Синэстрол инструкция по применению. Синэстрол

Синэстрол - гормональный препарат, по химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним.
Лечебное действие синэстрола идентично действию препаратов фолликулярного гормона, как в отношении влияния на матку и молочные железы, так и в отношении воздействия на сердечно-сосудистую, нервную системы и на общее состояние женского организма. Под влиянием синэстрола усиливается кровоснабжение половых органов, активируются процессы пролиферации эндометрия. Синэстрол может вызвать нагрубание и увеличение молочных желез за счет разрастания железистой ткани.
Препарат обладает свойством устранять вегето-сосудистые нарушения, возникающие у женщин на почве истощения функции яичников (климакс, состояние после кастрации).

Фармакокинетика

:
Абсорбция высокая, имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Экскреция почками; в зависимости от физиологического состояния (отдельные фазы менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.

Показания к применению

Препарат Синэстрол применяется при состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея, дисменорея); гипоплазия половых органов; климактерические и посткастрационные расстройства; бесплодие; слабость родовой деятельности, переношенная беременность; рак предстательной железы, рак молочной железы.

Способ применения

Препарат Синэстрол вводят в виде масляных растворов внутримышечно.
При гипогенитализме, первичной аменорее и недоразвитии матки применяют по 1-2 мг внутримышечно ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней При вторичной аменорее назначают по 1-2 мг Синэстрола в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней назначают прогестерон или прегнин в указанной дозе;
При олигоменорее - внутримышечно по 1мг каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода;
При бесплодии на почве недоразвития матки - по 1мг внутримышечно в первые 7-8 дней после менструации;
При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1мг. Продолжительность лечения индивидуализируют;
При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2% раствора Синэстрола (0,04г) в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца.
При раке предстательной железы вводят внутримышечно ежедневно по 3-4 мл 2% раствора Синэстрола (0,06-0,08г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1мл 2% раствора в день внутримышечно. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствии метастазов, общего состояния и степени феминизации;
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор Синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят продолжительное время.
Высшие дозы Синэстрола - для взрослых (внутримышечно):
разовая — 0.002 г. (2мл 0,1 % раствора)
суточная — 0,003 г.
При лечении злокачественных новообразований:
высшая разовая доза-0,06г (Змл 2% р-ра);
высшая суточная доза-0,1г (5мл 2% р-ра).

Побочные действия

Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век, эритропения.
При длительном применении Синэстрола : у мужчин - феминизация (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размеров яичек); у женщин - склерозирование яичников, нарушение обмена натрия (периферические отеки), метроррагия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Синэстрол являются:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Беременность; заболевания печени и почек; мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, а также при различных формах гиперэстрогении; заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови, злокачественные и доброкачественные новобразования половых и других органов у женщин (в возрасте до 60 лет).
- Воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климактерического периода, склонность к маточным кровотечениям.

Беременность

Во время беременности принимать препарат Синэстрол противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиэстрогенные средства (кломифенцитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогеновые рецепторы и ослаблять действие эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола.
Побочные эффекты Синэстрола уменьшаются под влиянием прогестинов (гестагенов), что служит основанием для совместного назначения синэстрола с гестагенными препаратами (прегнин, прогестерон и др.). Синестрол усиливает действие гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

При приеме больших доз Синэстрола возможны токсическое поражение печени; чрезмерная пролиферация эндометрия и маточные кровотечения, периферические отеки, повышение свертываемости крови.
Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).

Условия хранения

Список Б.В защищенном от света и недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Синэстрол - раствор для инъекций в масле 0,1% и 2%.
Раствор в масле в ампулах по 1 мл; в упаковке 10 штук.

Состав

Синэстрол - 1г или 20г.
Вспомогательные вещества: масло оливковое или масло персиковое - до 1л.

Дополнительно

Назначение препарата Синэстрол должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза. Перед употреблением препарат следует нагреть до 30-40°С. В случае выпадения кристаллов нагреть в кипящей водяной бане до полного их растворения.

