Фентанілу максимальна доза. Фентаніл пластир: інструкція до застосування ТТС, відгуки. Інструкція із застосування та спосіб використання

Для усунення стійкого больового синдрому та при проведенні деяких хірургічних втручань виправдано застосування Фентанілу. Дані лікивідноситься до групи синтетичних опіоїдних наркотичних анальгетиків, тому може мати наркотичний ефект і викликати залежність. Застосування препарату може бути небезпечним, тому його використовують виключно за призначенням лікаря у дозуваннях, що не перевищують значень, вказаних в інструкції.

МНН та Торгова назвапрепарату – Фентаніл. Найменування медикаменту на латинською мовою- Fentanyl.

АТХ

У міжнародної класифікаціїАТХ ці ліки має код N01AH01.

Форми випуску та склад

Медикамент випускає у 2 лікарських формах- Пластир (трансдермальна терапевтична система) і розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Головною діючою речовиною Фентанілу є однойменна сполука.

У розчин для ін'єкцій також включені моногідрат, лимонна кислотата підготовлена вода. Пластирі включають адгезивний шар, підкладку та захисну плівку. Розчин Фентанілу 0,005% випускається в ампулах по 2 та 10 мл. У картонній упаковці міститься 5 або 10 ампул. Пластирі випускаються з контактною площею від 4,2 см ² до 33,6 см ². У картонній упаковці представлені по 5 шт.

Фармакологічна дія

Дія аналгетичної активності фентанілу в дозі 0,1 мг дорівнює дії 10 мг морфіну. Активна речовина даного препарату впливає на опіоїдні рецептори ЦНС та периферичних нервових волокон. Медикамент швидко підвищує больовий поріг, т. к. пригнічує поширення імпульсів, що сигналізують про біль, по нервових волокнах до клітин центральної нервової системи, які відповідають за їх аналіз.

Цей опіоїдний медикамент змінює сприйняття болю. Ліки надає легкий снодійний ефект. Препарат відрізняється не тільки вираженою знеболювальною та седативною дією, він здатний викликати почуття ейфорії, тому можливий розвиток фізичної та психічної залежності. Крім того, при повторному використанні засобу можлива поява толерантності до активної речовини Фентанілу.

Фармакокінетика

Активна речовина препарату є жиророзчинною. Розподіл препарату після введення відбувається нерівномірно, і спочатку його сліди виявляються у нирках, печінці та інших органах з активним кровопостачанням. Надалі відбувається насичення ним інших тканин тіла. Найвища концентрація засобу в крові відзначається вже через 3 хвилини після введення у вену, а при ін'єкції у м'яз вона досягає найвищої точкичерез пів години.

Високий рівень концентрації препарату у крові зберігається приблизно 2 години. Протягом цього періоду спостерігається виражений знеболюючий ефект. Метаболізм діючої речовинивідбувається у печінці. Виводиться засіб переважно із сечею. До 10% дози виводиться у незмінному вигляді. Після одноразового застосування препарат повністю виводиться із організму за 6-12 годин. При використанні пластиру активна речовинадоставляється в тканини ЦНС та периферичні нервипротягом щонайменше 72 годин.

Такий метод введення препарату дозволяє підтримувати його концентрацію в крові на одному рівні протягом тривалого часу.

Показання до застосування

Найбільш часте свідченнядля використання Фентанілу - нейролептанальгезія. Це метод внутрішньовенної анестезії, при якому хворий перебуває у свідомості, але при цьому не відчуває болю та не відчуває емоцій. Подібний метод знеболювання застосовується при широкому колі діагностичних та хірургічних втручань, у т.ч. на органах черевної порожнини.

Для проведення місцевої анестезії найчастіше застосовуються пластирі. Медикамент може використовуватися для анестезії людей, які приймають нейролептики та транквілізатори, у т.ч. Дроперидол та Ксанакс. Крім того, при введенні пацієнта в наркоз можлива комбінація Фентанілу та Пропофолу.

Часто застосування Фентанілу показано для усунення стійкого болю при онкології у дорослих та дітей. При неоперабельних пухлинах, які не можуть бути усунені променевою та хіміотерапією, засіб може використовуватися у формі пластиру. Крім того, допускається використання медикаменту для усунення інтенсивного больового синдрому при інфаркті міокарда. Застосування Фентанілу виправдане для усунення хронічного больового синдрому при різних патологіях, якщо неможливо досягти позитивного ефектуза рахунок використання інших лікарських засобів.

Протипоказання

Застосування Фентанілу неприпустимо для лікування людей, які страждають на бронхіальну астму та тяжкі захворювання органів дихання. Не можна використовувати засіб при наявності у пацієнтів схильності до алергічних реакцій та підвищеної чутливостідо окремих компонентів препарату. Не рекомендовано застосування Фентанілу як анестезії при акушерських операціях.

Як приймати Фентаніл?

Приблизно за 15 хвилин до введення пацієнта в наркоз перед операцією застосовується медикамент внутрішньовенної дози від 0,05 до 0,1 мг на кг ваги. В ході хірургічного втручаннявнутрішньовенне введення проводиться у дозі від 0,05 до 0,2 мг на кг ваги кожні 30 хвилин. При патологіях, що супроводжуються інтенсивними болями, застосовуються пластирі Фентанілу, які прикріплюються до шкіри на 72 години.

При цукровому діабеті

При проведенні анестезії у пацієнтів, які страждають цукровим діабетом, при наркозі показано застосування Фентанілу у поєднанні з Пропофолом та Діазепамом. Доза підбирається індивідуально.

Побічна дія

Часто на фоні застосування препарату спостерігаються порушення ритму та зниження артеріального тиску. У поодиноких випадках через дію даного засобунастає зупинка серця. Можливі побічні явищата з боку інших органів та систем.

Шлунково-кишковий тракт

Після використання ліків велика ймовірність розвитку жовчної кольки. Крім того, часто спостерігаються порушення випорожнень, нудота та напади блювання.

Органи кровотворення

Вкрай рідко виникає депресія кісткового мозку.

Центральна нервова система

При застосуванні Фентанілу можливе підвищення внутрішньочерепного тискута часті головні болі. Окрім іншого, побічним ефектом може виступати сонливість, стан ейфорії та порушення зору.

З боку сечовидільної системи

Рідко у пацієнтів, які проходять лікування Фентанілом, спостерігається гостра затримкасечі.

З боку дихальної системи

Медикамент пригнічує на дихальний центр у головному мозку, тому можлива зупинка дихання.

Алергії

І при застосуванні розчину, і при використанні пластирів можлива поява висипу на шкіріі сверблячки. У поодиноких випадках виникає ларингоспазм і набряк Квінке.

особливі вказівки

Застосування пластирів Фентанілу вимагає повної відмовивід процедур загоряння на сонці. Від відвідування сауни та лазні також слід відмовитись. Не можна застосовувати даний препаратдля наркозу за відсутності умов штучної вентиляції легких.

Сумісність із алкоголем

При терапії фентаніл від прийому спиртного необхідно відмовитися.

Вплив на здатність керувати механізмами

Від керування автомобілем при проходженні лікування Фентанілом потрібно відмовитися.

Застосування при вагітності та в період лактації

Лікування Фентанілом неприпустиме під час вагітності, оскільки ризик для плода вкрай великий через підвищеної ймовірностірозвитку тяжких патологій. Якщо жінка під час виношування дитини приймала цей медикамент, у новонародженого можуть виявитися виражені симптомисиндрому відміни. За необхідності використання медикаменту після пологів від грудного вигодовування дитини слід відмовитися.

Призначення Фентанілу дітям

При хірургічному лікуваннідітей медикамент застосовується у дозуванні 0,002 мг/кг. В ході оперативного втручанняможе призначатися внутрішньовенне введення ліків у дозі від 0,1 до 0,15 мг на кг. Можливе внутрішньом'язове введення у дозі від 0,15 до 0,25 мг.

