Antiviral etki mekanizması. En etkili antiviral ilaçlar. Antiviral ilaçların yan etkileri

Sonbahar, kış ve erken ilkbaharda viral bir enfeksiyona yakalanmak çok kolaydır.

Toplamda 300'den fazla ARVI türü vardır. Bölgemizde en yaygın virüsler şunlardır:

nezle;
parainfluenza;
rinovirüs ve adenovirüs;
solunum sinsityal enfeksiyon virüsü.

Viral hastalıkların tedavisi için çeşitli eylemlere sahip ilaçlar kullanılır, tedavi üç yönde gerçekleştirilir:

Etiyotropik - yani, hastalığın etken maddesini ortadan kaldırmayı amaçlayan bir virüs.
Patogenetik - gelişim mekanizması ve hastalığın seyri üzerinde bir etkisi vardır.
Semptomatik - hastalığın semptomları ve belirtileri ortadan kalkar

Aşağıda etiyotropik ilaçların bir incelemesi ve antiviral ajanların sınıflandırılması yer almaktadır.

Antiviral ilaçlar nasıl sınıflandırılır?

Farklı influenza ve ARVI tiplerini tedavi etmek için kullanılan tüm etiyotropik ilaçlar, kökenleri ve etki mekanizmaları açısından birkaç gruba ayrılır.

interferon indükleyiciler;
Döngüsel aminler;
Nöraminidaz inhibitörleri;
Antiviral fitopreparasyonlar;
Diğer antiviral ilaçlar.

Her grubun ARVI ilaçlarının etki mekanizması farklıdır, çareyi doğru seçmek ve kullanmak için özellikleri bilmek önemlidir.

İnterferon, bir hücrenin bir virüs ile enfekte olduğunda üretmeye başladığı bir proteindir. Ana amaçları, virüsün hücrelerde aktif çoğalmasını önlemektir, böylece interferonlar vücudu enfeksiyonun yayılmasından ve hastalığın gelişmesinden korur.

Vücudun bununla daha hızlı başa çıkmasına yardımcı olmak, hastalığın seyrini kolaylaştırmak ve iyileşmeyi hızlandırmak için araştırmacılar, donör plazmasından alınan ek interferonları tanıtmaya çalıştılar.

Günümüzde genetik mühendislerinin araştırmaları ve çalışmaları sayesinde sentetik interferon yapay olarak üretilmektedir.

İnterferon içeren müstahzarlar aşağıda detaylı olarak tartışılmaktadır.

İnsan lökosit interferon

İnfluenza ve ARVI tedavisi ve önlenmesi için uygun, soğutulmuş kaynamış su ile birleştirerek çözelti hazırlamak için tasarlanmış bir tozdur. Bu çare, bir virüsle enfeksiyon tehdidi olduğunda - zaten enfekte olmuş bir kişiyle kaçınılmaz temasla veya çok sayıda insanla halka açık yerleri ziyaret etmeden önce alınmaya başlar.

Enfeksiyon tehdidi olduğu sürece almaya devam edebilirsiniz. Lökosit interferonunu şu şekilde uygulayın:

Toz içeren bir kapsül açın ve içindekileri bir bardağa dökün.
Su ekleyin ve toz tamamen eriyene kadar karıştırın.
Elde edilen solüsyonu bir pipetle toplayın ve her bir burun deliğine beş damla damlatın. İlaç günde iki kez uygulanmalıdır.

Bu dozaj profilaktiktir ve virüs enfeksiyonu meydana gelirse terapötik etkisi yoktur. İnfluenza'nın ilk semptomlarında, doz arttırılmalıdır: 1-2 saatlik aralıklarla, ancak günde beş defadan az olmamak üzere, her bir burun geçişine beş damla ilaç enjekte edilir. Yoğun tedavi süresi 3 gündür.

Lökosit antiviral ilaçların yoğunluğu, inhalasyon yoluyla uygulandıklarında artabilir. İnhalasyonu aşağıdaki gibi hazırlayın:

Üç ampul toz açın ve 10 ml ılık suda çözün - sıcaklık yaklaşık 37 derece olmalıdır.
Solüsyonu inhalere yerleştirin ve prosedürü uygulayın.
Enfeksiyon anından itibaren beş gün boyunca günde iki kez tekrarlayın.

Virüs görme organlarına sıçramışsa ve viral konjonktivit gelişmişse, solüsyon iki saatte bir 1-2 damla olmak üzere göze damlatılabilir.

Grippferon

Bu, rekombine insan alfa-interferonunu ve yardımcı bileşenleri içeren kombine bir preparasyondur. ARVI, grip ve virüslerin neden olduğu diğer hastalıkların tedavisi ve önlenmesi için de uygundur. Nazal yoldan, 3-4 saatte bir üç damla olarak uygulanır.

Bu tür ilaçlar hamilelik sırasında ve bileşenlerin herhangi birine karşı bireysel hoşgörüsüzlükle kullanılamaz.

Bu ajanın ana aktif bileşeni de alfa-interferondur, fark, rektal fitiller şeklinde üretilmesidir.

Bu form, ilacı damla veya toz içmeyi reddedebilecek küçük çocuklarda tedavi için kolayca kullanmanızı sağlar.

Dozaj, tedavinin amacına, çocuğun yaşına ve kilosuna bağlı olarak belirlenir, genellikle günde bir kez bir fitil uygulanır.

interferon indükleyiciler

Bu gruptaki ilaçların interferon üreten hücreler üzerinde uyarıcı etkisi vardır. Kendi başlarına virüsleri etkisiz hale getirmezler. Ancak, grip veya diğer viral hastalıklarla enfeksiyondan sonra hastanın durumunu önemli ölçüde hafifletebilir ve ayrıca bir salgın sırasında enfeksiyona karşı koruma sağlayabilirler.

Tiloron - Amiksin, Lavomax

Bu ajan, antiviral ilaçların tipik bir temsilcisidir.

Tiloron'un rejimi aşağıdaki gibidir:

Hastalığın ilk iki gününde - günde bir kez ağızdan 125 mg.
Sonraki günlerde - 48 saatte bir 125 mg. Sadece bir tedavi sürecinde 750 mg ilaç almalısınız.
Profilaksi için 6 hafta boyunca her yedi günde bir 125 mg ilaç alınmalıdır.

Tiloron, ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılığı olan bir çocuğun gebelik ve beslenmesi sırasında reçete edilmez. Yan etkiler mide bulantısı, vücut sıcaklığında geçici bir artış, çok nadiren, ürtiker ve diğer alerjik reaksiyonları içerir.

Umifenovir - Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immusat

Bu ilacın etki mekanizması öncekinden farklıdır. İlaç sadece interferon üretimini uyarmakla kalmaz, aynı zamanda vücudun hücresel düzeyde bağışıklığını da arttırır.

Sonbahar-kış mevsiminde, bir grip salgını ve akut solunum yolu viral enfeksiyonları sırasında, ilaç bir ay boyunca üç günde bir 0.1 mg alınır, enfekte hastalarla temas halinde, ilaç başına 0.2 mg ilaç alınmalıdır. 10-14 gün boyunca gün. Terapötik amaçlar için, ilaç en az 3 gün boyunca günde dört kez 0.2 mg alınır.

Yan etkisi yoktur, nadir durumlarda alerjik belirtiler not edilir.

Siklik amin rimantadin - Rimantadine-KR, Rimavir

Bu maddenin etki mekanizması şu şekildedir: virüs hücrelerine zarflarından nüfuz eder ve onları yok eder, böylece mikroorganizmaların üremesini bastırır. İlaç, tek bir doz için poşetlerde tabletler veya toz şeklinde mevcuttur.

Özel bir şemaya göre alıyorlar:

İlk gün - günde üç kez 100 mg;
İkinci ve üçüncü günler - günde iki kez 100 mg;
Dördüncü ve beşinci günler - günde bir kez 100 mg.

Profilaktik amaçlar için, 10-14 gün boyunca günde bir kez 50 mg ilaç alın. Bu ilacın kullanımına kontrendikasyonlar hamilelik ve emzirme, ilaçların aktif bileşenine karşı bireysel aşırı duyarlılık, şiddetli biçimde böbrek ve karaciğer yetmezliğidir.

Nöraminidaz inhibitörleri - Zanamivir, Relenza

Bu gruptaki ilaçlar sadece influenza virüsüne karşı etkilidir. Etki mekanizması, nöraminidaz enziminin sentezini bastırmaktır. Bu enzim, grip virüsünü etkilenen hücreden serbest bırakır ve enfeksiyonun daha fazla yayılmasını sağlar. Virüs hücre zarını geçemezse bir süre sonra hücre içinde ölür.

Nöraminidaz inhibitörleri ile tedavi ile hastalık daha kolay ilerler ve daha hızlı geçer. Ancak bu ilaçların oldukça ciddi kontrendikasyonları ve yan etkileri olduğu akılda tutulmalıdır. Bunlardan en zoru:

Halüsinasyonlar.
Bilinç bozuklukları.
Psikozlar.

İlaç, yalnızca bir inhalere benzeyen özel bir cihaz kullanılarak ağızdan uygulanır - bir dischaler. Tedavi için günde iki kez iki inhalasyon önerilir. Terapinin seyri 5 gün sürer.

Profilaktik amaçlar için, 1-4 hafta boyunca günde bir kez iki inhalasyon yapılır.

Antiviral fitopreparasyonlar - Flavazid, Proteflazid, Altabor, Immunoflazid

Altabor - Bu ilacın temeli, kurutulmuş kızılağaç tohumu meyvelerinin özüdür. İçlerinde bulunan maddeler, hücreler tarafından kendi interferonlarının üretimini aktive edebilir ve nöraminidaz sentezini baskılayabilir. Ek olarak, Altabor çok sayıda bakteri türünü nötralize edebilir.

İlaç tablet şeklinde üretilir. Önleme için, günde 2-3 kez 2 tablet, ağızda yavaşça çözün. Enfeksiyon oluşmuşsa ve tedavi gerekiyorsa günde 4 defa 2 tablet de çözülür. İlacın alınmasının seyri 7 gün sürer.

Altabor alerjik reaksiyonlara neden olabilir, etken maddelere aşırı duyarlılık durumunda alınmaz. İlacın üreme kapasitesi ve fetal gelişim üzerindeki etkisine ilişkin resmi çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle bu ilaç gebelik ve emzirme döneminde önerilmemektedir.

İmmünoflazid, Proteflazid ve Flavazid, bileşimlerinde neredeyse farklılık göstermez, bu üç ilacın etki mekanizması aynıdır. Bu ilaçların ana bileşenleri şunlardır:

Sod turna sıvı özü;
Öğütülmüş kamış otu sıvı özü.

İlaçların etki mekanizması, viral enzimlerin üretiminin baskılanması ve endojen interferon sentezinin uyarılmasıdır. İlaç virüslerin çoğalmasını durdurur ve vücudun hastalığa karşı doğal direncini arttırır. Bu gruptan ilaçların salınımının sadece farmasötik formları farklıdır.

İmmünoflazid şurup şeklinde üretilir. Enfeksiyon zaten oluşmuşsa, yetişkinler 5-14 gün boyunca günde iki kez 9 ml almalıdır. Virüs enfeksiyonunun önlenmesi için günde bir kez 4.5 ml şurup alınır. Önleyici tedavinin seyri bir aya kadar sürebilir.

Proteflazid, eczanelerde damla şeklinde bulunabilir. İlaç alım tablosu aşağıdaki gibidir:

İlk yedi gün - 7 vuruş başına iki kez düşer.
2. günden 21. güne - günde iki kez 15 damla.
22'den 30'a kadar - günde iki kez 12 damla.

Gerekirse, ilacı almanın profilaktik seyri birkaç hafta sonra tekrar edilebilir.

Diğer antiviral ajanlar

Yukarıda listelenenlere ek olarak, etki mekanizması ve bileşimi herhangi bir gruba girmeyen etiyotropik ilaçlar da vardır. Bunlar Inosine Pranobeks, Amizon ve Engystol'dür.

İnosine pranobanks - Groprinosine, Inosine, Novirin

Bu ilaçlar çoğu virüsü etkisiz hale getirebilir ve vücudun savunmasını artırabilir. Bu ilaçların etken maddeleri hücre zarına nüfuz edebilir ve hücre yapısına entegre olabilir. Sonuç olarak, virüslerin genetik yapısı bozulur ve ölürler.

Bu fonlar tablet şeklinde üretilir. Günlük doz, 1 kg vücut ağırlığı başına 50 mg ilaç oranında hesaplanır. Ortalama doz 6-8 tablettir. 3-4 doza bölünmelidirler. Günde 4 gramdan fazla alamazsınız. ilaç. Akut influenza ve diğer akut solunum yolu viral enfeksiyonlarında tedavi süresi 14 güne kadar, hastalık uzarsa 28 güne kadar uzayabilir.

Groprinosin kullanımına kontrendikasyonlar:

Gut artriti;
hiperürisemi;
İlacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük.

Pranobanks inosin tabletlerinin en ciddi yan etkileri kanda ve idrarda ürik asit düzeylerinin artmasıdır. Bu durumda semptomatik tedavi gerekmez. İlaç kesilir kesilmez ürik asit seviyesi kendi kendine normale döner.

Inosine kullanırken olası yan etkiler:

Genel zayıflık.
Mide bulantısı ve kusma.
Midede kesikler.
Kabızlık veya ishal.
Baş dönmesi ve baş ağrısı.
Eklem ve kas ağrısı.
Artan uyarılabilirlik.
Uyku bozuklukları.
Deri döküntüsü ve kaşıntı.

Nadir durumlarda, ciddi alerjik reaksiyonlar not edilir - anafilaktik şok ve anjiyoödem. Bu ilaçların doğmamış çocuk için ne kadar güvenli olduğuna dair resmi bir veri yoktur, bu nedenle gebelik ve beslenme sırasında kullanılmazlar.

engistol

Bu ilaç, antiviral etkiye sahip homeopatik ilaçlara aittir. Engystol alım tablosu aşağıdaki gibidir:

Hastalığın ilk aşamasında, iki saat boyunca her 15 dakikada bir 1 tablet;
Ayrıca günde üç kez 1 tablet;
Profilaksi için ilaç günde iki kez 1 tablet alınır. Kabul süresi 14 ila 21 gündür.

İlaç yemekten 20 dakika önce veya yemekten bir saat sonra alınır. Tablet dilin üzerine yerleştirilmeli ve yavaşça çözülmelidir. Engystol, bir doktor tarafından yönlendirildiği şekilde hamilelik ve emzirme döneminde kullanılabilir. Alerjik reaksiyonlar mümkündür.

Sagrippin homeopatik ve Amizon

Sagrippin bitki bazlı bir antiviral ajandır, akut solunum yolu viral enfeksiyonlarının önlenmesinde ve kompleks tedavide antibiyotikler, ateş düşürücüler ve antialerjik ilaçlarla kombine edilerek kullanılır.

Amizon, narkotik olmayan bir analjeziktir. Ateş düşürücü, iltihap önleyici, analjezik ve immünomodülatör etkileri vardır. 5 ila 7 gün boyunca günde üç kez bir tablet alın. Kontrendikasyonlar: gebeliğin ilk üç ayı ve iyot içeren ilaçlara aşırı duyarlılık.

Mevcut aşamada, bir dizi faktörden kaynaklanmaktadır. Bu nedenle, Dünya Sağlık Örgütü'ne (WHO) göre, yılda SARS vakalarının sayısı, dünyadaki bulaşıcı patolojinin% 75'i olan ve salgınlar sırasında 1,5 milyar vakaya (ve bu gezegenin her üç sakininden biri) ulaşıyor - tüm vakaların yaklaşık% 90'ı. İkincisi, yüksek morbidite ve geçici sakatlık nedenlerinin yapısında ilk sırada yer alan bu patoloji olduğu gerçeğine yol açmaktadır.

Ek olarak, sıklıkla, kalbin, akciğerlerin, böbreklerin vb. Kronik patolojisinin gelişimi ile bir kişinin geçmişte akut solunum yolu viral enfeksiyonlarından muzdarip olması arasında doğrudan bir bağlantı vardır.

Ukrayna'da yılda yaklaşık 10-14 milyon insan, toplam morbiditenin %25-30'u olan influenza ve ARVI'dan muzdariptir ve bu nedenle bu hastalıkların önlenmesi için rasyonel tedavi ve mevcut sistemlerin farkındalığı araştırmacılar, bilim adamları için önemli bir görevdir. ve temel ve klinik tıp alanındaki uygulayıcılar. ...

Küresel ve uluslararası düzeylerde, bu sorun her zaman olmuştur ve sürekli dikkat altındadır.

Bu nedenle, Haziran 2007'de Toronto'da (Kanada) VI. programları ve bir influenza pandemisinin önlenmesine ilişkin bilgi alışverişi). Bu forum, dünya çapındaki geleneksel anti-grip etkinlikleri çerçevesinde düzenlendi, son yirmi yıl BM, DSÖ, ulusal sağlık hizmetleri, bir dizi uluslararası tıp dernekleri vb. himayesinde yapıldı. faaliyetleri önleme ve grip tedavisinde işbirliğini amaçlayan tüm bu uluslararası kuruluşlar.

Sempozyuma katılanların vardığı sonuçların özü şu şekildeydi:

Dünya yeni bir grip salgınının eşiğinde.
Her ülkenin yeterli bir grip sürveyans sistemi olmalı ve Dünya Grip Bilgi Ağı'na dahil edilmelidir.
Bir pandemik aşının hızlı üretimi için dünya influenza merkezi tarafından tahsis edilen ülkeler arasında suşların (yeni, muhtemelen pandemik) değişimini sağlamak gereklidir.
Mevsimsel kullanım miktarı artırılmalıdır.
Yeni antiviral ilaçların geliştirilmesine ek olarak, influenza virüslerinin antiviral ilaçlara karşı duyarlılığının ve direncinin ortaya çıkışını sürekli olarak izlemek gerekir.

Buna göre, belirtilen yönlerde faaliyetler yürütülmeye başlandı ve bilgiler toplandı, bu da küresel ve ulusal düzeylerde uygun gerekli organizasyonel ve önleyici tedbirlerin alınmasını gerekli kıldı. Bu durumda önde gelen yönlerden biri, farmakoterapötik ve önleyici tedbirlerde tıp çalışanlarının çeşitli uzmanlıkları arasında aktif eğitim çalışmasıdır. İkincisi, özellikle etkinlik ve güvenlikle ilgili bilgilerle ilgili olarak, bu sorunla ilgili gereksiz yutturmacalardan kaçınacaktır.

Antiviral ilaçların özellikleri

Bu bağlamda, bir kez daha ana klinik ve farmakolojik sorulara yönelmeye ihtiyaç vardır. antiviral ilaçların özellikleri.

Bugün, kanıtlanmış klinik etkinliği olan sınırlı sayıda antiviral ilaç vardır, yani:

antiherpetik;
Protitomegalovirüs;
Anti-grip;
HIV enfeksiyonuna karşı;
Genişletilmiş bir aktivite spektrumuna sahip antiviral ilaçlar.

Antiviral ilaçların tedavisinde zor olan bir diğer nokta ise virüslerin mutasyona uğrama yeteneğidir. Buna göre, değiştirilmiş virüsün belirli ilaçlara duyarlılığı, farmakoterapinin etkinliği gibi azalır. Viral üreme sürecinin özelliklerinin, insan vücudunun ve virüsün metabolik süreçlerindeki yapılarının ve farklılıklarının açıklanması, bir dizi antiviral ilacın sentezine katkıda bulunmuştur.

Günümüzde influenza virüsünün zarfının bileşiminin, virüsün hedef hücreye bağlanması ve hücreden çıktıktan sonra sialik asitlerin yok edilmesi nedeniyle hemaglutinin (H) ve nöraminidaz (N) proteinlerini içerdiği bilinmektedir. Virüslerin çoğaltılması (replikasyonu), virüsün kendi genetik materyalini ve konak hücrenin sentetik aparatını kullanarak benzer bir yavruyu yeniden ürettiği bir süreçtir. Genelleştirilmiş bir biçimde, tek bir hücre düzeyinde viral replikasyon, çoğalma döngüsünün birbirini takip eden birkaç aşamasından oluşur. Virüs önce hücrenin yüzeyine yapışır, sonra hücrenin dış zarlarından içeri girer. Zaten konak hücrede, virion soyunur ve viral RNA hücre çekirdeğine taşınır. Daha sonra viral genom yeniden üretilir, yeni viryonlar toplanır ve etkilenen hücreden tomurcuklanma yoluyla salınır.

Doku veya organ düzeyinde, üreme döngüleri genellikle eşzamansızdır ve virüs, etkilenen hücrelerden sağlıklı hücrelere girer. Virüsün hücrede çoğaltılması yaklaşık 6-8 saat sürer ve bir virüsten 10.000'e kadar yenisi oluşturulduğunda viryon sayısında katlanarak bir artış ile karakterize edilir. Bu süreç, önemli sayıda konak hücreye uzanır, metabolizmalarının ve biyolojik fonksiyonlarının inhibisyonu eşlik eder ve ilgili patolojik semptomlarda kendini gösterir.

