Антибіотик Цефотаксим: показання та інструкція із застосування, відгуки. Цефотаксим – універсальний антибіотик: характеристики та застосування Розчин цефотаксиму

Цефалоспорин III покоління

Діюча речовина

Цефотаксим (у формі натрієвої солі) (cefotaxime)

Форма випуску, склад та упаковка

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення майже білого чи жовтуватого кольору.

Флакони скляні (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального введення. Діє бактерицидно. Механізм дії пов'язаний із порушенням синтезу мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії.

Препарат активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів,стійких до інших антибіотиків: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включаючи штами, що утворюють пеніциліназу, за винятком штамів, стійких до метициліну), Staphylococcus epidermidis (за винятком штамів, стійких до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназ), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catar. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrixrp. lostridium spp . (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., деяких штамів Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (У т. ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (У т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостійно впливаєна деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile

Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після одноразового внутрішньовенного введення в дозах 500 мг, 1 г і 2 г T max становить 5 хв, C max становить 39, 101,7 та 214 мкг/мл відповідно.

Після внутрішньом'язового введення в дозах 500 мг і 1 г T max - 0.5 год, C max становить 11 і 21 мкг/мл відповідно.

Розподіл

Зв'язування з білками - 30-50%. Біодоступність – 90-95%. Терапевтичні концентрації досягаються в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) та рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, спинномозкова рідина) організму.

V d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторному внутрішньовенному введенні в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається.

Цефотаксим проникає через плацентарний бар'єр, у незначних концентраціях виділяється з грудним молоком.

Виведення

T 1/2 при внутрішньовенному введенні -1год, при внутрішньом'язовому введенні - 1-1.5 год. Виводиться нирками: 20-36% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів (15-25% - у вигляді фармакологічно активного дезацетилцефотаксиму та 20-25% - у вигляді 2 неактивних метаболітів).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності та в осіб похилого віку T 1/2 збільшується у 2 рази. T 1/2 у новонароджених – 0.75-1,5 год, у недоношених новонароджених дітей (маса тіла менше 1500 г) зростає до 4.6 год; у дітей з масою тіла понад 1500 г – 3.4 год.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами, у т.ч.

- інфекції ЦНС (менінгіт);

- інфекції дихальних шляхівта ЛОР-органів;

- інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекції кісток та суглобів;

- інфекції шкіри та м'яких тканин;

- інфекції органів малого тазу;

- абдомінальні інфекції;

- Перітоніт;

- Сепсис;

- Ендокардит;

- Гонорея;

— інфіковані ранита опіки;

- сальмонельози;

- хвороба Лайма;

- Інфекції на фоні імунодефіциту.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій(У т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на органах ШКТ).

Протипоказання

- Вагітність;

— дитячий вікдо 2.5 років (для внутрішньом'язового введення);

- Підвищена чутливість (в т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів).

З обережністюслід застосовувати препарат у новонароджених, у період лактації (у незначних концентраціях виділяється із грудним молоком), при хронічній нирковій недостатності, при НЯК (в т.ч. в анамнезі).

Дозування

Препарат вводять внутрішньовенно (струменево або краплинно) та внутрішньом'язово.

Препарат призначають дорослим та дітям старше 12 років (з масою тіла ≥50 кг)

При неускладнених інфекціях,а також при інфекціях сечовивідних шляхів- В/м або в/в по 1 г кожні 8-12 год.

При неускладненою гострою гонореєю- В/м у дозі 1 г одноразово.

При інфекції середньої тяжкості- В/м або в/в по 1-2 г кожні 12 год.

При тяжкому перебігу інфекцій, наприклад, при менінгіті- В/в по 2 г кожні 4-8 год, максимальна добова доза - 12 г. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.

З метою профілактики розвитку інфекційперед хірургічною операцією вводять під час вступного наркозу одноразово в дозі 1 г. При необхідності введення повторюють через 6-12 год.

При кесаревого розтину - у момент накладання затискачів на пупочну вену - внутрішньовенно в дозі 1 г, потім через 6 і 12 годин після першої дози - додатково по 1 г.

При КК ≤20 мл/хв/1.73 м 2добову дозу зменшують у 2 рази.

Недоношеним та новонародженим віком до 1 тижня– внутрішньовенно в дозі 50 мг/кг кожні 12 год; у віці 1-4 тижні- В/в у дозі 50 мг/кг кожні 8 год. Дітям із масою тіла ≤50 кг- В/в або в/м (Дітям віком старше 2.5 років) 50-180 мг/кг у 4-6 введень.

При тяжкому перебігу інфекцій (в т.ч. при менінгіті)добову дозу при призначенні дітямзбільшують до 100-200 мг/кг, внутрішньом'язово або внутрішньовенно за 4-6 ін'єкцій, максимальна добова доза - 12 г.

