Протиепілептичний засіб таблетки випускаються в. Ефективні засоби епілепсії. Препарати нового покоління

Оновлено: 10.10.2019 14:57:59

Експерт: Борис Каганович

*Огляд найкращих на думку редакції сайту. Про критерії відбору. Даний матеріал має суб'єктивний характер, не є рекламою і не служить керівництвом до покупки. Перед покупкою потрібна консультація з фахівцем.

Не потрібно мати медичну освіту, щоб зрозуміти, що таке судоми. Усі вони мали кожного з нас. Судома - це болісне, непередбачуване, і мимовільне скорочення скелетних м'язів. Але буває, що м'яз лише злегка тремтить. Так, наприклад, може мимоволі посмикуватися око, а точніше – повіка. Це не судома, а фасцікуляція, тобто не синхронне мимовільне скорочення всього м'яза, а тремтіння окремих волокон, які іннервуються малою моторною гілочкою. Це може турбувати і набридати, але найчастіше до теми статті не відноситься.

Що таке судоми?

Ось приклад справжніх, але локальних судом. Літні люди, а також пацієнти з серцевою недостатністю та набряками часто приймають сечогінні препарати. Дуже відомий і ефективний Фуросемід, або Лазікс, який має виражений діуретичний ефект. Але при цьому він має важливий недолік: він з організму разом з рідиною виводить і калій. Тому якщо прийняти його у великій дозі і одночасно не компенсувати майбутню втрату калію шляхом (таблетки Панангін або Аспаркам), то можна досягти стану гіпокаліємії, при якому концентрація калію в плазмі знижується. Характерним симптомом гіпокаліємії після прийому діуретиків будуть судоми, найчастіше вночі, і найчастіше в литкових м'язах. Це найчастіша причина судом від самовільного передозування діуретиків.

Фізіологічна судома може виникнути і при купанні в холодній воді, що базується на рефлексі тонічного скорочення – наказ на інтенсивну роботу в умовах спазму судин та нестачі поживних речовин.

До цих прикладів можна додати ще цілу низку причин, які знайомі лікарям. Це:

менінгіт, або запальне захворювання мозкових оболонок;
енцефаліт; запалення речовини мозку;
фебрильні судоми у дітей, які безпечні, але яких дуже бояться батьки;
тонічні судоми при правцях, які бувають настільки сильними, що навіть ламаються кістки.

Але в цьому в матеріалі мова йтиме зовсім про інші судоми, і про інші лікарські засоби - не про Панангін, і не про засоби для наркозу, якими купірують опістотонус (розлиті судоми) при правця. Вони допомагають при тих судомах, які народжуються не в самому м'язі або групі м'язів, а в корі головного мозку. Одночасний синхронний розряд моторних чи сенсорних нейронів, фокальний чи загальний «спалах» призводить до виникнення або судомного синдрому у всьому його різноманітті, або безсудомних еквівалентів (чутлива аура, вегетативна). Захворювання це називається епілепсія, або падуча хвороба. Але є ще й епісиндром. А це що і в чому його відмінність?

Епілепсія чи епісиндром?

Крім епілепсії, яка вважається первинним захворюванням з до кінця неясними причинами, судомний синдром (епісиндром) може спровокувати й інша патологія, наприклад, пухлина головного мозку, або пухлина мозкової оболонки, яка періодично здавлює і дратує кору головного мозку. Такий стан, при якому є очевидна причина подразнення кори, називається не епілепсією, а епісиндромом. Епісиндром вважається вторинним явищем і важливо вчасно знайти цю причину. Досить часто цей синдром зустрічається, як наслідок важкої черепно-мозкової травми, як наслідок гнійного енцефаліту та менінгіту, та при інших станах. Якщо, незважаючи на всі наполегливі пошуки причини, вони не мали успіху, а у пацієнта є періодично явна клініка нападів, або їх еквівалентів, то виставляється діагноз епілепсії.

Роль ЕЕГ у діагностиці епілепсії

Для діагностики епілепсії та епісиндрому існує, крім явної клініки, лише один, але дуже точний спосіб інструментальної діагностики, який застосовується в різних варіантах. Це запис ЕЕГ, або електроенцефалограма, яка вловлює біоструми нейронів головного мозку. Якщо на енцефалограмі присутні особливі, патологічні ритми, наприклад комплекси пік-хвиля, то пацієнт має підвищену судомну готовність, і епілептичну активність. Такій людині не дадуть дозволу на керування автомобілем, вона не може служити в збройних силах, не буде льотчиком, оскільки будь-якої миті ця судомна готовність, зареєстрована на енцефалограмі, може виявитися реальним нападом. Є й безсудні еквіваленти, які теж потрібно обов'язково лікувати.

Ось для лікування епілепсії та судом, викликаних фокальними розрядами різних ділянок кори головного мозку, і існують протисудомні препарати. Інша їх назва – протиепілептичні засоби, ПЕП.

Не варто думати, що тривале, а іноді й довічне лікування при встановленому діагнозі епілепсії цими засобами має на меті лише запобігти появі судомного синдрому, хоча це теж дуже важливо. Прийом протиепілептичних препаратів дозволяє запобігти розвитку характерних змін особистості, які називаються епілептоїдною психопатією. Для неї властиві злопам'ятність, зайва патологічна грунтовність, педантичність, недовірливість, безглуздий контраст вживання в побуті зменшувально-пестливих іменників («ножичок», «ліжко») у поєднанні з жорстокістю.

Епілепсія - досить часто діагностується, і є для розвинених країн соціальною проблемою. Так, у США, близько 1% а населення має різні діагнози, що відносяться до цього захворювання, і частіше епілепсії діагностується тільки інсульт. Всього у світі близько 50 мільйонів пацієнтів, а частота народження Росії в середньому - 7 випадків на 2000 населення, або 1 випадок на 285 осіб. Це досить багато, і ПЕП потрібні. Перш, ніж розглядати протисудомні препарати та їх вплив на організм, - небагато з історії лікування падучою.

З історії лікування епілепсії

Мабуть, справжня, наукова епілепсія почалася з середини XIX століття. До цього хворі ізолювалися, жили в монастирях, вважалися юродивими чи віщунами істини. Щоправда, іноді їх намагалися лікувати і трепанацією черепа, що найчастіше закінчувалося смертю.

Першим успішним препаратом, який дійсно мав ефективність, був бромід калію, і сполуки брому стали використовувати як заспокійливі та засоби від судом. Причиною призначення препаратів брому була одна з хибних теорій, яка вважала, що епілепсія виникає внаслідок надлишкового статевого потягу, і пацієнта треба заспокоїти. З бромом просто «вгадали», як і з іншими засобами. Близько 50 років епілепсію лікували препаратами брому, але істинно протисудомної активності вони не мають, і лише пригнічують функції центральної нервової системи.

Але з початком XX століття було відкрито перший препарат із справжньою протисудомною активністю із групи барбітуратів, який називається фенобарбітал. Довгі десятиліття він застосовувався для лікування різних форм епілепсії, і застосовується досі, щоправда, із серйозними обмеженнями. Дивно, але фенобарбітал – це єдиний безрецептурний препарат із групи барбітуратів у Росії, який можна придбати абсолютно вільно, щоправда, не в чистому вигляді. Він входить до складу звичайного Валокордіна або Корвалолу, разом з м'ятною олією, хмелевою олією, етилбромізовалеріянатом та етиловим спиртом, надаючи заспокійливу та снодійну дію.

Потім відкриття посипалися, як із рогу достатку. У тридцяті роки було знайдено фенітоїн, наприкінці шістдесятих – карбамазепін, який досі вважається «золотим стандартом» у лікуванні епілепсії. Потім, з вісімдесятих-дев'яностих років у схемах лікування почали застосовувати протиепілептичні препарати 2 та 3 покоління. У цій статті і розглядаються найвідоміші засоби, що належать до першого та другого поколінь - доступною та популярною мовою.

Всі препарати для лікування епілепсії повинні перешкоджати спонтанному розвитку загального імпульсу, що вражає нейрон. Для цього необхідно знизити активність нейронів, тобто – знизити потенціал дії, та здатність нервової клітини приймати від інших нейронів та передавати збудження. Це досягається різними механізмами. Спочатку будуть розглянуті протиепілептичні засоби першого покоління, а потім – і сучасніші. Для кожного лікарського препарату будуть наведені синоніми та комерційні назви, зареєстровані на території Російської Федерації. Для препаратів буде надано діапазон роздрібних цін, актуальних для аптек усіх форм власності на території Російської Федерації для вересня 2019 року.

