Sülfanipik asit türevleri olan sülfonamidler, aynı antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir ve farmakokinetik bakımından farklılık gösterir. Antibakteriyel ilaçların en etkili ve güvenli gruplarından biridir. Toplamda, dünyada yaklaşık 15.000 sülfonamid türevi sentezlenmiştir. Tıbbi uygulamada yaklaşık 40 ilaç kullanılmaktadır.

farmakopazarlama

Sülfonamidlerin sınıflandırılması, bileşimleri ve farmakokinetik özellikleri ile ilgilidir.

İlaçların sınıflandırılması

ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤNI

kombine

Emici (genel) etkinin hazırlıkları, antibakteriyel etkinin süresinde farklılık gösterir:

A) yarı ömrü 8-10 saat olan kısa etkili ilaçlar;

B) uzun etkili ilaçlar, yarı ömür - 24-28 saat;

B) Uzun etkili ilaçlar, eliminasyon yarılanma ömrü 48 saatten fazladır.

Bağırsak (lokal) etki preparatları bağırsakta emilmez, yüksek etkili konsantrasyon içerirler ve bağırsak enfeksiyonları için kullanılırlar.

Kombine sülfa ilaçları, trimetoprim ile kombinasyon halinde salazosülfonamidleri ve sülfonamidleri birleştirir.

hareket mekanizması

Hareket mekanizması sülfonamidler para-aminobenzoik asit (PABA) ile rekabetçi bir antagonizmadır. PABA, mikrobiyal hücrede folik asit sentezi için ilk üründür. Folik asit olmadan bir mikrobiyal hücrenin büyümesi ve çoğaltılması imkansızdır. Sentez şemaya göre ilerler (Şekil 37).

Mikrobiyal hücre, PABA yerine sülfanilamid ilacını emer ve böylece nükleik asit sentezinin ilk aşamasını bloke eder. İlaçların antimikrobiyal etkisi için bir ön koşul, substratlardaki PABA konsantrasyonunun ortalama 300 kat fazla olmasıdır. Farklı ilaçlar için bu oran farklı olacaktır: streptosit - 1: 1600, sülfazin - 1: 100, norsulfazol - 1:26.

Antimikrobiyal aktivite için Pogarnoe, 4. pozisyonda serbest bir amin grubu NH2'ye sahiptir.

ve salisilik asit ve trimetoprim, PABA'nın dehidrofolik aside geçişini ve trimetoprim - dehidrofolikin tetrahidrofolik aside geçişini bloke eder, pürinlerin sentezini ve DNA ve RNA'dan sonra bozar.

Pirinç. 37

farmakolojik

Tüm ilaçların antibakteriyel etkisi vardır. Ayrıca salazosülfonamidler ve streptonitol anti-inflamatuardır.

Salazosulfonamidler, immüno-düzeltici etkiye sahiptir. Streggonitol ve Nitacid dışındaki tüm topikal preparatlar erken temizleme etkisine sahiptir.

Spektrum ve antimikrobiyal etki türü

Mikroorganizmaların duyarlılığı sülfonamid PABA'yı sentezleme yetenekleri nedeniyle. Sülfonamidlere duyarlı hemolitik streptokok. PABA gerektirmeyen mikroorganizmalar, sülfonamidlerin etkisine duyarlı değildir.

Antimikrobiyal aktivite spektrumu sülfonamid folik asit sentezleyen mikroorganizmalar dahil. Tüm bu mikroorganizmalar, sülfonamidlere karşı oldukça hassas ve orta derecede duyarlı olarak ayrılabilir:

1. Ettirgen faktörler , sülfonamidlere karşı oldukça hassas: koklar (pnömokok, gonokok, meningokok, stafilokok, streptokok), bağırsak patojenleri (salmonella, kolera vibrio, Escherichia coli, anthrax coli), büyük virüsler (trahom, inguinal lenfogranülomatoz, ornitoz), protozoa (plazmodia)

2. Patojenler orta derecede hassastır: enterokoklar, yeşil streptokoklar, klebsiella, tularemi patojenleri, cüzzam, mikobakteriler, protozoa (leishmania).

Tek bileşenli ilaçların spektrumu, streptokok, stafilokok, pnömokok, meningokok, gonokok, Escherichia coli, dizanteriye neden olan ajanlar, tifo, Proteus, klamidya, toksoplazma, vb. Etki türü bakteriyostatiktir.

Salisilik asit ve trimetoprim içeren sülfonamidler çok geniş bir etki spektrumuna sahiptir (çoğu G + ve G - bakterisinin yanı sıra Pneumocystis earini). Trimetoprimli sülfonamidler Staph, aureus, Str.'ye karşı bakterisit etki gösterir. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influancae.

Geniş bir aralık da tipiktir dış hazırlıklar başvuru (G + ve G - bakteriler, Pseudomonas aeruginosa, gazlı kangrene neden olan ajanlar vb.).

Bu nedenle, sülfonamidler, geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip bir ilaç grubudur.

Kullanım ve değiştirilebilirlik endikasyonları

sülfanilamid müstahzarları uzun süreli olmayan ve uzun süreli resorptif etki yaygın olarak kullanılmaktadır. bakteriyel nitelikteki çok sayıda hastalığın yanı sıra, özellikle solunum sistemi hastalıklarında klamidyanın neden olduğu hastalıkların tedavisi.

NS bronşit , Zatürre - ko-trimoksazol (Groseptol), sülfatiazol, sülfaetidol, sülfadimetoksin, sülfametoksilirazin sülfat, Lidaprim, Dietrich, poteseptil, poteseta.

NS boğaz ağrısı - sülfanilamid, sülfaton, sülfatiazol, sülfadimidin, sülfaetidol, sülfadimetoksin, sülfamegoksipiridazin.

NS bağırsak enfeksiyonları yerel etki ilaçları kullanın Phthalylsulfathiazole, phthalylsulfapyridazin, sulfaguanide. Ftalilsülfapiridazin, kısmen kana emilen sülfametoksipiridazin oluşturmak üzere hidrolize edilir. Tifo ateşi için, ftalilsülfapiridazin veya Phthalylsulfathiazole, kolera - ko-trimoksazol (Groseptol) için kloramfenikol ile kombinasyon halinde kullanılır. Sülfamegoksipiridazin ve sülfadimetoksin gibi uzun süreli emici sülfonamidleri eritiyorum. Bağırsak eyleminin bir ilacı olarak kullanılabilir, çünkü fpshilsülfapiridazin gibi, konsantrasyonları ftalilsülfapiridazin konsantrasyonundan 10 kat daha düşük olmasına rağmen bağırsağa girerler.

NS dizanteri , enterokolit - sülfadimidin, sülfaetidol. sülfametoksipiridazin, sülfadimetoksin, ftalilsülfostiyazol, sülfaguanidin, sülfadiazin, ftapilsülfapiridazin, Lidaprim, sülfat.

Salazosulfanilamidivelerin bileşimine salisilik asit eklenmesi nedeniyle, ciddi dizanteri bağırsak hasarı vakalarında kullanılabilirler.

Salazosulfan ilamidler (salazodin, salazodimetoksin ve diğerleri) hastaların tedavisi için reçete edilir. spesifik olmayan ülseratif kolit hem bir alevlenme sırasında hem de anti-inferior tedavi sırasında.

kombine sülfonamidler trimetoprim ile patojenlerin hücre içi lokalizasyonu için kullanılır. Böylece, tifo dahil olmak üzere bakterilerin karmaşık tedavisinde ko-trimoksazol (Groseptol) ve diğer ilaçları kullanmak mümkün hale geldi.

İçin idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi Metabolize olmayan ve değişmeden atılan veya kısmen metabolize olan ilaçları alın. Bunlara sulfamstoxygyrazine, trimoxazole (Groseptol), sulfathiazole, sulfaetidol, sulfadimidin dahildir. Bu nedenle, uzun süreli etkiye sahip ilaçlar için, kristalüri yokluğu karakteristiktir (asetillenmiş ürünler vücuttan hızla atılır ve asidik bir ortamda oldukça hızlı bir şekilde çözülür), ayrıca üriner enflamatuar hastalıkları olan hastaların tedavisinde de kullanılabilirler. sistem. Piyelit, sistit, üretrit, ko-trimoksazol (Groseptol), sülfaetidol, sülfakarbamid, sülfamsgoksipirilazmn, sülfadimetoksin, sülfametoksipirazin, sülfamonometoksin, Lidaprim, sülfat, Dietrich kullanılır.

NS prostatit , gonokokal üretrit - sülfadimetoksin, ko-trimoksazol (Groseptol), Lidaprim, sülfaton. Jinekolojik hastalıklar için Lidaprim, sulfaton kullanın.

NS safra yolu (kolesistit) safradan salgılanan ve safra kesesinde biriken ilaçları kullanın: sülfadimetoksin, sülfamegoksipiridazin, sülfamonomegoksin.

NS menenjit sülfamonomegoksin, penisilinlerin yanı sıra sülfatiazol, sülfadimidin, sülfamegoksipiridazin ile kombinasyon halinde kullanılır. sülfadimetoksin, sülfaton.

olan hastalarda kapalı boşluklarda inflamatuar süreçler (Örneğin sinüzit ile) sonrasında akut solunum yolu hastalıkları, otitis media, vb., uzun etkili sülfanilamid - sülfametoksipirazin kullanılması tavsiye edilir, çünkü bu ilaç, diğerlerinden farklı olarak, yavaş atılımla birlikte yüksek konsantrasyonunu sağlayan plazma proteinlerine (% 30) nispeten az bağlanır. kan ve kapalı boşluklara penetrasyon.