Застосування у літньому віці

Передозування

При застосуванні надмірної дози медикаменту можливе порушення дихання. Крім того, у деяких пацієнтів на тлі передозування цим опіатом спостерігалася поява гіпотонії та вираженого спазму м'язів. У важких випадкахможливий розвиток ступору, конвульсій та коматозного стану.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання Фентанілу з іншими медикаментами, що надають заспокійливе, снодійна дія, а також з опіоїдами підвищує ризик побічних ефектів. Якщо пацієнт використовує інгібітори CYP3A4 при застосуванні Фентанілу, концентрація останнього в крові буде підвищена, що збільшить тривалість ефекту. Одномоментний прийом індуктора CYP3A4 призводить до зниження ефективності опіату.

Аналоги

До медикаментів, що мають схожу дію з Фентанілом, відносяться:

Дюрогезік.
Фентадол.
Фендівія.
Долфорін.
Луналдін.

Умови відпустки з аптеки

Медикамент відпускається в аптеках за рецептом лікаря.

Чи можна купити без рецепта

При купівлі кошти у неофіційних продавців є велика ймовірність придбання підробки або простроченого препарату.

Ціна на Фентаніл

У Росії її ціна розчину Фентанілу становить від 125 до 870 крб. Вартість пластиру становить від 1800 до 4700 руб.

Умови зберігання препарату

Оптимальна температура зберігання препарату становить 25°C.

Термін придатності

Зберігати можна не більше 4 років.

Фентаніл – наркотичний лікарський засібаналгезуючої дії; стимулює опіатні рецептори.

Форма випуску та склад

Фентаніл випускається у формі розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, що представляє собою безбарвну прозору рідину(по 1 мл і 2 мл у ампулах, по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, у картонній пачці 1 або 2 упаковки в комплекті з ампульним ножем/скарифікатором або без нього, якщо ампули мають кільця або точки надлому).

Склад 1 мл розчину:

діюча речовина: фентаніл – 50 мкг;
допоміжні компоненти: лимонна кислота, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фентаніл є опіоїдним аналгетиком. короткої дії. Він активує протибольову (антиноцицептивну) систему, порушуючи міжнейронну передачу больових імпульсів та змінюючи емоційне забарвлення болю.

За своїм фармакологічні властивостіфентаніл дуже близький до морфіну: пригнічує активність дихального центру, підвищує больовий поріг при різних больових стимулах, діє пригнічуючи центральну нервову систему і гальмує умовні рефлекси. Фентаніл відрізняється від морфіну більш високою активністю (анальгезуючий ефект фентанілу в 100 разів перевищує такий у морфіну), здатністю сильніше пригнічувати дихальний центр і меншою тривалістю терапевтичної дії.

Знеболюючий ефект при введенні препарату розвивається досить швидко. При внутрішньовенному введенні Фентанілу максимальний ефектрозвивається через 1-3 хвилини після ін'єкції та зберігається протягом 15-20 хвилин; при внутрішньом'язовому введенні- Через 3-10 хвилин і зберігається протягом 1-2 годин.

Фармакокінетика

Для середнього знеболювання концентрація препарату у плазмі повинна становити 15–20 нг/мл. Фентаніл на 79-87% зв'язується із білками плазми. Його кліренс дорівнює 400-500 мл/хв, обсяг розподілу становить 60-80 літрів, а період напіввиведення – 10-30 хвилин. Препарат швидко перерозподіляється з мозку та крові в жирову тканинута м'язи.

Метаболізм відбувається в печінці (шляхом гідроксилювання та N-дезалкілювання), надниркових залозах, нирках і кишечнику. Фентаніл виводиться нирками у вигляді метаболітів (75%) та у незміненому вигляді (10%). Близько 9% препарату виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

Фентаніл здатний проникати в грудне молоко.

Показання до застосування

больовий синдром різного походження середньої та сильної інтенсивності (інфаркт міокарда, стенокардія, болі у онкологічних пацієнтів, післяопераційні болі);
больовий синдром, спричинений спазмом гладкої мускулатури внутрішніх органів(якщо діагноз встановлено); Фентаніл застосовують у комбінації зі спазмолітичними та атропіноподібними засобами;
премедикація перед хірургічними втручаннями;
післяопераційна анестезія;
додаткове знеболювання при хірургічних операціяхпід місцевою анестезією;
нейролептаналгезія (комбінована внутрішньовенна загальна анестезія одночасно з дроперидолом).

Протипоказання

Абсолютні:

артеріальна гіпотензія;
внутрішньочерепна гіпертензія;
брадіаритмія;
виражена гіпертензія малого кола кровообігу;
тяжке пригнічення дихального центру;
дихальна недостатність ( бронхіальна астма, пневмонія, схильність до бронхоспазму, спад частки легені або інфаркт легені);
ниркова та/або печінкова недостатність;
пухлини головного мозку;
екстрапірамідні розлади;
порушення свідомості;
акушерські операції, у тому числі операція кесаревого розтинудо стадії вилучення плода (через загрозу пригнічення дихання новонародженого);
хірургічні захворювання органів черевної порожнини в гострої стадії(До встановлення точного діагнозу);
дитячий вік до одного року;
гіперчутливість до препарату

Відносні (Фентаніл застосовують з обережністю):

ниркова та/або печінкова колька;
гіпотиреоз;
стриктури сечівника;
гіпертрофія передміхурової залози;
гіпертермія;
схильність до суїциду;
вказівки в анамнезі на пристрасть до опіоїдів;
черепно-мозкові травми;
одночасний прийом глюкокортикостероїдів, інгібіторів моноаміноксидази, інсуліну та гіпотензивних засобів;
ослаблені хворі;
літній вік;
період вагітності та лактації.

Спосіб застосування та дозування

Розчин Фентанілу призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

При гострих боляхпрепарат вводять у дозі 25-100 мкг внутрішньовенно або внутрішньом'язово (як єдиний засіб або одночасно з нейролептиками).

Для премедикації Фентанілу вводять внутрішньом'язово в дозі 50-100 мкг за 30 хвилин до початку операції.

З метою введення анестезії препарат вводять внутрішньовенно по 100-200 мкг. Потім кожні 10-30 хвилин додатково вводять по 50-150 мкг для підтримки необхідного рівня аналгезії (у комбінації з дроперидолом).

При проведенні нейролептаналгезії із збереженням спонтанного дихання (наприклад, при позапорожнинних та нетривалих операціях), коли міорелаксанти не використовуються, Фентаніл вводять після нейролептика в дозі 50 мкг на 10–20 кг маси тіла. При цьому слід контролювати спонтанне дихання та зберігати готовність до екстреної інтубації та штучної вентиляції легень. Вищі дози Фентанілу (50-100 мкг/кг) використовують виключно при хірургічних операціях на відкритому серці.

Для додаткового знеболювання при операціях під місцевим наркозомпрепарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово у дозі 25–50 мкг (часто у комбінації з нейролептиками). У разі потреби ін'єкції Фентанілу повторюють кожні 20–30 хвилин.

Дітям препарат призначають у наступних дозах:

підготовка до хірургічних операцій: по 2 мкг/кг;
загальний хірургічний наркоз: по 150-250 мкг/кг внутрішньом'язово або 10-150 мкг/кг внутрішньовенно;
підтримка спільного хірургічного наркозу: по 2 мкг/кг внутрішньом'язово або по 1-2 мкг/кг внутрішньовенно.

Побічна дія

травна система: блювання, нудота, печінкова колька (у пацієнтів з даними про таку в анамнезі), спазм сфінктера Одді, запор, метеоризм;
дихальна система: ларингоспазм, бронхоспазм; у великих дозах – пригнічення дихання (до зупинки дихання);
нервова система та органи чуття: судоми, головний більпідвищення внутрішньочерепного тиску, парадоксальне збудження або пригнічення центральної нервової системи, диплопія, нечіткість зору;
інші реакції: зменшення артеріального тиску, брадикардія (іноді до зупинки серця), короткочасна ригідність м'язів, затримка сечі, підвищене потовиділення, алергічні реакції, толерантність, лікарська залежність, синдром відміни

Передозування

При передозуванні Фентанілу розвиваються наступні симптоми: апное, пригнічення дихального центру, брадикардія, зниження частоти дихальних рухів, ригідність м'язів, зниження артеріального тиску

Лікування передозування полягає у припиненні введення препарату та підтримці адекватної вентиляції легень. внутрішньовенно вводять налоксон (специфічний опіоїдний антагоніст) у дозі 0,4-2 мг; якщо ефект відсутній, то через 2-3 хвилини слід повторити налоксон. Також можливе застосування налорфіну в дозі 5-10 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 15 хвилин до досягнення сумарної дози 40 мг. При введенні налорфіну або налоксону пацієнтам із залежністю до фентанілу або морфіну у них можливий розвиток синдрому відміни; у таких випадках дози антагоністів збільшують поступово.