Огляд сучасних препаратів від судом (протиепілептичні препарати, ПЕП)

ПЕП першого покоління

Дивно, але всю протиепілептичну активність ліків першого покоління було виявлено в результаті випадкових досліджень. Не було цілеспрямованих пошуків чи модифікацій вже відомих препаратів у пошуках вищої активності. Випадково було знайдено фенобарбітал, фенітоїн, вальпроат, етосуксимід та інші лікарські засоби. Розглянемо ті з них, які досі допомагають пацієнтам, навіть з важкими формами епілепсії, а в деякому випадку їх досі віддають перевагу епілептологам навіть перед новітніми препаратами.

Карбамазепін (Фінлепсин, Тегретол)

Карбамазепін є, мабуть, найбільш широко використовуваним протиепілептичним засобом. Напевно, на частку всіх інших препаратів припадає менший обсяг продажів, ніж на частку тільки карбамазепіну.

І це тому, що його фармакологічна дія - не тільки протисудомна, але також ще знеболювальна. Він дуже добре знімає особливий вид болю, нейропатичний біль. Цей біль розвивається за механізмом, схожим на спалах активності нейронів при епілептичному нападі. Цей біль виникає після герпетичної невралгії, при невралгії трійчастого нерва, і характеризується дуже швидким, нападоподібним перебігом, напад схожий на удар електричного струму, має неприємний, пекучий відтінок.

Крім того, Карбамазепін застосовується в психіатрії як нормотимік та протиманіакальний препарат. Карбамазепін діє, блокуючи натрієві канали, і цим забороняє потенціал дії нейронів. Це призводить до підвищення зниженого судомного порога і знижує ризик розвитку нападу. Показаний Карбамазепін при простих, парціальних нападах, а також при генералізованих станах, які називаються великим тоніко-клонічним судомним нападом.

Якщо він застосовується у дітей, то він добре зменшує депресію та тривогу, знижує потенціал дратівливості та агресії. Також Карбамазепін призначається у лікуванні хронічного алкоголізму, для усунення синдрому алкогольної абстиненції, таких симптомів, як підвищена збудливість та тремор.

Існує і Карбамазепін у пролонгованій формі, який діє триваліше, наприклад Фінлепсин Ретард. Заслуга цієї форми в тому, що концентрація речовини в плазмі крові більш постійна і стабільна, і менше схильна до стрибків. Це покращує протисудомний ефект. Введення в дію пролонгованої форми призвело до можливості застосовувати Карбамазепін лише один раз на день.

Карбамазепін щорічно входить до переліку життєво необхідних важливих лікарських засобів (ЖВНЛЗ), і коштує недорого. Так, Фінлепсин у дозуванні 200 мг № 50 коштує від 200 до 270 руб., А вітчизняної МНН-Дженерік Карбамазепін виробництва «Оболенське», можна придбати навіть за 60 рублів. Звичайно, є підозра, що він працюватиме не так добре, як відомі бренди.

Гідності й недоліки

Перевагою Карбамазепіну може вважатися широта дії, він застосовується при різних формах епілепсії, і не тільки при ній. Він дешевий, призначається без особливих проблем на тривалий період, але має певні обмеження. Його не можна застосовувати при вираженій анемії та зниженні лейкоцитів у крові, при серцевих аритміях (атріовентрикулярній блокаді), у разі підвищеної чутливості до трициклічних антидепресантів, представником яких він є.

Потрібно бути обережними при серцевій недостатності, і особливо в поєднанні з хронічним алкоголізмом, у разі підвищеної секреції антидіуретичного гормону і недостатності кори надниркових залоз, а також при глаукомі. Особливо потрібно ретельно спостерігати за вагітними жінками, які повинні застосовувати Карбамазепін у мінімальних дозах. Також недоліком є необхідність часто приймати препарат (крім ретардованої форми), до трьох разів на добу. На тлі Карбамазепіну розвиваються й різні побічні ефекти, найчастіше сонливість, запаморочення, зниження апетиту та інші розлади. Тому пацієнт після початку лікування обов'язково має спостерігатись у лікаря. Існують також симптоми передозування, і особливі випадки взаємодії з іншими ліками, але всі вони відомі та добре вивчені.

Вальпроєва кислота (Депакін-хроно, Конвулекс)

Цей препарат першого покоління широко відомий у нас під назвою Депакін-Хроно, який випускає компанія Санофі, або Конвулекс, австрійської компанії Валеант. Ці ліки дорожчі, ніж Карбамазепін, у два, і навіть утричі. Депакін 500 мг № 30 коштує від 220 до 650 руб., а Конвулекс має приблизно ту саму вартість.

Діючою речовиною Конвулекс є вальпроєва кислота, тому ці ліки фахівці називають вальпроатами - розчинними солями цієї кислоти. Вони застосовуються в стаціонарах і амбулаторно, випускаються в таблетках, сиропі, і навіть в ампулах для внутрішньовенного застосування.

Препарат, крім протисудомного ефекту, розслаблює м'язи, діючи як центральний міорелаксант (Мідокалм, Сірдалуд), та справляє седативний ефект. Він посилює концентрацію гальмівного медіатора, гамма-аміномасляної кислоти, оскільки блокує роботу ферменту, що руйнує цей медіатор.

Вальпроєва кислота показана при досить тяжких розладах, наприклад, при епілептичному статусі, коли вона вводиться внутрішньовенно. Також ліки застосовуються при великих або генералізованих нападах у дорослих і дітей, які можуть протікати по-різному. Лікують також Конвулекс специфічні синдроми, які викликають тяжкий перебіг епілепсії у дітей, наприклад Леннокса-Гасто або синдром Веста. Застосовується препарат для лікування фебрильних дитячих судом, а також для лікування маніакально-депресивного психозу в психіатрії, який зараз називається біполярним афективним розладом. Застосовуватися препарат повинен у дозуваннях і за тією схемою, яку призначив лікар, будь-яке самолікування виключається.

Гідності й недоліки

Препарат випускається в різних лікарських формах, і може використовуватися і в педіатрії, і в психіатричній практиці, і в купіруванні невідкладних станів. Плюс вальпроатів ще й у тому, що засіб є ефективним при всіх формах нападів і при всіх різновидах епілепсії, тому з нього можна починати лікування будь-якої форми епілепсії, і вальпроєва кислота буде препаратом вибору, або першого ряду.

Препарат доступний, має все ж таки не дуже високу ціну, але має ряд протипоказань. Насамперед, це тяжкі порушення функції печінки та підшлункової залози, гепатит та панкреатит, зниження тромбоцитів у плазмі крові, а також вагітність та період грудного вигодовування. З великою обережністю призначають вальпроати дітям, і особливо у віці до трьох років, а також, якщо дитина приймає відразу кілька протиепілептичних препаратів. Комбінація засобів завжди менш передбачувана, ніж монотерапія.

Плюсом Конвулексу та Депакіна може вважатися досить хороша переносимість, та низька кількість побічних ефектів, які залежать від дози. Якщо ж і є побічні реакції, то це найчастіше нудота, почуття втоми, миготіння мушок перед очима, анемія або зміни маси тіла, причому як у бік збільшення, так і у бік зменшення. В аналізах у пацієнта може підвищитись рівень білірубіну, концентрація печінкових трансаміназ та азоту.

Не слід поєднувати в одного пацієнта одночасного призначення вальпроатів та карбамазепіну, оскільки Конвулекс разом з карбамазепіном сприяє більш легкому передозуванню останнього. Не варто поєднувати Конвулекс із фенобарбіталом, нейролептиками, антидепресантами та деякими антибіотиками з групи карбапенемів.

Категорично забороняється на фоні лікування вальпроатами вживати алкоголь, як, втім, і у разі інших ліків, адже прийом етилового спирту полегшує появу епілептичних нападів. Поєднання прийому етанолу та вальпроатів призводить до посиленого його токсичного впливу на печінку.

Етосуксимід (Суксилеп)

Цей препарат із групи протиепілептичних засобів першого покоління може вважатися, безумовно, найдорожчим. Флакон капсул, щоправда, в кількості 100 штук, коштуватиме близько 3000 руб., В аптеках він зустрічається нечасто, і навіть може бути в дефіциті. Якщо говорити про середню, оптимальну добову дозу, то це - 15 мг на кг ваги у дорослих. Тому людині, яка важитиме 80 кг, потрібно буде за добу 5 таких таблеток, а це означає, що упаковка за 3000 рублів закінчиться вже через 20 днів прийому. Вартість місячного курсу буде приблизно 4500 руб.