NS konjonktivit, blefarit - sülfatamid.

V çocuk pratiği avantaj ödüllendirilecek sülfanischmid antibiyotiklerden önce. Çocuklara diğer sülfonamidlerden daha sık olarak ftalilsülfapiridazin ve potoseptil reçete edilir.

sülfonamidler nadiren görülen hastalıkların tedavisinde de kullanılır. mikozlar , trahom .

Emici etkiye sahip lipofilik müstahzarların yanı sıra, sülfonamidler arasında, anjina ile gargara yapmak, boşlukları, cildi tedavi etmek için göz damlası şeklinde kullanılan suda çözünür müstahzarlar vardır. Yumuşak dokuların cerahatli iltihaplı süreçleri (yara enfeksiyonu, yanıklar, yatak yaraları; fistüller, apseler, balgam, atopik dermatit, enfeksiyonla komplike, piyoderma), sülfat ve harici kullanım için tüm ilaçlar alınır.

yan etkiler

- Disbakteriyoz. Geniş bir etki spektrumuna sahip ilaçlar olarak, sülfonamidler, bağırsağın saprofitik mikroflorasını inhibe eder, bu da fermantasyon ve çürüme süreçlerinde ve ayrıca hipovitaminoz, avitaminoz, K.

Lökopeni, agranülositoz - sülfonamidler kemik iliğinin aktivitesini baskılar. Yüksek özgüllük ile karakterize edilmelerine ve makro organizmanın hücreleri üzerinde doğrudan toksik etkiye sahip olmamalarına rağmen, kemik iliği bu ilaçlara hala duyarlıdır.

Alerjik reaksiyonlar - sülfonamidler haptenlerdir (eksik antijenler). Bir kan proteinine bağlanarak tam teşekküllü yabancı antijenlere dönüşürler ve antikor oluşumunu arttırırlar. Alerjik reaksiyonlar, hastanın bireysel özelliklerine bağlı olarak (ani ve yavaş reaksiyonlar) farklı oranlarda gelişebilir.

Crysgaluria - böbreklerde kristal kaybı. Bu, idrar yolu ve asidik gıdaların iltihaplanma süreçleri ile kolaylaştırılır.

Çocuklarda Kernikterus, glukuroniptransferaz eksikliği ile ilişkilidir.

Merkezi sinir sistemi üzerindeki toksik etkiler - mide bulantısı, kusma, baş dönmesi.

Kontrendikasyonlar

Sulfanilamid ilaçları, özellikle bactrim, hamile kadınlarda, kadın-annelerde kontrendikedir (bir çocukta methemoglobinemi gelişimine neden olabilirler). Hiperbipirubinemili çocuklara reçete yazmak gerekli değildir: ensefalopati riski (özellikle yaşamın ilk 2 ayındaki çocuklarda) ve ayrıca erositlerde glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan çocuklara.

farmakokinetik

Emici etkiye sahip lipofilik ilaçların emilimi, büyük ölçüde ince bağırsakta meydana gelir. Kanda bir kez albümine bağlanırlar. Albümin pozitif bir yük taşır ve birçok iyonik maddeyle (fenobarbital, dolaylı antikoagülanlar, hipoglisemik ajanlar, butadione, sülfa ve diğer ilaçlar) kompleksler oluşturur.

Sülfanilamid bağırsak etkisi preparatları, gastrointestinal sistemden yavaşça emilir ve bunun sonucunda yüksek konsantrasyonları oluşur. Bu nedenle, bakteriyel etiyolojinin kolitini tedavi etmek için kullanılırlar.

Sülfonamid metabolizması midede başlar. Karaciğerde asetilasyon ve sadece ilaca değil, aynı zamanda karaciğerin asetil kapasitesine de bağlıdır. Asidik bir ortamda, sülfonamidler, antimikrobiyal aktivite sağlayan serbest aromatik amino grubunda asetillenir. Asetil türevleri antimikrobiyal aktivitelerini kaybederler, ayrıca asidik ortamda kolayca çökerler. Asetil türevleri, yan etkilerin tanımlanmasına katkıda bulunur - kristalüri. İlaçların bazıları değişmeden atılır (sulfakarbamid, sulfaetidol, vb.) ve bazıları glukuronidler şeklinde atılır. Yarı ömrü 24 ila 48 saat olan uzun etkili ilaçlar safrada salgılanır ve safra kesesinde birikir.

Sülfonamidler böbrekler tarafından aktif sekresyonla atılır ve daha sonra böbreklerde tekrar emilir. Yeniden emilim derecesi, ilaçların lipofilitesine bağlıdır. Kısa etkili ilaçlar en az geri emilirken, uzun etkili ilaçlar daha fazla geri emilir. Böylece renal tübüllerdeki yeniden emilim derecesi, ilaç etkisinin süresini sağlar.

Sülfonamidlerin farmakokinetiği hastaların yaşına bağlıdır. Çocuklarda, yoğun asetilasyonun yanı sıra yoğun bir sülfonamid emilimi vardır. Çocuklarda glujuroniltransferaz enziminin eksikliği, hemolitik olmayan veya kernikterus gelişimine yol açabilir.

Bir çocuğun vücuduna sülfonamidler verildiğinde, enzim glukuronidlerin oluşumu için tüketilir, bu nedenle bilirubinin glukuronik asit ile bağlanması tamamen geçmez ve serbest bilirubin kana girer. Kan-beyin bariyerini merkezi sinir sistemine nüfuz eder, bu da sinir hücrelerinin çekirdeğinin yapısında organik hasara ve kernikterus gelişimine yol açar. Aynı zamanda çocuğun zihinsel gelişimi, hafızası, zekası bozulur.

Yaşlılarda, tüm enzim metabolizma ve atılım sistemlerinin aktivitesinde bir azalma nedeniyle, terapötik sülfonamid dozları toksik olabilir. Sülfonamidlerin farmakokinetiği çeşitli fizyolojik koşullardan da etkilenir: stres metabolik süreçleri artırır, sülfonamidlerin metabolizmasını ve atılımını hızlandırır; tiroid bezinin hiperfonksiyonu ayrıca ilaçların daha hızlı metabolizmasına ve atılımına katkıda bulunur.

Sülfonamidlerin metabolizma ve atılım hızına göre tüm hastalar üç gruba ayrılabilir:

Metabopizuyuchi hızla;

Ortalama bir hızda Metabopizuyuchi;

Yavaş yavaş metabolize.

Tablo 38

Gastrointestinal sistemde sülfa ilaçlarının emilimi

Sülfa ilaçları için dozlama ilkeleri

Sülfonamidler etki mekanizmalarına bağlı olarak yükleme dozlarında kullanılır.Kısa etkili ilaçlar için yükleme dozu 4 - 6 gr'dır.Daha sonra her gün yükleme dozu 1 gr azaltılarak 2 gr başına gün. Günlük doz her 4:00'te 6 doza bölünür. Kısa etkili ilaçların kullanım süresi 7 - B gündür.

Bağırsak eyleminin uzun süreli sulo fanilamidiv dozlarına ciddi şekilde dikkat etmek gerekir. Ftalilsülfapiridazin, Phthalylsulfathiazole ile bazı benzerliklere sahip olduğundan, ftalilsülfapiridazin dozlarına eşit dozlarda, yani ftalin gününde izin verilenden 4 kat daha yüksek dozlarda reçete edildiği durumlar olmuştur.

Uzun etkili ilaçlar için yükleme dozu ilk gün 2 gr, günde -1-0.5 gr'dır. Doz tek doz olarak alınır.

Nadirevalo etkili ilaçlar (sülfametoksipirazin) için, önce günde 1 g'lık bir yükleme dozu ve ardından her üç günde bir 0,5 g'lık bir yükleme dozu uygulanır. Uzun süreli etkiye sahip sülfonamidler, transferlerini geliştirerek çok daha küçük dozlarda kullanılır. (Tablo 39).

Tablo 39

Sülfa ilaçlarının dozları ve uygulama rejimi

Sülfonamid ilaçlarının dozaj ilkelerinin ihlali (şok dozlarının olmaması ve uygulama sırasında azalma), sülfonamidlere dirençli mikroorganizma türlerinin gelişmesine yol açar.

farmakobezpeka

Metabolizmaları ile ilişkili sülfonamidlerin rasyonel alımı için koşullar. Asetilasyon asidik bir ortamda gerçekleşir ve bu, ilaçların antimikrobiyal aktivitesini azaltır ve böbreklerde kristalüriyi teşvik eder. Bunu önlemek için, bol miktarda alkali içecek içerek sülfonamid alımına eşlik etmek gerekir. İlaçlar aç karnına veya öğün aralarında alınmalıdır. Alkali ortam ayrıca sülfonamidlerin iyonik duruma geçişini de teşvik eder, bu da mikrobiyal hücre preparatlarının yakalanmasını ve asimilasyonunu kolaylaştırır.

PABA türevleri ile eşzamanlı sülfonamid alımı, aktivitelerinde bir azalmaya yol açar. Bu genellikle sülfonamidler, novokain (bir PABA türevi) içinde çözülen penisilin ile birlikte kullanıldığında olur.

Akılcı, sülfonamidlerin bazı antibiyotiklerle eşzamanlı uygulanmasıdır. Bu, antimikrobiyal aktivite spektrumunu genişletir ve antimikrobiyal etkiyi arttırır.

