia, plasmodia ya malaria na actinomycetes.
Dalili kuu za kuagiza sulfonamides ni: nocardiosis, toxoplasmosis, malaria ya kitropiki sugu kwa klorokwini. Katika baadhi ya matukio, sulfonamides hutumiwa kwa maambukizi ya coccal, bacillary dysentery, na maambukizi yanayosababishwa na Escherichia coli.
Sulfonamides kivitendo haina tofauti kutoka kwa kila mmoja katika wigo wao wa shughuli. Tofauti kuu kati ya sulfonamides iko katika mali zao za pharmacokinetic.
- Sulfonamides kwa hatua ya kupumua (kufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo) njia ya utumbo)
- Muda mfupi (t1/2lt; 10 h)
- Muda wa wastani wa kitendo (t1/210-24 h)
- Muda mrefu (tJ/2 24-48 h)
- Inachukua muda mrefu zaidi (t]/2gt; 48 h)
- Sulfonamides inayofanya kazi kwenye lumen ya matumbo (kufyonzwa vibaya kutoka kwa njia ya utumbo)
- Sulfonamides kwa matumizi ya nje
- Maandalizi ya pamoja ya sulfonamides na asidi salicylic
- Maandalizi ya mchanganyiko wa sulfonamides na trimethoprim
Madawa ya kulevya kwa ajili ya hatua ya resorptive ni vizuri kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo. Mkusanyiko wa juu zaidi katika damu huundwa na madawa ya kulevya yenye muda mfupi na wa kati wa hatua. Madawa ya muda mrefu na ya ziada ya muda mrefu hufunga kwa protini za plasma ya damu kwa kiwango kikubwa zaidi. Zinasambazwa katika tishu zote, hupitia kizuizi cha damu-ubongo, placenta, na hujilimbikiza kwenye mashimo ya mwili. Njia kuu ya ubadilishaji wa sulfonamides katika mwili ni acetylation, ambayo hutokea kwenye ini. Kiwango cha acetylation kwa dawa mbalimbali si sawa. Metaboli za acetylated hazifanyi kazi kifamasia. Umumunyifu wa metabolites ya acetylated ni mbaya zaidi kuliko ile ya sulfonamides ya mzazi, haswa kwenye mkojo wa asidi ya pH, ambayo inaweza kusababisha malezi ya fuwele kwenye mkojo (crystalluria). Sulfonamides na metabolites zao hutolewa hasa na figo.
Sulfanilamide ni mojawapo ya dawa za kwanza za antimicrobial na muundo wa sulfanilamide. Hivi sasa, dawa hiyo haitumiki kwa sababu ya ufanisi mdogo na sumu ya juu.
Sulfathiazole, sulphaethidol, sulfadimidine na sulphacarbamide hutumiwa mara 4-6 kwa siku. Urosulfan hutumiwa kutibu
maambukizi njia ya mkojo, kwa kuwa madawa ya kulevya hutolewa bila kubadilishwa na figo na hujenga viwango vya juu katika mkojo. Sulfamethoxazole ni sehemu ya mchanganyiko wa dawa "Co-trimoxazole". Sulfa - monomethoxine na Sulfadimethoxine inatajwa mara 1-2 kwa siku.
Sulfamethoxypyrazine hutumiwa kila siku kwa matukio ya papo hapo au ya haraka michakato ya kuambukiza, Mara 1 kila siku 7-10 - kwa maambukizi ya muda mrefu, ya muda mrefu.
Sulfonamides kwa hatua ya resorptive husababisha mengi madhara. Wakati zinatumiwa, matatizo ya mfumo wa damu (anemia, leukopenia, thrombocytopenia), hepatotoxicity, athari za mzio (upele wa ngozi, homa, agranulocytosis), matatizo ya dyspeptic yanawezekana. Kwa maadili ya pH ya mkojo wa asidi, crystalluria hutokea. Ili kuzuia tukio la crystalluria, sulfonamides inapaswa kuosha na maji ya madini ya alkali au suluhisho la soda.
Sulfonamides inayofanya kazi kwenye lumen ya matumbo haipatikani kwenye njia ya utumbo na huunda viwango vya juu kwenye lumen ya matumbo, kwa hivyo hutumiwa katika matibabu ya maambukizo ya matumbo (bacillary dysentery, enterocolitis), na pia kwa kuzuia maambukizo ya matumbo. kipindi cha baada ya upasuaji. Hata hivyo, kwa sasa, matatizo mengi ya vimelea vya matumbo yamepata upinzani kwa sulfonamides. Ili kuongeza ufanisi wa matibabu, wakati huo huo na sulfonamides inayofanya kazi kwenye lumen ya matumbo, inashauriwa kuagiza dawa za kufyonzwa vizuri (Etazol, Sulfadimezin, nk), kwani mawakala wa causative wa maambukizo ya matumbo huwekwa ndani sio tu kwenye lumen, bali pia kwenye lumen. pia kwenye ukuta wa matumbo. Wakati wa kuchukua dawa za kikundi hiki, vitamini B inapaswa kuagizwa, kwani sulfonamides huzuia ukuaji wa Escherichia coli, ambayo inashiriki katika awali ya vitamini B.
Phthalylsulfathiazole ina athari ya antimicrobial baada ya kupasuka kwa asidi ya phthalic na kutolewa kwa kikundi cha amino. Mwanzo hai phthalylsulfathiazole ni norsulfazole.
Phthalylsulfathiazole imeagizwa mara 4-6 kwa siku. Dawa hiyo ina sumu ya chini. Inasababisha karibu hakuna madhara.
Sulfaguanidine katika hatua ni sawa na phthalylsulfathiazole.
Sulfacetamide ni sulfonamide kwa matumizi ya juu, ambayo hutumiwa katika mazoezi ya macho kwa namna ya ufumbuzi (10-20-30%) na marashi (10-20-30%) kwa conjunctivitis, blepharitis, vidonda vya purulent corneal na magonjwa ya jicho la gonorrheal. Dawa hiyo kawaida huvumiliwa vizuri. Wakati mwingine, hasa wakati wa kutumia ufumbuzi uliojilimbikizia zaidi, huzingatiwa athari inakera; katika kesi hizi, ufumbuzi wa viwango vya chini huwekwa.
Sulfadiazine ya fedha na sulfathiazole ya fedha hutofautishwa na uwepo wa atomi ya fedha kwenye molekuli, ambayo huongeza athari zao za antibacterial. Madawa ya kulevya hutumiwa juu kwa namna ya marashi kwa maambukizi ya kuchomwa na majeraha.
vidonda, vidonda vya trophic, vidonda. Wakati wa kutumia madawa ya kulevya, athari ya ngozi ya mzio inaweza kuendeleza.
Dawa za mchanganyiko zinazochanganya vipande vya sulfanilamide na salicylic asidi katika muundo wao ni pamoja na salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxin Katika tumbo kubwa, chini ya ushawishi wa microflora, hidrolisisi ya misombo hii hutokea kwa 5-aminosalicylic asidi na sehemu ya sulfanilamide. Dawa hizi zote zina athari ya antibacterial na ya kupinga uchochezi. Inatumika kwa zisizo maalum ugonjwa wa kidonda na ugonjwa wa Crohn, na pia kama mawakala wa msingi katika matibabu ya arthritis ya rheumatoid. 
Salazosulfapyridine (sulfasalazine) ni kiwanja cha azo cha sulfapyridine na asidi salicylic. Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo. Wakati wa kuchukua madawa ya kulevya, athari za mzio, dalili za dyspeptic, kuchoma kwenye rectum, na leukopenia inaweza kutokea.
Salazopyridazine na salazodimethoxine zina mali sawa. 
Trimethoprim ni derivative ya pyrimidine ambayo ina athari ya bakteriostatic. Dawa hiyo inazuia kupunguzwa kwa asidi ya dihydrofolic kwa asidi ya tetrahydrofolic kwa sababu ya kizuizi cha reductase ya dihydrofolate.
Uhusiano wa trimethoprim kwa upunguzaji wa dihydrofolate ya bakteria ni mara 50,000 zaidi ya upunguzaji wa seli ya dihydrofolate ya mamalia.
Mchanganyiko wa trimethoprim na sulfonamides ina sifa ya athari ya bakteria na wigo mpana wa hatua ya antibacterial, pamoja na sugu ya microflora kwa antibiotics nyingi na sulfonamides ya kawaida.
Dawa inayojulikana zaidi kutoka kwa kundi hili ni Co-trimoxazole, ambayo ni mchanganyiko wa sehemu 5 za sulfamethoxazole (sulfonamide ya muda wa kati wa hatua) na sehemu 1 ya trimethoprim. Uchaguzi wa sulfamethoxazole kama sehemu ya Co-trimoxazole ni kutokana na ukweli kwamba ina kiwango cha uondoaji sawa na trimethoprim.
Co-trimoxazole inafyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, hupenya viungo na tishu nyingi, huunda viwango vya juu katika usiri wa bronchi, bile, mkojo; tezi ya kibofu. Hupenya kupitia BBB, haswa wakati wa kuvimba kwa meninges. Imetolewa hasa kwenye mkojo.
Dawa hiyo hutumiwa kwa magonjwa ya kupumua na ya mkojo, maambukizi ya upasuaji na jeraha, na brucellosis.
Wakati wa kutumia madawa ya kulevya, madhara hutokea ambayo ni tabia ya sulfonamides ya resorptive. Co-trimoxazole ni kinyume chake katika kesi ya dysfunction kali ya ini, figo na hematopoiesis. Dawa hiyo haipaswi kuagizwa wakati wa ujauzito.
Dawa zinazofanana ni: lidaprim (sulfametrol + trimethoprim), sulfatone (sulfamonomethoxine + trimethoprim), poteseptil (sulfadimezin + trimethoprim).
QUINOLONE DERIVATIVES
Derivatives ya quinolone inawakilishwa na misombo isiyo ya fluorini na fluorinated. Misombo iliyo na pete ya piperazine ambayo haijabadilishwa au kubadilishwa katika nafasi ya 7 ya pete ya quinolone na atomi ya florini katika nafasi ya 6 ina shughuli kubwa zaidi ya antibacterial. Misombo hii inaitwa fluoroquinolones.
Mkuu formula ya muundo fluoroquinolones
Uainishaji wa derivatives ya quinolone
- Quinoloni zisizo na florini
- Fluoroquinolones (dawa za kizazi cha kwanza)
- Fluoroquinolones (dawa mpya za kizazi cha pili)
Mwanzilishi wa kikundi cha quinolones zisizo na florini ni asidi ya nalidixic. Dawa hiyo inafanya kazi tu dhidi ya vijidudu fulani vya gramu-hasi - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa ni sugu kwa asidi ya nalidixic. Upinzani wa microorganisms kwa madawa ya kulevya hutokea haraka.
Dawa hiyo inafyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, haswa kwenye tumbo tupu. Mkusanyiko mkubwa wa dawa huundwa tu kwenye mkojo (karibu 80% ya dawa hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo). t]/2 1-1.5 masaa.
Asidi ya Nalidixic hutumiwa kwa maambukizi ya njia ya mkojo (cystitis, pyelonephritis, pyelonephritis). Dawa hiyo pia imeagizwa kwa ajili ya kuzuia maambukizi wakati wa upasuaji wa figo na kibofu.
Wakati wa kutumia madawa ya kulevya, matatizo ya dyspeptic, kusisimua kwa mfumo mkuu wa neva, uharibifu wa ini, na athari za mzio huwezekana.