Навіщо застосовується Суксілеп? Насамперед для лікування малих епілептичних нападів. Його ніша – це особливі малі напади з міоклоническим компонентом, імпульсивні юнацькі малі напади, і навіть особливі форми абсансов. Така «вузька спеціалізація» і дозволила Суксілепу бути лідером у «вузькій ніші», затребуваним, незважаючи на його високу вартість. Як і в будь-якому іншому випадку, протиепілептичний препарат Суксилеп починає застосовуватися з титруванням дози, поступово підвищуючи її на одну таблетку кожні 5 днів, поки напади не скоротяться або не зникнуть зовсім. Підвищувати препарат можна, але тільки до краю - до дозування не більше 6 таблеток на добу.

Гідності й недоліки

Суксилеп зазвичай добре переноситься, та якщо з протипоказань – це виражені порушення функції внутрішніх органів: печінки і нирок. Ліки протипоказані у вагітних і жінок, що годують, а побічні ефекти у цього препарату приблизно такі ж, як і у карбамазепіну. Звичайно, найбільший мінус препарату - це його висока ціна і не завжди він буває в аптеках. Але все ж таки, враховуючи його унікальну дію на особливі форми епілепсії, доводиться миритися з цими недоліками – адже конкурентів поки що немає. Препарат випускається лише імпортний: французької компанії Дельфарм Лілль, або німецькими компаніями – Єна Фарм, та Мібе Арцнайміттель.

Фенобарбітал є справді дешевим препаратом, і з нього треба було розпочати огляд ліків від судом. Одна упаковка з 10 таблеток по 100 мг кожна, продається лише за 23 руб. Майже монополію виробництва фенобарбіталу має Федеральне підприємство - Московський ендокринний завод. Крім цього дозування, він випускається в таблетках по 50 мг і по 5 мг.

Офіційна інструкція до фенобарбіталу свідчить, що він є не лише протиепілептичним, а й снодійним препаратом. Як і всі барбітурати, він взаємодіє з особливою структурою гамма-аміномасляної кислоти і знижує збудливість клітинних мембран нейронів. Фенобарбітал викликає у великій дозі сонливість, снодійний ефект та седацію. Саме тому він входить до складу Корвалолу.

Фенобарбітал має ще важливу властивість, що не відноситься як епілепсії. Він лікує жовтяницю, але тільки ту жовтяницю, яка пов'язана з гемолітичною хворобою новонароджених, і не є наслідком вірусних та алкогольних гепатитів, цирозу печінки. Крім епілепсії та судомного синдрому у новонароджених, ліки показані при спастичному паралічі, збудженні, порушеннях сну, якщо недоступні спеціальні, дорогі сучасні препарати.

Саме для цього, для «затикання дірок», і випускається Корвалол. Якщо порахувати кількість Корвалолу, який щорічно продається в Росії, то фенобарбітал навіть чисто за вагою буде найчастіше використовуваним протисудомним препаратом, що застосовується за іншими показаннями. Приймати фенобарбітал слід обережно і лише за рекомендацією фахівця! Про це мало хто знає, але всього 2г фенобарбіталу, прийняті всередину, можуть викликати смертельний результат, а прийом внутрішньо 1 г викликає серйозне отруєння. Це означає, що півсклянки Корвалола, або 100 мл, випиті, наприклад, для алкогольного сп'яніння, містять 1,82 г фенобарбіталу, і після такої «дози» можна не прокинутися.

Гідності й недоліки

Про фенобарбітал або можна висловитися прислів'ям: «старий кінь борозни не зіпсує». Цей засіб довгі роки, і навіть десятиліття був ефективним протисудомним препаратом, але його тривале застосування, виявилося, спричиняє суттєві порушення психічних функцій, що призводять до зниження інтелекту, пригнічення пам'яті. Пацієнти, які тривалий час перебували на монотерапії фенобарбіталом, розвивали досить серйозні психози, особливо у дитячому віці.

При цьому діапазон дії фенобарбіталу на різні форми епілепсії не такий широкий, як у карбамазепіну або у вальпроєвої кислоти. Наприклад, якщо йдеться про абсансну епілепсію, він навпаки, обтяжує перебіг цієї форми хвороби, і навіть іноді провокує напади. Тому в даний час фенобарбітал, незважаючи на свою поширеність та дешевизну, вважається найкращим препаратом першого вибору тільки в тому випадку, якщо йдеться про судомні напади у новонароджених.

Кошти від судом другого покоління

З початку 1990 років у клінічну практику входять кошти від судом другого покоління. Це такі відомі препарати, як Нейронтін і Ламіктал, Кеппра і Трилептал, Лірика і Топамакс. інші засоби.

Якщо їх порівнювати з ліками першого покоління, то їхня головна відмінність - цілеспрямований пошук, а не випадкове відкриття, і набагато менша кількість побічних ефектів. Ліки першого покоління часто впливали різні ферментні системи, і гальмували, чи збільшували їх активність. Це викликало небажані сплески гормонального фону, що провокували когнітивні розлади. Тому в лікуванні епілепсії засобами другого покоління більше простоти у схемах, а відданість пацієнтів до лікування – значно вища. Звичайно, і вартість цих препаратів вища.

Враховуючи, що у пацієнтів, наприклад, з генералізованою епілепсією, можлива зміна особистості, така комплаентність, або відданість, абсолютно необхідна для досягнення успіху. Загалом, головною їхньою відмінністю є велика безпека та краща переносимість. Для того, щоб не перераховувати і не повторюватися, відразу наведемо тут загальні побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються для габапентину, топамаксу і ламотриджину. Найчастіше, безумовно, виникало запаморочення, а потім - минуща диплопія, або двоїння в очах. На Топамаксі виникали розлади мови, але найчастішим завжди залишалася сонливість. Розглянемо найбільш типових та популярних представників другого покоління засіб для лікування судом.

Мабуть, Ламотриджин - це найвідоміший серед епілептологів препарат другого покоління, і він є антагоністом фолієвої кислоти і досить хорошим блокатором натрієвих каналів. Його роль - придушувати вихід нейромедіаторів, які збуджують нейрони, у синаптичну щілину. Він швидко всмоктується прийому внутрішньо, і досить довго живе в організмі, його період напіввиведення - більше 30 годин. Тому Ламотриджин можна приймати вранці один раз на день.

Показано ламотриджин до прийому у осіб старше 12 років для лікування різних форм епілепсії, перерахування яких нічого не дають людині без медичної освіти. Наприклад, це комбінована терапія рефрактерних парціальних епілепсій, а також синдрому Леннокса-Гасто у дітей. Але його можна застосовувати і для лікування великих судомних нападів, тобто генералізованої епілепсії. Важливо, що міжнародна протиепілептична ліга назвала його препаратом вибору для літніх людей з високим рівнем доказів для лікування парціальних форм.

Середня добова доза Ламотриджину, наприклад, у поєднанні з карбамазепіном – 400 мг. Також він застосовується для лікування паркінсонізму та зменшення ризику депресії при біполярному розладі.

Оригінальний препарат Ламіктал, який виробляється компанією «Глаксосміткляйн» з Великобританії, коштуватиме в середньому 2000 руб. за упаковку (капсули 100 мг №30) і цієї упаковки може вистачити на тиждень. Відповідно, місячний курс лікування оригінальним препаратом обійдеться 8000 руб. в місяць. Це для росіянина дуже дорого. Препарат Ламолеп компанії Гедеон Ріхтер коштуватиме 1400 руб. у тому ж дозуванні, і місячний курс коштуватиме 5500, але це також висока вартість. Найдешевший аналог - це Ламотриджин, МНН-Дженерік компанії Канонфарма, і вартість його - близько 600 руб. за упакування.

Гідності й недоліки

З побічних ефектів Ламотриджина найчастішим, і, на жаль, неприємним і небезпечним, вважаються шкірні висипання, або екзантема. Досить рідко вона проявляється важким синдромом – Стівенса-Джонсона або Лайєлла, коли шкіра відшаровується, і цей стан небезпечний для життя, і характеризується високою смертністю. Якщо тільки у пацієнта на фоні прийому Ламотриджину з'явився найменший натяк на зміну шкіри, то препарат в терміновому порядку скасовують, оскільки в більшості випадків висипання має завзятий і незворотний характер. Це звичайно дуже серйозний побічний ефект, але, на щастя, дуже рідкісний. Розвитку цього можна уникнути, якщо підвищувати дозу під час підбору потрібної концентрації дуже повільно.