Sülfonamidlerin toksik etkilerinin tezahürlerini azaltmak için dozu azaltmak veya ilacı iptal etmek, B, C, folik asit vb. vitaminlerini reçete etmek gerekir.

Aşırı dozda sülfonamid, özellikle uzun etkili ilaçlarla tedavinin 10-14. gününden sonra çocuklarda ve yaşlılarda daha yaygındır.

Penisilin - farmakokinetik sinerjizm (proteinlere bağlanma için rekabetçi antagonizma) ile potansiyel sinerjizm gözlenir. Penisilin, sülfonamidlerin asetilasyonunu azaltır, antimikrobiyal aktivite spektrumunu arttırır.

Proteus'un neden olduğu enfeksiyon durumunda, sülfonamidler polimiksinlerle kombinasyon halinde kullanılır. Sülfonamidlerin kloramfenikol ve tetrasiklin ile kombinasyonu toksik etkilerini arttırır.

Sülfa ilaçlarının azaltılmış dozlarda kullanılması, ilaçların etkisine dirençli mikroorganizma suşlarının oluşumunu teşvik eder.

Hastanın vücudunun spesifik olmayan direncini arttırmak için merkezi sinir sistemi uyarıcıları, sodyum nükleat, peigoksil, biyostimülanlar (gama globulin, aloe özü), B 6 ve B 12 vitaminleri, glutamik asit, bağışıklık sistemi uyarıcıları (levamizol, metilurasil) , prodigiosan) sülfonamidlerle aynı anda kullanılabilir.

Colibacterin, replasman tedavisi olarak grup vitaminleri ile kombinasyon halinde dysbacteriosis'i düzeltmek için kullanılır.

Poteseptilin fenitoin, fenilbutazon, naproksen ile aynı anda uygulanmasından kaçınılmalıdır. Sülfonamidler, hematopoezi inhibe eden ilaçlarla (butadion, analgin, kloramfenikol, vb.) birleştirilemez; oral hipoglisemik ajanlarla (sülfonilüre türevleri) alfa ve beta adrenomimsyikam. difenil. PASK, folik asit, diüretikler, metotreksat.

Streptosit, digitoksin, isadrin, hidroklorik asit, kafein, fenobarbital ile uyumsuz.

Yeterli miktarda PABA ve folik asit içeren vücut dokularının irin, kan, çürüme ürünleri varlığında sülfa ilaçlarının antibakteriyel etkisi azalır.

Antikoagülanların arka planına karşı sülfonamidlerin alınması kanamanın gelişmesine yol açabilir.

Sülfa ilaçları reçete etmek böbrek ve karaciğer hastalıklarında dikkatli olmayı gerektirir.

Yemeklerden sonra salazodin, salazodimegoksin, salazosülfapiridin, ko-trimoksazol (Groseptol), poteseptil almalısınız.

İlaçların karşılaştırmalı özellikleri

sülfanilamid - referans sülfanilamid ilaçları, çoğu sülfanilamid ilacı molekülü temelinde elde edilir. Son zamanlarda, sülfonamidler yerine, daha az yan etkiye neden olan daha etkili modern ilaçlar daha sık kullanılmaktadır.

sülfatiazol Esas olarak asetillenmemiş formda, idrarda vücuttan kolayca emilir ve atılır.

sülfadimidin hızla emilir, oldukça etkili ve düşük toksiktir.

Sülfaetidol az asetillenmiş. Kan resmini değiştirmez. Dahili ve harici olarak kullanılır (tozlar, merhemler). Kolayca çözünen ilaç, parenteral olarak (damar içine ve kas içine) kullanılabilen etazol sodyumdur.

sülfakarbamid stafilokok ve Escherichia coli ile ilgili olarak yüksek etkinlik gösterir. Düşük toksik, asetillenmemiş, kristalüriye neden olmaz. İdrarda yüksek konsantrasyonda birikir, idrar yolu enfeksiyonları için reçete edilir.

sülfadiazin norsulfazolden daha yavaş, vücuttan atılır, yeterli bir η doku konsantrasyonu sağlar. Genellikle antimalaryal ilaçlarla birlikte reçete edilir.

sülfaditin gümüş Sulfalia'dan farklı olarak, çit, molekülde yerel bir bakteri yok edici etkiye sahip olan bir gümüş atomu içerir.

sülfamstoksipiridazin günde 1 kez izin verilir. Ayrıca cüzzam ve tıbbi sıtma tedavisinde de kullanılır. Suda çözünür sülfapirnlazn sodyum, lokal pürülan enfeksiyonun tedavisi için % 3-5-10'luk bir çözelti şeklinde topikal olarak kullanılır.

sülfamonometoksin antibakteriyel etki spektrumu için sulfamstoxypyrilaann'a yakındır. sülfat preparasyonunun bir parçasıdır.

sülfadiketoksin uzun etkili bir ilaçtır. Gastrointestinal sistemden yavaş emilir. safra kesesinde birikir.

sülfat sihirbaz "natirivaliy etkisi", kandan yarılanma ömrü 65 saattir. Uygulanan dozun %60'ı 9 gün içinde canlı hale getirilir. Safrada yüksek konsantrasyonda bulunur. Solunum sistemi, idrar ve safra yolları, osteomiyelit kronik hastalıklarının tedavisinde etkilidir. mastitis. Sülfaten iyi tolere edilir.

ftalilsülfatiazol yavaş ıslanır, bağırsak enfeksiyonlarına karşı oldukça etkilidir. Düşük toksisite, bağırsakta oluşan amino grubunun restorasyonundan sonra antibakteriyel aktivite kazanır.

sülfaguanidich bağırsak hastalıklarının tedavisi için etkili bir ilaçtır.

ftalilsülfapiridazin Phthalylsulfathiazole'den daha güzel, bağırsaktan emilir ve sadece bağırsakta değil, aynı zamanda genel bir emilim etkisine de sahiptir.

Salazodin eylemin doğası salazosülfapiridin'e yakındır, ancak daha aktiftir. Ayrıca salazosulfaliridin. immunokoriguyuchu aktivitesi sergiler.

Salazodimetoksik düşük toksisite, salazosülfapiridazin'den daha düşük dozlarda etki eder.

Salazosülfapiridin sülfapirindin ile salisilik asitin bir kombinasyonudur. Ülseratif kolitli hastalarda belirgin bir terapötik etkiye sahiptir.

sülfatamid suda iyi çözünür ve bu nedenle pnömoni, idrar yolu enfeksiyonları için enjeksiyon şeklinde kullanılır. Göz pratiğinde,% 10-30'luk çözeltiler ve blefarit, konjonktivit, korneanın pürülan ülserleri için merhemler şeklinde reçete edilir.

Ko-trimokstol (Groseptol 480/120) - 0.4 / 0.1 sülfamegoksazol ve 0.08 / 0.02 g trimegoprim içeren kombine bir preparat. groseptol diğer sülfa ilaçlarına dirençli bakterilerin metabolizması üzerindeki ilacın çift bloke edici etkisinden dolayı güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptir. Hızlı ve neredeyse tamamen emilir (%90). Grosegtol stafilokok, streptokok, pnömokok, difteri çubukları, tifo ateşi, bağırsak proteinlerine karşı etkilidir. Kotrimoksazol analoglarının büyük çoğunluğu oral yoldan reçete edilir ve Biseptol, Bactrim gibi ilaçlar intravenöz enjeksiyon olarak kullanılabilir. Çocuklar için dozaj 4 kat azaltılır. "Bactrim forte" yetişkinler için alınan dozun 2 katını içerir.Saat 12:00'de etki eder,akciğerlerde ve böbreklerde ilacın yüksek konsantrasyonları gözlenir.Ciddi yan etkileri (agranülositoz) olabilir.

Lidaprim , ko-trimoksazolden farklı olarak, sülfametoksazol yerine Sulfametrol içerir.

Sülfaton sülfamonomastoksin ve trimetoprim içerir. Sülfonamide dirençli bakterilere karşı gr+ ve Aralık aylarında aktiftir. Bactrim'e kıyasla daha yüksek bir Ivnist eylemi ile karakterizedir.

Dietrich poednus bileşiminde sülfadiazin ve trimetoprim. Yan etkiler: enjeksiyon bölgesinde ağrı, flebit.

poteseptil ve yontulmuş - tabletlerde bulunan sülfadimezin ve trimetoprim. İkincisi, öncelikle pediatrik kullanım için tasarlanmıştır. Klinik olarak, bu ilaçların Staph, aureus, Str. pyogenes ve diğerleri Bronş sisteminin akut ve kronik enfeksiyonlarının tedavisinde, özellikle hastaların antibiyotikleri tolere edemediği durumlarda oldukça etkili ajanlardır. İlaçlar ayrıca idrar ve genital sistem enfeksiyonları için de kullanılır.

Mafenid - geniş spektrumlu bir ilaç. Asidik ortamda aktivitesini değiştirmez. Yatak yaraları, yanıklar, pürülan yaraların tedavisi için %10 merhem şeklinde kullanılır.

Algimaf - Mafenid içeren aljinik asidin jel Na-Ca tuzu. Hazırlık, antimikrobiyal, emici, yaraları temizleme ve doku yenilenmesini artırma yeteneğini birleştirir. II-III derece yanıkları, uzun süre iyileşmeyen trofik ülserleri tedavi etmek için kullanılır.