Основные параметры

Название:	СИНЭСТРОЛ
Код АТХ:	G03CA -

) - это синтетический эстрогенный препарат. По химическому строению синестрол отличается от стероидных эстрогенных гормонов. По активности равноценен фолликулину (см.). Применяют, как и , при состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников, внутримышечно, подкожно (0,1% раствор) и внутрь ежедневно по 1-2 мг; при раке простаты, а также у женщин старше 60 лет внутримышечно по 2-3 мл 2% масляного раствора длительно. Не следует назначать синэстрол при нарушении функции печени. Формы выпуска: таблетки по 1 мг и ампулы по 1 мл 0,1% и 2% масляного раствора.

Синестрол (Synoestrolum)- 3,4-ди-пара-оксифенилгексан. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в спирте, хлороформе. Растворим в маслах, нерастворим в воде. Температура плавления 184-186°. Синтетическое соединение, производное стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. По эстрогенной активности равноценен эстрону. 1 мг синестрола равен 10 000 ЕД.

Показания и противопоказания. См. Фолликулин. К показаниям добавлены гипертрофия и рак простаты, рак молочной железы, к противопоказаниям - заболевания печени.

Способ введения. Синестрол вводят под кожу и в мышцы (в масляных растворах) и внутрь (в таблетках и спиртовых растворах). При введении внутрь препарат быстро всасывается, не разрушаясь в пищеварительном канале.

При гипогенитализме, врожденной аменорее, резкой гипоплазии матки назначают по 0,001-0,002 синестрола внутримышечно или по 0,002 внутрь ежедневно в течение 4-6 и более недель. В случае увеличения размеров матки и молочных желез назначают затем в течение 6-8 недель прогестерон (по 0,005 в день внутримышечно) или прегнин (по 0,01 три раза в день внутрь). При необходимости курсы такого лечения повторяют.

При вторичной аменорее назначают синестрол по 0,001-0,002 в день в течение 15-20 дней. Затем восемь дней дают прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипоменорее или олигоменорее синестрол назначают по 0,001 внутримышечно или внутрь через день или каждый день в течение первой половины межменструального периода.

При бесплодии на почве недоразвития матки назначают по 0,001 синестрола внутримышечно или 0,001-0,002 внутрь в первые 7-8 дней после менструации.

При климактерических расстройствах назначают ежедневно по 0,0005 синестрола в течение 10-12 дней. При необходимости курс лечения повторяют.

Препарат применяют для стимуляции родовой деятельности по 1-2 мл 0,1%-ного раствора внутримышечно.

При гипертрофии предстательной железы вводят ежедневно 2- 3 мл 2%-ного раствора синестрола внутримышечно в течение 2-3 месяцев.

После трехмесячного перерыва лечение повторяют. Такие курсы лечения длятся 2,0-2,5 года до уменьшения размеров предстательной железы и дизурических расстройств.

При раке.предстательной железы вводят внутримышечно каждый день 2-3 мл 2%-ного раствора синестрола в течение 2-3 месяцев. Затем после перерыва в две недели возобновляют инъекции, но в количестве 0,5-1,0 мл 2%-ного раствора в день в течение 5-6 месяцев. Лечение продолжают в течение ряда лет.

При лечении рака молочной железы у женщин старше 60 лет вводят в мышцы 2%-ный раствор синестрола ежедневно, начиная с 1 мл в день. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл и устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.

Высшие дозы синестрола: внутрь разовая 0,002, суточная 0,004, внутримышечно разовая 0,002, суточная 0,003. При лечении злокачественных опухолей допускается введение в мышцы до 0,1 (5 мл 2%-ного раствора) в сутки.

Побочные явления. Рвота, тошнота, головокружение.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001. Ампулы по 1 мл с масляным 0,1 и 0,2%-ным раствором препарата.

Сохраняют с предосторожностью в защищенном от света месте.