Інший «побочкою» можна назвати вітіліго, сонливість та нудоту, зниження тромбоцитів у плазмі крові, лейкопенію та підвищення печінкових трансаміназ. Але якщо говорити про побічні ефекти у популяції, то Ламотриджин переноситься досить добре. У пацієнтів, крім протиепілептичного ефекту, покращується настрій, він проявляє антидепресивну дію та покращує увагу. У тому числі Ламотриджин добре лікує епілепсію у людей похилого віку, і особливо при наявності депресії.

Оригінальний Топамакс, виготовлений компанією Janssen Сilag зі Швейцарії, коштує від 1100 до 1300 рублів за упаковку (60 капсул по 50 мг). Вітчизняний аналог можна купити за ціною близько 190 руб., але потрібно враховувати, що концентрація вдвічі менша, 25 мг, а кількість капсул також вдвічі менша (30 шт.). Тому необхідно одразу множити на чотири, щоб порівняння було чесним. І тоді еквівалентна кількість топірамату, випущеного в Росії, коштуватиме близько 800 рублів. Тому краще трохи дотягнути, та придбати оригінальний швейцарський препарат.

Топамакс знижує частоту потенціалу дії і працює з гамма-аміномасляною кислотою, блокуючи натрієві канали. Показаний він до лікування строго старшого за дворічний вік, як вперше діагностованої епілепсії, так і у складі комплексного лікування, разом з іншими препаратами. Важливо, що Топамакс може застосовуватися для профілактики нападів мігрені, і застосовується лише у період між нападами.

Застосовувати Топамакс потрібно, відкриваючи капсули, і змішуючи їх з якоюсь м'якою їжею, ковтати відразу і не розжовуючи. Можна ковтати і цілком, але попереднє розосередження засобу викликає більш швидке та рівномірне всмоктування. Середня добова доза, яку потрібно ретельно підбирати разом із лікарем, становить приблизно 300 мг. Це означає, що оригінального кошти вистачить на 10 днів, а вартість місячного курсу лікування складатиме приблизно 3300 рублів.

Гідності й недоліки

Топірамат добре переноситься, немає симптомів скасування, якщо знадобиться різко скасувати цей засіб. Найчастіше у пацієнтів спостерігалося зниження маси тіла, яке залежить від дози. За наявності ожиріння це дуже позитивний, але, на жаль, не є обов'язковим побічний ефект. Проте й інше. Зменшувалася концентрація уваги, з'являлося запаморочення, сонливість та слабкість. Це означає, що на тлі лікування Топамаксом краще не сідати за кермо. Звичайно, це стосується осіб з мігрень, оскільки пацієнтам з епілепсією заборонено керування. Крім того, топірамат протипоказаний у вагітних і жінок, що годують, і у пацієнтів з сечокам'яною хворобою, оскільки засіб може призводити до утворення кальцієвих або фосфатних каменів - воно залужує сечу. Особливо повинні спостерігатися жінки, які приймають гормональні контрацептиви на фоні прийому Топамаксу. Ефективність контрацептивів може значно знижуватись.

Леветірацетам (Кеппра, Комвірон, Леветинол, Епітерра, Епітропіл)

Вперше Кеппру почала виготовляти хорватська фірма Пліва. Тепер її виробляє бельгійська компанія UCB – Фарма, а в Росії засіб виробляють у вигляді леветирацетаму компанії «Озон» та «Р-фарм». Одна упаковка таблеток Кеппри в кількості 30 штук буде коштувати приблизно 800 руб., По 250 мг. Вітчизняні ліки обійдуться більш ніж удвічі дешевше, леветирацетам компанії «Озон» у вересні 2019 можна купити за 315 рублів.

Цей препарат багато в чому залишається загадкою, оскільки досі незрозумілий протиепілептичний механізм леветирацетаму. Однак він застосовується як при парціальних нападах, так і при первинно генералізованих великих нападах у дорослих і у дітей старше 12 років. Парціальні напади можуть мати або не мати вторинну генералізацію, але леветирацетам буде досить ефективним. Застосовується він двічі на день, і починається прийом дози по одній таблетці двічі на день. Це етап звикання до препарату та оцінки його переносимості. Через 2 тижні дозу збільшують удвічі до 1 г на день. Зазвичай на цій дозі починається лікувальний ефект, і в разі потреби її можна підвищити, але не більше, ніж удвічі, до 3 г на добу. Крім такої монотерапії, може бути і комплексна терапія, коли, крім леветирацетаму, призначається якийсь інший препарат, тоді розрахунок проводиться, виходячи з дозування на кілограм маси тіла.

Гідності й недоліки

Кеппра та якісний леветирацетам переноситься добре, і достовірно підвищує якість життя пацієнтів. З побічних ефектів найчастіше сонливість, і що вище, то вона виражена сильніше. На другому місці – зниження маси тіла, пронос, двоїння в очах. Звичайно, особам із розвитком сонливості небажано сідати за кермо, але пацієнт із діагнозом епілепсії не можуть отримати права, тому ця умова не дуже актуальна. Також пацієнтам з таким діагнозом забороняється працювати в небезпечних умовах праці, з машинами, що рухаються, і механізмами, це теж необхідно враховувати. Адже не завжди пацієнта з вперше виявленим судомним синдромом відразу може бути усунено відділом охорони праці, або переведено на безпечну роботу. Не можна застосовувати леветирацетам у таблетках дітям до чотирьох років, а в розчині – до 1 місяця. Обережно його призначають літнім, та особам із тяжким ураженням печінки. У крайніх випадках ліки можуть застосовуватися у вагітних і в період грудного вигодовування, але це повинен вирішувати консиліум.

На відміну від протиепілептичних препаратів 2 покоління, габапентин набув тріумфальної слави крім лікування епілепсії, і в іншій області - це лікування нейропатичного болю, і більш ефективне, ніж призначення карбамазепіну. Він відомий як препарат, що значно покращує якість життя при хронічному, пекучому, і не купується карбамазепіном болю. Габапентин працює при таких станах, як невралгія трійчастого нерва, стан після оперізуючого лишаю, який називається постгерпетичною невралгією.

Найдорожчим препаратом є оригінальний препарат Нейронтін, компанії Пфайзер. Одна упаковка капсул по 300 мг у кількості 50 штук буде коштувати в середньому 1000 рублів. Препарат Тебантін компанії Гедеон Ріхтер обійдеться приблизно так само. Максимальна вартість Конвалісу (вітчизняної компанії Фармстандарт - 700 руб.), А Катена компанії Belupo коштує від 350 до 680 руб.

Здавалося б, це невисока вартість, але, на відміну від інших лікарських препаратів, підбір терапії габапентином та підвищення дози може мати досить великі межі.

Діє габапентин трохи інакше, ніж простий блокатор натрієвих каналів. Він зовсім не впливає на захоплення, не на метаболізм ГАМК - цього гальмівного медіатора. Вважається, що він впливає взагалі не на натрієвий, а на кальцієвий канал. Важливо, що він не впливає на метаболізм дофаміну, серотоніну та норадреналіну, і не має побічних ефектів СІОЗС, які застосовують як широко поширені антидепресанти.

Показаний препарат, перш за все, для лікування нейропатичного болю, а як протисудомний засіб – для лікування парціальних судом за наявності вторинної генералізації і без неї у дітей віком від 12 років і у дорослих. Також він застосовується як додатковий препарат у комплексній терапії для лікування парціальних судом.

Вище було сказано, що Нейронтін та його аналоги продається в капсулах по 300 мг, і починати потрібно по одній капсулі тричі на день. Максимальне дозування у 4 рази більше, тобто 3600 мг на добу. Але лікарі відзначають, що дозування понад 1800 мг на добу навряд чи дасть позитивний ефект, зазвичай зменшення болю або протисудомна активність працює до цієї дози, тобто до дозування 2 капсули 3 рази на день.

Боятися, що препарат погано переноситися не варто, він чудово переноситься у дозах майже до 5 г на добу. Підраховано, що одній упаковці Нейронтіна вистачить десь на 3 дні за середнього розрахунку дози. Тоді місячний курс буде коштувати 10 000 руб. А враховуючи тривале його застосування для лікування нейропатичного болю, цей фармакоекономічний аспект становить відому проблему.