Sülfatyaul gümüşü . Sülfatiyazope antimikrobiyal etkiye sahiptir ve gümüş iyonu antimikrobiyal etkiyi arttırır ve aynı zamanda sülfonamidlerin alerjenik özelliklerini azaltır. Kremin hidrofilik tabanı lokal analjezik etki sağlar. İlaç, sülfatiazol tuzlarından 20 - 100 kat daha fazla etkiye sahiptir. Toksisite olmaması, lokal alerjik reaksiyonlar, büyük pürülan lezyonların uzun süreli tedavisi için gümüş sülfatiazol kullanımına izin verir.

streptonitol - antibiyotiğe dirençli suşlar dahil, hem monokültürlere hem de mikrobiyal ilişkilere karşı aktif olan kombine bir preparat. Nitazolün etkisi ve merhem bazının hidrofilik özelliklerinden dolayı bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

Nitasit - kombine bir hazırlık. Streptocide sayesinde Nitacid'in antimikrobiyal etkisinin spektrumu genişler.

uyuşturucu listesi

INN, (Ticari isim)	çıkış şekli
algimat
	kons. d / enf.
Biseptol (Groseptol, Apo-Sulfatrim. Baktekod, Baktoredukg, Bakir, Berlocid, Eiseptol, Blekson, Gen-Ultrazol, Combicide, Cotribene, Hangi, Cotrimol, Novo-Trimel, Oriprim, Sepotrim, Rancotrim, Synoprimersul, Rivotul, Sulfattul, Rivotrim Sumetrolim, Trimosul, Umoxazol, Fotre-A, Tsidal, Ekspazol. Epitrim)	sekme. 0.12; 0.48; 0.96; Toplam os başına, şurup 48 mg / ml
Lidaprim	sekme. 0.12; 0.48; Toplam işletim sistemi başına
poteseptil	şurup, tab.
poteseta
Salazodimetoksin
Ialazodin (Salazopiridazin)	çorba. rekt. 0,5; Toplam işletim sistemi başına %5; sekme. 0,5
sapazosülfapiridin	sekme. 0,5; çorba. rekt. ve 5 ve
Greitgonitol
Sulfaguanshchin (Abiguanil, Sulgin)	sekme. 0,5; evlenmek işletim sistemi başına 1.0
Sülfadiazin (Flamazin)
Gümüş sülfadiazin (Dermazin, Silvsrdin, Sulfargin)	krem, merhem 1%
sülfadimetoksin	sekme. 0.25; 0,5
Sulfadimshchin (Sulfadimezin)	sekme. 0.25; 0,5
Sülfakaobamid (Ugyusulfan)
Sülfametoksipiridazin (Sülfapirvdazin-sodyum, Sülfalen, Kelfizn)
sülfamonometoksin
Sülfanilamid (Streptocid Merhem, Streptoshid)	merhem 5, %10; linim. %5; sekme. 3.3-, 0.5
Sulfasalazin (Azulfidnn, Salazopyrin, Sulazin, Ulkol)	sekme. 0,5; çorba. rekt. 0,5
Sülfatiazol (Norsülfazol)	Hubble. 0.25; 0,5
Gümüş Sülfatiazol (Argosulfan)
sülfaton
Sulfacegamide (sodyum sülfasil)	damla çok güzel 0.3 g/ml bölge 20, %30
Sülfaetidol (Etazol, Etazol sodyum)	sekme. 0,5; rr d / ve 100; 200 mg / ml
Fgalilsülfapiridazin (Fgazin, Phtalazol)

sülfanilamidler

Sülfonamidler, en eski antibakteriyel ilaç sınıflarından biridir. Son on yılda anlamlarını yitirdiler ve kullanım için çok sınırlı endikasyonlara sahipler. Sülfonamidler, modern antibiyotiklere göre aktivite bakımından önemli ölçüde daha düşüktür ve aynı zamanda yüksek toksisite ile karakterize edilir. Klinik olarak ilgili bakterilerin çoğu şu anda sülfonamidlere dirençlidir.

Sülfonamidler, aktivite spektrumu açısından pratik olarak birbirinden farklı değildir. Aralarındaki temel fark, yarı ömürlerinin () en önemli olduğu farmakokinetik özelliklerinde yatmaktadır.

Tablo 8. Sülfonamidlerin sınıflandırılması

* Başlıca ticari isimler parantez içinde verilmiştir.

GENEL ÖZELLİKLER

Hareket mekanizması

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikroorganizmaların hayati aktivitesi için gerekli olan para-aminobenzoik asit (PABA) ile yapısal benzerliğe dayanmaktadır. Çok fazla PABA'nın (irin, doku çürümesi odağı) olduğu ortamlarda sülfonamidler etkisizdir. Aynı nedenle hidrolize PABA oluşturan prokain (novokain) ve benzokain (anestezinin) varlığında zayıf etki gösterirler.

aktivite spektrumu

Başlangıçta birçok gram-pozitif ve gram-negatif kok, gram-negatif çubuklar ( E. koli, P.mirabilis ve diğerleri), ama şimdi kararlı hale geldiler.

Sülfonamidler nocardia, toksoplazma ve sıtma plazmodyumuna karşı aktif kalır.

Doğal direnç enterokoklar, Pseudomonas aeruginosa ve anaerobların karakteristiğidir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilirler (emilmeyenler hariç), özellikle aç karnına ezilmiş halde alındığında. Vücutta iyi dağılırlar, BBB'ye nüfuz ederler (sülfazin en iyisidir). Kandaki en yüksek konsantrasyon, kısa ve orta etki süreli ilaçlar tarafından oluşturulur. Karaciğerde metabolize edilir. İdrar ve safra ile atılır.

Ters tepkiler

• Alerjik reaksiyonlar. Ağır vakalarda anafilaktik şok, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu mümkündür.
• Dispeptik fenomenler.
• Asidik idrar ile kristalüri.
  Önleyici tedbirler: alkali maden suyu veya soda çözeltisi ile içilir.
• Hematotoksisite: hemolitik anemi, trombositopeni.
• Hepatotoksisite.

İlaç etkileşimleri

Sülfonamidler, dolaylı antikoagülanların ve oral antidiyabetik ilaçların etkisini plazma proteinleriyle olan bağlantılarından uzaklaştırarak arttırır.

Belirteçler

• Nokardiyoz.
• Toksoplazmoz (genellikle pirimetamin ile kombinasyon halinde sülfadiazin).
• Klorokine dirençli tropikal sıtma (pirimetamin ile kombinasyon halinde).

Kontrendikasyonlar

• 2 aya kadar yaş, çünkü sülfonamidler bilirubini plazma proteinleriyle olan bağlantısından uzaklaştırır ve kernikterusa neden olabilir (konjenital toksoplazmoz hariç).
• Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu.
• Böbrek yetmezliği

BİREYSEL HAZIRLIKLARIN ÖZELLİKLERİ

"SÜLFANİLAMİT"

streptosid

Tüm bu sınıfın adının geldiği sülfanilamid yapısına sahip ilk antimikrobiyal ilaçlardan biri. Şimdi düşük verimliliği ve toksisitesi nedeniyle kullanılmamaktadır.

sülfadimidin

sülfadimezin

Sülfanilamidden biraz daha az toksiktir. Uzun zamandır Rusya'daki en popüler sülfonamiddi. Düşük aktivitesi nedeniyle pratikte yurtdışında kullanılmadı.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. doz - 1.0-2.0 g, daha sonra yemeklerden 1 saat önce her 4-6 saatte bir 0.5-1.0 g.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - yemeklerden 1 saat önce 4-6 dozda 100-200 mg / kg / gün.

Sorun biçimleri

0.25 g ve 0.5 g tabletler.

SÜLFAKARBAMİD

Ürosülfan

Aktivitesi sülfadimidine yakındır. İlacın en yüksek konsantrasyonları idrarda bulunur. Daha önce MEP enfeksiyonları için kullanılırken, artık kullanılmamaktadır.

SÜLFADİAZİN

sülfazin

Plazma proteinlerine (%10-20) daha az bağlandığı ve bunun sonucunda kanda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturduğu için diğer sülfonamidlere göre daha aktiftir. Diğer sülfonamidlerden daha iyi, BBB'ye nüfuz eder, bu nedenle toksoplazmoz için tercih edilir.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. doz - 1.0-2.0 g, daha sonra yemeklerden 1 saat önce her 4-6 saatte bir 0.5-1.0 g. 8-12 g / güne kadar nokardioz ile.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - yemeklerden 1 saat önce 4 dozda 100-150 mg / gün.

Salım formu

0,5 gr tabletler.

SÜLFAMETOKZOL

Plazma proteinlerine ortalama bağlanma derecesine sahiptir (%65). Çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. T 1/2 - 12 saat Kombine hazırlığın bir parçasıdır "".

sülfamonometoksin

SÜLFADİMETOKSIN

SÜLFAMETOKSİPİRİDAZİN

sülfapiridazin

Benzer farmakokinetik özelliklere sahiptirler. Plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanma (%96) ve uzun T 1/2 (24-48 saat) ile karakterize edilirler. Bu ilaçları kullanırken, özellikle çocuklarda Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarının gelişmesi oldukça yaygındır.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. günde 1.0-2.0 g, daha sonra - yemeklerden 1 saat önce bir dozda 0.5-1.0 g.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - 1. gün 25-50 mg / kg, daha sonra - yemeklerden 1 saat önce 12.5-25 mg / kg.