Як підтримуюча та симптоматичної терапіїпризначають міорелаксанти, а при брадикардії - 1% розчин атропіну в дозі 0,5-1 мл.

особливі вказівки

Фентаніл можна застосовувати лише у спеціалізованих стаціонарних умов. Введення препарату має здійснюватись висококваліфікованими фахівцями.

Необхідно встановити ретельне спостереження за пацієнтом у післяопераційному періоді.

У хворих зі зниженою вагою, при тривалих хірургічних операціях або частому повторному застосуванні препарату можливе збільшення тривалості його дії.

При нирковій, печінковій та шлунковій коліках Фентаніл застосовують одночасно зі спазмолітичними та атропіноподібними препаратами, при цьому пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Застосування при вагітності та лактації

У період вагітності Фентаніл застосовують лише у тих випадках, коли очікувана для матері користь перевершує. потенційний ризикдля плода та новонародженого.

Препарат проникає у грудне молоко, тому на час застосування Фентанілу грудне годуванняслід припинити.

Жінки репродуктивного вікуу період використання препарату мають особливо ретельно підбирати контрацептивні засоби.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Фентанілу з антигістамінними препаратами, що мають седативну дію, і етанолом підвищується ризик розвитку побічних ефектів.

Бензодіазепіни подовжують вихід пацієнта з нейролептаналгезії; бета-адреноблокатори можуть знижувати частоту та тяжкість гіпертензивної реакції при застосуванні Фентанілу в кардіохірургії, але підвищують ймовірність брадикардії.

При одночасному застосуванні з інгібіторами моноаміноксидази збільшується ризик тяжких ускладнень; з гіпотензивними препаратами- Посилюється ефект останніх.

При спільному застосуванніз міорелаксантами запобігає або усуває ригідність м'язів; міорелаксанти, які мають ваголітичну активність, знижують ризик гіпотензії та брадикардії, і можуть підвищувати ризик гіпертензії, тахікардії; міорелаксанти, які не мають ваголітичної активності, не знижують ризик гіпотензії та брадикардії, і підвищують ймовірність тяжких побічних реакційз боку серцево-судинної системи.

Фентаніл з обережністю слід застосовувати на фоні дії снодійних засобів, нейролептиків та препаратів для загального наркозущоб уникнути придушення активності дихального центру, і надмірного пригнічення центральної нервової системи. Динітрогену оксид підвищує ригідність м'язів, а трициклічні антидепресанти – збільшують ймовірність придушення дихального центру.

Препарат не слід застосовувати в комбінації з наркотичними аналгетиками з групи агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (трамадол, налбуфін та буторфанол) та часткових агоністів (бупренорфін), оскільки існує небезпека послаблення аналгезії.

При супутній терапії гіпотензивними препаратами, глюкокортикостероїдами та інсуліном Фентанілу необхідно застосовувати у знижених дозах. Знеболюючий ефект та побічні дії інших опіоїдних агоністів (промедолу, морфіну) у терапевтичному інтервалі доз сумуються з дією та ефектами Фентанілу.

Аналоги

Аналогами Фентанілу є: Долфорін, Луналдін, Фентадол Матрікс, Фентадол Резервуар, Фендівія.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не більше 25 °C у спеціально обладнаних приміщеннях (за наявності відповідної ліцензії). Берегти від дітей.

Термін придатності – 4 роки.

Умови відпустки з аптек

Препарат призначений винятково для стаціонарів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фентаніл є опіоїдним аналгетиком з високою афінністю до мю-опіоїдних рецепторів.

Фентаніл може бути використаний як аналгетичний компонент при проведенні загальної анестезіїчи самостійно. Фентаніл може знижувати серцевий викидза рахунок уповільнення частоти серцевих скорочень, що є перевагою препарату за таких станів серцево-судинної системи, коли бажано зменшити стресову реакцію. 100 мкг фентанілу (2 мл) приблизно еквівалентні анальгетичної активності 10 мг морфіну. Лікарський засіб проявляє свою дію швидко, проте максимальний аналгезуючий ефект і пригнічує на дихальний центр наступають тільки через кілька хвилин. Тривалість дії болезаспокійливого ефекту при внутрішньовенному введенні в дозі до 100 мкг становить близько 30 хвилин. Глибина аналгезії залежить від дози лікарського засобу і може коригуватися відповідно до інтенсивності больових відчуттів. Фентаніл має високу терапевтичну широту. У щурів терапевтичний індекс (LD 50 /ED 50) для найнижчого ступеня аналгезії становить 277, порівняно з 69,5 та 4,6 для морфіну та петидину відповідно.

Як і інші опіоїдні анальгетики, фентаніл, залежно від дози та швидкості введення, може спричинити ригідність м'язів, ейфорію, міоз та брадикардію.

Проби на звільнення гістаміну та прик-тести у людей, а також тести, проведені на собаках invivo, показали, що клінічно значуще вивільнення гістаміну при застосуванні фентанілу відбувається рідко. Специфічним опіоїдним антагоністом фентанілу є налоксон.

Фармакокінетика

Фентаніл – це жиророзчинний лікарський засіб, його фармакокінетика може бути описана за допомогою трьохкомпартментної моделі. Після внутрішньовенного введення, високі концентраціїфентанілу швидко виникають у тканинах, що добре перфузуються, таких як легені, нирки і мозок. Надалі відбувається перерозподіл лікарського засобу на інші тканини. Воно повільно накопичується в скелетних м'язах і ще з меншою швидкістю в жировій тканині, з якої поступово вивільняється в кров. До 80% фентанілу зв'язується з білками плазми.

Фентаніл, головним чином, метаболізується в печінці, ймовірно шляхом N-деалкілування, і виділяється переважно з сечею. Менше 10% виводиться у незмінному вигляді. Період напіврозпаду фентанілу становить 3,7 години.

Показання до застосування

Фентаніл застосовують для нейролептанальгезії (у поєднанні з дроперидолом), для премедикації (у складі певних схем), для вступного наркозу, для знеболювання (при короткочасних позапорожнинних операціях), як додаткового засобупри операціях під місцевою анестезією, при больовому синдромісильної та середньої інтенсивності при інфаркті міокарда, ниркових та печінкових кольках.

Фентаніл застосовується для усунення постійних (персистуючих) помірних і сильних хронічних болів, які вимагають постійного, цілодобового призначення опіоїдів протягом тривалого періоду часу та не можуть бути куповані іншим способом (наприклад, нестероїдними протизапальними засобами (або у хворих із протипоказанням до застосування препаратів цієї групи), комбінацією опіоїдів або опіоїдними препаратами негайного вивільнення).

Не рекомендується застосовувати фентаніл для усунення післяопераційних болів, крім випадків, коли після проведення паліативних операцій при онкологічних захворюванняхпотрібне введення препаратів з високим антиноцицептивним ефектом.

До пацієнтів, які переносять опіоїдну терапію, відносять тих, які протягом тижня і більше приймають щонайменше 60 мг морфіну на день, як мінімум 30 мг перорального оксикодону на день або як мінімум 8 мг гідроморфону на день.

Спосіб застосування та режим дозування

Фентаніл повинен використовуватися лише висококваліфікованим персоналом та за наявності умов для проведення штучної вентиляції легень.

Доза лікарського засобу повинна підбиратися індивідуально відповідно до віку, маси тіла, фізичним станомта основним захворюванням пацієнта, а також вона залежить від виду проведеної операції та анестезії, прийому інших лікарських засобів.

Початкову дозу слід зменшити у літніх та ослаблених пацієнтів. Ефект початкової дози повинен бути прийнятий до уваги для визначення підтримуючих доз.

Фентаніл може бути введений внутрішньовенним та внутрішньом'язовим шляхом. внутрішньовенно дітям і дорослим лікарський засіб можна вводити болюсно або у вигляді інфузії.

