Проблему избытка веса каждый решает по-своему, выбирая совместно со специалистами наиболее оптимальный вариант. Самым успешным методом является комплексный подход, когда физические нагрузки дополняются приёмом средств, действие которых направлено на стимуляцию обменных процессов. Среди новых предложений выделяется швейцарский препарат Ксеникал для похудения, успевший заслужить одобрение врачей и пользователей.
Описание препарата
Средство для похудения выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит 120 мг орлистата в качестве активного компонента. Тальк, целлюлоза, лаурил-сульфат натрия используются как вспомогательные вещества, способствующие лучшему усвоению препарата. Употребление Ксеникала создаёт в организме дефицит калорий, в результате чего начинают активно расщепляться жировые отложения.
Стоит отметить, что самостоятельное назначение может привести к непредвиденным результатам, поэтому перед приобретением таблеток нужно проконсультироваться с врачом. Весь курс похудения курируется специалистом, который своевременно вносит корректировки в режим питания и физических нагрузок.
Принцип работы Ксеникала
В период приёма препарата происходит блокировка усвоения трети всех жиров, которые попадают в организм во время еды. Активный компонент орлистат препятствует выработке фермента, отвечающего за переработку жировых клеток. Попавшая в желудок калорийная пища выходит естественным способом не переваренной. Некрасивые складки на теле и целлюлит становятся источником недостающей энергии.
Исходя из вышеизложенного, стоит сделать акцент на рационе питания. Блокировка не поможет, если пренебрегать элементарными правилами сбалансированного питания. Из меню следует исключить жирности и копчёности, а также другие запрещённые продукты. Голодать не нужно, но организм получит больше пользы от разностороннего стола, куда входят свежие овощи и фрукты, морепродукты и постное мясо.
Инструкция по применению
Чаще всего суточную дозу составляет 1 таблетка, выпитая во время основного приёма пищи. Также допускается употребление препарата сразу после обеда. Не произойдёт ничего страшного, если по каким-либо причинам был пропуск. На следующий день курс можно восстановить.
Продолжительность употребления Ксеникала определяется специалистом, который может вносить в сроки изменения. Диетологи советуют после 2-х месячного приёма сделать перерыв на 1 месяц. Курс даёт хорошую возможность пересмотреть рацион питания и выработать правильные привычки относительно продуктов. Во время похудения рекомендуется принимать витаминный комплекс. Полезные микроэлементы и минералы необходимы для восстановления обменных процессов.
Топ-6 преимуществ Ксеникала
К недостаткам относятся побочные эффекты в период приёма (маслянистые выделения из кишечника, учащённая дефекация, неприятные ощущения в области живота, повышенное газообразование). Такие неприятные сюрпризы могут мешать нормальной рабочей деятельности или учёбе.Есть ли противопоказания
- Возрастные ограничения (до 18 лет и после 65 лет).
- Беременность и период кормления грудью.
- Хронические заболевания кишечника.
- Диабет.
- Заболевания желчного пузыря и почек.
От использования препарата лучше отказаться тем людям, у которых наблюдается незначительный избыток веса. Также не рекомендуется прибегать к данному способу похудения после оперативного вмешательства или тяжёлой травмы. Реабилитация характеризуется обогащением организма полезными и питательными веществами для ускорения восстановительных процессов. А Ксеникал предотвращает всасывание в кровь не только жиров, но и жирорастворимых витаминов, необходимых для укрепления организма. Совмещать данный промежуток времени с желанием сбросить лишние килограммы нельзя.
Ксеникал для похудения - отзывы читателей 2017
О Ксеникале узнала из телепередачи Елены Малышевой. Ссылаясь на компетентность известного врача, решила испытать средство на себе. За 1,5 месяца удалось похудеть на 7 кг, и для меня это настоящее достижение. Конечно, пришлось откорректировать рацион, но с препаратом это было сделать проще, так как приступы голода отсутствовали. После 3-х месячного перерыва вес не вернулся, поэтому решила вновь повторить курс, и улучшить результат. Наталья, 31 год
С детства раздражённо смотрюсь в зеркало. Перепробовала много разных способов, но вес то уходил, то возвращался с прибавкой. Для начала решила обратиться к диетологу, чтобы разработать рацион питания. Помимо вечерних прогулок нагрузки никакой не давала организму, поэтому приняла решение дополнить свою собственную программу препаратом Ксеникал. За 2 месяца вес снизился на 12 кг. После перерыва зайду на второй круг. Единственным минусом для меня были выделения, но это решается с помощью прокладок.