Viral bir enfeksiyonun etkili tedavisinin önündeki önemli bir engel, virüslerin çoğalmasının büyük ölçüde hastalığın semptomlarının tezahüründe ortaya çıkmasıdır, bu patolojik sürecin seyri, bağışıklık eksikliğinin arka planına karşı karmaşıktır, tedavinin etkinliği aşağıdaki gibi düşebilir: virüslerin yeniden birleşme ve mutasyona uğrama yeteneğinin bir sonucu.

Modern antiviral ilaçlar en çok viral replikasyon sırasında etkilidir. Tedavi ne kadar erken başlarsa, sonuçları o kadar olumlu olur.

Bu temelde, influenza tedavisinde kullanılan modern antiviral ilaçların, etki mekanizması ile aşağıdaki gruplara ayrılması temel alınmıştır:

Viral replikasyona doğrudan müdahale eden antiviral ilaçlar;
Konağın bağışıklık sistemini modüle eden antiviral ilaçlar.

Virüsü etkileyen antiviral ilaçlar

Birinci grup, amantadin, rimantadin, zanamivir, oseltamivir, arbidol, amizon ve inosin pranobex müstahzarlarını içerir (bu ilaçların tümü Ukrayna'da kayıtlıdır ve tıbbi kullanıma izin verilir).

Ve bunlar, influenza A ve B virüslerinin replikasyonunda rol oynayan anahtar enzimlerden biri olan nöraminidazın (sialidaz) inhibitörleridir.Nöraminidazın inhibisyonu, enfekte hücrelerden viryonların salınmasını engeller, hücre yüzeyinde toplanmalarını arttırır ve yayılmayı yavaşlatır. vücuttaki virüsün Nöraminidaz inhibitörlerinin etkisi altında virüslerin solunum yollarının mukus salgılarının zararlı etkilerine karşı direnci azalır. Ayrıca, nörominidaz inhibitörleri sitokinlerin üretimini azaltır, böylece lokal bir inflamatuar reaksiyonun gelişmesini engeller ve viral bir enfeksiyonun (ateş ve diğer semptomlar) sistemik belirtilerini zayıflatır.

Antiviral etki, hemaglutinin'i stabilize etme ve aktif duruma geçişini önleme yeteneği ile ilişkilidir. Buna göre, virüs üremesinin erken aşamalarında hücre zarı ve endozom zarları ile lipid viral zarfın bir füzyonu yoktur. Arbidol, hücrenin sitoplazmasında ve çekirdeğinde lokalize olan insan vücudunun enfekte olmuş ve enfekte olmamış hücrelerine değişmeden nüfuz etme eğilimindedir. Arbidolün virüs üzerindeki doğrudan etkisinin yanı sıra antioksidan, immünomodülatör, interferonojenik etkileri de vardır.

İlaçlar ve (adamantan türevleri) influenza A virüsünün M2 proteinlerinin oluşturduğu iyon kanallarının blokerleridir.Bu proteinlere maruz kalma sonucunda virüsün konak hücreye penetrasyon yeteneği bozulur ve ribonükleoprotein salınmaz. . Ayrıca, bu ilaçlar virionların montajı aşamasında hareket eder, hemaglutinin işlemedeki değişikliklerden dolayı mümkündür.

Etken maddesi olan ilaç inosin pranobex Ukrayna'da "" adı altında bilinen , doğrudan bir antiviral etkiye sahiptir. İkincisi, virüs tarafından etkilenen hücrelerin ribozomlarına bağlanma, viral i-RNA sentezini yavaşlatma (transkripsiyon ve translasyonun ihlali) ve RNA ve DNA-genomik virüslerin replikasyonunun inhibisyonuna yol açma yeteneğinden kaynaklanmaktadır. Ayrıca ilaç, interferon üretiminin indüklenmesi ile karakterize edilir. Antiviral ilacın immünomodülatör özellikleri, ilacın T-lenfositlerin farklılaşmasını geliştirme, T- ve B-lenfositlerin miyojen kaynaklı proliferasyonunu uyarma, T-lenfositlerin fonksiyonel aktivitesini artırma ve bunların lenfokinler oluşturur. İnterlökin-1 sentezi, mikrobisidal aktivite, membran reseptörlerinin ekspresyonu ve lenfokinlere ve hemataksik faktörlere cevap verme yeteneği uyarılır.

Böylece, özellikle hücresel immün yetmezlik koşullarında etkili olan, ağırlıklı olarak hücresel bağışıklık uyarılır. Yukarıdakiler, hem tedavi hem de akut ve kronik viral enfeksiyonların önlenmesi için tavsiye etmemizi sağlar. İlacın interferon, asiklovir ve diğer antiviral ilaçların antiviral etkisini güçlendirebildiği de kanıtlanmıştır.

Groprinosin kullanımının, hastalığın semptomlarının şiddetini ve süresini azaltmaya yardımcı olduğu bulundu.

Antiviral etki, influenza virüsünün hemaglutinin üzerindeki doğrudan etkisi ile ilişkilidir, bunun sonucunda virion, daha fazla replikasyon için hedef hücrelere bağlanma yeteneğini kaybeder. Amizon ayrıca bir anti-inflamatuar interferonojenik etkiye sahiptir.

Bağışıklık sistemini etkileyen antiviral ilaçlar

İkinci grup, sitokin grubunun temsilcileri olan ilaçları içerir - interferonlar, antiviral, immünomodülatör ve antiproliferatif özelliklere sahip güçlü sitokinler. Çeşitli faktörlerin etkisi altında hücreler tarafından sentezlenirler ve antiviral etkiye sahip hücrelerin biyokimyasal savunma mekanizmalarını başlatırlar: α (20'den fazla temsilci), β ve γ. İnterferon α ve β sentezi hemen hemen tüm hücrelerde meydana gelir, γ - sadece antijenler, miyojenler ve bazı sitokinler tarafından uyarıldıklarında T ve NK lenfositlerinde oluşur.

antiviral aktivite interferon viral partikülün hücreye girmesini bozması, m-RNA sentezini ve viral proteinlerin (adenilat sentetaz, protein kinaz) çevirisini engellemesi ve ayrıca "montaj" işlemlerini bloke etmesi gerçeğinde yatmaktadır. viral kısım ve enfekte hücreden çıkışı. Viral proteinlerin sentezinin inhibisyonu, interferonun ana etki mekanizması olarak kabul edilir. Virüsün türüne bağlı olarak interferonlar, üremesinin farklı aşamalarında etki eder. İnfluenzanın önlenmesi ve tedavisi için insan lökosit interferonu ve interferon-alfa2-c kullanılır.

Ukrayna'da tıbbi kullanım için onaylanmış interferon-alpha2-b müstahzarları:

Alfatron,
Laferbion,
lipoferon,

Bir dizi ilaç, interferon üretiminin indükleyicilerine aittir. Bu nedenle antiviral ilaçlar kagocel, tyrolone ("Amiksin"), amizon insan vücudunda geç interferon oluşumunu uyarır (interferon α, β ve γ karışımı). Metilglukamin akridon asetat ("Sikloferon" olarak bilinir) erken alfa-interferon indükleyicisidir.

Yukarıdaki ilaçların tümü, yalnızca influenza A'ya karşı aktif olan amantadin ve rimantadin müstahzarları hariç, influenza A ve B'nin tedavisi ve önlenmesi için kullanılır.

Pandemi (Kaliforniya, domuz gribi), M genindeki S31N mutasyonu nedeniyle adamantan ilaçlarına duyarlı değildir.Bu pandemik influenza hastalarının tedavisi için DSÖ, oseltamivir ve zanamivir kullanımını önermektedir. Etkili, bu ilaçların hastalığın başlangıcından en geç 48 saat sonra atanmasıdır.

Antiviral ilaçların yan etkileri

Tüm ilaçlar gibi, influenza tedavisinde kullanılan antiviral ilaçların da doğal ters reaksiyonlara sahip olduğuna dikkat edilmelidir. İnfluenza virüsünün replikasyonunu doğrudan bozan antiviral ilaçların yan reaksiyonları üzerinde duralım.

Ayrı olarak, interferon preparatları için, örneğin interferon-alfa2-b için, ilgili semptomların eşlik ettiği grip benzeri bir klinik tabloya neden olma yeteneğinin spesifik olduğu ve bu durumun aynı zamanda hastalığın süresinden de etkilendiği belirtilmelidir. ilacın kullanımı.

Ukrayna'da grip tedavisine yönelik ilaçların tıbbi kullanımı sırasında ortaya çıkan antiviral ilaçların yan etkilerinin yapısında, en fazla sayıda tezahür alerjik reaksiyonlar ve özellikle cilt ve eklerinin bozuklukları ve ayrıca komplikasyonlardı. gastrointestinal sistemden.

Yan etkilerin demografik göstergelere göre dağılımına göre, vakaların %22'sinde çocuklarda antiviral ilaçların yan etkileri ortaya çıkmıştır (28 gün-23 aylık - %3.0, 2-11 yaş - %11.4, 12- 17 yaşında - 7 , %5), vakaların %78'inde - yetişkinlerde meydana geldi: 18-30 yaşlarında - %22,5, 31-45 yaşlarında - %24,6, 46-60 yaşlarında - %23.7, 61-72 yaş - %6,0, 73-80 yaş - %1,2, 80 yaş üstü - %0,3. Cinsiyet özellikleri açısından, advers reaksiyonlar ağırlıklı olarak kadınlarda (% 72,8), erkeklerde - vakaların% 27.2'sinde meydana geldi.

Hastalar açısından belirli risk faktörlerinin varlığında, özellikle de antiviral ilaçlar reçete edilirken doktorlar tarafından dikkate alınmadıklarında, olası beklenen yan etkilerin gelişiminin arttığı vurgulanmalıdır. Risk faktörleri şunları içerir:

İlacın kullanımına kontrendikasyon olan eşlik eden hastalıklar,
gebelik,
Emzirme,
erken çocukluk,
yenidoğan dönemi,
yaşlı ve yaşlılık vb.

Yukarıdakiler, antiviral ilaçlar reçete ederken, risk gruplarının şunlar olduğu sonucuna varmamızı sağlar:

2 ila 11 yaş arası çocuklar,
31 ila 45 yaş arasındaki yetişkinler, özellikle kadınlar,
Yüklü bir alerjik geçmişi olan hastalar,
gastrointestinal sistem, karaciğer, böbrekler ve sinir sisteminden eşlik eden hastalıkları olan hastalar.

Bu nedenle, bu tür hastalara antiviral ilaçların atanması, hem doktor tarafından hem de hasta tarafından yan etki olasılığı konusunda dikkatli olunmasını gerektirir.

Kesinlikle güvenli ilaçların olmadığı, olmayacağı ve olmayacağı bir aksiyomdur. Herhangi bir ilaç ters reaksiyonlara neden olabilir. Mevcut mevzuata göre, Sağlık Bakanlığı tarafından onaylanan tıbbi kullanım talimatlarının ilgili bölümlerinde ilaç kullanımının olumsuz etkileri belirtilmiştir.

Bir antiviral ilaç kullanmanın fizibilitesi, risk/fayda oranına göre belirlenir. Sadece faydaları risklerden ağır basıyorsa, ilaç kullanım talimatlarına göre kullanılmalıdır. Bu, özellikle bir grip salgını veya pandemi sırasında tüm uzmanlık doktorları tarafından kullanılması gereken, grip tedavisinde antiviral ilaçların güvenliği ve etkinliği hakkında güncel nesnel bilgilerdir.

Oseltamivir'in (Tamiflu) yan etkileri

Bu antiviral ilacın klinik çalışmaları aşamasında bile, yetişkinler tarafından terapötik amaçlarla kullanıldığında en sık bulantı ve kusma gibi yan etkilerin olduğu bulunmuştur. İshal, bronşit, karın ağrısı, baş dönmesi, baş ağrısı, öksürük, uykusuzluk, halsizlik, burun kanaması, konjonktivit çok daha az yaygındı. Oseltamivir'i influenzanın önlenmesi için alan hastalar, çeşitli lokalizasyonlarda ağrı, burun akıntısı, hazımsızlık ve üst solunum yolu enfeksiyonları yaşadı.

Çocukların kusma olasılığı daha yüksekti. Oseltamivir ile tedavi edilen çocukların %1'inden azında gözlenen yan etkiler arasında karın ağrısı, burun kanaması, işitme bozukluğu ve konjonktivit (aniden ortaya çıktı, tedaviye devam edilmesine rağmen durdu ve vakaların büyük çoğunluğunda tedaviyi bırakma nedeni değildi) vardı. tedavi), mide bulantısı, ishal, bronşiyal astım (alevlenmeler dahil), akut otitis media, pnömoni, sinüzit, bronşit, dermatit, lenfadenopati.

Kayıt sonrası dönemde, ilacın yaygın olarak kullanılmaya başlandığı dönemde, kullanımının yeni yan etkileri keşfedildi. Böylece cilt ve ekleri kısmında, izole vakalarda alerjik reaksiyonlar meydana geldi (dermatit, döküntü, egzama, ürtiker, polimorfik eritem vakaları, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz, anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar) kaydedildi.

Oseltamivir alan influenza hastalarında izole hepatit vakaları ve karaciğer enzimlerinde artış gözlendi; nadiren gastrointestinal kanama vakaları vardı, ancak hemorajik kolit belirtileri, influenza seyri zayıfladığında veya ilacın kesilmesinden sonra kayboldu.

"Tamiflu" ilacının nöropsikiyatrik bozukluklara neden olabileceği ortaya çıktı.

2004 yılından bu yana, düzenleyici kurumlar, Tamiflu alan influenza hastalarının (çoğunlukla çocuklar ve ergenler) nöbetler, deliryum, davranış değişiklikleri, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, anksiyete, kabuslar gördüğü ve nadiren kaza sonucu yaralanma veya ölümle sonuçlanan raporlar almaya başlamıştır.

Ekim 2006'da, Japon Sağlık ve Refah Bakanlığı, Tamiflu'dan başta karaciğer yetmezliğinden olmak üzere 54 ölüm aldı. Bilim adamlarına göre ikincisi, büyük olasılıkla şiddetli grip seyri nedeniyle ortaya çıktı. Ancak 10 ile 19 yaşları arasında 16 vaka meydana geldi. Grip ve Tamiflu almaktan dolayı ruhsal rahatsızlıklar geliştirirken, 15 hasta intihar, evden atlama veya düşme sonucu hayatını kaybederken, bir hasta da tırın tekerlekleri altında hayatını kaybetti.

Mart 2007'de, Japon Sağlık ve Refah Bakanlığı, Tamiflu üreticisine, bu ilaca yönelik tıbbi talimatlarda 10 ila 19 yaş arasındaki hastalarda kullanımını yasaklamasını emretti (ancak, ilaç hala bu yaş grubunda tedavi amacıyla kullanılıyordu). bazı domuz gribi vakaları 2009 (H1N1)). O zamana kadar, Tamiflu'nun tıbbi kullanımına ilişkin talimat, davranış bozuklukları ve halüsinasyonlar da dahil olmak üzere zihinsel advers reaksiyonların olası gelişimi hakkında zaten bir çekince içeriyordu.

Japonya Sağlık ve Refah Bakanlığı, Nisan 2009'da, 2006-2007 yılları arasında grip teşhisi konan 18 yaşın altındaki çocuklarda 10.000 Tamiflu kullanımı vakasının analizine dayanarak, ani koşma da dahil olmak üzere anormal davranış gelişiminin, Tamiflu alan gençler arasında, bu ilacı reçete edilmeyen influenzalı çocuklara kıyasla 1.54 kat daha yüksekti.

Mart 2008'de FDA (ABD), "sorumluluk reddi" bölümüne grip hastalarında Tamiflu kullanımına bağlı nöropsikiyatrik bozukluklar hakkında doktorlara bilgi ekledi.

Ukrayna'da, Ağustos 2007'de, grip hastalarında Tamiflu'nun tıbbi kullanımına ilişkin talimatlarda, onu almanın psikonörotik bozuklukların (konvülsiyonlar, deliryum, bilinç düzeyinde bir değişiklik dahil olmak üzere) gelişmesine yol açabileceği belirtildi. karışıklık, uygunsuz davranış, deliryum, halüsinasyonlar, ajitasyon, kaygı, kabuslar). Psikonörotik bozuklukların Tamiflu kullanımı ile ilişkili olup olmadığı bilinmemektedir. Bu ilacı kullanmayan influenza hastalarında da bozukluklar bildirilmiştir.... Bu nedenle üretici, merkezi sinir sisteminden olumsuz reaksiyonların en sık kaydedildiği hastaların, özellikle çocukların ve ergenlerin davranışlarını izlemesini tavsiye etti. Hastanın uygunsuz davranışının herhangi bir tezahürü durumunda, derhal bir doktora danışmalısınız.

DSÖ Uluslararası Yan Etkileri İzleme Merkezi'ne (Mart 2010) göre, 3566 vakadan sadece 270'inde kayıtlı advers reaksiyon vakaları ile Tamiflu'nun etkisi arasında nedensel bir ilişkinin kanıtlandığı vurgulanmalıdır.

21. Antiviral ilaçlar: sınıflandırma, etki mekanizması, viral enfeksiyonun çeşitli lokalizasyonlarında kullanım. Antineoplastik ajanlar: sınıflandırma, etki mekanizmaları, randevu özellikleri, dezavantajlar, yan etkiler.

Antiviral ajanlar:

a) antiherpetik ilaçlar

Sistemik eylem - asiklovir(Zovirax), Valasiklovir (Valtrex), Famsiklovir (Famvir), Gansiklovir (Cymeven), Valgansiklovir (Valcite);

Lokal etki - asiklovir, pensiklovir (fenistil pencivir), idoksuridin (Oftan Idu), foscarnet (gefin), tromantadin (Viru-Merz serol);

b) İnfluenzanın önlenmesi ve tedavisi için ilaçlar

Membran protein blokerleri M2 - amantadin, remantadin (remantadin);

Nöraminidaz inhibitörleri - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) antiretroviral ajanlar

HIV ters transkriptaz inhibitörleri

Nükleozit yapısı - zidovudin(retrovir), didanosin (videx), lamivudin (zeffix, epivir), stavudin (zerit);

Nükleozit olmayan yapı - nevirapin (viramune), efavirenz (stokrin);

HIV proteaz inhibitörleri - amprenavir (agenrase), sakinavir (fortovase);

HIV'in lenfositlerle füzyon (füzyon) inhibitörleri - enfuvertid (fuzeon).

d) geniş spektrumlu antiviral ajanlar

ribavirin(virazol, rebetol), lamivudin;

interferon preparatları

Rekombinant interferon-a (grip), interferon-a2a (roferon-A), interferon-a2b (viferon, intron A);

Pegile interferonlar - peginterferon- a2a (pegasis), peginterferon-a2b (PegIntron);

İnterferon sentezi indükleyicileri - akridonasetik asit (sikloferon), arbidol, dipiridamol (curantil), iyodantipirin, tiloron (amiksin).

İlaç olarak kullanılan antiviral maddeler aşağıdaki gruplarla temsil edilebilir:

sentetik ürünler

nükleozid analogları- zidovudin, asiklovir, vidarabin, gansiklovir, tri-fluridin, idoksuridin

peptit türevleri- sakinavir

Adamantan türevleri- midantan, remantadin

İndolkarboksilik asit türevi -arbidol.

Fosfonoformik asit türevi- foskarnet

tiyosemikarbazon türevi- metisazon

Bir makro organizmanın hücreleri tarafından üretilen biyolojik maddeler - interferonlar

Büyük bir etkili antiviral ajan grubu, pürin ve pirimidin nükleozitlerinin türevleri ile temsil edilir. Nükleik asitlerin sentezini engelleyen antimetabolitlerdir.

Son yıllarda,antiretroviral ilaçlar,ters transkriptaz inhibitörleri ve proteaz inhibitörlerini içerir. Bu madde grubuna artan ilgi, bunların

Edinilmiş immün yetmezlik sendromunun (AIDS 1) tedavisinde kullanım. Özel bir retrovirüsten kaynaklanır - insan immün yetmezlik virüsü

HIV enfeksiyonu için etkili antiretroviral ilaçlar aşağıdaki gruplarla temsil edilir.

/. Ters transkriptaz inhibitörleriA. Nükleozidler Zidovudin Didanosin Zalsitabin Stavudin B. Nükleozid olmayan bileşikler Nevirapin Delavirdin Efavirenz2. HIV proteaz inhibitörleriIndinavir Ritonavir Sakinavir Nelfinavir

Antiretroviral bileşiklerden biri, nükleozid türevi azidotimidindir.

dublajlı zidovudin

). Zidovudinin etki prensibi, hücrelerde fosforile edilerek trifosfata dönüştürülerek viryonların ters transkriptazını inhibe ederek viral RNA'dan DNA oluşumunu engellemesidir. Bu, terapötik bir etki sağlayan mRNA ve viral proteinlerin sentezini engeller. İlaç iyi emilir. Biyoyararlanım önemlidir. Kan-beyin bariyerine kolayca nüfuz eder. İlacın yaklaşık %75'i karaciğerde metabolize edilir (azidotimidin glukuronid oluşur). Zidovudinin bir kısmı böbrekler tarafından değişmeden atılır.