Asidi ya Nalidixic ni kinyume chake katika kushindwa kwa figo.
Asidi ya Oxolinic na asidi ya pipemidic ni sawa katika hatua ya pharmacological kwa asidi ya nalidixic.
Fluoroquinolones ina mali zifuatazo za jumla:
- Madawa ya kikundi hiki huzuia enzyme muhimu ya kiini cha microbial - DNA gyrase (aina ya II topoisomerase), ambayo inahakikisha kufungwa kwa supercoiling na covalent ya molekuli za DNA. Uzuiaji wa gyrase ya DNA husababisha kuunganishwa kwa nyuzi za DNA na, ipasavyo, kwa kifo cha seli (athari ya baktericidal). Uteuzi wa hatua ya antimicrobial ya fluoroquinolones ni kutokana na ukweli kwamba aina ya II topoisomerase haipo katika seli za macroorganism.
- Fluoroquinolones ina sifa ya wigo mpana wa hatua ya antibacterial. Wanafanya kazi dhidi ya cocci chanya na gramu-hasi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Dawa fulani (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) hutenda dhidi ya kifua kikuu cha mycobacterium. Spirochetes, Listeria na anaerobes nyingi sio nyeti kwa fluoroquinolones.
- Fluoroquinolones hufanya kazi kwa vijidudu vya nje na vya ndani.
- Madawa ya kulevya katika kundi hili yanajulikana na athari iliyotamkwa baada ya antibiotic.
- Upinzani wa microflora kwa fluoroquinolones hukua polepole.
- Fluoroquinolones huunda viwango vya juu katika damu na tishu inapochukuliwa kwa mdomo, na bioavailability haitegemei ulaji wa chakula.
- Fluoroquinolones hupenya vizuri ndani viungo mbalimbali na tishu: mapafu, figo, mifupa, prostate, nk.
Wakati wa kutumia fluoroquinolones, athari za mzio, dalili za dyspeptic, na usingizi huwezekana. Madawa ya kulevya katika kundi hili huzuia maendeleo ya tishu za cartilage, hivyo ni kinyume chake kwa mama wajawazito na wauguzi; kwa watoto inaweza kutumika tu kwa sababu za kiafya. Katika hali nadra, fluoroquinolones inaweza kusababisha ukuaji wa tendonitis (kuvimba kwa tendons), ambayo inaweza kusababisha. shughuli za kimwili inaweza kusababisha kupasuka kwao.
Fluoroquinolones mpya (kizazi cha II) huonyesha shughuli ya juu dhidi ya bakteria ya gramu, kimsingi pneumococci: shughuli ya levofloxacin na spafloxacin inazidi shughuli ya ciprofloxacin na ofloxacin kwa mara 2-4, na shughuli ya moxifloxacin kwa mara 4 au zaidi. Ni muhimu kwamba shughuli za fluoroquinolones mpya hazitofautiani kati ya aina ya pneumococcus nyeti-nyeti na penicillin.
Fluoroquinoloni mpya zina shughuli iliyotamkwa zaidi dhidi ya staphylococci, na dawa zingine huhifadhi shughuli za wastani dhidi ya staphylococci inayokinza methicillin.
Ikiwa dawa za kizazi cha kwanza zina shughuli ya wastani kuhusiana na chlamydia na mycoplasmas, madawa ya kizazi cha pili ni ya juu, ikilinganishwa na shughuli za macrolides na doxycycline.
Baadhi ya fluoroquinolones mpya (moxifloxacin, nk.) zina shughuli nzuri dhidi ya anaerobes, ikiwa ni pamoja na Clostridium spp. na Bacteroides spp., ambayo huziruhusu kutumika kwa maambukizo mchanganyiko kama tiba moja.
Matumizi kuu ya fluoroquinolones mpya ni maambukizi ya njia ya upumuaji yanayopatikana kwa jamii. Ufanisi wa madawa haya pia umeonyeshwa kwa maambukizi ya ngozi na tishu laini, na maambukizi ya urogenital.
Iliyosomwa vizuri zaidi ya fluoroquinolones mpya ni levofloxacin, ambayo ni isoma ya levorotatory ya ofloxacin. Kwa kuwa levofloxacin iko katika fomu mbili za kipimo - parenteral na mdomo, inawezekana
matumizi yake kwa maambukizi makubwa katika hospitali. Bioavailability ya dawa ni karibu 100%. Ufanisi wa kliniki Levofloxacin yenye dozi moja ya 250-500 mg / siku ni faida kubwa ya madawa ya kulevya, hata hivyo, kwa michakato ya kawaida ya kuambukiza ambayo hutokea kwa fomu kali, levofloxacin imewekwa mara mbili kwa siku.
Uundaji wa upinzani kwa levofloxacin inawezekana, lakini upinzani dhidi yake huendelea polepole na hauvuka na antibiotics nyingine.
Levofloxacin imethibitishwa kuwa fluoroquinolone salama zaidi na kiwango cha chini hepatotoxicity. Ni salama zaidi, pamoja na ofloxacin na moxifloxacin, kuhusiana na athari yake kwenye mfumo mkuu wa neva. Madhara yamewashwa mfumo wa moyo na mishipa ni chache sana kuliko fluoroquinolones zingine. Kuongezeka kwa kipimo cha levofloxacin hadi 1000 mg / siku haina kusababisha ongezeko la madhara, na uwezekano wao hautegemei umri wa mgonjwa.
Kwa ujumla, kiwango cha madhara yanayohusiana na matumizi ya levofloxacin ni ya chini kabisa kati ya fluoroquinolones, na uvumilivu wake unachukuliwa kuwa mzuri sana.
NITROFURAN DERIVATIVES
Dawa za nitrofuran zilizo na shughuli za antimicrobial zinaonyeshwa na uwepo wa kikundi cha nitro kwenye nafasi ya C5 na vibadala vingine kwenye nafasi ya C2 ya pete ya furan:
Muundo wa jumla wa nitrofurans
Nitrofurans
Nitrofurazone (Furacilin), nitrofurantoini (Furadonin), furazolidone, furazidin (Furagin).
Sifa za jumla za derivatives ya nitrofuran ni pamoja na zifuatazo:
- uwezo wa kuharibu muundo wa DNA. Kulingana na mkusanyiko, nitrofurans ina athari ya baktericidal au bacteriostatic;
- wigo mpana wa hatua ya antimicrobial, ambayo ni pamoja na bakteria (cocci ya Gram-chanya na bacilli ya gramu-hasi), virusi, protozoa (Giardia, Trichomonas). Derivatives ya nitrofuran ina uwezo wa kutenda juu ya aina za microorganisms ambazo zinakabiliwa na antibiotics fulani. Nitrofurani haina athari kwa anaerobes na Pseudomonas aeruginosa. Upinzani wa nitrofurans ni nadra;
- high frequency ya athari mbaya ambayo hutokea wakati wa kuchukua madawa ya kulevya.
(kwa matumizi ya nje) kwa ajili ya matibabu na kuzuia michakato ya purulent-uchochezi.
Nitrofurantoin huunda viwango vya juu katika mkojo, kwa hivyo hutumiwa kwa maambukizo ya njia ya mkojo.
Furazolidone inafyonzwa vibaya kutoka kwa njia ya utumbo na inaunda viwango vya juu katika lumen ya matumbo. Furazolidone hutumiwa maambukizi ya matumbo etiolojia ya bakteria na protozoal.
Furazidine hutumiwa kwa mdomo kwa maambukizo ya mfumo wa mkojo na kwa njia ya juu kwa kuosha na kunyunyiza katika mazoezi ya upasuaji.
Derivatives ya nitrofuran inaweza kusababisha matatizo ya dyspeptic, hivyo nitrofurans inapaswa kuchukuliwa wakati au baada ya chakula. Madawa ya kulevya katika kundi hili yanajulikana na athari za hepatotoxic, hematotoxic na neurotoxic. Kwa matumizi ya muda mrefu, derivatives ya nitrofuran inaweza kusababisha athari ya pulmona (edema ya mapafu, bronchospasm, pneumonitis).
Derivatives ya nitrofuran ni kinyume chake katika kesi za kushindwa kali kwa figo na ini na mimba.
8-DERIVATIVES za OHYQUINOLINE
Wakala wa antimicrobial katika kundi hili ni pamoja na 5-nitro-8-hydroxyquinoline-nitroxoline (5-NOK). Nitroxoline ina athari ya bakteriostatic kwa sababu ya kizuizi cha kuchagua cha usanisi wa DNA ya bakteria. Dawa hiyo ina wigo mpana wa hatua ya antibacterial. Inachukuliwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo na hutolewa bila kubadilishwa na figo, ndiyo sababu kuna mkusanyiko mkubwa wa madawa ya kulevya kwenye mkojo.
Nitroxoline
Nitroxoline hutumiwa kutibu maambukizo ya njia ya mkojo na kuzuia maambukizo baada ya upasuaji kwenye figo na njia ya mkojo. Dawa hiyo kawaida huvumiliwa vizuri. Wakati mwingine dalili za dyspeptic zinazingatiwa. Wakati wa kutibiwa na madawa ya kulevya, mkojo hugeuka zafarani-njano.
QUINOXALINE DERIVATIVES
Baadhi ya derivatives ya quinoxaline yametangaza shughuli ya antibacterial. Madawa ya kulevya katika kundi hili ni pamoja na quinoxidine na dioxidine. Derivatives ya Quinoxaline ina athari ya baktericidal, ambayo inahusishwa na uwezo wa kuamsha michakato ya peroxidation, na kusababisha usumbufu wa biosynthesis ya DNA na kina. mabadiliko ya muundo katika cytoplasm ya seli ya microbial. Kwa sababu ya sumu yao ya juu, derivatives ya quinoxaline hutumiwa tu kwa dalili za kuokoa maisha kwa matibabu ya aina kali za anaerobic au mchanganyiko wa aerobic-anaerobic maambukizi yanayosababishwa na aina nyingi zinazostahimili dawa wakati mawakala wengine wa antimicrobial hawana ufanisi. Quinoxidine na dioxidine zinaagizwa tu kwa watu wazima katika mazingira ya hospitali. Dawa ni sumu kali; kusababisha kizunguzungu, baridi, mikazo ya misuli ya degedege, n.k.
OXAZOLIDINONES
Oxazolidinones ni darasa jipya la synthetic mawakala wa antibacterial, inafanya kazi sana dhidi ya vijidudu vya gramu-chanya.
Linezolid ni dawa ya kwanza ya darasa hili, iliyosajiliwa katika Shirikisho la Urusi chini ya jina la hati miliki (biashara) Zyvox. Ni sifa ya sifa zifuatazo:
- uwezo wa kuzuia awali ya protini katika seli ya bakteria. Tofauti na viuavijasumu vingine vinavyohusika na usanisi wa protini, linezolid hufanya kazi katika hatua za mwanzo za utafsiri kwa kumfunga bila kubadilika kwa 30S na sehemu ndogo ya SOS ya ribosomes, kama matokeo ya ambayo malezi ya tata 708 na malezi ya mnyororo wa peptide huvurugika. Utaratibu huu wa kipekee wa utekelezaji huzuia ukuaji wa upinzani wa msalaba na viuavijasumu kama vile macrolides, aminoglycosides, lincosamides, tetracyclines, chloramphenicol;
- aina ya hatua - bacteriostatic. Shughuli ya kuua bakteria imebainishwa kwa Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens na baadhi ya aina za streptococci, ikiwa ni pamoja na Streptococcus pneumoniae na Streptococcus pyogenes;
- wigo wa hatua ni pamoja na vijidudu kuu vya gramu-chanya, pamoja na staphylococci sugu ya methicillin, pneumococci sugu ya penicillin na macrolide na enterococci sugu ya glycopeptide. Linezolid haifanyi kazi dhidi ya bakteria ya gramu-hasi;
- V shahada ya juu hujilimbikiza katika epithelium ya bronchopulmonary. Hupenya vizuri ndani ya ngozi, tishu laini, mapafu, moyo, matumbo, ini, figo, mfumo mkuu wa neva, maji ya synovial, mifupa, kibofu nyongo. Ina 100% bioavailability;
- upinzani hukua polepole sana. Maendeleo ya upinzani dhidi ya linezolid yanahusishwa na matumizi ya muda mrefu ya uzazi (wiki 4-6).