Гідності й недоліки

Великою гідністю габапентину є його справді доведена ефективність, зменшення пекучих і неприємних болів, які мучать людей ночами, і викликаючи навіть самогубства. Незручністю можна вважати частий прийом – тричі на день, необхідність підраховувати кількість капсул до досягнення бажаного ефекту. З іншого боку, габапентин переноситься практично всіма дуже добре, і з побічних ефектів найчастіше виникає запор, задишка, нечіткість зору. Ефекти залежать від дози, а на високому дозуванні може виникнути сонливість і розлад координації рухів.

Слід пам'ятати, що його не можна застосовувати дітям до 12 років як головний лікарський препарат для лікування парціальних судом. При вагітності та годуванні груддю застосовувати його можна, але знову ж таки – за згодою фахівців, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки ці ліки секретуються в грудне молоко, а вплив або його відсутність на немовля неясно, то годувати грудьми на фоні лікування габапентином необхідно з огляду на цей ризик.

А що далі?

Сьогодні вже XXI століття розміняв другий десяток років. Вже готові фармацевтичні препарати 3 покоління, наприклад, Брівіак. Однак їх призначення поки що поступається препаратам першого та другого покоління, оскільки до кінця навіть їхній потенціал ще не зрозумілий, і навіть засоби другого покоління спокійно можна використовувати протягом кількох десятків років для лікування епілепсії.

З іншого боку, постійно покращуються схеми спільного прийому, відкриваються нові можливості, а також комбінації ліків. Деякі фахівці вважають, що існуючих лікарських препаратів цілком достатньо. Набагато більший ефект дасть дотримання якнайкраще наступних принципів лікування:

якомога раніше починати лікувати епілепсію, а це означає, що необхідно своєчасно діагностувати її якомога точніше;
потрібно підібрати ліки як монопрепарат. Це, тобто лікування одними ліками, набагато бажаніше, ніж поєднувати два або навіть три протиепілептичні засоби;
раціонально контролювати дозу, та знижувати її до того прийнятного рівня, коли ефекти перевищуватимуть незначні побічні явища.

Крім того, постійно вдосконалюються і нелікарські способи лікування цього стародавнього, але добре відомого захворювання. Тому якщо у вас, або у ваших родичів виникають незрозумілі напади судом, то необхідно терміново звертатися до невролога. Дуже важливо пам'ятати, що епілепсія – це не завжди судоми. Їх можна розцінювати як падіння, незрозумілі непритомності, припадки, схожі на істеричні, а також просто незрозумілий стан оглушеності і застигання в одній позі. Іноді з'являються амбулаторні автоматично. Добре, якщо це натискання не є клавішею комп'ютера. Але іноді можна замість цибулі продовжити різати пальці. Тільки після проведення електроенцефалографії з провокацією, і можливо кілька разів, після ретельного огляду невролога – епілептолога можна виставити діагноз та призначити лікування.

Увага! Даний рейтинг має суб'єктивний характер, не є рекламою і не є керівництвом до покупки. Перед покупкою потрібна консультація з фахівцем.

Протиепілептичні засоби попереджають та знижують за частотою та інтенсивністю судомні напади та відповідні їм еквіваленти при епілепсії. На епілепсію страждає 0,5-1% дорослого населення та 1-2% дітей.

Патогенез епілепсії обумовлений функціонуванням у головному мозку епілептогенного вогнища. Він утворений нейронами (досить 8-10 клітин) з патологічно зміненими мембранами, що мають підвищену проникність для іонів натрію та кальцію. Ці нейрони здатні до спонтанної деполяризації та генерують гіперсинхронні імпульси, що збуджують здорові ділянки мозку. Найчастіше епілептогенний осередок локалізований у структурах з низьким порогом збудження – корі великих півкуль, гіпокампі, амігдалі, таламусі, ретикулярній формації середнього мозку. Він рідко з'являється в

Форми епілепсії		Протиепілептичні засоби *
Генералізовані напади
Тоніко-клонічний	Втрата свідомості, аура (сенсорна, моторна, вегетативна,	Карбамазепін
напад	психічна залежно від локалізації епілептогенного вогнища),
(Великий напад,	тонічні судоми із зупинкою дихання, клонічні судоми;	Вальпроати
grand mal)	тривалість – 1-2 хвилини	Фенобарбітал
		Ламотріджін
		Гексамідін
Епілептичний	Тоніко-клонічні напади, що повторюються, коли хворий між.
	нападами судом не приходить до тями, нерідко закінчується	Лоразепам
	смертю від паралічу дихального центру, набряку легень,	Клоназепам
	гіпертермії. гострої серцевої недостатності	Фенобарбітал-натрій
		Дифенін-натрій
		Засоби для наркозу
Абсанс (малий	Раптова втрата свідомості, іноді з короткочасними	Цесуксимід
напад)	судомами (кивки, клювання); тривалість – близько 30 секунд	Клоназепам
		Вальпроати
		Ламотріджін
Міоклонус-	Короткочасні (іноді протягом 1 секунди) раптові	Вальпроати
епілепсія	скорочення м'язів однієї кінцівки або генералізовані	Клоназепам
	скорочення м'язів без втрати свідомості

Форми епілепсії		Протиепі-лептичні засоби
Парціальні напади
Прості напади	Різні симптоми в залежності від локалізації епілептогенного	Карбамазепін
	вогнища, наприклад, при судомній активності в моторній корі - клони-
	чеські посмикування м'язів, при збудженні соматосенсорної кори	Фенобарбітал
	Парестезія; свідомість збережено; тривалість – 20-60 секунд	Гексамідін
		Вальпроати
		Габапентін
		Ламотріджін
Психомоторні	Сутінкова свідомість з автоматизмами і неусвідомленими, невмотивованими.	Карбамазепін
напади	ними вчинками, про які хворий не пам'ятає
		Вальпроати
		Фенобарбітал
		Гексамідін
		Клоназепам
		Габапентін
		Ламотріджін

Примітка: * - кошти вказані у порядку зменшення терапевтичної ефективності.

смугастому тілі, мозочку та ретикулярній формації мосту, де добре функціонує система ГАМК-ергічного гальмування.

Розрізняють генералізовану та парціальну (фокальну) форми епілепсії.

Генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади виникають як наслідок частих потенціалів дії, спричинених входом до нейронів іонів натрію. Під час потенціалу спокою натрієві канали закриті (закриті зовнішні активаційні та внутрішньоклітинні інактиваційні ворота); при деполяризації канали відкриваються (відкрито обидва типи воріт); в період реполяризації натрієві канали знаходяться в інактивованому стані (активаційні ворота відчинені, інактиваційні - зачинені).

Протиепілептичні засоби, що надають лікувальну дію при тоніко-клонічних нападах (дифенін, карбамазепін, вальпроати, ламотриджин), пролонгують інактивований стан натрієвих каналів та уповільнюють реполяризацію. Це відсуває наступ наступного потенціалу дії і призводить до більш рідкісної генерації розрядів у нейронах.

При абсансах вогнище судомної активності локалізовано в таламу-се. Нейрони таламуса генерують потенціали дії із частотою 3 за 1 секунду в результаті входу іонів кальцію каналами Г-типу (англ. transient- минущий, короткочасний). Таламічні імпульси збуджують кору великих півкуль. Іони кальцію, надаючи нейротоксичну (ексайтотоксичну) дію, створюють небезпеку прогресуючого порушення психіки.

Препарати, ефективні при абсансах (етосуксімід, вальпроати), блокують Т-канали, пригнічують потенціали дії кальцієвого типу в таламусі. усувають їх збуджуючий вплив на кору. мають нейропротективний вплив.

При епілепсії порушується функція ГАМК-ергічних синапсів, що гальмують, зростає функція синапсів, що виділяють збуджуючі амінокислоти - глутамінову і аспарагінову. Зменшення роботи гальмівних синапсів лише на 20% супроводжується розвитком судомних нападів.

Фенобарбітал, бензонал, гексамідин та клоназепам потенціюють ГАМК-ергічне гальмування, що викликається ГАМКд-рецепторами. Ці рецептори, відкриваючи хлорні канали нейронів, збільшують вхід іонів хлору, що супроводжується гіперполяризацією.

Вальпроати активують фермент, що каталізує утворення ГАМК з глутамінової кислоти - глутаматдекарбоксилазу, а також інгібують фермент інактивації ГАМК - ГАМК-трансаміназу. Вігабатрін незворотно блокує ГАМК-трансаміназу. Габапентин утричі підвищує звільнення ГАМК із пресинаптичнихтерміналей. У результаті вальпроати, вігабатрін і габапентин викликають значне накопичення ГАМК у головному мозку. Ламотриджин, блокуючи натрієві канали пресинаптичної мембрани, зменшує виділення глутамі-нової та аспарагінової амінокислот.