Zidovudine mümkün olduğunca erken başlanmalıdır. Terapötik etkisi, esas olarak tedavinin başlangıcından itibaren ilk 6-8 ayda kendini gösterir. Zidovudin hastaları iyileştirmez, sadece hastalığın gelişimini geciktirir. Retrovirüs direncinin ona karşı geliştiği akılda tutulmalıdır.

İlk etapta yan etkilerden hematolojik bozukluklar vardır: anemi, nötropeni, trombositopeni, pansitemi. Baş ağrısı, uykusuzluk, kas ağrısı ve böbrek fonksiyonunun baskılanması mümkündür.

İLEnükleozid olmayan antiretroviral ilaçlarnevirapin (viramune), delavirdin (rescriptor), efavirenz (sustiva) içerir. Ters transkriptaz üzerinde doğrudan, rekabetçi olmayan bir inhibitör etkiye sahiptirler. Bu enzime nükleosit bileşiklerinden farklı bir yerde bağlanırlar.

Yan etkilerden deri döküntüsü en sık meydana gelir, transaminaz seviyesi yükselir.

HIV enfeksiyonunun tedavisi için yeni bir ilaç grubu önerildi -HIV proteaz inhibitörleri.HIV viryonlarının yapısal proteinlerinin ve enzimlerinin oluşumunu düzenleyen bu enzimler, retrovirüslerin üremesi için gereklidir. Sayıları yetersizse, enfeksiyonun gelişimini geciktiren virüsün olgunlaşmamış öncülleri oluşur.

Önemli bir başarı, seçici bir şekilde çalışanantiherpetik ilaçlar,nükleositlerin sentetik türevleridir. Asiklovir (Zovirax) bu gruptaki oldukça etkili ilaçlardan biridir.

Hücrelerde asiklovir fosforile edilir. Enfekte hücrelerde, viral DNA'nın büyümesini bozan trifosfat 2 gibi davranır. Ek olarak, virüsün DNA polimerazı üzerinde, viral DNA'nın replikasyonunu engelleyen doğrudan bir inhibitör etkisi vardır.

Asiklovirin gastrointestinal sistemden emilimi tamamlanmamıştır. Maksimum konsantrasyon 1-2 saat sonra belirlenir Biyoyararlanım yaklaşık %20'dir. Plazma proteinleri maddenin %12-15'ini bağlar. Kan-beyin bariyerini oldukça tatmin edici bir şekilde geçer.

Sakinavir (Invirase) klinikte daha geniş çapta incelenmiştir. HIV-1 ve HIV-2 proteazlarının oldukça aktif ve seçici bir inhibitörüdür. İlacın düşük biyoyararlanımına (~% 4) rağmen, kan plazmasında retrovirüslerin üremesini baskılayan bu tür konsantrasyonlara ulaşmak mümkündür. Maddenin çoğu plazma proteinlerine bağlanır. İlaç ağızdan uygulanır. Yan etkiler dispeptik bozukluklar, hepatik transaminazların artan aktivitesi için not edilmiştir. , lipid metabolizması bozuklukları, hiperglisemi Sakinavire karşı olası viral direnç gelişimi.

İlaç esas olarak herpes simpleks için reçete edilir

yanı sıra sitomegalovirüs enfeksiyonu ile. Asiklovir oral, intravenöz (sodyum tuzu şeklinde) ve topikal olarak uygulanır. Topikal olarak uygulandığında hafif tahriş edici etki olabilir. Asiklovirin intravenöz uygulaması ile bazen böbrek fonksiyon bozukluğu, ensefalopati, flebit ve deri döküntüsü meydana gelir. Enteral uygulama ile bulantı, kusma, ishal ve baş ağrısı not edilir.

Yeni antiherpetik ilaç valasiklovir

Bu bir ön ilaçtır; bağırsaklardan ve karaciğerden ilk geçtiğinde antiherpetik etki sağlayan asiklovir salınır.

Bu grup ayrıca, farmakodinamik olarak asiklovire benzeyen famsiklovir ve aktif metaboliti gan-siklovir'i de içerir.

Vidarabin de etkili bir ilaçtır.

Hücreye nüfuz eden vidarabin fosforile edilir. Viral DNA polimerazı inhibe eder. Bu, büyük DNA içeren virüslerin replikasyonunu bastırır. Vücutta kısmen virüslere, hipoksantine karşı daha az aktif olan arabinoside dönüşür.

Vidarbin, herpes ensefalitinde (intravenöz infüzyonla uygulanır) başarıyla kullanılır ve bu hastalıkta mortaliteyi %30-75 oranında azaltır. Bazen karmaşık zona için kullanılır. Herpetik keratokonjonktivit için etkilidir (merhemlerde topikal olarak reçete edilir). İkinci durumda, idoksuridine göre daha az tahrişe neden olur ve kornea iyileşmesini daha az inhibe eder (aşağıya bakınız). Daha derin doku katmanlarına kolayca nüfuz eder (herpetik keratit tedavisinde). İdoksuridine karşı alerjik reaksiyonlar için ve ikincisi etkisiz ise vidarabin kullanmak mümkündür.

Yan etkiler arasında dispeptik semptomlar (bulantı, kusma, ishal), deri döküntüsü, merkezi sinir sistemi bozuklukları (halüsinasyonlar, psikoz, titreme, vb.), Enjeksiyon yerinde tromboflebit bulunur.

Trifluridin ve idoksuridin topikal olarak kullanılır.

Trifluridin, florlu bir pirimidin nükleozididir. DNA sentezini inhibe eder. Herpes simpleks virüsünün (tipi) neden olduğu primer keratokonjonktivit ve tekrarlayan epitelyal keratit için kullanılır.1 ve 2). Gözün mukoza zarına topikal olarak bir trifluridin çözeltisi uygulanır. Geçici tahriş edici etki, göz kapaklarının şişmesi mümkündür.

İdoksuridin (keresid, iduridin, oftalmikIDUti-midinin bir analoğu olan ), DNA molekülüne dahil edilir. Bu bağlamda, belirli DNA içeren virüslerin replikasyonunu engeller. İdoksuridin, herpes göz enfeksiyonları (keratit) için topikal olarak kullanılır. Tahrişe, göz kapaklarının şişmesine neden olabilir. İlacın toksisitesi önemli olduğundan (lökopoezi baskılar) emici etki için çok az kullanımı vardır.

NSsitomegalovirüs enfeksiyonugansiklovir ve foscarnet kullanın. Gan-siklovir (cymevene), 2'-deoksiguanozin nükleozidinin sentetik bir analoğudur.Etki mekanizması asiklovire benzer.Viral DNA sentezini inhibe eder.İlaç, sitomegalovirüs retiniti için kullanılır.İntravenöz ve konjonktival içine uygulanır. kavite Yan etkiler sıklıkla gözlenir.

birçoğu çeşitli organ ve sistemlerde ciddi işlev bozukluklarına yol açar. Yani hastaların %20-40'ında granülositopeni, trombositopeni vardır. Olumsuz nörolojik etkiler sık görülür: baş ağrısı, akut psikoz, konvülsiyonlar, vb. Anemi gelişimi, cilt alerjik reaksiyonları, hepatotoksik etkiler mümkündür. Hayvanlar üzerinde yapılan deneylerde mutajenik ve teratojenik etkileri belirlenmiştir.

Bir dizi ilaç, anti-grip ilaçları olarak etkilidir. İnfluenza enfeksiyonu için etkili antiviral ilaçlar, aşağıdaki gruplarla temsil edilebilir./. Viral protein M2 inhibitörleriRemantadin Midantan (amantadin)

2. Viral enzim nöraminidaz inhibitörleriZanamivir

oseltamivir

3. Viral RNA polimeraz inhibitörleriribavirin

4. Çeşitli ilaçlarArbidol Oksolin

İlk grup şunları ifade eder:M2 proteininin inhibitörleri.İyon kanalı görevi gören membran proteini M2 sadece A tipi influenza virüsünde bulunur.Bu proteinin inhibitörleri virüsün “soyulma” sürecini bozar ve hücrede viral genomun salınımını engeller. Sonuç olarak, virüsün replikasyonu baskılanır.

Bu grup midantanı (adamantanamin hidroklorür, amantadin, symmetrel) içerir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Bazen ilaç influenza tip A'yı önlemek için kullanılır. Bir çare olarak etkisizdir. Daha yaygın olarak midantan, bir antiparkinson ajanı olarak kullanılır.

Kimyasal yapısı midantana benzeyen remantadin (remantadin hidroklorür) benzer özelliklere, kullanım endikasyonlarına ve yan etkilere sahiptir.

Viral direnç her iki ilaca da hızla gelişmektedir.

İkinci grup uyuşturucuviral enzim nöraminidazını inhibe eder,influenza A ve B virüslerinin yüzeyinde oluşan bir glikoproteindir.Bu enzim, virüsün solunum yollarındaki hedef hücrelere girişini kolaylaştırır. Spesifik nöraminidaz inhibitörleri (rekabetçi, geri dönüşümlü etki), enfekte hücrelerle ilişkili virüsün yayılmasını önler. Virüsün replikasyonu bozulur.

Bu enzimin inhibitörlerinden biri zanamivirdir (relenza). Burun içinden veya inhalasyon yoluyla kullanılır.

İkinci ilaç olan oseltamivir (Tamiflu), etil eter formunda kullanılır.

Hem grip hem de diğer viral enfeksiyonlar için kullanılan ilaçlar oluşturulmuştur. Sentetik uyuşturucu grubuna,nükleik asitlerin sentezini inhibe ederek,ribavirin (ribamidil) içerir. Guanozin analoğudur. Vücutta, ilaç fosforile edilir. Ribavirin monofosfat, guanin nükleotitlerinin sentezini inhibe eder ve trifosfat, viral RNA polimerazı inhibe eder ve RNA oluşumunu bozar.

A ve B tipi influenza, şiddetli solunum sinsityal viral enfeksiyonu (inhalasyon yoluyla), böbrek sendromlu kanamalı ateş ve gelincik ateşi (intravenöz) için etkilidir. Yan etkiler arasında deri döküntüsü, konjonktivit bulunur.

Arasındafarklı ilaçlararb idolünü ifade eder. Bir indol türevidir. İnfluenza A ve B virüslerinin neden olduğu influenzanın önlenmesi ve tedavisinde ve ayrıca akut solunum yolu viral enfeksiyonlarında kullanılır. Mevcut verilere göre, arbidol, orta derecede bir antiviral etkiye ek olarak, interferonojenik aktiviteye sahiptir. Ayrıca hücresel ve hümoral bağışıklığı uyarır. İlaç içeriye enjekte edilir. İyi tolere edilir.

Bu grup ayrıca virüsidal etkiye sahip olan ilaç oksolinini de içerir. Önlemede orta derecede etkilidir.

Listelenen ilaçlar sentetik bileşiklerdir. Aynı zamanda, antiviral tedavi için de kullanırlar.biyojenik maddeler,özellikle interferon s.

Viral enfeksiyonları önlemek için interferonlar kullanılır. Bu, virüslere maruz kaldığında vücut hücreleri tarafından üretilen düşük moleküler ağırlıklı glikoproteinlerin yanı sıra endo ve eksojen kaynaklı bir dizi biyolojik olarak aktif madde ile ilgili bir bileşik grubudur. İnterferonlar enfeksiyonun en başında oluşur. Virüslerin saldırılarına karşı hücrelerin direncini arttırırlar. Geniş bir antiviral spektrum ile karakterize edilirler.

Herpetik keratit, cilt ve cinsel organların herpetik lezyonları, zona ile akut solunum yolu viral enfeksiyonları, viral hepatit B ve C ve AIDS için interferonların az çok belirgin bir etkinliği kaydedildi. İnterferonlar lokal ve parenteral olarak (damardan, kas içinden, deri altından) kullanılır.

Yan etkiler arasında ateş, enjeksiyon bölgesinde eritem ve ağrı gelişimi yer alır ve ilerleyici yorgunluk not edilir. Yüksek dozlarda interferonlar hematopoezi engelleyebilir (granülositopeni ve trombositopeni gelişir).

Antiviral etkiye ek olarak, interferonlar anti-hücresel, antitümör ve immünomodülatör aktivitelere sahiptir.

antineoplastik ajanlar: sınıflandırma

Alkilleyici ajanlar - benzotef, mielosan, tiyofosfamid, siklofosfamid, sisplatin;

Folik asit antimetabolitleri - metotreksat;

Antimetabolitler - pürin ve pirimidin analogları - merkaptopurin, florourasil, fludarabin (sitosar);

Alkaloidler ve diğer bitkisel ilaçlar vinkristin, paklitaksel, teniposid, etoposid;

Antineoplastik antibiyotikler - daktinomisin, doksorubisin, epirubisin;

Tümör hücre antijenlerine karşı monoklonal antikorlar - alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);

Hormonal ve antihormonal ajanlar - finasterid (proscar), siproteron asetat (androcur), goserelin (zoladex), tamoksifen (nolvadex).

ALKİLLEYİCİ AJANLAR

Alkilleyici ajanların hücresel yapılarla etkileşim mekanizmalarına ilişkin aşağıdaki bakış açısı mevcuttur. Örnek olarak kloroetil aminler(a)çözeltilerde ve biyolojik sıvılarda klor iyonlarını ayırdıkları gösterildi. Bu durumda, etilenimonyuma dönüşen bir elektrofilik karbonyum iyonu oluşur.(v).

İkincisi ayrıca, mevcut kavramlara göre, 2 DNA'nın nükleofilik yapıları (guanin, fosfat, aminosülfhidril grupları ile - etkileşime giren, fonksiyonel olarak aktif bir karbonyum iyonu (g) oluşturur -

Böylece substratın alkilasyonu meydana gelir.

Alkilleyici maddelerin DNA moleküllerinin çapraz bağlanması da dahil olmak üzere DNA ile etkileşimi, stabilitesini, viskozitesini ve ardından bütünlüğünü ihlal eder. Bütün bunlar, hücrelerin hayati aktivitesinin keskin bir şekilde bastırılmasına yol açar. Bölme yetenekleri baskılanır ve birçok hücre ölür. Alkilleyici ajanlar, interfazdaki hücreler üzerinde etki eder. Hızlı çoğalan hücreler üzerindeki sitostatik etkileri özellikle belirgindir.

Çoğu

esas olarak hematolojik maligniteler (kronik lösemi, lenfogranülomatozis (Hodgkin hastalığı), lenf ve retikülosarkomlar için kullanılır)

Miyeoloma hastalığı, lenf ve retikülosarkomlarda aktif olan Sarcolysin (racemelfolan), bir dizi gerçek tümörde etkilidir.

ANTİMETABOLİTLER

Bu gruptaki ilaçlar, doğal metabolitlerin antagonistleridir. Tümör hastalıklarının varlığında, esas olarak aşağıdaki maddeler kullanılır (yapılara bakınız).

folik asit antagonistleri

Metotreksat (ametopterin)pürin antagonistleri

Merkaptopurin (leupurin, purinethol)pirimidin antagonistleri

Florourasil (florourasil)

Ftorafur (tegafur)

sitarabin (sitosar)

Fludarabin Fosfat (Fludar)

Kimyasal yapı açısından, anti metabolitler sadece doğal metabolitlere benzer, ancak onlarla aynı değildir. Bu bakımdan nükleik asitlerin sentezinin bozulmasına neden olurlar.

Bu, tümör hücrelerinin bölünme sürecini olumsuz etkiler ve ölümlerine yol açar.

Akut lösemi tedavisinde genel durum ve hematolojik tablonun iyileşmesi yavaş yavaş gerçekleşir. Remisyon süresi birkaç ay içinde hesaplanır.

İlaçlar genellikle ağızdan alınır. Parenteral uygulama için metotreksat da mevcuttur.

Metotreksat, esas olarak değişmeden böbrekler tarafından atılır. İlacın bir kısmı vücutta çok uzun süre (aylar) kalır. Merkaptopurin karaciğerde açığa çıkar x

İlaçların etkisinin olumsuz yönleri, hematopoez, mide bulantısı ve kusmayı engellemelerinde kendini gösterir. Bazı hastalarda karaciğer fonksiyon bozukluğu gözlenir. Metotreksat, gastrointestinal sistemin mukoza zarını etkileyerek konjonktivit'e neden olur.

Antimetabolitler ayrıca akut miyeloid ve lenfoid lösemide kullanılan tiyoguanin ve sitarabin (sitozin-arabinosid) içerir.

ANTİTÜMOR AKTİVİTELİ ANTİBİYOTİKLER

Antimikrobiyal aktivite ile birlikte bir dizi antibiyotik, nükleik asitlerin sentezinin ve fonksiyonunun inhibisyonu nedeniyle belirgin sitotoksik özelliklere sahiptir. Bunlar, daktinomisin (aktinomisinNS) bazı türler tarafından üretilirStreptomyces. Dactinomisin, lenfogranülomatozlu çocuklarda Wilms tümörü olan uterusun koryonepitelyoması için kullanılır (Şekil 34.2). İlaç intravenöz olarak ve ayrıca vücut boşluğunda (içlerinde eksüda varsa) uygulanır.

tarafından üretilen antibiyotik olivomisinaktinomiçesolivoreticuli. Tıbbi uygulamada sodyum tuzu kullanılır. İlaç testis tümöründe bir miktar iyileşmeye neden olur - seminom, embriyonik kanser, teratoblastom, lenfoepitelyoma. retikülo-sarkom, melanom. İntravenöz olarak uygulanır. Ek olarak, yüzeysel tümörlerin ülserasyonu için, olivomisin, merhem şeklinde topikal olarak kullanılır.

Antrasiklin grubunun antibiyotikleri - doksorubisin hidroklorür (oluşmuşStreptomycespeuceticusvaris) ve karma ve nom ve qing (yapımcıaktinoma- durakarminatasp. kasım.) - Mezenkimal kökenli sarkomlarda etkinlikleri nedeniyle dikkat çekerler. Doksorubisin (adriamisin) osteosarkomlar, meme kanseri ve diğer neoplastik hastalıklar için kullanılır.

Bu antibiyotiklerin kullanımı ile iştahsızlık, stomatit, mide bulantısı, kusma, ishal vardır. Maya benzeri mantarların mukoza zarına zarar vermesi mümkündür. Hematopoez inhibe edilir. Bazen kardiyotoksik bir etki vardır. Saç dökülmesi nadir değildir. Bu ilaçlar ayrıca tahriş edici özelliklere sahiptir. Ayrıca belirgin immünosupresif etkileri de dikkate alınmalıdır.

ve sonbahar çiğdem

VincagülL.)

Vinkristin'in toksik etkisi farklı şekillerde kendini gösterir. Pratikte çok az hematopoez baskılanması ile nörolojik bozukluklara (ataksi, bozulmuş nöromüsküler iletim, nöromüsküler gia, parestezi), böbrek hasarına (poliüri, dizüri) vb.

androjenler

östrojenler

kortikosteroidler

Hormona bağımlı tümörler üzerindeki etki mekanizması açısından, hormonal ilaçlar yukarıda tartışılan sitotoksik ilaçlardan önemli ölçüde farklıdır. Bu nedenle, seks hormonlarının etkisi altında tümör hücrelerinin ölmediğine dair kanıtlar var. Görünüşe göre, eylemlerinin ana ilkesi, hücre bölünmesini engellemeleri ve farklılaşmalarını teşvik etmeleridir. Açıkçası, bir dereceye kadar, hücre fonksiyonunun bozulmuş hümoral düzenlemesinde bir restorasyon var.

androjenler5

ANTİTÜMOR AKTİVİTELİ BİTKİSEL ÜRÜNLER

Kolchamine, muhteşem kolşikumun bir alkaloidi

ve sonbahar çiğdem

Kolkhamin (demecolcine, omain) topikal olarak cilt kanseri için merhemlerde (metastazsız) kullanılır. Bu durumda, kötü huylu hücreler ölür ve normal epitel hücreleri pratik olarak zarar görmez. Ancak tedavi sırasında sizi tedaviye ara vermeye zorlayan tahriş edici bir etki (hiperemi, ödem, ağrı) oluşabilir. Nekrotik kitlelerin reddedilmesinden sonra, iyi bir kozmetik etki ile yara iyileşmesi gerçekleşir.

Emici bir etki ile kolchamin hematopoezi oldukça güçlü bir şekilde inhibe eder, ishale, saç dökülmesine neden olur.

Pembe deniz salyangozu bitkisinin alkaloidlerinde de antitümör aktivite bulundu (VincagülL.) vinblastin ve vinkristin. Antimitotik bir etkiye sahiptirler ve kolchamin gibi metafaz aşamasında mitozu bloke ederler.

Vinblastin (rosevin), genelleştirilmiş lenfogranülomatoz formları ve koryonepitelyoma için önerilir. Ek olarak, vinkristin gibi, neoplastik hastalıkların kombinasyon kemoterapisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. İlaç intravenöz olarak uygulanır.