Стандартний режим дозування:

Дорослі та діти віком від 12 років:

Дози понад 200 мкг використовуються виключно для анестезії.

Для премедикації 1-2 мл лікарського засобу вводять внутрішньом'язово перед вступним наркозом.

Після внутрішньовенного введення у пацієнтів без проведення премедикації 2 мл фентанілу можуть забезпечити адекватну аналгезію протягом 10 – 20 хвилин для проведення операцій з низькою інтенсивністю больових відчуттів. Болюсне введення 10 мл фентанілу може забезпечити аналгезію протягом близько 1 години, що використовується при проведенні операцій з середньою інтенсивністюбольових відчуттів. Введення фентанілу в дозі 50 мкг/кг забезпечує аналгезію протягом 4 – 6 годин для проведення операцій із високою інтенсивністю больових відчуттів.

Фентаніл може бути введений шляхом внутрішньовенної інфузії.

Пацієнтам, які знаходяться на штучній вентиляції легень, можливе швидке введення ударної дози фентанілу зі швидкістю приблизно 1 мкг/кг/хв протягом перших 10 хвилин з наступним введенням зі швидкістю приблизно 0,1 мкг/кг/хв. Альтернативним шляхом введення ударної дози може бути болюсне введення. Швидкість інфузії слід титрувати згідно з індивідуальною відповіддю пацієнта; можливо, знадобиться зменшення швидкості введення. Введення слід припинити приблизно за 40 хвилин до закінчення операції, за винятком випадків, коли планується продовжити штучну вентиляціюлегень та після операції.

При збереженні спонтанного дихання можуть знадобитися більше низькі швидкостівведення фентанілу, наприклад, 0,05 – 0,08 мкг/кг/хв. Вищі швидкості введення лікарського засобу (аж до 3 мкг/кг/хв) застосовуються для проведення операцій на серці.

Для визначення необхідної дози фентанілу важливо правильно оцінити можливий рівень інтенсивності больових відчуттів, ефект лікарських засобів, що використовуються для премедикації, та тривалість процедури.

Застосування у дітей.У дітей з 12 років режим дозування такий самий, як і у дорослих.

Стандартний режим дозування у дітей віком від 2 до 12 років:

Діти використовують для аналгезії під час проведення операції, посилення анестезії зі збереженням спонтанного дихання.

Проведення аналгезії у дітей, у яких збережено спонтанне дихання, слід використовувати тільки як доповнення до анестезіологічних заходів або як доповнення до процесу седації (або як частина техніки седація/анальгезія) за умови наявності кваліфікованого персоналу та обладнання для проведення інтубації трахеї та штучного дихання.

Побічна дія

Для оцінки частоти народження зазначених нижче побічних реакцій використовувалися такі градації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до<1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно – частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

З боку імунної системи:невідомо – гіперчутливість (анафілактичний шок, анафілактичні реакції, кропив'янка).

Психічні розлади:нечасто – ейфорія.

З боку нервової системи:часто – дискінезія, седативний ефект, запаморочення; нечасто – біль голови; невідомо - судоми, непритомність, міоклонус.

З боку органів чуття:часто - порушення зорового сприйняття.

З боку серцево-судинної системи:часто – брадикардія, тахікардія, аритмія, гіпотензія, гіпертензія, біль у процесі вени; нечасто - флебіт, коливання кров'яного тиску; невідомо – зупинка серця.

З боку дихальної системи: часто – ларингоспазм, бронхоспазм, апное; нечасто – гіпервентиляція, гикавка; невідомо – пригнічення дихання.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:дуже часто – нудота, блювання.

З боку шкіри: часто – алергічний дерматит; невідомо - свербіж.

З боку кістково-м'язової системи:дуже часто - ригідність м'язів (у тому числі грудної клітки).

Інші:часто – післяопераційна сплутаність свідомості; нечасто - гіпотермія, озноб, післяопераційне збудження, ускладнення анестезії з боку дихальних шляхів.

При використанні фентанілу спільно з нейролептиками можуть виникнути такі побічні реакції: озноб та/або міоклонус, неспокій, післяопераційні галюцинації та екстрапірамідальні симптоми.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого компонента препапарату, акушерські операції (до вилучення плода), виражена гіпертензія в малому колі кровообігу, пригнічення дихального центру, пневмонія, ателектаз та інфаркт легені, бронхіальна астма, схильність до бронхоспазму, захворювання екстрапірамідної системи, захворювання екстрапірамідної системи залежність, алкоголізм, наркоманія, вагітність, період лактації (грудне вигодовування необхідно припинити), застосування у пацієнтів після оперативних втручань на жовчовивідних шляхах, усунення короткострокового та слабкого болю.

Передозування

Симптоми:запаморочення, сонливість, нервозність, загальна слабкість, пригнічення діяльності серцево-судинної системи, зниження артеріального тиску, брадикардія, липкий піт, міоз, ригідність м'язів, пригнічення дихального центру, брадипное, апное.

Лікування:запровадження специфічного антагоніста – налоксону; симптоматична та підтримуюча життєво важливі функції терапія (в т.ч. введення міорелаксантів, штучна вентиляція легень, при брадикардії – введення атропіну, при вираженому зниженні артеріального тиску – заповнення об'єму циркулюючої крові).

Запобіжні заходи

Фентаніл має використовуватися лише висококваліфікованим персоналом. Фентаніл повинен призначатися тільки фахівцями, обізнаними з правил проведення тривалої знеболювальної опіоїдної терапії, виявлення та виведення зі стану гіповентиляції, включаючи проведення при необхідності терапії антагоністами опіоїдних рецепторів.

Фентаніл, як і інші опіоїдні анальгетики, може бути об'єктом зловживання як при застосуванні відповідно до показань до застосування, так і при отриманні незаконного доступу до препарату. Цей ризик повинен враховуватися при призначенні, виписуванні та відпустці лікарського засобу у випадках, коли є побоювання щодо неналежного застосування, зловживання та інших порушень.

До пацієнтів з підвищеним ризиком зловживання опіоїдами відносять пацієнтів, які мають залежність (у тому числі лікарську або алкогольну) у сімейному анамнезі або певні психічні порушення (наприклад, тяжка депресія). Перш ніж призначити пацієнту опіоїдні аналгетики, слід оцінити рівень клінічного ризику розвитку опіоїдної залежності. Усіх пацієнтів, які отримують опіоїди, слід контролювати щодо ознак неналежного застосування, зловживання та розвитку залежності. Пацієнтів, які мають підвищений ризик зловживання опіоїдами, рекомендується залишати на опіоїдних препаратах модифікованого вивільнення; ці пацієнти вимагають постійного контролю щодо ознак зловживання опіоїдами.

Побоювання щодо зловживань, залежності та неналежного застосування не повинні бути підставою для непроведення належної знеболювальної терапії.

Однак, усі пацієнти, які отримують опіоїдні анальгетики, вимагають ретельного моніторингу щодо ознак розвитку залежності та зловживань, оскільки ризик розвитку залежності є у тому числі при належному застосуванні опіоїдних анальгетиків.

Не слід застосовувати фентаніл для усунення короткострокового та слабкого болю.

Одночасне застосування лікарських засобів, що впливають на центральну нервову систему, потребує спеціальної оцінки та спостереження.

Застосування фентанілу може спричинити пригнічення дихання, яке носить дозозалежний характер і може бути усунутим введенням специфічного антагоніста - налоксону. Може знадобитися введення додаткових доз налоксону, тому що пригнічення дихання може тривати довше, ніж час дії антагоніста. Пригнічення дихання є одним з найбільш небезпечних ускладнень терапії із застосуванням агоністів опіоїдних рецепторів, до яких належить і фентаніл. Більший ризик розвитку пригнічення дихання відзначається у літніх та ослаблених пацієнтів, зазвичай після застосування великої початкової дози у пацієнтів, які раніше не отримували опіоїдну терапію, або у випадках, коли опіоїди призначаються одночасно з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію дихання. Пригнічення дихання, що викликається опіоїдами, проявляється ослабленням стимуляції дихання і зниженням частоти дихання, часто виражається в «неправильному» диханні (глибокий вдих переривається атипово тривалою паузою). Затримка діоксиду вуглецю, обумовлена дихальною депресією, може посилювати седативні ефекти опіоїдів. У зв'язку з цим передозування лікарськими засобами з седативними властивостями та опіоїдів є особливо небезпечним.