Правила приготування ін'єкційних розчинів

Для внутрішньовенної ін'єкції: 1 г препарату розводять у 4 мл стерильної води для ін'єкцій; Препарат вводять повільно протягом 3-5 хв.

Для в/в інфузії: 1-2 г препарату розводять у 50-100 мл розчинника. Як розчинник використовують 0.9% розчин або 5% розчин декстрози (глюкози). Тривалість інфузії – 50 – 60 хв.

Для внутрішньом'язового введення: 1 г розчиняють у 4 мл розчинника. Як розчинник використовують або 1% розчин лідокаїну.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:головний біль, запаморочення.

З боку сечі видільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея чи запори, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки; рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гіпербілірубінемія.

З боку органів кровотворення:гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпокоагуляція

З боку серцево-судинної системи:потенційно життєво небезпечні аритмії після швидкого болюсного введення до центральної вени.

Лабораторні показники:азотемія, підвищення концентрації сечовини в крові, гіперкреатинінемія, позитивна реакціяКумбс.

Місцеві реакції:флебіт, болючість по ходу вени, болючість та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення.

Алергічні реакції:кропив'янка, озноб або лихоманка, висипання, кожний зуд; рідко – бронхоспазм, еозинофілія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші:суперінфекція (вагінальний та оральний кандидоз).

Передозування

Симптоми:судоми, енцефалопатія (у разі введення у високих дозах, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, нервово-м'язова збудливість.

Лікування:симптоматичне, специфічного антидоту немає.

Лікарська взаємодія

Цефотаксим збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, НПЗЗ.

Ризик ураження нирок збільшується при одночасному прийоміаміноглікозидів, та "петлевих" діуретиків.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму та уповільнюють його виведення.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично несумісний із розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

особливі вказівки

У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що виявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату та призначають адекватну терапію, включаючи або метронідазол.

Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливістьдо цефалоспоринових антибіотиків.

При лікуванні препаратом понад 10 днів потрібний контроль картини периферичної крові.

Під час лікування цефотаксимом можливе отримання хибнопозитивної проби Кумбса та хибнопозитивної реакції сечі на глюкозу.

Під час лікування не можна вживати алкоголем, оскільки можливі ефекти, подібні до дії дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).

Вагітність та лактація

Препарат протипоказаний для застосування при вагітності.

При необхідності призначення препарату у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

При порушеннях функції нирок

З обережністю призначають при хронічній нирковій недостатності.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Показання до застосування:
Цефотаксим призначають при інфекціях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами: інфекціях нижніх відділів дихальних (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси) та сечовивідних шляхів; нирок; інфекціях вуха, носа, горла (ангіни, отити, за винятком ентерококових); при септицемії; ендокардит; інфекціях кісток та м'яких тканин, черевної порожнини; при гінекологічних інфекційних захворюваннях (неускладнена гонорея, хламідіоз); бактеріальний менінгіт (за винятком листериозного); хвороби Лайма, а також для профілактики післяопераційних інфекцій та ускладнень.

Фармакологічна дія:
Цефотаксим – напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління, широкого спектру дії, для парентерального введення. Препарат ефективний щодо багатьох грампозитивних і має високу активність до грамнегативних бактерій. Впливає бактерицидно на штами бактерій, стійких до пеніциліну, аміноглікозидів, сульфаніламідів. Механізм антимікробної дії Цефотаксиму пов'язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази блокадою пептидоглікану, порушенням утворення мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Препарат стійкий щодо чотирьох з п'яти бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніцилінази стафілококів. Активний по відношенню до Staphy-lococcus aureus, у тому числі таким, що виробляє пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis, деяким штамам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особливо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenokc стрептококам групи В) , Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp. enzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, у тому числі штамам, які продукують пеніциліназ, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella. dium species , Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостійно впливає деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Може діяти на мультирезистентні штами, які стійкі до пеніциліназ, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів. Препарат менш активний по відношенню до грамнегативних коків, ніж цефалоспорини першого та другого поколінь.