Кристина, 28 лет
Таблетки для похудения «Ксеникал» – лекарство, механизм которого основан на препятствии усвоения жиров поступающих в организм. Благодаря активному элементу в составе (липазе), жиры расщепляются до той фазы, в которой организм их хорошо усвоит. При этом молекулы жиров попавших в организм выводятся.
Таблетки, согласно отзывам худеющих, работают в желудочно-кишечном тракте, не растворяясь в крови. Долгий приём их не вызовет у человека привыкания. Назначается пациентам с сахарным диабетом, атеросклерозом, патологиями сосудов и сердечными болезнями. Врачи рекомендуют принимать его людям при повышенном коэффициенте ИМТ от 25 баллов и выше. Перед приёмом необходима консультация эндокринолога.
Благодаря ему, из пищи употребляемой человеком усваивается меньше калорий. Активные компоненты лекарства не остаются в крови, пациент не привыкает к этому средству, и не становится от него зависим. Неусвоенные жиры выводятся с каловыми массами.
Первый этап лечения таблетками: стабилизация исходного веса, а второй этап: снижение его до 20%. Это препарат пролонгированного действия. Согласно клиническим исследованиям, действовать таблетки начинают уже через 24–48 часов. А выводятся они из организма через 48–72 часа.
Выпускается в таблетках. Активные вещества: желатин, диоксид титана, индигокармин. Средняя стоимость одной упаковки: 480 рублей.
Показания к применению
Используется в качестве лекарства для пациентов с выраженным ожирением или лишним весом. Подходит людям, склонным к полноте. Может применяться с гипогликемическими лекарствами (например, инсулин, и т. д.), сочетается с гипокалорийной диетой у больных диабетом второго типа при избытке массы тела или ожирении.
Инструкция по применению
Ксеникал, согласно инструкции по применению, рекомендуется пить три раза в день во время еды. Если человек ест более трёх раз, то следует принимать таблетки тогда, когда в желудок поступает наибольшее количество пищи. При увеличении дозы эффективность таблеток не увеличивается.
Как принимать лекарство людям из групп риска? Корректировать дозировки пожилым пациентам не рекомендуется, как и больным с патологиями печени и почек. Не применяется для лечения от по причине отсутствия данных об эффективности и безопасности лекарственного средства.
Первые результаты появляются после 14–21 дня применения препарата. Во время приёма существует запрет на алкоголь, газированные напитки, сладкие блюда и жареное. Эти продукты провоцируют человека к пробуждению аппетита и объем съеденной пищи увеличивается.
Особое внимание в процессе питания следует отдавать жидкости, которая быстро выведет неусвоенный жир из организма и улучшит работу кишечника. В этих целях лучше всего использовать воду, минеральную воду без газа, кисели, соки. Дополнительно приём препарата должен сопровождаться физической нагрузкой, но без силовых тренировок. Силовые тренировки во время лечения и диеты ведут к усталости и истощению организма.
Таблетки не рекомендуется принимать в период беременности в связи с недостаточностью данных. Опыты на токсичность были проведены на животных, но врачи не отрицают, что нет данных, как таблетки могут повлиять на организм женщины. Не рекомендуется приём при лактации.
Активное вещество препарата не взаимодействует с алкогольными напитками. Это подтверждается многократными медицинскими исследованиями.
Противопоказания
Согласно медицинским исследованиям, таблетки считаются безопасными и хорошо переносятся пациентами, но все же имеют ряд противопоказаний. Запрещено принимать его беременным и кормящим женщинам. Противопоказано лекарство при патологии жёлчного пузыря и синдроме пониженной всасывания кишечника.
Лечение препаратом для похудения «Ксеникал» должно производиться с осторожностью и под контролем врача для больных булимией, патологиями почек и диабетиками. Не стоит принимать его, занимаясь самолечением. Если у пациента вес находится в пределах нормы или меньше, то велика вероятность заболевания .
Побочные эффекты
Несмотря на высокую эффективность препарата, он имеет ряд противопоказаний. Нередко принимающий лекарство, жалуется на расстройство желудка, испытывает дискомфорт после приёма таблеток. Меняется консистенция кала, он становится более маслянистым, а перистальтика кишечника становится сильней.
В основном, эти неприятные явления преследуют больных только в течение первых 8 недель приёма, потом они становятся меньше и исчезают. При низкокалорийной диете важно, чтобы пациент не ел меньше 15 грамм жира за один приём пищи, а максимально позволенное количество жира в сутки – 45 грамм.