Vinblastinin toksik etkisi, hematopoez, dispeptik semptomlar ve karın ağrısının inhibisyonu ile karakterizedir. İlaç belirgin bir tahriş edici etkiye sahiptir ve flebite neden olabilir.

akut lösemi tedavisinin yanı sıra diğer hemoblastozlar ve gerçek tümörler. İlaç intravenöz olarak uygulanır.

TÜMÖR HASTALIKLARINDA KULLANILAN HORMONAL İLAÇLAR VE HORMON ANTAGONİSTLERİ

Tümörlerin tedavisi için hormonal ilaçlardan 1, esas olarak aşağıdaki madde grupları kullanılır:

androjenler- testosteron propiyonat, testenat, vb.;

östrojenler- sinestrol, fosfestrol, etinilestradiol, vb.;

kortikosteroidler- prednizolon, deksametazon, triamninolon.

androjenlermeme kanseri için kullanılır. Menstrüel döngüsü korunmuş kadınlara ve menopozun geçmediği durumlarda reçete edilirler.5 yıllar. Androjenlerin meme kanserindeki olumlu rolü östrojen üretimini baskılamaktır.

Östrojenler prostat kanserinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu durumda doğal androjenik hormonların üretimini bastırmak gerekir.

Prostat kanseri için kullanılan ilaçlardan biri de fosfestroldür (honwan)

SİTOKİNLER

TÜMÖR HASTALIKLARININ TEDAVİSİNDE ETKİLİ ENZİMLER

Bazı tümör hücrelerinin sentezlenmediği bulundu.L-DNA ve RNA sentezi için gerekli olan asparagin. Bu bağlamda, bu amino asidin tümörlere alımını yapay olarak sınırlamak mümkün hale geldi. İkincisi, bir enzimin eklenmesiyle elde edilir.L-akut lenfoblastik lösemi tedavisinde kullanılan asparaginaz. Remisyon birkaç ay sürer. Yan etkilerden karaciğer fonksiyon bozuklukları, fibrinojen sentezinin inhibisyonu ve alerjik reaksiyonlar kaydedildi.

Etkili sitokin gruplarından biri, immün sistemi uyarıcı, antiproliferatif ve antiviral etkileri olan interferonlardır. Tıbbi uygulamada, bazı tümörlerin karmaşık tedavisinde rekombinant insan interferon-os'u kullanılır. Makrofajları, T lenfositleri ve öldürücü hücreleri aktive eder. Bir dizi tümör hastalığında (kronik miyeloid lösemi, Ka sarkomu ile) faydalı bir etkiye sahiptir.

poshi, vb.). İlaç parenteral olarak uygulanır. Yan etkiler ateş, baş ağrısı, miyalji, artralji, dispeptik semptomlar, hematopoez inhibisyonu, merkezi sinir sistemi disfonksiyonu, tiroid disfonksiyonu, nefrit vb.

MONOKLONAL ANTİKORLAR

Monoklonal antikor ilaçları arasında trastuzumab (Herceptin) bulunur. Onun antijenleriONA2-meme kanseri hücrelerinin reseptörleri. Hastaların %20-30'unda belirlenen bu reseptörlerin aşırı ekspresyonu, hücrelerin proliferasyonuna ve tümör transformasyonuna yol açar. Trastuzumabın antitümör aktivitesi blokaj ile ilişkilidir.ONASitotoksik etkiye yol açan 2 reseptör

Vasküler endotelyal büyüme faktörünü inhibe eden tek kanallı bir antikor preparasyonu olan bevacizumab (avastin) özel bir yere sahiptir. Sonuç olarak, tümördeki yeni damarların (anjiyogenez) büyümesi baskılanır, bu da oksijenasyonunu ve ona besin tedarikini bozar. Sonuç olarak, tümör büyümesi yavaşlar.

Antiviral ilaçların en sık görülen yan etkileri

Diyabet için antiviral ilaçların kullanımı

Antiviral ilaçlar alkolle birleştirilebilir mi?

Antiviral ve antiinflamatuar ilaçların kullanımı ( parasetamol, ibuprofen)

Antiviral ilaçlar hangi hastalıklar için kullanılır? -( video)

Herpes virüs ailesinin neden olduğu hastalıklar için antiviral ilaçlar - ( video)

Bağırsak viral enfeksiyonları için antiviral ilaçlar

Profilaktik amaçlar için antiviral ilaçların kullanımı. Çocuklar, hamile ve emziren kadınlar için antiviral ilaçlar

Site, yalnızca bilgi amaçlı arka plan bilgileri sağlar. Hastalıkların teşhis ve tedavisi mutlaka bir uzman gözetiminde yapılmalıdır. Tüm ilaçların kontrendikasyonları vardır. Uzman konsültasyonu gereklidir!

Antiviral ilaçlar nelerdir?

antiviral ilaçlarçeşitli viral hastalıklarla mücadeleye yönelik ilaçlardır ( uçuk, suçiçeği vb.). Virüsler, bitkileri, hayvanları ve insanları enfekte edebilen ayrı bir canlı organizma grubudur. Virüsler en küçük bulaşıcı ajanlardır, ancak aynı zamanda en çok sayıda olanlardır.

Virüsler genetik bilgiden başka bir şey değildir ( kısa zincirli azotlu bazlar) bir yağ ve protein kabuğunda. Yapıları olabildiğince basitleştirilmiştir, onları bakterilerden farklı kılan bir çekirdeğe, enzimlere, enerji sağlayıcı elementlere sahip değildirler. Bu yüzden mikroskobik boyuttadırlar ve varlıkları uzun yıllar bilimden gizlenmiştir. Bakteri filtrelerinden geçen virüslerin varlığı ilk kez 1892 yılında Rus bilim adamı Dmitry Ivanovsky tarafından öne sürülmüştür.

Günümüzde etkili antiviral ilaçların sayısı çok azdır. Birçok ilaç, vücudun kendi bağışıklık güçlerini harekete geçirerek virüsle savaşır. Ayrıca, çeşitli viral enfeksiyonlarda kullanılabilecek antiviral ilaçlar yoktur, mevcut ilaçların çoğu dar bir şekilde bir, en fazla iki hastalığın tedavisine yöneliktir. Bunun nedeni virüslerin çok çeşitli olmaları, genetik materyallerinde çeşitli enzimler ve savunma mekanizmalarının kodlanmış olmasıdır.

Antiviral ilaçların yaratılış tarihi

İlk antiviral ilaçların yaratılması geçen yüzyılın ortalarına denk geliyor. 1946'da ilk antiviral ilaç olan tiyosemikarbazon önerildi. Etkisiz olduğu ortaya çıktı. 50'li yıllarda, herpes virüsüyle savaşmak için antiviral ilaçlar ortaya çıktı. Etkililikleri yeterliydi, ancak çok sayıda yan etki, uçuk tedavisinde kullanım olasılığını neredeyse tamamen dışladı. 60'lı yıllarda amantadin ve rimantadin elde edildi, bugün hala kullanılan ilaçlar.

90'ların başına kadar, tüm ilaçlar gözlemler kullanılarak ampirik olarak elde edildi. Yeterlik ( hareket mekanizması) gerekli bilgi eksikliği nedeniyle bu ilaçların kanıtlanması zordu. Sadece son yıllarda bilim adamları, virüsün yapısı, genetik materyalleri hakkında daha eksiksiz veriler aldılar ve bunun sonucunda daha etkili ilaçlar üretmek mümkün oldu. Bununla birlikte, bugün bile, birçok ilacın etkinliği klinik olarak doğrulanmamıştır, bu nedenle antiviral ilaçlar sadece belirli durumlarda kullanılmaktadır.

Tıpta büyük bir başarı, insan vücudunda antiviral aktivite gerçekleştiren bir madde olan insan interferonunun keşfiydi. Bir ilaç olarak kullanılması önerildi, daha sonra bilim adamları onu bağışlanan kandan arındırmak için yöntemler elde ettiler. Tüm antiviral ilaçlardan sadece interferon ve türevlerinin geniş spektrumlu ilaçlar olduğu iddia edilebilir.

Son yıllarda viral hastalıkların tedavisi için doğal ilaçların kullanımı popüler hale geldi ( örneğin ekinezya). Ayrıca günümüzde viral hastalıklara karşı profilaksi sağlayan çeşitli immünomodülatör ilaçların kullanımı popülerdir. Eylemleri, insan vücudundaki kendi interferonunun sentezini arttırmaya dayanır. Modern tıbbın özel bir sorunu HIV enfeksiyonu ve AIDS'tir, bu nedenle bugün ilaç endüstrisinin ana çabaları bu hastalığa bir tedavi bulmaya yöneliktir. Ne yazık ki, gerekli ilaç henüz bulunamadı.

Antiviral ilaçların üretimi. Antiviral ilaçların temeli

Çok çeşitli antiviral ilaçlar vardır, ancak hepsinin dezavantajları vardır. Bu kısmen ilaç geliştirme, üretim ve test etme karmaşıklığından kaynaklanmaktadır. Antiviral ilaçların doğal olarak virüsler üzerinde test edilmesi gerekir, ancak sorun şu ki hücre dışındaki ve diğer organizmaların dışındaki virüsler uzun yaşamazlar ve kendilerini hiçbir şekilde göstermezler. Bunları ayırt etmek de oldukça zordur. Virüslerden farklı olarak, bakteriler besleyici ortamlarda yetiştirilir ve büyümelerindeki yavaşlama ile antibakteriyel ilaçların etkinliği yargılanabilir.

Bugüne kadar, antiviral ilaçlar aşağıdaki şekillerde elde edilir:

Kimyasal sentez.İlaçlar için standart üretim yöntemi, kimyasal reaksiyonlar yoluyla ilaç üretmektir.
Bitkisel hammaddelerden elde edilmesi. Bitkilerin bazı kısımları ve özleri, eczacılar tarafından ilaç üretiminde kullanılan antiviral etkiye sahiptir.
Bağışlanan kandan elde etmek. Bu yöntemler birkaç on yıl önce alakalıydı, bugün pratik olarak terk edildiler. İnterferon elde etmek için kullanıldılar. Bağışlanan 1 litre kandan sadece birkaç miligram interferon elde edilebildi.
Genetik mühendisliğinin kullanımı. Bu yöntem ilaç endüstrisindeki en son yöntemdir. Genetik mühendisliğinin yardımıyla bilim adamları, belirli bakteri türlerinin genlerinin yapısını değiştirir ve bunun sonucunda gerekli kimyasal bileşikleri üretirler. Daha da saflaştırılırlar ve bir antiviral ajan olarak kullanılırlar. Örneğin bazı antiviral aşı türleri, rekombinant interferon ve diğer ilaçlar bu şekilde elde edilir.

Böylece hem inorganik hem de organik maddeler antiviral ilaçlar için temel teşkil edebilir. Ancak son yıllarda rekombinant ( genetiğiyle oynanmış) ilaçlar. Kural olarak, üreticinin içlerinde ima ettiği niteliklere tam olarak sahiptirler, etkilidirler, ancak her zaman tüketiciye sunulmazlar. Bu tür ilaçların fiyatı çok yüksek olabilir.

Antiviraller, antifungaller ve antibiyotikler, farklılıklar. Birlikte alınabilirler mi?

Antiviral, antifungal ve antibakteriyel ajanlar arasındaki farklar ( antibiyotikler) kendi adınadır. Hepsi, klinik belirtilerde birbirinden farklı, hastalıklara neden olan çeşitli mikroorganizma sınıflarına karşı oluşturulur. Doğal olarak, ancak patojen doğru bir şekilde tanımlanmışsa ve bunun için doğru ilaç grubu seçilmişse etkili olacaktır.

Antibiyotikler bakterileri hedef alır. Bakteriyel lezyonlar, cildin pürülan lezyonlarını, mukoza zarlarını, pnömoniyi, tüberkülozu, sifilizi ve diğer birçok hastalığı içerir. Çoğu inflamatuar hastalık ( kolesistit, bronşit, piyelonefrit ve diğerleri) tam olarak bakteriyel bir enfeksiyondan kaynaklanır. Neredeyse her zaman standart klinik belirtilerle karakterize edilirler ( ağrı, ateş, deride kızarıklık, şişme ve fonksiyon bozukluğu) ve küçük farklılıklar vardır. Bakterilerin neden olduğu hastalıklar en büyük grubu ve en kapsamlı şekilde çalışılanı oluşturur.

Mantar lezyonları, kural olarak, zayıflamış bağışıklık ile ortaya çıkar ve esas olarak cilt, tırnaklar, saç, mukoza zarlarının yüzeyini etkiler. Mantar enfeksiyonunun en iyi örneği kandidiyazdır ( pamukçuk). Mantar enfeksiyonlarının tedavisi için sadece mantar önleyici ilaçlar kullanılmalıdır. Antibakteriyel ilaçların kullanımı bir hatadır, çünkü mantarlar genellikle tam olarak bakteri florasının dengesi bozulduğunda gelişir.

Son olarak, viral hastalıkları tedavi etmek için antiviral ilaçlar kullanılır. Grip benzeri semptomların varlığı ile viral bir hastalığınız olduğundan şüphelenebilirsiniz ( baş ağrısı, vücut ağrıları, yorgunluk, orta derecede ateş). Bu başlangıç, su çiçeği, hepatit ve hatta bağırsak viral hastalıkları dahil olmak üzere birçok viral hastalıkta yaygındır. Viral hastalıklar antibiyotiklerle tedavi edilemez, bakteriyel bir enfeksiyonun eklenmesini önlemek amacıyla bile kullanılamazlar. Bununla birlikte, eşzamanlı bir viral ve bakteriyel lezyon varlığında, doktorların her iki gruptan da ilaç reçete ettiği unutulmamalıdır.

Listelenen ilaç grupları güçlü ilaçlar olarak kabul edilir ve yalnızca doktor reçetesiyle satılır. Viral, bakteriyel veya mantar hastalıklarının tedavisi için kendi kendine ilaç değil, bir doktora görünmeniz gerekir.

Etkinliği kanıtlanmış antiviral ilaçlar. Modern antiviral ilaçlar yeterince etkili mi?

Şu anda sınırlı sayıda antiviral ilaç mevcuttur. Virüslere karşı etkinliği kanıtlanmış etken madde sayısı yaklaşık 100 isimdir. Bunlardan sadece 20 kadarı çeşitli hastalıkların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Diğerleri ya yüksek bir fiyat etiketine ya da çok sayıda yan etkiye sahiptir. Bazı ilaçlar, uzun süreli kullanım pratiğine rağmen hiçbir zaman klinik deneylerden geçmemiştir. Örneğin, influenzaya karşı birçok ilacın eczanelerde satılmasına rağmen, yalnızca oseltamivir ve zanamivirin influenzaya karşı etkili olduğu kanıtlanmıştır.

Etkinliği kanıtlanmış antiviral ilaçlar şunları içerir:

valasiklovir;
vidarabin;
foskarnet;
interferon;
remantadin;
oseltamivir;
ribavirin ve diğer bazı ilaçlar.

Öte yandan, bugün eczanelerde birçok analog bulabilirsiniz ( jenerik), antiviral ilaçların yüzlerce aktif bileşeninin birkaç bin ticari isme dönüştürülmesi nedeniyle. Bu kadar çok ilacı sadece eczacılar veya doktorlar anlayabilir. Ayrıca, antiviral ilaçlar adı altında, bağışıklığı artıran, ancak virüsün kendisi üzerinde oldukça zayıf bir etkiye sahip olan sıradan immünomodülatörler genellikle gizlenir. Bu nedenle, antiviral ilaçları kullanmadan önce, kullanımlarının gerekliliği konusunda doktorunuza danışmalısınız.

Genel olarak, özellikle eczanelerde serbestçe satılan antiviral ilaçları kullanırken çok dikkatli olmanız gerekir. Çoğu, istenen iyileştirici özelliklere sahip değildir ve kullanımlarının faydaları birçok doktor tarafından plaseboya eşittir ( vücut üzerinde hiçbir etkisi olmayan kukla bir madde). Viral enfeksiyonlar tedavi ediliyor bulaşıcı hastalık doktorları ( üye olmak) , cephaneliklerinde çeşitli patojenlere karşı kesinlikle yardımcı olan gerekli ilaçlar var. Bununla birlikte, çoğu belirgin yan etkilere sahip olduğundan, antiviral ilaçlarla tedavi doktorların gözetiminde yapılmalıdır ( nefrotoksisite, hepatotoksisite, sinir sistemi bozuklukları, elektrolit bozuklukları ve diğerleri).

Eczaneden antiviral ilaçlar satın alabilir misin?

Tüm antiviral ilaçlar tezgahta mevcut değildir. Bu, ilaçların insan vücudu üzerindeki ciddi etkisinden kaynaklanmaktadır. Kullanımları bir doktor tarafından izin ve denetim gerektirir. Bu, interferonlar, viral hepatitlere karşı ilaçlar, sistemik etkiye sahip antiviral ilaçlar için geçerlidir. Reçeteli bir ilaç satın almak için, doktor ve sağlık kurumunun mührü olan özel bir forma ihtiyacınız vardır. Tüm enfeksiyon hastalıkları hastanelerinde antiviral ilaçlar reçetesiz satılmaktadır.

Bununla birlikte, tezgahta satın alınabilecek çeşitli antiviraller vardır. Örneğin, uçuklara karşı merhemler ( asiklovir içeren), interferon içeren göz ve burun damlaları ve daha birçok ürün ticari olarak mevcuttur. İmmünomodülatörler ve bitkisel antiviraller de tezgahta mevcuttur. Kural olarak, diyet takviyeleri ile eşittirler ( Diyet takviyesi).

Etki mekanizmasına göre, antiviral ilaçlar aşağıdaki gruplara ayrılır:

virüsün hücre dışı formlarına etki eden ilaçlar ( oksolin, arbidol);
virüsün hücreye girmesini önleyen ilaçlar ( remantadin, oseltamivir);
virüsün hücre içinde üremesini durduran ilaçlar ( asiklovir, ribavirin);
virüsün hücreden toplanmasını ve salınmasını durduran ilaçlar ( metisazon);
interferonlar ve interferon indükleyiciler ( alfa, beta, gama interferon).

Virüsün hücre dışı formlarına etki eden ilaçlar

Bu grup az sayıda ilaç içerir. Bu ilaçlardan biri oksolindir. Hücrelerin dışındaki virüsün zarfına nüfuz etme ve genetik materyalini etkisiz hale getirme yeteneğine sahiptir. Arbidol, virüsün lipid zarına etki eder ve onu hücre ile füzyon yapamaz hale getirir.

İnterferonun virüs üzerinde dolaylı bir etkisi vardır. Bu ilaçlar, diğer hücrelere girmeden önce virüsü etkisiz hale getirmek için zamana sahip olan bağışıklık sistemi hücrelerini enfeksiyon bölgesine çekebilir.

Virüsün vücut hücrelerine girmesini önleyen ilaçlar

Bu grup, amantadin, remantadin ilaçlarını içerir. İnfluenza virüsüne karşı olduğu kadar kene kaynaklı ensefalit virüsüne karşı da kullanılabilirler. Bu ilaçlar, virüs zarfının etkileşimini bozma yeteneğini birleştirir ( özellikle M-proteini) hücre zarı ile. Sonuç olarak, yabancı genetik materyal insan hücresinin sitoplazmasına girmez. Ek olarak, virionları monte ederken belirli bir engel yaratılır ( virüs parçacıkları).

Bu ilaçları sadece hastalığın ilk günlerinde almanız tavsiye edilir, çünkü hastalığın yüksekliğinde virüs zaten hücrelerin içindedir. Bu ilaçlar iyi tolere edilir, ancak etki mekanizmasının özellikleri nedeniyle sadece profilaktik amaçlar için kullanılırlar.

İnsan vücudunun hücrelerinin içindeki virüsün aktivitesini bloke eden ilaçlar

Bu ilaç grubu en geniş olanıdır. Virüsün üremesini durdurmanın yollarından biri DNA'yı bloke etmektir ( RNA) - polimerazlar. Virüs tarafından hücreye verilen bu enzimler, viral genomun çok sayıda kopyasını üretir. Asiklovir ve türevleri, antiherpetik etkilerini açıklayan bu enzimin aktivitesini inhibe eder. DNA polimerazların inhibisyonu, ribavirin ve diğer bazı antiviral ilaçlar tarafından da gerçekleştirilir.

Bu grup aynı zamanda HIV tedavisinde kullanılan antiretroviral ilaçları da içerir. Viral RNA'yı hücre DNA'sına dönüştüren ters transkriptazın aktivitesini inhibe ederler. Bunlara lamivudin, zidovudin, stavudin ve diğer ilaçlar dahildir.