Протиепілептичні засоби пригнічують енергопродукцію в епілептогенному вогнищі, знижують вміст фолієвої кислоти, необхідної для розвитку судомного нападу. Дифенін та фенобарбітал, інгібуючи фермент кишечника фолатдекон'югазу, порушують всмоктування фолієвої кислоти; прискорюють інактивацію фолієвої кислоти у печінці.

Таким чином, терапевтична дія протиепілептичних засобів має патогенетичний характер.

У ХІХ столітті основними засобами терапії епілепсії були броміди у великих дозах. У 1912 р. на лікування епілепсії було застосовано фенобарбітал. Його снодійний вплив спонукав до пошуку кошти з виборчим протисудомним ефектом. Таким препаратом став дифенін, відкритий у 1938 р. у процесі скринінгу багатьох сполук на моделі тоніко-клонічного епілептичного нападу (максимальний електрошок). До 1965 р. у медичну практику увійшли засоби терапії абсансів триметин і етосуксимід, після 1965 р. були створені карбамазепін, вальпроати, ламотриджин, габапентин.

При епілепсії страждає на психіку пацієнтів (епілептичний характер). Спостерігаються конкретність мислення, психічна в'язкість, зайвий педантизм, афективна вибуховість, уразливість, дріб'язковість, упертість, епілептичне недоумство. Психічні порушення зумовлені дегенерацією нейронів. мають рецептори для збуджуючих амінокислот. До раннього недоумства приводять часті абсанси та міоклонус-епілепсія. Багато протиепілептичних засобів покращують психіку хворих.

Почнемо з опису групи протиепілептичних препаратів (ПЕП).

Протиепілептичні засобиздатні запобігати розвитку нападів у хворих на епілепсію.

Коротка історична довідка про протисудомних засобах.

З 1853 для лікування епілептичних нападів застосовували броміди. Це були малоефективні препарати, вони застосовувалися у великих дозах та давали виражені побічні ефекти. З 1912 року почалося використання фенобарбіталу, і це вже більш ефективний засіб, тому призначається і в даний час, але він пригнічує на центральну нервову систему. З 1938 синтезовано його аналоги з меншими побічними ефектами - фенітоїн, бензобарбітал, примідон і триметадіон. Пізніше стали застосовувати этосуксимид, карбамазепін, ламотриджин, габапентин та інших.

Що відбувається .

При епілепсії виникає дифузне чи осередкове спонтанне збудження нейронів мозку, і це може призвести до нападів. Запуск збудження походить від клітин - "пейсмейкерів" - нейронів з нестабільним потенціалом спокою на мембрані. Дія протиепілептичних препаратів полягає у стабілізації потенціалу спокою цих нейронів та зменшенні збудливості епілептогенного вогнища.

різний.

Фенітоїн, ламотриджин та фенобарбітал інгібують вивільнення глутамату із закінчень збуджуючих нейронів, попереджаючи активацію нейронів епілептичного вогнища.

Вальпроєва кислота є антагоністом NMDA-рецепторів нейронів і перешкоджає взаємодії глутамату з NMDA-рецепторами, а це зменшує збудження в епілептичному вогнищі.

Бензодіазепіни та фенобарбітал взаємодіють з ГАМК-рецепторним комплексом, підвищують чутливість до гальмівних медіаторів ГАМК та збільшують надходження іонів хлору всередину нейронів, а це підвищує їх стійкість.

Тіагабін блокує зворотне захоплення ГАМК із синаптичної щілини, що гальмує збудження нейронів. Вігабатрін призводить до пригнічення ферменту, що руйнує ГАМК, що збільшує кількість гальмівного медіатора в нервових клітинах.

Габапентин збільшує утворення ГАМК за рахунок уповільнення його метаболізму, підвищує утилізацію глутамату попередника ГАМК, а також відкриває калієві канали. Усе це стабілізує мембрану.

Карбамазепін, вальпроати та фенітоїн обмежують поширення електричного потенціалу шляхом блокування натрієвих та кальцієвих каналів. Етосуксимід блокує кальцієві канали Т-типу.

Наведемо список протиепілептичних препаратів

Торгових назв 110; речовин, що діють 26.

Діюча речовина		Торгові назви
Ацетазоламід* (Acetazolamide*)		АцетазоламідДіакарб ®
Барбексаклон* (Barbexaclone*)		Маліазін
Бекламід* (Beclamide*)		ХлораконХлоракону таблетки 250 мг
Бензобарбітал* (Benzobarbital*)		БензобарбіталБензонал Бензоналу таблетки 0,05 г Бензоналу таблетки по 0,1 г
Вальпроєва кислота* (Valproic acid*)		Вальпарин ® Вальпарин ® ХРВальпроат натрію Вальпроєва кислота Сандоз ® Депакін ® Депакін ® хроно Депакін ® Хроносфера ™ Депакін ® Ентерік 300 Дипромал Конвулекс ® Конвульсофін ® Енкорат Енкорат хроно
Вальпромід* (Valpromide*)		Депамід
Вігабатрін* (Vigabatrin*)		Сабріл
Габапентін* (Gabapentin*)		Габагама ® Габапентін Гапентек ® Катена ® Конваліс Лепсітін Нейронтін ® Тебантін ® Егіпентин Епліронтін
Діазепам* (Diazepam*)		Апаурін Валіум Рош Діазепа бене Діазепам Діазепам Нікомед Діазепам-ратіофарм Діазепекс Діапам Реланіум ® Реліум Седуксен Сибазон Сибазон розчин для ін'єкцій 0,5% Сибазон таблетки
Зонісамід* (Zonisamide*)		Зонегран ®
Карбамазепін* (Carbamazepine*)		Актинервал ® Апо-Карбамазепін Загрітів Зептол Карбалепсин ретард Карбамазепін Карбамазепін Нікомед Карбамазепін таблетки 0,2 г Карбамазепін-Акрі ® Карбамазепін-Ферейн Карбапін Карбасан ретард Мазепін Стазепін Сторилат Тегретол ® Тегретол ® ЦР Фінлепсин ® Фінлепсин ® ретард Епіал
Клоназепам* (Clonazepam*)		Клоназепам Клонотрил Рівотрил
Лакосамід* (Lacosamide*)		Вімпат ®
Ламотриджин* (Lamotrigine*)		Веро-ЛамотріджинКонвульсан Ламептіл Ламіктал ® Ламітор ДТ Ламітор ® Ламолеп ® Ламотріджін Ламотрікс ® Сейзар Тригінет
Леветирацетам* (Levetiracetam*)		Кеппра ®Комвірон Леветинол ® Леветирацетам Леветирацетам Канон Епітерра
Окскарбазепін* (Oxcarbazepine*)		Трилептал ®
Перампанел* (Perampanel*)		Файкомпа™
Прегабалін* (Pregabalin*)		АльгерікаЛірика ® Прегабалін Прегабалін-Ріхтер
Примідон* (Primidone*)		ГексамідінМісолін Примідон
Ретигабін* (Retigabine*)		Тробальт
Тіагабін* (Tiagabine*)		Габітріл
Топірамат* (Topiramate*)		Максітопір ®Топалепсин Топамакс ® Топірамат Топірамат-Тева Топіромакс Топсавер Тореал ® Торепімат Епімакс Епітоп
Фенітоїн* (Phenytoin*)		Дифенін
Фенобарбітал* (Phenobarbital*)		ФенобарбіталФенобарбітал (Люмінал) Фенобарбітал таблетки для дітей Фенобарбіталу таблетки Фенобарбіталу таблетки для дітей 0,005
Еслікарбазепіну ацетат (Eslicarbazepine acetate)		Ексалієф ®
Етосуксимід* (Ethosuximide*)		Суксілеп

Механізм дії протиепілептичних препаратівпоки що до кінця не вивчений. Йдуть наукові дослідження для його уточнення та синтезу нових ефективних засобів. Доведено, що стабілізація нейронів можлива різними механізмами дії та їх поєднаннями.

На сучасному етапі в арсеналі лікарів є багато старих та нових досить ефективних та безпечних протиепілептичних препаратів.