Глибока аналгезія супроводжується вираженим пригніченням дихання, що може персистувати чи знову виникати у післяопераційному періоді. З цієї причини потрібне ретельне спостереження за пацієнтами, а також наявність необхідного обладнання та специфічного антагоніста для проведення реанімаційних заходів. Гіпервентиляція під час анестезії може змінити відповідь пацієнта на концентрацію СО 2 та спричинити пригнічення дихання у післяопераційний період.

Фентаніл повинен призначатися з граничною обережністю у пацієнтів з обструктивними захворюваннями легень або легеневим серцем, а також у пацієнтів, які мають суттєве зниження залишкового об'єму легень, гіпоксію, гіперкапнію або мали дихальну депресію. У цих пацієнтів навіть звичайні терапевтичні дози фентанілу можуть суттєво придушити функцію дихання до апное. Для даної категорії пацієнтів слід розглянути альтернативну неопіоїдну терапію, а опіоїди повинні призначатися лише під ретельним медичним наглядом та мінімальною ефективною дозою.

Травми голови та підвищення внутрішньочерепного тиску

Фентаніл не слід призначати пацієнтам, які можуть бути особливо чутливими до внутрішньочерепних ефектів підвищення рівня СО 2 . Ця категорія пацієнтів включає осіб із ознаками підвищеного внутрішньочерепного тиску, порушенням свідомості або комою. Опіоїди можуть ускладнювати оцінку клінічного стану пацієнтів із черепно-мозковою травмою. Фентаніл повинен призначатися з обережністю пацієнтам із пухлиною головного мозку.

Можливе виникнення м'язової ригідності, у тому числі і грудних м'язів, якої можна уникнути, вживши наступних заходів: повільне внутрішньовенне введення, премедикація бензодіазепінами та використання м'язових релаксантів.

Можливе виникнення міоклонічних рухів неепілептогенного характеру. Брадикардія, аж до зупинки серця, може виникнути, якщо пацієнт отримав недостатню кількість антихолінергічного засобу або коли фентаніл застосовується в комбінації з м'язовими релаксантами, які не мають ваголітичної активності. Брадикардію можна усунути введенням атропіну.

При тривалому застосуванні фентанілу можливий розвиток толерантності та лікарської залежності.

Опіоїди можуть спричинити виникнення гіпотензії, особливо у пацієнтів із гіповолемією. Необхідно вжити необхідних заходів для підтримки стабільного артеріального тиску.

Слід уникати швидких болюсних ін'єкцій опіоїдних препаратів у пацієнтів із зміненою еластичністю судин головного мозку: у таких пацієнтів скоротливе зниження середнього артеріального тиску іноді супроводжувалося короткочасним зменшенням церебрального перфузійного тиску.

Пацієнтам, які тривалий час на терапії опіоїдами або з наявністю опіоїдної залежності, можуть знадобитися вищі дози фентанілу.

Застосування фентанілу потребує обережності у пацієнтів із такими станами: неконтрольований гіпотиреоз, захворювання легень, знижений дихальний об'єм, алкоголізм, порушення функції печінки або нирок. Такі пацієнти також потребують тривалого післяопераційного моніторингу.

При застосуванні фентанілу спільно з нейролептиками (такими як дроперидол) необхідно враховувати різницю тривалості дії цих лікарських засобів. При одночасному застосуванні ризик виникнення гіпотензії зростає. Нейролептики можуть спричинити виникнення екстрапірамідальних симптомів, які можна контролювати застосуванням протипаркінсонічних лікарських засобів.

Як і при застосуванні інших опіоїдів, завдяки своїм антихолінергічним ефектам застосування фентанілу може призвести до збільшення тиску в жовчній протоці і, в поодиноких випадках, можуть спостерігатися спазми сфінктера Одді.

У пацієнтів з міастенією гравіс слід уважно підходити до розгляду питання про використання певних антихолінергічних засобів і засобів, що блокують нервово-м'язову передачу, до та під час проведення загальної анестезії, яка включає внутрішньовенне введення фентанілу.

Застосування фентанілу під час пологів може спричинити пригнічення дихання новонародженого.

Взаємодії з алкоголем та препаратами, що викликають залежність

Фентаніл може надавати адитивну дію щодо пригнічення функції ЦНС при призначенні на фоні алкоголю, що приймається, інших опіоїдів або заборонених препаратів, що мають подібну дію щодо центральної нервової системи.

Застосування у дітей.Безпека фентанілу не була доведена у дітей віком до 2 років. Фентаніл може призначатися тільки дітям старше 2 років і у яких була продемонстрована опіоїдна переносимість.

Застосування у людей похилого віку.Дані, отримані при дослідженнях внутрішньовенного введення фентанілу, дозволяють припустити, що у пацієнтів похилого віку може знижуватися кліренс і подовжуватися період напіввиведення препарату, а крім того, такі пацієнти можуть бути більш чутливі до фентанілу, ніж молоді пацієнти. Літні пацієнти потребують ретельного спостереження для виявлення симптомів можливого передозування фентанілом, що вимагатиме зниження дози фентанілу.

Застосування під час вагітності та в період лактації.Даних щодо застосування фентанілу у вагітних жінок недостатньо. Фентаніл проникає крізь плаценту на ранніх термінах вагітності. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності, проте значення отриманої інформації для людини невідоме. Тривале застосування фентанілу під час вагітності може призвести до розвитку синдрому відміни у новонароджених, який може бути небезпечним для життя, якщо його не лікувати. У разі необхідності прийому опіоїдів протягом тривалого часу у вагітних, слід попередити пацієнта про ризик розвитку синдрому відміни у новонароджених, а також переконатися, що буде доступне відповідне лікування.

Застосування фентанілу (в/в або внутрішньом'язово) під час пологів (включаючи кесарів розтин) не рекомендується, т.к. фентаніл проникає через плаценту, а також тому, що дихальний центр плода особливо чутливий до опіатів. У разі прийняття рішення про застосування фентанілу потрібна наявність готового до використання антидоту.

Фентаніл виділяється з грудним молоком і може спричинити седацію/пригнічення дихання у дітей, тому необхідно відмовитися від годування протягом 24 годин після застосування лікарського засобу. Слід розглянути співвідношення ризик/користування грудним вигодовуванням після застосування фентанілу.

Серотоніновий синдром

Слід бути обережними при сумісному застосуванні фентанілу з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну нейромедіаторну систему.

Спільне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, а також з препаратами, що впливають на метаболізм серотоніну (включаючи інгібітори моноаміноксидази), може.

Розвиток серотонінового синдрому може статися при застосуванні лікарських засобів у рекомендованих дозах.

Клінічна картина серотонінового синдрому може включати такі симптоми:

Зміни у психічному статусі (тривожне збудження, галюцинації, кома);

Розлади вегетативної нервової системи (тахікардія, лабільний артеріальний тиск, гіпертермія);

Нервово-м'язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації, м'язова ригідність);

Шлунково-кишкові симптоми (наприклад, нудота, блювання, діарея).

Якщо підозрюється розвиток серотонінового синдрому, застосування фентанілу необхідно негайно припинити.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами.Управління транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності можливі лише в тому випадку, коли минуло достатньо часу після застосування лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вплив інших лікарських засобів на фентаніл

Барбітурати, бензодіазепіни, нейролептики, галогенні гази та інші неселективні депресанти ЦНС (наприклад, алкоголь) при сумісному застосуванні з фентанілом можуть потенціювати пригнічення дихання. При застосуванні таких лікарських засобів дозу фентанілу слід зменшити.

Фентаніл - лікарський засіб з високим кліренсом, що швидко і значною мірою метаболізується, головним чином, СYP3А4.

Одночасне застосування фентанілу з сильними інгібіторами ізоферменту цитохромів P450CYP3A4 (ритонавір, кетоконазол, ітраконазол, тролеандоміцин, кларитроміцин, нелфінавір і нефазодон) може призвести до підвищення плазмових концентрацій реакцій. й депресії, або продовжує симптоматику небажаної реакції. Стан пацієнтів, які отримують одночасно фентаніл та сильні інгібітори CYP3A4, повинен ретельно контролюватись протягом тривалого проміжку часу із забезпеченням при необхідності зміни режиму дозування.