Virüsün hücrelerden toplanmasını ve salınmasını engelleyen ilaçlar

Grubun temsilcilerinden biri metisazon. Bu araç, virion zarfını oluşturan viral proteinin sentezini bloke eder. İlaç suçiçeği önlemek ve su çiçeği aşısının komplikasyonlarını azaltmak için kullanılır. Bu grup, ilaç metizazonunun belirgin bir antiviral aktiviteye sahip olması, hastalar tarafından kolayca tolere edilmesi ve oral yoldan verilmesi nedeniyle yeni ilaçlar oluşturma açısından umut vericidir.

interferonlar. İlaç olarak interferon kullanımı

İnterferonlar, vücudun bir virüs enfeksiyonuna yanıt olarak kendi ürettiği düşük moleküler ağırlıklı proteinlerdir. Farklı interferon türleri vardır ( alfa, beta, gama), farklı özelliklerde ve onları üreten hücrelerde farklılık gösterir. Bazı bakteriyel enfeksiyonlarda da interferonlar üretilir ancak virüslerle mücadelede en büyük rolü bu bileşikler oynar. İnterferonlar olmadan, bağışıklık sisteminin etkisi ve vücudun virüslere karşı savunması imkansızdır.

İnterferonlar, antiviral etkiler göstermelerine izin veren aşağıdaki özelliklere sahiptir:

hücreler içindeki virüs proteinlerinin sentezini bastırmak;
virüsün vücut hücreleri içinde toplanmasını yavaşlatmak;
DNA ve RNA polimerazı bloke eder;
virüslere karşı hücresel ve hümoral bağışıklık sistemlerini aktive eder ( lökositleri çekmek, kompleman sistemini aktive etmek).

İnterferonların keşfinden sonra, ilaç olarak olası kullanımları hakkında önerilerde bulunuldu. Özellikle önemli olan, virüslerin interferonlara karşı direnç geliştirmemesidir. Bugün çeşitli viral hastalıkların, uçukların, hepatitlerin, AIDS'in tedavisinde kullanılmaktadırlar. İlacın en büyük dezavantajları ciddi yan etkiler, yüksek maliyet ve interferon elde etmedeki zorluklardır. Bu nedenle interferonları eczanelerden temin etmek çok zordur.

interferon indükleyiciler ( kagocel, trerezan, sikloferon, amiksin)

İnterferon indükleyicilerin kullanımı, interferonların kullanımına bir alternatiftir. Bu tür bir tedavi genellikle birkaç kat daha ucuzdur ve tüketiciler için daha erişilebilirdir. İnterferon indükleyicileri, vücudun kendi interferon üretimini artıran maddelerdir. İnterferon indükleyicileri, zayıf bir doğrudan antiviral etkiye sahiptir, ancak belirgin bir immün sistemi uyarıcı etkiye sahiptir. Aktiviteleri esas olarak interferonun etkilerinden kaynaklanmaktadır.

Aşağıdaki interferon indükleyici grupları vardır:

doğal müstahzarlar ( amiksin, poludan ve diğerleri);
sentetik ilaçlar ( polioksidonyum, galavit ve diğerleri);
bitkisel müstahzarlar ( ekinezya).

İnterferon indükleyiciler, vücuda virüs bulaştığında alınan sinyalleri taklit ederek kendi interferonlarının üretimini arttırır. Ayrıca uzun süreli kullanımları bağışıklık sisteminin tükenmesine yol açabileceği gibi çeşitli yan etkilere de yol açabilmektedir. Bu nedenle, bu ilaç grubu resmi ilaçlar olarak kayıtlı değildir, ancak diyet takviyesi olarak kullanılır. İnterferon indükleyicilerin klinik etkinliği kanıtlanmamıştır.

Antiviral ilaçların spesifik, seçici bir etkisi vardır. Genellikle üzerinde en fazla etkiye sahip oldukları virüse göre türlere ayrılırlar. En yaygın sınıflandırma, ilaçların etki spektrumuna göre bölünmesini içerir. Bu bölüm, belirli klinik durumlarda kullanımlarını kolaylaştırır.
Etki spektrumuna göre antiviral ilaç türleri

nedensel ajan	En sık kullanılan ilaçlar
*uçuk virüsü*	asiklovir; valasiklovir; famsiklovir.
*Nezle virüsü*	remantadin; amantadin; arbidol; zanamivir; oseltamivir.
*Varisella zoster virüsü*	asiklovir; foskarnet; metisazon.
*Sitomegalovirüs*	gansiklovir; foskarnet.
AIDS virüsü(HIV)	stavudin; ritonavir; indinavir.
*hepatit virüsü* *Grup* C	alfa interferonlar.
*paramiksovirüs*	ribavirin.

Antiherpetik ilaçlar ( asiklovir ( Zovirax) ve türevleri)

Herpes virüsleri 8 türe ayrılır, DNA içeren nispeten büyük virüslerdir. Herpes simpleksinin belirtilerine birinci ve ikinci tip virüsler neden olur. Herpes tedavisinde ana ilaç asiklovirdir ( Zovirax). Kanıtlanmış antiviral aktiviteye sahip birkaç ilaçtan biridir. Asiklovirin rolü viral DNA'nın büyümesini durdurmaktır.

Bir virüs bulaşmış bir hücreye giren asiklovir, bir dizi kimyasal reaksiyona girer ( fosforile edilmiş). Değiştirilmiş asiklovir maddesi, ( gelişmeyi durdur) viral DNA polimeraz. İlacın avantajı seçici etkisidir. Sağlıklı hücrelerde asiklovir aktif değildir ve sıradan hücresel DNA polimeraz ile ilgili olarak etkisi viral bir enzime göre yüzlerce kat daha zayıftır. İlaç topikal olarak kullanılır ( krem veya göz merhemi olarak) ve sistemik olarak tabletler şeklinde. Ancak ne yazık ki, sistemik olarak kullanıldığında aktif maddenin sadece yaklaşık %25'i gastrointestinal sistemden emilir.

Aşağıdaki ilaçlar da uçuk tedavisinde etkilidir:

Gansiklovir. Etki mekanizması asiklovire benzer, ancak ilacın kene kaynaklı ensefalit tedavisinde de kullanılması nedeniyle daha güçlü bir etkiye sahiptir. Buna rağmen, ilaç seçici etkiden yoksundur, bu yüzden asiklovirden birkaç kat daha toksiktir.
Famsiklovir. Etki mekanizması asiklovirden farklı değildir. Aralarındaki fark, başka bir azotlu bazın varlığında yatmaktadır. Etkinlik ve toksisite açısından asiklovir ile karşılaştırılabilir.
Valasiklovir. Bu ilaç tablet şeklinde kullanıldığında asiklovirden daha etkilidir. Gastrointestinal sistemden oldukça büyük bir oranda emilir ve karaciğerde bir dizi enzimatik değişiklikten geçtikten sonra asiklovire dönüşür.
Foskarnet.İlaç özel bir kimyasal yapıya sahiptir ( formik asit türevi). Asiklovire dirençli viral suşlara karşı aktif olduğu için vücudun hücrelerinde değişiklik yapmaz. Foscarnet ayrıca sitomegalovirüs, uçuk ve kene kaynaklı ensefalit için de kullanılır. Damardan uygulanır, bu nedenle çok sayıda yan etkisi vardır.

Grip önleyici ilaçlar ( arbidol, remantadin, tamiflu, relenza)

İnfluenza virüslerinin birçok çeşidi vardır. Üç tip grip virüsü vardır ( A, B, C), ayrıca yüzey proteinlerinin varyantlarına göre bölünmelerinin yanı sıra - hemaglutinin ( H) ve nöraminidaz ( n). Spesifik virüs türünü belirlemenin çok zor olması nedeniyle, grip önleyici ilaçlar her zaman etkili değildir. Grip önleyici ilaçlar genellikle şiddetli enfeksiyonlarda kullanılır, çünkü hafif klinik belirtilerle vücut virüsle kendi başına baş eder.

Aşağıdaki anti-grip ilaçları vardır:

Viral protein M inhibitörleri ( remantadin, amantadin). Bu ilaçlar, virüsün hücreye girmesini engeller, bu nedenle terapötik bir ajandan ziyade esas olarak profilaktik olarak kullanılırlar.
Viral enzim nöraminidaz inhibitörleri ( zanamivir, oseltamivir). Nöraminidaz, virüslerin mukoza salgılarını yok etmesine ve solunum yolunun mukoza zarının hücrelerine girmesine yardımcı olur. Bu grubun ilaçları yayılma ve replikasyonu engeller ( üreme) virüs. Bu ilaçlardan biri zanamivirdir ( relenza). Aerosol olarak kullanılır. Başka bir ilaç oseltamivirdir ( tamiflu) - dahili olarak uygulanır. Tıp topluluğu tarafından kanıtlanmış etkinliği olan tek ilaç olarak tanınan bu ilaç grubudur. İlaçlar kolayca tolere edilir.
RNA polimeraz inhibitörleri ( ribavirin). Ribavirinin etki prensibi, asiklovir ve viral genetik materyalin sentezini engelleyen diğer ilaçlardan farklı değildir. Ne yazık ki, bu tür ilaçlar mutajenik ve kanserojen özelliklere sahiptir, bu nedenle dikkatli kullanılmaları gerekir.
Diğer uyuşturucular ( arbidol, oksolin). Grip virüsünü tedavi etmek için kullanılabilecek başka birçok ilaç var. Zayıf bir antiviral etkiye sahiptirler, bazıları ayrıca kendi interferonlarının üretimini uyarır. Ancak, bu ilaçların herkese ve her durumda değil, herkese yardımcı olmadığına dikkat edilmelidir.

HIV enfeksiyonu ile mücadele amaçlı ilaçlar

HIV enfeksiyonunun tedavisi günümüzde tıpta en ciddi sorunlardan biridir. Modern tıbbın elindeki ilaçlar sadece bu virüsü içerebilir, ondan kurtulamaz. İnsan immün yetmezlik virüsü, bağışıklık sistemini tahrip etmesi nedeniyle tehlikelidir, bunun sonucunda hastanın bakteriyel enfeksiyonlardan ve çeşitli komplikasyonlardan ölmesi sağlanır.

HIV ilaçları iki gruba ayrılır:

ters transkriptaz inhibitörleri ( zidovudin, stavudin, nevirapin);
HIV proteaz inhibitörleri ( indinavir, sakinavir).

Birinci grubun temsilcisi azidotimidindir ( zidovudin). Rolü, viral RNA'dan DNA oluşumuna müdahale etmesidir. Bu, terapötik bir etki sağlayan viral proteinlerin sentezini engeller. İlaç, merkezi sinir sisteminde rahatsızlıklara neden olabilecek kan-beyin bariyerine kolayca nüfuz eder. Bu tür ilaçların çok uzun süre kullanılması gerekir, terapötik etki ancak 6-8 aylık tedaviden sonra ortaya çıkar. İlaçların dezavantajı, onlara virüsten direnç geliştirmesidir.

Proteaz inhibitörleri, nispeten yeni bir antiretroviral ilaç grubudur. Virüsün hayati aktivitesinin bir sonucu olarak olgunlaşmamış formlarının oluşması nedeniyle virüsün enzimlerinin ve yapısal proteinlerinin oluşumunu azaltırlar. Bu, enfeksiyonun gelişimini önemli ölçüde geciktirir. Bu ilaçlardan biri sakinavirdir. Retrovirüslerin çoğalmasını engeller, ancak aynı zamanda potansiyel olarak direnç geliştirir. Bu nedenle doktorlar, HIV ve AIDS'i tedavi etmek için her iki gruptan ilaç kombinasyonları kullanır.

Geniş spektrumlu antiviraller var mı?

İlaç üreticilerinin ve reklamların iddialarına rağmen, geniş bir antiviral ilaç yelpazesi yoktur. Bugün var olan ve resmi tıp tarafından tanınan ilaçlar, hedefe yönelik, spesifik bir eylem ile karakterize edilir. Antiviral ilaçların sınıflandırılması, etki spektrumuna göre bölünmelerini ima eder. 2 - 3 virüse karşı aktif olan ilaçlar şeklinde bazı istisnalar vardır ( örneğin foscarnet), ama daha fazlası değil.

Antiviral ilaçlar, doktorlar tarafından altta yatan hastalığın klinik belirtilerine tam olarak uygun olarak reçete edilir. Bu nedenle, grip virüsü ile herpes tedavisine yönelik antiviral ilaçlar işe yaramaz. Direnci gerçekten artırabilen ilaçlar ( direnç) vücudun viral hastalıklara karşı, aslında, immünomodülatörlerdir ve zayıf bir antiviral etkiye sahiptir. Viral hastalıkların tedavisinden ziyade esas olarak önleme için kullanılırlar.

İnterferonlar da bir istisna olarak kabul edilir. Bu ilaçlar özel bir gruba tahsis edilir. Eylemleri benzersizdir, çünkü insan vücudu herhangi bir virüse karşı mücadelede kendi interferonunu kullanır. Bu nedenle, interferonlar gerçekten de neredeyse tüm virüslere karşı aktiftir. Bununla birlikte, interferon tedavisinin karmaşıklığı ( tedavi süresi, kursların bir parçası olarak alma ihtiyacı, çok sayıda yan etki) hafif viral enfeksiyonlara karşı kullanmayı imkansız hale getirir. Bu nedenle interferonlar günümüzde esas olarak viral hepatitlerin tedavisi için kullanılmaktadır.

Antiviral ilaçlar - immünostimülanlar ( amiksin, kagocel)

Bağışıklık sistemini uyaran çeşitli ilaçlar bugün piyasada çok yaygındır. Virüslerin büyümesini durdurma ve vücudu enfeksiyonlardan koruma yeteneğine sahiptirler. Bu tür ilaçlar zararsızdır, ancak virüs üzerinde doğrudan bir etkisi de yoktur. Örneğin, Kagocel, uygulamadan sonra kandaki interferon içeriğini birkaç kez artıran bir interferon indükleyicisidir. 4. günden sonra interferon seviyesi kendiliğinden arttığından, enfeksiyonun başlangıcından itibaren en geç 4. gün kullanılır. Amiksin ( tiloron) ve diğer birçok ilaç. İmmünostimülanlar, kullanımlarını çoğu durumda pratik olmayan hale getiren birçok dezavantaja sahiptir.

İmmün uyarıcıların dezavantajları şunları içerir:

zayıf doğrudan antiviral etki;
sınırlı uygulama süreleri ( hastalığın yüksekliğinden önce);
ilacın etkinliği, insan bağışıklık sisteminin durumuna bağlıdır;
uzun süreli kullanımda bağışıklığın tükenmesi meydana gelir;
Bu ilaç grubunda klinik olarak kanıtlanmış etkinlik eksikliği.

Bitkisel antiviral ilaçlar ( ekinezya müstahzarları)

Bitkisel antiviraller, viral enfeksiyonları önlemek için en iyi seçeneklerden biridir. Bunun nedeni, geleneksel antiviral ilaçlar gibi yan etkilerinin olmaması ve ayrıca immünostimülanların dezavantajlarından yoksun olmalarıdır ( bağışıklığın tükenmesi, sınırlı etkinlik).

Ekinezya bazlı müstahzarlar profilaktik kullanım için en iyi seçeneklerden biridir. Bu madde uçuk ve grip virüslerine karşı doğrudan antiviral etkiye sahiptir, bağışıklık hücrelerinin sayısını arttırır ve çeşitli yabancı ajanların yok edilmesine yardımcı olur. Ekinezya hazırlıkları 1 ila 8 hafta süren kurslarda alınabilir.

Homeopatik antiviral ilaçlar ( ergoferon, anaferon)

Homeopati, aktif bileşenin yüksek oranda seyreltilmiş konsantrasyonlarını kullanan bir tıp dalıdır. Homeopatinin ilkesi, hastanın semptomlarına benzer semptomlara neden olabileceği tahmin edilen maddeleri kullanmaktır. sözde "benzer gibi davranma" ilkesi). Bu ilke, resmi tıp ilkelerinin tam tersidir. Ayrıca normal fizyoloji, homeopatik ilaçların etki mekanizmalarını açıklayamaz. Homeopatik ilaçların nöro-vejetatif, endokrin ve bağışıklık sistemlerini uyararak iyileşmeye yardımcı olduğu varsayılmaktadır.

Reçetesiz satılan bazı antivirallerin homeopatik olduğundan çok az şüpheleniyor. Bu nedenle, ilaçlar ergoferon, anaferon ve diğerleri homeopatik ilaçlara aittir. İnterferon, histamin ve bazı reseptörlere karşı çeşitli antikorlar içerirler. Kullanımlarının bir sonucu olarak, bağışıklık sisteminin bileşenleri arasındaki bağlantı gelişir, interferona bağlı savunma süreçlerinin oranı artar. Ergoferon ayrıca küçük bir anti-inflamatuar ve anti-alerjik etkiye sahiptir.

Bu nedenle, homeopatik antiviral ilaçların var olma hakkı vardır, ancak bunların profilaktik veya yardımcı ajan olarak kullanılması tavsiye edilir. Avantajları, kontrendikasyonların neredeyse tamamen yokluğudur. Ancak şiddetli viral enfeksiyonların homeopatik ilaçlarla tedavisi yasaktır. Doktorlar hastalarına nadiren homeopatik ilaçlar reçete eder.

Antiviral ilaçların kullanımı

Antiviral ilaçlar oldukça çeşitlidir ve kullanılış biçimlerine göre farklılık gösterir. Talimatlara göre çeşitli dozaj formları kullanılmalıdır. Hastanın sağlığına yararları ve zararları buna bağlı olduğundan, ilaç kullanımı için endikasyonları ve kontrendikasyonları da gözlemlemelisiniz. Belirli hasta grupları için ( hamile kadınlar, çocuklar, diyabet hastaları) antiviral ajanları kullanırken özellikle dikkatli olmalıdır.
Antiviral ilaç grubu çok sayıda yan etkiye sahiptir, bu nedenle dağılımları ve kullanımları Sağlık Bakanlığı tarafından yakından izlenmektedir. Bir antiviral ilacın kullanımı yan etkilere neden oluyorsa hemen bir doktora danışmalısınız. Bu ilaçla tedaviye devam etmenin tavsiye edilebilirliğine karar verir.

Antiviral ajanların kullanımı için endikasyonlar

Antiviral ilaçların kullanım amacı isimlerinden gelmektedir. Çeşitli viral enfeksiyon türleri için kullanılırlar. Ek olarak, antiviral kategorideki bazı ilaçların, virüs enfeksiyonu ile ilişkili olmayan çeşitli klinik durumlarda kullanılmalarına izin veren ek etkileri vardır.

Antiviral ajanlar aşağıdaki hastalıklar için endikedir:

nezle;
uçuk;
sitomegalovirüs enfeksiyonu;
HIV AIDS;
viral hepatit;
kene kaynaklı ensefalit;
suçiçeği;
enterovirüs enfeksiyonu;
viral keratit;
stomatit ve diğer lezyonlar.

Antiviral ajanların her zaman değil, yalnızca kendi kendine iyileşme olasılığının olmadığı ciddi durumlarda kullanılması gelenekseldir. Bu nedenle, grip genellikle semptomatik olarak tedavi edilir ve yalnızca istisnai durumlarda özel grip önleyici ilaçlar kullanılır. Suçiçeği ( suçiçeği) çocuklarda 2 - 3 haftalık hastalıktan sonra kendi kendine geçer. Genellikle, insan bağışıklığı bu tür enfeksiyonlarla mücadelede oldukça başarılıdır. Antiviral ilaçların sınırlı kullanımı, birçok yan etkiye neden olmalarından kaynaklanırken, özellikle hastalığın ortasında kullanımlarının faydaları düşüktür.

Bazı antiviral ajanların kendi özellikleri vardır. Yani, interferonlar kanser için kullanılır ( melanom, kanser). Tümörleri küçültmek için kemoterapötik ajanlar olarak kullanılırlar. amantadin ( midantan), grip tedavisinde kullanılır, Parkinson hastalığı ve nevralji tedavisi için de uygundur. Birçok antiviral ajanın ayrıca immün sistemi uyarıcı etkileri vardır, ancak immünostimülanların kullanımı genellikle tıp camiası tarafından önerilmez.

Antiviral ajanların kullanımına kontrendikasyonlar

Antiviral ajanların çeşitli kontrendikasyonları vardır. Bunun nedeni, her ilacın vücutta kendi metabolik mekanizmalarına sahip olması ve organları ve sistemleri farklı şekillerde etkilemesidir. Genel olarak, antiviral ilaçlar için en yaygın kontrendikasyonlar böbrek, karaciğer ve hematopoietik sistem hastalıklarını içerir.