Зміст

Дана група ліків використовується для усунення або попередження судом, що мають різну природу походження. Препарати від судом включають перелік медикаментів, які, як правило, застосовуються при прояві у людини епілепсії і називаються протиепілептичні засоби.

Дія протисудомних препаратів

Під час нападу людина відчуває не тільки м'язові спазми, а й болючі відчуття через них. Дія протисудомних препаратів спрямована на усунення даних проявів, усунення нападу, щоб він не перейшов від болю до епілептичних, конвульсивних явищ. Нервовий імпульс активується разом з конкретною групою нейронів так само, як це відбувається при передачі нейронів моторного типу з кори головного мозку.

Протисудомні таблетки мають усунути біль, спазми м'язів без пригнічення центральної нервової системи. Підбираються такі медикаменти індивідуально, враховується рівень складності патології. Залежно від цього медикаменти можуть застосовуватись певний період або все життя, якщо діагностовано генетичну або хронічну форму хвороби.

Групи протисудомних препаратів

Для запобігання епілептичним нападам, конвульсіям медиками були розроблені різні засоби, які мають відмінності за принципом дії. Призначати конкретні антиконвульсанти повинен лікар з урахуванням природи походження судом. Виділяють такі групи протисудомних препаратів:

	Назва	Дія
Барбітурати та похідні	Фенобарбітал, Бензаміл, Бензоїлбарбаміл, Бензонал, Бензобаміл.	Спрямовані на гальмування нейронів епілептичного вогнища. Як правило, на ЦНС має невиборчу пригнічуючу дію.
Препарати на основі бензодіазепіну	Рівотрил, Клоназепам, Ікторивіл, Антелепсин, Раватріл, Клонопін, Ікторіл.	Ці медикаменти виявляють активність гальмівних нейронів, впливаючи на рецептори ГАМК.
Іміностильбени	Карбамазепін, Зептол, Фінлепсин, Амізепін, Тегретол.	Надають обмежувальну дію поширення електричного потенціалу по нейронам.
Вальпроат натрію та похідні	Ацедіпрол, Епілім, Вальпроат натрій, Апілепсин, Вальпарін, Діплексіл, Конвулекс.	Надають седативний, транквілізуючий ефект, покращують емоційне тло хворого.
Сукцініміди	Етосуксимід, Пуфемід, Ронтон, Сукцимал, Етимал, Суксилеп, Пікнолепсин, Вальпарин, Діфенін, Ксанакс, Кеппра, Актинервал;	Призначаються для лікування абсансів, таблетки є блокатором кальцієвих каналів. Усувають спазми м'язів при невралгії.

Протисудомні препарати при епілепсії

Деякі кошти відпускаються без рецепта, деякі лише з ним. Будь-які таблетки від епілепсії повинен призначати лише лікар, щоб уникнути побічних ефектів та не спровокувати ускладнення. Важливо своєчасно звернутись до лікарні, швидка діагностика збільшить шанси на ремісію, тривалість прийому медикаменту. Популярні протисудомні препарати при епілепсії представлені у списку нижче:

Фенітон. Таблетки відносяться до групи гідантоїну, що використовується для невеликого уповільнення реакції нервових закінчень. Це допомагає стабілізувати нейронні мембрани. Призначається, як правило, хворим, які страждають від частих судом.
Фенобарбітал. Входить до списку барбітуратів, застосовується активно для терапії на перших стадіях, підтримки ремісії. Має ліки заспокійливий м'який ефект, якого під час епілепсії не завжди вистачає, тому часто призначають його разом з іншими препаратами.
Ламотріджін. Вважається одним із найсильніших протиепілептичних засобів. Правильно розписаний курс лікування може повністю стабілізувати роботу нервової системи без порушення вивільнення амінокислот.
Бензобаміл. Цей лікарський засіб має низьку токсичність, м'яку дію, тому його можна призначати дитині, яка страждає від судом. Протипоказаний засіб людям із патологіями серця, нирок, печінки.
Вальпроат натрію.Це антиепілептичний препарат, що призначається ще при розладах поведінки. Має ряд серйозних побічних ефектів: поява висипу, погіршення ясності свідомості, зниження згортання крові, ожиріння, погіршення кровообігу.
Примідон. Це протиепілептичний препарат використовується при тяжких нападах епілепсії. Ліки надає потужну гальмувальну дію на пошкоджені нейрони, що допомагає купірувати напади. Приймати це протисудомне можна лише після консультації з лікарем.

Протисудомні препарати при невралгії

рекомендується якомога раніше розпочати лікування, для цього потрібно звернутися до фахівця після перших симптомів захворювання. Терапія ґрунтується на цілому комплексі медикаментів, щоб усунути причини та ознаки ураження нерва. Протисудомні засоби займають провідну роль у лікуванні. Вони потрібні для запобігання нападам епілепсії, судом. Використовують такі протисудомні препарати при невралгії:

Клоназепам. Є похідним від бензодіазепіну, відрізняється тим, що має анксіолітичну, протисудомну, заспокійливу дію. Механізм дії активної речовини допомагає налагодити сон, розслабити м'язи. Використовувати без вказівки лікаря навіть за інструкцією не рекомендується.
Карбамазепін. За класифікацією медикамент відноситься до іміностильбенів. Має виражену протисудомну, помірну антидепресивну дію, нормалізує емоційне тло. Допомагає відчутно знизити болючі відчуття при невралгії. Протиепілептичний препарат діє швидко, але курс завжди буде довгим, тому що через передчасну відмову від медикаменту болі можуть повернутися.
Фенобарбітал. Належить до групи барбітуратів, які виступають при лікуванні невралгії в ролі заспокійливого, снодійного препарату. Це протисудомне призначається невеликих дозах, приймати його слід суворо за вказівкою лікаря, тому що побічні ефекти антиконвульсантів протипоказані при ряді інших захворювань.

Протисудомні препарати для дітей

Вибір у разі падає на медикаменти, які мають значно знизити збудливість ЦНС. Багато ліків такого типу можуть бути небезпечними для малюка, тому що пригнічують дихання. Протисудомні препарати для дітей поділяються на дві групи за ступенем небезпеки для дитини:

Засоби, що мало впливають на дихання: лідокаїн, бензодіазепіни, оксибутирати, фентанілом, дроперидол.
Більш небезпечні речовини, що мають пригнічуючу дію: барбітурати, хлоралгідрат, сульфат магнію.

При доборі ліків для малюків дуже важливими є особливості фармакології препарату, дорослі менш сприйнятливі до побічних ефектів, ніж дитина. До списку основних засобів, які використовують при терапії дітей, входять такі ліки:

Дроперидол, Фентаніл- Надають ефективний вплив на гіпокамп, з якого надходить сигнал судом, але у складі відсутня морфін, що у немовлят до 1 року може викликати проблеми з диханням. Вирішити цю проблему можна за допомогою налорфіну.
Бензодіазепіни- використовується, як правило, сибазон, який може мати назву діазепам або седуксен. Внутрішньовенне введення препарату зупиняють судоми протягом 5 хвилин, пригнічення дихання може спостерігатися при великих дозах медикаменту. Виправити ситуацію можна запровадженням физостигмину внутрішньом'язово.
Лідокаїн. Засіб здатний практично відразу придушити судоми будь-якого типу у малюків, якщо зробити внутрішньовенну ін'єкцію. У терапії, як правило, спочатку вводять насичувальну дозу, потім використовують крапельниці.
Фенобарбітал. Застосовується для профілактики та лікування. Призначається, зазвичай, при слабких нападах, оскільки результат від застосування розвивається 4-6 години. Основний плюс медикаменту-дія у дітей може тривати до 2 діб. Хороші результати спостерігаються при одночасному прийомі із сибазоном.
Гексенал. Сильний препарат, але чинить пригнічуючу дію на дихання, що сильно обмежує його застосування у дітей.

Протисудомні препарати нового покоління

При виборі медикаменту лікар має обов'язково враховувати походження патології. Протисудомні препарати нового покоління спрямовані на вирішення більшого спектру причин, що викликають мінімальну кількість побічних ефектів. Розробки ведуться постійно, тому згодом з'являються все сучасніші засоби, які не можна купити в інтернет-магазині або замовити додому. Із сучасних варіантів виділяють такі ефективні протиепілептичні препарати нового покоління:

Дифенін- Показаний при серйозних нападах, невралгії трійчастого нерва.
Заронтін (він же Суксілеп). Засіб, що довело високу ефективність, проводити лікування потрібно обов'язково безперервно.
Кеппрамістить речовину Леветирацетам, механізм її на організм остаточно не вивчений. Фахівці припускають, що медикамент впливає на рецептори гліцину та гамма-аміномасляної кислоти. Підтверджено позитивний ефект при лікуванні Кеппрой генералізованих нападах епілепсії та парціальних нападів.
Ополот– протисудомний засіб нового покоління, дія активної речовини до кінця не вивчена. Виправдано застосування медикаменту при парціальних епіпадах. Лікар призначає добову дозу, яка має бути розділена на 2-3 прийоми.
Петнідан– активна діюча речовина називається етосуксимід, високо ефективно при лікуванні абсансів. Обов'язково необхідно погоджувати прийом з лікарем.