Бывают аллергические реакции: зуд, отёк Квинке, сыпь, крапивница. В редких случаях пациенты жалуются на появление мигреней. По мере адаптации к «новому образу жизни», мигрени исчезают. Иногда возникают боли в пояснице, когда пациент начинает приём таблеток, в это время он больше подвержен ОРВИ и ОРЗ.
Результаты
Врачи отмечают, что у пациентов, которые принимали таблетки, была большая потеря веса, чем у тех людей, которые придерживались низкокалорийной диеты. Эти результаты подтверждены клиническими исследованиями.
Эффект появлялся после 14 дней применения, вес планомерно снижался в течение полугода-года приёма препарата. Кроме того, в процессе лечения замечено улучшение факторов риска, сопровождающих
Кроме того, препарат не даёт набирать вес повторно. Из 100% процентов случаев: 50% людей набирают 25% от количества снижения веса, у 25% людей вес продолжил снижаться, а у ещё 25% пациентов вес после окончания приёма не прибавляется.
Аналоги препарата
Как и многие лекарства на фармацевтическом рынке, лекарство имеет ряд аналогов, с похожим действием, но отличных по составу, фирме производителю и цене.
- Листаза. Активное вещество: орлистат и гуммиарабик. Гуммиарабик связывает до 50% попавших в организм жиров. Этот аналог лекарства более дешёвый, он стоит около 750 рублей за упаковку. Форма выпуска: таблетки.
- Ортосотен. Он появился в аптечных сетях в 2009 году и стал более доступным и самым схожим по действию дженериком Ксеникала. Активные вещества: орлистат и микрокристаллическая целлюлоза. Стоимость начинается от 550 рублей за упаковку.
- Редуксин. Механизм действия: воздействие на головной мозг, мозг подавляет голод и за счёт этого уменьшается количество потребляемой еды. Вес медленно уходит по 500–1 тыс. грамм за 7 дней. Для получения эффективности необходимо длительное время. Активное вещество: . Противопоказан при печёночной и почечной недостаточности, психических болезнях. Не рекомендуется принимать при алкогольной и никотиновой зависимости.
Еще одно известное средство борьбы с лишним весом – швейцарский препарат ксеникал . Отзывы о нем противоречивы, вокруг него много спекуляций и сознательных провокаций, Но медикамент продолжает быть одним из самых популярных. Разберемся, в чем его секреты, плюсы и минусы.
Принцип действия
Жиры, поступающие в наш организм, не могут быть усвоены, если не расщеплены на мелкие фракции. Этим занимаются специальные ферменты поджелудочной железы . Действующее вещество ксеникала нейтрализует эти ферменты, препятствуя процессу расщепления, а значит, и усвоения жиров организмом. В результате этого жиры, поступающие с пищей, не проходят через стенки кишечника, не попадают в кровоток, не участвуют в обеспечении тела энергией, не откладываются в жировых депо, а благополучно выводятся в неизменном виде с калом. Но, поскольку жиры в некоторых количествах нужны для поддержания жизнедеятельности, организм начинает использовать отложенные залежи. Таким образом, снижение веса идет по двум причинам:
- снижается калорийность пищи за счет исключения энергетических показателей неусвоенных из пищи жиров, при этом не уменьшается объем пищи и не требуется резкий отказ от привычных блюд;
- начинается расходование жиров, уже отложенных в теле.
Побочные эффекты и действия ксеникала
Казалось бы, отличная находка для любителей жирной пищи. Съел таблетку – и худей на здоровье! Однако не все так безоблачно. Столь необременительное избавление от лишних килограммов все-таки имеет некоторые пикантные ощущения . Вот они-то и являются главной темой обсуждения, когда речь заходит об этом медикаменте. Основные проблемы возникают в желудочно-кишечном тракте.