Фармакокінетика
Максимальна концентрація в крові (11 і 21 мкг/мл) надалі внутрішньом'язового введенняу дозах 0,5 г та 1 г відповідно спостерігається через 30 хв. після ін'єкції. Через 5 хв. Після внутрішньовенного введення 0,5 г, 1 або 2 г максимальна концентрація в крові становить відповідно 24, 39, 100 мкг/мл. У крові препарат на 25-40% зв'язується з білками. Бактерицидна концентрація у крові зберігається понад 12 годин. Препарат добре проникає в тканини (створює ефективну концентрацію в міокарді, кістковій тканині, жовчному міхурі, шкірі, м'яких тканинах), рідини організму (визначається в ефективних концентраціях у спинномозковій, перикардіальній, плевральній, перитонеальній, синовіальної рідини), проходить через плаценту, проникає у грудне молоко. Цефотаксим-БХФЗ виводиться у значній кількості із сечею (90 %) (у незміненому вигляді в межах 60-70 % та у вигляді активних метаболітів у межах 20-30 %, з них 15-20 % є основним метаболітом – дезацетилцефотаксимом, який має протимікробну активністю). Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1 година, при внутрішньом'язовому – 1-1,5 год. При повторному внутрішньовенному введенні в дозі 1 г через 6 годин протягом 14 діб кумуляція не спостерігається. У новонароджених період напіввиведення становить 0,75-1,5 години, у недоношених – до 6,4 години, у хворих віком від 80 років – 2,5 години, при нирковій недостатності період напіввиведення не перевищує 2,5 години. Препарат частково екскретується із жовчю, а також із грудним молоком.

Цефотаксим спосіб застосування та дози:
Цефотаксим призначають внутрішньом'язово та внутрішньовенно, струминно та крапельно. Для внутрішньом'язових ін'єкційрозчиняють 0,5 г (1 г) Цефотаксиму в 2-3 мл (4-5 мл) стерильної води для ін'єкцій і вводять глибоко в сідничний м'яз.
Для внутрішньовенного введення спочатку розчиняють 0,5 г (1 г) Цефотаксиму 2 мл (4 мл) стерильної води для ін'єкцій, доводять розчинником до 10 мл і вводять повільно, протягом 3-5 хвилин. Для краплинного введення у вену (протягом 50-60 хвилин) розчиняють 2 г продукту 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Разова дозаЦефотаксим для дорослих - 1 г, через 12 годин, важких випадкахдозу збільшують до 2,0 г, через 12 годин або збільшують кількість ін'єкцій до 3-4 разів на день, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г. При нирковій недостатності дозу зменшують у 2 рази.
При гострій гонореї препарат вводять одноразово, внутрішньом'язово, в дозі 0,5-1 г. Для профілактики інфекційних ускладненьперед або під час вступного наркозу вводять 0,5-1 г, при необхідності ін'єкцію повторюють через 6-12 годин.

Цефотаксим протипоказання:
Підвищена сприйнятливість до будь-якого антибіотика цефалоспоринового ряду та до пеніциліну; кровотеча; ентероколіт в анамнезі; вагітність. Необхідно бути обережними при призначенні препарату хворим з порушеннями функції нирок і печінки.

Цефотаксим побічні дії:
Після введення Цефотаксиму можуть з'явитись алергічні реакції (висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, лихоманка, еозинофілія, анафілактичні реакції, у поодиноких випадках – анафілактичний шок), з боку травного каналуможливі нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз, суперінфекція, не часто – псевдомембранозний коліт. Змінюються показники, у тому числі біохімічні, периферичній крові (нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, аритмія (при швидкому струминному введенні), головний біль, оборотна енцефалопатія, у місці введення – біль, запалення тканин.

Вагітність:
У період вагітності та годування груддю застосовують лише за суворими показаннями.

Передозування:
Передозування може спричиняти алергічні реакції, дисбактеріоз, енцефалопатію.
Лікування: десенсибілізуючі продукти, симптоматичні засоби.

Використання з іншими лікарськими засобами:
При одночасному використанні Цефотаксиму та аміноглікозидів, "петлевих" діуретиків спостерігається збільшення нефротоксичності. При одночасному введенні з антиагрегантами, зокрема з нестероїдними протизапальними препаратами, збільшується ризик кровотечі. Пробенецид уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію у плазмі та період напіввиведення. Цефотаксим не можна вводити в одному шприці з іншими продуктами через можливість взаємодії.

Форма випуску:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій у флаконах 0,5, 1,0 або 2,0 г.

Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Період придатності – 2 роки.
Умови відпустки з аптек – за рецептом.

Цефотаксим склад:
Cefotaxime;
натрій (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(метоксиіміно) ацетил]аміно]-8-оксо- 5-тіа-1-азабіцикло окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок білого або білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний.

1 флакон містить цефотаксиму натрієвої стерильної солі в перерахунку на цефотаксим 0,5, 1,0 або 2,0 г.

