таблетки
Власник/реєстратор
Хіміко-фармацевтичний комбінат АКРИХІН, АТ
Міжнародна класифікація хвороб (МКХ-10)
A60 Аногенітальна герпетична вірусна інфекція B00 Інфекції, спричинені вірусом герпесу B01 Вітряна віспа B02 Поперечний лишайФармакологічна група
Фармакологічна дія
Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, що має високовиборчу дію на віруси герпесу. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат.
Ацикловіртрифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Специфічність і висока селективність дії також зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу.
Високоактивний щодовірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізуючий лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барр. Помірно активнийщодо цитомегаловірусів.
При герпесі попереджає утворення нових елементів, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазіоперізувального герпесу.
Фармакокінетика
Всмоктування та розподіл
При внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. C max у плазмі крові після прийому препарату внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу становить 0.7 мкг/мл. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 1.5-2 год.
Зв'язування з білками плазми – 9-33%. Ацикловір добре проникає у всі органи та тканини організму; концентрація в спинномозкової рідинистановить 50% концентрації у плазмі крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм та виведення
Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту – 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.
Т 1/2 при прийомі внутрішньо становить 2-3 год. Виводиться нирками у незміненому вигляді (близько 84%) та у формі метаболіту (близько 14%). Менше 2% виводиться через ШКТ; слідові кількості визначаються в повітрі, що видихається.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкої степнеї Т 1/2 – 20 год, при гемодіалізі – 5.7 год (при цьому концентрація ацикловіру у плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).
Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес;
Профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів із нормальним імунним статусом;
Профілактика первинних та рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів з імунодефіцитом;
В складі комплексної терапіїу пацієнтів із вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІД, ранні клінічні проявиі розгорнута клінічна картина) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster ( вітряна віспа, оперізуючий лишай).
Дитячий вікдо 3 років;
Період лактації;
Підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру, валацикловіру або допоміжних компонентів препарату.
З обережністюслід призначати препарат при дегідратації, нирковій недостатності, неврологічних порушеннях або неврологічних реакціях на прийом цитотоксичних лікарських засобів(В т.ч. в анамнезі), вагітності, пацієнтам похилого віку.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко – оборотне підвищення вмісту білірубіну та активності печінкових ферментів.
З боку системи кровотворення:дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи:рідко – підвищення вмісту сечовини та креатиніну в крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність.
З боку центральної нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, сонливість, парестезії, судоми, зниження концентрації уваги, ажитація
Алергічні реакції:свербіж, висипання, синдром Лайєлла, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Інші:лихоманка, лімфаденопатія, периферичні набряки, порушення зору, міалгія, алопеція.
Передозування
Симптоми:ажитація, кома, судоми, летаргія. Можлива преципітація ацикловіру у ниркових канальцях, якщо його концентрація перевищує розчинність у ниркових канальцях (2.5 мг/мл).
Лікування:проведення симптоматичної терапії
особливі вказівки
При прийомі препарату слід контролювати функцію нирок (вміст сечовини та креатиніну плазми).
При застосуванні препарату необхідно забезпечити надходження достатньої кількості рідини.
Тривале або повторне лікуванняацикловір пацієнтів зі зниженим імунітетом може призвести до появи штамів вірусів, нечутливих до його дії. У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, виявляється відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In vitro дія ацикловіру на ізольовані штами вірусу Herpes simplex може спричинити появу менш чутливих штамів.
Ацикловір не запобігає передачі герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утримуватися від статевих контактів, навіть за відсутності клінічних проявів.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій.
При нирковій недостатності
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.
Літнім
З обережністю призначають пацієнтам похилого віку.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризикдля плоду.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.
Лікарська взаємодія
Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення середнього Т 1/2 та зниження кліренсу ацикловіру.
При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами збільшується ризик порушення функції нирок.
Препарат приймають внутрішньо, під час або відразу після їди, запиваючи. достатньою кількістюводи.
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання.
При лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів, дорослимпризначають по 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години в період неспання, за винятком нічного сну) протягом 5 днів; при лікуванні генітального герпесу- 10 днів. За потреби тривалість лікування може бути збільшена.
У складі комплексної терапії при виражений імунодефіцит, в т.ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції (включаючи ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції та стадію СНІД), після трансплантації кісткового мозкупризначають по 400 мг 5 разів на добу.
Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів із нормальним імунним статусом дорослимпризначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. Тривалість курсу – від 6 до 12 міс.
Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів з імунодефіцитом дорослимпризначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин, максимальна доза- до 400 мг ацикловіру 5 разів на добу залежно від тяжкості інфекції.
При лікуванні оперізувального лишаю- по 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години в період неспання, за винятком нічного сну) протягом 7-10 днів.
Дітям старше 3 роківпрепарат призначають у тій же дозі, що й дорослим.
При лікуванні вітряної віспи дорослим та дітям старше 6 роківпризначають по 800 мг 4 рази на добу; дітям віком 3-6 років- по 400 мг 4 рази на добу. Більше точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг. Курс лікування – 5 днів.
У пацієнтів з порушенням функції нирокнеобхідна корекція дози та режиму дозування залежно від величини КК та виду інфекції. При лікування інфекції, спричиненої Herpes simplex, при КК менше 10 мл/хв добову дозупрепарату слід зменшити до 400 мг, розділивши його на 2 прийоми (з інтервалами між ними не менше 12 год, тобто по 200 мг 2 рази на добу). При лікування інфекцій, спричинених Varicella zoster, і при підтримуючої терапії у пацієнтів із вираженим імунодефіцитом - пацієнтам із КК 10-25 мл/хв.призначають препарат по 800 мг 3 рази/добу з інтервалом 8 год, з КК менше 10 мл/хв- по 800 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 год.
Умови зберігання та термін придатності
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Активна речовина: Ацикловір.
Loading...