Salım formu

0,5 gr tabletler.

SÜLFALEN

Ultra uzun etkili sülfanilamid (T 1/2 - 80 saat). Uzun etkili ilaçların yanı sıra, sıklıkla Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarına neden olur. Çocuklar için geçerli değildir.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. günde 1.0 g, sonraki 0,2 g bir seferde veya 2,0 g haftada bir yemeklerden 1 saat önce.

Salım formu

Tabletler 0.2 gr.

SÜLFADOKSİN / PİRİMETAMİN

fansidar

Sülfadoksin, özelliklerde sülfalene benzer. Sülfadoksinin antimetabolit pirimetamin ile kombinasyonu sıtmayı önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - bir kez 3 tablet.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - 1 yıla kadar: 1/4 tablet, 1-3 yaş: 1/2 tablet, 4-8 yaş: 1 tablet, 9-14 yaş: 2 tablet, tek doz.

Yemeklerle birlikte reçete edilir.

Salım formu

ftalilsülfatiazol

ftalazol

Pratik olarak sindirim sisteminde emilmez. Bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Daha önce, shigelloz dahil olmak üzere bağırsak enfeksiyonları için yaygın olarak kullanılıyordu. Şu anda, Shigella'nın çoğu suşu ve bağırsak enfeksiyonlarının diğer patojenleri dirençlidir.

SÜLFADİAZİN GÜMÜŞ

dermazin

Topikal kullanım için bir hazırlık. Kullanıldığında, ayrışmanın bir sonucu olarak, uygulama alanındaki para-aminobenzoik asit içeriğine bağlı olmayan, antimikrobiyal etkiye sahip olan gümüş iyonları yavaş yavaş salınır. Bu bağlamda, eksüdalara ve nekrotik dokulara nüfuz ederken aktif kalır.

Staphylococci, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella ve mantarlar gibi birçok yara enfeksiyonu etkenine karşı aktiftir. kandida.

Ters tepkiler

Yanan cilt ve kaşıntı. Geçici lökopeni bazen not edilir (geniş yüzeylerde uzun süreli kullanımda).

Belirteçler

• Yanıklar.
• Trofik ülserler.
• Yatak yaraları.

Serbest bırakma formu ve dozaj

Krem 1%, günde 2 kez etkilenen yüzeye ince bir tabaka halinde uygulanır.

KOMBİNE HAZIRLIKLAR
Trimetoprimli Sülfanilamidler

Sülfonamidlerin kullanımındaki azalmanın arka planına karşı, trimetoprim ile kombinasyon halinde sülfonamid içeren kombinasyon preparatları yaygınlaştı. İkincisi, bir folik asit antimetabolitidir ve yavaş bir bakterisidal etkiye sahiptir. Antimikrobiyal spektrum açısından sülfonamidlere yakındır, ancak aktivite 20-100 kat daha fazladır.

Trimetoprimin sülfonamidlerle kombinasyonları, bakterisidal bir etki ve birçok antibiyotiğe ve yaygın sülfonamidlere dirençli mikroflora dahil olmak üzere geniş bir aktivite yelpazesi ile karakterize edilir. Unutulmamalıdır ki, gözlemlenen laboratuvar ortamında bileşenlerinin klinik ortamda sinerjizmi doğrulanmamıştır ve kombine preparasyonların etkisi esas olarak trimetoprim varlığından kaynaklanmaktadır. Bu nedenle solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde trimetoprim, etkinlik açısından sülfonamid / trimetoprim kombinasyonuna eşdeğerdir, ancak daha iyi tolere edilir.

Bu gruptan en ünlü ilaç sülfametoksazol / trimetoprimdir (ko-trimoksazol). Diğer ilaçların onun üzerinde hiçbir avantajı yoktur ve şimdi pratik olarak kullanılmamaktadır.

Ko-trimoksazol kullanımıyla ilgili temel problemler, sülfonamidlerde (Stevens-Johnson ve Lyell sendromları) bulunan şiddetli alerjik reaksiyonların gelişimi için yüksek bir potansiyelin korunması ve mikroflora direncinin geniş yayılmasıdır. Rusya'da ko-trimoksazole direnç (1998-2000) S.pnömoni%60'tan fazla, H. grip ve toplumdan edinilmiş üropatojenik suşlar E.coli- yaklaşık %27, hastane suşları E.coli- yaklaşık %30, shigella - yaklaşık %100.

SÜLFAMETOKSAZOL / TRİMETOPRIM (KO-TRİMOKSAZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

5 kısım sülfametoksazol (orta etkili sülfonamid) ve 1 kısım trimetoprimin bir kombinasyonudur.

aktivite spektrumu

Enterokoklar, Pseudomonas aeruginosa, gonokoklar ve anaerobları etkilemez.

farmakokinetik

Sindirim sisteminde hızla ve neredeyse tamamen emilir, vücutta iyi dağılır, bronş salgılarında, safrada, iç kulakta, idrarda ve prostat bezinde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Özellikle meninks iltihabı ile KBB'ye nüfuz eder. Esas olarak idrarla atılır. T 1/2 sülfametoksazol - 10-12 saat, trimetoprim - 8-10 saat.

Ters tepkiler

• Kurdeşen.
• Stevens-Johnson Sendromu.
• Lyell sendromu.
• Hiperkalemi.
• Aseptik menenjit (kollajenozlu hastalarda daha sık görülür).
• Dispeptik semptomlar (bulantı, kusma), ishal.

Belirteçler

• Pneumocystis pnömonisi (AIDS'in tedavisi ve önlenmesi).
• MEP'in toplum kaynaklı enfeksiyonları (direnç düzeyinde E.coli Bölgede %15'ten az).
• Düşük dirençli bölgelerde bağırsak enfeksiyonları (shigelloz, salmonelloz).
• Stafilokok enfeksiyonları (ikinci basamak ilaç).
• Neden olduğu enfeksiyonlar S.maltophilia, B.cepacia.
• Nokardiyoz.
• Bruselloz.
• Toksoplazmoz.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - hafif / orta şiddette enfeksiyonlar için, her 12 saatte bir 0.96 g; pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - günde bir kez 0.96 g.

İntravenöz damla - ciddi enfeksiyonlar için (neden olanlar dahil) S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 2-3 enjeksiyonda 10 mg / kg / gün (trimetoprim'e göre); pneumocystis pnömonisi ile - 3 hafta boyunca 20 mg / kg / gün.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - hafif / orta şiddette enfeksiyonlar için 6-8 mg / kg / gün (trimetoprim'e göre) 2 dozda; pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - haftada 3 gün 2 dozda 10 mg / kg / gün.

İntravenöz damla - şiddetli enfeksiyonlar için (pneumocystis pnömonisi dahil) - 3-4 enjeksiyonda 15-20 mg / kg / gün.

Sorun biçimleri

0.12 gr (0,1 gr sülfametoksazol, 0,02 gr trimetoprim), 0,48 gr (0,4 gr sülfametoksazol, 0,08 gr trimetoprim) ve 0,96 gr (0,8 gr sülfametoksazol, 0 , 16 gr trimetoprim) tabletler.

Şurup 0.2 gr sülfametoksazol ve 0.04 gr trimetoprim / 5 ml. Ampullerde çözelti: 0,4 g sülfametoksazol ve 0,08 g trimetoprim / 5 ml.

SÜLFAMONOMETOKSİN / TRİMETOPRIM

Sülfaton

İlaç, ana özelliklerinde ko-trimoksazole benzer. 1 tablet 0.25 g sülfamonometoksin (uzun etkili sülfonamid) ve 0.1 g trimetoprim içerir.

Ko-trimoksazole benzer şekilde dozlanır, ancak 1. günde bir şok (çift) doz reçete edilir - yetişkinler için günde 2 kez 2 tablet.

Sülfamonometoksin varlığından dolayı Stevens-Johnson veya Lyell sendromu geliştirme riskinin yüksek olduğu unutulmamalıdır.

SÜLFAMETROL / TRİMETOPRIM

Lidaprim

Ana özellikler ko-trimoksazole benzer. 5:1 oranında sülfametrol (sülfametoksazole benzer orta etkili sülfonamid) ve trimetoprimden oluşur.

Sorun biçimleri

0.12 gr (0,1 gr sülfametoksazol, 0,02 gr trimetoprim), 0,48 gr (0,4 gr sülfametoksazol, 0,08 gr trimetoprim) ve 0,96 gr (0,8 gr sülfametoksazol, 0 , 16 gr trimetoprim) tabletler; süspansiyon, 0.2 gr sülfametoksazol ve 0.04 gr trimetoprim / 5 ml; ampullerde çözelti: 0,8 g sülfametoksazol ve 0,16 g trimetoprim / 250 ml.

Yayınlandı: 05/15/2004

1. Kristalüri - ilaçların, özellikle asetillenmiş türevlerin zayıf çözünürlüğü nedeniyle böbrek tübüllerinde mikro kristaller düşer. Kristalürinin en yaygın nedenleri norsülfazol, sülfadimezindir. Kristalüri sülfadimetoksin ve ürosülfan'a neden olmayın.