Додатково:
З обережністю призначають Цефотаксим хворим на алергію, у тому числі на ліки. При лікуванні під час лактації необхідно припинити годування. Одночасне застосування Цефотаксиму з нефротоксичними продуктами вимагає контролю функції нирок; при використанні продукту більше 10 днів необхідний контроль периферичної крові. Особам похилого віку та ослабленим хворим необхідно призначати продукти вітаміну К (профілактика гіпокоагуляції). При встановленні симптому псевдомембранозного коліту прийом Цефотаксиму скасовують. Дітям до 2,5 років препарат вводять внутрішньовенно. Доза Цефотаксиму для немовлят та малюків молодшого вікустановить 50-100 мг/кг маси тіла щодня, розділена окремі прийоми, з інтервалами від 12 до 6 годин. Для недоношених дітей добова доза має перевищувати 50 мг/кг маси тіла.

Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Цефотаксим"необхідно проконсультуватися із лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з « Цефотаксим».

На сторінці представлена інструкція із застосування Цефотаксиму. Він випускається в різних лікарських формахпрепарату (уколи в ампулах для ін'єкцій 500 мг та 1 г), а також має низку аналогів. Ця інструкція перевірена фахівцями. Залишайте ваші відгуки щодо використання Цефотаксиму, які допоможуть іншим відвідувачам сайту. Препарат застосовується при різних захворюваннях(Пневмонія, ендокардит, сепсис та інші інфекційні захворювання). Засіб має низку побічних ефектів та особливостей взаємодії з іншими речовинами. Дози препарату відрізняються для дорослих та у дітей. Є обмеження щодо застосування ліків при вагітності та в період годування груддю. Лікування Цефотаксимом може бути призначене лише кваліфікованим лікарем. Тривалість терапії може відрізнятися і залежить від конкретного захворювання. Способи розведення антибіотика (на воді чи новокаїні) та дія препарату.

Інструкція із застосування та дозування

Препарат вводять внутрішньовенно (струменево або краплинно (у крапельниці) та внутрішньом'язово).

Препарат призначають дорослим та дітям старше 12 років (з масою тіла ≥50 кг)

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1 г кожні 8-12 год.

При неускладненій гострій гонореї – в/м у дозі 1 г одноразово.

При інфекціях середньої тяжкості - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 12 год.

При тяжкому перебігу інфекцій, наприклад, при менінгіті - внутрішньовенно по 2 г кожні 4-8 годин, максимальна добова доза -12 г. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.

З метою профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час вступного наркозу одноразово в дозі 1 г. При необхідності введення повторюють через 6-12 год.

При кесаревому перерізі - у момент накладання затискачів на пупкову вену - в/в дозі 1 г, потім через 6 і 12 год після першої дози - додатково по 1 г.

Недоношеним та новонародженим у віці до 1 тижня-в/в у дозі 50 мг/кг кожні 12 год; у віці 1-4 тижні - в/в у дозі 50 мг/кг кожні 8 год. 4-6 вступів.

При тяжкому перебігу інфекцій (в т.ч. при менінгіті) добову дозу при призначенні дітям збільшують до 100-200 мг/кг, внутрішньом'язово або внутрішньовенно за 4-6 ін'єкцій, максимальна добова доза - 12 г.

Правила приготування ін'єкційних розчинів (як розводити Цефотаксим)

Для внутрішньовенної ін'єкції: 1 г препарату розводять у 4 мл стерильної води для ін'єкцій; Препарат вводять повільно протягом 3-5 хв.

Для внутрішньовенної інфузії: 1-2 г препарату розводять у 50-100 мл розчинника. Як розчинник використовують 0.9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози (глюкози). Тривалість інфузії – 50 – 60 хв.

Для внутрішньом'язового введення: 1 г розчиняють у 4 мл розчинника. Як розчинник використовують воду для ін'єкцій або 1% розчин лідокаїну (новокаїну).

Форми випуску

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення (уколи в ампулах для ін'єкцій) 250 мг, 500 мг та 1 г порошку для розведення у воді для ін'єкцій або на новокаїні.

Цефотаксим- цефалоспориновий антибіотик 3 покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембранозв'язаних транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.

Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli ( кишкова паличка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується із місця ін'єкції. Зв'язування із білками плазми становить 40%. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Досягає терапевтичних концентрацій у спинномозкової рідини, особливо при менінгіті Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком низьких концентраціях. 40-60% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді через 24 год, 20% – у вигляді метаболітів.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами, у т.ч.

інфекції ЦНС (менінгіт);
інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів;
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції кісток та суглобів;
інфекції шкіри та м'яких тканин;
інфекції органів малого тазу;
абдомінальні інфекції;
перитоніт;
сепсис;
ендокардит;
гонорея;
інфіковані рани та опіки;
сальмонельози;
хвороба Лайма;
інфекції на фоні імунодефіциту;
профілактика інфекцій після хірургічних операцій (у т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишкових органах).