При сумісному застосуванні флуконазолу або вориконазолу та фентанілу можливе збільшення тривалості дії фентанілу.

Рекомендується припинити застосування інгібіторів МАО протягом двох тижнів до операції або проведення анестезії. Однак існує кілька повідомлень про безнаслідкове застосування фентанілу під час операції або проведення анестезії у пацієнтів, які перебували на терапії інгібіторами МАО.

Спільне застосування фентанілу та м'язових релаксантів, які не мають ваголітичних властивостей, може призвести до виникнення брадикардії, аж до зупинки серця.

Спільне застосування фентанілу та дроперидолу підвищує ризик виникнення гіпотензії.

Попереднє або спільне застосування циметидину може збільшити плазмові концентрації фентанілу при багаторазовому застосуванні цих лікарських засобів.

Можливе збільшення брадикардії при попередньому або спільному застосуванні з такими лікарськими засобами, як бета-блокатори, суксаметоній, галотан, векуроній, які самі по собі мають здатність викликати брадикардію.

Вплив фентанілу на інші лікарські засоби

При сумісному застосуванні фентанілу та інших депресантів ЦНС дозу останніх слід зменшити.

Фентаніл підвищує концентрацію цимидату в плазмі та збільшує його період напіввиведення у фазі елімінації.

Спільне застосування фентанілу та внутрішньовенного мідазоламу призводить до збільшення періоду напіввиведення та зменшення загального кліренсу мідазоламу. При сумісному застосуванні вищевказаних лікарських засобів з фентанілом можливе зниження їх дози.

Умови зберігання

Наркотичний засіб.

У захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Упаковка

В ампулах 2 мл у контурній комірковій упаковці № 5×1, № 5×2.

Відпочинок з аптек

Опис

Прозорий, безбарвний розчин.

Склад на одну ампулу

активна речовина:фентаніл – 0,1 мг;

допоміжні речовини:кислота лимонна моногідрат – 0,068 мг, вода для ін'єкцій – до 2 мл.

Фармакотерапевтична група

Опіоїдні аналгетики. Похідні фенілпіперидину. Код АТС: N02AB03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фентаніл є опіоїдним аналгетиком з високою афінністю до мю-опіоїдних рецепторів.

Фентаніл може бути використаний як аналгетичний компонент при проведенні загальної анестезії або самостійно. Фентаніл може знижувати викид серця за рахунок уповільнення частоти серцевих скорочень, що є перевагою препарату при таких станах серцево-судинної системи, коли бажано зменшити стресову реакцію. 100 мкг фентанілу (2 мл) приблизно еквівалентні анальгетичної активності 10 мг морфіну. Лікарський засіб проявляє свою дію швидко, проте максимальний аналгезуючий ефект і пригнічує на дихальний центр наступають тільки через кілька хвилин. Тривалість дії болезаспокійливого ефекту при внутрішньовенному введенні в дозі до 100 мкг становить близько 30 хвилин. Глибина аналгезії залежить від дози лікарського засобу та може коригуватися відповідно до інтенсивності больових відчуттів. Фентаніл має високу терапевтичну широту. У щурів терапевтичний індекс (LD50/ED50) для найнижчого ступеня аналгезії становить 277, порівняно з 69,5 та 4,6 для морфіну та петидину відповідно.

Проби на звільнення гістаміну та приклади у людей, а також тести, проведені на собаках in vivo, показали, що клінічно значуще вивільнення гістаміну під час застосування фентанілу відбувається рідко. Специфічним опіоїдним антагоністом фентанілу є налоксон.

Фармакокінетика

Фентаніл - це жиророзчинний лікарський засіб, його фармакокінетика може бути описана за допомогою трьохкомпартментної моделі. Після внутрішньовенного введення високі концентрації фентанілу швидко виникають у тканинах, що добре перфузуються, таких як легені, нирки і мозок. Надалі відбувається перерозподіл лікарського засобу на інші тканини. Воно повільно накопичується в скелетних м'язах і ще з меншою швидкістю в жировій тканині, з якої поступово вивільняється в кров. До 80% фентанілу зв'язується з білками плазми.

Фентаніл, головним чином, метаболізується в печінці, ймовірно, шляхом N-деалкілування і виділяється переважно з сечею. Менш 10% виводиться у незмінному вигляді. Період напіврозпаду фентанілу становить 3,7 години.

Показання до застосування

Фентаніл застосовують для нейролептанальгезії (у поєднанні з дроперидолом), для премедикації (у складі певних схем), для вступного наркозу, для знеболювання (при короткочасних позапорожнинних операціях), як додатковий засіб при операціях під місцевою анестезією, при больовому синдромі сильної та середньої при інфаркті міокарда, ниркових та печінкових кольках.

Фентаніл застосовується для усунення постійних (персистуючих) помірних і сильних хронічних болів, які вимагають постійного, цілодобового призначення опіоїдів протягом тривалого періоду часу і не можуть бути куповані іншим способом (наприклад, нестероїдними протизапальними засобами (або у хворих із протипоказанням до застосування препаратів цієї групи). ), комбінацією опіоїдів або опіоїдними препаратами негайного вивільнення).

Не рекомендується застосовувати фентаніл для усунення післяопераційних болів, крім випадків, коли після проведення паліативних операцій при онкологічних захворюваннях потрібне введення препаратів з високим антиноцицептивним ефектом.

Спосіб застосування та режим дозування

Доза лікарського засобу повинна підбиратися індивідуально відповідно до віку, маси тіла, фізичного стану та основного захворювання пацієнта, а також залежить від виду проведеної операції та анестезії, прийому інших лікарських засобів.

Початкову дозу слід зменшити у літніх та ослаблених пацієнтів. Ефект початкової дози повинен бути прийнятий до уваги для визначення підтримуючих доз. Фентаніл може бути введений внутрішньовенним та внутрішньом'язовим шляхом. внутрішньовенно дітям і дорослим лікарський засіб можна вводити болюсно або у вигляді інфузії.

Стандартний режим дозування:

Дорослі та діти віком від 12 років:

Дози понад 200 мкг використовуються виключно для анестезії.

Для премедикації 1-2 мл лікарського засобу вводять внутрішньом'язово перед вступним наркозом.

Після внутрішньовенного введення у пацієнтів без проведення премедикації 2 мл фентанілу можуть забезпечити адекватну аналгезію протягом 10-20 хвилин для проведення операцій з низькою інтенсивністю больових відчуттів. Болюсне введення. 10 мл фентанілу може забезпечити аналгезію протягом 1 години, що використовується при проведенні операцій із середньою інтенсивністю больових відчуттів. Введення фентанілу в дозі 50 мкг/кг забезпечує аналгезію протягом 4-6 годин для проведення операцій із високою інтенсивністю больових відчуттів.

Фентаніл може бути введений шляхом внутрішньовенної інфузії.

Пацієнтам, які знаходяться на штучній вентиляції легень, можливе швидке введення ударної дози фентанілу зі швидкістю приблизно 1 мкг/кг/хв. протягом перших 10 хвилин, з наступним введенням зі швидкістю приблизно 0,1 мкг/кг/хв. Альтернативним шляхом введення ударної дози може бути болюсне введення. Швидкість інфузії слід титрувати згідно з індивідуальною відповіддю пацієнта; можливо, знадобиться зменшення швидкості введення. Введення слід припинити приблизно за 40 хвилин до закінчення операції, за винятком випадків, коли планується продовжити штучну вентиляцію легень та після операції.

При збереженні спонтанного дихання можуть знадобитися нижчі швидкості введення фентанілу, наприклад, 0,05-0,08 мкг/кг/хвилину. Вищі швидкості введення лікарського засобу (аж до 3 мкг/кг/хв) застосовуються для проведення операцій на серці.

Застосування у дітей.У дітей з 12 років режим дозування такий самий, як і у дорослих. Стандартний режим дозування у дітей віком від 2 до 12 років:

Побічна дія

Для оцінки частоти народження зазначених нижче побічних реакцій використовувалися такі градації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до

Психічні розлади:нечасто – ейфорія.