2. Alerjik reaksiyonlar %5-10 oranında, daha sık olarak deride ateş, kırmızı döküntü (lekeler) şeklindedir.

3. Lökopeni, agranülositoz, trombositopeni gelişimi ile hematopoezin inhibisyonu.

4. Hemolitik anemi.

5. Fotosensitizasyon.

6. Nöropsikiyatrik bozukluklar (yorgunluk, baş ağrısı, parestezi, kas ağrısı, nevrit, baş dönmesi, kasılmalar).

7. Disbakteriyoz, hipovitaminoz B 1, B 2, PP, B 6, B 12, pantotenik asit.

8. Methemoglobin oluşumu, hipoksi gelişimi, asidoz, siyanoz, sülfohemoglobin oluşumu. Önleme için - indirgeyici ajanlar ve antioksidanlar - C ve E vitaminleri, glikoz.

9. Gonadların ve tiroid bezinin fonksiyonunun baskılanması mümkündür.

kombine sülfonamidler

Baktrim(biseptol, ko-trimoksazol, septrin) sülfametoksazol, trimetoprim içerir.

Antibakteriyel etki mekanizması, tetrahidrofolik asit sentezinin çift blokajıdır. Bu, baktrimin sülfonamidlerin aksine bakterisidal bir etkiye sahip olmasına, antimikrobiyal etki spektrumunun daha geniş olmasına ve diğer ilaçlara dirençli birçok enfeksiyonda belirgin bir antibakteriyel etkiye sahip olmasına yol açar.

İlaç gastrointestinal sistemden hızla emilir, organlara ve dokulara iyi nüfuz eder. Bronkopulmoner, sindirim sistemi, üriner sistem enfeksiyonları, menenjit, cerrahi enfeksiyonlar, cerrahide septik komplikasyonların önlenmesi için etkilidir.

İlaç yemeklerden sonra günde 2 kez 2 tablet reçete edilir (sabah

ve akşam).

Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, iştahsızlık, ishal, cilt-alerjik reaksiyonlar: eritematöz döküntü, ürtiker, kaşıntı; hematopoez baskısı (lökopeni, megaloblastik anemi); bazen karaciğerde, böbreklerde bir işlev bozukluğu vardır.

Bactrim'in uzun süreli kullanımı ile periferik kanın bileşimini kontrol etmek gerekir. İlacı 6 yaşın altındaki çocuklara reçete etmeyin.

nitrofuranlar

İlaçlar, mikrobiyal hücre duvarına verilen hasar, NADH'nin NAD +'ya geri dönüşümsüz oksidasyonu, trikarboksilik asit döngüsünün inhibisyonu ve asetilCoA oluşumu nedeniyle bakterisidal bir etkiye sahiptir. Nitrofuran direnci yavaş gelişir.

Nitrofuranlar gram pozitif ve gram negatif mikropların yanı sıra bazı büyük virüsler, Trichomonas, lamblia'ya karşı etkilidir. Bazı durumlarda, sülfonamidlere ve antibiyotiklere dirençli mikroorganizmaların büyümesini engellerler. İlaçlar bakteriyel toksinlerin üretimini azaltır ve vücudun direncini arttırır.

Furadonin- stafilokok, streptokok, Escherichia coli, tifo ateşinin etken maddeleri, paratifo ateşi, dizanteri, Proteus basili üzerinde etkilidir.

Ağızdan alındığında, ilacın bakterisidal konsantrasyonlarının oluşturulduğu böbrekler tarafından önemli miktarlarda atılır, hızla ve aktif olarak emilir. Bu nedenle, ilaç özellikle idrar yolu enfeksiyonları için etkilidir, ayrıca ürolojik manipülasyonlar sırasında enfeksiyonları önlemek için kullanılır. Yemeklerden sonra içeri atayın.

Furagin- geniş bir antimikrobiyal spektruma sahiptir. Böbrek ve idrar yolu enfeksiyonları için, bazen de solunum yollarının enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıkları için reçete edilir. Yemeklerden sonra ağızdan uygulanır. Cerrahi ve jinekolojide yıkama ve duş için topikal olarak kullanılır (çözelti 1: 13000). Oftalmolojide - göz damlası (çözüm 1: 13000). Dicain solüsyonu ile kullanılabilir.

Yan etkiler: Bazı durumlarda iştahsızlık, mide ekşimesi, mide bulantısı ve bazen kusmaya neden olabilirler; alerjik reaksiyonlar mümkündür.

Nitrofuran türevleri alırken yan etkileri önlemek için bol sıvı, antihistaminik, vitamin (nikotinik asit, tiamin bromür) içilmesi önerilir. Hematopoezin inhibisyonunu azaltmak için folik ve askorbik asitler iyi bir etki sağlar.

brüt formül

C 6 H 8 N 2 O 2 S

Sulfanilamid maddesinin farmakolojik grubu

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

63-74-1

Sülfanilamid maddesinin özellikleri

Kısa etkili sülfa ilaçlarını ifade eder. Sulfanilamid, beyaz kristal bir tozdur, kokusuzdur, hafif acı bir tada sahiptir ve tatlı bir tada sahiptir. Kaynar suda kolayca çözünür (1: 2), zor - etanolde (1:37), hidroklorik asit, kostik alkaliler, aseton (1: 5), gliserin, propilen glikol çözeltilerinde çözünür; eter, kloroform, benzen, petrol eterinde pratik olarak çözünmez. Molekül ağırlığı - 172.21.

Aynı zamanda, beyaz kristal bir toz olan sodyum metansülfat (Çözünür streptocid) formunda da kullanılır; suda çözünür, organik çözücülerde pratik olarak çözünmez.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antimikrobiyal.

Sülfonamidin antimikrobiyal etkisinin mekanizması, kimyasal bir benzerliğe sahip olduğu PABA'nın antagonizması ile ilişkilidir. Sülfanilamid mikrobiyal hücre tarafından yakalanır, PABA'nın dihidrofolik aside dahil edilmesini önler ve ek olarak, bakteriyel enzim dihidropteroat sentetazı (PABA'nın dihidrofolik aside dahil edilmesinden sorumlu enzim), sonuç olarak dihidrofolik sentezini rekabetçi bir şekilde inhibe eder. nöral asit bozulur, pürin ve pirimidin oluşumu için metabolik olarak gerekli aktif oluşumu, mikroorganizmaların büyümesi ve gelişmesi durur (bakteriostatik etki).

Gram pozitif ve gram negatif koklara karşı aktif (streptokok, pnömokok, meningokok, gonokok dahil), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Topikal olarak uygulandığında hızlı yara iyileşmesini destekler.

Ağızdan alındığında gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Kanda Cmax 1-2 saat sonra oluşur ve genellikle 8 saatten daha kısa sürede %50 azalır BBB dahil histohematolojik, plasental bariyerlerden geçer. Dokulara dağılır, 4 saat sonra beyin omurilik sıvısında bulunur. Karaciğerde, antibakteriyel özelliklerin kaybı ile asetillenir. Esas olarak (%90-95) böbrekler tarafından atılır.

Hayvanlarda ve insanlarda uzun süreli kullanımda kanserojen, mutajenik ve doğurganlık etkileri hakkında bilgi yoktur.

Daha önce sülfanilamid, anjina, erizipel, sistit, piyelit, enterokolit tedavisi, yara enfeksiyonunun önlenmesi ve tedavisi için dahili olarak kullanılıyordu. Sulfanilamid (Çözünür streptocide) geçmişte intravenöz uygulama için hazırlanmış %5 sulu çözeltiler şeklinde kullanılmıştır. eski zaman; şu anda sadece harici kullanım için liniment şeklinde kullanılmaktadır.

Sulfanilamid maddesinin uygulanması

yerel olarak: bademcik iltihabı, cerahatli iltihaplı cilt lezyonları, çeşitli etiyolojilerin enfekte yaraları (ülserler, çatlaklar dahil), fraktür, karbonkül, piyoderma, folikülit, erizipel, akne vulgaris, impetigo, yanıklar (I ve II derece).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer sülfon ve sülfonamidler dahil), hematopoietik sistem hastalıkları, anemi, böbrek / karaciğer yetmezliği, konjenital glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği, azotemi, porfiri.

Kullanım kısıtlamaları

Hamilelik, emzirme.

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama

Sistemik absorpsiyon ile sülfonamid, plasentadan hızla geçebilir ve fetal kanda bulunabilir (cenin kanındaki konsantrasyon anne kanındakinin %50-90'ı kadardır) ve ayrıca toksik etkilere neden olabilir. Hamilelik sırasında sülfonamid kullanmanın güvenliği belirlenmemiştir. Sülfonamidin hamile kadınlar tarafından alındığında fetal zararlı etkilere neden olup olmayacağı bilinmemektedir. Kısa, orta ve uzun etkili bazı sülfonamidleri (sülfonamid dahil) yüksek dozlarda (insanlar için terapötik oral dozdan 7-25 kat daha yüksek) oral yoldan alan sıçanlarda ve farelerde yapılan deneysel çalışmalarda, gebelik sırasında insidansta önemli bir artış fetüste yarık damak ve diğer kemik malformasyonları.

Anne sütüne geçer, yenidoğanlarda kernikterus yapabilir.

Sulfanilamid maddesinin yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar; büyük miktarlarda uzun süreli lokal kullanım ile - sistemik etki: baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi, taşikardi, bulantı, kusma, hazımsızlık, lökopeni, agranülositoz, kristalüri, siyanoz.

Etkileşim

Miyelotoksik ilaçlar hematotoksisiteyi arttırır.

Yönetim yolu

yerel olarak.

Sülfanilamid maddesi için önlemler

Uzun süreli kullanımda periferik kanın periyodik olarak analiz edilmesi gerekir.