Протипоказання

вагітність;
дитячий вік до 2.5 років (для внутрішньом'язового введення);
підвищена чутливість (у т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів).

особливі вказівки

Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до антибіотиків цефалоспорину.

При лікуванні препаратом понад 10 днів потрібний контроль картини периферичної крові.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, подібні до дії дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).

Побічна дія

головний біль;
запаморочення;
порушення функції нирок;
олігурія;
нудота блювота;
діарея чи запори;
метеоризм;
біль в животі;
дисбактеріоз;
стоматит;
глосит;
псевдомембранозний ентероколіт;
гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;
потенційно життєво небезпечні аритмії після швидкого болюсного введення до центральної вени;
підвищення концентрації сечовини у крові;
позитивна реакція Кумбса;
флебіт;
болючість по ходу вени;
болючість та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення;
кропив'янка;
озноб чи лихоманка;
висип;
кожний зуд;
бронхоспазм;
еозинофілія;
анафілактичний шок;
суперінфекція (вагінальний та оральний кандидоз).

Лікарська взаємодія

Цефотаксим збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними засобами.

Ризик ураження нирок збільшується при одночасному прийомі аміноглікозидів, поліміксину і "петлевих" діуретиків.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично несумісний із розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

Аналоги лікарського препаратуЦефотаксим

Структурні аналоги по діючій речовині:

Інтратаксим;
Кефотекс;
Клафобрін;
Клафоран;
Клафотаксим;
Ліфоран;
Орітакс;
Оритаксим;
Резибелакту;
Спірозин;
Такс обід;
Талцеф;
Тарцефоксим;
Тиротакс;
Цетакс;
Цефабол;
Цефантрал;
Цефосин;
Цефотаксим Лек;
Цефотаксим натрію;
Цефотаксім Сандоз;
Цефотаксим Віал;
Цефотаксиму натрієва сіль.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям до 2,5 років (для внутрішньом'язового введення).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Цефотаксим протипоказаний для застосування при вагітності.

При необхідності призначення препарату у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Згідно медичної класифікації, Цефотаксим – це антибактеріальний препаратіз групи цефалоспоринів третього покоління, чинним компонентом якого є цефотаксим. Медикамент відноситься до напівсинтетичних, випускається вітчизняними або зарубіжними компаніями. Ознайомтеся з його інструкцією із застосування.

Склад та форма випуску

Цефотаксим (Cefotaxime) випускається у вигляді порошку для приготування розчину, таблеток під такою назвою немає. Склад препарату та упаковка:

Механізм дії препарату

Напівсинтетичний антибіотик вводиться парентерально, активний по відношенню до мікроорганізмів, стійких до сульфаніламідів, пеніцилінів, аміноглікозидів. Механізм роботи засобу полягає у придушенні активності ферменту транспептидази та блокування пептидоглікану. Ін'єкції робляться внутрішньом'язово, їх максимальна концентраціяу крові реєструється через півгодини.

До 40% активного компонента поєднується з білками плазми. Бактерицидний ефект триває 12 годин, найбільша концентрація речовини утворюється в м'яких тканинах, міокарді. Активний компонент проникає крізь плаценту, виявляється у плевральній, перитонеальній, перикардіальній, синовіальній рідинах. Із сечею виділяється 90% дози. Період напіввиведення дорівнює 1-15 години. Препарат не кумулює, трохи піддається екскреції з жовчю.

Показання до застосування

Основними показаннями застосування препарату є інфекційні захворювання. Інструкція виділяє такі:

плеврит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені;
ендокардит, септицемія;
бактеріальний менінгіт;
післяопераційні ускладненнята інфекції;
захворювання горла, вуха, нирок, носа, сечовивідних шляхів;
хвороба Лайма.

Спосіб застосування та дозування

Інструкція застосування Цефотаксиму передбачає його парентеральне (внутрішньом'язове або внутрішньовенне) введення дорослим кожні 6-12 годин по 1-2 г. Для профілактики інфікування перед хірургічною операцією під час наркозу препарат використовують одноразово в дозі 1 г. За інструкцією, при кесарів накладання швів на пупочну вену пацієнтці вводять 1 г внутрішньовенно, через 6 і 12 годин – ще по 1 г.

Як розводити Цефотаксим

Для внутрішньовенних ін'єкцій 1 г порошку розлучається на 4 мл стерильної води, вводиться повільно 3-5 хвилин. Для додаткового знеболювання змішувати порошок можна з Новокаїном (1 г на 4 мл рідини, вводиться повільно). Крім Новокаїну, порошок можна з'єднувати з Лідокаїном, стерильною водою. Уколи препарату відрізняються хворобливістю.