Regimen ifuatayo ya kipimo inapendekezwa: 600 mg (kwa mdomo au kwa mishipa) kila masaa 12 inaweza kutumika kama ifuatavyo. tiba ya hatua na utawala wa awali kwa uzazi, kisha kwa mdomo (siku 3-5), ambayo huamua faida zake za pharmacoeconomic kama mbadala ya vancomycin. Kwa matibabu ya maambukizo ya ngozi na tishu laini, kipimo ni 400 mg kila masaa 12.
Linezolid ilivumiliwa vizuri kwa mdomo na matumizi ya mishipa. Madhara yaliyoripotiwa zaidi yalikuwa ni utumbo (kuhara, kichefuchefu, madoa ya ulimi), maumivu ya kichwa na upele wa ngozi. Kawaida matukio haya sio kali kwa kiwango na hayadumu kwa muda mrefu. Wakati wa kutumia linezolid kwa zaidi ya wiki 2, thrombocytopenia inayoweza kubadilishwa inawezekana.
Linezolid ni kizuizi cha monoamine oxidase na kwa hiyo inaweza kuongeza athari za dopamine, adrenaline na serotonini. Inapochukuliwa pamoja, inawezekana kuongeza majibu ya shinikizo kwa dawa za dopaminergic, vasopressor au sympathomimetic, ambayo inahitaji kupunguzwa kwa kipimo. Kusimamishwa kwa mdomo kwa Linezolid kuna phenylaline na inapaswa kuepukwa kwa wagonjwa walio na phenylketonuria.
Mwingiliano wa syntetisk dawa za antibacterial na dawa zingine
Mwisho wa meza
|
1 |
2 |
3 |
|
|
NSAIDs |
Kuongezeka kwa mkusanyiko wa sulfonamides katika plasma ya damu |
|
Levomycetin |
Kuimarisha athari ya hematotoxic ya chloramphenicol na sulfonamides |
|
|
Fluoroquinolones |
Antacids, virutubisho vya chuma |
Kupunguza bioavailability ya fluoroquinolones |
|
NSAIDs |
Kuongezeka kwa athari ya neurotoxic ya fluoroquinolones |
|
|
Anticoagulants zisizo za moja kwa moja |
Kuongezeka kwa hatari ya kutokwa na damu |
|
|
Nitrofurans (furazolidone) |
Levomycetin |
Kuongezeka kwa athari ya hematotoxic ya dawa zinazoingiliana |
|
Pombe |
Mmenyuko kama wa disulfiram |
|
|
Vizuizi vya MAO |
Mgogoro wa shinikizo la damu |
Dawa za kimsingi
|
Jina la kimataifa lisilo la umiliki |
Hati miliki (Biashara) vyeo |
Fomu za kutolewa |
Taarifa za Mgonjwa |
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Sulfathiazole (Sulfathiazolum) |
Norsulfazole |
|
Dawa hiyo inachukuliwa kwenye tumbo tupu dakika 30-40 kabla ya chakula. Ni muhimu kuchukua dawa na vinywaji vingi vya alkali. Wakati wa matibabu ni muhimu kufanya vipimo vya damu na mkojo |
|
Sulfaethidol (Sulfaethidol) |
Etazoli |
Poda, vidonge 0.25 na 0.5 g |
|
|
Sulfacarbamidum |
Urosulfan |
Poda, vidonge 0.5 g |
|
|
Sulfadimethoxin (Sulfa-dimethoxin) |
Madribon |
Poda, vidonge 0.2 na 0.5 g |
|
|
Sulfamethi- sipyrazine (Sulfametho- xypyrazine) |
Sulfene |
Poda, vidonge 0.25 na 0.5 g |
|
|
Trimethoprim + Sulfa-methoxazolum |
Co-trimox - 30 l, Bactrim, Biseptol |
Vidonge (kibao 1 kina 400 mg ya sulfamethoxazole na 80 mg ya trimethoprim) |
|
Mwisho wa meza
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Salazosulfa- pyridine (Salazosulfapy- ridin) |
Sulfasalazine |
Vidonge 0.5 g |
Chukua 0.5 g kwa mdomo mara 4 kwa siku dakika 30-40 kabla ya milo na glasi kamili ya maji. |
|
Ciprofloxacin (Ciprofloxacin) |
Tsiprobay, Tsifran, Tsiprolet |
Vidonge vya 0.25, 0.5 na 0.75 g; Suluhisho la 0.2% la infusion katika chupa za 50 na 100 ml |
Inapochukuliwa kwa mdomo, kunywa na glasi kamili ya maji. Ikiwa umekosa dozi, chukua haraka iwezekanavyo; usichukue dozi mbili. Epuka mfiduo wa moja kwa moja kwa jua na mionzi ya ultraviolet |
|
Ofloxacin (Ofloxacin) |
Tariwid |
Vidonge 0.2 g |
|
|
Lomefloxacin (Lomefloxacin) |
Maxaquin |
Vidonge 0.4 g |
|
|
Nitrofurantoinum |
Furadonin |
Vidonge vya 0.05 na 0.1 g |
Chukua kwa mdomo baada ya chakula na kinywaji kiasi cha kutosha maji (100-200 ml). Usichukue dozi mbili. Wakati wa matibabu na furazolidone haipaswi kutumia vinywaji vya pombe |
|
Furazolidone (Furazolidonum) |
|
Vidonge 0.05 g |
|
|
Nitroxoline (Nitroxolinum) |
5-NOK |
Vidonge 0.05 g |
Chukua saa 1 kabla ya milo |
Sulfonamides
Madawa ya kulevya katika kundi hili yamewekwa kwa kutovumilia kwa antibiotics au upinzani wa microflora kwao. Kwa upande wa shughuli, wao ni duni sana kwa antibiotics na katika miaka ya hivi karibuni umuhimu wao kwa kliniki umekuwa ukipungua. Sulfonamides ziko karibu katika muundo na asidi ya para-amnobenzoic. Utaratibu wa utekelezaji wa madawa ya kulevya unahusishwa na upinzani wao wa ushindani na asidi ya paraaminobenzonic, ambayo hutumiwa na microorganisms kwa ajili ya awali ya asidi dihydrofolic. Ukiukaji wa awali wa mwisho husababisha kuzuia malezi ya purine na besi za pyrinmidine na ukandamizaji wa kuenea kwa microorganisms (athari ya bacteriostatic).
Sulfonamides ni kazi dhidi ya cocci cha gram-chanya na gramu-hasi, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoa (plasmodium ya malaria na toxoplasma), chlamydia; mawakala wa causative ya anthrax, diphtheria, pigo, pamoja na Klebsiella, Actinnomnceta na baadhi ya microorganisms nyingine.
Kulingana na kunyonya kutoka kwa njia ya utumbo na muda wa kuondolewa kutoka kwa mwili, vikundi vifuatavyo vya sulfonamides vinajulikana:
A. Sulfonamides zenye ufyonzwaji mzuri:
hatua ya muda mfupi (T1/2 - 8 masaa); norsulfazole, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sulfacyl ya sodiamu;
muda wa kati wa hatua (T1/2 - 8-20 masaa): sulfazine na madawa mengine (dawa hizi hazitumiwi sana);
muda mrefu (T1/2 - 24-48 masaa): sulfapridaznn,
sulfadimethoxine (sulfomethoxazole), sulfamonomethoxine na madawa mengine;
hatua ya ziada ya muda mrefu (T1/2 - masaa 65); salfalini
B. Sulfonamides, kufyonzwa vibaya kutoka kwa njia ya utumbo na kutolewa polepole kutoka kwa mwili: sulgin, phthalazole, ftaznn, salazopyridazine na dawa zingine. ^^ ^
Muda wa hatua ya sulfonamides inategemea malezi ya vifungo vya labile na albumin. Kutoka kwa damu, sulfonamides hupenya vizuri ndani ya tishu mbalimbali na maji ya mwili. Sulfapyrndase ina uwezo mkubwa wa kupenya. Sulfadimethoxine hujilimbikiza kwa idadi kubwa katika bile. Sulfonamides zote hupenya placenta vizuri. Sulfonamides ni metabolized (acetylated) katika ini. Wakati huo huo, shughuli zao hupotea na sumu huongezeka kwa baadhi yao, umumunyifu katika hali ya neutral na hasa katika mazingira ya tindikali hupungua kwa kasi, ambayo inaweza kuchangia mvua yao katika njia ya mkojo (crystalluria). Kiwango na kiwango cha acetyllation ya sulfonamides mbalimbali si sawa. Dawa hizo ambazo ni acetylated kwa kiasi kidogo hutolewa kutoka kwa mwili kwa fomu ya kazi, na hii huamua shughuli zao kubwa za antimicrobial katika njia ya mkojo (etazol, urosulfan). Sulfanilamides inaweza kuunganishwa katika mwili kupitia uundaji wa glucuronides isiyofanya kazi. Njia hii ya uzima ni sifa hasa ya sulfadimethoxine. Sulfonamide glucuronides ni mumunyifu sana katika maji na haitoi ndani ya figo. Sulfonamides na metabolites zao hutolewa na figo.
Uelewa wa microbes kwa sulfonamides hupungua kwa kasi katika mazingira ambapo kuna mkusanyiko mkubwa wa asidi ya para-aminobenzoic, kwa mfano, katika mtazamo wa purulent. Shughuli ya madawa ya kulevya ya muda mrefu hupungua mbele ya asidi folic, methionine, purine na besi za pnrimidine. Utaratibu wa ushindani wa utekelezaji wa dawa hizi unahitaji kuundwa kwa mkusanyiko mkubwa wa sulfonamides katika damu ya mgonjwa. matibabu ya mafanikio maambukizi. Ili kufanya hivyo, kipimo cha kwanza cha kupakia kinapaswa kuagizwa, mara 2-3 zaidi kuliko kipimo cha wastani cha matibabu, na vipimo vya matengenezo vinapaswa kuagizwa kwa vipindi fulani (kulingana na nusu ya maisha ya madawa ya kulevya).
Madhara wakati wa matibabu na sulfonamides ni ya kawaida kwa kundi zima: athari kwenye damu na mfumo mkuu wa neva; dysbiosis. Kuchukua dawa kunaweza kusababisha methhemoglobnemia na hyperglobinemia, haswa kwa watoto wachanga. Kwa hiyo, haipendekezi kuagiza dawa hizi, hasa za muda mrefu, kwa wanawake wajawazito muda mfupi kabla ya kujifungua au kwa watoto wachanga.