Побічні ефекти протисудомних препаратів

Більшість протисудомних коштів відпускається за рецептом, недоступна у вільному продажу. Це пов'язано з великою кількістю та високим ризиком прояву побічних ефектів під час передозування медикаментами. Правильно підібрати препарат може лікар, ґрунтуючись на результатах аналізів, самостійно купувати ліки не рекомендується. Найпоширенішими побічними ефектами протисудомних препаратів за порушення правил прийому стають:

невпевненість під час ходьби;
запаморочення;
блювання, сонливість, нудота;
двоїння в очах;
пригнічення дихання;
алергічні реакції (висипання, погіршення кровотворення, печінкова недостатність).

Ціна на протисудомні препарати

Більшість медикаментів можна знайти в каталозі на сайтах аптек, але для деяких груп вам знадобиться рецепт лікаря. Вартість на ліки може відрізнятись в залежності від виробника, місця продажу. Орієнтовна ціна на протисудомні препарати у московському регіоні така.

Епілепсія є важким хронічним захворюванням, яке потребує тривалого і серйозного лікування. На сьогоднішній день виділяється кілька форм хвороби, але їх об'єднує основний симптом – наявність епілептичних нападів.

Для лікування захворювання застосовуються протиепілептичні препарати, які дозволяють запобігти повторній появі нападів, а також допомагають повернути людей, хворих на епілепсію, до нормального, повноцінного життя.

Медикаментозне лікування

Будь-які засоби від епілепсії спрямовані на те, щоб максимально покращити якість життя людини, у якої було діагностовано це захворювання.

Ліки проти епілепсії підбираються лікарем строго в індивідуальному порядку.

При цьому обов'язково враховуються такі важливі фактори як вид епілепсії, клінічна форма нападу, наявність інших хронічних захворювань, вік, ріст, вага пацієнта.

Основні цілі терапії:

Запобігання появі нових епілептичних нападів.
Максимальне знеболювання нападів у разі, якщо вони супроводжуються хворобливими судомами.
Зниження частоти та тривалості епілептичних нападів.
Зменшити побічні дії та наявні ризики від медикаментозної терапії.

Найчастіше застосовуються такі ліки від епілепсії – протисудомні, седативні лікарські препарати, і навіть транквілізатори.

На даний момент усі медикаментозні засоби, які приймають для лікування епілепсії, поділяються на «нові» та «старі».

Препарати нового покоління відрізняє високу ефективність та мінімальний перелік побічних дій.

Протисудомні ліки

Які протисудомні препарати при епілепсії вважаються найбільш дієвими та ефективними?

Список нових медикаментів від цього захворювання виглядає так:

Карбамазепін;
Клоназепам;
Бекламід;
Фенобарбітал;
Фенітоїн;
Вальпроат;
Примідон;
Окскарбазепін;
Ламотриджин;
Топірамат.

Якщо у людини була діагностована епілепсія, ліки, перераховані вище, допомагають ефективно боротися з різними типами епілепсії – скроневою, криптогенною, ідіопатичною, фокальною.

Будь-який протиепілептичний препарат із категорії протисудомних спрямований на усунення м'язових судом, незалежно від природи походження, посилення активності нейронів, що відповідають за «гальмівну» функцію, а також максимальне гальмування збуджуючих нейронів.

Все це дозволяє суттєво скоротити частоту та тривалість епілептичних нападів.

Слід зазначити, що такі препарати на лікування епілепсії надають виражене гальмуючий вплив на функціонування центральної нервової системи, їх застосування може викликати ряд побічних дій:

Головні болі та запаморочення;
Постійна сонливість;
Розлади моторики;
Когнітивні патології;
Погіршення пам'яті.

Протисудомні лікарські препарати найчастіше виробляються у фармакологічній формі таблеток – наприклад, Мідазолам, Нітразепам, Дифенін, Депакін, Конвулекс, Конвульсофін, Тегретол, Люмінал, Паглюферал.

Депакін, Вальпроат – популярні лікарські препарати із категорії вальпроатів, які часто застосовуються для лікування епілепсії. Випускаються у формі пігулок, капсул, гранул, сиропу.

Ці препарати можуть негативно впливати на печінку, тому обов'язково потрібно постійно контролювати рівень печінкових ферментів. Також може призвести до збільшення маси тіла, випадання волосся, сонливості, тремтіння кінцівок.

Карбамазепін, Тегретол – застосовується для лікування парціальних та вдруге генералізованих епілептичних нападів. Ліки можна застосовувати для дітей віком від 12 місяців. Гранично допустима доза становить 10-20 мг кг маси тіла.

При тривалому прийомі Карбамазепіну можлива побічна реакція – запаморочення, нудота, блювання.

Ламотриджин – найефективніший при генералізованих тоніко-клонічних нападах. Має протисудомну дію, покращує настрій і позбавляє депресії. Початкова доза препарату становить 1-3 мг на кг маси тіла на добу, дозування рекомендується поступово збільшувати.

У деяких випадках прийом ліків супроводжується порушеннями сну, агресивністю, плаксивістю, шкірними висипаннями та іншими алергічними реакціями.

Транквілізатори в лікуванні епілепсії

Транквілізатор – це ліки психотропного типу, які застосовуються з метою придушення зайвої збудливості центральної нервової системи та зниження тривожності. Основна користь від використання транквілізаторів полягає в седативному, протисудомному та снодійному дії.

Багато людей запитують – п'ємо транквілізатори при епілепсії, наскільки тривалим має бути лікування?

Слід пам'ятати, що лікарські препарати з групи транквілізаторів у жодному разі не варто пити протягом тривалого часу.

Це може призвести до звикання організму і навіть до повної фізичної залежності медикаментозного засобу. Тому питання прийому транквілізаторів має вирішуватися виключно лікарем.

У деяких випадках таблетки можуть викликати ряд побічних ефектів, серед яких можна виділити хронічну втому, сонливість, погіршення пам'яті, уваги та концентрації, розвиток тяжкого депресивного стану.

Оригінал чи дженерик?

Для ефективності терапії епілепсії величезне значення має той факт, який саме лікарський препарат використовується – дженерик чи оригінал останнього покоління?

Як стає зрозуміло з назви, оригінал є засобом нової генерації, який був запатентований фармакологічною компанією-виробником, пройшов всі необхідні лабораторні та клінічні дослідження.

У свою чергу, дженерик – це так званий аналог, більш дешевий лікарський препарат з аналогічною активною речовиною, але іншого виробника.

Слід зазначити, що основні технології виробництва та склад допоміжних компонентів у дженерика може суттєво відрізнятись від оригіналу.

Для лікування епілепсії краще застосовувати брендові, оригінальні медикаментозні засоби. Але багато пацієнтів просять замінити оригінальні медикаменти дженериками – найчастіше це пов'язано з нижчою вартістю.

Але в такому випадку необхідно підкоригувати дозу прийому препарату, здебільшого вона збільшується.

Крім того, при використанні аналогів значно підвищується частота побічних дій, що також не може не впливати на самопочуття людини. А тому вибір ліків проти епілепсії покладається виключно на фахівця, що лікує.

Чи можна назавжди вилікуватись від епілепсії?

Як показують дані медичної статистики, найвищі шанси на повне одужання від епілепсії у дітей та підлітків. У цій категорії показник лікування досягає 80-82%.

Серед пацієнтів дорослого віку показник одужання становить 45-50%. У 32% випадків пацієнти зазначають, що частота, кількість та тривалість епілептичних нападів суттєво знизилися.

На жаль, у медичній практиці виділяється таке поняття, як резистентна епілепсія – вона становить приблизно 20-23% від усіх випадків захворювання та вважається невиліковною медикаментозним способом. У такому разі допомагає лише оперативне втручання.

Хірургічне лікування вважається найбільш ефективним при резистентній епілепсії та у 91% випадків призводить до лікування.