Цефотаксим при ангіні

При захворюванні на ангіну, її неускладненому перебігу показано введення 1 г препарату внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12 годин. Якщо захворювання протікає із середньою тяжкістю прояву симптомів, внутрішньовенно або внутрішньом'язово ліки вводять по 1-2 г кожні 12 годин. Тривалість лікування визначається лікарем залежно від часу позбавлення симптомів ангіни.

При пневмонії

Цефотаксим при пневмонії у дітей важких течіяхінфекцій або при менінгіті вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 100-200 мг/кг ваги 3-4 ін'єкції. Максимально за добу можна запровадити не більше 12 грамів засобу. Тривалість терапії антибіотиком триває до зникнення патогенних мікробних клітин в організмі (визначається аналізами).

Цефотаксим при бронхіті

При неускладненому чи ускладненому бронхіті показано введення по 1 г кожні 8 годин. Уколи роблять у м'яз, максимум за добу можна ввести 12 г. Терапія бронхіту у дорослих та дітей триває доти, доки не зникнуть основні симптоми захворювання. Лікар стежить за пацієнтом під час всього лікування препаратом, визначає необхідність корекції дози, зупинки терапії.

особливі вказівки

Цефотаксим відноситься до нефротоксичних медикаментів, тому під час лікування їм необхідно обов'язково контролювати показники роботи нирок та системи виділення. Якщо терапія триває понад 10 діб, то стежать ще й за функціями крові. Людям похилого віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції (підвищення згортання крові) призначають вітамін К. Якщо під час лікування розвивається псевдомембранозний коліт, терапія припиняється.

Цефотаксим при вагітності

Застосовувати препарат при вагітності не можна протягом першого триместру. При грудному вигодовуванні, у другому та третьому триместрах виношування дитини використовувати антибіотик можна тільки, якщо користь для матері перевищить шкоду для дитини. Вживання при лактації може змінювати орофарингеальну флору дитини.

Цефотаксим дітям

Згідно з інструкцією, Цефотаксим для дітей застосовується з обережністю. Добова дозарозраховується як 50-180 мг/кг ваги на добу за 2-4 введення. Новонародженим та народженим раніше строкудітям до одного тижня вводять внутрішньовенно 50 мг/кг маси тіла, віком 1-4 тижнів – внутрішньовенно кожні 8 годин у тій же дозі. внутрішньовенно роблять ін'єкції при масі менше 50 кг, внутрішньом'язово - старше 2,5 років.

Лікарська взаємодія

Посилити нефротоксичність антибіотика можуть петльові діуретики (Фуросемід, Лазікс), аміноглікозиди. Нестероїдні протизапальні засоби та антиагреганти у поєднанні з Цефотаксимом можуть підвищити ризик розвитку кровотеч. Заборонено змішувати препарат з іншими розчинами в одному шприці, крім Лідокаїну та Новокаїну. Згідно з інструкцією, комбінація ліків з Пробенецидом підвищує концентрацію активного компонента та уповільнює його виведення.

Цефотаксим та алкоголь

Під час лікування антибіотиком небажано вживати алкоголь та напої на його основі. За інструкцією, поєднання ліків з етанолом може спричинити падіння артеріального тиску, гіперемію шкіри обличчя, тахікардію, мігрені та головний біль. За рахунок дії етилового спирту з'являться спазми, блювання, задишка. З появою дисульфірамоподібних ознак слід звертатися до лікаря.

Побічна дія

Під час терапії Цефотаксим можуть розвиватися побічні ефекти. Інструкція виділяє такі:

болючість уколів;
флебіт при внутрішньовенному вливанні розчину;
нудота, коліт, жовтяниця, гепатит, діарея, блювання, біль у епігастрії;
гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія;
алергічні реакції, еозинофілія, свербіж шкіри, набряк Квінке;
кандидоз;
інтерстиціальний нефрит.

Передозування

Якщо вводити великі дозування за короткі терміниможе розвинутися передозування препаратом. Її ознаками є дисбактеріоз, алергічні реакції, енцефалопатія. Для усунення симптомів передозування показано проведення симптоматичного лікуваннявикористання десенсибілізуючих медикаментів. Гемодіаліз малоефективний усунення наслідків.

Протипоказання

Препарат з обережністю призначається при печінкової недостатностіпорушення роботи цих органів в анамнезі Протипоказаннями, згідно з інструкцією, є:

кровотечі із внутрішніх органів;
індивідуальна нестерпність компонентів складу;
вагітність, особливо перший триместр;
ентероколіт в анамнезі;
поєднання з антиагрегантами, іншими антибіотиками.

Умови продажу та зберігання

Препарат відноситься до рецептурних, зберігається при температурі до 25 градусів протягом двох років.