З боку нервової системи:часто – дискінезія, седативний ефект, запаморочення; нечасто – головний біль; невідомо – судоми, втрата свідомості, міоклонус.

З боку органів чуття:часто - порушення зорового сприйняття.

З боку серцево-судинної системи:часто - брадикардія, тахікардія, аритмія, гіпотензія, гіпертензія, біль у процесі вени; нечасто – флебіт, коливання кров'яного тиску; невідомо – зупинка серця.

З боку дихальної системи:часто – ларингоспазм, бронхоспазм, апное; нечасто – гіпервентиляція, гикавка; невідомо – пригнічення дихання.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:дуже часто – нудота, блювання.

З боку шкіри:часто – алергічний дерматит; невідомо - свербіж.

З боку кістково-м'язової системи:дуже часто – ригідність м'язів (у тому числі грудної клітки).

З боку репродуктивної системи:невідомо – зниження лібідо, імпотенція, еректильна дисфункція, відсутність менструації, безпліддя. У разі розвитку цих побічних реакцій необхідно здійснити оцінку рівня статевих гормонів.

Інші:часто – післяопераційна сплутаність свідомості; нечасто – гіпотермія, озноб, післяопераційне збудження, ускладнення анестезії з боку дихальних шляхів.

При одночасному застосуванні фентанілу з серотонінергічними лікарськими засобами необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, якщо розвинулися наступні симптоми: збудження, галюцинації, прискорене серцебиття, лихоманка, підвищене потовиділення, озноб або тремор, м'язові посмикування (м'язові судоми) нудота, блювання або пронос (див. розділ «Запобіжні заходи» - Серотоніновий синдром).

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, акушерські операції (до вилучення плода), виражена гіпертензія в малому колі кровообігу, пригнічення дихального центру, пневмонія, ателектаз та інфаркт легені, бронхіальна астма, схильність до бронхоспазму, захворювання на екстрапірамідну систему, внутрішньочерепа залежність, алкоголізм, наркоманія, вагітність, період лактації (грудне вигодовування необхідно припинити), застосування у пацієнтів після оперативних втручань на жовчовивідних шляхах, усунення короткострокового та слабкого болю.

Передозування

Лікування:введення специфічного антагоніста – налоксону; симптоматична та підтримуюча життєво важливі функції терапія (в т.ч. введення міорелаксантів, штучна вентиляція легень, при брадикардії – введення атропіну, при вираженому зниженні артеріального тиску – заповнення об'єму циркулюючої крові).

Запобіжні заходи

Фентаніл, як і інші опіоїдні анальгетики, може бути об'єктом зловживання як при застосуванні відповідно до показань до застосування, так і при отриманні незаконного доступу до препарату. Цей ризик повинен враховуватись при призначенні, виписуванні та відпустці лікарського засобу у випадках, коли є побоювання щодо неналежного застосування, зловживання та інших. порушень.

Побоювання щодо зловживань, залежності та неналежного застосування не повинні бути підставою для непроведення належної знеболювальної терапії. Однак, усі пацієнти, які отримують опіоїдні анальгетики, вимагають ретельного моніторингу щодо ознак розвитку залежності та зловживань, оскільки ризик розвитку залежності є у тому числі при належному застосуванні опіоїдних анальгетиків.

Не слід застосовувати фентаніл для усунення короткострокового та слабкого болю.

Глибока аналгезія супроводжується вираженим пригніченням дихання, що може персистувати чи знову виникати у післяопераційному періоді. З цієї причини потрібне ретельне спостереження за пацієнтами, а також наявність необхідного обладнання та специфічного антагоніста для проведення реанімаційних заходів. Гіпервентиляція під час анестезії може змінити відповідь пацієнта на концентрацію СО2 та спричинити пригнічення дихання у післяопераційний період.

Травми голови та підвищення внутрішньочерепного тиску

Фентаніл не слід призначати пацієнтам, які можуть бути особливо чутливими до внутрішньочерепних ефектів підвищення СО2. Ця категорія пацієнтів включає осіб із ознаками підвищеного внутрішньочерепного тиску, порушенням свідомості або комою. Опіоїди можуть ускладнювати оцінку клінічного стану пацієнтів із черепномозковою травмою. Фентаніл повинен призначатися з обережністю пацієнтам із пухлиною головного мозку.

При тривалому застосуванні фентанілу можливий розвиток толерантності та лікарської залежності.

Застосування фентанілу під час пологів може спричинити пригнічення дихання новонародженого.

Взаємодії з алкоголем та препаратами, що викликають залежність

Застосування під час бе ремінності та в період лактації

Даних щодо застосування фентанілу у вагітних жінок недостатньо. Фентаніл проникає крізь плаценту на ранніх термінах вагітності. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності, проте значення отриманої інформації для людини невідоме. Тривале застосування фентанілу під час вагітності може призвести до розвитку синдрому відміни у новонароджених, який може бути небезпечним для життя, якщо його не лікувати. У разі необхідності прийому опіоїдів протягом тривалого часу у вагітних, слід попередити пацієнта про ризик розвитку синдрому відміни у новонароджених, а також переконатися, що буде доступне відповідне лікування.

Серотоніновий синдром

Розвиток серотонінового синдрому може статися при застосуванні лікарських засобів у рекомендованих дозах.

Клінічна картина серотонінового синдрому може включати такі симптоми:

Зміни у психічному статусі (тривожне збудження, галюцинації, кома); розлади вегетативної нервової системи (тахікардія, лабільний артеріальний тиск, гіпертермія); нервово-м'язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації, м'язові посмикування (м'язові судоми) або м'язова ригідність); шлунково-кишкові симптоми (наприклад, нудота, блювання, діарея).

Симптоми, як правило, розвиваються протягом кількох годин до кількох днів від початку одночасної терапії опіоїдів з іншими препаратами. Однак симптоми можуть розвинутись і пізніше, особливо після збільшення дози препаратів.

При підозрі на серотоніновий синдром необхідно припинити застосування опіоїдів та/або інших лікарських засобів, що одночасно приймаються.

Наднирникова недостатність

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, якщо виявлені симптоми недостатності надниркових залоз, такі як нудота, блювання, втрата апетиту, втома, слабкість, запаморочення або низький кров'яний тиск. При підозрі на недостатність надниркових залоз необхідно провести діагностичне тестування. У разі потреби, при позитивному результаті дослідження, необхідно призначити лікування кортикостероїдами та скасувати опіоїди. Якщо прийом опіоїдів припинено, необхідно виконати наступну оцінку функції надниркових залоз, щоб визначити необхідність продовження або припинення кортикостероїдної терапії.

Андрогенна недостатність

Постійне застосування опіоїдів може вплинути на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну систему, що може призвести до андрогенної недостатності, яка проявляється у вигляді низького лібідо, імпотенції, еректильної дисфункції, аменореї та безплідності. У разі появи симптомів чи ознак дефіциту андрогенів необхідно провести лабораторну діагностику.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими тенційно небезпечними механізмами

Управління транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності можливі лише в тому випадку, коли минуло достатньо часу після застосування лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вплив інших лікарських засобів нафентаніл

Фентаніл - лікарський засіб з високим кліренсом, що швидко і значною мірою метаболізується, головним чином, CYP3A4.

Спільне застосування фентанілу та дроперидолу підвищує ризик виникнення гіпотензії.

Попереднє або спільне застосування циметидину може збільшити плазмові концентрації фентанілу при багаторазовому застосуванні даного препарату. Можливе збільшення брадикардії при попередньому або спільному застосуванні з такими лікарськими засобами, як бета-блокатори, суксаметоній, галотан, векуроній, які самі по собі мають здатність викликати брадикардію.

Впливфентанілуна інші лікарські засоби

При сумісному застосуванні фентанілу та інших депресантів ЦНС дозу останніх слід зменшити.

Фентаніл підвищує концентрацію цимидату в плазмі та збільшує його період напіввиведення у фазі елімінації.

Серотонінергічнілікарські засоби:сумісне застосування фентанілу з серотонінергічними лікарськими засобами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, інгібітори моноаміноксидази може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому. Якщо показано одночасне застосування опіоїдів та серотонінергічних препаратів, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, особливо на початку терапії та при підвищенні дози (див. розділ «Запобіжні заходи» - серотоніновий синдром).