Bu ilaç grubuna en yaygın kontrendikasyonlar arasında şunlar vardır:

Ruhsal bozukluklar ( psikoz, depresyon). Antiviral ilaçlar, özellikle ilk kullanımda kişinin psikolojik durumunu olumsuz etkileyebilir. Ayrıca, birçok yan etkisi olan ilaçlar için çok tehlikeli olan zihinsel engelli hastalar için ilaçların kötüye kullanım riski çok yüksektir.
İlacın bileşenlerinden birine karşı aşırı duyarlılık. Alerji, sadece antiviral ilaçlar için değil, herhangi bir ilaç için bir sorundur. Diğer alerjilerin varlığında şüphelenilebilir ( örneğin, polen) veya alerjik hastalıklar ( bronşiyal astım). Bu tür reaksiyonları önlemek için alerjilerin varlığı için özel testler yapmaya değer.
Hematopoetik bozukluklar. Antiviral ilaçlar almak kırmızı kan hücrelerinin, trombositlerin, lökositlerin sayısında azalmaya neden olabilir. Bu nedenle çoğu antiviral ilaç, hematopoietik bozukluğu olan hastalar için uygun değildir.
Kalbin veya kan damarlarının şiddetli patolojisi. Ribavirin, foskarnet, interferon gibi ilaçlar kullanıldığında kardiyak aritmi, kan basıncında yükselme veya azalma riski artar.
Karaciğer sirozu. Birçok antiviral ilaç karaciğerde çeşitli dönüşümlere uğrar ( fosforilasyon, daha az toksik ürünlerin oluşumu). Karaciğer yetmezliği ile ilişkili karaciğer hastalığı ( örneğin siroz) etkinliklerini azaltır veya tersine vücutta kalış sürelerini artırarak hasta için tehlikeli hale getirir.
Otoimmün hastalıklar. Bazı ilaçların immün sistemi uyarıcı etkisi, otoimmün hastalıklarda kullanımlarını sınırlar. Bu nedenle, örneğin interferonlar tiroid hastalıkları için kullanılamaz ( otoimmün tiroidit). Kullanıldıklarında, bağışıklık sistemi kendi vücudunun hücreleriyle daha aktif bir şekilde savaşmaya başlar ve bu nedenle hastalık ilerler.

Ek olarak, antiviral ilaçlar genellikle hamile kadınlarda ve çocuklarda kontrendikedir. Bu maddeler fetüsün ve çocuğun büyüme ve gelişme hızını etkileyebilir, çeşitli mutasyonlara yol açabilir ( birçok antiviral ajanın etki mekanizması, genetik materyal, DNA ve RNA sentezini durdurmaktır.). Sonuç olarak, antiviral ilaçlar teratojenik etkilere yol açabilir ( deformasyonların oluşumu) ve mutajenik etki.

Antiviral ilaçların salınım biçimleri ( haplar, damlalar, şurup, enjeksiyonlar, fitiller, merhemler)

Antiviral ilaçlar günümüzde modern tıbbın kullanabileceği hemen hemen tüm dozaj formlarında üretilmektedir. Hem yerel hem de sistemik kullanım için tasarlanmıştır. İlacın en belirgin etkiye sahip olabilmesi için çeşitli formlar kullanılır. Aynı zamanda, ilacın dozu ve kullanım yöntemi, dozaj formuna bağlıdır.

Modern antiviral ilaçlar aşağıdaki dozaj formlarında mevcuttur:

oral tabletler;
oral uygulama için çözeltinin hazırlanması için toz;
Enjeksiyonluk toz ( enjeksiyon için su ile tamamlayın);
enjeksiyon için ampuller;
fitiller ( mumlar);
jeller;
merhemler;
şuruplar;
burun spreyleri ve damlaları;
göz damlası ve diğer dozaj formları.

En uygun kullanım şekli oral tabletlerdir. Bununla birlikte, bu ilaç grubu için, ilaçların bulunabilirliğinin düşük olması karakteristiktir ( emilebilirlik) gastrointestinal sistemden. Bu, interferonlar, asiklovir ve diğer birçok ilaç için geçerlidir. Bu nedenle, sistemik kullanım için en iyi dozaj formları enjeksiyon ve rektal fitiller.

Çoğu dozaj formu, hastanın ilacın dozunu bağımsız olarak doğru bir şekilde kontrol etmesine izin verir. Ancak, bazı dozaj formlarını kullanırken ( merhem, jel, enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için toz) yan etkileri ortadan kaldırmak için ilacı uygun şekilde dozlamanız gerekir. Bu nedenle bu gibi durumlarda antiviral ajanların kullanımı sağlık personelinin gözetiminde yapılmalıdır.

Sistemik ve lokal kullanım için antiviral ilaçlar

Hem topikal hem de sistemik olarak kullanılabilen birçok antiviral ilaç formu vardır. Bu, aynı aktif bileşen için bile geçerli olabilir. Örneğin, asiklovir merhem veya jel olarak kullanılır ( topikal uygulama için) ve tablet şeklinde. İkinci durumda, sistemik olarak kullanılır, yani tüm vücudu etkiler.

Antiviral ajanların yerel kullanımı aşağıdaki özelliklere sahiptir:

yerel bir etkiye sahiptir ( ciltte, mukoza zarında);
kural olarak, topikal uygulama için jel, merhem, burun veya göz damlaları ve aerosoller kullanılır;
uygulama alanında belirgin bir etki ve uzak yerlerde etki eksikliği ile karakterize edilir;
yan etki riski daha düşüktür;
pratik olarak uzak organları ve sistemleri etkilemez ( karaciğer, böbrekler ve diğerleri);
grip, genital herpes, dudak uçukları, papillomlar ve diğer bazı hastalıklar için kullanılır;
Hafif viral enfeksiyon için kullanılır.

Antiviral ajanların sistemik kullanımı, aşağıdaki özelliklerle karakterize edilir:

genelleştirilmiş enfeksiyon durumunda kullanılır ( HIV, hepatit), hem de şiddetli hastalıkta ( örneğin, pnömoni ile komplike olan influenza ile);
kan dolaşımına girdiği için insan vücudundaki tüm hücreler üzerinde bir etkisi vardır;
sistemik kullanım için oral uygulama için tabletler, enjeksiyonlar, rektal fitiller kullanılır;
yan etki riski daha yüksektir;
genel olarak sadece lokal tedavinin etkisiz olduğu durumlarda kullanılır.

Lokal kullanım için dozaj formlarının sistemik bir şekilde kullanılamayacağı ve bunun tersi de akılda tutulmalıdır. Bazen, en iyi terapötik etkiyi elde etmek için doktorlar, viral bir enfeksiyon üzerinde çok yönlü bir etkiye izin veren ilaçları birleştirmeyi önerir.

Antiviral ilaçların kullanımı için talimatlar

Antiviral ilaçlar oldukça güçlü ilaçlardır. Onlardan istenen etkiyi elde etmek ve yan etkilerden kaçınmak için ilaçların kullanım talimatlarına uymalısınız. Her ilacın kendi talimatları vardır. Antiviral ilaçların kullanımında en büyük rol, ilacın dozaj formu tarafından oynanır.

Dozaj formuna bağlı olarak, antiviral ilaçları kullanmanın en yaygın yolları şunlardır:

Haplar. Tabletler, günde 1 ila 3 kez yemek sırasında veya sonrasında ağızdan alınır. Tabletin tamamı veya yarısı alınarak uygun doz seçilir.
Enjeksiyonlar. Yanlış uygulama komplikasyonların gelişimini tehdit ettiğinden tıbbi personel tarafından yapılmalıdır ( enjeksiyon sonrası apse dahil). İlacın tozu, enjeksiyon için sıvı içinde tamamen çözülür ve kas içine enjekte edilir ( daha az sıklıkla intravenöz veya subkutan yolla).
Merhemler ve jeller. Cildin ve mukoza zarının etkilenen yüzeyine ince bir tabaka uygulayın. Merhemler ve jeller günde 3-4 kez veya daha sık kullanılabilir.
Burun ve göz damlası. Damlaların doğru uygulanması ( örneğin, grip) her burun geçişinde 1 - 2 damla miktarında girişlerini ifade eder. Günde 3 ila 5 kez kullanılabilirler.

Bir antiviral ilaç kullanırken, ekteki talimatlar ve doktor tavsiyeleri doğrultusunda aşağıdaki parametrelere uyulmalıdır:

İlacın dozu. Aşırı dozu hariç tutabileceğinizi gözlemleyen en önemli parametre. Antiviraller genellikle düşük konsantrasyonlarda alınır ( 50 ila 100 mg aktif bileşen).
Gün içinde kullanım sıklığı. Antiviral tabletler günde 1 ila 3 kez alınır, topikal kullanım için ilaçlar ( damlalar, merhemler) günde 3-4 kez veya daha fazla kullanılabilir. Topikal olarak uygulandığında aşırı doz fenomeni çok nadirdir.
Kullanım süresi. Kursun süresi doktor tarafından belirlenir ve hastalığın ciddiyetine bağlıdır. Antiviral ilaçlarla tedavinin sonlandırılması, bir doktor tarafından muayene edildikten sonra yapılmalıdır.
Depolama koşulları. Talimatlarda belirtilen saklama sıcaklığına uyulmalıdır. Bazı ilaçların buzdolabında saklanması gerekirken bazılarının oda sıcaklığında saklanması gerekir.

Antiviral ilaç kursları

Bazı antiviral ilaçlar, uzun kursların bir parçası olarak kullanılır. Her şeyden önce viral hepatit, HIV / AIDS tedavisi için uzun süreli ilaç kullanımı gereklidir. Bunun nedeni, hepatit ve HIV virüslerinin ilaçlara karşı yüksek direncidir. Hepatite karşı ilaçlar, HIV'e karşı 3 ila 6 ay arasında alınır - bir yıldan fazla. Ayrıca, interferon ve diğer bazı ilaçlarla ilgili olarak, kurs tedavisinin bir parçası olarak kullanım kabul edilir.

Çoğu antiviral ilaçla tedavi süresi 2 haftadan fazla değildir. Bu süre zarfında grip, uçuk, enterovirüs enfeksiyonu ve diğer viral hastalıklar genellikle tedavi edilir. Antiviral ilaçları kullanmanın başka bir yolu da önlemedir. Önleyici hedeflere ulaşılırsa, antiviral ilaç alma süresi 3 ila 7 gündür.

Antiviral ilaçların en sık görülen yan etkileri

Antiviral ilaçların kullanımından kaynaklanan yan etkiler gerçekten yaygındır. Doğal olarak, yan etkilerin doğası büyük ölçüde ilacın kendisine ve dozaj formuna bağlıdır. Sistemik ilaçlar daha fazla yan etkiye sahip olma eğilimindedir. Yan etkiler tüm ilaçlar için ortak değildir, ancak vücudun antiviral ilaçlara karşı en yaygın yan etkileri özetlenebilir ve vurgulanabilir.

Antiviral ilaçların en yaygın yan etkileri şunlardır:

nörotoksisite ( merkezi sinir sistemi üzerinde olumsuz etki). Baş ağrısı, yorgunluk ile ifade edilir,

Modern tıbbın başarılarına rağmen, viral enfeksiyonlar popülasyondaki morbidite ve mortalitenin ana nedenlerinden biri olmaya devam etmektedir. Virüsler (Latince virüsünden zehir), nükleik asit (DNA veya RNA), yapısal proteinler ve enzimlerden oluşan en küçük bulaşıcı ajanlardır (Şek.

1). Virüslerin genetik materyali özel bir durumda "paketlenir" - kapsid (Latince capsa'dan, vakadan). Kapsid, virüsü dış etkilerden koruyan ve virüsün zara tutunmasını ve hücre içine nüfuz etmesini sağlayan bir protein kaplamadır.

süper kapsid

Nükleik Asit Kapsid

Virüslerin üreme (çoğaltma) süreci aşağıdaki aşamaları içerir (Şekil 2):

1. Adsorpsiyon, kapsid spike glikoprotein reseptörlerinin hücresel reseptörlerle etkileşimi yoluyla gerçekleşir. Viral proteinlerin enfekte olmuş hücrenin yüzey reseptörleri ile spesifik etkileşimi, makroorganizmanın belirli bir hücre tipine "virüslerin tropizmini" açıklar. Adsorpsiyon ayrıca iyonik çekime de bağlıdır (Şema 2, /).

2. Virüsün hücreye penetrasyonu (viropeksis) iki şekilde gerçekleşir: viral RNA (DNA) enjekte ederek veya vakuolizasyonla (Şema 2.2).

3. Viral partiküllerin proteinden arındırılması ("sıyırma"), viral genomun salınmasına yol açar. Kapsidin yok edilmesi, lizozomal hücre enzimlerinin etkisi altında gerçekleşir. Modifiye edilmiş viral partiküller bulaşıcı özelliklerini kaybeder (Şema 2,3).

4. Replikasyon - virüs genomlarının yavru kopyalarının oluşumu (Şema 2.4).

5. Virüsün yavru popülasyonlarının toplanması (Şema 2, 5).

6. Yavru viryonların salınması üreme döngüsünün son aşamasıdır (Şema 2, 6).

Antiviral ajanların sınıflandırılması

I. Virüsün hücre dışı formlarına etki eden ilaçlar:

oksolin;

Arbidol-mercek.

II. Viropexis inhibitörleri (M2 kanal blokerleri):

Amantadin (midantan, symmetrel, verigit-K, adamantin, amandin, amantan, antadin);

Remantadin (rimantadin, meradan, algirem, polirem).

III. Nöraminidaz inhibitörleri:

Zanamivir (Relenza);

Oseltamivir (Tamiflu).

IV. Virüsün üremesini engelleyen ilaçlar:

1. DNA (RNA) inhibitörleri - virüslerin polimerazı:

Asiklovir (acigerpin, asiklovir, vivorax, herpevir, herperax, herpesin, zovirax, xorovir, lovir, medovir, supraviran, sikloviral, sedico, civir);

Gansiklovir (Cymeven);

Vidarabin;

Ribavirin (Virazol, Rebetol, Meduna'nın ribavirin, Ribamidil), vb.

2. Ters transkriptaz inhibitörleri:

a) . Anormal nükleosit:

Abakavir (ziagen);

Didanosin (videx);

Lamivudin (zeffix, epivir Tri Ti Sm);

Stavudin (zerit) -,

Zalsitobin (hivid);

Zidovudin (retrovir AZ ve Ti, timazid, azidotimidin).

b) Nükleozit olmayan yapının müstahzarları:

Efavirenz;

Nevirapin (viramun).

3. Proteaz inhibitörleri:

Aprenavir (agenraz);

Indinavir sülfat (crixivan);

Sakinavir (invirase, fortovaz).

V. Viral olgunlaşma inhibitörleri:

Metisazon (marboran, kemoviran, virüsona)

VI. İnterferonlar ve interferon indükleyicileri.

Antiviral ajanlar önerilen sınıflandırmaya göre değerlendirilecektir.

I. Virüsün hücre dışı formlarına etki eden ilaçlar

Birinci grup antiviral ajanların ana uygulaması, influenza ve akut solunum yolu viral enfeksiyonlarının (ARVI) tedavisi ve önlenmesidir. ARVI, klinik ve epidemiyolojik özellikleri benzer olan bir hastalık grubudur. Akut solunum yolu viral enfeksiyonları, tüm enfeksiyöz patolojilerin yaklaşık %75'ini oluşturur. ARVI'nın yaygın olarak yayılması, hava yoluyla bulaşan enfeksiyon yolu, tekrarlanan enfeksiyonlara karşı kalıcı bağışıklığın olmaması ve ayrıca ARVI'nin nedensel ajanlarının çok çeşitli ve sık mutasyonları ile kolaylaştırılır. Hastalığın bilinen 200 etkeni arasında influenza virüsleri kuşkusuz öncü rolü oynamaktadır. Grip her yerde kayıtlıdır ve en büyük salgın tehlikesini temsil eder. Gezegende her yıl on yetişkinden biri grip oluyor. Salgın salgınlar sırasında influenzaya, özellikle küçük çocuklarda ve yaşlılarda yüksek mortalite eşlik eder. Akut solunum yolu viral enfeksiyonlarının yapısında önemli bir yer tutan grip, bağışıklık sisteminin reaktivitesini azaltır ve sıklıkla pnömoni, orta kulak iltihabı, piyelonefrit ve diğer organ hasarları ile komplike hale gelir.

Üç tip influenza virüsü vardır - A, B, C. Bunlar Orthomixoviridae ailesinin RNA içeren virüsleridir (Şekil 3). Büyük salgınlara ve pandemilere A tipi virüs neden olur.Salgınların öngörülemezliği, virüslerin antijenik değişkenliğinden kaynaklanır, bu da grup ve suş belirleyicilerinde (hemagpyutinin ve nöraminidaz) kısmi veya tam bir değişikliğe yol açar. Hemaglutinin ve nöraminidaz, virüsün süperkapsidini delen glikoprotein sivri uçlarıdır. Bu dikenler, virüsün zara yapışması ve hücreye girmesi için gereklidir (Şekil 3, a). Bu durumda hemaglutinin, kapsidin hücre zarı ve lizozomal zarlarla kaynaşmasını sağlar ve nöraminidaz yüzey hücre reseptörlerini tanır ve onlarla etkileşime girer. Ayrıca nöraminidaz, nöraminik asidi yavru viryonlardan ve hücre zarından parçalayarak virüslerin hücreden salınmasını sağlar (Şekil 3d). M-proteini, virüsün morfogenezinde önemli bir rol oynar. Bir yandan M-proteini nükleokapsidi çevreler ve viral genomu korurken, diğer yandan M-proteini hücre zarına entegre olur ve değiştirir.

478- onu. M-proteini tarafından modifiye edilen zar bölgelerinde, virüsün yavru popülasyonları birleştirilir, ardından M-kanallarının oluşumu ve hücreden yavru viryonların salınması gelir.

Oksopin merheminin intranazal uygulaması, influenza ve ARVI'nın önlenmesi için kemoterapötik ajanlar arasında hala popülerdir. İlaç ayrıca adenoviral keratokonjonktivit, herpetik keratit, viral cilt lezyonları (zona) ve viral etiyolojinin riniti tedavisinde de etkilidir.

Etki mekanizması: oksolin, hücre dışındaki bir viral partikülün nükleik asitlerinin guanin bazlarına bağlanır - "virüsidal etki.

Topikal olarak uygulandığında, oksolinik merhem tahriş edici olabilir. Nazal ve harici kullanım için oksolinik merhem %0.25 - 1.0 ve %3 - 1.0 oranında üretilir.

Modern anti-grip ilaçları arasında interferon indükleyici arbidop-tavalar bulunur. Arbidol, influenza A ve B virüslerine karşı aktiftir ve SARS riskini 7,5 kat azaltır.

İlacın etki mekanizması karmaşıktır ve aşağıdaki bağlantılardan oluşur:

* virionun lipid zarının insan hücrelerinin zarlarıyla kaynaşmasını engeller - "virüsün konakçı hücreye girmesini önler.

Enfekte hücrelerde virüse özgü proteinlerin çevirisini engeller - "virüslerin üremesini engeller.

İlacın antiviral etkisi, interferonojenik ve immünomodülatör aktivitesini arttırır. Arbidolün hücresel ve hümoral bağışıklığı uyardığı kanıtlanmıştır. Arbidolün antioksidan aktivitesi de önemlidir. İyi bir terapötik etki ve yan etkilerin olmaması, yetişkinlerde ve iki yaşından büyük çocuklarda influenza ve ARVI'nın önlenmesi ve tedavisi için arbidol-lans reçete edilmesine izin verir. Grip ve akut solunum yolu viral enfeksiyonlarının önlenmesi için, ilaç, salgın sırasında bir yaş dozunda üç hafta boyunca haftada 2 kez, hastalarla temas halinde - 10-14 gün boyunca günlük olarak kullanılır. Arbidolün tıbbi amaçlı alınması, hastalığın ilk saatlerinde 3-5 gün boyunca günde 4 kez (6 saatte bir) başlanmalıdır. İlaç, yetişkinler için 0.1 kapsül ve çocuklar için 0.05'te kaplanmış tabletler şeklinde mevcuttur.

II. Viropexis inhibitörleri (M2 kanal blokerleri)

M, -protein blokerleri adamantan türevleri ile temsil edilir: amantadin ve rimantadin (Tablo 1).

Adamantan türevlerinin antiviral etkisinin mekanizmasında, anahtar reaksiyon, bunların influenza virüsünün M-proteini ile etkileşimidir. Bu da viral partikül üremesinin aşağıdaki iki aşamasını bozar:

1. Virüs zarfının endozom zarları ile kaynaşmasını bastırın - "viral partiküllerin deproteinizasyonunu ihlal edin -" virion genetik materyalinin konakçı hücrenin sitoplazmasına transferini önleyin -> spesifik viral üremenin erken aşamasını inhibe edin (Şek. 1, c- /).

2. M-proteininin konakçı hücre zarına dahil edilmesini ihlal edin - "zar modifikasyonunu önleyin -" yavru viryonların birleşmesini engeller.

bgcolor = beyaz> Dozaj Formları

	İlaç	spektrum hareketler	Yan
1.	Amantadin (gludantan, midantan)	0.05 ve 0.1 tabletler, 0.05 kapsüller	virüsler	Baş ağrısı, uykusuzluk, sinirlilik, holüsinasyon, anoreksi, ağız kuruluğu, periferik ödem, ortostatik hipotansiyon.
2.	Rimantadin (remantadin, algirem)	0.05'lik tabletler, 0.05'lik kapsüller, çocuklar için şurup %0.2 -100 ml.	Virüs influenza tip A, kene kaynaklı ensefalit virüsü.	Alerjiler, uyuşukluk, depresyon, titreme, aşırı uyarılabilirlik.
3.	Adapro-	0.05 tablet, 0.05 kapsül	Grip virüsleri tip A (H3/N2) ve tip B.	Alerjik hazımsızlık.