Аналоги

Замінити медикамент можна засобами на основі цефотаксиму групи антибіотиків-цефалоспоринів. До аналогів препарату відносяться:

Клафоран - бактерицидний порошок для приготування ін'єкційного розчину. діючою речовиною;
Цефосин – антибактеріальний порошок для розчину, що містить натрієву сільцефотаксиму;
Цефабол – бактерицидний порошок на основі цього комонента.

Цефотаксим має високу тропність до пеніцилінзв'язуючих білків оболонки клітин бактерій, надає блокуючу дію на полімеразу пептидоглікану, порушує утворення мукопептиду оболонки клітин мікроорганізмів.

При одноразовому введенні внутрішньом'язово здоровим добровольцям 0,5 або 1 г максимальна концентрація досягалася протягом 0,5 годин і становила відповідно 11,7 та 20,5 мкг/мл. Через 5 хвилин при введенні внутрішньовенно 05; 1 або 2 г препарату максимальна концентрація становить 38,9; 101,7 та 214,4 мкг/мл. З білками плазми цефотаксим зв'язується на 25-40% (переважно з альбумінами). Препарат створює терапевтичні концентрації у багатьох рідинах (перикардіальна, синовіальна, перитонеальна, плевральний випіт, спинномозкова, мокротиння, жовч, сеча) та тканинах (кістки, міокард, жовчний міхур, м'які тканини, шкіра) організму; через плаценту цефотаксим проникає та виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення із плазми становить близько 1 години і не залежить від способу введення. Виводиться цефотаксим нирками – приблизно 60% дози виводиться протягом 6 годин після початку інфузії. 20–36% препарату виводиться у незміненому вигляді, 15–25% у вигляді основного метаболіту дезацетилцефотаксиму, який має антибактеріальну активність, 20-25% - у вигляді двох інших метаболітів - М2 та М3, які є неактивними. При повторних введеннях внутрішньовенно 1 г препарату кожні 6 годин протягом 2 тижнів накопичення цефотаксиму в організмі не спостерігається. При одноразовому введенні 50 мг/кг препарату протягом 10-15 хвилин новонародженим (з масою тіла ≥1500 г) період напіввиведення цефотаксиму становив 3,4 години і був більш тривалим (4,6 години) при масі тіла менше 1500 г (незалежно від від віку). У хворих старше 80 років період напіввиведення цефотаксиму становить 25 години; при нирковій недостатності період напіввиведення не перевищує 2,5 години.

Цефотаксим має широкий спектр протимікробної дії, стійкий до пеніциліназ стафілококів і 4 (з 5) бета-лактамаз грамнегативних мікроорганізмів Цефотаксим активний щодо Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включаючи і виробляють пеніциліназу), деяких штамів Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus pneumonieecus тококи групи B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophi , Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штами, які виробляють пеніциліназ), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, багато штами Pseudomonas aeruginosa, Salmonella. , Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим може діяти на мультирезистентні штами, які стійкі до цефалоспоринів перших поколінь, пеніцилінів та аміноглікозидів. Проти грампозитивних коків цефотаксим менш активний, ніж цефалоспорини 1 та 2 покоління. До цефотаксиму стійкі: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methrop-staphilococcus,

Тривалих досліджень на тваринах щодо оцінки канцерогенної дії цефотаксиму відсутні. Мутагенної дії цефотаксиму не виявлено (у мікроядерному тесті на мишах та тесті Еймса). Не виявлено дії на фертильність у мишей при внутрішньовенному введенні до 2000 мг/кг/добу (0,7 МРДЧ, мг/м2) і у щурів при введенні підшкірно до 250 мг/кг/добу (0,2 МРДЧ, мг/м2) м2).

Показання

Важкі бактеріальні інфекції, які викликані чутливими мікроорганізмами: лор-органів та дихальних шляхів (крім ентерококових), м'яких тканин та шкіри (у тому числі й інфіковані опіки та рани), суглобів та кісток, органів малого тазу, сечовивідних шляхів, акушерсько-гінекологічних ( , гонорею, в тому числі і викликана мікроорганізмами, що виділяють пеніциліназ), септицемія, бактеріємія, перитоніт, бактеріальний менінгіт (крім листеріозного), інтраабдомінальні інфекції, ендокардит, тифозна лихоманка, хвороба Лайма, інфекції; профілактика інфекцій під час проведення хірургічних операцій, зокрема і шлунково-кишковому тракті.

Спосіб застосування цефотаксиму та дози

Цефотаксим вводиться внутрішньовенно (краплинно або струминно) та внутрішньом'язово. Тривалість терапії та режим дозування визначаються індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, показань, чутливості мікроорганізму. Дорослим зазвичай по 1-2 г через 8-12 годин, максимальна добова доза становить 12 г (3-4 введення); для дітей дози розраховуються залежно від маси тіла та віку. Необхідне коригування дози при нирковій недостатності.