Ticari isimler

İsim	Vyshkovsky Endeksinin ® değeri

Sülfonamidler, para-aminobenzoik asidin (PABA) yapısal bir analoğu olan sülfanilik asit amidin (para-aminobenzensülfonamidler) türevleridir (Şekil 18.2). PABA, bir mikrobiyal hücrede nükleik asitlerin sentezi için bir substrattır. Bu yapısal benzerliğin bir sonucu olarak sülfonamidler, birçok mikroorganizmada nükleik asitlerin sentezini bozmakta, bu da bu ilaçların antimikrobiyal etkisini sağlamaktadır. Sülfonamidler, sistemik kullanım için ilk geniş spektrumlu kemoterapötik antimikrobiyaller oldular: bazı bilim adamlarının mecazi ifadesinde, sülfonamidler "tıbbı değiştiren ilk sihirli ilaçlar" haline geldi ve birçok enfeksiyondan kaynaklanan morbidite ve mortaliteyi önemli ölçüde azalttı. Uzun süreli, 70 yılı aşkın klinik kullanım, daha önce sülfonamidlerin etkisine duyarlı birçok mikroorganizmada bu antimikrobiyal ajanlara karşı direnç gelişmiştir. Bu, sülfonamidlerin klinik önemini azalttı ve kullanımlarını esas olarak idrar yolu enfeksiyonlarıyla sınırladı. 1970'lerin ortalarından bu yana, bazı sülfonamidler, özellikle trimetoprim ile nükleik asitlerin sentezini de bozan benzilpirimidinam ile kombinasyon ilaçları şeklinde kullanılmaya başlandı. Bu kombinasyon sinerjiktir ve kombine ilaçların kullanımı için etki ve endikasyon spektrumunu genişletir.

Pirinç. 18.2. Sülfonamidlerin kimyasal yapısı

Tarihsel referans. 1932'de, Farbenindustry endişesinde çalışan Alman bilim adamları, Joseph Klarer ve Fritz Mitch, daha sonra Prontosil adı altında patenti alınan kırmızı boya streptozonunu veya kırmızı streptosidi sentezlediler. Farmasötik endişe "Bayer" laboratuvarına başkanlık eden önde gelen Alman mikrobiyolog Domagk (1895-1964), bu boyanın fareleri 10 kat ölümcül dozda hemolitik streptokok ve diğer patojenlerden kurtardığını buldu. bulundu laboratuvar ortamında prontosil'in bakteriler üzerinde hiçbir etkisi olmadı, ancak farelerin vücuduna enjekte edildikten sonra onları kaçınılmaz ölümden korudu. Daha sonra, bu çelişki için bir açıklama bulundu - vücuttaki prontosil, sülfonamidleri oluşturmak üzere parçalanır.

Bilim adamı, prontosil'in ilk klinik denemesini kendi çocuğu üzerinde gerçekleştirdi. Domagk'ın kızı Hildegard parmağını yaraladı ve o sırada kaçınılmaz ölümcül sonuçla sepsis geliştirdi. Umutsuzluk içinde, Domagk kızına henüz kayıtlı olmayan bir prontosil vermek zorunda kaldı ve bu da kızın iyileşmesini hızla kolaylaştırdı. Prontosil'in güçlü antimikrobiyal etkisi Domagk tarafından 1935 "Deutsche Medizinische Wochenschrift" makalesinde "Bakteriyel enfeksiyonların kemoterapisine katkı" rapor edilmiştir. G. Domagka'nın keşfi, dünya bilim topluluğu tarafından büyük beğeni topladı. 1939'da bilim adamına prontosil'in antibakteriyel etkisini keşfettiği için Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü verildi, ancak Hitler'in emriyle Alman vatandaşlarının Nobel ödülleri alması yasaklandı. Domagk tutuklandı, bir süre Gestapo'da kaldı ve Nobel Ödülü'nü reddetmek zorunda kaldı. Domagk, Nobel ödüllü madalyasını ve diplomasını yalnızca 1947'de, kurallara göre yedek ödül fonuna iade edilen parasal ödül olmadan aldı.

Sülfa ilaçlarının farmakokinetik özelliklere göre sınıflandırılması:

1. Gastrointestinal sistemde iyi emilen emici etki için sülfonamidler.

1.1. Kısa etkili (yarı ömrü 6:00'dan az) - sülfanilamid (streptocid veya beyaz streptocide) sülfadimidin (sulfadimezin).

1.2. Orta etki süreli sülfonamidler (yarı ömrü 10:00'dan az): sülfametoksazol, kombine hazırlığın bir parçasıdır ko-trimoksazol .

1.3. Uzun etkili (yarı ömür 24-28 saat) - sülfadimetoksin .

1.4. Artan etki (48 saatten fazla yarılanma ömrü) - sülfat .

2. Sülfonamidler, zayıf bir şekilde emilir ve bağırsakta etkili olur: ftalazol .

3. Topikal kullanım için sülfonamidler: Sulfacetamide (sodyum sulfacil), gümüş sülfazin (sulfargin), gümüş sülfadiazin (dermazin).

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 s.)

4. Sülfonamidlerin kombine müstahzarları.

4.1. Salisilik asit ile: salazosülfapiridin (sülfasalazin), ca lazodimetoksin .

4.2. trimetoprim ile: biseptol (ko-trimoksazol, baktrim) .

Sülfonamidlerin farmakokinetiği. Sülfonamidler sindirim kanalında iyi emilirken, uzun etkili sülfonamidler kısa etkili olanlardan daha yavaştır. Kanda yüksek konsantrasyonlarda ilaç oluştururlar, sülfonamidlerin %20 ila 90'ı kan plazma proteinlerine bağlanır. Bu durumda, sülfonamidler diğer maddeleri proteinlerden, özellikle bilirubinden değiştirir, bu nedenle bu ilaçlar hiperbilirubinemi için reçete edilmez. Beyin omurilik sıvısı (sulfadimetoksin hariç) dahil olmak üzere dokularda ve vücut sıvılarında yaygın olarak dağılırlar. Sülfonamidlerin bakteriyostatik konsantrasyonları akciğerlerde, karaciğerde, böbreklerde ve ayrıca plevral, asit, eklem sıvıları ve safrada oluşturulur. Etki süresi ayrıca böbreklerde ilacın yeniden emiliminin yoğunluğu ile belirlenir: sülfadimetoksin% 90'dan fazla geri emilir, yüksek derecede yeniden emilim de sülfalenin özelliğidir.

Metabolize sülfonamidler esas olarak karaciğerde asetilasyon veya glukuronidasyon yoluyla. Asetillenmiş sülfonamidler suda az çözünür, bu nedenle böbrekler tarafından atıldığında, özellikle asidik bir idrar ortamının varlığında kristaller oluştururlar. Taş oluşumunu önlemek ve sülfonamidlerin çözünürlüğünü artırmak için, hastalara hidrokarbonat maden suları (alkali içecek) reçete ederek alkali idrar reaksiyonu oluşturmak gerekir. Sülfonamidleri tedavi ederken asidik gıdaların (asidik meyve ve sebzeler, meyve suları) tüketilmesi uygun değildir.

Çıktı sülfonamidler böbrekler tarafından gerçekleştirilir. Genellikle idrardaki ilaç konsantrasyonu kandakinden 10-20 kat daha fazladır. Böbrek boşaltım fonksiyonunun bozulması durumunda, sülfonamidlerin dozu azaltılmalıdır ve böbrek yetmezliğinde sülfonamidler kontrendikedir.

Farmakolojik sülfa ilaçları.

Sülfonamidlerin mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkisi vardır.

Sülfonamidlerin etki spektrumu:

1. Bakteriler - gram-pozitif koklar (streptokoklar) ve gram-negatif koklar (meningokoklar), Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, şarbon patojenleri, difteri.

2. Chlamydia - trahom ve psittakoz, nocardia, pneumocystis patojenleri.

3. Aktinomisetler (parakoksidioidler).

4. En basit - toksoplazmoz ve sıtmanın etken maddeleri.

Gümüş içeren müstahzarlar - gümüş sülfazin (sulfargin), gümüş sülfadiazin (dermazin), birçok yara enfeksiyonu patojenine karşı aktiftir.

Sülfonamidlerin etki mekanizması tipik bir örnektir. rekabet düşmanlığı. Sülfonamidler, bakteri hücresine PABA taşıyan aynı taşıyıcılar tarafından taşınır ve bu da serbest PABA taşıyıcılarının miktarını azaltır. Daha sonra, sülfonamidler, dihidropteroat sentetaz enziminin aktif bölgesi için PABA ile rekabet eder, dihidropteroik asidin oluşum reaksiyonuna girerek folik asidin fonksiyonel olmayan analoglarını oluşturur. Pürinlerin ve pirimidinlerin daha fazla sentezi ve bakterilerin büyümesi ve çoğalması engellenir (Şekil 18.3). Folik asidin makroorganizmanın hücrelerinde sentezlenmemesi, sadece dihidrofolik asitin kullanılması nedeniyle, ilaçlar hastanın vücudundaki pürin ve pirimidin oluşumunu etkilemez.