İyi bilinen bir antiparkinson ilacı olan Midantan, ülkemizde antiviral ilaç olarak kullanılmamaktadır. Amantadin temelinde, öncekinden daha aktif ve daha az toksik olan rimantadin oluşturuldu. Rimantadin ağızdan alındığında iyi emilir ve amantadinden daha iyi emilir, solunum yollarının salgılarına nüfuz eder. Rimantadinin antiviral etkisi mandantandan daha uzundur. Rimantadine, Rusya'da Remantadine markası altında 50 mg tabletlerde üretilmektedir. Remantadin, çok sayıda influenza A virüsünün üremesini engeller ve influenza B virüsünün vücut üzerindeki toksik etkisini azaltır.İlaç, kene kaynaklı ensefalit virüslerine karşı aktiftir. Bu bağlamda, rimantadin sadece grip için değil, aynı zamanda viral etiyolojinin kene kaynaklı ensefalitinin önlenmesi için de kullanılır. Profilaktik olarak kullanıldığında

rimantadinin influenza için etkinliği %70-90'dır. Profilaksi için, 10-15 gün boyunca günde 0.05 1 kez alın.

Terapötik amaçlar için, rimantadin, hastalığın ilk belirtilerinin ortaya çıkmasından en geç 48 saat sonra reçete edilir ve daha sonra buna direnç gelişir. Bunun nedeni, ilacın ana etki mekanizmasının, virüsün hücrelere nüfuzunun ihlali ve nükleer üreme fazının bloke edilmesinden kaynaklanmasıdır. Virüs üremesinin sonraki aşamalarında, rimantadin çok daha az etki eder. Bu nedenle, hastalığın zirvesinde, virüsün konakçı hücrenin genomuna entegre olmak için "zamanı" olduğunda, ilaç etkili değildir. Tedavi rejimi şu şekildedir: 1 gün 300 mg bir kez, 2 gün 200 mg ve 3 gün 100 mg. 0.1 g ilk gün 3 kez; 2. ve 3. günlerde - günde 2 kez 0.1 g ve 3. günde - günde bir kez 0.1 g. Virüsün dirençli formlarının ortaya çıkmasını önlemek için kursun süresi 5 günü geçmemelidir. 1 ila 7 yaş arası çocuklar için remantadin, apigirem (şurup) ile değiştirilir. İlaç, kanda sabit bir rimantadin konsantrasyonu sağlayan ve toksik etkisini azaltan sodyum aljinat ile rimantadin kombinasyonudur.

Çoğu durumda, rimantadin iyi tolere edilir. Hastaların %3-6'sında merkezi sinir sisteminden veya gastrointestinal sistemden advers reaksiyonlar olabilir. Rimantadin, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan yaşlılarda ve ayrıca konvülsif hazırlığı artmış kişilerde (örneğin epilepsili) dikkatli kullanılmalıdır.

III. nöraminidaz inhibitörleri

Anti-grip ilaçlarının geliştirilmesinde yeni bir yön, viral nöraminidaz inhibitörlerinin yaratılmasıdır (Tablo 2). Daha önce bahsedildiği gibi, nöraminidaz (sialidaz), influenza A ve B virüslerinin replikasyonunda yer alan anahtar enzimlerden biridir.Nöraminidazın inhibisyonu, virüslerin sağlıklı hücrelere nüfuz etme yeteneğini bozar. Özel etki mekanizmaları nedeniyle, nöraminidaz inhibitörleri, enfeksiyonun hasta bir kişiden sağlıklı bir kişiye yayılmasını önler. Ek olarak, nöraminidaz inhibitörleri sitokinlerin (IL-1 ve tümör nekroz faktörü) üretimini azaltabilir, lokal bir inflamatuar reaksiyon gelişimini önleyebilir ve ateş, kaslarda ve eklemlerde ağrı ve kayıp gibi viral enfeksiyonun sistemik belirtilerini zayıflatabilir. iştahlı. Nöraminidaz inhibitörlerinin, virüsün vücutta daha fazla yayılmasını önleyen solunum salgılarının koruyucu etkisine virüslerin direncini azalttığını ekliyoruz.

Nöraminidaz inhibitörlerinin ilk temsilcileri oseptamivir ve zanamivirdir. Zanamivir, viral nöraminidazın doğal bir substratı olan sialik asidin yapısal bir analoğudur ve enzimin aktif merkezlerine bağlanmak için onunla rekabet etme yeteneğine sahiptir. Bu nedenle, zanamivirin etki mekanizması, rekabetçi antagonizma ilkesine dayanmaktadır. Ağızdan alındığında yüksek toksisitesi ve düşük biyoyararlanımı nedeniyle, ilaç inhalasyon yoluyla kullanılır. Zanamivir, klinik semptomları 36 saati geçmeyen 12 yaşın üzerindeki kişilerde komplike olmayan influenza tedavisi için önerilir.

Oral nöraminidaz inhibitörü oseltamivir (tafiflu), kuş gribi (H5N1) virüsü de dahil olmak üzere klinik olarak anlamlı tüm influenza virüsü suşlarına karşı aktiftir. Virüslerin ilaca karşı direnci yoktur. Ayrıca klinik araştırmalara göre zamanla influenza virüslerinin Tamiflu'ya duyarlılığı artmaktadır. Oseltamivir bir ön ilaçtır ve bağırsak ve karaciğer esterazlarının etkisi altında, influenza enfeksiyonunun ana odaklarına iyi dağılan aktif bir metabolit karboksilata dönüştürülür.

Etki mekanizması: karboksilat, influenza virüsünün nöraminidazının aktif bölgesinin hidrofobik "cebine" bağlanır - e, ikincisinin sialik asit kalıntılarını enfekte olmuş hücrenin yüzeyinden ayırma yeteneğini bloke eder - "penetrasyon ve hücreden yeni viryonların salınımı engellenir (Şekil 1, a; d).

Rusya'da, oseltamivir, yetişkinlerde ve 1 yaşın üzerindeki çocuklarda mevsimsel grip profilaksisi için bir ilaç olarak kayıtlıdır. Yürütülen klinik çalışmalar, ilacın kullanımının aşağıdakilere izin verdiğini göstermektedir:

Semptomların şiddetini %38 oranında azaltın;

Hastalık süresini %37 oranında azaltın;

Hasta bir griple yakın temas halinde olan yetişkinlerde ve ergenlerde hastalığa yakalanma olasılığını %89 oranında azaltın.

İlacın önerilen profilaktik dozu, 4-6 hafta boyunca günde 75 mg'dır ve terapötik doz, 5 gün boyunca günde iki kez 75-150 mg'dır. İlaç iyi tolere edilir, yüksek biyoyararlanım ve sistemik etkiye sahiptir. Bugüne kadar, oseltamivir, bir grip salgını durumunda DSÖ tarafından resmi olarak önerilen tek ilaçtır. Böylece, oseltamivir, 23 Ağustos 2007'de DSÖ tarafından atanan ana antiviral ilacın durumunu tam olarak doğrulamaktadır. Oseltamivir, F. Hoffmann-LaRoche (İsviçre) tarafından Tamiflu markası altında 75 mg kapsüllerde üretilmektedir.

Bu nedenle, nöraminidaz inhibitörlerinin M,-kanal blokerlerine (amandatin, rimantadin) göre önemli bir avantajı, iki tip influenza virüsüne karşı aktiviteleridir - A ve B.

IV. Virüsün üremesini engelleyen ilaçlar

Virüsün üremesini baskılayan ilaçlar, çok sayıda etkili ilaç grubuyla temsil edilir. Kimyasal yapılarına göre bu tıbbi maddeler nükleozidlerin türevleridir. Nükleositlerin pürin ve pirimidin bazları içerdiğini hatırlayın. Sırasıyla, belirli bir sırada düzenlenen nükleositler, nükleik asitleri (DNA ve RNA) oluşturur.

Benzer kimyasal yapıları nedeniyle, anormal purin ve pirimidin bazları grubundan ilaçlar, virüslerin nükleik asitlerine dahil edilir ve işlevlerini bozar. Ek olarak, nükleosit analogları, yavru viral partiküllerin replikasyonunu bloke eden virion DNA polimerazı inhibe eder. Bu nedenle, anormal nükleositlerin etki mekanizması, rekabetçi antagonizma ilkesine dayanmaktadır.

Viral DNA (RNA) polimeraz inhibitörleri

1. PH K-polimeraz virüslerinin inhibitörleri

Ribavirin birçok RNA ve DNA virüsüne karşı aktiftir. İlacın karmaşık, tamamen açıklanmamış bir etki mekanizması vardır. Haberci RNA ribonükleoproteinlerinin sentezini bozan viral RNA polimerazını bloke ettiği varsayılmaktadır. Böylece ribavirin, viral transkripsiyonun erken aşamalarını bloke eder. İnhalasyon yoluyla uygulandığında, ilaç solunum yollarının salgılarında yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Ribavirinin toksisitesi ve klinik etkinliğine ilişkin sınırlı veriler göz önüne alındığında, ilaç yalnızca solunum sinsityal viral enfeksiyonunun (RSV) varlığını doğrulayan pozitif serolojik test sonuçları durumunda reçete edilmelidir. Aynı zamanda, ilaç viral hepatit tedavisinde etkinlik göstermiştir. Sadece hastane ortamında bir nebulizatör kullanılarak inhalasyon yoluyla kullanılır. İşlemden önce, şişenin içeriği enjeksiyon için 300 ml steril su içinde çözülür (kullanılan çözeltinin konsantrasyonu 20 mg / ml'dir). İnhalasyonlar günde 12-18 saat yapılır, tedavi süresi 3-7 gündür.

2. Viral DNA polimeraz inhibitörleri

DNA virüsleri, herpes viral enfeksiyonlarının etken maddeleridir. Herpesvirüs hastalıkları (Yunanca Herpes - sürünen) insanlarda en yaygın viral enfeksiyonlar arasındadır. Bu grubun en ünlü temsilcileri - tip 1 ve 2 (HSV-1 ve HSV-2) herpes simpleks virüsleri - mukoza zarlarına zarar verir. Herpes simpleks virüsü tip 3 (Varicella zoster, HZV) ile birincil enfeksiyon suçiçeği (varisella) olarak ilerler ve relapslar zonaya (zoster) neden olur. Daha yaygın olarak Epstein-Barr virüsü (EBV) olarak bilinen dördüncü bir uçuk virüsü türü, bulaşıcı mononükleoza neden olur. Herpes simpleks virüsü tip 5 SHMV'nin karakteristik bir özelliği, dev veya sitomegalik hücreler oluşturma yeteneğidir. Bu nedenle, herpes simpleks virüsü tip 5, sitomegalovirüs olarak adlandırılır. Böylece herpes virüsleri akut ve latent enfeksiyonlara neden olur ve ayrıca belirli bir onkojenik potansiyele sahiptir.

Modern antiherpetik ilaçların çoğu (anti-herpes) anormal nükleositlerdir. Antiherpetikler, viral DNA polimerazı, konak hücre polimerazından daha aktif olarak inhibe eder. Herpes simpleks virüs tip 1 lezyonları genellikle kendi kendine düzelir ve sadece lokal müdahaleler gerektirir. Tedaviye prodrom aşamasında (kaşıntı) başlanması önerilir. Bu durumda kabarcık aşamasının gelişmesi tamamen engellenebilir. Herpes simpleks virüslerinin ve Varicella zoster virüsünün neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için, yerel ve harici kullanım için aşağıdaki antiherpetik ajanlar reçete edilir.

Tablo 3

Yerel ve harici kullanım için antiherpetik ilaçlar

Herpetik keratit tedavisinde, timidin analoğu idoksuridin (çoğunlukla kullanılır) etkinliğini kanıtlamıştır. Topikal olarak uygulandığında, ilaç tahrişe ve alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Plastik damlalıklı şişelerde %0.1 - 10 ml göz damlası solüsyonu şeklinde mevcuttur.

Asiklovir, anormal nükleositlerin evrensel bir temsilcisidir. İlaç, herpes enfeksiyonunun tedavisi ve hastalığın tekrarının önlenmesi için endikedir. şüphesiz

486- Asiklovirin avantajı, geniş bir antiherpetik aktivite aralığıdır. Bu nedenle, ilaç EBV, HSV-1 ve HSV-2 ile enfeksiyon için reçete edilir. Asiklovir, zona ve sitomegalovirüs enfeksiyonu için etkilidir. Ancak asiklovirin resorptif etkisi ile gelişen ciddi yan etkiler kullanımını sınırlandırmaktadır.

Vapacicpovir (valtrex), ana özelliklerinde asiklovire benzer, ancak enteral olarak alındığında daha fazla biyoyararlanım açısından ondan farklıdır. Valasiklovir bir prokarstomdur ve insan vücudunda ilacın antiherpetik etkisini sağlayan asiklovire dönüştürülür. Valasiklovir her türlü herpes virüsüne karşı aktiftir.

Antiherpetik ilaçların bir başka temsilcisi olan famsiklovir (famvir), oral uygulamadan sonra hızla aktif bir metabolit olan pensiklovire dönüşür. Pensiklovirin avantajı, asiklovire dirençli, yakın zamanda tanımlanmış herpes simpleks virüs suşlarına karşı etkinliğidir. Ek olarak, famsiklovir reçete edilmesi, zona hastalarında postherpetik nevraljinin şiddetini ve süresini önemli ölçüde azaltır. İlaç iyi tolere edilir.

Fenistil ve pencivir olarak da bilinen penciclovir, giderek daha popüler hale geliyor. Asiklik guanin nükleozidinin sentetik bir analoğu olan pensiklovir, herpes ile enfekte hücrelere karşı yüksek bir özgüllüğe sahiptir. Asiklovir gibi, pensiklovir de hücrede fosforilasyon ile aktive edilir, ancak ikincisi aktive formda daha stabildir ve bu nedenle pensiklovirin etki süresi asiklovirinkinden daha uzundur. Enfekte bir hücreye daha uzun süre maruz kalmanın bir sonucu olarak, pensiklovir veziküler dahil herpes simpleksin herhangi bir aşamasında etkilidir. Aynı zamanda ilaç, kabuk oluşum süresini %30 azaltır ve iyileşme süreci 1-2 gün daha hızlı gerçekleşir (ortalama - 4 gün). Dudak uçuğunun ağrı ve diğer semptomlarını (kaşıntı, yanma, kızarıklık, karıncalanma vb.) hızla giderir. Pensiklovir, herpes simplex virüslerine (Herpes simhlex) ve herpes simplex virüs tip 3'e (Varicella zoster) karşı aktiftir.

Bazı durumlarda, Varicella zoster virüsünün neden olduğu karmaşık enfeksiyonların tedavisi için vidarabine reçete edilir. İlaç, herpetik ensefalit ve herpetik keratokonjonktivit için başarıyla kullanılır. Vidarabine'nin topikal uygulaması ile,

tahriş, ağrı, fotofobi, alerjik reaksiyonlar. İlaç nörotoksiktir, lökopeni ve trombositopeniye neden olur.

Tablo 4

Antiherpetik aktiviteye sahip anormal nükleositler

İlaç	form	spektrum hareketler	Yan etki
Asiklovir (asiklovir-AKOS, asiklovir-acri, herperax "zovirax, siklo-viral SELICO)	Sekme. 0.2 ve 0.4. Merhem	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB.	Ağızdan alındığında, güç ve alerjik reaksiyonlar, lökopeni, trombositopeni, hematüri, enjeksiyon bölgesinde flebit vb.
Valasiklovir (val-trekler)	Tabletler 0.5. Şişelerde 0.25 enjeksiyon için liyofilize toz.	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv. VEB.	Olası böbrek yetmezliği, hemolitik anemi, alerjik reaksiyonlar
famsiklovir	hap 0.25	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB.	Baş ağrısı, mide bulantısı, alerjik reaksiyonlar.
gansiklovir (simeven)	Kapsüller 0.25	VPG-1, VPG-2, CMV, VEB.	Nötropeni, trombositopeni, aritmi, ödem, konvülsiyonlar, depresyon, dispepsi vb.

Sitomegalovirüs enfeksiyonu tedavisinin temel dayanağı gansiklovir veya sodyum foskarnettir. Asiklovire kimyasal yapıda benzer bir ilaç olan gansiklovir, guaninin sentetik bir analoğudur. Gansiklovir her tür herpes virüsüne karşı aktiftir, ancak gansiklovir almak genellikle çeşitli organ ve sistemlerin ciddi işlev bozukluklarına yol açtığından, yalnızca sitomegalovirüs enfeksiyonu için reçete edilir.

DNA polimeraz virüslerinin inhibitörleri, harici kullanım için bir antiviral ajan olan sodyum foskarnet'i içerir. Birinci ve ikinci tip herpes simpleks virüsleri ve influenza A üzerinde virostatik etkiye sahiptir. Onkojenik virüslere, hepatit B virüsüne ve bazı retrovirüslere karşı aktiftir. Topikal olarak uygulandığında ilaç yan etkilere neden olmaz.

Ters transkriptaz inhibitörleri

Ters transkriptaz, Retroviridae ailesinden virüslerin üremesinde rol oynayan bir enzimdir. Ters transkriptaz (veya ters transkriptaz), genetik bilgi akışının ters bir yönünü sağlar - DNA'dan RNA'ya değil, aksine RNA'dan DNA'ya, bu yüzden ailenin adını aldı (Şekil 4). Retrovirüsler, insan immün yetmezlik virüsünü (HIV) içerir. HIV enfeksiyonuna iki lenfotropik retrovirüs, HIV-1 ve HIV-2 neden olur. Eskiden HTLV-3 veya LAV olarak adlandırılan İnsan İmmün Yetmezlik Virüsü Tip 1'in, hastalığın ana etken maddesi olduğuna inanılmaktadır. HIV enfeksiyonunun geç tezahür aşaması AIDS'tir (edinilmiş immün yetmezlik sendromu). HIV enfeksiyonu, virüsün lenfositlerde, makrofajlarda ve insan sinir dokusu hücrelerinde uzun süreli dolaşımının bir sonucu olarak ilerleyici bağışıklık tepkisi bozuklukları ile karakterize edilir.

Virüsün bağışıklık sisteminin hücrelerine tropizmi, süperkapsidin içine yerleştirilmiş glikoprotein sivri uçları tarafından sağlanır. Bu glikoproteinlerin, bağışıklığı yeterli hücrelerin zarı üzerinde bulunan CD4 reseptörleri ile etkileştiği iyi bilinmektedir. Hücre içine adsorpsiyon ve penetrasyondan sonra HIV “şeritler” ve virion RNA sitoplazmaya salınır. Bir retrovirüsün RNA'sı bulaşıcı özellikler göstermez, ancak viral partikülün bir parçası olan RNA'ya bağlı bir DNA polimerazı (ters transkriptaz, ters transkriptaz) kullanarak bir DNA molekülünün sentezi için bir şablon görevi görür. Viral DNA'nın sentezlenen çift molekülü hücre çekirdeğine taşınır ve hücresel integrazlar kullanılarak konakçı hücrenin DNA'sına dahil edilir. Entegre DNA molekülü, viral RNA'yı oluşturmak için hücresel DNA'ya bağımlı RNA polimeraz tarafından kopyalanır. RNA moleküllerinin bir kısmı olgun viryonlar oluşturmak için kullanılır, viral RNA'nın diğer kısmı, konakçı hücrelerin ribozomları üzerindeki yapısal proteinlerin ve yavru viryonların enzimlerinin sentezi için bir matristir. Viral proteinlerin sentezlenmesi önemlidir.

Viral proteazlar tarafından bireysel yapısal proteinlere "kesilen" öncü proteinlerin uzun polimer zincirleri biçimindedirler.

Pirinç. 4. İnsan immün yetmezlik virüsünün üreme döngüsü

Böylece, bir retrovirüsün üreme sürecinde, HIV enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan ilaçların etkisinin hedefleri olan iki virüse özgü enzim (ters transkriptaz ve proteazlar) oluşur.

1. Anormal nükleositler - ters transkriptaz inhibitörleri

HIV enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan ilaçlar arasında virüsün ters transkriptaz inhibitörleri çok dikkat çekmiştir. Şekilden görüldüğü gibi. 5, enfekte hücreye giren bu ilaç grubunun nükleosit türevleri fosforile edilir.

Nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri Şek. 5. Antiretroviral ilaçların etki mekanizması

Ortaya çıkan aktif metabolitler, rekabetçi antagonizma ilkesiyle, viryonların ters transkriptazını inhibe eder. Sonuç olarak, proviral DNA'dan virüsün kızı RNA'sının oluşumu bozulur. İkincisi, terapötik bir etki sağlayan mRNA ve viral proteinlerin sentezini bastırır.

Nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri Tablo 5'te gösterilmiştir.