Biseptol (sulfatene, co-trnoxazole) ni mchanganyiko wa sulfonamide - sulfamethoxazole na trimethoprim ya madawa ya kulevya. Trnmethoprim huzuia shughuli ya enzyme muhimu kwa awali ya asidi ya folvic - dagndrofolagreductase Dawa hii ya pamoja ina athari ya baktericidal. Kwa wagonjwa, inaweza kusababisha matatizo ya hematopoietic (leukopenia, agranulocytosis),
Misombo ya Salase ya sulfonamides
Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) ni mchanganyiko wa nitrojeni wa sulfetyryadin (sulfadine) na salicylic acid Shughuli ya juu ya dawa hii inajulikana dhidi ya diplococcus, streptococcus, gonococcus, Escherichia coli. Jukumu la kuamua katika utaratibu wa hatua linachezwa na uwezo wa dawa kujilimbikiza kwenye tishu zinazojumuisha (pamoja na matumbo) na polepole hugawanyika kuwa asidi ya salicylic 5-ash (ambayo hutolewa kwenye kinyesi) na eulfyalides, ambayo ina anti-anti. -uchochezi na athari ya antibacterial kwenye matumbo. Dawa hiyo hutumiwa kwa colitis isiyo maalum ya kidonda. Salazopyrndase na salshodimethoxine wana utaratibu sawa wa hatua na dalili.
4- na 8-derivatives ya hidroksikwinolini
Dawa za kikundi hiki ni halojeni na derivatives ya nitro ya oxquinolnia Wanafanya hasa kwenye mimea ya gramu-hasi, na pia wana athari ya kupambana na rotozoal (dysenteric amoeba, Giardia, trichomonas, balantidia). Kulingana na mali zao za pharmacokinetic, derivatives ya hydroxyquinol imegawanywa katika makundi mawili; kufyonzwa vibaya (enteroseptol, mexaform, mekeaza "intestopaya) na kufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo (nntrosolnn),
Enteroseptol inafanya kazi dhidi ya Escherichia coli, bakteria ya putrefactive, pathogens ya amoebic na bacillary dysentery. Haiingiziwi kutoka kwa njia ya utumbo, kwa hivyo mkusanyiko wake wa juu huundwa kwenye lumen ya matumbo, ambayo pia hutumiwa katika mazoezi ya upasuaji kwa ajili ya kufungia matumbo kabla ya upasuaji kwenye chombo hiki, lakini wakati wa kuchukua, matukio ya dyspeptic inawezekana, mara nyingi zaidi kwa siku 2 1 au 3 ya matumizi Enteroseptol ina iodini, hivyo dalili za iodini zinawezekana: pua ya kukimbia, kikohozi, maumivu ya pamoja, upele wa ngozi, dawa ya kupambana na uchochezi! katika kesi ya hyperthyroidism, Enteroseptol imejumuishwa katika tata ya prepphaggs tata; dermozolon, mexaform, mexate
Kutokana na madhara (matatizo ya dysneptic, neuritis, myelopathy, uharibifu ujasiri wa macho) derivatives ya oksijeni ilianza kutumiwa mara kwa mara.
Nntrosolnn (5-NOK). dawa ambayo inachukuliwa kuwa ya sumu kidogo ikilinganishwa na oxoquinolines nyingine Ina wigo mpana wa hatua dhidi ya gram-chanya (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) na gram-negative (P. vulg^ni, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) pathogens, pamoja na fungi (C. albicans). Nnthropxoline inafyonzwa vizuri. Dawa ya kulevya huingia vizuri kwenye tishu za prostate. Karibu kiasi kizima cha dawa hutolewa bila kubadilishwa na figo, ambayo, kwa kuzingatia wigo wa hatua (ashroxolin hufanya juu ya vimelea vyote vya maambukizi ya njia ya urogenital), inaruhusu kutumika peke kama uroseptic.
Quinolones
Quinolones ni kundi kubwa la asidi ya amino, iliyounganishwa na utaratibu mmoja wa hatua: kizuizi cha enzyme ya seli ya bakteria. - DNA gyrases. Synthem ya Kwanza 3
Dawa kutoka kwa darasa la quinolone ilikuwa asidi ya nalidixic (negram), iliyotumiwa tangu 1962. Dawa hii, kutokana na pharmacokinetics yake (iliyotolewa na figo katika fomu ya kazi) na wigo wa hatua ya antimicrobial, inaonyeshwa kwa ajili ya matibabu ya maambukizi ya njia ya mkojo na. baadhi ya maambukizo ya matumbo (bakteria enterocolitis, kuhara);
Maandalizi ya antibacterial ya kikundi cha fluoroquinol
Dawa za kundi hili zilipatikana kwa kuanzisha atomi ya florini katika nafasi ya 6 ya molekuli ya quinolone, kulingana na idadi ya atomi za florini, monofluorinated (profloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), dnfluorinated (lomefloxacin) na trifluorinated (flexoxacin). wanatofautishwa.
Dawa za kwanza za kikundi cha fluoroquinolone zilipendekezwa kwa mazoezi ya kliniki mnamo 1978 -1980. Ukuaji mkubwa wa kikundi cha fluoroquinlonones ni kwa sababu ya wigo mpana wa hatua, shughuli kubwa ya antimicrobial, athari ya bakteria, mali bora ya kifamasia, na uvumilivu mzuri kwa matumizi ya muda mrefu.
Fluoroquinlonones ni dawa zilizo na wigo mpana wa antimicrobial, zinazofunika aerobic na anaerobic microorganisms za gramu-hasi na gramu-chanya.
Fluoroquinolones ina shughuli nyingi dhidi ya bakteria nyingi za gramu (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Vijiumbe nyeti ni pamoja na Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (ikiwa ni pamoja na aina sugu kwa eticillin), baadhi ya aina za Clostridiuni (C. perfringens). Miongoni mwa aina za Psedomonas, ikiwa ni pamoja na P. aerugmosa, pamoja na Streptococcus spp. (ikiwa ni pamoja na S. pneumonias) kuna aina nyeti na nyeti kiasi
Kama sheria, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, kifua kikuu cha Mycobacterium, na streptococci anaerobic ni nyeti kwa wastani.
Fungi, virusi, treponemes na protozoa nyingi zinakabiliwa na fluoroquinolones.
Shughuli ya fluoroquinolones dhidi ya vijidudu vya gran-chanya haionekani zaidi kuliko ile ya gram-hasi Streptococci ni nyeti sana kwa fluoroquinolones kuliko staphylococci.
Miongoni mwa fluoroquinlonones, ciprofloxacin inaonyesha shughuli ya juu zaidi katika vitro dhidi ya vijidudu hasi vya gramu, na ciprofloxacin na ofloxacin zinaonyesha shughuli ya juu zaidi dhidi ya vijidudu vya gramu-chanya.
Utaratibu wa hatua ya fluoroquinolones unahusishwa na athari kwenye gyrase ya DNA. DNA gnase husababisha superspinning hasi, kugeuza DNA katika muundo covalently wa mviringo, na pia husababisha kufungwa kwa zamu za DNA. Kufungwa kwa fluoroquinolones kwa jeni la DNA husababisha kifo cha bakteria.
Pharmacokinetics, Fgorquinolones huingizwa haraka kwenye njia ya utumbo, kufikia viwango vya juu katika damu baada ya masaa 1-3. Kula kidogo kunapunguza kasi ya kunyonya kwa dawa bila kuathiri kiwango cha kunyonya. Fluoroquinlonones ina sifa ya bioavailability ya juu inapochukuliwa kwa mdomo, ambayo kwa madawa mengi hufikia 80-100% (isipokuwa ni norfloxacin, bioavailability ambayo baada ya utawala wa mdomo ni 35-45%). Muda wa mzunguko wa fluoroquinolones katika mwili wa binadamu (kwa dawa nyingi kiashiria cha T1/2 ni masaa 5-10) huwawezesha kuagizwa mara 2 kwa siku. Fluoroquinolones hufungwa kwa kiwango cha chini na protini za seramu (katika hali nyingi chini ya 30%). Madawa ya kulevya yana kiasi kikubwa cha usambazaji (lita 90 au zaidi), ambayo inaonyesha kupenya kwao vizuri ndani ya tishu mbalimbali, ambapo viwango vinaundwa, mara nyingi karibu au kuzidi viwango vya chini. Fluoroquinolones hupenya vizuri ndani ya utando wa mucous wa njia ya utumbo, genitourinary na njia ya kupumua, mapafu, figo, maji ya synovial, ambapo viwango ni zaidi ya 150% kuhusiana na viwango vya serum; kiwango cha kupenya kwa fluoroquinolone ndani ya sputum, ngozi, misuli, uterasi, maji ya uchochezi na mate ni 50-150%, na ndani ya giligili ya ubongo, mafuta na tishu za jicho - chini ya 50%. Mtawanyiko mzuri wa fluoroquinlonone kwenye tishu ni kwa sababu ya msongamano mkubwa wa lipid na kumfunga kwa protini kidogo.
Fluoroquinolones humeta katika mwili, huku pefloxacin ikiwa ndio inayoshambuliwa zaidi na mabadiliko ya kibayolojia (50 - 85%), na ofloxacin na lomefloxanine ndiyo inayoshambuliwa kidogo zaidi (chini ya 10%); Dawa zingine huchukua nafasi ya kati kwa suala la kiwango cha kimetaboliki. Idadi ya metabolites zilizoundwa huanzia 1 hadi 6. Idadi ya metabolites (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) ina shughuli fulani ya antibacterial.
Uondoaji wa fluoroquinolones katika mwili unafanywa na figo na extrarenal (notransformation katika ini, excretion katika bile, excretion katika kinyesi, nk) njia. Wakati fluoroquinolones (ofloxacin na lomefloxacin) hutolewa na figo, mkusanyiko huundwa kwenye mkojo ambao unatosha kukandamiza microflora nyeti kwa NNM kwa muda mrefu.
Maombi ya kliniki. Fluoroquinlonones hutumiwa sana kwa wagonjwa wenye maambukizi ya njia ya mkojo Ufanisi katika maambukizi makali na ngumu ni 70-100%, matokeo mazuri yamepatikana kwa wagonjwa wenye chlamydial prostatitis ya bakteria na bakteria (55-100%).
Fluoroquinolones ni bora dhidi ya magonjwa ya zinaa, hasa kisonono. Kwa ugonjwa wa kisonono usio ngumu wa ujanibishaji tofauti (pamoja na koromeo na puru), ufanisi wa fluoroquinlonones ni 97. 100% hata kwa matumizi ya mara moja. Athari iliyotamkwa kidogo ya fluoroquinlonone huzingatiwa katika maambukizo ya urogenital yanayosababishwa na chlamydia (kuondoa pathojeni ni 45-100%) na mucoplasma (33-100%). Kwa syphilis, dawa za kundi hili hazitumiwi.
Matokeo mazuri na matumizi ya fluoroquinolones huzingatiwa katika maambukizo ya matumbo (salmonellosis, ugonjwa wa kuhara, ugonjwa wa kuhara); maumbo mbalimbali kuhara kwa bakteria).
Katika hali ya magonjwa ya kupumua, fluoroquinolones ina muhimu katika matibabu ya maambukizi ya njia ya kupumua ya chini (pneumonia, bronchitis, ugonjwa wa bronchostatic) unaosababishwa na microflora ya gramu-hasi, ikiwa ni pamoja na P. awuginosa.
Matumizi ya fluoroquinolones kama dawa za mstari wa kwanza kwa maambukizo ya njia ya juu ya kupumua haifai.