вул. Фабриціуса, 30, т./ф.: (+37517) 22037 16,

e-mail: [email protected]

Фентаніл

Міжнародна непатентована назва

Фентаніл

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій, 0,005% 2 мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина -фентаніл 0,05 мг,

допоміжні речовини -лимонна кислота, моногідрат; вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Анестетики. Анестетики загальні. Опіоїдні аналгетики. Фентаніл.

Код АТХ N01A H01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Швидко перерозподіляється з крові та мозку в м'язову та жирову тканини. Зв'язування з білками плазми досягає 79%. Метаболізується в печінці шляхом N-деалкілування та гідроксилювання, а також у нирках, кишечнику та надниркових залозах. Кліренс становить 0,4 – 0,5 л/хв, період напіввиведення – 10 – 30 хв, обсяг розподілу – 60 – 80 л. Виводиться нирками (близько 75% у вигляді метаболітів та 10% у незміненому стані) та кишечником (9% у вигляді метаболітів). Надходить у грудне молоко.

Фармакодинаміка

Опіоїдний аналгетик. Чинить виражену аналгетичну дію. За аналгетичною активністю значно перевищує морфін.

Агоніст опіатних рецепторів, взаємодіє переважно з мю-рецепторами центральної нервової системи, спинного мозку та периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості. Порушує передачу збудження за специфічними та неспецифічними больовими шляхами до ядра таламуса, гіпоталамуса та мигдалеподібного комплексу. Знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (психічної та фізичної). Знижуючи збудливість больових центрів, справляє снодійний ефект.

При повторному введенні можливий розвиток толерантності та лікарської залежності.

Пригнічує дихальний центр, збуджує блювотний центр та центри блукаючого нерва, спричиняючи появу брадикардії. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту з одночасним пригніченням перистальтики, покращує всмоктування води із шлунково-кишкового тракту. Знижує інтенсивність ниркового кровотоку. Приводить до збільшення вмісту амілази та ліпази у крові.

Аналгетичний ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 1 – 3 хв, досягає максимуму через 5 – 7 хв; при внутрішньом'язовому введенні дія починається через 10 – 15 хв; тривалість ефекту при одноразовому введенні – близько 30 хв.

Показання до застосування

нейролептанальгезія (як аналгетичний та додатковий засіб)

загальне знеболювання та як анестетик для індукції при проведенні знеболювання

як респіраторний депресант при інтенсивному лікуванні

Спосіб застосування та дози

Фентаніл застосовується лише в умовах стаціонару під контролем лікаря. Дозу фентанілу необхідно підбирати індивідуально (залежно від клінічної ситуації).

Фентаніл вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Дорослим: для премедикації та в післяопераційному періоді – внутрішньом'язово по 1 – 2 мл (0,05 – 0,1 мг фентанілу);

для вступного наркозу – внутрішньовенно по 2 – 4 мл (0,1 – 0,2 мг фентанілу);

нейролептанальгезія – внутрішньовенно по 4 – 12 мл (0,2 – 0,6 мг фентанілу), введення повторюють кожні 20 хв;

при операціях під місцевою анестезією – внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 0,5 – 1 мл (0,025 – 0,05 мг фентанілу), можливе повторне введення через кожні 20 – 30 хв;

для зменшення сильного болю - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанілу).

Дози, що перевищують 200 мкг, використовуються виключно при анестезії.

Дітям віком від 2 до 12 років вводять внутрішньом'язово по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.

Побічна дія

- сонливість

Парадоксальна стимуляція центральної нервової системи

Сплутаність свідомості, галюцинації

Ейфорія

Ригідність м'язів

- брадикардія, тахікардія

- гіповентиляція, задишка, пригнічення дихання до зупинки (при введенні у великих дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- нудота блювота

Запори, спазм сфінктера Одді

Підвищене потовиділення

Печінкова колька

- порушення відтоку сечі

- порушення зору, міоз

Можливі токсичні реакції: свербіж, еритема при підшкірному введенні, кровоточивість при введенні в слизову оболонку, гострий токсичний делірій при підшкірному введенні, анафілактичний шок

Сухість в роті

Головний біль, запаморочення

Біліарний спазм, коливання печінкових ферментів

Ортостатична гіпотензія, зупинка серця

Порушення лібідо та потенції

Підвищення внутрішньочерепного тиску

Судоми (у дітей), непритомність, міоклонус

Післяопераційна дезорієнтація у часі та просторі

Озноб, гіпотермія, післяопераційне збудження

Повітряна емболія

Спазм сечоводів, затримка сечі (у хворих на гіпертрофію передміхурової залози)

Екстрапірамідні симптоми

Протипоказання

Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів

Пацієнтам після оперативних втручань на жовчних шляхах

Наркоманія

Черепно-мозкова гіпертензія

Тяжка печінкова недостатність

Вагітність та період лактації (грудне вигодовування виключено)

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, інших опіоїдних анестетиків про міорелаксанти.

Операції кесаревого розтину до екстракції плода, інших акушерських операціях (можливе пригнічення дихального центру плоду)

Одночасне застосування з інгібіторами МАО та протягом 2-х тижнів після його припинення

Дитячий вік віком до 2 років.

Лікарські взаємодії

Бупренорфін знижує ефект препарату. При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що надають депресивний вплив на центральну нервову систему (опіатами, седативними засобами, снодійними, фенотіазинами, транквілізаторами, міорелаксантами, антигістамінними препаратами, що викликають седацію, алкоголем та ін.), можливе взаємне посилення системи побічних ефектів , гіповентиляція, гіпотензія та ін.). При систематичному прийомі барбітуратів (особливо фенобарбіталу) можливе зменшення знеболювальної дії наркотичних анальгетиків. Тривале застосування барбітуратів чи наркотичних аналгетиків викликає розвиток перехресної толерантності. Бензодіазепіни подовжують вихід із нейролептанальгезії. Закис азоту посилює м'язову ригідність, антигіпертензивні засоби – гіпотензію, інгібітори моноаміноксидази підвищують ризик тяжких ускладнень.

Налоксон усуває пригнічення дихання та аналгезію, спричинені наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, викликану наркотичними анальгетиками, при збереженні їхньої знеболювальної дії.

особливі вказівки

Застосування фентанілу рекомендується в умовах реанімаційної готовності і лише у присутності лікаря-анестезіолога. При повторному застосуванні можливий розвиток звикання та лікарської залежності. Можлива ейфорія. Скасування препарату проводять поступово.

З обережністю застосовують при порушенні функції печінки та нирок, гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоці, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів віком від 60 років. При використанні високих доз у виснажених та астенічних хворих можливий розвиток вторинної депресії дихання, пов'язаної з виділенням фентанілу через 1 – 2 години після введення у просвіт шлунка та наступною резорбцією.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

При розвитку побічних явищ хворим у свідомості можна застосувати активоване вугілля.

Треба бути особливо обережним при застосуванні Фентанілу, зокрема, хворим на міастенію gravis, де має місце ригідність респіраторних м'язів. Існує інформація про протипоказання щодо застосування Фентанілу опіоїдозалежним пацієнтам, це може призвести до розвитку летальної респіраторної депресії. У зв'язку з післяопераційною депресією після застосування Фентанілу хворі потребують догляду після операції. За наявності респіраторної депресії застосовують опіоїдний антагоніст – налоксон. Всі пацієнти потребують спостереження протягом 6 годин після введення останньої дози налоксону. Дихальну стимуляцію проводять шляхом введення Доксапраму, який не впливає на аналгезію. Хворі похилого віку мають м'язову чутливість до Фентанілу, тому необхідно застосовувати меншу дозу.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.

У період лікування слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, потребують швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми:найбільш ранній та небезпечний прояв - пригнічення дихального центру.

Лікування:загальнореанімаційні заходи, інгаляція киснем, призначення антагоністів та агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфін), дихальних аналептиків.

Форма випуску та упаковка

По 2 мл у ампули зі скла.

По 5 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 20 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами та диском різальним керамічним або ножем ампульним керамічним поміщають у коробку з картону.