При використанні цефалоспоринів необхідний збір алергологічного анамнезу (реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків, алергічний діатез). Якщо у пацієнта з'явилася реакція гіперчутливості, терапію необхідно припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане у хворих, які мають в анамнезі на цефалоспорини реакцію гіперчутливості негайного типу. За будь-яких сумнівів під час першого введення препарату обов'язкова присутність лікаря через можливість розвитку анафілактичної реакції. Існує перехресна алергіяміж пеніцилінами та цефалоспоринами, що виникає у 5–10% випадків. У пацієнтів, які мають в анамнезі вказівку на алергію до пеніцилінів, цефотаксим використовують з крайньою обережністю. У перші тижні терапії може розвинутись псевдомембранозний коліт, який проявляється тривалою та тяжкою діареєю. Діагноз підтверджується при проведенні гістологічного дослідження або колоноскопії. Це ускладнення розцінюється як дуже серйозне: негайно скасовують цефотаксим і призначають адекватне лікування, який включає пероральний прийом метронідазолу або ванкоміцину Поєднання цефотаксиму з нефротоксичними засобами потребує моніторингу функціонального станунирок, використання більше 10 днів - моніторингу клітинного складукрові. Ослабленим та літнім пацієнтам необхідно призначити вітамін К (для профілактики гіпокоагуляції). При терапії цефотаксимом можлива хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу та хибнопозитивна проба Кумбса.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (включаючи і до пеніцилінів, карбапенемів, інших цефалоспоринів), годування груддю, вагітність, вік до 2,5 років (для внутрішньом'язового введення).

Обмеження до застосування

Хронічна ниркова недостатність, наявність в анамнезі ентероколіту (особливо неспецифічного виразкового коліту), період новонародженості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності можливе використання цефотаксиму, якщо прогнозовані ефекти лікування для матері вищі за можливий ризик для плода (суворо контрольовані та адекватні дослідження безпеки використання препарату у вагітних жінок відсутні). У дослідженнях репродукції при введенні внутрішньовенно вагітним самкам щурів до 1200 мг/кг/добу (0,8 МРДЧ, мг/м2) або при введенні внутрішньовенно вагітним самкам мишей до 1200 мг/кг/добу (0,4 МРДЧ, мг/м2) м2) доказів тератогенної та ембріотоксичної дії не виявлено. У дослідженнях постнатального та перинатального розвитку у щурів було виявлено, що при дозі 1200 мг/кг/добу при народженні була значно менша маса тіла дитинчат і залишалася менше протягом 3 тижнів вигодовування, ніж у контрольній групі. На час терапії цефотаксимом необхідно припинити грудне вигодовування.

Побічні дії цефотаксиму

Нервова система:запаморочення, біль голови; система травлення: нудота, біль у животі, блювання, запор/ діарея, метеоризм, транзиторне збільшення в плазмі крові активності трансаміназ печиво, ЛДГ, білірубіну, ЛФ, дисбактеріоз, рідко – стоматит, псевдомембранозний коліт, глосит; кров та система кровообігу: серцеві аритмії (при струминному швидкому введенні), транзиторна лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, аутоімунна гемолітична анемія, гіпопротромбінемія;
сечостатева система:інтерстиціальний нефрит, збільшення вмісту азоту в плазмі крові креатиніну та сечовини, олігурія, порушення функціонального стану нирок;
алергічні реакції:гіперемія, висипання, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема, еозинофілія, синдром Стівенса - Джонсона, лихоманка/озноб, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк; інші: оральний та вагінальний кандидоз, суперінфекція;
реакції у місці введення:при введенні внутрішньовенно: флебіт, при введенні внутрішньом'язово: ущільнення, біль та запалення тканин у місці введення.

Взаємодія цефотаксиму з іншими речовинами

При спільному використанні цефотаксиму з петльовими діуретиками, поліміксином, аміноглікозидами посилюється нефротоксичність. Підвищується ймовірність розвитку кровотеч при поєднанні з цефотаксимом антиагрегантами (включаючи і нестероїдні протизапальні препарати). Пробенецид гальмує виведення, збільшує вміст у плазмі та період напіввиведення цефотаксиму (підвищується ризик розвитку побічних явищ). Фармацевтично цефотаксим несумісний в одному інфузійному розчині або шприці з іншими антибіотиків.

Передозування

При передозуванні цефотаксимом з'являються тремор, судоми, підвищення нервово-м'язової збудливості, енцефалопатія (особливо у хворих на ниркову недостатність). Необхідно проведення підтримуючого та симптоматичного лікування; специфічного антидоту немає.