Fluoroquinolones ni dawa za ufanisi kwa ajili ya matibabu ya aina kali za michakato ya purulent-uchochezi kwenye ngozi, tishu laini, arthritis ya purulent, osteomyelitis ya muda mrefu inayosababishwa na bakteria ya aerobic ya gramu-hasi (ikiwa ni pamoja na P, aemgi-poaa) na S. al-esh.
Kuzingatia kupenya vizuri kwa fluoroquinlonones kwenye tishu za uzazi (uterasi, uke, mirija ya uzazi, ovari ^ hutumiwa kwa mafanikio katika matibabu ya magonjwa ya uchochezi ya papo hapo ya viungo vya pelvic;
Fluoroquinlonones (kwa wazazi au kwa mdomo) ni bora katika michakato ya septic inayoambatana na bakteremia inayosababishwa na gramutricagel na vijidudu vya aerobic vya gramu-chanya.
Fluoroquinlonones (ciprofloxacin, ofloxacin, nefgoxacin) hutumiwa kwa mafanikio katika matibabu ya meninjitisi ya bakteria ya sekondari.
Athari mbaya. Athari mbaya wakati wa kutumia fluoroquinlonones hutokea hasa kutoka kwa njia ya utumbo (hadi 10%) (kichefuchefu, kutapika, anorexia, usumbufu wa tumbo) na mfumo mkuu wa neva (0.5.6%) (maumivu ya kichwa, kizunguzungu, usingizi wa kuchanganyikiwa au hisia, fadhaa; tetemeko, unyogovu), Athari za mzio zinazosababishwa na fluorochloramines hutokea kwa si zaidi ya 2% ya wagonjwa, Athari za ngozi zinajulikana katika 2% > kwa kuongeza, photosensitivity inazingatiwa Fluorochloramines kupunguza kasi ya ukuaji wa tishu za cartilage katika wanyama wadogo; haijulikani ikiwa huathiri tishu za mfupa kwa watoto. Hata hivyo, dawa hizi hazipendekezi kwa matumizi ya watoto chini ya umri wa miaka 12 na wanawake wajawazito.
Ciprofloxacin (shshrobay, tsnfloksnnal) ni moja kutoka dawa zinazotumika zaidi na zinazotumika sana za kundi hili. Inaingia vizuri ndani ya viungo na tishu mbalimbali, seli. Hadi 100% ya madawa ya kulevya huingizwa ndani ya sputum, 90-80% ndani ya maji ya pleural, na hadi 200-1000% ya madawa ya kulevya ndani ya tishu za mapafu. Dawa hiyo hutumiwa kwa maambukizo ya njia ya upumuaji, njia ya mkojo, osteomyelitis, maambukizi ya tumbo, ngozi na vidonda vya appendage
Pefloxacin (peflacin, abakgal) ni fluoroquinolone ambayo inaonyesha shughuli nyingi dhidi ya Enterobacteriaceae na cocci ya gram-negative. Gram-chanya staphylococci na streptococci ni nyeti sana kwa pefloxacin kuliko bakteria ya gramu-chanya. Pefloxacin inaonyesha shughuli ya juu dhidi ya bakteria iliyo ndani ya seli (hempnids, legionella, mycoplasmas). Inachukuliwa vizuri wakati inachukuliwa kwa mdomo, katika viwango vya juu imedhamiriwa katika viungo na tishu, ikiwa ni pamoja na mifupa, hujilimbikiza vizuri kwenye ngozi, misuli, fascia, maji ya pernoneal, katika viungo vya tumbo, prostate, na hupenya BBB.
Pefloxacin imetengenezwa kikamilifu kwenye ini na kuonekana kwa misombo hai: N-demethylpefloxacin (norfloxacin), N-oxidepefloxacin, oxodemetshefloxa-cin na wengine. Dawa hiyo hutolewa na figo na hutolewa kwa sehemu kwenye bile.
Ofloxacin (floxnn, tarivid) ni ya hnnolones ya monofluorinated. Shughuli yake ya antimicrobial iko karibu na ile ya ciprofloxacin, lakini kuna shughuli za juu dhidi ya Staphylococcus aureus Wakati huo huo, ofloxacin ina vigezo bora vya pharmacological, bioavailability bora, nusu ya maisha ya muda mrefu na viwango vya juu katika seramu na tishu. Inatumika hasa kwa maambukizi ya eneo la urogenital, pamoja na kwa maambukizi ya kupumua 200-400 mg mara 2-3 kwa siku.
Lomefloxadine (moxaquin) ni difluoroquinnolone. Inafyonzwa haraka na kwa urahisi inapochukuliwa kwa mdomo. Upatikanaji wa viumbe hai unazidi 98%. Inakusanya vizuri sana katika tishu za gland ya prostate. Tumia kibao 1 400 mg kwa siku kwa maambukizo ya kupumua na ya mkojo, kuzuia maambukizo ya urogenital katika kipindi cha baada ya upasuaji, uharibifu wa ngozi na tishu laini, njia ya utumbo.
Nitrofurans
Nntrofuran ni hai dhidi ya mimea ya gramu-chanya na gramu-hasi: E. koli, bacilli ya kuhara damu, pathogens ya paratyphoid, salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, trnchomonas, staphylococci, virusi kubwa, vimelea ni nyeti kwao. ugonjwa wa gesi. Madawa ya kulevya katika kundi hili yanafaa dhidi ya upinzani wa microorganism kwa mawakala wengine wa antimicrobial. Nntrofurans wana shughuli za antihypertensive na mara chache husababisha maambukizi ya bakteria na candidiasis. Dawa za kulevya zina athari ya baktericidal kwa kuzuia uundaji wa asidi ya nucleic. Wao huingizwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, hupenya haraka na kusambazwa sawasawa katika maji na tishu. Mabadiliko yao kuu katika mwili ni urejesho wa kikundi cha nucleo. Nitrofurani na metabolites zao hutolewa na figo, kwa sehemu na bile na ndani ya lumen ya matumbo.
Madhara ni pamoja na matukio ya dyspeptic na athari za mzio, methemoglobinism, kupungua kwa mkusanyiko wa platelet na, kuhusiana na hili, kutokwa na damu, usumbufu wa mzunguko wa ovari-hedhi, embryotoxicity, kazi ya figo isiyoharibika inaweza kutokea . Ili kuzuia athari mbaya, inashauriwa kunywa maji mengi, dawa ya dawa za anti-tungstamine na vitamini B Idadi kubwa ya madhara hupunguza matumizi ya madawa ya kulevya katika kundi hili.
Furazolidone hufanya dhidi ya Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonads, bacilli ya Paratyphoid, Proteus. Inatumika kwa magonjwa ya njia ya utumbo. FurazolidoneSy»tchem6
huongeza unyeti kwa vinywaji vya pombe, ambayo ni, ina athari ya teturam, iliyoagizwa kwa mdomo baada ya chakula, 0.1-0.15 g mara 4 kwa siku. Haipendekezi kuichukua kwa zaidi ya siku 10.
Furadonin (nitrofuranton) ina wigo wa antimicrobial wa hatua sawa na wigo wa hatua ya furazolndone, lakini inafanya kazi zaidi dhidi ya papillae ya matumbo, staphylococci na Proteus. Inapochukuliwa kwa mdomo, furadonna inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo. 50% ya furadonin hutolewa kwenye mkojo bila kubadilika, na 50% bila kufanya kazi; metabolites. Mkusanyiko mkubwa wa dawa kwenye mkojo unaendelea hadi masaa 12. Furadonn huondolewa kwa kiasi kikubwa na bile. Dawa huingia kwenye placenta. Dawa hiyo hutumiwa kwa maambukizi ya mfumo wa mkojo.
Furogn (solafur) ni dawa inayotumiwa sana katika kundi hili kwa matumizi ya mdomo, dozi moja ni 0.1-0.2 g, inachukuliwa mara 3 kwa siku kwa siku 7-10. Matumizi kuu ni kama wakala wa mkojo unaotumika ndani ya nchi kwa suuza (katika upasuaji) na douching (katika mazoezi ya uzazi na kuhara).
Derivative ya Thiosemicarbazone
Faringosept (Ambazon) ni dawa ya bakteriostatic, ambayo ni 1,4-benzoquino-guaiyl-hydrozontnosemicarbazone. Active dhidi ya streptococcus hemolytic, pneumococcus, viridans streptococcus Dalili za matumizi ya madawa ya kulevya ni mdogo kwa magonjwa ya nasopharynx; matibabu na kuzuia cataracts, gingivitis, stomatitis unaosababishwa na pathogens nyeti kwa dawa hii, pamoja na matibabu ya matatizo baada ya operesheni katika nasopharynx. Sublinshaglio hutumiwa kutoka kwa vidonge 3 hadi 5 kwa siku dakika 15-30 baada ya chakula.
Dawa za quinoxaline
Hnnoxndnn ni derivative ya quinoxal, wakala wa antibacterial wa syntetisk. Inatumika dhidi ya bacillus ya Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli na bacilli ya kuhara damu, salmonella, staphylococci, clostridia (haswa mawakala wa causative wa gangrene ya gesi). Quinoxidine inaonyeshwa kwa aina kali za michakato ya uchochezi katika cavity ya tumbo.
Kwa upande wa pharmacodynamics na pharmacodynamics, dioxidin ni sawa na quinoxin, lakini ina sumu kidogo na uwezekano wa intracavitary na. utawala wa mishipa daoxn-dia iliongeza kwa kiasi kikubwa ufanisi wa tiba ya sepsis, hasa iliyosababishwa na staphylococcus na papillae ya bluu.
Sulfanilamide dawa
Wao ni derivatives ya amide sulfanilic acid. Shughuli ya chemotherapeutic ya sulfonamides iligunduliwa katika miaka ya 30 ya karne ya ishirini, wakati mtafiti wa Ujerumani Domagk aligundua na kupendekeza matumizi ya matibabu prontosil au streptocide nyekundu, ambayo alitunukiwa Tuzo la Nobel.
Hivi karibuni iligunduliwa kwamba amide ya asidi ya sulfanilic, ambayo iliitwa streptocide nyeupe, ina mali ya antimicrobial katika molekuli ya prontosili. Kulingana na molekuli yake, idadi kubwa ya derivatives ya dawa ya sulfonamide imeundwa.
Utaratibu wa hatua ya sulfonamides unahusishwa na upinzani maalum na asidi ya para-aminobenzoic (PABA), sababu ya ukuaji na maendeleo ya seli za microbial. PABA ni muhimu kwa ajili ya awali ya asidi dihydrofolic na microorganisms, ambayo ni kushiriki katika malezi zaidi ya besi purine na pyrimidine, ambayo ni muhimu kwa ajili ya awali ya asidi nucleic katika microorganisms. Kwa sababu ya kufanana kwa muundo wa PABA, dawa za sulfonamide huiondoa na, badala ya PABA, hukamatwa na seli ya vijidudu, na hivyo kuzuia ukuaji na ukuzaji wa vijidudu. (Mchoro 28). Kwa kupata athari ya matibabu sulfonamides lazima iagizwe kwa vipimo vya kutosha ili kuzuia uwezekano wa microorganisms kutumia PABA iko kwenye tishu.
Shughuli ya sulfonamides hupungua katika yaliyomo ya purulent na damu, ambapo viwango vya juu vya PABA vinazingatiwa. Shughuli zao pia hupungua mbele ya vitu vinavyotengana na kuunda PABA (novocaine, benzocaine, derivatives ya sulfonylurea), wakati unasimamiwa pamoja na asidi ya folic na madawa ya kulevya yanayohusika katika awali yake.