Нерасщепленный жир – мощное слабительное средство . Он вызывает очень бурную работу всех отделов пищеварения и через 12 – 24 часа способствует стремительному опорожнению кишечника с разжижением стула. При этом выделяется еще и жир, не усвоенный из пищи. Кроме того, в это время любое напряжение стенок живота может спровоцировать неконтролируемый выброс небольшого количества каловых масс. Поэтому-то в большинстве отзывов и дается рекомендация в первые дни приема средства всегда находиться там, где можно воспользоваться туалетом. Почему именно в первые дни? Все эти явления вызваны наличием большого количества жира в продуктах питания. Принимающие лекарство ксеникал осведомлены об этом. Поэтому в последующие дни большинство из них значительно уменьшает количество жирной пищи. Да и организм адаптируется к новому способу питания, реагируя не так бурно, как в первые дни. При склонности к запорам, что часто бывает у тучных людей, это средство – просто палочка-выручалочка. Еще из сопровождающих прием ксеникала побочных эффектов следует назвать головную боль, иногда возникающую на фоне приема препарата, головокружение и слабость, учащенное сердцебиение. Все эти явления проходят быстро и без последствий после прекращения приема препарата.
Положительные стороны применения
Основной плюс в том, что привыкания он не вызывает, принимать его можно длительное время, что и рекомендуется диетологами.
Применять нужно только тогда, когда употребляется жирная пища. В небольших количествах жиры содержатся во многих продуктах, но это допустимая, даже нужная норма. А если происходит употребление избыточного количества жира – с колбасами, жирным , и , тортами, повышенной жирности – тогда и следует принять таблетку.
Не требуется увеличение дозы со временем и уменьшение дозы с возрастом. Обычно препараты через некоторое время, особенно при продолжительном приеме, перестают давать нужный эффект, приходится увеличивать их количество. А у пожилых пациентов изначально большинство лекарственных средств корректируется в сторону понижения количества. В случае с ксеникалом этого не происходит.
Возможен прием с 12-летнего возраста – борьба с пубертатным ожирением очень актуальна в последнее время, но не все препараты, которые рекомендованы взрослым, могут употребляться подростками. Ксеникал разрешен.
Отрицательные моменты
- неприятные побочные явления, описанные выше;
- высокая стоимость препарата;
- неэффективность как средства для похудения у лиц, не употребляющих большого количества жиров – некоторые страдающие лишним весом люди приобретают его, питаясь мучными изделиями и сладостями.
Как принимать ксеникал, чтобы похудеть
Выпускается в капсулах синего цвета . В блистере 21 штука. В коробке 1, 2 или 4 блистера. Для похудения рекомендуется прием ксеникала по 1 капсуле (таблетке) во время завтрака, обеда и ужина или в течение часа после них, не чаще. При отсутствии жиров в продуктах питания прием не рекомендуется.
Состав препарата
- основное средство: орлистат – 120 мг в 1 капсуле;
- наполнители: микрокристаллическая целлюлоза, примогель, повидон К-30, лаурилсульфат натрия;
- дополнительные вещества: тальк, желатин, индигокармин, диоксид титана.
Аналоги препарата – что лучше, ксеникал, орсотен или орлистат?
В настоящее время существует несколько отечественных и зарубежных аналогов ксеникала. Большинство из них обладает идентичным действием, привлекает меньшей стоимостью:
Алли, Аллай (Alli) : капсулы содержат меньшее количество действующего вещества (60 мг), рекомендован прием с 18 лет. Производитель США.
Ксеналтен — состав капсул идентичен составу ксеникала. Производитель Россия. Стоимость сопоставима с швейцарским препаратом. Есть уменьшенная доза – ксеналтен лайт – 60 мг орлистата в капсуле.
Орлимакс : тоже российский препарат с действующим веществом орлистат. Количество капсул в блистере 14. Цена средняя по всем препаратам данного ряда.
Орсотен : количество действующего вещества – 120 мг, как в ксеникале. В блистере 42 шт., орсотен слим – 60 мг. Есть форма выпуска полуфабрикатом в виде гранулята в пакете по 0,5 кг. Цена средняя по группе. Производитель — международная фармацевтическая компания KRKA.
Как видим, все аналоги имеют действующим веществом орлистат. Разница между препаратами только в фасовке товара и производителе, который дает названия своим продуктам. Стоимость у аналогов немного меньше, чем у ксеникала. Выбрать можно препарат фирмы, вызывающей большее доверие.
В этой статье даны сведения, взятые из публичных источников. Текст не может рассматриваться как рекомендация врача. Перед применением препарата необходима консультация специалиста.
Пусть общение будет полезным!
Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Больные с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
V d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета "XENICAL 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: тальк - 0.24 мг.
* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7.2 мг, повидон К-30 - 12 мг, натрия лаурилсульфат - 7.2 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.Дозировка
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.
Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Взаимодействие
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.
При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.
При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
Побочные действия
Данные клинических исследований
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал ® или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Показания
- длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
- в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Особые указания
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
Loading...