Pirinç. 18.3. Antimikrobiyal sentetik kemoterapötik ajanların etki mekanizmaları

Nilamidiv sülfat için çoğu mikroorganizmanın reseptörlerinin ve enzimlerinin afinitesi, PABA için daha az afinitedir, bu nedenle, mikropların büyümesini engellemek için, PABA'dan önemli ölçüde daha yüksek konsantrasyonlarda sülfonamid gereklidir. Sülfonamidlerle tedavi ederken, tedavinin başlangıcında, ilaçların şok (yükleme) dozlarını uygulamak ve ardından sürekli olarak yüksek ilaç konsantrasyonlarını sürdürmek gerekir. (rasyonel sülfanilamid tedavisi ilkesi).

Sülfonamidlerin antimikrobiyal etkisi, kimyasal olarak PABA'dan türetilen ilaçlar (örneğin, novokain, novokainamid) tarafından bastırılır. İltihaplanma, gübreleme ve doku yıkımı varlığında yarada ilaçların farmakolojik etkisi de yüksek konsantrasyonlarda PABA bulunması nedeniyle azalmaktadır.

Sülfonamidlerin kullanımı için endikasyonlar.

I. Emici sülfonamidlerin yutulması:

1.1. İdrar ve safra yolu enfeksiyonlarının tedavisi.

1.2. Meningokok enfeksiyonunun önlenmesi.

1.3. Nocardia'nın neden olduğu enfeksiyonların tedavisi.

1.4. Parakoksidioidomikoz ile.

1.5. Toksoplazmoz ve sıtma tedavisi.

1.6. Trahom ve psittakoz ile.

1.7. Veba önleme.

II. Yerel uygulama:

2.1. Trahomun yardımcı tedavisinde bakteriyel konjonktivit tedavisi için ve yenidoğanlarda gonore blefaritinin (blenorrhea) önlenmesi de dahil olmak üzere bunların önlenmesi için, sülfacetamid (sodyum sülfasil)% 30 veya% 20 çözelti şeklinde kullanılır. ve %30 oftalmik merhemler.

2.2. Sülfonamidlerin gümüş tuzları, topikal olarak merhemler, yanıklar için kremler, trofik ülserler ve yatak yaraları şeklinde kullanılır.

Sülfonamidlerin yan etkileri.

1. Alerjik reaksiyonlar sık ​​görülen komplikasyonlardır, özellikle de bazen ateşle birlikte sık görülen deri döküntüleridir. Nadiren - daha tehlikeli etkiler, özellikle Stevens-Johnson sendromu (yüksek ölüm oranına sahip eritema multiforme), toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu) - dekolmanı ile derinin tüm katmanlarının nekrozu, iç organlarda hasar ve sık (%25) ) ölüm.

2. Renal tübüllere zarar veren kristalüri ve renal kolik semptomlarının ortaya çıkması.

3. Kan hücrelerinde hasar ( hematopoez ihlali) - lökopeni, agranülositoz, aplastik ve hemolitik anemi (ikincisi konjenital glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği ile gelişir). Sülfonamidleri alırken kan resmini kontrol etmek gerekir.

4. Bilirubin ensefalopatisi - yenidoğanlarda hiperbilirubinemi.

5. Disbakteriyoz.

6. Işığa duyarlı reaksiyonlar.

Sülfonamidlerin diğer ilaçlarla kombine preparatlarıSülfonamidlerin benzilpirimidin türevleri ile kombinasyonu benzilpirimidinler - trimetoprim ve pirimetamin- nükleik asit sentezinin bir sonraki aşamasını ihlal etmek. Daha fazla protein sentezini ve metabolizmasını bozan dihidrofolat redüktazı bloke ederler. İnsana benzer bir enzim bu ajanlara karşı dirençlidir. Benzilpirimidinler daha fazla lipofiliteye sahiptir ve vücut dokularında sülfonamidlerden daha iyi dağılır, bu nedenle kombine bir preparasyonda, 1 kısım trimetoprim 5 kısım sülfonamid ve 1 kısım pirimetamin - 20 kısım sülfonamid oluşturur.

Trimetoprim zayıf bir bazdır ve asidik olan prostat ve vajinal sıvılarda yoğunlaşır ve bu ortamlarda diğer antimikrobiyal ilaçlardan daha fazla antibakteriyel aktivite göstermesine izin verir.

Çoğu mikroorganizma idrarda yüksek konsantrasyonlarda trimetoprim'e duyarlıdır (12 saatte bir ağızdan 100 mg). İlaç, akut idrar yolu enfeksiyonlarının varlığında monoterapi olarak kullanılabilir.

Bazı mikroorganizmalar, örneğin bağırsak grubunun bazı bakterileri, benzilpirimidiniv'e dirençli olabilir. hemofili başka.

Yan etkiler. Benzilpirimidinler, diğer antifolat ilaçları gibi, folik asit eksikliği ile ilişkili yan etkilere neden olur - megaloblastik anemi, lökopeni, agranülositoz. Benzilpirimidiniv'in panzehiri, ikincisinin hematopoietik sistem hücreleri üzerindeki toksik etkilerini önlemek için benzilpirimidiniv kullanımına başladıktan sonra hastalara reçete edilmesi gereken folik asittir. Yüksek doz trimetoprim hiperkalemiye neden olur.

Kombine preparatlar aynı anda iki nükleik asit sentezi enzimi üzerinde etki eder ve daha geniş bir spektruma ve bakterisidal etki tipine sahiptir.

Sülfonamidlerin trimetoprim ile kombinasyonu - ko-trimoksazol (biseptol , tanker). Orta etkili sülfonamid içerir sülfametoksazol ve trimetoprim .

Kullanım endikasyonları. Biseptol, Pneumocystis pnömonisi, toksoplazmoz tedavisi için tercih edilen ilaçtır; shigelous enterit; ampisilin ve kloramfenikole dirençli salmonella enfeksiyonları; orta kulak iltihabı; alt ve üst idrar yollarının karmaşık enfeksiyonları; prostatit, listeriosis, şankroid, melioidoz. Staphylococcus aureus'un neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için ikinci basamak bir ilaçtır. İlaç her 12 saatte bir günde iki kez 2 tablet reçete edilir. Bu tür dozlar, kronik idrar yolu enfeksiyonlarının uzun süreli inhibisyonu için yeterli olabilir. Tekrarlayan (tekrarlayan) idrar yolu enfeksiyonlarının (özellikle kadınlarda postkoital enfeksiyonu önlemek için) kemoprofilaksi aracı olarak, aylarca haftada 2 kez 1 tablet kullanılabilir.

Sülfonamidlerin pirimetamin ile kombinasyonu - sülfasalazin (salazosülfa-piridin) 5-aminosalisilik asit ve sülfapiridine parçalanır (sülfanilamid bağırsaktan yavaşça emilir) İlaç, bağırsakta anti-inflamatuar etkiler gösteren salisilik aside ve kronik tedaviyi mümkün kılan karşılık gelen sülfonamidlere parçalanır. kolonun enflamatuar hastalıkları (ülseratif kolit, Crohn hastalığı). Aksi takdirde, salisilik asidin mide astarına zarar vermeden alt bağırsaklara iletilmesi zordur.

Kullanım endikasyonları. Orta şiddette ülseratif kolit, kronik inflamatuar bağırsak hastalıkları (ülseratif kolit, Crohn hastalığı (granülomatöz kolit), vb.).

Sülfanilsporidin preparatları. sülfonlar

Sülfonlar, cüzzam (cüzzam) tedavisi için ana ilaçlardır. Bu hastalıkta sülfonla birlikte kullanılan rifamisin grubu anti-tüberküloz antibiyotikleri ve florokinolonlar da etkilidir.

onlara ilaç ağızdan alınır. Diafenilsülfon, bakteriyostatik bir etki türü sergiler. Uzun yıllardır cüzzamın tüm formlarını tedavi etmek için kullanılmıştır, ancak düzensiz ve yetersiz kullanımı (mototerapi) hem birincil hem de ikincil direnç gelişmesine yol açmıştır. Diafenilsülfon ayrıca dermatit herpetiformisi tedavi etmek ve pnömokist pnömonisini önlemek için kullanılır.

Dapson, eritema lepra nodoza gibi alerjik reaksiyonlara neden olur.

ilaçlar

İlaç adı	çıkış şekli	uygulama modu
sülfasil sodyum sülfasil natrium	5 veya 10 ml'lik şişelerde %20 ve %30 göz damlası, her biri 1 ml'lik damlalıklı tüplerde	Etkilenen gözün konjonktival kesesine günde 5-6 kez 2-3 damla damlatın. Yenidoğanlarda blenoreyi önlemek için doğumdan hemen sonra her iki göze 2 damla ve 2 saat sonra 2 damla damlatın.
ftalazol	Sekme. her biri 0,5 gr	İlk 2-3 gün içinde, her 4-6 saatte bir 1-2 g, sonraki 2-3 gün içinde - her 4-6 saatte bir 0,5-1 g
sülfadimetoksin sülfadimetoksin	Sekme. her biri 0,5 gr	İlk gün günde 1 kez 1-2 g, sonraki günlerde 0,5-1 g dozlar arasında 24 saat ara ile
dermazin	50 g'lık tüplerde% 1 krema	Ağır vakalarda günde bir kez - steriliteye dikkat ederek günde 2 kez yanık yüzeylere uygulayın.
sülfasalazin	Sekme. 0,5 g'lık bir kabukta	Yemeklerle birlikte günde 4 kez 1-2 gr
Biseptol	Sekme. yetişkinler için 0.48 g (480 mg - yetişkinler için sekme); 0,96 gr (960 mg - sekme. Forte) ve 0,12 gr (120 mg - sekme. Çocuklar için)	Günde 2 kez 480 mg 2 tablet