Tablo 5

HIV nükleosit ters transkriptaz inhibitörleri

İlaç	Yan	Salım formu
stavudin	Sitotoksik etki, kemik iliği hücrelerinin inhibisyonu.	0.03 ve 0.04 için kapsüller. 260 ml'lik flakonlarda oral çözeltinin hazırlanması için toz.
Zidovudin (Retrovir)	Hematopoez inhibisyonu, hazımsızlık, CNS hasarı> alerjik reaksiyonlar.	20 ml'lik flakonlarda 0.2'lik infüzyonluk çözelti. Kapsüllerin her biri 0.1. Oral uygulama için solüsyon, 200 ml.
abakavir	Alerjik reaksiyonlar, artralji, miyalji, ödem, lenfadenopati, dispepsi	Film kaplı tabletler, her biri 0,3. 240 ml'lik flakonlarda oral uygulama için çözelti.
didanosin	Dispeptik semptomlar, pankreatit, merkezi sinir sistemi lezyonları, hematopoez inhibisyonu.	Çiğneme için tabletler veya oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanması, her biri 0.1. Kapsüller 0.25 ve 0.4.
Lamivudin	Dispeptik semptomlar, baş ağrısı.	Film kaplı tabletler, her biri 0.15. 240 ml'lik flakonlarda oral uygulama için çözelti.

Birinci neslin temsilcileri stavudin ve zidovudin, viral enzimlere karşı düşük etki seçiciliğine sahiptir ve insan hücrelerinin DNA polimerazlarını inhibe eder. Sonuç olarak, insan hücrelerinin miyokondriyal DNA'sının sentezi engellenir ve bu da neredeyse tüm organ sistemlerinde hasara yol açar. Bu nedenle stavudin ve zidovudin, hematopoezin baskılanması ve lökopeni, trombositopeni ve anemi gelişimi ile karakterize edilir. Olası pansitopeni ve kemik iliği hipoplazisi. Sindirim sistemi kısmında, iştahsızlık, tat alma bozukluğu, karın ağrısı, ishal, hepatomegali, karaciğerin yağlı dejenerasyonu, artan bilirubin ve hepatik transaminaz seviyeleri mümkündür. Merkezi sinir sisteminin yenilgisi, depresyon ve nöbetlerle kendini gösterir.

Pamivudin, virüsün ters transkriptazı üzerinde yüksek bir etki seçiciliğine sahiptir. İlaç, kemik iliği hücrelerini inhibe etmez ve daha az belirgin bir sitotoksik etkiye sahiptir. Ek olarak, lamivudin, yüksek biyoyararlanım (%80-88) ile karakterize edilir ve zidovudine dirençli HIV suşlarına karşı aktiftir. Lamivudin, viral hepatit B'yi tedavi etmek için kullanılır.

2. Nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri

Mikroorganizmanın hücrelerindeki HIV revers transkriptazının nükleosit olmayan inhibitörleri fosforile edilmez ve enzimin katalitik merkezi ile doğrudan etkileşime bağlı olarak viryonların RNA'ya bağımlı DNA polimerazını rekabetçi olmayan bir şekilde inhibe eder (bakınız Şekil 5).

proteaz inhibitörleri

Rekabetçi antagonizma ilkesine göre viral proteaz inhibitörleri, HIV proteazlarını inhibe eder. Sonuç olarak, viral enzimler viral replikasyon için gerekli olan öncü poliproteinleri parçalama yeteneklerini kaybederler. Bu, aktif olmayan viral partiküllerin oluşumuna yol açar. HIV proteaz inhibitörleri Tablo 6'da listelenen ilaçları içerir.

Ne yazık ki, mevcut antiviral ajanlar hastaları kökten iyileştirmez, sadece hastalığın gelişimini geciktirir. Bu nedenle hastalığın başlangıcından itibaren ilk 6-8 ayda antiretroviral ilaçların en etkin kullanımı. Proteaz inhibitörlerinin, HIV revers transkriptazın nükleosit ve/veya nükleozid olmayan inhibitörleri ile birlikte kullanımı amaca uygundur. Endojen ve eksojen interferon preparatları, AIDS'in karmaşık tedavisinde etkinliklerini kanıtlamıştır.

V. Viral olgunlaşma inhibitörleri

Bu fon grubunun çarpıcı bir temsilcisi mestizo'dur. Metisazon, viral yapısal proteinin sentezini bloke ettiği için viryonların birleşmesini engeller. İlaç çiçek hastalığı virüslerine karşı aktiftir ve çiçek hastalığını önlemek ve çiçek hastalığı aşısının komplikasyonlarını azaltmak için kullanılır. Çiçek hastalığı artık nadir olduğundan, ilaç neredeyse hiç kullanılmamaktadır. Aynı zamanda, mestizo- 493-

bölgeler, özel etki mekanizması ve belirgin antiviral aktivite nedeniyle ilgi çekicidir. Metisazon bazında oldukça etkili yeni antiviral ajanların sentezlenmesi ve yeni bir ilaç grubunun kurucusu olması mümkündür. Bu daha da ilginç çünkü ilacın tekrarlayan genital herpes tedavisinde etkinliğine dair kanıtlar var. İlaç iyi tolere edilir ve oral yoldan verilir.

VI. İnterferonlar ve interferon indükleyiciler

İnterferon preparatları, viral enfeksiyonların tedavisi ve önlenmesi için yaygın olarak kullanılmaktadır. İnterferonlar nispeten yakın zamanda keşfedildi. 1957'de Isaacs ve Lindenmann, influenza virüsü ile enfekte olan hücrelerin, virüsün çoğalmasını önleyen özel bir protein üretmeye ve çevreye salmaya başladığını keşfettiler. Daha sonra, bu protein interferon olarak adlandırıldı (Latince inter - arasında, ölüm + ferre - ayı). Şu anda, aşağıdaki tanım genel olarak kabul edilmektedir:

İnterferonlar, yabancı maddelere karşı koruyucu bir reaksiyon sürecinde insan hücreleri tarafından sentezlenen sitokin grubunun düşük moleküler ağırlıklı proteinleridir.

İnterferonlar (IFN'ler) belirgin bir türe özgüllüğe sahiptir ve birincil viral enfeksiyon durumunda vücudun savunmasında en önemli faktörlerden biridir. Sadece virüsler değil, aynı zamanda bakteriler, mitojenik ve antijenik etkiler de IFN sentezini indükleyebilir. Yapısı ve biyolojik özellikleri farklı olan 20'den fazla interferon bilinmektedir. Tüm insan hücreleri interferonları sentezleme yeteneğine sahiptir, ancak ana kaynakları bağışıklık hücreleridir. Bu nedenle, üç ana interferon türü vardır:

1. a-interferon (lökosit) - lökositler tarafından üretilir;

2. f) -interferon (fibroblast) - fibroblastlar tarafından üretilir;

3. y-interferon (lenfositik veya immün) - lenfositler tarafından sentezlenir.

Fonksiyonel aktivitelerine göre interferonlar iki tipte birleştirilir. Tip I, a-IFN ve R-IFN'yi içerir.

IFN-a, patojen giriş bölgelerinden uzaktaki organların serbest dolaşımına ve korunmasına yöneliktir.

IFN-R, yerel olarak hareket ederek virüsün giriş yerlerinden yayılmasını önler.

Bu glikoprotein grubu, belirgin antiviral aktivite ile karakterize edilir.

İnterferonların etki mekanizması aşağıdaki noktaları içerir:

1. Viral proteinlerin transkripsiyonunun baskılanması.

2. Viral proteinlerin translasyonunun baskılanması.

3. Protein metabolizmasının baskılanması.

4. Viral partikülün toplanma ve olgunlaşmasının ihlali.

İnterferonların önemli bir özelliği, viral DNA ve RNA'nın replikasyonunu bloke eden insan hücrelerinde koruyucu enzimlerin sentezini aktive etme yetenekleridir. Karmaşık etki mekanizması, çok çeşitli antiviral aktiviteye sahip interferonlar sağlar. Ayrıca virüslerin interferona karşı direnç geliştirmediğine inanılmaktadır. İnterferonların immünomodülatör aktivitesi, antiviral etkilerini arttırır ve bu etki en çok tip II interferonların bir temsilcisi olan IFN-y'de belirgindir.

Tüm interferonlar, antiviral etki ile birlikte, antitümör ve immünomodülatör etkilere sahiptir. IFN'nin farmakolojik aktivite spektrumu, atanmaları için ana endikasyonları belirler: bulaşıcı hastalıkların karmaşık tedavisi, onkolojik patoloji, çeşitli genlerin immün yetmezlikleri ve diğer koşullar, makroorganizma hücreleri tarafından interferon üretiminde bir azalma ile birlikte. Belirgin bir interferonogenez baskılanması da kronik viral enfeksiyonların özelliğidir. Ayrıca araştırmalar, özellikle soğuk mevsimde çocuklarda ve yaşlılarda interferonun daha yavaş ve daha küçük miktarlarda oluştuğunu bulmuştur. Vücuttaki interferon konsantrasyonunu arttırmanın iki yolu vardır:

1. Eksojen interferon (aslında IFN) preparatlarının tanıtımı.

2. İnterferon sentezi indükleyicilerinin tanıtılması (endojen interferon preparatları).

Antiviral ajanlar olarak, esas olarak a-interferon preparatları kullanılır. Aynı zamanda, üç tip insan interferonunun tümü artık genetik mühendisliği ile elde edilmiştir. Rekombinant ve doğal interferon müstahzarları şunları içerir:

1. İnterferon alfa - 2b;

2. İnterferon beta - 1a;

3. İnterferon - lb;

4. Birkaç IFN içeren kombine müstahzarlar;

5. IFN ile birlikte sitokinler ve diğer biyolojik olarak aktif maddeler dahil olmak üzere karmaşık müstahzarlar.

Viral enfeksiyonların tedavisi için Tablo 8'de listelenen ilaçlar interferon bazlı kullanılmaktadır. Eksojen interferon preparatları, influenza tedavisi ve önlenmesi için yaygın olarak kullanılmaktadır. IFN, herpes enfeksiyonu, viral hepatit ve AIDS'in karmaşık tedavisinde başarıyla kullanılmaktadır. İnterferon tedavisinin dezavantajları olmadığını unutmayın. Bu nedenle, şiddetli viral enfeksiyonlar için IFN preparatlarının parenteral uygulaması ciddi yan etkilere yol açar. Ek olarak, interferonlar, Rusya'daki ilaç pazarında yetersiz temsil edildiklerinden ve bu tür ilaçların maliyeti çok yüksek olduğundan, pratik tıpta yaygın kullanım için kolayca mevcut değildir.

Tablo 8

interferon preparatları

X "	İlaç	Salım formu
1.	Alfainterferon (kilitleme, CHLI)	Kuru formda 2 ml'lik ampuller ve flakonlar (aktivite 1000 MR, 4 doz)
2.	Viferon	Merhem
3.	Grippferon	En az 10.000 IU / ml aktiviteye sahip 5 veya 10 ml rekombinant a-2b IFN içeren bir şişe.
4.	Reaferon (gerçek diron)	0,5 içeren liyofilize toz ampuller; 1; 3; 5 milyon BEN.
5.	Enjeksiyon için insan lökosit IFN'si	Enjeksiyon için liyofilize tozlu ampuller (a-IFN karışımı, aktivite 0.1; 0.25; 0.5 veya 1 milyon IU).
6.	Intron-A	1 g içinde 5 milyon IU içeren 1, 3, 5, 10 ve 30 milyon IU insan rekombinant a-2b IFN Merhem içeren enjeksiyon için liyofilize toz şişeleri.

İnterferon indükleyicileri, interferon tedavisine bir alternatiftir.

İnterferon indükleyicileri, makroorganizmanın hücrelerinde endojen IFN üretimine neden olan doğal ve sentetik kökenli maddelerdir. İnterferon indükleyicilerinin çeşitliliğine rağmen, farmakolojik aktiviteleri büyük ölçüde IFN'nin etkilerinden kaynaklanmaktadır:

1) İnterferon sentezinin uyarılması;

2) İmmünomodülasyon eylemi;

3) Vücudun spesifik olmayan savunma mekanizmalarının uyarılması;

4) Antiviral etki.

Endojen interferon müstahzarları veya interferon indükleyicileri aşağıdaki tıbbi maddeleri içerir:

I. Doğal kökenli müstahzarlar:

Aktipol, Arbidol-lens, Poludan, Amiksil.

II. Sentetik kökenli müstahzarlar:

Copaxone-Teva, Isoprinosine, Galavit, Gepon, Derinat, Immunomax, Likopid, Polyoxidonium, Dekaris.

III. Fitopreparasyonlar:

Echinocea hexa l (bağışıklık, bağışıklık,)

Kombine fitopreparasyonlar: Orijinal Bittner's balsamı, Sinupret, Tonsilgon.

Benzer immünofarmakolojik etki mekanizmaları nedeniyle, interferon indükleyicilerin IFN ile ortak kullanım endikasyonları vardır. Viral enfeksiyonların tedavisi ve önlenmesi için endojen interferon preparatları reçete edilir. Ek olarak, IFN indükleyicileri, farklı bir etiyolojiye sahip bulaşıcı hastalıkların karmaşık tedavisinde ve zayıflamış bağışıklığın düzeltilmesinde (bağışıklık yetmezliği durumları dahil) kullanılır.

Viral hepatitin farmakoterapisi özel bir yer tutar. Böylece, dünyadaki viral hepatit taşıyıcılarının sayısı 1 milyarı aşıyor.Bu bulaşıcı hastalığın büyük sosyal önemi göz önüne alındığında, viral hepatiti tedavi etmek için kullanılan modern kemoterapi ilaçları hakkında birkaç söz. Viral hepatit, çeşitli mekanizmalar ve patojenin bulaşma yolları ile karaciğerin polietiyolojik antroponöz lezyonları grubudur. İlk kez, seçkin ev terapisti S.P.Botkin (1888) bulaşıcı hepatiti diğer karaciğer lezyonlarından ayırmayı önerdi. Şu anda 8 tip viral patojen izole edilmiş ve incelenmiştir.

hepatit. En tam olarak karakterize edilen virüsler Tablo 9'da sunulmaktadır.

Tablo 9

Viral hepatit

viral	nedensel ajan	İletim yolu	Tahmin etmek
Hepatit A (Botkin hastalığı)	Hepatovirus fam cinsinin RNA içeren virüsü. Picornaviridae.	dışkı Oral.	İyi
Hepatit B	Orthohepadnavirus fam cinsinin DNA içeren virüsü. Hepadnaviridae.		Siroz ve primer karaciğer karsinomu.
Hepatit D (delta hepatit)	Deltavirus fam cinsinin kusurlu RNA içeren virüsü. Togaviridae.	Transfüzyon, cinsel ve transplasental.	Viral hepatit B'nin seyrine bağlıdır.
Hepatit C	Flaviridae fam cinsinin RNA içeren virüsü. Flaviridae.	Çoğunlukla parenteral.	Siroz ve birincil karaciğer kanseri
hepatit E	Calicivirus fam cinsinin RNA içeren virüsü. Caliciviridae ..	dışkı Oral.	İyi

Son 30 yılda viral hepatit tedavisinin ana prensibi yoğun ve uzun süreli interferon tedavisi olmuştur. Etkisi, zehirlenmeyi, komplikasyonların sayısını ve şiddetini azaltmada ve neden olan virüsü nötralize etmede ifade edilir. Bazı durumlarda, interferon indükleyicileri reçete edilir. Bu aşamada, terapi

viral hepatit, vidarabin, pamivudin ve ribavirin gibi etiyotropik ilaçların atanmasını içerir (öncesine bakın). Viral hepatitin karmaşık tedavisinde önemli bir bağlantı semptomatik tedavidir. Genel olarak, viral hepatitin rasyonel farmakoterapisi bir zorluk olmaya devam etmektedir. Bu nedenle, hastalığın immünoprofilaksi olasılıkları çok dikkat çekiyor.

Ve sonuç olarak, en yaygın viral enfeksiyonlar için diğer tedavi olanakları hakkında birkaç söz. Bu nedenle, herpes enfeksiyonunun çeşitli formlarının tedavisinde, bilinen hemen hemen tüm lokal ve sistemik interferon indükleyicileri kullanılır. Örneğin herpes enfeksiyonu için hpyrrhizic asit (epigenetik intima) kullanılır. Glisirizik asit, IFN oluşumunu uyarır ve virüsün yapılarıyla etkileşime girerek viral döngünün fazlarını değiştirir. İlaç doku rejenerasyonunu iyileştirir ve anti-inflamatuar ve analjezik etkilere sahiptir. Glisirizik asit, herpes simpleks virüsleri, herpes zoster, insan papillomu ve sitomegalovirüs dahil olmak üzere DNA ve RNA virüslerine karşı aktiftir. İlaç iyi tolere edilir.

Şu anda, Allopharm şirketi yenilikçi bir ilaç Allomedin geliştirdi ve üretime soktu. Yeni ilacın ana etken maddesi allooferon-3 peptididir. Klinik öncesi çalışmalar, aktif maddelerin - allostatin grubundan peptitler - vücudun antiviral ve antitümör bağışıklığını arttırdığını belirlemiştir. Klinik deneyler, tekrarlayan herpes için alloferon kullanımının, nükssüz dönemi altı ay veya daha fazla artırdığını göstermiştir. İlacın hastalığın başlangıcında kullanılması, rahatsız edici semptomları birkaç saat içinde ortadan kaldırır ve herpetik döküntüleri durdurur. Allomedin'in viral papilloma tedavisi için de endike olduğunu ekliyoruz. İlaç, Allomedin jeli formunda mevcuttur.

Asetilsalisilik asit, askorbik asit, rutin, metamizol, difenhidramin, kalsiyum glukonatın dengeli bir karışımı olan yerli ilaç antigrippin'den (CJSC "Antiviral", St. Petersburg, Rusya) bahsetmeliyiz. İnfluenza ve ARVI ile adaptojenler, terapötik ve profilaktik amaçlar için yaygın olarak kullanılır - bitki kaynaklı takviye edici maddeler (ginseng, eleutherococcus, Çin manolya asması, zamanihi, aralia, rhodiola, ekinezya, kalanchoe). A ve B tipi virüslerin neden olduğu influenza tedavisi için sentetik

deutiforin, bisikloten sınıfından kimyasal bir ilaçtır. İnfluenza A ve B için terapötik ve profilaktik bir ajan olarak adapromin kullanılır - 4 gün boyunca günde bir kez 0.2 g, salgında acil profilaksi için, 5-10 gün boyunca günde bir kez 0.1 g.

Solunum yolu enfeksiyonları için, immünomodülatörler yaygın olarak kullanılır: ribomunil, bronko-işkenceli, IRS-19, chmudon, vb. IFN-y ve interlökin-2 (IL-2) konsantrasyonunu arttırırlar, bu da daha stabil gelişimine katkıda bulunur. bağışıklık tepkisi. Hastalığın gelişmesini önlemek için, Alfainterferon (interlock, ChLI), Viferon, Grippferon ve Reaferon (realdiron) gibi interferon ilaçlarının intranazal kullanımına izin verir. IFN'nin lokal uygulaması ile yan etkiler tespit edilmemiştir. Ayrı bir grip önleyici ilaç grubu, homeopatik ilaçlardan oluşur: aflubin, allikor, influenza-hel, iflucid, tonsilgon, traumeel, grip, engistol, EDAS 903 granülleri, EDAS 131 damla, nasentropfen C, yetişkinler için "AGRI" ve çocuklar.

Yakın zamanda Amerika Birleşik Devletleri'nde geliştirilen Pleconaril, umut verici bir antiviral ilaçtır. İn vitro çalışmalarda ve hayvanlar üzerinde yapılan deneylerde enterovirüslere ve rinovirüslere karşı etkinliği ortaya konmuştur. İlk plasebo kontrollü çalışmalardan elde edilen veriler, ilacın solunum yolu enfeksiyonlarında ve enteroviral menenjitte etkinliğini göstermektedir.

Oldukça geniş bir ilaç listesine rağmen, viral hastalıklar hala kontrol edilemeyen enfeksiyonlardır. Bunun nedeni radikal tedavinin olmaması ve viral direncin gelişmesidir. Antiviral tedavinin maksimum etkinliği, kapsamlı bir tedavi ile elde edilir.

İsim ilaç	Ortalama yetişkinler için terapötik dozlar ve konsantrasyonlar; İlaç uygulama yolları	Formlar
idoksuridin	boşluğa konjonktiva 2 damla %0.1 solüsyon	%0,1 çözüm
oksolin	Konjonktival boşluğa 1-2 damla% 0.1 - 0.2 solüsyon,% 0.25 merhem; yağlama için burun mukozası %0,25 - %0,5 merhem; harici olarak %1 - 3 merhem	Pudra; %0.25; %0.5; %1; %2 ve %3 merhem
asiklovir	0.2 gr içinde; intravenöz 5-10 mg / kg; cilt 5% merhem	Tabletler 0.2 g; 5 g'lık tüplerde% 5 merhem; 4,5 veya 5 g'lık tüplerde %3 göz merhemi; 0.25 g'lık şişelerde
gansiklovir	İntravenöz infüzyon 0.005-0.006 g / kg	0,546 g gansiklovir sodyum içeren şişelerde liyofilize toz (0,5 g gansiklovir bazına karşılık gelir)
ribavirin	0,2 gr içinde	0.2 gr tabletler
zidovudin	0.1-0.2 gr içinde	0.1 g kapsül
arbidol	0.1-0.2 gr içinde	0.025 tabletler; 0,05 ve 0,1 gr
Amiksin	0.125-0.25 gr içinde	0.125 gr tabletler