Sulfonamides ina athari ya bakteriostatic. Wigo wa hatua ya misombo hii ni pana kabisa na inajumuisha vimelea vifuatavyo: bakteria ya gramu-chanya na gramu-hasi (streptococci, pneumococci, gonococci, meningococci, E. coli, shigela, pathogens ya kimeta, tauni, diphtheria, brucellosis, kipindupindu. , gangrene ya gesi, tularemia), protozoa ( plasmodia malaria, toxoplasma), chlamydia, actinomycetes.
Sulfonamides nyingi hufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, haswa ndani utumbo mdogo. Usambazaji katika mwili hutokea kwa usawa, hupatikana ndani maji ya cerebrospinal, kupenya ndani ya cavity ya pamoja, kupita kwenye placenta.
Katika mwili, sulfonamides hupata acetylation, na shughuli zao za chemotherapeutic zinapotea. Viingilio vya asetili haviwezi kuyeyushwa katika maji na kunyesha. Kiwango cha acetylation kwa madawa mbalimbali hutofautiana sana. Sulfonamides hutolewa kutoka kwa mwili hasa na figo.
Dawa za sulfonamide hutumiwa kutibu magonjwa ya kuambukiza ujanibishaji tofauti. Madawa ya kulevya ambayo huingizwa vizuri kutoka kwa matumbo hutumiwa kutibu pneumonia, meningitis, sepsis, maambukizi ya njia ya mkojo, tonsillitis, erisipela, maambukizi ya jeraha nk. Mara nyingi hutumiwa pamoja na antibiotics.
Baadhi ya sulfonamides hufyonzwa vibaya kutoka kwa utumbo, huunda viwango vya juu ndani yake na kukandamiza kikamilifu microflora ya matumbo (phthalazol, sulgin, phtazin).
Dawa za Sulfonamide huchukuliwa kuwa misombo ya sumu ya chini, lakini inaweza kusababisha athari zifuatazo zisizohitajika: athari za mzio (upele, ugonjwa wa ngozi, homa), shida ya dyspeptic (kichefuchefu, kutapika, kupoteza hamu ya kula), crystalluria (bidhaa za asetili zinaweza kuzidi kwenye figo. fomu ya fuwele na kuziba njia ya mkojo ), kushindwa kwa figo, leukopenia, anemia, matatizo ya neuropsychiatric. Ili kuzuia crystalluria, inashauriwa kunywa maji mengi ya alkali (hadi lita 3 kwa siku).
Sulfonamides ni kinyume chake katika kesi za hypersensitivity kwao, kazi ya figo iliyoharibika, magonjwa ya mfumo wa damu, uharibifu wa ini, na ujauzito.
Sulfonamides ya resorptive
Dawa hizi hufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, hujilimbikiza kwenye tishu zote na hutofautiana kwa muda. athari ya antibacterial na kiwango cha uondoaji kutoka kwa mwili.
PM uigizaji mfupi na nusu ya maisha (kwa 50%) ya hadi masaa 8. Ili kudumisha viwango vya bacteriostatic, huwekwa kila masaa 4-6.
Sulfadimezine (sulfamethazine) ni kivitendo isiyoyeyuka katika maji. Kiasi cha chini cha sumu, lakini husababisha crystalluria na mabadiliko katika picha ya damu.
Sulphaethylthiadiazole (ethazole) ni kivitendo hakuna katika maji. Chini ya acetylated kuliko sulfonamides nyingine, haina kusababisha crystalluria na ina athari ndogo juu ya damu. Sodiamu ya Etazol huyeyuka kwa urahisi katika maji na inaweza kutumika kwa uzazi kwa maambukizo makali.
Sulfacetamide (sulfacyl sodium) ni mumunyifu sana katika maji. Inatumika ndani ya nchi katika mazoezi ya ophthalmic kwa namna ya matone na marashi kwa ajili ya matibabu ya conjunctivitis, blepharitis, vidonda vya corneal ya purulent, na kwa ajili ya matibabu ya majeraha. Pia hutumiwa parenterally kwa hatua ya utaratibu katika maambukizi makubwa.
Sulfanilamide (streptocide) kwa hatua ya utaratibu hutumiwa katika vidonge na poda, na huingizwa haraka ndani ya damu. Kwa matibabu ya magonjwa ya ngozi ya purulent-uchochezi, vidonda, majeraha, mafuta ya streptocide au kitambaa cha streptocide hutumiwa juu ya uso wa ngozi iliyoathiriwa au kwenye kitambaa cha kuvaa. Imejumuishwa katika marashi ya pamoja "Sunoref", "Nitacid", erosoli "Inhalipt".
Dawa za muda mrefu na nusu ya maisha ya hadi masaa 24-48. Wao huingizwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, lakini huondolewa polepole kutoka kwa mwili;
Sulfadimethoxine (Madribon), sulfamethoxazole huingizwa tena kwa kiasi kikubwa kwenye mirija ya figo, hujilimbikiza kwa wingi kwenye bile, hupenya ndani ya giligili ya pleura, lakini hupenya vibaya na polepole kupitia kizuizi cha damu-ubongo.
Sulfapyridazine (sulfamethoxypyridazine) pia hufyonzwa tena kwenye figo. Hupenya ndani ya cerebrospinal na maji ya pleural, hujilimbikiza kwenye bile. Ufanisi dhidi ya baadhi ya virusi na protozoa (mawakala wa causative ya malaria, trakoma, ukoma).
Dawa za hatua ya muda mrefu (muda mrefu) na nusu ya maisha ya hadi masaa 84.
Sulfamethoxypyridazine (sulfalene) inafyonzwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo, kwa hivyo viwango vyake vya juu huundwa kwenye lumen ya matumbo. Zinatumika katika matibabu ya maambukizo ya matumbo - ugonjwa wa kuhara ya bacillary, colitis, enterocolitis, kwa kuzuia maambukizo ya matumbo, katika kipindi cha baada ya kazi.
Sulfonamides ambazo hazijaingizwa kutoka kwa njia ya utumbo
Phthalylsulfathiazole (phthalazole) ni poda ambayo kwa kweli haiwezi kuyeyuka katika maji. Katika utumbo, sehemu ya sulfonamide ya molekuli, norsulfazole, imegawanyika. Phthalazole mara nyingi hujumuishwa na antibiotics na sulfonamides zinazofyonzwa vizuri. Sumu yake ni ya chini na inavumiliwa vizuri. Imewekwa mara 4-6 kwa siku kwa maambukizi ya matumbo.
Sulfaguanidine (sulgin) hufanya sawa na phthalazole.
Ftazin ni dawa inayofanya kazi kwa muda mrefu mara 2 kwa siku kwa ugonjwa wa kuhara, salmonellosis na maambukizo mengine ya matumbo.
Mchanganyiko wa dawa za sulfonamide
Mchanganyiko unaotumiwa zaidi wa sulfonamides na trimethoprim. Trimethoprim huzuia mpito wa asidi ya dihydrofolic hadi asidi ya tetrahydrofolic. Katika mchanganyiko huo, shughuli za antimicrobial huongezeka na athari inakuwa baktericidal. (Mchoro 28).
Co-trimaxazole (Biseptol, Septrin, Groseptol, Bactrim, Oriprim, nk.) ni mchanganyiko wa sulfamethoxazole na trimethoprim. Dawa hiyo inafyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, muda wa athari ni kama masaa 8. Imetolewa hasa na figo. Imewekwa mara 2 kwa siku kwa maambukizo ya njia ya upumuaji, matumbo, maambukizo ya ENT, mfumo wa genitourinary na nk.
Madhara ni sawa na sulfonamides nyingine.
Mchele. 33 Utaratibu wa hatua ya sulfonamides na trimethoprim
Dawa zinazofanana ni Lidaprim (sulfametrol + trimethoprim), Sulfatone (sulfamonomethoxine + trimethoprim).
Madawa ya kulevya yameundwa ambayo huchanganya vipande vya sulfonamide na salicylic asidi katika muundo wao. Hizi ni pamoja na Salazopyridazine (salazodin), Mesalazine (mesacol, salofalk, nk). Dawa hizi zina athari ya antibacterial na ya kupinga uchochezi. Inatumika kwa colitis isiyo maalum ya kidonda na ugonjwa wa Crohn (granulomatous colitis) kwa njia ya mdomo na rectally. Inapotumiwa, athari ya mzio, leukopenia, na anemia inawezekana.
Dawa za nitrofuran
Dawa zinazotokana na nitrofuran ni mawakala wa antimicrobial wa wigo mpana; Pseudomonas aeruginosa, kifua kikuu cha Mycobacterium, na virusi ni sugu kwao.
Nitrofurani huharibu michakato kupumua kwa tishu katika microorganisms na kuwa na athari bacteriostatic. Wao ni bora wakati microorganisms zinakabiliwa na mawakala wengine wa antimicrobial.
Nitrofurani hufyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo na husambazwa takriban sawasawa katika tishu. Wao hupenya ndani ya maji ya cerebrospinal vibaya. Wao hutolewa kwenye mkojo na figo, kwa sehemu na bile ndani ya lumen ya matumbo.
Zinatumika hasa kwa matibabu ya maambukizo ya matumbo na njia ya mkojo, na zingine hutumiwa kama antiseptics (furacilin).
Madhara kuu yasiyofaa yanayotokana na nitrofurani ya mdomo ni pamoja na athari za dyspeptic na mzio, kizunguzungu. Wana athari ya teturam (kuongeza unyeti wa mwili kwa pombe). Ili kupunguza madhara wakati wa kuchukua derivatives ya nitrofuran, inashauriwa kunywa maji mengi, kuchukua madawa ya kulevya baada ya chakula, na vitamini B magonjwa makubwa figo, ini, moyo, hypersensitivity kwa nitrofurans, mimba, lactation.
Nitrofurantoini (furadonin) ina wigo mpana wa hatua ya antimicrobial na inafanya kazi sana dhidi ya staphylococcus na Escherichia coli. Inapatikana katika viwango vya juu katika mkojo, kwa hiyo hutumiwa kwa maambukizi ya njia ya mkojo. Kwa kuongeza, furadonin hutolewa kwenye bile na inaweza kutumika kwa cholecystitis.
Furazidin (furagin) ina wigo mpana wa hatua. Inatumika kwa urethritis ya papo hapo na sugu, cystitis, pyelonephritis na maambukizo mengine ya njia ya mkojo na figo kwenye vidonge. Kwa ajili ya matibabu ya majeraha ya purulent, kuchomwa moto, kwa douching na suuza, suluhisho la kloridi ya sodiamu ya isotonic hutumiwa ndani.
Furazolidone huzuia ukuaji na uzazi wa microorganisms gram-chanya na gramu-hasi. Kufyonzwa vibaya kutoka kwa njia ya utumbo. Inatumika sana dhidi ya vijidudu vya gramu-hasi, haswa vimelea vya magonjwa ya matumbo. Ina anti-trichomonas na shughuli za kupambana na giardiasis.
Kutumika kwa maambukizi ya matumbo, sepsis, trichomonas colpitis, giardiasis, kuchoma kuambukizwa, nk Wakati mwingine hutumiwa kutibu ulevi. Nifuroxazide ina athari sawa.
Nitrofural (furacilin) hutumika katika mfumo wa maji, ufumbuzi wa pombe, marashi kama antiseptic ya kutibu majeraha, suuza na kuosha mashimo, wakati wa michakato ya uchochezi-ya ngozi kwenye ngozi. Kwa mdomo katika tembe inaweza kutumika kutibu ugonjwa wa kuhara damu na maambukizi ya mfumo wa mkojo.