Относится к списку Б.
Rp. Sd. Synoestroli oleosae 0,1% 1,0.
D. t. d. N. 6 in ampulis.
S. По 1 мл в мышцы.
Rp. Synoestroli 0,001.
D. t. d. N. 10 in tabulettis.
S. По 1 таблетке раз в день.

Синэстрол Раствор для инъекций масляный 2%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- № Р N000310/01-2001, 2001-03-13 от ФармаДон (Россия)- Истек срок 2006-05-21

Латинское название

Synoestrol

Действующее вещество

Гексэстрол*(Hexoestrolum)

АТХ

G03CA Природные и полусинтетические эстрогены

Фармакологические группы

Эстрогены, гестагены- их гомологи и антагонистыПротивоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железыC61 Злокачественное новообразование предстательной железыE28.3 Первичная яичниковая недостаточностьN40 Гиперплазия предстательной железыN91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструацииN95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщинN97 Женское бесплодие

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций в персиковом масле содержит гексэстрола 1 мг (0,1%) и 20 мг (2%), в оливковом масле - 20 мг (2%)- в комплекте с ампульным ножом, в коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - эстрогенное.

Показания препарата Синэстрол

Гипофункция яичников, аменорея, бесплодие, климактерические расстройства у женщин, аденома предстательной железы, рак предстательной и молочной желез.

Противопоказания

Заболевания печени, почек, беременность.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, рвота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия, метроррагия, феминизация.

Способ применения и дозы

В/м. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от диагноза. Как правило, по 1-2 мл 0,1% раствора (1-2 мг) 2 раза в день в течение 6-8 суток или по 0,5-5 мл 2% раствора 1 раз в день в течение месяца. Высшая разовая доза при лечении злокачественных образований - 0,06 г (3 мл - 2% р-ра), высшая суточная доза - 0,1 г (5 мл - 2 % р-ра).

Условия хранения препарата Синэстрол

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Синэстрол

5 лет.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.1997

Другие варианты расфасовки препарата - Синэстрол.

Синэстрол Раствор для инъекций масляный 0.1%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- код EAN: 4605253001277- № Р N000310/01-2001, 2001-03-13 от ФармаДон (Россия)- Истек срок 2006-05-21Синэстрол Раствор для инъекций масляный 2%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- № Р N000310/01-2001, 2001-03-13 от ФармаДон (Россия)- Истек срок 2006-05-21Синэстрол Раствор для инъекций масляный 2%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- № Р N002087/01-2003, 2009-02-05 от Дальхимфарм (Россия)Синэстрол Раствор для инъекций масляный 2%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- код EAN: 4605253000010- № Р N000310/01-2001, 2001-03-13 от ФармаДон (Россия)- Истек срок 2006-05-21Синэстрол Раствор для инъекций масляный 0.1%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- код EAN: 4602824000417- № Р N002087/01-2003, 2009-02-05 от Дальхимфарм (Россия)Синэстрол Раствор для инъекций масляный 2%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- № Р N002087/01-2003, 2009-02-05 от Дальхимфарм (Россия)Синэстрол Субстанция-порошок- пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг- № ФС-000266, 2011-12-06 от Дальхимфарм (Россия)Синэстрол Раствор для инъекций масляный 0.1%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- № Р N002087/01-2003, 2009-02-05 от Дальхимфарм (Россия)Синэстрол Субстанция-порошок- пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг- № ФС-000266, 2011-12-06 от Дальхимфарм (Россия)

действующее вещество: гексэстрол;

1 мл препарата содержит гексэстрол в пересчете на сухое вещество 1 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: масло оливковое рафинированное.

Фармакологическое действие

Гексэстрол - синтетический эстрогенный препарат нестероидного строения, производное стильбена. По эстрогенной активности равноценен природному эстрону. Проявляет специфическое эстрогенное действие: активизирует процессы пролиферации эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины в связи с недостаточностью функции половых желез во время климактерического периода или после гинекологических операций, предотвращает развитие остеопороза.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, характерен эффект первичного прохождения через печень. Выводится почками.

Показания к применению

Применяют при:

циклической терапии первичной и вторичной аменореи; климактерических расстройствах;

в комплексной терапии рака молочной железы у женщин старше 60 лет; в комплексной терапии рака предстательной железы у мужчин.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью, заболевания печени и почек, мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения, злокачественные и доброкачественные новообразования у женщин до 60 лет, заболевания, связанные с повышенным уровнем свёртывания системы крови, разные формы гиперэстрогении, сахарный диабет. Воспалительные заболевания женских половых органов (салышнгоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климактерического периода.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. В период лечения следует прекратить кормление.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым. Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40 °С). В случае выпадения кристаллов ампулу подогревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно.

При циклической терапии первичной аменореи: применяют 0,1% раствор; по 1-2 мг ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назачают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней.

При циклической терапии вторичной аменореи: по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем назначают прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней.

При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1 мг ежедневно. Продолжительность лечения индивидулизируют.

При раке молочной железы у женщин в возрасте старше 60 лет применяют 2 % раствор - по 1 мл (20 мг) ежедневно, затем постепенно увеличивают суточную дозу до 5 мл (100 мг). Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.

При раке предстательной железы ежедневно по 3-4 мл (60-80 мг) 2 % раствора в течение
2 месяцев, затем по 0,5-1 мл (10-20 мг) 2 % раствора в день. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.

При лечении злокачественных новообразований высшая доза для внутримышечного введения: разовая - 3 мл (60 мг) 2% раствора, суточная - 5 мл (100 мг) 2 % раствора.

Побочное действие

В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, головокружение, головная боль, непереносимость контактных линз, повышение риска возникновения тромбоэмболии. При применении больших доз возможны периферические отеки, холестаз, гепатит, панкреатит; у женщин: избыточная пролиферация эндометрия и кровотечения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, опухоли молочных желез, повьппение либидо; феминизация у мужчин (уменьшение либидо, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшения размеров яичек).

Передозировка

Не исследовалась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиэстрогенные средства (климофен и другие), которые применяют для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола. Гексэстрол усиливает эффективность гиполипидемических и антиаритмических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретинов, антикоагулянтов.

Особенности применения

Длительное использование может привести к развитию маточных кровотечений, гиперплазии эндометрия, развитию опухолей эндометрия. С осторожностью препарат применяют у пациентов с семейной гиперлипопротеинемией, панкреатитом, заболеваниями желчного пузыря (особенно холелитиазом), желтухой во время предыдущей беременности в анамнезе, печеночной порфирией, лейкомиомой, гиперкальциемией, ассоциированной с метастазами рака молочной железы в кости. При лечении рака молочной и предстательной железы: особенная осторожность необходима при применении препарата пациентам с заболеваниями коронарных и церебральных сосудов, активным тромбофлебитом и тромбоэмболическими заболеваниями, поскольку высокие дозы естрогенов повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов и тромбофлебита.

Синэстрол Раствор для инъекций масляный 0.1%- ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) 10- № Р N002087/01-2003, 2009-02-05 от Дальхимфарм (Россия)

Латинское название

Synoestrol

Действующее вещество

Гексэстрол*(Hexoestrolum)

АТХ

G03CA Природные и полусинтетические эстрогены

Фармакологические группы

Эстрогены, гестагены- их гомологи и антагонистыПротивоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормоновОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Гипоэстрогенные состояния, в т.ч. первичная и вторичная аменорея, климактерические и посткастрационные расстройства, гипогонадизм, врожденная аменорея- подавление лактации в послеродовом периоде- рак молочной железы у женщин в менопаузе- гипертрофия и рак предстательной железы (в комплексной терапии - хирургическое лечение, лучевая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, головокружение- при применении высоких доз - токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения (у женщин)- выраженная феминизация у мужчин (в т.ч. понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек).

Условия хранения препарата Синэстрол

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Синэстрол

5 лет.

Другие варианты расфасовки препарата - Синэстрол.