Dawa za nitroimidazole
Wanaonyesha athari ya baktericidal dhidi ya anaerobes zote, protozoa, Helicobacter pylori. Haifanyi kazi dhidi ya bakteria ya aerobic na kuvu. Wao ni mawakala wa antiprotozoal wa ulimwengu wote. Inapochukuliwa kwa mdomo, huingizwa haraka na kufyonzwa kabisa, hupenya ndani ya tishu zote, pamoja na kupitia vizuizi vya damu-ubongo na placenta. Metabolized katika ini, excreted katika mkojo bila kubadilika na katika mfumo wa metabolites, rangi yake nyekundu-kahawia.
Metronidazole (Trichopol, Flagyl, Klion, Metrogyl) imeagizwa kwa trichomoniasis, giardiasis, amebiasis ya extracellular, kidonda cha tumbo na magonjwa mengine. Imeagizwa kwa mdomo, kwa uzazi, kwa njia ya rectally, ndani ya nchi.
Madhara ya kawaida ni dalili za dyspeptic (usumbufu wa hamu ya kula, ladha ya metali, kuhara, kichefuchefu), ambayo inaweza kusababisha usumbufu katika mfumo mkuu wa neva (kuharibika kwa uratibu wa harakati, degedege). Ina athari ya teturam na haiendani na pombe.
Derivatives ya Nitroimidazole pia ni pamoja na Tinidazole (Fazizhin), Ornidazole (Tiberal), Nimorazole (Naxodzhin). Wanachukua muda mrefu zaidi kuliko metronidazole. Tinidazole ni sehemu ya dawa tata pamoja na norfloxacin "N-Flox-T". Inayo shughuli ya antibacterial na antiprotozoal.
Quinolones
Kizazi cha 1 - Isiyo na fluoridated
8-hidroksinolini derivatives
Intetrix
Nitroxoline
Madawa ya kulevya yana wigo mpana wa hatua ya antimicrobial, pamoja na shughuli za antifungal na antiprotozoal.
Utaratibu wa hatua ya antibacterial ni kuharibu awali ya protini ya seli za microbial. Dawa za Hydroxyquinoline hutumiwa kwa maambukizi ya matumbo, maambukizi ya mfumo wa genitourinary, nk.
Kuna derivatives 8-hydroxyquinoline ambazo hazifyonzwa vizuri na zile ambazo zimefyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo.
Intetrix inafyonzwa vibaya kutoka kwa mfereji wa kusaga chakula. Inafanikiwa dhidi ya bakteria nyingi za matumbo za gram-chanya na gramu-hasi na kuvu wa jenasi Candida. Inachukuliwa kwa kuhara kali, amebiasis ya matumbo. Sumu ya chini.
Nitroxoline (5-NOK, 5-nitrox) hufyonzwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo na kutolewa bila kubadilishwa na figo. Inatumika kwa maambukizi ya mfumo wa mkojo unaosababishwa na microorganisms mbalimbali za gramu-chanya na gramu-hasi. Inatumika dhidi ya kuvu fulani kama chachu. Imeagizwa ndani. Madhara ni pamoja na dyspepsia na neuritis. Wakati wa kuchukua nitroxoline, mkojo huwa njano mkali.
8-hydroxyquinoline derivatives ni kinyume chake katika kesi ya hypersensitivity kwao, kazi ya figo iliyoharibika, kazi ya ini, au uharibifu wa mfumo wa neva wa pembeni.
Dawa za Naphthyridine
Asidi ya Nalidixic
Asidi ya bomba
Asidi ya Nalidixic (nevigramon, negram) inaonyesha athari kali ya antibacterial dhidi ya microorganisms za gramu-hasi. Pseudomonas aeruginosa, vimelea vya gram-chanya na anaerobes ni sugu kwa asidi ya nalidixic.
Kulingana na mkusanyiko, hufanya baktericidal na bacteriostatic. Inafyonzwa vizuri inapochukuliwa kwa mdomo, hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo. Inatumika kwa magonjwa ya njia ya mkojo, haswa fomu za papo hapo, pamoja na cholecystitis, otitis, enterocolitis.
Dawa ya kulevya kawaida huvumiliwa vizuri, wakati mwingine matatizo ya dyspeptic, athari ya mzio, na photodermatoses yanawezekana.
Asidi ya Nalidixic ni kinyume chake katika kesi za kuharibika kwa ini, kazi ya figo, mimba, na watoto chini ya umri wa miaka 2.
Asidi ya bomba (palin, pimidel, pipemidin, pipem) ina athari ya baktericidal dhidi ya vijidudu vingi vya gramu-hasi na baadhi ya gramu-chanya. Inafyonzwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo na hutolewa bila kubadilishwa na figo, na kuunda viwango vya juu katika mkojo. Inatumika kwa papo hapo na magonjwa sugu njia ya mkojo na figo.
Dalili za Dyspeptic na athari za mzio kwa namna ya upele zinawezekana.
Kizazi cha 2 - chenye florini (fluoroquinolones)
Dawa hizi ni derivatives za quinolone zenye atomi za florini katika muundo wao. Wao ni mawakala wa antibacterial wanaofanya kazi sana na wigo mpana wa hatua. Kuathiri kimetaboliki ya DNA ya bakteria. Wana athari ya baktericidal kwa bakteria ya gramu-hasi ya aerobic, lakini wana athari dhaifu kwa pathojeni za gramu-chanya. Inatumika dhidi ya kifua kikuu cha mycobacterium na chlamydia.
Fluoroquinolones hufyonzwa vizuri na hufanya kazi vizuri inapochukuliwa kwa mdomo, na hutolewa na figo mara nyingi bila kubadilika. Wanapenya viungo na tishu mbalimbali na hupitia kizuizi cha damu-ubongo.
Zinatumika kwa maambukizo makali ya njia ya mkojo, figo, njia ya upumuaji, njia ya utumbo, maambukizo ya ENT, meningitis, kifua kikuu, kaswende na magonjwa mengine yanayosababishwa na vijidudu nyeti kwa fluoroquinolones.
Mazoea ya vijidudu kwa fluoroquinolones yanaendelea polepole.
Inaweza kusababisha athari zisizohitajika: kizunguzungu, usingizi, photosensitivity, leukopenia, mabadiliko katika cartilage, dysbacteriosis.
Imechangiwa wakati wa ujauzito, kunyonyesha, na chini ya miaka 18.
Kizazi cha 1 - hatua ya kimfumo:
Ciprofloxacin (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacin (abactal), Norfloxacin (norbactin, nolitsin), Ofloxacin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maxaquin, lomitas) hutumiwa sana katika urology, pulmonology, ophthalmology, otolaryngology, otolaryngology. magonjwa ya kuambukiza ya kozi mbalimbali. Inatumika kwa mdomo, kwa sindano, ndani ya nchi.
Kizazi cha 2 - fluoroquinolones ya kupumua:
Wao hujilimbikiza kwa hiari katika njia ya upumuaji. Levofloxacin (Tavanic), Moxifloxacin (Avelox) hutumiwa kwa maambukizi ya njia ya upumuaji, kifua kikuu cha mapafu, ngozi na tishu laini mara moja kwa siku. Inafaa kwa maambukizo sugu kwa viuavijasumu vya beta-lactam, macrolides na dawa zingine za chemotherapeutic. Uwezekano mdogo wa kusababisha athari zisizohitajika.
| Jina la dawa, visawe, hali ya kuhifadhi | Fomu za kutolewa | Mbinu za maombi |
| Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B) | Dozi ya kwanza - vidonge 4, kisha meza 2. ndani ya masaa 4 |
|
| Sulfanilamidum (Streptocidum) (B) | Jedwali 0.3; 0.5 Mafuta 10% - 15.0; 20.0; 30.0; 50.0 Liniment 5% - 30.0 | Meza 1-2 kila moja. Mara 5-6 kwa siku Katika cavity ya jeraha Nje imewashwa maeneo yaliyoathirika ya ngozi Nje imewashwa maeneo yaliyoathirika ya ngozi |
| Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B) | Jedwali 0.5 | Meza 2 kila moja Mara 4-6 kwa siku Katika cavity ya jeraha |
| Aethazolum-natrium (B) | Amp. Suluhisho la 10% na 20% - 5 ml na 10 ml | Ndani ya misuli (kwenye mshipa) polepole) mara 3 kwa siku |
| (Sulfacylum-natrium) (B) | Flak. (tube- kushuka) 10%, 20%, suluhisho la 30% - 1.5 ml, 5 ml na 10 ml Mafuta 30% - 10.0 Amp. Suluhisho la 30% - 5 ml | Matone 2 kwa kila cavity conjunctiva mara 3 kwa siku Weka nyuma ya kope mara 3 kwa siku Ndani ya mshipa polepole mara 2 kwa siku |
| Sulfadimethoksini (Madribonum) (B) | Jedwali 0.5 | Meza 1-2 kila moja. Mara 1 kwa kila siku (siku 1 - vidonge 4). |
| Jedwali 1 kila moja Mara 1 kwa siku (siku 1 vidonge 5). katika maambukizi ya muda mrefu Jedwali 1 kila moja Mara 1 kwa wiki |
||
| Phthalylsulphathiazidum (Phthalazolum) | Jedwali 0.5 | Meza 2 kila moja Mara 4-6 kwa siku |
| Sulraguanidinum (Sulginum) | Jedwali 0.5 | Vidonge 2 mara 4-6 kwa siku |
| Co-Trimoxazolum Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Jedwali 0.12; 24; 0.48; 0.96 Sitisha. 80 ml na 100 ml | Pa 2 tab. asubuhi na jioni baada ya milo Vijiko 2 kila moja kijiko mara 2 kwa siku 10 ml ndani ya mshipa mara 2 kwa siku |
| Salazopyridazinum (Salazodinum) |
1. Antihelminthic
Kwa nematodes ya matumbo: mebendazole, albendazole, pyrantel, piperazine, bephenium, levamisole, nk.
Kwa cestodias ya matumbo: praziquantel, fenasal, nk.
Inatumika kwa uvamizi wa nje ya matumbo: mebendazole, praziquantel, nk.
2. Antiprotozoal
Kwa malaria: klorokwini, primaquine, pyrimethamine, kwinini
Kwa amoebiasis: metronidazole, tinidazole, emetine, quiniophone, klorokwini
Kwa trichomonas: metronidazole, tinidazole
Kwa giardiasis: metronidazole, tinidazole, furazolidone, aminoquinol
Kwa toxoplasmosis : spiramycin, pyrimethamine, sulfonamides
Kwa balantidiasis: tetracycline
Kwa leishmaniasis: solyussurmin
Kwa trypanosomiasis: Melarsoprol, primaquine.
Dawa za antihelminthic.
Zaidi ya watu bilioni 2 wanakabiliwa na helminthiases katika ulimwengu wa kisasa. Wameenea sana katika nchi za tropiki, na utandawazi wao unawezeshwa na utalii, uhamaji wa watu, vita, na matukio mengine.
Mebendazole (vermox) - inapatikana katika vidonge vya 0.1.
Ni derivative ya benzimidazole. Dawa hiyo imewekwa kulingana na regimens ambayo ni ya mtu binafsi katika kesi za kila helminth maalum. Wakati unasimamiwa kwa mdomo, dawa hiyo inafyonzwa vibaya. Kwa kuzingatia kwamba mebendazole huharibiwa haraka wakati wa kifungu chake cha kwanza kupitia ini, vipengele hivi vya pharmacokinetic hutoa bioavailability ya chini ya madawa ya kulevya na njia hii ya utawala, karibu 22%. Katika damu, mebendazole ina 95% imefungwa kwa protini za plasma. Dawa hiyo imetengenezwa kwenye ini kwa metabolites isiyofanya kazi na hutolewa hasa na bile kupitia matumbo. T ½ ni kama saa moja na nusu.
Utaratibu wa utekelezaji wa mebendazole unahusishwa na ukandamizaji wa shughuli ya reductase ya mitochondrial fumarate ya microorganisms nyeti, ambayo inapunguza kasi ya usafiri wa glucose na phosphorylation ya oxidative ya helminths inayofanana. Kwa kuongeza, madawa ya kulevya yanaweza kuzuia mkusanyiko wa microtubules ya helminth kwa kumfunga mebendazole kwa β-tubulin. Derivatives ya benzimidazole huingiliana na nematode β-tubulini katika viwango vya chini kuliko mamalia β-tubulin, ambayo inaelezea uteuzi wa hatua ya dawa hizo.
Kiwango cha upinzani wa nematodi kwa dawa za kundi hili inahusiana na usemi wa jeni za isotypes mbalimbali za β-tubulin, ambayo hupunguza upinzani wa helminths kwa derivatives ya benzimidazole. Hii ni kutokana na mabadiliko ya uhakika, kama matokeo ambayo Fen 200 β-tubulin inachanganywa na tyrosine. Na kwa kuwa binadamu pia wana tyrosine katika nafasi sawa ya jeni ya β-tubulini, viingilizi vipya vya benzimidazole, sumu kwa helminthi zinazokinza beta-tubulini, pengine huwa sumu kwa wanadamu.
S.D. SSD: minyoo, minyoo ya matumbo, minyoo ya matumbo, mjeledi, mdudu wa matumbo, trichinella, echinococcus, nk.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (baada ya wiki 2, dawa ya minyoo mara kwa mara ni muhimu ili kuzuia kuambukizwa tena), ugonjwa wa hookworm, trichuriasis, strongyloidiasis, trichinosis, wakati mwingine kwa echinococcosis, nk.
P.E. Maumivu ya tumbo, kuhara; katika kesi ya overdose - kizuizi cha hematopoiesis, hepatotoxicity; athari ya teratogenic; uvumilivu wa mtu binafsi.
Thiabendazole vitendo na hutumiwa sawa na mebendazole. Tofauti: 1) dawa ni haraka zaidi na kabisa kufyonzwa kutoka njia ya utumbo, excreted hasa katika mkojo kwa namna ya metabolites; 2) haina ufanisi dhidi ya Trichinella; 3) wakala wa sumu zaidi, P.E. + maono, degedege; ugonjwa wa Steven-Johnson; Kuvumiliana kwa mtu binafsi mara nyingi hutokea kwa namna ya athari za anaphylactoid.
Albendazole vitendo na hutumiwa sawa na mebendazole. Tofauti: 1) madawa ya kulevya hufunga kwa protini za plasma kwa 70%; 2) T ½ ni kati ya masaa 4 hadi 15: 3) hupenya vizuri ndani ya tishu, ikiwa ni pamoja na. katika cysts hydrate, kwa hiyo ufanisi zaidi kwa echinococcosis; 4) hutolewa katika mkojo; 5) ina SSD zaidi: + cysticerci, clonorchia, Encephalitozoon intestinal et lieneusi (pathogens ya microsporidiosis kwa wagonjwa wa UKIMWI), hookworms ya mbwa na paka, na kusababisha ugonjwa wa larva migrans kwa wanadamu; 6) bora kuvumiliwa.
Levamisole (decaris) - inapatikana katika vidonge vya 0.05 na 0.15.
Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, kulingana na regimen ya mtu binafsi katika kesi za kila helminth maalum. Kufyonzwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Metabolized katika ini, excreted hasa kwa njia ya figo katika mkojo. T ½ ni kama masaa 16.
Kwa wanadamu, madawa ya kulevya yanaweza kusababisha athari ya immunomodulatory, i.e. kukandamiza mfumo wa kinga wakati umezimwa na, kinyume chake, kuchochea wakati wa kukandamiza kinga. Hii inahusu hasa T-link ya mfumo wa kinga.
O.E. 1) Antihelminthic, S.D.: minyoo, minyoo, kichwa kilichopinda cha matumbo, trichostrongyloid, necator ya Marekani, mjeledi, toxoplasma, nk.
2) Immunomodulatory.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (baada ya wiki 2, dawa ya minyoo mara kwa mara ni muhimu ili kuzuia kuambukizwa tena), ugonjwa wa hookworm, trichostrongyloidiasis, necatoriasis, trichocephalosis, toxoplasmosis.
P.E. Kichefuchefu, kutapika, kuhara; stomatitis; maumivu ya kichwa, kizunguzungu, mfumo mkuu wa neva wa kusisimua kwa hallucinations na degedege; kizuizi cha hematopoiesis; nephrotoxicity; mzio.
Bethenus (naftamon, naftamon K, alcopar) - inapatikana katika vidonge vya 0.5.
Ni kivitendo sio kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo na hufanya kazi katika lumen ya matumbo. Zaidi ya hayo, shell ya naphthamon K hutengana hasa kwenye utumbo mdogo, kutoa athari ya ndani huko. Lakini naphthamoni hutoa tu athari yake kuu katika lumen ya utumbo mkubwa.
S.D. Ascaris, pinworm, hookworm ya matumbo, trichostrongyloides, whipworm.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (kupunguza minyoo mara kwa mara ni muhimu baada ya wiki 2 ili kuzuia kuambukizwa tena), ugonjwa wa minyoo, trichostrongyloidiasis, trichocephalosis.
P.E. Kichefuchefu, kutapika, kuhara; wakati mwingine - hepatotoxicity; mzio.
Pirantel (combantrin) - inapatikana katika vidonge vya 0.25.
Dawa hiyo imewekwa kulingana na regimens ambayo ni ya mtu binafsi katika kesi za kila helminth maalum. Dawa ya kulevya haipatikani vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, kwa hiyo, inafaa hasa kwa nematodes ya matumbo. Wengi wa pyrantel hutolewa kwenye kinyesi, karibu 50% bila kubadilika, karibu 15% ya kipimo kilichowekwa hutolewa kutoka kwa mwili wa mgonjwa kwenye mkojo.
Pyrantel ni dawa ya kutuliza misuli ya depolarizing. Inafungua njia za mawasiliano na kwa hivyo husababisha uhamasishaji unaoendelea wa H - receptors za cholinergic. Matokeo yake, kupooza kwa spastic hutokea katika helminths, na uwezo wa madawa ya kulevya kukandamiza shughuli za acetylcholinesterase pia huchangia hili. Ndiyo maana pyrantel haipaswi kuunganishwa, kwa mfano, na piperazine, ambayo, kinyume chake, ina athari kinyume na misuli ya helminths, pamoja na madawa mengine ya aina hiyo ya hatua. Kwa matokeo ya hapo juu, helminths hutolewa kutoka kwa njia ya utumbo kutokana na peristalsis yake. Wanawake wajawazito na watoto chini ya umri wa miaka 2 hawapendekezi kutumia pyrantel.
S.D. Ascaris, pinworm, hookworm ya matumbo, trichostrongyloides, necator ya Marekani, nk.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (baada ya wiki 2, dawa ya minyoo mara kwa mara ni muhimu ili kuzuia kuambukizwa tena), ugonjwa wa minyoo, trichostrongyloidiasis, necatoriasis, nk.
P.E. Kichefuchefu, kutapika, kuhara; maumivu ya kichwa, kizunguzungu; upele wa ngozi; homa.
Piperazine adipate - Inapatikana katika vidonge vya 0.2 na 0.5.
Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, kulingana na regimen ya mtu binafsi katika kesi za kila helminth maalum. Piperazine inafyonzwa haraka na kabisa kutoka kwa njia ya utumbo, hutolewa kwenye mkojo, na hadi 20% ya kipimo kilichowekwa hutolewa bila kubadilika.
Chini ya ushawishi wa piperazine, minyoo nyeti hupata kupooza na hutolewa kutoka kwa njia ya utumbo kutokana na peristalsis yake. Dawa hiyo hufanya kama agonisti wa GABA: huongeza upenyezaji wa klorini ya utando wa seli za misuli ya minyoo, na kusababisha kuongezeka kwa utando, ambayo hupunguza msisimko wa seli, na kusababisha kupumzika kwa misuli na kupooza. Kwa hiyo, tofauti na pyrantel, piperazine ni salama wakati inatumiwa kwa wanawake wajawazito na watoto.
S.D. Ascaris, minyoo.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (baada ya wiki 2, dawa ya minyoo mara kwa mara ni muhimu ili kuzuia kuambukizwa tena).
P.E. Kichefuchefu, kutapika, kuhara; maumivu ya kichwa, kizunguzungu; katika kesi ya overdose kali - kushawishi, unyogovu wa kupumua; mzio.
Praziquantel (biltricide, azinox) - inapatikana katika vidonge vya 0.6.
Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, kulingana na regimen ya mtu binafsi katika kesi za kila helminth maalum. Kwa njia hii ya utawala, dawa huingizwa haraka na karibu kabisa (kwa 80%), lakini bioavailability ya dawa ni ndogo, kwa sababu. Sehemu kubwa ya kipimo kilichochukuliwa hubadilishwa kibaiolojia kwenye ini wakati wa kifungu cha kwanza cha dawa kupitia hiyo na malezi ya metabolites isiyofanya kazi au ya chini ya hidroksidi au iliyounganishwa. Katika damu, praziquantel inafungamana na protini za plasma kwa 80%. Karibu 70% ya kipimo kilichochukuliwa hutolewa kwenye mkojo kwa njia ya metabolites ndani ya masaa 24, iliyobaki hutolewa kwenye bile kupitia matumbo. T ½ ni kama masaa 1.5 kwa dawa na masaa 4 - 6 kwa metabolites zake.
Hata katika dozi ndogo, praziquantel huongeza sauti ya misuli ya helminths nyeti kwayo, na kuwafanya kuwa na mikazo ya muda mrefu ya misuli na hali ya kupooza kwa spastic. Katika viwango vya juu, madawa ya kulevya husababisha uharibifu wa tegument ya helminths, ambayo hufichua antijeni zao na kuchochea majibu ya kinga ya mtu mgonjwa.
S.D. Minyoo ya ng'ombe, minyoo ya nguruwe na cysticerc, minyoo dwarf, tegu pana, fluke ya paka, mafua ya Kichina na mapafu, schistosomes, metagonima, paragonima, eel ya matumbo.
P.P. Opisthorchiasis, kichocho, clonarchiasis, meta- na paragonism, taeniasis na wakati mwingine na cystecircosis, taeniarinchiasis, hymenolepiasis, diphyllobothriasis, strongyloidiasis.
P.E. Kichefuchefu, kutapika; maumivu ya kichwa, kizunguzungu, udhaifu; mzio; maumivu ya misuli na viungo; kuchochea kwa mfumo mkuu wa neva hadi kufikia hatua ya kushawishi; teratogenic.
Fenasal (niclosamide) hufanya kazi na hutumiwa sawa na praziquantel. Tofauti: 1) ina wigo mdogo wa hatua, hutumiwa tu kwa taeniasis, teniarynchosis, diphyllobothriasis, hymenolepiasis; 2) zaidi dawa ya bei nafuu; 3) wakala mdogo wa kazi na sumu zaidi.
Inapakia...